ДИКЛОФЕНАКОВЫЙ ГЕЛЬ

1. Гелеобразная композиция, включающая:
(i) диклофенак натрия;
(ii) DMSO;
(iii) этанол;
(iv) пропиленгликоль;
(v) необязательно глицерин;
(vi) загуститель, выбранный из группы, состоящей из полимеров целлюлозы, полимеров карбомеров, производных карбомеров, производных целлюлозы, поливинилового спирта, полиоксамеров, полисахаридов и их смесей; и
(vii) воду.
2. Гелеобразная композиция по п.1, в которой диклофенак натрия составляет 1-5% массы; DMSO составляет 30-60% массы; этанол составляет 1-50% массы; пропиленгликоль составляет 1-15% массы; присутствует загуститель; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 10-50000 сП.
3. Гелеобразная композиция по п.2, в которой диклофенак натрия составляет 2% массы; DMSO составляет 45,5% массы; этанол составляет 23-29% массы; пропиленгликоль составляет 11% массы; загустителем служит гидроксипропилцеллюлоза (HY119), которая составляет 0-6% массы; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 500-5000 сП.
4. Гелеобразная композиция по любому из пп.1-3, содержащая 1-5% глицерина, у которой при нанесении на кожу скорость высыхания и трансдермальный перенос выше, чем у сравнительной жидкой композиции.
5. Гелеобразная композиция по п.4, у которой скорость высыхания приводит к образованию остатка не более 50% от исходного количества через 24 ч, а трансдермальный перенос в 1,5 или более раз выше, чем у сравнительной жидкой композиции при определении по методике с использованием ячейки Франца.
6. Гелеобразная композиция по п.5, причем методика с использованием ячейки Франца выполняется при ограниченном дозировании.
7. Гелеобразная композиция по п.5, причем методика с использованием ячейки Франца выполняется при неограниченном дозировании.
8. Гелеобразная композиция по любому из пп.1-3, у которой диклофенак натрия разлагается меньше, чем на 0,04% за 6 мес.
9. Гелеобразная композиция по любому из пп.1-3, у которой значение рН составляет 6,0-10,0.
10. Гелеобразная композиция по любому из пп.1-3, причем она при топическом нанесении обеспечивает снижение боли за 12 недель.
11. Гелеобразная композиция по п.10, причем она наносится по два раза в день.
12. Гелеобразная композиция по п.10, причем боль обусловлена остеоартритом.
13. Способ лечения остеоартрита у субъекта, страдающего болью в суставах, который включает топическое нанесение на пораженную область сустава у субъекта терапевтически эффективного количества гелеобразной композиции, включающей:
(i) диклофенак натрия;
(ii) DMSO;
(iii) этанол;
(iv) пропиленгликоль;
(v) необязательно глицерин;
(vi) загуститель, выбранный из группы, состоящей из полимеров целлюлозы, полимеров карбомеров, производных карбомеров, производных целлюлозы, поливинилового спирта, полиоксамеров, полисахаридов и их смесей; и
(vii) воду;
при этом происходит лечение остеоартрита.
14. Способ по п.13, в котором диклофенак натрия составляет 1-5% массы; DMSO составляет 30-60% массы; этанол составляет 1-50% массы; пропиленгликоль составляет 1-15% массы; присутствует загуститель; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 10-50000 сП.
15. Способ по п.14, в котором диклофенак натрия составляет 2% массы; DMSO составляет 45,5% массы; этанол составляет 23-29% массы; пропиленгликоль составляет 11% массы; загустителем служит гидроксипропилцеллюлоза (HY119), которая составляет 0-6% массы; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 500-5000 сП.
16. Способ по любому из пп.13-15, в котором гелеобразная композиция содержит 1-5% глицерина, а при нанесении ее на кожу скорость высыхания и трансдермальный перенос выше, чем у сравнительной жидкой композиции.
17. Способ по п.16, в котором скорость высыхания приводит к образованию остатка не более 50% от исходного количества через 24 ч, а трансдермальный перенос в 1,5 или более раз выше, чем у сравнительной жидкой композиции при определении по методике с использованием ячейки Франца.
18. Способ по п.17, в котором методика с использованием ячейки Франца выполняется при ограниченном дозировании.
19. Способ по п.17, в котором методика с использованием ячейки Франца выполняется при неограниченном дозировании.
20. Способ по любому из пп.13-15, в котором диклофенак натрия разлагается меньше, чем на 0,04% за 6 мес.
21. Способ по любому из пп.13-15, в котором у гелеобразной композиции значение рН составляет 6,0-10,0.
22. Способ по любому из пп.13-15, в котором топическое нанесение обеспечивает снижение боли за 12 недель.
23. Способ по п.10, в котором гелеобразная композиция наносится по два раза в день.
24. Применение диклофенака натрия при получении медикамента для лечения боли, причем медикамент включает гелеобразную композицию, содержащую:
(i) диклофенак натрия;
(ii) DMSO;
(iii) этанол;
(iv) пропиленгликоль;
(v) необязательно глицерин;
(vi) загуститель, выбранный из группы, состоящей из полимеров целлюлозы, полимеров карбомеров, производных карбомеров, производных целлюлозы, поливинилового спирта, полиоксамеров, полисахаридов и их смесей; и
(vii) воду.
