КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АДАПТОГЕННЫМ, ОБЩЕУКРЕПЛЯЮЩИМ И ПОВЫШАЮЩИМ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ ДЕЙСТВИЕМ
COMPOSITION, POSSESSING ADAPTOGENIC, GENERAL TONIC AND WORKING CAPACITY-INCREASING ACYION

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композициям, используемым для устранения усталости и утомления, увеличения устойчивости к стрессам и как общеукрепляющее средство.
Известна биологически активная добавка к пище, содержащая экстракт виноградных косточек дипептид карнозин в объеме 49,9993% массы, кверцетин в объеме 6% массы, коэнзим Q10 в объеме 4% массы, селен органический в объеме 0,0007% массы и гуммиарабик (фибрегам) в объеме 6,7% массы, причем экстракт виноградных косточек составляет 33,3% массы. (Патент RU №2364258. Опубл. 20.08.2009).
Известна биологически активная добавка к пище (Патент RU №2352147. Опубл. 20.04.2009), содержащая:
Бромелайн
65.00-80.0
Натрия аскорбат
30.00-45.00
Железа пирофосфат
30.00-40.00
Солянки холмовой экстракт
20.00-30.00
Папаин
20.00-30.00
Цинка цитрат 3Н<sub>2</sub>О
20.00-30.00
Борахелат
15.00-25.00
Натрия метасиликат
15.00-25.00
Расторопши пятнистой экстракт
15.00-25.00
Кверцетин
10.00-20.00
Рутин
12.50-17.50
Гинкго билоба экстракт
7.05-12.05
Гесперидин
7.50-12.50
Никотинамид
7.50-12.50
Токоферола ацетат
7.50-12.50
Супероксидисмутаза
5.00-7.00
Ретинола ацетат
2.00-3.50
Марганца сульфат Н<sub>2</sub>О
2.75-3.50
Дигидрокверцетин
2.00-3.00
Пантотенат кальция
2.00-3.00
Меди цитрат
1.00-1.75
Холекальциферол
0.75-1.25
Пиридоксина гидрохлорид
1.00-1.25
Рибофлавин
0.75-1.20
Бета-каротин
4.00-4.50
Тиамина мононитрат
0.50-1.00
Коэнзим Q10
0.50-0.75
Фолиевая кислота
0.075-0.125
Хрома пиколинат
0.175-0.225
Калия йодат
0.10-0.15
Натрия селенит
0.065-0.100
Натрия молибдат
0.050-0.075
Аммония ванадат
0.040-0.050
Биотин
0.020-0.030
Серебра сульфат
0.0200-0.0250
Цианокобаламин
0.0015-0.0020
наполнитель
до 800
К недостаткам данной БАД относится то, что она не обеспечивает устойчивости к стрессам, не обладает адаптогенным действием. Технической задачей изобретения является расширение и увеличение фармакологического действия.
Предлагаемая техническая задача достигается за счет синергизма действия ингредиентов композиции, содержащихся в мас.% на 100%:
Гидроортофосфат калия
0,01-9,0
Инозитол
0,5-8
Холин
0,1-5
Соевый лецитин
1-10
Цинка глюконат
0,01-1,0
Коэнзим Q10
0,01-1,0
Никотинамид (Витамин В3)
0,01-2,0
Альфа токоферола ацетат (Витамин Е)
0,01-2,0
Кальция пантотенат (Витамин В5)
0,01-0,5
Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6)
0,01-0,1
Рибофлавин (Витамин В2)
0,005-0,1
Тиамина гидрохлорид (Витамин В1)
0,005-0,1
β-каротин (Витамин А)
0,005-1,0
Фолиевая кислота (Витамин В9)
0,001-0,1
Биотин
0,0001-5,0
Витамин Д
0,0001-0,1
Цианокобаламин (Витамин В12)
0,00001-0,1
Фруктоза
1-27
Лимонная кислота
0,1-1
Аскорбиновая кислота (Витамин С)
0,01-5,0
Консервант
0,01-1,0
Подсластитель
0,001-1,5
Ароматизатор
0,001-0,5
Вода
остальное
Композиция может дополнительно содержать краситель пищевой.
В качестве источника холина предпочтительнее использовать холина цитрат.
