АГОНИСТ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ИММУНОКОНЪЮГАТЫ

1. Конъюгат антитело-лекарственное средство, содержащий:
(a) антитело против ФНОα, содержащее тяжелую цепь, представленную как SEQ ID № 3, и легкую цепь, представленную как SEQ ID № 4, и
(b) агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий радикал, представленный формулой:
причем антитело конъюгируют с агонистом глюкокортикоидного рецептора с помощью линкера, представленного формулой:
2. Конъюгат антитело-лекарственное средство по п. 1 в соответствии с формулой:
где А представляет собой антитело, и n равен целому числу от 1 до 10.
3. Конъюгат антитело-лекарственное средство по п. 2, отличающийся тем, что n равен 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
4. Конъюгат антитело-лекарственное средство по п. 2, отличающийся тем, что n равен 4.
5. Конъюгат антитело-лекарственное средство по п. 2, отличающийся тем, что n равен 2.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая конъюгат антитело-лекарственное средство по п. 4 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Способ лечения патологического состояния, выбранного из ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, псориатического артрита, бляшечного псориаза, язвенного колита, болезни Крона у взрослых, болезни Крона у детей, увеита, гнойного гидраденита и ювенильного идиопатического артрита, у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества конъюгата антитело-лекарственное средство по п. 4.
8. Набор, содержащий:
(а) контейнер, содержащий конъюгат антитело-лекарственное средство по п. 4 или фармацевтическую композицию по п. 6; и
(b) этикетку или листок-вкладыш на один контейнер или связанные с одним или более контейнерами, причем этикетка или листок-вкладыш указывает, что конъюгат антитело-лекарственное средство или фармацевтическую композицию используют для лечения патологического состояния, выбранного из ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, псориатического артрита, бляшечного псориаза, язвенного колита, болезни Крона у взрослых, болезни Крона у детей, увеита, гнойного гидраденита и ювенильного идиопатического артрита.
9. Способ доставки агониста глюкокортикоидного рецептора в клетку, экспрессирующую ФНОα, включающий стадию приведения клетки в контакт с конъюгатом антитело-лекарственное средство по п. 4.
10. Конъюгат антитело-лекарственное средство в соответствии с формулой:
где А представляет собой адалимумаб, и n равен 4.
11. Конъюгат антитело-лекарственное средство в соответствии с формулой:
где А представляет собой адалимумаб, и n равен 2.