Petidin ble syntetisert av tyske kjemikere i 1930-årene på jakt etter en erstatning for Atropin. Under dyreforsøk oppdaget man den smertestillende effekten. Det er en av få opioider som ikke får pupillene til å trekke seg sammen. Pedtidin har heller ikke samme tendens som morfin til å forårsake forstoppelse.