ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ ПЕПТИДЫ

1. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, где изоэлектрическая точка указанного модифицированного биологически активного агента была уменьшена по сравнению с исходной молекулой для того, чтобы повысить скорость эрозионного высвобождения.
2. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 1, где модифицированный биологически активный агент включает дополнительный отрицательный заряд по отношению к исходной молекуле.
3. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где модифицированный биоактивный агент конъюгирован с отрицательно заряженной дополнительной молекулой.
4. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где модифицированный биологически активный агент включает отрицательно заряженные аминокислотные замены.
5. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 1, где указанный полимер представляет собой полимер с кислотными концевыми группами.
6. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, где изоэлектрическая точка указанного модифицированного биологически активный агента была уменьшена по сравнению с исходной молекулой для того, чтобы уменьшить начальную скорость диффузии вещества из полимера.
7. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 6, где модифицированный биологически активный агент включает дополнительный отрицательный заряд по отношению к исходной молекуле.
8. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где модифицированный биоактивный агент конъюгирован с отрицательно заряженной дополнительной молекулой.
9. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где модифицированный биологически активный агент включает отрицательно заряженные аминокислотные замены.
10. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 6, где полимер является полимером со сложноэфирными концевыми группами.
11. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где дополнительный отрицательный заряд распределен равномерно по всему биоактивному агенту.
12. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 2, где биологически активный агент представляет собой молекулу пептида.
13. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-12, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой микрочастицы.
14. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где дополнительный отрицательный заряд распределен равномерно по всему биоактивному агенту.
15. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п. 7, где биологически активный агент представляет собой молекулу пептида.
16. Способ изменения скорости эрозионного высвобождения биологически активного агента из системы доставки на основе полимера, включающий изменение изоэлектрической точки агента до инкапсуляции в систему доставки на основе полимера, где эрозионная скорость высвобождения увеличивается за счет уменьшения количественного значения изоэлектрической точки так, чтобы он обладал большим суммарным отрицательным зарядом, соответственно, по сравнению с исходной молекулой, находясь в окружении желаемой системы доставки основанной на полимерах.
17. Способ по п. 16, где изоэлектрическая точка биоактивного агента уменьшается, добавляя дополнительный отрицательный заряд к исходной молекуле для получения стехиометрического уменьшения суммарного заряда по сравнению с исходной молекулой.
18. Способ по п. 17, в котором дополнительный отрицательный заряд добавляется к нейтральной или анионной исходной молекуле для того, чтобы повысить скорость эрозионного высвобождения.
19. Способ по п. 17, где биологически активный агент представляет собой белок или пептид, модифицированный так, чтобы содержать отрицательно заряженную аминокислотную замену.
20. Способ изменения начального диффузионного высвобождения биологически активного агента из основанной на полимерах системы доставки, включающим в себя изменение изоэлектрической точки данного агента перед инкапсуляцией в основанную на полимерах систему доставки, где начальная скорость диффузионного высвобождения уменьшается за счет уменьшения количественного значения изоэлектрической точки биологически активного агента так, чтобы он обладал большим суммарным положительным или отрицательным зарядом, по сравнению с исходной молекулой, находясь в окружении системы доставки основанной на полимерах.
21. Способ по п. 20, в котором изоэлектрическая точка биоактивного агента уменьшается, добавляя дополнительный отрицательный заряд к исходной молекуле для получения стехиометрического уменьшения суммарного заряда по сравнению с исходной молекулой.
22. Способ по п. 21, в котором дополнительный отрицательный заряд добавляется к нейтральной или анионной исходной молекуле для того, чтобы уменьшить начальное диффузионное высвобождение.
23. Способ по п. 21, где биологически активный агент представляет собой белок или пептид, модифицированный так, чтобы содержать отрицательно заряженную аминокислотную замену.