УЛУЧШЕННАЯ УВЛАЖНЯЮЩАЯ СМЕСЬ
IMPROVED MOISTENING MIXTURE

Настоящее изобретение относится к композиции или смеси, подходящей для использования в качестве средства для индивидуального ухода. В частности, настоящее изобретение относится к композиции или смеси компонентов, обеспечивающей улучшенный увлажняющий эффект и влагоудерживающий эффект.
Настоящее изобретение также относится к композиции, обеспечивающей улучшенное увлажнение и влагоудержание, в частности увлажнение и влагоудержание в коже человека.
Кожа человека состоит из нескольких морфологически различающихся слоев. Наружный слой кожи, эпидермис, состоит 4-5 подслоев, в зависимости от положения того или иного участка кожи. Эти подслои представляют собой, если рассматривать их в нисходящем порядке, начиная от наружной поверхности кожи, роговой слой (stratum corneum), блестящий слой (stratum lucidum), (присутствующий лишь в слое утолщенной кожи, например в подошвах ног и ладонях рук), зернистый слой (stratum granulosum), шиповатый слой (stratum spinosum) и базальный слой (stratum basale).
Термин «жизнеспособный эпидермис» используется в контексте настоящего описания применительно к четырем выстилающим слоям эпидермиса, для обозначения динамической, постоянно обновляющейся ткани, которая образует роговой слой (stratum corneum). Клетки кожи, известные как кератиноциты, синтезируются в базальном слое и начинают дифференцироваться по мере их миграции наружу через шиповатый слой (stratum spinosum) и зернистый слой (stratum granulosum), подвергаясь при этом различным изменениям как по структуре, так и по составу. В итоге на конечной стадии процесса дифференцировки кератиноцитов происходит образование рогового слоя (stratum corneum) и трансформация их в корнеоциты.
Корнеоциты представляют собой плоские мертвые клетки, заполненные кератиновыми волокнами и водой, которые окружены слоем белка с высокой плотностью сшивки, который, в свою очередь, химически связан с липидной оболочкой. Указанная липидная оболочка действует как интерфейс между корнеоцитами, которые гидрофильны по своей природе, и липидами, которые являются липофильными и неполярными и которые окружают корнеоциты. Указанный липидный матрикс состоит из церамидов, холестерола и свободных жирных кислот в соответствующем соотношении. Указанные межклеточные липиды экскретируются из характерных органелл (ламеллярные тела) в зоне интерфейса зернистого слоя/рогового слоя в процессе дифференцировки кератиноцитов.
Роговой слой (stratum corneum) в основном отвечает за барьерную функцию кожи, определяющую ее водопроницаемость. В этой связи он может препятствовать развитию сухости кожи. Для обеспечения такой водопроницаемости в роговом слое (stratum corneum) используются три основных механизма. Во-первых, задействуются межклеточные липиды, которые формируют единственный непрерывный проход через роговой слой (stratum corneum). Во-вторых, это сами корнеоциты, которые содержат прилегающие к ним гидрофильные оболочки, соединенные с помощью корнеодесмосом. И, наконец, присутствие внутриклеточных и внеклеточных гигроскопичных материалов, известных как природные увлажняющие факторы, все вносят вклад в функционирование водопроницаемого барьера.
Ранее сообщалось, что межклеточные липиды в коже человека образуют две ламеллярные фазы, расположенные параллельно к поверхности кожи, в которых имеются повторяющиеся участки с расстоянием между ними примерно 6 и 13 нм, называемые соответственно как фаза с коротким циклом и фаза с длинным циклом. Липиды в таких ламеллярных фазах представляют собой высокоорганизованные, плотно упакованные, большей частью латеральные, ортромбические структуры. Считается, что такого рода ромбическая упаковка, в дополнение к наличию фазы с длинной периодичностью, чрезвычайно важна для поддержания указанной барьерной функции в нормальном состоянии.
В научной литературе имеются также данные о том, что для индукции образования ромбической решетки в смесях церамида и холестерола необходимо, чтобы в липидном матриксе присутствовали длинноцепочечные жирные кислоты. Кроме того, было показано, с использованием метода соскоба липкой лентой и электронной микроскопии, что указанная высокоупорядоченная липидная ламеллярная фаза отсутствует между корнеоцитами в наружных, наиболее сухих слоях кожи.
Ключом для понимания причин, определяющих развитие состояния, широко известного как «сухая кожа», или косметический ксероз, является изменение градиента воды в роговом слое (stratum corneum). Соответственно, имеется потребность в разработке рецептуры, которая позволяла бы восстановить градиент воды в роговом слое (stratum corneum) в сухой коже, например, у лиц с сухостью кожи.
Настоящее изобретение относится к преодолению этих и других недостатков, характерных для известного уровня техники.
Согласно первому аспекту настоящего изобретения предлагается смесь, включающая:
а) по меньшей мере один диалкильный амфифильный компонент; и
b) по меньшей мере один сложный эфир длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью.
Предпочтительно, указанная смесь подходит для использования его в качестве масляного компонента в эмульсии типа масло-в-воде. Предпочтительно, указанная смесь подходит для использования его в композиции для индивидуального ухода предпочтительно, в увлажняющей композиции.
Термин «длинная цепь» в контексте настоящего описания используется для обозначения цепи углеродного скелета, включающей от 12 до 30 атомов углерода, предпочтительно, от 16 до 26, и более предпочтительно, от 16 до 22 атомов углерода.
Термин «диалкильный амфифильный компонент» в контексте настоящего описания используется для обозначения компонента, обладающего как гидрофильными, так и липофильными свойствами. Указанный диалкильный амфифильный компонент включает крупную головную группу, которая, предпочтительно, является гидрофильной природой и длинную хвостовую группу, содержащую две алкильные группы, предпочтительно, две длинноцепочечные алкильные группы, которые предпочтительно являются гидрофобными. Предпочтительно, указанный диалкильный амфифильный компонент может образовать в водной среде липидные бислои.
Диалкильный амфифильный компонент может быть в ионной форме, например в анионной или катионной форме, или может быть неионным. Диалкильный амфифильный компонент может быть алкоксилирован, предпочтительно этоксилирован.
n
n
m
3
2
n
3
2
n
3
2
m
В том случае, когда диалкильный амфифильный компонент имеет анионную форму, анионный фрагмент может быть представлен, например, группой фосфорной кислоты или ее солью, или группой серной кислоты или ее солью. Подходящие группы фосфорной кислоты включают –OP(=O)(OH)O–, –(OA)OP(=O)(OH)O– и –(OA)OP(=O)(OH)O(AO)–, где A обозначает алкиленовую группу, например этилен, пропилен и т.п., и m и n принимают значения от 1 до 60, желательно, от 5 до 30. Подходящие группы серной кислоты включают сульфосукцинат: –OC(O)CH(SOH)CHC(O)O- и алкоксилированные сульфосукцинаты: –(OA)OC(O)CH(SOH)CHC(O)O- и –(OA)OC(O)CH(SOH)CHC(O)O(AO)–, где A, n и m определены выше.
3
2
В том случае, когда диалкильный амфифильный компонент является катионным, катионный фрагмент может быть представлен, например, диалкилдиметиламинами: –N+(CH)– или имидазолинами.
В том случае, когда диалкильный амфифильный компонент имеет неионную форму, неионный фрагмент может быть представлен, например, сложными эфирами сорбитола, сорбитана, сахарозы и полиглицерина и их алкоксилатами.
Предпочтительно, диалкильный амфифильный компонент является ионным, более предпочтительно, анионным. Предпочтительно, анионный фрагмент представлен группой фосфорной кислоты или ее солью. Более предпочтительно, указанный анионный фрагмент представлен фосфатной группой.
Предпочтительно, диалкильный амфифильный компонент присутствует в рассматриваемой смеси в виде соли. Предпочтительно, солеобразующая группировка представляет собой щелочной металл, в частности Li, Na или K, аммоний, включая амин или амин, замещенный гидроксилом, например алканоамин, оний или амин, в частности алкиламин, в особенности, третичный алкиламин и гидрокси-замещенный амин, например, алканоамин, в особенности, третичный алканоамин, такой как триэтаноламин. Соли могут быть получены в основном из предшественников свободной кислоты путем непосредственного взаимодействия их с соответствующим основанием. Желательно, указанный солеобразующий фрагмент представляет собой щелочной металл, в частности Na или K, более предпочтительно, K.
n
2n+1
10
30
12
26
14
22
16
Диалкильный фрагмент амфифильного компонента может быть образован двумя подходящими алкильными группами. Предпочтительно, алкильные группы представляют собой длинноцепочечные алкильные группы. Указанные алкильные группы могут быть одинаковыми или могут различаться. Каждая алкильная группа может быть независимо выбрана из группы, включающей линейные и разветвленные алкильные группы. Термин «алкил» обозначает в контексте настоящего описания любую насыщенную углеводородную группу, которая представляет собой одновалентный радикал с общей формулой CH. Алкильные группы, каждая, могут независимо содержать одну или несколько ненасыщенных связей, т.e. одну или несколько двойных C=C связей. Предпочтительно, каждая алкильная группа независимо выбрана из группы, включающей C-C алкильные группы, более предпочтительно, C-C алкильные группы, желательно, C-C алкильные группы. Предпочтительно, указанные алкильные группы одинаковы. Желательно, указанные алкильные группы представляют собой Cалкильные группы.
