СОСТАВ ДЛЯ СОЛНЦЕЗАЩИТНОГО КРЕМА
SUNSCREEN COMPOSITION

Настоящая заявка испрашивает преимущество по предварительной заявке США № 62/147676, поданной 15 апреля 2015 г., полное описание которой для всех целей включено в настоящий документ посредством ссылки.
ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к солнцезащитным составам, которые подходят для местного нанесения на кожу; такие составы предотвращают повреждение кожи, вызванное ультрафиолетовым (УФ) и видимым световым излучением. В частности, настоящее изобретение относится к солнцезащитным составам, содержащим агенты поглощения УФ-излучения и вещества, поглощающие свет видимого спектра.
ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Длительное воздействие ультрафиолетового (УФ) и видимого светового излучения, такого как солнечный свет, может привести к появлению фотодерматозов и эритем, а также повысить опасность возникновения раковых заболеваний кожи, таких как меланома, и ускорить старение кожи, выражающееся в потере упругости кожи и появлении морщин.
Говоря более конкретно, видимое излучение, обычно называемое видимым светом, является частью спектра электромагнитных излучений Солнца в диапазоне с длиной волны от 400 до 760 нм и составляет около 40% от общей солнечной энергии, которая достигает поверхности земли (УФ составляет около 3-7%). Основное влияние данного излучения на жизнь человека заключается в стимуляции сетчатки человеческого глаза и различении цвета предметов в диапазоне от красного до фиолетового. Исследования на основе биологических реакций и реакций культивированных клеток показывают, что повреждения кожи, связанные с воздействием видимого света, аналогичны УФ-повреждениям, они вызывают гиперпигментацию в результате совокупного воздействия хромофоров, а также образование реакционно активного кислорода, что может повлечь за собой нарушение структуры ДНК и экспрессию металлопротеиназ, которая может привести к разрыву коллагеновых волокон и подавлению синтеза новых волокон.
Многочисленные наносимые местно солнцезащитные составы имеются в продаже и обладают различной степенью защиты организма от вредного воздействия ультрафиолетового и видимого излучения. В то же время такие солнцезащитные формулы либо неэффективны при защите от видимого света, либо реализуют эффект с помощью относительно высоких концентраций пигмента. По-прежнему существуют проблемы предоставления беспигментных солнцезащитных составов, которые обеспечивают эффективную и более всестороннюю защиту от УФ и видимого излучения, не используя пигмент для защиты кожи.
Настоящее изобретение предоставляет новые солнцезащитные составы, реализуя использование действия веществ, поглощающих УФ и видимое излучение, которые эффективны при защите как от ультрафиолетового (УФ), так и от видимого излучения без окрашивания кожи.
ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Составы по настоящему изобретению включают в себя солнцезащитные составы, содержащие основной агент поглощения УФ-излучения в количестве, позволяющем эффективно поглощать ультрафиолетовое (УФ) излучение, и около 5% или менее вещества, поглощающего видимый свет. Вещество, поглощающее видимый свет, включает в себя сплошное покрытие, содержащее диоксид кремния.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Если не определено иное, все технические и научные термины, применяемые в настоящем документе, имеют общепринятое значение, понятное среднему специалисту в области, к которой относится настоящее изобретение. Если не указано иное, все группы углеводородов (например, алкил-, алкенил-), упоминаемые в данном документе, могут быть прямыми или разветвленными цепочечными группами. В настоящем документе, если не указано иное, термин «молекулярная масса» относится к средневесовой молекулярной массе (ММ).
Если не указано иное, все концентрации относятся к концентрациям по массе композиции. Также, если конкретно не определено иное, термин «по существу не содержащий», применяемый в отношении класса ингредиентов, означает, что конкретный (-е) ингредиент (-ы) присутствует (-ют) в меньшей концентрации, чем необходимо для обеспечения эффективности конкретного ингредиента для благоприятного воздействия или свойства, для которого его применяли бы в ином случае, например приблизительно 1% или менее или приблизительно 0,5% или менее.
Используемый в данном документе термин «УФ-поглощающий» относится к материалу или соединению, например к полимерному или неполимерному, органическому или неорганическому солнцезащитному веществу или химическому соединению, которое поглощает излучение в некотором диапазоне ультрафиолетового спектра (290-400 нм) и, например, имеет коэффициент поглощения, по меньшей мере, около 1000 моль-1 см-1, по меньшей мере, для одной длины волны в пределах определенного выше ультрафиолетового спектра и обеспечивает дополнительную защиту от УФ-излучения с помощью отражения и/или преломления.
