ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для перорального введения, которая содержит:
(а) агонист рецептора S1P; и
(б) маннит,
причем эта композиция представляет собой твердую дозированную форму, маннит обладает большой площадью специфической поверхности, а агонист рецептора S1P выбирают из 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола 10 (FTY720), его фармацевтически приемлемой соли и FTY20-фосфата.
2. Композиция по п.1, в которой агонист рецептора S1P представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемые соли.
3. Композиция по п.1, в которой агонист рецептора S1P представляет собой гидрохлорид 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой маннит приготавливают из высушенной распылением композиции.
5. Композиция по п.1 или 2, в которой маннит имеет средний размер частиц от 100 до 300 мкм или от 150 до 250 мкм.
6. Композиция по п.1 или 2, в которой маннит имеет насыпную плотность от 0,4 до 0,6 г/мл или от 0,45 до 0,55 г/мл.
2
7. Композиция по п.1 или 2, в которой маннит имеет удельную площадь поверхности одной частицы от 1 до 7 м/г.
8. Композиция по п.1 или 2, в которой композиция дополнительно включает маннит, инозит, ксилит или лактит, например дополнительно включает ксилит.
9. Композиция по п.1 или 2, в которой агонист рецептора S1P является измельченным и/или является предварительно просеянным.
10. Композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая замасливатель.
11. Композиция по п.10, содержащая от 0,01 до 20 мас.% агониста рецептора S1P.
12. Композиция по п.1 или 2, содержащая от 90 до 99,5 мас.% маннита.
13. Композиция по п.1 или 2, где композиция представляет собой единичную дозированную форму и содержит 0,5 до 10 мг агониста рецептора S1P.
14. Композиция по п.1 или 2, используемая в способе лечения и предупреждения отторжения трансплантата органа или ткани, или лечения аутоиммунного заболевания или воспалительных состояний, вирусного миокардита или вирусных заболеваний, связанных с вирусным миокардитом, или рассеянного склероза.
15. Композиция по п.14, используемая в способе лечения рассеянного склероза.