Heroin er et prodrug som omdannes til 6-monoacetylmorfin (6-MAM) og morfin etter injisering, og effekten på opioid-reseptornivå (μ-, κ- og δ-reseptorer) i sentralnervesystemet og tarm tilsvarer morfin. Heroin har en ekstremt rask halveringstid på 2–6 minutter, og blir da metabolisert til 6-monoacetylmorfin og morfin. Halveringstiden for 6-monoacetylmorfin er 6–25 minutter. Acetylgruppene gjør heroin mer fettløselig enn morfin, og det transporteres dermed langt mer effektivt over blod-hjernebarrieren, slik at virkningen oppnås raskere og kraftigere enn for morfin.