КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ВВЕДЕНИЯ

1. Фармацевтическая композиция для местного введения, которая представлена в форме непрозрачной эмульсии-геля и включает 1,2-4% мас./мас. диэтиламмониевой соли диклофенака,
(A) указанная композиция характеризуется высокой проницаемостью через кожу,
(B) указанная композиция характеризуется только чрезвычайно низкой системной абсорбцией,
(C) указанная композиция в основном не вызывает раздражения кожи человека после нанесения, и
(D) указанная композиция является химически и физически стабильной при хранении при 25°С и относительной влажности 60% в течение 12 месяцев.
2. Композиция по п.1, где
(E) указанная композиция дополнительно содержит диэтиламмониевую соль диклофенака в полностью растворенном состоянии, т.е. даже при исследовании в микроскопе в указанной композиции не наблюдается никаких кристаллов диэтиламмониевой соли диклофенака.
3. Композиция по п.1 или 2, причем «химически и физически стабильная» композиция, как указано в (D), дополнительно характеризуется следующими свойствами: (1) структура композиции эмульсии-геля сохраняется без разрушения эмульсии, и (2) исходный цвет композиции визуально не изменяется, например композиция не приобретает желтоватый цвет в течение периода времени по крайней мере 12 месяцев при хранении при 25°С и относительной влажности 60%.
4. Композиция по п.1 или 2, которая включает диэтиламмониевую соль диклофенака в количестве 2-4% мас./мас.
10
18
5. Композиция по п.1 или 2, которая дополнительно включает 0,5-2% мас./мас. насыщенного или ненасыщенного С-Сжирного спирта.
6. Способ снижения интенсивности боли у человека, страдающего от остеоартрита, включающий введение указанному человеку фармацевтической композиции для местного введения по любому из пп.1-4 только один или два раза в сутки.
7. Фармацевтическая композиция для местного введения, которая представлена в форме непрозрачной эмульсии-геля и которая включает
(a) 1,2-4% мас./мас. диэтиламмониевой соли диклофенака,
10
18
(b) 0,5-2% мас./мас. насыщенного или ненасыщенного C-Cжирного спирта, выбранного из группы, включающей стеариловый спирт, миристиловый спирт, лауриловый спирт и олеиловый спирт,
(c) по крайней мере, 40% мас./мас. воды,
2
4
(d) 10-30% мас./мас. по крайней мере одного C-Cалканола,
(e) 3-15% мас./мас. по крайней мере одного гликолевого растворителя, выбранного из группы, включающей 1,2-пропандиол и полиэтиленгликоль (200-20000),
(f) 0,5-5% мас./мас. по крайней мере одного гелеобразующего агента, выбранного из группы, включающей карбомеры,
(g) 2-8% мас./мас. по крайней мере одного жидкого липида, образующего масляную фазу эмульсии-геля,
(h) 1-3% мас./мас. по крайней мере одного неионогенного ПАВ и
(i) агент с основными свойствами для доведения рН конечной композиции до значений 6-9.
10
18
8. Композиция по п.7, в которой насыщенным или ненасыщенным C-Cжирным спиртом (b) является олеиловый спирт.
9. Композиция по п.7, которая включает
(a) 1,5-3,5% диэтиламмониевой соли диклофенака,
(b) 0,5-2% олеилового спирта,
(c) 45-75% воды,
(d) 10-30% этанола, изопропанола или их смеси,
(e) 3-12% 1,2-пропандиола,
(f) 0,7-3% по крайней мере одного гелеобразующего агента, выбранного из группы, включающей карбомеры,
(g) 3-7% по крайней мере одного жидкого липида, образующего масляную фазу эмульсии-геля,
(h) 1-3% по крайней мере одного неионогенного ПАВ и
(i) 0,5-2% диэтиламина для доведения рН конечной композиции до значений 6,5-8,5.
10. Композиция по п.9, в которой олеиловый спирт (b) присутствует в количестве от 0,6% до 1,2% в расчете на общую массу композиции.
11. Композиция по любому из пп.7-10, в которой компонентом (d) является изопропанол.
12. Композиция по любому из пп.7-10, в которой жидкий липид (g) выбран из группы, включающей углеводороды, глицериды, сложные эфиры жирных кислот и любые их смеси.
13. Композиция по любому из пп.7-10, в которой неионогенное ПАВ (h) выбрано из группы, включающей сложные эфиры жирных кислот и моногидрокси- или полигидроксисоединений и поли(оксиэтилированные) ПАВ и любые их смеси.