ЛИПИДНЫЕ МИКРОКАПСУЛЫ, ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНО СОДЕРЖАЩИЕ ЛИПОФИЛЬНЫЙ АКТИВНЫЙ ИНГРЕДИЕНТ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕРМАТОЛОГИИ И КОСМЕТИКЕ

1. Липидные микрокапсулы, содержащие внутреннюю маслянистую фазу и неполимерную оболочку, полученную из по меньшей мере одного липидного соединения, выбранного из амфифильных липидов.
2. Микрокапсула по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере один липофильный активный ингредиент, растворенный во внутренней маслянистой фазе.
3. Микрокапсулы по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что 50% микрокапсул имеют по меньшей мере один средний размер в интервале от 1 до 80 мкм, предпочтительно от 1 до 50 мкм и более предпочтительно от 1 до 20 мкм.
4. Микрокапсула по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что липидное соединение выбрано из фосфолипидов.
5. Микрокапсула по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что липидное соединение выбрано из гидрогенизированных лецитинов, содержащих фосфатидилхолин в количестве больше 85 мас.%.
6. Микрокапсула по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что липидное соединение содержится в количестве от 0,01 до 10%, предпочтительно от 0,05 до 5 мас.% и более предпочтительно от 0,1 до 1 мас.% по отношению к общей массе микрокапсул.
7. Микрокапсула по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что липидное соединение имеет температуру фазового перехода выше 35°C и предпочтительно выше 45°C.
8. Микрокапсула по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что она не содержит косурфактант.
9. Микрокапсула по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что она не содержит летучий органический растворитель.
10. Микрокапсула по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что она не содержит полимер.
11. Микрокапсула по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что внутренняя маслянистая фаза содержит по меньшей мере одно жирное вещество, являющееся жидким или полужидким при комнатной температуре.
12. Микрокапсула по п. 11, отличающаяся тем, что внутренняя маслянистая фаза содержит по меньшей мере один маслянистый растворитель активного ингредиента, выбранный из полиэтоксилированных жирных кислот, триглицеридов и содержащих их масел, сложных эфиров жирных кислот и простых эфиров полиэтиленгликолей.
13. Микрокапсула по п. 11 или 12, отличающаяся тем, что внутренняя маслянистая фаза представляет собой сложный эфир жирной кислоты или простые эфиры полиэтиленгликоля.
14. Микрокапсула по п. 11 или 12, отличающаяся тем, что внутренняя маслянистая фаза представляет собой диизопропил адипат или стеариловый эфир PPG-15.
15. Микрокапсула по любому из пп. 1-14, отличающаяся тем, что внутренняя маслянистая фаза содержится в количестве от 50 до 99,997% масс. по отношению к общей массе внутренней фазы.
16. Микрокапсула по любому из пп. 2-12, отличающаяся тем, что липофильный активный ингредиент выбирают из растительных экстрактов, аналогов простагландина, кортикоидов и фенольных производных.
17. Микрокапсула по п. 16, отличающаяся тем, что растительный экстракт представляет собой натуральное индиго.
18. Микрокапсула по п. 16, отличающаяся тем, что аналоги простагландина выбраны из травопроста, латанопроста, тафлупроста и предпочтительно травопроста.
19. Микрокапсула по п. 16, отличающаяся тем, что кортикоиды выбраны из клобетазола и его сложных эфиров, бетаметазона и его сложных эфиров, аклометазона и его сложных эфиров.
20. Микрокапсула по п. 16, отличающаяся тем, что фенольные производные выбраны из гидрохинона, руцинола или люцинола, резорцина, 4-гидроксианизола, моноэтилового эфира гидрохинона и монобензилового эфира гидрохинона.
21. Эмульсия типа "масло в воде", содержащая микрокапсулы по любому из предыдущих пп. 1-20 и отличающаяся тем, что микрокапсулы диспергированы в водной среде.
22. Эмульсия по п. 21, отличающаяся тем, что соотношение между внутренней маслянистой фазой и количеством гидрогенизированного лецитина находится в интервале от 5 до 10 к одному.
23. Эмульсия по п. 21, отличающаяся тем, что соотношение между водой и внутренней маслянистой фазой находится в интервале от 1,5 до 5 к одному.
