ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО КАПЕЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PARENTERAL DROP INTRODUCTION

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, предназначенной для применения при перенапряжении в условиях интенсивных нагрузок.
Быстрое восстановление работоспособности является одной из самых важных проблем для любого профессионального спортсмена, который испытывает сильные физические и умственные нагрузки.
1
6
В настоящее время предлагаются множество средств, направленных на помощь профессиональным спортсменам и людям, испытывающим физические нагрузки в целом, переносить интенсивное физическое напряжение, которое они испытывают во время тренировок и соревнований. Такие средства содержат сахара (например, сахарозу, глюкозу, декстрозу, фруктозу, мальтозу, мальтодекстрин) и направлены на питание организма после потери энергии (или для потребления) во время занятий спортом. В состав также могут входить электролиты, соответствующие солям организма, которые обычно теряются при физических нагрузках, такие как натрий, калий, хлориды и неорганические фосфаты. Кроме того, составы могут быть дополнены витаминами, в частности витамином С (аскорбиновая кислота) и витамином Е (α-токоферол), которые действуют как антиоксиданты, а также витаминами группы В (среди которых B, B и т.д.) в качестве адъювантов в энергетическом обмене.
Одним из путей доставки биоактивных веществ в организм человека являются внутривенные инфузии (капельницы). Парентеральное введение медицинских растворов непосредственно в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт, дает ряд преимуществ, главное из которых - быстрое и полное усвоение питательных и лечебных веществ из растворов. Оральные добавки имеют меньшую биодоступность из-за распада и потери питательных веществ в желудочно-кишечном тракте. Активные вещества, должны сначала расщепиться в желудке, затем должны достичь тонкой кишки, чтобы быть поглощены, затем метаболизироваться печенью, и затем, наконец, доставлены в ткани для использования. Во время этого процесса многие вещества могут довольно сильно метаболизироваться, при этом только минимальные количества фактически достигают целевые ткани.
Инфузионную терапию назначают во всех случаях, когда необходимо локальное введение препарата, быстрая коррекция состояния организма или поддержание его жизнедеятельности в течение длительного времени. Необходимые количества лекарственных препаратов поступают непосредственно в кровь, быстро вовлекаются в метаболические процессы и при этом оказывают минимальное побочное действие, не раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта.
Таким образом, целью настоящего изобретения является создание эффективной и безопасной лекарственной формы для парентерального капельного введения, с четко подобранным составом витаминов и нутриентов, предназначенным для применения при перенапряжении в условиях интенсивных нагрузок, в том числе спортивных.
Технический результат заключается в расширении арсенала средств указанного назначения за счет создания комплексной высокоэффективной фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, которая может быть использована при различных состояниях, связанных с физическими перегрузками и перенапряжением отдельных органов и систем, в условиях, требующих скорость, выносливость и высокую концентрацию внимания.
Объектом настоящего изобретения является фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения для применения при перенапряжении в условиях интенсивных нагрузок, характеризующаяся тем, что содержит комплекс активных веществ, при следующем соотношении компонентов:
Флавинадениндинуклеотид натрия
40 мг
Никотинамидадениндинуклеотидфосфат
500 мг
Фолиевая кислота
15 мг
Кальция фолинат пентагидрат
50 мг
Цианокобаламин
1 мг
Метилкобаламин
500 мкг
Глутатион
600-1200 мг
α-липоевая (тиоктовая) кислота
50 мг
β-D-фруктозо-1,6-дифосфат
5000-10000 мг
N,N-диметилглицин
300 мг
Аскорбиновая кислота
2000 мг
L-таурин
500 мг
L-карнитин
1000 мг
Инозин
400 мг
Магния аспарагинат
280 мг
Калия аспарагинат
320 мг
Кальция глюконат
500 мг
Декстроза 5%
до 500 мл.
Состав подобран в соответствии с целями изобретения.
Флавинадениндинуклеотид - кофермент, принимающий участие во многих окислительно-восстановительных биохимических процессах. Образуется из рибофлавина.
