КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ И ЧРЕЗКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ ОЛИГОПЕПТИДА

n1
n2
1. Композиция, включающая олигопептид, содержащий от 6 до примерно 20 остатков аминокислот, при этом указанный олигопептид содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, а также положительно заряженный носитель, содержащий положительно заряженные боковые группы, независимо выбранные из -(gly)-(arg), HIV-TAT, Antennapedia PTD и фрагментов HIV-TAT или Antennapedia PTD или их смесей, где индекс n1 обозначает целое число от 0 до примерно 20 и индекс n2 независимо означает нечетное число от примерно 5 до примерно 25.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что SEQ ID NO: 1 включает С-конец олигопептида.
3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что N-конец олигопептида содержит от 3 до примерно 14 остатков нейтральных аминокислот.
4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что N-конец олигопептида содержит 4 молекулы аспартата.
5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что SEQ ID NO: 1 содержит N-конец олигопептида.
6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что С-конец олигопептида содержит от 3 до примерно 14 остатков нейтральных аминокислот.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что С-конец олигопептида содержит 4 молекулы аспартата.
8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что олигопептид является дериватизованным.
9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что олигопептид дериватизован при помощи группы, выбранной из ацетильной группы, пальмитоильной группы.
10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что олигопептид получен рекомбинантным методом.
11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой крем, лосьон, мазь, гель или жидкость.
12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит буфер.
13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой состав с контролируемым высвобождением.
14. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит физиологический раствор.
15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит буфер.
n1
n2
16. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что положительно заряженный носитель представляет собой второй олигопептид, содержащий положительно заряженные боковые группы, независимо выбранные из -(gly)-(arg), где индекс n1 обозначает целое число от 0 до примерно 20 и индекс n2 независимо означает нечетное число от примерно 5 до примерно 25.
17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что индекс n1 обозначает целое число от примерно 0 до примерно 8.
18. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что индекс n1 обозначает целое число от примерно 2 до примерно 5.
19. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что индекс n2 обозначает нечетное число от примерно 7 до примерно 17.
20. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что индекс n2 обозначает нечетное число от примерно 7 до примерно 13.
21. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что носитель представляет собой второй олигопептид, содержащий положительно заряженные группы, выбранные из HIV-ТАТ и его фрагментов.
p
q
p
q
p
q
22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что боковые группы являются положительно заряженными фрагментами HIV-TAT, которые имеют формулы (gly)-RGRDDRRQRRR-(gly), (gly)-YGRKKRRQRRR-(gly) или (gly)-RKKRRQRRR-(gly), где индексы р и q каждый независимо является целым числом от 0 до 20.
23. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что положительно заряженные боковые группы составляют по меньшей мере примерно 0,05% от веса носителя.
24. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что положительно заряженные боковые группы составляют от примерно 0,05% до примерно 45% от веса носителя.
25. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что положительно заряженные боковые группы составляют от примерно 0,1% до примерно 30% от веса носителя.
26. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что основная цепь молекулы представляет собой положительно заряженный олигопептид.
27. Композиция по п.26, отличающаяся тем, что основная цепь представляет собой положительно заряженный полилизин.
28. Композиция по п.27, отличающаяся тем, что полилизин имеет молекулярный вес от примерно 10000 до 1500000.
29. Композиция по п.27, отличающаяся тем, что полилизин имеет молекулярный вес от примерно 25000 до примерно 1200000.
30. Композиция по п.27, отличающаяся тем, что полилизин имеет молекулярный вес от примерно 100000 до примерно 1000000.
31. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что основная цепь представляет собой положительно заряженный непептидильный носитель.
32. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что основная цепь представляет собой положительно заряженный полиалкиленимин.
33. Композиция по п.32, отличающаяся тем, что полиалкиленимин является полиэтиленимином.
34. Композиция по п.33, отличающаяся тем, что полиэтиленимин имеет молекулярный вес от примерно 10000 до примерно 2500000.
35. Композиция по п.33, отличающаяся тем, что полиэтиленимин имеет молекулярный вес от примерно 100000 до примерно 1800000.
36. Композиция по п.33, отличающаяся тем, что полиэтиленимин имеет молекулярный вес от примерно 500000 до примерно 1400000.
37. Способ уменьшения симптомов, связанных с медицинским состоянием, выбранных из перечня, включающего дистонию, мышечные спазмы, автономные нервные расстройства, корковый паралич, болезнь Паркинсона, тремор, эпилепсию, заболевания внутреннего уха, мышечных нарушений, ущемлений нерва, гипергидроза, акне, секретирующей слизи, выделений, псориаза, кожных нарушений, связанных с диабетом, заживления ран, нарушений работы молочной железы, роста волос, урологических расстройств, нервно-психиатрических расстройств, рака и гиперкальциемии, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции по п.1.
