БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И КОНЪЮГАТЫ ГЕТЕРОАРИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ С ГИДРОМОРФОНОМ, ПРОЛЕКАРСТВА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

1. Композиция пролекарства для лечения заболеваний, расстройств или состояний, опосредованных связыванием опиоида с рецепторами опиоида, содержащая конъюгат, представляющий собой 3,6-диаспирин-гидроморфон в фармацевтически эффективном количестве, и биологически приемлемый носитель.
2. Композиция пролекарства по п. 1, где конъюгат применяют для лечения наркотического или опиоидного злоупотребления; для предотвращения наркотической или опиодной отмены; для лечения от умеренной до острой боли; для снижения или предотвращения пероральной, интраназальной или внутривенной лекарственной зависимости; или для получения устойчивости к пероральной, интраназальной или внутривенной лекарственной зависимости.
3. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата дает улучшенную биодоступность и скорость выделения в течение времени по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном в течение одного и того же периода времени.
4. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата дает меньшую вариабельность в пероральном фармакокинетическом (ФК) профиле по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном.
5. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата вызывает меньшие побочные эффекты по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном.
6. Композиция пролекарства по п. 5, где пониженным побочным эффектом является пониженная вызванная опиоидом констипация.
7. Композиция пролекарства по п. 1, где конъюгат представлен в лекарственной форме, выбранной из группы, включающей таблетки, капсулы, каплеты, суппозитории, пастилки, таблетки для рассасывания, пероральный порошок, раствор, пероральную пленку, тонкую полоску, взвесь и суспензию.
max
8. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата дает терапевтически эквивалентную биодоступность и/или биоэквивалентную или более низкую пиковую концентрацию в плазме (C) по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного гидроморфона.
max
9. Композиция пролекарства по п. 1, где интраназальное или внутривенное введение конъюгата дает более низкую биодоступность и/или пиковую концентрацию в плазме (C) по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного гидроморфона.
10. Композиция пролекарства по п. 1, где пероральное введение конъюгата обеспечивает пониженную возможность передозировки по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного гидроморфона.
11. Композиция пролекарства по п. 1, где конъюгат обеспечивает повышенную устойчивость к вмешательству по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном.
12. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием, расстройством или состоянием, опосредованным связыванием опиоида с рецепторами опиоида пациента, включающий пероральное введение пациенту фармацевтически эффективного количества композиции пролекарства, содержащей конъюгат по п. 1.