Диалкильный амфифильный компонент может присутствовать в сочетании с моноалкильным амфифильным компонентом. Моноалкильный амфифильный компонент, в случае его наличия, представляет собой моноалкильный эквивалент диалкильного амфифильного компонента, т.e. моноалкильный компонент – это тот же диалкильный амфифильный компонент, где одна алкильная группа замещена H или короткоцепочечной алкильной группой, например, метильной, этильной или пропильной группой.
Предпочтительно, диалкильный амфифильный компонент имеет параметр упаковки, R, в диапазоне значений примерно от 0,25 до 1,25, более предпочтительно, примерно от 0,3 до 1,1, желательно, примерно от 0,5 до 1. Параметр упаковки, R, диалкильного амфифильного компонента предпочтительно соответствует цилиндрической или ламеллярной структуре амфифильной ассоциации. Параметр упаковки рассчитывают по формуле
R = v/al,
где v обозначает фактический объем диалкильной цепи, a обозначает площадь поперечного сечения головной группы амфифильного компонента, т.e. ионной или неионной группы, и l обозначает приблизительную длину углеводородной цепи амфифильного компонента. Параметр упаковки описан более подробно в работе S. Friberg, J. Soc. Cosmet. Chem., 1990, 41, 155-171, содержание которой включено в настоящее описание в качестве ссылки.
Предпочтительно, диалкильный амфифильный компонент присутствует в смеси в концентрации примерно от 1 до 75 вес.% от веса всей смеси, предпочтительно, примерно от 5 до 50 вес.%, более предпочтительно, примерно от 10 до 35 вес.% и наиболее предпочтительно, примерно от 15 до 25 вес.%.
Предпочтительно, сложный эфир длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью включает смесь соединений, имеющих моно- моно- и поли-разветвление в кислотной и спиртовой частях соединения. Предпочтительно, длинноцепочечная жирная кислота и длинноцепочечный жирный спирт содержат алкильные ветви.
Жирные кислоты, подходящие для использования по настоящему изобретению, могут быть получены из природных источников, таких как, например, сложные эфиры растительного или животного происхождения. Например, указанные кислоты могут быть получены из пальмового масла, рапсового масла, косточкового пальмового масла, кокосового масла, масла бабассу, соевого масла, касторового масла, подсолнечного масла, оливкового масла, льняного масла, хлопкового масла, сафлорового масла, талового жира, китового или рыбьего жира, жирового вещества, лярда и их смесей. Указанные жирные кислоты могут быть также синтезированы. Относительно чистые ненасыщенные жирные кислоты, такие как олеиновая кислота, линолевая кислота, линоленовая кислота, пальмитинолеиновая кислота и элаидиновая кислота, могут быть выделены в чистом виде или могут использоваться относительно неочищенные смеси ненасыщенных жирных кислот. Могут также использоваться смоляные кислоты, такие как кислоты из талового жира.
Длинноцепочечный жирнокислотный компонент сложного эфира может включать смесь жирных кислот с разветвленными и линейными цепями. Предпочтительно, смесь жирных кислот включает более 70 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 73 до 95 вес.%, в особенности от 77 до 90 вес.%, и еще более предпочтительно, от 80 до 85 вес.% жирных кислот с разветвленными цепями и менее 30%, более предпочтительно, в диапазоне от 5 до 27 вес.%, в особенности от 10 до 23 вес.%, и еще более предпочтительно, от 15 до 20 вес.% жирных кислот, все относительно общего веса присутствующих в смеси жирных кислот.
Компонент сложного эфира длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью, предпочтительно включает алкильные боковые ветви (присоединенные непосредственно к атому углерода самой длинной линейной цепи), содержащие в среднем менее 3, более предпочтительно, менее 2,5, в особенности в диапазоне от 1,05 до 2, и еще более предпочтительно, от 1,1 до 1,4 атома углерода, т.e. боковые ветви представляют собой преимущественно метильные группы. В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения, более 50%, более предпочтительно, свыше 60%, в особенности в диапазоне от 70 до 97%, и еще более предпочтительно, от 80 до 93%, по количеству, от всех боковых разветвленных групп являются метильными группами. В другом предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения, более 30%, более предпочтительно, свыше 40%, в особенности, в диапазоне от 45 до 90%, и еще более предпочтительно, от 50 до 80%, по количеству разветвленных жирных кислот содержат одиночные метильные боковые ветви.
Подходящие жирные кислоты с разветвленной цепью, подходящие для использования в настоящем изобретении, включают изокислоты, такие как изостеариновая кислота, изопальмитиновая кислота, изомиристиновая кислота, изоарахидоновая кислота и изогебеновая кислота; неокислоты, такие как неодекановая кислота и/или антиизокислоты. Предпочтительно, жирная кислота с разветвленной цепью представляет собой изокислоту. Предпочтительна изостеариновая кислота.
12
30
14
26
16
22
Компонент сложного эфира длинноцепочечного жирного спирта с разветвленной цепью является предпочтительно C-Cспиртом, более предпочтительно, C-C спиртом и наиболее предпочтительно, C-C, и в особенности, C18 жирным спиртом.
Предпочтительно, длинноцепочечный разветвленный жирноспиртовой компонент сложного эфира получен из длинноцепочечного жирнокислотного компонента сложного эфира. В этой связи те же предпочтения, которые указывались для длинноцепочечного разветвленного жирнокислотного компонента сложного эфира, по существу применимы и к длинноцепочечному разветвленному жирноспиртовому компоненту сложного эфира. Предпочтительно, длина цепи длинноцепочечного жирноспиртового компонента сложного эфира такая же, как и длина цепи длинноцепочечного жирнокислотного компонента сложного эфира.
Альтернативно, в жирноспиртовом компоненте сложного эфира может присутствовать смесь длинноцепочечных жирных спиртов с разветвленными и линейными цепями. Предпочтительно, указанная спиртовая смесь включает более 70 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 73 до 95 вес.%, в частности, от 77 до 90 вес.%, и еще более предпочтительно, от 80 до 85 вес.% спиртов с разветвленной цепью, и менее 30 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 5 до 27 вес.%, в частности, от 10 до 23 вес.%, и еще более предпочтительно, от 15 до 20 вес.% спиртов с линейной цепью, все относительно общего веса присутствующего длинноцепочечного спирта.
Подходящие длинноцепочечные спирты с разветвленной цепью включают изоспирты, такие как изостеариловый спирт, изотетрадеканол, изоцетиловый спирт, изоарахидиловый спирт, изобегениловый спирт и изолигноцериловый спирт; неоспирты, такие как неокаприновый спирт; и/или анти-изоспирты. Предпочтительно, жирный спирт с разветвленной цепью представляет собой изоспирт. Предпочтителен изостеариловый спирт.
16-22
16-22
Предпочтительно, сложный эфир представляет собой сложный эфир C жирной кислоты с разветвленной цепью и C спирта с разветвленной цепью. Указанные жирная кислота и спирт могут включать одинаковое число атомов углерода, или количество атомов углерода может различаться. Предпочтительно, жирная кислота и спирт включают одинаковое число атомов углерода.
Сложный эфир может включать одну или несколько вариаций, выбранных из группы, включающей кислоту с моно-разветвлением и спирт с поли-разветвлением, кислоту с моно-разветвлением и спирт с моно-разветвлением, кислоту с поли-разветвлением, и спирт с моно-разветвлением, и кислоту с поли-разветвлением, и спирт с поли-разветвлением. Сложный эфир может быть выбран из этой группы с помощью соответствующего метода отбора. Например, выбранный сложный эфир может быть выделен из смеси сложных эфиров с использованием метода клатрирования.
18
18
Предпочтительно, сложный эфир включает C жирную кислоту с моно- и/или поли-разветвлением и C спирт с моно- и/или поли-разветвлением. Предпочтительно, сложный эфир включает изостеарилизостеарат.
Предпочтительно, указанный сложный эфир присутствует в смеси в концентрации примерно от 1 до 75 вес.% от веса всей смеси, предпочтительно, примерно от 5 до 50 вес.%, более предпочтительно, примерно от 14 до 35 вес.%, и наиболее предпочтительно, примерно от 18 до 27 вес.%.
Предпочтительно, сложный эфир длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью и диалкильный амфифильный компонент присутствуют в смеси в весовом соотношении от примерно 10:1 до примерно 1:10, предпочтительно, в диапазоне значений от примерно 5:1 до примерно 1:5, более предпочтительно, в диапазоне значений от примерно 2:1 до 1:2. Желательно, сложный эфир длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью и диалкильный амфифильный компонент присутствуют в смеси в весовом соотношении примерно 1,25:1.
