ОДНОФАЗНОЕ ОТБЕЛИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА ЗУБАМИ
SINGLE-PHASE TOOTH WIGHTENING AGENT

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Многие люди желают «сверкающую» улыбку и белые зубы и считают косметически непривлекательными тусклые и окрашенные зубы. К сожалению, без превентивных или лечебных мер зубы почти неизбежно приобретают окраску вследствие абсорбционной природы зубных материалов. Ежедневная активность, такая как курение или использование табачных продуктов и употребление пищи, жевание или употребление в жидком виде определенных продуктов и напитков (в частности, кофе, чая и красного вина), создает нежелательное окрашивание поверхности зубов. Окрашивание также может возникать в результате деятельности микробов, включая микробы, вызывающие зубной налет. Хромогены или окрашивающие субстанции в этих материалах становятся частью слоя налета и могут проникать в слой зубной эмали. Годы накопления хромогенов могут вызывать заметное нарушение окраски зубов даже при регулярных чистках щеткой и зубной нитью.
Из уровня техники известно множество композиций для профилактики или обработки зубов с нарушенной окраской. В частности, для устранения окраски и осветления или восстановления натурального цвета эмали множество продуктов, содержащих отбеливающие материалы, коммерчески доступно для использования профессионалами и конечными потребителями. В настоящее время наиболее широко используемые материалы для отбеливания зубов представляют собой пероксиды. Пероксиды в целом считаются безопасными с физиологической точки зрения и могут быть эффективными для отбеливания зубов.
Часто профессиональные стоматологические обработки включают подготовку зубной поверхности, такую как кислотное травление с последующим применением высококонцентрированных отбеливающих растворов (например, до 37% перекиси водорода) и/или применением нагрева или облучения. Эти процедуры обеспечивают быстрые результаты, но они дорогостоящие и часто требуют личного визита к дантисту. В качестве альтернативы могут использоваться отбеливающие системы для домашнего применения. Эти системы приобрели значительную популярность в последнюю декаду ввиду пониженной стоимости и повышенного удобства. Вместо траты времени и частых визитов к дантисту зубной отбеливатель приобретается в потребительских магазинах розничной торговли и может быть легко интегрирован в программу дневной гигиены. Методы домашней обработки включают отбеливающие полоски, абразивные зубные пасты и зубные пасты, содержащие пероксиды. Эти пероксидные зубные пасты требуют использования двухкамерной системы, которая отделяет пероксид от других ингредиентов. Если преждевременно смешать содержимое двух камер, то теряются окислительная активность и отбеливающее действие.
Желательна отбеливающая композиция для ухода за полостью рта, которая способствовала бы комплаенсу потребителей и включала бы одну камеру или тюбик для доставки достаточных количеств отбеливающих ингредиентов и других активных компонентов для ухода за полостью рта без нежелательных реакций между ингредиентами.
КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к однофазному отбеливающему средству для ухода за зубами, которое включает: (i) отбеливающий агент, выбранный из группы, состоящей из перекиси водорода, связанного пероксида и твердого пероксида, (ii) абразив и (iii) по существу безводного орально пригодного носителя, например полиэтиленгликоля. Связанный пероксид может представлять собой перекись водорода и полимер и/или любое пероксидное соединение и пористый поперечно связанный полимер, такой как полимеры поливинилпирролидона, полиакрилаты, полиметакрилаты и полиитаконаты. Твердый пероксид может представлять собой перборат натрия или гидроокись мочевины.
Изобретение также относится к способам отбеливания зубных поверхностей за счет контакта поверхности с композицией.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к однофазной отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, включающей пероксидный отбеливающий агент; несовместимый с пероксидом абразив и по существу безводный орально пригодный носитель. В различных вариантах осуществления по существу безводный орально пригодный носитель и конкретные пероксиды служат для допустимого совместного стабильного хранения в одном тюбике композиции для ухода за полостью рта, где пероксид и несовместимые с пероксидом ингредиенты, например абразивы, могут быть совмещены. Композиция для ухода за полостью рта обеспечивает высокоэффективные отбеливание и очистку.
Однофазная композиция для ухода за полостью рта имеет «низкое содержание воды», подразумевается, что общая концентрация воды, включая любую свободную воду и все содержание воды в любых ингредиентах, является меньшей чем приблизительно 4%, приблизительно 7% или меньшей чем приблизительно 10%. Выбор отбеливающего агента в сочетании с носителем с низким содержанием воды обеспечивает стабильную доставку отбеливающего агента. Отбеливающая активность поддерживается для воздействия на поверхность зуба или полости рта и сохраняется во время хранения.
