СИРОП ИЗ СМЕСИ АММОНИЙНЫХ СОЛЕЙ АРАЛОЗИДОВ
SYRUP OF A MIXTURE OF AMMONIUM SALTS OF ARALOZIDES

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата, обладающего тонизирующим, адаптогенным действием, - сиропа из очищенной суммы аралозидов, выделенной из корней аралии маньчжурской (Aralia mandshúrica Rupr. et Maxim.) (1, 2).
В официнальной медицине корни аралии маньчжурской используются в качестве источника средств с тонизирующей, адаптогенной активностью. На данный момент препараты на основе корней аралии маньчжурской на фармацевтическом рынке Российской Федерации немногочисленны и представлены настойками четырех производителей (ОАО «Дальхимфарм», ОАО «Кировская фармацевтическая фабрика», ОАО «Тверская фармфабрика», ОАО «Владивостокская фармфабрика»). Корни аралии маньчжурской входят в состав противодиабетического растительного сбора «Арфазетин» (3). Известно, что из корней аралии получают смесь аммонийных солей аралозидов, которая получила название сапарал (4). Очищенные вещества представляют интерес в качестве субстанций для получения лекарственных средств с более высокой эффективностью. Кроме того, использование очищенных соединений позволяет упростить стандартизацию фитопрепаратов.
Известно, что такая лекарственная форма, как сиропы, позволяет улучшить вкус препаратов и создает благоприятные условия для приема этих препаратов, что имеет значение для эффективности терапии (5). Кроме того, согласно результатам анализа ассортимента адаптогенов на фармацевтическом рынке РФ на данный момент среди лекарственных средств отсутствуют сиропы на основе фитоадаптогенов (6).
В связи с этим целью изобретения является разработка состава сиропа из смеси аммонийных солей аралозидов.
В качестве прототипа нами был выбран препарат заводского изготовления «Настойка аралии маньчжурской», получаемый с использованием в качестве экстрагента 70% спирта этилового, соотношение сырье:эстрагент 1:5. Однако существуют определенные сложности с корректным дозированием этой лекарственной формы (обычно назначают по 30-40 капель 2 раза в день), в связи с высоким содержанием спирта этилового препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством. Кроме того, в настойке содержатся и биологически активные соединения, и сопутствующие вещества.
Техническим результатом является получение сиропа из смеси аммонийных солей аралозидов, применение которого возможно в детской, гериатрической практике (например, при нарушении глотательного рефлекса у пожилых людей) и при сахарном диабете (так как в качестве корригента выступает сорбит), и обеспечение возможности дозирования его по объему.
При расчете количества смеси аммонийных солей аралозидов в сиропе использовали данные по разовой дозе для лекарственного препарата «Сапарал, таблетки, 0,05 г» (2). Рекомендуемая разовая доза составляет 50 мг. Мы рассчитывали, чтобы это количество содержалось в одной столовой ложке сиропа (15 г).
Цель достигается тем, что 0,3 г смеси аммонийных солей аралозидов растворяют в 36 г воды, добавляют 64 г сорбита, нагревают смесь до полного растворения сорбита, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю.
Количественное определение содержания сапонинов в сиропе проводили после предварительного гидролиза методом прямой спектрофотометрии после реакции с концентрированной серной кислотой в пересчете на олеаноловую кислоту и на аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой (7).
Заявляемый состав реализуется следующим примером. 0,3 г смеси аммонийных солей аралозидов растворяют в 36 г воды, добавляют 64 г сорбита, нагревают смесь до полного растворения сорбита, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю.
Содержание сапонинов в пересчете на олеаноловую кислоту составило от 0,135±0,003% до 0,141±0,004% и в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В и С с усредненной молекулярной массой - 0,296-0,309%.
Полученный сироп рекомендуется принимать по одной столовой ложке два раза в день. Исследования на добровольцах показали хорошую переносимость препарата и его эффективность.
К преимуществам разработанного состава можно отнести:
1. Оптимальность состава сиропа благодаря использованию очищенной суммы действующих веществ - смеси аммонийных солей аралозидов.
2. Контроль качества по содержанию действующих веществ, использование современных методов качественного и количественного состава.
3. Возможность применения в педиатрии и гериатрии.
4. Возможность приема при сахарном диабете (так как в качестве корригента - сорбит).
5. Возможность дозирования объема препарата.
6. Отсутствие консервантов и антиокислителей, что может быть особенно важным для людей, страдающих аллергическими заболеваниями.
Источники информации
1. Куркин В.А. Основы фитотерапии: учебное пособие. Самара: ООО «Офорт»; ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. 963 с.
2. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов (факультетов.). 2-е изд., перераб. и доп. Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ», 2007. 1239 с.
3. Государственный реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. Электрон. дан. 2016. Режим доступа: http://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx.
4. Минина С.А., Каухова И.Е. Химия и технология фитопрепаратов: учебное пособие. Москва, 2004. 560 с.
5. Ким М.Е., Степанова Э.Ф., Евсеева С.Б. Сиропы: состав, технология, современное состояние исследований (обзор литературы) / Фармация и фармакология. 2014. №3. С. 7-14.
6. Куркин В.А., Петрухина И.К., Акушская А.С. Исследование номенклатуры адаптогенных лекарственных препаратов, представленных на фармацевтическом рынке Российской Федерации / Фундаментальные исследования. 2014. №8 (часть 4). С. 898-902.
7. Рязанова Т.К., Зулькарняева Л.В. Фитохимическое исследование и актуальные вопросы стандартизации корней аралии маньчжурской. Аспирантские чтения-2015. Материалы докладов научно-практической конференции с международным участием «Молодые ученые XXI века - от идеи к практике» (15 октября 2015 г. ). Самара, 2015. С. 167-169.