linezolida
Farmace Indústria Químico-Farmacêutica Cearense LTDA
Solução Para Infusão
2 mg/mL
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
linezolida 2 mg/mL
Medicamento Genérico Lei Nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
linezolida solução para infusão 2 mg/mL: Cartucho com 01frasco-ampola de plástico transparente (sistema
fechado) com 300 mL.
linezolida solução para infusão 2 mg/mL: Caixa com 06 frascos-ampola de plástico transparente (sistema
fechado) com 300 mL.
linezolida solução para infusão 2 mg/mL: Caixa com 10 frascos-ampola de plástico transparente (sistema
fechado) com 300 mL.
linezolida solução para infusão 2 mg/mL: Caixa com 50 frascos-ampola de plástico transparente (sistema
fechado) com 300 mL.
USO INTRAVENOSO
USO ADULTO
USO PEDIÁTRICO (vide item “6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?”)
SISTEMA FECHADO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de linezolida solução para infusão contém o equivalente a 2 mg de linezolida.
Excipientes: citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico anidro, glicose monoidratada, hidróxido de sódioa,
ácido clorídricoa e água para injetáveis.
a = para ajuste de pH
II – INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
linezolida é indicada para o tratamento de infecções, quando se sabe ou se presume que a infecção seja
causada por bactérias suscetíveis (sensíveis) a linezolida. Nessas infecções estão incluídas pneumonias
(hospitalares ou adquiridas na comunidade), infecções de pele e de tecidos moles (incluindo pé diabético,
não associado à osteomielite – infecção do osso) e infecções enterocócicas (causadas por um tipo de
bactéria).
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
linezolida pertence a uma nova classe de antibióticos. linezolida atua inibindo e interrompendo o processo
de multiplicação de alguns tipos de bactérias.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
linezolida é contraindicada a pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) a linezolida ou a
qualquer componente da fórmula. linezolida também é contraindicada a pacientes que estejam usando
qualquer medicamento que seja um inibidor da enzima monoaminoxidase (proteína que aumenta a
velocidade de uma determinada reação química) (ex.: fenelzina, isocarboxazida) ou até duas semanas de
uso de qualquer um destes medicamentos. linezolida é contraindicada a pacientes que apresentam:
hipertensão (pressão alta) não controlada, feocromocitoma (tumor, normalmente benigno, que causa
aumento da pressão), tireotoxicose (conjunto de sintomas como nervosismo, perda de peso, suor excessivo,
entre outros, que ocorrem pelo excesso de hormônios da tireoide), síndrome carcinoide (conjunto de
sintomas causados por um tipo específico de câncer) e/ou pacientes utilizando algum dos seguintes tipos
de medicamentos: agentes simpatomiméticos de ação direta ou indireta (ex.: pseudoefedrina,
fenilpropanolamina), agentes vasoconstritores (ex.: epinefrina, norepinefrina), agentes dopaminérgicos
(ex.: dopamina, dobutamina), inibidores de recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, agonistas
do receptor de serotonina 5-HT1 (triptanos), meperidina ou buspirona.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Leia também a resposta da Questão 8.
Gerais: Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia de linezolida quando administrado por períodos
superiores a 28 dias. linezolida não tem atividade clínica contra patógenos Gram-negativos e não é indicado
para o tratamento de infecções Gram-negativas. É exigida terapia Gram-negativa específica caso se
confirme ou se suspeite de um patógeno Gram-negativo concomitante.
Relatou-se a ocorrência de colite pseudomembranosa, de grau leve a risco de morte, com o uso de quase
todos os agentes antibacterianos, incluindo linezolida.
Mielossupressão (supressão da formação de células que formam o sangue pela medula óssea):
Mielossupressão reversível (anemia, trombocitopenia, leucopenia e pancitopenia) foi relatada em alguns
pacientes recebendo linezolida, que pode ser dependente da duração da terapia com linezolida. A
trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue) pode ocorrer mais frequentemente em
pacientes com insuficiência renal (diminuição da função dos rins) grave, em diálise ou não e em pacientes
com insuficiência hepática (incapacidade do fígado de funcionar adequadamente) moderada a grave. Deve-
se considerar o monitoramento com hemograma completo de pacientes que tenham risco aumentado de
sangramento, com história de mielossupressão preexistente, que tenham insuficiência renal grave ou
insuficiência hepática moderada a grave, que receberem, concomitantemente, medicações que possam
diminuir os níveis de hemoglobina, a contagem ou a função das plaquetas ou que receberem linezolida por
mais de 2 semanas.
