Den antidepressive virkningen av tranylcypromin stammer i lave doser primært fra denne enzymhemningen, mens man ved høyere doser også ser en nevneverdig trippelgjenopptakshemning fra en av metabolittene. Hvorvidt effektene på dopamin-ß-hydroksylase, diaminoksidase, m.fl. bidrar til den antidepressive virkningen er ikke klart.