СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ТРОМБООБРАЗОВАНИЯ ИЛИ ЭМБОЛИИ

1. Способ уменьшения межиндивидуальной вариабельности тромбоцитарной реакции и метаболической нагрузки у человека при лечении и/или профилактике тромбообразования и/или эмболии, наблюдаемой после введения антитромбоцитарного средства, такого как клопидогрель, тиклопидин, включающий в себя введение, нуждающемуся в этом человеку, композиции, включающей в себя эффективное количество S-оксо-клопидогреля или его производных по формуле IIA
Формула IIA
или фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой водород или гидролизуемую группу.
2. Способ по п.1, где данный способ дополнительно включает в себя введение одного или нескольких антитромбоцитарных средств, выбранных из группы, имеющей в своем составе аспирин, цилостазол и дипиридамол.
3. Способ по п.1, где данная межиндивидуальная вариабельность обусловлена полиморфизмом CYP450, или неспособностью эффективно метаболизировать клопидогрель.
4. Способ по п.3, где данный полиморфизм CYP450 представляет собой CYP2C19*2 или CYP2C19*17.
5. Способ по п.1, где данная межиндивидуальная вариабельность обусловлена эффлюксным транспортом Р-гликопротеина.
6. Способ по п.1, где указанный способ позволяет избежать или уменьшить побочные эффекты, связанные с метаболитом клопидогрель кислоты по формуле IV
Формула IV
7. Способ по п.1, где данный способ позволяет достигнуть терапевтического эффекта, более высокого или эквивалентного тому, который наблюдают после введения существенно более высокой дозы клопидогреля.
8. Способ по п.1, где указанный способ в результате приводит к формированию in vivo активного метаболита клопидогреля в концентрации, более высокой чем, или эквивалентной, концентрация, наблюдаемая после введения существенно более высокой дозы клопидогреля.
9. Способ по п.1, где начало терапевтического действия, по меньшей мере, на 50% более быстрое, чем наблюдаемое после введения существенно более высокой дозы клопидогреля.
10. Способ по п.1, где данное количество (S)-оксо-метаболита или его производного по формуле IIA, составляет приблизительно от 20 до приблизительно 100 мг в качестве дозы насыщения.
11. Способ по п.1, где данное количество (S)-оксо-метаболита или его производного по формуле IIA, составляет приблизительно от 35 до приблизительно 70 мг в качестве дозы насыщения.
12. Способ по п.1, где данное количество (S)-оксо-метаболита или его производного по формуле IIA, составляет приблизительно от 20 до приблизительно 100 мг в качестве дозы насыщения.
13. Способ по п.1, где данное количество (S)-оксо-метаболита или его производного по формуле IIA, составляет приблизительно от 5 до приблизительно 30 мг в качестве поддерживающей дозы.
14. Способ по п.1, где данное количество оксо-метаболита или его производного по формуле IIA, составляет приблизительно от 6 до приблизительно 20 мг в качестве поддерживающей дозы.
15. Способ по п.1, дополнительно включающий в себя применение ингибитора протонной помпы.
16. Способ по п.1, где этап введения включает в себя введение человеку начальной дозы насыщения приблизительно 20-100 мг (S)-оксо-клопидогреля или его производного по формуле IIA, с последующей поддерживающей дозой приблизительно 5-30 мг.
17. Композиция, включающая в себя (S)-оксо-клопидогрель или его производное по формуле IIA
Формула IIA
или его фармацевтически приемлемую соль, где R представляет собой водород или гидролизуемую группу; и инертный наполнитель.
18. Композиция по п.17, дополнительно содержащая в себе ингибитор протонной помпы.
19. Композиция по п.17, дополнительно содержащая в себе антитромбоцитарное средство, выбранное из группы, имеющей в своем составе аспирин, цилостазол и дипиридамол.
20. Композиция в фиксированной дозе (S)-оксо-клопидогреля или его производного по формуле IIA, характеризуемая тем, что указанная композиция содержит в себе дозу 5-25 мг оксо-клопидогреля или его производного по формуле IIA, и фармацевтически приемлемый инертный наполнитель.
21. Композиция по п.20, дополнительно включающая в себя антитромбоцитарное средство, выбранное из группы, имеющей в своем составе аспирин, цилостазол и дипиридамол; и/или соединение ингибитора протонной помпы.