СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВИНПОЦЕТИНА И АПОВИНКАМИНА

1. Способ получения винпоцетина и аповинкамина, где указанный способ включает стадии:
(1) получения раствора соединения формулы (II), приведенной ниже, и органического или неорганического основания в полярном апротонном растворителе, и
(2) добавления алкилгалогенацетата к раствору стадии (1) в условиях контролируемой температуры.
2. Способ по п.1, в котором органическое или неорганическое основание выбрано из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, гидроксида натрия, гидроксида калия, амида натрия, амида калия, алкоксидов натрия или калия, алкоксидов лития, диалкиламидов лития и алкиллитиевых соединений.
3. Способ по п.2, в котором указанное органическое или неорганическое основание выбрано из группы, состоящей из этоксида натрия, этоксида калия, трет-бутоксида калия, гидрида натрия и гидрида калия.
4. Способ по п.1, в котором указанный полярный апротонный растворитель выбран из группы, состоящей из тетрагидрофурана (THF), 1,4-диоксана, диметилформамида (DMF), диметилацетамида (DMA), диметилсульфоксида (DMSO), ацетонитрила (AN) и N-метилпирролидона (NMP).
5. Способ по п.4, в котором указанный полярный апротонный растворитель выбран из группы, состоящей из тетрагидрофурана, диметилформамида и N-метилпирролидона.
6. Способ по любому из пп.1-5, в котором указанный раствор стадии (1) включает от 1 до 20 ч. по массе указанного соединения формулы (II) на 100 ч. по объему указанного полярного апротонного растворителя.
7. Способ по любому из пп.1-5, в котором указанный раствор стадии (1) включает от 1 до 20 ч. по массе указанного органического или неорганического основания на 100 ч. по объему указанного полярного апротонного растворителя.
8. Способ по любому из пп.1-5, в котором указанный раствор стадии (1) получают, поддерживая температуру раствора от -20° до +20°C.
9. Способ по любому из пп.1-5, в котором прибавление алкилгалогенацетата на стадии (2) проводят поддерживая температуру раствора в диапазоне от -20° до +10°C.
10. Способ по п.9, в котором прибавление алкилгалогенацетата на стадии (2) проводят, поддерживая температуру раствора в диапазоне от -10° до 0°C.
11. Способ по любому из пп.1-5, в котором указанный алкилгалогенацетат выбран из группы, состоящей из алкилбромацетата, алкилхлорацетата и алкилиодацетата.
12. Способ по п.11, в котором указанный алкилгалогенацетат выбран из группы, состоящей из метилхлорацетата и этилхлорацетата.
13. Способ по любому из пп.1-5, в котором указанный алкилгалогенацетат прибавляют в молярном избытке относительно молярного количества альдегида Оппольцера.
14. Способ по любому из пп.1-5, в котором неполярный растворитель прибавляют к реакционной смеси в ходе стадии (2) перед завершением реакции.
15. Способ по п.14, в котором указанный неполярный растворитель выбран из группы, состоящей из метилформиата, этилформиата, метилортоформиата, этилортоформиата, пропилформиата, метилацетата, этилацетата, пропилацетата, этилпропионата и бутилбутирата.
16. Способ по п.14, в котором указанный неполярный растворитель добавляют в количестве от 5 до 50% об./об. относительно начального объема полярного апротонного растворителя.