3-ЭТИЛИДЕНГИДРАЗИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА
3-ETHYLIDENEHYDRAZINE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS THROMBOPOIETIN RECEPTOR ACTIVATORS

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Область техники
Настоящее изобретение относится к профилактическим, терапевтическим и улучшающим состояние агентам, обладающим аффинностью и агонистическим действием в отношении рецептора тромбопоэтина, для заболеваний, при которых эффективна активация рецептора тромбопоэтина. В частности, оно относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения, которые повышают количество тромбоцитов посредством стимулирования дифференциации и пролиферации гематопоэтических стволовых клеток, мегакариоцитных клеток-предшественников и мегакариоцитов, или соединения для терапевтического ангиогенеза или обладающие антиартериосклеротическим действием, которые стимулируют дифференциацию и пролиферацию сосудистых эндотелиальных клеток и эндотелиальных клеток-предшественников.
Уровень техники
Тромбопоэтин представляет собой цитокин, состоящий из 332 аминокислот, который увеличивает продуцирование тромбоцитов посредством стимулирования дифференциации и пролиферации гематопоэтических стволовых клеток, мегакариоцитных клеток-предшественников и мегакариоцитов, опосредованных его рецепторами, и соответственно является перспективным интерес в качестве лекарственного средства для гематологических нарушений. Недавние сообщения о том, что он стимулирует дифференциацию и пролиферацию сосудистых эндотелиальных клеток и эндотелиальных клеток-предшественников, повысили предположения, касающиеся терапевтического ангиогенеза, противоартериосклетротического действия и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (например, непатентный документ 1, непатентный документ 2 и непатентный документ 3).
Регулирующие продуцирование тромбоцитов с помощью рецептора тромбопоэтина биологически активные соединения, известные к настоящему времени, включают, помимо самого тромбопоэтина, низкомолекулярные пептиды, обладающие аффинностью в отношении рецептора тромбопоэтина (например, патентный документ 1, патентный документ 2, патентный документ 3 и патентный документ 4).
В результате поиска непептидных низкомолекулярных соединений, которые увеличивают продуцирование тромбоцитов, опосредованное рецептором тромбопоэтина, сообщалось о низкомолекулярных соединениях, обладающих аффинностью в отношении рецептора (например, патентный документ 5-патентный документ 26).
1) Патентные заявки, поданные Hokuriku Seiyaku Co., Ltd., относящиеся к производным 1,4-бензодиазепина (патентные документы 5 и 6).
2) Международные выложенные патентные заявки, поданные Shionogi & Co., Ltd. (патентные документы 7-10).
3) Международные выложенные патентные заявки, поданные SmithKline Beecham Corp (патентные документы 11-19).
4) Выложенная патентная заявка Японии, поданная Torii Pharmaceutical Co., Ltd. (патентный документ 20).
5) Международная выложенная патентная заявка, поданная Roche Diagnostics GMBH (патентный документ 21).
6) Международная выложенная патентная заявка, поданная Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. (патентный документ 22 и 23).
7) Выложенная патентная заявка Японии, поданная Japan Tabacco Inc. (патентный документ 24).
8) Выложенные патентные заявки Японии, поданные Nissan Chemical Industries, Ltd. (патентные документы 25 и 26).
Патентный документ 1 JP-A-10-72492
Патентный документ 2 WO96/40750
Патентный документ 3 WO96/40189
Патентный документ 4 WO98/25965
Патентный документ 5 JP-A-11-1477
Патентный документ 6 JP-A-11-152276
Патентный документ 7 WO01/07423
Патентный документ 8 WO01/53267
Патентный документ 9 WO02/059099
Патентный документ 10 WO02/059100
Патентный документ 11 WO00/35446
Патентный документ 12 WO00/66112
Патентный документ 13 WO01/34585
Патентный документ 14 WO01/17349
Патентный документ 15 WO01/39773
Патентный документ 16 WO01/21180
Патентный документ 17 WO01/89457
Патентный документ 18 WO02/49413
Патентный документ 19 WO02/085343
Патентный документ 20 JP-A-2001-97948
Патентный документ 21 WO99/11262
Патентный документ 22 WO02/062775
Патентный документ 23 WO03/062233
Патентный документ 24 JP-A-2003-238565
Патентный документ 25 WO04/033433
Патентный документ 26 WO04/108683
Непатентный документ 1: Microvasc. Res., 1999: 58, p.108-113
Непатентный документ 2: Circ. Res., 1999: 84, p.785-796
Непатентный документ 3: Blood 2001:98, p.71a-72a
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Тромбопоэтин и низкомолекулярные пептиды, обладающие аффинностью в отношении рецептора тромбопоэтина, вероятно разлагаются в желудочно-кишечном тракте, и обычно их трудно вводить перорально. Что касается самого тромбопоэтина, сообщалось о появлении антител против тромбопоэтина.
Помимо этого, хотя, по всей вероятности, непептидные низкомолекулярные соединения можно вводить перорально, реальные лекарственные средства на рынке не представлены.
Следовательно, необходимы низкомолекулярные соединения, обладающие превосходной аффинностью и агонистическим действием в отношении рецептора тромбопоэтина, которые можно вводить перорально, в качестве профилактических, терапевтических и улучшающих состояние агентов при заболеваниях, где эффективна активация рецептора тромбопоэтина. В частности, существует потребность в низкомолекулярных соединениях, которые могут служить в качестве агентов, повышающих число тромбоцитов, или агентов, повышающих число других клеток крови, посредством стимулирования дифференциации и пролиферации гематопоэтических стволовых клеток, мегакариоцитных клеток-предшественников и мегакариоцитов, или в низкомолекулярных соединениях, которые можно использовать для терапевтического ангиогенеза или в качестве профилактических и терапевтических агентов при артериосклерозе посредством стимулирования эндотелиальных клеток и эндотелиальных клеток-предшественников.
Авторы настоящего изобретения провели всестороннее исследование по выявлению низкомолекулярных соединений, обладающих аффинностью и агонистическим действием в отношении рецептора тромбопоэтина, и в результате установили, что соединения по настоящему изобретению обладают высокой аффинностью и агонистическим действием, что позволяет им проявлять сильное действие, повышающее число тромбоцитов посредством стимулирования дифференциации и пролиферации мегакариоцитных клеток-предшественников и мегакариоцитов. Настоящее изобретение осуществлено на основании данного открытия.
А именно настоящее изобретение относится к:
1. Соединению, представленному формулой (1)
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
где A представляет собой атом азота или CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))),
9
9
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
B представляет собой атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) (при условии, что когда А представляет собой атом азота, B не является NH),
1
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
R представляет собой C арильную группу (C арильная группа может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, формильных групп, цианогрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C алкоксигруппы, C алкилкарбонильные группы, C алкилкарбонилоксигруппы и C алкоксикарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильных групп (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), тиольных групп и аминогрупп (тиольные группы и аминогруппы необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из формильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп и C алкилкарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы и C алкилкарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)))),
1
10
11
10
11
12
12
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
L представляет собой связь, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена)), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькимии атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)),
13
13
14
15
13
14
15
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
X представляет собой OR, SR или NRR (где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу или C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), и каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)),
2
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
R представляет собой атом водорода, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп),
2
34
35
34
35
16
16
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
L представляет собой связь, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена)), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)),
3
17
18
17
18
19
19
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
L представляет собой связь, CRR (где каждый из R and R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)),
23
23
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
Y представляет собой атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)),
4
20
21
20
21
22
22
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
L представляет собой связь, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), и
4
3
1
2
3
4
1
24
25
24
25
24
25
36
36
2
3
4
28
28
28
28
29
30
29
30
29
30
31
32
31
32
33
33
5
6
7
8
5
6
7
1
2
3
1
2
3
8
28a
28a
28a
28a
28
28
9
10
11
12
9
10
11
12
1
2
3
8
1
2
3
8
1
2
3
4
1
2
3
4
5
6
7
8
5
6
7
8
9
10
11
12
9
10
11
12
13
14
15
16
13
14
15
16
1
2
3
4
1
2
3
4
4
20
21
20
21
22
22
3
1
2
3
4
1
2
3
4
5
6
7
8
5
6
7
8
9
10
11
12
9
10
11
12
13
14
15
16
13
14
15
16
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
m
n
1-6
1-6
1-6
1-6
1-3
1-3
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2
m3
2
m4
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
m10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2
m11
2-10
2-10
2-10
2-9
2-10
2-10
2-10
2-9
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
m
m10
m11
2-14
2-14
m12
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
m
m10
m11
2-14
2-14
m12
когда L представляет собой связь, R представляет собой метильную группу (метильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одной или несколькими C арильными группами (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W представляет собой (CRR) (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), или R и R совместно друг с другом означают O= или S= и n равно 0, 1, 2 или 3), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, формильную группу или C алкилкарбонильную группу), каждый из W и W независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), m равно 0, 1, 2 или 3 и W представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, тиольную группу, аминогруппу, формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-C алкиламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, тиольных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, групп тетразола, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), SOR, SOR, COR (где R представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу, C арилоксигруппу (C арильная группа и C арилоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилсульфонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, C алкилсульфонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные групп могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, сульфонильных групп, сульфамоильных групп, сульфогрупп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп (C алкоксигруппы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильной группы, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-G-(CH)- (где G представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), и каждый из m3 и m4 независимо представляет собой целое число от 0 до 5, при условии, что m3+m4 равно 3, 4 или 5))), группу тетразола или группу фосфоновой кислоты)), или одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W и m10 являются такими же, что и W, W, W и m соответственно, W, W, W и m являются такими же, как определено выше, и W представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, тиольную группу, аминогруппу, формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-C алкиламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), SOR, SOR, COR (где R является таким же, как R, и R является таким же, как определено выше), группу тетразола или группу фосфоновой кислоты)) и заместителей, независимо представленных -W(CWW)W (где W, W, W, W и m11 являются такими же, как W, W, W, W и m соответственно, и W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше)), C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу или C гетероциклическую группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C гетероциклическая группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилсульфонильных групп, C алкиламинокарбонильных групп, C алкиламиносульфонильных групп, C диалкиламинокарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные групп, моно- или ди-С алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы, C алкилсульфонильные группы, C алкиламинокарбонильные группы, C алкиламиносульфонильные группы, C диалкиламинокарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одной или несколькими C арильными группами (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше)) или одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m10 являются такими же, как определено выше)), заместителей, независимо представляющих собой W(CWW)W (где W, W, W, W и m11 являются такими же, как определено выше) и C арильных групп (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m12 являются такими же, как W, W, W, W и m соответственно, и W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше))), или когда L представляет собой CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, a гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), R представляет собой C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C тиоалкильную группу, C алкилкарбонильную группу, моно- или ди-С алкиламиногруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу или C алкилкарбониламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C тиоалкильная группа, C алкилкарбонильная группа, моно- или ди-С алкиламиногруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбониламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-С алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одной или несколькими C арильными группами (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше)) или одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m10 являются такими же, как определено выше)), заместителей, независимо представляющих собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m11 являются такими же, как определено выше), и C арильных групп (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W, W и m12 являются такими же, как определено выше))), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4
3
1
2
3
4
1
24
25
24
25
24
25
36
36
2
3
4
28
28
28
28
29
30
29
30
29
30
31
32
31
32
33
33
5
6
7
8
5
6
7
1
2
3
1
2
3
8
28a
28a
28a
28a
28
28
9
10
11
12
9
10
11
12
1
2
3
8
1
2
3
8
1
2
3
4
1
2
3
4
5
6
7
8
5
6
7
8
9
10
11
12
9
10
11
12
13
14
15
16
13
14
15
16
1
2
3
4
1
2
3
4
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
m
n
1-6
1-6
1-6
1-6
1-3
1-3
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2
m3
2
m4
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
m10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2
m11
2-10
2-10
2-10
2-9
2-10
2-10
2-10
2-9
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
m
m10
m11
2-14
2-14
m12
2. Соединение по пункту 1, где L представляет собой связь, R представляет собой метильную группу (метильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-С алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одной или несколькими C арильными группами (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W представляет собой (CRR) (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), или R и R совместно друг с другом означают O= или S= и n равно 0, 1, 2 или 3), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, формильную группу или C алкилкарбонильную группу), каждый из W и W независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), m равно 0, 1, 2 или 3, и W представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, тиольную группу, аминогруппу, формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-С алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-С алкиламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, тиольных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, групп тетразола, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), SOR, SOR, COR (где R представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу, C арилоксигруппу (C арильная группа и C арилоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группа, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилсульфонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, C алкилсульфонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильной группы, сульфонильных групп, сульфамоильных групп, сульфогрупп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп (C алкоксигруппы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильной группы, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-G-(CH)- (где G представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), и каждый из m3 и m4 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m3+m4 равно 3, 4 или 5))), группу тетразола илли группу фосфоновой кислоты)) или одним или несколькими заместителями, независимо представляющими собой -W(CWW)W (где W, W, W и m10 являются такими же, как и W, W, W и m соответственно, W, W, W и m являются такими же, как определено выше, и W представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, тиольную группу, аминогруппу, формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-С алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-С алкиламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), SOR, SOR, COR (где R является таким же, как и R, и R является таким же, как определено выше), группу тетразола или группу фосфоновой кислоты)) и заместителей, независимо представленных -W(CWW)W (где W, W, W, W и m11 являются такими же, как W, W, W, W и m соответственно, и W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше)), C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу или C гетероциклическую группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C гетероциклическая группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкиламинокарбонильных групп, C диалкиламинокарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные групп, моно- или ди-С алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы, C алкиламинокарбонильные группы, C диалкиламинокарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одной или несколькими C арильными группами (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представленными -W(CWW)W (где W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше)) или одним или несколькими заместителями, независимо представленными -W(CWW)W (где W, W, W, W и m10 являются такими же, как определено выше)), заместителей, независимо представленных W(CWW)W (где W, W, W, W и m11 являются такими же, как определено выше), и C арильных групп (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представленными -W(CWW)W (где W, W, W, W и m12 являются такими же, как W, W, W, W и m соответственно, и W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше))), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4
20
21
20
21
22
22
3
1
2
3
4
1
24
25
24
25
24
25
36
36
2
3
4
28
28
28
28
29
30
29
30
29
30
31
32
31
32
33
33
5
6
7
8
5
6
7
1
2
3
1
2
3
8
28a
28a
28a
28a
28
28
9
10
11
12
9
10
11
12
1
2
3
8
1
2
3
8
13
14
15
16
13
14
15
16
1
2
3
4
1
2
3
4
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
m
n
1-6
1-6
1-6
1-6
1-3
1-3
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2
m3
2
m4
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
m10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2
m11
2-14
2-14
m12
3. Соединению по пункту 1, где L представляет собой CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), и R представляет собой C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C тиоалкильную группу, C алкилкарбонильную группу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу или C алкилкарбониламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C тиоалкильная группа, C алкилкарбонильная группа, моно- или ди-C алкиламиногруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбониламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одной или несколькими C арильными группами (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представленными -W(CWW)W (где W представляет собой (CRR) (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), или R и R совместно друг с другом означают O= или S= и n равно 0, 1, 2 или 3), атом кислорода, атом серы или NR (где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, формильную группу или C алкилкарбонильную группу), каждый из W и W независимо представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), m равно 0, 1, 2 или 3 и W представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, тиольную группу, аминогруппу, формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-C алкиламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, тиольных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, групп тетразола, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), SOR, SOR, COR (где R представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группа, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу, C арилоксигруппу (C арильная группа и C арилоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группа, защищенную гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилсульфонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, C алкилсульфонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигрупп могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильной группы, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-G-(CH)- (где G представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), и каждый из m3 и m4 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m3+m4 равно 3, 4 или 5))), группу тетразола или группу фосфоновой кислоты)) или одним или несколькими заместителями, независимо представленными -W(CWW)W (где W, W, W и m10 являются такими же, как W, W, W и m соответственно, W, W, W и m являются такими же, как определено выше, и W представляет собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, тиольную группу, аминогруппу, формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-С алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-С алкиламиногруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), SOR, SOR, COR (где R является таким же, как R, и R является таким же, как определено выше), группу тетразола или группу фосфоновой кислоты)), заместителей, независимо представленных -W(CWW)W (где W, W, W, W и m11 являются такими же, как W, W, W, W и m соответственно, и W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше) и C арильных групп (C арильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, независимо представленными -W(CWW)W (где W, W, W, W и m12 являются такими же, как W, W, W, W и m соответственно, и W, W, W, W и m являются такими же, как определено выше))), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4. Соединению по любому из пунктов 1-3, где A представляет собой атом азота и B представляет собой атом серы, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
5. Соединению по любому из пунктов 1-3, где A представляет собой атом азота и B представляет собой атом кислорода, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
9
9
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
6. Соединению по любому из пунктов 1-3, где A представляет собой атом азота и B представляет собой NR, отличающийся от NH (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
7. Cоединению по любому из пунктов 1-3, где A представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))) и B представляет собой атом кислорода, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
8. Cоединению по любому из пунктов 1-3, где A представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))) и B представляет собой атом серы, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
9
9
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
2-6
2-6
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
9. Cоединению по любому из пунктов 1-3, где A представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C гетероциклическую группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))) и B представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
1
10. Соединению по любому из пунктов 1-9, где L представляет собой связь, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
2
11. Соединению по любому из пунктов 1-10, где L представляет собой связь, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
19
19
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
12. Соединению по любому из пунктов 1-11, где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, C алкоксигруппа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, автомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, автомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
13. Соединению по любому из пунктов 1-11, где L представляет собой NH, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
4
22
22
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
14. Соединению по любому из пунктов 3-11, где L является таким же, как определено в пункте 12, и L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
4
22
22
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
15. Соединению по любому из пунктов 3-11, где L является таким же, как определено в пункте 13, и L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
4
16. Соединению по пункту 14 или 15, где L представляет собой NH, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
4
17. Соединению по любому из пунктов 2 и 4-11, где L является таким, как определено в пункте 12, и L представляет собой связь, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
4
18. Соединению по любому из пунктов 2 и 4-11, где L является таким, как определено в пункте 13, и L представляет собой связь, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
19. Соединению по любому из пунктов 14-18, где Y представляет собой атом кислорода, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
20. Соединению по любому из пунктов 14-18, где Y представляет собой атом серы, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
21. Соединению по пункту 19 или 20, где X представляет собой гидроксильную группу, таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
2-9
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
22. Соединению по любому из пунктов 19-21, где R представляет собой C гетероциклическую группу (C гетероциклическая группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп, групп тетразола, C алкоксикарбонильных групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкилкарбониламиногрупп и моно- или ди-С алкиламиногрупп), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
2-9
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
23. Соединению по любому из пунктов 19-21, где R представляет собой C гетероциклическую группу (C гетероциклическая группа является замещенной заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, аминогруппы, карбоксильной группы, группы фосфоновой кислоты, группы сульфоновой кислоты, карбамоильной группы, сульфамоильной группы, группы тетразола и C алкоксикарбонильной группы, и заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, аминогруппы, карбоксильной группы, группы фосфоновой кислоты, группы сульфоновой кислоты, карбамоильной группы, сульфамоильной группы, группы тетразола, C алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы, атома галогена, C алкильной группы, C алкильной группы, замещенной одним или несколькими атомами фтора, сульфамоильной группы, замещенной C алкильной группой, карбамоильной группы, замещенной C алкильной группой, и C алкилкарбониламиногруппы), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
1-10
2-10
1-10
2-10
1-10
2-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
24. Соединению по любому из пунктов 19-21, где R представляет собой C алкильную группу или C алкенильную группу (C алкильная группа и C алкенильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп, групп тетразола, C алкоксикарбонильных групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкилкарбониламиногрупп и моно- или ди-C алкиламиногрупп), нитрогруппы, атомов галогена, гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп и групп тетразола), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
1-10
2-10
1-10
2-10
1-10
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
25. Соединению по любому из пунктов 19-21, где Rпредставляет собой C алкильную группу или C алкенильную группу (C алкильная группа и C алкенильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп и групп тетразола), атомов галогена, нитрогрупп, гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп и групп тетразола), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
3
2-9
2-9
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
26. Соединению по любому из пунктов 19-21, где R представляет собой C гетероциклическую группу (C гетероциклическая группа является замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, атомов галогена, карбоксильных групп, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, тиокарбамоильных групп, -CHCOOH, -OCHCOOH, -NHCHCOOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, -(C=O)COOH, -CH(C=O)COOH, -NH(C=O)COOH, -NHSONH, C алкильных групп, C алкилсульфонильных групп, C алкиламиносульфонильных групп, C алкилкарбонильных групп, C алкиламинокарбонильных групп и C диалкиламинокарбонильных групп (C алкильные группы, Cалкилсульфонильные группы, Cалкиламиносульфонильные группы, C алкилкарбонильные группы, C алкиламинокарбонильные группы и C диалкиламинокарбонильные группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенильных групп, тиенильных групп, фурильных групп, пиридильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп и групп тетразола)), таутомеру, пролекарству или фармацевтически приемлемой соли соединения или его сольвату.
27. Активатору рецептора тромбопоэтина по любому из пунктов 1-26.
28. Профилактическому, терапевтическому или улучшающему состояние агенту при заболеваниях, при которых эффективна активация рецептора тромбопоэтина, который содержит активатор рецептора тромбопоэтина по пункту 27, таутомер, пролекарство или фармацевтически приемлемую соль активатора или его сольват в качестве активного ингредиента.
29. Агенту, повышающему количество тромбоцитов, содержащему активатор рецептора тромбопоэтина по пункту 27, таутомер, пролекарство или фармацевтически приемлемую соль активатора или его сольват в качестве активного ингредиента.
30. Лекарственному средству, содержащему соединение по любому из пунктов 1-26, таутомер, пролекарство или фармацевтически приемлемую соль соединения или его сольват в качестве активного ингредиента.
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, включающим соединения, которые повышают количество тромбоцитов посредством стимуляции дифференциации и пролиферации гематопоэтических стволовых клеток, мегакариоцитных клеток-предшественников и мегакариоцитов, или соединения для терапевтического ангиогенеза или обладающие антиартериосклеротическим действием, которые стимулируют дифференциацию и пролиферацию сосудистых эндотелиальных клеток и эндотелиальных клеток предшественников.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ РИСУНКОВ
На фиг.1 показана пролиферация клеток UT7/EPO-mpl при стимулировании соединением по настоящему изобретению (пример синтеза 4).
На фиг.2 показана пролиферация клеток UT7/EPO при стимулировании соединением по настоящему изобретению (пример синтеза 4).
ЛУЧШИЙ СПОСОБ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Далее настоящее изобретение будет описано подробно.
