СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА
MEDICATION FOR PREVENTION AND TREATMENT OF MUSCULOSKELETAL SYSTEM DISEASES

Изобретение относится к области медицины, в частности к средствам для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата: остеохондроза, артроза, артрита, радикулита, болей в суставах, растяжений связок и т.д., а также в комплексной терапии данных расстройств, посттравматической реабилитации и в спортивной медицине.
Следует отметить, что несмотря на различную этиологию вышепереречисленных заболеваний все они обусловлены нарушением клеточного и тканевого обмена, возникновением застойных явлений в органах и тканях, вызывающих развитие воспалительных процессов, отека, и приводят к биохимическим изменениям в тканях. В процесс вовлекаются окружающие ткани, нервные волокна и нервно-сосудистые образования. Развиваются болезненность, ограничение подвижности сустава, рефлекторно-тоническое напряжение мышц, двигательные расстройства.
Дальнейшее развитие заболеваний приводит к дегенеративному изменению структуры тканей, потере ими эластичности, фиброзу и, как следствие, к образованию контрактур в мышцах и в связках, окостенению хрящевой, разрушению костной и атрофии нервной тканей, то есть к нарушению функций нервно-мышечного и костно-связочного аппарата.
Лечение вышеперечисленных заболеваний в острой стадии направлено прежде всего на купирование болевого синдрома и уменьшение воспаления, отечности, снижение рефлекторного напряжения мышц путем воздействия на болезненный орган различными лекарственными препаратами для восстановления его функции.
Широко используют физиолечение, массаж, которые оказывают стимулирующее влияние на крово- и лимфообращение, что способствует улучшению тканевого обмена, уменьшает застойные явления в клетках и тканях.
Следует отметить, что вышеперечисленные заболевания имеют хроническое рецидивирующее течение с регулярно повторяющимися периодами обострений. Лечение таких заболеваний длится годами. Поэтому своевременная профилактика приводит к улучшению общего состояния организма и увеличению периода ремиссии.
В технике известно большое количество средств, предназначенных для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности препаратов, содержащих змеиные яды.
Их лечебное действие обусловлено свойствами входящих в их состав ингредиентов и рефлекторным влиянием змеиного яда на организм. Эти препараты оказывают болеутоляющее и противовоспалительное действие.
Известна мазь «Випратокс» (Лекарственные препараты, применяемые в спортивной медицине. Справочник под редакцией С.Я.Вайнбаума. М., Медицина, 1974, стр.85 -86), которая содержит яды разных змей - 0,0001 мас.%, метилсалицилат - 6 мас.%, камфору - 3 мас.% и основу - остальное. Ее применяют при травматических повреждениях тканей и заболеваниях периферической нервной системы путем нанесения на болезненные участки и последующего массажа.
Известна мазь «Випросал» (Машковский М.Д. Лекарственные препараты. М., Медицина, 1988, т.2, стр.165 -167), содержащая яд гюрзы, камфору, салициловую кислоту, пихтовое масло, глицерин, вазелин. «Випросал» применяют при ишиасе, радикулите, других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также миозите, миалгии, невритах. Ее наносят на болезненные места и втирают до тех пор, пока кожа не станет сухой.
За прототип принят состав мази «Випросал - В» (Реестр лекарственных средств России, Энциклопедия лекарств, Выпуск 10, М., ООО РЛС - 2003, стр.190), который содержит на 1 грамм: яда гадюки обыкновенной - 0,05 МЕД, салициловой кислоты - 10 мг, камфоры - 30 мг, скипидара живичного - 30 мг, водно-эмульсионная основа - остальное. «Випросал - В» используют как болеутоляющее и противовоспалительное средство при невралгиях, артралгиях, миалгиях, полиартритах, миазитах, радикулитах, остеохондрозах. Лечение носит симптоматический характер, его проводят в период обострения болезни - при возникновении боли, воспаления, то есть когда наблюдается отечность, болезненность, покраснение больного места.