Neuropatia periférica e óptica: Caso surjam sintomas de insuficiência visual, como alterações na acuidade
visual (visão embaçada, perda de foco), visão de cores, visão embaçada ou defeito no campo visual, é
recomendada uma avaliação oftálmica imediata. A função visual deve ser monitorada em todos os pacientes
recebendo linezolida por períodos prolongados (3 meses ou mais) e em todos os pacientes que relatarem
novos sintomas visuais.
Hiponatremia (redução da concentração de sódio no sangue) e/ou síndrome da secreção inapropriada
do hormônio antidiurético (SIADH) - Foram observados em alguns pacientes tratados com linezolida.
Recomenda-se que os níveis de sódio no sangue sejam monitorados regularmente em idosos, em pacientes
tomando diuréticos e em outros pacientes com risco de hiponatremia.
Síndrome serotoninérgica: Relatos espontâneos muito raros de Síndrome serotoninérgica (pressão alta,
rigidez muscular, tremores, aumento da temperatura, aumento dos batimentos cardíacos), incluindo casos
fatais, foram observados com a coadministração de linezolida e agentes serotoninérgicos, e opioides (vide
item ‘‘3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?’’).
Foi relatada rabdomiólise com uso de linezolida. Se forem observados sinais ou sintomas de rabdomiólise,
a linezolida deve ser descontinuada e a terapia apropriada iniciada.
Infecções da corrente sanguínea relacionadas ao cateter, incluindo pacientes com infecções
relacionadas ao acesso vascular: linezolida não é aprovada e não deve ser usada para o tratamento de
pacientes com infecções da corrente sanguínea relacionadas ao cateter ou infecções relacionadas ao acesso
vascular.
Diarreia associada a Clostridium difficile: Foi relatada diarreia associada a Clostridium difficile com a
maioria dos agentes antibacterianos, incluindo linezolida, que pode variar de diarreia leve a colite fatal. Se
há suspeita ou confirmação de diarreia associada a C. difficile, pode ser necessário interrromper o uso de
antibiótico em curso não dirigido contra C. difficile. A administração adequada de eletrólitos e fluidos,
suplementação de proteína, tratamento antibiótico do C. difficile e avaliação cirúrgica devem ser instituídos
como clinicamente indicado.
Acidose láctica: Acidose láctica foi relatada com o uso de linezolida. Pacientes que apresentaram náusea
ou vômito recorrente, acidose não explicada ou baixo nível de bicarbonato durante o tratamento com
linezolida devem receber atenção médica imediata.
Convulsões: Houve raros relatos de convulsões em pacientes tratados com linezolida. Na maioria dos
casos, já havia um histórico ou fatores de risco de convulsões.
Hipoglicemia (diminuição do açúcar no sangue): Foram relatados casos pós-comercialização de
hipoglicemia sintomática em pacientes com diabetes mellitus recebendo insulina ou agentes
hipoglicemiantes orais quando tratados com linezolida, um inibidor da MAO não seletivo, reversível.
Alguns inibidores da MAO foram associados com episódios hipoglicêmicos em pacientes diabéticos que
receberam insulina ou agentes hipogliêmicos. Embora uma relação causal entre linezolida e a hipoglicemia
não tenha sido estabelecida, os pacientes diabéticos devem ser alertados do potencial de reações
hipoglicêmicas quando tratados com linezolida. Se ocorrer hipoglicemia, pode ser necessária uma
diminuição da dose de insulina ou do agente hipoglicêmico oral, ou a descontinuação do agente
hipoglicemiante oral, insulina ou linezolida.
Desenvolvimento de resistência bacteriana: Na ausência de infecção bacteriana comprovada, fortemente
suspeita ou de indicação profilática, é improvável que a prescrição de linezolida possa oferecer benefício
aos pacientes; no entanto, nestes casos citados, o uso de linezolida pode aumentar o risco de
desenvolvimento de resistência bacteriana.
Uso Durante a Gravidez e Lactação: Não há estudos adequados e bem controlados em gestantes.
Portanto, linezolida deve ser usada durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco
potencial para o feto.
Não se sabe se linezolida é excretada no leite humano. Portanto, deve-se ter cautela quando linezolida é
administrada a mulheres lactantes.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: O efeito de linezolida sobre a habilidade de
dirigir ou operar máquinas não foi sistematicamente avaliado.
