ТЕТРАЦИКЛИНОВАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1. Лекарственный препарат, включающий водный раствор миноциклина и двухвалентный или трехвалентный катион, в котором молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 2:1 и в котором раствор не включает фармацевтически приемлемое масло и который пригоден для внутривенного введения
2. Лекарственный препарат, включающий водный раствор миноциклина и двухвалентный или трехвалентный катион, в котором молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 2:1 и в котором раствор имеет pH более 4 и менее 5 и который пригоден для внутривенного введения.
3. Лекарственный препарат, включающий водный раствор антибиотика 7-диметиламино-тетрациклина и двухвалентный или трехвалентный катион, в котором молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 2:1 и в котором раствор не включает фармацевтически приемлемое масло, имеет pH более 4 и менее 7 и который пригоден для внутривенного введения.
4. Лекарственный препарат по пп.1-3, где раствор не включает компонент, выбираемый из группы, включающей полиоксиэтиленовое гидрогенизованное касторовое масло, антиоксидант, соединение с содержанием пиридина, никотинамид, спирт, глицерин, глюконат, пирролидоновое соединение, водорастворимое анестезирующее средство местного действия, прокаин, мочевину, лактозу и дегидратирующее вещество.
5. Лекарственный препарат по пп.1-3, где раствор не включает дегидратирующее вещество, выбираемое из группы, включающей этилацетат, ангидрид уксусной кислоты, абсолютный спирт, этилацетат, ангидрид уксусной кислоты и их смесь.
6. Лекарственный препарат по п.1 или 3, где раствор имеет pH менее 7.
7. Лекарственный препарат по п.1 или 3, где раствор имеет pH менее 6.
8. Лекарственный препарат по п.1 или 3, где раствор имеет pH более 4 и менее 6.
9. Лекарственный препарат по п.1 или 3, где раствор имеет pH более 4 и менее 5.
10. Лекарственный препарат по пп.1-3, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 3:1.
11. Лекарственный препарат по пп.1-3, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 5:1.
12. Лекарственный препарат по пп.1-3, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 8:1.
13. Лекарственный препарат по пп.1-3, где осмоляльность раствора составляет менее 500 мосмоль/кг.
14. Лекарственный препарат по пп.1-3, где осмоляльность раствора составляет менее 400 мосмоль/кг.
15. Лекарственный препарат по пп.1 и 2, где концентрация миноциклина составляет не менее 1 мг/мл.
16. Лекарственный препарат по пп.1 и 2, где концентрация миноциклина составляет не менее 5 мг/мл.
17. Лекарственный препарат по пп.1-3, где раствор не включает компонент, выбираемый из группы, включающей сульфат магния, оксид магния, ацетат магния и хлорид магния.
18. Лекарственный препарат по пп.1-3, где раствор включает буфер.
19. Лекарственный препарат по п.18, где раствор включает ацетат.
20. Лекарственный препарат по пп.1-3, где раствор включает основание.
21. Лекарственный препарат по п.20, где основание включает NaOH.
22. Лекарственный препарат по пп.1-3, где катион выбирается из железа, меди, цинка, марганца, никеля, кобальта, алюминия, кальция, магния и галлия.
23. Лекарственный препарат по п.22, где катион выбирается из магния, кальция и цинка.
24. Лекарственный препарат по п.3, где 7-диметиламино-тетрациклин выбирается из миноциклина, РТК796 и глицилциклина.
25. Лекарственный препарат по п.24, где глицилциклин - тигециклин.
2
26. Лекарственный препарат по п.1, включающий миноциклин 10 мг/мл, MgCl и NaOH, где молярное отношение Mg к миноциклину составляет 5:1, а уровень pH более 4,5 и менее 5,5.
4
27. Лекарственный препарат по п.1, включающий миноциклин 10 мг/мл, MgSO и ацетата натрия, где молярное отношение Mg к миноциклину составляет 5:1, уровень pH более 4,5 и менее 5,5, а осмоляльность более 275 мосмоль/кг и менее 375 мосмоль/кг.
