НИКОТИНОВАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1. Ингалируемая композиция, включающая:
никотин или его фармацевтически приемлемое производное или его соль;
газ-вытеснитель;
одноатомный спирт; и
гликоль и/или гликольэфир,
отличающаяся тем, что отношение одноатомный спирт:гликоль или гликольэфир по массе находится в пределах от 6:1 до 1:1.
2. Композиция по п. 1, в которой отношение одноатомный спирт:гликоль или гликольэфир по массе находится в пределах от 5:1 до 1,5:1.
3. Композиция по п. 1, где гликоль и/или гликольэфир выбран из пропиленгликоля, полипропиленгликоля и полиэтиленгликоля (PEG) или комбинации двух и более из них.
4. Композиция по п. 1, где композиция содержит от 0,1 до 2% по массе пропиленгликоля на основе общей массы композиции.
5. Композиция по п. 1, в которой одноатомный спирт представляет собой этанол.
6. Композиция по п. 4, где композиция содержит от 0,5 до 1,5% по массе этанола на основе общей массы композиции.
7. Композиция по п. 1, где композиция дополнительно содержит агонист рецептора горького вкуса человека TAS2R, предпочтительно, где агонист рецептора горького вкуса человека TAS2R - это сахарин.
8. Композиция по п. 1, где композиция дополнительно содержит сахарин, и где отношение никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли к сахарину по массе находится в пределах от 12:1 до 5,5:1.
9. Композиция по п. 1, где газ-вытеснитель представляет собой гидрофторуглерод.
10. Композиция по п. 1, включающая, по меньшей мере, 60% по массе газа-вытеснителя на основе общей массы композиции.
11. Композиция по п. 1, дополнительно включающая вкусовую добавку, предпочтительно ментол и/или ванилин.
12. Композиция по п. 11, где композиция содержит до 0,1% по массе ментола на основе общей массы композиции.
13. Композиция по любому из предыдущих пунктов, включающая от 0,001% по массе до 0,045% по массе никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли на основе общей массы композиции.
14. Композиция по любому из пп. 1-12, включающая от 0,04% до 0,07% по массе никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли на основе общей массы композиции.
15. Композиция по любому из пп. 1-12, включающая от 0,065% до 0,1% по массе никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли на основе общей массы композиции.
16. Композиция по п. 1, включающая на основе общей массы композиции:
от 0,03% до 0,05% по массе ментола,
от 0,25% до 0,4% по массе пропиленгликоля,
от 0,9% до 1% по массе этанола,
сахарин, и
либо:
(i) от 0,025% до 0,03% по массе никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли, или
(ii) от 0,054% до 0,058% по массе никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли, или
(iii) от 0,08% до 0,088% по массе никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли,
оставшейся частью является HFA-134a, где отношение никотина или его фармацевтически приемлемого производного или его соли к сахарину находится в пределах от 9,5:1 до 8:1% по массе.
17. Герметичный контейнер, содержащий композицию по любому из пп. 1-16.
5
7
18. Герметичный контейнер по п. 17, закрытый под давлением от 3·10 Па до 1,5·10 Па.
19. Искусственная сигарета, включающая:
футляр;
герметичный резервуар с ингалируемой композицией внутри
футляра;
выпускное отверстие ингалируемой композиции из резервуара и футляра, выпускное отверстие сконфигурировано так, чтобы выбрасывать ингалируемую композицию из резервуара и футляра в форме капель, по меньшей мере, некоторые из капель, имеющие диаметр 10 мкм или менее;
выпускной клапан для контроля потока ингалируемой композиции через выпускное отверстие,
где ингалируемая композиция находится в соответствии с любым из пп. 1-16.
20. Искусственная сигарета по п. 19, где выпускной клапан является клапаном, активируемым дыханием.
21. Искусственная сигарета по п. 19, дополнительно включающая капиллярную пробку, которая проходит от близлежащего к выпускному клапану пространства до резервуара и заполняет, по меньшей мере, 50% объема резервуара, и сконфигурирована так, чтобы привлекать ингалируемую композицию по направлению к выпускному отверстию.
