BUPSTÉSIC® com vaso
(cloridrato de bupivacaína + hemitartarato de
epinefrina)
União Química Farmacêutica Nacional S/A
Solução injetável
5 mg/mL + 0,0091 mg/mL
®
BUPSTÉSIC com vaso
cloridrato de bupivacaína + hemitartarato de epinefrina
Solução injetável
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução injetável 5 mg/mL + 0,0091 mg/mL: embalagem contendo 6 frascos-ampola de 20 mL
USO ADULTO
USO POR INFILTRAÇÃO LOCAL, PERINEURAL E EPIDURAL
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém:
cloridrato de bupivacaína. .............................................................................................................................. 5,0mg
hemitartarato de epinefrina. ....................................................................................................................... 0,0091mg
Veículo estéril q.s.p........................................................................................................................................1mL
Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, hidróxido de sódio, ácido clorídrico e água
para injetáveis.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Bloqueios de longa duração, por exemplo, para analgesia pós-operatória. Obstetrícia.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Bupstésic com vaso é uma solução estéril, apirogênica.
O cloridrato de bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente
que a lidocaína. Em concentração de 5 mg/mL ou 7,5 mg/mL tem uma longa duração de ação, de 2 - 5 horas após
uma única injeção epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos. O início do bloqueio é mais lento
do que com a lidocaína, especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada em baixas
concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas fibras de nervos motores, e a duração da ação é
menor. Entretanto, baixas concentrações podem ser usadas com vantagens para o alívio prolongado da dor, por
exemplo, no parto ou no pós-operatório. A adição de um vasoconstritor, como a epinefrina, pode diminuir a
velocidade de absorção.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
As soluções de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos
locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula, por exemplo, metabissulfito de sódio, nas soluções
contendo epinefrina. As soluções de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional
endovenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de bupivacaína para a circulação pode causar
reações de toxicidade sistêmica aguda. A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertireoidismo, diabete,
hipertensão, moléstias vasculares periféricas ou com doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia
está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou
com comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc. Os anestésicos
locais são contraindicados em anestesia epidural em pacientes com hipotensão acentuada, tais como nos choques
cardiogênico e hipovolêmico. Bloqueios obstétricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, colapso cardiovascular súbito e morte foram relatados quando foi
utilizada a bupivacaína para procedimentos anestésicos locais que podem resultar em altas concentrações sistêmicas
de bupivacaína (ver item 8. Quais os males que este medicamento pode me causar?). Hipotensão e bradicardia podem
ocorrer como fenômenos fisiológicos normais após bloqueio simpático com bloqueio neural central.
Reações alérgicas
Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras.
Contudo, outros componentes das soluções, como o metabissulfito de sódio podem causar este tipo de reação.
Complicações neurológicas
A incidência de reações adversas neurológicas associadas com o uso de anestésicos locais é muito baixa e elas
podem ser função da dose total administrada, droga utilizada, via de administração e estado físico do paciente.
Muitos desses efeitos podem estar ligados à técnica da anestesia local, com ou sem participação da droga.
Trauma do nervo, neuropatia, oclusão da artéria espinhal anterior, aracnoidite, etc., têm sido associados com
técnicas anestésicas regionais, independente do anestésico local utilizado. As reações neurológicas que ocorrem
com anestesia regional têm incluído: anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores
e perda do controle esfincteriano. Dormência da língua, delírio, tonturas, visão turva e tremores seguidos por
sonolência, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.
Toxicidade sistêmica aguda
A bupivacaína pode causar efeitos tóxicos agudos se ocorrerem níveis sistêmicos altos devido à injeção intravascular
acidental, excepcionalmente absorção rápida ou superdose (ver itens “2. Como este medicamento funciona? e “9.
O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?). A acidose acentuada ou
hipóxia podem aumentar o risco e a gravidade das reações tóxicas. Nas reações discretas à epinefrina ocorrem
palidez, náuseas e sudorese. Para seu tratamento, basta colocar doente em decúbito dorsal com declive cefálico e
administrar oxigênio.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use
medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30°C); proteger
da luz.
