Mange legemidler blir metabolisert (dvs. får endringer i molekylstrukturen sin) av ulike enzymer i kroppen, da spesielt enzymer i leveren og tarmveggen. Metabolisme kan øke eller senke effekten av det aktuelle legemiddelet; De fleste er aktive før de blir metabolisert, noen(som Levodopa og Prednison) er aktive først etter at de er metabolisert. Man sier at disse stoffene blir omgjort til "aktive metabolitter".