Det eksisterer tre metaboliseringsveier for MDMA. Det metaboliseres via N-demetylering til flere aktive metabolitter, inkludert MDA, selv om konversjonsraten er lav. Metabolismen foregår hovedsakelig ved hjelp av Cytokrom P450-enzymer (CYP2D6 hos mennesker, CYP2D1 hos mus) og CYP3A4. MDMA har en kompleks ulineær farmakokinetikk via CYP2D6 og CYP2D8, og dette fører til nulltegrads-kinetikk ved høyere doser. Høye konsentrasjoner i blod og hjerne skyldes hovedsakelig autoinhibering av CYP2D6-metabolismen; hvis brukeren gjentatte ganger tar MDMA med korte mellomrom, vil dette føre til uproporsjonalt høye plasma-konsentrasjoner. En signifikant mengde av MDMA skilles ut via nyrene til urin uten å gjennomgå metabolisme, spesielt ved høyt inntak.