НОВЫЙ МЕТОД ЛЕЧЕНИЯ ЗАВИСИМОСТИ ОТ ХИМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

1. Применение лиганда рецептора грелина (GHS-RL) для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, связанного с зависимостью от химических веществ.
2. Применение по п.1, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой обратный агонист рецептора грелина (GHS-RIA).
3. Применение по п. 2, где обратный агонист рецептора грелина (GHS-RIA) представляет собой пептид, выбранный из группы
4. Применение по п.1, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой антагонист рецептора грелина (GHS-RA).
5. Применение по п.4, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой соединение формулы (D):
3
2
3
2
где R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, алкилсульфонила, арилсульфонила, арилалкилсульфонила, которые необязательно замещены в алкильной, циклоалкильной, циклоалкилалкильной, арильной, гетероарильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, гетероциклической и/или гетероциклилалкильной группе не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила; и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из алкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, необязательно замещенных не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила;
2
2
2
3
2
2
2
2
3
2
один из радикалов R3 и R4 представляет атом водорода, тогда как другой радикал выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, -алкил-О-арила, -алкил-О-арилалкила, -алкил-О-гетероарила, -алкил-О-гетероарилалкила, -алкил-О-гетероциклила, -алкил-О-гетероциклилалкила, -алкил-СО-арила, -алкил-СО-арилалкила, -алкил-СО-гетероарила, -алкил-СО-гетероарилалкила, -алкил-СО-гетероциклила, -алкил-СО-гетероциклилалкила, -алкил-С(О)О-арила, -алкил-С(О)О-арилалкила, -алкил-С(О)О-гетероарила, -алкил-С(О)О-гетероарилалкила, -алкил-С(О))О-гетероциклила, -алкил-С(О)О-гетероциклилалкила, -алкил-CO-NH, -алкил-СО-ОН, -алкил-NH, -алкил-NH-C(NH)-NH, алкилсульфонила, арилсульфонила, арилалкилсульфонила, алкил-S-алкила, алкил-S-H, которые необязательно замещены в арильной, гетероарильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, гетероциклической и/или гетероциклилалкильной группе не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила; и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклилалкила, -алкил-О-арила, -алкил-О-арилалкила, -алкил-О-гетероарила, -алкил-О-гетероарилалкила, -алкил-О-гетероциклила, -алкил-О-гетероциклилалкила, -алкил-СО-арила, -алкил-СО-арилалкила, -алкил-СО-гетероарила, -алкил-СО-гетероарилалкила, -алкил-СО-гетероциклила, -алкил-СО-гетероциклилалкила, -алкил-С(О)О-арила, -алкил-С(О)О-арилалкила, -алкил-С(О)О-гетероарила, -алкил-С(О)О-гетероарилалкила, -алкил-С(О)О-гетероциклила, -алкил-С(О)О-гетероциклилалкила, -алкил-CO-NH, -алкил-СО-ОН, -алкил-NH, -алкил-NH-C(NH)-NH, необязательно замещенных в арильной, гетероарильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, гетероциклической, и/или гетероциклилалкильной группе не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила;
2
2
2
2
2
3
2
2
2
2
2
2
3
2
R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, -СО-алкила, -СО-циклоалкила, -СО-циклоалкилалкила, -СО-арила, -СО-арилалкила, -СО-гетероарила, -СО-гетероарилалкила, -СО-гетероциклила, -СО-гетероциклилалкила, -CO-C*(R9R10)-NH, -CO-CH-C*(R9R10)-NH, -CO-C(R9R10)-CH-NH, алкилсульфонила, арилсульфонила, арилалкилсульфонила, которые необязательно замещены не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила; и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, -СО-алкила, -СО-циклоалкила, -СО-арила, -СО-гетероарила, -СО-арилалкила, -СО-гетероарилалкила, -СО-гетероциклила, -CO-C*(R9R10)-NH, -CO-CH-C*(R9R10)-NH, -CO-C*(R9R10)-CH-NH, необязательно замещенных не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила;
R6 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, и предпочтительно представляет атом водорода;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, и предпочтительно представляют атом водорода;
R9 и R10 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила, боковой цепи природной альфа-аминокислоты, боковой цепи неприродной альфа-аминокислоты, и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила;
m равно 0, 1 или 2, и предпочтительно m равно 0, а * означает хиральный атом углерода R- или S-конфигурации.