Может быть использован любой отбеливающий агент, известный или разработанный в уровне техники. Предпочтительно, отбеливающий агент включает твердые отбеливающие агенты и связанные отбеливающие агенты, которые по существу представляют собой безводные генерирующие кислород соединения. Твердые отбеливающие агенты, используемые согласно изобретению, включают пероксиды, хлориты металлов, персульфат. Типичные пероксидные фазы включают гидропероксиды, перекись водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксидные соединения, пероксикислоты, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Органические пероксидные соединения включают перекись мочевины, глицерил перекиси водорода, алкил перекиси водорода, диалкилпероксиды, алкил пероксикислоты, пероксиэфиры, диацилпероксиды, перекись бензоила, монопероксифталат и их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкил пероксикислоты и монопероксифталат, и их смеси, а также неорганические соли пероксикислот, такие как перборатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как лития, калия, натрия, магния, кальция и бария, и их смеси. Предпочтительные твердые пероксиды представляют собой перборат натрия, перекись мочевины и их смеси. Пригодные хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Отбеливающий агент предпочтительно может быть связанным. Например, пероксид может быть связанным с полимером, таким как PVP (поли(N-винилпирролидон)). Пригодные PVP комплексы раскрыты, например, в патенте US No. 5,122,370, содержание которого полностью включено сюда посредством ссылки. В некоторых вариантах осуществления может потребоваться использование любого известного отбеливающего агента, за исключением перкарбоната натрия и/или любых перкарбонатных солей.
Композиции согласно настоящему изобретению могут включать любой стоматологический абразив или комбинацию стоматологических абразивных агентов, известных или разработанных для данного уровня техники. «Абразив» в рамках изобретения подразумевается включающим материалы, общеизвестные также как «полирующие средства». Пригодный абразив может включать такие ранее обсужденные материалы, которые несовместимы в содержащем пероксид формулировании («несовместимый с пероксидом абразив»). Такой абразив представляет собой абразив, который в водном растворе с перекисью водорода по существу вступает в реакцию с перекисью водорода, таким образом понижая отбеливающую эффективность раствора.
Может быть использован любой орально пригодный абразив, но предпочтительно, тип, зернистость (размер частицы) и содержание абразива должны быть выбраны так, чтобы зубная эмаль не была избыточно стертой при обычном использовании композиции. Пригодные абразивы включают, не ограничиваясь приведенными, диоксид кремния, например, в форме силикагеля, гидратированного диоксида кремния или осажденного диоксида кремния; окись алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция, резиновые абразивы, такие как продукты конденсации мочевина-формальдегид, и подобные. Среди нерастворимых фосфатов пригодны в качестве абразивов ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Демонстрационные примеры представляют собой дигидрат дикальция ортофосфата, кальция пирофосфат, β-кальция пирофосфат, трикальция фосфат, кальция полиметафосфат и нерастворимый натрия полиметафосфат. Средний размер частицы абразива, если представлен, представляет собой, как правило, от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 мкм, например от приблизительно 1 до приблизительно 20 мкм или от приблизительно 5 до приблизительно 15 мкм. Один или несколько абразивов представлены в абразивно-эффективном общем количестве, обычно от приблизительно 0,1% до приблизительно 40%.
В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта включает растворяющий конкременты агент. Как правило, контролирующие зубной камень агенты характеризуются как несовместимые с некоторыми отбеливающими агентами, но варианты осуществления настоящего изобретения включают контролирующие зубной камень агенты и отбеливающие агенты в одной фазе отбеливающей композиции. Пригодные растворяющие конкременты агенты включают, не ограничиваясь приведенным, фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), гексаметафосфатные соли, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. Растворяющий конкременты агент представлен от приблизительно 0,1% до приблизительно 30%. Композиция для полости рта может включать смесь различных растворяющих конкременты агентов. В одном из предпочтительных вариантов осуществления используются пирофосфат тетранатрия (TSPP) и триполифосфат натрия (STPP). Растворяющий конкременты агент включает TSPP приблизительно 1% и STPP от приблизительно 7% до приблизительно 10%.
Композиция для ухода за полостью рта может необязательно включать по меньшей мере один орально пригодный источник фторид ионов. Может быть использован любой известный или разработанный в уровне техники. Пригодные источники фторид ионов включают фториды, монофторфосфаты и фторосиликатные соли. Одно или несколько высвобождающих фторид ионы соединений могут быть необязательно представлены в количествах, обеспечивающих тотальное содержание фторид ионов от приблизительно 100 до приблизительно 20000 ppm, от приблизительно 200 до приблизительно 5000 ppm или от приблизительно 500 до приблизительно 2500 ppm.
