Лекарственная форма фенилэфрина с пульсирующим высвобождением

1. Единичная пероральная лекарственная форма на основе множества частиц для доставки фенилэфрина в виде контролируемых пульсирующих доз, содержащая:
a. форму с немедленным высвобождением, содержащую фенилэфрин или его соль; и
b. множество частиц с отсроченным высвобождением, содержащих покрытие, содержащее фенилэфрин или его соль, и чувствительное к рН покрытие, содержащее полимер;
при этом площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) соответствует или превышает AUC для двух доз фенилэфрина с немедленным высвобождением по 10 мг, принимаемых с четырехчасовым интервалом.
2. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что частицы с отсроченным высвобождением содержат от 15 мас.% до 65 мас.% чувствительного к рН покрытия, по массе частиц с отсроченным высвобождением.
3. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что чувствительное к рН покрытие представляет собой кишечнорастворимое покрытие.
4. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что полимер представляет собой сополимер сложного эфира акриловой кислоты.
5. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что множество частиц с отсроченным высвобождением содержат от приблизительно 10 мг до приблизительно 20 мг фенилэфрина.
6. Единичная лекарственная форма по п. 5, отличающаяся тем, что множество частиц с отсроченным высвобождением содержат от приблизительно 12 мг до приблизительно 18 мг фенилэфрина.
7. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что форма с немедленным высвобождением содержит от приблизительно 10 мг до приблизительно 20 мг фенилэфрина.
8. Единичная лекарственная форма по п. 7, отличающаяся тем, что множество форм с немедленным высвобождением содержат от приблизительно 12 мг до приблизительно 18 мг фенилэфрина.
9. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит второе активное вещество лекарственного средства, при этом второе активное вещество лекарственного средства представляет собой активное вещество лекарственного средства с немедленным высвобождением.
10. Единичная лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что второе активное вещество лекарственного средства имеет округлость от приблизительно 0,7 до приблизительно 1, как определено с помощью Тестового метода определения гладкости.
11. Пероральная лекарственная форма на основе множества частиц для доставки фенилэфрина в виде контролируемых пульсирующих доз, содержащая:
a. форму с немедленным высвобождением, содержащую фенилэфрин или его соль; и
b. множество частиц с отсроченным высвобождением, содержащих покрытие, содержащее фенилэфрин или его соль, и чувствительное к рН покрытие, содержащее полимер;
при этом период отсрочки, как определено с помощью способа с использованием буфера Кребса, составляет от приблизительно 1 часа до приблизительно 4 часов.
12. Лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что период отсрочки, как определено с помощью способа с использованием буфера Кребса, составляет от приблизительно 1,5 часа до приблизительно 2,5 часа.
mах
mах
13. Лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что С соответствует или превышает С для двух доз фенилэфрина с немедленным высвобождением, принимаемых с четырехчасовым интервалом.
14. Лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что частицы с отсроченным высвобождением являются, по существу, гладкими, как визуально воспринимается под микроскопом с общим увеличением 40Х.
15. Лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что соотношение фенилэфрина в форме с немедленным высвобождением и количества фенилэфрина, нанесенного в виде покрытия на частицы с отсроченным высвобождением, может составлять более чем или быть равным приблизительно 1:1.
16. Лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что форма с немедленным высвобождением содержит множество частиц с покрытием.
17. Лекарственная форма по п. 11, отличающаяся тем, что форма с немедленным высвобождением содержит множество гранул, и при этом фенилэфрин диспергирован по всем гранулам.
18. Способ лечения заложенности носа, включающий стадию, на которой вводят единичную лекарственную форму по п. 1 каждые шесть-двенадцать часов.
19. Способ лечения заложенности носа, включающий стадию, на которой вводят единичную лекарственную форму по п. 1 каждые восемь часов.