Используемое в данном документе выражение «поглощающий видимый свет» относится к материалу или соединению, которое поглощает излучение в некотором спектре видимого диапазона (400-760 нм) и, например, имеет коэффициент поглощения, по меньшей мере, около 1000 моль-1 см-1, по меньшей мере, для одной длины волны в пределах указанного выше спектра видимого света и обеспечивает дополнительную защиту от излучения видимого света с помощью поглощения, отражения и/или преломления. Величины степени защиты от видимого света, приведенные здесь и являющиеся формулой изобретения, определены с использованием лабораторного способа, описываемого ниже.
ОСНОВНЫЕ АГЕНТЫ ПОГЛОЩЕНИЯ УФ-ИЗЛУЧЕНИЯ
Варианты осуществления изобретения относятся к составам, содержащим основной агент поглощения УФ-излучения. Такие основные агенты поглощения УФ-излучения могут включать без ограничений этилгексилтриазон, 2-фенилбензимидазол-5-сульфоновую кислоту, бис-этилгексилоксифенилметоксифенилтриазин, динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат, метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат и диоксид титана и/или оксид цинка, на который не было нанесено покрытие, содержащее диоксид кремния. Согласно некоторым вариантам осуществления изобретения, основным агентом поглощения УФ-излучения является динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат формулы (I):
Основной агент поглощения УФ-излучения включает УФ-поглощающие группы, такие как описано ниже, и поэтому поглощает излучение в некоторой части ультрафиолетового спектра (290-400 нм), например, в качестве вещества с коэффициентом поглощения около 1000 моль-1 см-1 или больше, например более чем 10 000 или 100 000 или 1 000 000 моль-1 см-1, по меньшей мере, для одной длины волны в пределах определенного выше ультрафиолетового спектра. Основное УФ-поглощающее соединение может поглощать преимущественно на участке УФ-А (от 320 нм до 400 нм) или преимущественно на участке УФ-B (от 290 нм до 320 нм) ультрафиолетового спектра. Одним из таких УФ-поглощающих соединений является УФ-поглощающий триазол. Под «УФ-поглощающим триазолом» понимают УФ-поглощающий фрагмент, содержащий пятичленное гетероциклическое кольцо с двумя атомами углерода и тремя атомами азота. Типичными УФ-поглощающими триазолами являются бензотриазолы, которые включают упомянутое пятичленное гетероциклическое кольцо, объединенное с шестичленным гомоциклическим ароматическим кольцом. Примеры агента поглощения УФ-излучения включают в себя, например, динатрийфенилдибензимидазол.
ВЕЩЕСТВА, ПОГЛОЩАЮЩИЕ ВИДИМЫЙ СВЕТ
Составы, изготовленные по настоящему изобретению, включают в себя вещества, поглощающие видимый свет. Такие вещества, поглощающие видимый свет, включают частицы неорганических пигментов, таких как некоторые неорганические оксиды, в том числе диоксид титана, оксид цинка и некоторые другие оксиды переходных металлов. Согласно некоторым вариантам осуществления изобретения частицами неорганических пигментов являются диоксид титана и оксид цинка, предпочтительно, диоксид титана. Вещество, поглощающее видимый свет, поглощает излучение в видимой части спектра света (от 400 до 760 нм). Такими веществами, поглощающими видимый свет, являются обычно твердые частицы, имеющие диаметр от 1 до прибл. 200 нм, предпочтительно от прибл. 5 до 120 нм.
Вещества, поглощающие видимый свет и используемые в составах, изготовленных в соответствии с настоящим изобретением, покрыты пленкой диоксида кремния. Как показано ниже в данном документе, было обнаружено, что частицы, поглощающие видимый свет, покрытые диоксидом кремния, образуют составы, которые статистически значительно лучше в части отражения видимого света, чем те композиции, которые приготовлены с частицами, покрытыми симетиконом с оксидом алюминия. Таким образом, пленки диоксида кремния, образующие покрытие на поверхности частиц, не содержат или практически не содержат оксида алюминия. Толщина пленки диоксида кремния, откладывающейся на частицах пигмента, может составлять от ок. 0,1 до ок. 100 нм, предпочтительно от 0,5 до 25 нм. Покрытая оксидом кремния частица пигмента может быть образована путем погружения частиц, например, диоксида титана, в водный пленкообразующий состав, содержащий двуокись кремния и предназначенный для отложения диоксида кремния на поверхности двуокиси титана путем осаждения диоксида кремния на частицах диоксида титана. Пленка из кремнезема имеет хорошую совместимость с субстратом диоксида титана и проявляет эффективные покрывающие свойства. Один из примеров такого покрытого диоксидом кремния диоксида титана с покрытием из чистой неорганической пленки диоксида кремния (около 17% диоксида кремния) выпускается в виде продукта Eusolex T-AVO компанией Merck KGaA в Германии.