В настоящем изобретении “н” означает нормальный радикал (радикал нормального строения), “изо” означает изорадикал (радикал изоструктуры), “втор” означает вторичный радикал, “трет” означает третичный радикал, “ц” означает цикло, “o” означает орто, “м” означает мета, “п” означаеат пара, “Ph” означает фенил, “Py” означает пиридил, “нафтил” означает нафтил, “Me” означает метил, “Et” означает этил, “Pr” означает пропил, “Bu” означает бутил и “Ac” означает ацетил.
1
36
Первоначально будут объяснены термины в соответствующих заместителях R-R.
В качестве атома галогена можно отметить атом фтора, атом хлора, атом брома или атом иода.
1-3
3
C алкильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкильную группу, и можно отметить метил, этил, н-пропил, изопропил и ц-пропил и тому подобные.
1-6
3-6
C алкильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкильную группу, и в дополнение к вышеуказанным можно отметить н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, ц-бутил, 1-метил-ц-пропил, 2-метил-ц-пропил, н-пентил, 1-метил-н-бутил, 2-метил-н-бутил, 3-метил-н-бутил, 1,1-диметил-н-пропил, 1,2-диметил-н-пропил, 2,2-диметил-н-пропил, 1-этил-н-пропил, ц-пентил, 1-метил-ц-бутил, 2-метил-ц-бутил, 3-метил-ц-бутил, 1,2-диметил-ц-пропил, 2,3-диметил-ц-пропил, 1-этил-ц-пропил, 2-этил-ц-пропил, н-гексил, 1-метил-н-пентил, 2-метил-н-пентил, 3-метил-н-пентил, 4-метил-н-пентил, 1,1-диметил-н-бутил, 1,2-диметил-н-бутил, 1,3-диметил-н-бутил, 2,2-диметил-н-бутил, 2,3-диметил-н-бутил, 3,3-диметил-н-бутил, 1-этил-н-бутил, 2-этил-н-бутил, 1,1,2-триметил-н-пропил, 1,2,2-триметил-н-пропил, 1-этил-1-метил-н-пропил, 1-этил-2-метил-н-пропил, ц-гексил, 1-метил-ц-пентил, 2-метил-ц-пентил, 3-метил-ц-пентил, 1-этил-ц-бутил, 2-этил-ц-бутил, 3-этил-ц-бутил, 1,2-диметил-ц-бутил, 1,3-диметил-ц-бутил, 2,2-диметил-ц-бутил, 2,3-диметил-ц-бутил, 2,4-диметил-ц-бутил, 3,3-диметил-ц-бутил, 1-н-пропил-ц-пропил, 2-н-пропил-ц-пропил, 1-изопропил-ц-пропил, 2-изопропил-ц-пропил, 1,2,2-триметил-ц-пропил, 1,2,3-триметил-ц-пропил, 2,2,3-триметил-ц-пропил, 1-этил-2-метил-ц-пропил, 2-этил-1-метил-ц-пропил, 2-этил-2-метил-ц-пропил, 2-этил-3-метил-ц-пропил и тому подобные.
1-10
3-10
C алкильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкильную группу, и в дополнение к вышеуказанным можно отметить 1-метил-1-этил-н-пентил, 1-гептил, 2-гептил, 1-этил-1,2-диметил-н-пропил, 1-этил-2,2-диметил-н-пропил, 1-октил, 3-октил, 4-метил-3-н-гептил, 6-метил-2-н-гептил, 2-пропил-1-н-гептил, 2,4,4-триметил-1-н-пентил, 1-нонил, 2-нонил, 2,6-диметил-4-н-гептил, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентил, 3,5,5-триметил-1-н-гексил, 1-децил, 2-децил, 4-децил, 3,7-диметил-1-н-октил, 3,7-диметил-3-н-октил, ц-гептил, ц-октил, 1-метил-ц-гексил, 2-метил-ц-гексил, 3-метил-ц-гексил, 1,2-диметил-ц-гексил, 1-этил-ц-гексил, 1-метил-ц-пентил, 2-метил-ц-пентил, 3-метил-ц-пентил и тому подобные.
2-10
3-10
1-10
C алкильная группа может быть линейной, разветвленной, или представлять собой C циклоалкильную группу, и здесь можно упомянуть те группы, которые отмечены выше в качестве C алкильной группы, за исключением метильной группы.
2-6
В качестве C алкинильной группы можно отметить этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-метил-2-пропинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил, 1-метил-2-бутинил, 1-метил-3-бутинил, 2-метил-3-бутинил, 3-метил-1-бутинил, 1,1-диметил-2-пропинил, 2-этил-2-пропинил, 1-гексинил, 2-гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-гексинил, 1-метил-2-пентинил, 1-метил-3-пентинил, 1-метил-4-пентинил, 2-метил-3-пентинил, 2-метил-4-пентинил, 3-метил-1-пентинил, 3-метил-4-пентинил, 4-метил-1-пентинил, 4-метил-2-пентинил, 1,1-диметил-2-бутинил, 1,1-диметил-3-бутинил, 1,2-диметил-3-бутинил, 2,2-диметил-3-бутинил, 3,3-диметил-1-бутинил, 1-этил-2-бутинил, 1-этил-3-бутинил, 1-н-пропил-2-пропинил, 2-этил-3-бутинил, 1-метил-1-этил-2-пропинил, 1-изопропил-2-пропинил и тому подобные.
2-10
C алкинильная группа может быть линейной или разветвленной, и в дополнение к вышеуказанным можно отметить 1-метил-н-гексинил, 1,2-диметил-н-гексинил, 1-этил-н-гексинил, 1-н-гептинил, 2-н-гептинил, 3-н-гептинил, 4-н-гептинил, 1-н-октинил, 2-н-октинил, 3-н-октинил и тому подобные.
2-6
3-6
C алкенильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкенильную группу и здесь можно упомянуть этенил, 1-пропенил, 2-пропенил, 1-метил-1-этенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 2-метил-1-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 1-этилэтенил, 1-метил-1-пропенил, 1-метил-2-пропенил, 1-пентенил, 2-пентенил, 3-пентенил, 4-пентенил, 1-н-пропилэтенил, 1-метил-1-бутенил, 1-метил-2-бутенил, 1-метил-3-бутенил, 2-этил-2-пропенил, 2-метил-1-бутенил, 2-метил-2-бутенил, 2-метил-3-бутенил, 3-метил-1-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 3-метил-3-бутенил, 1,1-диметил-2-пропенил, 1-изопропилэтенил, 1,2-диметил-1-пропенил, 1,2-диметил-2-пропенил, 1-ц-пентенил, 2-ц-пентенил, 3-ц-пентенил, 1-гексенил, 2-гексенил, 3-гексенил, 4-гексенил, 5-гексенил, 1-метил-1-пентенил, 1-метил-2-пентенил, 1-метил-3-пентенил, 1-метил-4-пентенил, 1-н-бутилэтенил, 2-метил-1-пентенил, 2-метил-2-пентенил, 2-метил-3-пентенил, 2-метил-4-пентенил, 2-н-пропил-2-пропенил, 3-метил-1-пентенил, 3-метил-2-пентенил, 3-метил-3-пентенил, 3-метил-4-пентенил, 3-этил-3-бутенил, 4-метил-1-пентенил, 4-метил-2-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 4-метил-4-пентенил, 1,1-диметил-2-бутенил, 1,1-диметил-3-бутенил, 1,2-диметил-1-бутенил, 1,2-диметил-2-бутенил, 1,2-диметил-3-бутенил, 1-метил-2-этил-2-пропенил, 1-втор-бутилэтенил, 1,3-диметил-1-бутенил, 1,3-диметил-2-бутенил, 1,3-диметил-3-бутенил, 1-изобутилэтенил, 2,2-диметил-3-бутенил, 2,3-диметил-1-бутенил, 2,3-диметил-2-бутенил, 2,3-диметил-3-бутенил, 2-изопропил-2-пропенил, 3,3-диметил-1-бутенил, 1-этил-1-бутенил, 1-этил-2-бутенил, 1-этил-3-бутенил, 1-н-пропил-1-пропенил, 1-н-пропил-2-пропенил, 2-этил-1-бутенил, 2-этил-2-бутенил, 2-этил-3-бутенил, 1,1,2-триметил-2-пропенил, 1-трет-бутилэтенил, 1-метил-1-этил-2-пропенил, 1-этил-2-метил-1-пропенил, 1-этил-2-метил-2-пропенил, 1-изопропил-1-пропенил, 1-изопропил-2-пропенил, 1-метил-2-ц-пентенил, 1-метил-3-ц-пентенил, 2-метил-1-ц-пентенил, 2-метил-2-ц-пентенил, 2-метил-3-ц-пентенил, 2-метил-4-ц-пентенил, 2-метил-5-ц-пентенил, 2-метилeнe-ц-пентил, 3-метил-1-ц-пентенил, 3-метил-2-ц-пентенил, 3-метил-3-ц-пентенил, 3-метил-4-ц-пентенил, 3-метил-5-ц-пентенил, 3-метилeнe-ц-пентил, 1-ц-гексенил, 2-ц-гексенил, 3-ц-гексенил и тому подобные.
2-10
3-10
C алкенильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкенильную группу, и в дополнение к вышеуказанным здесь можно упомянуть 1-метил-н-гексенил, 1,2-диметил-н-гексенил, 1-этил-н-гексенил, 1-н-гептенил, 2-н-гептенил, 3-н-гептенил, 4-н-гептенил, 1-н-октенил, 2-н-октенил, 3-н-октенил, 1-метил-ц-гексенил, 1,2-диметил-ц-гексенил, 1-этил-ц-гексенил, 1-ц-гептенил, 2-ц-гептенил, 3-ц-гептенил, 4-ц-гептенил, 1-ц-октенил, 2-ц-октенил, 3-ц-октенил, 4-ц-октенил и тому подобные.
2-9
C гетероциклическая группа может представлять собой гетеромоноциклическую или конденсированную гетеробициклическую группу, состоящую по меньшей мере из одного атома, произвольно выбранного из атомов азота, атомов кислорода и атомов серы и из 2-9 атомов углерода, и, конкретно, можно отметить следующие структуры:
2-14
6-14
2-9
2-9
2-6
5-9
C арильная группа может представлять собой C арильную группу, не содержащую гетероатомов в качестве составляющих кольцо атомов, или C ароматическую гетероциклическую группу, при этом C ароматическая гетероциклическая группа может представлять собой 5-7-членную C гетеромоноциклическую группу или 8-10-членную C конденсированную гетеробициклическую группу, содержащую от 1 до 3 атомов кислорода, атомов азота или атомов серы по отдельности или в сочетании.
6-14
В качестве C арильной группы, не содержащей гетероатомов, можно отметить фенильную группу, 1-инденильную группу, 2-инденильную группу, 3-инденильную группу, 4-инденильную группу, 5-инденильную группу, 6-инденильную группу, 7-инденильную группу, α-нафтильную группу, β-нафтильную группу, 1-тетрагидронафтильную группу, 2-тетрагидронафтильную группу, 5-тетрагидронафтильную группу, 6-тетрагидронафтильную группу, o-бифенилильную группу, м-бифенилильную группу, п-бифенилильную группу, 1-антрильную группу, 2-антрильную группу, 9-антрильную группу, 1-фенантрильную группу, 2-фенантрильную группу, 3-фенантрильную группу, 4-фенантрильную группу, 9-фенантрильную группу или тому подобные.
2-6
5-7-членная C гетеромоноциклическая группа может представлять собой 2-тиенильную группу, 3-тиенильную группу, 2-фурильную группу, 3-фурильную группу, 2-пиранильную группу, 3-пиранильную группу, 4-пиранильную группу, 1-пирролильную группу, 2-пирролильную группу, 3-пирролильную группу, 1-имидазолильную группу, 2-имидазолильную группу, 4-имидазолильную группу, 1-пиразолильную группу, 3-пиразолильную группу, 4-пиразолильную группу, 2-тиазолильную группу, 4-тиазолильную группу, 5-тиазолильную группу, 3-изотиазолильную группу, 4-изотиазолильную группу, 5-изотиазолильную группу, 2-оксазолильную группу, 4-оксазолильную группу, 5-оксазолильную группу, 3-изоксазолильную группу, 4-изоксазолильную группу, 5-изоксазолильную группу, 2-пиридильную группу, 3-пиридильную группу, 4-пиридильную группу, 2-пиразинильную группу, 2-пиримидинильную группу, 4-пиримидинильную группу, 5-пиримидинильную группу, 3-пиридазинильную группу, 4-пиридазинильную группу, 2-1,3,4-оксадиазолильную группу, 2-1,3,4-тиадиазолильную группу, 3-1,2,4-оксадиазолильную группу, 5-1,2,4-оксадиазолильную группу, 3-1,2,4-тиадиазолильную группу, 5-1,2,4-тиадиазолильную группу, 3-1,2,5-оксадиазолильную группу, 3-1,2,5-тиадиазолильную группу или тому подобные.
5-9
8-10-членная C конденсированная гетероциклическая группа может представлять собой 2-бензофуранильную группу, 3-бензофуранильную группу, 4-бензофуранильную группу, 5-бензофуранильную группу, 6-бензофуранильную группу, 7-бензофуранильную группу, 1-изобензофуранильную группу, 4-изобензофуранильную группу, 5-изобензофуранильную группу, 2-бензотиенильную группу, 3-бензотиенильную группу, 4-бензотиенильную группу, 5-бензотиенильную группу, 6-бензотиенильную группу, 7-бензотиенильную группу, 1-изобензотиенильную группу, 4-изобензотиенильную группу, 5-изобензотиенильную группу, 2-хроменильную группу, 3-хроменильную группу, 4-хроменильную группу, 5-хроменильную группу, 6-хроменильную группу, 7-хроменильную группу, 8-хроменильную группу, 1-индолизинильную группу, 2-индолизинильную группу, 3-индолизинильную группу, 5-индолизинильную группу, 6-индолизинильную группу, 7-индолизинильную группу, 8-индолизинильную группу, 1-изоиндолильную группу, 2-изоиндолильную группу, 4-изоиндолильную группу, 5-изоиндолильную группу, 1-индолильную группу, 2-индолильную группу, 3-индолильную группу, 4-индолильную группу, 5-индолильную группу, 6-индолильную группу, 7-индолильную группу, 1-индазолильную группу, 2-индазолильную группу, 3-индазолильную группу, 4-индазолильную группу, 5-индазолильную группу, 6-индазолильную группу, 7-индазолильную группу, 1-пуринильную группу, 2-пуринильную группу, 3-пуринильную группу, 6-пуринильную группу, 7-пуринильную группу, 8-пуринильную группу, 2-хинолильную группу, 3-хинолильную группу, 4-хинолильную группу, 5-хинолильную группу, 6-хинолильную группу, 7-хинолильную группу, 8-хинолильную группу, 1-изохинолильную группу, 3-изохинолильную группу, 4-изохинолильную группу, 5-изохинолильную группу, 6-изохинолильную группу, 7-изохинолильную группу, 8-изохинолильную группу, 1-фталазинильную группу, 5-фталазинильную группу, 6-фталазинильную группу, 1-2,7-нафтиридинильную группу, 3-2,7-нафтиридинильную группу, 4-2,7-нафтиридинильную группу, 1-2,6-нафтиридинильную группу, 3-2,6-нафтиридинильную группу, 4-2,6-нафтиридинильную группу, 2-1,8-нафтиридинильную группу, 3-1,8-нафтиридинильную группу, 4-1,8-нафтиридинильную группу, 2-1,7-нафтиридинильную группу, 3-1,7-нафтиридинильную группу, 4-1,7-нафтиридинильную группу, 5-1,7-нафтиридинильную группу, 6-1,7-нафтиридинильную группу, 8-1,7-нафтиридинильную группу, 2-1,6-нафтиридинильную группу, 3-1,6-нафтиридинильную группу, 4-1,6-нафтиридинильную группу, 5-1,6-нафтиридинильную группу, 7-1,6-нафтиридинильную группу, 8-1,6-нафтиридинильную группу, 2-1,5-нафтиридинильную группу, 3-1,5-нафтиридинильную группу, 4-1,5-нафтиридинильную группу, 6-1,5-нафтиридинильную группу, 7-1,5-нафтиридинильную группу, 8-1,5-нафтиридинильную группу, 2-хиноксалинильную группу, 5-хиноксалинильную группу, 6-хиноксалинильную группу, 2-хиназолинильную группу, 4-хиназолинильную группу, 5-хиназолинильную группу, 6-хиназолинильную группу, 7-хиназолинильную группу, 8-хиназолинильную группу, 3-циннолинильную группу, 4-циннолинильную группу, 5-циннолинильную группу, 6-циннолинильную группу, 7-циннолинильную группу, 8-циннолинильную группу, 2-птеридинильную группу, 4-птеридинильную группу, 6-птеридинильную группу, 7-птеридинильную группу или тому подобные.
2-14
6-14
2-9
2-9
2-6
5-9
C арилоксигруппа может представлять собой C арилоксигруппу, не содержащую гетероатомов в качестве составляющих кольцо атомов, или C ароматическую гетероциклическую оксигруппу, при этом C ароматическая гетероциклическая оксигруппа может представлять собой 5-7-членную C гетеромоноциклическую оксигруппу или 8-10-членную C конденсированную гетеробициклическую оксигруппу, содержащую от 1 до 3 атомов кислорода, атомов азота или атомов серы по отдельности или в сочетании.
6-14
В качестве C арилоксигруппы, не содержащей гетероатомов, можно отметить фенилоксигруппу, 1-инденилоксигруппу, 2-инденилоксигруппу, 3-инденилоксигруппу, 4-инденилоксигруппу, 5-инденилоксигруппу, 6-инденилоксигруппу, 7-инденилоксигруппу, α-нафтилоксигруппу, β-нафтилоксигруппу, 1-тетрагидронафтилоксигруппу, 2-тетрагидронафтилоксигруппу, 5-тетрагидронафтилоксигруппу, 6-тетрагидронафтилоксигруппу, o-бифенилилоксигруппу, м-бифенилилоксигруппу, п-бифенилилоксигруппу, 1-антрилоксигруппу, 2-антрилоксигруппу, 9-антрилоксигруппу, 1-фенантрилоксигруппу, 2-фенантрилоксигруппу, 3-фенантрилоксигруппу, 4-фенантрилоксигруппу, 9-фенантрилоксигруппу или тому подобные.
2-6
5-7-членная C гетеромоноциклическая оксигруппа может представлять собой 2-тиенилоксигруппу, 3-тиенилоксигруппу, 2-фурилоксигруппу, 3-фурилоксигруппу, 2-пиранилоксигруппу, 3-пиранилоксигруппу, 4-пиранилоксигруппу, 1-пирролилоксигруппу, 2-пирролилоксигруппу, 3-пирролилоксигруппу, 1-имидазолилоксигруппу, 2-имидазолилоксигруппу, 4-имидазолилоксигруппу, 1-пиразолилоксигруппу, 3-пиразолилоксигруппу, 4-пиразолилоксигруппу, 2-тиазолилоксигруппу, 4-тиазолилоксигруппу, 5-тиазолилоксигруппу, 3-изотиазолилоксигруппу, 4-изотиазолилоксигруппу, 5-изотиазолилоксигруппу, 2-оксазолилоксигруппу, 4-оксазолилоксигруппу, 5-оксазолилоксигруппу, 3-изоксазолилоксигруппу, 4-изоксазолилоксигруппу, 5-изоксазолилоксигруппу, 2-пиридилоксигруппа, 3-пиридилоксигруппу, 4-пиридилоксигруппу, 2-пиразинилоксигруппу, 2-пиримидинилоксигруппу, 4-пиримидинилоксигруппу, 5-пиримидинилоксигруппу, 3-пиридазинилоксигруппу, 4-пиридазинилоксигруппу, 2-1,3,4-оксадиазолилоксигруппу, 2-1,3,4-тиадиазолилоксигруппу, 3-1,2,4-оксадиазолилоксигруппу, 5-1,2,4-оксадиазолилоксигруппу, 3-1,2,4-тиадиазолилоксигруппу, 5-1,2,4-тиадиазолилоксигруппу, 3-1,2,5-оксадиазолилоксигруппу, 3-1,2,5-тиадиазолилоксигруппу или тому подобные.
5-9
8-10-членная C конденсированная гетеробициклическая оксигруппа может представлять собой 2-бензофуранилоксигруппу, 3-бензофуранилоксигруппу, 4-бензофуранилоксигруппу, 5-бензофуранилоксигруппу, 6-бензофуранилоксигруппу, 7-бензофуранилоксигруппу, 1-изобензофуранилоксигруппу, 4-изобензофуранилоксигруппу, 5-изобензофуранилоксигруппу, 2-бензотиенилоксигруппу, 3-бензотиенилоксигруппу, 4-бензотиенилоксигруппу, 5-бензотиенилоксигруппу, 6-бензотиенилоксигруппу, 7-бензотиенилоксигруппу, 1-изобензотиенилоксигруппу, 4-изобензотиенилоксигруппу, 5-изобензотиенилоксигруппу, 2-хроменилоксигруппу, 3-хроменилоксигруппу, 4-хроменилоксигруппу, 5-хроменилоксигруппу, 6-хроменилоксигруппу, 7-хроменилоксигруппу, 8-хроменилоксигруппу, 1-индолизинилоксигруппу, 2-индолизинилоксигруппу, 3-индолизинилоксигруппу, 5-индолизинилоксигруппу, 6-индолизинилоксигруппу, 7-индолизинилоксигруппу, 8-индолизинилоксигруппу, 1-изоиндолилоксигруппу, 2-изоиндолилоксигруппу, 4-изоиндолилоксигруппу, 5-изоиндолилоксигруппу, 1-индолилоксигруппу, 2-индолилоксигруппу, 3-индолилоксигруппу, 4-индолилоксигруппу, 5-индолилоксигруппу, 6-индолилоксигруппу, 7-индолилоксигруппу, 1-индазолилоксигруппу, 2-индазолилоксигруппу, 3-индазолилоксигруппу, 4-индазолилоксигруппу, 5-индазолилоксигруппу, 6-индазолилоксигруппу, 7-индазолилоксигруппу, 1-пуринилоксигруппу, 2-пуринилоксигруппу, 3-пуринилоксигруппу, 6-пуринилоксигруппу, 7-пуринилоксигруппу, 8-пуринилоксигруппу, 2-хинолилоксигруппу, 3-хинолилоксигруппу, 4-хинолилоксигруппу, 5-хинолилоксигруппу, 6-хинолилоксигруппу, 7-хинолилоксигруппу, 8-хинолилоксигруппу, 1-изохинолилоксигруппу, 3-изохинолилоксигруппу, 4-изохинолилоксигруппу, 5-изохинолилоксигруппу, 6-изохинолилоксигруппу, 7-изохинолилоксигруппу, 8-изохинолилоксигруппу, 1-фталазинилоксигруппу, 5-фталазинилоксигруппу, 6-фталазинилоксигруппу, 1-2,7-нафтиридинилоксигруппу, 3-2,7-нафтиридинилоксигруппу, 4-2,7-нафтиридинилоксигруппу, 1-2,6-нафтиридинилоксигруппу, 3-2,6-нафтиридинилоксигруппу, 4-2,6-нафтиридинилоксигруппу, 2-1,8-нафтиридинилоксигруппу, 3-1,8-нафтиридинилоксигруппу, 4-1,8-нафтиридинилоксигруппу, 2-1,7-нафтиридинилоксигруппу, 3-1,7-нафтиридинилоксигруппу, 4-1,7-нафтиридинилоксигруппу, 5-1,7-нафтиридинилоксигруппу, 6-1,7-нафтиридинилоксигруппу, 8-1,7-нафтиридинилоксигруппу, 2-1,6-нафтиридинилоксигруппу, 3-1,6-нафтиридинилоксигруппу, 4-1,6-нафтиридинилоксигруппу, 5-1,6-нафтиридинилоксигруппу, 7-1,6-нафтиридинилоксигруппу, 8-1,6-нафтиридинилоксигруппу, 2-1,5-нафтиридинилоксигруппу, 3-1,5-нафтиридинилоксигруппу, 4-1,5-нафтиридинилоксигруппу, 6-1,5-нафтиридинилоксигруппу, 7-1,5-нафтиридинилоксигруппу, 8-1,5-нафтиридинилоксигруппу, 2-хиноксалинилоксигруппу, 5-хиноксалинилоксигруппу, 6-хиноксалинилоксигруппу, 2-хиназолинилоксигруппу, 4-хиназолинилоксигруппу, 5-хиназолинилоксигруппу, 6-хиназолинилоксигруппу, 7-хиназолинилоксигруппу, 8-хиназолинилоксигруппу, 3-циннолинилоксигруппу, 4-циннолинилоксигруппу, 5-циннолинилоксигруппу, 6-циннолинилоксигруппу, 7-циннолинилоксигруппу, 8-циннолинилоксигруппу, 2-птеридинилоксигруппу, 4-птеридинилоксигруппу, 6-птеридинилоксигруппу, 7-птеридинилоксигруппу или тому подобные.