Композиция может дополнительно содержать фармацевтически и фармакологически совместимые минералы, каротиноиды, и/или флавоноиды, антиоксиданты, ферменты или другие лекарственные вещества, аминокислоты, протеин, витамины, гормоны (гормоноподобные вещества) и стеролы.
Вода, используемая в качестве растворителя, может быть деионизированной, очищенной, инъекционной и иного качества, разрешенного для применения внутрь.
Предпочтительнее производство состава проводить в стерильных условиях (для увеличения срока годности полученной композиции (вариантов).
Для расфасовки композиции преимущественнее использовать флаконы минимального объема для удобства приема разовой дозы (например, флаконы по 11 мл).
Технология заключается в следующем.
В стерильных условиях отмеривают воду, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу, инозитол, цинка глюконат, биотин, коэнзим Q10 и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси, dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е), β-каротин (витамин А) и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия, холина цитрат, соевый лецитин, аскорбиновую кислоту (витамин С), никотинамид (Витамин В3), кальция пантотенат (Витамин В5), пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6), рибофлавин (Витамин В2), тиамина гидрохлорид (Витамин В1), фолиевая кислота (Витамин В9), витамин Д и цианокобаламин (Витамин В12), лимонную кислоту, консервант (калия сорбат, натрия бензоат), подсластитель (ацесульфам калия, натрия цикламат, натрия сахарин) и ароматизатор. Тщательно гомогенизируют, доводят объем до нужного объема, полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример конкретного выполнения.
Пример №1
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 50%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу 1%, инозитол 0,5%, цинка глюконат 0,01%, биотин 0,0001%, коэнзим Q10 0,01% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 0,01%, β-каротин (витамин А) 0,005% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 0,01%, холин 0,1%, соевый лецитин 1%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 0,01%, никотинамид (Витамин В3) 0,01%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,01%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,01%, рибофлавин (Витамин В2) 0,005%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,005%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,001%, витамин Д 0,0001% и цианокобаламин (Витамин В12) 0,00001%, лимонную кислоту 0,1%, консервант 0,01% (калия сорбат 0,005%, натрия бензоат 0,005%), подсластитель 0,001% (ацесульфам калия 0,0003%, натрия цикламат 0,0003%, натрия сахарин 0,0001%) и ароматизатор 0,001%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем водой до нужного объема (до 100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример №2
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 10%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу 27%, инозитол 8%, цинка глюконат 1%, биотин 5%, коэнзим Q10 1% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 2%, β-каротин (витамин А) 1% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 9%, холин 5%, соевый лецитин 10%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 5%, никотинамид (Витамин В3) 2%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,5%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,1%, рибофлавин (Витамин В2) 0,1%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,1%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,1%, витамин Д 0,1% и цианокобаламин (Витамин В12) 0,1%, лимонную кислоту 1,0%, консервант 1% (калия сорбат), подсластитель 1,5% (натрия сахаринат) и ароматизатор 0,5%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем смеси водой до нужного объема (100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример №3
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 20%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу 25%, инозитол 0,5%, цинка глюконат 1%, биотин 0,5%, коэнзим Q10 0,5% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 1%, β-каротин (витамин А) 0,05% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 5%, холин 2%, соевый лецитин 5%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 2%, 0,3%, никотинамид (Витамин В3) 0,25%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,005%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,0001%, рибофлавин (Витамин В2) 0,0001%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,0001%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,0001%, витамин Д 0,00001% и цианокобаламин (Витамин В12) 0,00001%, лимонную кислоту 0,3%, консервант 0,2% (калия сорбат), подсластитель 0,5% (натрия сахаринат), ароматизатор апельсин натуральный 0,5%, краситель пищевой оранжевый 0,01%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем смеси водой до нужного объема (100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример №4