Никотинамидадениндинуклеотидфосфат - широко распространенный в природе кофермент некоторых дегидрогеназ - ферментов, катализирующих окислительно-восстановительные реакции в живых клетках.
Фолиевая кислота способствует поддержанию здорового уровня гомоцистеина в метионине. При этом она играет важную роль в функционировании эритроцитов и способствует поддержанию здоровья нервной системы.
Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты. В медицине применяется для нейтрализации токсического действия антагонистов фолиевой кислоты.
12
12
12
Цианокобаламин участвует в переносе метальных фрагментов, образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, созревании эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Когда цианокобаламин входит в организм, он превращается в метилкобаламин или аденозилкобаламин, которые являются двумя активными формами витамина В у людей. В отличие от цианокобаламина, метилкобаламин представляет собой натуральную форму витамина В, которая может быть получена из добавок, а также из пищи, такой как рыба, мясо, яйца и молоко. Гидроксокобаламин -это вторая по распространенности форма, обнаруженная в крови. Является одной из форм, которая может быть преобразована организмом в активную форму. Также именно гидроксокобаламин наиболее распространенная форма В в натуральных продуктах.
12
Метилкобаламин представляет собой натуральную форму витамина В, является водорастворимым питательным веществом, которое необходимо для нормального образования красных кровяных телец и способствует нормальной работе иммунной системы. И, как и большинство витаминов группы В, он способствует нормальному энергетическому обмену, процессам, которые выделяют энергию из пищи.
Глутатион является самым мощным природным антиоксидантом во всех клетках человека. Этот трипептид, состоящий из глютаминовой кислоты, цистеина и глицина, способствует детоксикации организма и нейтрализации свободных радикалов, поддерживая иммунную систему. Он известен своей ролью в обеспечении антиоксидантной защиты тканей организма, включая артерии, мозг, сердце, печень, легкие и кожу. Глутатион играет существенную роль в функционировании иммунной системы организма. Его антиоксидантное свойство делает его жизненно важным для белых кровяных клеток (лимфоцитов), так как он позволяет им реализовать их потенциал во время кислородсодержащей активности иммунного ответа организма.
Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.
β-D-фруктозо-1,6-дифосфат - представляет собой природный гексозо-дифосфат. В своей эндогенной форме фруктоза-1,6-дифосфат является промежуточным звеном гликолиза, который внутри клетки модулирует различные ферментативные реакции, активируя фосфофруктокиназу, пируваткиназу и молочную дегидрогеназу. Парентеральное введение экзогенной фруктозы-1,6-дифосфата оказывает фармакологическое действие на уровне клеточной мембраны, оказывая гликометаболический и поляризующий эффект. Используется при лечении острой гипофосфатемии, например, вследствие переливания крови или хирургического вмешательства, включающего циркуляцию крови вне тела, а также в форме парентерального питания в ситуациях, которые связаны с истощением фосфатов, таких как хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность, ишемическая кардиомиопатия.
N,N-диметилглицин поддерживает метилирование, метаболизм метионина, фолиевой кислоты и модулирование иммунной системы. Диметилглицин также участвует в поддержании здорового уровня гомоцистеина и препятствует накоплению молочной кислоты в организме.
1
2
Аскорбиновая кислота оказывает метаболическое действие. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов, повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B, B, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
L-таурин - это полузаменимая аминокислота, играющая роль стабилизатора липидов/мембраны и поддерживающая различные антиокислительные системы защиты организма. Полезные свойства таурина в основном проявляются в результате взаимодействия с другими веществами, присутствующими в организме, в то время как его прямое действие наблюдается только на клеточном уровне. Таурин широко исследуются как антидиабетическое средство из-за его действия на органы, обычно пораженные у диабетиков (почки, зрение, нервная система), и как средство, контролирующее уровень сахара в крови, снижая некоторые формы инсулинорезистентности.
L-карнитин является дипептидом, состоящим из двух других незаменимых аминокислот: L-метионина и L-лизина. Способствует выработке энергии и расщеплению жира. Помогает поддерживать общее состояние здоровья, способствуя передаче групп жирных кислот в митохондриальную мембрану с целью производства клеточной энергии.