12
32
16
30
18
28
18
24
Дополнительно, длинноцепочечная жирная кислота или ее соль могут присутствовать в смеси. В этом случае длинноцепочечная жирная кислота представляет собой предпочтительно кислоту с C-C цепью, предпочтительно, C-C, более предпочтительно, C-C, и наиболее предпочтительно, C-C. Указанная длинноцепочечная жирная кислота может быть разветвленной или линейной. Предпочтительно, жирная кислота является линейной.
Длинноцепочечные жирные кислоты, подходящие для использования в настоящем изобретении, могут быть получены из тех же природных источников, что и длинноцепочечный жирнокислотный компонент сложного эфира.
Рассматриваемая смесь может содержать смесь длинноцепочечных жирных кислот. Предпочтительно, в этом случае, указанная смесь жирных кислот включает более 70 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 73 до 95 вес.%, в частности, от 77 до 90 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 80 до 85 вес.% жирных кислот с линейными цепями, и менее 30 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 5 до 27 вес.%, в частности, от 10 до 23 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 15 до 20 вес.% жирных кислот с разветвленными цепями, все относительно общего веса имеющихся длинноцепочечных жирных кислот.
Подходящие для использования в настоящем изобретении длинноцепочечные жирные кислоты включают лауриновую кислоту, миристиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, стеариновую кислоту, арахидоновую кислоту, бегеновую кислоту, лигноцериновую кислоту и церотиновую кислоту. Предпочтительно, любая или каждая, длинноцепочечная жирная кислота выбрана из группы, включающей стеариновую кислоту, арахидоновую кислоту, бегеновую кислоту, лигноцериновую кислоту и церотиновую кислоту, более предпочтительно, из группы, включающей арахидоновую кислоту, бегеновую кислоту и лигноцериновую кислоту. Наиболее предпочтительно, указанная длинноцепочечная жирная кислота представляет собой стеариновую кислоту или бегеновую кислоту.
Предпочтительно, длинноцепочечная жирная кислота или смесь таких кислот присутствует в смеси в концентрации примерно от 1 до 75 вес.% относительно общего веса всей смеси, предпочтительно, примерно от 5 до 50 вес.%, более предпочтительно, примерно, от 14 до 35 вес.%, и наиболее предпочтительно, примерно от 18 до 25 вес.%.
Длинноцепочечная жирная кислота или смесь длинноцепочечных жирных кислот, в случае их наличия, присутствует в рассматриваемой смеси в диапазоне значений от примерно 10:1 до примерно 1:10, предпочтительно, в диапазоне значений от примерно 5:1 до примерно 1:5, более предпочтительно, в диапазоне значений примерно от 2:1 до 1:2 вместе с эфиром длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью. Желательно, указанная кислота или смесь кислот и эфира длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью присутствуют в рассматриваемой смеси в весовом соотношении примерно 1:1.
В том случае, когда длинноцепочечная жирная кислота или смесь длинноцепочечных жирных кислот присутствует в рассматриваемой смеси, указанная кислота или смесь таких кислот присутствует в весовом соотношении в диапазоне значений от примерно 10:1 до примерно 1:10, предпочтительно, в диапазоне значений от примерно 5:1 до примерно 1:5, более предпочтительно, в диапазоне значений примерно от 2:1 до 1:2 с диалкильным амфифильным компонентом.
Желательно, указанная кислота или смесь таких кислот и диалкильного амфифильного компонента присутствует в рассматриваемой косметической смеси в соотношении примерно 1,25:1.
12
28
14
26
16
24
Дополнительно, в рассматриваемой смеси может присутствовать длинноцепочечный спирт. Указанный длинноцепочечный спирт, в случае его наличия, представляет собой предпочтительно C-C спирт, предпочтительно, C-C и наиболее предпочтительно, C-C спирт. Предпочтительно, длинная цепь спирта включает 4 атома углерода, предпочтительно 2 атома углерода, и желательно имеет такую же длину, как и алкильная цепь диалкильного амфифильного компонента. Указанный спирт может быть разветвленным или линейным. Предпочтительно, указанный спирт включает линейную цепь.
Альтернативно, в рассматриваемой смеси может присутствовать смесь длинноцепочечных спиртов. В этом случае, предпочтительно, основной компонент смеси длинноцепочечных спиртов имеет длину цепи до 4 атомов углерода, предпочтительно, до 2 атомов углерода, и желательно имеет такую же длину, как алкильная цепь диалкильного амфифильного компонента. Предпочтительно, смесь спиртов включает более 70 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 73 до 95 вес.%, в частности, от 77 до 90 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 80 до 85 вес.% линейных спиртов, и менее 30 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне от 5 до 27 вес.%, в частности, от 10 до 23 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 15 до 20 вес.% спиртов с разветвленными цепями, все от общего веса имеющихся длинноцепочечных спиртов.
Подходящие для использования в настоящем изобретении длинноцепочечные спирты включают лауриловый спирт, тетрадеканол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, арахидиловый спирт, бегениловый спирт и лигноцериловый спирт. Предпочтительно, любой или каждый, спирт выбран из группы, включающей лауриловый спирт, тетрадеканол, цетиловый спирт, стеариловый спирт и арахидиловый спирт, более предпочтительно, из группы, включающей тетрадеканол, цетиловый спирт, стеариловый спирт. Наиболее предпочтительно, указанный длинноцепочечный спирт представляет собой цетиловый спирт.
Предпочтительно, длинноцепочечный жирный спирт или смесь таких спиртов присутствует в рассматриваемой косметической смеси в концентрации примерно от 10 до 85 вес.% от веса всей композиции, предпочтительно, примерно от 15 до 70 вес.%, более предпочтительно, примерно от 25 до 55 вес.%, и наиболее предпочтительно, примерно от 30 до 40 вес.%.
В том случае, когда в рассматриваемой смеси присутствует длинноцепочечный спирт или смесь длинноцепочечных спиртов, указанный спирт или смесь таких спиртов присутствует в весовом соотношении от примерно 12:1 до примерно 1:10, предпочтительно, в диапазоне значений от примерно 6:1 до примерно 1:5, более предпочтительно, в диапазоне значений примерно от 4:1 до 1:1 со сложным эфиром длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью. Желательно, спирт или смесь спиртов и сложный эфир длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью присутствуют в рассматриваемом косметической смеси в весовом соотношении примерно 1,6:1.
В том случае, когда в рассматриваемой смеси присутствует длинноцепочечный спирт или смесь длинноцепочечных спиртов, указанный спирт или смесь спиртов присутствует в весовом соотношении от примерно 10:1 до примерно 1:10, предпочтительно, в диапазоне значений от примерно 5:1 до примерно 1:5, более предпочтительно, в диапазоне значений примерно от 2:1 до 1:2 с диалкильным амфифильным компонентом. Желательно, спирт или смесь спиртов и диалкильный амфифильный компонент присутствуют в рассматриваемой смеси в весовом соотношении примерно 2:1.
В том случае, когда в рассматриваемой смеси присутствует длинноцепочечный спирт или смесь длинноцепочечных спиртов, а также длинноцепочечная жирная кислота или смесь длинноцепочечных жирных кислот, спирт или смесь спиртов присутствует в весовом соотношении от примерно 10:1 до примерно 1:12, предпочтительно, в диапазоне весовых значений от примерно 5:1 до примерно 1:6, более предпочтительно, в диапазоне весовых значений примерно от 2:1 до 1:4 с длинноцепочечной жирной кислотой или смесью длинноцепочечных жирных кислот. Желательно, спирт или смесь спиртов и длинноцепочечная жирная кислота или смесь длинноцепочечных жирных кислот присутствуют в рассматриваемой смеси в весовом соотношении примерно 1:1,6. Для специалиста в данной области очевидно, что длинноцепочечный спирт или смесь длинноцепочечных спиртов и длинноцепочечная жирная кислота или смесь длинноцепочечных жирных кислот, если они вместе присутствуют в составе, могут взаимодействовать с образованием сложного эфира. Предпочтительно, сложный эфир, который может при этом образоваться, представляет собой цетилбегенат или цетилстеарат.
Предпочтительно, рассматриваемая смесь является безводной. Термин «безводная» в контексте настоящего описания означает, что рассматриваемая смесь предпочтительно включает максимум 10 вес.% воды. Более предпочтительно, рассматриваемая смесь включает максимум 7 вес.%, более предпочтительно, 5 вес.% и желательно, 2 вес.%. Предпочтительно, рассматриваемая смесь включает от 0,01 вес.% до 10 вес.% воды, предпочтительно, от 0,05 вес.% до 5 вес.%, наиболее предпочтительно, от 0,1 вес.% до 2 вес.%. Смесь нейтрализуют KOH и затем сушат в вакууме до снижения в нем содержания воды.
Предпочтительно, рассматриваемая смесь имеет гранулярную и/или хлопьевидную форму. Предпочтительно, длинноцепочечная жирная кислота и/или длинноцепочечный жирный спирт, если они присутствуют, действуют как вещество, способствующее образованию гранул или хлопьевидных комочков в смеси. Предпочтительно, длинноцепочечный жирнокислотный компонент смеси представляет собой вещество, способствующее образованию гранул или хлопьевидных комочков в смеси.