6. Применение по п.5, где антагонист рецептора грелина (GHS-RA) представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1H-индол-3-ил)пропил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-(нафталин-1-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(нафталин-1-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(3-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-(3-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-(нафталин-1-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-(4-бромбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4,5-бис(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(3,5-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-(3-фенилпропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1H-индол-3-ил)пропил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-5-(3-1Н-индол-3-ил)пропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2-метокси)бензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1H-индол-3-ил)-1-(4-(нафталин-1-илметил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(3,4-дихлорбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-фторбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-фторбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-(3-фенилпропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метилбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминобензамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-(пиридин-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(2S,4R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-гидроксипирролидин-2-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-4-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)циклогексанкарбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-3-аминопропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-3-аминопропанамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминопропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-3-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-3-(пиридин-3-ил)пропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)изоникотинамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(S)-N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазинкарбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этанамин;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)изоникотинамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-цис-аминоциклогексанкарбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-бромбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-фенилэтил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1H-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1Н-индол-3-ил)метил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1H-индол-3-ил)пропил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-(2,2-дифенилэтил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,2-дифенилэтил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3,5-диметоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4,5-дибензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3,5-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-бромбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4,5-дифенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-
(R)-N-(1-(4-(3,4-дихлорбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этанамин;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-фенилэтил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-фторбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3,4-дихлорбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-(3-фенилпропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-(4-нитробензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксифенэтил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(пиридин-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(пиридин-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(S)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
N-((R)-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-4-ил)ацетамид;
(2R)-N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминопиридин-3-карбоксамид;
(2S)-N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминопропанамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)изоникотинамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(2S)-N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(2S)-N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбокксамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-транс-аминоциклогексанкарбоксамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-3-ил)ацетамид;
(3S)-N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминобензамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-2-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-2-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-2-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-4-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(5-(4-метоксибензил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-4-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинанамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-4-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(R)-бензил-3-(2-аминоизобутирамид)-3-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пропаноат;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-3-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-бензил-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-метил-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)бензамид;
(R)-1-(4-(2,4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)-N-фенилметансульфониламин;
(R)-1-(4-(2,4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)-N-тозилэтанамин;
N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-1-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)этан-1,2-диамин;
N-((R)-1-(4-((фуран-2-ил)метил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-((фуран-2-ил)метил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(4-((фуран-2-ил)метил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(5-((1Н-индол-3-ил)метил)-4-(3-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(2S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-3-фенилпропанамид;
(R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)-N-тозилэтанамин;
N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-азидобензамид;
N-бензил-(R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этанамин;
(2S)-N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
7. Применение по п.6, где антагонист рецептора грелина (GHS-RA) представляет собой соединение (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид.
8. Применение по п.1, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой частичный агонист рецептора грелина (GHS-RPA).
9. Применение по любому из пп.1-8, где расстройство, связанное с зависимостью от химического вещества, представляет собой расстройство, связанное с алкоголем, кокаиновую зависимость, амфетаминовую зависимость, героиновую зависимость, каннабиноидную зависимость или никотиновую зависимость.
10. Применение по п.9, где расстройство, связанное с зависимостью от химического вещества, представляет собой расстройство, связанное с алкоголем.
11. Способ идентификации соединения, подходящего для лечения расстройства, связанного с зависимостью от химических веществ, включающий стадии
а) предоставления тестируемого соединения;
b) приведения указанного тестируемого соединения в контакт с рецептором грелина;
50
50
50
с) определения IC для обратного агонизма, IC для частичного агонизма и/или IC для антагонизма указанного тестируемого соединения по отношению к рецептору грелина;
50
50
50
50
d) сравнения IC для обратного агонизма, IC для частичного агонизма и/или IC для антагонизма с соответствующими величинами IC для известного лиганда рецептора грелина; и
e) определения того, подходит ли указанное тестируемое соединение для лечения расстройства, связанного с зависимостью от химических веществ.
12. Способ по п.11, где расстройство, связанное с зависимостью от химического вещества, представляет собой расстройство, связанное с алкоголем, кокаиновую зависимость, амфетаминовую зависимость, героиновую зависимость, каннабиноидную зависимость или никотиновую зависимость.
13. Способ по п.12, где расстройство, связанное с зависимостью от химического вещества, представляет собой расстройство, связанное с алкоголем.
14. Фармацевтическая композиция, включающая лиганд рецептора грелина (GHS-RL) для лечения расстройства, связанного с зависимостью от химических веществ.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой обратный агонист рецептора грелина (GHS-RIA).
