Morfin ble første gang isolert fra opium i 1804 av den tyske farmasøyten Friedrich Sertürner. Han kalte stoffet etter Morfevs, en gresk gud for søvn og drømmer. Med oppfinnelsen av den medisinske sprøyte i 1853 tok en i bruk det nye stoffet, ofte for å «kurere» avhengighet til opium eller alkohol.