Текучесть смеси является ее важной характеристикой с производственной точки зрения, поскольку чрезвычайно трудно изготовить коммерчески подходящий продукт, если отсутствуют соответствующие качества для ее изготовления. В ходе производства, продукт необходимо перемешивать, нагревать и, при необходимости, охлаждать, часто переводить в жидкое состояние для обработки на линии комкования или гранулирования. Все эти необходимые процедуры должны выполняться при коммерчески обоснованных температурах, температурах, при которых не происходит разложение продукта.
Хлопьевидные комочки или гранулы желательны с точки зрения их применения в коммерческой индустрии, поскольку они легко поддаются обработке и могут быть включены в нужные продукты. Если продукт слишком липкий или вязкий, его трудно подвергнуть комкованию или гранулированию. Кроме того, в таком случае, он зачастую не способен проходить через поточную линию и его трудно будет нагревать или охлаждать из-за плохой теплопроводности.
Тогда как, наоборот, заявленные смеси представляют собой свободно текучие жидкости при температурах выше их точек плавления, что облегчает процесс их изготовления, включая процесс пропускания по проточным линиям и закачивания в проточные линии к оборудованию для получения хлопьев или гранул, где указанный продукт охлаждается до температуры ниже точки плавления и либо разбивается на комочки, которые легче обрабатываются, либо распределяется на гранулы. Таким образом, заявляются смеси, для которых требуется, чтобы точка плавления была ниже 100°C, для целей облегчения пропускания их к линиям комкования или гранулирования, с сохранением целостности данной смеси. Более предпочтительно, точка плавления заявленной смеси ниже 95°C, и наиболее предпочтительно, ниже 90°C.
Пригодность полученного состава к хлопьеобразованию определяют, выливая относительно тонкую пленку (1/16”–1/8”) нагретой композиции на металлический лист и оставляя ее для последующего охлаждения. После этого охлажденную пленку дробят или разбивают на мелкие комочки, применяя для этого любой тип механической обработки. Таким образом, подходящий состав должен обладать двумя свойствами. Во-первых, такая композиция должна обладать текучестью, так чтобы ее можно было легко выливать на лист с получением тонкой пленки. Во-вторых, такая композиция, после своего охлаждения, должна разбиваться на хлопьевидные комочки после ее дробления или соскребания. Далее, такие хлопья можно хранить и при необходимости повторно расплавить.
Изготовление лепешек или пастилок представляет собой процесс, в ходе которого небольшие количества желательной композиции распределяются в пастилки. Далее, указанные пастилки оставляют охлаждаться, при этом образуется твердый продукт, который можно легко перевести вновь в жидкое состояние. Способность композиции к образованию пастилок определяют, распределяя небольшие количества нагретой композиции на отдельные пастилки. Далее, указанные гранулы оставляют для охлаждения. Полученные гранулы должны легко плавиться, без затрат для этого больших количеств тепла, предпочтительно, при температуре ниже точки плавления воды.
Предпочтительно, смесь по настоящему изобретению пригодна для индивидуального применения, в частности, для использования его в качестве средства личной гигиены. Предпочтительно, композиция по настоящему изобретению особенно полезна для использования ее в составе увлажняющего средства.
Указанная смесь, в случае наличия ее в составе средства для личной гигиены предпочтительно присутствует в концентрации от 0,01 вес.% до 50 вес.% от веса всей композиции, предпочтительно, от 0,05 вес.% до 20 вес.%, более предпочтительно, в диапазоне значений от 0,1 вес.% до 10 вес.%, и желательно, от 1 вес.% до 4 вес.% от веса всей композиции.
Согласно второму аспекту настоящего изобретения, предлагается смесь для использования в композиции для личной гигиены, где указанная смесь состоит по существу из:
а) диалкильного амфифильного компонента;
b) сложного эфира длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью;
c) длинноцепочечной жирной кислоты и
d) длинноцепочечного спирта.
Согласно третьему аспекту настоящего изобретения, предлагается использование смеси согласно первому и второму аспекту настоящего изобретения в увлажняющей композиции для увлажнения кожи.
Согласно четвертому аспекту настоящего изобретения, предлагается смесь согласно первому или второму аспекту настоящего изобретения для местного нанесения на кожу или слизистую, который обладает усиленной паропроницаемостью.
Согласно пятому аспекту настоящего изобретения, предлагается гранулированный и/или хлопьеовидный продукт, включающий смеси согласно первому или второму аспекту настоящего изобретения.
Согласно шестому аспекту настоящего изобретения, предлагается эмульсия типа масло-в-воде, в которой масляная фаза включает смеси согласно первому или второму аспекту настоящего изобретения.
Смесь согласно первому или второму аспекту настоящего изобретения предпочтительно присутствует в эмульсии по шестому аспекту настоящего изобретения в диапазоне от 0,1 до 10 вес.%, предпочтительно, от 0,5 до 8 вес.%, более предпочтительно, от 1 до 7 вес.%, в частности от 2 до 6 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 3 до 5,5 вес.%, от веса всей эмульсии. Желательно, рассматриваемая смесь присутствует в эмульсии в концентрации 5 вес.% от веса всей эмульсии.
Указанная эмульсия может включать дополнительные компоненты, например дополнительные смягчающие вещества, носители, поверхностно-активные вещества и т.п.
Любые дополнительные смягчающие вещества в эмульсии по настоящему изобретению предпочтительно будут представлять собой в основном смягчающие масла, относящиеся к типу, обычно используемому в средствах для ухода за кожей или в косметических продуктах Смягчающее вещество может представлять и обычно представляет собой масляный материал, жидкий при температуре окружающей среды. Альтернативно, оно может быть твердым при температуре окружающей среды, и в этом случае, в объемной форме оно обычно представляет собой воскообразное твердое вещество, но становится жидкостью при повышенной температуре, при которой указанное вещество может быть включено в композицию и эмульгировано. Для изготовления композиции предпочтительно используются температуры до 100°C, более предпочтительно, примерно 80°C, и в этой связи такие твердые смягчающие вещества предпочтительно будут иметь температуры плавления ниже 100°C, и более предпочтительно, ниже 70°C.
Подходящие, жидкие в нормальных условиях смягчающие масла включают неполярные масла, например минеральное масло или парафин, в особенности изопарафин, масла, такие как масла, которые предлагает на рынке компания Croda под названием Arlamol (торговая марка) HD; или масла средней полярности, например растительные сложноэфирные масла, такие как масло жожоба, нелетучие масла из растений, нелетучие масла животного происхождения, такие как масла, которые предлагает на рынке компания Croda под названием Crodamol (торговая марка GTCC (каприловый/каприновый триглицерид), синтетические масла, например синтетические сложноэфирные масла, такие как изопропилпальмитат и такие как масла, которые предлагает на рынке компания Croda под названием Crodamol IPM и Crodamol DOA, эфирные масла, в частности масла, включающие два жирноалкильных остатка, например C8-C18 алкильных остатка, такие как масла, которые предлагает на рынке компания Cognis под названием Cetiol OE (дикаприловый эфир), гербетовые спирты, такие как спирты, которые предлагает на рынке компания Cognis под названием Eutanol G (октилдодеканол), или силиконовые масла, такие как диметиконовое масло, такие как масла, которые предлагает на рынке компания Dow Corning под названием DC200, циклометиконовое масло, или силиконы, содержащие полиоксиалкиленовые боковые цепи для повышения гидрофильности; или высокополярные масла, включающие алкоксилатные смягчающие вещества, например пропоксилаты жирного спирта, такие, которые предлагает на рынке компания Croda под названием Arlamol PS15 (пропоксилированный стеариловый спирт). Подходящие смягчающие материалы, которые могут быть твердыми при температуре окружающей среды, но жидкими при температурах, которые обычно используются при изготовлении композиции по настоящему изобретению, включают восковую фракцию масла жожоба, таловый жир и восковую фракцию кокосового масла/кокосовое масло.
Могут также использоваться смеси смягчающих веществ, и в некоторых случаях твердые смягчающие вещества могут растворяться, полностью или частично, в жидких смягчающих веществах или, в случае сочетания, точка замерзания смеси может быть относительно низкой. В том случае, когда смягчающая композиция представляет собой твердое вещество (такое как жирные спирты) при температуре окружающей среды, полученная дисперсия технически может быть и не эмульсией (хотя в большинстве случаев, трудно определить в точности масляную дисперсную фазу), но такие дисперсии ведут себя так, как если бы они были эмульсиями, и термин эмульсия, используемый в данном описании, включает такие композиции.
Количество воды, присутствующей в эмульсии, как правило, больше 5 вес.%, предпочтительно, находится в диапазоне от 30 до 90 вес.%, более предпочтительно, от 50 до 90 вес.%, в частности от 70 до 85 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 75 до 80 вес.% от веса всей композиции.
