levodopa + cloridrato de benserazida
EMS S/A
Comprimido
200 mg + 50 mg
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
levodopa + cloridrato de benserazida
“Medicamento Genérico, Lei n°. 9.787, de 1999”
APRESENTAÇÃO
Comprimido de 200 mg + 50 mg. Embalagem contendo 30 unidades.
USO ORAL
USO ADULTO A PARTIR DE 25 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 200 mg + 50 mg contém:
levodopa .....................................................................................................................................................................200,00 mg
cloridrato de benserazida*...........................................................................................................................................57,087 mg
excipiente** q.s.p...............................................................................................................................................................1 com
*equivalente a 50 mg de benserazida.
**manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, talco, amido pré-gelatinizado, etilcelulose,
crospovidona, docusato de sódio, estearilfumarato de sódio, dióxido de silício, óxido de ferro vermelho.
II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de
pacientes com doença de Parkinson.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Os sintomas da doença de Parkinson são decorrentes da falta de dopamina no sistema nervoso central (SNC). A dopamina é
uma substância que ajuda a comunicação entre as células. O tratamento da doença baseia-se na reposição da dopamina,
feita pela administração de levodopa + cloridrato de benserazida, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um
precursor da dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como função não deixar a levodopa ser
transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos colaterais da levodopa. Assim, ao administrar
levodopa + cloridrato de benserazida, administramos um precursor da dopamina que se transforma em dopamina no
cérebro, melhorando os sintomas provocados pela falta de dopamina, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na
doença de Parkinson. O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de levodopa + cloridrato de benserazida
comprimidos é de, aproximadamente 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A levodopa + cloridrato de benserazida não deve ser administrada a pacientes com hipersensibilidade conhecida à
levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação. A levodopa + cloridrato de benserazida não deve
ser associada a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido
ao risco de crise hipertensiva (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento”). Entretanto, inibidores seletivos da
MAO-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados.
A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não seletivos e, portanto, não deve ser
administrada concomitantemente com levodopa + cloridrato de benserazida.
A levodopa + cloridrato de benserazida não deve ser administradoa a pacientes com doenças não controladas no sistema
endócrino (produtor de hormônios), nos rins e no fígado, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente
psicótico (perda de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da
pressão intraocular).
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo
adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida, o uso do medicamento deve
ser descontinuado, conforme orientação de seu médico. Mães em tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida não
devem amamentar (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar
completo).
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que levodopa + cloridrato de
benserazida não seja indicada para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem
recomende este medicamento para outras pessoas.
Advertências relacionadas a reações imunológicas
Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.
Advertências relacionadas a sintomas neurológicos e psiquiátricos
Você não deve parar de tomar levodopa + cloridrato de benserazida de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode
resultar em um quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna (por exemplo: febre muito elevada, instabilidade
autonômica, rigidez dos músculos, distúrbios psíquicos como delírio, com possíveis alterações nos exames laboratoriais
como aumento de creatinofosfoquinase do sangue), e pode ser fatal. Seu médico o informará caso seja necessária
observação médica e tratamento dos sintomas. Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas
psiquiátricos indesejáveis. Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem
doença de Parkinson e pode também ocorrer em pacientes tratados com levodopa + cloridrato de benserazida. Você poderá
apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados
durante as atividades diárias, sem sinais de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas pelo seu
médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com
levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso,
seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento (vide “Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e
operar máquinas”).
Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina
Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido aumentada e
hipersexualidade se tiver doença de Parkinson e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina.
A levodopa + cloridrato de benserazida não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre levodopa +
cloridrato de benserazida e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois levodopa + cloridrato de benserazida é
um medicamento relacionado com a atividade de dopamina.
Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos)
A sua pressão intraocular (no interior dos olhos) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma de ângulo aberto,
pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular.
Testes laboratoriais
Seu médico poderá recomendar controle das células do sangue e de função do fígado durante seu tratamento. Se você for
diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia (quantidade de glicose no sangue) e fará os
ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar no sangue.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
A levodopa + cloridrato de benserazida pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Caso você apresente sonolência e/ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou
realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo,
operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.
Dependência e abuso de drogas
Síndrome de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro): um pequeno número de
pacientes sofre de distúrbio cognitivo (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode
ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das
doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.
