Medikamentet påvirker hjernens belønningssystem og bidrar til at dopaminnivået holdes på et tilstrekkelig høyt nivå slik at røyksug og abstinens reduseres. Bivirkningene ved Zyban er ofte milde og forbigående og kan være munntørrhet, søvnløshet, kvalme og magesmerter, utslett, kløe, smaksforstyrrelser, svimmelhet og hodepine. Alvorlige bivirkninger er uvanlige.