25. Применение по п.24, в котором диклофенак натрия составляет 1-5% массы; DMSO составляет 30-60% массы; этанол составляет 1-50% массы; пропиленгликоль составляет 1-15% массы; присутствует загуститель; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 10-50000 сП.
26. Применение по п.25, в котором диклофенак натрия составляет 2% массы; DMSO составляет 45,5% массы; этанол составляет 23-29% массы; пропиленгликоль составляет 11% массы; загустителем служит гидроксипропилцеллюлоза (HY119), которая составляет 0-6% массы; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 500-5000 сП.
27. Применение по любому из пп.24-26, в котором гелеобразная композиция содержит 1-5% глицерина, а при нанесении ее на кожу скорость высыхания и трансдермальный перенос выше, чем у сравнительной жидкой композиции.
28. Применение по любому из пп.24-26, в котором скорость высыхания приводит к образованию остатка не более 50% от исходного количества через 24 ч, а трансдермальный перенос в 1,5 или более раз выше, чем у сравнительной жидкой композиции при определении по методике с использованием ячейки Франца.
29. Применение по п.28, в котором методика с использованием ячейки Франца выполняется при ограниченном дозировании.
30. Применение по п.28, в котором методика с использованием ячейки Франца выполняется при неограниченном дозировании.
31. Применение по любому из пп.24-26, в котором диклофенак натрия разлагается меньше, чем на 0,04% за 6 мес.
32. Применение по любому из пп.24-26, в котором у гелеобразной композиции значение рН составляет 6,0-10,0.
33. Применение по любому из пп.24-26, в котором топическое нанесение обеспечивает снижение боли за 12 недель.
34. Применение по п.33, в котором гелеобразная композиция наносится по два раза в день.
35. Применение по п.33, в котором боль обусловлена остеоартритом.
36. Гелеобразная композиция, включающая раствор диклофенака натрия и по меньшей мере один загуститель, выбранный из группы, состоящей из полимеров целлюлозы, полимеров карбомеров, производных карбомеров, производных целлюлозы и их смесей.
37. Гелеобразная композиция по п.36, в которой раствор диклофенака включает:
(i) диклофенак натрия;
(ii) DMSO;
(iii) этанол;
(iv) пропиленгликоль;
(v) необязательно глицерин; и
(vi) воду.
38. Гелеобразная композиция по п.37, в которой по меньшей мере один загуститель представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
39. Гелеобразная композиция по п.38, в которой диклофенак натрия составляет 1-5% массы; DMSO составляет 30-60% массы; этанол составляет 1-50% массы; пропиленгликоль составляет 1-15% массы; присутствует загуститель; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 10-50000 сП.
40. Гелеобразная композиция по п.39, в которой диклофенак натрия составляет 2% массы; DMSO составляет 45,5% массы; этанол составляет 23-29% массы; пропилен-гликоль составляет 11% массы; загустителем служит гидроксипропилцеллюлоза (HY119), которая составляет 0-6% массы; а вода добавляется до 100% массы; при этом гелеобразная композиция обладает вязкостью в 500-5000 сП.
41. Гелеобразная композиция по любому из пп.38-40, содержащая 1-5% глицерина, у которой при нанесении на кожу скорость высыхания и трансдермальный перенос выше, чем у сравнительной жидкой композиции.
42. Гелеобразная композиция по любому из пп.38-40, у которой скорость высыхания приводит к образованию остатка не более 50% от исходного количества через 24 ч, а трансдермальный перенос в 1,5 или более раз выше, чем у сравнительной жидкой композиции при определении по методике с использованием ячейки Франца.
43. Гелеобразная композиция по п.42, причем методика с использованием ячейки Франца выполняется при ограниченном дозировании.
44. Гелеобразная композиция по п.42, причем методика с использованием ячейки Франца выполняется при неограниченном дозировании.
45. Гелеобразная композиция по любому из пп.38-40, у которой диклофенак натрия разлагается меньше, чем на 0,04% за 6 мес.
46. Гелеобразная композиция по любому из пп.38-40, у которой значение рН составляет 6,0-10,0.
47. Гелеобразная композиция по любому из пп.38-40, причем она при топическом нанесении обеспечивает снижение боли за 12 недель.
48. Гелеобразная композиция по п.47, причем она наносится по два раза в день.
49. Гелеобразная композиция по п.47, причем боль обусловлена остеоартритом.
50. Гелеобразная композиция, включающая:
(i) нестероидный противовоспалительный препарат (NSAID) или его фармацевтически приемлемую соль;
(ii) DMSO;
(iii) этанол;
(iv) пропиленгликоль;
(v) необязательно глицерин;
(vi) загуститель, выбранный из группы, состоящей из полимеров целлюлозы, полимеров карбомеров, производных карбомеров, производных целлюлозы, поливинилового спирта, полиоксамеров, полисахаридов и их смесей; и
(vii) воду.
51. Гелеобразная композиция по п.50, в которой NSAID представляет собой диклофенак.
52. Гелеобразная композиция по п.51, в которой диклофенак представляет собой соль диклофенака, выбранную из группы, состоящей из солей натрия, калия и диэтиламина.