САМОЭМУЛЬГИРУЮЩИЕСЯ СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ (SEDDS) ДЛЯ ДОСТАВКИ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВА

1. Неводная офтальмологическая композиция для местного применения, содержащая масло, слаборастворимое в воде лекарство и одно или более поверхностно-активных веществ;
причем указанная композиция способна самоэмульгироваться при смешивании с водным раствором при инсталляции в глаз; и
при этом от около 5% до около 60% мас./мас. композиции состоит из масла.
2. Композиция по п. 1, содержащая менее 1% мас. воды.
3. Композиция по п. 1 или 2, дополнительно содержащая один или более сорастворителей.
4. Композиция по п. 1, образующая при растворении в водной среде стабильную наноразмерную эмульсию типа «масло в воде».
5. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что наноразмерная эмульсия после самоэмульгирования содержит диспергированные капли масла размером 10-200 нм.
6. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что масло выбрано из группы, состоящей из одного триглицерида с большой длиной цепи, одного триглицерида со средней длиной цепи, моноглицерида со средней длиной цепи и диглицерида со средней длиной цепи.
7. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что масло представляет собой смесь моноглицерида или диглицерида, смешанного с триглицеридом с большой длиной цепи или с триглицеридом со средней длиной цепи.
8. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что масло представляет собой касторовое масло.
9. Композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что масло представляет собой Captex355 или Capmul МСМ, или их комбинацию.
10. Композиция по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из Cremophor ELP, Cremophor RH-40 и полисорбата 80.
11. Композиция по любому из пп. 3-9, отличающаяся тем, что сорастворитель выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля 300, полиэтиленгликоля 400 и пропиленгликоля.
12. Композиция по п. 1, содержащая от около 10% до около 40% мас./мас. масла.
13. Композиция по п. 12, отличающаяся тем, что масло выбрано из группы, состоящей из касторового масла, Captex355, Capmul МСМ и их смесей.
14. Композиция по п. 12, отличающаяся тем, что масло представляет собой касторовое масло.
15. Композиция по п. 14, дополнительно содержащая Cremophor ELP и полиэтиленгликоль 300.
16. Композиция по п. 15, содержащая около 10% мас./мас. касторового масла, около 60% мас./мас. Cremophor ELP и около 10% мас./мас. полиэтиленгликоля 300.
17. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что масло представляет собой смесь 1:1 мас./мас. касторового масла и Capmul МСМ.
18. Композиция по п. 17, дополнительно содержащая Cremophor ELP и полиэтиленгликоль 300.
19. Композиция по п. 18, содержащая около 10% мас./мас. касторового масла, около 10% мас./мас. Capmul МСМ, около 53% мас./мас. Cremophor ELP и около 27% мас./мас. полиэтиленгликоля 300.
20. Композиция по п. 18, содержащая около 5% мас./мас. касторового масла, около 5% мас./мас. Capmul МСМ, около 60% мас./мас. Cremophor ELP и около 30% мас./мас. полиэтиленгликоля 300.
21. Композиция по п. 12, отличающаяся тем, что масло представляет собой Captex355.
22. Композиция по п. 21, дополнительно содержащая полисорбат 80 и полиэтиленгликоль 400.
23. Композиция по п. 22, содержащая около 10% мас./мас. Captex355, около 67,5% мас./мас. полисорбата 80 и около 22,5% мас./мас. полиэтиленгликоля 400.
24. Композиция по п. 12, отличающаяся тем, что масло представляет собой Capmul МСМ.
25. Композиция по п. 24, дополнительно содержащая Cremophor RH-40 и пропиленгликоль.
26. Композиция по п. 24, содержащая около 30% мас./мас. Capmul МСМ, около 47% мас./мас. Cremophor RH-40 и около 24% мас./мас. пропиленгликоля.
27. Композиция по п. 24, содержащая около 20% мас./мас. Capmul МСМ, около 53% мас./мас. Cremophor RH-40 и около 27% мас./мас. пропиленгликоля.
28. Композиция по п. 24, содержащая около 10% мас./мас. Capmul МСМ, около 60% мас./мас. Cremophor RH-40 и около 30% мас./мас. пропиленгликоля.
29. Композиция по п. 24, дополнительно содержащая Cremophor ELP и пропиленгликоль.
30. Композиция по п. 29, содержащая около 20% мас./мас. Capmul МСМ, около 53% мас./мас. Cremophor ELP и около 27% мас./мас. пропиленгликоля.
31. Композиция по п. 29, содержащая около 10% мас./мас. Capmul МСМ, около 60% мас./мас. Cremophor ELP и около 30% мас./мас. пропиленгликоля.
32. Композиция по п. 24, дополнительно содержащая полисорбат 80 и полиэтиленгликоль 400.
33. Композиция по п. 32, содержащая около 10% мас./мас. Capmul МСМ, около 67,5% мас./мас.PS80 и около 22,5% мас./мас. полиэтиленгликоля 400.
34. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что масло представляет собой смесь 3:1 мас./мас. касторового масла и Capmul МСМ.
35. Композиция по п. 34, дополнительно содержащая Cremophor ELP и полиэтиленгликоль 400.
36. Композиция по п. 35, содержащая около 15% мас./мас. касторового масла, около 5% мас./мас. Capmul МСМ, около 60% мас./мас. Cremophor ELP и около 20% мас./мас. полиэтиленгликоля 400.
37. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что масло представляет собой смесь 2:1 мас./мас. Captex355 и Capmul МСМ.
38. Композиция по п. 37, дополнительно содержащая Cremophor ELP и полиэтиленгликоль 400.
39. Композиция по п. 38, содержащая около 27% мас./мас. Captex355, около 13% мас./мас. Capmul МСМ, около 48% мас./мас. Cremophor ELP и около 12% мас./мас. полиэтиленгликоля 400.
40. Композиция по любому из пп. 1-39, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарство пригодно для местного лечения офтальмологического заболевания или расстройства и склонно к разложению в результате гидролиза.
41. Композиция по любому из пп. 1-40, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарство выбрано из группы, состоящей из антибиотиков, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, производных 4-прегенен-11β-17-21-триол-3,20-диона, обезболивающих агентов, противовоспалительных агентов, включая стероидные и нестероидные противовоспалительные агенты, противоаллергических агентов, иммунодепрессантов и агентов для понижения гипертензии.
42. Композиция по п. 41, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарство выбрано из группы, состоящей из циклоспорина, преднизолона, лотепреднола, дексаметазона, тестостерона, деклометазона, римексолона, фторметолона, бетаксолола, левобетаксолола, цефалоспорина, амфотерицина, флуконазола, тетрациклина, бримонидина, бринзоламида, непафенака, бесифлоксацина, натамицина, неомицина и ливокабастина.
43. Композиция по п. 41, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарство представляет собой производное 4-прегенен-11β-17-21-триол-3,20-диона.
44. Способ обеспечения или облегчения проникновения или абсорбции лекарства через роговичную мембрану, включающий введение композиции по любому из пп. 1-43.
45. Способ по п. 44, отличающийся тем, что при приведении в контакт со слезной жидкостью на поверхности глаза фаза указанной композиции переходит в высоковязкую лекарственную форму с улучшенным временем удержания в глазу.
46. Способ по п. 44 или 45, отличающийся тем, что при растворении в водной среде указанная композиция образует стабильную наноразмерную эмульсию типа «масло в воде».