Precauções devem ser tomadas para evitar o prolongamento do contato entre a solução de anestésico local contendo
epinefrina (pH baixo) e superfícies de metais (por exemplo: agulhas ou partes metálicas de seringas), já que os
íons metálicos dissolvidos, particularmente íons de cobre podem causar irritação local grave (inchaço, edema) no
local da injeção e acelerar a degradação da epinefrina.
O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: solução límpida, incolor, isenta de partículas estranhas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utiliza-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É
recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. Quando uma dose grande for injetada, por exemplo,
no bloqueio epidural, uma dose teste de 3-5 mL de bupivacaína contendo epinefrina é recomendada.
Injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário da frequência cardíaca. A dose
principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores,
mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser
interrompida imediatamente. Devem-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o
bloqueio completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em
nervos menores, ou quando o bloqueio menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são
indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da área anestesiada.
Para um efeito mais prolongado pode-se utilizar cateter através do qual, o anestésico local pode ser injetado ou por
infusão. Esta técnica é comum em anestesia epidural e pode ser utilizada também em anestesia do plexo braquial
e analgesia interpleural. No caso de infiltração local, a duração do efeito é aumentada pela adição de epinefrina. A
tabela apresentada a seguir é um guia para a dosagem para as técnicas mais comumente utilizadas. A experiência
do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito importantes no
cálculo da dose necessária. Quando bloqueios prolongados são usados, tanto infusão contínua quanto
administração repetido em bolus, o risco de se atingir concentração plasmática tóxica ou de induzir um dano neural
local devem ser considerados. A dose máxima recomendada de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/
kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o momento indicam que a administração de 400 mg durante
24 horas é bem tolerada em adultos normais.
Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos.
Dose
Tipo de bloqueio
mL mg
Trigêmeo 0,5 – 25 2,5 – 12,5
Anestesia peridural contínua 10 50
Inicialmente, seguido por
3 – 8 15 - 40
cada 4 – 6 horas
Bloqueio intercostal 2 – 3 10 – 15
por nervo para um total de 10 nervos
Bloqueios maiores (ex. peridural,
15 – 30 75 – 150
caudal e plexo braquial)
Anestesia obstétrica
As doses abaixo são doses inicias que podem ser repetidas cada 2 – 3 horas, se
necessário.
Anestesia peridural e caudal (para parto
6 – 10 30 – 50
vaginal)
Bloqueio peridural (cesárea) 15 – 30 75 – 150
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Em caso de dúvidas procure a orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Gerais
Têm sido relatados casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de bupivacaína para anestesia epidural ou
bloqueio de nervo periférico. Em algumas situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível, apesar de,
aparentemente, a preparação e a administração terem sido adequadas. Os procedimentos anestésicos regionais ou
locais, exceto aqueles mais comuns, devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado,
onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e
ressuscitação de emergência. Quando estiver realizando bloqueios maiores, uma cânula endovenosa deve ser
inserida antes da injeção do anestésico local. Os médicos devem ter recebido treinamento adequado e apropriado do
procedimento a ser realizado e devem estar familiarizados com o diagnóstico e tratamento dos efeitos adversos,
toxicidade sistêmica ou outras complicações (ver item “9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que
a indicada deste medicamento? ”).
Alguns procedimentos anestésicos locais podem estar associados com reações adversas graves, independente do
anestésico local utilizado, como por exemplo:
- Bloqueio nervoso central pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia.
Anestesia epidural deve ser utilizada com cautela em pacientes com função cardiovascular prejudicada.
- Bloqueio nervoso periférico maior, pode implicar em um volume maior de anestésico local nas áreas de alta
vascularização, frequentemente perto de grandes vasos onde é um risco aumentado de injeção intravascular e/ou
absorção sistêmica, o qual pode conduzir a altas concentrações plasmáticas.
- Injeções retrobulbares podem, muito ocasionalmente, atingir o espaço subaracnóide cranial, causando cegueira
temporária, colapso cardiovascular, apneia, convulsões, etc. Estes devem ser diagnosticados e tratados
rapidamente.
