КРИОПРОТЕКТИВНЫЕ АГЕНТЫ ДЛЯ СОДЕРЖАЩИХ ЧАСТИЦЫ СОСТАВОВ

1. Композиция, включающая
(i) состав терапевтически активного агента на основе нано- или микрочастиц, который суспендирован в жидкой фазе, и
ii) по меньшей мере одну криопротективную добавку, выбранную из С3-С5-алканов, замещенных одной или двумя гидроксильными группами.
2. Композиция по п. 1, где терапевтически активный агент представляет собой нуклеиновую кислоту.
3. Композиция по п. 2, где терапевтический агент представляет собой иРНК.
4. Композиция по любому из пп. 1-3, где состав на основе нано- или микрочастиц характеризуется средним диаметром частиц в интервале от 1 до 4000 нм, более предпочтительно от 2 до 2500 нм и наиболее предпочтительно от 5 до 1000 нм.
5. Композиция по любому из пп. 2-4, где терапевтически активный агент представляет собой нуклеиновую кислоту, а частицы состава на основе нано- или микрочастиц включают нуклеиновую кислоту и катионный эксципиент.
6. Композиция по п. 5, где частицы в содержащем частицы составе включают нуклеиновую кислоту в форме комплекса, сформированного из нуклеиновой кислоты и катионного олигомера или катионного полимера в качестве катионного эксципиента.
7. Композиция по п. 5, где частицы в содержащем частицы составе включают нуклеиновую кислоту в форме комплекса, сформированного из нуклеиновой кислоты и катионного липида или катионного липидоида в качестве катионного эксципиента.
8. Композиция по любому из пп. 1-7, где криопротективная добавка включает по меньшей мере вторичную гидроксильную группу.
9. Композиция по п. 8, где криопротективную добавку выбирают из 1,2-пропандиола, 2-пропанола, 1,2-бутандиола и 1,3-бутандиола.
10. Композиция по п. 9, где криопротективной добавкой является 1,2-пропандиол.
11. Композиция по любому из пп. 1-10, где криопротективная добавка содержится в концентрации от 0,5 мас./об.% до 50 мас./об.% в расчете на объем жидкой фазы.
12. Твердая композиция, включающая
(i) состав терапевтически активного агента на основе нано- или микрочастиц, и
ii) по меньшей мере одну криопротективную добавку, выбранную из С3-С5-алканов, замещенных одной или двумя гидроксильными группами,
которую получают при замораживании композиции по любому из пунктов 1-11.
13. Способ получения композиции по любому из пп. 1-11, причем указанный способ включает
а) обеспечение состава терапевтически активного агента на основе нано-или микрочастиц, который суспендирован в жидкой фазе, и
б) добавление по меньшей мере одной криопротективной добавки, выбранной из С3-С5-алканов, замещенных одной или двумя гидроксильными группами, в жидкую фазу, причем добавление криопротективной добавки в жидкую фазу можно осуществлять до, в ходе или после обеспечения содержащего частицы состава, суспендированного в жидкой фазе.
14. Способ получения твердой композиции по п. 12, причем указанный способ включает
первую стадию получения композиции согласно указанному выше первому объекту способом, включающим
а) обеспечение состава терапевтически активного агента на основе нано- или микрочастиц, который суспендируют в жидкой фазе, и
б) добавление по меньшей мере одной криопротективной добавки, выбранной из С3-С5-алканов, замещенных одной или двумя гидроксильными группами, в жидкую фазу, где добавление криопротективной добавки в жидкую фазу можно осуществлять до, в ходе или после обеспечения содержащего частицы состава, суспендированного в жидкой фазе,
и вторую стадию замораживания композиции, полученной на первой стадии.
15. Способ сохранения состава терапевтически активного агента, на основе нано- или микрочастиц, причем указанный способ включает обеспечение суспензионной композиции по любому из пп. 1-11, и замораживание композиции.
16. Применение соединения, выбранного из С3-С5-алканов, замещенных одной или двумя гидроксильными группами, в качестве криопротективной добавки для композиции, включающей состав терапевтически активного агента на основе нано- или микрочастиц.
17. Устройство для формирования аэрозоля из содержащей частицы композиции, суспендированной в жидкости, или для распыления такой композиции, причем указанное устройство содержит композицию по любому из пп. 1-11.
18. Устройство по п. 17, где устройство представляет собой ингалятор, выбранный из ингалятора с отмеренной дозой, небулайзера и назального распылителя.
19. Композиция по любому из пп. 1-11 для применения при лечении или профилактике заболевания, причем композиция предназначена для введения в дыхательные пути или через них.
20. Композиция для применения по п. 19, где композиция предназначена для введения в дыхательные пути или назального введения.