Ibogain er en nonkompetitiv antagonist (kanalblokkerer) på α3β4 nikotinreseptorer, og binder seg med moderat affinitet. Flere andre α3β4 antagonister er kjent, og enkelte av disse, så som bupropion (Zyban) og mekamylamin, har blitt brukt til behandling av nikotinavhengighet. Denne α3β4-antagonismen korrelerer nokså godt ved den observerte virkningen med avbrytelse av avhengighet.