Virkestoffene virker gjennom at de binder seg til såkalte i kroppen og hjernen, og virker på et system i kroppen som kalles som regulerer humør, hukommelse, appetitt og følelsen av smerte. Kroppen produserer egne stoffer som likner på cannabinoider, såkalte . Den mest kjente av disse kalles . Det er to typer reseptorer, CB1 og CB2. CB1-reseptorene finner man i nervesystemet, og CB2-reseptorene finnes immunsystemet. Når CB1-reseptorene aktiveres forårsaker det økt stemningsleie og sanseendringer. Aktivering av CB2-reseptorene gir en betennelsesdempende virkning. Med naturlig cannabis vil man ved et visst inntak nå et punkt der økt eksponering ikke gir økt virkning, fordi det er en begrensning på hvor mye THC kan aktivere cannabisreseptorene (noe som ikke nødvendigvis er tilfellet med syntetiske cannabinoider). Den isolerte virkningen av alle cannabinoidene i cannabis er ikke studert.