Ламотригин

Ламотригин е лек од групата на антиепилептични лекови. Освен за лекување на епилепсија, се користи и кај афективни нарушувања (пр. биполарно растројство).
1 Фармакологија
1.1 Механизам на дејство
Ламотригин ги блокира натриумските и волтажно-зависните калциумови канали на нервните клетки и го спречува ослободувањето на стимулаторните невротрансмитери аспартат и глутамат. Ова доведува до забавување на преносот на дразби од една на друга нервна клетка.
2 Области на примена
2.1 Епилепсија
Во третманот на епилепсијата, со ламотригин се постигнува кај 40-60% од пациентите целосна контрола т.е. слобода од напади.
2.2 Депресија и Биполарно Растројство
Покрај употребата во третманот на епилепсија, ламотригин се користи за спречување на повраток на депресија и депресивни состојби кај биполарно растројство. Меѓутоа, во лекувањето на манија, ламотригин има релативно мал ефект.
Ламотригинот покажува ефект на стабилизирање на расположението (анг. „mood-stabilizer “).
2.3 Невромиотонија
Ламотригин поседува својство на стабилизирање на клеточната мембрана и поради тоа се користи заедно со други антиепилептични лекови (пр. фенитоин, валпроична киселина, карбамазепин) кај невромиотонијата (на пример, кај реткиот Исак синдром).
2.4 Болка
Покрај тоа, во една студија на пациенти со мозочен удар, се покажало намалување на болките кај 30% од пациентите.
Опишана е и добра ефикасност на ламотригин кај полиневропатија асоцирана со ХИВ.
Ефикасноста на ламотригин кај невропатска болка не е доволна потрвдена, сепак, ламотригин може се употребува во нејзиниот третман како оф-лејбл-лек.
Во поново време лекот се користи и кај мигрената - но не против главоболките, туку во случај на мигрена со аура (пр. невролошки дефицити, симптоми на парализа, дефекти на видното поле поради мигрена).
2.5 Симптоми на депресонализација и дереализација
Ламотригин се испитува во комбинација со селективни инхибитори на репревземањето на серотонин (SSRI) за подобрување третманот на симптомите на деперсонализација и дереализација, иако ламотригин, сам по себе, нема ефект против овие симптоми.
2.6 Визуелен снежен синдром (Visual snow)
Ламотригинот исто така успешно се користи во третманот на реткото растројство предизвикано од халуциногени. Во случај на состојбата наречена визуелен снежен синдром (анг. visual snow), ламотригинот, како и другите препарати, може да донесе подобрување.
3 Познати несакани дејства
Ламотригинот претежно добро се поднесува. Меѓутоа, ако дозата се зголеми премногу брзо, може да се појават опасни реакции на кожата и слузните мембрани (осип, ексфолијативен дерматитис, Стивенс-Џонсон синдром, DRESS-Синдром).
Во ретки случаи, несаканите ефекти вклучуваат двојно гледање, вртоглавица, главоболки, гадење, нарушувања на движењето ( атаксија), тремор на мускулите (тремор), Lyell-ов синдром, агранулоцитоза, нарушувања на спиењето или дури и нарушувања во однесувањето.
Во април 2018 година, американската Администрација за храна и лекови (ФДА) објави редок, но сериозен ризик од хемофагоцитна лимфохистиоцитоза (HLH) поврзана со ламотригин, кој може да биде опасен по живот поради прекумерно активирање на имунолошкиот систем. HLH може да се појави во рок од неколку дена до недели од почетокот на третманот.
Во 3% од случаите, може да се појави парадоксална зачестеност на напади.
Поради можност за оштетување на црниот дроб, потребно е, особено во почетокот на терапијата со лекот, да се следи функцијата на црниот дроб.
Ако ниту еден од несаканите ефекти не се појавил по осум недели од третманот, може да се претпостави дека лекот добро се толерира.
4 Интеракции
Лекот против болки парацетамол може да го зголеми разградувањето на ламотригин во телото. Како алтернатива, достапни се лекови против болки со активната состојка ибупрофен.
Терапијата или профилаксата на маларија, исто така, може да доведе до намалување на ефективноста на ламотригин или средството против маларија.
Може да се појават и интеракции со рифампицин, намалувајќи јадостапноста на лекот во телото до 40%.
Терапијата со ламотригин и други антиепилептични лекови може да доведе до зголемени несакани дејства. За време на терапијата со карбамазепин, ламотригинот се разградува побрзо бидејќи карбамазепин е индуктор на ензими. Во тој случај, потребна е поголема доза од лекот. Истото важи и за лековите со активни состојки фенитоин, фенобарбитал и примидон. Кај терапијата со валпроична киселина т.е. валпроат, кој е инхибитор на ензими, ламотригинот се разградува побавно. За да се избегнат несакани дејства, ламотригинот во комбинацијата со валпроична киселина мора да се дозира многу побавно.
Концентрацијата на ламотригин во плазмата се нарушува со земање на контрацептивни таблети. Земањето апчиња го намалува нивото на ламотригин до 50%. Нападите може да се појават почесто. Престанувањето на анти-беби-апчето предизвикува зголемување на нивото на ламотиригинот, па стапката на несакани дејства соодветно се зголемува. И обратно, ламотригинот исто така може да ја намали ефикасноста на хормоналните контрацептиви.
5 Наводи