КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

1. Композиция, содержащая
полупроницаемое покрытие;
частицы лекарственного средства, имеющие эффективный средний размер частиц менее чем или приблизительно 2 мкм, и поверхностный стабилизатор, адсорбированный на поверхности частиц лекарственного средства; и
придающий растворимость агент.
2. Композиция по п. 1, в которой полупроницаемое покрытие выбрано из группы, состоящей из микропористого покрытия с контролируемой пористостью, водонабухающего покрытия и их смесей и комбинаций.
3. Композиция по п. 1, в которой полупроницаемое покрытие является микропористым покрытием с контролируемой пористостью, включающим полимер, который нерастворим в воздействующей среде, и порообразующую добавку, растворимую в воздействующей среде.
4. Композиция по п. 3, в которой полимер выбран из группы, состоящей из полимеров на основе целлюлозы, метакрилатов и фталатов и в которой порообразующая добавка выбрана из группы, состоящей из ГПМЦ, ПВП, многоатомных спиртов и сахаров.
5. Композиция по п. 3, в которой содержание порообразующей добавки в микропористом покрытии с контролируемой пористостью, мас.%, выбрано из группы, состоящей из 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 2,5; 3,0; 3,5; 4; 4,5; 5; 6; 7; 8; 9; 10; 12; 13; 15; 17; 19; 21; 22; 24; 26; 28; 30; 32; 34; 36; 38; 41; 43; 45; 47; 49; и 50.
2
6. Композиция по п. 1, в которой лекарственное средство выбрано из класса лекарственных средств, выбранного из группы, состоящей из абортивных средств, ингибиторов АПФ, α- и β-адренергических агонистов, α- и β-адреноблокаторов, адренокортикальных супрессантов, адренокортикотропных гормонов, средств, удерживающих от употребления алкоголя, ингибиторов альдозоредуктазы, антагонистов альдостерона, анаболиков, анальгетиков (включая наркотические и ненаркотические анальгетики), андрогенов, антагонистов рецепторов ангиотензина II, анорексиков, антацидов, антигельминтных средств, противоугревых агентов, противоаллергических средств, средств против алопеции, противоамебных средств, антиандрогенов, средств против стенокардии, антиаритмических средств, противоартериосклеротических средств, противоартритических/противоревматических средств, противоастматических средств, антибактериальных средств, антибактериальных добавок, антихолинергических средств, антикоагулянтов, антиконвульсантов, антидепрессантов, антидиабетических средств, противодиарейных средств, антидиуретиков, антидотов к отравляющим веществам, антидискинетических средств, противоэкземных средств, противорвотных средств, антиэстрогенов, противофиброзных средств, антифлатулентов, противогрибковых средств, противоглаукомных агентов, антигонадотропинов, средств против подагры, антигистаминных средств, средств против гиперактивности, средств против гиперлипопротеинемии, средств против гиперфосфатемии, противогипертонических средств, антигипертиреоидных агентов, антигипотензивных средств, антигипотиреоидных агентов, противовоспалительных средств, противомалярийных средств, противоманиакальных средств, средств против метгемоглобинемии, противомигренозных средств, антимускариновых средств, противомикобактериальных средств, антибластомных средств и вспомогательных средств, антинейтропенических средств, противоостеопорозных средств, средств против болезни Паджета, антипаркинсонических средств, антифеохромоцитомных агентов, антипневмоцистных средств, средств против гипертрофии предстательной железы, антипротозойных средств, противозудных средств, антипсориазных средств, нейролептиков, жаропонижающих средств, антириккетсиозных средств, антисеборейных средств, антисептиков/дезинфектантов, антиспазматических средств, антисифилитических средств, средств против тромбоцитемии, антитромботических средств, противокашлевых средств, противоязвенных средств, антиуролитиков, антивенинов, противовирусных агентов, анксиолитиков, ингибиторов ароматазы, вяжущих средств, антагонистов бензодиазепинов, ингибиторов резорбции костной ткани, средств, вызывающих брадикардию, антагонистов брадикинина, бронходилататоров, блокаторов кальциевых каналов, регуляторов кальция, ингибиторов карбоангидразы, кардиотоников, антагонистов холецистокинина (ХЦК), хелатирующих агентов, холелитолитических средств, желчегонных средств, холинергиков, ингибиторов холинэстеразы, реактиваторов холинэстеразы, стимуляторов ЦНС, контрацептивов, ингибиторов COX-I и COX-II, очищающих рану агентов, противоотечных средств, депигментаторов, супрессантов герпетиформного дерматита, средств, способствующих пищеварению, диуретиков, агонистов допаминовых рецепторов, антагонистов допаминовых рецепторов, эктопаразитицидов, рвотных средств, ингибиторов энкефалиназы, ферментов, кофакторов ферментов, эстрогенов, отхаркивающих средств, антагонистов рецептора фибриногена, фторидных добавок, стимуляторов желудочной секреции и секреции поджелудочной железы, желудочных цитопротекторов, желудочных ингибиторов протонных помп, ингибиторов желудочной секреции, гастропрокинетиков, глюкокортикоидов, ингибиторов α-глюкозидазы, гонадостимулирующих факторов, ингибиторов гормона роста, факторов, стимулирующих выделение гормона роста, стимуляторов роста, гемопоэтинов, кроветворных средств, гемолитических средств, кровоостанавливающих средств, антагонистов гепарина, индукторов печеночных ферментов, гепатопротекторов, антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протеазы ВИЧ, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, иммуномодуляторов, иммунодепрессантов, усилителей чувствительности рецепторов к инсулину, ионообменных смол, кератолитиков, гормонов, стимулирующих лактацию, слабительных/очищающих средств, антагонистов лейкотриена, агонистов ЛГ-РГ, липотропных веществ, ингибиторов 5-липоксигеназы, супрессантов красной волчанки, ингибиторов матриксных металлопротеиназ, минералокортикоидов, миотиков, ингибиторов моноаминоксидазы, муколитиков, миорелаксантов, мидриатиков, антагонистов наркотических анальгетиков, нейропротекторов, ноотропных средств, НПВС, овариальных гормонов, утеротоников, ингибиторов пепсина, пигментирующих агентов, плазмозамещающих средств, активаторов/открывателей калиевых каналов, прогестогенов, ингибиторов пролактина, простагландинов, ингибиторов протеаз, радиоактивных фармацевтических средств, ингибиторов 5α-редуктазы, стимуляторов дыхания, ингибиторов обратной транскриптазы, седативных/снотворных средств, антиагрессивных средств, ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина, агонистов серотониновых рецепторов, антагонистов серотониновых рецепторов, ингибиторов захвата серотонина, аналогов соматостатина, тромболитиков, антагонистов рецепторов тромбоксана А, тироидных гормонов, тиреотропных гормонов, токолитиков, ингибиторов топоизомераз I и II, урикозурических средств, вазомодуляторов, включая вазодилататоры и вазоконстрикторы, вазопротекторов, ингибиторов ксантиноксидазы.
