pH-КОНТРОЛИРУЕМЫЕ СИСТЕМЫ ИМПУЛЬСНОЙ ДОСТАВКИ, МЕТОДЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

1. рН-контроллируемая система импульсного высвобождения (PPRS), включающая ядро, окруженное слоем покрытия, в которой указанное ядро включает действующее вещество, предпочтительно фармацевтически активное вещество, и в которой указанный слой покрытия включает рН-чувствительный материал покрытия, в который включен набухающий компонент.
2. Система по п.1, в которой указанный набухающий агент способен набирать воду, равную как минимум 1,1, предпочтительно как минимум 5, более предпочтительно как минимум 10 своему весу.
3. Система по пп.1 и 2, в которой вышеуказанный набухающий компонент выбирается из группы, состоящей из крахмал гликолята натрия и кросс-сшитой карбоксиметилцеллюлозы, предпочтительно где вышеуказанным набухающим компонентом является крахмала гликолят натрия.
4. Система по п.1, в которой указанный материал покрытия выбирается из группы, состоящей из тримелитата ацетата целюлозы, фталата гидроксипропилметил-целлюлозы, поливинил ацетат фталата, со-полимеризованных метакриловой кислоты/метиловых эфиров метакриловой кислоты, например, материалов, известных под торговой маркой EUDRAGIT™.
5. Система по п.1, в которой указанный набухающий компонент присутствует в вышеуказанном слое покрытия в количестве, которое, в зависимости от размера частиц и структуры покрытия, образует покрытия с непропускающей системой.
6. Система по п.1, в которой указанный слой покрытия дополнительно содержит добавку, предпочтительно пластификатор, более предпочтительно пластификатор, выбранный из группы, состоящей из полиэтиленгликоля (ПЭГ), триэтилцитрата (ТЭЦ) и трибутилсебаката (ТБС).
7. Система по п.1, в которой указанное действующее вещество выбирается из группы, состоящей из нейротрансмиттеров, таких, как L-Dopa, агонистов или антагонистов гормонов, таких, как сетрореликс, стероидных и нестероидных противовоспалительных средств, стабильных изотопов, иммуногенных веществ, таких, как вакцины, или их комбинаций.
8. Покрывающая суспензия для применения при получении рН-контролируемых систем импульсного высвобождения (PPRS), в которой указанная суспензия, включает смесь рН-чувствительного материала покрытия и набухающего агента в растворителе или смеси растворителей, в которой указанный материал покрытия растворим в указанном растворителе, и где набухающий агент не растворим и не набухает в указанном растворителе, предпочтительно где указанный растворитель или смесь растворителей содержит органический растворитель, предпочтительно ацетон или изопропиловый спирт, более предпочтительно ацетон.
9. Способ получения систем для рН-контролируемого импульстного высвобождения твердого субстрата, включающий стадии получения покрывающей суспензии по п.8, нанесения вышеуказанной суспензии на твердый субстрат предпочтительно распрыскиванием и испарения растворителя из суспензии таким образом, чтобы формировался слой покрытия, в котором набухающий компонент включен в матрикс рН-чувствительного материала покрытия.
10. Применение покрывающей суспензии по п.8 для получения рН-контролируемых систем импульсной доставки, предпочтительно систем доставки лекарственных веществ, более предпочтительно систем специфической доставки лекарственных веществ в толстую кишку или систем специфической доставки лекарственных веществ в двенадцатиперстную кишку.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая рН-контролируемую систему импульсного высвобождения (PPRS) по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ для местоспецифической доставки лекарственного вещества, включающий введение подходящего количества лекарственного вещества по п.11 субъекту, нуждающемуся в этом, предпочтительно где указанная местоспецифическая доставка включает доставку лекарственного вещества направлено в толстую кишку или направлено в двенадцатиперстную кишку.