Serotonin er et signalstoff i hjernen som spiller en viktig rolle for reguleringen av humør og nytelse. MDMAs farmakologiske profil er kompleks, men hovedvirkningen antas å skyldes at serotonin-vesikler i nevronene slipper ut mer serotonin i synapsene. MDMA har dessuten agonistvirkninger på dopamin, norepinefrin, NET (norepinefrintransportører), og hormonene prolaktin, oxytocin og cortisol.