НОВАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТАМСУЛОЗИНА И ДУТАСТЕРИДА

1. Композиция в виде множества частиц, содержащая
a) внутреннее ядро тамсулозина;
b) внешний покрывающий слой дутастерида.
2. Композиция по п. 1, где внутреннее ядро покрыто покрытием с модифицированным высвобождением.
3. Композиция по п. 2, где покрытие с модифицированным высвобождением покрыто первым герметизирующим покрытием.
4. Композиция по п. 1, где внутреннее ядро содержит
a) тамсулозин или его гидрохлоридную соль;
b) разбавитель;
c) антиоксидант;
d) связующий раствор;
e) необязательно, одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
5. Композиция по п. 4, где связующий раствор содержит
a) модифицирующий высвобождение агент;
b) пластификатор;
c) поверхностно-активное вещество;
d) технологический растворитель;
e) необязательно, одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
6. Композиция по п. 2, где покрытие с модифицированным высвобождением содержит
a) модифицирующий высвобождение агент;
b) пластификатор;
c) агент, препятствующий слипанию;
d) технологический растворитель;
e) необязательно, одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
7. Композиция по п. 3, где первое герметизирующее покрытие содержит
a) полимер герметизирующего покрытия;
b) пластификатор;
c) один или несколько технологических растворителей;
d) необязательно, одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
8. Композиция по п. 1, где внешний покрывающий слой содержит
a) дутастерид;
b) антиоксидант;
c) связующее вещество;
d) эмульгатор;
e) технологический растворитель;
f) необязательно, одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
9. Композиция по п. 1, где внешний покрывающий слой покрыт вторым герметизирующим покрытием.
10. Композиция по п. 9, где второе герметизирующее покрытие содержит
a) полимер герметизирующего покрытия;
b) пластификатор;
c) агент, препятствующий слипанию;
d) агент, придающий непрозрачность;
e) краситель;
f) технологический растворитель;
g) необязательно, одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
11. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где композиция находится в форме пеллетов, гранул или экструдатов.
12. Композиция по п. 11, где пеллеты помещают в капсулу, предпочтительно в твердую желатиновую капсулу, или прессуют/ таблетируют в виде таблетки.
13. Композиция по любому из предшествующих пунктов, где тамсулозин представляет собой тамсулозина гидрохлорид.
14. Способ получения композиции в виде множества частиц, включающий в себя этап:
a) приготовления внутреннего ядра тамсулозина;
b) необязательного нанесения покрывающей дисперсии полимера с модифицированным высвобождением на указанное внутреннее ядро для получения внутреннего ядра с модифицированным высвобождением;
c) необязательного покрытия указанного внутреннего ядра с модифицированным высвобождением раствором первого герметизирующего покрытия для получения ядра с первым герметизирующим покрытием;
d) нанесения на указанное внутреннее ядро или покрытое внутреннее ядро с модифицированным высвобождением, или внутреннее ядро с первым герметизирующим покрытием, внешней покрывающей дисперсии дутастерида для получения внутреннего ядра, покрытого дутастеридом, в виде множества частиц;
e) необязательного нанесения на указанное внутреннее ядро, покрытое дутастеридом, дисперсии второго герметизирующего покрытия для получения композиции в виде множества частиц.
15. Способ по п. 14, где получение внутреннего ядра тамсулозина включает в себя этап:
i) сухого смешивания тамсулозина с, по меньшей мере, одним разбавителем и, по меньшей мере, одним антиоксидантом или одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами для получения смеси;
ii) получения влажной массы указанной смеси со связующим раствором;
iii) гранулирования, пеллетирования или экструдирования указанной влажной массы с получением гранул, пеллетов или экструдатов;
iv) окатывания указанных гранул, пеллетов или экструдатов для получения окатанных гранул, пеллетов или экструдатов;
v) сушки окатанных гранул, пеллетов или экструдатов.
16. Способ по п. 14, где способ получения дисперсии покрытия с модифицированным высвобождением включает в себя:
диспергирование модифицирующего высвобождение агента, пластификатора и агента, препятствующего слипанию, необязательно, одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ в технологическом растворителе для получения однородной дисперсии для покрытия с модифицированным высвобождением.
17. Способ по п. 14, где способ получения раствора первого герметизирующего покрытия включает в себя:
i) диспергирование полимера герметизирующего покрытия в первом технологическом растворителе с последующим добавлением второго технологического растворителя;
ii) непрерывное перемешивание указанной дисперсии для получения прозрачного раствора;
iii) добавление к указанному прозрачному раствору пластификатора, необязательно одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ для получения раствора первого герметизирующего покрытия.
18. Способ по п. 14, где способ получения дисперсии внешнего покрытия включает в себя:
i) диспергирование дутастерида в первом технологическом растворителе при непрерывном перемешивании;
ii) добавление к указанной дисперсии связующего вещества, антиоксиданта, солюбилизатора, агента, препятствующего слипанию, эмульгатора, необязательно одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ для получения однородной дисперсии внешнего покрытия.
19. Способ по п. 14, где способ получения дисперсии второго герметизирующего покрытия включает в себя:
i) диспергирование полимера герметизирующего покрытия в первом технологическом растворителе с последующим добавлением второго технологического растворителя;
ii) добавление пластификатора, агента, препятствующего слипанию, агента, придающего непрозрачность, красителя, необязательно одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ при непрерывном перемешивании с получением однородной дисперсии второго герметизирующего покрытия.