For langt de fleste legemidler er den nøyaktige virkningsmekanisme ikke kjent. Både farmakologiske og kliniske observasjoner tyder imidlertid på at det for mange stoffer finnes slik at bare en enkelt basal mekanisme eller et fåtall biologiske prosesser påvirkes (f.eks penicillinene, digitalisglykosidene og diuretika). Ofte er spesifisiteten så høy at det fås virkning bare på ett enkelt organ som betegnes som . Andre stoffer har mere på mange organer eller på biologiske membraner (f.eks narkosegasser, lokalanestetika og antiarytmika).