Antiepileptika virker i sentralnervesystemet ved å nedsette nevronenes tilbøyelighet til å fyre ukontrollert. De ulike antiepileptikaene oppnår dette gjennom ulike virkningsmekanismer, men de vanligste angrepspunktene er blokkering av natriumkanaler, kalsiumkanaler, AMPA- eller NMDA-reseptorer. Enkelte antiepileptika virker ved å hemme nedbrytningen av den dempende nevrotransmitteren GABA, eller ved å øke utskillelsen av denne.