Begrepet ble tatt i bruk i 1906 av den tyske legen og nobelprisvinneren Paul Ehrlich. Han beskrev behandlingen av infeksjonssykdommer med metoder som direkte angrep patogener. Ehrlich begynte sine forsøk den 31. august 1909 i Frankfurt am Main, ved å injisere syfilispatogener i rotter og kurere dem med kjemoterapeutiske midler. Disse forsøkene hadde en så overbevisende effekt, at man i kjemoterapien så det nye «våpenet» mot infeksjonssykdommer. Medikamentene som ble brukt var enten kunstig fremstilt, eller fremstilt av naturlige stoffer.