УСТОЙЧИВЫЙ АМОРФНЫЙ ПРЕМИКС НА ОСНОВЕ РАЛТЕГРАВИРА КАЛИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

1. Устойчивый аморфный премикс на основе ралтегравира калия, содержащий ралтегравир калия и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное средство.
2. Устойчивый аморфный премикс на основе ралтегравира калия по п. 1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемое вспомогательное средство может представлять собой разбавитель, смазывающее средство, дезинтегрант, стабилизатор, регулятор сыпучести или поверхностно-активное вещество или их смеси.
3. Устойчивый аморфный премикс на основе ралтегравира калия по п. 2, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемое вспомогательное средство выбрано из группы, включающей поливинилпирролидон (также называемый повидон), поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, полиол (маннит), натрия гликолят крахмала, коллоидный диоксид кремния (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксиэтилцеллюлозу, поливинилацетат, циклодекстрины, желатины, фталат гипромеллозы, сахара и их смеси.
4. Способ получения устойчивого аморфного премикса на основе ралтегравира калия, включающий этапы:
(i).получения раствора кристаллического ралтегравира калия в растворителе,
(ii) добавления подходящего средства(средств) предварительного смешивания и
(iii) удаления в значительной степени растворителей из раствора с получением устойчивого аморфного премикса на основе ралтегравира калия.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что растворитель на этапе i) выбран из группы, включающей дихлорметан, 1,2-дихлорэтан, хлороформ, четыреххлористый углерод, метанол, этанол, изопропиловый спирт, 1-пропанол, 2-пропанол, 1-бутанол, 2-бутанол и трет-бутиловый спирт, ацетон, этилметилкетон, диэтилкетон и метилизобутилкетон, этилацетат, н-пропилацетат, н-бутилацетат и трет-бутилацетат, диэтиловый эфир, диметиловый эфир, диизопропиловый эфир, метил-трет-бутиловый эфир и 1,4-диоксан, ацетонитрил, пропионитрил, воду и их смеси.
6. Способ по п.4, отличающийся тем, что средство предварительного смешивания на этапе (ii) выбрано из группы, включающей поливинилпирролидон (также называемый повидон), поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, полиол (маннит), натрия гликолят крахмала, коллоидный диоксид кремния (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, гидроксиэтилцеллюлозу, поливинилацетат, циклодекстрины, желатины, фталат гипромеллозы, сахара и их смеси.
7. Способ по п.4, отличающийся тем, что удаление растворителя на этапе (iii) осуществляют с помощью полного выпаривания растворителя, концентрирования раствора или перегонки, распылительной сушки, вакуумной сушки, лиофилизации или сублимационной сушки, сушки тонкой пленки со взбалтыванием или их комбинации.
8. Фармацевтический состав, содержащий устойчивый аморфный премикс на основе ралтегравира калия по п. 1 и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное средство.
9. Фармацевтический состав по п. 8, находящийся в форме таблетки, капсулы, порошка, каплеты, гранул, пеллет, таблетки в таблетке, таблетки в капсуле, пеллет в капсуле, порошка в капсуле и гранул в капсуле.
10. Способ лечения или подавления интегразы ВИЧ, предупреждения инфекции ВИЧ, включающий введение фармацевтической композиции, которая содержит терапевтически эффективное количество устойчивого аморфного премикса на основе ралтегравира калия по п. 1 вместе с дополнительным фармацевтически приемлемым вспомогательным средством, и необязательно в сочетании с другим анти-ВИЧ средством.