1-6
3-6
C алкилкарбонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкилкарбонильную группу, и здесь можно упомянуть метилкарбонил, этилкарбонил, н-пропилкарбонил, изопропилкарбонил, ц-пропилкарбонил, н-бутилкарбонил, изобутилкарбонил, втор-бутилкарбонил, трет-бутилкарбонил, ц-бутилкарбонил, 1-метил-ц-пропилкарбонил, 2-метил-ц-пропилкарбонил, н-пентилкарбонил, 1-метил-н-бутилкарбонил, 2-метил-н-бутилкарбонил, 3-метил-н-бутилкарбонил, 1,1-диметил-н-пропилкарбонил, 1,2-диметил-н-пропилкарбонил, 2,2-диметил-н-пропилкарбонил, 1-этил-н-пропилкарбонил, ц-пентилкарбонил, 1-метил-ц-бутилкарбонил, 2-метил-ц-бутилкарбонил, 3-метил-ц-бутилкарбонил, 1,2-диметил-ц-пропилкарбонил, 2,3-диметил-ц-пропилкарбонил, 1-этил-ц-пропилкарбонил, 2-этил-ц-пропилкарбонил, н-гексилкарбонил, 1-метил-н-пентилкарбонил, 2-метил-н-пентилкарбонил, 3-метил-н-пентилкарбонил, 4-метил-н-пентилкарбонил, 1,1-диметил-н-бутилкарбонил, 1,2-диметил-н-бутилкарбонил, 1,3-диметил-н-бутилкарбонил, 2,2-диметил-н-бутилкарбонил, 2,3-диметил-н-бутилкарбонил, 3,3-диметил-н-бутилкарбонил, 1-этил-н-бутилкарбонил, 2-этил-н-бутилкарбонил, 1,1,2-триметил-н-пропилкарбонил, 1,2,2-триметил-н-пропилкарбонил, 1-этил-1-метил-н-пропилкарбонил, 1-этил-2-метил-н-пропилкарбонил, ц-гексилкарбонил, 1-метил-ц-пентилкарбонил, 2-метил-ц-пентилкарбонил, 3-метил-ц-пентилкарбонил, 1-этил-ц-бутилкарбонил, 2-этил-ц-бутилкарбонил, 3-этил-ц-бутилкарбонил, 1,2-диметил-ц-бутилкарбонил, 1,3-диметил-ц-бутилкарбонил, 2,2-диметил-ц-бутилкарбонил, 2,3-диметил-ц-бутилкарбонил, 2,4-диметил-ц-бутилкарбонил, 3,3-диметил-ц-бутилкарбонил, 1-н-пропил-ц-пропилкарбонил, 2-н-пропил-ц-пропилкарбонил, 1-изопропил-ц-пропилкарбонил, 2-изопропил-ц-пропилкарбонил, 1,2,2-триметил-ц-пропилкарбонил, 1,2,3-триметил-ц-пропилкарбонил, 2,2,3-триметил-ц-пропилкарбонил, 1-этил-2-метил-ц-пропилкарбонил, 2-этил-1-метил-ц-пропилкарбонил, 2-этил-2-метил-ц-пропилкарбонил, 2-этил-3-метил-ц-пропилкарбонил или тому подобные.
1-10
3-10
C алкилкарбонил может быть линейным, разветвленным или представлять собой C циклоалкилкарбонильную группу, и в дополнение к вышеуказанным можно отметить 1-метил-1-этил-н-пентилкарбонил, 1-гептилкарбонил, 2-гептилкарбонил, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилкарбонил, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилкарбонил, 1-октилкарбонил, 3-октилкарбонил, 4-метил-3-н-гептилкарбонил, 6-метил-2-н-гептилкарбонил, 2-пропил-1-н-гептилкарбонил, 2,4,4-триметил-1-н-пентилкарбонил, 1-нонилкарбонил, 2-нонилкарбонил, 2,6-диметил-4-н-гептилкарбонил, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилкарбонил, 3,5,5-триметил-1-н-гексилкарбонил, 1-децилкарбонил, 2-децилкарбонил, 4-децилкарбонил, 3,7-диметил-1-н-октилкарбонил, 3,7-диметил-3-н-октилкарбонил или тому подобные.
1-6
3-6
C алкиламиносульфонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламиносульфонильную группу, и среди них можно отметить метиламиносульфонил, этиламиносульфонил, н-пропиламиносульфонил, изопропиламиносульфонил, ц-пропиламиносульфонил, н-бутиламиносульфонил, изобутиламиносульфонил, втор-бутиламиносульфонил, трет-бутиламиносульфонил, ц-бутиламиносульфонил, 1-метил-ц-пропиламиносульфонил, 2-метил-ц-пропиламиносульфонил, н-пентиламиносульфонил, 1-метил-н-бутиламиносульфонил, 2-метил-н-бутиламиносульфонил, 3-метил-н-бутиламиносульфонил, 1,1-диметил-н-пропиламиносульфонил, 1,2-диметил-н-пропиламиносульфонил, 2,2-диметил-н-пропиламиносульфонил, 1-этил-н-пропиламиносульфонил, ц-пентиламиносульфонил, 1-метил-ц-бутиламиносульфонил, 2-метил-ц-бутиламиносульфонил, 3-метил-ц-бутиламиносульфонил, 1,2-диметил-ц-пропиламиносульфонил, 2,3-диметил-ц-пропиламиносульфонил, 1-этил-ц-пропиламиносульфонил, 2-этил-ц-пропиламиносульфонил, н-гексиламиносульфонил, 1-метил-н-пентиламиносульфонил, 2-метил-н-пентиламиносульфонил, 3-метил-н-пентиламиносульфонил, 4-метил-н-пентиламиносульфонил, 1,1-диметил-н-бутиламиносульфонил, 1,2-диметил-н-бутиламиносульфонил, 1,3-диметил-н-бутиламиносульфонил, 2,2-диметил-н-бутиламиносульфонил, 2,3-диметил-н-бутиламиносульфонил, 3,3-диметил-н-бутиламиносульфонил, 1-этил-н-бутиламиносульфонил, 2-этил-н-бутиламиносульфонил, 1,1,2-триметил-н-пропиламиносульфонил, 1,2,2-триметил-н-пропиламиносульфонил, 1-этил-1-метил-н-пропиламиносульфонил, 1-этил-2-метил-н-пропиламиносульфонил, ц-гексиламиносульфонил, 1-метил-ц-пентиламиносульфонил, 2-метил-ц-пентиламиносульфонил, 3-метил-ц-пентиламиносульфонил, 1-этил-ц-бутиламиносульфонил, 2-этил-ц-бутиламиносульфонил, 3-этил-ц-бутиламиносульфонил, 1,2-диметил-ц-бутиламиносульфонил, 1,3-диметил-ц-бутиламиносульфонил, 2,2-диметил-ц-бутиламиносульфонил, 2,3-диметил-ц-бутиламиносульфонил, 2,4-диметил-ц-бутиламиносульфонил, 3,3-диметил-ц-бутиламиносульфонил, 1-н-пропил-ц-пропиламиносульфонил, 2-н-пропил-ц-пропиламиносульфонил, 1-изопропил-ц-пропиламиносульфонил, 2-изопропил-ц-пропиламиносульфонил, 1,2,2-триметил-ц-пропиламиносульфонил, 1,2,3-триметил-ц-пропиламиносульфонил, 2,2,3-триметил-ц-пропиламиносульфонил, 1-этил-2-метил-ц-пропиламиносульфонил, 2-этил-1-метил-ц-пропиламиносульфонил, 2-этил-2-метил-ц-пропиламиносульфонил, 2-этил-3-метил-ц-пропиламиносульфонил или тому подобные.
1-10
3-10
C алкиламиносульфонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкилсульфониламиногруппу, и в дополнение к вышеуказанным можно отметить 1-метил-1-этил-н-пентиламиносульфонил, 1-гептиламиносульфонил, 2-гептиламиносульфонил, 1-этил-1,2-диметил-н-пропиламиносульфонил, 1-этил-2,2-диметил-н-пропиламиносульфонил, 1-октиламиносульфонил, 3-октиламиносульфонил, 4-метил-3-н-гептиламиносульфонил, 6-метил-2-н-гептиламиносульфонил, 2-пропил-1-н-гептиламиносульфонил, 2,4,4-триметил-1-н-пентиламиносульфонил, 1-нониламиносульфонил, 2-нониламиносульфонил, 2,6-диметил-4-н-гептиламиносульфонил, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентиламиносульфонил, 3,5,5-триметил-1-н-гексиламиносульфонил, 1-дециламиносульфонил, 2-дециламиносульфонил, 4-дециламиносульфонил, 3,7-диметил-1-н-октиламиносульфонил, 3,7-диметил-3-н-октиламиносульфонил, ц-гептиламиносульфонил, ц-октиламиносульфонил, 1-метил-ц-гексиламиносульфонил, 2-метил-ц-гексиламиносульфонил, 3-метил-ц-гексиламиносульфонил, 1,2-диметил-ц-гексиламиносульфонил, 1-этил-ц-гексиламиносульфонил, 1-метил-ц-пентиламиносульфонил, 2-метил-ц-пентиламиносульфонил, 3-метил-ц-пентиламиносульфонил или тому подобные.
1-6
3-6
C алкилсульфонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкилсульфонильную группу, и здесь можно упомянуть метилсульфонил, этилсульфонил, н-пропилсульфонил, изопропилсульфонил, ц-пропилсульфонил, н-бутилсульфонил, изобутилсульфонил, втор-бутилсульфонил, трет-бутилсульфонил, ц-бутилсульфонил, 1-метил-ц-пропилсульфонил, 2-метил-ц-пропилсульфонил, н-пентилсульфонил, 1-метил-н-бутилсульфонил, 2-метил-н-бутилсульфонил, 3-метил-н-бутилсульфонил, 1,1-диметил-н-пропилсульфонил, 1,2-диметил-н-пропилсульфонил, 2,2-диметил-н-пропилсульфонил, 1-этил-н-пропилсульфонил, ц-пентилсульфонил, 1-метил-ц-бутилсульфонил, 2-метил-ц-бутилсульфонил, 3-метил-ц-бутилсульфонил, 1,2-диметил-ц-пропилсульфонил, 2,3-диметил-ц-пропилсульфонил, 1-этил-ц-пропилсульфонил, 2-этил-ц-пропилсульфонил, н-гексилсульфонил, 1-метил-н-пентилсульфонил, 2-метил-н-пентилсульфонил, 3-метил-н-пентилсульфонил, 4-метил-н-пентилсульфонил, 1,1-диметил-н-бутилсульфонил, 1,2-диметил-н-бутилсульфонил, 1,3-диметил-н-бутилсульфонил, 2,2-диметил-н-бутилсульфонил, 2,3-диметил-н-бутилсульфонил, 3,3-диметил-н-бутилсульфонил, 1-этил-н-бутилсульфонил, 2-этил-н-бутилсульфонил, 1,1,2-триметил-н-пропилсульфонил, 1,2,2-триметил-н-пропилсульфонил, 1-этил-1-метил-н-пропилсульфонил, 1-этил-2-метил-н-пропилсульфонил, ц-гексилсульфонил, 1-метил-ц-пентилсульфонил, 2-метил-ц-пентилсульфонил, 3-метил-ц-пентилсульфонил, 1-этил-ц-бутилсульфонил, 2-этил-ц-бутилсульфонил, 3-этил-ц-бутилсульфонил, 1,2-диметил-ц-бутилсульфонил, 1,3-диметил-ц-бутилсульфонил, 2,2-диметил-ц-бутилсульфонил, 2,3-диметил-ц-бутилсульфонил, 2,4-диметил-ц-бутилсульфонил, 3,3-диметил-ц-бутилсульфонил, 1-н-пропил-ц-пропилсульфонил, 2-н-пропил-ц-пропилсульфонил, 1-изопропил-ц-пропилсульфонил, 2-изопропил-ц-пропилсульфонил, 1,2,2-триметил-ц-пропилсульфонил, 1,2,3-триметил-ц-пропилсульфонил, 2,2,3-триметил-ц-пропилсульфонил, 1-этил-2-метил-ц-пропилсульфонил, 2-этил-1-метил-ц-пропилсульфонил, 2-этил-2-метил-ц-пропилсульфонил, 2-этил-3-метил-ц-пропилсульфонил или тому подобные.
1-10
3-10
C алкилсульфонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкилсульфонильную группу, и в дополнение к вышеуказанным здесь можно упомянуть 1-метил-1-этил-н-пентилсульфонил, 1-гептилсульфонил, 2-гептилсульфонил, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилсульфонил, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилсульфонил, 1-октилсульфонил, 3-октилсульфонил, 4-метил-3-н-гептилсульфонил, 6-метил-2-н-гептилсульфонил, 2-пропил-1-н-гептилсульфонил, 2,4,4-триметил-1-н-пентилсульфонил, 1-нонилсульфонил, 2-нонилсульфонил, 2,6-диметил-4-н-гептилсульфонил, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилсульфонил, 3,5,5-триметил-1-н-гексилсульфонил, 1-децилсульфонил, 2-децилсульфонил, 4-децилсульфонил, 3,7-диметил-1-н-октилсульфонил, 3,7-диметил-3-н-октилсульфонил, ц-гептилсульфонил, ц-октилсульфонил, 1-метил-ц-гексилсульфонил, 2-метил-ц-гексилсульфонил, 3-метил-ц-гексилсульфонил, 1,2-диметил-ц-гексилсульфонил, 1-этил-ц-гексилсульфонил, 1-метил-ц-пентилсульфонил, 2-метил-ц-пентилсульфонил, 3-метил-ц-пентилсульфонил или тому подобные.
1-10
3-10
C алкоксигруппа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкоксигруппу, и здесь можно упомянуть метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси, ц-пропокси, н-бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, ц-бутокси, 1-метил-ц-пропокси, 2-метил-ц-пропокси, н-пентилокси, 1-метил-н-бутокси, 2-метил-н-бутокси, 3-метил-н-бутокси, 1,1-диметил-н-пропокси, 1,2-диметил-н-пропокси, 2,2-диметил-н-пропокси, 1-этил-н-пропокси, ц-пентилокси, 1-метил-ц-бутокси, 2-метил-ц-бутокси, 3-метил-ц-бутокси, 1,2-диметил-ц-пропокси, 2,3-диметил-ц-пропокси, 1-этил-ц-пропокси, 2-этил-ц-пропокси, н-гексилокси, 1-метил-н-пентилокси, 2-метил-н-пентилокси, 3-метил-н-пентилокси, 4-метил-н-пентилокси, 1,1-диметил-н-бутокси, 1,2-диметил-н-бутокси, 1,3-диметил-н-бутокси, 2,2-диметил-н-бутокси, 2,3-диметил-н-бутокси, 3,3-диметил-н-бутокси, 1-этил-н-бутокси, 2-этил-н-бутокси, 1,1,2-триметил-н-пропокси, 1,2,2-триметил-н-пропокси, 1-этил-1-метил-н-пропокси, 1-этил-2-метил-н-пропокси, ц-гексилокси, 1-метил-ц-пентилокси, 2-метил-ц-пентилокси, 3-метил-ц-пентилокси, 1-этил-ц-бутокси, 2-этил-ц-бутокси, 3-этил-ц-бутокси, 1,2-диметил-ц-бутокси, 1,3-диметил-ц-бутокси, 2,2-диметил-ц-бутокси, 2,3-диметил-ц-бутокси, 2,4-диметил-ц-бутокси, 3,3-диметил-ц-бутокси, 1-н-пропил-ц-пропокси, 2-н-пропил-ц-пропокси, 1-изопропил-ц-пропокси, 2-изопропил-ц-пропокси, 1,2,2-триметил-ц-пропокси, 1,2,3-триметил-ц-пропокси, 2,2,3-триметил-ц-пропокси, 1-этил-2-метил-ц-пропокси, 2-этил-1-метил-ц-пропокси, 2-этил-2-метил-ц-пропокси, 2-этил-3-метил-ц-пропокси, 1-метил-1-этил-н-пентилокси, 1-гептилокси, 2-гептилокси, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилокси, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилокси, 1-октилокси, 3-октилокси, 4-метил-3-н-гептилокси, 6-метил-2-н-гептилокси, 2-пропил-1-н-гептилокси, 2,4,4-триметил-1-н-пентилокси, 1-нонилокси, 2-нонилокси, 2,6-диметил-4-н-гептилокси, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилокси, 3,5,5-триметил-1-н-гексилокси, 1-децилокси, 2-децилокси, 4-децилокси, 3,7-диметил-1-н-октилокси, 3,7-диметил-3-н-октилокси или тому подобные.
1-10
3-10
C тиоалкильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклотиоалкильную группу, и здесь могут быть отмечены метилтио, этилтио, н-пропилтио, изопропилтио, ц-пропилтио, н-бутилтио, изобутилтио, втор-бутилтио, трет-бутилтио, ц-бутилтио, 1-метил-ц-пропилтио, 2-метил-ц-пропилтио, н-пентилтио, 1-метил-н-бутилтио, 2-метил-н-бутилтио, 3-метил-н-бутилтио, 1,1-диметил-н-пропилтио, 1,2-диметил-н-пропилтио, 2,2-диметил-н-пропилтио, 1-этил-н-пропилтио, ц-пентилтио, 1-метил-ц-бутилтио, 2-метил-ц-бутилтио, 3-метил-ц-бутилтио, 1,2-диметил-ц-пропилтио, 2,3-диметил-ц-пропилтио, 1-этил-ц-пропилтио, 2-этил-ц-пропилтио, н-гексилтио, 1-метил-н-пентилтио, 2-метил-н-пентилтио, 3-метил-н-пентилтио, 4-метил-н-пентилтио, 1,1-диметил-н-бутилтио, 1,2-диметил-н-бутилтио, 1,3-диметил-н-бутилтио, 2,2-диметил-н-бутилтио, 2,3-диметил-н-бутилтио, 3,3-диметил-н-бутилтио, 1-этил-н-бутилтио, 2-этил-н-бутилтио, 1,1,2-триметил-н-пропилтио, 1,2,2-триметил-н-пропилтио, 1-этил-1-метил-н-пропилтио, 1-этил-2-метил-н-пропилтио, ц-гексилтио, 1-метил-ц-пентилтио, 2-метил-ц-пентилтио, 3-метил-ц-пентилтио, 1-этил-ц-бутилтио, 2-этил-ц-бутилтио, 3-этил-ц-бутилтио, 1,2-диметил-ц-бутилтио, 1,3-диметил-ц-бутилтио, 2,2-диметил-ц-бутилтио, 2,3-диметил-ц-бутилтио, 2,4-диметил-ц-бутилтио, 3,3-диметил-ц-бутилтио, 1-н-пропил-ц-пропилтио, 2-н-пропил-ц-пропилтио, 1-изопропил-ц-пропилтио, 2-изопропил-ц-пропилтио, 1,2,2-триметил-ц-пропилтио, 1,2,3-триметил-ц-пропилтио, 2,2,3-триметил-ц-пропилтио, 1-этил-2-метил-ц-пропилтио, 2-этил-1-метил-ц-пропилтио, 2-этил-2-метил-ц-пропилтио, 2-этил-3-метил-ц-пропилтио, 1-метил-1-этил-н-пентилтио, 1-гептилтио, 2-гептилтио, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилтио, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилтио, 1-октилтио, 3-октилтио, 4-метил-3-н-гептилтио, 6-метил-2-н-гептилтио, 2-пропил-1-н-гептилтио, 2,4,4-триметил-1-н-пентилтио, 1-нонилтио, 2-нонилтио, 2,6-диметил-4-н-гептилтио, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилтио, 3,5,5-триметил-1-н-гексилтио, 1-децилтио, 2-децилтио, 4-децилтио, 3,7-диметил-1-н-октилтио, 3,7-диметил-3-н-октилтио или тому подобные.
