Разработка технологии и анализа стоматологического спрея на основе экстракта шалфея лекарственного

РАЗРАБОТКА ТЕХНОЛОГИИ И АНАЛИЗА СТОМАТОЛОГИЧЕСКОГО СПРЕЯ НА ОСНОВЕ ЭКСТРАКТА ШАЛФЕЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО

Маркова О.М., Романцова Н.А., Лихота Т. Т., Зыкова Ю.Г.

Пятигорская государственная фармацевтическая академия, кафедра фармацевтической химии, кафедра технологии лекарств, г. Пятигорск

По данным медицинской статистики пародонтоз и кариес - самые распространенные заболевания полости рта. В разных странах ими страдает до 90% населения. Имеющиеся препараты для лечения кариеса и заболеваний пародонта не в полной мере удовлетворяют потребности современной медицины.

В результате проведенных ранее исследований нами разработана оригинальная технология комплексной переработки листьев шалфея лекарственного и получения из одной порции лекарственного сырья извлечений с использованием в качестве экстрагента спирта этилового 70% и 30%. При этом полученные извлечения обладали выраженным антибактериальным действием в отношении грамположительных кокков, грамотрицательных микроорганизмов кишечной группы и спорообразующих микроорганизмов.

Целью настоящих исследований явилась разработка технологии и анализа рациональной лекарственной формы, содержащей комплексный экстракт из листьев шалфея лекарственного, для профилактики и лечения пародонтитов, гингивитов и других инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта.

Для оказания целенаправленного действия в полости рта мы считали целесообразным разработать жидкую лекарственную форму, заключенную во флакон с дозирующим распрыскивающим устройством, в виде спрея. При разработке спрея ставился вопрос о выборе вспомогательных веществ (стабилизаторов, регуляторов высвобождения и всасывания, корригентов).

В качестве пролонгатора был выбран поливиниловый спирт. Для определения его оптимальной концентрации проводили проверку высвобождения биологически активных веществ путем диализа через полупроницаемую мембрану. Установлено, что оптимальное содержание ПВП в спрее составляет 5 %.

Так как спрей предполагается наносить на слизистую оболочку полости рта, большое значение для качества спрея имеют его органолептические свойства, а следовательно корригенты, ароматические и красящие вещества. Оценка корригирующего действия проводилась по методике Тенцовой А.И. В качестве корригентов использовали различные композиции ментола, сорбита, эфирных масел (мятное, анисовое, апельсиновое). Оценку корригирующих веществ проводили органолептическим методом. Полученные данные свидетельствуют о том, что наиболее приемлемым корригирующим веществом является ментол, а оптимальным количеством -

0,01%.

В результате проведенных исследований разработан оптимальный состав и технология спрея. Выявлено, что в составе спрея должны содержаться в равных количествах извлечения, полученные спиртом этиловым 70% и 30%, а также глицерин, поливинилпирролидон, вода очищенная, спирт этиловый 70% и ментол.

Предлагаемый стоматологический спрей представляет собой жидкость зеленовато-коричневого цвета с характерным запахом шалфея, горьковато-сладкого вкуса с освежающим эффектом.

Оценку качества данного лекарственного средства проводили по содержанию основных биологически активных веществ шалфея лекарственного: суммы фенольных соединений, флавоноидов и дубильных веществ.

Для идентификации использовали как известные качественные реакции, так и хроматографию в тонком слое сорбента [3,4]. Хроматографирование проводили на пластинках <^огЫ31» восходящим способом. Для идентификации дитерпенов использовали систему растворителей: гексан - эфир (1:1), а для флавоноидов - бензол - этилацетат -кислота уксусная ледяная (5:5:2). Пятна дитерпенов проявляли в УФ-свете до и после обработки в йодной камере, а пятна флавоноидов просматривали в УФ-свете после обработки раствором алюминия хлорида. Пятна на хроматограммах имели характерную окраску и по величине Rf соответствовали стандартным образцам. В спрее были идентифицированы: лютеолин, лютеолин - 7 - гликозид, кофейная кислота, карнозоловая кислота и ее метиловый эфир.

