Fenilefrin®
cloridrato de fenilefrina
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Solução injetável
10 mg/mL
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
Fenilefrin®
cloridrato de fenilefrina
APRESENTAÇÕES:
Embalagens contendo 25 ampolas de 1 mL de solução de 10 mg/mL.
Embalagens contendo 50 ampolas de 1 mL de solução de 10 mg/mL.
USO INJETÁVEL – VIA SUBCUTÂNEA, INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSA
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL contém:
cloridrato de fenilefrina ........................................................... 10 mg
veículo estéril q.s.p. .................................................................. 1 mL
Excipientes: cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico, metabissulfito de sódio, água para injetáveis.
II- INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
O cloridrato de fenilefrina mantém um nível de pressão sanguínea adequado durante a anestesia para o tratamento de
choque, hipotensão e hipersensibilidade induzidas por drogas. É também utilizada para reverter alterações do batimento
cardíaco como a taquicardia paroxística supraventricular.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloridrato de fenilefrina é um medicamento que atua na pressão arterial e nos batimentos cardíacos, quimicamente
relacionado com a epinefrina e com a efedrina. É um agente simpatomimético sintético.
Farmacologia Clínica
O cloridrato de fenilefrina produz vasoconstrição mais duradoura que a epinefrina e a efedrina. As respostas são mais
estáveis que com a epinefrina, permanecendo 20 minutos após injeção intravenosa e até 50 minutos após injeção subcutânea
e até 2 horas após injeção intramuscular.
Sua ação sobre o coração contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a freqüência cardíaca e
aumenta o débito cardíaco, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação.
O cloridrato de fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do
coração.
Em doses terapêuticas, produz pequena, se alguma, estimulação na medula espinhal ou cérebro. A principal vantagem deste
medicamento é o fato de que repetidas injeções produzem efeitos comparáveis. A ação predominante do cloridrato de
fenilefrina é no sistema cardiovascular.
A administração parenteral causa a elevação das pressões sistólica e diastólica no homem e em outras espécies.
Acompanhando a resposta vasopressora do cloridrato de fenilefrina, ocorre acentuada bradicardia reflexa que pode ser
bloqueada pela atropina: após a atropina, grandes doses da droga aumentam o ritmo cardíaco levemente.
No homem, o débito cardíaco é levemente diminuído e a resistência periférica é consideravelmente aumentada.
O tempo de circulação é levemente prolongado e a pressão venosa é levemente aumentada; constrição venosa não é
manifestada. A maioria dos vasos capilares sofrem constrição, como o fluxo sanguíneo esplâncnico, renais, cutâneos e o
fluxo sanguíneo das extremidades que estão reduzidos, mas o fluxo sanguíneo coronariano é aumentado. Os vasos
pulmonares sofrem constrição e a pressão arterial pulmonar é aumentada.
Este medicamento é um potente vasoconstritor, com propriedades muito similares à norepinefrina, mas quase destituída das
ações cronotrópicas e inotrópicas no coração. Irregularidades cardíacas são vistas muito raramente mesmo com doses altas.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de fenilefrina não deve ser usado em pacientes com hipertensão grave, taquicardia ventricular, hipertiroidismo
severo ou em pacientes hipersensíveis à fenilefrina ou aos componentes da fórmula.
O médico deve estar informado sobre a ocorrência de doenças associadas e de gravidez durante o tratamento com este
medicamento, para que o mesmo avalie se o benefício justifica o possível risco para o feto. Não deve ser usado se a paciente
estiver amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Avise ao médico quais medicamentos você está utilizando ou utilizou nos últimos 15 dias.
Se usada em conjunto com drogas ocitócicas, o efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado. Este
medicamento contém metabissulfito de sódio; o sulfito pode causar reações do tipo alérgicas incluindo sintomas anafiláticos
e risco de vida, ou episódios asmáticos, menos severos, em pessoas susceptíveis.
A sensibilidade ao sulfito é mais frequente em pessoas asmáticas do que nas não asmáticas. A maior frequência à
sensibilidade ao sulfito na população geral não é conhecida, e provavelmente baixa.
Deve somente ser administrado com extrema cautela em pacientes idosos ou em pacientes com hipertireoidismo,
bradicardia, bloqueio parcial do coração, doenças do miocárdio ou aterosclerose.