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где обратный агонист рецептора грелина (GHS-RIA) представляет собой пептид, выбранный из группы
17. Фармацевтическая композиция по п.14, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой антагонист рецептора грелина (GHS-RA).
18. Фармацевтическая композиция по п.17, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой соединение формулы (D)
3
2
3
2
где R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, алкилсульфонила, арилсульфонила, арилалкилсульфонила, которые необязательно замещены в алкильной, циклоалкильной, циклоалкилалкильной, арильной, гетероарильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, гетероциклической и/или гетероциклилалкильной группе не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила; и предпочтительно, выбраны из группы, состоящей из алкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, необязательно замещенных не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила;
2
2
2
3
2
2
2
2
3
2
один из радикалов R3 и R4 представляет атом водорода, тогда как другой радикал выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, -алкил-О-арила, -алкил-О-арилалкила, -алкил-О-гетероарила, -алкил-О-гетероарилалкила, -алкил-О-гетероциклила, -алкил-О-гетероциклилалкила, -алкил-СО-арила, -алкил-СО-арилалкила, -алкил-СО-гетероарила, -алкил-СО-гетероарилалкила, -алкил-СО-гетероциклила, -алкил-СО-гетероциклилалкила, -алкил-С(О)О-арила, -алкил-С(О)О-арилалкила, -алкил-С(О)О-гетероарила, -алкил-С(О)О-гетероарилалкила, -алкил-С(О))О-гетероциклила, -алкил-С(О)О-гетероциклилалкила, -алкил-CO-NH, -алкил-СО-ОН, -алкил-NH, -алкил-NH-C(NH)-NH, алкилсульфонила, арилсульфонила, арилалкилсульфонила, алкил-S-алкила, алкил-S-H, которые необязательно замещены в арильной, гетероарильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, гетероциклической и/или гетероциклилалкильной группе не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила; и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклилалкила, -алкил-О-арила, -алкил-О-арилалкила, -алкил-О-гетероарила, -алкил-О-гетероарилалкила, -алкил-О-гетероциклила, -алкил-О-гетероциклилалкила, -алкил-СО-арила, -алкил-СО-арилалкила, -алкил-СО-гетероарила, -алкил-СО-гетероарилалкила, -алкил-СО-гетероциклила, -алкил-СО-гетероциклилалкила, -алкил-С(О)О-арила, -алкил-С(О)О-арилалкила, -алкил-С(О)О-гетероарила, -алкил-С(О)О-гетероарилалкила, -алкил-С(О)О-гетероциклила, -алкил-С(О)О-гетероциклилалкила, -алкил-CO-NH, -алкил-СО-ОН, -алкил-NH, -алкил-NH-C(NH)-NH, необязательно замещенных в арильной, гетероарильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, гетероциклической, и/или гетероциклилалкильной группе не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила;
2
2
2
2
2
3
2
2
2
2
2
2
3
2
R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, -СО-алкила, -СО-циклоалкила, -СО-циклоалкилалкила, -СО-арила, -СО-арилалкила, -СО-гетероарила, -СО-гетероарилалкила, -СО-гетероциклила, -СО-гетероциклилалкила, -CO-C*(R9R10)-NH, -CO-CH-C*(R9R10)-NH, -CO-C(R9R10)-CH-NH, алкилсульфонила, арилсульфонила, арилалкилсульфонила, которые необязательно замещены не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила; и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, -СО-алкила, -СО-циклоалкила, -СО-арила, -СО-гетероарила, -СО-арилалкила, -СО-гетероарилалкила, -СО-гетероциклила, -CO-C*(R9R10)-NH, -CO-CH-C*(R9R10)-NH, -CO-C*(R9R10)-CH-NH, необязательно замещенных не более чем 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -NR7R8, -OH, -NO, алкила, арила, арилалкила, -О-алкила, -О-арила, -О-арилалкила;
R6 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, и предпочтительно представляет атом водорода;
R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, и предпочтительно представляют атом водорода;
R9 и R10 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила, боковой цепи природной альфа-аминокислоты, боковой цепи неприродной альфа-аминокислоты, и предпочтительно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, алкила;
m равно 0, 1 или 2, и предпочтительно m равно 0, а * означает хиральный атом углерода R- или S-конфигурации.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, где антагонист рецептора грелина (GHS-RA) представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1H-индол-3-ил)пропил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-(нафталин-1-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(нафталин-1-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(3-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-(3-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-(нафталин-1-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил)-4-(4-бромбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1Н-индол-3-ил)пропил-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4,5-бис(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(3,5-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-(3-фенилпропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1H-индол-3-ил)пропил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-5-(3-1Н-индол-3-ил)пропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2-метокси)бензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1H-индол-3-ил)-1-(4-(нафталин-1-илметил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(3,4-дихлорбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-фторбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-фторбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-(3-фенилпропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метилбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминобензамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-(пиридин-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(2S,4R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-гидроксипирролидин-2-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-4-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)циклогексанкарбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-3-аминопропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-3-аминопропанамид;
