ЧАСТИЦЫ С ЭНТЕРОСОЛЮБИЛЬНЫМ ПОКРЫТИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ АКТИВНЫЙ ИНГРЕДИЕНТ

1. Частица с энтеросолюбильным покрытием, включающая
а) сердцевину частицы, содержащую активный ингредиент;
b) первый слой, который по существу покрывает сердцевину и имеет поверхность; и
с) второй слой на поверхности первого слоя,
в которой первый слой имеет значение Tg менее около 40°С, и второй слой имеет значение Tg более около 56°С.
2. Частица по п.1, в которой второй слой по существу покрывает первый слой.
3. Частица по п.1, в которой первый слой присутствует в количестве, в расчете на общий вес покрытой частицы, от около 5 до около 50%, и второй слой присутствует в количестве, в расчете на общий вес покрытой частицы, от около 3 до около 20%.
4. Частица по п.1, в которой активный ингредиент выбран из группы, состоящей из нестероидного противовоспалительного лекарственного средства, аспирина, ацетаминофена, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, хлорфенирамина, декстрометорфана, дифенгидрамина, дименгидрината, меклизина, фамотидина, лоперамида, ранитидина, циметидина, астемизола, лоратадина, дезлоратадина, фексофенадина, цетиризина, антацидов, модафинила, метилфенидата, оксибутинина, их фармацевтически приемлемых солей, метаболитов и смесей.
5. Частица по п.1, в которой первый слой состоит из сополимеров метакриловой кислоты и сложных эфиров метакриловой кислоты; ацетата фталата целлюлозы; фталата поливинилацетата; шеллака; фталата гипромеллозы; или их производных, сополимеров или смесей.
6. Частица по п.5, в которой первый слой состоит из сополимера метакриловой кислоты и сложного эфира метакриловой кислоты, имеющего среднюю молекулярную массу около 800000.
7. Частица по п.1, в которой первый слой состоит, в расчете на общий сухой вес первого слоя, из:
а) от около 60 до около 80% пленкообразующего материала, имеющего значение Tg более около 70°С; и
b) от около 20 до около 40% пластификатора.
8. Частица по п.1, в которой первый слой состоит, в расчете на общий сухой вес первого слоя, из:
а) от около 60 до около 80% сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, имеющего значение Tg более около 70°С; и
b) от около 20 до около 40% пластификатора.
9. Частица по п.1, в которой второй слой состоит, в расчете на общий сухой вес второго слоя, из:
а) от около 80 до около 95% пленкообразующего материала, имеющего значение Tg более около 70°С; и
b) от около 5 до около 20% пластификатора.
10. Частица по п.1, в которой первый слой состоит, в расчете на общий сухой вес первого слоя, из:
а) от около 60 до около 80% пленкообразующего материала, выбранного из группы, состоящей из сополимера метакриловой кислоты и сложного эфира метакриловой кислоты, ацетата фталата целлюлозы, фталата поливинилацетата, шеллака, фталата гипромеллозы и их производных, сополимеров и смесей; и
b) от около 20 до около 40% пластификатора.
11. Частица по п.8, в которой пластификатор выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля; пропиленгликоля; глицерина; триэтилцитрата; трибутилцитрата; дибутилсебацината; растительных масел; поверхностно-активных веществ; моноацетата глицерина; диацетата глицерина; триацетата глицерина; триацетина; ацетилтрибутилцитрата; дибутилсукцината; гидрированного касторового масла; жирных кислот; замещенных триглицеридов; и глицеридов; и их смесей.
12. Частица по п.9, в которой пластификатор выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля; пропиленгликоля; глицерина; триэтилцитрата; трибутилцитрата; дибутилсебацината; растительных масел; поверхностно-активных веществ; моноацетата глицерина; диацетата глицерина; триацетата глицерина; триацетина; ацетилтрибутилцитрата; дибутилсукцината; гидрированного касторового масла; жирных кислот; замещенных триглицеридов; и глицеридов; и их смесей.
13. Частица по п.1, в которой первый слой имеет значение удлинения при разрыве по меньшей мере около 70%.
14. Частица по п.1, в которой второй слой состоит из сополимеров сложных эфиров акриловой кислоты.
15. Частица по п.1, в которой второй слой состоит из пленкообразующего сополимера, включающего продукт реакции полиметакриловой кислоты и по меньшей мере одного соединения из группы, состоящей из сложного эфира акриловой кислоты и сложного эфира полиметакриловой кислоты.
16. Частица по п.1, в которой первый слой включает, в расчете на общий вес первого слоя, по меньшей мере около 50% энтеросолюбильного полимера.
17. Таблетка, состоящая из частиц по п.1.
18. Жевательная таблетка, состоящая из частиц по п.1.
19. Жевательная таблетка по п.18, в которой активный ингредиент представляет собой нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат, аспирин, ацетаминофен, псевдоэфедрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин, хлорфенирамин, декстрометорфан, дифенгидрамин, дименгидринат, меклизин, клофедианол, фамотидин, лоперамид, ранитидин, циметидин, астемизол, лоратадин, модафинил, метилфенидат, оксибутинин, дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин, антациды или фармацевтически приемлемые соли, метаболиты или их смеси.
