ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСИКОДОН И НАЛОКСОН

max
1. Лекарственная форма, включающая оксикодон и/или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон и/или его фармацевтически приемлемую соль, которая обеспечивает значение t для оксикодона или его фармацевтически приемлемой соли от около 1 ч до около 17 ч, от около 2 до около 15 ч, от около 3 до около 8 ч или от около 4 до около 5 ч после введения однократной дозы здоровым людям.
2. Лекарственная форма по п.1, которая обеспечивает улучшение функции кишечника в процессе лечения боли, в частности улучшение величины оценки кишечной функции до, по меньшей мере, 5, по меньшей мере около 8, по меньшей мере около 10, по меньшей мере около 15, после введения пациентам-людям в устойчивом состоянии, причем значение оценки кишечной функции, измеренное по аналоговой числовой шкале, находится в диапазоне от 0 до 100.
3. Лекарственная форма по п.1 и п.2, которая обеспечивает анальгетический эффект в течение, по меньшей мере, около 12 ч или, по меньшей мере, около 24 ч после введения больным или здоровым людям в стабильном состоянии.
4. Лекарственная форма по п.1, которая обеспечивает значение показателя AUCt для оксикодона - от около 100 нг·ч/мл до около 600 нг·ч/мл или от около 400 нг·ч/мл до около 550 нг·ч/мл или от около 450 нг·ч/мл до около 510 нг·ч/мл после введения здоровым людям в виде однократно принятой дозы.
max
5. Лекарственная форма по п.1, которая обеспечивает С для оксикодона от около 5 нг/мл до около 50 нг/мл, около 30 нг/мл до около 40 нг/мл или около 35 нг/мл после введения однократной дозы здоровым людям.
6. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она в плане эффективности оценивается как хорошая или очень хорошая более чем 50% пациентов и предпочтительно более чем 70% пациентов.
7. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она в отношении переносимости расценивается как хорошая или очень хорошая более чем 60% пациентов и предпочтительно более чем 70 или даже 80% пациентов.
8. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она обеспечивает уменьшение числа дней с приемом слабительных, по крайней мере, на 10%, предпочтительно по крайней мере на 20%, более предпочтительно по крайней мере на 25% и еще более предпочтительно по крайней мере на 30%.
9. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она обеспечивает улучшенный профиль побочного эффекта.
10. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она показывает отсутствие влияния пищи.
11. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она подавляет симптомы отмены у опиоидзависимых людей.
12. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что оксикодон и/или налоксон содержатся в виде гидрохлорида.
13. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что оксикодон или его фармацевтически приемлемая соль и налоксон или его фармацевтически приемлемая соль содержатся в весовом соотношении 2:1.
14. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что налоксон или его фармацевтически приемлемая соль содержится в количестве от около 10 до около 40 мг, предпочтительно около 20 мг, а оксикодон или его фармацевтически приемлемая соль содержится в количестве от около 10 до около 160 мг, предпочтительно около 80 мг или около 40 мг.
15. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что оксикодон и/или налоксон выделяются из препарата непрерывно, неизменным и/или независимым от чего-либо образом.
16. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что препарат содержит не способный к набуханию и эрозии диффузионный носитель.
17. Лекарственная форма по п.16, отличающаяся тем, что диффузионный носитель включает, по меньшей мере, один этилцеллюлозный компонент и, по меньшей мере, один спирт жирного ряда.
18. Лекарственная форма по п.17, отличающаяся тем, что спирт жирного ряда выбран из лаурилового, мирестилового, стеарилового, цетостеарилового, церилового и/или цетилового спирта и предпочтительно является стеариловым спиртом.
19. Лекарственная форма по п.17 или 18, отличающаяся тем, что этилцеллюлозный компонент представляет собой полимерную смесь, содержащую этилцеллюлозу.
20. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она приготовлена для орального, назального, ректального применения и/или для ингаляции.
21. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она или ее предшественники получены экструзией.
22. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она стабильна при хранении в течение периода свыше, по меньшей мере, 2 лет при стандартных условиях относительной влажности 60% и температуре 25°С.
23. Применение лекарственной формы по пп.1-22 для получения фармацевтического препарата для лечения боли.
24. Применение по п.23 для получения фармацевтического препарата для запоров при лечении боли.
25. Применение по п.23 для получения фармацевтического препарата для лечения боли с предотвращением или снижением злоупотреблений.
26. Применение по любому из пп.23-25 при котором лекарственная форма пригодна для введения людям-пациентам в устойчивом стабильном состоянии или в виде однократной дозы раз в день или дважды в день.