ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ЭМУЛЬСИИ СИМЕТИКОНА И ЛОПЕРАМИДА

1. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая
оболочку капсулы; и
наполняющую композицию,
где наполняющая композиция содержит эмульсию (а) симетикона, (b) лоперамида или его фармацевтически приемлемой соли и (с) по меньшей мере двух поверхностно-активных веществ, и
где эмульсия имеет гидрофильно-липофильный баланс в диапазоне от около 8 до около 12.
2. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой фармацевтически приемлемая соль представляет собой гидрохлорид лоперамида.
3. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 2, в которой гидрохлорид лоперамида присутствует в количестве 2 мг.
4. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой симетикон присутствует в количестве 125 мг.
5. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой по меньшей мере два поверхностно-активных вещества включают по меньшей мере одно гидрофильное поверхностно-активное вещество и по меньшей мере одно липофильное поверхностно-активное вещество.
6. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 5, в которой по меньшей мере одно гидрофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из сложных эфиров полиэтиленгликоля (ПЭГ) и жирных кислот, сложных эфиров ПЭГ, простых эфиров ПЭГ, глицеридов ПЭГ, насыщенных полигликолизированных глицеридов и их комбинаций.
7. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 5, в которой по меньшей мере одно липофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из неионных поверхностно-активных веществ со значениями ГЛБ менее чем 8 и их комбинаций.
8. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 7, в которой по меньшей мере одно липофильное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из макроголглицеридов, сложных эфиров сорбитана и моно- и диглицеридов, моно- и ди-сложных эфиров гликоля, сложных эфиров глицерина, сложных эфиров ПЭГ, лаурата пропиленгликоля, моноолеата глицерина, моноолеата сорбитана, моно- и диглицеридов со средней длиной цепи и их комбинаций.
9. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой по меньшей мере два поверхностно-активных вещества представляют собой Polysorbate 80 и моноолеат сорбитана.
10. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой гидрофильно-липофильный баланс находится в диапазоне от около 9 до около 11.
11. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой наполняющая композиция дополнительно содержит дополнительный компонент, выбранный из группы, состоящей из разбавителей, растворителей, ароматизирующих агентов и их комбинаций.
12. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой оболочка капсулы представляет собой твердую оболочку капсулы или мягкую оболочку капсулы.
13. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой оболочка капсулы представляет собой мягкую оболочку капсулы на основе желатина.
14. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой оболочка капсулы представляет собой оболочку капсулы на нежелатиновой основе.
15. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 2, в которой гидрохлорид лоперамида присутствует в наполняющей композиции в количестве от около 0,2 мас./мас.% до около 2,7 мас./мас.%.
16. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 1, в которой симетикон присутствует в наполняющей композиции в количестве от около 4 мас./мас.% до около 66% мас./мас.%.
17. Способ получения фармацевтической лекарственной формы по п. 1, включающий стадии:
(a) получения наполняющей композиции; и
(b) инкапсулирования наполняющей композиции в оболочку капсулы.
18. Способ по п. 17, в котором стадия (а) включает приготовление эмульсии.
19. Способ по п. 18, в котором стадия (а) включает подстадию (a1) приготовления раствора лоперамида или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ по п. 19, в котором раствор получают путем растворения лоперамида или его фармацевтически приемлемой соли в растворителе, выбранном из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, глицерина, пропиленгликоля и этиленгликоля, воды и их комбинаций.
21. Способ по п. 20, дополнительно включающий добавление антиоксиданта к раствору.
22. Способ по п. 17, в котором стадия (а) включает подстадию (а2) разбавления симетикона изопропилмиристатом.
23. Способ по п. 17, в котором эмульсию готовят без использования перемешивания с высоким усилием сдвига.
24. Способ лечения человека, страдающего желудочно-кишечным расстройством, характеризующимся симптомами диареи и/или метеоризмом или газом, включающий пероральное введение человеку, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической лекарственной формы по п. 1.