1-6
3-6
C алкоксикарбонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкоксикарбонильную группу, и здесь можно упомянуть метоксикарбонил, этоксикарбонил, н-пропоксикарбонил, изопропоксикарбонил, ц-пропоксикарбонил, н-бутоксикарбонил, изобутоксикарбонил, втор-бутоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил, ц-бутоксикарбонил, 1-метил-ц-пропоксикарбонил, 2-метил-ц-пропоксикарбонил, н-пентилоксикарбонил, 1-метил-н-бутоксикарбонил, 2-метил-н-бутоксикарбонил, 3-метил-н-бутоксикарбонил, 1,1-диметил-н-пропоксикарбонил, 1,2-диметил-н-пропоксикарбонил, 2,2-диметил-н-пропоксикарбонил, 1-этил-н-пропоксикарбонил, ц-пентилоксикарбонил, 1-метил-ц-бутоксикарбонил, 2-метил-ц-бутоксикарбонил, 3-метил-ц-бутоксикарбонил, 1,2-диметил-ц-пропоксикарбонил, 2,3-диметил-ц-пропоксикарбонил, 1-этил-ц-пропоксикарбонил, 2-этил-ц-пропоксикарбонил, н-гексилоксикарбонил, 1-метил-н-пентилоксикарбонил, 2-метил-н-пентилоксикарбонил, 3-метил-н-пентилоксикарбонил, 4-метил-н-пентилоксикарбонил, 1,1-диметил-н-бутоксикарбонил, 1,2-диметил-н-бутоксикарбонил, 1,3-диметил-н-бутоксикарбонил, 2,2-диметил-н-бутоксикарбонил, 2,3-диметил-н-бутоксикарбонил, 3,3-диметил-н-бутоксикарбонил, 1-этил-н-бутоксикарбонил, 2-этил-н-бутоксикарбонил, 1,1,2-триметил-н-пропоксикарбонил, 1,2,2-триметил-н-пропоксикарбонил, 1-этил-1-метил-н-пропоксикарбонил, 1-этил-2-метил-н-пропоксикарбонил, ц-гексилоксикарбонил, 1-метил-ц-пентилоксикарбонил, 2-метил-ц-пентилоксикарбонил, 3-метил-ц-пентилоксикарбонил, 1-этил-ц-бутоксикарбонил, 2-этил-ц-бутоксикарбонил, 3-этил-ц-бутоксикарбонил, 1,2-диметил-ц-бутоксикарбонил, 1,3-диметил-ц-бутоксикарбонил, 2,2-диметил-ц-бутоксикарбонил, 2,3-диметил-ц-бутоксикарбонил, 2,4-диметил-ц-бутоксикарбонил, 3,3-диметил-ц-бутоксикарбонил, 1-н-пропил-ц-пропоксикарбонил, 2-н-пропил-ц-пропоксикарбонил, 1-изопропил-ц-пропоксикарбонил, 2-изопропил-ц-пропоксикарбонил, 1,2,2-триметил-ц-пропоксикарбонил, 1,2,3-триметил-ц-пропоксикарбонил, 2,2,3-триметил-ц-пропоксикарбонил, 1-этил-2-метил-ц-пропоксикарбонил, 2-этил-1-метил-ц-пропоксикарбонил, 2-этил-2-метил-ц-пропоксикарбонил, 2-этил-3-метил-ц-пропоксикарбонил или тому подобные.
1-10
3-10
C алкоксикарбонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкоксикарбонильную группу, и в дополнение к вышеуказанным можно отметить 1-метил-1-этил-н-пентилоксикарбонил, 1-гептилоксикарбонил, 2-гептилоксикарбонил, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилоксикарбонил, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилоксикарбонил, 1-октилоксикарбонил, 3-октилоксикарбонил, 4-метил-3-н-гептилоксикарбонил, 6-метил-2-н-гептилоксикарбонил, 2-пропил-1-н-гептилоксикарбонил, 2,4,4-триметил-1-н-пентилоксикарбонил, 1-нонилоксикарбонил, 2-нонилоксикарбонил, 2,6-диметил-4-н-гептилоксикарбонил, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилоксикарбонил, 3,5,5-триметил-1-н-гексилоксикарбонил, 1-децилоксикарбонил, 2-децилоксикарбонил, 4-децилоксикарбонил, 3,7-диметил-1-н-октилоксикарбонил, 3,7-диметил-3-н-октилоксикарбонил или тому подобные.
1-10
3-10
C алкилкарбонилоксигруппа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкилкарбонилоксигруппу, и здесь можно упомянуть метилкарбонилокси, этилкарбонилокси, н-пропилкарбонилокси, изопропилкарбонилокси, ц-пропилкарбонилокси, н-бутилкарбонилокси, изобутилкарбонилокси, втор-бутилкарбонилокси, трет-бутилкарбонилокси, ц-бутилкарбонилокси, 1-метил-ц-пропилкарбонилокси, 2-метил-ц-пропилкарбонилокси, н-пентилкарбонилокси, 1-метил-н-бутилкарбонилокси, 2-метил-н-бутилкарбонилокси, 3-метил-н-бутилкарбонилокси, 1,1-диметил-н-пропилкарбонилокси, 1,2-диметил-н-пропилкарбонилокси, 2,2-диметил-н-пропилкарбонилокси, 1-этил-н-пропилкарбонилокси, ц-пентилкарбонилокси, 1-метил-ц-бутилкарбонилокси, 2-метил-ц-бутилкарбонилокси, 3-метил-ц-бутилкарбонилокси, 1,2-диметил-ц-пропилкарбонилокси, 2,3-диметил-ц-пропилкарбонилокси, 1-этил-ц-пропилкарбонилокси, 2-этил-ц-пропилкарбонилокси, н-гексилкарбонилокси, 1-метил-н-пентилкарбонилокси, 2-метил-н-пентилкарбонилокси, 3-метил-н-пентилкарбонилокси, 4-метил-н-пентилкарбонилокси, 1,1-диметил-н-бутилкарбонилокси, 1,2-диметил-н-бутилкарбонилокси, 1,3-диметил-н-бутилкарбонилокси, 2,2-диметил-н-бутилкарбонилокси, 2,3-диметил-н-бутилкарбонилокси, 3,3-диметил-н-бутилкарбонилокси, 1-этил-н-бутилкарбонилокси, 2-этил-н-бутилкарбонилокси, 1,1,2-триметил-н-пропилкарбонилокси, 1,2,2-триметил-н-пропилкарбонилокси, 1-этил-1-метил-н-пропилкарбонилокси, 1-этил-2-метил-н-пропилкарбонилокси, ц-гексилкарбонилокси, 1-метил-ц-пентилкарбонилокси, 2-метил-ц-пентилкарбонилокси, 3-метил-ц-пентилкарбонилокси, 1-этил-ц-бутилкарбонилокси, 2-этил-ц-бутилкарбонилокси, 3-этил-ц-бутилкарбонилокси, 1,2-диметил-ц-бутилкарбонилокси, 1,3-диметил-ц-бутилкарбонилокси, 2,2-диметил-ц-бутилкарбонилокси, 2,3-диметил-ц-бутилкарбонилокси, 2,4-диметил-ц-бутилкарбонилокси, 3,3-диметил-ц-бутилкарбонилокси, 1-н-пропил-ц-пропилкарбонилокси, 2-н-пропил-ц-пропилкарбонилокси, 1-изопропил-ц-пропилкарбонилокси, 2-изопропил-ц-пропилкарбонилокси, 1,2,2-триметил-ц-пропилкарбонилокси, 1,2,3-триметил-ц-пропилкарбонилокси, 2,2,3-триметил-ц-пропилкарбонилокси, 1-этил-2-метил-ц-пропилкарбонилокси, 2-этил-1-метил-ц-пропилкарбонилокси, 2-этил-2-метил-ц-пропилкарбонилокси, 2-этил-3-метил-ц-пропилкарбонилокси, 1-метил-1-этил-н-пентилкарбонилокси, 1-гептилкарбонилокси, 2-гептилкарбонилокси, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилкарбонилокси, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилкарбонилокси, 1-октилкарбонилокси, 3-октилкарбонилокси, 4-метил-3-н-гептилкарбонилокси, 6-метил-2-н-гептилкарбонилокси, 2-пропил-1-н-гептилкарбонилокси, 2,4,4-триметил-1-н-пентилкарбонилокси, 1-нонилкарбонилокси, 2-нонилкарбонилокси, 2,6-диметил-4-н-гептилкарбонилокси, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилкарбонилокси, 3,5,5-триметил-1-н-гексилкарбонилокси, 1-децилкарбонилокси, 2-децилкарбонилокси, 4-децилкарбонилокси, 3,7-диметил-1-н-октилкарбонилокси, 3,7-диметил-3-н-октилкарбонилокси или тому подобные.
1-10
3-10
C алкилкарбониламиногруппа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкилкарбониламиногруппу, и здесь можно упомянуть метилкарбониламино, этилкарбониламино, н-пропилкарбониламино, изопропилкарбониламино, ц-пропилкарбониламино, н-бутилкарбониламино, изобутилкарбониламино, втор-бутилкарбониламино, трет-бутилкарбониламино, ц-бутилкарбониламино, 1-метил-ц-пропилкарбониламино, 2-метил-ц-пропилкарбониламино, н-пентилкарбониламино, 1-метил-н-бутилкарбониламино, 2-метил-н-бутилкарбониламино, 3-метил-н-бутилкарбониламино, 1,1-диметил-н-пропилкарбониламино, 1,2-диметил-н-пропилкарбониламино, 2,2-диметил-н-пропилкарбониламино, 1-этил-н-пропилкарбониламино, ц-пентилкарбониламино, 1-метил-ц-бутилкарбониламино, 2-метил-ц-бутилкарбониламино, 3-метил-ц-бутилкарбониламино, 1,2-диметил-ц-пропилкарбониламино, 2,3-диметил-ц-пропилкарбониламино, 1-этил-ц-пропилкарбониламино, 2-этил-ц-пропилкарбониламино, н-гексилкарбониламино, 1-метил-н-пентилкарбониламино, 2-метил-н-пентилкарбониламино, 3-метил-н-пентилкарбониламино, 4-метил-н-пентилкарбониламино, 1,1-диметил-н-бутилкарбониламино, 1,2-диметил-н-бутилкарбониламино, 1,3-диметил-н-бутилкарбониламино, 2,2-диметил-н-бутилкарбониламино, 2,3-диметил-н-бутилкарбониламино, 3,3-диметил-н-бутилкарбониламино, 1-этил-н-бутилкарбониламино, 2-этил-н-бутилкарбониламино, 1,1,2-триметил-н-пропилкарбониламино, 1,2,2-триметил-н-пропилкарбониламино, 1-этил-1-метил-н-пропилкарбониламино, 1-этил-2-метил-н-пропилкарбониламино, ц-гексилкарбониламино, 1-метил-ц-пентилкарбониламино, 2-метил-ц-пентилкарбониламино, 3-метил-ц-пентилкарбониламино, 1-этил-ц-бутилкарбониламино, 2-этил-ц-бутилкарбониламино, 3-этил-ц-бутилкарбониламино, 1,2-диметил-ц-бутилкарбониламино, 1,3-диметил-ц-бутилкарбониламино, 2,2-диметил-ц-бутилкарбониламино, 2,3-диметил-ц-бутилкарбониламино, 2,4-диметил-ц-бутилкарбониламино, 3,3-диметил-ц-бутилкарбониламино, 1-н-пропил-ц-пропилкарбониламино, 2-н-пропил-ц-пропилкарбониламино, 1-изопропил-ц-пропилкарбониламино, 2-изопропил-ц-пропилкарбониламино, 1,2,2-триметил-ц-пропилкарбониламино, 1,2,3-триметил-ц-пропилкарбониламино, 2,2,3-триметил-ц-пропилкарбониламино, 1-этил-2-метил-ц-пропилкарбониламино, 2-этил-1-метил-ц-пропилкарбониламино, 2-этил-2-метил-ц-пропилкарбониламино, 2-этил-3-метил-ц-пропилкарбониламино, 1-метил-1-этил-н-пентилкарбониламино, 1-гептилкарбониламино, 2-гептилкарбониламино, 1-этил-1,2-диметил-н-пропилкарбониламино, 1-этил-2,2-диметил-н-пропилкарбониламино, 1-октилкарбониламино, 3-октилкарбониламино, 4-метил-3-н-гептилкарбониламино, 6-метил-2-н-гептилкарбониламино, 2-пропил-1-н-гептилкарбониламино, 2,4,4-триметил-1-н-пентилкарбониламино, 1-нонилкарбониламино, 2-нонилкарбониламино, 2,6-диметил-4-н-гептилкарбониламино, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентилкарбониламино, 3,5,5-триметил-1-н-гексилкарбониламино, 1-децилкарбониламино, 2-децилкарбониламино, 4-децилкарбониламино, 3,7-диметил-1-н-октилкарбониламино, 3,7-диметил-3-н-октилкарбониламино или тому подобные.
1-10
1-10
1-10
1-10
3-10
C алкиламинокарбонильная группа может представлять собой C моноалкиламинокарбонильную группу или C диалкиламинокарбонильную группу. C моноалкиламинокарбонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламинокарбонильную группу, и здесь можно упомянуть метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, н-пропиламинокарбонил, изопропиламинокарбонил, ц-пропиламинокарбонил, н-бутиламинокарбонил, изобутиламинокарбонил, втор-бутиламинокарбонил, трет-бутиламинокарбонил, ц-бутиламинокарбонил, 1-метил-ц-пропиламинокарбонил, 2-метил-ц-пропиламинокарбонил, н-пентиламинокарбонил, 1-метил-н-бутиламинокарбонил, 2-метил-н-бутиламинокарбонил, 3-метил-н-бутиламинокарбонил, 1,1-диметил-н-пропиламинокарбонил, 1,2-диметил-н-пропиламинокарбонил, 2,2-диметил-н-пропиламинокарбонил, 1-этил-н-пропиламинокарбонил, ц-пентиламинокарбонил, 1-метил-ц-бутиламинокарбонил, 2-метил-ц-бутиламинокарбонил, 3-метил-ц-бутиламинокарбонил, 1,2-диметил-ц-пропиламинокарбонил, 2,3-диметил-ц-пропиламинокарбонил, 1-этил-ц-пропиламинокарбонил, 2-этил-ц-пропиламинокарбонил, н-гексиламинокарбонил, 1-метил-н-пентиламинокарбонил, 2-метил-н-пентиламинокарбонил, 3-метил-н-пентиламинокарбонил, 4-метил-н-пентиламинокарбонил, 1,1-диметил-н-бутиламинокарбонил, 1,2-диметил-н-бутиламинокарбонил, 1,3-диметил-н-бутиламинокарбонил, 2,2-диметил-н-бутиламинокарбонил, 2,3-диметил-н-бутиламинокарбонил, 3,3-диметил-н-бутиламинокарбонил, 1-этил-н-бутиламинокарбонил, 2-этил-н-бутиламинокарбонил, 1,1,2-триметил-н-пропиламинокарбонил, 1,2,2-триметил-н-пропиламинокарбонил, 1-этил-1-метил-н-пропиламинокарбонил, 1-этил-2-метил-н-пропиламинокарбонил, ц-гексиламинокарбонил, 1-метил-ц-пентиламинокарбонил, 2-метил-ц-пентиламинокарбонил, 3-метил-ц-пентиламинокарбонил, 1-этил-ц-бутиламинокарбонил, 2-этил-ц-бутиламинокарбонил, 3-этил-ц-бутиламинокарбонил, 1,2-диметил-ц-бутиламинокарбонил, 1,3-диметил-ц-бутиламинокарбонил, 2,2-диметил-ц-бутиламинокарбонил, 2,3-диметил-ц-бутиламинокарбонил, 2,4-диметил-ц-бутиламинокарбонил, 3,3-диметил-ц-бутиламинокарбонил, 1-н-пропил-ц-пропиламинокарбонил, 2-н-пропил-ц-пропиламинокарбонил, 1-изопропил-ц-пропиламинокарбонил, 2-изопропил-ц-пропиламинокарбонил, 1,2,2-триметил-ц-пропиламинокарбонил, 1,2,3-триметил-ц-пропиламинокарбонил, 2,2,3-триметил-ц-пропиламинокарбонил, 1-этил-2-метил-ц-пропиламинокарбонил, 2-этил-1-метил-ц-пропиламинокарбонил, 2-этил-2-метил-ц-пропиламинокарбонил, 2-этил-3-метил-ц-пропиламинокарбонил, 1-метил-1-этил-н-пентиламинокарбонил, 1-гептиламинокарбонил, 2-гептиламинокарбонил, 1-этил-1,2-диметил-н-пропиламинокарбонил, 1-этил-2,2-диметил-н-пропиламинокарбонил, 1-октиламинокарбонил, 3-октиламинокарбонил, 4-метил-3-н-гептиламинокарбонил, 6-метил-2-н-гептиламинокарбонил, 2-пропил-1-н-гептиламинокарбонил, 2,4,4-триметил-1-н-пентиламинокарбонил, 1-нониламинокарбонил, 2-нониламинокарбонил, 2,6-диметил-4-н-гептиламинокарбонил, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентиламинокарбонил, 3,5,5-триметил-1-н-гексиламинокарбонил, 1-дециламинокарбонил, 2-дециламинокарбонил, 4-дециламинокарбонил, 3,7-диметил-1-н-октиламинокарбонил, 3,7-диметил-3-н-октиламинокарбонил или тому подобные.
1-10
1-10
3-10
C диалкиламинокарбонильная группа может быть симметричной или несимметричной. Симметричная C диалкиламинокарбонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламинокарбонильную группу, и здесь можно упомянуть диметиламинокарбонил, диэтиламинокарбонил, ди-н-пропиламинокарбонил, диизопропиламинокарбонил, ди-ц-пропиламинокарбонил, ди-н-бутиламинокарбонил, диизобутиламинокарбонил, ди-втор-бутиламинокарбонил, ди-трет-бутиламинокарбонил, ди-ц-бутиламинокарбонил, ди(1-метил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-метил-ц-пропил)аминокарбонил, ди-н-пентиламинокарбонил, ди(1-метил-н-бутил)аминокарбонил, ди(2-метил-н-бутил)аминокарбонил, ди(3-метил-н-бутил)аминокарбонил, ди(1,1-диметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1,2-диметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(2,2-диметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1-этил-н-пропил)аминокарбонил, ди-ц-пентиламинокарбонил, ди(1-метил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(2-метил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(3-метил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(1,2-диметил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2,3-диметил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(1-этил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-этил-ц-пропил)аминокарбонил, ди-н-гексиламинокарбонил, ди(1-метил-н-пентил)аминокарбонил, ди(2-метил-н-пентил)аминокарбонил, ди(3-метил-н-пентил)аминокарбонил, ди(4-метил-н-пентил)аминокарбонил, ди(1,1-диметил-н-бутил)аминокарбонил, ди(1,2-диметил-н-бутил)аминокарбонил, ди(1,3-диметил-н-бутил)аминокарбонил, ди(2,2-диметил-н-бутил)аминокарбонил, ди(2,3-диметил-н-бутил)аминокарбонил, ди(3,3-диметил-н-бутил)аминокарбонил, ди(1-этил-н-бутил)аминокарбонил, ди(2-этил-н-бутил)аминокарбонил, ди(1,1,2-триметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1,2,2-триметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1-этил-1-метил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1-этил-2-метил-н-пропил)аминокарбонил, ди-ц-гексиламинокарбонил, ди(1-метил-ц-пентил)аминокарбонил, ди(2-метил-ц-пентил)аминокарбонил, ди(3-метил-ц-пентил)аминокарбонил, ди(1-этил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(2-этил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(3-этил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(1,2-диметил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(1,3-диметил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(2,2-диметил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(2,3-диметил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(2,4-диметил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(3,3-диметил-ц-бутил)аминокарбонил, ди(1-н-пропил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-н-пропил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(1-изопропил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-изопропил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(1,2,2-триметил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(1,2,3-триметил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2,2,3-триметил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(1-этил-2-метил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-этил-1-метил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-этил-2-метил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(2-этил-3-метил-ц-пропил)аминокарбонил, ди(1-метил-1-этил-н-пентил)аминокарбонил, ди(1-гептил)аминокарбонил, ди(2-гептил)аминокарбонил, ди(1-этил-1,2-диметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1-этил-2,2-диметил-н-пропил)аминокарбонил, ди(1-октил)аминокарбонил, ди(3-октил)аминокарбонил, ди(4-метил-3-н-гептил)аминокарбонил, ди(6-метил-2-н-гептил)аминокарбонил, ди(2-пропил-1-н-гептил)аминокарбонил, ди(2,4,4-триметил-1-н-пентил)аминокарбонил, ди(1-нонил)аминокарбонил, ди(2-нонил)аминокарбонил, ди(2,6-диметил-4-н-гептил)аминокарбонил, ди(3-этил-2,2-диметил-3-н-пентил)аминокарбонил, ди(3,5,5-триметил-1-н-гексил)аминокарбонил, ди(1-децил)аминокарбонил, ди(2-децил)аминокарбонил, ди(4-децил)аминокарбонил, ди(3,7-диметил-1-н-октил)аминокарбонил, ди(3,7-диметил-3-н-октил)аминокарбонил или тому подобные.
1-10
3-10
Несимметричная C диалкиламинокарбонильная группа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламинокарбонильную группу, и здесь можно упомянуть (метил, этил)аминокарбонил, (метил, н-пропил)аминокарбонил, (метил, изопропил)аминокарбонил, (метил, ц-пропил)аминокарбонил, (метил, н-бутил)аминокарбонил, (метил, изобутил)аминокарбонил, (метил, втор-бутил)аминокарбонил, (метил, трет-бутил)аминокарбонил, (метил, н-пентил)аминокарбонил, (метил, ц-пентил)аминокарбонил, (метил, н-гексил)аминокарбонил, (метил, ц-гексил)аминокарбонил, (этил, н-пропил)аминокарбонил, (этил, изопропил)аминокарбонил, (этил, ц-пропил)аминокарбонил, (этил, н-бутил)аминокарбонил, (этил, изобутил)аминокарбонил, (этил, втор-бутил)аминокарбонил, (этил, трет-бутил)аминокарбонил, (этил, н-пентил)аминокарбонил, (этил, ц-пентил)аминокарбонил, (этил, н-гексил)аминокарбонил, (этил, ц-гексил)аминокарбонил, (н-пропил, изопропил)аминокарбонил, (н-пропил, ц-пропил)аминокарбонил, (н-пропил, н-бутил)аминокарбонил, (н-пропил, изобутил)аминокарбонил, (н-пропил, втор-бутил)аминокарбонил, (н-пропил, трет-бутил)аминокарбонил, (н-пропил, н-пентил)аминокарбонил, (н-пропил, ц-пентил)аминокарбонил, (н-пропил, н-гексил)аминокарбонил, (н-пропил, ц-гексил)аминокарбонил, (изопропил, ц-пропил)аминокарбонил, (изопропил, н-бутил)аминокарбонил, (изопропил, изобутил)аминокарбонил, (изопропил, втор-бутил)аминокарбонил, (изопропил, трет-бутил)аминокарбонил, (изопропил, н-пентил)аминокарбонил, (изопропил, ц-пентил)аминокарбонил, (изопропил, н-гексил)аминокарбонил, (изопропил, ц-гексил)аминокарбонил, (ц-пропил, н-бутил)аминокарбонил, (ц-пропил, изобутил)аминокарбонил, (ц-пропил, втор-бутил)аминокарбонил, (ц-пропил, трет-бутил)аминокарбонил, (ц-пропил, н-пентил)аминокарбонил, (ц-пропил, ц-пентил)аминокарбонил, (ц-пропил, н-гексил)аминокарбонил, (ц-пропил, ц-гексил)аминокарбонил, (н-бутил, изобутил)аминокарбонил, (н-бутил, втор-бутил)аминокарбонил, (н-бутил, трет-бутил)аминокарбонил, (н-бутил, н-пентил)аминокарбонил, (н-бутил, ц-пентил)аминокарбонил, (н-бутил, н-гексил)аминокарбонил, (н-бутил, ц-гексил)аминокарбонил, (изобутил, втор-бутил)аминокарбонил, (изобутил, трет-бутил)аминокарбонил, (изобутил, н-пентил)аминокарбонил, (изобутил, ц-пентил)аминокарбонил, (изобутил, н-гексил)аминокарбонил, (изобутил, ц-гексил)аминокарбонил, (втор-бутил, трет-бутил)аминокарбонил, (втор-бутил, н-пентил)аминокарбонил, (втор-бутил, ц-пентил)аминокарбонил, (втор-бутил, н-гексил)аминокарбонил, (втор-бутил, ц-гексил)аминокарбонил, (трет-бутил, н-пентил)аминокарбонил, (трет-бутил, ц-пентил)аминокарбонил, (трет-бутил, н-гексил)аминокарбонил, (трет-бутил, ц-гексил)аминокарбонил, (н-пентил, ц-пентил)аминокарбонил, (н-пентил, н-гексил)аминокарбонил, (н-пентил, ц-гексил)аминокарбонил, (ц-пентил, н-гексил)аминокарбонил, (ц-пентил, ц-гексил)аминокарбонил, (н-гексил, ц-гексил)аминокарбонил, (метил, н-гептил)аминокарбонил, (метил, н-октил)аминокарбонил, (метил, н-нонил)аминокарбонил, (метил, н-децил)аминокарбонил, (метил, н-гептил)аминокарбонил, (этил, н-октил)аминокарбонил, (этил, н-нонил)аминокарбонил, (этил, н-децил)аминокарбонил или тому подобные.
