Bruk av pesticider er beskrevet i Ebers-papyrusen, som daterer seg til 1500 f.Kr. I kinesiske skrifter fra 900 e.Kr nevnes bruk av arsenikk mot insekter i hagen. I Plinius den eldres fra 74 e.Kr finnes flere anekdoter om midler som ble brukt mot ulike skadegjørere. Fram til 1940-tallet har man i hovedsak brukt pesticider av uorganisk opphav, som kvikksølv, sulfat, eller arsenikk-forbindelser, eller fra planter som rotenon. Fra 1930- til 50-tallet ble flere av de viktige organiske pesticidklassene utviklet. Det var blant annet på denne tiden man begynte å bruke DDT. Utviklingen av en rekke ulike pesticider har bidratt til den storstilte produktivitetsøkningen i jordbruket over de siste 100 årene.