Hormonet ble utviklet i Arizona i midten av 1980-årene av kreftforskere for å oppnå pigmentering uten soleksponering. Således kunne Melanotan gi beskyttende hudfarge uten at vinterblek hud måtte bli utsatt for vårsolens stråling. Ved å etterlikne det naturlige hormonet a-MSH, som blir fremstilt i kroppen, stimulerer Melanotan hudens pigmentproduksjon.