Еторикоксиб

Еторикоксиб (трговско име Arcoxia) — лек од класата на COX-2 инхибитори (нестероидни антиинфламаторни лекови, НСАИЛ) кој се користи против болки за третман на остеоартритис, ревматоиден артритис, анкилозен спондилитис, акутни напади на гихт кај лица со возраст од 16 години или постари.
1 Индикации
Еторикоксиб се употребува за:
* артроза
* ревматоиден артритис
* акутен гихтичен артритис
* анкилозен спондилитис
* постоперативна забоболка
За разлика од другите нестероидни антиинфламаторни лекови, со еторикоксиб се терапира само со релативно мала доза. Дневната доза е 30-120 mg.
2 Фармакокинетика
Биолошкиот полуживот е 22 часа. Препаратот многу брзо влегува во циркулацијата и го достигнува највисокото ефективно ниво по околу еден час. Како резултат на тоа, може да се очекува многу брз почеток на дејство, според податоци од студии во просек по 25 минути. Студиите за одобрување на лекот за акутен гихтичен артритис го споредуваа лекот со околу 3× 50 mg доза на индометацин; притоа можело да се покаже иста ефективност за еторикоксибот. За артроза и ревматоиден артритис, споредувано било со 3× 50 mg диклофенак или 2× 500 mg напроксен, и за двете споредби била покажана иста ефикасност на еторикоксиб.
3 Несакани дејства
Како и сите НСАИЛ, препаратот може да доведе до артериска хипертензија (висок крвен притисок) и едем (оток).
Во однос на кардиоваскуларниот безбедносен профил, на почетокот биле познати податоци само за период на земање на лекот од 12 до 15 месеци. Според овие податоци, бил откриен зголемен кардиоваскуларен ризик во споредба со напроксен. Во 2006 година биле објавени резултатите од студијата MEDAL, која била спроведена на околу 34.000 пациенти. Студија MEDAL била спроведена со еторикоксиб (60mg и 90mg) наспроти диклофенак 150mg. Примарната крајна точка била кардиоваскуларни тромботични настани (фатални или нефатални). Во оваа студија, не била пронајдена разлика помеѓу диклофенак и еторикоксиб во однос на кардиоваскуларната безбедност. Студијата траела максимум 3,5 години, со повеќе од 12.000 пациенти кои биле третирани над 2 години. Студијата била критикувана за изборот на диклофенак како супстанција за споредба, бидејќи веќе бил познат зголемен кардиоваскуларен ризик за диклофенак, за разлика од напроксен; на тој начин била избрана супстанција за споредба која и самата има релативно високо ниво на несакани несакани ефекти во кардиоваскуларната област. Еторикоксибот со доза од 90 mg предизвикал повеќе напуштања во студијата поради едем, со дозирање од 60mg и 90mg повеќе напуштања поради хипертензија. Диклофенакот се покажал како потоксичен за црниот дроб (напуштања околу 3% наспроти 0,3%).
Во однос на гастроинтестинална подносливост (стомак/интестинален тракт) еторикоксибот е подобро поднлослив од диклофенакот, но не во сите подгрупи.
По спроведена евалуација врз основа на податоците од програмата MEDAL, во САД било повторно одбиено издавањето на одобрение за еторикоксиб.
Друг можен несакан ефект на еторикоксиб и како и при други инхибитори на COX-2 е депресијата.
4 Контраиндикации
Еторикоксиб е контраиндициран кај бубрежна инсуфициенција (со клиренс на креатинин под 30ml/min) и тешко црнодробно оштетување. Истото важи и за акутните чирови (улкуси) на желудникот и за крвавењата во желудникот или цревата. Дехидрирани пациенти (на пр. натпреварувачките спортисти со недоволен внес на течности) и бремените и доилките исто така не смеат да примаат еторикоксиб.
По повторното проценување на класата на коксиби од страна на Американската агенција за храна и лекови (ФДА) и Европската агенција за лекови, во 2004 година биле додадени следните контраиндикации:
* Пациенти со артериска хипертензија чиј крвен притисок не е адекватно контролиран, како и исхемични срцеви заболувања како што се:
* Срцева слабост (NYHA II-IV)
* Клинички потврдена коронарна артериска болест (на пример ангина пекторис ) и/или цереброваскуларни заболувања (на пр. мозочен удар).
5 Наводи