Влияние природы оболочки на размер нанокапсул аспирина

международный научный журнал «инновационная наука»

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ НАУКИ

№8/2015

ISSN 2410-6070

УДК 615.31

А.А.Кролевец

Д.х.н., профессор, академик РАЕН Белгородский национальный исследовательский университет

г. Белгород, Российская Федерация И.А.Богачев, апирант Белгородский национальный исследовательский университет

г. Белгород, Российская Федерация

ВЛИЯНИЕ ПРИРОДЫ ОБОЛОЧКИ НА РАЗМЕР НАНОКАПСУЛ АСПИРИНА

Аннотация

В работе впервые представлено изучение влияния природы оболочка на размер нанокапсул аспирина методом NTA и самоорганизации.

Ключевые слова

Аспирин, самоорганизация, нанокапсулы, метод NTA

В продолжении наших исследований по изучению свойств наноструктурированных биологически активных соединений [1-16], в данной работе представлены данные по изучению влияния природы оболочки на размер наноструктурированного аспирина.

Из литературы известно, что очевидным путем повышения биодоступности является уменьшение частиц ингредиента до микро- и наноразмеров. На примере многих лекарственных веществ было показано, что уменьшение размеров частиц приводит к изменению биодоступности и эффективности.

Самая важная особенность наноструктурированных соединений это возможность построить огромную рабочую поверхность. Главное их применение - это контролируемое освобождение веществ в определенном месте и времени.

Исследование самоорганизации нанкапсул проводили следующим образом. Порошок инкапсулированного биополимером аспирина растворяли в воде, каплю наносили на покровное стекло и выпаривали. Высушенная поверхность сканировали методом конфокальной микроскопии на микроспектрометре OmegaScope, производства AIST-NT (г. Зеленоград), совмещенном с конфокальным микроскопом. На этом же приборе получена микрофотография с самоорганизацией, которая представлена на рис.1.

ж

а б

140

МЕЖДУНАРОДНЫЙ НАУЧНЫЙ ЖУРНАЛ «ИННОВАЦИОННАЯ НАУКА» №8/2015 ISSN 2410-6070

д

е

Рисунок 1 - Конфокальное изображение наноструктурированного аспирина: а) в альгинате натрия, соотношение ядро:оболочка 1:1, в концентрации 0,125%, увеличение 620 раз, б) в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:1, в концентрации 0,125%, увеличение 620 раз, в) в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:3, в концентрации 0,125%, увеличение 620 раз, г) в ксантановой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:3, в концентрации 0,125%, увеличение 930 раз, д) в каррагинане, соотношение ядро:оболочка 1:5, в концентрации 0,25%, увеличение 620 раз, е) в ксантановой камеди, соотношение ядро:оболочка 1:5, в концентрации 0,25%, увеличение 620 раз.

Как видно из рис.1 образование нанокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные структуры являются упорядоченными, значит они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированные полимерной оболочкой аспирин обладают супрамолекулярными свойствами. Более того, вид и характер самоорганизации позволяет предположить, что данный характер существенно зависит от природы инкапсулированного биологически активного соединения. Что позволяет говорить о возможности идентификации биологически активных соединений в инкапсулированном виде.

Изучение инкапсулированных аспиринов в сильно разбавленных водных растворах проводилось с помощью метода NTA (метод анализа траектории наночастий).

В качестве объектов исследования были выбраны нанокапсулированные образцы аспирина в оболочках каррагенан, ксантановая камедь и альгинат натрия, в соотношениях ядро:оболочка 1: 3, 1:1 и 1:5.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1: 100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size: Auto.длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

На рисунках 2,3 представлены результаты измерения для нанокапсул аспирина в различных оболочках, а в таблицах 1,2 приведены средние размеры нанокапсул.

141

МЕЖДУНАРОДНЫЙ НАУЧНЫЙ ЖУРНАЛ «ИННОВАЦИОННАЯ НАУКА» №8/2015 ISSN 2410-6070

~~7--------------------------------------------------------------------V

(О

У

X

3

и

СО

У

ос

X

(О

Q.

н

X

О)

X

о

5С

I..I

Размер частиц, нм

Рисунок 2 - Распределение частиц по размерам в образце нанокапсул аспирина в альгинате натрия

Статистические характеристики распределений приведены в табл. 1

Таблица 1

Параметр Значение

Средний размер, нм 147

D10, нм 76

D50, нм 125

D90, нм 253

Коэффициент полидисперсности, (D90- D10)/D50 1.42

Общая концентрация частиц, *1012 частиц/мл 0.99

г л

е;

>

5

Н

U

(О

У

гм

гН

О

гН

X

I?

