Fordi steroider og steroler er fettløselige, diffunderer de relativt fritt fra blodet gjennom cellemembranen til cytoplasma i målcellene. Her modifiseres steroidhormonet i enkelte tilfeller før det binder spesifikke reseptorer, som er store metalloproteiner. Når steroidet binder reseptoren, går to steroid-reseptorkomplekser sammen og danner en funkjsonell DNA-bindende enhet som kan trenge inn i nukleus (cellekjernen). I kjernen binder steroid-ligand-komplekset spesifikke DNA-sekvenser og induserer transkripsjon av målgenene.