Inibidores da MAO
O efeito pressor das aminas pressoras simpatomiméticas é potencializado em pacientes recebendo inibidores da
monoaminoxidase. Portanto quando for iniciada terapia pressora nestes pacientes, a dose inicial deve ser pequena e usada
com devida cautela. A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode também ser potencializada por antidepressivos
tricíclicos.
Carcinogenicidade,Mutagenicidade e Diminuição da Fertilidade
Não existem estudos em animais, por longos períodos, para avaliar o potencial de cloridrato de fenilefrina nesta área.
Gravidez – Categoria C
Estudos de reprodução animal não têm sido conduzidos com o cloridrato de fenilefrina. Também não é conhecido se o
cloridrato de fenilefrina pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas ou que possa afetar a
capacidade de reprodução. O cloridrato de fenilefrina pode ser administrado em mulheres grávidas, somente se estritamente
necessário e se os benefícios do tratamento superarem os ricos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Não é de conhecimento que o cloridrato de fenilefrina seja excretado no leite humano. Pelo fato de muitas drogas serem
excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam
amamentando.
Trabalho de Parto
Se drogas vasopressoras estiverem sendo usadas para corrigir a hipotensão ou adicionadas à solução anestésica local, o
obstetra deve ser cauteloso, pois algumas drogas ocitócicas podem causar grave hipertensão persistente e mesmo ruptura de
vaso sanguíneo cerebral, que também pode ocorrer durante o período pós-parto.
Uso em Pediatria
Para combater a hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, recomenda-se a dose de 0,5 mg a 1 mg por 10 kg de
peso corporal, administrado por via subcutânea ou intramuscular.
Os vasopressores, particularmente o metaraminol, podem causar arritmias cardíacas graves, durante anestesia com halotano
e portanto devem ser usados com extrema cautela.
Pode ocorrer a potencialização do FENILEFRIN® com o uso de inibidores da MAO, portanto a dose inicial deve ser
pequena e usada com cautela.
A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode também ser potencializada pelos antidepressivos tricíclicos.
Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o produto pode não
apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.
O produto não deve ser congelado.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Solução límpida, essencialmente livre de partículas, incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O FENILEFRIN® é apresentado na concentração de 10 mg/ml, geralmente administrado por via subcutânea e
intramuscular, ou lentamente por via intravenosa em soluções diluídas para infusão intravenosa contínua.
Em pacientes com taquicardia paroxística supraventricular e, se indicado, em caso de emergência, o FENILEFRIN® pode
ser administrado diretamente por via intravenosa “bolus”. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta pressora.
ESQUEMA DE DILUIÇÃO PARA USO INTRAVENOSO
Dose Exigida Quantidade de Fenilefrin
(1%) 10 mg/mL
10 mg ...................................................................................... 1,0 mL
05 mg ...................................................................................... 0,5 mL
01 mg ...................................................................................... 0,1 mL
Para administração intravenosa intermitente “bolus”, diluir 1 mL de FENILEFRIN® 10 mg/mL com 9 mL de água para
injetáveis, obtendo-se uma solução com 0,1% de cloridrato de fenilefrina.
Diluir novamente 1 mL desta solução (0,1%) em mais 9 mL de água para injetáveis, obtendo-se, desta forma, uma solução
com 0,01% de cloridrato de fenilefrina, conforme tabela abaixo:
Dose Necessária FENILEFRIN® 0,01% (0,1 mg/mL)
0,1 mg (100 mcg) ...................................................................... 1 mL
0,2 mg (200 mcg) ....................................................................... 2 mL
0,5 mg (500 mcg) ....................................................................... 5 mL
Hipotensão Suave e Moderada:
• Subcutânea ou Intramuscular:
- Dose usual, de 2 mg a 5 mg. Limites de 1 mg a 10 mg. A dose inicial não deve exceder 5 mg.
• Intravenosa:
- Dose usual 0,2 mg. Limites de 0,1 mg a 0,5 mg. A dose inicial não deve exceder a 0,5 mg.
As injeções não devem ser repetidas no intervalo de 10 a 15 minutos. A dose intramuscular de 5 mg deve aumentar a
pressão sanguínea por uma a duas horas. A dose intravenosa de 0,5 mg deve elevar a pressão por cerca de aproximadamente
15 minutos.
