СОДЕРЖАЩИЕ РЕТИНОИД ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ТИПА ЭМУЛЬСИИ "МАСЛО В ВОДЕ"

1. Фармацевтическая композиция типа эмульсии "масло в воде", содержащая:
- масляную фазу, содержащую по меньшей мере одно активное вещество, выбранное из ретиноидов, по меньшей мере один основной растворитель активного вещества, одно или несколько масляных вспомогательных растворителей и минеральное масло;
- водную фазу, содержащую по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество из группы сложных эфиров сахарозы, по меньшей мере один полиол и очищенную воду.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что активное вещество представляет собой 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновую кислоту.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из пальмитата сахарозы или стеарата сахарозы, или их смеси.
4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что водная фаза содержит по меньшей мере один гелеобразователь.
5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что гелеобразователь представляет собой смесь "сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия/изогексадекан/полисорбат-80".
6. Композиция по п. 1 отличающаяся тем, что основной растворитель активного вещества представляет собой феноксиэтанол.
7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что масляные вспомогательные растворители выбраны из триглицеридов каприловой/каприновой кислоты, миндального масла, пропиленгликольмонокаприлата, пропиленгликольлаурата, сорбитансесквиолеата, стеарилового эфира PPG-15, сорбитансесквиолеата, сложного эфира масла из косточек абрикоса и PEG-6.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что минеральное масло представляет собой парафиновое масло.
9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полиол представляет собой глицерин.
10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит консервант, выбранный из метилпарабена, пропилпарабена, бензилового спирта, феноксиэтанола и сорбата калия.
11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит одну или несколько добавок.
12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит:
- по меньшей мере один гелеобразователь;
- по меньшей мере 5% воды.
13. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая:
- масляную фазу, содержащую от 0,00001 до 1% по меньшей мере одного ретиноида;
- водную фазу, содержащую:
- от 0,1 до 15% сложных эфиров сахарозы;
- от 1 до 40% полиола;
- от 0,005 до 10% гидрофильного гелеобразователя;
- по меньшей мере 5% воды;
- от 0 до 15% одной или нескольких добавок.
14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что масляная фаза состоит, кроме того, из:
- 1% феноксиэтанола;
- 1,980% цетеарилового спирта;
- 3% минеральных масел;
- от 15 до 22% масляных вспомогательных растворителей.
15. Композиция по п. 1, содержащая:
- масляную фазу, содержащую от 0,00001 до 1% по меньшей мере одного ретиноида; от 0,1 до 10% основного растворителя ретиноида; от 0,5 до 60% масляных вспомогательных растворителей ретиноида; от 0,5 до 20% минеральных масел; от 0,1 до 10%, от 0,5 до 3% загустителя масляной фазы; от 0 до 20% силиконового масла;
- водную фазу, содержащую от 0,1 до 15% эмульгаторов из группы сложных эфиров сахарозы; от 1 до 4 0%, от 4 до 10% полиола; от 0,005 до 10% гелеобразователя водной фазы;
- от 0,01 до 5 масс. % системы консервантов;
- от 0 до 15%, от 0,1 до 10% добавок.
16. Композиция для лечения угрей, состоящая из:
- масляной фазы, содержащей от 0,00001 до 1% 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновой кислоты (соединение А); от 0,2 до 5% основного растворителя соединения А; от 0,5 до 60% масляных вспомогательных растворителей соединения А; от 0,5 до 20% минеральных масел; от 0,1 до 10% загустителя масляной фазы; от 0 до 20% силиконового масла;
- водной фазы, содержащей от 0,1 до 15% эмульгаторов из группы сложных эфиров сахарозы; от 1 до 40% полиола; от 0,005 до 10% гелеобразователя водной фазы;
- от 0,01 до 5 масс. % системы консервантов;
- от 0,001 до 15% добавок.
17. Композиция для лечения ихтиозов, ихтиозоформных состояний, ладонно-подошвенного гиперкератоза или псориаза, состоящая из:
- масляной фазы, содержащей от 0,00001 до 1% 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновой кислоты (соединение А); от 0,2 до 5% растворителя соединения А; от 0,5 до 60% масляных вспомогательных растворителей соединения А; от 0,5 до 20% минеральных масел; от 0,1 до 10% загустителя масляной фазы; от 0 до 20% силиконового масла;
- водной фазы, содержащей от 0,1 до 15% эмульгаторов из группы сложных эфиров сахарозы; от 1 до 40% полиола; от 0,005 до 10% гелеобразователя водной фазы;
- от 0,01 до 5% масс, системы консервантов;
- от 0,001 до 15% добавок.
18. Фармацевтическая композиция по п. 1 для применения при лечении следующих патологий, в числе которых:
1) дерматологические заболевания, связанные с нарушением кератинизации, влияющей на дифференциацию и клеточную пролиферацию, предпочтительно для лечения простых, юношеских, полиморфных, розовых, узелково-кистозных, шаровидных, старческих угрей и угрей вторичного происхождения, таких как солнечные, медикаментозные или профессиональные угри;
2) нарушения кератинизации, в частности, ихтиозы,
ихтиозоформные состояния, ламеллярный ихтиоз, болезнь Дарье, ладонно-подошвенные кератозы, лейкоплазии, красный отрубевидный волосяной лишай и лейкоплазиформные состояния, лишай кожи или слизистых оболочек (щеки);
3) дерматологические заболевания с иммуноаллергическим воспалительным компонентом, с нарушением или без нарушения клеточной пролиферации, и, в частности, любые формы псориаза, как кожи, так и слизистых оболочек или ногтей, и даже псориатический ревматизм, или также атопический дерматит и различные формы экземы;
4) кожные заболевания, вызванные облучением УФ-лучами, а также для лечения или борьбы с фотоиндуцированным или возрастным старением кожи или для уменьшения пигментации и актинических кератозов, или любых патологий, ассоциированных с возрастным или актиническим старением, таких как ксероз, пигментация и морщины;
5) любые состояния, связанные с доброкачественной пролиферацией кожи или эпидермиса, имеющей вирусное или невирусное происхождение, такие как простые бородавки, плоские бородавки, контагиозный моллюск и бородавчатая эпидермодисплазия, оральные или цветущие папилломатозы;
6) дерматологические нарушения, такие как дерматозы иммунного происхождения, такие как красная волчанка, буллезные заболевания иммунного происхождения и коллагенозы, такие как склеродермия;
7) следы атрофии эпидермиса и/или кожи, индуцированной кортикостероидами локального или системного действия, или любые другие формы атрофии кожи;
8) нарушения рубцевания, или для профилактики или лечения рубцов от растяжения кожи, или также для улучшения заживления, рубцов;
9) заболевания грибкового происхождения на уровне кожи, такие как эпидермофития стоп и отрубевидный лишай;
10) нарушения пигментации, такие как гиперпигментация, меланодермия, гипопигментация или витилиго;
11) раковые или предраковые состояния кожи или слизистых оболочек, такие как актинические кератозы, болезнь Кейра,
карциномы in situ, кератоакантома и онкологические заболевания кожи, такие как базально-клеточная карцинома (ВСС), спиноцеллюлярная карцинома (SCC) и лимфомы кожи, такие как лимфома Т.
19. Композиция по п. 18 для применения при лечении угрей.
20. Композиция по п. 18 для применения при лечении ихтиозов, ихтиозоформных состояний, ладоннно-подошвенного кератоза или псориаза.
21. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция имеет кинетику проникновения нулевого порядка.