СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ АРИЛПИРИДИНИЛА

1. Способ получения 4-(2'-пиридил)бензальдегида, включающий:
(a) взаимодействие галогенида арилмагния формулы 1:
где X1 является Cl, Br или I; R1 и R2, которые являются одинаковыми или разными, являются линейным или разветвленным C1-C6 алкилом или, альтернативно, R1 и R2 вместе являются одинарным линейным или разветвленным C1-C6 алкиленом, с галопиридином формулы 2:
где X2 является Cl, Br или I, в присутствии каталитического количества соли цинка и каталитического количества комплекса палладия с бидентантным фосфином, где молярное соотношение указанного комплекса палладия к галопиридину формулы 2 bis составляет менее 1:1000; и
(b) превращение полученного промежуточного соединения в желаемое соединение превращением ацетальной группы в карбонильную группу.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что галогенид арилмагния формулы 1 bis применяют в динамическом дефиците по отношению к соли цинка.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что галопиридином формулы 2 bis является 2-хлорпиридин.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что галогенидом арилмагния формулы 1 bis является бромид или хлорид.
2
2
2
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соль цинка выбирают из ZnCl, ZnBr и /или Zn(OAc).
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соль цинка присутствует в количестве 1-50 молей, предпочтительно, 4-30 молей, на 100 молей галопиридина формулы 2 bis.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что комплекс палладия с бидентатным фосфином выбирают из группы, включающей хлорид (1,2-бис(дифенилфосфино)этан)палладия(II), хлорид (1,3-бис(дифенилфосфино)пропан)палладия(II) и хлорид (1,4-бис(дифенилфосфино)бутан)палладия(II).
8. Способ по п. 7, отличающийся тем, что комплексом палладия с бидентатным фосфином является хлорид (1,2-бис(дифенилфосфино)этан)палладия(II).
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что комплекс палладия с бидентатным фосфином применяют в количестве 0,01-1 моль, предпочтительно, 0,05-0,1 моля, на 100 молей галопиридина формулы 2 bis.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что галопиридин формулы 2 bis применяют в количестве 0,8-1,2 молей на моль галогенида арилмагния формулы 1 bis.
11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что стадию (a) проводят при температуре 0-85°C, предпочтительно при 30-50°C.
12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что стадию (a) проводят в апротонном органическом растворителе, предпочтительно в тетрагидрофуране и/или толуоле.
13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что стадию (b) проводят с применением кислого гидролиза.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что кислый гидролиз проводят при температурах ниже 40°C.
15. Способ по п. 1, отличающийся тем, что R1 и R2 являются метилом.
16. Способ по п. 1, отличающийся тем, что R1 и R2, взятые вместе, выбирают из 1,3-пропила, 1,2-бутила, 1,4-бутенила и 2,2-диметил-1,3-пропила.
17. Способ по п. 1, отличающийся тем, что молярное отношение комплекса палладия с бидентатным фосфином к галопиридину формулы 2 bis составляет от 1:3000 до 1:1000.
18. Способ получения гетероциклического производного азагексана, обладающего противовирусным действием, формулы
отличающийся тем, что включает способ по пп.1-17.
19. Способ получения N1-(трет-бутоксикарбонил)-N-2-[4-(2-пиридил)бензил]гидразина или N1-(трет-бутоксикарбонил)-N-2-{4-[(2-пиридил)фенил]метилиден}гидразона, отличающийся тем, что включает способ по пп.1-17.