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 50%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу 10%, инозитол 2%, цинка глюконат 0,01%, биотин 0,5%, коэнзим Q10 0,05% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 0,01%, β-каротин (витамин А) 0,01% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 0,01%, холина цитрат 0,1%, соевый лецитин 1%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 0,1%, никотинамид (Витамин В3) 0,01%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,01%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,01%, рибофлавин (Витамин В2) 0,01%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,01%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,01%, витамин Д 0,01% и цианокобаламин (Витамин В12) 0,0001%, лимонную кислоту 0.1%, консервант 0,5% (калия сорбат 0,25%, натрия бензоат 0,25%), подсластитель 1% (ацесульфам калия 0,3%, натрия цикламат 0,3%, натрия сахарин 0,4%) и ароматизатор 0,001%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем смеси водой до нужного объема (100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример №5
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 45%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу 5%, инозитол 8%, цинка глюконат 0,1%, биотин 10%, коэнзим Q10 0,5% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 1%, β-каротин (витамин А) 0,1% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 0,1%, холина цитрат 0,5%, соевый лецитин 10%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 1%, никотинамид (Витамин В3) 0,1%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,1%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,1%, рибофлавин (Витамин В2) 0,1%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,1%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,1%, витамин Д 0,1% и цианокобаламин (Витамин В12) 0,1%, лимонную кислоту 1%, консервант 1% (калия сорбат 0,5%, натрия бензоат 0,5%), подсластитель 1,5% (ацесульфам калия 0,5%, натрия цикламат 0,5%, натрия сахарин 0,5%) и ароматизатор 0,5%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем смеси водой до нужного объема (100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример №6
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 45%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Фруктозу 5%, инозитол 8%, цинка глюконат 0,1%, биотин 10%, коэнзим Q10 0,5% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 1%, β-каротин (витамин А) 0,1% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 0,1%, холина цитрат 0,5%, соевый лецитин 10%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 1%, никотинамид (Витамин В3) 0,1%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,1%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,1%, рибофлавин (Витамин В2) 0,1%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,1%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,1%, витамин Д 0,1%, цианокобаламин (Витамин В12) 0,1%, лимонную кислоту 1%, консервант 1% (калия сорбат 0,5%, натрия бензоат 0,5%), подсластитель 1,5% (ацесульфам калия 0,5%, натрия цикламат 0,5%, натрия сахарин 0,5%) и ароматизатор 0,5%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем смеси водой до нужного объема (100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Пример №7
В стерильных условиях отмеривают воду в количестве 30%, в которой растворяют в следующей последовательности следующие ингредиенты:
Сахарозу 15%, инозитол 8%, цинка глюконат 0,1%, биотин 10%, коэнзим Q10 0,5% и перемешивают. Отдельно в небольшом количестве воды растирают до гомогенной смеси dl-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 1%, β-каротин (витамин А) 0,1% и вводят в основной раствор. Добавляют следующие ингредиенты: гидроортофосфат калия 0,1%, холина цитрат 0,5%, соевый лецитин 10%, аскорбиновую кислоту (витамин С) 1%, никотинамид (Витамин В3) 0,1%, кальция пантотенат (Витамин В5) 0,1%, пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) 0,1%, рибофлавин (Витамин В2) 0,1%, тиамина гидрохлорид (Витамин В1) 0,1%, фолиевую кислоту (Витамин В9) 0,1%, витамин Д 0,1% и цианокобаламин (Витамин В12) 0,1%, лимонную кислоту 1%, консервант 0,5% (калия сорбат 0,25%, натрия бензоат 0,25%), подсластитель 1% (ацесульфам калия 0,3%, натрия цикламат 0,3%, натрия сахарин 0,4%) и ароматизатор 0,001%. Тщательно гомогенизируют, доводят объем смеси водой до нужного объема (100%), полученный раствор повторно тщательно перемешивают, пропускают смесь через гомогенизатор под высоким давлением, фильтруют и разливают в емкости.
Далее раствор подается на расфасовку и упаковку в транспортную тару. Раствор по внешнему виду представляет собой мутную темно-оранжевую жидкость с кисловато-сладким вкусом с ароматным запахом. Хранят в сухом защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 1,5 года.
Раствор рекомендовано принимать по 11 мл один раз в день на ночь. Противопоказаний нет, за исключением индивидуальной непереносимости компонентов.
Все входящие в состав ингредиенты известны и разрешены для применения.
Содержащийся в составе Коэнзим Q10 (убихинон) - антиоксидант, причастен к выработке 95% всей энергии клеток в организме. Прием Коэнзима Q10 снижает риск возникновения инфаркта, замедляет старение клеток, способствует нормализации давления, помогает при различных кардиологических заболеваниях, атеросклерозе, разных формах астмы, пародонтозе, ожирении, сахарном диабете.
