ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКТРЕОТИДНЫЕ МИКРОЧАСТИЦЫ

1. Фармацевтическая композиция, включающая микрочастицы октреотидацетата, изготовленные из линейного сополимера лактида с гликолидом, в которой полимер содержит менее 1% силиконового масла или гептана, предпочтительно, не содержащего силиконового масла или гептана.
2. Фармацевтическая композиция, включающая микрочастицы октреотидацетата, изготовленные из линейного сополимера лактида с гликолидом, в смеси или в ассоциации с разбавителем, включающим неионогенное поверхностно-активное вещество.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно включающая вещество, препятствующее агломерации.
4. Способ получения микрочастиц октреотидацетата, включающий стадии:
а) растворения или диспергирования октреотидацетата в метиленхлориде, содержащем растворенный линейный сополимер лактида с гликолидом, с получением дисперсии;
б) объединения указанной дисперсии с эффективным количеством сплошной рабочей среды с получением эмульсии, которая содержит указанную сплошную рабочую среду и микрокапельки, включающие указанный октреотидацетат, указанный растворитель и указанный линейный сополимер лактида с гликолидом; и
в) сразу же после образования указанной эмульсии разового прибавления указанной эмульсии к эффективному количеству экстрагирующей среды для экстрагирования указанного растворителя из указанных микрокапелек с получением указанных микрочастиц.
5. Способ получения микрочастиц октреотидацетата способом многократного эмульгирования, улучшение которого включает стадии:
а) растворения октреотидацетата в воде, эмульгирования водного раствора октреотидацетата в метиленхлориде, содержащем растворенный линейный сополимер лактида с гликолидом, с образованием эмульсии вода-в-масле; и
б) эмульгирования указанной эмульсии в воде.
6. Микрочастицы октреотидацетата, изготовленные из линейного сополимера лактида с гликолидом, получаемые способом по п.4 или 5.
7. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, содержащая микрочастицы по п.6 совместно с разбавителем, включающим смачивающее вещество и вещество, увеличивающее вязкость.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой смачивающее вещество разбавителя представляет собой Pluronic F68.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой разбавитель дополнительно включает вещество для образования изотонического раствора.
10. Упаковка, предназначенная для продажи, включающая фармацевтическую композицию по п.7.