ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ МЕМАНТИНА

1. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, липидное вещество, контролирующее скорость выделения лекарственного средства, и подходящие фармацевтические наполнители.
2. Композиция по п.1, имеющая свойства продленного выделения.
3. Композиция по п.1 или 2, где мемантин выделяется в течение длительного периода времени от, по меньшей мере, 6 и вплоть до приблизительно 30 ч.
4. Композиция по п.3, где мемантин или его фармацевтически приемлемая соль, присутствующий в композиции, выделяется в течение длительного периода времени вплоть до приблизительно 28 ч.
5. Композиция по п.1 или 2, где самое большее 50% по массе мемантина или его фармацевтически приемлемой соли, присутствующей в композиции, выделяется в течение более чем 8 ч после попадания указанной композиции в среду использования.
6. Композиция по п.1 или 2, где по меньшей мере 90% по массе мемантина или его фармацевтически приемлемой соли, присутствующей в композиции, выделяется в течение более чем приблизительно 24 ч после попадания указанной композиции в среду использования.
7. Композиция по п.1 или 2, где по меньшей мере, 99% по массе мемантина или его фармацевтически приемлемой соли, присутствующей в композиции, выделяется в течение более чем приблизительно 24 ч после попадания указанной композиции в среду использования.
8. Композиция по п.1 или 2, содержащая от 0,5 до 30% по массе мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Композиция по п.1 или 2, где липидное вещество, контролирующее скорость выделения лекарственного средства, является гидрофобным и может быть выбрано из всех фармацевтически приемлемых липидов с интервалом плавления 35-200°C, таких как фармацевтические жиры, жирные кислоты, глицериды и воски.
10. Композиция по п.1 или 2, структурированная в виде системы липидного каркаса.
11. Композиция по п.10, где липидное вещество, контролирующее скорость выделения лекарственного средства, применяют в качестве вещества, образующего каркас.
12. Композиция по п.10, где система липидного каркаса структурирована в виде матрицы.
13. Композиция по п.1 или 2, где применяют и липидное и нелипидное вещества, контролирующие скорость выделения лекарственного средства.
14. Композиция по п.13, где нелипидным веществом, контролирующим скорость выделения лекарственного средства, является полимер.
15. Композиция по п.14, где полимер выбирают из группы, включающей полимер на основе целлюлозы, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, хитозан, молочную кислоту, сополимеры молочной и гликолевой кислот, полиметакрилаты, сополимеры метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, ксантановую камедь, гуаровую камедь и их сочетания.
16. Композиция по п.14, структурированная в виде объединенной системы каркас-резервуар.
17. Композиция по п.16, где нелипидное вещество, контролирующее скорость выделения лекарственного средства, является пленкообразующим веществом.
18. Композиция по п.17, структурированная в виде системы с оболочкой.
19. Композиция по п.16, где мемантин или его фармацевтически приемлемая соль диспергированы в липидном каркасе.
20. Композиция по п.1 или 2, содержащая от 30 до 80% по массе одного или более веществ, контролирующих скорость выделения лекарственного средства.
21. Композиция по п.20, содержащая от 30 до 70% по массе липидного вещества, контролирующего скорость выделения лекарственного средства.
22. Композиция по п.21, содержащая от 40 до 65% по массе липидного вещества, контролирующего скорость выделения лекарственного средства.
23. Композиция по п.20, необязательно содержащего от 10 до 30% по массе полимерного вещества, контролирующего скорость выделения лекарственного средства.
24. Композиция по п.23, необязательно содержащая от 15 до 25% по массе полимерного вещества, контролирующего скорость выделения лекарственного средства.
25. Композиция по п.1 или 2, где указанные подходящие фармацевтические наполнители содержат один или более из наполнителя, связующего агента, глиданта и смазывающего агента.
26. Композиция по п.25, где наполнителем может быть один или более из моногидрата лактозы, ангидрата лактозы, крахмала, сахара или сахарных спиртов (таких как глюкоза, сахароза, сорбит, маннит), целлюлозы, дигидрата дикальцийфосфата, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы или других простых эфиров целлюлозы, полимеров, содержащих винилпирролидон.
27. Композиция по п.26, содержащая от 20 до 40% по массе наполнителя.
28. Композиция по п.25, где связующим агентом может быть один или более из поливидона, производных целлюлозы, полиметакрилатов, крахмала и производных крахмала, желатина, сахарозы, аравийской камеди, трагаканта и альгината натрия.
29. Композиция по п.28, содержащая от 1 до 20% по массе связующего агента.
30. Композиция по п.25, где глидантом может быть один или более из следующих: стеариновая кислота, стеараты солей металлов (стеарат магния, стеарат цинка и стеарат кальция), стеарилфумарат натрия, лаурилсульфат натрия, бензоат натрия, глицерилбегенат, глицерилмоностеарат, глицерилпальмитостеарат, полиэтиленгликоль, гидрированное растительное масло и тальк.
31. Композиция по п.30, содержащая от 1 до 10% по массе глиданта.
32. Композиция по п.25, где смазывающим агентом может быть один или более из следующих: стеариновая кислота, стеараты солей металлов (стеарат магния, стеарат цинка и стеарат кальция), стеарилфумарат натрия, лаурилсульфат натрия, бензоат натрия, глицерилбегенат, глицерилмоностеарат, глицерилпальмитостеарат, полиэтиленгликоль, гидрированное растительное масло и тальк.
33. Композиция по п.30, содержащая от 0,1 до 5% по массе смазывающего агента.
34. Композиция по п.1 или 2, полученная с помощью метода влажного гранулирования.
35. Композиция по п.1 или 2 в виде таблетки, или в виде таблетки внутри капсулы, или в виде порошка внутри капсулы.
36. Композиция по п.35 в виде таблетки.
37. Композиция по п.36 в виде таблетки с пленочной оболочкой.
38. Способ получения композиции по пп.1-35, включающий следующие стадии:
a. смешивание мемантина или его фармацевтически приемлемой соли с одним или более наполнителями, глидантами и смазывающими агентами, и с одним или более липидными веществами, контролирующими скорость выделения лекарственного средства;
b. смешивание и гранулирование с добавлением воды или водного раствора подходящего связующего агента;
c. сушка и измельчение полученных выше гранул;
d. необязательное введение дополнительных липидных веществ, контролирующих скорость выделения лекарственного средства, и гомогенизация;
e. либо прессование конечной смеси в таблетки, либо заполнение в капсулы;
f. если композицией является таблетка, необязательно, применение дополнительных нелипидных веществ, контролирующих скорость выделения лекарственного средства, в виде пленки или оболочки таблетки.