Водная фаза может включать полиол, например глицерин. В этом случае, объединенная водная фаза, включающая полиол, присутствующий в эмульсии, будет превышать в основном 5 вес.%, предпочтительно, будет находиться в диапазоне от 30 до 90 вес.%, более предпочтительно, от 50 до 90 вес.%, в частности от 70 до 85 вес.%, и наиболее предпочтительно, от 75 до 80 вес.% от веса всей композиции.
Эмульсия может также включать холестерол в качестве дополнительного увлажняющего компонента. В случае наличия, холестерол присутствует в количестве от 0,1 до 5 вес.% от веса всей эмульсии.
Эмульсии по настоящему изобретению могут также содержать другие дополнительные поверхностно-активные вещества, которые образуют часть системы эмульгирования. Другие подходящие поверхностно-активные вещества включают относительно гидрофильные поверхностно-активные вещества, например, с показателем гидрофильно-липофильного баланса свыше 10, предпочтительно, более 12, и относительно гидрофобные поверхностно-активные вещества, например, с показателем гидрофильно-липофильного баланса менее 10, предпочтительно, менее 8. Относительно гидрофильные поверхностно-активные вещества включают алкоксилатные поверхностно-активные вещества, содержащие в среднем от 10 до примерно 100 алкиленоксидных остатков, в частности этиленоксидных остатков; и относительно гидрофобные поверхностно-активные вещества включают алкоксилатные поверхностно-активные вещества, содержащие в среднем предпочтительно от примерно 3 до примерно 10 алкиленоксидных остатков, в частности этиленоксидных остатков.
-1
Средства для индивидуального ухода за кожей или косметические эмульсии могут быть разделены по вязкости на молочко и лосьоны, которые предпочтительно имеют низкую вязкость при сдвиге (со значениями вязкости при сдвиге, при измерении в стандартных вискозиметрах Брукфилда, в диапазоне примерно от 0,1 до 10 сек) до 10000 мПа/сек, и кремы, которые предпочтительно имеют низкое значение вязкости при сдвиге, превышающую 10000 мПа/сек.
Молочко и лосьоны предпочтительно имеют низкую вязкость при сдвиге, в диапазоне значений от 100 до 10000, более предпочтительно, от 200 до 5000, в частности от 300 до 1000 мПа.сек. Количество сурфактантной композиции по настоящему изобретению, присутствующей в молочке или лосьоне, предпочтительно составляет от 2 до 3 вес.% от веса всей композиции.
6
Кремы предпочтительно имеют вязкость при сдвиге, по меньшей мере на уровне 20000, более предпочтительно, в диапазоне от 30000 до 80000, и в частности, от 40000 до 70000 мПа/сек, хотя могут использоваться также кремы с еще большей вязкостью, в том числе, до примерно 10 мПа/сек. Количество сурфактантной композиции, присутствующей в креме, составляет предпочтительно от 4 до 5,5 вес.% от веса всей композиции.
Эмульсии по настоящему изобретению могут быть получены с использованием стандартных методов эмульгирования и смешивания. Например, рассматриваемая сурфактантная композиция может быть добавлена к (i) масляной фазе, которую затем добавляют к водной фазе, или (ii) к объединенной масляной и водной фазе, или (iii) к водной фазе, которую затем добавляют к масляной фазе. Способ (iii) предпочтителен. Во всех этих способах, полученная смесь может быть подвергнута эмульгированию с использованием для этого стандартных методов. Предпочтительно, либо нагревают водную и масляную фазы, обычно до температуры выше примерно 60°C, в частности, например, от 80 до 85°C, или проводят очень интенсивное перемешивание водной фазы при низкой температуре, например при температуре окружающей среды. При желании, можно объединить энергичное перемешивание и применение умеренно повышенных температур. Нагревание и/или высокоинтенсивное перемешивание могут проводиться до, во время и/или после добавления масляной фазы, однако сразу после эмульгирования смеси следует соблюдать осторожность, чтобы не разрушить жидкую кристаллическую систему избыточно сильным перемешиванием или встряхиванием.
Эмульсии могут быть также получены путем эмульгирования с инверсией фаз, в ходе которого сурфактантную композицию добавляют к масляной или водной фазе, и водную фазу вмешивают в масляную фазу с получением вначале эмульсии воды в масле. Добавление водной фазы продолжают до тех пор, пока система не начнет превращаться уже в эмульсию типа масла в воде. Скорее всего, значительное количество водной фазы необходимо, прежде всего, для проведения такой инверсии, и, соответственно, этот метод вряд ли будет полезен в случае эмульсий с высоким содержанием масляной фазы. При желании, можно объединить энергичное перемешивание и использование умеренно повышенных температур. Нагревание может проводиться во время или после добавления водной фазы и до, во время или после инверсии. Высокоинтенсивное перемешивание может проводиться во время или после добавления водной фазы и до или во время инверсии.
Указанные эмульсии могут представлять собой, например, микроэмульсии или наноэмульсии, где средний размер капелек укладывается в широкий диапазон, предпочтительно, от 10 до 10000 нм. В одном варианте осуществления настоящего изобретения, размер капелек рассматриваемой эмульсии может быть снижен, например, за счет гомогенизации при высоком давлении, предпочтительно, и составлять от 100 до 1000 нм, более предпочтительно, от 300 до 600 нм.
Эмульсии по настоящему изобретению предпочтительно сохраняют стабильность в течение периода времени более одного месяца, более предпочтительно, более двух месяцев, в частности более трех месяцев, и наиболее предпочтительно, более четырех месяцев при температуре окружающей среды (23°C), а также предпочтительно, при температуре 40°C. Стабильность при более высоких температурах может быть особенно важна, и в этой связи данная эмульсия предпочтительно стабильна в течение периода времени, превышающего одну неделю, предпочтительно, более двух недель, более предпочтительно, более 3 недель, в частности более одного месяца, и наиболее предпочтительно, более двух месяцев при температуре 50°C.
В эмульсии может быть включено множество других компонентов для получения средств по уходу за кожей или косметических композиций или продуктов. Указанные компоненты могут быть жирорастворимыми, водорастворимыми или нерастворимыми. Примеры таких материалов включают:
(i) консерванты, например, основанные на парабенах (сложные алкильные эфиры 4-гидроксибензойной кислоты), феноксиэтаноле, замещенных мочевинах и производных гидантоина, например продуктах, коммерчески доступных на рынке под названиями Germaben II Nipaguard BPX и Nipaguard DMDMH, которые используются предпочтительно в концентрациях от 0,5 до 2 вес.% от веса всей композиции;
(ii) парфюмерные отдушки, при их использовании в концентрациях от 0,1 до 10 вес.%, более предпочтительно, в концентрациях примерно до 5 вес.%, и в частности, примерно до 2 вес.% от веса всей композиции;
(iii) влагоудерживающие вещества или растворители, такие как спирты, полиолы, такие как глицерин и полиэтиленгликоли, при их использовании предпочтительно в концентрациях от 1 до 10 вес.% от веса всей композиции;
(iv) солнцезащитные фильтры или фотозащитные средства, включающие органические фотозащитные материалы и/или неорганические фотозащитные материалы, включающие материалы на основе диоксида титана или оксида цинка; при их использовании предпочтительно в концентрациях от 0,1 вес.% до 20 вес.%, более предпочтительно, от 1 до 15 вес.%, в частности от 2 до 10 вес.% от веса всей композиции;
(v) альфа-гидроксикислоты, такие как гликолевая, лимонная, молочная, яблочная, винная кислота и их сложные эфиры; средства для искусственного загара, такие как дигидроксиацетон, и бета-гидроксикислоты, такие как салициловая кислота и ее сложные эфиры;
(vi) средства, замедляющие старение, усиливающие скорость обмена клеточной популяции, и антимикробные средства, в частности компоненты, активные против акне, такие как салициловая кислота;
(vii) витамины и их предшественники, включающие: (a) витамин A, например, в виде ретинилпальмитата, и другие молекулы-предшественники третиноина, (b) витамин B, например, в виде пантенола и его производных, (c) витамин C, например, в виде аскорбиновой кислоты и ее производных, (d) витамин E, например в виде токоферилацетата, (e) витамин F, например, в виде сложных эфиров полиненасыщенных жирных кислот, таких как сложные эфиры гамма-линоленовой кислоты;
(viii) средства для ухода за кожей, такие как церамиды, включая природные материалы или функциональные миметики природных церамидов;
(ix) фосфолипиды, такие как синтетические фосфолипиды или природные фосфолипиды, например лецитин;
(x) композиции, содержащие везикулы;
(xi) экстракты из растений, обладающих полезными свойствами для ухода за кожей;
(xii) осветлители кожи, такие как ODA White (торговая марка), предлагаемые на рынке компанией Sederma, членом Croda International Plc, койевая кислота, арбутин и аналогичные материалы;
(xiii) соединения, обладающие активностью по восстановлению кожи, такие как аллантоин и близкие соединения из этой серии;
(xiv) кофеин и близкие соединения;
(xv) охлаждающие добавки, такие как ментол или камфора;
(xvi) репелленты насекомых, такие как N,N-диэтил-3-метилбензамид (DEET) и лимонное и эвкалиптовое масла;
(xvii) эфирные масла;
(xviii) этанол и
(xix) пигменты, включающие микропигменты, в частности оксиды и силикаты, например оксид железа, в особенности, оксиды железа, покрытые оболочкой, и/или диоксид титана, а также керамические материалы, такие как нитрид бора, или другие твердые компоненты, в частности, используемые в средствах для макияжа и в косметике, для создания суспоэмульсий, предпочтительно используемые в количестве от 1 до 15 вес.%, более предпочтительно, по меньшей мере, на уровне 5 вес.%, в частности примерно 10 вес.%.