2
3
2
2
28. Лекарственный препарат по п.1, включающий миноциклин 10 мг/мл и Mg(CHO), где молярное отношение Mg к миноциклину составляет 5:1, а уровень pH более 4,5 и менее 5,5.
4
29. Лекарственный препарат по п.1, включающий миноциклин 10 мг/мл, MgSO и NaOH, где молярное отношение Mg к миноциклину составляет 5:1, уровень pH более 4,5 и менее 5,5, а осмоляльность более 150 мосмоль/кг и менее 250 мосмоль/кг.
4
30. Лекарственный препарат по п.1, включающий тигециклин 5 мг/мл, MgSO и NaOH, уровень pH которого более 5,5 и менее 6,5, а молярное отношение Mg к тигециклину составляет 5:1 или 12:1.
2
31. Лекарственный препарат по п.1, включающий тигециклин 5 мг/мл, MgCl и NaOH, уровень pH которого более 5,5 и менее 6,5, а молярное отношение Mg к тигециклину составляет 5:1 или 12:1.
4
32. Лекарственный препарат по п.1, предназначенный для местного применения, с содержанием тигециклина 5 мг/мл, MgSO и NaOH, уровень pH которого более 6,0 и менее 7,0, а молярное отношение Mg к тигециклину составляет 5:1 или 12:1.
4
33. Лекарственный препарат по п.1, предназначенный для местного применения, с содержанием тигециклина 5 мг/мл, MgSO и NaOH, уровень pH которого более 6,0 и менее 7,0, а молярное отношение Са к тигециклину составляет 5:1 или 12:1.
34. Водорастворимый твердый препарат с содержанием миноциклина или его соли и соли с содержанием двухвалентного или трехвалентного катиона, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 1:1, и при растворении твердого препарата в воде образуется раствор с pH более 4 и менее 7.
35. Водорастворимый твердый препарат с содержанием антибиотика 7-диметиламино-тетрациклина или его соли и соли с содержанием двухвалентного или трехвалентного катиона, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 1:1, и при растворении твердого препарата в воде образуется раствор с pH более 4 и менее 7.
36. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 2:1.
37. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 3:1.
38. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 5:1.
39. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 8:1.
40. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 10:1.
41. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35 в лиофильной форме.
42. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, включающий ацетат натрия.
43. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, включающий NaOH.
44. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, где соль выбирается из хлорида магния, бромида магния, сульфата магния, хлорида кальция, бромида кальция, сульфата кальция, хлорида цинка, хлорида галлия, яблочнокислого магния, лимоннокислого магния, ацетата магния, лимоннокислого кальция, ацетата цинка и лимоннокислого цинка.
45. Водорастворимый твердый препарат по п.34 или 35, не включающий компонент, выбираемый из группы, включающей антиоксидант, соединение с содержанием пиридина, никотинамид и глюконат.
46. Водорастворимый твердый препарат по п.34, где 7-диметиламино-тетрациклин выбирается из миноциклина, РТК796 и глицилциклина.
47. Водорастворимый твердый препарат по п.46, где глицилциклин - тигециклин.
48. Способ приготовления лекарственного препарата, включающий: растворение водорастворимого твердого препарата из пунктов формулы изобретения 34 или 35 в воде для образования раствора.
49. Способ приготовления лекарственного препарата, включающий: растворение 7-диметиламино-тетрациклина в растворе с содержанием двухвалентного или трехвалентного катиона, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к 7-диметиламино-тетрациклину в растворе составляет более 1:1, и при растворении 7-диметиламино-тетрациклина раствор имеет pH более 4 и менее 7.
50. Способ приготовления лекарственного препарата, включающий растворение 7-диметиламино-тетрациклина в растворе с содержанием двухвалентного или трехвалентного катиона, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к 7-диметиламино-тетрациклину в растворе составляет более 1:1, регулирование уровня pH раствора до значения более 4 и менее 7; и лиофилизацию препарата.
51. Способ по п.49 или 50, где 7-диметиламино-тетрациклин выбирается из миноциклина, РТК796 и глицилциклина.
52. Способ по п.51, где глицилциклин-тигециклин.
53. Способ по п.50, где уровень pH раствора регулируется до значения менее 6.
