Вводимый местным путем фармацевтический агент, способ визуализации посредством его введения и содержащий его набор

1. Фармацевтический агент, вводимый местным путем, содержащий соединение формулы I или его соль, где формула I представляет собой:
1
2
3
где R представляет собой алкильную группу, R представляет собой электронодонорную группу, и R представляет собой электроноакцепторную группу; и
водный фармацевтический носитель, содержащий:
по меньшей мере два растворителя, выбранных из PEG (полиэтиленгликоль)-300, пропиленгликоля, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, карбопола и лаурокапрама.
2. Фармацевтический агент по п. 1, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема:
1-30% PEG-300, 1-20% пропиленгликоля, 1-10% поливинилпирролидона и 0-10% лаурокапрама.
3. Фармацевтический агент по п. 1, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема: 10-30% PEG-300 и 5-20% поливинилового спирта.
1
2
4. Фармацевтический агент по п. 1, где R представляет собой низшие алкильные группы, имеющие от 1 до 6 атомов углерода, R представляет собой первичный, вторичный или третичный амин либо алкоксигруппу.
5. Фармацевтический агент по п. 1, где формула I представляет собой:
1
2
4
5
где R представляет собой алкильную группу, R представляет собой электронодонорную группу, и R и R независимо представляют собой водород, алкил, замещенный алкил, амин, замещенный амин или взятые вместе образуют гетероциклическую кольцевую или замещенную гетероциклическую кольцевую структуру; и;
6. Фармацевтический агент по п. 5, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема:
1-30% PEG-300, 1-20% пропиленгликоля, 1-10% поливинилпирролидона и 0-10% лаурокапрама.
7. Фармацевтический агент по п. 5, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема: 10-30% PEG-300 и 5-20% поливинилового спирта.
4
5
8. Фармацевтический агент по п. 5, где R и R, взятые вместе, образуют гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо.
4
5
9. Фармацевтический агент по п. 8, где R и R, взятые вместе, образуют пиперидин, пиперазин, морфолин; замещенный алкилом или алкоксилом пиперидин, пиперазин или морфолин.
10. Фармацевтический агент по п. 8, где формула I представляет собой:
11. Фармацевтический агент по п. 1, где формула I представляет собой соль, дополнительно содержащую анион, и указанный анион представляет собой галогенид, многоатомный анион, или оснóвное активное соединение.
12. Агент по п. 11, где анион представляет собой хлорид.
13. Способ визуализации основного белка миелина в открытом или минимально инвазивном хирургическом поле посредством местного введения фармацевтического агента, включающий стадии:
приведения в контакт обрасти хирургического вмешательства с фармацевтическим агентом, где указанный агент содержит
соединение формулы I или его соль, где формула I представляет собой:
1
2
3
где R представляет собой алкильную группу, R представляет собой электронодонорную группу, и R представляет собой электроноакцепторную группу; и
водный фармацевтический носитель, содержащий:
по меньшей мере два растворителя, выбранных из PEG-300, пропиленгликоля, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, карбопола и лаурокапрама; и
обнаружения агента путем приложения источника света, настроенного на спектральные характеристики возбуждения агента, и наблюдения субъекта через оптический фильтр, настроенный на спектральные характеристики излучения агента; и
возможно, определения присутствия миелина на основании спектрального возбуждения агента.
14. Способ по п. 13, где обнаружение осуществляют путем флуоресцентной микроскопии, лазерно-конфокальной микроскопии, кросс-поляризационной микроскопии, авторадиографии или их комбинации.
15. Способ по п. 13, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема:
1-30% PEG-300, 1-20% пропиленгликоля, 1-10% поливинилпирролидона и 0-10% лаурокапрама.
16. Способ по п. 13, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема: 10-30% PEG-300 и 5-20% поливинилового спирта.
1
2
17. Способ по п. 13, где R представляет собой низшие алкильные группы, имеющие от 1 до 6 атомов углерода, R представляет собой первичный, вторичный или третичный амин либо алкоксигруппу.
18. Способ по п. 13, где формула I представляет собой:
1
2
4
5
где R представляет собой алкильную группу, R представляет собой электронодонорную группу, и R и R независимо представляют собой водород, алкил, замещенный алкил, амин, замещенный амин или взятые вместе образуют гетероциклическую кольцевую или замещенную гетероциклическую кольцевую структуру.
19. Способ по п. 18, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема:
1-30% PEG-300, 1-20% пропиленгликоля, 1-10% поливинилпирролидона и 0-10% лаурокапрама.
20. Способ по п. 18, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема: 10-30% PEG-300 и 5-20% поливинилового спирта.
4
5
21. Способ по п. 18, где R и R, взятые вместе, образуют гетероциклическое кольцо или замещенное гетероциклическое кольцо.
4
5
22. Способ по п. 21, где R и R, взятые вместе, образуют пиперидин, пиперазин, морфолин; замещенный алкилом или алкоксилом пиперидин, пиперазин или морфолин.
23. Способ по п. 22, где формула I представляет собой:
24. Способ по п. 13, где формула I представляет собой соль, дополнительно содержащую анион, и указанный анион представляет собой галогенид, многоатомный анион, или оснóвное активное соединение.
25. Способ по п. 24, где анион представляет собой хлорид.
26. Набор для обеспечения вводимого местным путем фармацевтического агента, содержащий:
соединение формулы I или его соль, где формула I представляет собой:
1
2
3
где R представляет собой алкильную группу, R представляет собой электронодонорную группу, и R представляет собой электроноакцепторную группу; и
водный фармацевтический носитель, содержащий:
по меньшей мере два растворителя, выбранных из PEG-300, пропиленгликоля, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, карбопола и лаурокапрама.
27. Способ по п. 26, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема:
1-30% PEG-300, 1-20% пропиленгликоля, 1-10% поливинилпирролидона и 0-10% лаурокапрама.
28. Набор по п. 26, где водный фармацевтический носитель содержит, исходя из объема: 10-30% PEG-300 и 5-20% поливинилового спирта.
29. Набор по п. 26, где фармацевтический носитель дополнительно содержит сорастворитель, поверхностно-активное вещество, буферный раствор, стабилизатор и консервант или их комбинацию.
30. Набор по п. 26, дополнительно содержащий многокамерный сосуд для хранения фармацевтического агента в первой камере и фармацевтического носителя во второй камере.