Triptaner undertrykker utvidelse av blodårer og ødem i blodårenes vegger, som anses å være en underliggende mekanisme for hodepineanfall. Virkestoffet demper dessuten aktiviteten i hodets 5. hjernenerve, , som ofte er en sentral del av smerteproblemet. Dette er spesielt tilfelle ved migrene og klasehodepine.