Binding til opioidreseptorer i sentralnervesystemet gir analgesi, eufori, sedasjon, demping av hosterefleks og respirasjon. Overdosedødsfall skyldes som regel respirasjonshemming. I tarmen bidrar heroin til obstipasjon (forstoppelse). Opioidantagonister som naloxon (Narcanti) opphever umiddelbart effekten av heroin.