- Injeções retro e peri-bulbares de anestésicos locais apresentam um pequeno risco de disfunção persistente do
músculo ocular. As causas primárias incluem trauma e/ou efeitos tóxicos locais nos músculos e/ou nervos. A
gravidade destas reações teciduais é relacionada com o grau do trauma, a concentração do anestésico local e a
duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esta razão, assim como com todos os anestésicos locais,
devem ser usadas a menor concentração efetiva e dose do anestésico local. Vasoconstritores e outros aditivos
podem agravar as reações teciduais e devem ser usados somente quando indicados.
- As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas
graves, mesmo em doses baixas.
- Bloqueio paracervical pode, às vezes, causar bradicardia/taquicardia fetal. É necessário realizar cuidadoso
monitoramento da frequência cardíaca fetal.
Para reduzir o risco de efeitos adversos potencialmente perigosos, alguns pacientes requerem atenção especial:
- Pacientes com bloqueio cardíaco completo ou parcial, devido ao fato que anestésicos locais podem deprimir a
condução miocárdica.
- Pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal.
- Idosos e pacientes em estado de saúde precário.
NOTA: a anestesia regional é frequentemente indicada nestes pacientes. Ao invés de submetê-los à anestesia
geral, deve-se fazer tentativas para otimizar as condições dos pacientes antes de bloqueios maiores.
A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido quer seja pelo aumento do
volume circulatório com soluções cristaloidais ou coloidais ou injetando um vasopressor, como a efedrina 20-40
mg intramuscular. A hipotensão deve ser tratada prontamente com, por exemplo, 5-10 mg de efedrina
endovenosamente, podendo ser repetida, se necessário. A solução de BUPSTÉSIC COM VASO com
vasoconstritor contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações tipo-alérgicas, incluindo
sintomas anafiláticos e crises de asma com risco de vida ou menos graves em certas pessoas susceptíveis. A
prevalência total da sensibilidade ao sulfito na população geral é desconhecida e provavelmente baixa. A
sensibilidade ao sulfito é ocasionada mais frequente em pessoas asmáticas do que em não asmáticas.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas
Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.
Gravidez
É razoável presumir que tem sido administrada bupivacaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres
em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo,
nenhum aumento de incidência de más-formações. A adição de epinefrina pode diminuir potencialmente o fluxo
de sangue uterino e contractilidade, especialmente depois de injeção inadvertida nos vasos sanguíneos maternos.
Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em
anestesia de bloqueio paracervical. Tais efeitos podem ser devido às altas concentrações de anestésicos que
alcançam o feto.
Amamentação
Assim como outros anestésicos locais, a bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades,
geralmente, não há risco de afetar o neonato. Não é conhecido se a epinefrina passa para o leite materno ou não,
mas é improvável que afete o lactente. Como para qualquer droga, a bupivacaína somente deve ser usada durante
a lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Pediatria
A utilização da bupivacaína em crianças abaixo de 12 anos não é recomendada pela possibilidade de produzir
toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da droga nessa faixa etária serem
incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir em sua
dosagem.
Pacientes Idosos
A administração da bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade sistêmica.
Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes.
Interações Medicamentosas
As soluções contendo epinefrina devem geralmente ser evitadas ou usadas com cuidado em pacientes utilizando
inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, já que pode resultar em hipertensão prolongada e grave, além
disso, o uso concomitante de soluções contendo epinefrina e drogas ocitócicas do tipo ergot podem causar
hipertensão grave e persistente e possivelmente acidentes cerebrovasculares e cardíacos.
- Fenotiazinas e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina. Soluções contendo
epinefrina devem ser usadas com cautela em pacientes submetidos a anestesia geral com agentes inalatórios como
halotano, clorofórmio, ciclopropano e tricloroetileno, devido ao risco de arritmia cardíaca grave.
- Betabloquadores não cardiosseletivos, como propranolol aumentam o efeito pressor da epinefrina, o qual pode
causar hipertensão grave e bradicardia.
A bupivacaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com
anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Interferência em exames laboratoriais
Determinação da função pancreática usando bentiromida: administração de anestésicos locais derivados de PABA
ou de lidocaína por 3 dias antes do teste de bentiromida podem invalidar os resultados do teste porque esses
anestésicos são metabolizados em PABA ou outras aminas e irão, portanto, aumentar a quantidade verdadeira ou
a aparente de PABA recuperado.
9. O QUE FAZER SE ALGÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE
MEDICAMENTO?
Toxicidade sistêmica aguda
Com injeções intravasculares acidentais, os efeitos tóxicos podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto que
com superdose, concentrações plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos, dependendo do
local da aplicação, com os sinais de toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente,
os sistemas nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com
sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua,
tonturas, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o
aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico.
Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e podem durar alguns segundos até
vários minutos. Hipóxia e hipercarbia ocorrem rapidamente após convulsões devido ao aumento da atividade
muscular, junto com interferência na respiração normal e danos para as vias aéreas. Em casos graves pode ocorrer
apneia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais. A recuperação é devido à redistribuição do
anestésico local a partir do SNC e ao metabolismo. A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes
quantidades do fármaco tenham sido injetadas.Os efeitos no sistema cardiovascular podem ser vistos em casos
graves. Hipotensão, bradicardia, arritmia e até parada cardíaca podem ocorrer como resultados de concentrações
sistêmicas altas. Reações tóxica cardiovasculares são usualmente relacionadas com depressão do sistema de
condução do coração e do miocárdio, ocasionando diminuição do débito cardíaco, hipotensão, bloqueio cardíaco,
bradicardia e, algumas vezes, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e
parada cardíaca. Normalmente, esses efeitos serão precedidos ou acompanhados por uma toxicidade importante
no SNC, por exemplo, convulsões, mas em raros casos parada cardíaca tem ocorrido sem efeitos prodrômicos no
SNC. Em pacientes sob sedação profunda ou recebendo anestesia geral, os sintomas prodrômicos no SNC podem
estar ausentes.
Tratamento da toxicidade aguda
Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida
imediatamente. Deve-se iniciar o tratamento se aparecerem convulsões. Todas as drogas e equipamentos devem
estar imediatamente disponíveis. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e
dar suporte a circulação. Oxigênio deve ser administrado e a ventilação deve ser assistida se necessário (máscara e
balão). Se as convulsões não interromperem espontaneamente em 15-20 segundos, deve-se administrar um
anticonvulsivante por via endovenosa Tiopental, 100-150 mg endovenoso, abortará as convulsões rapidamente.
Como alternativa, pode-se administrar diazepam 5-10 mg endovenoso, embora sua ação seja mais lenta.
Suxametônio interrompe as convulsões musculares rapidamente, mas requer intubação traqueal e ventilação
controlada, e deverá ser usado somente por médicos treinados para este procedimento. Se a depressão cardiovascular
for evidente (hipotensão, bradicardia), efedrina 5 - 10 mg por via endovenosa deve ser administrada e repetida, se
necessário, após 2-3 min. Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação
cardiopulmonar. Oxigenação adequada e suporte circulatório e de ventilação, assim como, tratamento da acidose,
são de vital importância, uma vez que hipóxia e acidose aumentarão a toxicidade sistêmica de anestésicos locais.
Epinefrina (0,1 - 0,2 mg endovenosa ou intracardíaca) deve ser administrada assim que possível e sua administração
pode ser repetida, se necessário. Se ocorrer parada cardíaca, um resultado eficiente pode necessitar de esforços
prolongados de ressuscitação.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médio e leve a
embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0880 722 6001, se precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
USO RESTRITO A HOSPITAIS
Registro MS – 1.0497.0207
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro Aeroporto
Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
Ou
Registrado por:
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro Aeroporto
Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
Embalado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra – SP
Indústria Brasileira
SAC 0800 011 1559
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 03/10/2025.
Anexo B
Histórico de Alteração para a
Bula