ПРИМЕНЕНИЕ 5-АМИНОЛЕВУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ В ТВЕРДОЙ ФОРМЕ ДЛЯ ФОТОДИНАМИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ И ДИАГНОСТИКИ

1. Применение фотосенсибилизатора, который представляет собой 5-ALA (5-аминолевулиновая кислота) или ее предшественник, или производное (например эфир 5-ALA) в изготовлении фармацевтического продукта для использования в фотодинамическом лечении или диагностике (например лечении) рака, инфекции, ассоциированной с раком, либо в лечении или диагностике доброкачественного состояния, где указанный фармацевтический продукт представлен в форме твердого вещества.
2. Применение по п.1, где указанный продукт предназначен для использования в фотодинамическом лечении или диагностике ракового или доброкачественного состояния в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта, например для лечения или диагностики колоректального рака.
3. Применение по п.1, где указанный продукт предназначен для использования в фотодинамическом лечении или диагностике ракового или доброкачественного состояния женской репродуктивной системы, например для лечения или диагностики рака шейки матки.
4. Применение по п.1, где указанный фотосенсибилизатор представляет собой эфир 5-ALA или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Применение по п.1, где указанный фотосенсибилизатор представляет собой соединение общей формулы I:
1
(где R представляет собой замещенную или незамещенную, предпочтительно замещенную, неразветвленную, разветвленную или циклическую алкильную группу; и
2
1
каждый R независимо представляет собой атом водорода или возможно замещенную алкильную группу, например группу R) или его фармацевтически приемлемую соль.
2
6. Применение по п.5, где в формуле I каждый R представляет собой атом водорода.
1
1-8
1-6
1-2
1
7. Применение по п.5, где в формуле I R представляет собой незамещенную алкильную группу (предпочтительно Cалкильную, например Cалкильную) или алкильную группу (например Cалкильную, особенно Cалкильную), замещенную арильной группой.
1
1-2
1
8. Применение по п.5, где в формуле I R представляет собой Салкильную группу (предпочтительно Cалкильную), возможно замещенную арильной группой.
9. Применение по п.8, где указанное соединение выбрано из метилового эфира ALA, бензилового эфира ALA или замещенного бензилового эфира ALA.
1
1-2
1
10. Применение по п.5, где в формуле I R представляет собой алкильную группу (например Cалкильную, особенно C), замещенную арильной группой (например фенилом).
11. Применение по п.5, где указанное соединение выбрано из бензилового эфира ALA, 4-изопропилбензилового эфира ALA, 4-метилбензилового эфира ALA, 2-метилбензилового эфира ALA, 3-метилбензилового эфира ALA, 4-[трет-бутил]бензилового эфира ALA, 4-[трифторметил]бензилового эфира ALA, 4-метоксибензилового эфира ALA, 3,4-[дихлор]бензилового эфира ALA, 4-хлорбензилового эфира ALA, 4-фторбензилового эфира ALA, 2-фторбензилового эфира ALA, 3-фторбензилового эфира ALA, 2,3,4,5,6-пентафторбензилового эфира ALA, 3-нитробензилового эфира ALA, 4-нитробензилового эфира ALA, 2-фенилэтилового эфира ALA, 4-фенилбутилового эфира ALA, 3-пиридинил-метилового эфира ALA, 4-дифенил-метилового эфира ALA и бензил-5-[(1-ацетилоксиэтокси)-карбонил]аминолевулината.
12. Применение по п.5, где указанное соединение представляет собой бензиловый эфир ALA.
1
1-8
1-6
13. Применение по п.5, где в формуле I R представляет собой незамещенную алкильную группу (предпочтительно Cалкильную, например Cалкильную).
14. Применение по п.5, где указанное соединение выбрано из метилового эфира ALA, этилового эфира ALA, пропилового эфира ALA, бутилового эфира ALA, пентилового эфира ALA, гексилового эфира ALA, октилового эфира ALA, 2-метилпентилового эфира ALA, 4-метилпентилового эфира ALA, 1-этилбутилового эфира ALA, 3,3-диметил-1-бутилового эфира ALA.
15. Применение по п.5, где указанное соединение выбрано из метилового эфира ALA, гексилового эфира ALA и 4-метилпентилового эфира ALA (предпочтительно метилового эфира ALA).
16. Применение по п.5, где указанное соединение представляет собой гексиловый эфир ALA или его фармацевтически приемлемую соль, например гидрохлорид.
17. Применение по п.1, где указанный твердый фармацевтический продукт вводят перорально.
18. Применение по п.1, где указанный твердый фармацевтический продукт представлен в форме таблетки.
19. Применение по п.1, где указанный твердый фармацевтический продукт вводят местно.
20. Применение по п.1, где указанный твердый фармацевтический продукт представлен в форме суппозитория или пессария.
21. Применение по любому из пп.1-20, где указанный фармацевтический продукт предназначен для лечения или диагностики рака матки, шейки матки, влагалища, прямой или толстой кишки.
22. Применение по любому из пп.1-20, где указанная инфекция, ассоциированная с раком, вызвана вирусом папилломы человека.
23. Применение фотосенсибилизатора, который представляет собой 5-ALA или ее предшественник или производное, совместно с противораковым агентом в изготовлении фармацевтического продукта для использования в фотодинамическом лечении рака или инфекции, ассоциированной с раком, где указанный фармацевтический продукт представлен в форме твердого вещества.
24. Набор или упаковка, содержащие фармацевтический продукт по любому из пп.1-20, и отдельно противораковый агент для одновременного, раздельного или последовательного применения в фотодинамическом способе лечения рака или инфекции, ассоциированной с раком.
25. Фотодинамический способ лечения или диагностики рака или инфекции, ассоциированной с раком, включающий следующие стадии:
(а) введение животному фармацевтического продукта по любому из пп.1-20;
(б) возможно ожидание в течение периода времени, необходимого для достижения эффективной концентрации фотосенсибилизатора в тканях желаемой области; и
(в) фотоактивация фотосенсибилизатора.
26. Фотодинамический способ диагностики рака или инфекции, ассоциированной с раком, у животного, которому предварительно был введен фармацевтический продукт по любому из пп.1-20, включающий:
(1) возможно ожидание в течение периода времени, необходимого для достижения эффективной концентрации фотосенсибилизатора в тканях желаемой области; и
(2) фотоактивацию фотосенсибилизатора.
27. Применение фотосенсибилизатора, который представляет собой 5-ALA или ее предшественник или производное (например эфир 5-ALA) в изготовлении фармацевтического продукта для использования в способе хирургического вмешательства, где указанный фармацевтический продукт представлен в форме твердого вещества.
28. Твердый фармацевтический продукт, содержащий фотосенсибилизатор, который представляет собой 5-ALA или ее предшественник или производное (например эфир 5-ALA), и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент, где указанный фармацевтический продукт представлен в форме суппозитория, пессария, таблетки, пилюли или капсулы.
29. Продукт по п.28, где указанный фотосенсибилизатор включен во множество шариков, гранул, драже или мини-таблеток, которые содержатся в таблетке или капсуле.
30. Продукт по п.28 или 29, который представлен в форме капсулы, таблетки или пилюли, способных к отсроченному высвобождению указанного фотосенсибилизатора.
31. Твердый фармацевтический продукт по п.28 для применения в медицине, предпочтительно для использования в фотодинамическом лечении или диагностике (например лечении) рака, инфекции, ассоциированной с раком, либо в лечении или диагностике доброкачественного состояния.