Opptak av stoffer skjer hos mennesker vanligvis gjennom fordøyelsessystemet, lungene, eller huden. Distribusjon er prosessen hvor stoffer etter at de er tatt opp distribueres i kroppen. Dette skjer vanligvis ved transport gjennom blodet til ulike organer. Metabolisme, eller biotransformasjon, er modifiseringene av stoffer i kroppen. Leveren er målorgan for fremmedstoffer og metabolisme i leveren har som mål å gjøre uønskede stoffer lettere tilgjengelig for ekskresjon, typisk ved at stoffene modifiseres for å bli lettere vannløselig. Mange kjemiske stoffer er ikke giftige i seg selv, men danner giftige metabolitter på sin ferd gjennom kroppen. Et eksempel er tresprit, eller metanol, som omdannes til formaldehyd og videre til maursyre i leveren. Sistnevnte av disse substansene gjør at metanol er toksisk. Også mange legemidler har toksiske metabolitter, for eksempel paracetamol. Det er store individuelle variasjoner i hvordan og hvor frot ulike stoffer metaboliseres. Viktige biologiske faktorer som påvirker biotransformasjon av stoffer er art, kjønn, alder, genetisk variasjon, sykdom, stress, kosthold og vevstype. Ekskresjon er prosessen med å fjerne stoffer fra kroppen. Små, vannløselige molekyler, ekskreteres vanligvis gjennom urin, mens større molekyler skilles ut i galle og ekskreteres gjennom avføringen.