Det er foreslått flere ulike virkningsmekanismer som gir antrasykliner den cytotoksiske effekten som er utnyttet i kreftbehandling, men blant annet hemming av topoisomerase II, interkalering med DNA og dannelse av frie oksygenradikaler er sett på som viktige komponenter i antrasykliners effektivitet i kreftbehandling, og er nevnt under.