Использование мази «Випросал - В» приводит к снятию обострения заболевания, однако не обеспечивает длительного и глубокого терапевтического эффекта. Это вызвано прежде всего тем, что рецептура мази содержит небольшое количество компонентов: в качестве обезболивающих веществ - яд гадюки обыкновенной, в качестве противовоспалительных - салициловую кислоту и камфору, в качестве разогревающего - скипидар живичный.
Следует отметить, что в настоящее время предпочтение отдается многокомпонентным препаратам, поскольку в них имеет место взаимное усиление или смягчение действия входящих в их состав ингредиентов. В этом случае получаемые препараты могут быть рекомендованы для профилактического применения при более широком диапазоне показаний, ввиду поливалентности их фармакологического действия. Рациональный подбор ингредиентов той или иной терапевтической направленности с низким уровнем токсичности и побочных эффектов делает безопасным длительное применение таких средств, что очень важно для нормализации механизмов адаптации организма, а также для профилактики и лечения хронических заболеваний.
Технической задачей, положенной в основу настоящего изобретения, является создание средства для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, обладающего высокой терапевтической эффективностью, биологической активностью, снижение количества противопоказаний, а также расширение ассортимента аналогичных средств.
Поставленная техническая задача решается тем, что предлагается средство для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, которое содержит яд гадюки обыкновенной, камфору, скипидар живичный, спиртовую настойку перца стручкового, масло кедрово-стланиковое, масло мяты перечной, масло эвкалиптовое, тимол, а в качестве водно-эмульсионной основы - комплекс воска эмульсионного, ланолин, моноглицериды дистилированные (МГД), масло касторовое и водоу очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%: яд гадюки обыкновенной - 5,0 МЕД, спиртовая настойка перца стручкового 5,0-9,0; масло мяты перечной 1,0-3,0; камфора 0,25-0,8; скипидар живичный 4,2-8,1; масло кедрово-стланиковое 3,0-6,0; масло эвкалиптовое 1,0-4,0; тимол 0,08-0,3; воск эмульсионный 5,5-10,5; моноглицериды дистиллированные 1,0-3,5; масло касторовое 8,5-10,5; ланолин 1,0-5,0; вода очищенная - остальное.
Средство представляет собой однородную массу от кремового до розовато-кремового цвета, не содержащую посторонних примесей, с приятным хвойным запахом.
Сущность изобретения заключается в том, что в предлагаемом средстве в качестве БАВ используют яд гадюки обыкновенной, спиртовую настойку перца стручкового, масло мяты перечной, масло кедрово-стланиковое, масло эвкалиптовое, камфору, в качестве компонентов, усиливающих его лечебно-профилактическое воздействие - скипидар живичный и тимол, а в качестве основы - водноэмульсионную основу, состоящую из ланолина, масла касторового, воска эмульсионного, МГД, воды очищенной.
Средство имеет приятную легкую консистенцию и запах, равномерно тонким слоем распределяется по поверхности кожи, хорошо впитывается, обеспечивает хороший скользящий эффект и разогрев, снимает напряжение мышц и чувство усталости.
Входящие в его рецептуру БАВ обеспечивают глубокое проникновение действующих веществ в ткани и оказывают болеутоляющий, противовоспалительный эффект, усиливают кровообращение и укрепляют стенки капилляров, уменьшают отечность в больном месте, дегенеративные изменения в суставах, улучшают их подвижность, способствует восстановлению нервной ткани.
Яд гадюки обыкновенной (сухой) - порошок белого или или кремового цвета - представляет собой секрет, вырабатываемый в ядовитых железах змеи и высушенный при 5-8°С в защищенном от света месте.
Следует отметить, что состав яда гадюки обыкновенной, являющегося активным БАВ, до настоящего времени окончательно не установлен.
Известно, что он содержит нейротоксины, протеазы, различные ферменты (фосфодиэстеразу, 5 - нуклеотидазу), рибонуклеиды (Б.Н.Орлов «Ядовитые растения и животные СССР. М., Высшая школа. 1995, стр.69), а также фактор роста нервов (ФРН), состоящий из двух неравных субъединиц с молекулярным весом 15000 и 17000, который не является гликопротеидом (М.Ю.Самел. Автореферат диссертации на соискание ученой степени к.х.н., Таллин, 1987). Содержание в яде ФРН составляет
0,2% от веса белковых фракций яда.
Хотя механизм воздействия яда гадюки обыкновенной на организм человека не изучен, можно предположить, что входящие в его состав фракции яда должны оказывать комплексное воздействие: нейротоксины - снимать болевой импульс, протеазы - растворять фибринозные отложения в тканях, улучшая клеточный обмен, ФРН - способствовать регенерации нервной ткани.
Лечебное воздействие яда гадюки обыкновенной обусловлено, очевидно, свойствами входящих в его состав ингредиентов и рефлекторным влиянием на организм. Он оказывает стимулирующее влияние на иммунобиологическую активность организма и систему гипофиз-надпочечники. Стимуляция сиситемы гипофиз-надпочечники оказывает глубокое и длительное нормализующее воздействие на регенеративные процессы в тканях и работу желез внутренней секреции.
В состав средства яд гадюки обыкновенной введен в качестве основного действующего вещества, обеспечивающего обезболивающие и противовоспалительные свойства средства, а также способствующего восстановлению нервной ткани.
Спиртовая настойка перца стручкового - прозрачная жидкость красновато-желтоватого цвета с содержанием спирта не менее 86%.
В рецептуру спиртовая настойка перца стручкового введена в качестве БАВ, обеспечивающего раздражающее воздействие на кожу для обеспечения прилива крови к болезненному участку тела. Настойка содержит витамины группы В, С, провитамин А, апсацин, капсантин, дубильные вещества, фолиевую кислоту, а также капсаицин. Капсаицин при нанесении на участок кожи, под которым находится воспаленный сустав, снижает чувствительность и вызывает онемение нервных окончаний, снижая тем самым болевые ощущения в суставах и тканях.
Провитамин А устраняет сухость кожного покрова, повышает сопротивляемость эпителия кожи внедрению инфекции, витамин С снижает мышечную утомляемость, способствует регенерации травмированных мышечных тканей, снижает их отечность. Витамины группы В являются регуляторами обмена липидов, белков, углеводородов; участвуют в синтезе некоторых амино- и нуклеиновых кислот, обеспечивают регенерацию нервных тканей (волокон), повышают усвояемость кислорода тканями.
Введение в рецептуру средства спиртовой настойки перца стручкового придает ему сосудорасширяющее, разогревающее, противоспалительное, обезболивающее действие, улучшает кровоток в мышцах и соединительных тканях, способствуя их восстановлению.
Масло мяты перечной - прозрачная маслянистая жидкость со специфическим запахом мяты.
В листьях мяты перечной содержится не менее 40% каратиноидов и не менее 2% эфирного масла, основу которого составляют ментол, а-пинен, лимонен, цинеол, дипентен, пулегон, А-фелландрен и другие терпеноиды, а также органические кислоты: аскорбиновая, уксусная, валериановая, дубильные вещества, биофлавоноиды, бетаин, гесперин, широкий спектр микроэлементов (медь, молибден, марганец, калий, кальций, магний, железо, стронций, селен и др.). Каротиноиды стимулируют деятельность клеток кожи, устраняют ее дряблость, повышают тургор, поддерживают рост клеток.
Ментол обладает успокаивающим, болеутоляющим, сосудорасширяющим действием. Цинеол и а-пинен предупреждают процессы брожения. Цинеол обеспечивает бактерицидное и противовоспалительное действие. Микроэлементы мяты перечной участвуют в окислительно-восстановительных процессах, витамины оказывают благотворное действие на кожу: стимулируют деятельность и улучшают витаминное питание клеток кожи, устраняют ее дряблость, повышают тургор, улучшают иммунологический статус организма.
Таким образом, масло мяты перечной обладает широким спектром фармакологической активности: успокаивающими, спазмолитическими, освежающими, антисептическими свойствами, а также оказывает рефлекторное коронарорасширяющее действие за счет местно-раздражающего эффекта и стимулирующего влияния на периферические нейрорецепторы кожи слизистых оболочек, усиливает капиллярное кровообращение.
Масло кедрово-стланиковое - прозрачная жидкость светло-желтого цвета со специфическим запахом хвойного леса - получают из древесной зелени кедрового стланика.
В рецептуру масло кедрово-стланиковое введено в качестве биологически-активного компонента. Химический состав сложен и разнообразен, преимущественное положение занимает а-пинен (до 50%). Кроме того, оно содержит более 35 БАВ, в том числе фитонциды, губительно действующие на микроорганизмы, витамины и эфирные масла, стимулирующие защитные силы организма на борьбу с болезнью и способствующие усилению кровообращения в том органе, с которым масло контактирует. В состав масла входят монотерпены, борнилацетат, а также группа веществ, обладающих противоопухолевым действием.
Масло кедрово-стланиковое благодаря входящим в его состав БАВ обладает фунгицидным, дезодорирующим, антисептическим, отвлекающим и ранозаживляющим действием, оказывает освежающий, тонизирующий и общеукрепляющий эффект, способствует омолаживанию и повышению упругости кожи. Кроме того, масло кедрово-стланиковое обладает противовоспалительным, антигистаминным и сильным обезболивающим действием, повышая проницаемость кожных капилляров и температуру кожи, оно оказывает ярко выраженный разогревающий эффект.
Составы, содержащие масло кедрового стланика, обладают удивительным фактором проницаемости: их БАВ легко проникают сквозь кожу в ткани непосредственно к самому очагу воспаления.
Поэтому введение в средство кедрово-стланикого масла придает ему дополнительно лечебные свойства за счет глубокого проникновения БАВ внутрь тканей организма.
Камфора - белый кристаллический порошок с сильным характерным запахом и пряным горьковатым, затем охлаждающим вкусом, легко растворимый в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах, нерастворимый в воде.
Камфора является стимулятором нервной деятельности, рефлекторно возбуждает двигательные центры, при местной аппликации проявляет отвлекающие свойства.
В рецептуру введена в качестве БАВ, стимулирующего кровообращение в коже, а также в качестве антисептического и местно-раздражающего средства.
Масло эвкалиптовое - эфирное масло из листьев и молодых веток эвкалипта. В состав масла входят 1,8 -цинеол, пинен, миртенол, которые проявляют бактерицидное, противовоспалительное, фунгицидное действие.
В рецептуру масло эвкалиптовое введено в качестве БАВ, а также в качестве антисептического и местно-раздражающего компонента.
В предлагаемом средстве в качестве компонентов, усиливающих его лечебно-профилактическое воздействие, введены тимол и скипидар живичный.
Тимол - бесцветный кристаллический порошок с характерным запахом и пряно-жгучим вкусом, практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, жирных маслах.
Тимол - обладает местно-обезболивающим и антибактериальным действием. При нанесении на кожу он блокирует болевой импульс, что способствует расслаблению мышц, снимает спазм и облегчает проникновение лекарственных веществ к больному органу.
Введение в рецептуру тимола придает ей болеутоляющие и антисептические свойства.
Скипидар живичный - прозрачная летучая жидкость с характерным запахом.
В состав средства скипидар живичный введен в качестве разогревающего компонента, способствующего быстрому поступлению БАВ к больному органу.
Заявляемое средство в качестве структурирующих компонентов содержит ланолин, масло касторовое, воск эмульсионный, моноглицериды дистиллированные, воду очищенную.
Ланолин безводный - густая и вязкая масса желтого, желто-бурого или зеленовато-бурого цвета, своеобразного запаха, практически не растворимая в воде и спирте, он представляет собой определенную фракцию отогнанного воска с овечьей шерсти, состоящую в основном из смеси жирных кислот и воскоподобных эфиров высокомолекулярных спиртов (смеси алифатических, стеариновых и тритерпеновых спиртов). В рецептуре ланолин играет роль питательной жировой основы натурального животного происхождения, смягчающего и влагоемкого компонента, придающего составу бархатистость. Кроме того, за счет входящих в его состав воскоподобных эфиров ланолин дополнительно выполняет функции твердого компонента, обеспечивающего необходимую вязкость.
Масло касторовое - густая маслянистая прозрачная жидкость без мути и осадка, от бесцветного до светло-желтого цвета, со слабым запахом и своеобразным вкусом, полностью растворимая в абсолютном и 95%-ном этиловом спирте. Оно содержит около 82% глицеридов рациинолевой кислоты и около 10% твердых глицеридов.
В состав средства масло касторовое введено в качестве жидкого структурирующего компонента, а также в качестве питательной жировой основы растительного происхождения. Оно хорошо смешивается с ланолином и обеспечивает вязкую структуру готового препарата. Касторовое масло обладает стойкостью против прогоркания, и введение его в рецептуру увеличивает срок хранения препарата.
Воск эмульсионный - однородная масса в виде чешуек или стружки от белого до светло-кремового цвета. Он представляет собой жироподобное аморфное вещество, состоящее, главным образом, из сложных эфиров жирных кислот и одноатомных спиртов. Воск эмульсионный выполняет роль эмульгатора-структурообразователя, обеспечивающего вязкую, устойчивую и гомогенную структуру.
Моноглицериды дистиллированные (МГД) - твердое вещество от
белого до кремового цвета, без запаха, с температурой плавления 64-68°С. Они представляют собой моноэфиры глицерина и высших жирных кислот, полученных методом молекулярной дистилляции, являются стабилизатором эмульсии и загустителем, а также в качестве твердого компонента обеспечивают вязкость структуры.
Вода очищенная - основной компонент эмульсионной основы - выполняет функцию растворителя кристаллических компонентов рецептуры, благодаря чему достигается увеличение степени дисперсности компонентов и облегчение всасывания их в кожу и, как следствие, повышается эластичность средства и его лечебное воздействие.
Заявленное средство оказывает лечебно-профилактический эффект за счет уникального подбора биологочески-активных компонентов и глубокого их проникновения в ткани, оно обеспечивает улучшение периферического кровообращения, оказывает воздействие на обменные процессы не только в коже, но и в костно-мышечных тканях.
Средство содержит компоненты, которые обеспечивают достижение технической задачи и широкое воздействие на человеческий организм благодаря тому, что каждый компонент в рецептуре выполняет несколько функций.
Таким образом, комплексное сочетанное применение компонентов заявляемой рецептуры, содержащей разнообразные по своей активности вещества, в совокупности позволяет получить средство, обладающее повышенной биологической и терапевтической активностью.
При этом средство содержит компоненты в таких соотношениях, которые обеспечивают при их совместном применении максимально выраженный лечебно-профилактический эффект, не имеет противопоказаний (кроме индивидуальной непереносимости компонентов), а используемая водно-эмульсионная основа способствует более быстрому проникновению действующих веществ к больным органам, что повышает их воздействие на организм человека.
Заявленный состав оптимизирован по количественному соотношению входящих в него ингредиентов. Изменение их содержания приводит либо к изменению его физико-химических показателей (вязкости, гомогенности, запаха, срока хранения), либо к нарушению гармоничного баланса БАВ, что снижает эффективность или приводит к усилению биологического и терапевтического воздействия, что крайне нежелательно.
Таким образом, использование заявляемого средства позволяет достичь следующий технический результат:
- повысить биологическую активность;
- повысить терапевтическую эффективность;
- снизить количество противопоказаний;
- расширить ассортимент выпускаемых аналогичных средств;
- средство позволяет достичь ярко выраженного болеутоляющего эффекта за счет комплексного воздействия яда гадюки обыкновенной, спиртовой настойки перца стручкового, а также тимола, камфоры, масла кедрово-стланикового, масла мяты перечной, масла эвкалиптового;
- средство обладает разогревающим эффектом, улучшает кровообращение в больных суставах и тканях за счет комплексного воздействия камфоры, скипидара живичного, масла мяты перечной, спиртовой настойки перца стручкового;
- средство за счет входящих в его состав структурирующих и смягчающих компонентов основы, а также масла кедрово-стланикового обеспечивает глубокое и быстрое проникновение действующих веществ к больным органам и тканям;
- средство, обеспечивая быстрое снятие болевого синдрома, улучшение кровообращения в больных тканях и проникновение к ним лекарственных веществ, способствует тем самым быстрому снятию воспаления, спазмов, отечности, рассасыванию гематом, что в конечном итоге уменьшает дегенеративные изменения в суставах и тканях, улучшает подвижность суставов.
На базе кафедры неврологии Новокузнецкого института усовершенствования врачей проводилось исследование заявляемого средства. В исследуемую группу вошли пациенты с вертеброневрологической патологией: остеохондроз шейного отдела позвоночника, остеохондроз поясничного отдела позвоночника, патобиомеханические изменения опорно-двигательного аппарата. Диагноз был установлен на основании клинического вертеброневрологического метода, рентгенографического метода, мануального тестирования. Всего в исследуемой группе было 24 пациента в возрасте от 21 до 47 лет, из них 17 женщин и 7 мужчин.
Препарат наносили на кожу слоем толщиной 0,3-0,8 см в зависимости от величины поверхности болезненного участка, 13 больным втирание средства проводилось легкими массажными движениями до его полного впитывания непосредственно после проведения сеанса мануальной терапии. Остальным 11 пациентам проводили втирание только в пораженную область. Клиническая оценка боли проводилась по 10-балльной шкале, где максимальная боль принималась за 10 баллов.
Было выявлено, что в группе, где проводилась мануальная терапия с последующим втиранием средства, у всех пациентов произошло уменьшение болевого синдрома с 6-8 баллов до 2-3 баллов в течение 2-4 сеансов. В пяти случаях болевой синдром регрессировал полностью. Во второй группе, где проводилось только втирание средства, у всех больных произошло уменьшение болевого синдрома с 7-8 баллов до 2-4 баллов в течение 6 сеансов. Во всех группах у 60% больных выявлено уменьшение напряжения паравертебральных мышц в течение 1-3 сеансов. У всех пациентов отмечается гиперемия кожных покровов в месте нанесения средства от легкой до умеренной степени выраженности.
Таким образом, на основании вышеизложенного можно сделать следующий вывод:
- заявляемое средство является эффективным и безопасным препаратом как для комплексного, так и для профилактического лечения вертеброгенной патологии;
- заявляемое средство достаточно эффективно уменьшает выраженность болевого синдрома;
- не имеет противопоказаний.
Пример приготовления средства (на 400 кг готового препарата)
12,0 кг ланолина, 35,2 кг воска эмульсионного, 8,8 кг моноглицеридов
дистиллированных, 36,8 кг касторового масла загружают в плавильный котел и нагревают при периодическом помешивании при 80-85°С до полного расплавления массы.
В варочный реактор заливают 217,0 кг воды очищенной, доводят ее до кипения. Отключив обогрев, охлаждают до 80-85°С и отливают 12,0 кг воды для растворения яда гадюки. В реактор добавляют 16,0 кг масла кедрово-стланикового и 24,4 кг скипидара живичного, предварительно подогретых до 70°С. Проводят гомогенизацию полученной эмульсии в течение 5 минут и перекачивают в реактор содержимое плавильного котла. Далее проводят гомогенизацию полученной массы в течение 15-20 минут и начинают медленное охлаждение массы.
В плавильный котел загружают 1,4 кг камфоры, 8,0 кг масла мяты перечной, 8,0 кг масла эвкалиптового, 0,4 кг тимола, 32,0 кг спиртовой настойки перца стручкового и нагревают до 30-40°С, периодически помешивая, до полного растворения кристаллов тимола и камфоры. При температуре массы в реакторе не выше 55-60°С закачивают гомогенизированный раствор из плавильного котла и продолжают гомогенизировать массу в течение 5 минут. В 0,5, кг воды осторожно растворяют навеску яда гадюки обыкновенной. Полученный концентрат яда разбавляют в оставшемся количестве воды. Затем массу охлаждают до 40-45°С, медленно вводят раствор яда через люк, включив гомогенизатор на 10 минут. При работающей мешалке под вакуумом до 25-30°С отключают мешалку и оставляют средство для созревания на 24 часа.
Промышленная применимость. Предлагаемое средство предназначено для использования в медицине для профилактики и лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.