СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УРОВНЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ У ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ
METHOD OF WORK EFFICIENCY LEVEL INCREASE FOR LABORATORY ANIMALS IN EXPERIMENT

Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.
Известно применение в эксперименте и медицинской практике препарата бемитила, обладающего актопротекторным действием [1]. На сегодняшний день это соединение является устаревшим.
Цель изобретения - расширение арсенала средств для повышения работоспособности у лабораторных животных в эксперименте.
22
27
7
Поставленная цель достигается применением НК-2 (6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, CHNO) в качестве средства, обладающего свойствами актопротектора - средства, повышающего работоспособность.
22
27
7
В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-220 г изучалось действие НК-2 (6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, CHNO) по повышению уровня работоспособности в искусственной инструментальной обстановке: в тесте Порсолта [2].
НК-2 вводился в виде раствора внутрибрюшинно в дозе 20 мг/кг веса животного в утренние часы за 40 минут до эксперимента в течение пяти дней тестирования.
Контрольной группой служили животные, получавшие физраствор в аналогичном объеме.
22
27
7
При применении НК-2 (6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, CHNO) у подопытных животных, тестируемых в тесте Порсолта, выявлены следующие изменения регистрируемого параметра работоспособности по сравнению с контрольной группой. В таблице 1 представлены средние величины показателей за все дни тестирования.
Показатель иммобильности у подопытной группы, получавшей НК-2, достоверно (p<0,05) снижается по сравнению с контрольной группой. Таким образом, НК-2 повышает работоспособность в тесте Порсолта, что свидетельствует о наличии у исследуемого вещества актопротекторного эффекта.
Пример
Проводился эксперимент по изучению изменения работоспособности у крыс, получавших НК-2 в дозе 20 мг/кг, в тесте Порсолта. Значение показателя иммобильности у подопытной группы, которой вводили исследуемое соединение, достоверно (p<0,05) снизилось по сравнению с контрольной группой в 1,32 раза (таблица 1). Таким образом, НК-2 повышает работоспособность в тесте Порсолта, что свидетельствует о наличии у исследуемого препарата актопротекторного эффекта.
22
27
7
Используемое соединение 6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетин, CHNO является новым, в связи с чем библиографические данные о его синтезе отсутствуют. Исходя из этого мы приводим структурную формулу 6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, доказанную известными методами, приводим физико-химические константы с описанием способа получения.
СВЕДЕНИЯ О СИНТЕЗЕ
химического соединения
22
27
7
6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетин, CHNO
Данное соединение синтезировано в научной лаборатории кафедры органической химии химического факультета Московского государственного педагогического университета.
1
13
Структура соединения доказана методом спектроскопии ЯМР на ядрах H и C. Подтверждено элементным анализом. Охарактеризовано температурой плавления.
Синтез (способ получения): Смесь 0,49 г (16.0 ммоль) формальдегида (в виде параформа) и 1.62 г (16.0 ммоль) диизопропилааминометила в 40 мл этанола перемешивали, при нагревании до 70°C, до полной гомогенизации, кипятили 30 минут, охлаждали. Полученный раствор прибавляли при перемешивании к раствору 5,58 г (16.0 ммоль) дигидрата 2,3-дигидрокверцетина в 80 мл этанола, перемешивали 2 часа при 20°C. Выпавший осадок отфильтровали, промывали этанолом (2×30 мл), эфиром (2×30 мл) и высушивали в вакууме до постоянной массы. Выход 3,60 г (54%).
1
Физико-химические характеристики: т.пл. 245-248°C, спектр ЯМРН, б, м.д. (J, Гц): 1,15 dd
CH
CH
CH
CH
CH
CH
3
3
2
2
7
8
5
6
2
4
3
3
5
3
3
2
5
2
8
6
6
4
9
5
7
4
3
13
3
2
10
5
2
1
3
(12 -CH), 3,24 м (2H, -CH), 3,86 с (2H, CH), 4, 42d (1H, С, J (HH) 11.00), 4, 78 d (1H, CH, J (HH) 11.00), 5,28 с (1H, COH), 5,43 с (1H, CH), 6,75 с (24, С', 'H), 6.91 с (1H, C'H), 8,04 с (1H, С'OH), 8,19 с (1H, C'OH), 11,15 с (1H, COH), 12,10 с (1H, COH). ЯМР С, б, м.д.: 18,85 (-CH), 20,54 (-CH), 42,15 (N-CH-C), 46,25 (CH2-N-), 50,13 (CH-N-), 71,84(C), 83,31 (C), 97,04 (C), 98,02 (C), 99,47 (C), 115,58 (C'), 115,78 (С'), 119,80 (С'), 128,95 (С'), 145,49 (С'), 146,22 (С'), 160,89 (С), 162,10 (C), 175,68 (C), 195,89 (C).
22
27
7
Найдено, %: C 63,28; H 6,50; N 3,33. CHNO. Вычислено, %; C 63,31; H 6,47; N 3,36.
Таблица 1
Группы
Время иммобильности (сек)
Контрольная
51,64±8,13
СНК-2
39,21±4,88*
Источники информации
1. Актопротекторы. http://doping.net.ru/bulanovl8.htm
2. Porsolt R.D., McArthur R.A., Lenegre A. Psychotropic screening procedures: In: Methods in Behavioral Pharmacology, Ed. F. van Haaren, Elsevier, New York, 1993, P.23-51.