1-10
3-10
C моноалкиламиногруппа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламиногруппу, и здесь можно упомянуть метиламино, этиламино, н-пропиламино, изопропиламино, ц-пропиламино, н-бутиламино, изобутиламино, втор-бутиламино, трет-бутиламино, ц-бутиламино, 1-метил-ц-пропиламино, 2-метил-ц-пропиламино, н-пентиламино, 1-метил-н-бутиламино, 2-метил-н-бутиламино, 3-метил-н-бутиламино, 1,1-диметил-н-пропиламино, 1,2-диметил-н-пропиламино, 2,2-диметил-н-пропиламино, 1-этил-н-пропиламино, ц-пентиламино, 1-метил-ц-бутиламино, 2-метил-ц-бутиламино, 3-метил-ц-бутиламино, 1,2-диметил-ц-пропиламино, 2,3-диметил-ц-пропиламино, 1-этил-ц-пропиламино, 2-этил-ц-пропиламино, н-гексиламино, 1-метил-н-пентиламино, 2-метил-н-пентиламино, 3-метил-н-пентиламино, 4-метил-н-пентиламино, 1,1-диметил-н-бутиламино, 1,2-диметил-н-бутиламино, 1,3-диметил-н-бутиламино, 2,2-диметил-н-бутиламино, 2,3-диметил-н-бутиламино, 3,3-диметил-н-бутиламино, 1-этил-н-бутиламино, 2-этил-н-бутиламино, 1,1,2-триметил-н-пропиламино, 1,2,2-триметил-н-пропиламино, 1-этил-1-метил-н-пропиламино, 1-этил-2-метил-н-пропиламино, ц-гексиламино, 1-метил-ц-пентиламино, 2-метил-ц-пентиламино, 3-метил-ц-пентиламино, 1-этил-ц-бутиламино, 2-этил-ц-бутиламино, 3-этил-ц-бутиламино, 1,2-диметил-ц-бутиламино, 1,3-диметил-ц-бутиламино, 2,2-диметил-ц-бутиламино, 2,3-диметил-ц-бутиламино, 2,4-диметил-ц-бутиламино, 3,3-диметил-ц-бутиламино, 1-н-пропил-ц-пропиламино, 2-н-пропил-ц-пропиламино, 1-изопропил-ц-пропиламино, 2-изопропил-ц-пропиламино, 1,2,2-триметил-ц-пропиламино, 1,2,3-триметил-ц-пропиламино, 2,2,3-триметил-ц-пропиламино, 1-этил-2-метил-ц-пропиламино, 2-этил-1-метил-ц-пропиламино, 2-этил-2-метил-ц-пропиламино, 2-этил-3-метил-ц-пропиламино, 1-метил-1-этил-н-пентиламино, 1-гептиламино, 2-гептиламино, 1-этил-1,2-диметил-н-пропиламино, 1-этил-2,2-диметил-н-пропиламино, 1-октиламино, 3-октиламино, 4-метил-3-н-гептиламино, 6-метил-2-н-гептиламино, 2-пропил-1-н-гептиламино, 2,4,4-триметил-1-н-пентиламино, 1-нониламино, 2-нониламино, 2,6-диметил-4-н-гептиламино, 3-этил-2,2-диметил-3-н-пентиламино, 3,5,5-триметил-1-н-гексиламино, 1-дециламино, 2-дециламино, 4-дециламино, 3,7-диметил-1-н-октиламино, 3,7-диметил-3-н-октиламино или тому подобные.
1-10
1-10
3-10
C диалкиламиногруппа может быть симметричной или несимметричной. Симметричная C диалкиламиногруппа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламиногруппу, и здесь можно упомянуть диметиламино, диэтиламино, ди-н-пропиламино, диизопропиламино, ди-ц-пропиламино, ди-н-бутиламино, диизобутиламино, ди-втор-бутиламино, ди-трет-бутиламино, ди-ц-бутиламино, ди(1-метил-ц-пропил)амино, ди(2-метил-ц-пропил)амино, ди-н-пентиламино, ди(1-метил-н-бутил)амино, ди(2-метил-н-бутил)амино, ди(3-метил-н-бутил)амино, ди(1,1-диметил-н-пропил)амино, ди(1,2-диметил-н-пропил)амино, ди(2,2-диметил-н-пропил)амино, ди(1-этил-н-пропил)амино, ди-ц-пентиламино, ди(1-метил-ц-бутил)амино, ди(2-метил-ц-бутил)амино, ди(3-метил-ц-бутил)амино, ди(1,2-диметил-ц-пропил)амино, ди(2,3-диметил-ц-пропил)амино, ди(1-этил-ц-пропил)амино, ди(2-этил-ц-пропил)амино, ди-н-гексиламино, ди(1-метил-н-пентил)амино, ди(2-метил-н-пентил)амино, ди(3-метил-н-пентил)амино, ди(4-метил-н-пентил)амино, ди(1,1-диметил-н-бутил)амино, ди(1,2-диметил-н-бутил)амино, ди(1,3-диметил-н-бутил)амино, ди(2,2-диметил-н-бутил)амино, ди(2,3-диметил-н-бутил)амино, ди(3,3-диметил-н-бутил)амино, ди(1-этил-н-бутил)амино, ди(2-этил-н-бутил)амино, ди(1,1,2-триметил-н-пропил)амино, ди(1,2,2-триметил-н-пропил)амино, ди(1-этил-1-метил-н-пропил)амино, ди(1-этил-2-метил-н-пропил)амино, ди-ц-гексиламино, ди(1-метил-ц-пентил)амино, ди(2-метил-ц-пентил)амино, ди(3-метил-ц-пентил)амино, ди(1-этил-ц-бутил)амино, ди(2-этил-ц-бутил)амино, ди(3-этил-ц-бутил)амино, ди(1,2-диметил-ц-бутил)амино, ди(1,3-диметил-ц-бутил)амино, ди(2,2-диметил-ц-бутил)амино, ди(2,3-диметил-ц-бутил)амино, ди(2,4-диметил-ц-бутил)амино, ди(3,3-диметил-ц-бутил)амино, ди(1-н-пропил-ц-пропил)амино, ди(2-н-пропил-ц-пропил)амино, ди(1-изопропил-ц-пропил)амино, ди(2-изопропил-ц-пропил)амино, ди(1,2,2-триметил-ц-пропил)амино, ди(1,2,3-триметил-ц-пропил)амино, ди(2,2,3-триметил-ц-пропил)амино, ди(1-этил-2-метил-ц-пропил)амино, ди(2-этил-1-метил-ц-пропил)амино, ди(2-этил-2-метил-ц-пропил)амино, ди(2-этил-3-метил-ц-пропил)амино, ди(1-метил-1-этил-н-пентил)амино, ди(1-гептил)амино, ди(2-гептил)амино, ди(1-этил-1,2-диметил-н-пропил)амино, ди(1-этил-2,2-диметил-н-пропил)амино, ди(1-октил)амино, ди(3-октил)амино, ди(4-метил-3-н-гептил)амино, ди(6-метил-2-н-гептил)амино, ди(2-пропил-1-н-гептил)амино, ди(2,4,4-триметил-1-н-пентил)амино, ди(1-нонил)амино, ди(2-нонил)амино, ди(2,6-диметил-4-н-гептил)амино, ди(3-этил-2,2-диметил-3-н-пентил)амино, ди(3,5,5-триметил-1-н-гексил)амино, ди(1-децил)амино, ди(2-децил)амино, ди(4-децил)амино, ди(3,7-диметил-1-н-октил)амино, ди(3,7-диметил-3-н-октил)амино или тому подобные.
1-10
3-10
Несимметричная C диалкиламиногруппа может быть линейной, разветвленной или представлять собой C циклоалкиламиногруппу, и здесь можно упомянуть (метил, этил)амино, (метил, н-пропил)амино, (метил, изопропил)амино, (метил, ц-пропил)амино, (метил, н-бутил)амино, (метил, изобутил)амино, (метил, втор-бутил)амино, (метил, трет-бутил)амино, (метил, н-пентил)амино, (метил, ц-пентил)амино, (метил, н-гексил)амино, (метил, ц-гексил)амино, (этил, н-пропил)амино, (этил, изопропил)амино, (этил, ц-пропил)амино, (этил, н-бутил)амино, (этил, изобутил)амино, (этил, втор-бутил)амино, (этил, трет-бутил)амино, (этил, н-пентил)амино, (этил, ц-пентил)амино, (этил, н-гексил)амино, (этил, ц-гексил)амино, (н-пропил, изопропил)амино, (н-пропил, ц-пропил)амино, (н-пропил, н-бутил)амино, (н-пропил, изобутил)амино, (н-пропил, втор-бутил)амино, (н-пропил, трет-бутил)амино, (н-пропил, н-пентил)амино, (н-пропил, ц-пентил)амино, (н-пропил, н-гексил)амино, (н-пропил, ц-гексил)амино, (изопропил, ц-пропил)амино, (изопропил, н-бутил)амино, (изопропил, изобутил)амино, (изопропил, втор-бутил)амино, (изопропил, трет-бутил)амино, (изопропил, н-пентил)амино, (изопропил, ц-пентил)амино, (изопропил, н-гексил)амино, (изопропил, ц-гексил)амино, (ц-пропил, н-бутил)амино, (ц-пропил, изобутил)амино, (ц-пропил, втор-бутил)амино, (ц-пропил, трет-бутил)амино, (ц-пропил, н-пентил)амино, (ц-пропил, ц-пентил)амино, (ц-пропил, н-гексил)амино, (ц-пропил, ц-гексил)амино, (н-бутил, изобутил)амино, (н-бутил, втор-бутил)амино, (н-бутил, трет-бутил)амино, (н-бутил, н-пентил)амино, (н-бутил, ц-пентил)амино, (н-бутил, н-гексил)амино, (н-бутил, ц-гексил)амино, (изобутил, втор-бутил)амино, (изобутил, трет-бутил)амино, (изобутил, н-пентил)амино, (изобутил, ц-пентил)амино, (изобутил, н-гексил)амино, (изобутил, ц-гексил)амино, (втор-бутил, трет-бутил)амино, (втор-бутил, н-пентил)амино, (втор-бутил, ц-пентил)амино, (втор-бутил, н-гексил)амино, (втор-бутил, ц-гексил)амино, (трет-бутил, н-пентил)амино, (трет-бутил, ц-пентил)амино, (трет-бутил, н-гексил)амино, (трет-бутил, ц-гексил)амино, (н-пентил, ц-пентил)амино, (н-пентил, н-гексил)амино, (н-пентил, ц-гексил)амино, (ц-пентил, н-гексил)амино, (ц-пентил, ц-гексил)амино, (н-гексил, ц-гексил)амино, (метил, н-гептил)амино, (метил, н-октил)амино, (метил, н-нонил)амино, (метил, н-децил)амино, (метил, н-гептил)амино, (этил, н-октил)амино, (этил, н-нонил)амино, (этил, н-децил)амино или тому подобные.
1-4
1-2
1-4
1-7
1-4
1-4
Защитная группа в защищенной гидроксильной группе может представлять собой C алкоксиметильную группу (такую как MOM: метоксиметил, MEM: 2-метоксиэтоксиметил, этоксиметил, н-пропоксиметил, изопропоксиметил, н-бутоксиметил, iBM: изобутилоксиметил, BUM: трет-бутоксиметил, POM: пивалоилоксиметил, SEM: триметилсилилэтоксиметил и тому подобные, предпочтительно C алкоксиметил или тому подобные), арилоксиметил (такой как BOM: бензилоксиметил, PMBM: п-метоксибензилоксиметил, п-AOM: п-анизилоксиметил и тому подобные), C алкиламинометильную группу (такую как диметиламинометил), замещенную ацетамидометильную группу (такую как Acm: ацетамидометил, Tacm: триметилацетамидометил и тому подобные), замещенную тиометильную группу (такую как MTM: метилтиометил, PTM: фенилтиометил, Btm: бензилтиометил и тому подобные), карбоксильную группу, C ацильную группу (такую как формил, ацетил, фторацетил, дифторацетил, трифторацетил, хлорацетил, дихлорацетил, трихлорацетил, пропионил, Pv: пивалоил, тиглоил и тому подобные), арилкарбонильную группу (такую как бензоил, бензоилформил, бензоилпропионил, фенилпропионил и тому подобные), C алкоксикарбонильную группу (такую как метоксикарбонил, этоксикарбонил, н-пропоксикарбонил, изопропоксикарбонил, н-бутоксикарбонил, изобутоксикарбонил, BOC: трет-бутоксикарбонил, AOC: трет-амилоксикарбонил, VOC: винилоксикарбонил, AOC: аллилоксикарбонил, Teoc: 2-(триметилсилил)этоксикарбонил, Troc: 2,2,2-трихлорэтоксикарбонил и тому подобные, предпочтительно BOC и тому подобные), арилоксикарбонильную группу (такую как Z: бензилоксикарбонил, п-нитробензилоксикарбонил, MOZ: п-метоксибензилоксикарбонил и тому подобные), C алкиламинокарбонильную группу (такую как метилкарбамоил, Ec: этилкарбамоил, н-пропилкарбамоил и тому подобные), ариламинокарбонильную группу (такую как фенилкарбамоил и тому подобные), триалкилсилильную группу (такую как TMS: триметилсилил, TES: триэтилсилил, TIPS: триизопропилсилил, DEIPS: диэтилизопропилсилил, DMIPS: диметилизопропилсилил, DTBMS: ди-трет-бутилметилсилил, IPDMS: изопропилдиметилсилил, TBDMS: трет-бутилдиметилсилил, TDS: гексилдиметилсилил и тому подобные, предпочтительно трет-бутилдиметилсилил и тому подобные), триалкиларилсилильную группу (такую как DPMS: дифенилметилсилил, TBDPS: трет-бутилдифенилсилил, TBMPS: трет-бутилдиметоксифенилсилил, TPS: трифенилсилил и тому подобные), алкилсульфонильную группу (такую как Ms: метансульфонил, этансульфонил и тому подобные) или арилсульфонильную группу (такую как бензолсульфонил, Ts: п-толуолсульфонил, п-хлорбензолсульфонил, MBS: п-метоксибензолсульфонил, м-нитробензолсульфонил, iMds: 2,6-диметокси-4-метилбензолсульфонил, Mds: 2,6-диметил-4-метоксибензолсульфонил, Mtb: 2,4,6-триметоксибензолсульфонил, Mte: 2,3,5,6-тетраметил-4-метоксибензолсульфонил, Mtr: 2,3,6-триметил-4-метоксибензолсульфонил, Mts: 2,4,6-триметилбензолсульфонил, Pme: пентаметилбензолсульфонил и тому подобные).
1
Конкретными предпочтительными примерами заместителя R являются фенильная группа, тиенильная группа (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильная группа (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильная группа (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильная группа (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), хинолильная группа (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильная группа (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа), необязательно замещенные одним или несколькими из следующих заместителей.
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-6
1-10
1-10
1-10
Заместители: C алкильная группа, атом галогена, C алкильная группа, замещенная одним или несколькими атомами галогена, C алкоксигруппа, замещенная одним или несколькими атомами галогена, нитрогруппа, аминогруппа, аминогруппа, замещенная одной или двумя C алкильными группами, аминогруппа, замещенная C алкилкарбонильной группой, тиольная группа, замещенная C алкильной группой, тиольная группа, замещенная C алкилкарбонильной группой, гидроксильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа.
1
Особенно предпочтительными примерами заместителя R являются фенильная группа, тиенильная групп (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильная группа (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильная группа (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильная группа (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), хинолильная группа (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильная группа (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа), необязательно замещенные одним или несколькими из следующих заместителей.
Заместители: метильная группа, трет-бутильная группа, трифторметильная группа, трифторметоксигруппа, атом хлора, атом брома, атом фтора, метоксигруппа, метиламиногруппа, диметиламиногруппа, трет-бутилоксигруппа и трет-бутиламиногруппа.
К еще более предпочтительным конкретным примерам заместителей относятся 3-метилфенильная группа, 4-метилфенильная группа, 3,4-диметилфенильная группа, 3-трет-бутилфенильная группа, 4-трет-бутилфенильная группа, 3-трифторметилфенильная группа, 4-трифторметоксифенильная группа, 4-трифторметилфенильная группа, 3,4-дитрифторметилфенильная группа, 3-хлорфенильная группа, 4-хлорфенильная группа, 4-бромфенильная группа, 3-фторфенильная группа, 4-фторфенильная группа, 3,4-дихлорфенильная группа, 4-метоксифенильная группа, 4-метиламинофенильная группа, 3-метилтиенильная группа, 4-метилтиенильная группа, 3,4-диметилтиенильная группа, 3-трет-бутилтиенильная группа, 4-трет-бутилтиенильная группа, 3-трифторметилтиенильная группа, 4-трифторметилтиенильная группа, 3,4-дитрифторметилтиенильная группа, 3-хлортиенильная группа, 4-хлортиенильная группа, 3-фтортиенильная группа, 4-фтортиенильная группа, 3,4-дихлортиенильная группа, 4-метокситиенильная группа, 4-метиламинотиенильная группа, 3-метилфурильная группа, 4-метилфурильная группа, 3,4-диметилфурильная группа, 3-трет-бутилфурильная группа, 4-трет-бутилфурильная группа, 3-трифторметилфурильная группа, 4-трифторметилфурильная группа, 3,4-дитрифторметилфурильная группа, 3-хлорфурильная группа, 4-хлорфурильная группа, 3-фторфурильная группа, 4-фторфурильная группа, 3,4-дихлорфурильная группа, 4-метоксифурильная группа, 4-метилфурильная группа, 5-хлорпиридазинильная группа, 5-метилпиридазинильная группа, 5-метоксипиридазинильная группа, 4-хлорпиридазинильная группа, 4-метилпиридазинильная группа, 4-метоксипиридазинильная группа, 4-трет-бутоксипиридазинильная группа и тому подобные.
1
2
2
2
2
Конкретными предпочтительными примерами L являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe, N-CHPh и тому подобные, и особенно предпочтительными примерами являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, NMe и тому подобные.
2
Конкретными предпочтительными примерами заместителя R являются атом водорода, метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа и фенильная группа (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа и фенильная группа необязательно могут быть замещены аминогруппой, монометиламиногруппой, диметиламиногруппой, моноэтиламиногруппой, диэтиламиногруппой, метоксигруппой, этоксигруппой, метоксикарбонильной группой, этоксикарбонильной группой, метилкарбонилоксигруппой, этилкарбонилоксигруппой, метилкарбониламиногруппой или этилкарбониламиногруппой и тому подобными), и особенно предпочтительными примерами являются атом водорода, метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа, фенильная группа и тому подобные.
2
2
2
2
2
Конкретными предпочтительными примерами L являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe, N-CHPh и тому подобные, и особенно предпочтительными примерами являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, NMe и тому подобные.
3
2
2
2
2
Конкретными предпочтительными примерами L являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, NH-OH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe, Н-CHPH и тому подобные, и особенно предпочтительными примерами являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, NMe и тому подобные.
2
2
2
2
3
3
3
2
Конкретными предпочтительными примерами X являются OH, SH, NH, OMe, SMe, NHMe, NHEt, NH-CHO, NH-CHPh, OCHPh, SCHPh, OC(=O)CH, SC(=O)CH, NHC(=O)CH и тому подобные, и особенно предпочтительными примерами являются OH, SH, NH и тому подобные.
2
2
Конкретными предпочтительными примерами Y являются атом кислорода, атом серы, NH, N-OH, N-CHO, N-Me, N-CHPh, N-OMe, N-OCHPh и тому подобные, и особенно предпочтительными примерами являются атом кислорода, атом серы NH, Н-OH и тому подобные.
4
2
2
2
2
Конкретными предпочтительными примерами L являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe, N-CHPh и тому подобные, и особенно предпочтительными примерами являются связь, CH, атом кислорода, атом серы, NH, NMe и тому подобные.
3
Конкретными предпочтительными примерами заместителя R являются метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и следующие гетероциклические группы, необязательно замещенные одним или несколькими следующими заместителями.
Гетероциклические группы
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
Заместители: атом водорода, гидроксильная группа, аминогруппа, атом галогена, нитрогруппа, тиольная группа, карбоксильная группа, группа фосфоновой кислоты, группа сульфоновой кислоты, карбамоильная группа, гидроксилкарбамоильная группа, цианокарбамоильная группа, сульфамоильная группа, гидроксисульфамоильная группа, цианосульфамоильная группа, тетразольная группа, фенильная группа, тиенильная группа, пиридильная группа, фурильная группа, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, -(C=O)COH, -CH(C=O)COH, -NH(C=O)COH, -NHS(=O)NH, C алкильная группа (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, следующих арильных групп, следующих гетероциклических групп и C алкиламиногрупп (C алкиламиногруппы могут быть замещены одной или несколькими из следующих арильных групп или одной или несколькими из гетероциклических групп)), C алкенильная группа, C алкинильная группа, C гетероциклическая группа, C тиоалкильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонильная группа, C алкиламинокарбонильная группа, C диалкиламинокарбонильная группа, моно- или ди-С алкиламиногруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, аминокарбонильная группа, C алкилкарбониламиногруппа (C алкоксигруппа, C алкилкарбонильная группа, C алкиламинокарбонильная группа, C диалкиламинокарбонильная группа, моно- или ди-С алкиламиногруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа, аминокарбонильная группа и C алкилкарбониламиногруппа могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, карбамоильных групп, сульфамоильных групп, сульфогрупп, аминогрупп, следующих арильных групп и следующих гетероциклических групп), следующие арильные группы и следующие гетероциклические группы.
