Десбутал

Десбутал бил лек од брендот Абот кој содржи 5 мг метамфетамин хидрохлорид (Дезоксин) и 30 мг пентобарбитал натриум (Нембутал); заменет амфетамин и барбитурат комбинирани во рамките на истата пилула. Десбутал се продавал како антидепресив, како и лек за третман на дебелина, нарколепсија, паркинсонизам и алкохолизам, иако вообичаено, исто така, бил препишуван надвор од етикетата за разни заболувања. Имал голем потенцијал за злоупотреба и повеќе не се произведува.
1 Изглед
Десбутал бил дизајниран како тркалезни двофазни таблети, со двете активни состојки видливо поделени помеѓу двете страни на таблетата за да се контролира нивната стапка на растворање и да се постигне попожелен фармакокинетски профил. Секоја таблета имала жолта половина која содржела формулација на пентобарбитал натриум со моментално ослободување и сина половина која содржела формулација со продолжено ослободување на метамфетамин хидрохлорид (Desoxyn Gradumet). Трите дози на таблети кои биле произведени вклучувале 5 mg, 10 mg и 15 mg метамфетамин хидрохлорид со 30 mg, 60 mg и 90 mg пентобарбитал натриум, соодветно. Злоупотребата на Десбутал често вклучувала физичко одвојување на овие две половини со пила со жилет или нокти, проследено со консумирање на секоја активна состојка независно наместо истовремено. Вообичаено, злоупотребувачите ја внесувале сината половина што содржи метамфетамин за стимулација и будност, проследено со идна ингестија на жолтата половина што содржи пентобарбитал како хипнотик за борба против несоница предизвикана од стимуланси секогаш кога е посакуван сон.
2 Предозирање
Предозирањето со Десбутал обично станува опасно по живот како резултат на акутна токсичност од труење со пентобарбитал, бидејќи оралната средна смртоносна доза (LD<sub>50</sub> ) на пентобарбитал натриум се постигнува значително побрзо отколку оралната LD<sub>50</sub> на метамфетамин хидрохлорид кога се консумира во доза сооднос на маса присутен во Десбутал. Предозирањето со барбитурати е итен медицински случај кој бил третиран со итна гастрична лаважа, механичка вентилација и повремена интравенска болус администрација на повеќе различни лекови, бидејќи не биле клинички достапни селективни антагонисти на рецепторот на местото на врзување барбитурати како противотров, а дозите зависат од поединечниот одговор на пациентот. Овие лекови често вклучувале пикротоксин, амифеназол (Даптазил), бемегрид (Мегимид) и метамфетамин сулфат (Метедрин) во дози кои понекогаш надминуваат 250 mg во текот на првите 24 часа од приемот во единицата за интензивна нега (ICU). Иако квантитативната врска помеѓу нивото на крвта на дериватите на барбитурати и депресијата на централниот нервен систем (ЦНС) била воспоставена од истражувачите во 1955 година, тие исто така нагласиле дека точната корелација на овие фактори е комплицирана од присуството на толеранција кон лекот, интеркурентна болест и сенилност, како и истовремена администрација на други штетни материи.
3 Прописи
Десбутал повеќе не се произведува по повлекувањето на одобрението за маркетинг од страна на Администрацијата за храна и лекови (FDA) во 1973 година, како дел од масовното повлекување на сите комбинирани лекови за дебелина што содржат стимуланс на ЦНС, често со депресив на ЦНС. Повлекувањето ги вклучило и сите постоечки залихи на парентерални амфетамини врз основа на тврдењата на ФДА дека овие производи имаат толку голем потенцијал за злоупотреба на дрога што не можат безбедно да се користат. Иако Бирото за наркотици и опасни дроги (BNDD) веќе ја намалило квотата за производство на агрегат на амфетамин (APQ) за фармацевтските производители за приближно 90% во текот на претходните две години, овие комбинирани лекови брзо се зголемиле во популарност во текот на двете претходни децении. Многу фармацевтски производители енергично се натпреварувале за пазарни удели со континуирано развивање на нови комбинации и формулации за дозирање, а во времето на отповикувањето во 1973 година, проценетата годишна дистрибуција на овие таблети била еквивалентна на 480 милиони дозирани единици Обетрло од 10 mg таблети.
4 Медицинска употреба
Медицинското оправдување за овие комбинирани лекови било дека стимулантот на ЦНС го подига расположението и го потиснува апетитот, додека депресивот на ЦНС ублажува многу од негативните ефекти на стимулансот на ЦНС без истовремено да ги намали неговите терапевтски придобивки. Некои психијатри се обиделе да го удвојат овој ефект, иако само делумно, користејќи стимуланси во врска со бензодиазепини како што е клоназепам кај пациенти со одредени форми на рефрактерна депресија каде што би биле индицирани инхибитори на моноамин оксидаза како нардил или парнат, но немале опасности поврзани со тоа класа на лекови, бидејќи маоите се исклучително токсични во случаи на предозирање или намерно или случајно ингестија на тирамин. Оваа комбинација се смета за исклучително ефикасна од пациентите и од лекарите, и ја задржува ефикасноста со текот на времето кога се користи според упатствата, но и двата лека носат ризици од злоупотреба и зависност. Вообичаено, стимуланс на ЦНС во овие постари комбинирани лекови бил амфетамин, декстроамфетамин или метамфетамин како различни единечни или мешани соли, а фенметризин хидрохлорид (Прелудин) исто така се продавал, иако поретко. Вообичаено, депресивот на ЦНС во овие комбинирани лекови бил единечна барбитуратна сол, особено пентобарбитал натриум и натриум амобарбитал (Amytal), иако понекогаш се користеле и мепробамат (Miltown), мало средство за смирување и метаквалон хидрохлорид (Quaalude), не-барбитуратен седатив. Некои помалку вообичаени формулации за комбинирани лекови вклучувале стимуланс на ЦНС комбиниран со повеќе витамини и минерали, антипсихотик од првата генерација (Ескатрол бил популарен) или антихистаминик од првата генерација (Obocell-TF). Други формулации користеле амфетамини, барбитурати и мепробамат за нивната способност да ја потенцираат аналгезијата со комбинирање со аналгетици како што се фенацетин и аспирин.