Фармацевтические композиции рибавирина

1. Формованные частицы, имеющие несферическую трехмерную форму и содержащие рибавирин.
2. Формованные частицы по п. 1, содержащие рибавирин и один или более эксципиентов.
3. Формованные частицы по п. 1, состоящие из рибавирина.
4. Формованные частицы по любому из пп. 1-3, где форма одной из формованных частиц по существу однородна с формой другой из формованных частиц.
5. Формованные частицы по любому из предшествующих пунктов, где отдельные частицы имеют две по существу параллельные поверхности.
6. Формованные частицы по любому из предшествующих пунктов, где рибавирин находится в аморфной форме.
7. Формованные частицы по любому из пп. 1-5, содержащие рибавирин в кристаллической форме.
8. Формованные частицы по п. 7, где указанная кристаллическая форма представляет собой полиморфную форму II.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая формованные частицы по любому из предшествующих пунктов и возможно один или более носителей или эксципиентов.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, содержащая множество указанных формованных частиц, где каждая частица множества имеет заданную форму и содержит от 95 до 99,5% мас., рибавирина и эксципиент, причем рибавирин по существу равномерно распределен по частице.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, в которой по меньшей мере 95% мас. рибавирина присутствует в виде кристаллической полиморфной формы II.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 9-11, где композиция представляет собой сухой порошок для ингаляции.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 9-12, для применения при лечении.
14. Фармацевтическая композиция для применения по п. 13, где применение при лечении включает введение указанных частиц в легкие субъекта с помощью ингалятора сухого порошка.
15. Фармацевтическая композиция для применения по п. 13 или 14, где применение при лечении предназначено для облегчения обострений заболевания дыхательных путей, вызванных респираторной инфекцией.
16. Фармацевтическая композиция для применения по п. 15, где заболевание дыхательных путей выбрано из группы, состоящей из хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы и кистозного фиброза.
17. Способ изготовления частиц для ингаляции в виде сухого порошка из регулируемой кристаллической полиморфной формы рибавирина, включающий
частичное растворение порошка кристаллического рибавирина предпочтительной полиморфной формы в водном растворе, содержащем смачивающий агент, с получением прекурсора частиц, содержащего рибавирин;
отливку прекурсора частиц на сетке и сушку прекурсора частиц;
скрепление отлитого высушенного прекурсора частиц с полимерной пресс-формой, образующей полости пресс-формы, так что отлитый высушенный прекурсор частиц поступает в полости пресс-формы, оставляя при этом напыленный слой, соединяющий между собой полости пресс-формы; и
обжиг пресс-формы, где кристаллизация отлитого высушенного прекурсора частиц распространяется между полостями пресс-формы через напыленный слой для кристаллизации высушенного прекурсора частиц в частицы рибавирина, по существу повторяющие форму полости пресс-формы, которые содержат больше 95% мас. предпочтительной полиморфной формы.