Арильные группы: фенильная группа, тиенильная групп (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильная группа (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильная группа (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильная групп (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), пиримидинильная группа (2-пиримидинильная группа, 4-пиримидинильная группа и 5-пиримидинильная группа), хинолильная группа (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильная группа (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа).
Гетероциклические группы: группа 1,3,4-оксадиазола, группа 1,3,4-тиадиазола, группа 1,2,4-оксадиазола, группа 1,2,4-тиадиазола, группа 1,2,5-оксадиазола, группа 1,2,5-тиадиазола, группа 1,2-оксазола и группа 1,2-тиазола.
3
Кроме того, конкретными предпочтительными примерами заместителя R являются метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и следующие гетероциклические группы, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, произвольно выбранными из набора заместителей А, и одним или несколькими заместителями, произвольно выбранными из набора заместителей В.
Гетероциклические группы
2
2
2
2
2
2
2
2
2
Набор заместителей A: гидроксильная группа, аминогруппа, карбоксильная группа, группа фосфоновой кислоты, группа сульфоновой кислоты, карбамоильная группа, гидроксикарбамоильная группа, цианокарбамоильная группа, сульфамоильная группа, гидроксисульфамоильная группа, цианосульфамоильная группа, группа тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH и алкоксикарбонильная группа.
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
Набор заместителей B: гидроксильная группа, аминогруппа, карбоксильная группа, группа фосфоновой кислоты, группа сульфоновой кислоты, карбамоильная группа, гидроксикарбамоильная группа, цианокарбамоильная группа, сульфамоильная группа, нитрогруппа, цианогруппа, атом галогена, C алкильная группа, C алкильная группа, замещенная одним или несколькими атомами фтора, сульфамоильная группа, замещенная C алкильной группой, карбамоильная группа, замещенная C алкильной группой, C алкилкарбониламиногруппа и C алкиламинокарбонильная группа (C алкилкарбониламиногруппа и C алкиламинокарбонильная группа могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенильных групп, пиридильных групп, тиенильных групп и фурильных групп).
Предпочтительными соединениями в качестве активатора рецептора тромбопоэтина, профилактического, терапевтического или улучшающего состояние агента при заболеваниях, при которых эффективна активация рецептора тромбопоэтина, и агента, повышающего число тромбоцитов, по настоящему изобретению являются следующие.
1) Соединения, представленные формулой (1), где A представляет собой атом азота и B представляет собой атом серы, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2) Соединения, представленные формулой (1), где A представляет собой атом азота и B представляет собой атом кислорода, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
9
9
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
3) Соединения, представленные формулой (1), где A представляет собой атом азота и B представляет собой NR, отличающийся от NH (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
4) Соединения, представленные формулой (1), где A представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))) и B представляет собой атом кислорода, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
5) Соединения, представленные формулой (1), где А представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))) и B представляет собой атом серы, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
4
5
5
5
5
6
7
6
7
6
7
26
27
26
27
8
8
9
9
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
m1
2
m2
1-10
2-14
1-10
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
6) Соединения, представленные формулой (1), где А представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбониламиногруппа, моно- или ди-C алкиламиногруппа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и С арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или NRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп), или R и R совместно друг с другом означают -(CH)-E-(CH)- (где E представляет собой атом кислорода, атом серы, CRR (где каждый из R и R независимо представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C арильную группу, C алкоксигруппу, C арилоксигруппу, гидроксильную группу или защищенную гидроксильную группу) или NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), и каждый из m1 и m2 независимо представляет собой целое число от 0 до 5 при условии, что m1+m2 равно 3, 4 или 5)))) и B представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп) или C арилоксигруппу (C арилоксигруппа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
37
37
38
38
38
38
37
38
1
36
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
2
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
7) Соединения, представленные формулой (1), по пункту 4), 5) или 6), где A представляет собой CR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу (гидроксильная группа может быть замещена C алкенильной группой или C алкинильной группой), тиольную группу (тиольная группа может быть замещена C алкильной группой, C алкенильной группой, C алкинильной группой или C алкилкарбонильной группой), аминогруппу (аминогруппа может быть замещена одной или двумя C алкенильными группами или одной или двумя C алкинильными группами), формильную группу, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C алкиламиногруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбониламиногруппа и моно- или ди-C алкиламиногруппа могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп), SOR, SOR или COR (где R представляет собой гидроксильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп), C арильную группу или C арилоксигруппу (C арильная группа и C арилоксигруппа могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильная групп может быть замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена))), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты. Термины, использованные в применении к соответствующим заместителям R и R, являются такими же, что и использованные применительно к соответствующим заместителям R-R.
39
39
39
1
36
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-6
2-6
8) Соединения, представленные формулой (1), по пункту 3) или 6), где B представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, атомов галогена, нитрогрупп и цианогрупп), C арильную группу или C арилоксигруппу (C арильная группа и C арилоксигруппа могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильная групп может быть замещена одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп и атомов галогена)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты. Термины, использованные в применении к соответствующему заместителю R, являются такими же, что и использованные применительно к соответствующим заместителям R-R.
1
9) Соединения, представленные формулой (1), по пункту 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7) или 8), где L представляет собой связь, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
10) Соединения, представленные формулой (1), по пункту 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8) или 9), где L представляет собой связь, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
3
19
19
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
11) Соединения, представленные формулой (1), по пункту 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) или 10), где L представляет собой NR(где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, автомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, автомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
3
12) Соединения по пункту 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) или 10), где L представляет собой NH, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
3
2
13) Соединения по пункту 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) или 10), где L представляет собой CH, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
14) Соединения по пункту 11), 12) или 13), где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильную группу или C арилоксигруппу (C арильная группа и C арилоксигруппа могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
1-10
2-6
2-6
1-3
1-10
2-6
2-6
1-3
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-6
1-6
1-6
1-6
15) Соединения по пункту 11), 12) или 13), где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа и C алкоксигруппа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, фенильных групп и фенилоксигрупп (фенильные группы и фенилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), фенильную группу или фенилоксигруппу (фенильная группа и фенилоксигруппа могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
1-10
2-6
2-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
16) Соединения по пункту 11), 12) или 13), где R представляет собой атом водорода, C алкильную группу, C алкенильную группу или C алкинильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа и C алкинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп и защищенных гидроксильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
1-6
1-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
17) Соединения по пункту 11), 12) или 13), где R представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп и защищенных гидроксильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
1-3
1-3
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
18) Соединения по пункту 11), 12) или 13), где R представляет собой атом водорода или C алкильную группу (C алкильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп и защищенных гидроксильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
1
2-14
2-14
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
19) Соединения по пункту 14), 15), 16), 17) или 18), где R представляет собой C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, формильных групп, цианогрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные групп и C алкилкарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), C арильных групп, C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), тиольных групп и аминогрупп (тиольные группы и аминогруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из формильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп и C алкилкарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы и C алкилкарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)))), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
1
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
20) Соединения по пункту 14), 15), 16), 17) или 18), где R представляет собой фенильную группа, тиенильную группу, фурильную группу, пиридазинильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу (фенильная группа, тиенильная группа, фурильная группа, пиридазинильная группа, пиридильная группа, хинолильная группа и изохинолильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, формильных групп, цианогрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C алкоксигруппы, C алкилкарбонильные группы, C алкилкарбонилоксигруппы и C алкоксикарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), тиольных групп и аминогрупп (тиольные группы и аминогруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из формильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп C алкилкарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы и C алкилкарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)))), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
1
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
21) Соединения по пункту 14), 15), 16), 17) или 18), где R представляет собой фенильную группу, тиенильную группу, фурильную группу, пиридазинильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группа (фенильная группа, тиенильная группа, фурильная группа, пиридазинильная группа, пиридильная группа, хинолильная группа и изохинолильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, формильных групп, цианогрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C алкоксигруппы, C алкилкарбонильные группы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбонилоксигруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп), C арильных групп, C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), тиольных групп и аминогрупп (тиольные группы и аминогруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из формильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп и C алкилкарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные групп, C алкинильные группы и C алкилкарбонильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, гидроксильных групп и защищенных гиидроксильных групп))), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
1
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
22) Соединения по пункту 14), 15), 16), 17) или 18), где R представляет собой фенильную группу (фенильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, формильных групп, цианогрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C алкоксигруппы, C алкилкарбонильные группы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбонилоксигруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)), тиольных групп и аминогрупп (тиольные группы и аминогруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из формильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп и C алкилкарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы и C алкилкарбонильные групп необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильная группа и C арилоксигруппа могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группамми (C алкильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)))), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
1
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
23) Соединения по пункту 14), 15), 16), 17) или 18), где R представляет собой фенильную группу (фенильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, формильных групп, цианогрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C алкоксигруппы, C алкилкарбонильные групп, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбонилоксигруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп), C арильных групп, C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), тиольных групп и аминогрупп (тиольные группы и аминогруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из формильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп и C алкилкарбонильных групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы и C алкилкарбонильные групп необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, гидроксильных групп и защищенных гидроксильных групп))), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
24) Соединения по пункту 19), 20), 21), 22) или 23), где Y представляет собой атом кислорода, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
25) Соединения по пункту 19), 20), 21), 22) или 23), где Y представляет собой атом серы, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
26) Соединения по пункту 24) или 25), где X представляет собой гидроксильную группу, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
27) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп и следующих арильных групп и гетероциклических групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы, C алкилкарбониламиногруппы и следующие арильные группы и гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп):
арильные группы: фенильная группа, тиенильные группы (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильные группы (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильные группы (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильные группы (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), пиразинильная группа, пиримидинильная группы (2-пиримидинильная группа, 4-пиримидинильная группы и 5-пиримидинильная группа), хинолильные группы (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильные группы (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа);
гетероциклические группы: группа 1,3,4-оксадиазола, группа 1,3,4-тиадиазола, группа 1,2,4-оксадиазола, группа 1,2,4-тиадиазола, группа 1,2,5-оксадиазола, группа 1,2,5-тиадиазола, группа 1,2-оксазола, группа 1,2-тиазола, группа 1,3-оксазола, группа 1,3-тиазола, группа пиррола, группа иммидазола и группа пиразола), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
28) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
(метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкиламинокарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы, C алкиламинокарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C арильных групп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
29) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
30) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
31) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов водорода, гидроксильных групп, аминогрупп, атомов галогена, нитрогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, фенильных групп, тиенильных групп, пиридильных групп, фурильных групп, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, -(C=O)COH, -CH(C=O)COH, -NH(C=O)COH, -NHS(=O)NH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбраннымми из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, фенильных групп, 2-тиенильных групп, 3-тиенильных групп, 2-фурильных групп, 3-фурильных групп, 3-пиридазинильных групп, 4-пиридазинильных групп, 2-пиридильных групп, 3-пиридильных групп, 4-пиридильных групп, пиразинильных групп, 2-пиримидинильных групп, 4-пиримидинильных групп, 5-пиримидинильных групп, групп 1,3-оксазолила, групп 1,3-тиазолила, пирролильных групп, имидазолильных групп, пиразолильных групп, 2-хинолильных групп, 3-хинолильных групп, 4-хинолильных групп, 5-хинолильных групп, 6-хинолильных групп, 7-хинолильных групп, 8-хинолильных групп, 1-изохинолильных групп, 3-изохинолильных групп, 4-изохинолильных групп, 5-изохинолильных групп, 6-изохинолильных групп, 7-изохинолильных групп, 8-изохинолильных групп, групп 1,3,4-оксадиазола, групп 1,3,4-тиадиазола, групп 1,2,4-оксадиазола, групп 1,2,4-тиадиазола, групп 1,2,5-оксадиазола, групп 1,2,5-тиадиазола, групп 1,2-оксазола, групп 1,2-тиазола и C алкиламинокарбонильных групп (C алкиламинокарбонильные группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенильных групп, 2-тиенильных групп, 3-тиенильных групп, 2-фурильных групп, 3-фурильных групп, 3-пиридазинильных групп, 4-пиридазинильных групп, 2-пиридильных групп, 3-пиридильных групп, 4-пиридильных групп, 2-хинолильных групп, 3-хинолильных групп, 4-хинолильных групп, 5-хинолильных групп, 6-хинолильных групп, 7-хинолильных групп, 8-хинолильных групп, 1-изохинолильных групп, 3-изохинолильных групп, 4-изохинолильных групп, 5-изохинолильных групп, 6-изохинолильных групп, 7-изохинолильных групп, 8-изохинолильных групп, групп 1,3,4-оксадиазола, групп 1,3,4-тиадиазола, групп 1,2,4-оксадиазола, групп 1,2,4-тиадиазола, групп 1,2,5-оксадиазола, групп 1,2,5-тиадиазола, групп 1,2-оксазола, групп 1,2-тиазола, групп 1,3-оксазола, групп 1,3-тиазола, пиррольных групп, имидазольных групп и пиразольных групп)), C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C тиоалкильных групп, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкиламинокарбонильных групп, C диалкиламинокарбонильных групп, моно- или ди-С алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп (C алкоксигруппы, C алкилкарбонильные группы, C алкиламинокарбонильные группы, C диалкиламинокарбонильные группы, моно- или ди-С алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, карбамоильных групп, сульфамоильных групп, сульфогрупп, фенильных групп, 2-тиенильных групп, 3-тиенильных групп, 2-фурильных групп, 3-фурильных групп, 3-пиридазинильных групп, 4-пиридазинильных групп, 2-пиридильных групп, 3-пиридильных групп, 4-пиридильных групп, 2-хинолильных групп, 3-хинолильных групп, 4-хинолильных групп, 5-хинолильных групп, 6-хинолильных групп, 7-хинолильных групп, 8-хинолильных групп, 1-изохинолильных групп, 3-изохинолильных групп, 4-изохинолильных групп, 5-изохинолильных групп, 6-изохинолильных групп, 7-изохинолильных групп, 8-изохинолильных групп, групп 1,3,4-оксадиазола, групп 1,3,4-тиадиазола, групп 1,2,4-оксадиазола, групп 1,2,4-тиадиазола, групп 1,2,5-оксадиазола, групп 1,2,5-тиадиазола, групп 1,2-оксазола, групп 1,2-тиазола, групп 1,3-оксазола, групп 1,3-тиазола, пиррольных групп, имидазольных групп и пиразольных групп), пиридиламинокарбонильных групп, фенильных групп, 2-тиенильных групп, 3-тиенильных групп, 2-фурильных групп, 3-фурильных групп, 3-пиридазинильных групп, 4-пиридазинильных групп, 2-пиридильных групп, 3-пиридильных групп, 4-пиридильных групп, 2-хинолильных групп, 3-хинолильных групп, 4-хинолильных групп, 5-хинолильных групп, 6-хинолильных групп, 7-хинолильных групп, 8-хинолильных групп, 1-изохинолильных групп, 3-изохинолильных групп, 4-изохинолильных групп, 5-изохинолильных групп, 6-изохинолильных групп, 7-изохинолильных групп, 8-изохинолильных групп, групп 1,3,4-оксадиазола, групп 1,3,4-тиадиазола, групп 1,2,4-оксадиазола, групп 1,2,4-тиадиазола, групп 1,2,5-оксадиазола, групп 1,2,5-тиадиазола, групп 1,2-оксазола, групп 1,2-тиазола, групп 1,3-оксазола, групп 1,3-тиазола, пиррольных групп, имидазольных групп и пиразольных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
32) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкилкарбонильных групп, C алкилсульфонильных групп, C алкиламиносульфонильных групп, C алкиламинокарбонильных групп и C диалкиламинокарбонильных групп (C алкильные группы, C алкилкарбонильные группы, C алкилсульфонильные группы, C алкиламиносульфонильные группы, C алкиламинокарбонильные группы и C диалкиламинокарбонильные группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенильных групп, тиенильных групп, фурильных групп, пиридильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, гидроксильных групп, аминогрупп, карбоксильных групп, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, сульфамоильных групп и групп тетразола)), таутомеры, пролекарства или фармацевтичсеки приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
33) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
34) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой связь и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, метильных групп, этильных групп, н-пропильных групп, изопропильных групп, метилкарбонильных групп, этилкарбонильных групп, н-пропилкарбонильных групп, метилсульфонильных групп, этилсульфонильных групп, н-пропилсульфонильных групп, изопропилсульфонильных групп, метиламиносульфонильных групп, этиламиносульфонильных групп, н-пропиламиносульфонильных групп, изопропиламиносульфонильных групп, метиламинокарбонильных групп, этиламинокарбонильных групп, н-пропиламинокарбонильных групп, изопропиламинокарбонильных групп, ц-пропиламинокарбонильных групп и н-бутиламинокарбонильных групп (метильные группы, этильные группы, н-пропильные групп, изопропильные группы, метилкарбонильные группы, этилкарбонильные группы, н-пропилкарбонильные группы, метилсульфонильные группы, этилсульфонильные группы, н-пропилсульфонильные группы, изопропилсульфонильные группы, метиламиносульфонильные группы, этиламиносульфонильные группы, н-пропиламиносульфонильные группы, изопропиламиносульфонильные группы, метиламинокарбонильные группы, этиламинокарбонильные группы, н-пропиламинокарбонильные группы, изопропиламинокарбонильные группы, ц-пропиламинокарбонильные группы и н-бутиламинокарбонильные группы могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фенильных групп, тиенильных групп, пиридильных групп и фурильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
35) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп):
арильных групп: фенильной группы, тиенильных групп (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильных групп (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильных групп (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильных групп (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), хинолильных групп (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильных групп (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа);
гетероциклических групп: группа 1,3,4-оксадиазола, группа 1,3,4-тиадиазола, группа 1,2,4-оксадиазола, группа 1,2,4-тиадиазола, группа 1,2,5-оксадиазола, группа 1,2,5-тиадиазола, группа 1,2-оксазола и группа 1,2-тиазола), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
36) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
37) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
38) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
39) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
40) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
41) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
22
22
3
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
2-14
2-14
1-6
1-6
2-14
2-14
1-10
1-10
2-6
2-6
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-14
2-14
42) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NR (где R представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C алкильную группу, C алкенильную группу, C алкинильную группу, C алкоксигруппу, C алкилкарбонилоксигруппу, C алкоксикарбонильную группу, C алкилкарбонильную группу (C алкильная группа, C алкенильная группа, C алкинильная группа, C алкоксигруппа, C алкилкарбонилоксигруппа, C алкоксикарбонильная группа и C алкилкарбонильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп (C арильные группы и C арилоксигруппы могут быть замещены одной или несколькими C алкильными группами (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена)) или C арильную группу (C арильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C алкильных групп (C алкильные группы могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена), C алкенильных групп, C алкинильных групп, карбоксильных групп, нитрогрупп, цианогрупп, атомов галогена, C алкоксигрупп, C алкилкарбонильных групп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп, аминогрупп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, гидроксильных групп, защищенных гидроксильных групп, C арильных групп и C арилоксигрупп)) и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
43) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп и следующих арильных и гетероциклических групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы, C алкилкарбониламиногруппы и следующие арильные группы и гетероцикличсекие группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп):
арильные группы: фенильная группа, тиенильная группа (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильные группы (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильные группы (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильные группы (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), хинолильные группы (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильные группы (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа);
гетероциклические группы: группа 1,3,4-оксадиазола, группа 1,3,4-тиадиазола, группа 1,2,4-оксадиазола, группа 1,2,4-тиадиазола, группа 1,2,5-оксадиазола, группа 1,2,5-тиадиазола, группа 1,2-оксазола и группа 1,2-тиазола),
таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
44) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
45) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
46) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
47) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
48) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
49) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
50) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой NH и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
51) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп, C алкилкарбониламиногрупп и следующих арильных и гетероциклических групп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы, C алкилкарбониламиногруппы и следующие арильные группы и гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп):
арильные группы: фенильная группа, тиенильная группа (2-тиенильная группа и 3-тиенильная группа), фурильные группы (2-фурильная группа и 3-фурильная группа), пиридазинильные группы (3-пиридазинильная группа и 4-пиридазинильная группа), пиридильные группы (2-пиридильная группа, 3-пиридильная группа и 4-пиридильная группа), хинолильные группы (2-хинолильная группа, 3-хинолильная группа, 4-хинолильная группа, 5-хинолильная группа, 6-хинолильная группа, 7-хинолильная группа и 8-хинолильная группа) и изохинолильные группы (1-изохинолильная группа, 3-изохинолильная группа, 4-изохинолильная группа, 5-изохинолильная группа, 6-изохинолильная группа, 7-изохинолильная группа и 8-изохинолильная группа);
гетероциклические группы: группа 1,3,4-оксадиазола, группа 1,3,4-тиадиазола, группа 1,2,4-оксадиазола, группа 1,2,4-тиадиазола, группа 1,2,5-оксадиазола, группа 1,2,5-тиадиазола, группа 1,2-оксазола и группа 1,2-тиазола), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
52) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, втор-бутильную группу, трет-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-бутильную группу, ц-пентильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу, 1-бутинильную группу, 2-бутинильную группу, 3-бутинильную группу, 1-пентинильную группу, 2-пентинильную группу, 4-пентинильную группу, 1-метил-2-бутинильную группу, 1-метил-3-бутинильную группу, 2-метил-3-бутинильную группу, 3-метил-1-бутинильную группу или любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, втор-бутильная группа, трет-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-бутильная группа, ц-пентильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа, 1-бутинильная группа, 2-бутинильная группа, 3-бутинильная группа, 1-пентинильная группа, 2-пентинильная группа, 4-пентинильная группа, 1-метил-2-бутинильная группа, 1-метил-3-бутинильная группа, 2-метил-3-бутинильная группа, 3-метил-1-бутинильная группа и вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
53) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
54) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу, ц-пропильную группу, ц-гексильную группу, этинильную группу, 1-пропинильную группу, 2-пропинильную группу или 1-бутинильную группу (метильная группа, этильная группа, н-пропильная группа, изопропильная группа, н-бутильная группа, ц-пропильная группа, ц-гексильная группа, этинильная группа, 1-пропинильная группа, 2-пропинильная группа и 1-бутинильная группа необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из групп, состоящих из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
55) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
56) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
57) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
2-10
2-10
2-9
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH, C алкоксикарбонильных групп, C алкильных групп, C алкенильных групп, C алкинильных групп, C гетероциклических групп, C алкоксигрупп, C тиоалкильных групп, C алкилкарбонильных групп, моно- или ди-C алкиламиногрупп, C алкилкарбонилоксигрупп, C алкоксикарбонильных групп и C алкилкарбониламиногрупп (C алкильные группы, C алкенильные группы, C алкинильные группы, C гетероциклические группы, C алкоксигруппы, C тиоалкильные группы, C алкилкарбонильные группы, моно- или ди-C алкиламиногруппы, C алкилкарбонилоксигруппы, C алкоксикарбонильные группы и C алкилкарбониламиногруппы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп, карбамоильных групп, групп сульфоновых кислот и сульфамоильных групп)), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
4
3
58) Соединения по пункту 24), 25) или 26), где L представляет собой атом кислорода или атом серы и R представляет собой любую из следующих гетероциклических групп:
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
1-10
(вышеуказанные гетероциклические группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, аминогрупп, тиольных групп, карбоксильной группы, групп фосфоновых кислот, групп сульфоновых кислот, карбамоильных групп, гидроксикарбамоильных групп, цианокарбамоильных групп, сульфамоильных групп, гидроксисульфамоильных групп, цианосульфамоильных групп, групп тетразола, -CHCOH, -OCHCOH, -NHCHCOH, -CHCHCOH, -CHOH, -OCHOH, -NHCHOH, -CHCHOH и C алкоксикарбонильных групп), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
1
1
2
2
3
4
3
59) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций, указанных в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты. Символы в таблице 1 означают следующие заместители.
