ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПЕПТИДЫ

1. Циклический пептид или его вариант, содержащий аминокислоты в соответствии с формулой I:
где I и m представляют собой целые числа от 0 до 10, такие, что и I, и m не равны 0, n представляет собой целое число от 1 до 10,
Х и Y, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из катионных аминокислот, для применения в качестве лекарственного средства.
2. Пептид по п.1, содержащий от 2 до 50 аминокислот.
3. Пептид по п.2, содержащий от 3 до 15 аминокислот.
4. Пептид по п.3, содержащий от 5 до 13 аминокислот.
5. Пептид по п.1, где Х и/или Y представляют собой аргинин, лизин или орнитин.
6. Пептид по п.5, где Х и Y являются одинаковыми и представляют собой аргинин или лизин.
7. Пептид по п.6, где Х и Y являются одинаковыми и представляют собой аргинин.
8. Пептид по п.1, где Х и/или Y представляют собой D-аминокислоты.
9. Пептид по п.1, где Х и/или Y представляют собой L-аминокислоты.
10. Пептид по п.1, где I и m представляют собой целые числа от 0 до 7, и n представляет собой целое число от 1 до 10.
11. Пептид по любому из пп.1-10, представляющий собой R-R-R-R-R-R-R.
12. Способ получения пептида по любому из пп.1-11, включающий циклизацию пептида формулы (I) путем взаимодействия пептида с агентом сочетания, способным образовывать пептидную связь между двумя концевыми аминокислотными остатками данного пептида.
13. Способ по п.12, где агент сочетания представляет собой HATU -O-(7-азабензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония гексафторфосфат.
14. Циклизованный пептид, получаемый способом по п.12 или 13.
15. Композиция, содержащая фармацевтически эффективное количество пептида по любому из пп.1-11 и фармацевтически приемлемый носитель, эксципиент или разбавитель.
16. Применение циклического пептида или его варианта, содержащего аминокислоты в соответствии с формулой I:
где I и m представляют собой целые числа от 0 до 10, такие, что и I, и m не равны 0, n представляет собой целое число от 1 до 10, Х и Y, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из катионных аминокислот, в изготовлении лекарственного средства для лечения микробной инфекции.
17. Применение по п.16, где инфекция представляет собой грибковую инфекцию.
18. Применение по п.17, где грибковая инфекция вызвана грибковым патогеном, происходящим из грибков рода Candida spp., Epidermophyton spp., Exophiala spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Tinea spp., Aspergillus spp., Blastomyces spp., Blastoschizomyces spp., Coccidioides spp., Cryptococcus spp., Histoplasma spp., Paracoccidiomyces spp., Sporotrix spp., Absidia spp., Cladophialophora spp., Fonsecaea spp., Phialophora spp., Lacazia spp., Arthrographis spp., Acremonium spp., Actinomadura spp., Apophysomyces spp., Emmonsia spp., Basidiobolus spp., Beauveria spp., Chrysosporium spp., Conidiobolus spp., Cunninghamella spp., Fusarium spp., Geotrichum spp., Graphium spp., Leptosphaeria spp., Malassezia spp., Mucor spp., Neotestudina spp., Nocardiopsis spp., Paecilomyces spp, Phoma spp., Piedraia spp., Pneumocystis spp., Pseudallescheria spp., Pyrenochaeta spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Rhodotorula spp., Saccharomyces spp., Scedosporium spp., Scopulariopsis spp., Sporobolomyces spp., Syncephalastrum spp., Trichoderma spp., Trichosporon spp., Ulocladium spp., Ustilago spp., Verticillium spp., Wangiella spp.
19. Применение по п.17, где грибковая инфекция представляет собой дерматофитную инфекцию.
20. Применение по п.19, где дерматофитная инфекция представляет собой лишайную инфекцию.
21. Применение по п.19, где дерматофитная инфекция вызвана дерматофитом рода Trichophyton, Epidermophyton или Microsporum.
22. Применение по п.21, где дерматофит представляет собой Trichophyton spp.
23. Применение по п.22, где дерматофит представляет собой Trichophyton interdigitale.
24. Применение по п.22, где дерматофит представляет собой Trichophyton rubrum.
25. Применение по любому из пп.17-24, где грибковая инфекция представляет собой онихомикоз.
26. Применение циклического пептида или его варианта, содержащего аминокислоты в соответствии с формулой I:
где I и m представляют собой целые числа от 0 до 10, такие, что и I, и m не равны 0, n представляет собой целое число от 1 до 10, Х и Y, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из катионных аминокислот, в изготовлении лекарственного средства для лечения раны.
27. Способ лечения или предупреждения микробной инфекции у субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества циклического пептида или его варианта, содержащего аминокислоты в соответствии с формулой I:
где I и m представляют собой целые числа от 0 до 10, такие, что и I, и m не равны 0, n представляет собой целое число от 1 до 10, Х и Y, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из катионных аминокислот.
28. Способ по п.27, где микробная инфекция представляет собой грибковую инфекцию.
29. Способ по п.27 или 28, где терапевтически эффективное количество пептида или варианта пептида наносят местно.
30. Способ по п.29, где терапевтически эффективное количество пептида или варианта пептида наносят на кожу или ногти субъекта.