ЖИДКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБНЫЕ К ПЕНООБРАЗОВАНИЮ И ВКЛЮЧАЮЩИЕ АКТИВНЫЕ СРЕДСТВА, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И РАЗРАБОТКИ

1. Способ разработки жидкой фармацевтической композиции, наносимой в форме пены на кожу, где пенящаяся жидкая композиция содержит, по меньшей мере, один растворитель, по меньшей мере, один фармацевтический активный ингредиент и, по меньшей мере, одно вспенивающее средство, отличающийся тем, что объем пены и стабильность пены определяют стандартизированным способом измерения SITA без применения газа-вытеснителя, и что в жидкой композиции, по меньшей мере, одно вспенивающее средство, по меньшей мере, один растворитель и, по меньшей мере, один фармацевтический активный ингредиент изменяют относительно их химической природы и/или концентрации, пока пена, образованная способом измерения SITA, имеет объем пены, по меньшей мере, 400 мл, особенно объем пены от 450 до 1400 мл, и предпочтительно объем пены от 600 до 1200 мл, и такую стабильность пены, которой пена все еще обладает после времени выдержки до десяти минут и особенно после времени выдержки до пяти минут, по меньшей мере, 50% объема пены и особенно от 55% до 100% объема пены и предпочтительно от 85% до 99% объема пены, что изначально существовал непосредственно после образования пены.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что корреляцию произвели между пеной, как определено способом измерения SITA, и фармацевтическими свойствами.
3. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что аппликатор для пены выбирают для механического вспенивания жидкой композиции, пена образована из жидкой композиции выбранным аппликатором для пены, и корреляцию производят между свойствами, особенно фармацевтическими свойствами пены, образованной при помощи аппликатора для пены, и объемом пены и/или стабильностью пены, как определяют при помощи способа измерения SITA.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что такая пена образована из жидкой композиции, которая обладает плотностями пены от 0,05 г/мл до 0,8 г/мл, предпочтительно от 0,15 г/мл до 0,4 г/мл, при помощи способа измерения пены SITA.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворитель для образования жидкой композиции выбирают из группы, содержащей воду, по меньшей мере, один спирт, особенно, по меньшей мере, один одновалентный-трехвалентный спирт, по меньшей мере, один полиспирт и смеси вышеупомянутых растворителей.
6. Способ по п.1, отличающийся тем, что фармацевтический активный ингредиент применяют как вспенивающее средство.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что вспенивающее средство для образования жидкой композиции выбирают из группы, содержащей поверхностно-активные вещества, особенно анионные, катионные, неионные и амфолитические поверхностно-активные вещества, силиконы, жиры, жирные кислоты, производные жирных кислот, фосфолипиды, производные сахара, липиды, особенно сфинголипиды и/или гликолипиды, и смеси и производные вышеупомянутых веществ.
8. Способ по п.1, отличающийся тем, что, кроме того, комплексообразователь, буфер, загуститель, антиоксидант и/или стабилизатор предусматривают для образования жидкой композиции.
9. Композиция, подходящая для местного применения, содержащая, по меньшей мере, один системно и/или местно действующий фармацевтический активный ингредиент, где композиция в добавок к фармацевтическому активному ингредиенту также содержит, по меньшей мере, один растворитель, а также, по меньшей мере, одно вспенивающее средство и имеет такую консистенцию жидкости, что она при нанесении образует пену, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, одно вспенивающее средство, содержащееся в жидкой композиции, представляет собой фосфолипидное вспенивающее средство, что, по меньшей мере, одно фосфолипидное вспенивающее средство, по меньшей мере, один растворитель и, по меньшей мере, один активный ингредиент гармонируют друг с другом по своей химической природе и/или их концентрации, так что композиция может быть механически вспенена без применения дополнительного газа-вытеснителя, образованная таким образом пена имеет объем пены, по меньшей мере, 400 мл, предпочтительно от 450 до 1400 мл и особенно объем пены от 600 до 1200 мл, и такую стабильность пены, которой пена все еще обладает после времени выдержки до десяти минут и особенно после времени выдержки до пяти минут, по меньшей мере, 50% объема пены и особенно от 55% до 100% объема пены и предпочтительно от 85% до 99% объема пены, который первоначально присутствовал непосредственно после образования пены, где и объем пены, и стабильность пены определяли стандартизированным способом измерения пены SITA.
