СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛЬНОГО ПРОИЗВОДНОГО

1. Кристаллы соединения, представленного формулой (IA), где соединение представляет собой моногидрат
.
2. Кристаллы по п.1, которые имеют пики при 8,1° и 12,0° для углов дифракции (2θ±0,2°), как измерено порошковой дифракцией рентгеновских лучей.
3. Кристаллы по п.1 или 2, которые имеют пики при 16,3°, 21,8° и 23,0° для углов дифракции (2θ±0,2°), как измерено порошковой дифракцией рентгеновских лучей.
4. Кристаллы соединения, представленного формулой (IA), где соединение представляет собой безводное соединение
.
5. Кристаллы по п.4, которые имеют пики при 8,3° и 19,1° для углов дифракции (2θ±0,2°), как измерено порошковой дифракцией рентгеновских лучей.
6. Кристаллы по п.4 или 5, которые имеют пики при 21,2°, 23,8° и 27,0° для углов дифракции (2θ±0,2°), как измерено порошковой дифракцией рентгеновских лучей.
7. Способ получения кристаллов по любому из пп.1-3, включающий стадию кристаллизации соединения, представленного формулой (IA), из ацетона-воды.
8. Способ получения кристаллов по любому из пп.4-6, включающий стадию кристаллизации соединения, представленного формулой (IA), из изобутилового спирта.
9     9. Способ получения по п.7 или 8, где соединение, представленное формулой (IA), которое будут применять в качестве исходного соединения, представляет собой моногидрат.
10. Способ получения по любому из пп.7-9, где соединение, представленное формулой (IA), которое будут применять в качестве исходного соединения, представляет собой соединение, полученное способом, включающим
(i) стадию получения соединения, представленного формулой (С), реакцией соединения, представленного формулой (A), и соединения, представленного формулой (B):
,
(ii) стадию получения соединения, представленного формулой (D), обработкой соединения, представленного формулой (C), кислотой
, и
(iii) стадию получения соединения, представленного формулой (IA), реакцией соединения, представленного формулой (D), и соединения, представленного формулой (E):
1
2
3
4
5
6
1
где R представляет собой фурил, R представляет собой 4-тетрагидропиранил, R представляет собой 2-метилпиридин-5-ил, R, R и R являются одинаковыми или отличными, и каждый представляет собой низший алкил или арил, X представляет собой галоген, и Y представляет собой галоген или гидрокси.
1
11. Способ получения по п.10, где X представляет собой атом хлора, атом брома или атом йода.
1
12. Способ получения по п.10, где X представляет собой атом брома.
4
5
6
13. Способ получения по любому из пп.10-12, где каждый R, R и R представляет собой метил.
14. Способ получения по любому из пп.10-13, где кислота на стадии (ii) представляет собой хлористоводородную кислоту или трифторуксусную кислоту.
15. Способ получения по любому из пп.10-14, где Y представляет собой гидрокси.
16. Способ получения по любому из п.15, где реакцию на стадии (iii) проводят в присутствии 1,3-дициклогексилкарбодиимида, гидрохлорида 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида, 1,1'-карбонилдиимидазола (CDI) или пропилфосфонового ангидрида.
17. Способ получения по п.16, где реакцию на стадии (iii) проводят в присутствии CDI.