Desmetylsertralin er over 100 ganger mindre aktiv enn Sertralin selv, og regnes som klinisk insignifikant for Sertralins antidepressive og anxiolytiske effekt. Til tross for det har den en halveringstid på over 60 timer, 3–5 ganger lengre enn Sertralin. Deretter skilles metabolittene ut gjennom avføring og/eller urin.