Stoffet ble først syntesert av Lazar Edeleanu ved Universitetet i Berlin i 1887, men stoffets sentralstimulerende effekt ble ikke oppdaget før i 1929 av Gordon Alles. Rettighetene til stoffet ble solgt til legemiddelfirmaet Smith, Kline and French, som begynte å markedsføre det som det første antidepressive legemiddelet i 1938.