24. Способ получения эмульсии по любому из пп. 21-23, отличающийся тем, что липидное соединение, предпочтительно гидрогенизированный лецитин, вводят в количестве 100% в водную фазу эмульсии.
25. Способ получения эмульсии по любому из пп. 21-23, отличающийся тем, что липидное соединение, предпочтительно гидрогенизированный лецитин, вводят в количестве 100% в жирную фазу эмульсии.
26. Композиция, отличающаяся тем, что она содержит в фармацевтически или косметически приемлемом носителе эмульсию, определенную в любом из пп. 21-23.
27. Композиция, содержащая по меньшей мере один липофильный активный ингредиент и отличающаяся тем, что она содержит в фармацевтически или косметически приемлемом носителе липидные микрокапсулы микрометрового размера, диспергированные в водной фазе, причем указанные липидные микрокапсулы микрометрового размера содержат внутреннюю маслянистую фазу, в которой растворен липофильный активный ингредиент, и неполимерную оболочку, полученную из по меньшей мере одного липидного соединения, выбранного из амфифильных липидов.
28. Композиция по п. 26 или 27, отличающаяся тем, что фармацевтически или косметически приемлемый носитель представляет собой гель.
29. Композиция по п. 26 или 27, отличающаяся тем, что фармацевтически или косметически приемлемый носитель представляет собой раствор.
30. Композиция по п. 26 или 27, отличающаяся тем, что фармацевтически или косметически приемлемый носитель представляет собой крем.
31. Композиция по любому из пп. 26-30, отличающаяся тем, что она в фармацевтически или косметически приемлемом носителе в расчете на массу по отношению к общей массе композиции содержит микрокапсулы, состоящие из:
a) от 0,01 до 10% липидного соединения, выбранного из амфифильных липидов;
b) от 0,1 до 50% жирного вещества, являющегося жидким или полужидким при комнатной температуре;
c) от 0,001 до 10% по меньшей мере одного липофильного активного вещества.
32. Композиция по п. 21, отличающаяся тем, что она в фармацевтически или косметически приемлемом носителе в расчете на массу по отношению к общей массе композиции содержит:
a) от 0,1 до 1% гидрогенизированного лецитина;
b) от 1 до 5% сложных эфиров жирных кислот или простых эфиров полиэтиленгликоля;
c) от 0,001 до 5% по меньшей мере одного липофильного активного ингредиента.
33. Композиция по любому из пп. 26-32, отличающаяся тем, что она находится в форме, пригодной для местного применения.
34. Композиция по любому из пп. 27-33 в качестве лекарственного средства.
35. Композиция по любому из пп. 27-34 для применения при лечении дерматологических заболеваний.
36. Композиция по п. 35, отличающаяся тем, что дерматологические заболевания представляют собой угри, ихтиозы, ихтиозиформные состояния, ладонно-подошвенный гиперкератоз или псориаз.
37. Способ получения композиций по любому из пп. 26-36, отличающийся тем, что он включает следующие стадии:
(i) получение первичной эмульсии, причем для этого:
a) растворяют активный ингредиент, если он присутствует, во внутренней маслянистой фазе или в маслянистом ядре и диспергируют гидрогенизированный лецитин в той же самой маслянистой фазе, нагретой до 75°C;
b) получают водную фазу, нагретую до 75°C;
c) одновременно вводят водную и маслянистую фазы в аппарат при перемешивании со скоростью меньше 16 000 об/мин;
d) после завершения введения осуществляют циркуляцию смеси для охлаждения до комнатной температуры;
(ii) введение первичной эмульсии в фармацевтически приемлемый носитель.
38. Способ получения композиций по любому из пп. 26-36, отличающийся тем, что он включает следующие стадии:
(i) получение первичной эмульсии, причем для этого:
a) растворяют активный ингредиент, если он присутствует имеется, во внутренней маслянистой фазе или в маслянистом ядре, нагретом до 75°C;
b) диспергируют гидрогенизированный лецитин в водной фазе, нагретой до 75°C;
c) вводят маслянистую фазу в водную фазу, уже находящуюся в аппарате, при перемешивании со скоростью меньше 16 000 об/мин;
d) после завершения введения осуществляют циркуляцию смеси для охлаждения до комнатной температуры;
(ii) введение первичной эмульсии в фармацевтически приемлемый носитель.