Hormonet kalsitriol virker ved at det binder seg til vitamin D-reseptorer i cellene. Når kalsitriol binder seg til reseptoren VDR, kan hormonet modulere genuttrykk. Som reseptorene for andre steroidhormoner og skjoldbruskhormoner, har vitamin D-reseptoren hormonbindende og DNA-bindende funksjoner.