МИТОКЕТОСЦИНЫ: МИТОХОНДРИАЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ, НАЦЕЛЕННАЯ НА КЕТОНОВЫЙ МЕТАБОЛИЗМ В РАКОВЫХ КЛЕТКАХ

1. Способ идентификации митокетосцина с использованием виртуального скрининга с высокой пропускной способностью и фенотипического скрининга лекарственных средств, включающий: идентификацию митокетосцина, который таргетирует митохондриальный фермент, участвующий в реутилизации кетонов, с использованием виртуального скрининга с высокой пропускной способностью; синтез митокетосцина; итестирование митокетосцина на митохондриальную ингибирующую активность.
2. Способ по п. 1, где митокетосцин связывается с OXCT1.
3. Способ по п.1, где митокетосцин связывает ACAT1.
4. Способ по п.1, где фенотипический скрининг лекарственных средств представляет собой скрининг лекарственных средств in vitro.
5. Способ по п.1, где фенотипический скрининг лекарственных средств включает анализ истощения АТФ.
6. Способ по п.1, где фенотипический скрининг лекарственных средств включает анализ скорости закисления внеклеточной среды.
7. Способ по п.1, где фенотипический скрининг лекарственных средств включает анализ скорости поглощения кислорода.
8. Способ по п.1, дополнительно включающий тестирование митокетосцина на противораковую активность.
9. Способ по п.8, где тестируемая противораковая активностью представляет собой образование маммосфер.
10. Способ по п.8, где тестируемая противораковая активностью представляет собой миграцию клеток.
11. Способ по п.8, дополнительно включающий тестирование митокетосцина на антимикробную активность.
12. Митокетосцин, включающий общую формулу  ,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты.
13. Митокетосцин по п.12, где R включает фтор.
14. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин обладает активностью против старения.
15. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин обладает по меньшей мере одной из радиосенсибилизирующей активности и фотосенсибилизирующей активности.
16. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин обладает антимикробной активностью.
17. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин сенсибилизирует раковые стволовые клетки к химиотерапевтическим средствам.
18. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин сенсибилизирует раковые стволовые клетки к природным веществам.
19. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин сенсибилизирует раковые стволовые клетки к ограничению калорий.
20. Митокетосцин по п.12, где митокетосцин связывается по меньшей мере с одним из OXCT1, OXCT2, ACAT1 и ACAT2.
21. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтически эффективного количества митокетосцина, включающего общую формулу
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты; и фармацевтически приемлемого носителя.
22. Способ по п.21, где R включает фтор.
23. Способ лечения микробной инфекции, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтически эффективного количества митокетосцина, включающего общую формулу
,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты; и фармацевтически приемлемого носителя.
24. Способ по п.23, где R включает фтор.
25. Способ лечения связанного со старением состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтически эффективного количества митокетосцина, включающего общую формулу
,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты; и фармацевтически приемлемого носителя.
26. Способ по п.25, где R включает фтор.
27. Фармацевтическая композиция, включающая, в качестве активного ингредиента, митокетосцин, включающий общую формулу
,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты; и фармацевтически приемлемый носитель.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, где R включает фтор.
29. Митокетосцин, включающий общую формулу
,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты.
30. Митокетосцин по п.29, где R включает фтор.
31. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин обладает активностью против старения.
32. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин обладает радиосенсибилизирующей активностью.
33. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин обладает фотосенсибилизирующей активностью.
34. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин сенсибилизирует раковые стволовые клетки к химиотерапевтическим средствам.
35. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин сенсибилизирует раковые стволовые клетки к природным веществам.
36. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин сенсибилизирует раковые стволовые клетки к ограничению калорий.
37. Митокетосцин по п.29, где митокетосцин связывается по меньшей мере с одним из OXCT1, OXCT2, ACAT1 и ACAT2.
38. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтически эффективного количества митокетосцина, включающего общую формулу
,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты; и фармацевтически приемлемого носителя.
39. Способ по п.38, где R включает фтор.
40. Способ по п.38, дополнительно включающий введение митохондриального поддерживающего субстрата, включающего по меньшей мере одно из глюкозы, пирувата, лактата, жирных кислот и ацетил–карнитина.
41. Фармацевтическая композиция, включающая, в качестве активного ингредиента, митокетосцин, включающий общую формулу
,
где R может быть выбран из группы, состоящей из водорода, углерода, азота, серы, кислорода, фтора, хлора, брома, йода, карбоксила, алканов, циклических алканов, производных на основе алканов, алкенов, циклических алкенов, производных на основе алкенов, алкинов, производных на основе алкинов, кетонов, производных на основе кетонов, альдегидов, производных на основе альдегидов, карбоновых кислот, производных на основе карбоновых кислот, простых эфиров, производных на основе простых эфиров, сложных эфиров и производных на основе сложных эфиров, аминов, производных на основе аминов, амидов, производных на основе амидов, моноциклического или полициклического арена, гетероаренов, производных на основе аренов, производных на основе гетероаренов, фенолов, производных на основе фенолов, бензойной кислоты и производных на основе бензойной кислоты; и фармацевтически приемлемый носитель.
42. Фармацевтическая композиция по п.41, где R включает фтор.