Uso em populações especiais
Homens e mulheres com potencial reprodutivo
Gravidez
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo
adequado. Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez antes do início do tratamento, a fim de
excluir a possibilidade de gravidez. Você deverá utilizar um método de contracepção adequado durante o tratamento com
levodopa + cloridrato de benserazida se for mulher com potencial para engravidar. Se você for mulher e engravidar durante
o tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida, seu médico a orientará a interromper o mesmo. O uso seguro de
levodopa + cloridrato de benserazida durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.
Lactação
A segurança do uso de levodopa + cloridrato de benserazida na lactação não foi estabelecida. Entretanto, mães em
tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no
desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.
Fertilidade
Não foram realizados estudos sobre fertilidade.
Uso pediátrico
A levodopa + cloridrato de benserazida é contraindicado para pacientes menores que 25 anos de idade (vide “Quando não
devo utilizar este medicamento?”).
Uso geriátrico
O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a
programação das doses.
Insuficiência renal
Se você apresentar insuficiência na função dos rins, seu médico o orientará sobre a dose adequada. A levodopa + cloridrato
de benserazida é bem tolerada por pacientes urêmicos (com excesso de ureia no sangue, devido à insuficiência renal)
submetidos à hemodiálise.
Insuficiência hepática
Se você apresentar insuficiência na função do fígado, seu médico o orientará sobre a dose adequada.
Advertências relacionadas com interações medicamentosas e outras formas de interação
− Interações com alimentos
Observa-se redução do efeito do medicamento, quando levodopa + cloridrato de benserazida é ingerida com uma refeição
rica em proteínas, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.
– Interações com outros medicamentos
Antes de tomar levodopa + cloridrato de benserazida, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e
necessite de anestesia geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano, seu médico
o orientará a descontinuar o uso de levodopa + cloridrato de benserazida 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da
pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com
levodopa + cloridrato de benserazida após a cirurgia.
Antes de tomar levodopa + cloridrato de benserazida, informe ao seu médico caso esteja tomando:
 antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da enzima MAO (IMAO). Seu médico o orientará a fazer um
intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrupção do uso do IMAO e o início do tratamento com levodopa +
cloridrato de benserazida, devido ao risco de efeitos indesejáveis, como crise hipertensiva. A combinação de inibidores
seletivos de MAO-A e MAO-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos e, portanto, não deverá ser administrada
juntamente a levodopa + cloridrato de benserazida.
 antipsicóticos devem ser coadministrados com cautela com levodopa + cloridrato de benserazida.
 simpatomiméticos (que estimulam o sistema nervoso simpático, relacionado com ações que permitem ao organismo
responder a situações de estresse), como epinefrina, noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante
for necessário seu médico solicitará acompanhamento de seu sistema cardiovascular e poderá reduzir a dose dos
medicamentos simpatomiméticos.
 inibidor da COMT (são medicamentos usados no tratamento do mal de Parkinson). Se necessário uso concomitante, seu
médico poderá orientá-lo sobre uma redução da dosagem de levodopa + cloridrato de benserazida.
 anticolinérgicos. Seu médico o orientará a não interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com
levodopa + cloridrato de benserazida. A combinação com anticolinérgicos, amantadina, selegilina, bromocriptina e
agonistas da dopamina são possíveis, embora os efeitos desejados e indesejáveis do tratamento possam ser
intensificados. Seu médico o orientará adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento.
 sulfato ferroso.
 metoclopramida (usada no tratamento de distúrbios na motilidade gastrintestinal).
 domperidona (usada no tratamento de problemas no estômago e de digestão, como esvaziamento gástrico, refluxo
gastroesofágico, esofagite, náuseas e vômito).
 neurolépticos (substâncias utilizadas no tratamento de sintomas positivos das psicoses, como alucinações e delírios).
 opioides (substâncias com ação analgésica).
 medicamentos anti-hipertensivos que contêm reserpina.
 outros medicamentos antiparkinsonianos.
- Interações em testes laboratoriais
A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina,
noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal), ácido úrico e glicosúria (presença de açúcar na urina).
Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose) no teste de urina podem ser falso-
positivos.
O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças autoimunes e doença hemolítica do recém-nascido)
pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida.
