КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРОТИВ ТРИХОФИТОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

1. Кристаллы соединения, представленного следующей формулой (1):
[Формула 13]
(1).
θ
2. Кристаллы по п. 1, отличающиеся тем, что кристаллы имеют характеристические пики интенсивности, соответствующие дифракции при углах (2±0,2) 9,3°, 16,6°, 19,2°, 21,6° и 21,9°, представленной на порошковой рентгеновской дифрактограмме.
θ
3. Кристаллы по п. 1, отличающиеся тем, что кристаллы имеют характеристические пики интенсивности, соответствующие дифракции при углах (2±0,2) 9,3°, 12,7°, 16,6°, 17,3°, 17,9°, 19,2°, 21,3°, 21,6°, 21,9° и 25,7°, представленной на порошковой рентгеновской дифрактограмме.
θ
4. Кристаллы по п. 1, отличающиеся тем, что кристаллы имеют характеристические пики интенсивности, соответствующие дифракции при углах (2±0,2) 9,3°, 12,7°, 16,6°, 17,3°, 17,9°, 19,2°, 21,3°, 21,6°, 21,9°, 24,0° и 25,7°, представленной на порошковой рентгеновской дифрактограмме.
5. Способ получения соединения, представленного следующей формулой (1):
[Формула 16]
(1)
который включает стадию взаимодействия соединения, представленного следующей формулой (2):
[Формула 14]
(2),
1
2
1-6
1
2
2-6
в которой R и R, каждый независимо, представляют собой водород или C алкил, или R и R объединены вместе с образованием линейного или разветвленного C алкилена, и P представляет собой атом водорода или защитную группу для гидроксильной группы,
с соединением, представленным следующей формулой (3):
[Формула 15]
(3)
в присутствии или отсутствие основания, и при этом P представляет собой защитную группу для гидроксильной группы, который также включает стадию удаления защитной группы P.
6. Способ по п. 5, в котором реакция соединения, представленного формулой (2), с соединением, представленным формулой (3), осуществлена при использовании медьсодержащего реагента в качестве катализатора.
1
2
7. Способ по п. 5 или 6, в котором R и R соединения, представленного формулой (2), объединены с образованием 2,3-диметилбутан-2,3-диильной группы.
8. Способ по любому одному из пп. 5-7, в котором реакция соединения, представленного формулой (2), с соединением, представленным формулой (3), осуществлена в отсутствие основания.
9. Способ получения соединения, представленного следующей формулой (1):
[Формула 19]
(1),
который включает стадии взаимодействия соединения, представленного следующей формулой (5):
[Формула 17]
(5)
с алкиллитиевым реагентом и сложным эфиром борной кислоты с получением соединения, представленного формулой (6):
[Формула 18]
(6)
и дальнейшего окисления получаемого соединения, представленного формулой (6).
10. Соединение, представленное следующей формулой (6):
[Формула 20]
(6).
11. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллы по любому одному из пп. 1-4.
12. Средство против гриба трихофитона, содержащее кристаллы по любому одному из пп. 1-4.