Hipotensão Severa e Choque:
Incluindo hipotensão causada por fármacos: a volemia do paciente deve sempre ser corrigida o mais precisamente possível
antes de algum vasopressor ser administrado à medida desta correção. O controle da hipotenção ou choque deve ser mantido
para prevenir isquemia arterial cerebral ou coronária. O cloridrato de fenilefrina deve ser administrado antes e
simultaneamente com a reposição da volemia (volume sanguíneo).
Hipotensão e ocasionalmente choque grave, podem ser resultado de superdose ou idiossincrasia (resposta incomum a um
medicamento. Pode manifestar-se como uma resposta acelerada, tóxica ou oposta.) que pode se seguir a administração de
certos medicamentos, especialmente agentes bloqueadores adrenérgicos e gangliônicos e tranquilizantes fenotiazínicos.
Pacientes que recebem derivados fenotiazínicos como medicação pré-operatória são especialmente susceptíveis a estas
reações. Como um adjuvante no controle destes episódios o cloridrato de fenilefrina é um agente adequado para restabelecer
a pressão sanguínea.
Doses iniciais altas e de manutenção de cloridrato de fenilefrina são necessárias em pacientes com hipotensão grave ou
choque persistente ou intratável. Hipotensão produzida por agentes bloqueadores adrenérgicos periféricos potentes,
clorpromazina ou feocromocitomectomia, deve requerer também terapia mais intensiva.
Infusão Contínua:
Adicionar 10 mg de cloridrato de fenilefrina (1 mL da solução a 10 mg/mL) para 500 mL de solução injetável de glicose ou
solução injetável de cloreto de sódio (solução 1:50.000).
Para uma elevação rápida de pressão sanguínea, iniciar a infusão com aproximadamente 100 mcg a 180 mcg por minuto
(sendo 20 gotas/mL, de 100 a 180 gotas/minuto).
Quando a pressão sanguínea é estabilizada (a níveis normais baixos individuais) a manutenção de 40 mcg a 60 mcg/minuto
normalmente é suficiente (40 a 60 gotas/minuto).
Se o tamanho da gota no sistema de infusão diferir de 20 gotas/mL, a dose deve ser ajustada de acordo. Se uma resposta
pressora inicial rápida não é obtida, uma dose adicional de cloridrato de fenilefrina (10 mg ou mais) deve ser adicionada ao
frasco de infusão.
A velocidade do fluxo deve então ser ajustada até que o nível de pressão sanguínea desejado seja obtido. (Em alguns casos,
um vasopressor mais potente, como o hemitartarato de norepinefrina, deve ser utilizado). Hipertensão deve ser evitada. A
pressão sanguínea deve ser checada frequentemente. Cefaléia e/ou bradicardia podem indicar hipertensão. Arritmias são
raras.
Anestesia Espinhal:
Hipotensão: O uso parenteral rotineiro de cloridrato de fenilefrina tem sido recomendado para o tratamento profilático
(tratamento de prevenção) de hipotensão durante anestesia espinhal. É melhor administrado subcutânea ou
intramuscularmente 3 a 4 minutos antes da injeção do anestésico espinhal. Em geral, a quantidade necessária para um nível
alto de anestesia é normalmente 3 mg e para níveis mais baixos, 2 mg.
Para emergências hipotensivas durante anestesia espinhal, o cloridrato de fenilefrina pode ser administrado
intravenosamente, usando uma dose inicial de 0,2 mg. Doses subsequentes não devem exceder mais que 0,1 mg a 0,2 mg e
não mais que 0,5 mg deve ser administrado em uma única dose. Considerar a possibilidade de adequação da volemia à
vasoplegia causada pelo bloqueio espinhal de forma criteriosa.
No combate à hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, a dose de 0,5 mg a 1 mg para 10 kg de peso corporal,
administrado por via subcutânea ou intramuscular, é recomendada.
Prolongamento da Anestesia Espinhal:
A adição de 2 mg a 5 mg de cloridrato de fenilefrina à solução anestésica aumenta a duração do bloqueio motor em
aproximadamente 50% com algum aumento na incidência de complicações como náusea, vômito ou distúrbios na pressão
sanguínea.
Vasoconstritor para Analgesia Local:
Concentrações cerca de 10 vezes àquelas empregadas quando a epinefrina é usada como vasoconstritor, são recomendadas.
A melhor concentração é 1:20.000 (adicionar 1 mg de cloridrato de fenilefrina para cada 20 mL da solução anestésica local).