Инозин улучшает метаболизм миокарда, оказывает антигипоксическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда. Оказывает защитное действие на почки в условиях ишемии в ходе операции. Участвует в обмене глюкозы, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов.
Магниевая и калийная соли аспарагиновой кислоты необходимы для нормальной работы нервных и мышечных клеток, а также помогают регулировать водный баланс.
Кальция глюконат регулирует метаболические процессы, восполняет дефицит кальция в организме, оказывает гемостатическое, противоаллергическое действие и снижает проницаемость капилляров.
Декстроза 5% представляет собой растворитель, обыденно используемый в технологии инфузионных лекарственных форм.
Четко подобранный, сбалансированный качественный и количественный состав предлагаемой композиции обеспечивает создание высокоэффективной лекарственной формы, которая может быть использована при различных состояниях, связанных с физическими перегрузками и перенапряжением отдельных органов и систем. При применении заявляемой композиции увеличивается выносливость, улучшается кровоснабжение сердца, усиливается обмен веществ, организм после нагрузок восстанавливается быстрее.
Заявляемая композиция может быть показана при различных состояниях, связанных с физическими перегрузками и перенапряжением отдельных органов и систем, включая заболевания опорно-двигательного аппарата, такие как заболевания мышечной системы (миофиброз) и заболевания связок и суставов (тендовагинит, периартроз плечевого сустава, эпикондилез плеча, стилоидоз костей, синдром запястного канала, деформирующие артрозы (остеоартрозы), профессиональные бурситы и т.д.), а также патологии периферической нервной системы, такие как вегетативно-сенсорная полинейропатия, компрессионные нейропатии, координаторные неврозы. Кроме того композиция может применяться в качестве дополнения при лечении астенопии и фонастении.
Предлагаемая композиция может быть получена следующим образом. Каждый ингредиент композиции растворяется в 20 мл стерильной воды для инъекций. Далее все растворы смешиваются и к полученной смеси доливают раствор декстрозы до получения объема 500 мл. Таким образом получают готовый для использования продукт.
Препарат по настоящему изобретению вводят пациенту инфузионно. Количество инфузий и их периодичность могут быть подходящим образом определены лечащим врачом с учетом симптомов каждого пациента, возраста и других показателей. Препарат вводится очень медленно, примерно 60 капель в минуту.
Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована следующими конкретными примерами выполнения.
Пример 1.
Больной, жен., 25 лет. Пациент жалуется на повышенную утомляемость, нерезкие ноющие боли и ощущения стягивания в кистях рук, снижение силы мышц верхних конечностей. Боли, возникающие в начале рабочего дня, усиливаются и становятся "грызущими" к концу дня. При пальпации выявляется болезненность мышц кистей рук, боль при их напряжении.
Лактат крови - 2,75 ммоль/л.
Динамометрия: правая кисть - 22,4 кг, левая кисть - 20,4 кг.
Гониометрия: суставы разгибание (пассивные движения)
- межфаланговый I пальца правой кисти - 60°;
- проксимальный межфаланговый II-V пальцев правой кисти - 65°;
- пястно-фаланговый I пальца правой кисти - 60°;
- пястно-фаланговый II-V пальцев правой кисти - 65°;
- межфаланговый I пальца левой кисти - 65°;
- проксимальный межфаланговый II-V пальцев левой кисти - 70°;
- пястно-фаланговый I пальца левой кисти - 70°;
- пястно-фаланговый II-V пальцев левой кисти - 75°;
Электронейромиография:
- потенциалы погружения игольчатых электродов, сохраняются более 10 с;
- распределение гистограммы потенциалов действия двигательных единиц - наличие укороченных (меньше 5 мс в 25% от общего количества) и удлиненных (больше 10 мс в 25% от общего количества) потенциалов;
регистрируется залп электромиографической активности при поперечной пальпации мышц.
