ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

1. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая сокристалл (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина в комбинации с кристаллической целлюлозой.
2. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, где содержание кристаллической целлюлозы в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
3. Твердая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая дезинтегрант.
4. Твердая фармацевтическая композиция по п. 3, где дезинтегрант представляет собой один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из натриевого гликолата крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, содержание гидроксипропильных групп которой составляет 5 мас.% или более до менее чем 16 мас.%.
5. Твердая фармацевтическая композиция по п.3, где содержание дезинтегранта в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
6. Твердая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где 65% или более (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола растворяют за 30 мин при анализе с помощью теста на растворимость, описанного в 15-ой пересмотренной Фармакопеи Японии.
7. Способ изготовления твердой фармацевтической композиции, вклющий стадии:
(1) смешения сокристалла (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина с кристаллической целлюлозой; и
(2) гранулирования полученной смеси путем мокрого гранулирования при сохранении структуры сокристалла между (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитолом и L-пролином.
8. Способ по п.7, дополнительно включающий стадию (3) обработки гранулированного продукта прессованием.
9. Способ по п.7, где содержание кристаллической целлюлозы в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
10. Способ по п.7, дополнительно включающий добавление дезинтегранта во время стадии (1), между стадиями (1) и (2), во время стадии (2) или после стадии (2).
11. Способ по п.10, где дезинтегрант представляет собой один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из натриевого гликолата крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, содержание гидроксипропильных групп которой составляет 5 мас.% или более до менее чем 16 мас.%.
12. Способ по п.10, где содержание дезинтегранта в фармацевтической композиции составляет 5 мас.% или более до 90 мас.% или менее.
13. Способ по любому из пп.7-12, который предназначен для изготовления твердой фармацевтической композиции, которая дает возможность 65% или более (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола растворяться за 30 мин при анализе с помощью теста на растворимость, описанного в 15-ой пересмотренной Фармакопеи Японии.
14. Способ по п.7, где гранулирование проводят таким образом, чтобы твердая фармацевтическая композиция имела максимальное значение содержания влаги от 5 до 30 мас.% во время гранулирования.
15. Применение кристаллической целлюлозы для изготовления твердой фармацевтической композиции, содержащей сокристалл (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцитола и L-пролина.