ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая деферазирокс в форме частиц, где частицы имеют средний размер частиц менее или равный приблизительно 2000 нм.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где частицы имеют средний размер частиц менее или равный приблизительно 1000 нм.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая по меньшей мере один эксципиент.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, где эксципиент содержит по меньшей мере один стабилизатор поверхности.
5. Фармацевтическая композиция по п.3, где эксципиент содержит по меньшей мере одно загущающее средство.
6. Фармацевтическая композиция по п.3, где эксципиент содержит по меньшей мере один полимер.
7. Фармацевтическая композиция по п.4, где стабилизатор поверхности представляет собой поверхностно-активное вещество.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, поверхностно-активное вещество является амфотерным, неионным, катионным или анионным или их сочетаниями.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, где поверхностно-активное вещество содержит один или более из полисорбатов, додецилсульфата натрия (лаурилсульфата натрия), лаурилдиметиламиноксида, докузата натрия, цетилтриметиламмонийбромида (CTAB), олиэтоксилированного спирта, полиоксиэтиленсорбитана, октоксинола, N,N-диметилдодециламин-N-оксида, гексадецилтриметиламмонийбромида, простого лаурилового эфира полиоксила 10, эфиров полиоксиэтилена (brij), соли желчных кислот такой как дезоксихолат натрия или холат натрия, полиоксила касторового масла, этоксилата нонилфенола, циклодекстрина, лецитина, метилхлорида бензетония, карбоксилата, сульфоната, нефтяного сульфоната, алкилбензолсульфоната, нафталинсульфоната олефинсульфоната, сульфатного поверхностно-активного вещества, алкилсульфата, сульфатированного натурального масла и жира, сульфатированного сложного эфира, сульфатированного алканоламида, необязательно этоксилированного и сульфатированного алкилфенола, этоксилированного алифатического спирта, полиоксиэтилена, сложного эфира карбоновых кислот, сложного эфира полиэтиленгликоля, сложного эфира ангидросорбита или его этоксилированного производного, сложного гликолевого эфира жирной кислоты, карбонового амида, продукта конденсации моноалканоламинов, амида полиоксиэтиленовых жирных кислот, соли четвертичного аммония, амина с амидными связями, полиоксиэтиленалкиламина, полиоксиэтиленалициклического амина, N,N,N,N-тетракис-замещенного этилендиамина, 2-алкил-1-гидроксиэтил-2-имидазолона, N-коко-3-аминопропионовой кислоты или ее натриевой соли, динатриевой соли N-таллового 3-иминодипропионата, N-карбоксиметил-н-диметил-н-9-октадециламмонийхлорида, натриевой соли н-кокоамидэтил-н-гидроксиэтилглицина или их смесей.
10. Фармацевтическая композиция по п.7, где поверхностно-активное вещество представляет собой докузат натрия и/или лаурилсульфат натрия.
11. Фармацевтическая композиция по п.5, где загущающее средство представляет собой лактозу, сахар, сахарозу, гидролизованный крахмал, такой как мальтодекстрин или их смесь.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где загущающее средство представляет собой сахарозу.
13. Фармацевтическая композиция по п.6, где полимер представляет собой гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозный полимер, гидроксиэтилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, карбоксиметиленгидроксиэтилцеллюлозу и/или карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлозу, акриловый полимер, такой как акриловая кислота, акриламид, и полимеры и сополимеры малеинового ангидрида, или их смесь.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
15. Фармацевтическая композиция по п.1, где по существу все частицы имеют средний размер частиц более 1 нм.
16. Фармацевтическая композиция по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, где частицы абсорбируются на поверхности носителя.
18. Фармацевтическая композиция по п.16, где носитель содержит один или более разбавителей или наполнителей, одно или более связывающих средств, одно или более смазочных средств, одно или более способствующих скольжению средств, один или более дезинтегрантов, один или более консервантов, один или более увлажнителей, один или более замедлителей растворения, один или более ускорителей всасывания, одно или более средств для смачивания, одно или более адсорбирующих веществ, одно или более буферных средств или их смесь.
19. Фармацевтическая композиция по п.16, которая предназначена для перорального введения.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, которая находится в твердой пероральной лекарственной форме.
21. Фармацевтическая композиция по п. 20, которая находится в форме таблетки.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, где таблетка представляет собой диспергируемую таблетку.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-22 для применения при лечении хронической перегрузки железом.
24. Способ получения фармацевтической композиции, который включает стадии:
1) гомогенизирования деферазирокса и по меньшей мере одного эксципиента до получения гомогенной дисперсии деферазирокса и
2) измельчения указанной гомогенной дисперсии до получения взвеси частиц со средним размером частиц менее или равным приблизительно 2000 нм.
25. Способ по п.24, дополнительно включающий адсорбирование измельченной взвеси на фармацевтически приемлемом носителе для получения гранул.
26. Способ по п.25, где гранулы прессуют для получения таблеток.
27. Способ по п.24, дополнительно включающий получение взвеси в жидких дисперсиях, гелях или аэрозолях.
28. Способ по любому из пп.24-27, где эксципиент является таким, как определено в любом из пп.4-14.
29. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-22 при получении лекарственного средства для лечения хронической перегрузки железом.
30. Способ лечения хронической перегрузки железом, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп.1-22 нуждающемуся в этом пациенту.
31. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-22, дополнительно содержащая одно или более активных веществ, выбранных из лейкотриена, пробенецида, индометацина, пенициллина G, ритонавира, индинавира, саквинавира, фуросемида, метотрексата, сульфинпиразона, интерферона, рибавирина, вирамидина, валопицитабина, ингибитора ароматазы, антиэстрогена, антиандрогена, агониста гонадорелина, ингибитора топоизомеразы I, ингибитора топоизомеразы II, активного вещества микротрубочек, алкилирующего средства, противоопухолевого средства, ингибитора обмена веществ, соединения платины, антиангиогенного соединения, ингибитора циклооксигеназы, бисфосфоната, ингибитора гепараназы, ингибитора теломеразы, ингибитора протеазы, ингибитора матриксной металлопротеиназы, ингибитора протеосом, антагониста рецептора соматостатина, противолейкемического средства, ингибитора рибонуклеотидредуктазы, ингибитора S-аденозилметионин-декарбоксилазы, ингибитора ACE, антибиотиков, таких как гентамицин, амикацин, тобрамицин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, цефтазидим, цефепим, цефпиром, пиперациллин, тикарциллин, меропенем, имипенем, полимиксин B, колистин и азтреонам, циклоспорин A, циклоспорин G, рапамицин, или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, таутомеров, производных, энантиомеров, изомеров, гидратов, их пролекарств или полиморфов.