PAN-GENOMIC INHIBITORS OF THE HEPATITIS C VIRUS PROTEIN NS5A, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF INHIBITORS, AND METHODS FOR THEIR PREPARATION AND USE
Пан-геномные ингибиторы белка NS5A вируса гепатита С, фармацевтические композиции, промежуточные продукты для синтеза ингибиторов и способы их получения и применения

FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a novel compound of Formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. Compounds possess the properties of the NS5A inhibitor of hepatitis C virus and can be used in the treatment of hepatitis C. In the compound of the general formula 1R1 is hydrogen, tert-butoxycarbonyl, orwhere R11 is unsubstituted C-Calkyl, unsubstituted C-Ccycloalkyl or unsubstituted C-Calkyloxy, and arrows (←) indicate the place of addition of substituents; R2 is hydrogen, halogen or C-Calkyl; R3 is optionally substituted phenyl, optionally substituted phenyloxy, optionally substituted phenylsulfanyl, optionally substituted phenyl (N-C-Calkyl)amino, naphthyl or 6-membered nitrogen-containing hetaryl, wherein the phenyl in each of said groups may be substituted with halogen, C-Calkyl, nitro, N-mono- or N, N-dialkylamine, phenyl, 6-membered heterocycle with 2 nitrogen atoms in the ring which is substituted by C-Calkyl; R4 is,where R41 is unsubstituted C-Calkyloxy; X is but-1,3-dinylene or 1,4-phenylene; arrows (←) indicate the place of addition of substituents. Invention also relates to intermediates of formulas 3 and 4 for the preparation of a compound of formula 1,where W is iodine, 4-trimethylsilanyl-buta-1,3-diynyl and buta-1,3-diynyl; R43 has the values corresponding to R1; R1, R2, R3 are as defined above.EFFECT: pharmaceutically acceptable salt is provided.9 cl, 27 ex, 3 tbl
Изобретение относится к новому соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами ингибитора NS5A вируса гепатита С и могут быть использованы при лечении гепатита С. В соединении общей формулы 1R1 представляет собой водород, трет-бутоксикарбонил, илигде R11 представляет собой незамещенный C-Салкил, незамещенный С-Сциклоалкил или незамещенный С-Салкилокси, и стрелки (←) указывают место присоединения заместителей; R2 представляет собой водород, галоген или С-Салкил; R3 представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенилокси, необязательно замещенный фенилсульфанил, необязательно замещенный фенил(N-С-Салкил)амино, нафтил или 6-членный азотсодержащий гетарил, где фенил в каждой из указанных групп может быть замещен галогеном, C-Салкилом, нитро, N-моно- или N,N-диалкиламином, фенилом, 6-членным гетероциклом с 2 атомами азота в цикле, который замещен С-Салкилом; R4 представляет собойгде R41 представляет собой незамещенный С-Салкилокси; X представляет собой бута-1,3-диинилен или 1,4-фенилен; стрелки (←) указывают место присоединения заместителей. Изобретение также относится к промежуточным продуктам формулы 3 и 4 для получения соединения формулы 1.где W представляет собой йод, 4-триметилсиланил-бута-1,3-диинил и бута-1,3-диинил; R43 имеет значения, соответствующие R1; R1, R2, R3 принимают значения как определено выше. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 27 пр.