ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СУСПЕНЗИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ФЕНИЛЭФРИН, И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

1. Фармацевтическая суспензия, включающая
(а) терапевтически эффективное количество первого активного вещества, состоящего, главным образом, из первого по существу нерастворимого в воде активного вещества, имеющего средний размер частиц от примерно 10 до примерно 100 мкм,
(b) терапевтически эффективное количество фенилэфрина и его фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров,
(с) эффективное количество невосстанавливающего подсластителя, включающего сорбит.
(d) эффективное количество воды; и
(е) эффективное количество суспендирующей системы;
где фармацевтическая суспензия имеет рН от примерно 4 до примерно 6 и является по существу свободной от восстанавливающего сахара.
2. Фармацевтическая суспензия по п.1, где невосстанавливающий подсластитель выбран из группы, состоящей из невосстанавливающих сахаров, многоатомных спиртов, подсластителей высокой интенсивности и их комбинаций.
3. Фармацевтическая суспензия по п.2, где невосстанавливающий подсластитель включает комбинацию сахарозы и сорбита.
4. Фармацевтическая суспензия по п.1, где суспендирующая система состоит по существу из от примерно 0,1 до примерно 0,25 г на 100 мл суспензии ксантановой камеди и от примерно 0,4 до примерно 1 г на 100 мл суспензии микрокристаллической целлюлозы.
5. Фармацевтическая суспензия по п.1, где суспензия дополнительно включает терапевтически эффективное количество второго активного вещества, выбранного из группы, состоящей из второго по существу нерастворимого в воде активного вещества, растворимого в воде активного вещества или их смесей.
6. Фармацевтическая суспензия по п.5, где второе активное вещество выбрано из группы, состоящей из противокашлевого средства, отхаркивающего средства, антигистаминного средства, симпатомиметика и их смесей.
7. Фармацевтическая суспензия по п.6, где, по меньшей мере, одно второе активное вещество представляет собой антигистаминное средство, выбранное из группы, состоящей из малеата хлорфенирамина, терфенадина, астемизола, гидрохлорида дифенгидрамина и их смесей.
8. Фармацевтическая суспензия по п.6, где вторым активным веществом является противокашлевое средство, выбранное из группы, состоящей из декстрометорфана-HBr, клофедианола, ментола, гидрохлорида дифенгидрамина и их смесей.
9. Фармацевтическая суспензия по п.6, где вторым активным веществом является гвайфенезин.
10. Фармацевтическая суспензия по п.6, где вторым активным веществом является симпатомиметик, выбранный из группы, состоящей из гидрохлорида псевдоэфедрина, фенилпропаноламина и их смесей.
11. Фармацевтическая суспензия по п.6, где второе активное вещество включает гидрохлорид псевдоэфедрина и малеат хлорфенирамина.
12. Фармацевтическая суспензия по п.11, где второе активное вещество дополнительно включает гидробромид декстрометорфана.
13. Фармацевтическая суспензия по п.1, где подсластитель выбран из группы, состоящей из ксилозы, рибозы, глюкозы, маннозы, галактозы, фруктозы, декстрозы, сахарозы, мальтозы, частично гидролизованных твердых остатков крахмала, частично гидролизованных твердых остатков кукурузного сиропа, сорбита, ксилита, маннита, глицерина, аспартама, сукралозы, цикламатов, сахарина и их смесей.
14. Фармацевтическая суспензия по п.1, включающая от примерно 25 до примерно 60 г на 100 мл суспензии воды.
15. Фармацевтическая суспензия по п.1, имеющая вязкость от примерно 1500 до примерно 7000 сП при 25°C.
16. Фармацевтическая суспензия по п.6, где второе активное вещество является по существу растворенным.
17. Противоотечная суспензия, включающая
(а) терапевтически эффективное количество АРАР,
(b) терапевтически эффективное количество фенилэфрина,
(с) эффективное количество невосстанавливающего подсластителя,
(d) эффективное количество воды; и
(e) эффективное количество суспендирующей системы;
где фармацевтическая суспензия имеет рН от примерно 4 до примерно 6 и является по существу свободной от восстанавливающего сахара.
18. Противоотечная суспензия по п.17, где невосстанавливающий подсластитель выбран из группы, состоящей из невосстанавливающих сахаров, многоатомных спиртов, подсластителей высокой интенсивности и их комбинаций.
19. Противоотечная суспензия по п.18, где невосстанавливающий подсластитель включает комбинацию сахарозы и сорбита.
20. Противоотечная суспензия по п.17, где суспендирующая система состоит по существу из от примерно 0,1 до примерно 0,25 г на 100 мл суспензии ксантановой камеди и от примерно 0,4 до примерно 1 г на 100 мл суспензии микрокристаллической целлюлозы.
