КОМБИНИРОВАННАЯ ХОНДРОПРОТЕКТОРНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
COMBINED CHONDROPROTECTIVE PHARMACEUTICAL COMPOSITION

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственным формам наружного применения, и предназначено для стимуляции регенерации хрящевых тканей.
Известны глазные капли «БАЛАРПАН», включающие сложные полисахариды, натрия хлорид, воду и дополнительно содержащие одно- и двузамещенные соли натрия, в которых в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны при следующем соотношении компонентов, мас.%: сульфатированные гликозаминогликаны (сГАГ) - 0,01-0,1; натрия хлорид - 0,85; натрий двузамещенный - 0,06; натрий однозамещенный - 0,005; вода очищенная - остальное. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, используемых для лечения повреждений роговицы глаза (Патент РФ №2128975. Опубл. 1999.04.20).
Однако известные глазные капли не предназначены для стимуляции регенерации хрящевой ткани.
Известна водная лекарственная композиция, обладающая свойством обратимого терморегулируемого гелеобразования, включающая эффективное количество лекарственных средств, используемых в фармацевтической терапии или диагностике, а именно: включает от 0,2 до 2,1 (мас./объем)% метилцеллюлозы (содержание метоксильной группы находится в пределах от 26 до 33%), от 1,2 до 2,3 (мас./объем)% лимонной кислоты, от 0,5 до 13 (мас./объем)% полиэтиленгликоля и фармацевтически приемлемое средство регулирования рН в количестве, достаточном для регулирования рН композиции от 3 до 10 (Заявка РФ №95122560. Опубл. 1998.02.10).
Однако известная лекарственная композиция не предназначена для стимуляции регенерации хрящевой ткани.
Известна фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала эффективное количество пептида аланил-глутамил-аспарагиновая кислота общей формулы H-Ala-Glu-Asp-OH последовательности 1 [SEQ ID NO:1] и фармацевтически приемлемый носитель, кроме того, предлагается пептид аланил-глутамил-аспарагиновая кислота общей формулы H-Ala-Glu-Asp-OH последовательности 1 [SEQ ID NO:1], обладающий биологической активностью, проявляющейся в нормализации метаболизма в костной и хрящевой тканях (Патент РФ №2299741. Опубл. 2007.05.27).
Известен бальзам для снятия усталости в ногах, содержащий фруктозу, амарантовое масло, глицерин, лизин, растительные экстракты, премикс витаминный, веторон (бета каротин), герматронол (Астрагерм), бензоат натрия, ароматизатор (апельсин), антиоксидант (Элит-С), карбоксиэтилцеллюлозу (Натросол 250 фарм.), загуститель - Ягуар C14S, спирт этиловый, глюкозамин сульфат, ацетилглюкозамин, гиалуронат натрия и воду деминерализованную в определенном соотношении компонентов. При этом в качестве растительных экстрактов он содержит экстракты сабельника, шлемника, белой ивы, боярышника, тысячелистника, березы, крапивы, лещины и троксе рутин, взятые в равных количествах, а в качестве премикс витаминного он содержит Витамин С, Витамин Е, Витамин А, Витамин В1, Витамин В2, Витамин В5, Витамин В6, Витамин В12, Витамин РР, Витамин ДЗ, фолиевую кислоту и биотин (Патент РФ №2277902. Опубл. 2006.06.20).
Однако известный бальзам предназначен для нормализации функционального состояния сосудистого русла, восстанавления кровообращения в сосудах и капиллярах, повышения тонуса стенок кровеносных сосудов и капилляров, нормализации процессов микроциркуляции при ослаблении защитных сил в воспалительных очагах сосудистой ткани, уменьшения отечность и болевых синдромов и не предназначен для стимуляции регенерации хрящевой ткани.
Известно средство, обладающее противогрибковым действием, в форме мази, включающее тербинафина гидрохлорид, редкосшитую полиакриловую кислоту, нипагин, твин-80, масло вазелиновое, пропиленгликоль, натрия гидроксид и воду очищенную при определенном содержании компонентов (Патент РФ №2314800. Опубл. 2008.01.20).
Однако известное лекарственное средство обладает лишь противогрибковым действием и не оказывает противовоспалительного и обезболивающего действия.
Известна композиция в виде геля, содержащая глюкозамин и пектин, и дополнительно содержащая кислоту лимонную, экстракт ивы сухой при определенном соотношении компонентов (Заявка РФ №2005113083. Опубл. 2006.11.10).
Однако известная композиция обладает профилактическим противоартрозным действием и не предназначена для лечения и стимуляции регенерации хрящевой ткани.
