PCI er avhengig av flere viktige komponenter: (photosensitizer). Dette er fargestoff som aktiveres ved absorpsjon av lys med bestemte bølgelengder. I PCI-sammenheng brukes lipofile fargestoffer som akkumuleres i membranene til endosomer og lysosomer. Etter lysaktivering oppnår fargestoffet høy nok energi som overføres til oksygen. Molekylært (O2) eksiteres til singlett oksygen som er svært reaktivt og er i stand til å ødelegge en rekke komponenter i cellen (inkludert membranlipider). . Dette er som regel et makromolekyl med terapeutisk potensial (legemiddel eller medikament) som tas opp ved endocytose og deretter akkumuleres i endosomer og lysosomer. Molekylet gis samtidig med det fotosensibiliserende stoffet og samlokaliseres etter hvert i de endocytiske vesiklene. Alternativt kan molekylet gis minutter eller få timer før lyseksponering . Ved hjelp av lys med en bestemt bølgelengde(r) fra enten lampe eller laser aktiveres det fotosensibiliserende stoffet og starter den fotokjemiske prosessen som ender i frigjøring av molekylet av interesse til cellens cytosol.