Инозитол - обладает мембранопротекторным, липотропным, антиатеросклеротическим действием.
Холина цитрат - медиатор нервно-мышечного сопряжения, проще говоря, именно с помощью ацетилхолина происходит переход импульса от нерва к мышцам. Недостаток ацетилхолина приводит к слабости и утомлению.
Кроме того, цитрат холина улучшает усвоение магния. Цитрат холина улучшает память и когнитивные функции, так как ацетилхолин играет важную роль и в работе мозга.
Биотин входит в состав ферментов, регулирующих белковый и жировой обмен. Для оценки адаптогенного действия, повышающего скорость приспособления организма к стрессам, были проведены исследования на мышах и крысах с использованием общепринятых экспериментальных методик. Статистическая обработка данных приведена с использованием t-критерия Стьюдента.
Влияние композиции на некоторые показатели метаболизма и функционального состояния крыс в условиях гипертермии.
Крыс-самцов линии Вистар подвергали перегреванию в течение 1 ч при 40°С. Композицию вводили перорально в дозе 20 мл/кг один раз за 1 ч до гипертермии. В условиях перегревания у крыс повышалась ректальная температура, относительная масса надпочечников, уровень кортикостерона в плазме крови, что свидетельствует о значительной стрессированности крыс. В этих условиях пребывания животных увеличивалась необходимость в энергетическом обеспечении, что подтверждается снижением содержания гликогена и активности ферментов углеводного обмена глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ) и гексокиназы (ГК) в печени.
Композиция, не меняя направленности стресс-реакции, достоверно препятствовала подъему ректальной температуры, гипертрофии надпочечников, увеличению уровня кортикостерона в плазме крови, снижению указанных показателей углеводного обмена в печени, что указывает на увеличение общей неспецифической сопротивляемости организма к гипертермии.
Были проведены исследования действия композиций на физическую работоспособность добровольцев на примере бега на средние и длинные дистанции. Стендовый эксперимент заключался в определении времени (длительности) бега на тредбане со ступенчато-повышающейся нагрузкой до отказа, а также скорости восстановления после нее и состояние процессов переокисления липидов ненасыщенных жирных кислот в процессе выполнения названной работы в экспериментальной и в контрольной группах (по 10 человек в каждой).
Добровольцы подбирались приблизительно по одинаковым параметрам (полу, возрасту, спортивной квалификации и другим признакам).
Всего был обследовано 10 мужчин в возрасте от 19 до 26 лет. Контрольная группа получала плацебо 1 раз в день в течение 10 дней. Опытная группа - принимала предлагаемую композицию.
До эксперимента и после него определяли состояние работоспособности, восстановления, концентрацию глюкозы, белка и мочевины в крови, а также процессы спонтанной хемилюминесценции в моче и концентрацию малонового диальдегида общепринятыми методами.
Исследования поводили в исходном состоянии, на 3, 5 и 10 день введения, а также и через 5 дней после прекращения приема препарата. Проведенные исследования показали увеличение работоспособности и выносливости при приеме предлагаемых композиций уже на третий день.
Общеукрепляющее действие было проанализировано в период эпидемии остро-респираторными заболеваниями (ОРЗ) были сформированы 4 группы по 5 человек.
1 группа - здоровые люди, но страдающие частыми простудными заболеваниями.
2 группа - люди после перенесенной инфекции с остаточными признаками болезни (кашель, насморк).
3 группа - здоровые люди контрольная группа.
4 группа - люди с остаточными признаками ОРЗ, контрольная группа.
Люди группы №1 принимали предлагаемую композицию неделю на ночь по 11 мл.
Люди 2 группы принимали по 2 столовые ложки 3 раза в день.
Люди 3 и 4 групп не принимали композицию.
Полученные результаты представлены в таблице №1.
Таким образом, заявленная композиция обладает действием, увеличивающим работоспособность, выносливость, а также общеукрепляющим и адаптогенным действием.
Таблица №1
Общеукрепляющая активность предлагаемой композиции.
Номер группы
Положительные результаты в %
Отрицательные результаты в %
1
100
-
2
100
-
3
95
5
4
20
80