20. Жевательная таблетка, состоящая из частиц с энтеросолюбильным покрытием, указанные частицы, включающие:
а) сердцевину частицы, содержащую активный ингредиент;
b) первый слой, который по существу покрывает сердцевину, указанный первый слой, имеющий поверхность; и
с) второй слой, который по существу покрывает поверхность первого слоя,
в которой первый слой имеет значение Tg менее около 40°С, и второй слой имеет значение Tg более около 56°С, и первый слой состоит из сополимеров метакриловой кислоты и сложных эфиров метакриловой кислоты; ацетата фталата целлюлозы; фталата поливинилацетата; шеллака; фталата гипромеллозы; или их производных, сополимеров или смесей.
21. Жевательная таблетка по п.20, в которой первый слой состоит из сополимера метакриловой кислоты и сложного эфира метакриловой кислоты, имеющего среднюю молекулярную массу около 800000.
22. Жевательная таблетка по п.20, в которой первый слой состоит, в расчете на общий сухой вес первого слоя, из:
а) от около 60 до около 80% пленкообразующего материала, имеющего значение Tg более около 70°С; и
b) от около 20 до около 40% пластификатора.
23. Жевательная таблетка по п.20, в которой первый слой состоит, в расчете на общий сухой вес первого слоя, из:
а) от около 60 до около 80% сополимера метакриловой кислоты и сложного эфира метакриловой кислоты; и
b) от около 20 до около 40% пластификатора.
24. Жевательная таблетка по п.20, в которой первый слой состоит, в расчете на общий сухой вес первого слоя, из:
а) от около 60 до около 80% пленкообразующего материала, выбранного из группы, состоящей из сополимера метакриловой кислоты и сложного эфира метакриловой кислоты, ацетата фталата целлюлозы, фталата поливинилацетата, шеллака, фталата гипромеллозы и их производных, сополимеров и смесей; и
b) от около 20 до около 40% пластификатора.
25. Жевательная таблетка по п.22, в которой пластификатор выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля; пропиленгликоля; глицерина; сорбита; триэтилцитрата; трибутилцитрата; дибутилсебацината; растительных масел; поверхностно-активных веществ; моноацетата глицерина; диацетата глицерина; триацетата глицерина; природных камедей; триацетина; ацетилтрибутилцитрата; диэтилоксалата; диэтилмалата; диэтилфумарата; диэтилмалоната; диоктилфталата; дибутилсукцината; трибутирата глицерина; гидрированного касторового масла; жирных кислот; замещенных триглицеридов и глицеридов; и их смесей.
26. Жевательная таблетка по п.23, в которой пластификатор выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля; пропиленгликоля; глицерина; сорбита; триэтилцитрата; трибутилцитрата; дибутилсебацината; растительных масел; поверхностно-активных веществ; моноацетата глицерина; диацетата глицерина; триацетата глицерина; природных камедей; триацетина; ацетилтрибутилцитрата; диэтилоксалата; диэтилмалата; диэтилфумарата; диэтилмалоната; диоктилфталата; дибутилсукцината; трибутирата глицерина; гидрированного касторового масла; жирных кислот; замещенных триглицеридов и глицеридов; и их смесей.
27. Жевательная таблетка по п.20, в которой первый слой имеет значение удлинения при разрыве по меньшей мере около 70%.
28. Жевательная таблетка по п.20, в которой второй слой состоит из сополимеров сложных эфиров акриловой кислоты.
29. Жевательная таблетка по п.20, в которой второй слой состоит из пленкообразующего сополимера, включающего продукт реакции полиметакриловой кислоты и по меньшей мере одного соединения из группы, состоящей из сложного эфира акриловой кислоты и сложного эфира полиметакриловой кислоты.
30. Жевательная таблетка по п.20, в которой первый слой включает, в расчете на общий вес первого слоя, по меньшей мере около 20% энтеросолюбильного полимера.
31. Жевательная таблетка, состоящая по меньшей мере из одной первой частицы и по меньшей мере одной второй частицы, указанная первая частица состоит из:
а) сердцевины первой частицы, содержащей первый активный ингредиент;
b) первого слоя, по существу покрывающего сердцевину первой частицы, первого слоя, имеющего поверхность; и
с) второго слоя на поверхности первого слоя, второго покровного слоя, имеющего значение Tg более около 56°С,
в которой первый слой имеет значение Tg менее около 40°С, и состоит из сополимеров метакриловой кислоты и сложных эфиров метакриловой кислоты; ацетата фталата целлюлозы; фталата поливинилацетата; шеллака; фталата гипромеллозы; или их производных, сополимеров или смесей; и
указанной второй частицы, включающей сердцевину второй частицы, содержащую второй активный ингредиент.
32. Жевательная таблетка по п.31, в которой второй слой состоит из сополимеров сложных эфиров акриловой кислоты.
33. Жевательная таблетка по п.31, в которой второй слой состоит из пленкообразующего сополимера, включающего продукт реакции полиметакриловой кислоты и по меньшей мере одного соединения из группы, состоящей из сложного эфира акриловой кислоты и сложного эфира полиметакриловой кислоты.
34. Тающая лекарственная форма, включающая частицы с энтеросолюбильным покрытием, указанные частицы, включающие:
а) сердцевину частицы, содержащую активный ингредиент;
b) первый слой, который по существу покрывает сердцевину, указанный первый слой, имеющий поверхность; и
d) второй слой, который по существу покрывает поверхность первого слоя,
в которой первый слой имеет значение Tg менее около 40°С, и второй слой имеет значение Tg более около 56°С, и первый слой состоит из сополимеров метакриловой кислоты и сложных эфиров метакриловой кислоты; ацетата фталата целлюлозы; фталата поливинилацетата; шеллака; фталата гипромеллозы; или их производных, сополимеров или смесей.