Karbamazepin er en natriumkanalblokker. Det binder seg fortrinnsvis til spenningsstyrte natriumkanaler i deres inaktive konformasjon, noe som forhindrer gjentatt og vedvarende avfyring av et handlingspotensial. Karbamazepin har effekter på serotoninsystemer, men relevansen for dets antisizieeffekter er usikker. Det er bevis for at det er et serotoninfrigivende middel og muligens til og med en serotoninreopptakshemmere.