КОМПОЗИЦИИ АНТИПЕРСПИРАНТА
ANTIPERSPIRANT COMPOSITIONS

Настоящее изобретение относится к композициям антиперспиранта, не предназначенным для терапевтических целей, и, более конкретно, к эмульсионным композициям.
Композиции антиперспиранта, не предназначенные для терапевтических целей, наносят местно на кожу, на те участки тела, где появление пота считается неприятным. Наиболее общепринятой областью является подмышка, иначе называемая подмышечной впадиной. Подобные композиции могут находиться в различных формах в зависимости от способа их производства и типа дозатора, при помощи которого осуществляют нанесение. Три основные формы включают карандаши или крема, порошки и жидкости.
Настоящее изобретение, в частности, относится к жидким композициям. Они могут быть нанесены при помощи дозаторов, соприкасающихся с областью нанесения, из которых наиболее широко доступным дозатором часто называют шариковый аппликатор, или при помощи пропитанного слоя, или путем распыления, последнее осуществляется путем выталкивания потока жидкости композиции через узкое отверстие, в котором поток преобразуется в капли. Выталкивание потока может происходить посредством механического усилия, как в пульверизаторе или ручном распылителе, или под действием давления, создаваемого в дозаторе пропеллентом.
Жидкие композиции антиперспиранта могут включать суспензию конкретного активного вещества антиперспиранта, не растворимого в данном жидком носителе, раствор активного вещества антиперспиранта в гидрофильной жидкости, часто включающей этанол, или эмульсию, в которой активное вещество антиперспиранта является растворимым для одной из фаз, обычно для водной фазы. Каждый класс жидких композиций имеет свои преимущества и недостатки, включая затраты на дополнительные ингредиенты, которые могут быть включены в состав композиции при ее изготовлении с целью получения композиции, более привлекательной для потребителей. Растворы антиперспиранта обычно бывают достаточно кислыми, что обеспечивается природой водорастворимых материалов, которые обеспечивают эффективное действие антиперспиранта, что ограничивает спектр материалов, из которых может быть изготовлен дозатор, в особенности, в случае контейнеров, находящихся под давлением, и, кроме того, при их нанесении может возникать ощущение влажности с недостаточной способностью к высыханию. В суспензии аэрозольных продуктов возможна агломерация, что приводит к ощущению присутствия твердых частиц. В случае эмульсий может возникать ряд проблем: кислотность и влажность водной фазы, а также маслянистость или жирность, обусловленные масляной фазой.
Рынок композиций антиперспирантов не является цельным, но может быть сегментирован, в частности, в отношении продуктов, которые обеспечивают оптимальную эффективность антиперспиранта, устраняющих или минимизирующих нежелательные следы при нанесении (уменьшают видимые следы), и таких, которые обеспечивают улучшенные сенсорные свойства. Установлено, что некоторые продукты сочетают оптимальную эффективность с уменьшением видимых следов.
Эмульсии, рассматриваемые в настоящем описании, включают две различные фазы: непрерывную фазу, в которой суспендированы капли второй фазы. Отличие сенсорных свойств полученной эмульсии обусловлено компонентами внешней (называемой иначе непрерывной) фазы. Главным образом, подкласс эмульсий типа масло-в-воде обеспечивает ощущение влажности и медленно высыхает при местном нанесении, и ряд материалов для изготовления дозаторов для подобных композиций уменьшается благодаря потенциально коррозивной природе непрерывной фазы. С другой стороны, если эмульсия типа масло-в-воде, рассматриваемая в настоящем описании, не сбалансирована надлежащим образом, то могут проявляться маслянистость, жирность, тягучесть, тяжесть или ощущение липкости при местном нанесении. Специалист в данной области техники в соответствии с настоящим изобретением обычно может выбирать и объединять ингредиенты композиций для поддержания их эффективности наряду с улучшением общего баланса сенсорных свойств.
Было раскрыто, что видимые следы могут быть уменьшены путем включения в композиции антиперспиранта масел, не смешивающихся с водой, обладающих относительно высоким показателем преломления, но подобные масла обладают побочным действием, таким как увеличение вероятности того, что полученные композиции на ощупь будут липкими и, возможно, жирными и/или маслянистыми, хотя последние свойства не всегда рассматриваются, как негативные.
Настоящее изобретение относится к композициям, которые обеспечивают преимущества в сенсорных свойствах, в частности к композициям, содержащим увлажнители кожи предпочтительного класса, а именно влагоудерживающее вещество, и в особенности многоатомное влагоудерживающее вещество, например, содержащее, по меньшей мере, 2 гидроксильных заместителя. Желательным является выбор такого соотношения влагоудерживающего вещества и активного вещества антиперспиранта, при котором влагоудерживающее вещество, по меньшей мере в некоторой степени, компенсирует обезвоживающее действие активного вещества.
Целью настоящего изобретения является улучшение или преодоление недостатков сенсорных ощущений, возникающих при использовании эмульсии водорастворимого активного вещества антиперспиранта и многоатомного влагоудерживающего вещества.
Сущность настоящего изобретения
Согласно настоящему изобретению предлагается композиция аэрозоля, включающая ожижаемый пропеллент и основу композиции, отличающуюся тем, что ожижаемый пропеллент присутствует в количестве от 40 до 88 мас.% от общей массы композиции аэрозоля, и тем, что основа композиции находится в форме жидкой эмульсии, включающей непрерывную масляную фазу, дисперсную водную фазу и эмульгирующее вещество.
Основа композиции предпочтительно отличается одним или более из перечисленного:
указанная водная фаза содержит от 45 до 80 мас.% от указанной водной фазы;
указанная водная фаза содержит от 20 до 50% водорастворимого активного вещества соли антиперспиранта, обладающей вяжущим действием, по отношению к весу основы композиции;
указанная водная фаза содержит от 2 до 20% многоатомного влагоудерживающего вещества по отношению к весу основы композиции;
указанная масляная фаза содержит от 20 до 55% от основы композиции;
указанная масляная фаза включает летучее масло, содержащее кремний в количестве, по меньшей мере, 25% от масляной фазы;
указанная масляная фаза включает масло, воздействующее на сенсорные ощущения, выбранное из диалкиловых простых эфиров и диалкилкарбонатов, с точкой кипения, по меньшей мере, 250°С, в количестве, по меньшей мере, 20% от масляной фазы, предпочтительно в весовом соотношении с многоатомным влагоудерживающим веществом от 3:4 до 4:1, указанное эмульгирующее вещество представляет собой высокомолекулярный кремнийсодержащий спирт, предпочтительно присутствующий в количестве, по меньшей мере, 0,15% по отношению к основе композиции.