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
В одном варианте осуществления представлена подходящая композиция для местного/косметического применения для нанесения на поверхности тела человека, например кератинизированные поверхности (например, кожу, волосы, губы или ногти, и в частности, на кожу). В состав входят одно или более основных агентов поглощения УФ-излучения и частицы неорганического пигмента, поглощающие видимый свет и описанные здесь. Концентрация основного агента поглощения УФ-излучения является достаточной для обеспечения коэффициента SPF около 10 или больше в отсутствие вторичных агентов поглощения УФ-излучения как описано здесь ниже. Соответственно, концентрации основного агента поглощения УФ-излучения могут отличаться от около 1% до примерно 10% по весу, например от 1,5% до примерно 4% по весу состава, например от 1,5% до около 3,0% по весу композиции. Согласно некоторым вариантам осуществления, в которых основной агент поглощения УФ-излучения состоит преимущественно из динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфоната, концентрация динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфоната может быть около 1,0% или более.
Концентрация покрытых диоксидом кремния поглощающих видимый свет частиц неорганических пигментов, содержащихся в солнцезащитных составах, изготавливаемых по настоящему изобретению, должна быть на уровнях, достаточных для обеспечения эффективного поглощения видимого света, но не на уровнях, часто используемых для «тонирования» композиции, например, как в тонированном креме или краске. Таким образом, концентрация может быть около 5% или менее, например от 0,5% до примерно 2%, например от около 0,5% до 1%.
Составы, изготавливаемые в соответствии с настоящим изобретением, могут дополнительно содержать вторичный агент поглощения УФ-излучения. Например, составы по данному изобретению будут содержать около 1% (или более) или около 1,5% (или более) таких солнцезащитных веществ, поглощающих УФ-лучи. Примеры таких соединений, иногда называемых мономерными органическими УФ-поглотителями, включают среди прочих производные метоксициннамата, такие как октилметоксициннамат и изоамилметоксициннамат; производные камфоры, такие как 4-метилбензилиденкамфора, бензальконий-метосульфаткамфора и терефталидендикамфорсульфоновая кислота; производные салицилата, такие как октилсалицилат, троламинсалицилат и гомосалат; производные сульфоновой кислоты, такие как фенилбензимидазолсульфоновая кислота; производные бензона, такие как диоксибензон, сулизобензон и оксибензон; производные бензойной кислоты, такие как аминобензойная кислота и октилдиметил-п-аминобензойная кислота; октокрилен и другие β,β -дифенилакрилаты; диоктилбутамидотриазон; бутилметоксидибензоилметан; глицерил-пара-аминобензойную кислоту (ПАБК); дигаллоилтриолеат; 3,(4-5 метилбензилиден)-камфору; метилантранилат; бензофенон-3; бензофенон-4; бензофенон-8; циноксат; октокрилен; этилгексилдиметил-ПАБК, дрометризолтрисилоксан; диэтилгексилбутамидотриазон и полисиликон-15.
Составы, изготавливаемые по настоящему изобретению, могут использоваться в различных косметических целях, особенно для защиты кожи от УФ-излучения и излучения видимого диапазона. Таким образом, композиции можно применять с использованием широкого разнообразия форм доставки. Данные формы, без ограничений, включают суспензии, дисперсии, растворы или покрытия на водорастворимых или нерастворимых в воде субстратах (например, на субстратах, таких как органические или неорганические порошки, волокна или пленки). Подходящие формы продуктов включают лосьоны, кремы, гели, карандаши, спреи, мази, муссы и компактные/обычные пудры. Композицию можно использовать в различных вариантах конечного применения, таких как солнцезащитные средства для отдыха или ежедневного применения, увлажнители, косметика/макияж, очистители/тоники, продукты, замедляющие старение, или их комбинации. Композиции настоящего изобретения могут быть получены с применением методики, которая хорошо известна обычному специалисту в области приготовления косметических составов.
Составы, изготавливаемые по настоящему изобретению, включают в себя сплошную водную фазу, в которой по существу однородно распределяется дисперсная масляная фаза. Агент поглощения УФ-излучения и/или вещество, поглощающее видимый свет, может содержаться внутри водной или масляной фазы. В некоторых вариантах агент поглощения УФ-излучения растворяется, а не диспергируется или распределяется в качестве взвешенных веществ в масляной фазе. В свою очередь, масляная фаза может быть стабилизирована в водной фазе. Масляная фаза может быть представлена в виде отдельных капель или блоков, имеющих средний диаметр от приблизительно одного микрона до приблизительно 1000 микрон, например, от приблизительно 1 микрона до приблизительно 100 микрон.