Композиция и эмульсии по настоящему изобретению подходят для их использования в широком диапазоне композиций и других целевых продуктов, таких как увлажнители, фотозащитные средства, продукты, используемые после загара, масла для тела, гель-кремы, продукты, содержащие высокие количества парфюмерных отдушек, парфюмированные кремы, продукты для ухода за кожей ребенка, кондиционеры для волос, тонизирующие средства для кожи и осветлители кожи, не содержащие воду продукты, антиперспиранты и дезодоранты, средства для искусственного загара кожи, средства для очищения кожи, пенные композиции 2-в-1, эмульсии многоцелевого действия, продукты, не содержащие консерванты, продукты, не содержащие эмульгаторы, смягчающие средства, скрабы, например средства, содержащие твердые шарики, композиции силикона в воде, продукты, содержащие пигменты, распыляемые эмульсии, окрашивающие косметические средства, кондиционеры, средства для душа, пенообразующие эмульсии, средства для снятия макияжа, средства для снятия макияжа с глаз и салфетки.
Средства, содержащие композицию или эмульсию по настоящему изобретению, могут иметь значение pH в достаточно широком диапазоне, в частности в диапазоне значений от 3 до 13, более предпочтительно, от 4 до 9, и наиболее предпочтительно, от 5 до 6.
Настоящее изобретение также относится к способу увлажнения кожи, где указанный способ включает:
a) получение состава, включающего сложный эфир длинноцепочечной жирной кислоты с разветвленной цепью и длинноцепочечного спирта с разветвленной цепью и диалкильный амфифильный компонент;
b) получение эмульсии типа масло-в-воде, в которой масляная фаза включает указанный выше состав, и
c) нанесение эмульсии масло-в-воде на кожу.
Особенности настоящего изобретения могут быть применены в любом сочетании и в рамках любого его аспекта.
ПРИМЕРЫ
Ниже настоящее изобретение поясняется неограничивающими примерами. Все части и процентные значения приведены в весовых долях от веса всей композиции, если в тексте не указывается иное.
Пример 1 – Получение эмульсии
Композиция А для опытной эмульсии и композиция В для сравнительной эмульсии были получены с использованием компонентов, перечисленных ниже, в Таблице 1.
Таблица 1
Композиции эмульсий
Фаза
Компонент
Композиция A –опытная эмульсия (вес.%)
Композиция B – опытная эмульсия (вес.%)
Композиция X - сравнительная эмульсия (вес.%)
A
Состав гранул
5,0
5,0
0,0
A
Минеральное масло
0,0
0,0
5,0
A
Глицерилстеарат (Cithrol GMS 40 (N/E 0400 Ph Eur))
1,2
1,2
1,2
A
Ceteareth-20 (Brij CS20 (Volpo CS20))
0,4
0,4
0,4
A
Изогексадекан (Arlamol HD ex CRODA)
5,0
5,0
5,0
A
Стеариловый эфир ППГ-15 (Arlamol PS15E ex CRODA)
4,0
4,0
4,0
A
Диметикон (Dow Corning 200 100 сантистоксов)
1,0
1,0
1,0
A
Пропилпарабен
0,5
0,5
0,5
B
Вода
68,2
68,2
68,2
B
Метилпарабен
0,15
0,15
0,15
B
Глицерин (Pricerine 9091 ex CRODA)
5,0
5,0
5,0
B
Акрилаты/C10-30 алкилакрилат кросс-полимер (2 вес.% раствор) (OptaSense G82 ex CRODA)
10,0
10,0
10,0
Для создания эмульсий получают первые гранулы, включающие состав по настоящему изобретению. Гранулы для композиции A получают при объединении 22,5 вес.% изостеарилизостеарата (Crodamol ISIS ex CRODA), 18 вес.% диацетилфосфата калия, 22,5 вес.% бегеновой кислоты и 37 вес.% цетилового спирта (Crodacol C90 ex CRODA) с образованием нужного состава. Далее указанный состав нейтрализуют гидроксидом калия, удаляют остаточное количество воды и смесь гранулируют с получением нужных гранул.
Гранулы для композиции В получают путем объединения 22,5 вес.% изостеарилизостеарата (Crodamol ISIS ex CRODA), 18 вес.% диацетилфосфата калия, 22,5 вес.% стеариновой кислоты и 37 вес.% цетилового спирта (Crodacol C90 ex CRODA) с образованием нужного состава. Далее указанный состав нейтрализуют гидроксидом калия, удаляют остаточное количество воды и смесь гранулируют с получением нужных гранул. После этого, гранулы из указанной смеси добавляют к оставшимся компонентам для фазы A и нагревают до температуры свыше 75°C на водяной бане и все перемешивают до гомогенного состояния с получением масляной фазы (A) эмульсий.
В отдельном резервуаре смешивают компоненты для фазы B (водная фаза) и нагревают на водяной бане до температуры свыше 75°C.

Смесь для фазы A медленно добавляют к смеси для фазы B, при перемешивании со скоростью примерно 300 об/мин, и затем гомогенизируют в течение 1 минуты с помощью диспергатора Ultra-Turrax, перемешивающего со скоростью примерно 11000 об/мин.
Далее, полученную эмульсию охлаждают до комнатной температуры при острожном перемешивании со скоростью примерно 150 об/мин.
Затем проверяют pH полученной смеси и корректируют гидроксидом калия до значения от 5 до 5,5.
Пример 2
Оценка in-vitro скорости проникновения водяного пара (WVTR) при 50% контролируемой влажности и температуре 21°C.
По способу, описанному в примере 1, готовят композиции A и X.
Проводят WVTR тестирование обеих эмульсий, по отдельности, в комнате с контролируемой влажностью, составляющей 50% ОВ ± 5, и температурой 21°C ± 1.
1. Наносят однородную пленку исследуемой эмульсии (5×6 см) на срез (7×6 см) Vitro-corneum™ (IMS Inc., Portland ME, U.S.A.) с использованием соответствующего стержневого инструмента (аппликатор типа «жар-птица» Sheen bird) с промежутками размером 50 микрон и прочной подложки (Sheen Instruments Ltd., Surrey, England).
2. Сразу после нанесения пленок срезы Vitro-corneum помещают на ячеистые полки (IMS Inc., Portland ME, U.S.A.) и сушат в печи при температуре 40°C в течение 1 часа перед нанесением второго слоя покрытия сверху на первый слой с использованием указанного выше способа.
3. Далее образцы оставляют для сушки в комнате с контролируемой влажностью в течение 24 часов.
4. С тем, чтобы иметь возможность контролировать однородность пленки по толщине в оставшихся пленках эмульсии, каждый срез Vitro-corneum взвешивали до нанесения и через 24 часа после нанесения.
2
5. Далее, Vitro-corneum закрепляли в камере для оценки WVTR, содержащей 5 мл воды, и оставляли все для уравновешивания в течение 1 часа перед тестированием. Площадь поверхности прикрепленного участка среза Vitro-corneum составляла 11,34 см.
0
1
2
3
24
6. Значение WVTR определяли гравиметрически пяти точках (AB135-S Mettler-Toledo Ltd., Leicester, England), проводя взвешивание в начале эксперимента (W), через 1 час (W), 2 часа (W), 3 часа (W) и 24 часа (W).
Полученные результаты приведены в Таблице 2. Как видно из приведенных данных, опытная эмульсия, композиция A, значительно опережает сравнительную эмульсию, композицию X, по уменьшению высыхания.
Пример 3
Оценка in-vitro значения WVTR при высокой и низкой влажности
После оценки значения WVTR по способу, описанному в примере 2, который проводили в комнате с контролируемой влажностью, композицию А для опытной эмульсии и композицию X для сравнительной эмульсии снова тестировали в условиях низкой и высокой влажности. Образцы ежеминутно взвешивали по отдельности и помещали в бокс с контролируемой влажностью на ячеистую полку при 30% ОВ и температуре 32°C на один час, после чего проводили повторное взвешивание для вычисления степени потери веса. Указанная температура 32°C примерно соответствует температуре на поверхности кожи.
Полученные результаты приведены в Таблице 3. Как видно из данных таблицы 3, при сниженной влажности и повышенной температуре наблюдается усиление степени. В этом тесте опытная эмульсия, композиция A, демонстрировала снижение степени высыхания примерно на 50% и в значительно большей мере, чем композиция Х в сравнительной эмульсии.
