Planta har blitt brukt i signaturlæren, og på grunn av den bitre smaken, har den blitt benytta mot åpne sår, vorter og kviser. Den ble også brukt som urindrivende middel og mot gulsott og skjørbuk. Bitterbergknapp inneholder giftige alkaloider og må ikke brukes innvortes, og bare i korte perioder utvortes. Frisk plantesaft kan gi varige øyeskader.