Etter at en kvinne har passert klimakteriet opphører østrogenproduksjonen i eggstokkene, men produksjonen fortsetter i binyrene. Østrogenproduksjonen hos kvinner etter klimakteriet skjer hovedsakelig med hjelp av enzymet aromatase som omdanner hormoner som kalles androgener til østrogen. Denne produksjonen skjer først og fremst i fettvevet og muskler. Letrozol hemmer aromataseenzymet og reduserer dermed østrogennivået og kreftsvulstens vekst. Aromatasehemmere kan bare brukes som beskyttende behandling etter at en kvinne har passert klimakteriet og om brystkreften er hormonpåvirkelig.