Medikamentet metaboliseres vesentlig i lever, en mindre del skilles ut via nyrene. Buprenorfin distribueres til vevene med en initial halveringstid på ca. 5 timer. Den terminale elimineringsfasen er imidlertid på 20 til 25 timer på grunn av entero-hepatisk resirkulering som skyldes stoffets sterkt lipofile natur.