10. Композиция по п.9, где пена имеет плотность от 0,05 г/мл до 0,8 г/мл, предпочтительно от 0,15 г/мл до 0,4 г/мл.
11. Композиция по любому из пп.9 или 10, отличающаяся тем, что композиция содержит в качестве растворителя воду, по меньшей мере, один спирт, особенно, по меньшей мере, один одновалентный-трехвалентный спирт, и/или, по меньшей мере, один полиспирт, и что композиция содержит в качестве фосфолипидного вспенивающего средства фосфолипид, выделенный из компонентов растения и/или фосфолипидной смеси.
12. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один активный ингредиент представляет собой активный ингредиент для применения у людей или животных и выбран из группы, содержащей местные анестетики, противоаллергические средства, накожные, активные ингредиенты против гриппозных инфекций и простуд, активные ингредиенты для лечения невропатий, активные ингредиенты для лечения нарушения кровообращения, лекарственные средства для химиотерапии, хинин, противогрибковые, антибиотики, талидомид, серотонин, эйкозаноиды, анальгетики, противосудорожные средства, нестероидные противоревматические средства, лейкотриены, ингибиторы лейкотриена, андрогены, антиандрогены, кортикоиды, антагонисты опиатных рецепторов, ингибиторные вещества для свертывания крови, ингибиторы агрегации тромбоцитов, гистаминовые антагонисты, регуляторно и ферментативно действующие пептиды и белки, нуклеиновые кислоты (одно- и двухспиральная ДНК, одно- и двухспиральная РНК, snRNA, ДНК олигонуклеотиды, РНК олигонуклеотиды) и олигопептиды, противозудные, антидиабетические, простагландины, ингибиторы синтеза простагландина, противовирусно действующие или вирусостатически действующие вещества, противомикробно действующие вещества, активные ингредиенты против прионов, иммунные супрессоры, гормоны, активные ингредиенты для лечения бородавок или ран, особенно хронических ран, витамины, растительные экстракты или эссенции растительных экстрактов, психотропные лекарственные средства, активные ингредиенты, влияющие на сон, аналептики, общие анестетики, миорелаксанты, противосудорожные, противопаркинсонические средства, противорвотные, антипаразитарные, ганглий-активные ингредиенты, симпатически активные ингредиенты, парасимпатически активные ингредиенты, противобактериально действующие лекарственные средства, кальциевые антагонисты, сердечнососудистые средства, противоастматические, противокашлевые, отхаркивающие, действующие на печень, диуретики, холеретики, дезинфектанты, микроэлементы, противоинфекционные, цитостатики, антиметаболиты, антагонисты гормона, иммуномодуляторы, а также производные и соли вышеупомянутых активных ингредиентов.
13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один анальгетик содержится в композиции в концентрации от 0,1 вес.% до 20 вес.%, предпочтительно в концентрация от 2 вес.% до 10 вес.%.
14. Композиция по п.12 или 13, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, одно противогрибковое средство содержится в композиции в концентрация от 0,01 вес.% до 10 вес.%, предпочтительно в концентрации от 0,2 вес.% до 5 вес.%.
15. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что композиция содержит, по меньшей мере, один кортикоидный активный ингредиент в концентрация от 0,001 вес.% до 3 вес.%, предпочтительно от 0,1 вес.% до 0,8 вес.%.
16. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что композиция содержит, по меньшей мере, один местный анестетик в концентрации от 3 вес.% до 15 вес.%, особенно от 6 вес.% до 12 вес.%.
17. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что композиция содержит, по меньшей мере, один иммуномодулятор в концентрации от 0,03 вес.% до 0,1 вес.%.
18. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что композиция содержит в качестве фосфолипидного вспенивающего средства фосфатидилхолин, выделенный из соевых бобов, и что концентрация фосфатидилхолина в фосфолипидном вспенивающем средстве составляет более чем 50 вес.%, особенно от 50 вес.% до 95 вес.% относительно сухого вещества.
19. Композиция по п.18, отличающаяся тем, что, самое большее, 15 вес.% лизо-фосфатидилхолина, самое большее, 10 вес.% фосфатидиновой кислоты и, самое большее, 10 вес.% фосфатидилэтаноламина содержатся в фосфолипидном вспенивающем средстве.
20. Композиция по п.18 или 19, отличающаяся тем, что фосфатидилхолин, содержащийся в фосфолипидном вспенивающем средстве, имеет кислотное число, самое большее, 10, пероксидное число, самое большее, 10 и концентрацию масла, самое большее, 6 вес.%.
21. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что композиция содержит фосфолипидное вспенивающее средство в концентрации от 2 вес.% до 25 вес.%, предпочтительно в концентрации от 4 вес.% до 15 вес.%.
22. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что композиция содержит в качестве спирта пропиленгликоль в концентрации от 2 вес.% до 25 вес.%, предпочтительно в концентрации от 5 вес.% до 15 вес.%.
23. Способ лечения атопической экземы или нейродермитов, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую иммуномодулятор, на кожу теплокровного млекопитающего.
24. Способ по п.23, где иммуномодулятором является такролимус.
25. Способ по п.23 или 24, где композиция содержит иммуномодулятор в концентрации от 0,03 вес.% до 0,1 вес.%.
26. Способ лечения воспалительных или зудящих кожных заболеваний, псориаза, дерматита, нейродермита или псориаза, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую глюкокортикоид, на кожу теплокровного млекопитающего.
27. Способ по п.26, где глюкокортикоид выбирают из группы, содержащей бетаметазон, дексаметазон, прединкарбат, мометазона фуроат и клобетазонбутират.
28. Способ по п.26 или 27, где композиция содержит глюкокортикоид в концентрации от 0,01 вес.% до 0,4 вес.%.
29. Способ лечения боли, воспаления, ревматизма или острой травмы, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, включающую анальгетик, на кожу теплокровного млекопитающего.
30. Способ по п.29, где анальгетик выбирают из группы, содержащей диклофенак, кетопрофен и ибупрофен.
31. Способ по п.29 или 30, где композиция содержит анальгетик в концентрации от 0,1 вес.% до 20 вес.%, предпочтительно в концентрации от 2 вес.% до 10 вес.%.
32. Способ лечения грибковой инфекции, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую противогрибковое средство, на кожу или ногти теплокровного млекопитающего.
33. Способ по п.32, где противогрибковое средство выбирают из группы, содержащей бифоназол и тербинафин.
34. Способ по пп.32 или 33, где композиция содержит противогрибковое средство в концентрации от 0,5 вес.% до 10 вес.%.
35. Способ лечения инфекций грамм-положительными микробами, анаэробными микробами и микоплазмами, особенно для лечения акне, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую антибиотик, на кожу теплокровного млекопитающего.
36. Способ по п.35, где антибиотиком является эритромицин.
37. Способ по п.35 или 36, где композиция содержит эритромицин в концентрации от 2 вес.% до 4 вес.%.
38. Способ лечения зуда кожи, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую местный анестетик, на кожу теплокровного млекопитающего.
39. Способ по п.38, где местным анестетиком является бензокаин и/или лидокаин.
40. Способ по п.38 или 39, где композиция содержит местный анестетик в концентрации от 1 вес.% до 20 вес.%, предпочтительно от 2 вес.% до 10 вес.%.
41. Способ лечения псориаза, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую кальципотриол, на кожу теплокровного млекопитающего.
42. Способ по п.41, где композиция содержит кальципотриол в концентрации от 0,005 вес.% до 0,05 вес.%.
43. Способ лечения акне, особенно комедоновых акне и папулопустулезных акне, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, включающую третиноин, на кожу теплокровного млекопитающего.
44. Способ по п.43, где композиция содержит третиноин в концентрации от 0,05 вес.% до 0,1 вес.%.
45. Способ лечения потери волос, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую миноксидил, на кожу теплокровного млекопитающего.
46. Способ по п.45, где композиция содержит миноксидил в концентрации от 3 вес.% до 6 вес.%.
47. Способ лечения поверхностных ран, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую декспантенол, на рану теплокровного млекопитающего.
48. Способ по п.47, где композиция содержит декспантенол в концентрации от 0,03 вес.% до 1 вес.%.
49. Способ лечения герпеса и побочных эффектов, сопровождающих герпес, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую ацикловир, на кожу теплокровного млекопитающего.
50. Способ по п.49, где композиция содержит ацикловир в концентрации от 3 вес.% до 7 вес.%.
51. Способ лечения псориаза кожи черепа от легкой до средней тяжести, включающий этап, на котором наносят композицию по п.9, содержащую салициловую кислоту, на кожу теплокровного млекопитающего.
52. Способ по п.51, где композиция содержит салициловую кислоту в концентрации от 8 вес.% до 12 вес.%.