В описании все процентные соотношения являются массовыми, если не указано иначе. Массовые проценты рассчитываются по отношению к основе композиции, исключая указанные иначе. Некоторые процентные соотношения рассчитываются по отношению к индивидуальной фазе в составе основы композиции.
При приемлемом выборе соотношений фаз, содержания конкретных ингредиентов в составе подобных фаз при выбранных концентрациях и соотношениях является возможным достижение, по меньшей мере в некоторой степени, баланса сенсорных свойств для улучшения, таким образом, по меньшей мере в некоторой степени, сенсорных свойств эмульсий антиперспиранта, содержащих увлажнитель.
Подробное описание вариантов изобретения и их предпочтительных воплощений
Настоящее изобретение относится к жидким эмульсиям типа вода-в-масле, содержащим соли антиперспиранта, обладающие вяжущим действием, многоатомное влагоудерживающее вещество и масляную фазу, включающую как летучий силикон, так и масло, воздействующее на сенсорное ощущение. Особенно предпочтительно, чтобы многоатомное влагоудерживающее вещество находилось в таком весовом соотношении с солью антиперспиранта, которое отвечало бы или превышало бы пороговое соотношение, и наиболее предпочтительно, если содержания многоатомного влагоудерживающего вещества и масла, воздействующего на сенсорные ощущения, выбраны в определенном интервале соотношений так, чтобы достигался желаемый баланс сенсорных свойств. Такие композиции представляют собой основы композиций, которые могут быть смешаны с ожижаемыми пропеллентами в конкретно предпочтительном варианте изобретения с образованием композиций аэрозоля.
Основа композиции
В описании основа композиции включает три составляющих, а именно, масляную фазу, водную фазу и эмульгирующее вещество, которое располагается на поверхности раздела масляной и водной фаз.
Масляная фаза
Масляная фаза в настоящем описании обычно содержит от 20 до 55 мас.%, которые являются массовыми процентами по отношению к основе композиции. Во многих предпочтительных композициях масляная фаза составляет, по меньшей мере, 30%, в частности более 30%. Часто в подобной или других предпочтительных композициях масляная фаза составляет не более 50% и, в частности, менее 50%. В ряде воплощений, демонстрирующих удачные комбинации сенсорных свойств, масляная фаза составляет не более или, в частности, менее 40%. Наиболее предпочтительно масляная фаза составляет, по меньшей мере, 32%. Для любого класса масел изготовителем основы композиции может рассматриваться одно масло или смесь 2-х или более масел.
Согласно настоящему описанию масляная фаза содержит смесь гидрофобных, не смешивающихся с водой масел. Такие масла включают летучее масло и масло, воздействующее на сенсорные ощущения, и могут дополнительно включать одно или более нелетучих масел, в частности, обладающих свойством маскировать видимые следы, и не смешивающиеся с водой компоненты душистого вещества. Под летучим компонентом в описании подразумевается компонент, измеряемый под давлением пара при 20 или 25°С. Особенно предпочтительным является выбор компонентов масляной фазы и их содержание в составе фазы для балансирования сенсорных свойств полученной композиции. В описании % подобных масел является массовыми по отношению к масляной фазе, если не указано иначе.
Более предпочтительно, чтобы летучее масло представляло собой летучее масло, содержащее кремний. Обычно давление пара летучего масла, содержащего кремний, находится в интервале от 1 или 10 Па до 2 кПа при 25°С. Летучие масла, содержащие кремний, могут представлять собой неразветвленные или циклические силоксаны, содержащие от 3 до 9 атомов кремния, обычно от 4 до 6 атомов кремния, атомы кремния замещены метильными группами, поэтому их альтернативными названиями являются метиконы и циклометиконы. Наиболее предпочтительным является использование летучих масел, таких как циклопентадиметилсилоксан (D5), циклогексадиметилсилоксан (D6), додекаметилпентасилоксан и тетрадекаметилгексасилоксан, содержащих кремний, в которых, по меньшей мере, 80 мас.% вышеупомянутых летучих масел, и, конкретно, по меньшей мере 90 мас.%, содержат, по меньшей мере, 5 атомов кремния. Масла на основе циклометикона являются особенно предпочтительными. Подобные масла являются очень желательными для многих потребителей, так как их испарении возможно охлаждение кожи без причинения вреда. Летучее масло, содержащее кремний, преимущественно представляет собой, по меньшей мере, предпочтительно более 25% от масляной фазы, и во многих предпочтительных вариантах представляет не более чем или, в частности, менее 70%. В некоторых предпочтительных вариантах содержание летучего масла составляет, по меньшей мере, более 30%.
Второй компонент масляной фазы представляет собой масло, воздействующее на сенсорные ощущения. В сочетании с летучим маслом присутствие масла, воздействующего на сенсорные ощущения, изменяет восприятие композиции антиперспиранта при ее местном нанесении на кожу человека. Идентификация подходящих для данной цели масел и, в частности, выбор дикаприлилового простого эфира и дикаприлилкарбоната, не является тем, что специалист в данной области может заимствовать из огромного разнообразия раскрытых ранее составов антиперспиранта, не используя исследовательскую работу согласно изобретению. Многочисленные и разнообразные классы представляют собой раскрытые ранее классы нелетучих масел, в том числе в композиции антиперспиранта, включая эмульсии, их действие описывают как очень эффективное. Таким образом, например, установлено, что некоторые из подобных классов или, по меньшей мере, образцы масел в их составе демонстрируют свойства уменьшения видимых следов. Установлено, что другие масла создают различные ощущения маслянистости или жирности или воздействуют на стабильность композиций. Однако ни один из составов не содержит сочетание компонентов эмульсии, определенных в соответствии с настоящим изобретением, и специалист в данной области не сможет получить благоприятную комбинацию сенсорных свойств для подобных композиций без раскрытия настоящего изобретения.
