ОДНОСТАДИЙНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАЛИПЕРИДОНА И ЕГО ОКСАЛАТНОЙ СОЛИ

1. Способ получения палиперидона формулы (I) или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата или их полиморфа
который включает окисление рисперидона формулы (II) или его фармацевтически приемлемых соли, гидрата, сольвата или их полиморфа
воздухом в качестве окисляющего средства при температуре от комнатной до -78°С в присутствии амида на основе силикона в качестве щелочного средства и, необязательно, в присутствии средства, которое способно восстановить образовавшийся гидропероксид до желаемого спирта.
2. Способ по п.1, где щелочным средством является бис(триметилсилил)амид лития.
3. Способ по п.1, где окисление проводится в простых эфирах, амидных или галогенированных растворителях.
4. Способ по п.1, где температура реакции окисления находится в интервале между 0°С и -78°С.
5. Способ по п.4, где температура реакции окисления находится между -40°С и -78°С.
6. Способ по п.1, где средство, которое способно восстановить образовавшийся гидропероксид до желаемого спирта, представляет собой триалкилфосфит, фосфины или диметилсульфид.
7. Способ по п.6, при котором триалкилфосфит является триэтил- или триметилфосфитом.
8. Способ по п.7, при котором триалкилфосфит является триметилфосфитом.
9. Способ по п.1, дополнительно включающий очистку полученного палиперидона через образование оксалатной соли.
10. Применение палиперидона, полученного способом по любому одному из пп.1-9, для получения лекарственного средства.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая палиперидон, полученный способом по любому одному из пп.1-9, необязательно, вместе с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.