ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ ТАКСАНА, КОТОРАЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ИНФУЗИОННОГО РАСТВОРА, СПОСОБ ЕГО ПРИГОТОВЛЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая производное таксана, отличающаяся тем, что содержит концентрат, состоящий из следующего:
a) фармацевтически-эффективного количества доцетакселя,
b) соответственного растворителя,
a) поверхностно-активного агента, а также
d) фармацевтически-эффективного количества буферного раствора;
а также дополнительно со-растворителя (вспомогательного растворителя), который состоит из следующего:
e) водного раствора фармацевтически-эффективного количества поверхностно-активного агента.
а также дополнительно
f) приемлемого органического растворителя и/или фармацевтически-эффективного количества буферного раствора.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит предварительно приготовленную смесь концентрата и вспомогательного растворителя (со-растворителя).
3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит предварительно приготовленную смесь, которую регулируют относительно формы, подходящей для введения.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что содержит предварительно приготовленную смесь, которую регулируют относительно формы, подходящей для введения с помощью добавления водного раствора для вливаний, выбранного из группы, которая состоит из 0,9% водного раствора натрий хлорида и 5% водного раствора глюкозы.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что подходящий растворитель выбирают из группы, которая состоит из этанола, 2-пропанола и их смеси.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, отличающаяся тем, что подходящим растворителем является этанол.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что подходящим поверхностно-активным агентом является полисорбат 80.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что подходящим буферным раствором является фармацевтически-приемлемый буферный раствор или его сочетание с минеральной кислотой.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что подходящий буфер выбирают из группы, которая состоит из цитратного буфера, виннокислого буфера, лактатного буфера и сочетания одного из указанных буферов с хлористоводородной кислотой или ее водным раствором.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, характеризуется тем, что особенно приемлемым буфером является цитратный буфер или его сочетание с хлористоводородной кислотой или с водным раствором хлористоводородной кислоты.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) доцетакселя или его гидрата в количестве, которое соответствует количеству от 15 до 85 мг обезвоженного доцетакселя в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 30 до 96% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·лтринатрийдигидрат цитрата,
а также дополнительно вспомогательный со-растворитель, содержащий:
e) полисорбат 80 в количестве от 5 до 35% (в весовом отношении),
а также дополнительно
f) от 1 до 10% (в весовом отношении) этанола и/или фармацевтически-эффективного количества буферного раствора.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) тригидрата доцетакселя в количестве от 16,0 до 85,4 мг, который соответствует количеству от 15 до 85 мг обезвоженного доцетакселя, в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 30 до 96% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата,
а также дополнительно вспомогательный растворитель, который содержит:
e) полисорбат 80 в количестве от 5 до 35% (в весовом отношении), а также дополнительно
f) от 1 до 10% (в весовом отношении) этанола и/или лекарственно-эффективного количества буферного раствора.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) доцетакселя или его гидрата в количестве, которое соответствует количеству от 15 до 85 мг обезвоженного доцетакселя в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 48 до 58% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата,
а также дополнительно вспомогательный растворитель, содержащий:
e) полисорбат 80 в количестве от 5 до 35% (в весовом отношении),
а также дополнительно
f) от 1 до 10% (в весовом отношении) этанола и/или фармацевтически-эффективного количества буферного раствора.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) тригидрата доцетакселя в количестве от 16,0 до 85,4 мг, что соответствует количеству от 15 до 85 мг обезвоженного доцетакселя, в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 48 до 58% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата,
а также дополнительно вспомогательный растворитель, который содержит:
e) полисорбат 80 в количестве от 5 до 35% (в весовом отношении)
а также дополнительно
f) от 1 до 10% (в весовом отношении) этанола и/или фармацевтически-эффективного количества буферного раствора.
15. Фармацевтическая композиция, состоящая из производного таксана, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из фармацевтически-эффективного количества доцетакселя в смеси растворителя, поверхностно-активного агента и буферного раствора.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который регулируется относительно формы, подходящей для введения.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, отличающаяся тем, что концентрат регулируется относительно формы, приемлемой для введения с помощью добавления водного раствора для вливаний, выбранного из группы, которая состоит из 0,9% водного раствора натрий хлорида и 5% водного раствора глюкозы.
18. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что приемлемый растворитель выбирают из группы, которая состоит из этанола, 2-пропанола и их смеси.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, отличающаяся тем, что приемлемым растворителем является этанол.
20. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что поверхностно-активным агентом является полисорбат 80.
21. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что приемлемым буферным раствором является лекарственно-приемлемый буферный раствор или его сочетание с минеральной кислотой.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что приемлемый буферный раствор выбирают из группы, которая состоит из цитратного буфера, виннокислого буфера, лактатного буфера и сочетания одного из вышеуказанных буферов с хлористоводородной кислотой или ее водным раствором.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, отличающаяся тем, что особенно приемлемым буферным раствором является цитратный буфер или его сочетание с хлористоводородной кислотой или водным раствором хлористоводородной кислоты.
24. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) доцетакселя или его гидрат в количестве, которое соответствует количеству от 15 до 40 мг обезвоженного доцетакселя в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 30 до 96% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·лмоногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) тригидрата доцетакселя в количестве от 16,0 до 42,4 мг, который соответствует количеству от 15 до 40 мг обезвоженного доцетакселя в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 30 до 96% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата.
26. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) доцетакселя или его гидроксида в количестве, которое соответствует количеству от 15 до 40 мг обезвоженного доцетакселя в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 60 до 70% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, отличающаяся тем, что содержит концентрат, который состоит из следующего:
a) тригидрата доцетакселя в количестве от 16,0 до 42,4 мг, что соответствует количеству от 15 до 40 мг обезвоженного доцетакселя, в 1 мл концентрата,
b) этанола в количестве от 3 до 57% (в весовом отношении),
c) полисорбата 80 в количестве от 60 до 70% (в весовом отношении), а также
-1
-1
d) от 1 до 25% (в весовом отношении) буферного раствора с концентрацией от 47 до 250 ммоль·л моногидрата лимонной кислоты и от 0,17 до 1,40 ммоль·л тринатрийдигидрат цитрата.
28. Способ приготовления фармацевтической композиции по одному из пп.1-4, отличающийся тем, что производное таксана-доцетаксель, в растворе, состоящем из растворителя, поверхностно-активного агента, полисорбата 80 и буферного раствора, смешивают с раствором, который состоит из водного раствора растворителя, полисорбата 80, и дополнительно буферного раствора для приготовления предварительной смеси, которую впоследствии регулируют относительно формы, приемлемой для введения.
29. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.28, отличающийся тем, что приемлемый растворитель выбирают из группы, состоящей из этанола, 2-пропанола или их смеси.
30. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.29, отличающийся тем, что особенно приемлемым растворителем является этанол.
31. Способ по п.28, отличающийся тем, что предварительно приготовленная смесь регулируется относительно формы, приемлемой для введения с помощью разбавления в пропорции 1-2 частей предварительно приготовленной смеси к 25 частям инфузионного раствора с водным раствором для вливаний, выбранным из группы, которая состоит из 0,9% водного раствора натрий хлорида и 5% водного раствора глюкозы.
32. Способ приготовления фармацевтической композиции по любому из пп.15-17, отличающийся тем, что производное таксана доцетаксель, растворяют в растворе, который состоит из растворителя, полисорбата 80, и буферного раствора, чтобы получить концентрат, который потом регулируют относительно формы, приемлемой для введения.
33. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.32, отличающийся тем, что приемлемый растворитель выбирают из группы, которая состоит из этанола, 2-пропанола и их смеси.
34. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.33, отличающийся тем, что особенно приемлемым растворителем является этанол.
35. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.32, отличающийся тем, что концентрат регулируют относительно формы, приемлемой для введения с помощью растворения в пропорции 1 части концентрата в 19-90 частях инфузионного раствора с водным раствором для вливаний, выбранным из группы, которая состоит из 0,9% водного раствора натрий хлорида и 5% водного раствора глюкозы.
36. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.28, отличающийся тем, что состав регулируют относительно формы, приемлемой для внутривенного вливания.
37. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.32, отличающийся тем, что состав регулируют относительно формы, приемлемой для внутривенного вливания.
38. Использование фармацевтической композиции по п.1 для подготовки медикамента в форме, приемлемой для внутривенного вливания, для лечения разных типов раковых заболеваний и других болезней, которые проявляются с помощью аномальной прогрессии клеток.
39. Использование фармацевтической композиции по п.15 для подготовки медикамента в форме, приемлемой для внутривенного вливания, для лечения разных типов раковых заболеваний и других болезней, которые проявляются с помощью аномальной прогрессии клеток.
40. Набор для замедления опухолевого роста характеризуется тем, что он включает концентрат, состоящий из производного таксана-доцетакселя, приемлемого органического растворителя, поверхностно-активного агента и фармацевтически-эффективного количества буферного раствора, а также (вспомогательный) со-растворитель, содержащий фармацевтически-эффективное количество поверхностно-активного агента, приемлемый органический растворитель, а также, дополнительно, фармацевтически-эффективное количество буферного раствора, в котором концентрат и со-растворитель предназначены для использования в сочетании, чтобы приготовить предварительно приготовленную смесь, которую растворяют со стерильным водным раствором для вливаний перед применением пациенту.