Naloxon fortrenger effektivt andre opioider fra alle typer opioidreseptorer, og reverserer opioideffekter som blant annet eufori og respirasjonsdepresjon fullstendig og umiddelbart. Partielle opioidagonister som buprenorfin vil i noe lavere grad bli fortrengt. Biotilgjengeligheten peroralt er meget dårlig da medikamentet knapt absorberes i mage-tarm-kanalen, og den lille andelen som tas opp blir fullstendig nedbrutt i tarmveggen. Dette gjør at naloxon bare gir effekt ved injeksjon. Halveringstiden er kortere enn for de fleste opioider, ca. 1-1,5 timer.