(S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминопропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-3-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-3-(пиридин-3-ил)пропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)изоникотинамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(S)-N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазинкарбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этанамин;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)изоникотинамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперазин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-цис-аминоциклогексанкарбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(S)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-((R)-1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-бромбензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-фенилэтил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1H-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(R)-N-(1-(4-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1Н-индол-3-ил)метил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(3-(1H-индол-3-ил)пропил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-((1H-индол-3-ил)метил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-(2,2-дифенилэтил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-4-(2,2-дифенилэтил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3,5-диметоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4,5-дибензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(5-бензил-4-гексил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-(1H-индол-3-ил)этил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3,5-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-бромбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(2-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4,5-дифенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-
(R)-N-(1-(4-(3,4-дихлорбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этанамин;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-фенилэтил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-фторбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(3,4-дихлорбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метилбензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-(3-фенилпропил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-бензил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-(4-нитробензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(S)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(1-(4-(4-метоксифенэтил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(пиридин-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(R)-N-(2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-(пиридин-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
(S)-N-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
N-((R)-(1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-4-ил)ацетамид;
(2R)-N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминопиридин-3-карбоксамид;
(2S)-N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминопропанамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)изоникотинамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
(2S)-N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбоксамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(5-фенэтил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(2S)-N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-этилфенил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пирролидин-2-карбокксамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-транс-аминоциклогексанкарбоксамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-(пиридин-3-ил)ацетамид;
(3S)-N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-3-карбоксамид;
N-((R)-1-(4-(4-этилбензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминобензамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-(пиридин-2-ил)ацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиразин-2-карбоксамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-(2,4-диметоксифенил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-2-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-2-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-2-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-4-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(5-(4-метоксибензил)-4-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-4-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинанамид;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-4-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид;
(R)-бензил-3-(2-аминоизобутирамид)-3-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пропаноат;
N-((R)-1-(5-бензил-4-((пиридин-3-ил)метил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-бензил-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-2-(1Н-индол-3-ил)-1-(4-метил-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)бензамид;
(R)-1-(4-(2,4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)-N-фенилметансульфониламин;
(R)-1-(4-(2,4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)-N-тозилэтанамин;
N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-1-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)этан-1,2-диамин;
N-((R)-1-(4-((фуран-2-ил)метил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-((R)-1-(4-((фуран-2-ил)метил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиколинамид;
N-((R)-1-(4-((фуран-2-ил)метил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)пиперидин-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамид;
N-((R)-1-(5-((1Н-индол-3-ил)метил)-4-(3-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-2-метилпропанамид;
(2S)-N-((R)-1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-амино-3-фенилпропанамид;
(R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(2,4-диметоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)-N-тозилэтанамин;
N-((R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-азидобензамид;
N-бензил-(R)-1-(4-(2,4-диметоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этанамин;
(2S)-N-((R)-1-(5-(2-(1Н-индол-3-ил)этил)-4-(4-метоксибензил)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксамид.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, где антагонист рецептора грелина (GHS-RA) представляет собой соединение (R)-N-(1-(4-(4-метоксибензил)-5-фенэтил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)-2-(1Н-индол-3-ил)этил)-2-аминоацетамид.
21. Фармацевтическая композиция по п.14, где лиганд рецептора грелина (GHS-RL) представляет собой частичный агонист рецептора грелина (GHS-RPA).
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.14-21, где расстройство, связанное с зависимостью от химического вещества, представляет собой расстройство, связанное с алкоголем, кокаиновую зависимость, амфетаминовую зависимость, героиновую зависимость, каннабиноидную зависимость или никотиновую зависимость.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где расстройство, связанное с зависимостью от химического вещества, представляет собой расстройство, связанное с алкоголем.