Amylnitritt ble oppdaget i 1857, og ble første gang beskrevet som et gunstig legemiddel mot hjertekrampe av Thomas Lauder Brunton i 1867 pga. sin evne til å utvide blodårer og slappe av glatt muskulatur. I dag blir det sjelden foreskrevet pasienter, da bedre medikamenter har kommet på markedet.