1
1
2
2
3
4
3
60) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций, указанных в таблице 2, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты. Символы в таблице 2 означают следующие заместители.
1
1
2
2
3
4
3
61) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 2, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 61) Q1a, Q1b, Q1c, Q1i, Q1j, T3a, T3b, T3c, T3d, T3e, Q3e, T3f, T3g, T3h, T3i и T3j в таблице 2 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
62) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций, указанных в таблице 3, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты. Символы в таблице 3 означают следующие заместители.
1
1
2
2
3
4
3
63) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 3, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 63) Q1a, Q1b и Q3a в таблице 3 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
64) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 2, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 64) Q1a, Q1b, Q1c, Q1i, Q1j, T3a, T3b, T3c, T3d, T3e, Q3e, T3f, T3g, T3h, T3i и T3j в таблице 2 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
65) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 65) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
66) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 66) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
67) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 67) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
68) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 68) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
69) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 69) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
70) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 70) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
71) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 71) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
72) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 72) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
73) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 73) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
74) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 74) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
75) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 75) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
76) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 76) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
77) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 77) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
78) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 78) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
79) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 79) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
80) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 80) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
1
1
2
2
3
4
3
81) Соединения, где A, B, R, L, R, L, L, Y, L, R и X представляют собой любую из следующих комбинаций в таблице 1, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты (при условии, что в случае 81) Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g и Q3h в таблице 1 означают следующие заместители).
82) Соединения, представленные любым из пунктов 59)-81), где X преобразован в SH, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
2
83) Соединения, представленные любым из пунктов 59)-81), где X преобразован в NH, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
84) Соединения, представленные любым из пунктов 59)-81), где X преобразован в OAc, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты.
85) Активаторы рецептора тромбопоэтина, представленные в любом из пунктов 1)-84).
86) Профилактические, терапевтические и улучшающие состояние агенты при заболеваниях, при которых эффективна активация рецептора тромбопоэтина, которые содержат активаторы рецептора тромбопоэтина, представленные в пункте 85) или имеющие формулу (1), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли активаторов или их сольваты в качестве активного ингредиента.
87) Агенты, повышающие количество тромбоцитов, содержащие активаторы рецептора тромбопоэтина, представленные в пункте 85) или имеющие формулу (1), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли активаторов или их сольваты в качестве активного ингредиента.
88) Лекарственные средства, содержащие соединения, представленные в любом из пунктов 1)-84) или имеющие формулу (1), таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли соединений или их сольваты в качестве активного ингредиента.
В настоящем изобретении соединения по настоящему изобретению, представленные формулой (1), могут существовать в виде таутомеров или геометрических изомеров, которые подвергаются эндоциклической или экзоциклической изомеризации, смесей таутомеров или геометрических изомеров или их смесей. Когда соединения по настоящему изобретению имеют центр асимметрии, возникший или не возникший в результате изомеризации, соединения по настоящему изобретению могут находиться в виде разделенных оптических изомеров или в виде смесей, содержащих их в определенных соотношениях.
Например, соединения фурана, соединения тиофена или соединения пиррола по настоящему изобретению могут существовать в виде (4-гидрокси-2(5H)-фураноновых) аналогов тетроновой кислоты, (4-гидрокси-2(5H)-тиофеновых) аналогов тиотетроновой кислоты и (4-гидрокси-3-пирролин-2-оновых) аналогов тетраминовой кислоты, как показано ниже с помощью формул (2), (3) и (4), их смесей или смесей их изомеров.
Соединения по настоящему изобретению, представленные формулой (1), или их фармацевтически приемлемые соли могут существовать в виде произвольных кристаллов или произвольных гидратов в зависимости от условий получения. Настоящее изобретение охватывает данные кристаллы, гидраты и смеси. Они могут находиться в виде сольватов с органическими растворителями, такими как ацетон, этанол и тетрагидрофуран, и настоящее изобретение охватывает любую из данных форм.
Соединения по настоящему изобретению, представленные формулой (1), могут быть преобразованы в фармацевтически приемлемые соли и могут быть высвобождены из полученных солей при необходимости. Фармацевтически приемлемые соли по настоящему изобретению могут представлять собой, например, соли щелочных металлов (таких как литий, натрий и калий), щелочноземельных металлов (таких как магний и кальций), аммония, органических оснований и аминокислот. Они могут представлять собой соли с неорганическими кислотами (такими как хлористоводородная кислота, бромистоводоробдная кислота, фосфорная кислота и серная кислота) и органическими кислотами (такими как уксусная кислота, лимонная кислота, малеиновая кислоты, фумаровая кислота, бензолсульфоновая кислота и п-толуолсульфоновая кислота).
2
5
15
31
2
2
2
2
2
3
2
3
2
2
20
3
2
3
Соединения, служащие в качестве пролекарств, представляют собой производные по настоящему изобретению, имеющие химически или метаболически разлагаемые группы, которые приводят к фармакологически активным соединениям по настоящему изобретению при сольволизе или в физиологических условиях in vivo. Методы выбора или получения подходящих пролекарств описаны, например, в Design of Prodrugs (Elsevier, Amsterdam 1985). В настоящем изобретении, когда соединение содержит гидроксильную группу в качестве пролекарств, можно отметить, например, ацилоксипроизводные, полученные при взаимодействии соединения с подходящими ацилгалогенидами или подходящими ангидридами кислот. Ацилоксигруппы, особенно подходящие в качестве пролекарств, включают -OCOCH, -OCO(трет-Bu), -OCOCH, -OCO(м-CONa-Ph), -OCOCHCHCONa, -OCOCH(NH)CH, -OCOCHN(CH) и тому подобные. Когда соединение по настоящему изобретению имеет аминогруппу, в качестве пролекарств можно отметить, например, амидные производные, полученные путем взаимодействия соединения, имеющего аминогруппу, с подходящими галогенангидридами кислот или подходящими смешанными ангидридами кислот. Амиды, особенно предпочтительные в качестве пролекарств, включают -NHCO(CH)OCH, -NHCOCH(NH)CH и тому подобные. Когда соединение по настоящему изобретению содержит карбоксильную группу, в качестве пролекарств можно отметить сложные эфиры карбоновых кислот с алифатическими спиртами или сложные эфиры карбоновых кислот, получаемые при взаимодействии с гидроксильными группами 1,2- или 1,3-диглицеридов, не содержащих спирта. Особенно предпочтительными пролекарствами являются метиловые сложные эфиры и этиловые сложные эфиры.
Профилактические, терапевтические и улучшающие состояние агенты при заболеваниях, при которых эффективна активация рецептора тромбопоэтина и повышающие число тромбоцитов агенты, которые содержат активаторы рецептора тромбопоэтина по настоящему изобретению, таутомеры, пролекарства или фармацевтически приемлемые соли активаторов или их сольваты в качестве активного ингредиента, обычно можно вводить в качестве пероральных лекарственных средств, таких как таблетки, капсулы, порошки, гранулы, пилюли и сироп, в виде ректальных лекарственных средств, чрезкожных лекарственных средств и инъекций. Агенты по настоящему изобретению можно вводить в виде единственного терапевтического агента или в виде смеси с другими терапевтическими агентами. Хотя их можно вводить сами по себе, обычно их вводят в виде лекарственных композиций. Такие фармацевтические препараты могут быть получены обычными способами путем добавления фармакологически и фармацевтически приемлемых вспомогательных добавок. То есть для пероральных лекарственных средств можно использовать обычные эксципиенты, лубриканты, связующие агенты, дезинтергрирующие агенты, увлажнители, пластификаторы и агенты для получения оболочек. Пероральные жидкие препараты могут находиться в виде водных или масляных суспензий, растворов, эмульсий, сиропов или эликсиров или могут поставляться в виде сухих сиропов для смешивания с водой или другими подходящими растворителями перед применением. Такие жидкие препараты могут содержать обычные вспомогательные добавки, такие как суспендирующие агенты, отдушки, разбавители и эмульгаторы. В случае ректального введения их можно вводить в виде суппозиториев. В качестве основы для суппозиториев можно использовать подходящее вещество, такое как масло какао, лауриновый твердый жир, макроголь, глицерожелатин, Witepsol, стеарат натрия и их смеси, и они при необходимости могут содержать эмульгатор, суспендирующий агент, консервант и тому подобные. Для инъекций для получения водных дозированных форм и дозированных форм, которые требуют растворения перед применением, можно использовать такие фармацевтические ингредиенты, как дистиллированная вода для инъекций, физиологический раствор, 5%-ный раствор глюкозы, пропиленгликоль и другие растворители или солюбилизирующие агенты, рН-регулятор, изотонический агент и стабилизатор.
Дозировка агентов по настоящему изобретению для введения человеку обычно составляет примерно от 0,1 до 1000 мг/человека/день в случае пероральных лекарственных средств или при ректальном введении и примерно от 0,05 мг до 500 мг/человека/день в случае инъекций, хотя это зависит от возраста и состояния пациента. Вышеуказанные диапазоны являются только примерами, и доза должна быть определена, исходя из состояния пациента.
Настоящее изобретение находит применение, когда ожидается, что применение соединений, которые обладают аффинностью в отношении рецептора тромбопоэтина и действуют в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина, улучшит патологическое состояние. Например, можно отметить гематологические нарушения, сопровождающиеся аномальным числом тромбоцитов. Конкретно, оно эффективно при лечении и профилактике заболеваний человека и млекопитающих, вызванных аномальным мегакариопоэзом, в особенности сопровождающимся тромбоцитопенией. Примеры таких заболеваний включают тромбоцитопению, сопровождающую химиотерапию и лучевую терапию при раке, тромбоцитопению, сопровождающую антивирусную терапию заболеваний, таких как гепатит С, тромбоцитопению, вызванную трансплантацией костного мозга, хирургическим вмешательством и тяжелыми инфекциями или желудочно-кишечными кровотечениями, но такие заболевания не ограничиваются указанными. Типичные тромбоцитопении, такие как апластическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, миелодиспластический синдром, заболевания печени, ВИЧ-инфекции и дефицит тромбопоэтина также являются целями для агентов по настоящему изобретению. Настоящее изобретение можно использовать в качестве мобилизующего агента для периферических стволовых клеток, индуктора дифференциации мегакариобластных или мегакариоцитных лейкозных клеток и агента, повышающего число тромбоцитов для доноров тромбоцитов. Кроме того, потенциальные применения включают терапевтический ангиогенез, основанный на дифференциации и пролиферации сосудистых эндотелиальных клеток и эндотелиальных клеток-предшественников, профилактику и терапию артериосклероза, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, окклюзивного заболевания периферических артерий, но здесь нет ограничения.
Соединения, представленные формулой (1), получают способом, представленным проиллюстрированной ниже формулой (5)
2
Взаимодействие соединения (I) с содержащим -NH группу соединением (II) в растворителе, при необходимости в присутствии катализатора, при нагревании и перемешивании приводит к целевому соединению или его предшественнику. Предшественник, при необходимости, может быть подвергнут гидролизу, снятию защитных групп, восстановлению или окислению с образованием целевого соединения. Соединения по настоящему изобретению обычно могут быть очищены колоночной хроматографией, тонкослойной хроматографией, высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) или методом высокоэффективной жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии (ЖХ/MS), и, при необходимости, они могут быть получены с высокой степенью чистоты с помощью перекристаллизации или промывания растворителями.
Для синтеза промежуточных соединений можно сослаться на синтез следующих гетероциклических соединений.
1) Пиразол (формула (6))
J. Chem. Soc. Perkin. Trans.1, p.81, (1985)
2) Изотиазол (формула (7))
Liebigs. Annalen. der. Chemie., 10, 1534-1546 (1979)
3) Изоксазол (формула (8))
Synthesis, 10, 664-665 (1975)
4) Тиофен (формула (9))
JP-A-48-026755
5) Фуран (формула (10))
J. Org. Chem., 21, 1492-1509 (1956) и EP1253146
6) Пиррол (формула (11))
J. Heterocyclic Chem., 30, 1253 (1993) и Tetrahedron, 50(26), 7849-56 (1994)
7) (4-гидрокси-2(5H)фуранон), аналог тетроновой кислоты (формула (12))
Synthesis, 7, 564-566 (1988) и Yakugaku Zasshi, 96(4), 536-543 (1976)
8) (4-гидрокси-3-пирролин-2-он), аналог тетраминовой кислоты (формула (13))
Synthesis, 2, 190-192 (1987) и Agric. Biol. Chem., 43(8), 1641-1646 (1979)
2
3
Для синтеза содержащих группу -NH соединений (II), например, когда L = NH, можно сослаться на следующие публикации.
4
1) L = связь, Y = O
Synthetic Commun., 28(7), 1223-1231 (1998), J. Chem. Soc., 1225 (1948) и J. Chem. Soc., 2831 (1952)
4
2) L = NH, Y = O
J. Am. Chem. Soc., 46, 2813 (1924) и J. Chem. Soc., 2654 (1952)
4
3) L = NH, Y = S
Can. J. Chem., 35, 834 (1957)
4
22
22
3
4) L = NR или N-(гетероциклическая группа, образованная R и R)
J. Org. Chem., 53, 2263 (1988)
4
2
5) L = CH, Y = O
J. Org. Chem., 30, 2487 (1965)
4
6) L = O, Y = O
Bull. Soc. Chim. Belg., 68, 409, (1959)
4
7) L = S, Y = S
J. Med. Chem., 22, 853 (1979)
3
19
4
Соединения, представленные формулой (1), где L представляет собой NR, L представляет собой NH и Y представляет собой O или S, получают способом, представленным проиллюстрированной ниже формулой (14)
3
19
4
Соединения, представленные формулой (1), где L представляет собой NR, L представляет собой связь и Y представляет собой O или S, получают способом, представленным проиллюстрированной ниже формулой (15)
2
Взаимодействие соединения (I) с содержащим группу NH соединением (IV) в растворителе, при необходимости в присутствии катализатора, при нагревании и перемешивании приводит к соединению (III) в качестве целевого продукта.
3
19
4
22
3
Соединения, представленные формулой (1), где L представляет собой NR, L представляет собой NR или образует гетероциклическую группу вместе с R, получают способом, представленным проиллюстрированной ниже формулой (16)
ПРИМЕРЫ
Далее настоящее изобретение будет описано более подробно со ссылкой на ссылочные синтетические примеры, синтетические примеры, примеры анализа и примеры композиций. Однако следует понимать, что настоящее изобретение никоим образом не ограничивается данными конкретными примерами.
1
H-ЯМР анализ проводили при 300 МГц, а ЖХ/MС (масс-спектры) регистрировали при следующих условиях.
ЖХ/МС, условия 1
Колонка: Waters SunFire C18 (3,5 мкм, 4,6×30 мм)
Элюент: ацетонитрил/0,1% водная муравьиная кислота (10/90 → 60/40)
ЖХ/МС, условия 2
Колонка: Waters SunFire C18 (3,5 мкм, 4,6×30 мм)
Элюент: ацетонитрил/0,1% водная муравьиная кислота (10/90 → 85/15)
ЖХ/МС, условия 3
Колонка: Waters SunFire C18 (3,5 мкм, 4,6×30 мм)
Элюент: ацетонитрил/0,1% водная муравьиная кислота (20/80 → 100/0)
ЖХ/МС, условия 4
Колонка: Waters Xterra MSC18 (5 мкм, 4,6×50 мм)
Элюент: ацетонитрил/0,1% водная муравьиная кислота (10/90 → 60/40)
ЖХ/МС, условия 5
Колонка: Waters Xterra MSC18 (3,5 мкм, 2,1×20 мм)
Элюент: ацетонитрил/0,2% водная муравьиная кислота (20/80 → 90/10)
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 1
Синтез 2-(3,4-дихлорфенил)-4-(1-гидразоноэтил)тиофен-3-ола
К суспензии 2-(3,4-дихлорфенил)-3-гидрокси-4-метилкарбонилтиофена (300 мг, 1,05 ммоль) (получен способом, описанным в WO2004/108683) в изопропаноле (20 мл) добавляли моногидрат гидразина (61 мкл, 1,25 ммоль). Реакционную смесь нагревали при кипении с обратным холодильником в течение 1,5 часов, перемешивали при комнатной температуре в течение 0,5 часа и при 0°C в течение 1 часа. Выпавшее в осадок твердое вещество собирали фильтрованием и сушили с использованием вакуумного насоса, получая целевой продукт (выход 100%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
1
6
H-ЯМР (ДМСО-d) δ (м.д.): 2,10 (с, 3H), 6,63 (ушир.с, 2H), 7,58 (с, 2H), 7,61 (с, 1H), 7,98 (с, 1H), 12,88 (с, 1H).
ЖХ/МС: условия 4, время удерживания 4,95 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 301, 303 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 299, 301 [M-1]
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 2
Синтез метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата
К раствору метилизонипекотата (1,0 г, 7,0 ммоль) в тетрагидрофуране добавляли тиокарбонилдиимидазол (1,24 г, 6,98 ммоль) при комнатной температуре и реакционный раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 1,5 часа, а затем перемешивали с моногидратом гидразина (700 мг, 14,0 ммоль) в течение 4 часов. После добавления насыщенного водного раствора хлорида натрия реакционный раствор экстрагировали этилацетатом и хлороформом, экстракт сушили над безводным сульфатом магния и концентрировали, получая целевой продукт (выход 114%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 0,52 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 218, [M+1]
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 3
Синтез этил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-3-карбоксилата
Синтез проводили таким же образом, как описано в ссылочном синтетическом примере 2, с использованием этилнипекотата.
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 4
Синтез диэтиламида 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоновой кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в ссылочном синтетическом примере 2, с использованием диэтиламида изонипекотиновой кислоты.
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 5
Синтез 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-ола
Раствор метилгидразинкарботиоата (1,0 г, 8,2 ммоль) и пиперидин-4-ола (1,24 г, 12,3 ммоль) в этаноле (7 мл) нагревали при кипении с обратным холодильником при температуре 90ºC в течение 2 дней. После добавления этилацетата реакционный раствор промывали насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушили над безводным сульфатом магния и концентрировали, получая неочищенный целевой продукт. Неочищенный продукт непосредственно использовали в следующей реакции.
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 6
Синтез 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-3-ола
Синтез проводили таким же образом, как описано в ссылочном синтетическом примере 5, с использованием пиперидин-3-ола.
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 7
Синтез 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-метанола
Синтез проводили таким же образом, как описано в ссылочном синтетическом примере 5, с использованием 4-пиперидинметанола.
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 8
Синтез метил-2-[4-(трет-бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил]ацетата
Раствор 1-(трет-бутоксикарбонил)пиперазина (1,38 г, 7,41 ммоль) в ацетонитриле (10 мл) перемешивали вместе с триэтиламином (2,07 мл, 14,8 ммоль) и метил-2-бромацетатом (1,02 мл, 11,1 ммоль) при комнатной температуре в течение 4 часов, а затем фильтровали. Фильтрат концентрировали и после добавления насыщенного водного раствора хлорида аммония экстрагировали этилацетатом. Органическую фазу промывали насыщенным водным раствором хлорида аммония и насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушили над безводным сульфатом магния и концентрировали, получая целевой продукт (выход 83%).
Морфология: бледно-желтая жидкость
1
3
H-ЯМР (CDCl) δ: 1,46 (с, 9H), 2,53 (т, J=5,1 Гц, 4H), 3,24 (с, 2H), 3,49 (т, J=5,1 Гц, 4H), 3,73 (с, 3H).
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 9
Синтез этил-3-[4-(трет-бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил]пропионата
Синтез проводили таким же образом, как описано в ссылочном синтетическом примере 8, с использованием этил-3-бромпропионата.
Морфология: бесцветная смесь твердого и жидкого веществ
1
3
H-ЯМР (CDCl) δ: 1,26 (т, J=7,2 Гц, 3H), 1,46 (с, 9H), 2,41 (т, J=4,8 Гц, 4H), 2,50 (т, J=7,2 Гц, 2H), 2,71 (т, J=7,2 Гц, 2H), 3,42 (т, J=4,8 Гц, 4H), 4,14 (кв., J=7,2 Гц, 2H).
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 10
Синтез метил-2-[4-гидразинотиокарбонилпиперазин-1-ил]ацетата
Раствор метил-2-[4-(трет-бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил]ацетата, полученного в ссылочном синтетическом примере 8, в диоксане (9 мл) перемешивали вместе с 4 н. раствором хлористого водорода в диоксане (3,91 мл, 15,7 ммоль) при 80°C в течение 1,5 часав. Раствор оставляли охлаждаться и фильтровали. К осадку на фильтре добавляли тетрагидрофуран и триэтиламин (0,88 мл, 6,3 ммоль) и далее полученный раствор обрабатывали в соответствии со способом, описанным в ссылочном синтетическом примере 2. Полученный неочищенный продукт непосредственно использовали в следующей реакции.
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 11
Синтез этил-3-[4-гидразинотиокарбонилпиперазин-1-ил]пропионата
Синтез проводили таким же образом, как описано в ссылочном синтетическом примере 10, с использованием этил-3-[4-(трет-бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил]пропионата, полученного в ссылочном синтетическом примере 9.
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 1
Синтез метил-1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата
К раствору в диметилформамиде (600 мкл) 2-(3,4-дихлорфенил)-3-гидрокси-4-метилкарбонилтиофена (30 мг, 0,10 ммоль) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата (46 мг, 0,20 ммоль), полученного в ссылочном синтетическом примере 2, добавляли при комнатной температуре концентрированную хлористоводородную кислоту (9 мкл, 0,1 ммоль) и полученный раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 8 часов, затем смешивали с водой и экстрагировали этилацетатом. Экстракт промывали 1 М раствором хлористоводородной кислоты и насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушили над безводным сульфатом магния и концентрировали. Полученный остаток очищали колоночной хроматографией на силикагеле (гексан/этилацетат = 1/1) и перекристаллизовывали из хлороформа, получая целевой продукт (выход 55%).
