Den største fordelen med intravenøs administrasjon, er at medikamentet øyeblikkelig og i fullt omfang befinner seg i blodbanen. Ved peroralt inntak må legemiddelet først absorberes i fordøyelseskanalen. Dette tar tid, og ofte vil en betydelig andel av medikamentet bli metabolisert i leveren før det når blodbanen (førstepassasjemetabolisme). Dette gjør intravenøs administrasjon nyttig i akutte situasjoner hvor man ønsker rask virkning av medikamentet, og ved medikamenter med høy grad av førstepassasjemetabolisme. Medikamenter med ekstremt kort halveringstid kan det i enkelte situasjoner være aktuelt å gi som kontinuerlig intravenøs infusjon.