КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАЗ

1. Микроэмульсионная композиция для лечения глаз, содержащая:
i) безопасное и эффективное количество соединения и/или экстракта, обладающего ретинолоподобными свойствами и/или полезными эффектами для применения при лечении глаз, выбранного из одного или более из растительных экстрактов или источников экстрактов растений рода Acronychia, Licaria, Calendula и/или Trigonella; бактериальные экстракты или источники экстрактов бактерий рода Actinomyces; и соединения формулы (I):
(I),
где пунктирными линиями показана простая или двойная связь; необязательно одна из пунктирных линий представляет двойную связь;
1
R представляет собой H, углеродную цепь, линейную, циклическую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную, содержащую от 1 до 20 атомов углерода;
2
3
2
R представляет собой углеродную цепь, линейную, циклическую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную, содержащую от 1 до 20 атомов углерода; необязательно метильную (-CH) или метиленовую (=CH) функциональную группу; углеродную цепь, линейную, циклическую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную, содержащую от 1 до 20 атомов углерода; необязательно от 1 до 10 атомов углерода; необязательно 6 атомов углерода; необязательно ароматическую функциональную группу, необязательно фенильную функциональную группу; необязательно 2-метил-проп-1,3-диен,
ii) офтальмологически приемлемый носитель,
при этом микроэмульсионные капли или частицы имеют максимальный размер менее 1500 Å.
2. Композиция по п. 1, в которой соединение и/или экстракт, обладающий ретинолоподобными свойствами и/или полезными эффектами, представляет собой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Acronychia и/или Licaria.
3. Композиция по п. 2, в которой соединение и/или экстракт, обладающий ретинолоподобными свойствами и/или полезными эффектами, представляет собой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Acronychia.
4. Композиция по п. 3, в которой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Acronychia выбран из группы, состоящей из Acronychia aberrans, Acronychia acidula, Acronychia acronychioides, Acronychia acuminate, Acronychia baeuerlenii, Acronychia chooreechillum, Acronychia crassipetala, Acronychia eungellensis, Acronychia imperforate, Acronychia laevis, Acronychia laurifolia, Acronychia littoralis, Acronychia oblongifolia, Acronychia octandra, Acronychia parviflora, Acronychia pauciflora, Acronychia pedunculata, Acronychia pubescens, виды Acronychia (Batavia Downs), Acronychia suberosa, Acronychia vestita, Acronychia wilcoxiana и комбинации двух или более из них.
5. Композиция по п. 4, в которой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Acronychia представляет собой Acronychia acidula.
6. Композиция по п. 2, в которой растительный экстракт Acronychia и/или Licaria содержит от около 1% до около 20% соединения формулы II по массе экстракта
(II).
1
1
20
2
20
2
20
3
8
где R выбран из группы, состоящей из C - C алкила, C - C алкенила, C - C алкинила и C - C циклоалкила или арила;
2
1
6
2
6
2
6
3
8
1
6
2
6
2
6
3
8
1
6
2
6
2
6
3
8
4
1
6
4
2
6
4
2
6
4
3
8
R выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, C - C алкила, C - C алкенила, C - C алкинила, C - C циклоалкила или арила, - OC - C алкила, - OC - C алкенила, - OC - C алкинила, - OC - C циклоалкила или арила, тиола, - SC - C алкила, - SC - C алкенила, - SC - C алкинила, - SC - C циклоалкила или арила, - NRC - C алкила, - NRC - C алкенила, - NRC - C алкинила и - NRC - C циклоалкила или арила;
3
2
2
4
4
1
6
2
6
3
8
R выбран из - COH, - COR или изостерического эквивалента карбоксильной группы, где R представляет собой C - C алкил, C - C алкенил, C - C циклоалкил или арил; и
2
2
═
Y представляет собой -(CH - CH)-, -(CH ═ H - или -(C  C)-.
7. Композиция по п. 6, в которой растительный экстракт Acronychia и/или Licaria содержит от около 1% до около 20% соединения формулы II по массе экстракта
(II).
1
5
16
5
16
5
16
5
16
где R выбран из группы, состоящей из C - C алкила, C - C алкенила и C - C алкинила, более предпочтительно C - C алкенила, включая, например, фарнезил;
2
1
6
2
6
2
6
3
8
1
6
1
3
R выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, - OC - C алкила, - OC - C алкенила, - OC - C алкинила, - OC - C циклоалкила, более предпочтительно - водорода, гидроксила, - OC - C алкила, еще более предпочтительно - водорода или - OC - C алкила;
3
2
2
4
4
1
6
R выбран из - COH, - COR, где R представляет собой алкил C - C или изостерический эквивалент карбоксильной группы; и
2
2
Y представляет собой -(CH - CH)- или -(CH = CH)-.
8. Композиция по п. 7, в которой соединение формулы (II) находится в форме кислоты или алкилэфира, выбранного из группы, состоящей из 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовой кислоты, 3-(4-фарнезилокси-3-гидроксифенил)-пропионовой кислоты, 3-(4-фарнезилокси-3-метоксифенил)-пропионовой кислоты, их алкиловых эфиров и комбинаций двух или более из них.
9. Композиция по п. 8, в которой соединение формулы II, используемое в настоящем изобретении, представляет собой 3-(4-фарнезилоксифенил)-пропионовую кислоту и/или ее этиловый эфир.
10. Композиция по п. 2, в которой соединение и/или экстракт, обладающий ретинолоподобными свойствами и/или полезными эффектами, представляет собой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Licaria.
11. Композиция по п. 10, в которой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Licaria выбран из группы, состоящей из Licaria vernicosa, Licaria brittoniana, Licaria canella, Licaria cubensis, Licaria velutina и Licaria triandra и комбинаций двух или более из них.
12. Композиция по п. 11, в которой растительный экстракт или источник экстрактов растений рода Licaria представляет собой Licaria vernicosa.
13. Композиция по п. 1, в которой соединение и/или экстракт, имеющий ретинолоподобные свойства и/или полезные эффекты, представляет собой экстракт бактерий или источник экстрактов, рода Actinomyces.
14. Композиция по п. 13, в которой соединение и/или экстракт, имеющий ретинолоподобные свойства и/или полезные эффекты, представляет собой экстракт бактерий или источник экстрактов видов Actinomyces A5640.
15. Композиция по п. 1, в которой соединение и/или экстракт, имеющий ретинолоподобные свойства и/или преимущества, содержит соединение формулы (I):
(I),
где пунктирными линиями показана простая или двойная связь; необязательно одна из пунктирных линий представляет двойную связь;
1
R представляет собой H, углеродную цепь, линейную, циклическую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную, содержащую от 1 до 20 атомов углерода;
2
R представляет собой углеродную цепь, линейную, циклическую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную, содержащую от 1 до 20 атомов углерода; углеродную цепь, линейную, циклическую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную, содержащую от 1 до 20 атомов углерода.
16. Композиция по п. 15, в которой соединение формулы I выбрано из (2E,4E,6E)-7-(1,1,2,2,3,3-гексаметил-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)-3-метилокта-2,4,6-триеновой кислоты и 4-(1-(1,1,2,2,3,3-гексаметил-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)винил)бензойной кислоты и их производных, проявляющих ретиноидоподобную активность, и их смесей.