Alguma resposta pressora pode ser esperada quando 2 mg ou mais são injetados.
Taquicardia Paroxística Supraventricular:
É recomendada injeção intravenosa rápida entre 20 e 30 segundos. A dose inicial não deve exceder 0,5 mg e doses
subsequentes, que são determinadas pela resposta da pressão sanguínea, não devem exceder a dose anterior por mais de 0,1
mg a 0,2 mg e não exceder a 1 mg.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é de uso restrito a hospitais.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As seguintes reações adversas associadas com o uso de cloridrato de fenilefrina foram identificadas na literatura. Estas
reações são provenientes de relatos de população de tamanho incerto, não sendo possível estimar de forma confiável a sua
frequência ou estabelecer uma relação causal de exposição ao fármaco.
Reações adversas ao medicamento estão apresentadas de acordo com o sistema de classe de órgãos, e listadas por
frequência, utilizando a seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, <
1/100); rara (> 1/10.000, <1/1.000); muito rara (< 1/10.000), desconhecida (não pode ser estimada pelos dados disponíveis).
Sistema Evento Adverso Frequência
Angina pectoris Desconhecida
Arritmia cardíaca Desconhecida
Disfunção ventricular esquerda transitória Desconhecida
Diminuição do débito cardíaco Desconhecida
Exacerbação de insuficiência cardíaca Desconhecida
Hipertensão Desconhecida
Crise hipertensiva Desconhecida
Isquemia Desconhecida
Infarto do miocárdio Desconhecida
Cardiovascular Isquemia periférica Desconhecida
Bradicardia reflexa Desconhecida
Bloqueio atrioventricular Desconhecida
Bradicardia Desconhecida
Extra-sístole ventricular Desconhecida
Isquemia miocárdica Desconhecida
Colapso cardiovascular com hipotensão Desconhecida
Hemorragia fatal subaracnoidea Desconhecida
Síncope Desconhecida
Taquicardia Desconhecida
Lesão por extravasamento Desconhecida
Necrose Desconhecida
Prurido Desconhecida
Dermatológico Diaforese Desconhecida
Palidez Desconhecida
Clareamento da pele Desconhecida
Ereção pilosa Desconhecida
Angina abdominal Desconhecida
Dor epigástrica Desconhecida
Gastrointestinal
Náuseas Desconhecida
Vômitos Desconhecida
Reação de hipersensibilidade Desconhecida
Imunológico Anafilaxia Desconhecida
Sensibilidade ao sulfito Desconhecida
Musculoesquelético Dor cervical Desconhecida
Achados do Sistema Nervoso Central Desconhecida
Neurológico
Psicose simpatomimética
Cefaleia Desconhecida
Sintomas neurológicos transitórios Desconhecida
Tremor Desconhecida
Ansiedade Desconhecida
Depressão do Sistema Nervoso Central Desconhecida
Convulsão Desconhecida
Tontura Desconhecida
Excitabilidade Desconhecida
Medo Desconhecida
Alucinações Desconhecida
Insônia Desconhecida
Nervosismo Desconhecida
Desassossego Desconhecida
Fraqueza Desconhecida
Parestesia Desconhecida
Disúria Desconhecida
Renal
Retenção urinária Desconhecida
Oftálmico Visão borrada Desconhecida
Edema pulmonar Desconhecida
Dispneia Desconhecida
Respiratório Aumento do intervalo da pressão arterial Desconhecida
pulmonar
Estertores Desconhecida
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE
MEDICAMENTO?
Sintomas:
Coma, hipotensão, transpiração profusa, sedação, sensação de cabeça pesada, hipertensão severa, choque, taquicardia
paroxística ventricular curta, sonolência, formigamento das extremidades, extrasístole ventricular, vômito.
Orientações:
Se uma excessiva elevação da pressão sanguínea ocorrer, pode ser imediatamente aliviada por um agente bloqueador alfa-
adrenérgico, como a fentolamina.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem
ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.
III- DIZERES LEGAIS
Reg. MS N.º 1.0298.0169
Farmacêutico Responsável: Dr. José Carlos Módolo - CRF-SP nº 10.446
Registrado por:
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
Fabricado por:
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574 - Butantã - São Paulo - SP
CNPJ nº 44.734.671/0008-28
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 1918
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
RM_0169_00
Anexo B