НОВЫЙ БЫСТРОРАСТВОРИМЫЙ СОСТАВ ГРАНУЛ С УЛУЧШЕННОЙ РАСТВОРИМОСТЬЮ

1. Быстрорастворимый состав гранул, который получают с помощью гранулирования активного ингредиента и по меньшей мере одного быстрорастворимого носителя, выбранного из группы, состоящей из сахаров и сахарных спиртов, где состав гранул быстро растворяется в ротовой полости после перорального введения.
2. Быстрорастворимый состав гранул по п. 1, где состав гранул растворяется в течение 20 секунд в ротовой полости.
3. Быстрорастворимый состав гранул по п. 1 или 2, в котором сахара или сахарные спирты выбраны из группы, состоящей из ксилита, маннита, изомальта, сорбита, мальтита, рафинированного сахара, лактозы, инозита, эритрита, кристаллической фруктозы, трегалозы, рибита, арабита, галактита, лактита, мальтотрита и их смесей.
4. Быстрорастворимый состав гранул по п. 3, в котором быстрорастворимый носитель и активный ингредиент находятся в количестве 40 масс.% ~ 99,995 масс.% и 0,005 масс.% ~ 60 масс.% общего состава, соответственно.
5. Быстрорастворимый состав гранул по п. 4, где состав представляет собой конечную лекарственную форму, которая не оставляет ощущения постороннего вещества и остаточного ощущения, даже если принимается без воды.
6. Лекарственный препарат, содержащий состав гранул по п. 5, содержащийся в единичной упаковке разовой дозы.
7. Быстрорастворимый состав гранул, который получают с помощью гранулирования активного ингредиента и по меньшей мере одного быстрорастворимого носителя, где состав гранул растворяется в течение 20 секунд в ротовой полости при пероральном введении.
8. Быстрорастворимый состав гранул по п. 7, в котором состав гранул не оставляет ощущения постороннего вещества и остаточного ощущения, даже если принимается без воды.
9. Быстрорастворимый состав гранул по п. 8, в котором быстрорастворимый носитель соответствует следующим требованиям (1), (2) и (3):
(1) мгновенная растворимость, по меньшей мере, 30 мг/мл;
(2) растворимость через 5 минут, по меньшей мере, 50 мг/мл; и
(3) мгновенная растворимость представляет собой 90% или менее от максимальной растворимости.
10. Быстрорастворимый состав гранул по п. 9, в котором быстрорастворимый носитель представляет собой сахар или сахарный спирт.
11. Быстрорастворимый состав гранул по п. 10, в котором сахар или сахарный спирт имеет ниже -4 ккал/г теплоту растворения.
12. Быстрорастворимый состав гранул по п. 10, в котором сахар и сахарный спирт выбран из группы, состоящей из ксилита, маннита, изомальта, сорбита, мальтита, рафинированного сахара, лактозы, инозита, эритрита, кристаллической фруктозы, трегалозы, рибита, арабита, галактита, лактита, мальтотрита и их смесей.
13. Быстрорастворимый состав гранул по п. 12, в котором сахарный спирт представляет собой ксилит.
14. Быстрорастворимый состав гранул по п. 13, где состав гранул не оставляет ощущения постороннего вещества и остаточного ощущения, даже если принимается без воды.
15. Лекарственный препарат, содержащий состав гранул по п. 9, содержащийся в единичной упаковке разовой дозы.
16. Способ получения состава гранул, который быстро растворяется в ротовой полости после перорального введения, включающий:
(1) смешивание активного ингредиента по меньшей мере с одним быстрорастворимым носителем, выбранным из сахара и сахарного спирта;
(2) получение связывающего раствора с помощью растворения фармацевтически приемлемого связывающего вещества в растворителе очищенная вода;
(3) образование гранул с помощью распыления раствора стадии (2) на смесь стадии (1); и
(4) получение состава гранул с помощью смешивания полученного в результате продукта стадии (3) по меньшей мере с
одной фармацевтически приемлемой добавкой.
17. Способ получения состава гранул, который быстро растворяется в ротовой полости после перорального введения, включающий:
(1) получение связывающего раствора с помощью растворения или суспендирования активного ингредиента и по меньшей мере фармацевтически приемлемого связывающего вещества в растворителе;
(2) образование гранул с помощью распыления раствора стадии (1) на быстрорастворимый носитель, выбранный из сахара и сахарного спирта; и
(3) получение состава гранул с помощью смешивания полученного в результате продукта стадии (2) по меньшей мере с одной фармацевтически приемлемой добавкой.
18. Способ получения состава гранул по п. 16 или 17, в котором быстрорастворимый носитель соответствует следующим требованиям (1), (2) и (3):
(1) мгновенная растворимость, по меньшей мере, 30 мг/мл;
(2) растворимость через 5 минут, по меньшей мере, 50 мг/мл; и
(3) мгновенная растворимость представляет собой 90% или менее от максимальной растворимости.
19. Способ получения состава гранул по п. 18, в котором быстрорастворимый носитель выбран из группы, состоящей из ксилита, маннита, изомальта, сорбита, мальтита, рафинированного сахара, лактозы, инозита, эритрита, кристаллической фруктозы, трегалозы, рибита, арабита, галактита, лактита, мальтотрита и их смесей.
20. Способ получения состава гранул по п. 19, в котором быстрорастворимый носитель имеет ниже -4 ккал/г теплоту растворения.
21. Способ получения состава гранул по п. 20, в котором быстрорастворимый носитель представляет собой ксилит.
22. Гранулы для применения при производстве лекарственного средства, в котором гранулы получают с помощью гранулирования с использованием сахара или сахарного спирта, который
соответствует следующим требованиям (1), (2) и (3):
(1) мгновенная растворимость, по меньшей мере, 30 мг/мл;
(2) растворимость через 5 минут, по меньшей мере, 50 мг/мл; и
(3) мгновенная растворимость представляет собой 90% или менее от максимальной растворимости.