ПРИМЕНЕНИЕ 3,11b-ЦИС-ДИГИДРОТЕТРАБЕНАЗИНА В ЛЕЧЕНИИ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА И АУТОИММУННОГО МИЕЛИТА

1. Соединение для применения в лечении рассеянного склероза, где соединение представляет собой 3,11b-цис-дигидротетрабеназин формулы (Ia):
или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение для применения по п.1, где 3,11b-цис-дигидротетрабеназин находится в форме кислотно-аддитивной соли.
3. Соединение для применения по п.2, где кислотно аддитивная соль представляет собой метансульфонатную соль.
4. Соединение для применения по п.1, где 3,11b-цис-дигидротетрабеназин формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая соль имеет изомерную чистоту более чем 90%.
5. Соединение для применения по п.1, где 3,11b-цис-дигидротетрабеназин формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая соль имеет изомерную чистоту более чем 98%.
6. Соединение для применения п.1, где лечение состоит из или включает любое одно или более из следующего:
- остановка развития заболевания;
- замедление развития заболевания;
- изменение развития заболевания;
- обеспечение симптоматического облегчения, например, с помощью устранения или уменьшения тяжести одного или более симптомов;
- продление периодов ремиссии;
- предотвращение рецидивов;
- уменьшение тяжести рецидивов; и
- предотвращение или замедление развития от начального периода рецидивно-ремиттирующего рассеянного склероза до вторично прогрессирующего рассеянного склероза.
7. Соединение для применения по п.1, где лечение состоит из или включает устранение, облегчение или уменьшение тяжести любого одного или более симптомов в любой комбинации, выбранной из следующего:
- слабость и/или онемение в одной или более конечностях;
- покалывание в конечностях;
- стягивающие опоясывающие ощущения вокруг туловища или конечностей;
- тремор одной или более конечностей;
- волочение или слабый контроль одной или обеих ног;
- спастический или атактический парапарез;
- паралич одной или более конечностей;
- гиперактивные рефлексы сухожилий;
- исчезновение брюшных рефлексов;
- симптом Лермитта;
- ретробульбарный или глазной неврит;
- неустойчивость при ходьбе;
- проблемы с равновесием,
- повышенное мышечное утомление;
- симптомы ствола мозга (двоение в глазах, головокружение, рвота);
- расстройства мочеиспускания;
- гемиплегия;
- невралгия тройничного нерва;
- другие болевые синдромы;
- нистагм и атаксия;
- атаксия мозжечкового типа;
- триада Шарко; двоение в глазах;
- двусторонняя межъядерная офтальмоплегия;
- миокимия или паралич лицевых мышц;
- глухота;
- звон в ушах;
- беспорядочные слуховые галлюцинации (в связи с вовлечением кохлеарных связей);
- временное отсутствие чувствительности лица или невралгия тройничного нерва;
- недержание мочи и/или кала;
- эйфория дисфункции мочевого пузыря;
- депрессия;
- утомление;
- слабоумие;
- тупая, ноющая боль в нижней части спины;
- острые, жгучие, слабо локализованные боли в конечности;
- внезапные атаки неврологического дефицита;
- дизартрия и атаксия;
- пароксизмальная боль и дизестезия в конечности;
- вспышки света;
- пароксизмальный зуд;
- тонические судороги;
- изменения в восприятии;
- проблемы зрения;
- мышечная слабость;
- сложности с координацией и речью;
- когнитивное нарушение;
- перегрев и
- ограниченная способность передвигаться и нетрудоспособность.
8. Соединение для применения по п.1, где лечение представляет собой профилактическое лечение.
9. Соединение для применения по п.8, где профилактическое лечение включает введение соединения в течение периодов ремиссии с целью предотвращения или уменьшения вероятности или тяжести рецидивов.
10. Применение соединения по п.1 для изготовления медицинского средства для лечения рассеянного склероза.
11. Применение соединения по п.1 для изготовления медицинского средства для лечения аутоиммунного миелита.
12. Способ лечения рассеянного склероза, при котором вводят пациенту, нуждающемуся в этом, эффективное лечебное количество соединения по п.1.
13. Способ лечения аутоиммунного миелита, при котором вводят пациенту, нуждающемуся в этом, эффективное лечебное количество соединения по п.1.
14. Соединение для применения в лечении аутоиммунного миелита, где соединение представляет собой 3,11b-цис-дигидротетрабеназин формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль, как определено в п.1.
15. Соединение для применения п.14, где лечение состоит из или включает любое одно или более из следующего:
- остановка развития заболевания;
- замедление развития заболевания;
- изменение развития заболевания;
- обеспечение симптоматического облегчения, например, с помощью устранения или уменьшения тяжести одного или более симптомов;
- продление периодов ремиссии;
- предотвращение рецидивов;
- уменьшение тяжести рецидивов; и
- предотвращение или замедление развития от начального периода рецидивно-ремиттирующего рассеянного склероза до вторично прогрессирующего рассеянного склероза.
16. Соединение для применения по п.14, где лечение состоит из или включает устранение, облегчение или уменьшение тяжести любого одного или более симптомов в любой комбинации, выбранной из следующего:
- слабость и/или онемение в одной или более конечностях;
- покалывание в конечностях;
- стягивающие опоясывающие ощущения вокруг туловища или конечностей;
- тремор одной или более конечностей;
- волочение или слабый контроль одной или обеих ног;
- спастический или атактический парапарез;
- паралич одной или более конечностей;
- гиперактивные рефлексы сухожилий;
- исчезновение брюшных рефлексов;
- симптом Лермитта;
- ретробульбарный или глазной неврит;
- неустойчивость при ходьбе;
- проблемы с равновесием,
- повышенное мышечное утомление;
- симптомы ствола мозга (двоение в глазах, головокружение, рвота);
- расстройства мочеиспускания;
- гемиплегия;
- невралгия тройничного нерва;
- другие болевые синдромы;
- нистагм и атаксия;
- атаксия мозжечкового типа;
- триада Шарко; двоение в глазах;
- двусторонняя межъядерная офтальмоплегия;
- миокимия или паралич лицевых мышц;
- глухота;
- звон в ушах;
- беспорядочные слуховые галлюцинации (в связи с вовлечением кохлеарных связей);
- временное отсутствие чувствительности лица или невралгия тройничного нерва;
- недержание мочи и/или кала;
- эйфория дисфункции мочевого пузыря;
- депрессия;
- утомление;
- слабоумие;
- тупая, ноющая боль в нижней части спины;
- острые, жгучие, слабо локализованные боли в конечности;
- внезапные атаки неврологического дефицита;
- дизартрия и атаксия;
- пароксизмальная боль и дизестезия в конечности;
- вспышки света;
- пароксизмальный зуд;
- тонические судороги;
- изменения в восприятии;
- проблемы зрения;
- мышечная слабость;
- сложности с координацией и речью;
- когнитивное нарушение;
- перегрев и
- ограниченная способность передвигаться и нетрудоспособность.
17. Соединение для применения по п.14, где лечение представляет собой профилактическое лечение.
18. Соединение для применения по п.17, где профилактическое лечение включает введение соединения в течение периодов ремиссии с целью предотвращения или уменьшения вероятности или тяжести рецидивов.