СОСТАВ ТАБЛЕТИРОВАННОЙ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА С ДЕЙСТВУЮЩИМ ВЕЩЕСТВОМ ПРОРОКСАН
COMPOSITION OF PELLET DRUG WITH PROROXANUM ACTIVE INGREDIENT

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству лекарственных средств, содержащих Пророксан.
Известен состав таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом Пророксан (был зарегистрирован и разрешен для медицинского применения на территории СССР и РФ с 1969 по 2010 г.).
Ранее зарегистрированный состав в пересчете на одну таблетку:
Активный компонент:
Пророксан
15 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат
78,0 мг
Крахмал картофельный
5,0 мг
Тальк
1,0 мг
Кальция стеарат
1,0 мг
Недостатком данного состава лекарственного средства являются:
- присутствие в его составе гигроскопичных веществ (крахмал, тальк), поглощающих влагу из окружающей среды и, как следствие, недостаточная стабильность действующего вещества при хранении;
- несбалансированный фракционный состав таблетируемой массы;
- высокая себестоимость таблетированной лекарственной формы по причине значительных энерго- и трудозатрат на стадиях подготовки таблетируемой массы.
Задачей изобретения является разработка состава таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом Пророксан с устранением отмеченных недостатков.
Задача решается тем, что разработан состав таблетированной формы лекарственного средства, включающий в качестве активного компонента Пророксан и целевые вспомогательные вещества и характеризующийся тем, что каждая таблетка лекарственного средства содержит Пророксан - 15 мг и вспомогательные вещества: Ludipress - 84,2 мг, кальция стеарат - 0,8 мг.
Преимущества Ludipress - готовый товарный наполнитель таблеток для прямого прессования. Ludipress представляет собой белые сыпучие гранулы без вкуса и запаха, которые содержат лактозу, Kollidon 30 и Kollidon CL. Ludipress специально разработан для прямого прессования таблеток.
Лекарственное средство получают следующим образом.
В смеситель загружают навески Пророксана, Ludipress и кальция стеарата.
Заявленные весовые соотношения определены по содержанию компонентов в составе таблеток массой 0,1 г.
В промышленных условиях подтверждено устойчивое прессование заявленной таблеточной массы при высоких скоростях таблетирования.
Массу в смесителе перемешивают и таблетируют на роторном прессе пуансонами диаметром 4-8 мм роторного таблеточного пресса со скоростью 14-30 оборотов в минуту. Средняя масса таблеток 0,1 г.
В изобретении предлагается масса таблеток 0,1 г при отклонении от средней массы ±10%, что соответствует пределу, разрешенному в Государственной Фармакопее.
Предлагаемый состав таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом Пророксан отличается улучшенными технологическими свойствами таблетируемой массы, за счет чего обеспечивается снижение стоимости его производства и полное соответствия требованиям Фармакопеи (Государственная Фармакопея СССР, XI изд., том. 2, Москва, (1990), с. 154). Внешний вид таблетки - таблетка белого или почти белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрическая. Показатели качества таблетки - прочность на истираемость (не менее 97%); растворение (не менее 75%); отклонение в массе отдельных таблеток (не более ±10%); распадаемость (не более 15 мин); стабильность при хранении в течение трех лет.
Показания для применения Пророксана с новым составом вспомогательных веществ остаются прежними:
- дисфункция вегетативной нервной системы, протекающая по симпато-адреналовому типу, в т.ч. с повышенным артериальным давлением (в качестве симптоматического средства);
- невротические расстройства и депрессивные эпизоды с выраженным соматическим компонентом легкой и средней степени тяжести;
- болезнь Меньера (в качестве средства симптоматической терапии в период острого приступа, при монотерапии или в составе комплексного лечения);
- укачивание при движении (в качестве средства профилактики симптомов «морской» и «воздушной» болезни);
- в качестве симптоматического средства для облегчения проявлений абстинентного состояния, обусловленного употреблением психоактивных веществ (алкоголя, опиоидов), легкой и средней степени тяжести;
- аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства при купировании зуда, нарушениях сна).
Предлагаемый состав таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом Пророксан за счет использования в качестве вспомогательного вещества готового товарного наполнителя для прямого прессования таблеток Ludipress обеспечивает снижение трудозатрат и энергозатрат на стадии подготовки таблетируемой массы, сокращает время технологического процесса, повышает качество и стабильность готовой лекарственной формы, уменьшает количество вспомогательных веществ в лекарственной форме.