Etinyløstradiol tas opp i tynntarmen. Maksimal konsentrasjon i blod ses som regel 2 timer etter inntak. Det foregår en betydelig metabolisme i leveren via cytochrom P450 isoenzymet 3A4. Etinyløstradiol med metabolitter skilles ut i gallen, hvor metabolittene (glukuronider) omdannes av bakterier i tarmen tilbake til etinyløstradiol, og absorberes på nytt (enterohepatisk sirkulasjon). Det ses derfor en ny økning i etinyløstradiolnivåene noen timer senere. Lokale forhold i tarmen som diaré eller bruk av antibiotika som forandrer tarmfloraen kan påvirke den enterohepatiske sirkulasjonen, og dermed nivåene av etinyløstradiol. Hos p-pillebrukere kan dette i verste fall øke risikoen for å bli gravid.