5

и

(В

Рисунок 3 - Распределение частиц по размерам в образце нанокапсул аспирина в карагиннане

142

международный научный журнал «инновационная наука»

№8/2015

ISSN 2410-6070

Статистические характеристики распределений приведены в табл. 2

Таблица 2

Параметр Значение

Средний размер, нм 152

D10, нм 77

D50, нм 131

D90, нм 241

Коэффициент полидисперсности, (D90- D10)/D50 1.25

Общая концентрация частиц, *1012 частиц/мл 8.33

Полученные данные доказывают наличие нанокапсул в растворах изучаемых образцов. Из рисунков видно, что размеры капсул практически не превышают порога в 400 нм, а их основная масса лежит в пределах 50-280 нм. Так же можно отметить изменение размера наночастиц в зависимости от использованной оболочки.

Таким образом, данное исследование доказало образование нанокапсул аспирина в биополимерах. При этом основной размер нанокапсул составляет 147-152 нм.

Полученные результаты могут использоваться для разработки новых препаратов медицинского назначения.

Список использованной литературы

1. Быковская Е.Е., Кролевец А.А. Пат. РФ № 2502510 Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде / Б.И., 2013, № 30.

2. Быковская Е.Е., Кролевец А.А. Пат. РФ № 2500404 Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов цефалоспоринового ряда в интерфероне / Б.И., 2013, № 34.

3. Быковская Е.Е., Кролевец А.А. Пат. РФ № 2509559 Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов ряда цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане / Б.И., 2014, № 8.

4. Tyrsin Yu.A., Krolevets A.A., Edelev D.A., Bykovskay E.E.. Nano and micro capsulation of cephalosporin antibiotics / World Applitd Sciences Journal, 2014, v.30, N 11, p. 1636-1641.

5. Кролевец А.А.,Богачев И.А., Никитин К.С., Бойко Е.Е., Медведева Я.В. Влияние природы антибиотиков цефалоспоринового ряда на размер нанокапсул на основе альгината натрия / The priorities of the word science: experiments and scientific debate. Proceedigs of the IV international scientific conference. North Charleston, SC, USA, 2014, p. 20-22.

6. Воронцова М.Л., Кролевец А.А., Николаева Ю.В., Рудакова М.Ю., Тырсин Ю.А. Микрокапсулирование коэнзима Q10 и исследование поверхности микрокапсул методом конфокальной микроскопии./ Сб. материалов юбилейной X научно-практической конференции с международным участием «Технологии и продукты здорового питания. Функциональные пищевые продукты», М., МГУПП, 2012, с.160-162.

7. Кролевец А.А., Воронцова М.Л., Быковская Е.Е., Тырсин Ю.А. Супрамолекулярные свойства микрокапсул квертецина / Тез. докладов международной конф. «Нанотехнологии в пищевой промышленности», М., МГУПП, 2012, с. 33-35.

8. Воронцова М.Л., Тырсин Ю.А., Кролевец А.А. Исследование микрокапсул экстракта зеленого чая методом рамановской спектроскопии /Тез. докладов международной конф. «Нанотехнологии в пищевой промышленности», М., МГУПП, 2012, с. 36-39.

9. Воронцова М.Л., Тырсин Ю.А., Кролевец А.А. Применение технологии нано- и микрокапсулирования в пищевой промышленности/ Материалы международной научно-технической конф. «Новое в технике и технологии пищевых производств», Белгород, 2013, с. 42—46

10. Навальнева И.А., Кролевец А.А., Богачев И.А., Никитин К.С., Бойко Е.Е., Медведева Я.В. Исследование супрамолекулярных свойств нанокапсул ауксинов / The priorities of the word science: experiments and scientific debate. Proceedigs of the IV international scientific conference. North Charleston, SC, USA, 2014, p. 23-26

11. Кролевец А.А., Богачев И.А., Никитин К.С., Бойко Е.Е. Влияние природы оболочки на размер нанокапсул на примере жирорастворимых витаминов/ Educatio, 2014, № 3 (6), с.108-111.

12. Навальнева И.А., Кролевец А.А., Богачев И.А. Молекулярный дизайн наноструктурированной абсцизовой кислоты/ Educatio, 2014, № 3 (6), с. 112-114.

143

МЕЖДУНАРОДНЫЙ НАУЧНЫЙ ЖУРНАЛ «ИННОВАЦИОННАЯ НАУКА» №8/2015 ISSN 2410-6070

13. Кролевец А.А., Богачев И.А., Хаит Е.А., Андреенков В.С. Свойства наноструктурированного адаптогена - экстракта женьшеня /НАУ, 2015, № 2(7), с. 149-152

14. Кролевец А.А., Богачев И.А., Жданова О.В., Андреенков В.С. Самоорганизация нанокапсул бетулина /НАУ, 2015, № 2(7), с.152-156

15. Кролевец А.А., Богачев И.А., Жданова О.В. Исследование нанокапсул биологически активных соединений. Нанокапсулы унаби /Евразийский союз ученых, 2015, № 1(18), часть 2, с.54-59

16. Кролевец А.А., Богачев И.А., Хаит Е.А. Свойства наноструктурированного витамина Q10 /Educatio, 2015, № 1(8), часть 2, с.52-55

© А.А.Кролевец, И.А.Богачев 2015

144