Azitromycin ble oppdaget i 1980 av en forskergruppe i det kroatiske farmasøytiske selskapet . Gruppen var ledet av dr. Slobodan Đokić, og bestod for øvrig av Gabrijela Kobrehel, Gorjana Radobolja-Lazarevski og Zrinka Tamburašev. Azitromycinet ble patentert i 1981. I 1986 inngikk Pliva og en lisensavtale som ga Pfizer enerett til å selge azitromycin i Vest-Europa og USA. Pliva på sin side begynte å selge azitromycin i Sentral- og Øst-Europa fra 1988 merket . I andre deler av verden begynte Pfizer i 1991 å selge azitromycin på Plivas lisens med merkenavnet .