Formålet med hormonsubstitusjonsbehandling er dels å utvikle sekundære kjønnskarakteristika for det ønskede kjønnet, dels å redusere slike karakteristika knyttet til fødselskjønnet. Behandlingen kan bare i begrenset grad omgjøre fysiske endringer som følge av den første naturlige puberteten. F.eks. vil behandlingen ofte redusere kroppshår betydelig, men ikke fjerne dem helt. Behandlingen vil ha en langt mer begrenset virkning på ansiktshår, men kan ha en reduserende effekt særlig på unge personer. Hormonbehandling vil medføre omfordeling av fett i kroppen etter et mer kvinnelig mønster og endringer i huden (som blir mykere og mer kvinnelig) og kroppslukten. Behandlingen vil videre stanse ytterligere maskulinisering. Behandlingen medfører biokjemiske endringer i kroppen og hjernen, men de psykologiske virkningene er vanskelige å dokumentere. Ofte beskriver pasienter en større følelse av lykke og tilfredshet. Pasienter har også rapportert om endrede tankemønstre og interesser (i mer «kvinnelig» retning) og endringer i seksuell attraksjon (f.eks. personer som i utgangspunktet ikke var seksuelt tiltrukket av personer av samme kjønn som deres fødselskjønn kan bli åpne for begge kjønn). En mer emosjonell væremåte (f.eks. ved oftere å gråte) er normalt. For personer som har gjennomgått en tidligere pubertet medfører behandlingen at de gjennomgår en ny pubertet følelsesmessig. For mange har det å begynne med HRT-behandling i seg selv stor effekt i å redusere kjønnsdysfori.