ПОЛИПЕПТИД, ГЛИКОЗИЛИРОВАННЫЙ СИАЛИЛИРОВАННОЙ САХАРНОЙ ЦЕПЬЮ

1. Гликозилированный полипептид, обладающий активностью интерферона β, характеризующийся тем, что указанный гликозилированный полипептид представляет собой любой полипептид, выбранный из группы, состоящей из следующих (1)-(4):
(1) полипептид, состоящий из аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1;
(2) полипептид, имеющий аминокислотную последовательность, представленной SEQ ID NO. 1, в которой одна или несколько аминокислот удалена, замещена или добавлена;
(3) полипептид, который представляет собой аналог интерферона β; и
(4) полипептид, обладающий 80% или более гомологией с полипептидом, состоящим из аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1,
в котором аминокислоты в четырех или шести положениях являются замещенными гликозилированными аминокислотами, и
в котором все из невосстанавливающих концов указанной сахарной цепи являются сиалилированными.
2. Гликозилированный полипептид по п. 1, характеризующийся тем, что указанная соответствующая гликозилированная аминокислота, каждая, независимо представляет собой гликозилированный Cys или гликозилированный Asn.
3. Гликозилированный полипептид по п. 1, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах все независимо выбраны из группы, состоящей из дисиало-сахарной цепи, трисиало-сахарной цепи и тетрасиало-сахарной цепи.
4. Гликозилированный полипептид по п. 2, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах все независимо выбраны из группы, состоящей из дисиало-сахарной цепи, трисиало-сахарной цепи и тетрасиало-сахарной цепи.
5. Гликозилированный полипептид по п. 1, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах все независимо выбраны из группы, состоящей из следующей формулы (1), формулы (2), формулы (3) и формулы (4).
Химическая формула 1
Химическая формула 2
Химическая формула 3
Химическая формула 4
6. Гликозилированный полипептид по п. 2, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах все независимо выбраны из группы, состоящей из следующей формулы (1), формулы (2), формулы (3) и формулы (4).
Химическая формула 1
Химическая формула 2
Химическая формула 3
Химическая формула 4
7. Гликозилированный полипептид по п. 3, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах все независимо выбраны из группы, состоящей из следующей формулы (1), формулы (2), формулы (3) и формулы (4).
Химическая формула 1
Химическая формула 2
Химическая формула 3
Химическая формула 4
8. Гликозилированный полипептид по п. 4, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах все независимо выбраны из группы, состоящей из следующей формулы (1), формулы (2), формулы (3) и формулы (4).
Химическая формула 1
Химическая формула 2
Химическая формула 3
Химическая формула 4
9. Гликозилированный полипептид по п. 1, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
10. Гликозилированный полипептид по п. 2, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
11. Гликозилированный полипептид по п. 3, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
12. Гликозилированный полипептид по п. 4, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
13. Гликозилированный полипептид по п. 5, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
14. Гликозилированный полипептид по п. 6, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
15. Гликозилированный полипептид по п. 7, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
16. Гликозилированный полипептид по п. 8, характеризующийся тем, что сахарные цепи в указанных соответствующих гликозилированных аминокислотах являются идентичными.
17. Гликозилированный полипептид по любому из пп. 1-16, характеризующийся тем, что, по меньшей мере, одна из указанных соответствующих гликозилированных аминокислот находится в положении, соответствующем положению, выбранному из группы, включающей положения 1, 3, 7, 24, 25, 28, 29, 32, 35, 38, 41, 42, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 70, 75, 79, 99, 103, 106, 107, 109, 112, 115, 123, 130, 136, 139 и 164 аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1.
18. Гликозилированный полипептид по п. 17, характеризующийся тем, что, по меньшей мере, одна из указанных соответствующих гликозилированных аминокислот находится в положении, соответствующем положению, выбранному из группы, состоящей из положений 1, 3, 41, 48, 75, 79, 107, 112, 123 и 136 аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1.
19. Гликозилированный полипептид по п. 17, характеризующийся тем, что, по меньшей мере, три из указанных соответствующих гликозилированных аминокислот находятся в положении, соответствующем положению, выбранному из группы, включающей положения 1, 3, 41, 48, 75, 79, 107, 112, 123 и 136 аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1.
20. Гликозилированный полипептид по п. 17, характеризующийся тем, что ни одна из указанных соответствующих гликозилированных аминокислот не находится в положении, соответствующем положениям 2, 5, 6, 9, 12, 13, 16, 19, 20, 23, 27, 33, 37, 39, 40, 43, 53, 54, 55, 57, 58, 61, 62, 64, 65, 68, 69, 73, 78, 83, 86, 87, 90, 93, 94, 100, 124, 125, 128, 131, 132, 138, 141, 142, 145, 148, 149, 152, 153, 156, 159, 160 или 163 аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1.
21. Гликозилированный полипептид по п. 17, характеризующийся тем, что все из указанных соответствующих гликозилированных аминокислот находятся в положении, соответствующем положению, выбранному из группы, включающей положения 1, 3, 7, 24, 25, 28, 29, 32, 35, 38, 41, 42, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 70, 75, 79, 99, 103, 106, 107, 109, 112, 115, 123, 130, 136, 139 и 164 аминокислотной последовательности, представленной SEQ ID NO. 1.
22. Гликозилированный полипептид по любому из пп. 1-16 или 18-21, характеризующийся тем, что указанный гликозилированный полипептид синтезирован химически.
23. Фармацевтическая композиция, характеризующаяся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит:
(1) гликозилированный полипептид по любому из пп. 1-22 и/или его фармацевтически приемлемую соль; и
(2) фармацевтически приемлемый носитель.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, характеризующаяся тем, что ее применяют для терапии или предупреждения заболевания, связанного с интерфероном β.
25. Фармацевтическая композиция по п. 24, характеризующаяся тем, что указанное заболевание, связанное с интерфероном β, выбрано из группы, состоящей из опухоли головного мозга, кожной злокачественной меланомы, хронического активного гепатита В, хронического гепатита С, подострого склерозирующего панэнцефалита, компенсированного цирроза печени С и множественного склероза.