Interações medicamentosas: Alguns pacientes recebendo linezolida podem apresentar aumento leve e
reversível da pressão sanguínea induzida pelas medicações pseudoefedrina ou fenilpropanolamina. As
doses iniciais de fármacos adrenérgicos, como a dopamina ou agonistas da dopamina, devem ser reduzidas
e ajustadas pelo seu médico para se alcançar a resposta desejada.
Antibióticos - não foram observadas interações nos estudos de farmacocinética com o aztreonam ou a
gentamicina. O mecanismo da interação entre rifampicina e linezolida e seu significado clínico são
desconhecidos. Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever
uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou
da outra; isso se chama interação medicamentosa.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de
Diabetes.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
linezolida solução para infusão deve ser conservada em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegida
da luz e umidade. Por ser uma medicação de uso hospitalar, de clínicas ou instituições de saúde, estas
condições devem ser asseguradas pelos mesmos.
O frasco-ampola deve estar protegido da luz dentro da embalagem de fotoproteção e caixa até o momento
do uso. Nessas condições a solução é estável de acordo com o prazo de validade descrito na embalagem
externa, antes da abertura do frasco-ampola. Usar imediatamente após a abertura. Se não for usada
imediatamente, nas condições de armazenamento recomendadas, não se garantem a eficácia e
principalmente a segurança de uso de linezolida solução para infusão. O medicamento é de uso único e
qualquer solução não utilizada deve ser devidamente descartada.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Características do produto: solução límpida, incolor a amarelada e isenta de partículas em suspensão.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
linezolida solução para infusão pode ser utilizada tanto como tratamento inicial quanto para a substituição
ou continuidade de outros tratamentos em infecções bacterianas. Os pacientes que iniciam o tratamento
com a formulação parenteral podem passar a receber a formulação oral, quando clinicamente indicado.
Duração e dosagens recomendadas:
Dosagens e Vias de Administração
Infecções*
Adultos e Duração
Pacientes pediátricos†
Adolescentes (com 12 recomendada de
(do nascimento até 11
anos de idade ou tratamento
anos de idade)
acima)
Infecções complicadas
de pele e tecidos moles
Pneumonia adquirida
10 mg/kg IV a cada 8 600 mg IV a cada 12 10 -14 dias
na comunidade,
horas horas consecutivos
incluindo bacteremia
concomitante
Pneumonia hospitalar
Infecções enterocócicas
resistentes à
10 mg/kg IV a cada 8 600 mg IV a cada 12 14-28 dias
vancomicina, incluindo
horas horas consecutivos
bacteremia
concomitante
< 5 anos: 10 mg/kg IV‡
Infecções não
a cada 8 horas 600 mg IV a cada 12 10 -14 dias
complicadas de pele e
5-11 anos: 10 mg/kg horas consecutivos
tecidos moles
IV a cada 12 horas
* de acordo com os patógenos designados.
† neonatos < 7 dias: a maioria dos neonatos pré-termo < 7 dias de idade (idade gestacional < 34 semanas)
apresentam valores menores de depuração sistêmica de linezolida e valores maiores de AUC que muitos
neonatos a termo e lactentes com idades superiores. O tratamento para estes neonatos deve ser iniciado
com uma dose de 10 mg/kg a cada 12 horas. Deve-se considerar o uso de uma dose de 10 mg/kg a cada
8 horas em neonatos com uma resposta clínica inadequada. Todos os pacientes neonatos devem receber
10 mg/kg a cada 8 horas a partir dos 7 dias de vida.
Pacientes Idosos: não é necessário ajuste de dose.
Pacientes com Insuficiência Renal Leve a Moderada: não é necessário ajuste posológico.
Pacientes com Insuficiência Renal Grave: não é necessário ajuste de dose. Porém, linezolida deve ser
administrada com cautela nestes pacientes e somente quando os benefícios esperados superarem os riscos
teóricos. linezolida deve ser utilizada com especial cuidado em pacientes com insuficiência renal grave,
submetidos à diálise e somente quando os benefícios previstos superarem o risco teórico. Não há dados
sobre a experiência de linezolida administrado a pacientes submetidos a diálise peritoneal ambulatorial
contínua ou tratamentos alternativos para falência renal (outros que a hemodiálise).
Pacientes com Insuficiência Hepática: não é necessário ajuste de dose. No entanto, recomenda-se que
linezolida seja administrada em tais pacientes somente quando o benefício previsto supere o risco teórico.
