МИЦЕЛЛЯРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ АМФИФИЛЬНОГО БЛОКСОПОЛИМЕРА, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКСАН, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

1. Мицеллярная композиция амфифильного блоксополимера, содержащая таксан, включающая в себя таксан, амфифильный блоксополимер, содержащий гидрофильный блок (A) и гидрофобный блок (В), и агент для регулирования осмоляльности, где содержание таксана составляет 0,1-30 мас.%, амфифильного блоксополимера - 20-98 мас.% и агента для регулирования осмоляльности - 0,1-50 мас.% от общей массы сухой композиции.
2. Композиция по п.1, где амфифильный блоксополимер, содержащий гидрофильный блок (A) и гидрофобный блок (B), является блоксополимером A-B, A-B-A или B-A-B типа.
3. Композиция по п.1, где таксан представляет собой паклитаксел, доцетаксел, 7-эпипаклитаксел, t-ацетилпаклитаксел, 10-дезацетилпаклитакселил, 10-дезацетил-7-эпипаклитаксел, 7-ксилозилпаклитаксел, 10-дезацетил-7-глутарилпаклитаксел, 7-N,N-диметилглицилпаклитаксел, 7-L-аланилпаклитаксел или их смесь.
4. Композиция по п.1, где гидрофильный блок (А) имеет среднечисленную молекулярную массу 500-20000 Да, а гидрофобный блок (B) имеет среднечисленную молекулярную массу 500-20000 Да.
5. Композиция по п.1, где гидрофильный блок (А) представляет собой полиэтиленгликоль или монометоксиполиэтиленгликоль, а гидрофобный блок (В) представляет собой полимолочную кислоту или сополимер полимолочной кислоты и гликолевой кислоты.
6. Композиция по п.1, где агент для регулирования осмоляльности является неорганической солью.
7. Композиция по п.7, где неорганическая соль является одной или несколькими солями, выбранными из группы, состоящей из хлорида натрия, хлорида кальция, сульфата натрия и хлорида магния.
8. Композиция по п.1, где мицеллярная композиция амфифильного блоксополимера является лиофилизированной композицией, также содержащей добавку для облегчения лиофилизации.
9. Композиция по п.8, где лиофилизированная композиция характеризуется тем, что по меньшей мере 95% таксана стабильно в течение 12 ч без осаждения при восстановлении композиции дистиллированной водой для инъекций, 0,9%-ным физиологическим раствором и 5%-ным водным раствором декстрозы.
10. Композиция по п.8, где добавка для облегчения лиофилизации содержится в количестве 1-90 мас.% от общей массы сухой лиофилизированной композиции.
11. Композиция по п.8, где добавка для облегчения лиофилизации является одной или несколькими добавками, выбранными из группы, состоящей из лактозы, маннита, сорбита и сахарозы.
12. Способ получения мицеллярной композиции амфифильного блоксополимера, содержащей таксан, включающий:
- растворение таксана и амфифильного блоксополимера в органическом растворителе с получением раствора полимера; и
- добавление водного раствора, содержащего агент для регулирования осмоляльности, в раствор полимера с образованием полимерных мицелл.
13. Способ по п.12, дополнительно включающий после добавления в раствор полимера водного раствора, содержащего агент для регулирования осмоляльности, с образованием полимерных мицелл:
- введение в полимерные мицеллы добавки для облегчения лиофилизации; и
- осуществление лиофилизации.
14. Способ по п.12, отличающийся тем, что органический растворитель является одним или несколькими растворителями, выбранными из группы, состоящей из ацетона, этанола, метанола, этилацетата, ацетонитрила, метиленхлорида, хлороформа, уксусной кислоты и диоксана.
15. Способ по п.12, отличающийся тем, что органический растворитель используют в количестве 0,5-30 мас.% от массы мицеллярной композиции.
16. Способ по п.12, отличающийся тем, что водный раствор имеет осмоляльность 30-15000 мосмоль/кг.
17. Способ по п.12, отличающийся тем, что агент для регулирования осмоляльности является одним или несколькими агентами, выбранными из группы, состоящей из хлорида натрия, хлорида кальция, сульфата натрия и хлорида магния.