Морфология: белое твердое вещество
1
6
H-ЯМР (ДМСО-d) δ: 1,55-1,75 (м, 2Н), 1,85-1,95 (м, 2Н), 2,38 (с, 3H), 2,7-2,8 (м, 1Н), 3,15-3,30 (м, 2Н), 3,48 (с, 3H), 4,58 (д, J=13,5 Гц, 2Н), 7,64 (д, J=8,4 Гц, 1Н), 7,71 (д, J=8,4, 2,1 Гц, 1Н), 8,00 (с, 1Н), 8,03 (д, J=2,1 Гц, 1Н), 12,4 (с, 1Н).
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 5,19 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 486, 488 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 484, 486 [M-l]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 2
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
К суспензии метил-1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонил}пиперидин-4-карбоксилата (10 мг, 0,021 ммоль) в метаноле (300 мкл) добавляли при комнатной температуре 1 М водный раствор гидроксида натрия (250 мкл) и суспензию перемешивали при комнатной температуре в течение 7 часов. После взаимодействия добавляли 1 М раствор хлористоводородной кислоты (250 мкл) и полученные кристаллы собирали фильтрованием в качестве целевого продукта (выход 71%).
Морфология: серое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,87 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 472, 474 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 470, 472 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 3
Синтез метил-2-{[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}ацетата
Раствор 2-(3,4-дихлорфенил)-4-(1-гидразоноэтил)тиофен-3-ола (30 мг, 0,10 ммоль), полученного в ссылочном синтетическом примере 1, и метил-2-изотиоцианатоацетата (20 мг, 0,15 ммоль) в диметилформамиде (300 мкл) перемешивали при комнатной температуре, 40°С и 50°С в течение 2 часов соответственно. После добавления смеси метанол-вода раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 0,5 часа и полученные кристаллы собирали фильтрованием в качестве целевого продукта (выход 72%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,95 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 432, 434 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 430, 432 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 4
Синтез 2-{[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}уксусной кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием метил-2-{[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}ацетата, полученного в синтетическом примере 3 (выход 39%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,65 (мин)
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 418, 420 [М+1]+
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 416, 418 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 5
Синтез метил-3-{[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}пропионата
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 3, с использованием метил-3-изотиоцианатопропионата (выход 78%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 5,03 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 446 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ЕЗГ) m/z; 444, 446 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 6
Синтез 3-{[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}пропионовой кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием метил-{3-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}пропионата, полученного в синтетическом примере 5 (выход 41%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,74 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 432, 434 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 430, 432 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 7
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино-2-метоксиэтана
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 3, с использованием 2-метоксиэтилизотиоцианата (выход 43%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 5,05 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 418, 420 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 416, 418 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 8
Синтез метил-1-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 64%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,74 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 496, 498 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 494, 496 [M-l]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 9
Синтез 1-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием метил-1-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиденгидразинотиокарбонил}пиперидин-4-карбоксилата, полученного в синтетическом примере 8 (выход 87%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,45 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 482, 484 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 480, 482 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 10
Синтез 1-[(2-{1-[4-гидрокси-5-(4-трифторметилфенил)тиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[4-гидрокси-5-(4-трифторметилфенил)тиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[4-гидрокси-5-(4-трифторметилфенил)тиофен-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 36%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 4,54 (мин)
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 486 [М+1]+
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 484 [М-1]
1-[(2-{1-[4-Гидрокси-5-(4-трифторметилфенил)тиофен-3-ил] этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного ранее метил-1-[(2-{1-[4-гидрокси-5-(4-трифторметилфенил)тиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 58%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,88 (мин)
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 472 [М+1]+
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 470 [М-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 11
Синтез 1-[(2-{1-[5-(4-трифторметоксифенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[5-(4-трифторметоксифенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[5-(4-трифторметоксифенил) -4-гидрокситиофен-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 53%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,75 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 502 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 500 [M-1]
1-[(2-{1-[5-(4-Трифторметоксифенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[5-(4-трифторметоксифенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 52%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,49 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 488 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 486 [М-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 12
Синтез 1-[(2-{1-[5-(4-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[5-(4-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[5-(4-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 41%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 4,50 (мин)
+
1
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 452, 454 [M+]
-
1
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 450, 452 [M-]
1-[(2-{1-[5-(4-Хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[5-(4-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 92%).
Морфология: желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 4,14 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 438, 440 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 436, 438 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 13
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-диметилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[5-(3,4-диметилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[5-(3,4-диметилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 28%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,69 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 446 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 444 [M-1]
1-[(2-{1-[5-(3,4-Диметилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил] этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[5-(3,4-диметилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 100%).
Морфология: бледно-коричневое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,38 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 431,78 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 429,89 [М-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 14
Синтез 1-[(2-{1-[5-(4-трет-бутилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[5-(4-трет-бутилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 2-(4-трет-бутилфенил)-3-гидрокси-4-метилкарбонилтиофена и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 57%).
Морфология: бледно-коричневое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,87 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 474 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 472 [М-1]
1-[(2-{1-[5-(4-трет-Бутилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[5-(4-трет-бутилфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 89%).
Морфология: темно-коричневое твердое вещество
1
6
H-ЯМР (м.д. в ДМСО-d) δ: 1,22 (с, 9Н), 1,57-1,61 (м, 2Н), 1,88-1,92 (м, 2Н), 2,36 (с, 3H), 4,53-4,58 (м, 2Н), 7,41 (д, 2Н, J=8,5 Гц), 7,67 (д, 2Н, J=8,5 Гц), 7,85 (с, 1Н), 10,25 (ушир.с, 1Н), 11,98 (ушир.с, 1Н).
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 15
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[5-(3-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[5-(3-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 63%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,67 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 452, 454 [M+l]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 450, 452 [M-l]
1-[(2-{1-[5-(3-Хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[5-(3-хлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 71%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 2, время удерживания 3,38 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 438, 440 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 436, 438 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 16
Синтез 1-[(2-{1-[4-гидрокси-1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1H-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[4-гидрокси-1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1H-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[4-гидрокси-1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1H-пиразол-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 70%).
Морфология: желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 4,12 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 484 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 482 [M-1]
1-[(2-{1-[4-Гидрокси-1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1Н-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[4-гидрокси-1-метил-5-(4-трифторметилфенил)-1Н-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 85%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,69 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 470 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 468 [М-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 17
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокси-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Метил-1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокси-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-[5-(3,4-дихлорфенил) -4-гидрокси-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]этанона (получен способом, описанным в WO 2004/108683) и метил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 2 (выход 61%).
Морфология: бледно-розовое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 4,30 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 484, 486 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 482, 484 [M-1]
1-[(2-{1-[5-(3,4-Дихлорфенил)-4-гидрокси-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше метил-1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокси-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоксилата (выход 89%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,79 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 470, 472 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 468, 470 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 18
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-3-карбоновой кислоты
Этил-1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-3-карбоксилат
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием этил-1-гидразинотиокарбонилпиперидин-3-карбоксилата, полученного в ссылочном синтетическом примере 3 (выход 52%).
Морфология: белое твердое вещество
1-[(2-{1-[5-(3,4-Дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-3-карбоновая кислота
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 2, с использованием полученного выше этил-1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-3-карбоксилата (выход 67%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,98 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 472 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 470 [М-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 19
Синтез диэтиламида 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием диэтиламида 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-карбоновой кислоты, полученного в ссылочном синтетическом примере 4 (выход 23%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 3,80 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 527 [M+1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 20
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-ола
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-ола, полученного в ссылочном синтетическом примере 5 (выход 21%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,88 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 444 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 442 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 21
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-3-ола
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием неочищенного 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-3-ола, полученного в ссылочном синтетическом примере 6 (выход 53%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,92 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 444 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 442 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 22
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-метанола
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 1, с использованием неочищенного 1-гидразинотиокарбонилпиперидин-4-метанола, полученного в ссылочном синтетическом примере 7 (выход 22%).
Морфология: белое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 4,98 (мин)
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 458 [М+1]+
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 456 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 23
Синтез 1-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино-3-метоксипропана
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 3, с использованием 3-метоксипропилизотиоцианата (выход 19%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 5, время удерживания 5,22 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 432 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 430 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 24
Синтез 4-пиколиламида 1-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
К 1-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоте (84 мг, 0,17 ммоль), полученной в синтетическом примере 9, добавляли диметилформамид (2 мл), гидрохлорид 1-[3-(диметиламино)пропил]-3-этилкарбодиимида (66 мг, 0,25 ммоль) и HOBt (47 мг, 0,25 ммоль), а затем добавляли диметилформамид (2,5 мл) и диизопропилэтиламин (91 мкл, 0,52 ммоль). Полученный раствор перемешивали при комнатной температуре в течение 1 часа, а затем перемешивали с раствором 4-пиколиламина (47 мг, 0,43 ммоль) в диметилформамиде (1,5 мл) в течение 24 часов. После добавления воды реакционную смесь фильтровали и осадок на фильтре высушивали и промывали несколько раз изопропиловым спиртом, получая целевой продукт (выход 34%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,05 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 572, 574 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 570, 572 [M-l]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 25
Синтез 2-пиколиламида 1-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 24, с использованием 2-пиколиламина (выход 22%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,62 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 572, 574 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 570, 572 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 26
Синтез 3-пиколиламида 1-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты
Синтез проводили таким же образом, как описано в синтетическом примере 24, с использованием 3-пиколиламина (выход 4%).
Морфология: желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,25 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 572, 574 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 570, 572 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 27
Синтез 2-{4-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]}пиперазин-1-ил}уксусной кислоты
Метил-2-{4-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}ацетат
Метил-2-[4-гидразинотиокарбонилпиперазин-1-ил]ацетат (356 мг, 1,52 ммоль), полученный в ссылочном синтетическом примере 10, и 2-(3,4-дихлорфенил)-3-гидрокси-4-метилкарбонилтиофен (147 мг, 0,512 ммоль) перемешивали вместе с диметилформамидом (4 мл) и концентрированной хлористоводородной кислотой (42,6 мкл, 1,52 ммоль) при температуре от комнатной до 60°C в течение 5 дней. После добавления воды реакционную смесь фильтровали и осадок на фильтре высушивали. Осадок на фильтре смешивали с хлороформом и фильтровали, фильтрат концентрировали, а затем смешивали с хлороформом, изопропиловым спиртом и н-гексаном и фильтровали. Осадок на фильтре сушили, получая целевой продукт (выход 18%). Неочищенный продукт использовали непосредственно в следующей реакции.
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,97 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 501, 503 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 499, 501 [М-1]
Синтез 2-{4-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}уксусной кислоты
Синтез проводили в соответствии с методикой, приведенной в синтетическом примере 2, с использованием метил-2-{4-[(2-{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}ацетата, получая неочищенный целевой продукт. Неочищенный продукт промывали хлороформом, получая целевой продукт (выход 11%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,60 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 487, 489 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 485, 487 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 28
Синтез 2-{4-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}]уксусной кислоты
Метил-2-{4-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]}пиперазин-1-ил}ацетата
Синтез проводили в соответствии с методикой конденсации, приведенной в синтетическом примере 27, с использованием 2-(4-бромфенил)-3-гидрокси-4-метилкарбонилтиофена, получая неочищенный целевой продукт (выход 57%). Неочищенный продукт использовали непосредственно для следующей реакции.
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
2-{4-[(2-{1-[5-(4-Бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}]уксусная кислота
Синтез проводили в соответствии с методикой гидролиза, приведенной в синтетическом примере 27, с использованием метил-2-{4-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}ацетата, получая целевой продукт (выход 43%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,45 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 497, 499 [М+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 495, 497 [M-1]
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 29
Синтез 3-{4-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}пропионовой кислоты
Метил-3-{4-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}пропионат
Синтез проводили в соответствии с методикой конденсации, приведенной в синтетическом примере 27, с использованием этил-3-[4-гидразинотиокарбонилпиперазин-1-ил]пропионата, полученного в ссылочном синтетическом примере 11, получая неочищенный целевой продукт (выход 13%). Неочищенный продукт использовали непосредственно для следующей реакции.
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,05 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 539, 541 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 537, 539 [M-1]
3-{4-[(2-{1-[5-(4-Бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}пропионовая кислота
Синтез проводили в соответствии с методикой гидролиза, приведенной в синтетическом примере 2, с использованием метил-3-{4-[(2-{1-[5-(4-бромфенил)-4-гидрокситиофен-3-ил]этилиден}гидразино)тиокарбонил]пиперазин-1-ил}пропионата и этанола в качестве растворителя, получая целевой продукт (выход 55%).
Морфология: бледно-желтое твердое вещество
ЖХ/МС: условия 1, время удерживания 3,07 (мин)
+
+
ЖХ/МС (ESI) m/z; 511, 513 [M+1]
-
-
ЖХ/МС (ESI) m/z; 509, 511 [M-1]
Структурные формулы соединений, полученных в синтетических примерах, приведены ниже.
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 1
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 2
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 3
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 4
<img file="00000060.tif" he="21" wi="20" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000061.tif" he="12" wi="27" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000062.tif" he="11" wi="27" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000063.tif" he="14" wi="25" img-content="undefined" img-format="tif" />
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 5
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 6
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 7
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 8
<img file="00000064.tif" he="13" wi="21" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000065.tif" he="11" wi="22" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000066.tif" he="11" wi="24" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000067.tif" he="11" wi="28" img-content="undefined" img-format="tif" />
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 9
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 10
ССЫЛОЧНЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 11
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 1
<img file="00000068.tif" he="13" wi="29" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000069.tif" he="12" wi="28" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000070.tif" he="13" wi="31" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000071.tif" he="22" wi="31" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 2
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 3
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 4
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 5
<img file="00000072.tif" he="21" wi="27" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000073.tif" he="22" wi="24" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000074.tif" he="20" wi="24" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000075.tif" he="20" wi="24" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 6
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 7
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 8
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 9
<img file="00000076.tif" he="21" wi="29" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000077.tif" he="25" wi="28" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000078.tif" he="25" wi="35" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000079.tif" he="25" wi="33" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 10
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 11
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 12
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 13
<img file="00000080.tif" he="26" wi="34" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000081.tif" he="26" wi="38" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000082.tif" he="25" wi="33" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000083.tif" he="25" wi="33" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 14
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 15
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 16
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 17
<img file="00000084.tif" he="28" wi="34" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000085.tif" he="24" wi="33" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000086.tif" he="26" wi="34" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000087.tif" he="26" wi="34" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 18
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 19
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 20
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 21
<img file="00000088.tif" he="24" wi="34" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000089.tif" he="29" wi="35" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000090.tif" he="23" wi="26" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000091.tif" he="22" wi="28" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 22
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 23
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 24
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 25
<img file="00000092.tif" he="23" wi="29" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000093.tif" he="21" wi="28" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000094.tif" he="25" wi="35" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000095.tif" he="25" wi="36" img-content="undefined" img-format="tif" />
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 26
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 27
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 28
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ПРИМЕР 29
<img file="00000096.tif" he="25" wi="34" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000097.tif" he="22" wi="32" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000098.tif" he="22" wi="32" img-content="undefined" img-format="tif" />
<img file="00000099.tif" he="23" wi="33" img-content="undefined" img-format="tif" />
ПРИМЕР АНАЛИЗА 1
Стимулирование пролиферации тромбопоэтин (ТПО)-зависимой клеточной линии
Реакционная способность соединения синтетического примера 4 по настоящему изобретению в отношении рецептора тромбопоэтина (ТПО) была проанализирована с использованием лейкозной клеточной линии человека UT7/EPO-mpl.
(1) Клетки и клеточная культура
ц-mp1
2
2
UT7/EPO-mpl представляет собой стабильную трансформированную клеточную линию, полученную путем введения в лейкемическую клеточную линию человека UT7/EPO вектора, который индуцирует экспрессию рецептора ТПО человека () под контролем прямого раннего промотора цитомегаловируса по методу Takatoku et al. (J. Biol. Chem., 272:7259-7263 (1997)). Пролиферацию данной клеточной линии стимулировали с помощью ТПО, тогда как материнская клеточная линия UT7/EPO не проявляет ответной реакции на ТПО. Данные две клеточные линии субкультивировали в модифицированной по способу Искова среде Дульбекко (IMDM; GIBCO), содержащей 10% фетальной телячьей сыворотки (FBS; Thermo Electron или BioWest) с использованием CO-инкубатора (5% CO, 37°C).
(2) Анализ пролиферации клеток
4
2
2
Описанные выше субкультивированные клетки промывали дважды забуференным фосфатом физиологическим раствором и суспендировали в среде IMDM, содержащей 10% FBS, при плотности клеток 6×10клеток/мл. Суспензию клеток переносили в 96-луночные планшеты для культуры тканей (CORNING) в виде 100-мкл аликвот. Затем или ТПО (Pepro Tech EC), или соединение синтетического примера 4, растворенные в диметилсульфоксиде (ДМСО), разводили 83-кратно с использованием среды IMDM, содержащей 10% FBS, и добавляли к вышеуказанным суспензиям клеток в виде 20-мкл аликвот. Суспензию клеток инкубировали в CO-инкубаторе (5% CO, 37ºC) в течение 4 дней. Пролиферацию клеток анализировали с помощью реагента WSТ-8 (Kishida Chemical Co., Ltd.) в соответствии с инструкциями производителя. 10-мкл аликвоту 5 мМ раствора реагента WSТ-8 добавляли в каждую лунку планшета для культур тканей и планшет инкубировали при 37°C в течение 4 часов. Образованный формазановый пигмент детектировали путем измерения поглощения при 450 нм с помощью ридера для 96-луночных планшетов (Nihon Molecular Devices, Spectramax 190). На фиг.1 показаны результаты для клеток UT7/EPO-mpl, тогда как на фиг.2 показаны данные, полученные для клеток UT7/EPO, не экспрессирующих рецептор ТПО.
На фиг.1 показано, что пролиферация клеток UT7/EPO-mpl, дающих ответную реакцию на ТПО, стимулировалась с помощью соединения синтетического примера 4 концентрационно-зависимым образом, тогда как для UT7/EPO материнской клеточной линии влияние этого соединения на пролиферацию не наблюдалось, как показано на фиг.2. Данные результаты указывают, что соединение синтетического примера 4 по настоящему изобретению селективно воздействует на рецептор ТПО как активатор.
ПРИМЕР АНАЛИЗА 2
50
Соединения следующих синтетических примеров тестировали в соответствии со способом примера анализа 1 для определения концентрации каждого соединения, которая приводит к росту скорости, соответствующей 50%-ному росту лейкемической клеточной линии человека UТ-7/EPO-mpl, наблюдаемому в присутствии 10 нг/мл TPO (EC). Результаты суммированы в таблице 4.
<b>Таблица 4</b>
Синтетический пример №
EC<sub>50</sub> (нг/мл)
1
31
2
3,2
3
24
4
5,6
5
30
6
14
7
28
8
25
9
2,3
10
2,7
11
2,9
12
2,1
13
2,6
14
2,6
15
2,6
16
3,8
17
7,8
18
22
19
26
20
3,1
21
23
22
21
23
33
ПРИМЕР ПРЕПАРАТА 1
Получают гранулированный препарат, содержащий следующие ингредиенты.
<u>Ингредиенты</u>
Соединение, представленное формулой (1)
10 мг
Лактоза
700 мг
Кукурузный крахмал
274 мг
ГПЦ-L
16 мг
1000 мг
Соединение, представленное формулой (1), и лактозу просеивают через сито 60 меш. Кукурузный крахмал просеивают через сито 120 меш. Все это смешивают со стеаратом магния в смесителе V-типа. Порошкообразную смесь растирают с водным раствором гидроксипропилцеллюлозы (ГПЦ-L) низкой вязкости, гранулируют (экструзионное гранулирование, размер фильеры 0,5-1 мм) и высушивают. Полученные высушенные гранулы просеивают через вибросито (12/60 меш), получая гранулированный препарат.
ПРИМЕР ПРЕПАРАТА 2
Получают порошкообразный препарат в виде гранул для инкапсулирования, содержащий следующие ингредиенты.
<u>Ингредиенты</u>
Соединение, представленное формулой (1)
10 мг
Лактоза
79 мг
Кукурузный крахмал
10 мг
Стеарат магния
1 мг
100 мг
Соединение, представленное формулой (1), и лактозу просеивают через сито 60 меш. Кукурузный крахмал просеивают через сито 120 меш. Все это смешивают со стеаратом магния в смесителе V-типа. В твердые желатиновые капсулы № 5 помещают 10%-ный порошок по 100 мг в каждую.
ПРИМЕР ПРЕПАРАТА 3
Получают гранулированный препарат для инкапсулирования, содержащий следующие ингредиенты.
<u>Ингредиенты</u>
Соединение, представленное формулой (1)
15 мг
Лактоза
90 мг
Кукурузный крахмал
42 мг
ГПЦ-L
3 мг
150 мг
Соединение, представленное формулой (1), и лактозу просеивают через сито 60 меш. Кукурузный крахмал просеивают через сито 120 меш. Все это смешивают со стеаратом магния в смесителе V-типа. Порошкообразную смесь растирают с водным раствором гидроксипропилцеллюлозы (ГПЦ-L) низкой вязкости, гранулируют и высушивают. Полученные высушенные гранулы просеивают через вибросито (12/60 меш). Гранулы помещают в твердые капсулы № 4, по 150 мг в каждую.
ПРИМЕР ПРЕПАРАТА 4
Получают препарат в виде таблетки, содержащий следующие ингредиенты.
<u>Ингредиенты</u>
Соединение, представленное формулой (1)
10 мг
Лактоза
90 мг
Микрокристаллическая целлюлоза
30 мг
Стеарат магния
5 мг
CMЦ-Na
15 мг
150 мг
Соединение, представленное формулой (1), лактозу, микрокристаллическую целлюлозу и КMЦ-Na (натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы) просеивают через сито 60 меш и смешивают. Порошкообразную смесь смешивают со стеаратом магния, получая объемную порошкообразную смесь. Порошкообразную смесь прессуют непосредственно в 150-мг таблетки.
ПРИМЕР ПРЕПАРАТА 5
Препарат для внутривенного введения получают следующим образом.
Соединение, представленное формулой (1)
100 мг
Глицерид насыщенной жирной кислоты
1000 мл
Раствор, имеющий вышеуказанную композицию, обычно вводят пациенту внутривенно со скоростью 1 мл в 1 минуту.
ПРОМЫШЛЕННАЯ ПРИМЕНИМОСТЬ
Соединения по настоящему изобретению, которые обладают аффинностью в отношении рецептора тромбопоэтина и действуют в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина, могут использоваться в качестве терапевтических и улучшающих состояние агентов при заболеваниях, при которых эффективна активация рецептора тромбопоэтина, в особенности в качестве лекарственных средств при гематологических нарушениях, сопровождаемых аномальным количеством тромбоцитов и в качестве лекарственных средств при заболеваниях, лечение и профилактика которых предполагают стимулирование, дифференциацию и пролиферацию эндотелиальных клеток сосудов и эндотелиальных клеток предшественников и могут использоваться в качестве лекарственных средств.