КОМПОЗИЦИЯ С ЗАДЕРЖАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ МИКРОНИЗИРОВАННЫЙ ТОЛКАПОН

1. Таблетка с замедленным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон, замедлитель высвобождения и связующее вещество.
2. Таблетка по п. 1, в которой замедлитель высвобождения представляет собой целлюлозный полимер.
3. Таблетка по п. 2, в которой целлюлозный полимер выбран из группы, состоящей из простых эфиров целлюлозы и сложных эфиров целлюлозы.
4. Таблетка по п. 3, в которой целлюлозные полимеры представляют собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
5. Таблетка по любому из пп. 1-4, в которой связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
0.9
6. Таблетка по любому из пп. 1-5, в которой толкапон, используемый в изготовлении данной таблетки, имеет распределение размера частиц, отличающееся тем, что его Dv, составляет не больше, чем 70 мкм.
7. Таблетка по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что она содержит от 5% до 80% толкапона по массе.
8. Таблетка по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что доля толкапона, растворившегося через 5 часов в условиях монографии по толкапону USP36, не больше чем 90% общего количества толкапона в таблетке.
9. Таблетка по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что она демонстрирует такое высвобождение толкапона, что не больше чем 90% высвобождается во время периода, начинающегося с перорального приема и заканчивающегося через 5 часов после перорального приема.
0.5
10. Таблетка по любому из пп. 1-9, в которой толкапон, используемый в изготовлении таблетки, имеет распределение размера частиц, отличающееся тем, что его Dv, составляет больше чем 10 мкм, но не больше чем 80 мкм.
11. Таблетка по любому из пп. 1-10, содержащая толкапон, гидроксипропилметилцеллюлозу и микрокристаллическую целлюлозу.
12. Таблетка по п. 11, содержащая толкапон, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеарат магния и безводный коллоидный диоксид кремния.
13. Таблетка по п. 12, содержащая:
а) от 5 до 80% толкапона
б) от 20 до 36% гидроксипропилметилцеллюлозы, такой как, например, Methocel K 100 M
в) от 8 до 65% микрокристаллической целлюлозы, такой как, например, Vivapur 102
г) от 0,1 до 3% талька
д) от 0,03 до 2% стеарата магния
е) от 0,06 до 0,8% безводного коллоидного диоксида кремния.
14. Таблетка, как определено по любому из пп. 1-13, для применения в предупреждении и/или лечении амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
15. Способ предупреждения и/или лечения амилоидоза, ассоциированного с транстиретином, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества таблетки по любому из пп. 1-13.
16. Применение микронизированного толкапона, наряду с замедлителем высвобождения и связующим веществом, для изготовления лекарственного средства в форме таблетки, как определено в любом из пп. 2-13, для лечения амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
17. Фармацевтическая композиция в форме таблетки, как определено в любом из пп. 1-13, которая используется в предупреждении и/или лечении амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
18. Способ изготовления таблетки, как определено в любом из пп. 1-13, включающий следующие стадии:
а) берут толкапон, замедлитель высвобождения и связующее вещество,
б) возможно просеивают ингредиенты стадии а) ситом, имеющим 5 мм отверстия,
в) смешивают ингредиенты стадии б)
г) прессуют ингредиенты стадии в) с образованием таблеток.