ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ
EYE DROPS

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственным препаратам, выполненным в виде раствора и предназначенным для терапевтических целей, в частности лечения заболеваний глаз.
Известен антисептический глазной раствор по патенту РФ №2317810, A61K 9/06, 2003 на основе бензалкония хлорида.
Недостатками известного решения являются невысокая эффективность при лечении воспалительных процессов глаз, а также риск негативных побочных эффектов при его длительном использовании.
Задачей предлагаемого изобретения является создание оригинальных отечественных глазных капель в виде комбинированного препарата, обладающего как гипотензивным, так и репаративным действием, обеспечивающего продление контакта препарата с роговицей для сокращения числа инстилляций, с достаточно длительным сроком хранения после вскрытия упаковки.
Техническим результатом является создание лекарственной композиции противоаллергических глазных капель, обеспечивающей депонирование, равномерную абсорбцию активных компонентов на протяжении временного интервала между инсталляциями, толерантность к тканям глаза и в конечном итоге значительно расширяющую возможность их терапевтического применения. Кроме того, достигается пролонгированное действие антигистаминного препарата и вазоконстриктора и использование гипоаллергического консерванта.
Введение в состав средства растительных компонентов повышает его эффективность при одновременном снижении степени риска возникновения побочных эффектов.
Указанным результатом является средство, применяемое в качестве глазных капель и обладающее противовоспалительным и дезинфицирующим действием, представляющее собой стерильный раствор, содержащий бензалкония хлорид - четвертичное аммониевое соединение (алкилдиметил (фенилметил) аммония хлорид (в виде гидробромида); гиалуронат натрия - биополимер, представляющий собой полисахарид, состоящий из повторяющихся дисахаридных цепочек, соединенных гликозидными мостиками; натрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12-водный), калия дигидрофосфат, динатрия эдетата (трилон Б); натрия хлорид; настой цветков липы и настой цветков ромашки.
Значение pH 4,5-11,4,
при следующем соотношении компонентов:
бензалкония хлорид - 0,1-1,0 мг,
натрия гидрофосфат додекагидрата - 10,0-50,0 мг,
динатрия эдетата - 0,05-1,0 мг,
натрия хлорида - 1,0-3,0 мг,
гиалуроната натрия - 0,1-3 мг,
калия дигидрофосфата - 10,0-20,0 мг,
полисорбат-80 - 0,1-2,0 мг,
настоя цветков липы (1:10) - 20-70 мг,
настоя цветков ромашки (1:10) - 20-70 мг,
воды для инъекций - до 1 мл.
Глазные капли получают следующим образом. В химически чистый стерильный стакан, содержащий около 50 мл воды для инъекций, вносят раздельно (до полного растворения) в предложенных дозах бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрата, динатрия эдетата, натрия хлорид, гиалуроната натрия, калия дигидрофосфата, полисорбат-80, настой цветков липы (1:10), настой цветков ромашки (1:10). Объем содержимого колбы доводят водой до 100 мл. Затем производят первую стерильную фильтрацию раствора (через фильтры "Миллипор" 0,22 мкм) в условиях стерильного бокса в ламинарном потоке. Розлив раствора осуществляют в стерильные флаконы по 10 мл путем вторичной фильтрации через миллипоровую насадку с диаметром пор 0,22 мкм. Флаконы укупоривают резиновой пробкой и обжимают алюминиевыми колпачками. Этикетируют и хранят при температуре не выше 25°.
Пример 1.
Доклинические исследования средства на модели культур клеток экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, не обладает аллергизирующим действием, сохраняет противовоспалительную активность в полном объеме.