Масла, воздействующие на сенсорные ощущения, применяемые согласно описанию, обладают высокой точкой кипения, при давлении 1 атмосфера, обычно до 420°С. Данное свойство определяется предпочтительными алкильными заместителями таких масел. Предпочтительными подобными заместителями являются неразветвленные алкильные заместители. Приемлемые заместители включают октил и децил. Особенно предпочтительные масла, воздействующие на сенсорные ощущения, включают диоктиловый эфир и диоктилкарбонат, которые предпочтительно составляют, по меньшей мере, половину масел, воздействующих на сенсорные ощущения, и конкретно, по меньшей мере, четыре пятых по весу. Два данных соединения также известны как дикаприлиловый эфир и дикаприлилкарбонат. В некоторых предпочтительных воплощениях масла, воздействующие на сенсорные ощущения, или смеси масел обладают температурой кипения, по меньшей мере, 280°С и, предпочтительно, в интервале от 280 до 370°С.
Масла, воздействующие на сенсорные ощущения, преимущественно составляют, по меньшей мере, предпочтительно более 20% масляной фазы, предпочтительно до 35% и, в особенности, менее 35%. Выбор доли масла, воздействующего на сенсорные ощущения, или смеси масел относительно количества многоатомного влагоудерживающего вещества, присутствующего в композиции, в предпочтительных воплощениях является благоприятным. Предпочтительно, для по меньшей мере нескольких желательных воплощений на по меньшей мере 3 весовые части масла, воздействующего на сенсорные ощущения, берут 4 весовых части указанного влагоудерживающего вещества. В тех же или других желательных воплощениях весовое соотношение составляет до 4 частей масла, воздействующего на сенсорные ощущения, на часть указанного влагоудерживающего вещества по весу. Модификатор, воздействующий на сенсорные ощущения, часто присутствует в избыточном весовом количестве по сравнению с влагоудерживающим веществом. Весовое соотношение модификатора и влагоудерживающего вещества, в частности, составляет, по меньшей мере, 6:5 и, особенно предпочтительно, до 2:1.
Необязательный компонент масляной фазы включает сложноэфирное масло и, предпочтительно, сложноэфирное масло, которое выбрано из сложноэфирных масел на основе триглицеридов и сложноэфирных масел, которые имеют показатель преломления при 25°С, по меньшей мере, 1,48. Сложноэфирные масла на основе триглицеридов, предпочтительно являются производными алифатических кислот, содержащих, по меньшей мере, 6 атомов углерода.
Особенно подходящим для использования является применение масла на основе триглицеридов, производных ненасыщенных жирных кислот и, в частности, таких кислот, которые содержат 18 атомов углерода, включая разнообразие таких сложноэфирных масел, которые общепринято доступны в виде экстрактов растений. Остатки жирных кислот масел обычно могут включать от одной до трех олефиновых ненасыщенных связей и часто включают одну или две. В то время как во многих случаях олефиновые связи имеют транс-конфигурацию, для некоторого количества желаемых продуктов связь или связи имеют цис-конфигурацию. При наличии двух или трех олефиновых ненасыщенных связей они могут быть сопряженными. Жирные кислоты также могут иметь в качестве заместителя гидроксильную группу. Природные масла, применяемые согласно описанию, предпочтительно включают один или более триглицеридов олеиновой кислоты, линолевой кислоты, линоленовой кислоты или рицинолеиновой кислоты. Различные изомеры подобных кислот часто имеют тривиальные названия, включая линоленовую кислоту, транс-7-октадеценовую кислоту, паринаровую кислоту, пиноленовую кислоту, гранатовую кислоту, петроселеновую кислоту и стеаридоновую кислоту. Наиболее предпочтительным является использование глицеридов, производных олеиновой кислоты, линолевой кислоты или петроселеновой кислоты, или смеси, содержащей одну или более из них.
sabastiana brasilinensis
Природные масла, содержащие один или более подобных триглицеридов, включают масло семян кориандра в случае производных петроселеновой кислоты, масло семян недотроги бальзаминовой, масло семян паринарии или масло семян  в случае производных цис-паринариевой кислоты, дегидратированное касторовое масло семян в случае производных сопряженной линолевой кислоты, как масло семян бораго и масло энотеры в случае производных линолевой и линоленовой кислоты, масло водосбора обыкновенного в случае ранункуленовой кислоты и как подсолнечное масло, оливковое масло или сафлоровое масло в случае производных олеиновой кислоты, такие часто вместе с линолевыми кислотами. Другие подходящие масла, переработка которых возможна с получением производных стеаридоновой кислоты и кукурузного масла, получают из конопли. Особенно подходящим по характеристикам и доступности натуральным маслом является подсолнечное масло, обогащение которого глицеридами варьируется от глицеридов олеиновой кислоты до глицеридов линолевой кислоты, обогащение по аминокислоте показывает, что ее содержание выше других упомянутых кислот.
Присутствие сложноэфирных масел на основе триглицеридов и, в частности, масел производных ненасыщенных кислот улучшает свойство переносимости кожей при удалении волос, таком как выщипывание или бритье, например, подмышек, например, уменьшая раздражение, по меньшей мере частично, или способствуя восстановлению кожи, на которой появилось раздражение.
Масляная фаза может дополнительно включать одно или более душистых масел, например, в количестве до 4 мас.% по отношению к основе композиции.
Масляная фаза может дополнительно включать минорную фракцию модификатора для распыляемого аэрозоля, который, при желании, может представлять собой высокомолекулярный силикон, часто напоминающий по внешнему виду смолу. Количество подобного модификатора для распыления, при его наличии, обычно выбирают в интервале от 0,2 до 1,5% масс. по отношению к масляной фазе.
