Stanozolol har lav affinitet for androgenreseptorene (AR) og gir da muskelvekst via andre mekanismer enn AR-binding. Blant annet reduseres seksualhormonbindende globulin (SHBG) hvilket gir mer fritt testosteron. Stanozolol er lavandrogent hvilket betyr at damer kan benytte det uten viriliserende effekt gitt lave nok doser. Stanozolol ble gjort kjent for befolkningen gjennom Ben Johnson da han testet positivt for steroidet etter å ha tatt OL-gull på 100 meter i Seoul i 1988. Johnson har innrømmet bruk av anabole steroider, men sa at han ble sabotert og ikke hadde brukt Stanozolol.