7. Композиция по п. 1, в которой лекарственное средство плохо растворимо в воздействующей среде.
8. Композиция по п. 1, в которой эффективный средний размер частиц, нм, выбран из группы, состоящей из менее чем или приблизительно 1900, 1800, 1700, 1600, 1500, 1400, 1300, 1200, 1100, 1000 (1 мкм), 900, 800, 700, 600, 500, 400, 300, 200, 150, 100, 75 и 50.
90
9. Композиция по п. 1, в которой частицы лекарственного средства имеют значение D, выбранное из группы, состоящей из менее чем или приблизительно 5000, 4900, 4800, 4700, 4600, 4500, 4400, 4300, 4200, 4100, 4000, 3900, 3800, 3700, 3600, 3500, 3400, 3300, 3200, 3100, 3000, 2900, 2800, 2700, 2600, 2500, 2400, 2300, 2200, 2150, 2100, 2075 и 2000 нм.
10. Композиция по п. 1, в которой поверхностный стабилизатор выбран из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ), диоктилсульфосукцината натрия (DOSS), лаурилсульфата натрия (SLS), гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, дезоксихолата натрия, блок-сополимеров на основе этиленоксида и пропиленоксида, сополимеров винилпирролидона и винилацетата, лецитина, полиоксиэтиленовых эфиров сорбитана и жирных кислот, альбумина, лизоцима, желатина, макрогола 15 гидроксистеарата, тилоксапола и полиэтоксилированного касторового масла.
11. Композиция по п. 1, в которой придающий растворимость агент является подходящим и присутствует в количестве, достаточном для того, чтобы растворить частицы лекарственного средства внутри композиции до доставки лекарственного средства в воздействующую среду.
12. Композиция по п. 11, в которой придающий растворимость агент является поверхностно-активным агентом или изменяющим pH агентом.
13. Композиция по п. 11, в которой поверхностно-активный агент выбран из группы, состоящей из анионных, катионных, цвиттерионных и неионные поверхностно-активных агентов.
14. Композиция по п. 12, в которой придающий растворимость агент является изменяющим pH агентом и при контакте с жидкостью воздействующей среды изменяет pH среды внутри композиции в сторону, способствующую образованию ионизированной формы лекарственного средства.
15. Композиция по п. 12, в которой придающий растворимость агент является изменяющим pH агентом, выбранным из слабой кислоты или слабого основания.
16. Композиция по п. 15, в которой слабая кислота выбрана из группы, состоящей из адипиновой кислоты, аскорбиновой кислоты, лимонной кислоты, фумаровой кислоты, галловой кислоты, глутаровой кислоты, молочной кислоты, яблочной кислоты, малеиновой кислоты, янтарной кислоты, винной кислоты и их смесей и комбинаций.
17. Композиция по п. 15, в которой слабое основание выбрано из группы, состоящей из аргинина, лизина, трометамина (TRIS), меглумина, диэтаноламина, триэтаноламина, оснований, сопряженных с фармацевтически приемлемыми слабыми кислотами, и их смесей и комбинаций.
18. Композиция по п. 17, в которой основания, сопряженные с фармацевтически приемлемыми слабыми кислотами, выбраны из группы, состоящей из карбоната натрия, фосфата натрия, фосфата кальция, тринатриевого цитрата и аскорбата натрия и их смесей и комбинаций.
19. Композиция по п. 1, в которой композиция для доставки лекарственных средств доставляет в воздействующую среду раствор лекарственного средства с более высокой концентрацией, чем та, которая определяется естественной растворимостью этого лекарственного средства в воздействующей среде.
20. Композиция по п. 19, в которой концентрация на 5, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 100, 110, 120, 130, 140, 150, 160, 170, 180, 190, 200, 210, 220, 230, 240, 250, 260, 270, 280, 290, 300, 310, 320, 330, 340, 350, 360, 370, 380, 390, 400, 410, 420, 430, 440, 450, 460, 470, 480, 490, 500, 510, 520, 530, 540, 550, 560, 570, 580, 590, 600, 700, 800 или 1000% выше той концентрации, которая определяется естественной растворимостью лекарственного средства в воздействующей среде.