Оценка противовоспалительного эффекта разработанной композиции глазных капель проведена на трех группах по пять кроликов породы шиншилла (масса каждого кролика в пределах 2-2,5 кг) с экспериментальным травматическим конъюктивитом по следующей методике:
Первой группе кроликов закапывали разработанную композицию глазных капель в следующем соотношении компонентов:
бензалкония хлорид - 0,2 мг
натрия гидрофосфат додекагидрата - 24,5 мг,
динатрия эдетата - 0,1 мг,
натрия хлорида - 1,5 мг,
гиалуроната натрия - 1 мг,
калия дигидрофосфата - 4,4 мг,
полисорбат - 80-0,67 мг,
настоя цветков липы (1:10) - 50 мг,
настоя цветков ромашки (1:10) - 50 мг,
воды для инъекций - до 1 мл.
Второй группе кроликов закапывали глазные капли по патенту РФ №2317810, A61K 9/06, 2003 на основе бензалкония хлорида.
Третьей контрольной группе закапывали 0,9% раствор натрия хлорида.
В большинстве глаз контрольной группы (третья группа), начиная с 10 мин в течение продолжительного времени (три дня), отмечалась выраженная гиперемия конъюнктивы. В первой группе на третий день гиперемия отсутствовала или была незначительной (в одном случае).
Во второй группе на третий день гиперемия отсутствовала у шести кроликов, незначительная гиперемия у четырех кроликов.
Это позволяет заключить, что разработанная композиция глазных капель обладает более выраженным протововоспалительным и антисептическим эффектом по сравнению с глазными каплями на основе бензалкония хлорида.
Пример 2.
Больной Д. В результате попадания инородного предмета произошло незначительное травмирование слизистой роговицы глаза, сопровождающееся покраснением, слезотечением со слабо выраженным отеком глаза. Проводилось лечение в виде инсталляции глазными каплями следующего состава:
бензалкония хлорид - 0,5 мг
натрия гидрофосфат додекагидрата - 24,5 мг,
динатрия эдетата - 0,1 мг,
натрия хлорида - 1,5 мг,
гиалуроната натрия - 1 мг,
калия дигидрофосфата - 4,4 мг,
полисорбат-80 - 0,67 мг,
настоя цветков липы (1:10) - 50 мг,
настоя цветков ромашки (1:10) - 50 мг,
воды для инъекций - до 1 мл.
Положительный эффект лечения отметили в первые 3-5 мин после закапывания в конъюнктивальную полость глаз. Уменьшились зуд и гиперемия конъюнктивы. Больному рекомендовано продолжить лечение по 1-2 капли в поврежденный глаз 5-6 раз в день. На третий день лечения зуд и слезотечение отсутствовали. Оба глаза спокойны, при биомикроскопическом исследовании отмечались незначительные гиперемия и отек конъюнктивы, которые полностью исчезли в течение последующих 2 дней лечения.
Пример 3.
Больная М. В результате длительного ношения контактных линз произошло незначительное травмирование слизистой роговицы глаза, сопровождающееся покраснением и незначительным отеком глаза. Проводилось лечение в виде инсталляции глазными каплями следующего состава:
бензалкония хлорид - 0,3 мг
натрия гидрофосфат додекагидрата - 24,5 мг,
динатрия эдетата - 0,1 мг,
натрия хлорида - 1,5 мг,
гиалуроната натрия - 1 мг,
калия дигидрофосфата - 4,4 мг,
полисорбат-80 - 0,67 мг,
настоя цветков липы (1:10) - 50 мг,
настоя цветков ромашки (1:10) - 50 мг,
воды для инъекций - до 1 мл.
Положительный эффект лечения отметили в первые 5-10 мин после закапывания в конъюнктивальную полость глаз. Уменьшились зуд и гиперемия конъюнктивы. Контактные линзы надевались не ранее чем через 15 минут после закапывания. Больной рекомендовано продолжить лечение по 1-2 капли в поврежденный глаз 5-6 раз в день. На третий день лечения покраснение и отечность отсутствовали.
Клинические испытания на добровольцах свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. Препарат вводят в глаза 5-6 раз в день в дозе 1-2 капли до исчезновения симптомов заболевания.
Использование изобретения уменьшает риск травматического повреждения эндотелия роговицы и других тканей глаза, обеспечивает прозрачность полей зрения, оказывает противовоспалительное и антисептическое действие.