Den samme effekten som en fysisk kastrasjon kan oppnås med medikamenter og betegnes noen ganger som medikamentell kastrasjon eller kjemisk kastrasjon. Det finnes flere ulike medikamenter som brukes til dette. På mennesker brukes medikamentell kastrasjon bl.a. som ledd i behandling for prostatakreft og i forbindelse med hormon-substitusjonsbehandling for transkjønnede.