Instruções para uso e manuseio: remova o envoltório fotoprotetor quando estiver pronto para ser
usado.Verifique se existe vazamento apertando o frasco-ampola firmemente. Se houver qualquer
vazamento, não utilize o frasco-ampola pois a esterilidade pode ter sido afetada. Toda solução não utilizada
deve ser desprezada. Administre a solução para infusão intravenosa em um período de 30 a 120 minutos.
Não utilize os frascos-ampola de infusão intravenosa em conexões seriadas. Não introduza aditivos na
solução. Se a infusão de linezolida for realizada concomitantemente à administração de outro fármaco, cada
fármaco deve ser administrado separadamente, de acordo com as doses recomendadas e a via de
administração para cada produto. Do mesmo modo, se for necessário usar o mesmo cateter intravenoso para
a infusão sequencial de várias drogas, o cateter deve ser lavado antes e depois da administração de
linezolida, com pequeno volume de uma solução de infusão compatível. A solução para infusão é
compatível com as seguintes soluções: dextrose a 5%, cloreto de sódio a 0,9%, Ringer-lactato para injeção
(Solução de Hartmann para injeção).
A solução para infusão é fisicamente incompatível com os seguintes compostos quando em sistema
Y: anfotericina B, cloridrato de clorpromazina, diazepam, isetionato de pentamidina, lactobionato
de eritromicina, fenitoína sódica e sulfametoxazol/trimetoprima e quimicamente incompatível com a
ceftriaxona sódica.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como linezolida é um medicamento de uso em serviços relacionados à assistência à saúde, o plano de
tratamento é definido pelo médico que acompanha o caso. Se você não receber uma dose deste
medicamento, o médico pode redefinir a programação do tratamento. O esquecimento da dose pode
comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): monilíase (infecção
da boca por fungos - ‘‘sapinho’’), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue:
plaquetas), anemia (diminuição do número de hemoglobina), cefaleia (dor de cabeça), vômito, diarreia,
náusea, dor abdominal (na barriga) incluindo cólicas abdominais, rash (vermelhidão da pele), testes de
função do fígado anormais.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): pancitopenia
(diminuição de todas as células do sangue), leucopenia (redução de células de defesa no sangue),
convulsões, neuropatia periférica (disfunção dos neurônios que pode levar a perda sensorial, atrofia e
fraqueza muscular, e decréscimos nos reflexos profundos), alteração do paladar, neuropatia (doença que
afeta um ou vários nervos) óptica (dos olhos), cólicas abdominais, distensão abdominal, descoloração da
língua, distúrbios da pele bolhosa, reações adversas cutâneas (da pele) graves, angioedema (inchaço das
partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), testes hematológicos (do
sangue) anormais.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): anemia
sideroblástica, anafilaxia (reação alérgica grave), acidose lática (acúmulo de ácido láctico no corpo),
descoloração superficial dos dentes, necrólise epidérmica tóxica (reação de pele grave), síndrome de
Stevens-Johnson (reação alérgica grave com bolhas na pele e mucosas), vasculite (inflamação da parede
dos vasos sanguíneos) de hipersensibilidade e rabdomiólise (degradação do tecido muscular que libera uma
proteína prejudicial no sangue, a mioglobina, que pode afetar os rins).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
linezolida infusão intravenosa deve ser sempre utilizada perante a supervisão de um médico e dentro de
hospitais, clínicas ou instituições de saúde. A posologia, frequência da utilização e possíveis doses
diferentes das preconizadas nesta bula serão avaliadas pelos médicos responsáveis. Não foram relatados
casos de superdose. Entretanto, as seguintes informações podem ser úteis: recomenda-se tratamento de
suporte, juntamente com a manutenção da filtração glomerular (função do rim). Aproximadamente 30% de
uma dose de linezolida é removida pela hemodiálise.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e
leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar
de mais orientações.
III - DIZERES LEGAIS
M.S.:110850047
Farm. Resp.: Dra. Ana Raquel Macedo Nunes - CRF-CE n° 3378
Farmace Indústria Químico-Farmacêutica Cearense Ltda.
Avenida Doutor Antônio Lyrio Callou, km 02, Tupinambá.
Barbalha/CE – CEP 63091-215
CNPJ: 06.628.333/0001-46
Indústria Brasileira
SAC: 0800-2802828
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA – SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA
RECEITA.
USO RESTRITO A HOSPITAIS
BU044-PA.d
HISTÓRICO DE ALTERAÇÃO PARA BULA