Sumatriptan er først og fremst effektiv mot migrene og klasehodepine. For mange vil virkestoffet relativt raskt kuppere et anfall, mens den for andre vil lette og/eller forkorte anfall. Mest effektivt er preparatet som subkutan injeksjon tidlig i smertefasen (spesielt ved klasehodepine), men også spray virker raskt, mens stikkpiller og vanlige tabletter tar noe lenger tid før det virker. Stikkpiller og tabletter anbefales ikke mot klasehodepine, siden effekten ikke opptrer hurtig nok. Sumatriptan har en halveringstid på rundt 2 timer. Subkutan sumatriptan har noe kortere halveringstid (102–115 minutter) enn spray (2 timer) og tabletter (2,5 timer). varierer fra cirka 12 minutter for subkutan injeksjon til 2 timer for spray og 2,5 timer for tabletter.