СУЛЬФОНАМИД-СОДЕРЖАЩИЕ СВЯЗЫВАЮЩИЕ СИСТЕМЫ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ КОНЪЮГАТОВ

1. Композиция, имеющая структуру (I):
,
где (Р) представляет собой полезное соединение, (L) представляет собой линкер, (Т) представляет собой направляющий фрагмент, и m равно целому числу от 1 до 10;
где (Р) связан с (Т) через (L), как показано в следующей структуре (XXI):
,
27
27
27
27
27
где R выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкиламино, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероарила, -COR-, -CSR-, -OR- и -NHR-, где каждый R независимо представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкиламино, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил и необязательно замещенный гетероарил,
3
Р представляет собой (Р) или часть (Р),
3
L представляет собой (L) или часть (L), и
(Т) представляет собой направляющий фрагмент.
2. Композиция по п. 1, где (-R-) Формулы (XXI) представляет собой (-Rʺ-NH-) как показано в следующей структуре (XXVI):
,
3
где -L-(Т) имеет следующую структуру:
,
3
1
где Р представляет собой остаток полезного соединения (Р) и -NH- группа связанна с Rʺ, образуя связывающую пептидную связь (JPB) с (АА) в формуле (III),
27
27
27
27
27
где Rʺ выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного алкиламино, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного гетероарила, -COR-, -CSR-, -OR- и -NHR-, где каждый R независимо представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкиламино, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил и необязательно замещенный гетероарил, где каждый АА независимо представляет собой аминокислоту, где х равно целому число от 0 до 25, где (L') представляет собой необязательно остаток линкера (L), и где (Т) представляет собой направляющий фрагмент.
1
X
3. Композиция по п. 2, где (AA)-(AA), вместе взятые, содержат последовательность аминокислот, облегчающую ферментативное расщепление JPB.
4. Композиция по п. 1, где R выбран из группы, состоящей из:
и
5. Композиция по п. 4, где R выбран из группы, состоящей из:
и
6. Композиция по п. 2 или 3, где (-Rʺ-NH-) выбран из группы, состоящей из:
, и
7. Композиция по п. 6, где (-Rʺ-NH-) выбран из группы, состоящей из:
, и
8. Фармацевтическая композиция, содержащая композицию по любому из пп. 1-7, или стереомер, фармацевтически приемлемую соль или ее пролекарство, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
9. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, которое нуждается в этом, эффективного количества композиции по любому из пп. 1-7, или фармацевтической композиции по п. 8.
10. Способ ингибирования роста опухоли у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, которое нуждается в этом, эффективного количества композиции по любому из пп. 1-7, или фармацевтической композиции по п. 8.
11. Композиция по п. 1, где m=1.
12. Композиция по п. 1, где (Т) представляет собой антитело.
13. Композиция по п. 12, отличающаяся тем, что указанное антитело специфично связывается с антигеном, присутствующим в опухолевой клетке.