ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ

1. Производное аминокислоты или его соль или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, где производное аминокислоты представлено следующей общей формулой (I):
1
где R означает индол, N-положение которого может быть замещено формилом, бензилом или алкилом с числом атомов углерода от 1 до 6, фенил, замещенный гидрокси или алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4, алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, который может быть замещен карбокси, амино, гуанидино, карбамоилом или алкилсульфанилом с числом атомов углерода от 1 до 4, или гидрокси;
2
R означает водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4 или циано;
3
R означает водород или алкил с числом атомов углерода от 1 до 4;
4
R означает водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4 или фенил, который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, циано, трифторметила, фенокси, алкила с числом атомов углерода от 1 до 6 и алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4;
5
R означает гидрокси или амино, или
2
4
R и R могут быть связаны с образованием бензофуранового цикла или кумаринового цикла,
2
4
1
при условии, что в случае, когда R представляет собой водород, а R представляет собой фенил, замещенный одним или двумя гидрокси, R означает заместитель, отличный от незамещенного индола, гидроксифенила и карбоксиметила; или
2
4
1
в случае, когда R представляет собой водород, а R представляет собой фенил, замещенный хлором или незамещенный фенил, R означает заместитель, отличный от незамещенного индола и гидроксифенила; или
2
4
1
в случае, когда R представляет собой водород, а R представляет собой фенил, замещенный гидрокси и метокси, R означает заместитель, отличный от незамещенного индола, гидроксифенила, гуанидиноэтила и аминопропила; или
2
4
1
в случае, когда R представляет собой водород, а R представляет собой фенил, замещенный метилом, R означает заместитель, отличный от фенила, замещенного гидрокси или алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4 и карбоксиметила; или
2
4
1
в случае, когда R и R представляют собой водород, R означает заместитель, отличный от незамещенного алкила и незамещенного индола; или
2
4
1
в случае, когда R и R связаны с образованием бензофуранового цикла, R означает заместитель, отличный от изопропила.
3
2. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.1, где R представляет собой водород.
5
3. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.2, где R представляет собой гидрокси.
2
4. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.3, где R представляет собой водород.
1
5. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.4, где R представляет собой индол.
4
6. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.5, где R представляет собой фенил, замещенный циано.
4
7. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.5, где R представляет собой фенил, замещенный фтором.
4
8. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.5, где R представляет собой фенил, замещенный гидрокси.
4
9. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.5, где R представляет собой фенил, замещенный фенокси.
4
10. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.5, где R представляет собой фенил, замещенный алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4.
1
11. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.4, где R представляет собой индол, N-положение которого замещено алкилом с числом атомов углерода от 1 до 6.
4
12. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.11, где R представляет собой фенил, замещенный циано.
4
13. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.11, где R представляет собой фенил, замещенный фтором.
4
14. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.11, где R представляет собой фенил, замещенный гидрокси.
4
15. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.11, где R представляет собой фенил, замещенный фенокси.
1
16. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.4, где R представляет собой фенил, замещенный алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4.
4
17. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.16, где R представляет собой фенил, замещенный циано.
4
18. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.16, где R представляет собой фенил, замещенный фтором.
4
19. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.16, где R представляет собой фенил, замещенный гидрокси.
1
20. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.4, где R представляет собой алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, замещенный амино или гуанидино.
1
21. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.4, где R представляет собой гидрокси.
2
22. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.3, где R представляет собой циано.
2
4
23. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.3, где R и R связаны с образованием бензофуранового цикла.
5
2
24. Производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.2, где R представляет собой амино, а R представляет собой водород.
25. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, где производное аминокислоты представлено следующей общей формулой (I'):
1
где R' означает индол, N-положение которого может быть замещено формилом, бензилом или алкилом с числом атомов углерода от 1 до 6, фенил, замещенный гидрокси или алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4, алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, который может быть замещен карбокси, амино, гуанидино, карбамоилом или алкилсульфанилом с числом атомов углерода от 1 до 4, или гидрокси;
2
R' означает водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4 или циано;
3
R' означает водород или алкил с числом атомов углерода от 1 до 4;
4
R' означает водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4 или фенил, который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, циано, трифторметила, фенокси, алкил с числом атомов углерода от 1 до 6 и алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4;
5
R' означает гидрокси или амино, или
2
4
R' и R' могут быть связаны с образованием бензофуранового цикла или кумаринового цикла,
2
4
1
при условии, что в случае, когда R' представляет собой водород и R' представляет собой фенил, замещенный метилом, R' означает заместитель, отличный от карбоксиметила; или
2
4
1
в случае, когда R' представляет собой водород и R' представляет собой фенил, замещенный одним или двумя гидрокси, R' означает заместитель, отличный от незамещенного индола, гидроксифенила и карбоксиметила; или
2
4
1
в случае, когда R' представляет собой водород и R' представляет собой фенил, замещенный гидрокси и алкокси, R' означает заместитель, отличный от незамещенного индола, гуанидиноэтила и аминопропила.
1
26. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.25, где R' представляет собой индол.
4
27. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.26, где R' представляет собой фенил, замещенный циано или фтором.
1
28. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.25, где R' представляет собой индол, N-положение которого замещено алкилом с числом атомов углерода от 1 до 6.
4
29. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, по п.28, где R' представляет собой фенил, замещенный циано или фтором.
30. Анальгетик, содержащий в качестве активного ингредиента производное аминокислоты или его соль, или гидрат, которые являются фармацевтически приемлемыми, где производное аминокислоты представлено следующей общей формулой (I"):
1
где R" означает индол, N-положение которого может быть замещено формилом, бензилом или алкилом с числом атомов углерода от 1 до 6, фенил, замещенный гидрокси или алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4, алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, который может быть замещен карбокси, амино, гуанидино, карбамоилом или алкилсульфанилом с числом атомов углерода от 1 до 4, или гидрокси;
2
R" означает водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4 или циано;
3
R" означает водород или алкил с числом атомов углерода от 1 до 4;
4
R" означает водород, алкил с числом атомов углерода от 1 до 4 или фенил, который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, циано, трифторметила, фенокси, алкила с числом атомов углерода от 1 до 6 и алкокси с числом атомов углерода от 1 до 4;
5
R" означает гидрокси или амино, или
2
4
R" и R" могут быть связаны с образованием бензофуранового цикла или кумаринового цикла,
2
4
1
при условии, что в случае, когда R" представляет собой водород и R" представляет собой фенил, замещенный метилом, R" означает заместитель, отличный от карбоксиметила.