ПРЕПАРАТ

МКИА61К 31/13
ПРЕПАРАТ
Полезная модель относится к области медицины, а именно к формам лекарственных пренаратов широкого снектра действия, в частности нозволяющим сочетать иммуностимулирующий эффект с антигипоксическим и общеукрепляющим воздействием на организм.
Известны биохимические иммуностимуляторы, в частности, тималин, нуклеинат натрия, продигиозан и т.п. Препараты выпускают в виде порошка, который либо принимается, перорально, либо разводится, например физиологическим раствором , и используется внутримышечно. (Земсков Ф.М. и др. Иммунология, 1981,№1, с.5255, Морозов В.Г. и др. ДАП СССР, 1977, т.233, №3, с.491-494, Мащковский М.Д. Лекарственные средства, М., Медицина, 1993, т.2 с.169-177).
Педостатком препаратов является, относительно невысокая эффективность, ограниченная область применения, наличие многочисленных побочных эффектов.
Известно использование в качестве иммуностимуляторов растворов и настоек женьшеня, элеутерококка, облепихи, котовника, мумие, прополиса и т.п. (В.И.Машанов, А.А.Покровский Пряноароматические растения, М., Агропромиздат, 1991., И.С.Соколова и др. Дикорастущие и культурные растения,М., Медицина, 1990).
Для всех указанных препаратов характерна относительно невысокая активность, обусловленная во многом низкими концентрациями активного начала в растворе
Прототипом настоящего технического рещения является препарат женьшеня, представляющий собой водный или спиртовой экстракт биологически активных веществ, распределенный в фармацевтически приемлемом растворителе (воде или водно-спиртовом растворе). (А.А.Комаров. Тайна целебных трав, М., Рипол, 1996, с. 154). Педостатком препарата является значительное количество противопоказаний, ограниченный спектр применения.
Задачей, стоявшей перед авторами являлось создание эффективной лекарственной формы препарата для перорального применения на основе природного сырья, обладающего иммуностимулирующим, антигипоксическим и общеукрепляющим действием, а также иными эффектами.
Задача была рещена созданием препарата состоящего из фармацевтически приемлемого носителя, в составе которого распределена смесь биологически активных веществ (БАВ), состоящая из смеси флаваноидов и молочного сахара (оптимально в массовом соотношении от 1:50 до 1:200), а также вспомогательных веществ, усиливающих фармакологическое действие или улучшающих условия хранения или применения препарата (антигипоксанты, структурообразователи, вкусовые или ароматизирующие добавки). Часть из вспомогательных веществ могут рассматриваться в качестве элементов носителя.
Смесь БАВ может составляться как искусственно, так и вводиться в качестве компонента природной смеси, например в качестве экстракта травы овса посевного (АVENA SATIVA Z.) или продуктов его переработки (ЭТРО).
Использование в составе препарата ЭТРО предпочтительно по экономическим соображениям, а также в связи с тем, что наряду с молочным сахаром и флавоноидами ( производными апигенина, лютеолина, трицина и т.п.) конечный продукт обогащается витаминами, стероидными сапонинами, макро- и микроэлементами и т.п. веществами. При этом ряд компонентов экстракта могут выполнять функции носителя и/или структурообразователя.
Для получения ЭТРО измельченное сырье - траву овса посевного загружают послойно в перколятор , вводят водно-спиртовый раствор соответствующей концентрации и настаивают 3 -5 часов, а затем проводят перколяцию со скоростью 700 мл/ч в течении 5-10 часов. Вытяжку используют непосредственно или смешивают с предварительно выбранным носителем или при необходимости упаривают в роторном вакуум-выпарном испарителе до получения сиропообразной массы и сушат в вакуум-сушильном шкафу при температуре не выше 80°С до получения сухой массы (влажность не выше 5 %).
Получаемую массу можно использовать непосредственно или смешивать с носителем и иными вспомогательными веществами и готовить далее готовые лекарственные формы по традиционным методикам .
Поситель может выполняться из полисахаридов, в частности может содержать авенарин, аветин, крахмал, декстраны и т.п. или из водосодержащего , в частности водно-спиртового раствора или иного фармакологически приемлемого материала..
При необходимости препарат может быть снабжен оболочкой, способной растворяться в нужной зоне желудочно-кишечного тракта При этом готовая лекарственная форма выполняется в виде таблетки, капсулы, драже и т.п.
Общий вид заявляемой лекарственной формы препарата в последнем, наиболее сложном случае, приведен на фиг. 1, где показано 1-носитель, выполненный в данном случае из декстрана, 2-активное начало, содержащее вышеупомянутые БАВ, 3-оболочка
При введении препарата в организм оболочка 3 и носитель 1 защищает активное начало 2 от деструктирующего воздействия внешней среды до определенного заранее рассчитанного момента. В заданной зоне организма оболочка 3 рассасывается. Активное начало 2 выделяется из носителя 1 при необходимости с регулируемой скоростью и встзшает в контакт с биологическими жидкостями организма, проникая в клетки организма, и начинает оказывать воздействие на иммунную и иные системы организма, активизируя или нормализуя их действие.
Было установлено, что при исследовании антигипоксических свойств на белых беспородных мышах в экспериментах по острой гипоборической гипоксии(ОГБГ) и гемической гипоксии (ГГ) наблюдалось увеличение продолжительности жизни при ОГБГ - на 853 % и выживаемости на 60 % по сравнению с контролем, а при ГГ на 50 % и выживаемости на 20% по сравнению с контролем. Эффект по ряду показателей превосходит достигаемый при использовании гутимина.
При оценке физической выносливости по времени плавания мышей, отягощенных грузом, отмечено увеличение времени плавания на 32% по сравнению с контролем.
Исследование иммунотропного действия выявило при использовании препарата:
увеличение числа антителообразующих клеток на 10% по сравнению с контролем,
коррекцию циклофосфанового иммунодефицита
стимуляцию выработки лимфокинов в реакции торможения миграции лейкоцитов на 50 %
Достигнутый при этом эффект сопоставим с результатами введения препаратов эхинацеи.
Одновременно было отмечено наличие гастропротективного действия выразившегося в снижении на 37,5% по сравнению с контролем эрозивных повреждений слизистой оболочки желудка на мо
дели бутадионовой и комбинированной (переохлаждение + иммобилизация) язв желудка
Проведенные исследования показали, что полученный препарат не токсичен в широком диапазоне доз (от 0,5мг/кг до 10 г/кг) при разных схемах введения (от однократного до 6-месячного).
Таким образом, предлагаемая лекарственная форма препарата позволяет получить эффективное общеукрепляющее средство, обладающее низкой токсичностью простыми технологическими приемами. Полученный препарат обладает щироким спектром фармакологических эффектов, что позволяет использовать его в качестве субстанции для лекарственных средств и биологически активных добавок, применяемых в различных лекарственных формах, в том числе и в сочетании с другими биологически активными компонентами.
Препарат потенциально перспективен для лечения таких заболеваний, как ишемическая болезнь сердца, анемические состояния, инфекционно-воспалительные заболевания. Возможно использование препарата, особенно в форме раствора при физическом и умственном переутомлении гиповитаминозах, в период реконвалесценции после тяжелых заболеваний. Он оказывает нормализующее влияние на центральную и периферические нервные системы, снимает стрессовые состояния