Med støtte fra sin assistent Sahachiro Hata utviklet han i mai 1909 legemiddelet Salvarsan mot syfilis. Dette var det første spesifikt virkende kjemoterapeutikum. Senere utviklet han tallrike andre medikamenter på kjemisk basis, med hvilke en rekke til da dødelige sykdommer virkningsfullt kunne kureres. 1911 mottok han Liebig-Medaille, og i 1914 ble han professor ved det nye universitetet i Frankfurt (Goethe-universitetet).