СОСТАВ, СОДЕРЖАЩИЙ ЧАСТИЦЫ

1. Съедобная частица, имеющая ситовый диаметр в диапазоне от 0,05 до 3 мм, содержащая
(a) набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент, и
(b) первый липидный компонент,
и, необязательно,
(c) аминокислоту,
(d) витамин, и/или
(e) питательный микроэлемент;
причем
указанный первый липидный компонент содержит средне- или длинноцепочечную жирную кислоту, и
указанный набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент заключен внутри указанного липидного компонента и/или покрыт указанным липидным компонентом.
2. Частица по п. 1, содержащая активное ядро и покрытие, отличающаяся тем, что
активное ядро содержит набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент и указанный первый липидный компонент,
покрытие содержит второй липидный компонент и/или гидрофильный компонент, при этом покрытие может, по существу, не содержать указанного набухающего в воде или водорастворимого полимерного компонента, и
при этом композиция второго липидного компонента может быть такой же, что и композиция первого липидного компонента, или отличаться от нее.
3. Частица по п. 1, содержащая
инертное ядро,
первое покрытие, нанесенное на указанное инертное ядро, и
второе покрытие, нанесенное на указанное первое покрытие,
причем первое покрытие содержит набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент и первый липидный компонент, и
второе покрытие содержит второй липидный компонент и/или гидрофильный компонент,
при этом второе покрытие, по существу, не содержит набухающего в воде или водорастворимого полимерного компонента, и
композиция второго липидного компонента может быть такой же, что и композиция первого липидного компонента, или отличаться от нее.
4. Частица по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент содержит по меньшей мере один полимерный материал, выбранный из поли(карбоксилата), хитозана, простых эфиров целлюлозы, и ксантановой камеди; и
причем поли(карбоксилат) предпочтительно выбран из альгиновой кислоты, поли(акриловой кислоты), поли(метакриловой кислоты), сополимеров акриловой и метакриловой кислот, поли(гидроксиэтилметакриловой кислоты);
простой эфир целлюлозы предпочтительно выбран из гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, метил целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы;
при этом поли(карбоксилат) и/или карбоксиметилцеллюлоза необязательно являются частично или полностью нейтрализованными; и
при этом полимерный материал необязательно является по меньшей мере частично поперечно-сшитым.
5. Частица по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что указанный набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент содержит растительное волокно, такое как оболочка семян подорожника или бета-глюкан овса, или карбомер.
6. Частица по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что указанная аминокислота выбрана из
(a) L-аминокислот;
(b) группы, состоящей из L-изолейцина, L-валина, L-тирозина, L-метионина, L-лизина, L-аргинина, L-цистеина, L-фенилаланина, L-глутамата, L-глутамина, L-лейцина и L-триптофана;
(c) группы, состоящей из L-фенилаланина, L-лейцина, L-глутамина, L-глутамата и L-триптофана; или
(d) L-триптофана.
7. Частица по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что указанный витамин выбран из ретинола, ретиналя, бета-каротина, тиамина, цианокобаламина, гидроксицианокобаламина, метилкобаламина, рибофлавина, ниацина, ниацинамида, пантотеновой кислоты, пиридоксина, пиридоксамина, пиридоксаля, биотина, фолиевой кислоты, фолиновой кислоты, аскорбиновой кислоты, холекальциферола, эргокальциферола, токоферола, токотриенола, филлохинона и менахинона.
8. Частица по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что указанный питательный микроэлемент выбран из органических кислот, таких как уксусная кислота, лимонная кислота, молочная кислота, яблочная кислота, холин или таурин; следовых минералов, таких как соли бора, кобальта, хрома, кальция, меди, фторида, йода, железа, магния, марганца, молибдена, селена, цинка, натрия, калия, фосфора или хлорида; и холестерина.
9. Частица по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что
(a) указанная средне- или длинноцепочечная жирная кислота, входящая в состав первого липидного компонента, имеет температуру плавления в диапазоне ниже 37°С; и/или
(b) массовое отношение первого липидного компонента к набухающему в воде или водорастворимому полимерному компоненту находится в диапазоне от 0,1 до 10.
10. Частица по любому из пп. 1-9, по существу состоящая из набухающего в воде или водорастворимого полимерного компонента, первого липидного компонента и, необязательно, аминокислоты(-от), витамина(-ов), питательного(-ых) микроэлемента(-ов), второго липидного компонента и, необязательно, одного или более фармакологически инертных вспомогательных веществ.
11. Частица по любому из пп. 1-10 в виде гранулы, пеллеты или мини-таблетки.
12. Способ получения частицы по любому из пп. 1-11, включающий стадию обработки смеси, содержащей указанные первый липидный компонент и набухающий в воде или водорастворимый полимерный компонент, путем
(a) экструзии указанной смеси с применением шнекового экструдера;
(b) отверждения указанной смеси распылением, необязательно с использованием метода дробления струи (jet-break-up);
(c) гранулирования указанной смеси из расплава;
(d) прессования указанной смеси в мини-таблетки;
(e) впрыскивания расплава смеси в жидкую среду;
(f) нанесения покрытия из указанной смеси на инертные ядра методом распыления.
13. Съедобная частица, полученная по способу по п. 12.
14. Твердая композиция для перорального введения, содержащая множество частиц по пп. 1-11 или 13, где указанные частицы, входящие в состав композиции, необязательно имеют среднемассовый ситовый диаметр в диапазоне от 0,1 мм до 3 мм, и/или динамический угол естественного откоса суспензии, полученной путем суспендирования композиции в воде при массовом отношении, равном 1, составляет менее 30°.
15. Твердая композиция для перорального введения, полученная путем прессования множества частиц по пп. 1-11 или 13 в таблетки.
16. Композиция по пп. 14-15, по существу, состоящая из частиц по пп. 1-11 и 13 и, необязательно, из одного или более фармакологически инертных вспомогательных веществ.
17. Лекарственная форма для однократного введения или упаковка, содержащая композицию по пп. 14-16, при этом количество указанной композиции составляет от 3 г до 20 г, и/или количество первого липидного компонента в композиции составляет по меньшей мере 2 г.
18. Применение композиции по пп. 14-16 для
(a) предотвращения и/или лечения ожирения;
(b) предотвращения и/или лечения заболевания или состояния, связанного с ожирением;
(c) подавления аппетита;
(d) обеспечения чувства сытости; и/или
(e) снижения массы тела,
причем указанное применение необязательно включает пероральное введение композиции по меньшей мере один раз в день в течение по меньшей мере одной недели.
19. Применение лекарственной формы для однократного введения или упаковки по п. 17 для
а) предотвращения и/или лечения ожирения;
(b) предотвращения и/или лечения заболевания или состояния, связанного с ожирением;
(c) подавления аппетита;
(d) обеспечения чувства сытости; и/или
(e) снижения массы тела,
причем указанное применение необязательно включает пероральное введение композиции по меньшей мере один раз в день в течение по меньшей мере одной недели.
20. Применение композиции по пп. 18-19, дополнительно включающее применение устройства для сбора, хранения и/или отображения информации, связанной с приверженностью субъекта к терапии и/или эффективностью терапии, где указанное устройство необязательно представляет собой носимое устройство.