ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА В ТОЛСТУЮ КИШКУ

1. Лекарственная форма с отсроченным высвобождением для доставки лекарственного средства в толстую кишку, включающая частицу с ядром и покрытием ядра, где ядро включает лекарственное средство и покрытие, включающее смесь первого вещества, которое чувствительно к воздействию бактерий толстой кишки, и второго вещества, которое имеет порог pH при приблизительно pH 5 или выше, где первое вещество включает полисахарид, выбранный из группы, состоящей из крахмала, амилозы, амилопектина, хитозана, хондроитинсульфата, циклодекстрина, декстрана, пуллулана, каррагенана, склероглюкана, хитина, курдулана и левана, где высвобождение лекарственного средства отсрочено до толстой кишки, и где порог pH второго вещества представляет собой такой pH, ниже которого оно нерастворимо, а при таком или выше - растворимо.
2. Лекарственная форма по п.1, где полисахарид представляет собой крахмал, включающий по меньшей мере 35% амилозы.
3. Лекарственная форма по п.1 или 2, где второе вещество представляет собой пленкообразующее полимерное вещество.
4. Лекарственная форма по п.3, где второе вещество представляет собой акрилатный полимер.
1-4
5. Лекарственная форма по п.1 или 2, где второе вещество представляет собой анионный сополимер (мет)акриловой кислоты и C алкильного эфира (мет)акриловой кислоты.
6. Лекарственная форма по п.5, где второе вещество представляет собой анионный сополимер метакриловой кислоты и метилового эфира метакриловой кислоты, где отношение метакриловой кислоты к метиловому эфиру метакриловой кислоты составляет около 1:2.
7. Лекарственная форма по п.1 или 2, где второе вещество представляет собой целлюлозный полимер или полимер на основе поливинила.
8. Лекарственная форма по п.1 или 2, где соотношение первого вещества ко второму веществу составляет до приблизительно 35:65.
-4
9. Лекарственная форма по п.1 или 2, где минимальный диаметр частицы составляет по меньшей мере приблизительно 5·10м.
10. Лекарственная форма по п.1 или 2, где толщина покрытия, рассчитанная как теоретический привес (“TWG”) покрытой лекарственной формы, составляет от 5 до 10 %.
11. Лекарственная форма по п.1 или 2, где толщина покрытия, рассчитанная как теоретический привес (“TWG”) покрытой лекарственной формы, составляет от 15 до 35 %.
12. Лекарственная форма по п.1 или 2, где толщина покрытия составляет от приблизительно 10 мкм до приблизительно 150 мкм.
13. Лекарственная форма по п.1 или 2, где лекарственное средство включает по меньшей мере одну кислотную группу.
14. Лекарственная форма по п.1 или 2, где лекарственное средство представляет собой противовоспалительное средство.
15. Лекарственная форма по п.1 или 2, где лекарственное средство представляет собой стероид.
16. Лекарственная форма по п.1 или 2, где лекарственное средство представляет собой противоопухолевое средство.
17. Лекарственная форма по п.1 или 2 для применения в способе терапевтического лечения человека или животного.
18. Применение лекарственной формы по п.14 при производстве лекарственного препарата для лечения воспалительного заболевания кишки (IBD).
19. Применение лекарственной формы по п.15 при производстве лекарственного препарата для лечения IBD.
20. Применение лекарственной формы по п.16 при производстве лекарственного препарата для лечения карциномы.
21. Применение лекарственной формы по п.14, где противовоспалительное лекарственное средство представляет собой 5-аминосалициловую кислоту (5-ASA), при производстве лекарственного препарата для профилактики карциномы.
22. Способ лечения IBD, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества лекарственной формы по п.14.
23. Способ лечения IBD, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества лекарственной формы по п.15.
24. Способ лечения карциномы, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества лекарственной формы по п.16.
25. Способ предотвращения карциномы, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества лекарственной формы по п.1 или 2, где лекарственное средство представляет собой 5-ASA.
26. Способ получения лекарственной формы с отсроченным высвобождением по п.1, где указанный способ включает:
формирование ядра, включающего лекарственное средство, и
покрытие ядра полимерной покрывающей композицией, включающей смесь первого вещества, которое чувствительно к воздействию бактерий толстой кишки, и второго вещества, которое имеет порог pH при приблизительно pH 5 или выше,
где первое вещество включает полисахарид, выбранный из группы, состоящей из крахмала, амилозы, амилопектина, хитозана, хондроитинсульфата, циклодекстрина, декстрана, пуллулана, каррагенана, склероглюкана, хитина, курдулана и левана.
27. Cпособ по п.26, где ядро покрыто распылением указанной полимерной покрывающей композиции.
28. Cпособ по п.26, включающий:
приготовление водной дисперсии указанного первого вещества, приготовление спиртового или водного раствора указанного второго вещества и добавление по меньшей мере части указанной водной дисперсии указанного первого вещества к по меньшей мере части спиртового или водного раствора указанного второго вещества для получения указанной полимерной покрывающей композиции.