Buprenorfin er en partiell agonist/antagonist til μ- og antagonist til κ-reseptorene i sentralnervesystemet. Medikamentet er langt mer potent enn morfin i lave doser, men i motsetning til for fullagonister som morfin og heroin oppnås ved økende dose raskt en maksimaleffekt som ligger lavere. Blant annet hemmes respirasjonen i langt mindre grad, noe som minsker risikoen for overdoser. Brukere av andre opioider kan på grunn av de antagonistiske egenskapene oppleve akutt abstinens dersom buprenorfin tas uten avrusning på forhånd. Buprenorfin er som alle opioider sterkt vanedannende.