22. Искусственная сигарета по п. 20, где футляр имеет два конца - конец с выпускным отверстием и противоположный конец, и где искусственная сигарета дополнительно содержит:
путь прохождения потока композиции для потока композиции из резервуара по пути прохождения потока и до конца футляра с выпускным отверстием;
подвижную диафрагму внутри футляра, определяющую путь прохождения потока воздуха из впускного отверстия для воздуха до выпускного отверстия для воздуха на конце футляра с выпускным отверстием;
перемещающийся клапан с диафрагмой, смещаемый силой смещения в положение, в котором он закрывает путь прохождения потока композиции;
где всасывание на конце с выпускным отверстием вызывает образование потока через путь прохождения потока воздуха и обеспечивает градиент давлений на клапане, тем самым поднимая клапан против силы смещения для открытия пути прохождения потока композиции; и
где сила смещения организована так, чтобы закрывать путь прохождения потока композиции, как только прекращается всасывание.
23. Искусственная сигарета по п. 20, где клапан, активируемый дыханием, представляет собой недозирующий клапан между выпускным отверстием и резервуаром, при этом клапан, активируемый дыханием, включает путь прохождения потока, проходящий от резервуара до конца с выпускным отверстием, по меньшей мере, некоторый участок пути прохождения потока, являющийся деформирующейся трубкой, и зажимной элемент, который пережимает трубку, когда к прибору не применяют всасывающую силу, и выпускает трубку, чтобы открыть путь прохождения потока, когда к выпускному отверстию применяют всасывание для обеспечения непрерывного потока из резервуара до выпускного отверстия.
24. Искусственная сигарета по п. 19, дополнительно включающая вторично заполняемый клапан в соединении с резервуаром, через который можно вторично заполнить резервуар.
25. Искусственная сигарета по п. 19, где размер резервуара, давление внутри резервуара и размер выходного отверстия в самой узкой точке определены так, что когда выходной клапан полностью открыт, резервуар будет опорожнен менее чем через 30 секунд.
26. Искусственная сигарета по п. 19, сконфигурированная так, чтобы выбрасывать из нее капли композиции, из которых, по меньшей мере, 99% по объему капель имеют диаметр менее 10 мкм.
27. Искусственная сигарета по п. 19, сконфигурированная так, чтобы выбрасывать из нее капли композиции, имеющие следующий профиль размера частиц:
Dv 90 или менее чем 20 мкм, и/или
Dv 50 или менее чем 6 мкм, и/или
Dv 10 или менее чем 2 мкм.
max
max
28. Искусственная сигарета по п. 19, сконфигурированная так, чтобы обеспечивать пользователю артериальную концентрацию никотина C вплоть до 15 нг/мл с t от 10 секунд до 20 минут.
29. Искусственная сигарета по п. 19, сконфигурированная так,
чтобы выбрасывать из нее капли композиции со скоростью от 0,5 до 3 литров в минуту.
30. Искусственная сигарета по п. 19, сконфигурированная так, чтобы обеспечивать устойчивость к ингаляции от 1 до 7 кПа.
31. Искусственная сигарета по любому из пп. 19-30, сконфигурированная так, чтобы доставлять пользователю никотин со скоростью от 0,01 до 0,06 мг/мл.
32. Способ производства композиции по любому из пп. 1-16, включающий:
изготовление начальной смеси, содержащей многоатомный спирт и гликоль и/или гликольэфир и, если требуется, агонист рецептора горького вкуса человека TAS2R и/или вкусовую добавку, в которой отношение многоатомный спирт:гликоль или гликольэфир по массе находится в пределах от 6:1 до 1:1;
добавление никотина или фармацевтически приемлемого производного или его соли к начальной смеси для получения никотин-содержащей смеси; и
добавление газа-вытеснителя к никотин-содержащей смеси.
33. Способ по п. 32, в котором смесь содержит агонист рецептора вкуса TAS2R и/или вкусовую добавку, и в котором одноатомный спирт и гликоль или гликольэфир смешивают перед добавлением агониста рецептора вкуса TAS2R и/или вкусовой добавки.
34. Композиция, включающая:
никотин или его фармацевтически приемлемое производное или его соль;
одноатомный спирт; и
гликоль или гликольэфир,
отличающаяся тем, что отношение одноатомный спирт:гликоль или гликольэфир по массе находится в пределах от 6:1 до 1:1.
max
max
35. Искусственная сигарета, сконфигурированная так, чтобы обеспечивать пользователю артериальную концентрацию никотина C вплоть до 15 нг/мл с t от 10 с до 20 мин.
36. Способ лечения медицинского состояния, выбранного из: никотиновой зависимости и нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или Паркинсона, с использованием композиции по любому из пп. 1-16.