21. Суспензия АРАР по п.17, где суспензия дополнительно включает терапевтически эффективное количество второго активного вещества, выбранного из группы, состоящей из второго по существу нерастворимого в воде активного вещества, растворимого в воде активного вещества и их смесей.
22. Противоотечная суспензия по п.21, где второе активное вещество выбрано из группы, состоящей из противокашлевого средства, отхаркивающего средства, антигистаминного средства, симпатомиметика и их смесей.
23. Противоотечная суспензия по п.22, где второе активное вещество представляет собой антигистаминное средство, выбранное из группы, состоящей из малеата хлорфенирамина, терфенадина, астемизола, гидрохлорида дифенгидрамина и их смесей.
24. Противоотечная суспензия по п.22, где второе активное вещество представляет собой противокашлевое средство, выбранное из группы, состоящей из декстрометорфана-HBr, хлорфедианола, гидрохлорида дифенгидрамина и их смесей.
25. Противоотечная суспензия по п.22, где второе активное вещество представляет собой гвайфенезин.
26. Противоотечная суспензия по п.22, где второе активное вещество представляет собой симпатомиметик, выбранный из группы, состоящей из гидрохлорида псевдоэфедрина, фенилпропаноламина и их смесей.
27. Противоотечная суспензия по п.22, где второе активное вещество включает гидрохлорид псевдоэфедрина и малеат хлорфенирамина.
28. Противоотечная суспензия по п.27, где второе активное вещество дополнительно включает гидробромид декстрометорфана.
29. Противоотечная суспензия по п.17, дополнительно включающая композицию, маскирующую вкус, содержащую, по меньшей мере, один подсластитель и, по меньшей мере, одно ароматизирующее средство.
30. Противоотечная суспензия по п.17, где подсластитель выбран из группы, состоящей из ксилозы, рибозы, глюкозы, маннозы, галактозы, фруктозы, декстрозы, сахарозы, мальтозы, частично гидролизованных твердых остатков крахмала, частично гидролизованных твердых остатков кукурузного сиропа, сорбита, ксилита, маннита, глицерина, аспартама, сукралозы, цикламатов, сахарина и их смесей.
31. Противоотечная суспензия по п.17, где вода присутствует в количестве от примерно 25 до примерно 60 г на 100 мл суспензии.
32. Противоотечная суспензия по п.17, имеющая вязкость от примерно 1500 до примерно 7000 сП при 25°C.
33. Противоотечная суспензия по п.22, где второе активное вещество является по существу растворенным.
34. Противоотечная суспензия, включающая в граммах на 100 мл суспензии:
от примерно 1 до примерно 15 АРАР;
от примерно 0,05 до примерно 2,0 фенилэфрина,
от примерно 0,1 до примерно 0,25 ксантановой камеди;
от примерно 0,4 до примерно 1 микрокристаллической целлюлозы;
от примерно 20 до примерно 70 раствора сорбита;
от примерно 1 до примерно 20 глицерина;
от примерно 0,01 до примерно 1 ароматизатора;
от примерно 20 до примерно 50 воды;
от примерно 0,001 до примерно 0,10 противомикробного консерванта, выбранного из группы, состоящей из бутилпарабена, метилпарабена, пропилпарабена и их комбинаций;
от примерно 0,003 до примерно 0,20 лимонной кислоты; и
от примерно 0,1 до примерно 0,5 пропиленгликоля;
где суспензия АРАР имеет рН от примерно 5 до примерно 6 и является по существу свободной от восстанавливающего сахара.
35. Противоотечная суспензия, включающая в граммах на 100 мл суспензии:
от примерно 1 до примерно 15 АРАР;
от примерно 0,05 до примерно 2,0 фенилэфрина,
фармацевтическое активное вещество, выбранное из группы, состоящей из от примерно 0,1 до примерно 1 псевдоэфедрина-HCl, от примерно 0,01 до примерно 0,07 малеата хлорфенирамина, от примерно 0,05 до примерно 0,5 декстрометорфана-HBr и их смесей;
от примерно 0,1 до примерно 0,25 ксантановой камеди;
от примерно 0,4 до примерно 1 микрокристаллической целлюлозы;
от примерно 20 до примерно 70 раствора сорбита.
от примерно 1 до примерно 20 глицерина;
от примерно 0,01 до примерно 1 ароматизатора;
от примерно 20 до примерно 50 воды;
от примерно 0,001 до примерно 0,10 противомикробного консерванта, выбранного из группы, состоящей из бутилпарабена, метилпарабена, пропилпарабена и их комбинаций;
от примерно 0,003 до примерно 0,20 лимонной кислоты; и
от примерно 0,1 до примерно 0,5 пропиленгликоля;
где суспензия АРАР имеет рН от примерно 4 до примерно 6 и является по существу свободной от восстанавливающего сахара.