Известно средство для профилактики и лечения мочекаменной болезни, представляющее собой пищевую добавку, в которой соединены в соотношении от 1:1 до 3:1 компоненты растительного происхождения, дополнительно к известным любистоку лекарственному и розмарину, такое сырье, как корневища лапчатки прямостоячей, корни марены красильной, листья толокнянки обыкновенной, трава хвоща полевого, трава горца птичьего, ортосифон тычиночный, кверцетин и цитрусовые биофлавоноиды, компоненты минерального происхождения, такие как хондроитин сульфат, глюкозамин сульфат, калия цитрат и магния цитрат, и витамины: бета-каротин и пиридоксин, при этом компоненты взяты в определенных количествах (Патент РФ №2205655. Опубл. 2003.06.10).
Однако известное средство предназначено для профилактики и комплексного лечения мочекаменной болезни путем его перорального приема и не предназначено для лечения остеоартроза
Известна твердая лекарственная форма в виде таблетки, включающая хондроитин сульфат, наполнитель, связующее, антифрикционные вещества и дополнительно содержащая солюбилизатор (Патент РФ №2254862. Опубл. 2005.06.27).
Однако известная твердая лекарственная форма не предназначена для наружного использования.
Задачей настоящего изобретения является возможность стимуляции механизмов репарации хряща, подавление активности ферментов, разрушающих хрящевую ткань, - гиалудонидазы и металлопротеаз IX и XIII типа.
Поставленная задача решается тем, что комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного вещества - хондроитина сульфат натрия, выполнена в виде геля, для этого в ней использованы: второе активное вещество - глюкозамин сульфата натрия хлорид, отдушка, в качестве которой применено лавандовое масло, гелеобразователь карбомер (карбопол), консервант - метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен) и вспомогательные вещества - пропиленгликоль, натрия метабисульфит, спирт этиловый и вода очищенная, при следующем соотношении ингредиентов в мас./мас.%:
Хондроитина сульфат натрия       0,5-10,0
Глюкозамин сульфат натрия хлорид 0,5-25
(в пересчете на глюкозамин)
Натрия метабисульфит            0,01-1,0
Спирт этиловый                   0,1-50
Пропиленгликоль                  0,1-30
Карбомер (карбопол)              0,5-15
Метилпарагидроксибензоат        0,01-2,0
(нипагин, метилпарабен)
Лавандовое масло               0,001-2,0
Вода очищенная                   до 100
Изобретение поясняют подробным описанием его выполнения и примером использования.
Для приготовления 10 кг комбинированной хондропротекторной фармацевтической композиции в виде геля берут 4300 г воды очищенной. В этом количестве воды очищенной растворяют 300 г гелеобразователя, в качестве которого используют карбомер (карбопол).
Затем полученную смесь перемешивают, добавляя в нее приготовленный раствор из консерванта и вспомогательного вещества, в качестве которых использованы, соответственно, 20 г метилпарагидроксибензоата (нипагин, метилпарабен), растворенные в 2500 г спирта этилового.
К полученному раствору добавляют раствор, полученный из вспомогательных веществ и активных веществ. Для его приготовления используют, соответственно, 1120 г воды очищенной, 1000 г пропиленгликоля, 5 г метабисульфита, 500 г хондроитина сульфата натрия и 250 г глюкозамина сульфата натрия хлорида (в пересчете на глюкозамин).
Полученный гель перемешивают и добавляют 5 г отдушки, в качестве которой используют лавандовое масло.
После чего полученный гель тщательно гомогенизируют.
Фасуют гель в тубы алюминиевые по 30 г. При этом соотношении ингредиентов в мас./мас.% будет следующим:
Хондроитина сульфат натрия       5,0
Глюкозамин сульфат натрия хлорид 2,5
(в пересчете на глюкозамин)
Натрия метабисульфит             0,05
Спирт этиловый                  25
Пропиленгликоль                 10
Карбомер (карбопол)              3
Метилпарагидроксибензоат 0,2
(нипагин, метилпарабен)
Лавандовое масло                 0,05
Вода очищенная остальное        до 100
Затем каждую тубу упаковывают в картонную коробку, в которой помещают и инструкцию по применению.
Пример использования.
Гель применяют наружно. Для этого его наносят тонким слоем 2-3 раза в сутки на неповрежденную кожу сустава над участком поражения. Нанесенный гель втирают в течение 2-3 минут до впитывания. Длительность лечения в течение 1-4 месяцев.
Предлагаемая комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция в виде геля стимулирует регенерацию хрящевой ткани, оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие.
Кроме того, активные вещества, используемые в ней, глюкозамин и хондроитина сульфат натрия, принимающие участие в синтезе соединительной ткани, способствуют предотвращению процессов разрушения хряща.
Предлагаемая комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция в виде геля усиливает выработку компонентов хрящевого матрикса, служит предшественником синтеза гликозаминогликанов, стимулирует образование компонентов суставных хрящей, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также подавляет активность ферментов, разрушающих хрящевую ткань, - гиалуронидазы и металлопротеаз IX и XIII типа. Поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации хряща.
Кроме того, комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция в виде геля при лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП).
Предлагаемую комбинированную хондропротекторную фармацевтическую композицию производит открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез") в соответствии с технологическим регламентом и фармакопейной статьей предприятия.