Når dosen blir gitt oralt, er absorbasjonen rask og fullstendig i tarmen. Warfarin har et smalt distribusjonsvolum og blir bundet sterkt til plasmaproteinet albumin. Høyeste konsentrasjon er en time etter dosering, men på grunn av koagulasjonsfaktorenes halveringstid, har dette ingen blodfortynnende effekt. Denne effekten skjer først etter 48 timer og varer i fire til fem dager. Warfarin metaboliseres i leveren via cytokrom P450-systemet, og har en varierende halveringstid, som kan være opptil 40 timer hos noen individer.