Предпочтительно, носитель представляет собой орально пригодный носитель с низким содержанием воды и может включать любые известные ингредиенты или добавки.
В предпочтительных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для полости рта представляет собой средство для ухода за зубами. Такие средства для ухода за зубами могут включать дентальные таблетки, зубную пасту (дентальный крем), зубные порошки или гели или любые другие известные формы, известные квалифицированному в данном уровне техники.
По существу безводный носитель также может включать различные ингредиенты средств для ухода за зубами для регулировки реологии и восприятия композиции, такие как увлажнители, поверхностно-активные агенты, загустители или гелеобразующие агенты и так далее.
8-20
8-20
Композиции согласно настоящему изобретению предпочтительно включают поверхностно-активный агент. Пригодные поверхностно-активные вещества включают, не ограничиваясь приведенными, водорастворимые соли C алкилсульфоновых кислот, сульфенированные моноглицериды C жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, сульфонат кокоил моноглицерида натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизотионат натрия, лаурилкарбоксилат натрия, додецилбензосульфонат натрия и бетаин кокамидопропила.
Необязательно композиции согласно настоящему изобретению включают загуститель. Может использоваться любой орально пригодный загуститель, включая, не ограничиваясь приведенными, карбомеры, также известные как карбоксивинилполимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох и более конкретно l-каррагенан (йота-каррагенан), высокомолекулярные полиэтиленгликоли (такие как CARBOWAX, доступный от компании The Dow Chemical), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и ее соли, например CMC натрия, натуральные камеди, такие как карая, ксантановая, гуммиарабик и трагакантовая, коллоидные алюмосиликаты магния и коллоидный и/или в виде тонкой пыли диоксид кремния, и смеси таковых. Необязательно один или несколько загустителей представлены в общем количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 90%, например от приблизительно 1% до приблизительно 50% или от приблизительно 5% до приблизительно 35%.
Во множестве предпочтительных вариантов осуществления носитель может включать полимеры и/или сополимеры полиэтиленгликоля, этиленоксида пропиленоксида и силикона. Если используются такие полимеры/сополимеры, то они могут быть выбраны из коммерчески доступных материалов PLURAFLO L4370 и PLURAFLO L1220 (доступны от BASF, Виандотт, Мичиган, США). Предпочтительно, чтобы носитель(-и) обеспечивал вязкость средства для ухода за зубами от приблизительно 10000 CPS до приблизительно 700000 CPS, более предпочтительно, от приблизительно 30000 CPS до приблизительно 300000 CPS.
Для специалиста очевидно, что композиции для полости рта согласно настоящему изобретению могут включать другие материалы, такие как, например, противокариозные средства, десенсибилизирующие агенты, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные агенты, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, и регуляторы пены, изменяющие pH агенты, абразивы дополнительно к вышеперечисленным, увлажнители, создающие ощущения в ротовой полости агенты, подсластители, флаворанты, красители, консерванты и их комбинации. Понятно, что в то время как общие свойства материалов каждой вышеупомянутой категории могут различаться, могут иметься некоторые общие свойства и любой заданный материал может служить для нескольких целей в рамках двух или более таких категорий материалов. Предпочтительно, носитель выбирают с точки зрения совместимости с другими ингредиентами композиции.
Если требуется, в композицию могут быть включены флаворанты, подсластители, красители, регуляторы пены, создающие ощущения в ротовой полости агенты и другие добавки.
Композиции согласно настоящему изобретению необязательно включают один или более дополнительный активный материал(-ы), который действует для профилактики или обработки нормальных или тяжело- или легкоповрежденных тканей полости рта, профилактики или обработки физиологических расстройств или состояний или для обеспечения косметической пользы.
Композиции могут включать ионы олова или источник ионов олова. Пригодные источники ионов олова включают, не ограничиваясь приведенными, фторид олова, другие галогениды олова, например дигидрат хлорида олова, пирофосфат олова, органические карбоксилатные соли олова, такие как олова формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат, этиленглиоксид олова и им подобные. Необязательно и в качестве иллюстрации один или более источников ионов олова могут быть представлены в общем количестве от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 7% или от приблизительно 1% до приблизительно 5%.