УЗИ мышц кистей рук:
- наличие тонких гиперэхогенных полосок, параллельных длинной оси мышцы, на гипоэхогенном фоне.
Диагноз - Миофасциальный синдром, стадия I-II.
Лечение - назначена заявляемая композиция капельно в течение пяти дней.
Флавинадениндинуклеотид натрия
40 мг
Никотинамидадениндинуклеотидфосфат
500 мг
Фолиевая кислота
15 мг
Кальция фолинат пентагидрат
50 мг
Цианокобаламин
1 мг
Метилкобаламин
500 мкг
Глутатион
600 мг
α-липоевая (тиоктовая) кислота
50 мг
β-D-фруктозо-1,6-дифосфат
5000 мг
N,N-диметилглицин
300 мг
Аскорбиновая кислота
2000 мг
L-таурин
500 мг
L-карнитин
1000 мг
Инозин
400 мг
Магния аспарагинат
280 мг
Калия аспарагинат
320 мг
Кальция глюконат
500 мг
Декстроза 5%
до 500 мл.
Спустя 5 дней после применения инфузии:
Пульс - 62/мин, частота дыхания - 19/мин, температура 36,7, артериальное давление - 125/80 мм.рт.ст. Общее состояние удовлетворительное. Утомляемости и болей в кистях рук пациент не отмечает. Присутствует положительная тенденция в возврате мышечной силы верхних конечностей, позитивное настроение, активность в течение всего дня.
Лактат крови - 1,80 ммоль/л.
Динамометрия: правая кисть - 25,2 кг, левая кисть - 24,1 кг.
Пример 2.
Больной, муж., 22 года. Пациент после интенсивного тренировочного процесса отмечает выраженную усталость, утомляемость, раздражительность, нарушение сна. Также пациент жалуется на снижение артериального давления, боли в мышцах верхних и нижних конечностей и отсутствие аппетита.
Лактат крови - 3,25 ммоль/л.
170
Тест PWC (по Карпману) - 1145 кгм/мин.
Тест Купера - 2,4 км.
Тест Новакки: мощность нагрузки - 4 Вт/кг, время работы - 2 мин.
Эргоспирометрия:
Диагноз - Синдром хронического физического перенапряжения. Мышечно-болевой синдром. Лактацидоз, тип Б.
Лечение - назначена заявляемая композиция капельно в течение трех дней.
Флавинадениндинуклеотид натрия
40 мг
Никотинамидадениндинуклеотидфосфат
500 мг
Фолиевая кислота
15 мг
Кальция фолинат пентагидрат
50 мг
Цианокобаламин
1 мг
Метилкобаламин
500 мкг
Глутатион
1200 мг
α-липоевая (тиоктовая) кислота
50 мг
β-D-фруктозо-1,6-дифосфат
10000 мг
N,N-диметилглицин
300 мг
Аскорбиновая кислота
2000 мг
L-таурин
500 мг
L-карнитин
1000 мг
Инозин
400 мг
Магния аспарагинат
280 мг
Калия аспарагинат
320 мг
Кальция глюконат
500 мг
Декстроза 5%
до 500 мл.
Спустя 3 дня после применения инфузии:
Пульс - 52/мин, частота дыхания - 17/мин, температура 36,4, артериальное давление 115/75 мм.рт.ст. Общее состояние хорошее. Симптомов синдрома хронического физического перенапряжения не отмечается. Болей в мышцах нет. Пациент отмечает наличие позитивного настроения, активен в течение всего тренировочного процесса, также отмечает нормализацию аппетита.
Показатели обследования.
Лактат крови - 2,20 ммоль/л.
170
Тест PWC (по Карпману) - 1910 кгм/мин.
Тест Купера - 3,2 км.
Тест Новакки: мощность нагрузки - 6 Вт/кг, время работы - 1 мин.
Эргоспирометрия:
Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает высокоэффективную фармацевтическую композицию для парентерального капельного введения, которая может быть использована при различных состояниях, связанных с физическими перегрузками и перенапряжением отдельных органов и систем, в условиях, требующих скорость, выносливость и высокую концентрацию внимания.