ПРИМЕНЕНИЕ ПОЛИМЕРНЫХ ЭКСЦИПИЕНТОВ ДЛЯ ЛИОФИЛИЗАЦИИ ИЛИ ЗАМОРОЗКИ ЧАСТИЦ

1. Способ получения лиофилизованного или замороженного препарата композиции, включающей частицы, содержащие лекарственное вещество, где частицы покрыты ПЭГ, причем указанный способ включает добавление PVA к водной композиции, включающей частицы, и последующую лиофилизацию или заморозку полученной водной композиции.
2. Способ предотвращения агрегации и/или увеличения размеров частиц после лиофилизации и ресуспендирования, или заморозки и оттаивания водной композиции, включающей частицы, содержащие лекарственное вещество, где частицы покрыты ПЭГ, причем указанный способ включает добавление PVA к водной композиции частиц до лиофилизации или заморозки.
3. Способ по п. 1 или 2, где концентрация PVA в водной композиции частиц находится в пределах от примерно 0,05% (масса/объем) до примерно 1% (масса/объем).
4. Способ по п. 3, где концентрация PVA в водной композиции частиц составляет от примерно 0,1 до примерно 0,3%.
5. Способ по п. 1 или 2, где молекулярная масса PVA составляет от примерно 3 КДа (К) до примерно 125 КДа (К).
6. Способ по п. 5, где молекулярная масса PVA составляет от примерно 13 К до примерно 31 К.
7. Способ по п. 1 или 2, где PVA гидролизован, как минимум, примерно на 50%.
8. Способ по п. 7, где PVA гидролизован, как минимум, примерно на 75%.
9. Способ по п. 1 или п. 2, где отношение массы PVA к массе частиц в итоговой композиции оставляет менее, чем примерно 0,2:1.
10. Способ по п. 1 или 2, где концентрация частиц в водной композиции частиц составляет от примерно 1% до примерно 25% (масса/объем).
11. Способ по п. 1 или 2, где частицы включают ядро, представляющее собой полимерную матрицу, покрытое ПЭГ.
12. Способ по п. 1 или 2, где частицы включают PLA или PLGA.
13. Способ по п. 1 или 2, где средний размер частиц в композиции частиц не превышает примерно 200 нм.
14. Способ по п. 1 или 2, где средний размер частиц не изменяется более чем примерно на 10%, после лиофилизации и ресуспедирования, или заморозки и оттаивания.
15. Способ по п. 1 или 2, дополнительно включающий добавление сахара к водной композиции частиц до лиофилизации или заморозки.
16. Способ по п. 15, где сахар представляет собой сахарозу.
17. Способ по п. 16, где концентрация сахарозы в водной композиции частиц составляет от примерно 5% до примерно 20%.
18. Способ п. 15, где сахар и PVA добавляют в композицию частиц одновременно или последовательно.
19. Способ по п. 1 или 2, где водная композиция частиц, к которой добавляют PVA, не содержит PVA.
20. Способ по п. 1 или 2, где ПЭГ ковалентно присоединен к поверхности частиц или прикреплен к поверхности частиц за счет гидрофобных или зарядовых взаимодействий.
21. Способ по п. 1 или 2, где ПЭГ является одним из структурных компонентов частиц.
22. Способ по п. 1 или 2, где лекарственное вещество представляет собой паклитаксел.
23. Фармацевтическая композиция, включающая частицы, содержащие лекарственное вещество, где частицы покрыты ПЭГ, где композиция дополнительно включает PVA, и где менее 2% общего количества PVA в фармацевтической композиции связано с частицами.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, где композиция лиофилизована или заморожена.
25. Фармацевтическая композиция по п. 23, где композиция представляет собой водную суспензию, ресуспендированную из лиофилизованной или замороженной композиции.
26. Фармацевтическая композиция по п. 23, где композиция представляет собой водную суспензию.
27. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где концентрация PVA в композиции частиц составляет от 0,05% до примерно 1%.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, где концентрация PVA в композиции частиц составляет от 1% до примерно 0,3%.
29. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где молекулярная масса PVA составляет от примерно 3 К до примерно 125 К.
30. Фармацевтическая композиция по п. 29, где молекулярная масса PVA составляет примерно 13 К или примерно 31 К.
31. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где PVA гидролизован, как минимум, примерно на 50%.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, где PVA гидролизован, как минимум, примерно на 75%.
33. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где частицы включают ядро, представляющее собой полимерную матрицу, покрытое ПЭГ.
34. Фармацевтическая композиция по п. 33, где частицы включают PLA или PLGA.
35. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где средний размер частиц в композиции частиц не превышает примерно 200 нм.
36. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-36, дополнительно включающая сахар.
37. Фармацевтическая композиция по п. 36, где сахар представляет собой сахарозу.
38. Фармацевтическая композиция по п. 37, где концентрация сахарозы в композиции частиц составляет от примерно 5% до примерно 20%.
39. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где ПЭГ ковалентно присоединен к поверхности частиц или прикреплен к поверхности частиц за счет гидрофобных или зарядовых взаимодействий.
40. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где ПЭГ является одним из структурных компонентов частиц.
41. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где отношение массы PVA к массе частиц в композиции составляет менее, чем примерно 0,2:1.
42. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где концентрация частиц в водной композиции частиц составляет от примерно 1% до примерно 25% (масс/объем).
43. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23-26, где фармацевтическая композиция находится в плотно закрытом флаконе.
44. Фармацевтическая композиция, полученная способом по любому из пп. 1-21.
45. Фармацевтическая композиция по п. 44, где лекарственное вещество представляет собой паклитаксел.
46. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 23-45 для лечения заболевания.
47. Применение по п. 46, где заболевание представляет собой рак.