Naloxon inngår også sammen med buprenorfin i opioidsubstitusjonspreparatet . Bakgrunnen for dette er at naloxon i motsetning til buprenorfin ikke vil bli absorbert når det tas som tablett. Dersom injiseres vil resultatet bli kraftig abstinens hos opioidavhengige. I forbindelse med legemiddelassistert rehabilitering foretrekkes hos brukere som får med dose hjem.