ГРАНУЛА И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

1. Фармацевтическая гранула, состоящая из исходной гранулы и слоя оболочки снаружи исходной гранулы с активными фармацевтическими ингредиентами, содержащимися в исходной грануле и/или в слое оболочки, сферической или сферообразной формы, с объемной плотностью 0,6-1,3 г/мл и временем растворения 0,5-5 мин.
2. Гранула по п.1, в которой диаметр частицы равен 700-1500 мкм.
3. Гранула по п.2, в которой активные фармацевтические ингредиенты выбраны из группы, состоящей из любых синтетических лекарственных средств, препаратов традиционной китайской медицины, растительных препаратов и/или их экстрактов, в предпочтительном варианте активные фармацевтические ингредиенты являются препаратами традиционной китайской медицины, растительными препаратами и/или их экстрактами.
4. Гранула по п.3, в которой исходная гранула изготовлена из фармацевтически приемлемого носителя и/или экстракта препарата традиционной китайской медицины или растительного препарата, и диаметр частицы исходной гранулы равен 200-750 мкм.
5. Гранула по п.3, в которой слой оболочки содержит экстракт препарата традиционной китайской медицины или растительного препарата и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Гранула по любому из пп.1-5, в которой содержание фармацевтически приемлемого носителя относительно общего веса гранулы составляет 10-60 вес.%, в предпочтительном варианте 20-30 вес.%.
7. Гранула по п.6, в которой гранула имеет также слой покрытия, и содержание покровного вещества относительно общего веса гранулы составляет 2-5 вес.%.
8. Способ приготовления гранулы по любому из пп.1-7, состоящий из следующих этапов:
(1) погружение исходных гранул в контейнер псевдосжиженного слоя в качестве наполнителя;
(2) вдувание потока воздуха;
(3) приготовление активных фармацевтических ингредиентов в виде вязкой суспензии или раствора, распыление суспензии или раствора в виде жидкой массы на поверхность исходной гранулы для образования слоя оболочки и получения гранулы.
9. Способ приготовления гранулы по п.8, в котором исходная гранула этапа (1) содержит фармацевтически приемлемый носитель и/или экстракт препарата традиционной китайской медицины или растительного препарата и имеет диаметр 200-750 мкм, и процесс изготовления которой имеет следующие стадии:
(i) измельчение и просеивание фармацевтически приемлемого носителя или смеси фармацевтически приемлемого носителя и сухого порошка экстракта препарата традиционной китайской медицины или растительного препарата для получения вещества, отвечающего требованиям к диаметру частицы;
(ii) загрузка части вещества, полученного на стадии (i), в участок псевдосжиженного слоя с распылением сбоку или снизу, добавление воды к фармацевтически приемлемому носителю и/или экстракту препарата традиционной китайской медицины или растительного препарата для получения жидкой массы, распыляемой затем в псевдосжиженный слой посредством процесса распыления сбоку или снизу, и отбор малых частиц в качестве исходных ядер; последующее помещение исходных ядер в вышеупомянутый участок и продолжение распыления жидкой массы с одновременным напылением остатка вещества, полученного на стадии (i), в виде тонкоизмельченного порошка с помощью распылителя для увеличения размера исходных ядер, после чего отбираются исходные гранулы с нужным диаметром частицы.
10. Способ приготовления гранулы по п.8, в котором, вязкость упомянутых суспензии или раствора стадии (3) регулируется следующими этапами:
(а) растворение препарата традиционной китайской медицины, растительного препарата или их экстракта для получения разбавителя, в котором разбавитель выбирается из группы, состоящей из воды, водного раствора этанола, или другого органического растворителя, обычно используемого в качестве разбавителя в фармацевтической промышленности;
(б) помещение 1-2 капель разбавителя на предметное стекло, просушивание и оценка таких свойств как вязкость, способность к образованию пленки, прочность, сложность образования порошка на поверхности твердого отпечатка после испарения жидкости;
(в) регулирование вязкости разбавителя этапа (а) с помощью регулятора вязкости, причем регулятор вязкости выбирается исходя из таких свойств отпечатка, как вязкость, способность к образованию пленки, прочность, сложность образования порошка;
(г) повторение этапов (б) и (в) до получения нужной вязкости раствора или суспензии.
11. Способ приготовления по п.10, в котором регулятор вязкости этапа (в) выбирается из группы, в которую входят микрокристаллическая целлюлоза, микропорошок силикагеля, полиэтиленгликоль, порошок талька, хитозан, поливидон и гидроксипропилметилцеллюлоза, используемые отдельно или в сочетании.
12. Способ приготовления по п.10, в котором содержание сухого вещества в приготовленном растворе или суспензии составляет 10-60 вес.%, в предпочтительном варианте 15-40 вес.%.
13. Способ приготовления по п.10, в котором вязкость приготовленного раствора или суспензии равна 6,0-9,8 МПа·с.
14. Способ приготовления по п.8, в котором температура во время приготовления равна 40-75°С, в предпочтительном варианте 40-55°С, и в наиболее предпочтительном варианте 45°С.