Første steg går ut på å sette inn et gen i tumorcellene som koder for et spesifikt enzym (selvmordsgenet). Dette enzymet kan omdanne et prodrug til en giftig metabolitt som dreper cellen. Det andre steget går ut på å administrere et prodrug. Hovedhensikten er å modifisere tumorcellenes DNA slik at de dør av et medikament, mens cellene som ikke er utsatt for genforandringen overlever.