BUPSTÉSIC®
(cloridrato de bupivacaína)
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Solução injetável
0,5%
BUPSTÉSIC®
cloridrato de bupivacaína
Solução injetável
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução injetável 0,5%: embalagem contendo 6 frascos-ampola de 20 mL.
USO ADULTO
USO POR INFILTRAÇÃO LOCAL, PERINEURAL DE NERVOS PERIFÉRICOS E EPIDURAL
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém:
cloridrato de bupivacaína ......................................................................................................... 5,0 mg
Veículo estéril q.s.p....................................................................................................................1 mL
Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é destinado para o tratamento e profilaxia de dores causadas por processos cirúrgicos,
sendo indicado para anestesiar localmente o organismo por longa duração em processos operatórios e para
inibir a dor causada após os procedimentos cirúrgicos. É indicado também para processos obstetrícios como
trabalho de parto.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação do impulso nervoso através das fibras do
sistema nervoso devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não são detectadas pelo usuário de cloridrato de
bupivacaína.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida
hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções de
cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional intravenosa (Bloqueio
de Bier) uma vez que a passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação pode causar
reações de toxicidade sistêmica aguda. O cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL é contraindicado em
pacientes obstétricas. Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou morte após o
uso de cloridrato bupivacaína para anestesia epidural em pacientes obstétricas. Na maioria dos casos isto foi
relacionado com cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são contraindicados em
anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa) acentuada, tais como nos choques
cardiogênico (dificuldade na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico (condição onde o coração é
incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue, e falta de nutrientes aos
órgãos nobres, distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado). Bloqueios obstétricos paracervicais
também são contraindicados pois podem causar bradicardia fetal (diminuição da frequência cardíaca do
feto) e morte.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de cloridrato de bupivacaína e, em muitas
situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos devem ser
sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente
disponíveis os equipamentos e medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de emergência.
O cloridrato de bupivacaína não deve ser administrado em pacientes com função cardiovascular prejudicada
uma vez que os anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca.
As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando
sintomas graves, mesmo em doses baixas.
Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal e idosos e pacientes em estado de
saúde precário requerem cuidados especiais.
A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de 12 anos não é recomendada pela
possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da
droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal
nesses pacientes, deve-se diminuir sua dosagem.
A administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir
toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes.
Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode
prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos e
operar máquinas.
Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usado durante a gravidez ou
lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos. Efeitos adversos
fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de
bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas
quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato.
Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas em pacientes obstétricas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
O cloridrato de bupivacaína deve ser usado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente
relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).
A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por exemplo: agulhas ou partes metálicas de
seringas), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção.
Após abertura da ampola, use imediatamente.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: solução límpida incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É
recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser injetada
lentamente, a uma velocidade de 25 – 50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo
contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida
imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio
completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em
nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto,
são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da área
anestesiada. A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos
pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. A dose máxima recomendada de cloridrato
de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o
momento indicam que administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais.
Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos:
Tabela 1: Guia da dosagem para as técnicas mais comumente usadas:
Dose
Tipo de bloqueio Concentração
mL mg
Infiltração 0,50% 5- 25-
Anestesia peridural 0,50% 10 inicialmente, seguindo 15-40
contínua por 3-8 cada 4-6 horas
Bloqueio intercostal 0,50% 2-3 por nervo para um 10-15
total de 10 nervos
Bloqueios maiores 0,50% 15-30 75-150
(peridural, caudal e
plexo braquial)
Anestesia obstétrica
As doses abaixo são doses iniciais que podem ser repetidas a cada 2-3 horas, se necessário.
Anestesia peridural e 0,50% 6-10 30-50
caudal (para parto
vaginal)
Bloqueio peridural 0,50% 15-30 75-150
(cesária)
ATENÇÃO
Com o objetivo de evitar o aparecimento de partículas de borracha após à inserção de agulha no frasco
ampola, prosseguir da seguinte forma:
1- Encaixar uma agulha de injeção de, no máximo, 0,8mm de calibre;
2- Segurar a seringa verticalmente à borracha;
3- Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição
vertical;
4- Aspira a solução com a seringa, de acordo com o volume desejado;
5- É recomendado não perfurar mais de 4 vezes na área demarcada.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde, em ambiente hospitalar, a
conduta quanto ao esquecimento da dose não se aplica ao paciente, mas apenas ao profissional de saúde
que deve certificar o efeito do medicamento, bem como verificar a relação entre o tipo de bloqueio e a
dose a ser administrada.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas em ordem de frequência:
Muito comum Transtorno vascular: hipotensão
> 1/10 ( > 10%) Transtorno gastrintestinal: náusea
Comum Transtornos do sistema nervoso: parestesia e
> 1/100 (>1%) tontura
Transtorno cardíaco: bradicardia (diminuição do
ritmo cardíaco)
Transtorno vascular: hipertensão
Transtorno gastrintestinal: vômito
Transtornos urinário e renal: retenção urinária
Incomum Transtornos do sistema nervoso: sinais e sintomas
> 1/1.000 (>0,1%) de toxicidade do SNC [convulsões, parestesia
circumoral, dormência da língua, hiperacusia,
distúrbios visuais, perda da consciência, tremor,
tontura (sensação de ausência), tinido e disartria]
Raro Transtornos do sistema imunológico: reações
< 1/10.000 (>0,01%) alérgicas, choque/reação anafilático
Transtornos do sistema nervoso: neuropatia, dano
do nervo periférico e aracnoidite
Transtorno nos olhos: diplopia
Transtorno cardíaco: parada cardíaca e arritmia
cardíaca
Transtorno respiratório: depressão respiratória
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
A superdose causa toxicidade sistêmica aguda. Com injeção intravascular acidentais, os efeitos tóxicos
podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto que com superdosagem, concentrações plasmáticas de
pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos, dependendo do local da aplicação, com os sinais de
toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, o sistema nervoso central e
cardiovascular. Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de
gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas,
hiperacusia (dificuldade em tolerar sons) e zumbia. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais
graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos
com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida
e podem durar alguns segundos até vários minutos. Os efeitos no sistema cardiovascular podem ser casos
graves. Hipotensão (diminuição da pressão arterial), bradicardia (diminuição da frequência cardíaca),
arritmia e até parada cardíaca podem ocorrer como resultados de concentração sistêmica altas.
Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida
imediatamente. Deve-se iniciar o tratamento hospitalar de superdose com o aparecimento de convulsões.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e
leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de
mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
Registro MS – 1.0497.0185
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro Aeroporto
Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
OU
Registrado por:
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-095
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro Aeroporto
Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
Embalado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra – SP
SAC 0800 011 1559
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 13/03/2023.
Anexo B