ПЕДИАТРИЧЕСКИЕ ТАБЛЕТКИ, СОДЕРЖАЩИЕ КАПЕЦИТАБИН

1. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием, содержащая капецитабин и по меньшей мере один разрыхлитель, где композиция распадается в воде при 37°С в устройстве для проведения теста USP на распадаемость лекарственных форм менее чем за 2 мин и обладает твердостью, составляющей 8-13 единиц боковой силы разрушения.
2. Композиция по п.1, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 10 до примерно 50% в пересчете на общую массу ядра композиции.
3. Композиция по п.2, содержащая от примерно 50 до примерно 1500 мг капецитабина.
4. Композиция по п.3, содержащая от примерно 100 до примерно 750 мг капецитабина.
5. Композиция по п.3, содержащая 125, 175, 250, 350 или 500 мг капецитабина.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один разрыхлитель выбран из группы, включающей кросповидон, у которого 90% частиц имеют размеры, находящиеся в диапазоне от менее чем 15 мкм до менее чем 400 мкм, кроскармеллозу натрия, натрийгликолят крахмала, низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу, Pharmaburst С или любую комбинацию указанных разрыхлителей.
7. Композиция по п.5, в которой на долю разрыхлителя приходится от примерно 10 до примерно 50% стандартной лекарственной формы.
8. Композиция по п.6, в которой на долю разрыхлителя приходится от примерно 20 до примерно 40% стандартной лекарственной формы.
9. Композиция по п.7, в которой на долю разрыхлителя приходится примерно 30% стандартной лекарственной формы.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно содержит поддающийся непосредственному уплотнению многоатомный спирт.
11. Композиция по п.9, в которой спирт представляет собой маннит и на его долю приходится от примерно 2 до примерно 25% стандартной лекарственной формы.
12. Композиция по п.10, в которой на долю маннита приходится от примерно 4 до примерно 20% стандартной лекарственной формы.
13. Композиция по п.11, в которой на долю маннита приходится от примерно 6 до примерно 16% стандартной лекарственной формы.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой на долю микрокристаллической целлюлозы приходится от примерно 4 до примерно 30% стандартной лекарственной формы.
15. Композиция по п.13, в которой на долю микрокристаллической целлюлозы приходится от примерно 8 до примерно 25% стандартной лекарственной формы.
16. Композиция по п.14, в которой на долю микрокристаллической целлюлозы приходится от примерно 12 до примерно 22% стандартной лекарственной формы.
17. Композиция по п.1, где фармацевтическая композиция распадается менее чем за 1 мин.
18. Композиция по п.1, которая содержит связующее вещество, выбранное из группы, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, повидон, предварительно желированный крахмал и набухающий в холодной воде кукурузный крахмал.
19. Композиция по п.17, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 50 до примерно 1500 мг на стандартную лекарственную форму.
20. Композиция по п.19, которая содержит капецитабин в количестве от примерно 100 до примерно 750 мг на стандартную лекарственную форму.
21. Композиция по п.18, которая содержит капецитабин в количестве 125, 150, 175, 250, 350 или 500 мг на стандартную лекарственную форму.
22. Фармацевтическая композиция, которая распадается в воде при 37°С в устройстве для проведения теста USP на распадаемость лекарственных форм менее чем за 1 мин, содержащая капецитабин, по меньшей мере один разрыхлитель, связующее вещество, по меньшей мере один наполнитель, замасливатель, по меньшей мере одно подслащивающее вещество и по меньшей мере один корригент.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, отличающаяся тем, что она имеет пленочное покрытие.
24. Фармацевтическая композиция по п.1 или 22, отличающаяся тем, что она не содержит лактозу.
25. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 125 мг капецитабина, 35,72 мг безводной лактозы, 3,57 мг гипромеллозы, 37,50 мг кросповидона, 89,30 мг Pharmaburst С, 23,21 мг маннита, 46,82 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,22 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг сахарина натрия, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси для маскировки горького вкуса и 2,97 мг клубничного корригента.
26. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 150 мг капецитабина, 42,90 мг безводной лактозы, 4,28 мг гипромеллозы, 45,00 мг кросповидона, 107,16 мг Pharmaburst С, 27,85 мг маннита, 56,18 мг микрокристаллической целлюлозы, 9,86 мг стеарата магния, 18,64 мг аспартама, 3,86 мг сахарина натрия, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси для маскировки горького вкуса и 3,56 мг клубничного корригента.
27. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 175 мг капецитабина, 50,06 мг безводной лактозы, 5,00 мг гипромеллозы, 52,50 мг кросповидон, 125,00 мг Pharmaburst С, 32,50 мг маннита, 65,54 мг микрокристаллической целлюлозы, 11,50 мг стеарата магния, 21,75 мг аспартама, 4,50 мг сахарина натрия, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси для маскировки горького вкуса и 4,15 мг клубничного корригента.
28. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 250 мг капецитабина, 71,49 мг безводной лактозы, 7,14 мг гипромеллозы, 75,00 мг кросповидона, 178,60 мг Pharmaburst С, 46,43 мг маннита, 93,63 мг микрокристаллической целлюлозы, 16,43 мг стеарата магния, 31,07 мг аспартама, 6,43 мг сахарина натрия, 15,71 мг ванилина, 2,94 мг смеси для маскировки горького вкуса и 5,93 мг клубничного корригента.
29. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 350 мг капецитабина, 100,12 мг безводной лактозы, 10,00 мг гипромеллозы, 105,00 мг кросповидона, 250,00 мг Pharmaburst С, 65,00 мг маннита, 131,08 мг микрокристаллической целлюлозы, 23,00 мг стеарата магния, 43,50 мг аспартама, 9,00 мг сахарина натрия, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси для маскировки горького вкуса и 8,30 мг клубничного корригента.
30. Фармацевтическая композиция по п.23, содержащая 500 мг капецитабина, 142,88 мг безводной лактозы, 14,28 мг гипромеллозы, 150,00 мг кросповидона, 357,20 мг Pharmaburst С, 92,84 мг маннита, 187,28 мг микрокристаллической целлюлозы, 32,88 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг сахарина натрия, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси для маскировки горького вкуса и 11,88 мг клубничного корригента.
31. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 125,00 мг капецитабина, 3,57 мг гипромеллозы, 37,50 мг кросповидона, 89,30 мг Pharmaburst С, 58,93 мг маннита, 46.82 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,22 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг сахарина натрия, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси для маскировки горького вкуса и 2,97 мг клубничного корригента.
32. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 150,00 мг капецитабина, 4,28 мг гипромеллозы, 45,00 мг кросповидона, 107,16 мг Pharmaburst С, 70,75 мг маннита, 56,18 мг микрокристаллической целлюлозы, 9,86 мг стеарата магния, 18,64 мг аспартама, 3,86 мг сахарина натрия, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси для маскировки горького вкуса и 3,56 мг клубничного корригента.
33. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 175,00 мг капецитабина, 5,00 мг гипромеллозы, 52,50 мг кросповидона, 125,00 мг Pharmaburst С, 82,56 мг маннита, 65,54 мг микрокристаллической целлюлозы, 11,50 мг стеарата магния, 21,75 мг аспартама, 4,50 мг сахарина натрия, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси для маскировки горького вкуса и 4,15 мг клубничного корригента.
34. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 250,00 мг капецитабина, 7.14 мг гипромеллозы, 75,00 мг кросповидона, 178,60 мг Pharmaburst С, 117,92 мг маннита, 93,63 мг микрокристаллической целлюлозы, 16,43 мг стеарата магния, 31,07 мг аспартама, 6,43 мг сахарина натрия, 15,71 мг ванилина, 2,94 мг смеси для маскировки горького вкуса и 5,93 мг клубничного корригента.
35. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 350,00 мг капецитабина, 10,00 мг гипромеллозы, 105,00 мг кросповидона, 250,00 мг Pharmaburst С, 165,12 мг маннита, 131,08 мг микрокристаллической целлюлозы, 23,00 мг стеарата магния, 43,50 мг аспартама, 9,00 мг сахарина натрия, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси для маскировки горького вкуса и 8,30 мг клубничного корригента.
36. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 500,00 мг капецитабина, 14,28 мг гипромеллозы, 150,00 мг кросповидона, 357,20 мг Pharmaburst С, 235,72 мг маннита, 187,28 мг микрокристаллической целлюлозы, 32,88 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг сахарина натрия, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси для маскировки горького вкуса и 11,88 мг клубничного корригента.
37. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 125,00 мг капецитабина, 3,57 мг гипромеллозы, 62,50 мг кросповидона, 58,93 мг маннита, 82,26 мг микрокристаллической целлюлозы, 7,41 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг сахарина натрия, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси для маскировки горького вкуса и 2,97 мг клубничного корригента.
38. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 150,00 мг капецитабина, 4,28 мг гипромеллозы, 75,01 мг кросповидона, 70,75 мг маннита, 98,71 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,90 мг стеарата магния, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси для маскировки горького вкуса и 3,56 мг клубничного корригента.
39. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 175,00 мг капецитабина, 5.00 мг гипромеллозы, 87,50 мг кросповидона, 82,50 мг маннита, 115,16 мг микрокристаллической целлюлозы, 10,37 мг стеарата магния, 21,76 мг аспартама, 4,50 мг сахарина натрия, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси для маскировки горького вкуса и 4,15 мг клубничного корригента.
40. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 250,00 мг капецитабина, 7,14 мг гипромеллозы, 125,00 мг кросповидона, 117,86 мг маннита, 164,52 мг микрокристаллической целлюлозы, 14,82 мг стеарата магния, 31,08 мг аспартама, 6,44 мг сахарина натрия, 15,72 мг ванилина, 2,94 мг смеси для маскировки горького вкуса и 5,94 мг клубничного корригента.
41. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 350,00 мг капецитабина, 10,00 мг гипромеллозы, 175,00 мг кросповидона, 165,00 мг маннита, 230,32 мг микрокристаллической целлюлозы, 20,74 мг стеарата магния, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси для маскировки горького вкуса и 8,30 мг клубничного корригента.
42. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая 500,00 мг капецитабина, 14,28 мг гипромеллозы, 250,00 мг кросповидона, 235,72 мг маннита, 329,04 мг микрокристаллической целлюлозы, 29,64 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг сахарина натрия, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси для маскировки горького вкуса и 11,88 мг клубничного корригента.
43. Новые фармацевтические композиции и применения, практически такие, как представленные выше в настоящем описании.