Redusert aktivitet i kolinerge nevroner er et velkjent trekk ved Alzheimers sykdom. Acetylkolinesterase-hemmere reduserer hastigheten på nedbrytningen av acetylkolin (ACH). Dermed øker konsentrasjonen av ACH i hjernen. Kolinesterasehemmere godkjent for behandling av Alzheimers symptomer er donepezil (preparatnavn ). galantamin og rivastigmin (preparat og ) Det fins dokumentasjon for at medikamentene har effekt ved mild til moderat Alzheimers sykdom, og noe dokumentasjon for effekt når sykdommen er langt fremskreden. Bare donepezil er godkjent for behandling av fremskreden Alzheimers demens. Bruken av legemidlene ved mild kognitiv svikt er ikke vist å forsinke utvikling av Alzheimers sykdom. De vanligste bivirkningene er kvalme og oppkast som begge er knyttet til kolinergt overskudd. Bivirkningene oppstår hos omkring 10–20 % av pasientene og er milde til moderat alvorlige. Mindre vanlige bivirkninger er muskelkramper, nedsatt hjerterytme (bradykardi), redusert appetitt og vekt, og økt magesyreproduksjon.