ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ МЕМАНТИНА

1. Композиция, содержащая гранулированный мемантин.
2. Композиция по п.1, в которой мемантин получен способом влажной грануляции.
3. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая композицию по п.1.
4. Фармацевтическая лекарственная форма по п.3, обладающая однородностью содержимого для множества лекарственных форм, приготовленных таким образом, что для 10 отдельно отобранных образцов лекарственных форм среднее аналитическое значение составляет от 90 до 110% заданного значения, а относительное стандартное отклонение составляет не более чем 5,0%.
5. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.3 или 4, в которой высвобождение приблизительно 95% мемантина происходит в течение приблизительно 60 мин при помещении лекарственной формы в 900 мл раствора 0,1 н HCl при температуре 37°С в аппарат с корзинкой с частотой вращения 100 об/мин.
6. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.3 и 4, в которой высвобождение приблизительно 95% мемантина происходит в течение приблизительно 45 мин при помещении лекарственной формы в раствор 0,1 н HCl.
7. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.3 и 4, в которой высвобождение приблизительно 95% гранулированного мемантина происходит в течение 30 мин при помещении лекарственной формы в раствор 0,1 н HCl.
8. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.3 и 4, в которой высвобождение приблизительно 85% мемантина происходит в течение 15 мин при помещении лекарственной формы в раствор 0,1 н HCl.
9. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.3 и 4, содержащая также по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
10. Фармацевтическая лекарственная форма по п.9, в которой фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество выбрано из группы, состоящей из растворителей, связующих, агентов, вызывающих дезинтеграцию, веществ, способствующих скольжению, и смазывающих веществ.
11. Фармацевтическая лекарственная форма по п.10, в которой растворителем является по меньшей мере одно из: лактозы моногидрат или микрокристаллическая целлюлоза.
12. Фармацевтическая лекарственная форма по п.11, содержащая растворитель в количестве от приблизительно 40% до приблизительно 95% от веса композиции.
13. Фармацевтическая лекарственная форма по п.10, в которой связующим является повидон.
14. Фармацевтическая лекарственная форма по п.13, содержащая связующее в количестве от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% от веса композиции.
15. Фармацевтическая лекарственная форма по п.10, в котором агентом, вызывающим дезинтеграцию, является кроскармеллоза натрия.
16. Фармацевтическая лекарственная форма по п.15, содержащая агент, вызывающий дезинтеграцию, в количестве от приблизительно 3% до приблизительно 10% от веса композиции.
17. Фармацевтическая лекарственная форма по п.10, в которой веществом, способствующим скольжению, является коллоидный кремния диоксид или тальк.
18. Фармацевтическая лекарственная форма по п.17, содержащая вещество, способствующее скольжению, в количестве от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% от веса композиции.
19. Фармацевтическая лекарственная форма по п.10, в которой вещество, способствующее скольжению, содержит по меньшей мере одно из нижеследующего перечня: магния стеарат, натрия стеарилфумарат и тальк.
20. Фармацевтическая лекарственная форма по п.19, содержащая вещество, способствующее скольжению, в количестве от приблизительно 0,5% до приблизительно 2,0% от веса композиции.
21. Покрытая оболочкой таблетка, содержащая лекарственную форму по любому из пп.3 или 4 и покрытие.
22. Твердая пероральная лекарственная форма по любому из пп.3 или 4, представляющая собой таблетку, капсулу или пакетик-саше с гранулами.
23. Композиция по п.1, в которой гранулированный мемантин представляет собой мемантина гилрохлорид, полученный способом влажной грануляции.
24. Композиция по п.1, в которой гранулированный мемантин представляет собой гранулированный мемантина гидрохлорид.
25. Композиция по п.24, содержащая гранулированый мемантина гидрохлорид в количестве приблизительно от 2 до 6% от веса композиции.
26. Композиция по любому из пп.24 и 25, содержащая также лактозы моногидрат, повидон, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный кремния диоксид и магния стеарат.
27. Фармацевтическая пероральная лекарственная форма мемантина гидрохлорида, содержащая композицию по любому из пп.24-26.
28. Лекарственная форма по п.27, содержащая мемантина HCl в количестве приблизительно 5 мг, лактозы моногидрат в количестве приблизительно 70 мг, повидон в количестве приблизительно 1 мг, кроскармеллозу натрия в количестве приблизительно 9 мг, микрокристаллическую целлюлозу в количестве приблизительно 32,5 мг, коллоидный кремния диоксид в количестве приблизительно 1 мг и магния стеарат в количестве приблизительно 1,5 мг.
29. Лекарственная форма по п.27, содержащая мемантина HCl в количестве приблизительно 10 мг, лактозы моногидрат в количестве приблизительно 140 мг, повидон в количестве приблизительно 2 мг, кроскармеллозу натрия в количестве приблизительно 18 мг, микрокристаллическую целлюлозу в количестве приблизительно 65 мг, коллоидный кремния диоксид в количестве приблизительно 2 мг и магния стеарат в количестве приблизительно 3 мг.
30. Способ влажной грануляции для приготовления композиции мемантина, включающий гранулирование мемантина при помощи жидкости для образования гранулята, сушку и дробление гранулята, а также образование композиции из гранулята.
31. Способ по п.30, при котором жидкость представляет собой воду.
32. Способ по любому из пп.30 или 31, включающий также смешивание мемантина с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом до грануляции при помощи жидкости.
33. Способ по любому из пп.30 и 31, включающий также смешивание гранулята с по меньшей мере одним дополнительным фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом для образования композиции.
34. Способ по п.33, при котором дополнительное фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество выбирают из группы, состоящей из разбавителей, веществ, способствующих скольжению, агентов, вызывающих дезинтеграцию, и смазывающих веществ.
35. Способ сухой грануляции для приготовления композиции мемантина, включающий прессование или комкование мемантина, дробление полученного прессованного или комкованного мемантина для образования гранул, а также образование композиции из гранул.
36. Способ по п.35, включающий также смешивание мемантина и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества для образования смеси до прессования или комкования.
37. Способ по любому из пп.35 или 36, при котором композицию образуют из гранул путем смешивания гранулята с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.
38. Способ по п.37, при котором дополнительное фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество выбирают из группы, состоящей из разбавителей, веществ, способствующих скольжению, агентов, вызывающих дезинтеграцию, и смазывающих веществ.
39. Твердая пероральная лекарственная форма по любому из пп.3 и 4 или лекарственная форма, содержащая композицию по любому из пп.24 и 25, приготавливаемая способом, включающим гранулирование мемантина, гранулирование мемантина и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества в жидкости для образования гранулята, сушку и дробление гранулята, а также образование композиции из гранулята.
40. Пероральная лекарственная форма по п.39, в которой жидкость представляет собой воду.
41. Пероральная лекарственная форма по любому из пп.3 и 4 или лекарственная форма, содержащая композицию по любому из пп.24 и 25, приготавливаемая способом, включающим смешивание мемантина и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого вспомогательного вещества для образования смеси, прессование или комкование смеси, дробление смеси для образования гранул, а также образование композиции из гранул.
42. Применение лекарственной формы по любому из пп.3 и 4 или лекарственной формы, содержащей композицию по любому из пп.24 и 25, для лечения болезни Альцгеймера.