Композиции согласно настоящему изобретению необязательно включают антимикробный (то есть антибактериальный) агент. Дополнительный иллюстрационный список антибактериальных агентов представлен таким, как приведено в патенте US No. 5,776,435 авторами Gaffar и другими, содержание которого полностью включено сюда в виде ссылки. Необязательно один или более антимикробных агентов представлены в общем антимикробном эффективном количестве, обычно от приблизительно 0,05% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 3%.
Композиции согласно настоящему изобретению необязательно включают антиоксидант. Может использоваться любой орально пригодный антиоксидант, включая бутилированный гидроксианизол (ВНА), бутилированный гидрокситолуол (ВНТ), витамин А, каротиноиды, витамин Е, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.
Композиции согласно настоящему изобретению необязательно включают слюногонное средство или стимулирующий слюноотделение агент, агент против зубного налета, противовоспалительный агент, десенсибилизатор.
Изобретение относится к способам отбеливания поверхности полости рта человека или животного, включая сохранение в стабильной форме отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, включающей пероксидный отбеливающий агент, несовместимый с пероксидом абразив и по существу безводный орально пригодный носитель; и контактирования указанной композиции с поверхностью полости рта. Как используется в рамках изобретения, «животное» включает не принадлежащих к человеческому роду млекопитающих высшего порядка, таких как псовые, кошачьи и лошади. Композиция для ухода за полостью рта контактирует с поверхностью полости рта млекопитающего, таким образом, отбеливая зубы высокоэффективным способом в отсутствие любых нежелательных взаимодействий между отбеливающим агентом, несовместимым с пероксидом абразивом и другими ингредиентами.
В различных вариантах осуществления предпочтительно, чтобы композицию для ухода за полостью рта наносили и она контактировала с поверхностью полости рта. Средство для ухода за зубами, полученное в соответствии с настоящим изобретением, предпочтительно, наносят на поверхность полости рта регулярно, предпочтительно, ежедневно, по меньшей мере один раз в день в течение множества дней, но в качестве альтернативы каждый второй или третий день. Предпочтительно, композицию для полости рта наносят на поверхности полости рта от 1 до 3 раз в день по меньшей мере от 2 до 8 недель, от четырех месяцев до трех лет или большее время вплоть до всей протяженности жизни.
Изобретение проиллюстрировано следующими не ограничивающими его примерами.
ПРИМЕРЫ
Сравнительный пример I
Сравнительное, не содержащее абразива однофазное средство для ухода за зубами было приготовлено за счет смешения ингредиентов, указанных в таблице 1. После выдерживания средства для ухода за зубами в течение двух недель при около 49°С остаток пероксида составил 89% от изначально представленного количества.
Таблица 1
Ингредиенты
Массовая доля, %
Комплекс поперечно-связанного поливинилпирролидона и перекиси водорода
16,50
Полиэтиленгликоль/этиленоксидный блочный сополимер (PLURAFLO L4370)
42,44
Этиленоксид/пропиленоксидный блочный сополимер (PLURAFLO L1220)
25,00
Силиконовая жидкость
5,00
Сахарин
0,42
Флаворант
1,20
Пирофосфат тетранатрия
1,00
Триполифосфат натрия
7,00
Фторид натрия
0,24
Лаурилсульфат натрия
1,20
ИТОГО
100,00
Пример 1
Однофазное средство для ухода за зубами было приготовлено за счет смешения ингредиентов, указанных в таблице 2. Включено 12,44% несовместимого с пероксидом абразива, и возросли очищающее и отбеливающее действия средства для ухода за зубами. После выдерживания средства для ухода за зубами в течение двух недель при около 49°С остаток пероксида составил 77% от изначально представленного количества.
Таблица 2
Ингредиенты
Массовая доля, %
Комплекс поперечно-связанного поливинилпирролидона и перекиси водорода
16,50
Полиэтиленгликоль/этиленоксидный блочный сополимер (PLURAFLO L4370)
30,00
Этиленоксид/пропиленоксидный блочный сополимер (PLURAFLO L1220)
25,00
Силиконовая жидкость
5,00
Сахарин
0,42
Флаворант
1,20
Пирофосфат тетранатрия
1,00
Триполифосфат натрия
7,00
Фторид натрия
0,24
Абразив на основе диоксида кремния
12,44
Лаурилсульфат натрия
1,20
ИТОГО
100,00
Примеры и другие варианты осуществления, описанные в тексте настоящего документа, служат только в качестве демонстрационных и не предназначены для ограничения в описании полной области композиций и методов настоящего изобретения. Эквивалентные изменения, модификации и вариации конкретных вариантов осуществлений, материалов, композиций и методов могут быть осуществлены в рамках настоящего изобретения с по существу похожими результатами.