СПОСОБНАЯ ЗАДЕРЖИВАТЬСЯ В ЖЕЛУДКЕ СИСТЕМА, СОДЕРЖАЩАЯ ВЕЩЕСТВО НА ОСНОВЕ АЛЬГИНАТА

1. Способная задерживаться в желудке система для регулируемого непрерывного высвобождения в желудке действующих лекарственных ингредиентов, содержащая:
а) по меньшей мере, одно средство высвобождения, по меньшей мере, одного действующего лекарственного ингредиента и
б) по меньшей мере, одно набухающее вещество, соединенное с упомянутым средством высвобождения,
отличающаяся тем, что упомянутое средство высвобождения представляет собой осмотическую систему, которая имеет камеру, содержащая действующий лекарственный ингредиент сердцевина, необязательно содержащая осмотически действующее вещество помимо действующего лекарственного ингредиента, окружена полупроницаемой мембраной, которая образует стенку упомянутой камеры и имеет, по меньшей мере, одно выпускное отверстие для действующего лекарственного ингредиента, а упомянутая осмотическая система снабжена конструктивными элементами, посредством которых предотвращается прямой или непосредственный контакт выпускного отверстия со слизистой оболочкой желудка,
или тем, что средство высвобождения представляет собой осмотическую систему, которая имеет, по меньшей мере, две камеры, действующий лекарственный ингредиент и осмотически действующее вещество содержатся в раздельных камерах внутри общей оболочки, при этом, по меньшей мере, определенная область границы содержащей лекарственный ингредиент камеры является гибкой, в камере, содержащей осмотически действующее вещество, отсутствуют отверстия, а в камере, содержащей действующий лекарственный ингредиент, имеется отверстие для выхода действующего лекарственного ингредиента, которое ведет наружу и проходит через упомянутую общую оболочку таким образом, что после введения способной задерживаться в желудке системы жидкость, поступающая в камеру с осмотически действующим веществом, увеличивает объем этой камеры, в результате чего действующий лекарственный ингредиент выталкивается из своей камеры через отверстие,
или тем, что упомянутая система представляет собой таблетку с нанесенным прессованием покрытием, набухающее вещество образует слой покрытия, которое окружает сердцевину таблетки с нанесенным прессованием покрытием, при этом упомянутая сердцевина состоит из размываемой массы, содержащей действующий лекарственный ингредиент, и из окружающего сердцевину слоя покрытия, в котором имеется отверстие, через которое может выходить действующий лекарственный ингредиент.
2. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что набухающее вещество является веществом на основе альгината натрия.
3. Способная задерживаться в желудке система по п.2, отличающаяся тем, что в упомянутый альгинат натрия добавляют ионы кальция или альгинат кальция.
4. Способная задерживаться в желудке система по п.3, отличающаяся тем, что упомянутые ионы кальция добавляют в виде фармацевтически приемлемой соли кальция, которую предпочтительно выбирают из группы солей кальция, включающей ацетат кальция, аспартат кальция, карбонат кальция, хлорид кальция, цитрат кальция, цикламат кальция, кальций фолинат, глюконат кальция, глутамат кальция, лактат кальция, лактат глюконат кальция, фосфат кальция и сульфат кальция.
5. Способная задерживаться в желудке система по п.4, отличающаяся тем, что относительное содержание ионов кальция составляет 0,1-10 вес.%, предпочтительно 0,3-8 вес.%, более предпочтительно 0,5-5 вес.% и наиболее предпочтительно 0,6-2 вес.% набухающего вещества.
6. Способная задерживаться в желудке система по п.2, отличающаяся тем, что в альгинат натрия добавляют ионы цинка и/или ионы алюминия предпочтительно в виде одной или нескольких фармацевтически приемлемых солей цинка и/или солей алюминия.
7. Способная задерживаться в желудке система по п.6, отличающаяся тем, что упомянутые ионы цинка добавляют в виде фармацевтически приемлемой соли цинка, которую предпочтительно выбирают из группы солей цинка, включающей ацетат цинка, аспартат цинка, дигидроаспартат цинка, хлорид цинка и глюконат цинка, а упомянутые ионы алюминия добавляют в виде фармацевтически приемлемой соли алюминия, которую предпочтительно выбирают из группы солей алюминия, включающей гидроокись алюминия, альгедрат (окись алюминия) и фосфат алюминия.
8. Способная задерживаться в желудке система по п.6, отличающаяся тем, что относительное содержание соли цинка или соли алюминия составляет 0,1-30 вес.%, предпочтительно 1-25 вес.% и более предпочтительно 5-15 вес.% набухающего вещества.
9. Способная задерживаться в желудке система по п.7, отличающаяся тем, что относительное содержание соли цинка или соли алюминия составляет 0,1-30 вес.%, предпочтительно 1-25 вес.% и более предпочтительно 5-15 вес.% набухающего вещества.
10. Способная задерживаться в желудке система по п.2, отличающаяся тем, что набухающее вещество содержит смесь альгинат натрия, по меньшей мере, с одним дополнительным полимером, которые предпочтительно выбирают из группы полимеров, включающей кроскармеллозу натрия, поликарбофил, полиэтиленоксид и производные целлюлозы, предпочтительно не растворимые в воде производные целлюлозы, в особенности, этилцеллюлозу и гидроксипропилметилцеллюлозу.
11. Способная задерживаться в желудке система по п.10, отличающаяся тем, что относительное содержание упомянутого дополнительного полимера составляет 1-30 вес.%, предпочтительно 3-20 вес.%, более предпочтительно 5-15 вес.% набухающего вещества.
12. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что упомянутое набухающее вещество содержит, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель, который предпочтительно выбирают из группы, включающей заполнители, связующие вещества, регуляторы расхода, смазочные вещества, улучшители скольжения, антиадгезивы и вещества, влияющие на уровень рН.
13. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что осмотическая система, содержащая, по меньшей мере, две камеры, снабжена конструктивными элементами, посредством которых предотвращается прямой или непосредственный контакт выпускного отверстия со слизистой оболочкой желудка.
14. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что упомянутые конструктивные элементы выбирают из группы, включающей пустоты, вогнутости, наклонные оси и кольцевые профили.
15. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что средство высвобождения представляет собой содержащую действующий лекарственный ингредиент размываемую массу.
16. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что упомянутое набухающее вещество и упомянутое средство высвобождения прессуют или склеивают друг с другом, или они находятся внутри общей оболочки.
17. Способная задерживаться в желудке система по п.1, отличающаяся тем, что представляет собой таблетку с нанесенным прессованием покрытием, снабженную покрытием, которое растворяется в желудке, или содержимое капсулы, которая высвобождает в желудок способную задерживаться в желудке систему.
18. Способ изготовления способной задерживаться в желудке системы по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что набухающее вещество и средство высвобождения склеивают или прессуют друг с другом или помещают внутрь общей оболочки.
19. Применение способной задерживаться в желудке системы по любому из пп.1-17 для регулируемого введения действующего лекарственного ингредиента.