ТРАНСБУККАЛЬНАЯ СИСТЕМА ДОСТАВКИ

1. Трансбуккальная система доставки, которая может быть получена путем обычного производства сухого порошка и прессованная путем применения стандартного устройства для изготовления таблеток, вышеназванная система трансбуккальной доставки, включающая матрицу из:
(a) эффективного количества одного или более активных компонентов;
(b) количество одного или более ПЭГ или их производных, имеющих молекулярный вес межу 1000 и 8000, достаточное для обеспечения требуемой твердости и времени растворения матрицы;
(c) 0,05-2 мас.% одного или более суспендирующих агентов от общей массы матрицы;
(d) 0,05-2 мас.% одного или более обеспечивающих текучесть агентов от общей массы матрицы и
(e) 0,05-2 мас.% одного или более подсластителей от общей массы матрицы.
2. Трансбуккальная система доставки по п.1, где эффективное количество активного компонента составляет примерно до 60 мас.% от общей массы матрицы.
3. Трансбуккальная система доставки по п.1, где время растворения матрицы находится в пределах, по меньшей мере, двух часов после введения пациенту.
4. Трансбуккальная система доставки по п.3, где время растворения матрицы находится в пределах 40 мин.
5. Трансбуккальная система доставки по п.3, где время растворения матрицы находится в пределах 12-15 мин.
6. Трансбуккальная система доставки по п.5, где время растворения матрицы находится в пределах 5 мин.
7. Трансбуккальная система доставки по п.1, где Трансбуккальная система доставки применима для подъязычного введения.
8. Трансбуккальная система доставки по п.1, где Трансбуккальная система доставки применима для введения с продолжительным высвобождением.
9. Трансбуккальная система доставки по п.1, где полиэтиленгликолем является ПЭГ 1450.
10. Трансбуккальная система доставки по п.1, где производным полиэтиленгликоля является ПЭГ-эфир жирной кислоты, имеющий свойства ПАВ.
11. Трансбуккальная система доставки по п.1, где суспендирующий агент выбран из группы, включающей тетрагонолобус, Acacia glaucophylla, Acacia abyssinica, Acacia nilotica. Acacia gummifera и Acacia Arabica, силикагель, коллидон, кремафор, колликоат, солютол, лудипресс и их смеси.
12. Трансбуккальная система доставки по п.1, где подсластитель выбран из группы, включающей сахарозу, цукралозу; глюконат цинка; этилмалитол; глицин; ацесульфам калия; аспартам; сахарин; фруктозу; ксилитол; мед; кукурузный сироп; светлую патоку; мисри; высушенный распылением корень лакричника; глицерризин; декстрозу; глюконат натрия; порошок стевии; глюконодельталактон; этилванилин; ванилин; нормальные и высокоинтенсивные подсластители или сиропы, их соли и их смеси.
13. Трансбуккальная система доставки по п.12, где подсластитель является высокоинтенсивные подсластителем, выбранным из группы, включающей аспартам, цукралозу и ацесульфам калия.
14. Трансбуккальная система доставки по п.1, где активные компоненты выбраны из группы, включающей противоинфекционные агенты (антибиотики), препараты для глаз, ушей, носа и горла, агенты против новообразований, включая антитела, нанотела, фрагмент(ы) антител, направляемую антителами ферментную пролекарственную терапию, желудочно-кишечные лекарственные препараты, респираторные агенты, агенты для суставов, агенты кроветворения и свертывания крови, диагностические агенты, фотосенсоры, статины, напроксин, индол-3-уксусную кислоту, гормоны и их синтетические заменители, сердечно-сосудистые препараты, препараты для кожи и мембраны слизистой оболочки, нестероидные противовоспалительные средства, анальгетики, препараты против мышечных спазмов, противовоспалительные агенты, препараты для центральной нервной системы, диетические добавки, диабетические агенты, агенты, уравновешивающие электролитный и водный баланс, их смеси и пролекарства, лекарственные комплексы, лекарственные интермедиаты, ферменты, витамины и их белковые комплексы.
