МИКРОСФЕРЫ ЭНТЕКАВИРА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

1. Микросфера энтекавира, содержащая энтекавир или его фармацевтически приемлемую соль и биоразлагаемый, биосовместимый полимер.
2. Микросфера энтекавира по п.1, в которой биоразлагаемый, биосовместимый полимер представляет собой по меньшей мере один из поли(лактид-cо-гликолида), полилактида, полигликолида, поли(лактид-cо-гликолид)глюкозы, поликапролактона, желатина и гиалуроната.
3. Микросфера энтекавира по п.2, в которой биоразлагаемый, биосовместимый полимер представляет собой по меньшей мере один из полигликолида, полилактида и сополимера полигликолида и полилактида.
4. Микросфера энтекавира по п.3, в которой сополимер полигликолида и полилактида имеет молярное соотношение лактида и гликолида от 50:50 до 90:10.
5. Микросфера энтекавира по п.1, которая содержит от 10 до 60 мас.% энтекавира.
6. Микросфера энтекавира по п.1, в которой размер микросферы представляет собой от 10 до 200 мкм.
7. Микросфера энтекавира по п.1, в которой высвобождение энтекавира продолжается в течение 30 дней или более.
8. Способ получения микросферы энтекавира, включающий стадии:
растворение энтекавира и по меньшей мере одного биоразлагаемого, биосовместимого полимера по меньшей мере в одном растворителе;
образование микросферы с помощью добавления раствора энтекавира и биоразлагаемого, биосовместимого полимера к водному раствору гидрофильного полимера и перемешивание; и
удаление растворителя.
9. Способ по п.8, в котором биоразлагаемый, биосовместимый полимер имеет характеристическую вязкость от 0,1 до 1,9 дл/г.
10. Способ по п.8, в котором биоразлагаемый, биосовместимый полимер представляет собой по меньшей мере один из поли(лактид-cо-гликолида), полилактида, полигликолида, поли(лактид-cо-гликолид)глюкозы, поликапролактона, желатина и гиалуроната.
11. Способ по п.10, в котором биоразлагаемый, биосовместимый полимер представляет собой по меньшей мере один из полигликолида, полилактида и сополимера полигликолида и полилактида.
12. Способ по п.11, в котором сополимер полигликолида и полилактида имеет молярное соотношение лактида и гликолида от 50:50 до 90:10.
13. Способ по п.8, в котором растворитель, растворяющий энтекавир, представляет собой по меньшей мере один из диметилсульфоксида, диметилформамида, уксусной кислоты, хлористоводородной кислоты, метанола, этанола и воды для инъекций.
14. Способ по п.13, в котором растворитель представляет собой по меньшей мере один из диметилформамида, уксусной кислоты и хлористоводородной кислоты.
15. Фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая микросферу энтекавира, как определено в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая представляет собой инъекцию.