Metenamin er et prodrug som omdannes til formaldehyd og ammoniakk i urin ved sur pH (på 5,5 eller lavere). Hippursyre surgjør urinen og gis derfor sammen med metenamin som et hjelpemiddel for å oppnå effekt. Formaldehyd virker bakteriedrepende mot de fleste sykdomsfremkallende bakterier i urinen ved å forstyrre bakterienes enzymer slik at de mister sin funksjon.