ПИРИМИДИЛСУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХЕМОКИН-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

1. Соединение формулы (1)
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении хемокин-опосредованного заболевания или состояния.
3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства для лечения астмы, аллергического ринита, COPD (хроническое обструктивное заболевание легких), воспалительного заболевания кишечника, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
5. Способ получения соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:
(а) обработку соединения формулы (2а)
где PG представляет собой либо защитную группу, либо два отдельных атома водорода, и L представляет собой уходящую группу, с сульфонамидом формулы (2с)
в присутствии подходящего основания, катализатора и растворителя, и возможно после этого (1) и/или (2) в любом порядке:
1) удаление защитных групп;
2) образование соли;
или альтернативно
(б) обработку соединения формулы (2b)
2
где PG представляет собой защитную группу, и L представляет собой уходящую группу, с амином формулы (2d)
где PG представляет собой защитную группу или два отдельных атома водорода,
в присутствии подходящего основания и растворителя, и возможно после этого (1) и/или (2) в любом порядке:
1) удаление защитных групп,
2) образование соли.
6. Соединение формулы (1а)
и его фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение формулы (2а), где L представляет собой галоген.
8. Соединение формулы (2е), где L представляет собой галоген.
9. Комбинированная терапия, включающая введение соединения формулы (1), как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, или фармацевтической композиции или препарата, содержащих соединение формулы (1), одновременно или последовательно с другой терапией и/или другим фармацевтическим агентом.
10. Комбинированная терапия по п.9 для лечения астмы, аллергического ринита, COPD, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с другим фармацевтическим агентом.
12. Фармацевтическая композиция по п.11 для лечения астмы, аллергического ринита, COPD, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженного кишечника, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
13. Фармацевтическая композиция по п.11 для лечения рака.
14. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в любой из следующих кристаллических форм:
(а) как охарактеризовано картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), показанной в Таблице 3 в данной заявке, обозначенной как модификация А;
(б) как охарактеризовано картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), показанной в Таблице 4 в данной заявке, обозначенной как модификация В;
(в) как охарактеризовано картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), показанной в Таблице 5 в данной заявке, обозначенной как модификация С;
(г) как охарактеризовано картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), показанной в Таблице 6 в данной заявке, обозначенной как модификация D;
(д) как охарактеризовано картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), показанной в Таблице 7 в данной заявке, обозначенной как модификация Е; или
(е) как охарактеризовано картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), показанной в Таблице 8 в данной заявке, обозначенной как модификация F.