Тамсулозин

Тамсулозинот е лек од класата на алфа-рецептор-блокатори (алфа-адренергични антагонисти) кој се користи за третман симптомите на бенигна хиперплазија на простатата (БХП). Лекот се издава на рецепт.
Тамсулозинот се користи во третманот на отежнато уринирање, чест симптом на зголемена простата. Тамсулозинот, како и останатите алфа блокатори дејствува преку релаксирање на мазната мускулатура на мочниот меур и простатата.
Тамсулозинот бил одобрен за медицинска употреба во САД во 1997 година.
1 Фармакологија
1.1 Области на примена на лекот
Тамсулозин е одобрен за третман на симптоми на долниот уринарен тракт кај бенигна хиперплазија на простатата (БХП) и се смета за лек од прв избор за оваа индикација. Во споредба со другите алфа-блокатори, како што се доксазосин и алфузосин, тој покажува помало влијание врз крвниот притисок (иако тоа не може секогаш да се исклучи).
Клиничката студија на пациенти со камен во бубрег по третман со екстракорпорална литотрипсија (минимално инвазивна процедура со разбивање на каменот без засеци на телото) покажа дека пациентите третирани со тамсулозин биле подобро способни да ги исчистат остатоците од камењата.
Во третманот на рак на простата со брахитерапија со ниски дози, таканаречените семиња трајно се вметнуваат во простатата. Во првите шест месеци по процедурата, често се јавува итност на мокрење, дизурија (болно отежнато мокрење) и полиурија (зачестено мокрење). Профилактичката администрација на тамсулозин може да ги намали уролошките симптоми.
1.2 Начин на дејствување на лекот
Тамсулозин е антагонист на α<sub>1</sub>-адренорецепторот. Тој го блокира блокира адренорецепторот и со тоа ја намалува напнатоста на мазната мускулатура на простатата и мочоводот. Како резултат на тоа, протокот на урина од мочниот меур се зголемува и мокрењето се олеснува.
За разлика од другите алфа блокатори, тамсулозинот покажува релативно висока антагонистичка селективност за простатичните α<sub>1A/1L</sub>-адренорецептори, што значи дека се врзува речиси исклучиво само за овој подтип (α<sub>1A/1L</sub>) на адренорецептор, спречувајќи ја неговата активација (антагонистичко дејство). Од една страна, оваа рецепторска селективност доведува до релаксација на мазните мускули на вратот на мочниот меур, уретрата и простатата, во комбинација со полесен одлив на урината, а од друга страна е поврзана со помала стапка на несакани ефекти.
Бидејќи алфа-блокадата води до релаксација на мазните мускули на начин независен од полот, лекот исто така го подобрува протокот на урина и кај жените, што е докажано во студиите. Одобрената индикација за тамсулозин е „третман на симптоми на долниот уринарен тракт поврзани со бенигна хиперплазија на простатата“. Употребата кај жени кои страдаат од уринарна задршка (ретенција) поврзана со стриктури (стенсувања) на мочниот меур и уретрата (мочоводот) е надвор од рамките на одобрените индикации (анг. off label use).
1.3 Несакани дејства
И покрај селективноста на овој алфа-блокатор за простата, можат да се јават несакани дејства. Често: вртоглавица (1 до 10%); поретко хипотензија и ортостатска непријатност (<1%); често се забележуваат и нарушувања на ејакулацијата (ретроградна ејакулација во мочниот меур). Во многу случаи, нарушувањето на ејакулацијата може да се избегне со прилагодување на дозата. Ретко, може да се појави васкуларна синкопа, ненадејно губење на силата со губење на свеста, како и повремени до ретки неспецифични симптоми на гастроинтестиналниот тракт, како што се гадење, дијареа или запек. Во офталмологијата, забележана е поврзаност со интраоперативниот „синдром на лабав ирис“ (анг. floppy iris) при операции на катаракта.
2 Трговски имиња
Bazetham, Betamzal, Dutaprostam, Tamlos, Tamprost, Tamsulozin Alvogen, Tamsulozin PharmaS, Tanyz, Tanyz Eras.