ЛЕЧЕНИЕ НЕХОДЖКИНСКИХ ЛИМФОМ С ПОМОЩЬЮ РАЗВЕТВЛЕННЫХ ПОЛИМЕРНЫХ КОНЪЮГАТОВ 7-ЭТИЛ-10-ГИДРОКСИКАМПТОТЕЦИНА

1. Применение соединения формулы (I) для получения лекарственного средства, пригодного для лечения неходжкинской лимфомы у млекопитающего, нуждающегося в этом, где соединение формулы (I) включает:
1
2
3
4
m
где R, R, R и R представляют собой, независимо друг от друга, OH или (L)-D;
L представляет собой бифункциональный линкер;
D представляет собой
m представляет собой 0 или положительное целое число; и
n представляет собой положительное целое число;
1
2
3
4
при условии, что R, R, R и R все одновременно не представляют собой OH.
2
2
2. Применение по п.1, где соединение формулы (I) предоставляют в количестве, которое изменяется в диапазоне от, приблизительно, 0,3 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 90 мг/м поверхности тела/доза.
2
2
3. Применение по п.2, где количество изменяется в диапазоне от, приблизительно, 0,9 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 30 мг/м поверхности тела/доза.
2
2
4. Применение по п.1, где соединение формулы (I) предоставляют в соответствии с протоколом от, приблизительно, 1 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 16 мг/м поверхности тела/доза, которое дают еженедельно в течение трех недель, с последующей 1 неделей без лечения и с повторением в течение, приблизительно, 3 циклов.
2
2
5. Применение по п.4, где соединение предоставляют в количестве, которое изменяется в диапазоне от, приблизительно, 1,25 мг/м поверхности теле/доза до, приблизительно, 45 мг/м поверхности теле/доза через каждые три недели.
6. Применение по п.1, где L представляет собой аминокислоту или производное аминокислоты, где производное аминокислоты выбирают из группы, состоящей из 2-аминоадипиновой кислоты, 3-аминоадипиновой кислоты, бета-аланина, бета-аминопропионовой кислоты, 2-аминобутановой кислоты, 4-аминобутановой кислоты, пиперидиновой кислоты, 6-аминокапроновой кислоты, 2-аминогептановой кислоты, 2-аминоизобутановой кислоты, 3-аминоизобутановой кислоты, 2-аминопимелиновой кислоты, 2,4-диаминобутановой кислоты, десмозина, 2,2-диаминопимелиновой кислоты, 2,3-диаминопропионовой кислоты, N-этилглицина, N-этиласпарагина, 3-гидроксипролина, 4-гидроксипролина, изодесмозина, алло-изолейцина, N-метилглицина, саркозина, N-метилизолейцина, 6-N-метиллизина, N-метилвалина, норвалина, норлейцина и орнитина.
7. Применение по п.6, где L представляет собой глицин, аланин, метионин или саркозин.
8. Применение по п.6, где L представляет собой глицин.
9. Применение по п.1, где L выбирают из группы, состоящей из
21
29
1-6
1-6
1-6
2-6
2-6
3-19
3-8
1-6
2-6
2-6
3-8
1-6
1-6
1-6
1-6
2-6
2-6
2-6
2-6
2-6
2-6
где R-R, независомо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из водорода, амино, замещенной амино, азидо, карбокси, циано, галогено, гидрокси, нитро, силиловой простой эфирной, сульфонильной, меркапто, C алкилмеркапто, арилмеркапто, замещенной арилмеркапто, замещенной C алкилтио, C алкильной, C алкенильной, C алкинильной, C разветвленной алкильной, C циклоалкильной, C замещенной алкильной, C замещенной алкенильной, C замещенной алкинильной, C замещенной циклоалкильной, арильной, замещенной арильной, гетероарильной, замещенной гетероарильной, C гетероалкильной, замещенной C гетероалкильной, C алкокси, арилокси, Cгетероалкокси, гетероарилокси, C алканоильной, арилкарбонильной, C алкоксикарбонильной, арилоксикарбонильной, C алканоилокси, арилкарбонилокси, C замещенной алканоильной, замещенной арилкарбонильной, C замещенной алканоилокси, замещенной арилоксикарбонильной, C замещенной алканоилокси, замещенной и арилкарбонилокси групп;
(t), (t') и (y), независимо друг от друга, выбираются из нуля или положительного целого числа; и
(v) представляет собой 0 или 1.
10. Применение по п.1, где m представляет собой от, приблизительно, 1 до, приблизительно, 10.
11. Применение по п.1, где m представляет собой, приблизительно, 1.
12. Применение по п.1, где n представляет собой от, приблизительно, 28 до, приблизительно, 341.
13. Применение по п.1, где n представляет собой от, приблизительно, 114 до, приблизительно, 227.
14. Применение по п.1, где n представляет собой, приблизительно, 227.
15. Применение по п.1, где соединение выбирают из группы, состоящей из
16. Применение по п.1, где соединение представляет собой
17. Применение соединения Формулы (II) для получения лекарственного средства, пригодного для лечения неходжкинской лимфомы у млекопитающего, нуждающегося в этом, где соединение формулы (II) включает:
2
2
где соединение предоставляют в количестве, которое изменяется в диапазоне от, приблизительно, 0,3 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 90 мг/м поверхности тела/доза; и
n представляет собой, приблизительно, 227.
2
2
18. Применение по п.17, где соединение предоставляют в количестве, которое изменяется в диапазоне от, приблизительно, 0,9 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 30 мг/м поверхности тела/доза.
2
2
19. Применение по п.17, где соединение предоставляется в соответствии с протоколом, от, приблизительно, 1 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 16 мг/м поверхности тела/доза, которое дают еженедельно в течение трех недель, с последующей 1 неделей без лечения, и с повторением в течение, приблизительно, 3 циклов.
2
2
20. Применение по п.19, где соединение предоставляют в количестве, которое изменяется в диапазоне от, приблизительно, 1,25 мг/м поверхности тела/доза до, приблизительно, 45 мг/м поверхности тела/доза, через каждые три недели.