Noen legemidler virker ved enkle fysikalsk-kjemiske mekanismer (f.eks syrenøytraliserende midler). Andre utløser effekt ved å binde seg til ekstracellulære makromolekyler (f.eks heparin). De fleste legemidler virker imidlertid på cellene enten via enzymer eller ved binding til spesielle reseptorer.