ПЭГИЛИРОВАННАЯ ЛИПИДНАЯ НАНОЧАСТИЦА С БИОАКТИВНЫМ ЛИПОФИЛЬНЫМ СОЕДИНЕНИЕМ

1. Наночастица, содержащая:
а) один или несколько фосфолипидов; и
b) по меньшей мере одно из ацилэтаноламида и макролида,
при этом на поверхности указанной наночастицы содержится водорастворимый полимер.
2. Наночастица по п.1, в которой один или несколько фосфолипидов являются нейтральными фосфолипидами.
3. Наночастица по п.1 или 2, в которой водорастворимый полимер конъюгирован по меньшей мере с фосфолипидом.
4. Наночастица согласно любому одному из пп. 1-3, в которой водорастворимый полимер представляет собой по меньшей мере одно из следующих веществ:
i) полиалкилэфир, предпочтительно полиалкилэфир, который представляет собой линейный полиэтиленгликоль (ПЭГ), звездчатый ПЭГ или разветвленный ПЭГ с множеством ответвлений;
ii) гомополимер, который является заменой ПЭГ или альтернативой ПЭГ, предпочтительно такой гомополимер выбран из группы, состоящей из полиметиленэтиленгликоля (PMEG), полигидроксипропиленгликоля (PHPG), полипропиленгликоля (ППГ/PPG), полиметилпропиленгликоля (PMPG), полигидроксипропиленоксида (PHPO), поли-оксазолина (POZ) и гидроксиэтилкрахмала (HES);
iii) гетерополимер из малых алкокси-мономеров, предпочтительно содержащий полиэтиленгликоль/полипропиленгликоль (ПЭГ/ППГ).
5. Наночастица по п.4, в которой водорастворимый полимер имеет молекулярную массу по меньшей мере приблизительно 120 дальтон и степень полимеризации составляет по меньшей мере 6 или приблизительно от 6 до 210.
6. Наночастица согласно любому одному из пп. 1-5, при этом размер наночастицы находится в диапазоне от 5 до 300 нм, и предпочтительный размер наночастицы составляет от 10 до 150 нм.
7. Композиция, содержащая наночастицу согласно любому одному из пп. 1-6 и вспомогательное вещество или носитель, которые подходят для применения у человека или для ветеринарного применения.
8. Композиция по п.7, при этом мутность указанной композиции превышает 40, 20, 10, 5, 2 или 1 FTU, что определяют в соответствии со стандартом ISO 7027:1999.
9. Композиция по п.7 или 8, и указанная композиция дополнительно содержит субстрат для эффлюксного лекарственного насоса.
10. Наночастица согласно любому одному из пп.1-6 или композиция согласно любому одному из пп.7-9 для применения в качестве лекарственного средства.
11. Наночастица, содержащая один или несколько фосфолипидов и водорастворимый полимер для применения в офтальмологическом лечении и для лечения полости носа, ротовой полости слизистых оболочек или кожи.
12. Наночастица для применения в соответствии с п.11, при этом размер наночастицы находится в диапазоне от 5 до 300 нм, и водорастворий полимер представляет собой полиэтиленгликоль (ПЭГ) с молекулярной массой в диапазоне от 750 до 10 000 Да, и при этом водорастворимый полимер ковалентно связан с одним или несколькими фосфолипидами.
13. Наночастица согласно п. 11 или 12, при этом офтальмологическое лечение включает лечение или профилактику по меньшей мере одного из сухости глаз, повреждения и раздражения глаз.
14. Препарат глазных капель, содержащий наночастицу, композицию или рецептуру согласно определению в любом одном из пп.7-9 или 11-13.
15. Аппликатор для нанесения эффективного количества препарата глазных капель в глаз, и указанный аппликатор содержит препарат глазных капель по п.14.