ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ОЛИГОМЕРНУЮ МОЛОЧНУЮ КИСЛОТУ

1. Композиция, включающая
i) олигомерную молочную кислоту следующей формулы
3
n
где n является целым числом от 2 до 20, от 2 до 19 или от 2 до 18 и где содержание олигомерной молочной кислоты, представляющей собой тример, т.е. HL, для которого коэффициент n равен 2, составляет от примерно 10 до примерно 20% от общей массы олигомерной молочной кислоты, причем среднечисловая молекулярная масса M олигомерной молочной кислоты составляет от примерно 200 до примерно 500 и степень полимеризации PDn составляет от примерно 2 до примерно 3,8; и
ii) мукоадгезивный агент, который представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, имеющую вязкость от примерно 10 до примерно 20 сП.
n
2. Композиция по п. 1, где среднечисловая молекулярная масса M олигомерной молочной кислоты от примерно 200 до примерно 400.
n
3. Композиция по п. 1, где M олигомерной молочной кислоты от примерно 230 до примерно 340.
4. Композиция по п. 1, где коэффициент полидисперсности олигомерной молочной кислоты от примерно 1,45 или более.
5. Композиция по п. 1, где коэффициент полидисперсности олигомерной молочной кислоты от 1,45 до примерно 6, или от примерно 2 до 6.
6. Композиция по п. 1, где олигомерная кислота содержит ряд олигомеров со значениями n от 1 до 13, который отражен кривой распределения молекулярных масс, демонстрирующей содержание олигомера, %, как функцию от количества мономерных звеньев в олигомерной молочной кислоте.
7. Композиция по п. 1, где среднечисловая молекулярная масса олигомерной молочной кислоты от примерно 200 до примерно 240, среднемассовая молекулярная масса от примерно 290 до примерно 500 и коэффициент полидисперсности от 1,45 до 2,5.
8. Композиция по п. 7, где степень полимеризации олигомерной молочной кислоты от 2,5 до 3,8.
9. Композиция по любому из пп. 1, 4-6, где среднечисловая молекулярная масса олигомерной молочной кислоты от примерно 255 до примерно 425, среднемассовая молекулярная масса от примерно 370 до 580 и коэффициент полидисперсности от 1,45 до 2,5.
10. Композиция по п. 1, где олигомерная молочная кислота включает, мас.%:
2
от 10 до 20 HL (т.е. n=1);
4
от 10 до 20 HL (т.е. n=3);
5
от 10 до 15 HL (т.е. n=4);
6
от 5 до 15 HL (т.е. n=5).
10
11
12
13
14
11. Композиция по п. 1, где олигомерная молочная кислота включает от 1 до 5 мас.% каждого из олигомеров HL, HL, HL, HL и HL.
12. Композиция по любому из пп. 1, 2, 4-6, 10 и 11, где олигомерная молочная кислота имеет среднечисловую молекулярную массу от примерно 225 до примерно 275.
13. Композиция по п. 1, предназначенная для вагинального введения.
14. Композиция по п. 1 в форме твердой или полутвердой композиции.
15. Композиция по п. 1 в форме тампона, вагинальной свечи, вагинального аэрозоля, вагинального колпачка, вагинального геля, вагинального вкладыша, вагинального пластыря, вагинального кольца, вагинальной губки, вагинального суппозитория, вагинального крема, вагинальной эмульсии, вагинальной пены, вагинального лосьона, вагинальной мази, вагинального порошка, вагинального шампуня, вагинального раствора, вагинального спрея, вагинальной суспензии, вагинальной таблетки, вагинальной палочки, вагинального диска, полупроницаемой упаковки и любых комбинаций перечисленных форм.
16. Композиция по п. 1 в форме вагинальной таблетки.
17. Композиция по п. 1, дополнительно включающая буферный агент.
18. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно включающая агент, способствующий лиофилизации.
19. Способ получения композиции по любому из пп. 1-18, где указанный способ включает:
i) помещение воды в сосуд, необязательно вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами, и перемешивание до растворения этих фармацевтически приемлемых эксципиентов;
ii) нагревание раствора, полученного на стадии i), до температуры примерно 80˚C,
iii) добавление мукоадгезивного агента небольшими порциями и медленное перемешивание в промежутках между каждым добавлением,
iv) охлаждение смеси до температуры примерно 55˚C,
v) добавление в сосуд олигомерной молочной кислоты с периодической гомогенизацией,
vi) заполнение форм материалом, полученным на стадии v),
vii) замораживание заполненных форм при температуре примерно -25˚C и
viii) лиофилизацию замороженного материала, полученного на стадии vii).