Rituximab inneholder monoklonale antistoffer, det betyr likeartete antistoffer, noe som gir mer spesifikk virkning. Disse fungerer ved å markere B-cellene slik at de finnes og ødelegges av et annen type hvite blodlegemer, NK-celler. Antistoffet fester seg ved et av celleveggsproteinene (i dette tilfellet et protein med betegnelsen CD-20) som finnes på alle B-cellene, bortsett fra de mest spesialiserte (plasmaceller), og tiltrekker seg NK-celler som i sin tur bevirker B-cellens død.