СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ЗАМЕЩЕННЫХ 1-H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ

1. Способ получения 5-замещенных 1-Н-1,2,4-триазол-3-карбоновых кислот и их производных, включающий синтез ключевого интермедиата - гидразида замещенной формимидной кислоты в среде диэтилового эфира, его последующее ацилирование ангидридами или хлорангидридами карбоновых кислот в присутствии или отсутствии основания, циклизацию ацилированного производного в производное 5-замещенной 1-Н-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, отличающийся тем, что ключевым интермедиатом является гидразид 1-бензилоксикарбонилформимидной кислоты, синтезируемый из 1 экв. бензилцианформата и 1-1,5 экв. безводного гидразина, а термическую циклизацию N-ацилированного гидразида 1-бензилоксикарбонилформимидной кислоты проводят в отсутствии растворителя при температуре 120-160°С, с последующей кристаллизацией полученных бензиловых эфиров 5-замещенных 1-Н-1,2,4-триазол-3-карбоновых кислот из спиртов и водно-спиртовых смесей или органических растворителей.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве органических растворителей при синтезе ключевого интермедиата используют диоксан, тетрагидрофуран, бензол, толуол, хлороформ, дихлорметан, петролейный эфир, гексан.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что в качестве ацилирующих агентов используют смешанные ангидриды, ацилазиды, гетероциклические производные, в том числе имидазолиды и бензотриазолиды, сложные эфиры, в том числе метиловые, этиловые ариловые, гетероариловые, O-ацилмочевины.
4. Способ по п.3, отличающийся тем, что в качестве основания при ацилировании используют третичные амины, в том числе гетероциклические, алкоголяты и гидриды щелочных металлов, оксиды и гидроксиды щелочных и щелочноземельных металлов.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что при ацилировании ключевого интермедиата в качестве органических растворителей используют диэтиловый эфир, диоксан, тетрагидрофуран, бензол, толуол, хлороформ, дихлорметан, петролейный эфир, гексан, диметилформамид, диметилсульфоксид.