СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ СУСПЕНЗИИ ПАЛИПЕРИДОНА ПАЛЬМИТАТА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

1. Способ введения палиперидона пальмитата пациенту, нуждающемуся в лечении шизофрении или шизоаффективных расстройств, включающий:
(1) введение пациенту внутримышечно первой нагрузочной дозы от 200 мг до 300 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата в первый день лечения; и
(2) начиная с 29-го дня ± 7 дней от введения первой нагрузочной дозы, введение пациенту внутримышечно первой ежемесячной поддерживающей дозы в диапазоне от 25 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата, где каждая доза палиперидона пальмитата включена в состав водной суспензии.
2. Способ введения по п. 1, где первая нагрузочная доза включает 225 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
3. Способ введения по п. 1 или 2, где первая ежемесячная поддерживающая доза, следующая за первой нагрузочной дозой, включает от 50 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
4. Способ введения по любому из пп. 1-3, где первая ежемесячная поддерживающая доза, следующая за первой нагрузочной дозой, включает 100 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
5. Способ введения по любому из пп. 1-4, дополнительно включающий после введения первой ежемесячной поддерживающей дозы введение одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз в диапазоне от 25 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
6. Способ введения по п. 5, где каждая из одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз составляет 75 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
7. Способ введения палиперидона пальмитата пациенту, нуждающемуся в лечении шизофрении или шизоаффективных расстройств, включающий:
(1) введение пациенту внутримышечно первой нагрузочной дозы от 150 мг до 225 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата в первый день лечения;
(2) введение пациенту внутримышечно второй нагрузочной дозы в диапазоне от 50 до 100 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата на 15-й день ± 3 дня от первого дня лечения; и
(3) начиная с 36-го дня ± 7 дней от введения первой нагрузочной дозы, введение пациенту внутримышечно первой ежемесячной поддерживающей дозы от 25 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата, где палиперидона пальмитат включен в состав водной суспензии.
8. Способ введения по п. 7, где первая нагрузочная доза включает 200 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
9. Способ введения по п. 7 или 8, где вторая нагрузочная доза включает 50 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
10. Способ введения по любому из пп. 7-9, где первая ежемесячная поддерживающая доза, следующая за второй нагрузочной дозой, составляет 75 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
11. Способ введения по любому из пп. 7-10, дополнительно включающий после введения первой ежемесячной поддерживающей дозы введение одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз.
12. Способ введения по п. 11, где одна или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз находятся в диапазоне от 50 мг до 100 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
13. Способ введения по п. 12, где каждая из одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз составляет 75 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
2
14. Способ введения по любому из пп. 1-13, где палиперидона пальмитат представляет собой частицы субмикронного размера, имеющие удельную площадь поверхности в диапазоне от 2 до 8 м/г.
2
15. Способ введения по любому из пп. 1-13, где палиперидона пальмитат представляет собой частицы субмикронного размера, имеющие удельную площадь поверхности в диапазоне от 10 до 15 м/г.
16. Способ введения по любому из пп. 1-15 в качестве монотерапии.
17. Способ введения по любому из пп. 1-15 в качестве корректирующей терапии при терапии антидепрессантом или стабилизатором настроения.
18. Способ введения по любому из предшествующих пунктов, где состав водной суспензии на каждую дозу содержит:
(a) от 3 до 20% (мас./мас.) палиперидона пальмитата, имеющего медианно-массовый диаметр (d(0,5)) в диапазоне от 900 нм до 1,2 мкм;
(b) от 0,5 до 3% (мас./мас.) полисорбата 20;
(c) от 0,5 до 4% (мас./мас.) полиэтиленгликоля 4000; и
(d) до 2% (мас./мас.) консервантов; и
(e) воду в количестве для достижения 100%, причем указанный состав имеет pH в диапазоне от 7 до 8,5.
19. Способ введения по п. 18, где композиция водной суспензии на каждую дозу содержит, % (мас./мас.):
палиперидона пальмитат
15,04
моногидрат лимонной кислоты
0,48
безводный гидрофосфат натрия
0,48
моногидрат дигидрофосфата натрия
0,24
гидроксид натрия
0,27
полиэтиленгликоль 4000
2,89
полисорбат 20
1,16
вода
79,43