Av biotilgjengelig Sertralin er nesten 99% bundet til plasmaprotein og blir stanset fra å krysse blod-hjerne-barrieren. Bare de restende 1% når hjernen og gir den terapeutiske effekten sett ved Sertralin. Halveringstiden er på 26 timer, med variasjoner avhengig av kjønn, alder, allmennstand og fenotyper av leverenzymene i CYP450-familien.