СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
a) терапевтическое соединение, обладающее активностью, которая нормализует уровни липидов, где терапевтическое соединение имеет значение log P, большее, чем 2,0;
b) фармацевтически приемлемый растворитель и
c) фармацевтически приемлемый адъювант, где адъювант составляет, по крайней мере, 80% (об./об.) фармацевтической композиции.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где активность, которая нормализует уровни липидов, имеет анти-гиперлипидемическую активность, снижает уровень вызывающей воспаление молекулы, снижает уровень вызывающего воспаление простагландина, стимулирует сигнальный путь PPAR, индуцирует апоптоз клеток макрофага M1, активирует дифференциацию клеток макрофага М2 или и то, и другое, снижает уровни интерферона-гамма (IFNγ), фактора-альфа некроза опухоли (TNF-α), интерлейкина-12 (ИЛ-12) или их комбинацию, высвобожденных из Th1-клеток, повышает уровни ИЛ-10, высвобожденного из Th2-клеток, или и то, и другое.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, где анти-гиперлипидемическая активность снижает уровни ЛПОНП, ЛПП, ЛПНП или их комбинацию, по крайней мере, на 10% и/или повышает уровень ЛПВП, например, по крайней мере, на 2%.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где терапевтическое соединение включает нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), агонист PPARγ; агент, связывающийся с ядерным рецептором, анти-гиперлипидемический агент и/или эфир этого.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где НПВС включает НПВС - производное соли или эфира салициловой кислоты, НПВС - производное п-аминофенола, НПВС - производное пропионовой кислоты, НПВС - производное уксусной кислоты, НПВС - производное еноловой кислоты, НПВС - производное фенамовой кислоты, неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), селективный ингибитор циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и селективный ингибитор циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2).
6. Фармацевтическая композиция по п.4, где агонист PPARγ включает монасцин, ирбесартан, телмисартан, микофеноловую кислоту, ресвератрол, Дельта(9)-тетрагидроканнабинол, каннабидиол, куркумин, цилостазол, бензбромарон, 6-шогаон, глицирретиновую кислоту, тиазолидиндион, НПВС, фибрат или их комбинацию.
7. Фармацевтическая композиция по п.4, где агент, связывающийся с ядерным рецептором, включает агент, связывающийся с рецептором ретиноевой кислоты (RAR), агент, связывающийся с ретиноидным Х-рецептором (RXR), агент, связывающийся с Х-рецептором печени (LXR), агент, связывающийся с витамином D, или их комбинацию.
8. Фармацевтическая композиция по п.4, где анти-гиперлипидемический агент включает фибрат, статин, токотриенол, ниацин, секвестранты желчных кислот (смола), ингибитор абсорбции холестерина, ингибитор липазы поджелудочной железы, симпатомиметический амин или их комбинацию.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель составляет меньше, чем 20% (об./об.).
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель включает фармацевтически приемлемый полярный апротонный растворитель, фармацевтически приемлемый полярный протонный растворитель, фармацевтически приемлемый неполярный растворитель или их комбинацию.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый растворитель включает фармацевтически приемлемый спирт или фармацевтически приемлемый сложный эфир фармацевтически приемлемого спирта и кислоты.
12. Фармацевтическая композиция по п.п.1, где фармацевтически приемлемый адьювант содержит фармацевтически приемлемый липид.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где фармацевтически приемлемый липид включает насыщенную жирную кислоту, ненасыщенную жирную кислоту или их комбинацию, или фармацевтически приемлемое масло.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый стабилизирующий агент, где фармацевтически приемлемый стабилизирующий агент не является эмульсирующим агентом.
15. Способ получения фармацевтической композиции по пп.1-13, включающий стадии:
а) контактирование фармацевтически приемлемого растворителя с терапевтическим соединением в условиях, которые позволяют терапевтическому соединению растворяться в фармацевтически приемлемом растворителе, образуя тем самым раствор, и
b) контактирование раствора, образованного в стадии (а), с фармацевтически приемлемым адьювантом в условиях, которые обеспечивают образование фармацевтической композиции.
16. Способ по п.15, где стадия (а) дополнительно включает контактирование фармацевтически приемлемого стабилизирующего агента с фармацевтически приемлемым растворителем и терапевтическим соединением, где фармацевтически приемлемый стабилизирующий агент не является эмульсирующим агентом.
17. Способ по п.15, где способ дополнительно включает удаление фармацевтически приемлемого растворителя из фармацевтической композиции.
18. Применение фармацевтической композиции по пп.1-14 для получения лекарственного средства для лечения сердечнососудистого заболевания.
19. Применение фармацевтической композиции по пп.1-14 для лечения сердечно-сосудистого заболевания.
20. Применение по п.19, где сердечно-сосудистое заболевание связано с гиперлипидемией, коронарной болезнью сердца, атеросклерозом, заболеванием периферических сосудов, миокардиодистрофией, васкулитом, воспалительным заболеванием сердца, ишемической болезнью сердца, острой сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью сердца, пороком клапана сердца, гипертонией, инфарктом миокарда, диабетическими сердечными состояниями, аневризмой, тромбоэмболией, расслоением стенки, псевдоаневризмой, сосудистой мальформацией, каверномой, тромбозом, варикозным расширением вен или инсультом.
21. Способ лечения индивидуума с сердечно-сосудистым заболеванием, где способ, включает стадию введения индивидууму, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, как определено в пп.1-14, где введение приводит к уменьшению в симптома, связанного с сердечно-сосудистым заболеванием, подвергая тем самым индивидуума лечению.
22. Способ по п.21, где сердечно-сосудистое заболевание связано с гиперлипидемией, коронарной болезнью сердца, атеросклерозом, заболеванием периферических сосудов, миокардиодистрофией, васкулитом, воспалительным заболеванием сердца, ишемической болезнью сердца, острой сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью сердца, пороком клапана сердца, гипертонией, инфарктом миокарда, диабетическими сердечными состояниями, аневризмой, тромбоэмболией, расслоением стенки, псевдоаневризмой, сосудистой мальформацией, каверномой, тромбозом, варикозным расширением вен или инсультом.
23. Способ по п.21, где после введения индивидууму, фармацевтическая композиция, содержащая терапевтическое соединение, приводит к биораспределению терапевтического соединения, отличному от биораспределения терапевтического соединения, включенного в такую же фармацевтическую композицию, только без фармацевтически приемлемого адъюванта.
24. Способ по п.21, где после введения индивидууму фармацевтическая композиция уменьшает раздражение желудка или кишечника, по крайней мере, на 5% по сравнению с фармацевтической композицией без фармацевтически приемлемого адъюванта.