После тестирования образцов при низкой влажности, проводили тестирование образцов также в условиях высокой влажности, 90% ОВ и температуре 32°C.
Результаты оценки образцов в условиях высокой влажности приведены в таблице 4. Видно, что потеря веса несколько снижалась при повышенной влажности, даже при повышении температуры. При этом, как видно из приведенных в таблице 4 данных, опытная эмульсия, композиция A, все еще превосходит по исследуемому параметру композицию Х из сравнительной эмульсии.
Пример 4
Тест на эффективность увлажнения (MET) – Клиническое испытание
Клиническое испытание на сухой коже было организовано в Фармацевтическом Училище при Университете Медунза (University of Medunsa School of Pharmacy) в Южной Африке, в лаборатории по тестированию продукции, имеющей международный сертификат. Испытание было организовано с целью оценки эффекта исследуемой эмульсии, композиции А, и сравнительной эмульсии, композиции X, (оба обозначенные как «исследуемые продукты»), в режиме их двукратного применения в день, по качеству увлажнения, при нанесении на наружную поверхность нижней части ноги у испытуемых женщин. Двадцать пять участниц эксперимента, все - здоровые женщины, завершили испытание. Испытание длилось 25 дней и включало 7-дневный период высушивания кожи (неделя -1), 14-дневный период обработки (недели 1 и 2) и 4-дневный период регрессии (неделя 3).
Нанесение продукта/применение
1) Период высушивания кожи
Участникам испытания дали инструкции промывать указанные участки ноги 2-4 раза в день с использованием мыла для чувствительной кожи Dove, с тем чтобы вызвать сухость кожи и не применять других продуктов для обработки исследуемых участков.
2) Период обработки
Участников испытания попросили продолжать промывать указанные участки ноги дважды в день в течение всей фазы обработки для того, чтобы усилить сухость кожи. Участников испытания обязали посещать Исследовательский Центр для осмотра в указанные дни недели в течение 1 и 2 недель. Участникам испытания даны были указания применять тестируемые продукты на исследуемых участках кожи после осмотра, проведенного в понедельник, среду и пятницу в течение 1 и 2 недель; в указанные дни осмотр проводился через 2,5 часа после первого промывания исследуемых участков кожи.
Применение исследуемых продуктов включало нанесение участником испытания композиций А и В в количестве 0,2 г на соответствующий исследуемый участок кожи дважды в день с помощью туберкулинового шприца объемом 1 мл (безыгольного). Первоначальное нанесение продукта проводили под контролем исследовательского персонала в течение нескольких дней до того момента, пока участник испытания не приобретал нужные навыки.
3) Период регрессии
В понедельник на третьей неделе испытания участники испытания вернули продукты и больше не применяли исследуемые продукты. Участников испытания попросили продолжать промывать указанные участки ноги дважды в день и каждый день в указанное время посещать Исследовательский Центр для осмотра.
Стратегия лечебной обработки и исследуемые участки кожи
В режиме круговой рандомизации определяли для каждого испытуемого, какие участки кожи подвергать обработке исследуемой эмульсией, композицией A, сравнительной эмульсией, композицией X, и какой участок оставить без обработки, контрольный участок.
2
Исследуемые участки кожи находились на нижней части ноги участника испытания (наружная боковая часть, включающая область от щиколотки до колена). Размеры исследуемых участков составляли примерно 20 см (6,7 см × 3 см), и между указанными участками предусматривался свободный промежуток размером 4 см.
Визуальная оценка
Визуальные оценки проводил прошедший соответствующее обучение опытный специалист с использованием лампы с 2-кратным увеличением. Оценки проводили до и после обработки исследуемыми продуктами. Результаты визуальных оценок ранжировали по шкале от 0 до 5 баллов (см. приведенную ниже Таблицу 5).
Таблица 5
Ранжирование результатов визуальной оценки по балльной системе
Балл
Выраженность сухости кожи
0,0
Гладкая кожа, без признаков сухости
1,0
Слегка сухая кожа, изредка отмечается шелушение, необязательно равномерно распределенное
2,0
Умеренно сухая кожа, достаточно равномерно распределенное шелушение, но без широкого распространения отслаивания и чешуйчатости
3,0
Очень сухая кожа, выраженное отслаивание чешуек, видимое невооруженным глазом, явное поднятие концов, или поверхность чешуйчатых участков может иметь беловатый вид
4,0
Чрезвычайно сухая кожа, чрезмерное шелушение и выраженное отделение концов чешуек, некоторые признаки растрескивания кожи
5,0
Чрезвычайно сухая кожа с глубокими или широкими трещинами и признаками кровотечения
Целое значение в показателе баллов отражает генерализованное состояние; половинное значение баллов используется для обозначения промежуточного состояния или когда менее 50% площади исследуемого участка имеет состояние, характеризующееся следующим наивысшим баллом.
Результаты
Баллы, описывающие среднее общее изменение в оцениваемой визуально сухости, относительно базового уровня сухости, наблюдавшегося в день 1, применительно к исследуемой эмульсии, композиция A, к сравнительной эмульсии, композиция X, и для контрольного, необработанного участка кожи, в периоды обработки и регрессии для данного испытания, показаны в приведенной ниже Таблице 6.
Таблица 6
Тест на эффективность увлажнения: среднее изменение сухости кожи, оцениваемой визуально по баллам
День 3
День 5
День 8
День 10
День 12
День +1
День +2
День + 3
День + 4
Композиция A – исследуемая эмульсия
Среднее общее изменение
-0,.160
-0,660
-1,068
-1,591
-1,840
-1,640
-1,800
-1,780
-1,600
Стандартное отклонение
0,608
0,863
0,849
0,734
0,800
0,670
0,722
0,678
0,750
Доверительный интервал
0,238
0,338
0,333
0,288
0,314
0,262
0,283
0,266
0,294
Композиция X – сравнительная эмульсия
Среднее общее изменение
-0,280
-0,340
-0,750
-1,341
-1,380
-1,320
-1,200
-1,080
-1,080
Стандартное отклонен
0,522
0,932
0,768
0,892
0,869
0,762
0,707
0,746
0,799
Доверительный интервал
0,205
0,365
0,301
0,349
0,341
0,299
0,277
0,292
0,313
Необработанные участки
Среднее общее изменение
0,360
0,300
0,318
0,136
0,020
0,240
0,340
0,220
0,340
Стандартное отклонение
0,468
0,612
0,628
0,727
0,757
0,614
0,572
0,647
0,624
Доверительный интервал
0,184
0,240
0,246
0,285
0,297
0,241
0,224
0,254
0,245
Результаты статистического анализа, проведенного путем оценки критерия Уилкоксона для связанных выборок и метода знаков, взятого в качестве непараметрического эквивалента двустороннего критерия Стьюдента, показаны в Таблице 7.
Таблица 7
Тест на эффективность увлажнения: статистический анализ результатов визуальной оценки исследуемой эмульсии, композиция A, в сравнении со сравнительной эмульсией, композиция В (14-дневный период обработки – дни 1-14 – с последующим 4-дневным периодом регрессии – дни от +1 до +4).
День 3
День 5
День 8
День 10
День 12
День +1
День +2
Day + 3
Day + 4
Formulation A – исследуемая эмульсия
Композиция X – сравнительная эмульсия
0,45860
0,13960
0,12050
0,28130
0,02041
0,07921
0,00143
0,00123
0,01362
Необработанная зона
0,00422
0,00006
0,00000
0,00006
0,00003
0,00002
0,00001
0,00002
0,00001
Как видно из данных Таблиц 6 и 7, исследуемая композиция A значительно снижает сухость кожи, причем в большей степени, чем сравнительная композиция X, как в фазе обработки, так и в фазе регрессии данного испытания. В этой связи можно сделать вывод, что композиция A оказывает значительно более усиленный увлажняющий эффект и в фазе обработки, и в фазе регрессии данного испытания.
Пример 5
Оценка сенсорных свойств композиций A и X
Данное испытание по применению продукта было предпринято с целью изучения того, какие сенсорные свойства увлажняющая смесь придает исследуемой эмульсии, и было осуществлено с привлечением необученной внутрилабораторной группы.
Участников испытания проинструктировали применять два разных увлажнителя, по одному на каждую сторону лица, как часть обычной дневной процедуры, дважды в день, утром и вечером, в течение одной недели. Используемые увлажнители включали исследуемую эмульсию, композицию A, и сравнительную эмульсию, композицию X. Участников испытания попросили заполнить небольшую анкету перед началом испытания и затем после недели нанесения.
Участников испытания просто попросили заменить обычно используемые ими увлажнители исследуемыми увлажнители или включать исследуемые увлажнители в обычную дневную процедуру ухода за кожей лица, однако еще разрешалось использование средств для макияжа. Участников испытания попросили не использовать никакой другой увлажнитель для лица в течение 2 дней до начала испытания или в ходе испытания.
Образцам в случайном порядке присвоили три цифровых кода и затем указанные образцы выдали каждому из участников, указав, на какую сторону лица их следует наносить. Стороны лица, подлежащие обработке, чередовались между участниками испытания.
