ЛИПИДНЫЙ ПРЕКОНЦЕНТРАТ АНАЛОГОВ GnRH С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
а) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты, имеющий полярную головку по меньшей мере с двумя или более –ОН (гидроксильными) группами;
b) по меньшей мере один фосфолипид;
с) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов, который свободен от способной к ионизации группы и имеет триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную кольцевую структуру в гидрофобной части: и
d) по меньшей мере один аналог GnRH (гонадотропин-рилизинг гормон) в качестве фармакологически активного вещества, где указанный липидный преконцентрат существует в виде жидкой фазы в отсутствие водной текучей среды и преобразуется в жидкий кристалл в присутствие водной текучей среды.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты выбран из группы, состоящей из сорбитанмоноолеата, сорбитанмонолинолеата, сорбитанмонопальмитолеата, сорбитанмономиристолеата, сорбитансесквиолеата, сорбитансесквилинолеата, сорбитансесквипальмитолеата, сорбитансесквимиристолеата, сорбитандиолеата, сорбитандилинолеата, сорбитандипальмитолеата, сорбитандимиристолеата и их комбинации.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты выбран из группы, состоящей из сорбитанмоноолеата, сорбитанмонолинолеата, сорбитанмонопальмитолеата, сорбитанмономиристолеата, сорбитансесквиолеата и их комбинации.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фосфолипид содержит насыщенную или ненасыщенную алкильную сложноэфирную группу из 4-30 атомов углерода и выбран из группы, состоящей из фосфатидилхолина, фосфатидилэтаноламина, фосфатидилсерина, фосфатидилглицерина, фосфатидилинозита, фосфатидной кислоты, сфингомиелина и их комбинации.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, где фосфолипид представляет собой фосфатидилхолин.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где отвердитель жидких кристаллов выбран из группы, состоящей из триглицерида, ретинилпальмитата, токоферолацетата, холестерина, бензилбензоата, убихинона и их комбинации.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где отвердитель жидких кристаллов представляет собой токоферолацетат, холестерин и их комбинацию.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где аналог GnRH представляет собой агонист GnRH или антагонист GnRH.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где агонист GnRH выбран из группы, состоящей из леупролида, гозерелина, трипторелина, нафарелина, бусерелина, гистрелина, деслорелина, метерелина, гонадрелина, их фармацевтически приемлемой соли и их комбинации.
10. Фармацевтическая композиция по п. 8, где антагонист GnRH выбран из группы, состоящей из дегареликса, абареликса, ганиреликса, цетрореликса, их фармацевтически приемлемой соли и их комбинации.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1, где аналог GnRH выбран из группы, состоящей из леупролида, гозерелина, трипторелина, дегареликса, абареликса, их фармацевтически приемлемой соли и их комбинации.
12. Фармацевтическая композиция по п. 1, где аналог GnRH представляет собой леупролид или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, предназначенная для профилактики или лечения полового гормонозависимого заболевания, или в качестве контрацептива.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где половое гормонозависимое заболевание выбрано из группы, состоящей из рака простаты, рака молочной железы, рака яичника, эндометриоза, фибромы матки, синдрома поликистоза яичников, преждевременного полового созревания, гипертрихоза, гонадотропной аденомы гипофиза, синдрома апноэ во сне, синдрома раздраженного кишечника, предменструального синдрома, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и бесплодия.
15. Фармацевтическая композиция по п. 1, где массовое отношение а) к b) находится в интервале от 10:1 до 1:10.
16. Фармацевтическая композиция по п. 1, где массовое отношение а)+b) к с) находится в интервале от 1000:1 до 1:1.
17. Фармацевтическая композиция по п. 1, где массовое отношение а)+b)+с) к d) находится в интервале от 10000:1 до 1:1.
18. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая:
а) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты, имеющий полярную головку по меньшей мере с двумя или более –ОН (гидроксильными) группами в количестве 9-90% по массе;
b) по меньшей мере один фосфолипид в количестве 9-90% по массе;
с) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов, который свободен от способной к ионизации группы и имеет триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную кольцевую структуру в гидрофобной части в количестве 0,1-50% по массе; и
d) по меньшей мере один аналог GnRH (гонадотропин-рилизинг гормон) в количестве 0,01-50% по массе.
19. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая:
а) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты, имеющий полярную головку по меньшей мере с двумя или более –ОН (гидроксильными) группами в количестве 9-64% по массе;
b) по меньшей мере один фосфолипид в количестве 18-76% по массе;
с) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов, который свободен от способной к ионизации группы и имеет триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную кольцевую структуру в гидрофобной части в количестве 1-36% по массе; и
d) леупролид или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,1-50% по массе
20. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая:
а) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир
ненасыщенной жирной кислоты, имеющий полярную головку по меньшей мере с двумя или более –ОН (гидроксильными) группами в количестве 9-64% по массе;
b) по меньшей мере один фосфолипид в количестве 18-76% по массе;
с) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов, который свободен от способной к ионизации группы и имеет триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную кольцевую структуру в гидрофобной части в количестве 1-36% по массе; и
d) гозерелин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,1-50% по массе.
21. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая:
а) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты, имеющий полярную головку по меньшей мере с двумя или более –ОН (гидроксильными) группами в количестве 9-64% по массе;
b) по меньшей мере один фосфолипид в количестве 18-76% по массе;
с) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов, который свободен от способной к ионизации группы и имеет триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную кольцевую структуру в гидрофобной части в количестве 1-36% по массе; и
d) дегареликс или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 2-50% по массе.
22. Фармацевтическая композиция по п. 1, находящаяся в составе, причем указанный состав выбран из группы, состоящей из инъекции, мази, геля, лосьона, капсулы, таблетки, раствора, суспензии, спрея, средства для ингаляции, глазных капель, адгезива, пластыря и адгезива, чувствительного к давлению.
23. Фармацевтическая композиция по п. 1, где состав представляет собой инъекцию.