Водная фаза
В составе основы композиции согласно изобретению водная фаза представляет собой дисперсную фазу. Главным образом, в описании данная фаза составляет, по меньшей мере, 45%, и желательно не более 80%, % являются массовыми по отношению к основе композиции. (В описании возможно сокращение термина «основа композиции» и его замена термином «основа»). Во многих подходящих воплощениях водная фаза составляет более 50 мас.% по отношению к основе, и в подобных или других предпочтительных воплощениях водная фаза составляет менее 70 мас.% по отношению к основе.
Как будет понятно из дальнейшего описания, особенно предпочтительным является выбор соотношения водной фазы пропеллента в композиции аэрозоля. Таким образом, композиции аэрозоля, содержащие большую долю пропеллента, предпочтительно включают основы композиций со сравнительно высокой долей водной фазы, композиции аэрозоля, включающие среднее количество пропеллента, подходящим образом включают основу со средним количеством водной фазы, и композиции аэрозоля, включающие небольшое количество пропеллента, могут подходящим образом содержать небольшое количество водной фазы.
Соль, являющуюся активным веществом антиперспиранта, растворяют в водной фазе. Ее практическая максимальная концентрация обычно составляет 55%, точное значение для максимального количества зависит от природы других составляющих компонентов антиперспиранта. Они ограничивают общее содержание соли антиперспиранта, которая может быть включена в эмульсию. Оставшаяся часть водной фазы включает влагоудерживающее вещество, причем сенсорные свойства композиции ухудшаются при увеличении концентрации влагоудерживающего вещества в водной фазе.
Без ограничения любой конкретной теорией, предпочтения для соотношения фаз, упомянутые в настоящем описании, учитывают привычное восприятие, и, соответственно, вероятность местного нанесения потребителем эффективной дозы композиции вместе с желаемым количеством влагоудерживающего вещества увеличивается.
Соль антиперспиранта может представлять собой соль металла, обладающую вяжущим действием, которая растворима в воде. На усмотрение производителя и, желательно, в соответствии с той областью, где будет осуществляться продажа и/или применение продукта, соль антиперспиранта предпочтительно выбирают из солей алюминия и/или циркония, обладающих вяжущим действием, или при желании возможно рассмотрение в качестве альтернативы водорастворимых солей титана, обладающих вяжущим действием. В некоторых воплощениях соль представляет собой алюминий-циркониевую соль, и в других особенно предпочтительных композициях, в особенности при включении в состав композиции аэрозоля, соль, обладающая вяжущим действием, представляет собой соль алюминия. Наиболее предпочтительным является, чтобы соль металла, обладающая вяжущим действием, была основной, что означает, что часть противоионов представляет собой гидроксил, предпочтительно, по меньшей мере, 30 мол.% противоионов, в частности до 92 мол.%, и во многих полезных воплощениях от 65 до 85 мол.%.
Противоионы для многих предпочтительных солей антиперспиранта включают галогенид, такой как хлорид или бромид, и главным образом включают хлорид.
2
х
y
В ряде предпочтительных композиций наиболее предпочтительным является применение хлоргидрата алюминия, посредством которого в описании обозначен материал, который соответствует эмпирической формуле Al(OH)Cl, где x+y=6, и y обычно составляет, по меньшей мере 0,5, и обычно не более 1,8, вещество обычно включает воду, связывание которой произошло в результате гидратации. Весовая доля указанной воды, связавшейся в результате гидратации, обычно составляет не более 12% и часто находится в интервале от 3 до 10%. Термин «хлоргидрат алюминия» в настоящем описании охватывает вещества со специфическими значениями x и y, такие как сесквихлоргидрат алюминия, и вещества, в которых хлоргидрат присутствует в виде комплексного соединения. Известно, что для обозначения замены гидроксила иногда используются альтернативные названия, включающие гидроксихлорид алюминия, оксихлорид алюминия или основный хлорид алюминия.
Хлоргидрат алюминия при получении включает смесь ряда различных полимерных образцов в различных соотношениях, в зависимости от молярного соотношения алюминия и хлорида и условий производства. Все подобные смеси, используемые согласно описанию, включают при желании вещество, обычно называемое активированным хлоргидратом алюминия или хлоргидратом алюминия повышенной активности, иногда сокращенно (ААСН), причем доля более активных образцов изначально выше, что обеспечивается способом его производства.
2
6
Хлоргидрат алюминия, присутствующий в композициях изобретения, может входить в состав комплексного соединения (наименование по CTFA - хлоргидрекс алюминия, за которым следует наименование молекулы, которая включена в комплексное соединение). Обычно подобные комплексные соединения включают пропиленгликоль от С до С и глицин, как представитель аминокислот.
В других воплощениях композиции, предназначенных для использования в дозаторах, соприкасающихся с областью нанесения, соль антиперспиранта преимущественно включает основную соль алюминия/циркония и, конкретно, хлоргидрат алюминия/циркония. В подобных солях антиперспиранта молярное соотношение Al:Zr обычно выбирается в интервале от 2:1 до 10:1 и, в частности, до 6:1. Содержание противоиона, и особенно хлорида, во многих предпочтительных солях антиперспиранта Al/Zr может быть выражено как соотношение Al:Cl от 2,1:1 до 0,9:1. В различных особенно предпочтительных композициях мольное соотношение металлов (Al+Zr) и хлорида составляет от 1,3:1 до 1,5:1. Для некоторых других возможно более низкое мольное соотношение, такое как от 0,9:1 до <1,3:1. Конкретно, действующие соли антиперспиранта Al/Zr включают комплексное соединение с аминокислотами и, в частности, с глицином.
В настоящем описании, где соль антиперспиранта включает комплексное соединение со следующими молекулами, например, глицина, вес молекулы, входящей в комплексное соединение, включен в вес соли антиперспиранта при определении массовой доли соли в композиции.
Водная фаза в основе композиций согласно описанию часто содержит воду в весовом соотношении с солью антиперспиранта от 0,9:1 до 1,1:1.