Участников испытания проинформировали о том, что в каждом флаконе с поршневой подачей содержится 12 г; которых достаточно для 2-3 впрысков на каждую сторону лица утром и перед сном в течение 7 дней. 1 впрыск = ~0,18 г.
Анкетирование перед испытанием
Анкетирование перед проведением испытания позволяло вычислить процентное изменение в состоянии кожи до и после нанесения. Участников испытания попросили оценить в баллах по 10-балльной шкале, насколько гладкой, мягкой, сияющей и маслянистой они ощущают свою кожу
Анкетирование после испытания
Участников испытания снова попросили оценить в баллах по 10-балльной шкале, насколько гладкой, мягкой, сияющей и маслянистой они ощущают свою кожу. Участников испытания также попросили указать, какой увлажнитель они предпочитают.
Статистический анализ
Использовали непараметрический критерий Уилкоксона для связанных выборок и метода знаков для анализа результатов. Полученные результаты представлены в виде статистического отклонения или p-значений.
Результаты
Предпочтения
71% участников испытания отдали предпочтение исследуемой эмульсии, композиция A (22 участника из 31).
Сравнение композиций A и X после одной недели их применения
Применительно к гладкости, сиянию лица, мягкости и его маслянистости, можно вычислить их изменение в период до и после одной недели применения.
После одной недели применения было зафиксировано 35% повышение гладкости для композиции A, причем значительно более выраженное, с 95% доверительным интервалом, чем в случае композиции Х, составлявшее 23%, p=0,0273.
Применительно к сиянию лица, было зафиксировано 31% повышение для композиции A, что было значительно лучше, с 90% доверительным интервалом, чем в случае композиции Х, составлявшее 26%, p=0,0674.
В плане мягкости, 26% повышение, зафиксированное при использовании композиции A, было незначимым в сравнении с 24% значением, полученным для композиции X, p=0,4549.
Что касается маслянистости, 8% повышение, зафиксированное при использовании композиции A, было незначимым в сравнении с 6% значением для композиции X, p=0,5781.
Пример 6
2D широкоугольное рассеяние рентгеновских лучей и малоугловое рассеяние рентгеновских лучей (WAXS и SAXS)
Исследуемая эмульсия, композиция A, и сравнительная эмульсия, композиция X, были изготовлены по способу примера 1, описанному выше.
Затем были изготовлены шесть образцов, по три с использованием композиции А и Х, соответственно, как описано в приведенной ниже таблице 8.
Таблица 8
Образцы, приготовленные для анализа по методу рассеяния рентгеновских лучей
Композиция
Сушка 1 час под давлением окружающей среды, в блоке при 32°C
Сушка >6 час в вакууме
Вообще без «сушки»
X
B1
B2
B3
A
A1
A2
A3
Образцы анализировали в рентгеновских ячейках, содержащих полиимидные окна. Для каждого образца получали изображения широкоугольного рассеяния рентгеновских лучей и малоуглового рассеяния рентгеновских лучей. Для получения рентгеновских ячеек, вносили в ячейку для рентгеновских лучей 2 мл образца с помощью силиконового спейсера (глубина 1 мм) и полиимидные окна с использованием шпателя. Далее, ячейку закрывали двусторонней липкой лентой и зажимали в металлической ячейке. Полученную ячейку вносили в камеру, извлеченную из рентгеновского аппарата (Nanostar). Каждую ячейку подвергали воздействию рентгеновскими лучами из рентгеновского аппарата в течение 900 сек. Изображения малоуглового рассеяния рентгеновских лучей получали на цифровом детекторе Vantek и изображения широкоугольного рассеяния рентгеновских лучей получали на экране. Получали также «фоновые» значения широкоугольного и малоуглового рассеяния рентгеновских лучей для пустых клеток (полиимидные окна). Анализ широкоугольного рассеяния рентгеновских лучей позволяет оценить рассеяние, которое происходит от рентгеновских лучей в диапазоне значений от 0° до 40°. Анализ малоуглового рассеяния рентгеновских лучей позволяет оценить рассеяние, которое происходит от рентгеновских лучей в диапазоне значений от 0° до 5°.
Радиальное усреднение проводили для каждого 2-D изображения рассеяния рентгеновских лучей с получением для каждого образца единых профилей широкоуглового и малоугольного рассеяния рентгеновских лучей. Каждое кольцо рассеяния, отмечаемое на снимке 2-D рассеяния, дает пик на профиле. Профили для шести образцов проиллюстрированы графиками на фиг.1 и 2.
Результаты
Сравнительная эмульсия, композиция X
На снимках широкоугольного рассеяния рентгеновских лучей, полученных для образцов B1-B3 (фиг.1), виден пик, примерно в области 5°, который возникает от полиимидных окон (см. фоновый образец). Высушенные образцы, B1 и B2, демонстрируют пики, примерно в области 18° и 22°, что соответствует пикам, характерным для жидкой и ромбической фаз эмульсии. B3 демонстрирует пик примерно в области 30°, что указывает на присутствие воды, за счет чего идет разбавление любых других пиков.
Все изображения малоуглового рассеяния рентгеновских лучей от B1-B3 дают выраженный пик при 5,0 нм ((i) на фиг.2), без заметных изменений в этом направлении при сушке. Это изображение указывает на первичный рефлекс ламеллярной структуры, содержащей повторы на расстоянии 5 нм.
Исследуемая эмульсия, композиция A
На снимках широкоугольного рассеяния рентгеновских лучей (фиг.1) виден пик примерно в области 5° для каждого образца из A1-A3, который возникает от полиимидных окон (см. фоновый образец). Высушенные образцы, A1 и A2, дают выраженные пики примерно в области 21° и 23°, характерные для жесткой упаковки молекул в образце, т.e. когда головные группы расположены близко друг к другу. Образец A3 дает такие же пики, которые, однако, разбавлены за счет присутствия воды, а также пики в зоне примерно 30°, что указывает на присутствие воды.
Как видно на снимках малоуглового рассеяния рентгеновских лучей (фиг.2), высушенные образцы с композицией A (A1 и A2), дают, вместо острого рефлекса в зоне 5,0 нм, два более широких рефлекса, примерно в области 10 нм ((ii) на фиг.2) и 5 нм ((iii) на фиг.2). Эти рефлексы представляют собой рефлексы 1-го и 2-го порядка в периодической укладке бислоев (каждый бислой имеет ламеллярную структуру), с расстоянием между ними по 10 нм. Эти результаты указывают на то, что наблюдаемый периодический спейсинг более высокого порядка в образцах A1 и A2, в сравнении с образцами B1-B3, связан с наличием более толстого бислоя в образцах с исследуемой эмульсией.
В гидратированном образце, A3, эти пики не выявляются. Однако снижение интенсивности сигнала из-за низкой концентрации сурфактантной композиции, относительно воды, означает, что эти два рефлекса, хотя еще и присутствуют, но слишком слабы, чтобы их выявить.
Результаты анализов методами широкоугольного рассеяния рентгеновских лучей и малоуглового рассеяния рентгеновских лучей дают доказательства ламмелярного типа упаковки в сравнительной эмульсии, композиция X, тогда как для исследуемой эмульсии, композиция A, получены данные, подтверждающие образование жидких кристаллов и более плотной стыковки ламеллярных слоев, чем в композиции X, со спейсингом 10 нм и более жесткой ромбической упаковкой. Кроме того, показано, что ламеллярный слой образуется при сушке исследуемой эмульсии в отличие от сравнительной эмульсии, где ламеллярный слой присутствует как в гидратированном образце эмульсии, так и в высушенных образцах. В этой связи исследуемая эмульсия создает структурированную остаточную фазу, которая остается на коже после высыхания эмульсии. Это обеспечивает то самое качество исследуемой эмульсии, которое позволяет восполнить сниженную функцию липидов кожи, наблюдаемую при сухой коже.
Настоящее изобретение относится к матрице, созданной из материалов, которые имитируют механизм межклеточного липидного матрикса в роговом слое (stratum corneum) кожи за счет образования структурированной остаточной масляной фазы на поверхности кожи из эмульсии масло-в-воде после испарения воды. Остаточная масляная фаза снижает сухость кожи, обеспечивая водопроницаемый на поверхности кожи, а также создавая эффект увлажнения за счет внутренней окклюзии в роговом слое (stratum corneum) кожи. Таким образом, настоящее изобретение относится к продукту, который оказывает улучшенный увлажняющий эффект.
Каждое или все описанные здесь особенности изобретения и/или любая или все стадии любого способа или процесса, описанные здесь, могут быть объединены в любом сочетании.
Каждая описанная здесь особенность настоящего изобретения может быть заменена альтернативной, служащей той же, эквивалентной или близкой цели. В этой связи каждая описанная здесь особенность представляет собой только один пример из целого ряда эквивалентных или близких особенностей изобретения.
Указанные выше утверждения применимы, если только явно не высказано обратное. Термин «описание», для этих целей, включает само текстовое описание и прилагаемые формулу изобретения, реферат и рисунки.