АНЕСТЕЗИРУЮЩИЙ СОСТАВ

1. Анестезирующая или седативная доставочная композиция с комплексом по типу «хозяин-гость», содержащая в качестве «хозяина» циклодекстрин или его модифицированную форму, с нейроактивным стероидным анестетиком в качестве «гостя», композиция с комплексом «хозяин-гость» составлена стерилизуемой, вводимой внутривенной инъекцией с минимальной болью и имеющей терапевтический индекс более 5.
2. Композиция по п.1, где нейроактивный стероидный анестетик выбран из альфаксалона, альфадолона, ацеброкола, аллопрегнанолона, элтанолона (прегнанолона), ганаксолона, гидроксидиона, минаксолона, Org20599, Org21465 и тетрагидродеоксикортикостерона и их фармакологически приемлемой производной, соли или пролекарственной формы.
3. Композиция по п.1 или 2, где молярное соотношение нейроактивного стероидного анестетика к циклодекстрину находится в пределах приблизительно от 1:1 до 1:6.
4. Композиция по п.3, где молярное соотношение нейроактивного стероидного анестетика к циклодекстрину находится в пределах приблизительно от 1:1 приблизительно до 1:4.
5. Композиция по п.4, где молярное соотношение нейроактивного стероидного анестетика к циклодекстрину равно приблизительно 1:2.
6. Композиция по п.1, содержащая также одно или несколько из следующего: противомикробное средство, консервант, буфер и (или) сополимер.
7. Композиция по п.6, где сополимер выбран из гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилпироллидона и карбоксиметилцеллюлозы.
8. Композиция по п.6, где, если буфер присутствует, pH находится в пределах приблизительно от pH 5,5 приблизительно до pH 8.
9. Композиция по п.1, где циклодекстрин представляет собой β-циклодекстрин или его модифицированную форму.
10. Композиция по п.9, где модифицированная форма β-циклодекстрина представляет собой сульфоалкильный эфир циклодекстрина или его метилированную, гидроксиалкилированную, разветвленную, алкилированную, ацилированную или анионную производную.
11 Композиция по п.10, где сульфоалкильный эфир β-циклодекстрина представляет собой (7) сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.
12. Композиция по п.10, где алкилированная производная представляет собой производную сульфоалкильного эфира-алкильного эфира.
13. Композиция по п.1, где циклодекстрин выбран из β-циклодекстрина сульфобутилового эфира-этилового эфира, β-циклодекстрина сульфобутилового эфира (плоского), γ-циклодекстрина сульфобутилового эфира, α-циклодекстрина сульфобутилового эфира и их натриевых солей.
14. Композиция по п.1, где состав инициирует быструю индукцию анестезии с подобным или более быстрым пробуждением по сравнению с пропофолом.
15. Анестезирующая или седативная композиция, содержащая нейроактивный стероид, выбранный из альфаксалона, альфадолона, ацеброкола, аллопрегнанолона, элтанолона (прегнанолона), ганаксолона, гидроксидиона, минаксолона, Org20599, Org21465 и тетрагидродеоксикортикостерона и их фармакологически приемлемой производной, соли или пролекарственной формы, составленной с сульфоалкильным эфиром декстрина или его модифицированной формой для получения стерилизуемого состава с терапевтическим индексом более 5.
16. Анестезирующая или седативная композиция по п.15, где нейроактивный стероидный анестетик представляет собой альфаксалон и (или) альфадолон или их фармакологически приемлемые производные, включая меченные дейтерием производные, соли и пролекарственные формы.
17. Анестезирующая или седативная композиция по п.15 или 16, где сульфоалкильный эфир декстрина представляет собой (7) сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина или его производные алкильного эфира.
18. Анестезирующая или седативная композиция по п.17, где декстрин представляет собой сульфобутиловый эфир-алкильный эфир циклодекстрина.
19. Анестезирующая или седативная композиция по п.15 или 16, где циклодекстрин выбран из β-циклодекстрина сульфобутилового эфира-этилового эфира, β-циклодекстрина сульфобутилового эфира (плоского), γ-циклодекстрина сульфобутилового эфира, α-циклодекстрина сульфобутилового эфира и их натриевых солей.
20. Способ индукции или поддерживания путем вливания или прерывистого болюсного введения анестезии или седативного эффекта у пациента, способ включает введение эффективного в анестезирующем или в седативном отношении количества состава по любому из пп.1-19.
21. Способ по п.20, где нейроактивное стероидное анестезирующее средство представляет собой альфаксалон, альфадолон и (или) альфадолона ацетат.
22. Способ по п.21, где альфаксалон и (или) альфадолон используют в анестезирующей концентрации 0,25-100 мг/кг массы тела.
23. Способ по п.21, где альфаксалон используют в седативной концентрации 0,05-10 мг/кг массы тела.
24. Способ по любому из пп.20-23, где пациент является человеком.
25. Применение нейроактивного стероидного анестетика и циклодекстрина или его модифицированной формы при изготовлении медикамента для индукции анестезии у пациента, где медикамент является стерилизуемым и имеет терапевтический индекс более 5.
26. Применение по п.25, где нейроактивный стероидный анестетик выбран из альфаксалона, альфадолона, ацеброкола, аллопрегнанолона, элтанолона (прегнанолона), ганаксолона, гидроксидиона, минаксолона, Org20599, Org21465 и тетрагидродеоксикортикостерона и их фармакологически приемлемой производной, соли или пролекарственной формы.
27. Применение по п.25 или 26, где циклодекстрин представляет собой сульфоалкильный эфир декстрина.
28. Применение по п.27, где сульфоалкильный эфир декстрина представляет собой (7) сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина или его производную алкильного эфира.
29. Применение по п.28, где декстрин представляет собой сульфобутиловый эфир-алкильный эфир циклодекстрина.
30. Применение по п.25 или 26, где циклодекстрин выбран из β-циклодекстрина сульфобутилового эфира-этилового эфира, β-циклодекстрина сульфобутилового эфира (плоского), γ-циклодекстрина сульфобутилового эфира, α-циклодекстрина сульфобутилового эфира и их натриевых солей.
31. Способ индукции или поддерживания путем вливания или прерывистого болюсного введения седативного эффекта у пациента-человека, указанный способ включает введение указанному пациенту эффективного в седативном отношении количества нейроактивного стероидного анестетика, выбранного из альфаксалона, альфадолона и их фармакологически приемлемых производных, солей и пролекарственных форм, составленного с сульфоалкильным эфиром декстрина или его модифицированной формой.
32. Способ по п.31, где сульфоалкильный эфир декстрина представляет собой (7) сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина или его производную алкильного эфира.
33. Способ по п.32, где декстрин представляет собой сульфобутиловый эфир-алкильный эфир циклодекстрина.
34. Способ по п.31, где сульфоалкильный эфир декстрина выбран из β-циклодекстрина сульфобутилового эфира-этилового эфира, β-циклодекстрина сульфобутилового эфира (плоского), γ-циклодекстрина сульфобутилового эфира, α-циклодекстрина сульфобутилового эфира и их натриевых солей.
35. Применение по п.25 или способ по п.31, где пациентом является человек.