ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ЭНТАКАПОНА, МИКРОНИЗИРОВАННОГО С САХАРНЫМИ СПИРТАМИ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая энтакапон или его соли вместе с одним или более сахарных спиртов; причем энтакапон совместно микронизируют с одним или более сахарных спиртов.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой энтакапон сахарный спирт присутствуют в молярном отношении от примерно 1:1 до 10:1.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой сахарные спирты включают один или более из маннита, мальтита, мальтола, сорбита, лактита и ксилита.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой совместно микронизированная смесь энтакапона и сахарного спирта имеет средний размер частиц менее примерно 30 мкм.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, которая включает одну или более из таблетки, капсулы, порошка, диска, каплеты, гранул, лепешек, гранул в капсуле, минитаблеток, минитаблеток в капсуле, лепешек в капсуле и пакетика.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества включают одно или более связывающих веществ, наполнителей, смазывающих веществ, дезинтеграторов и веществ, улучшающих скольжение.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая энтакапон или его соли вместе с одним или более сахарных спиртов; причем энтакапон микронизирован вместе с одним или более из сахарных спиртов; причем композиция имеет такой профиль растворения, что, по меньшей мере, 80% энтакапона высвобождается в пределах 30 мин; и причем скорость высвобождения измерена на аппарате 2 (USP, растворение, лопастной, 50 об/мин) с использованием 1000 мл фосфатного буфера, рН 5,5 при 37°С±0,5°С.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой энтакапон и сахарный спирт присутствуют в молярном отношении от примерно 1:1 до 10:1.
10. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой сахарные спирты включают один или более из маннита, мальтита, мальтола, сорбита, лактита и ксилита.
11. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой смесь совместно микронизированных энтакапона и сахарного спирта имеет средний размер частиц менее примерно 30 мкм.
12. Фармацевтическая композиция по п.8, причем композиция включает одну или более из таблетки, капсулы, порошка, диска, каплеты, гранул, лепешек, гранул в капсуле, минитаблеток, минитаблеток в капсуле, лепешек в капсуле и пакетика.
13. Фармацевтическая композиция по п.8 дополнительно включающая одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
14. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества включают одно или более связывающих веществ, наполнителей, смазывающих веществ, дезинтеграторов и веществ, улучшающих скольжение.
15. Способ получения фармацевтической композиции энтакапона, включающий совместную микронизацию энтакапона или его солей с одним или более сахарных спиртов, смешивание с другими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и формирование из смеси фармацевтической лекарственной формы.
16. Способ по п.15, в котором сахарные спирты включают один или более из маннита, мальтита, мальтола, сорбита, лактита и ксилита.
17. Способ по п.15, в котором фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества включают одно или более связывающих веществ, наполнителей, смазывающих веществ, дезинтеграторов и веществ, улучшающих скольжение.
18. Способ по п.15, в котором совместную микронизацию осуществляют с помощью одного или более из наномельницы, шаровой мельницы, мельницы тонкого помола, вибрационной мельницы, песчаной мельницы, шаровой мельницы, струйной мельницы, ультразвуковой обработки.
19. Способ по п.15, в котором фармацевтическая лекарственная форма включает одну или более из таблетки, капсулы, порошка, диска, каплеты, гранул, лепешек, гранул в капсуле, минитаблеток, минитаблеток в капсуле, лепешек в капсуле и пакетика.