ПРОДУКТ КОМБИНАЦИИ О-ДЕСМЕТИЛВЕНЛАФАКСИНА И БАЗЕДОКСИФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

1. Комбинированный продукт, содержащий в качестве активных соединений о-десметилвенлафаксин или его фармацевтически приемлемую соль и базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Продукт по п.1, отличающийся тем, что указанный продукт содержит о-десметилвенлафаксин сукцинат.
3. Продукт по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный продукт содержит базедоксифен ацетат.
4. Продукт по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что включает таблетку.
5. Продукт по п.4, отличающийся тем, что таблетка представляет собой многослойную таблетку, в которой активные соединения находятся в отдельных слоях.
6. Продукт по любому из пп.1, 2 или 5, отличающийся тем, что базедоксифен находится в слое покрытия поверх ядра из о-десметилвенлафаксина.
7. Продукт по п.6, отличающийся тем, что базедоксифен содержит около 20 мг продукта.
8. Продукт по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что включает капсулу.
9. Продукт по любому из пп.1, 2, 5 или 7, отличающийся тем, что содержит от 10 до 500 мг о-десметилвенлафаксин сукцината в пересчете на количество о-десметилвенлафаксина в виде свободного основания.
10. Продукт по п.9, отличающийся тем, что содержит 150 мг о-десметилвенлафаксин сукцината в пересчете на количество о-десметилвенлафаксина в виде свободного основания.
11. Продукт по любому из пп.1, 2, 5, 7 или 10, отличающийся тем, что содержит базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 5 до 100 мг.
12. Таблетка, включающая первый слой, содержащий десвенлафаксин сукцинат, гипомеллозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк и стеарат магния, и второй слой, содержащий базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Таблетка по п.12, отличающаяся тем, что второй слой содержит базедоксифен ацетат, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу и крахмал.
14. Таблетка по п.12 или 13, отличающаяся тем, что первый слой содержит от 10 до 500 мг гранулята десвенлафаксин сукцината, содержащего:
45-55 мас.% десвенлафаксин сукцината;
35-45 мас.% гипомеллозы;
3-4 мас.% микрокристаллической целлюлозы;
4-5 мас.% талька;
1-2 мас.% стеарата магния.
15. Таблетка по п.12 или 13, отличающаяся тем, что содержит десвенлафаксин сукцината около 50% и гипомеллозы около 40 мас.%.
16. Таблетка по п.12 или 13, отличающаяся тем, что второй слой содержит от 5 до 100 мг гранулята базедоксифен ацетата, содержащего:
10 мас.% базедоксифен ацетата;
30-35 мас.% лактозы;
25-30 мас.% микрокристаллической целлюлозы;
12-16 мас.% прежелатинизированного крахмала;
1-2 мас.% лаурилсульфата натрия;
5-8 мас.% натрия крахмалгликолята;
1-2 мас.% аскорбиновой кислоты;
<1 мас.% диоксида кремния;
<1 мас.% стеарата магния.
17. Таблетка по п.16, отличающаяся тем, что второй слой содержит 40 мг гранулята базедоксифен ацетата.
18. Таблетка по п.12, отличающаяся тем, что второй слой содержит смесь твердой дисперсии, включающую базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, эквивалентном от 5 до 100 мг базедоксифена.
19. Таблетка по п.18, отличающаяся тем, что базедоксифен или его соль представляет собой смесь твердой дисперсии в количестве 20 мг.
20. Таблетка по п.16, отличающаяся тем, что твердая смесь дисперсии содержит:
около 40 мас.% твердой дисперсии базедоксифен:
поливинилпирролидон;
около 50 мас.% микрокристаллической целлюлозы;
около 10 мас.% кроскармеллозы натрия;
около 1 мас.% стеарата магния.
21. Таблетка по п.12, отличающаяся тем, что базедоксифен содержится в слое покрытия в количестве около 20 мг на таблетку.
22. Таблетка по п.21, отличающаяся тем, что слой покрытия содержит базедоксифен ацетат и гипомеллозу.
23. Капсула, содержащая мультичастицы десвенлафаксин сукцината и базедоксифен или его фармацевтически приемлемую соль.
24. Капсула по п.23, отличающаяся тем, что базедоксифен или его фармацевтически приемлемая соль находятся в форме твердой дисперсии.
25. Капсула по п.23, отличающаяся тем, что базедоксифен или его фармацевтически приемлемая соль находятся в форме гранулята.
26. Капсула по п.23, отличающаяся тем, что базедоксифен представляет собой покрытие, нанесенное на мультичастицу.
27. Капсула по п.23, отличающаяся тем, что мультичастица содержит десвенлафаксин сукцината и микрокристаллическую целлюлозу.
28. Применение комбинированного продукта по любому из пп.1-27 в производстве медикамента для лечения приливов жара, остеопороза и/или вагинальной атрофии.
29. Применение комбинированного продукта по любому из пп.1-27 в производстве медикамента для лечения заболеваний, связанных с низким уровнем эстрогена.
30. Применение комбинированного продукта по любому из пп.1-27 в производстве медикамента для лечения депрессии, фибромиалгии, тревожных состояний, стрессового недержания мочи и/или чувствительности кишечника.
31. Способ лечения приливов жара, остеопороза и вагинальной атрофии, включающий введение субъекту комбинированного продукта, по любому из пп.1-27.
32. Способ лечения субъектов, страдающих от расстройств, характеризующихся низким уровнем эстрогена, путем введения комбинированного продукта по любому из пп.1-27.
33. Способ лечения субъектов, страдающих от депрессии, фибромиалгии, тревожных состояний, стрессового недержания мочи и/или чувствительности кишечника, включающий введение субъекту комбинированного продукта по любому из пп.1-27.
34. Применение о-десметилвенлафаксина или его фармацевтически приемлемой соли или базедоксифена или его фармацевтически приемлемой соли в производстве медикамента для лечения приливов жара, остеопороза и/или вагинальной атрофии; или расстройств, характеризующихся низким уровнем эстрогена; или депрессии, фибромиалгии, тревожных состояний, стрессового недержания мочи и/или чувствительности кишечника.
35. Применение о-десметилвенлафаксина или его фармацевтически приемлемой соли в производстве медикамента для лечения приливов жара, остеопороза и/или вагинальной атрофии; или расстройств, характеризующихся низким уровнем эстрогена; или депрессии, фибромиалгии, тревожных состояний, стрессового недержания мочи и/или чувствительности кишечника, лечение которых также включает введение базедоксифена или его фармацевтически приемлемой соли.
36. Применение базедоксифена или его фармацевтически приемлемой соли в производстве медикамента для лечения приливов жара, остеопороза и/или вагинальной атрофии; или расстройств, характеризующихся низким уровнем эстрогена; или депрессии, фибромиалгии, тревожных состояний, стрессового недержания мочи и/или чувствительности кишечника, лечение которых также включает введение о-десметилвенлафаксина или его фармацевтически приемлемой соли.