Antiandrogener brukes videre for å behandle prostatakreft hos menn, der reduksjon av androgennivåer vil ha en gunstig effekt. Store doser antiandrogener brukes i hormon-substitusjonsbehandling av transkvinner for å undertrykke androgener og redusere dette til et kvinnelig nivå. Antiandrogener ble oppdaget i 1960-årene og har siden blitt et standardelement i forskjellige medisinske behandlinger.