Предварительное изучение УФ - спектров поглощения растворов препарата в спирте этиловом 95% показало, что спектральные кривые имеют два максимума светопоглощения (284 нм и 324 нм), которые совпадают с положением максимумов поглощения полифенольных соединений, в частности, карнозоловой кислоты. Поэтому для количественного определения суммы фенольных соединений в стоматологическом спрее была использована методика непосредственного спектрофотометрического определения при длине волны 285 нм с пересчетом на карнозоловую кислоту [5].

Для количественного определения суммы флавоноидов в листьях шалфея нами был использован метод дифференциальной спектрофотометрии, основанный на реакции комплексообразования с алюминия хлоридом [1]. Дифференциальные спектры комплексов с алюминия хлоридом флавоноидов исследуемого образца по положению максимумов светопоглощения близки к таковым лютеолина (Хтах 395нм), поэтому расчет содержания суммы флавоноидов проводили в пересчете на лютеолин.

Количественное определение дубильных веществ проводили методом Левенталя в модификации А.Л. Курсанова, основанном на способности дубильных веществ окисляться калия перманганатом [2].

Полученные данные определения биологически активных веществ в исследуемом препарате представлены в табл. 1.

Материалы X международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва

Таблица 1 - Результаты количественного анализа стоматологического спрея

№ п/п Определяемый показатель качества X S X А X е, %

1 Содержание фенольных соединений в пересчете на карнозоловую кислоту, % 0,190 0,00133 0,034 1,8

2 Содержание суммы флавоноидов в пересчете на лютеолин, % 0,051 0,000556 0,0014 2,8

3 Содержание дубильных веществ, % 0,340 0,00159 0,004 1,2

Таким образом, для профилактики и лечения заболеваний пародонта разработан оригинальный спрей на основе шалфея лекарственного, для которого предложены методики идентификации и количественного определения основных фармакологически активных веществ (флавоноидов, фенольных соединений, дубильных веществ).

ЛИТЕРАТУРА

1. Беликов, В.В. Методы анализа флавоноидных соединений / В.В. Беликов, Н.С.Шрайбер //Фармация. - 1997. -№11. - С. 66-71.

2. Государственная фармакопея СССР: в 2 т. - 11-е изд, доп. - М.: Медицина, 1990. - Т. 2. - 400 с.

3. Химический анализ лекарственных растений / Н.И. Гринкевич [и др.]; под. ред. Н.И. Гринкевича. - М.: Изд-во Высшая школа, 1983. - 176 с.

4. Антимикробные вещества Salvia officinalis / В.Н. Добрынин [и др.] //Химия природных соединений. - 1976. -№ 5. - С. 686 - 687.

5. Магомедова, С.Р. Разработка технологии, исследование и стандартизация гидрофильных препаратов шалфея лекарственного при комплексной переработке лекарственного растительного сырья: автореферат дис. ...канд. фарм. Наук Магомедова С.Р.- Пятигорск, 2003. - 23 с.

6. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2011. Т. 13.

7. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2010. Т. 12.

8. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2009. Т.11.

9. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2008. Т. 10.

10. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2007. Т.9.

11. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2006. Т.8.

12. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2005. Т.7.

13. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2004. Т.6.

14. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2003. Т.5.

15. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2002г. . Т.4.

16. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2001г. . Т.3.

17. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке», Москва, 2000г. . Т.2.

18. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2011. Т.13.

19. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2010. Т.12.

20. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2009. Т.11.

21. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2008. Т.10.

22. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2007. Т.9.

23. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2006. Т.8.

24. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2005. Т.7.

25. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2004. Т.6.

26. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2003. Т.5.

27. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2002. Т.4.

28. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2001. Т.3.

29. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2001. Т.2.

Материалы X международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва