ПОЛИСАХАРИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ КАРБОКСИЛЬНЫЕ ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ГРУППЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫМ ГИДРОФОБНОГО СПИРТА

1. Полисахарид, содержащий карбоксильные функциональные группы, по меньшей мере одна из которых замещена производным гидрофобного спирта, обозначенного Ah:
+
+
- указанный гидрофобный спирт (Ah), привитый или связанный с анионным полисахаридом связующим звеном R, причем указанное связующее звено соединено с анионным полисахаридом функциональной группой F, при этом указанная функциональная группа F получена в результате взаимодействия между аминной функциональной группой связующего звена R и карбоксильной группой анионного полисахарида и указанное связующее звено соединено с гидрофобным спиртом функциональной группой G, полученной в результате взаимодействия между карбоксильной, изоцианатной, тиокислотной или спиртовой группой связующего звена и функциональной группой гидрофобного спирта, при этом незамещенные карбоксильные группы анионного полисахарида находятся в форме катионного карбоксилата щелочного металла, предпочтительно Na или К,
- при этом F является амидной группой,
- при этом G является группой сложного эфира, сложного тиоэфира, карбонатной, карбаматной группой,
- при этом R является цепочкой, содержащей от 1 до 18 атомов углерода, возможно разветвленной и/или ненасыщенной, возможно содержащей один или несколько гетероатомов, таких как O, N или/и S, и содержащей по меньшей мере одну кислотную функциональную группу,
- Ah при этом является остатком гидрофобного спирта, продукта взаимодействия между гидроксильной функциональной группой гидрофобного спирта и по меньшей мере одной электрофильной функциональной группой, связанной с группой R,
при этом указанный полисахарид, содержащий карбоксильные функциональные группы, является амфифильным с нейтральным рН.
2. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что его выбирают из полисахаридов, содержащих карбоксильные функциональные группы, по меньшей мере одна из которых замещена производным гидрофобного спирта общей формулы I:
1
в которой n обозначает молярную фракцию карбоксильных функциональных групп полисахарида, замещенных F-R-G-Ah и составляет от 0,01 до 0,7,
- F, R, G и Ah соответствуют приведенным выше определениям и, если одна или несколько карбоксильных функциональных групп полисахарида не замещены F-R-G-Ah, то одна или несколько карбоксильных функциональных групп полисахарида являются катионными карбоксилатами щелочного металла, предпочтительно Na+ или K+.
3. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что анионный полисахарид естественным образом несет кислотные функциональные группы и выбран из группы, образованной альгинатом, гиалуронаном, галактуронаном.
4. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что анионный полисахарид является синтетическим анионным полисахаридом, полученным из натурального анионного или неанионного (нейтрального) полисахарида, на который привита по меньшей мере одна кислотная группа общей формулы II:
натуральный полисахарид при этом выбирают из группы полисахаридов, состоящих, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,6), и/или (1,4), и/или (1,3) и/или (1,2),
при этом L является связью, полученной в результате взаимодействия между связующим звеном Q и группой -ОН нейтрального или анионного полисахарида, являющейся группой сложного эфира, сложного тионоэфира, карбонатной, карбаматной или простого эфира,
2
при этом Q является цепочкой, содержащей от 1 до 18 атомов углерода, возможно разветвленной и/или ненасыщенной, содержащей один или несколько гетероатомов, таких как O, N или/и S, и содержащей по меньшей мере одну кислотную функциональную группу, -СОН.
5. Полисахарид по п.4, отличающийся тем, что полисахарид состоит, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,6).
6. Полисахарид по п.5, отличающийся тем, что полисахарид состоит, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,6), является декстраном.
7. Полисахарид по п.4, отличающийся тем, что полисахарид состоит, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,4).
8. Полисахарид по п.7, отличающийся тем, что полисахарид, состоящий, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,4), выбирают из группы, образованной пуллуланом, альгинатом, гиалуронаном, ксиланом, галактуронаном или целлюлозой, растворимой в воде.
9. Полисахарид по п.4, отличающийся тем, что полисахарид состоит, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,3).
10. Полисахарид по п.4, отличающийся тем, что полисахарид состоит, главным образом, из гликозидных мономеров, связанных гликозидными связями типа (1,2).
11. Полисахарид по п.4, отличающийся тем, что группу Q выбирают из следующих групп:
12. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что группу R выбирают из аминокислот.
13. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что группу R выбирают из альфа-аминокислот.
14. Полисахарид по п.13, отличающийся тем, что альфа-аминокислоты выбирают из натуральных альфа-аминокислот, к которым относятся лейцин, аланин, изолейцин, глицин, фенилаланин, триптофан или валин.
15. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что гидрофобный спирт выбирают из жирных спиртов.
16. Полисахарид по п.15, отличающийся тем, что гидрофобный спирт выбирают из спиртов, состоящих из ненасыщенной или насыщенной алкильной цепочки, содержащей от 4 до 18 атомов углерода.
17. Полисахарид по п.1, отличающийся тем, что жирный спирт выбирают из меристила, цетила, стеарила, цетеарила, бутила, олеила, ланолина.
18. Полисахарид по п.15, отличающийся тем, что гидрофобный спирт является холестерином.
19. Полисахарид по п.15, отличающийся тем, что гидрофобный спирт является ментолом.
20. Полисахарид по п.15, отличающийся тем, что гидрофобный спирт выбирают из токоферолов, предпочтительно альфа-токоферола.
21. Полисахарид по п.15, отличающийся тем, что гидрофобный спирт выбирают из спиртов, несущих арильную группу.
22. Полисахарид по п.21, отличающийся тем, что спирт, несущий арильную группу, выбирают из бензилового спирта, фенетилового спирта.
23. Применение функционализированного полисахарида по п.1 для получения фармацевтических композиций, таких как описаны выше.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая полисахарид по любому из пп.1-23 и по меньшей мере одно действующее начало.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что ее вводят перорально, назально, вагинально, через рот.
26. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что действующее начало выбирают из группы, состоящей из белков, гликопротеинов, пептидов и терапевтических непептидных молекул.