15. Трансбуккальная система доставки по п.14, где активные компоненты является природными или синтетическими гормонами, выбранными из группы, включающей инсулин, триамцинолон, тестостерон, левоноргестрел, эстрадиол, фитоэстроген, эстрон, дексаметазон, этинодиол, преднизон, дезогестрел, ципротерон, норэтиндрон, мегестрол, гидрокортизон, даназол, кортизон ацетат, авиан, нандролон, флуоксиместерон, флудрокортизон, флуоксиместерон, дексаметазон, левора, флудрокортизон, лоу-огестрел, метилпреднизолон, некон, левоноргестрел, эстропипат, левоксил, метимазол, пропилтиоурацил, десмопрессин, преднизолон, оргестрел, норетиндрон, триамцинолон, тривора зовиа, гестоден, альфакальцидол, 1,25-дигидрокси витамин Д3, кломифен, финастерид, тиболон, любые биологически значимые интермедиаты, их комбинация и их смеси.
16. Трансбуккальная система доставки по п.1, где активный компонент является бисфосфоновой кислотой или бисфосфонатной солью, выбранной из группы, включающей соединения алендронат, этидронат, памидронат, тилудронат, ризедронат и их смеси.
17. Трансбуккальная система доставки по п.16, где бисфосфонат является алендронатом, выбранным из группы, включающей безводные соли алендроната и гидратные соли алендроната и их смеси.
18. Трансбуккальная система доставки по п.17, где бисфосфонат является алендронатом натрия.
19. Транбуккальная система доставки по п.16, включающая далее один или более гормонов, применяемых при гормонзамещающей терапии.
20. Трансбуккальная система доставки по п.19, где гормоны выбраны из группы эстрадиол, прогестерон, тестостерон и/или дегидроэпиандостерон и их смеси.
21. Трансбуккальная система доставки по п.1, включающая один или более фармацевтически приемлемых носителей и/или вспомогательных веществ.
22. Трансбуккальная система доставки по п.21, где фармацевтически приемлемые носители и/или вспомогательные вещества выбраны их группы, включающей связывающие агенты, вкусоароматические агенты, скользящие вещества, окрашивающие агенты, усилители растворимости, дезинтергаторы, наполнители, белки, ко-факторы, эмульгаторы, растворяющие агенты, комплексообразующие агенты и их смеси.
23. Трансбуккальная система доставки по п.1, где обеспечивающий текучесть агент является стеаратом магния.
24. Трансбуккальная система доставки по п.1, дополнительно включающая связывающий и гелеобразующий агент.
25. Трансбуккальная система доставки по п.1, где связывающий и гелеобразующий агент является гидроксипропилметилцеллюлозой.
26. Способ сухого производства трансбуккальной композиции, включающей матрицу из:
(a) эффективного количества одного или более активных компонентов;
(b) количества одного или более полиэтиленгликолей или их производных, имеющих молекулярный вес между 1000 и 8000, достаточного для обеспечения требуемой твердости и времени растворения матрицы;
(c) 0,05-2 мас.% одного или более суспендирующих агентов от общей массы матрицы;
(d) 0,05-2 мас.% одного или более обеспечивающих текучесть агентов от общей массы матрицы и
(e) 0,05-2 мас.% одного или более подсластителей от общей массы матрицы.
27. Способ приготовления дозированной композиции, обеспечивающей доставку одного или более активных компонентов через одну или более мембран в пределах ротовой полости, вышеназванный способ, включающий стадии:
(а) приготовление матрицы путем смешивания:
(i) эффективного количества одного или более активных компонентов;
(ii) количества одного или более полиэтиленгликолей или их производных, имеющих молекулярный вес между 1000 и 8000, достаточного для обеспечения требуемой твердости и времени растворения матрицы;
(iii) 0,05-2 мас.% одного или более суспендирующих агентов от общей массы
матрицы;
(iv) 0,05-2 мас.% одного или более обеспечивающих текучесть агентов от общей массы матрицы и
(v) 0,05-2 мас.% одного или более заменителей сахара от общей массы матрицы.
(б) прессование матрицы в приемлемую форму таблетки для введения через одну или более мембран в ротовой полости;
где соотношение активных компонентов и вспомогательных веществ делает возможным растворение и всасывание активного компонента в течение желаемого периода времени.