НОСИТЕЛЬ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ОБЕСПЕЧИВАЮЩИЙ КОНТРАСТНОЕ УСИЛЕНИЕ ПРИ МРТ

19
1. Носитель, приспособленный для местной доставки биологически активного средства, где носитель содержит оболочку, способную к высвобождению заключенного биологически активного средства в результате действия локального стимула, например, поступления энергии, такого как нагревание, где оболочка окружает контрастное средство МР F.
19
2. Носитель по п.1, где контрастное средство F выбрано из группы, состоящей из соединений, приведенных на фиг.2.
1
1
2
3. Носитель по п.1 или 2, дополнительно содержащий контрастное средство МР H, выбранное из группы контрастных средств, изменяющих T и/или Т, контрастного средства для химического обменно-зависимого переноса насыщения (CEST) и их комбинации.
4. Носитель по п.1 или 2, где оболочка содержит термочувствительный материал, способный к высвобождению лекарственного средства.
19
5. Носитель по п.1 или 2, где оболочка является полупроницаемой и окружает полость, где полость содержит парамагнитный реагент для химического сдвига, совокупность анализируемых протонов и контрастное средство F, и где оболочка представляет диффузию анализируемых протонов.
6. Носитель по п.5, имеющий несферическую форму.
7. Носитель по п.5, где совокупность анализируемых протонов включает воду.
8. Носитель по п.1 или 2, где носитель представляет собой термочувствительную наночастицу, выбранную из группы, состоящей из липосом, полимерсом, нанокапсул и их смесей.
9. Носитель по п.1 или 2, содержащий комплекс металла с ионом металла и лигандом, где комплекс основан на многодентатном хелатном лиганде, в качестве парамагнитного реагента для химического сдвига.
10. Носитель по п.9, где комплекс металла имеет по меньшей мере один участок координирования металла, оставленный свободным для координирования по меньшей мере одной молекулы воды.
2
2
2
2
2
-
-
3+
2-
11. Носитель по п.10, где парамагнитный сдвигающий реагент выбран из группы, состоящей из [Ln(hpdo3a)(HO)], [Ln(dota)(HO)], [Ln(dotma)(HO)], [Ln(dotam)(HO)], [Ln(dtpa)(HO)], их производные и их смеси, с Ln, представляющим собой ион лантанида.
12. Носитель по п.1 или 2, содержащий на своей внешней поверхности или внутри своей внешней поверхности парамагнитное средство.
3+
3+
3+
3+
3+
13. Носитель по п.12, где парамагнитное средство выбрано из группы, состоящей по меньшей мере из одного из ионов лантанидов Dy, Ho, Er, Tm или Yb, образующих комплекс с многодентатной хелатирующей молекулой, несущей по меньшей мере одну гидрофобную группу, которая включает по меньшей мере 6 атомов углерода.
14. Носитель по п.1 или 2, содержащий лекарственное средство для лечения злокачественной опухоли или сердечнососудистого нарушения.
15. Носитель по п.1 или 2, содержащий представленный на внешней поверхности носителя лиганд для целевого связывания.
16. Носитель по п.15, где лиганд содержит гидрофобный «хвост», где «хвост» встраивается в липидную двухслойную оболочку носителя.
17. Носитель по п.15, где лиганд представляет собой специфичный к заболеванию молекулярный зонд.
19
19
18. Способ доставки биоактивного средства субъекту, управляемый посредством МРТ, где способ включает введение указанному субъекту носителя по любому из предшествующих пунктов, содержащего биоактивное средство, позволяя носителю высвобождать биоактивное средство и получать изображение МР F, используя контраст, предоставляемый контрастным средством МР F.
19. Способ по п.18, где носитель содержит контрастное средство CEST и где до высвобождения и/или в течение высвобождения биоактивного средства получают изображение МР, используя контрастное усиление CEST, предоставляемое указанным контрастным средством CEST.