КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

1. Однофазная фармацевтическая композиция для местного применения, включающая:
биологически активный агент;
носитель для доставки, содержащий неполимерный ингибитор кристаллизации, который способен замедлять кристаллизацию биологически активного агента в носителе для доставки, и пленкообразователь; и
летучий растворитель;
где биологически активный агент находится в композиции в частично насыщенном состоянии и где биологически активный агент в носителе для доставки после испарения летучего растворителя находится в перенасыщенном состоянии.
2. Композиция по п.1, в которой летучий растворитель при 20°С имеет давление пара 5 кПа или больше.
3. Композиция по п.1, в которой неполимерный ингибитор кристаллизации содержит гидроксикарбоновую кислоту.
4. Композиция по п.3, в которой гидроксикарбоновая кислота содержит лимонную кислоту, молочную кислоту, яблочную кислоту или их сочетания.
5. Композиция по п.1, в которой неполимерный ингибитор кристаллизации замедляет кристаллизацию биологически активного агента в носителе для доставки до примерно 24 ч после применения композиции.
6. Композиция по п.1, в которой летучий растворитель содержит уксусную кислоту, ацетон, 1-бутанол, 2-бутанол, бутилацетат, трет-бутилметиловый эфир, этанол, этилацетат, диэтиловый эфир, этиловый эфир муравьиной кислоты, муравьиную кислоту, гептан, изобутилацетат, изопропилацетат, метилацетат, метилэтилкетон, метилизобутилкетон, 2-метил-1-пропанол, пентан, 1-пропанол, 2-пропанол, пропилацетат, воду, н-бутиловый эфир, изопропанол или их сочетания.
7. Композиция по п.1, в которой пленкообразователь содержит гидроколлоид, производное гидроколлоида или их сочетания.
8. Композиция по п.7, в которой пленкообразователь содержит крахмал, пектин, агар, целлюлозу, производное целлюлозы, каррагенан, галактан, альгинат, агарозу, ксантановую камедь или их сочетания.
9. Композиция по п.8, в которой производное целлюлозы содержит гидроксипропилцеллюлозу, гидроксилэтилцеллюлозу, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу или их сочетания.
р
10. Композиция по п.1, в которой пленкообразователь имеет точку помутнения (С) в композиции от примерно 30°С до примерно 100°С.
р
11. Композиция по п.1, в которой пленкообразователь имеет точку помутнения (С) в композиции от примерно 40°С до примерно 70°С.
р
12. Композиция по п.1, в которой пленкообразователь имеет точку помутнения (С) в композиции от примерно 45°С до примерно 55°С.
13. Композиция по п.1, дополнительно содержащая пластификатор.
14. Композиция по п.13, в которой пластификатор содержит пропиленгликоль, глицерин, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, дипропиленгликоль, 2-метил-2,4-пентандиол (MPD), пропилацетат, анизол или их сочетания.
15. Композиция по п.1, в которой биологически активный агент представляет собой антибактериальный агент, противогрибковый агент, противовирусный агент, цитостатик, диуретик, иммуномодулятор, местный анестетик, противовоспалительный агент, противопсориатический агент, их производное, их соль или их сочетания.
16. Композиция по п.1, в которой биологически активный агент содержит тербинафин, нафтифин, аморолфин, бутенафин, их пролекарства, их соли или их сочетания.
17. Композиция по п.1, в которой биологически активный агент содержит тербинафин, или его производное, или соль, или их сочетания и присутствует в композиции в количестве от примерно 0,1 до примерно 10 мас.%.
18. Композиция по п.13, в которой биологически активный агент содержит тербинафин, неполимерный ингибитор кристаллизации содержит лимонную кислоту, летучий растворитель содержит ацетон, пленкообразователь содержит гидроксиэтилцеллюлозу, а пластификатор содержит глицерин.
19. Композиция по п.1, в которой биологически активный агент содержит ацикловир, его производное, его соль или их сочетания.
20. Композиция по п.19, в которой ацикловир, его производное, его соль или их сочетания присутствуют в композиции в количестве от примерно 0,01 до примерно 10 мас.%.
21. Композиция по п.1, в которой неполимерный ингибитор кристаллизации присутствует в композиции в количестве от примерно 5 до примерно 15 мас.%.
22. Композиция по п.1, в которой летучий растворитель присутствует в композиции в количестве от примерно 10 до примерно 95 мас.%.
23. Композиция по п.1, в которой пленкообразователь присутствует в композиции в количестве от примерно 0,5 до примерно 5 мас.%.
24. Композиция по п.13, в которой пластификатор присутствует в композиции в количестве от примерно 5 до примерно 15 мас.%.
25. Композиция по п.1, в которой носитель для доставки дополнительно содержит фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, усилитель пенетрации, кератолитический или отшелушивающий агент, хаотропное вещество, ароматизатор, смягчитель или их сочетания.
26. Однофазная композиция, эффективная в лечении онихомикоза, включающая тербинафин, ацетон, лимонную кислоту, глицерин и пленкообразователь.
27. Композиция по п.26, включающая тербинафин в количестве от 2 до 10 мас.%, ацетон в количестве от 10 до 50 мас.%, лимонную кислоту в количестве от 1 до 10 мас.%, глицерин в количестве от 1 до 10 мас.% и пленкообразователь в количестве от 2 до 8 мас.%.
28. Композиция по п.26, в которой тербинафин присутствует в композиции в частично насыщенном состоянии и в которой тербинафин после испарения ацетона находится в носителе для доставки в перенасыщенном состоянии.
29. Композиция по п.26, где композиция представляет собой гель.
30. Фармацевтически приемлемый состав в виде геля, лосьона, крема, мази, аэрозоля или пульверизатора, содержащий композицию по п.1.
31. Применение композиции по п.1, в которой биологически активным агентом является тербинафин, нафтифин, аморолфин, бутенафин, их производные, их пролекарства, их соли или их сочетания, для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики онихомикоза.
32. Применение композиции по п.1, в которой биологически активным агентом является ацикловир или его производное, пролекарство или соль, для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики инфицирования Varicella zoster, HSV-1 или HSV-2.