Vardenafil er et virkestoff som påvirker funksjonen til PDE-5 (Fosfodiesterase-5), et enzym i det penile vevet, som kan hemme blodstrømmen som kreves for at en mann skal kunne oppnå ereksjon. Ved seksuell stimulering sendes cerebrale nerveimpulser til corpora cavernosa. Med nitrogenmonoksid (NO) som signalsubstans reduseres GTP til syklisk GMP (cGMP) som gir relaksasjon av glatt muskulatur, kardilatasjon og derved ereksjon. Syklisk GMP vil nedbrytes kontinuerlig av PDE5. Når PDE5 blokkeres av enxymhemmer, blir det opphoping av cGMP og ereksjon opprettholdes.