Новая пероральная композиция

1. Твердая пероральная композиция для нацеленного высвобождения в кишечнике млекопитающего, содержащая сердцевину и покрытие, полностью окружающее сердцевину, где сердцевина содержит инкапсулированное вещество для высвобождения в кишечнике, и где покрытие или часть покрытия содержит первый и второй компонент, где первый компонент устойчив к среде в желудке млекопитающего, а второй компонент ферментативно переваривает первый компонент при воздействии более основной среды кишечника по сравнению с более кислой средой желудка.
2. Композиция по п. 1, где покрытие адаптировано так, чтобы противостоять разрушению средой в желудке млекопитающего.
3. Композиция по любому из пп. 1, 2, где покрытие предупреждает высвобождение инкапсулированного вещества в желудке млекопитающего.
4. Композиция по любому из пп. 1-3, где покрытие защищает инкапсулированное вещество в желудке млекопитающего.
5. Композиция по любому из пп. 1-4, где покрытие адаптировано так, чтобы высвобождать инкапсулированное вещество в кишечнике млекопитающего.
6. Композиция по любому из пп. 1-5, где переваривающая активность второго компонента ингибируется в среде желудка млекопитающего.
7. Композиция по любому из пп. 1-6, где млекопитающее выбрано из животных с незначительной способностью переваривать целлюлозу или не имеющих такой способности, таких как человек, обезьяна, свинья, собака, человекообразная обезьяна, грызун и кошка.
8. Композиция по любому из пп. 1-7, где инкапсулированное вещество представляет собой лекарственное средство, такое как белок, фермент, полипептид, олигопептид, пептид, дезоксирибонуклеиновая кислота (ДНК), рибонуклеиновая кислота (РНК), малая органическая молекула массой менее 900 Да или пролекарство любого из этих веществ, представляет собой пищевую добавку, или микробную культуру, или микробную добавку, или вакцину.
9. Композиция по любому из пп. 1-8, где первый и второй компонент смешаны.
10. Композиция по любому из пп. 1-9, где первый компонент и второй компонент находятся в разных слоях, при этом первый компонент образует внешний слой, а второй компонент образует внутренний слой вокруг сердцевины.
11. Композиция по любому из пп. 1-10, где пара из первого и второго компонентов выбрана из целлюлозы и целлюлазы, пектина и пектинолитических ферментов, гемицеллюлозы и гемицеллюлазы, лигнина и лигнин-разрушающих ферментов, фруктана и фруктан-разрушающих ферментов, липида и липаз.
12. Композиция по любому из пп. 1-11, где пара из первого и второго компонента выбрана из структурно упорядоченной целлюлозы I, такой как бактериальная целлюлоза или ее производные, и целлюлазы, такой как целлюлаза (ЕС 3.2.1.4) (эндоцеллюлаза), целлобиаза (ЕС 3.2.1.21) (бета-глюкозидаза), 1,4-бета-целлобиозидаза (ЕС 3.2.1.91) (экзоцеллюлаза), 1,4-бета-целлобиозидаза целлюлозы (восстанавливающий конец) (ЕС 3.2.1.176) (экзоцеллюлаза), а также целлюлазные комплексы и их смеси.
13. Композиция по любому из пп. 1-12, где второй компонент является энзиматически активным и переваривает первый компонент в среде кишечника млекопитающего.
14. Композиция по п. 13, где второй компонент имеет максимальную энзиматическую активность в диапазоне рН 3-12, например при рН 3,5-9,5, или 3,0-9,0, или 4,0-9,0.
15. Композиция по любому из пп. 1-14, где кишечник выбран из тонкой кишки, толстой кишки, двенадцатиперстной кишки, подвздошной кишки, тощей кишки и ободочной кишки.
16. Композиция по любому из пп. 1-15, где композиция представляет собой таблетку, капсулу или другой тип твердой пероральной лекарственной формы.
17. Композиция по любому из пп. 1-16 для использования в качестве лекарственного средства.
18. Композиция по любому из пп. 1-16 для использования в качестве пищевой добавки.
19. Композиция по любому из пп. 1-16 для использования в качестве агента слежения.
20. Применение пары компонентов для изготовления покрытия для твердой пероральной лекарственной формы, где покрытие разрушается при изменении рН с более низкого на более высокий рН, причем переваривание первого компонента вторым компонентом ингибируется при более низком рН, и второй компонент переваривает первый компонент при более высоком рН.
21. Композиция по любому из пп. 1-19, где инкапсулированное вещество выбрано из
д) белков, гормона роста человека (hGH), кальцитонина, инсулина, аналогов GLP-1, GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1),
е) пептидов, октреотида,
ж) пероральных вакцин, пероральной противохолерной вакцины, пероральной вакцины против Mycoplasma hyopneumoniae, живых бактериальных клеток в качестве аттенуированных вакцин, живой клеточной культуры,
з) малых органических молекул 200 < ММ (молекулярная масса) < 900 г/моль, десмопрессина, вазопрессина, циклоспорина, ранитидина, диклофенака, кетопрофена, амифостина, омепразола, гемцитабина, домперидона, паклитаксела, циннаризина, донепезила, лейковорина, ралоксифена, индометацина, декстрометорфана, низатидина, пептида Val-Leu-Pro-Val-Pro-Arg (VLPVPR), флурбипрофена, мебендазола, тимидина, золпидема тартрата, лоратидина, венлафаксина, тамсулозина, урапидила, преднизолона, миконазола, дилтиазема, амброксола, каптоприла, ацикловира, циметидина, метопролола, гризеофульвина, атазанавира, ибупрофена, азитромицина, лерканидипина, сульфацетамида, азеластина, зидовудина, клорикромена, оксиматрина, акарбозы, пропранолола, альфузозина, ставудина, лобензарита, генистеина, верапамила, тербинафина, лорноксикама, клотримазола.