54. Способ по п.50, где уровень pH раствора регулируется до значения менее 5.
55. Способ по п.50, где уровень pH раствора регулируется до значения более 4 и менее 6.
56. Способ по п.50, где уровень pH раствора регулируется до значения более 4 и менее 5.
57. Способ по п.50, где для регулирования уровня pH добавляют кислоту.
58. Способ по п.57, где кислота - HCl.
59. Способ по п.50, где для регулирования уровня pH добавляют основание.
60. Способ по п.59, где основание - NaOH.
61. Способ по п.50, где регулирование уровня pH заключается в образовании буфера.
62. Способ по п.61, где для получения буфера добавляют ацетат натрия.
63. Способ по п.49 или 50, где двухвалентный или трехвалентный катион выбирается из железа, меди, цинка, марганца, никеля, кобальта, алюминия, кальция, магния и галлия.
64. Набор, включающий первый контейнер с содержанием растворителя, представляющего собой водный раствор двухвалентного или трехвалентного катиона; и второй контейнер с содержанием твердого препарата, растворимого в растворителе, где в качестве твердого препарата используется миноциклин в таком количестве, чтобы молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину было более 2:1, и при растворении твердого препарата в растворителе образуется раствор с pH более 4 и менее 7.
65. Набор, включающий первый контейнер с содержанием растворителя, представляющий собой водный раствор двухвалентного или трехвалентного катиона; и второй контейнер с содержанием твердого препарата, растворимого в растворителе, где в качестве твердого препарата используется антибиотик 7-диметиламино-тетрациклин в таком количестве, чтобы молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину было более 3:1, и при растворении твердого препарата в растворителе образуется раствор с pH более 4 и менее 7.
66. Набор по п.64 или 65, где растворитель включает кислоту.
67. Набор по п.66, где кислота - HCl.
68. Набор по п.64 или 65, где растворитель включает основание.
69. Набор по п.68, где основание - NaOH.
70. Набор по п.64 или 65, где растворитель включает буфер.
71. Набор по п.70, где растворитель включает ацетат натрия.
72. Набор по п.64 или 65, где pH растворителя более 6 и менее 8.
73. Набор по п.64 или 65, где двухвалентный или трехвалентный катион выбирается из железа, меди, цинка, марганца, никеля, кобальта, алюминия, кальция, магния и галлия.
74. Набор по п.64, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину составляет более 3:1.
75. Набор по п.64 или 65, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 5:1.
76. Набор по п.64 или 65, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 8:1.
77. Набор по п.64 или 65, где молярное отношение двухвалентного или трехвалентного катиона к миноциклину или антибиотику 7-диметиламино-тетрациклину составляет более 10:1.
78. Набор по п.65, где 7-диметиламино-тетрациклин выбирается из миноциклина, РТК.796 и глицилциклина.
79. Набор по п.78, где глицилциклин - тигециклин.
80. Использование любого лекарственного препарата по пп.1-47 при приготовлении лекарственного средства для лечения или предотвращения бактериальной инфекции у пациента путем внутривенного вливания.
81. Использование лекарственного препарата при приготовлении лекарственного средства для лечения или предотвращения бактериальной инфекции у пациента путем внутривенного вливания, при этом лекарственный препарат изготавливается согласно методу по пп.48-63.
82. Использование по п.80 или 81, где доза препарата для внутривенного вливания составляет менее 200 мл.
83. Использование по п.80 или 81, где препарат вводится менее чем за 60 мин.
84. Использование лекарственного препарата по пп.1-47 при приготовлении лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции у пациента путем внутривенного вливания.
85. Использование лекарственного препарата при приготовлении лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции у пациента путем внутривенного вливания, при этом лекарственный препарат изготавливается согласно методу по пп.48-63.
86. Препарат, включающий водный раствор тигециклина и двухвалентный или трехвалентный катион, где молярное отношение данного двухвалентного или трехвалентного катиона к тигециклину составляет более 2:1 и где pH раствора составляет более 4 и менее 7.
87. Препарат по п.86, где молярное отношение данного двухвалентного или трехвалентного катиона к тигециклину составляет более 3:1.