ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОЛЕКАРСТВО ИНГИБИТОРА ПОЛИМЕРАЗЫ HCV

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение 1, изображенное ниже:
в количестве от приблизительно 50 мас.% до приблизительно 95 мас.%, гидроксипропилцеллюлозу, которая представлена в количестве от приблизительно 1 мас.% до приблизительно 4 мас.%, и по крайней мере один эксципиент в количестве приблизительно до 49 мас.%.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение 1 присутствует в количестве от приблизительно 60 мас.% до приблизительно 90 мас.%.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой соединение 1 присутствует в количестве от приблизительно 70 мас.% до приблизительно 85 мас.%.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве от приблизительно 1,5 мас.% до приблизительно 4 мас.%.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве от приблизительно 2 мас.% до приблизительно 3 мас.%.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой эксципиент выбран из группы, включающей агенты для прессования, дезинтегрирующие агенты, скользящие вещества, смазывающие вещества, агенты для пленочного покрытия и их смеси.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой агент для прессования выбран из группы, включающей моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал 1500 и безводную лактозу.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой агент для прессования присутствует в количестве приблизительно до 49 мас.%.
9. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой дезинтегрирующий агент выбран из группы, включающей натриевую соль кроскармелозы, кросповидон, крахмал, целлюлозу и гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой дезинтегрирующий агент присутствует в количестве приблизительно до 10 мас.%.
11. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой скользящее вещество выбрано из группы, включающей тальк, коллоидный диоксид кремния и кукурузный крахмал.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой скользящее вещество присутствует в количестве приблизительно до 5 мас.%.
13. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой смазывающее вещество выбрано из группы, включающей стеарат магния, стеариновую кислоту, гидрогенированное масло, полиэтиленгликоль, стеарилфумарат натрия и глицерилбегенат.
14. Фармацевтическая композиция п.13, в которой смазывающее вещество присутствует в количестве приблизительно до 2 мас.%.
15. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой агент пленочного покрытия выбран из группы, включающей смесь для покрытия на основе гипромелозы или поливинилового спирта и диоксида титана и талька, композицию пленочного покрытия Opadry и композицию пленочного покрытия Advantia.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой композиция покрытия присутствует в количестве приблизительно до 5 мас.%.
3
17. Фармацевтическая композиция по п.1, причем композиция представлена в форме гранул и характеризуется насыпной плотностью приблизительно 0,35 г/см или более.
18. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вязкость гидроксипропилцеллюлозы находится в интервале от приблизительно 5 до приблизительно 1500 мПа/с при концентрации 1-5 мас.% в воде при 25°С, а молекулярная масса находится в интервале приблизительно 80000-1150000 Да.
19. Фармацевтическая композиция по п.1, состав которой указан ниже:
Ингредиент
Интервал (мас.%)
Соединение 1
50-95
Микрокристаллическая целлюлоза
0-49
Натриевая соль кроскармелозы
0-10
Гидроксипропилцеллюлоза
1-10
Тальк
0-5
Стеарат магния
0-2
Композиция пленочного покрытия Opadry
0-5
20. Фармацевтическая композиция по п.19, состав которой указан ниже:
Ингредиент
Композиция (мас.%)
Соединение 1
77,0
Микрокристаллическая целлюлоза
12,0
Натриевая соль крос-кармелозы
3,5
Гидроксипропилцеллюлоза
2,5
Ингредиент
Композиция (мас.%)
Тальк
2,0
Стеарат магния
0,5
Состав пленочного покрытия Opadry
2,5
21. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция имеет форму таблетки.
22. Применение композиции по любому из пп.1-21 для лечения заболевания, вызываемого вирусом гепатита С (ВГС).
23. Фармацевтические композиции по любому из пп.1-21 для применения при лечении.