ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ И ЗАЩИТЫ ПЕРЕДНЕГО ОТДЕЛА ГЛАЗА

1. Офтальмологический состав для местного применения, содержащий:
a. первое действующее вещество формулы II:
(II),
или его фармацевтически приемлемую соль;
b. второе действующее вещество или его фармацевтически приемлемую соль, где второе действующее вещество представляет собой никотиновую кислоту, никотинамид или витамин K, или их сочетание; и
c. фармацевтически приемлемый наполнитель;
где первое действующее вещество или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве приблизительно от 0,005% приблизительно до 5,0% (масс./об.), так что состав формирует раствор или суспензию.
2. Состав по п. 1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой гидрохлорид соединения формулы II:
(соединение I).
3. Состав по п. 1, содержащий приблизительно 0,1%, приблизительно 0,2%, приблизительно 0,3% или приблизительно 0,4% (масс./об.) соединения формулы II или его фармацевтически приемлемой соли.
4. Состав по п. 1, где состав представляет собой суспензию.
5. Состав по п. 1, где второе действующее вещество представляет собой витамин K.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая частицы действующего вещества формулы II:
(II)
или его фармацевтически приемлемой соли, где частицы имеют средний диаметр от 100 нм до 100 мкм.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, где частицы имеют средний диаметр от 30 мкм до 60 мкм.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6, где частицы имеют средний диаметр от 1 мкм до 5 мкм.
9. Фармацевтическая композиция по п. 6, где частицы имеют средний диаметр не более чем 150 нм.
10. Фармацевтическая композиция по п. 6, где частицы имеют средний диаметр приблизительно 3 мкм, приблизительно 30 мкм, приблизительно 35 мкм или приблизительно 50 мкм.
11. Фармацевтическая композиция по п. 6, дополнительно содержащая второе действующее вещество, выбранное из никотиновой кислоты, никотинамида и витамина K, и их сочетания.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, где второе действующее вещество присутствует в количестве менее чем 10 мкМ.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где второе действующее вещество присутствует в количестве приблизительно 1 мкМ.
14. Фармацевтическая композиция по п. 6, дополнительно содержащая один или несколько наполнителей, выбранных из полисорбата (Твин) 80, полоксамера (Плуроник) F-127, гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлоза или HPMC), повидона (PVP K-29/32 или K-30) и тилоксапола, и их сочетания.
15. Суспензионный состав, содержащий фармацевтическую композицию по п. 6.
16. Суспензионный состав по п. 15, где первое действующее вещество содержится в концентрации приблизительно 0,1 мг/мл - приблизительно 10 мг/мл.
17. Суспензионный состав по п. 16, где первое действующее вещество содержится в концентрации приблизительно 1 мг/мл - приблизительно 4 мг/мл.
18. Применени состава по п. 1 для производства лекарственного средства, пригодного для доступа к заднему отделу глаза и/или для лечения и/или уменьшения интенсивности заболевания заднего отдела глаза, выбранного из группы, состоящей из: диабетической ретинопатии; возрастной макулярной дегенерации (AMD); патологической неоваскуляризации (CNV) сосудистой оболочки; патологической неоваскуляризации сетчатки; увеита; окклюзии вен сетчатки; травмы глаза; отека, индуцированного хирургическим вмешательством; неоваскуляризации, индуцированной хирургическим вмешательством; кистозного макулярного отека; ишемии глаза; ретинопатии недоношенных; болезни Коутса; серповидно-клеточной ретинопатии; и/или неоваскулярной глаукомы.
19. Применение фармацевтической композиции по п. 6 для производства лекарственного средства, пригодного для доступа к заднему отделу глаза и/или для лечения и/или уменьшения интенсивности заболевания заднего отдела глаза, выбранного из группы, состоящей из: диабетической ретинопатии; возрастной макулярной дегенерации (AMD); патологической неоваскуляризации (CNV) сосудистой оболочки; патологической неоваскуляризации сетчатки; увеита; окклюзии вен сетчатки; травмы глаза; отека, индуцированного хирургическим вмешательством; неоваскуляризации, индуцированной хирургическим вмешательством; кистозного макулярного отека; ишемии глаза; ретинопатии недоношенных; болезни Коутса; серповидно-клеточной ретинопатии; и/или неоваскулярной глаукомы
20. Применение суспензионного состава по п. 15 для производства лекарственного средства, пригодного для доступа к заднему отделу глаза и/или для лечения и/или уменьшения интенсивности заболевания заднего отдела глаза, выбранного из группы, состоящей из: диабетической ретинопатии; возрастной макулярной дегенерации (AMD); патологической неоваскуляризации (CNV) сосудистой оболочки; патологической неоваскуляризации сетчатки; увеита; окклюзии вен сетчатки; травмы глаза; отека, индуцированного хирургическим вмешательством; неоваскуляризации, индуцированной хирургическим вмешательством; кистозного макулярного отека; ишемии глаза; ретинопатии недоношенных; болезни Коутса; серповидно-клеточной ретинопатии; и/или неоваскулярной глаукомы.