Barbituratene hemmer reversibelt alt eksitatorisk vev (muskler og nerveceller), men i terapeutiske doser er det få effekter utenfor sentralnervesystemet. Resultatet er alle grader av hemming, fra trøtthet til full narkose. Effektene er som for benzodiazepinene GABA-lignende, men selektiviteten er mindre. Barbituratene reduserer hjernens oksygenutnyttelse, noe som kan være gunstig i forbindelse med forebygging av hjerneødem og hjerneslag ved hodeskader. Ved epilepsi er effekten omtrent som for fenytoin. Varigheten og intensiteten av epileptiske anfall reduseres, mens det er mer usikkert om det faktisk forebygger anfall. Barbituratene har ikke effekt mot absence-anfall.