О
С
С
Водная фаза содержит водорастворимое влагоудерживающее вещество. Подобное водорастворимое влагоудерживающее вещество согласно описанию представляет собой полиол, под которым в настоящем описании подразумевают алифатический спирт, содержащий, по меньшей мере, 3 атома углерода и, по меньшей мере, 2 гидроксильных группы, необязательно содержащий одну или более эфирных связей, и число атомов кислорода (Н) во влагоудерживающем веществе составляет, по меньшей мере, половину (Н+1), где Н представляет собой число атомов углерода во влагоудерживающем веществе. Предпочтительно, молекулярный вес влагоудерживающего вещества составляет от 76 до 450, или даже до 600. Подходящие влагоудерживающие вещества в настоящем описании включают пропиленгликоль и сорбит, и, конкретно, предпочтительное влагоудерживающее вещество представляет собой глицерин. Следующий предпочтительный класс влагоудерживающих веществ - полиэтиленгликоль, конкретнее, полимеры ПЭГ-4, ПЭГ-6 или ПЭГ-8, которые являются жидкими при 25°С, предпочтительно содержащие в среднем от 4 до 12 мономерных единиц гликоля. Возможно применение смесей указанных влагоудерживающих веществ, например смесь глицерина и полиэтиленгликоля.
Доля влагоудерживающего вещества в основе композиции обычно составляет от 2 до 20 мас.%. В предпочтительных воплощениях менее 15%, и конкретно подходящая доля составляет, по меньшей мере, 4%, в частности, более 4%. В конкретных желаемых воплощениях она составляет до 7,5% или, в частности, менее 7,5%. Часто весовая доля влагоудерживающего вещества составляет, по меньшей мере, предпочтительно, более 5% и до 12%, или, в частности, менее 12% по отношению к основе композиции. При осуществлении выбора в интервале от >5% до <12% обеспечивается возможность включения в состав других составных компонентов и отличный баланс сенсорных свойств композиции.
Доля водной фазы, устанавливаемая по влагоудерживающему веществу, обычно составляет менее 30%. Во многих предпочтительных воплощениях указанная доля составляет более 10%.
Как указано выше, предпочтителен выбор доли влагоудерживающего вещества и, в частности глицерина, в соответствии с долей масла, воздействующего на сенсорные ощущения, даже если они находятся в различных фазах композиции. Естественно, как масло, так и влагоудерживающее вещество, каждое, выбирают в установленных для них интервалах или предпочтительных интервалах.
Водная фаза может быть получена смешиванием водного раствора соли антиперспиранта с влагоудерживающим веществом и, необязательно, разбавлением водой. Водная фаза может дополнительно включать в качестве водорастворимого компонента душистое вещество. Обычно подобные водорастворимые фракции включают до 0,5 мас.% по отношению к основе композиции.
Эмульгирующее вещество
В настоящих основах композиций третий компонент представляет собой эмульгирующее вещество, служащее для получения эмульсии типа вода-в-масле. Подобные эмульгирующие вещества, как известно специалисту в данной области, обладают сравнительно низкой величиной HLB, часто не более 6,5. Хотя возможно применение одного эмульгирующего вещества, смесь эмульгирующих веществ является также предпочтительной, средневзвешенная величина HLB смеси наиболее предпочтительно представляет собой низкое значение HLB. Эмульгирующее вещество может быть выбрано при желании из спектра классов неионных эмульгирующих веществ, включая простые или сложные эфиры полиоксиалкилена или жирного спирта, включая, в частности, полиоксиэтиленовые или полиоксипропиленовые алкиловые простые или сложные эфиры, содержащие небольшое количество таких оксиалкиленовых единиц, например, от 2 до 5, и алкил содержит, по меньшей мере, 12 атомов углерода в длину. Однако для настоящих композиций, которые содержат летучее масло, содержащее кремний, наиболее предпочтительным является применение сополиола силикона и, в частности, диметикона сополиола или алкилметикона сополиола. Предпочтительные примеры подходящих силиконов включают эмульгирующие вещества под торговым наименованием DC3225C и DC5225C от Dow Corning, под торговым наименованием Abil EM90 и Abil EM97 от Goldschmidt (Degussa).
Количество эмульгирующего вещества или смеси в композиции часто выбирают в интервале от по меньшей мере 0,15%, предпочтительно, по меньшей мере 0,2%, и, наиболее предпочтительно, по меньшей мере 0,3%. Хотя верхний предел для эмульгатора определяется разработчиком рецептур, он обычно составляет менее 2% и во многих воплощениях менее 1% и, в частности, согласован с выбором сополиола силикона.
Пропеллент
В композициях аэрозоля согласно описанию, которые получают смешиванием основы композиции с пропеллентом, доля пропеллента обычно составляет, по меньшей мере, 40 мас.% от полученной композиции аэрозоля. Во многих композициях пропеллент составляет до 88% композиции аэрозоля. Спектр композиций аэрозоля может быть квалифицирован по трем типам. К первому типу относятся композиции со сравнительно высоким содержанием пропеллента, ко второму типу относятся композиции, содержащие среднее количество пропеллента, и к третьему типу относятся композиции с низким содержанием пропеллента.
Предпочтительным является сопоставление соотношения дисперсной водной и непрерывной масляной фаз и/или доли летучего масла в масляной фазе с долей пропеллента в композиции аэрозоля. Для наиболее легкого достижения желаемого баланса сенсорных свойств, для первого типа, в случае которого основа композиции составляет до 1/3 массы композиции аэрозоля. Наиболее предпочтительным является выбор весового соотношения водной и масляной фаз в интервале от 1:2 до 3:4. Предпочтительно, чтобы содержание летучего силикона масляной фазы составляло от 30 до 45% по отношению к данной фазе. Во многих предпочтительных воплощениях два данных фактора рассматриваются вместе так, чтобы содержание летучего силикона основы композиции составляло от 11 до 15%.
Для второго типа композиций аэрозоля, для которого основа композиции составляет от менее 1/3 до 9/20 композиции аэрозоля, предпочтительно, чтобы масляная и водная фаза присутствовали в весовом соотношении от 3:5 до 1:1. В композициях с промежуточным содержанием пропеллента, более предпочтительно, чтобы концентрация летучего силикона составляла от 40 до 50% по отношению к масляной фазе. Во многих предпочтительных воплощениях два данных фактора рассматриваются вместе так, чтобы содержание летучего силикона основы композиций составляло от 16 до 23%.