Até o momento, não há informações de que levodopa + cloridrato de benserazida possa causar doping. Em caso de dúvidas,
consulte o seu médico.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto do medicamento:
Comprimido na cor vermelha, levemente manchado, circular, plano e monossectado em cruz.
Descarte de medicamentos não utilizados ou com data de validade vencida
O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no
esgoto e o descarte no lixo doméstico deve ser evitado. Quaisquer medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser
eliminados de acordo com os requerimentos locais.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A levodopa + cloridrato de benserazida deve ser administrada por via oral. Quando possível deve ser tomado no mínimo 30
minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfira na absorção do medicamento.
Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento e podem ser controlados,
em grande parte, com a ingestão de levodopa + cloridrato de benserazida com um lanche com pouca proteína (por exemplo,
biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.
Os comprimidos devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição.
Posologia
Dose usual: o tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser
aumentada gradativamente até otimização do efeito.
Tratamento inicial: nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável iniciar o tratamento com ¼ de
comprimido de levodopa + cloridrato de benserazida de 250 mg (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia.
A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de levodopa + cloridrato de benserazida correspondente a
faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações. Podem ser
necessárias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.
Tratamento de manutenção: a dose média de manutenção é de ½ comprimido de levodopa + cloridrato de benserazida de
250 mg (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.
Instruções posológicas especiais: seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de levodopa + cloridrato de
benserazida ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente.
Uso em pacientes com insuficiência renal: no caso de insuficiência renal leve ou moderada não é necessária a redução de
dose.
Uso em pacientes com insuficiência hepática: a segurança e a eficácia de levodopa + cloridrato de benserazida não foram
estabelecidas em pacientes com insuficiência hepática.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer de tomar uma dose de levodopa + cloridrato de benserazida, tome-a assim que se lembrar e retorne ao
esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e
tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
A levodopa + cloridrato de benserazida em geral é bem tolerada, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados,
tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris (dor no peito de origem cardíaca), constipação,
perda de peso e falta de ar.
- Pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com de levodopa + cloridrato de
benserazida, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura. A estimativa da categoria de frequência
correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte convenção: muito comum (ocorre em 10%
ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento); comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento); incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento); rara (ocorre entre 0,01%
e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento); muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam
este medicamento) e desconhecida (essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto,
portanto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição
ao medicamento).
Categoria de frequência desconhecida:
Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático: anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente para manter oxigenação das
células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e
trombocitopenia (redução das plaquetas, que são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados.
Distúrbios nutricionais e do metabolismo: anorexia (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.
Distúrbios psiquiátricos: depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson e podem
também ocorrer em pacientes tratados com levodopa + cloridrato de benserazida. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações,
delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes
psiquiátricos. A síndrome de desregulação dopaminérgica foi relatada.
Distúrbios do sistema nervoso: casos isolados de ageusia ou disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em
estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento
prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade),
episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “liga-desliga” (fenômeno on-off). O uso de
levodopa + cloridrato de benserazida pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência
excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.
Distúrbios cardíacos: arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.
Distúrbios vasculares: hipotensão ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.
Distúrbios gastrintestinais: náusea, vômito, diarreia e descoloração da saliva, da língua, dos dentes e da mucosa oral
foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.
Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele: reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor (vermelhidão) foram
relatadas.
Desordens do fígado e biliares: aumento de transaminases, fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) e
gama-glutamil transferase (outro indicador de acometimento do fígado) foi reportado.
Desordens renais e urinárias: aumento dos níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram
observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida. Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral,
a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem
se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua, os dentes ou a mucosa da boca.
Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE
MEDICAMENTO?
Sinais e sintomas
Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de levodopa + cloridrato de benserazida em
doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves. A superdose pode levar a: efeitos adversos cardiovasculares
(como arritmia cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como
confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e movimentos involuntários anormais.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem
ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III – DIZERES LEGAIS
MS-1.0235.1326
Farm. Resp.: Dra. Telma Elaine Spina
CRF-SP nº 22.234
Registrado, fabricado e embalado por: EMS S/A
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP - CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
INDÚSTRIA BRASILEIRA
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 01/07/2022.
bula-pac-592471-EMS