Возможность создания мягких лекарственных форм на основе БАВ экстрактов робинии и солодки

ВОЗМОЖНОСТЬ СОЗДАНИЯ МЯГКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ НА ОСНОВЕ БАВ ЭКСТРАКТОВ РОБИНИИ И СОЛОДКИ

Романцова Н.А., Манджиголадзе Т.Ю.

Пятигорская государственная фармацевтическая академия, кафедра технологии лекарств, г. Пятигорск

В настоящее время внимание исследователей привлекает возможность использования растительного сырья и содержащихся в нем биологически активных веществ для создания противовоспалительных антигистаминных, тромболитических малотоксических лекарственных средств.

Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей, а также быстрый рост заболеваемости различными формами дерматитов среди населения ставит задачи по поиску и внедрению в медицинскую практику новых лекарственных препаратов, в том числе в виде мягких лекарственных форм.

Источником необходимого комплекса БАВ выбраны цветки робинии псевдоакации и густой экстракт солодкового корня.

Извлечения из робинии псевдоакации широко используются в народной медицине многих европейских стран при тромбофлебитах и хронической венозной недостаточности.

Ранее сообщалось о получения из цветков робинии псевдоакации жидкого экстракта, содержащего сумму биологически активных веществ данного растения. Жидкий экстракт из цветков робинии содержит флавоноиды (апигенин, лютеолин, кверцетин), их гликозиды акацетин, акациин, робинин), оксикоричные кислоты (хлорогеновая, кофейная), др. вещества.

Основным биологически активным компонентом экстракта солодки является глицирризиновая кислота (ГК) и ее производные, которые обладают кортикостероидными свойствами, сходными с гормонами коры надпочечников. Это обуславливает ее противовоспалительное, антигистаминное действие.

Целью настоящей работы явилась разработка технологий мази, содержащей жидкий экстракт робинии в качестве основного действующего вещества и мази, сочетающей густой экстракт солодкового корня

При разработке состава и технологии мази с экстрактом робинии особое внимание обращалось на выбор мазевой основы. Для выбора оптимальной мазевой основы было приготовлено и проанализировано 12 композиций мазей с использованием основ различных типов: гидрофильно-липофильных и гидрофильных. В состав композиций мазевых основ входили следующие компоненты: вазелин, вазелиновое масло, ланолин безводный, вода очищенная, глицерин, кислота стеариновая, триэтаноламин, эмульгатор Т2, карбопол 940, метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза в различных сочетаниях. Критерием оценки при выборе наиболее рациональной мазевой основы являлась степень высвобождения действующих веществ из приготовленных мазей. Для изучения степени высвобождения суммы флавоноидов из полученных модельных смесей использовали метод диализа через полупроницаемую мембрану [1].

Полученные данные выявили преимущество модельной основы - геля карбопола 940. Карбопол позволял образовывать вязкие прозрачные гели, обеспечивающие быстрое высвобождение лекарственных веществ, а также удобство применения мази.

Получение гелей из кислых редкосшитых акриловых полимеров достигается нейтрализацией их основаниями. В связи с этим было изучено влияние различных нейтрализующих агентов: натрия гидроксида, триэтаноламина, натрия гидрокарбоната на реологические свойства геля. Установлено, что нейтрализация триэтаноламином приводит к получению геля с более выраженным интервалом рН с постоянной величиной вязкости. Достаточная вязкость гидрогеля достигалась при концентрации полимера 0,8 %.

Следующим этапом нашей работы явилось определение оптимальной концентрации других вспомогательных веществ мази с учетом свойств действующих веществ. В результате проведенных исследований был получен гидрогель следующего состава: карбопол 940, триэталонамин, глицерин, трилон Б, вода очищенная, нипагин и экстракт робинии.

Дальнейшие исследования проводились по выбору концентрации жидкого экстракта робинии в геле, необходимой для оказания фармакологического действия.

Для этого проведено сравнительное изучение влияние гелей с экстрактом робинии псевдоакации различной концентрации на развитие и инволюцию отека, вызванного острым венозным застоем в хвосте крысы. В качестве контроля использовался физиологический раствор. Препарат сравнения - 2% гель «Троксевазин». Гели с концентрацией экстракта робинии 5%, 8%, 10%, 12% и гель «Троксевазин» изучали при наружном применении животным в максимальной технически наносимой дозе. Проведенные фармакологические исследования показали, что венопротекторный эффект при увеличении концентрации экстракта робинии выше 10 % увеличивается незначительно. Таким образом, определено, что рациональной лекарственной формой для экстракта робинии является гель с концентрацией действующего вещества 10 %.

При разработке состава и технологии мази с ГЭСК и ХГБ использовали основы: полиэтиленгликолевая (ПЭГ) основа, представляющая собой сплав полиэтиленгликоля с М.м. 1500 и ПЭГ с М.м. 400., гели коллагена различной концентрации - 3%, 5% и 6%, метилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, аубазидан, вазелин, ланолин, консистентная эмульсия.

На основании проведенных исследований методом диализа через полупроницаемую мембрану установлена оптимальная основа для комбинированной мази - сочетание ПЭГ-400 и ПЭГ-1500, позволяющая высвободиться

Материалыг XI международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2010

за 60 минут 56% ГК из ГЭСК и 84,96 % ХГБ. Количественное определение ГК в ГЭСК и ХГБ в пробах диализата проводили спектрофотометрически при соответствующих длинах волн. В качестве стандартных растворов использовали водные растворы ГЭСК и ХГБ аналогичных концентраций [2].

Препараты вводили в мазевые основы в модельных концентрациях: ГЭСК - 1%, ХГБ - 1%. Концентрация препаратов обусловлена предполагаемым назначением мази при лечении инфицированных дерматитов, экзем.

ЛИТЕРАТУРА

1. Тенцова А.И., Грецкий В.М. Современные аспекты исследований и производства мазей.- М.: Медицина, 1980.- 192с.

2. Манджиголадзе Т.Ю. Выбор вспомогательных веществ для мазей с густым экстрактом солодкового корня и этакридина лактатом // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции: сб.науч. тр. - Пятигорск, 2007. - Вып. 62.- С. 181-182.

3. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2009. Т. 11. № 4.

4. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2008. Т. 10. № 4.

5. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2007. Т. 9. № 4.

6. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2006. Т. 8. № 4.

7. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2005. Т. 7. № 4.

8. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2004. Т. 6. № 4.

9. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2003. Т. 5. № 4.

10. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2002. Т. 4. № 4.

11. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 2001. Т. 3. № 4.

12. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке». 1999. Т. 2. № 4.

13. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2009. Т. 11. № 12.

14. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2008. Т. 10. № 12.

15. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2007. Т. 9. № 12.

16. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2006. Т. 8. № 12.

17. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2005. Т. 7. № 12.

18. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2004. Т. 6. № 12.

19. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2003. Т. 5. № 12.

20. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2002. Т. 4. № 12.

21. Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке». 2001. Т. 3. № 1.

Материалыг XI международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2010