Для третьего типа композиций аэрозоля с низким содержанием пропеллента, для которого основа композиции составляет от более 9/20 до 3/5 композиции аэрозоля, предпочтительно, чтобы масляная и водная фаза присутствовали в весовом соотношении от 2:3 до 1:1. В композициях со средним содержанием пропеллента более предпочтительно, чтобы концентрация летучего силикона составляла от 45 до 65% по отношению к масляной фазе. Во многих желательных воплощениях два данных фактора рассматриваются вместе, так чтобы содержание летучего силикона основы композиции составляло от 21 до 29%.
Обычно пропеллент обладает низкой точкой кипения вещества или смеси веществ, обычно кипение происходит при температуре ниже -5°С, часто ниже -15°С и, преимущественно, выше -50°С. Предпочтительно, подходящие пропелленты включают алканы и/или галогенированные углеводороды. Примеры алканов, подходящих для применения в различных смесях, представляют собой пропан, бутан и изобутан, часто в различных смесях трех компонентов, возможно содержащих фракции пентана и изопентана. Примерами галогенированных углеводородов являются фторуглеводороды и хлорфторуглеводороды, такие как, например, 1,1-дифторэтан, 1-трифтор-2-фторэтан, дихлордифторметан, 1-хлор-1,1-дифторэтан и 1,1-дихлор-1,1,2,2-тетрафторэтан.
-1
Настоящие композиции могут быть получены известными в данном уровне техники способами в виде жидких эмульсий антиперспиранта и композиций аэрозоля. Таким образом, основу композиций получают приготовлением различных композиций: сначала масляной фазы - перемешиванием со смешивающимися с ней маслами, предпочтительно также содержащими эмульгирующее вещество или, по меньшей мере, эмульгирующее вещество с низким HLB, при использовании смеси эмульгирующих веществ, и водной фазы смешиванием водного раствора соли антиперспиранта с влагоудерживающим веществом и, необязательно, дополнительным разведением водой. Возможно предварительное получение раствора соли антиперспиранта. Затем две фазы объединяют в присутствии эмульгатора, который может быть включен, например, в масляную фазу или добавлен отдельно, обычно в условиях перемешивания с большой скоростью сдвига (обычно ≥1500 сек) для формирования капель одной из фаз. В основе композиций согласно настоящему изобретению происходит диспергирование водной фазы. Душистое вещество добавляют в удобный для разработчика рецептуры момент времени. Добавление осуществляют при медленном перемешивании после стадии эмульгирования с высокой скоростью сдвига или последующем помещении в контейнер с остатком основы композиции. Получение эмульсии основы проводят приблизительно при температуре окружающей среды в интервале от 15 до 25°С.
Дальнейшее получение обычно заключается в заполнении композициями аэрозоля согласно изобретению контейнера для аэрозоля с основой композиции, оснащении контейнера устройством вывода с клапаном и заполнении пропеллента через выпускное отверстие, смешивании его с основой композиции. Контейнер снабжают инициатором для того, чтобы он обеспечивал открытие клапана и выброс содержимого контейнера в виде аэрозоля.
Специалисту в данной области также известно, что в зависимости от окончательной вязкости основы композиции, которая, в свою очередь, иногда зависит от скорости сдвига, использованной при получении основы композиции, распыление таковых с более низкой вязкостью может осуществляться посредством пульверизатора или ручного распылителя, в то время как композиции с основой средней вязкости могут быть подходящими для дозирования посредством шарикового аппликатора.
Настоящие композиции могут быть нанесены местно на кожу человека нетерапевтическим способом для, по меньшей мере, снижения потоотделения и/или образования пахучих соединений, секретируемых кожными железами, особенно в таких участках тела, как подмышки, где потовые железы расположены с высокой плотностью. Композиции могут быть нанесены общепринятым способом, таким как направление композиций аэрозоля на выбранный участок тела с расстояния приблизительно 15 см в течение периода времени, подходящего для выброса, в основном от 0,5 до 10 секунд, для нанесения на подмышечную впадину под контролем потребителя.
Как описано выше, если не указано иначе и не очевидно из контекста, данные рассчитаны при стандартном давлении и/или температуре, и числовые значения долей, процентных соотношений и количеств являются приблизительными.
Далее конкретные воплощения будут описаны более подробно с использованием наиболее подходящих примеров.
Композиции согласно настоящему изобретению, приведенные в примерах, и композиции для сравнения, приведенные в разделе С, получали следующим общим способом.
-1
На первой стадии основу композиций получали при температуре окружающей среды в лаборатории приготовлением сначала отдельно масляной фазы, перемешиванием со смешивающимися с ней маслами, эмульгирующим веществом и, необязательно, любым модификатором для распыления, приготовлением водной фазы смешиванием водного раствора соли антиперспиранта с влагоудерживающим веществом и, необязательно, с последующим добавлением воды, ингредиенты используют в указанных весовых соотношениях. Затем водную фазу вводят в масляную фазу обычно в условиях высокой скорости сдвига в смесителе Silverson (приблизительно 2000 сек) для диспергирования водной фазы. Затем вводят душистое вещество с использованием более мягкого перемешивания. На второй стадии эмульсией основы наполняют обычный контейнер для аэрозоля, устанавливают обычное устройство для сброса, оснащенное одним или более клапанами, и контейнер наполняют пропеллентом при указанном весовом соотношении пропеллента и основы композиции.
Ингредиенты примеров и сравнения композиций согласно описанию, приведены в таблице 1 ниже.
Таблица 1
<b>Название</b>
<b>Поставщик</b>
<b>Торговое наименование</b>
Циклометикон
Dow Corning
DC245
С<sub>12-15 </sub>алкилбензоат
Finetex
Finsolv TN
Диоктиловый эфир
Cognis
Cetiol OE
Диоктилкарбонат
Cognis
Detiol CC
Изопропилмиристат
Uniqema
Estol 1514
Гидрогенированный полидецен
<b>Amoco</b>
Silkflo 364NF
Подсолнечное масло
Cargill
Agri Pure 80
Силиконовая смола
Dow Сorning
Q2-1501
Глицерин
Uniqema
Pricerine 9091
Полигликоль
<b>Clariant</b>
PEG400
Хлоргидрат алюминия (50% водный раствор)
B G Giulini
Aloxicol L
Вода (деминерализованная)
собственное производство
Эмульгирующее вещество
Goldschmidt
Abil EM90
Душистое вещество
Пропелент (бутан, изобутан, пропан)
Calor/BP
CAP 40
Пример 1 и сравнение С1
Композиции для трех сравнений и примера кратко представлены в таблице 2 ниже наряду с оценкой конкретных важных сенсорных свойств для данных композиций в таблице 3. Оценки проводили при помощи подготовленной группы экспертов. Для осуществления каждой оценки на внутренние стороны предплечий участников одной группы напыляли состав согласно примеру с расстояния 15 см в течение 4 секунд, а другой - состав для сравнения. Вариации левой/правой руки уравнивали для всех групп. Участники группы оценивали влажность, липкость (свойство, которое развивается со временем) и жирность/маслянистость. Независимые результаты +ve показывают, что показатель превышает таковой для примера, и -ve показывает, что он меньше.
Таблица 2
<b>С1</b>
<b>Пример 1</b>
<b>Ингредиенты</b>
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
Циклометикон
13,41
13,41
Душистое вещество
0,80
0,80
С<sub>12-15 </sub>алкилбензоат
2,00
2,00
Диоктиловый эфир
6,67
Глицерин
3,33
Раствор АСН
20,00
20,00
Вода
13,34
3,34
Эмульгирующее вещество
0,25
0,25
Силиконовая смола
0,2
0,2
Пропеллент
50,00
50,00
Таблица 3
Показатель, полученный при помощи участников
Пример в сравнении с С1
Влажность при нанесении
-1,7
Влажность через 1 мин
-1,4
Влажность через 2 мин
-1,2
Липкость через 1 мин
-0,6
Липкость через 2 мин
-1,0
Жирность/маслянистость через 1 мин
+0,9
Жирность/маслянистость через 2 мин
+0,9
Из таблицы 3 можно заметить, что введение глицерина снижает ощущение влажности в сравнении с композицией сравнения, в то же время липкость понижается и ощущение жирности/маслянистости повышается не так сильно, как ожидалось. Полагают, что получение данного отличного баланса свойств обусловлено введением диоктилового эфира в композицию примера.
Пример 2 и сравнения С2-С5
Составы данных композиций вкратце приведены в таблице 4 ниже.
Таблица 4
<b>С2</b>
<b>С3</b>
<b>С4</b>
<b>С5</b>
<b>Пример 2</b>
Ингредиенты
% масс./масс.
% масс./масс.
% масс./масс.
% масс./масс.
% масс./масс.
Циклометикон
13,41
13,41
13,41
13,41
13,41
Душистое вещество
0,80
0,80
0,80
0,80
0,80
С<sub>12-15</sub> алкилбензоат
2,00
2,00
2,0
8,67
2,0
Диоктиловый эфир
13,34
6,67
Изопропилмиристат
6,67
Глицерин
13,34
6,67
6,67
6,67
Раствор АСН
20,00
20,00
20,00
20,00
20,00
Эмульгирующее вещество
0,25
0,25
0,25
0,25
0,25
Силиконовая смола
0,2
0,2
0,2
0,2
0,2
Пропеллент
50,00
50,00
50,00
50,00
50,00
Для данных сравнений и примера составов композиции антиперспиранта тестировали при помощи небольшой специально привлеченной группы ученых-исследователей и группы для стандартной оценки (участников без специальной подготовки, но имевших опыт улавливания различий сенсорных свойств композиций антиперспиранта). Участники специально привлеченной группы предпочли пример 2 обоим сравнениям С2 и С3, так как было оценено, что при сравнении С2, как и С3, показал большую липкость. Было оценено, что пример 2 обладает лишь незначительной маслянистостью и очень незначительной липкостью через приблизительно 2 минуты. Композиция примера содержала всего 13,34% от общего количества диоктилового эфира и глицерина, в то время как композиции для сравнения содержали 13,34% одного из них. Данное сравнение показало, что композиция согласно изобретению обеспечивает лучший баланс свойств, чем если бы отсутствовали модификатор сенсорных ощущений или влагоудерживающее вещество.
При помощи специально привлеченной группы было показано, что пример 2 более предпочтителен по сравнению с С4 и С5, так как участники ощущали тяжесть (жирность) при и после нанесения (1-2 минуты), и при максимальной липкости ощущали большую липкость во время высыхания.
При помощи той же самой специально привлеченной группы проводили сравнение примера 2 и примера 1. Композиции двух примеров согласно ощущению обладали аналогичной влажностью (и по данному свойству пример 1, согласно ощущению, был лучше, чем композиция сравнения С1), хотя пример 1 рассматривался, как обладающий немного меньшей липкостью и меньшей маслянистостью.
Пример 3
В данном примере воспроизвели композицию примера 1, но диоктиловый эфир заменили тем же количеством диоктилкарбоната. Было проведено сравнение при помощи специально привлеченной группы двух примеров, и между ними не было найдено различий.
Пример 4 и сравнение 6
Композиции, при получении которых использовали средние доли пропеллента, приведены в таблице 5 ниже.
Таблица 5
<b>Номер</b>
<b>С6</b>
<b>Пример 4</b>
<b>Ингредиенты</b>
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
Циклометикон
8,41
5,06
Душистое вещество
0,80
0,80
С<sub>12-15 </sub>алкилбензоат
2,00
Диоктиловый эфир
4,0
Подсолнечное масло
3,25
Глицерин
3,34
Раствор АСН
20,00
18,00
Вода
3,34
Эмульгирующее вещество
0,25
0,25
Силиконовая смола
0,2
0,2
Пропеллент
65,00
65,00
Участники специально привлеченной группы предпочли пример 4 в сравнении с С6, так как, согласно ощущению, он был менее влажным, высыхал быстрее и оставлял очень приятные ощущения. Таким образом, снова композиция согласно изобретению обеспечивала отличный баланс сенсорных свойств.
Пример 5 и сравнения С7 и С8
Композиции, при получении которых использовали более высокие доли пропеллента, приведены в таблице 6 ниже.
Таблица 6
<b>Пример 5</b>
<b>С7</b>
<b>С8</b>
<b>Ингредиенты</b>
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
Циклометикон
4,06
4,06
3,41
Душистое вещество
0,80
0,8
0,8
Диоктиловый эфир
3,0
2,0
2,0
Глицерин
3,34
3,34
3,35
Подсолнечное масло
3,35
3,35
2,0
Раствор АСН
20,00
16,00
16,00
Эмульгирующее вещество
0,25
0,25
0,25
Силиконовая смола
0,2
0,2
0,2
Пропеллент
69,0
70,0
72
Участники специально привлеченной группы определили композицию примера 5 как превосходную по сравнению с С7 и С8, так как дальнейшие испытания показали их очень большую максимальную липкость при высыхании, нежелательное негативное свойство, которое не присуще композиции изобретения.
Пример 6 и сравнение С9
В данном примере сравнение сенсорных свойств двух композиций проводили, как описано для примера 1 и сравнения С1, использовали соотношения диоктилового эфира и глицерина, соответствующие и не соответствующие настоящему изобретению. Композиции приведены в таблице 7 ниже, и оценка приведена в таблице 8.
Таблица 7
<b>Пример 6</b>
<b>С9</b>
<b>Ингредиенты</b>
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
Циклометикон
13,41
13,41
Душистое вещество
0,80
0,80
С<sub>12-15 </sub>алкилбензоат
2,00
2,00
Диоктиловый эфир
7,50
2,50
Глицерин
2,50
7,50
Раствор АСН
20,00
20,00
Вода
13,34
3,34
Эмульгирующее вещество
0,25
0,25
Силиконовая смола
0,2
0,2
Пропеллент
50,00
50,00
Таблица 8
Показатель, полученный при помощи группы участников
Пример 6 в сравнении с С9
Влажность при нанесении
-1,3
Влажность через 1 мин
-1,0
Влажность через 2 мин
-0,4
Липкость через 1 мин
-0,8
Липкость через 2 мин
-1,2
Жирность/маслянистость через 1 мин
+0,2
Жирность/маслянистость через 2 мин
+0,5
Оценка показала, что пример 6 очевидно представляется менее влажным и липким. Он является немного более жирным/маслянистым в ощущениях, что не оценивалось как негативное отличие.
Пример 7 и сравнения С10 и С11
В данном примере и сравнениях сенсорные свойства композиции изобретения сравнили способом, описанным для примера 1 и сравнения С1, причем в данных композициях был опущен диоктиловый эфир и его заменили на гидрированный полидецен. Композиции приведены в таблице 9 ниже, и оценки приведены в таблице 10.
Таблица 9
<b>Пример 7</b>
<b>С10</b>
<b>С11</b>
Ингредиенты
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
<b>% масс./масс.</b>
Циклометикон
13,41
13,41
13,41
Душистое вещество
0,80
0,80
0,80
С<sub>12-15</sub> алкилбензоат
2,00
2,00
2,00
Диоктиловый эфир
6,67
0
0
Гидрированный полидецен
6,67
Глицерин
3,33
10
3,33
Раствор АСН
20,00
20,00
20,00
Вода
13,34
3,34
3,34
Эмульгирующее вещество
0,25
0,25
0,25
Силиконовая смола
0,2
0,2
0,2
Пропелент
50,00
50,00
50,00
Таблица 10
Показатель, полученный при помощи группы участников
Пример 7 в сравнении с С 10
Пример 7 в сравнении с С 11
Влажность при нанесении
-0,5
-0,5
Влажность через 1 мин
-0,8
-0,8
Влажность через 2 мин
-0,6
-0,8
Липкость через 1 мин
-0,1
-0,7
Липкость через 2 мин
-0,0
-1,0
Жирность/маслянистость через 1 мин
-0,1
+0,9
Жирность/маслянистость через 2 мин
0,0
+0,9
Оценка показала, что состав примера 7 был менее влажным, чем состав (С10), в котором отсутствовал диоктиловый эфир. В результате данной оценки не наблюдалось различий в ощущении липкости или жирности, хотя ожидалось последующее увеличение липкости состава сравнения.
Оценка показала, что состав примера 7 был как менее влажным, так и менее липким в сравнении с составом для сравнения С11, содержащим гидрированный полидецен вместо диоктилового эфира. Его более высокая жирность/маслянистость на ощупь не рассматривалась как негативное свойство, так как предполагалось, что оно обеспечивает более приятное ощущение при высыхании.
Пример 8
В данном примере для композиции использовали альтернативное многоатомное влагоудерживающее вещество, полиэтиленгликоль среднего молекулярного веса 400, соотношения представлены в таблице 11. Сенсорные свойства состава примера 8 сравнивали со свойствами состава предыдущего примера, примера 5, и результаты представлены в таблице 12.
Таблица 11
<b>Пример 8</b>
<b>Ингредиенты</b>
<b>% масс./масс.</b>
Циклометикон
5,06
Душистое вещество
0,80
Диоктиловый эфир
4,0
Подсолнечное масло
3,25
Глицерин
ПЭГ 400
3,34
Раствор АСН
18,00
Вода
Эмульгирующее вещество
0,25
Силиконовая смола
0,2
Пропеллент
65,00
Таблица 12
Показатель, полученный при помощи группы участников
Пример 8 в сравнении с примером 5
Влажность при нанесении
+0,3
Влажность через 1 мин
+0,3
Влажность через 2 мин
+0,1
Липкость через 1 мин
-0,7
Липкость через 2 мин
-0,1
Жирность/маслянистость через 1 мин
+0,2
Жирность/маслянистость через 2 мин
+0,1
Оценка показала, что состав примера 8 согласно изобретению обладает характеристиками, чрезвычайно похожими на характеристики состава примера 5. Через одну минуту наблюдалось, что композиция является даже менее липкой, чем глицеринсодержащая композиция согласно изобретению.