ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ РЕИН ИЛИ ДИАЦЕРЕИН И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

1. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением, содержащая реин или диацереин, или их соли, или сложные эфиры, или пролекарства, в которой модифицированное высвобождение достигается с помощью одного или более функциональных покрытий или путем смешивания реина или диацереина, или их солей, или сложных эфиров, или пролекарств с одним или более фармацевтически приемлемых полимеров.
2. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемые полимеры содержат один или более полимеров, регулирующих скорость, и кишечно-растворимые полимеры.
3. Композиция по п.2, в которой полимеры, регулирующие скорость, содержат один или более из: поливинилацетата, ацетата целлюлозы, ацетата бутирата целлюлозы, ацетата пропионата целлюлозы, этилцеллюлозы, жирной кислоты, сложного эфира жирной кислоты, алкилового спирта, воска, шеллака, смолы, зеина (проламин из кукурузы), поли(мет)акрилата, микрокристаллической целлюлозы или поли(этиленоксид), соли полиуроновой кислоты, эфиров целлюлозы, ксантановой смолы, трагакантовой смолы, смолы карая, гуаровой смолы, гуммиарабика, гелеобразующей камеди бобов рожкового дерева, соли щелочных металлов альгиновой кислоты или пектиновой кислоты, альгината натрия, альгината калия, альгината аммония, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксивиниловых полимеров.
4. Композиция по п.2, в которой кишечно-растворимые полимеры содержат один или более из: полимеризированного желатина, шеллака, сополимера метакриловой кислоты типа C NF, фталата бутирата целлюлозы, гидрофталата целлюлозы, фталата пропионата целлюлозы, поливинилацетата фталата (PVAP), ацетата фталата целлюлозы (CAP), ацетата тримеллитата целлюлозы (CAT), гидроксипропилметилцеллюлозы фталата, гидроксипропилметилцеллюлозы ацетата, диоксипропилметилцеллюлозы сукцината, карбоксиметилэтилцеллюлозы (CMEC), гидроксипропилметилцеллюлозы ацетата сукцината (HPMCAS) и полимеров и сополимеров акриловой кислоты, таких как метилакрилат, этилакрилат, метилметакрилат и/или этилметакрилат с сополимерами сложных эфиров акриловой и метакриловой кислоты.
5. Композиция по п.1, при этом указанная композиция имеет следующий профиль растворимости: более 70% диацереина высвобождается в течение 60 мин, и указанную скорость высвобождения измеряют в аппарате 2 (USP, растворимость, лопастная мешалка, 75 оборотов в минуту) с использованием 1000 мл фосфатного буфера с уровнем pH 5,7 при 37°C ± 0,5°C.
6. Композиция по п.1, в которой указанная композиция содержит одну или более из: таблетки, капсулы, порошка, пластинки, каплет, гранул, пеллет, капсулированных гранул, минитаблеток, капсулированных минитаблеток, капсулированных пеллет и саше.
7. Композиция по п.1, в которой модифицированное высвобождение содержит длительное высвобождение, отсроченное высвобождение или комбинацию длительного и отсроченного высвобождения с немедленным высвобождением.

8. Композиция по п.1, при этом композиция не проявляет значительных отличий по одному или обоим параметрам скорости и степени всасывания реина или диацереина, или их солей, или сложных эфиров, или пролекарств, по сравнению с препаративной формой диацереина с дозировкой 50 мг, продаваемого под торговым наименованием Арт 50.
9. Композиция по п.1, которая дополнительно содержит один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
10. Способ изготовления фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением, содержащей реин или диацереин, или их соли, или сложные эфиры, или пролекарства, и указанный способ включает: покрытие или смешивание реина или диацереина, или их солей, или сложных эфиров, или пролекарств одним или более фармацевтически приемлемых полимеров, необязательно с другими фармацевтическими эксципиентами; и превращение этой смеси в подходящую лекарственную форму.