ИНЪЕЦИРУЕМЫЕ ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ ДЕПО И СПОСОБЫ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ КОМПОЗИЦИЙ, СОСТОЯЩИХ ИЗ НАНОЧАСТИЦ

1. Инъецируемая препаративная форма депо, содержащая
a) фармацевтически эффективное количество соединения, выбранного из группы, состоящей из свободного основания зипразидона или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение представлено в виде наночастиц, имеющих средний размер частицы менее чем примерно 2000 нм;
b) фармацевтически приемлемый носитель и
c) по меньшей мере два стабилизатора поверхности;
где по меньшей мере один из стабилизаторов поверхности адсорбируется на поверхности наночастиц и где объединенное количество стабилизаторов поверхности является эффективным для поддержания среднего размера частицы у наночастиц.
2. Препаративная форма по п.1, в которой по меньшей мере два стабилизатора поверхности адсорбируются на поверхности наночастиц.
3. Инъецируемая препаративная форма депо, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения, выбранного из свободного основания зипразидона и его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение в виде наночастиц, имеющих средний размер частицы менее чем примерно 2000 нм; и фармацевтически приемлемый носитель.
4. Инъецируемая фармацевтическая препаративная форма депо по п.3, включающая по меньшей мере один стабилизатор поверхности.
5. Препаративная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой соединение является кристаллическим.
6. Препаративная форма по п.1 или 3, в которой наночастицы имеют средний размер частицы менее чем примерно 1000 нм.
7. Препаративная форма по п.1 или 3, в которой количество соединения по массе составляет по меньшей мере примерно 15% по массе от общего объема препаративной формы.
8. Препаративная форма по п.1, в которой количество соединения по массе составляет от примерно 20% до примерно 60% по массе от общего объема препаративной формы.
9. Препаративная форма по п.1, в которой наночастицы имеют средний размер частицы менее чем примерно 1000 нм, и в которой один из стабилизаторов поверхности выбирают из группы, состоящей из ингибиторов кристаллизации, анионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ, амфотерных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ и полимерных поверхностно-активных веществ; и в которой другой стабилизатор поверхности выбирают из группы, состоящей из анионных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ, амфотерных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ и полимерных поверхностно-активных веществ.
10. Препаративная форма по п.1, в которой наночастицы имеют средний размер частицы менее чем примерно 1000 нм, и в которой один из стабилизаторов поверхности является первым поверхностно-активным веществом, и указанное первое поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из поливинилпирролидона и Pluronic F108; и другой стабилизатор поверхности является вторым поверхностно-активным веществом, и указанное второе поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, полиоксиэтилен (20) сорбитанмоноолеата, Pluronic F108 и Pluronic F68.
11. Препаративная форма по п.1, содержащая третий стабилизатор поверхности, в которой третий стабилизатор поверхности является третьим поверхностно-активным веществом, выбранным из группы, состоящей из лецитина и хлорида бензалкония.
12. Инъецируемая фармацевтическая препаративная форма депо, включающая
a) фармацевтически эффективное количество соединения, выбранное из группы, состоящей из свободного основания зипразидона, мезилата зипразидона и гидрохлорида зипразидона, данное соединение в виде наночастиц, имеющих средний размер частицы менее чем примерно 1200 нм;
b) воду;
c) первый стабилизатор поверхности, адсорбированный на поверхности наночастиц; и
d) второй стабилизатор поверхности;
в которой количество соединения по массе составляет от примерно 20% до примерно 60% по массе от общего объема препаративной формы;
в которой количество первого стабилизатора поверхности по массе составляет от примерно 0,5% до примерно 2,0% по массе от общего объема препаративной формы;
в которой количество второго стабилизатора поверхности по массе составляет от примерно 0,1% до примерно 2,0% по массе от общего объема препаративной формы; и
в которой количество первого стабилизатора поверхности совместно с количеством второго стабилизатора поверхности является эффективным для поддержания среднего размера частицы наночастиц.
13. Наночастицы свободного основания зипразидона или фармацевтически приемлемой соли зипразидона, которые имеют средний размер частицы примерно 2000 нм или менее.
14. Наночастицы по п.13, содержащие по меньшей мере один стабилизатор поверхности, адсорбированный на их поверхностях.
15. Наночастицы по п.14, содержащие по меньшей мере два стабилизатора поверхности, адсорбированных на их поверхностях.
16. Наночастицы по пп.13, 14 или 15, имеющие средний размер частицы менее чем примерно 1500 нм.
17. Наночастицы по п.16, имеющие средний размер частицы менее чем примерно 1000 нм.
18. Наночастицы по п.16, имеющие средний размер частицы менее чем примерно 500 нм.