38. Способ по п.37, отличающийся тем, что он дополнительно включает нанесение композиции на участок тела, выбранный из группы, состоящей из скальпа, лица, шеи, плеча, ладоней, подмышечной ямки, рук, кисти, спины, ног, ступней и подошвы стоп.
39. Способ по п.38, отличающийся тем, что медицинское состояние является субъективным или клиническим гипергидрозом.
40. Способ по п.40, отличающийся тем, что композицию наносят на поверхность подмышечной ямки.
41. Способ по п.40, отличающийся тем, что композицию наносят на лицо.
42. Способ по п.40, отличающийся тем, что композицию наносят на лоб.
43. Способ по п.40, отличающийся тем, что композицию наносят на ладони рук.
44. Способ по п.40, отличающийся тем, что композицию наносят на подошвы стоп.
45. Соединение, представляющее собой олигопептид, составленный из от 7 до примерно 20 аминокислотных остатков, при этом олигопептид содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1.
46. Соединение по п.45, отличающееся тем, что олигопептид содержит от 8 до примерно 20 аминокислотных остатков.
47. Соединение по п.45, отличающееся тем, что олигопептид содержит от 9 до примерно 20 аминокислотных остатков.
48. Соединение по п.45, отличающееся тем, что олигопептид содержит от 10 до примерно 20 аминокислотных остатков.
49. Способ уменьшения симптомов, связанных с медицинским состоянием, выбранных из перечня, включающего дистонию, мышечные спазмы, автономные нервные расстройства, корковый паралич, болезнь Паркинсона, тремор, эпилепсию, заболевания внутреннего уха, мышечных нарушений, ущемлений нерва, гипергидроза, акне, секретирующей слизи, выделений, псориаза, кожных нарушений, связанных с диабетом, заживления ран, нарушений работы молочной железы, роста волос, урологических расстройств, нервно-психиатрических расстройств, рака и гиперкальциемии, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.45.
50. Способ по п.49, отличающийся тем, что он дополнительно включает нанесение композиции на участок тела, выбранный из группы, состоящей из скальпа, лица, шеи, плеча, ладоней, подмышечной ямки, рук, кисти, спины, ног, ступней и подошвы стоп.
51. Способ по п.50, отличающийся тем, что медицинское состояние является субъективным или клиническим гипергидрозом.
52. Способ по п.51, отличающийся тем, что композицию наносят на поверхность подмышечной ямки.
53. Способ по п.51, отличающийся тем, что соединение наносят на лицо.
54. Способ по п.51, отличающийся тем, что соединение наносят на лоб
55. Способ по п.51, отличающийся тем, что соединение наносят на ладони рук.
56. Способ по п.51, отличающийся тем, что соединение наносят на подошвы стоп.
n1
n2
57. Набор для топического введения субъекту эффективного количества композиции, содержащей олигопептид, состоящий из 6 до примерно 20 аминокислотных остатков, при этом олигопептид содержит аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, и набор включает указанную композицию и положительно заряженный носитель, содержащий положительно заряженные боковые группы, независимо выбранные из -(gly)-(arg), HIV-TAT, Antennapedia PTD и фрагментов HIV-TAT или Antennapedia PTD или их смесей, где индекс n1 обозначает целое число от 0 до примерно 20 и индекс n2 независимо означает нечетное число от примерно 5 до примерно 25.
58. Набор по п.57, отличающийся тем, что он включает припасованный аппликатор.
59. Набор по п.58, отличающийся тем, что припасованный аппликатор предназначен для использования профессиональным медицинским персоналом.
60. Набор по п.58, отличающийся тем, что припасованный аппликатор предназначен для использования самим субъектом.
61. Набор по п.57, отличающийся тем, что он содержит предварительно полученную композицию, включающую соединение и носитель.
62. Набор по п.57, отличающийся тем, что соединение и носитель приготовлены в виде отдельных компонентов для соединения их перед применением.
63. Набор по п.57, отличающийся тем, что соединение содержится в устройстве для введения соединения субъекту через кожу.
64. Набор по п.63, отличающийся тем, что устройство представляет собой пластырь для нанесения на кожу.
65. Набор по п.57, отличающийся тем, что носитель дополнительно включает полимерную основную цепь, содержащую положительно заряженные боковые группы, при этом связь между носителем и соединением является нековалентной.
n1
n2
66. Набор по п.65, отличающийся тем, что присоединенные положительно заряженные боковые группы независимо выбраны из -(gly)-(arg), где индекс n1 обозначает целое число от 0 до примерно 20 и индекс n2 независимо означает нечетное число от примерно 5 до примерно 25.
67. Набор по п.66, отличающийся тем, что соединение содержится в устройстве для введения олигопептида субъекту через кожу.
68. Набор по п.67, отличающийся тем, что устройство представляет собой пластырь для нанесения на кожу.