Som alle NSAIDs virker ibuprofen ved å hemme prostaglandinsyntesen. Absorpsjonen er rask, og maksimalkonsentrasjon oppnås etter 0,5-2 timer. Halveringstiden er ca. 2 timer. Dosen er avhengig av hvilken tilstand som behandles, for å være sikker på å oppnå betennelsesdempende effekt kreves doser på over 2400 mg per døgn. Ved lettere smertetilstander og menstruasjonssmerter vil de fleste klare seg med 600-1200 mg per døgn fordelt på 3-4 doser.