НОСИТЕЛЬ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Одно или более основных агентов поглощения УФ-излучения и частицы неорганического пигмента, поглощающие видимый свет, в рассматриваемом составе сочетаются с «косметически приемлемым наружным носителем», т. е. носителем для наружного применения, который может иметь другие ингредиенты, диспергированные или растворенные в нем и обладающие приемлемыми свойствами, что делает его безопасным для наружного применения. В связи с этим композиция может дополнительно включать любой из различных функциональных компонентов, известных специалистам в данной области косметической химии, например смягчающие средства (в том числе масла и воски), а также другие компоненты, которые широко применяются в композициях для личной гигиены, например, среди прочих функциональных компонентов, увлажнители, загустители, замутнители, отдушки, красители, растворители для УФ-поглощающего сложного полиэфира. Подходящие примеры растворителей для УФ-поглощающего сложного полиэфира включают дикаприлилкарбонат, доступный как CETIOL CC, от компании Cognis Corporation, г. Эмблер, штат Пенсильвания.
Для обеспечения приятного эстетического впечатления в некоторых вариантах осуществления изобретения рассматриваемый состав практически не содержит летучих растворителей, в частности спиртов C1-C4, например этанола и изопропилового спирта. Более того, композиция может по существу не содержать ингредиентов, которые делают композицию неподходящей для местного применения. Таким образом, композиция может, по существу, не содержать растворителей, например летучих растворителей, и, в частности, не содержать летучих органических растворителей, например кетонов, ксилола, толуола и т. п.
ПЛЕНКООБРАЗУЮЩИЙ ПОЛИМЕР
Композиции настоящего изобретения включают пленкообразующий полимер. Пленкообразующий полимер может, когда он растворен, эмульгирован или диспергирован в одном или более разбавителях, допустить образование непрерывной или полунепрерывной пленки, когда его распределяют с помощью жидкого носителя по гладкой подложке, такой как стекло, а жидкому носителю дают возможность испариться. Таким образом, полимер может высохнуть на стекле так, что на поверхности, где он распределен, образуется преимущественно сплошная пленка вместо пленки, имеющей множество отдельных островковых структур. Толщина пленок, образованных при нанесении композиций на кожу, в соответствии с вариантами осуществления настоящего изобретения, описанными в настоящем документе, может составлять в среднем менее приблизительно 100 микрон, например менее приблизительно 50 микрон.
В отличие от полимерных агентов поглощения УФ-излучения и частиц неорганических пигментов, поглощающих видимый свет, пленкообразующие полимеры, как правило, не поглощают ощутимо излучение ультрафиолетового или видимого диапазона. Однако путем улучшения формирования пленки пленкообразующие полимеры могут повысить защиту от УФ- и видимого света (УФ-А, УФ-B или от обоих видов) обсуждаемого состава и/или улучшить гидроизоляционные или водостойкие свойства состава.
16
30
16
Пленкообразующим полимером могут быть алкилированный поливинилпирролидон, такой как сополимер винилпирролидона и α-олефина, например, это может быть сополимер винилпирролидона и длинноцепочечных (например, C-C) α-олефинов, например GANEX V220, GANEX V216, GANEX WP660). В одном особенно интересном варианте осуществления изобретения пленкообразующий полимер образуется из винилпирролидона (20%) и 80% C олефина (1-гексадецена), например GANEX V216. Пленкообразующие полимеры GANEX доступны в продаже от компании ISP Specialty Chemicals (в настоящее время Ashland Specialty Ingredients), г. Уэйн, штат Нью-Джерси.
Композиции настоящего изобретения могут включать дополнительные пленкообразующие полимеры, включая натуральные, такие как полисахариды или белки, и синтетические полимеры, такие как сложные полиэфиры, полиакрилы, полиуретаны, виниловые полимеры, полисульфонаты, полимочевины, полиоксазолины и т. п. Конкретные примеры дополнительных пленкообразующих полимеров включают, например, гидрогенизированный димер сополимера дилинолеила/диметилкарбоната, доступный как COSMEDIA DC от компании Cognis Corporation, г. Эмблер, штат Пенсильвания; и диспергируемые в воде сложные полиэфиры, включая сульфополиэфиры, такие как доступные в продаже как EASTMAN AQ 38S от компании Eastman Chemical.
Количество пленкообразующего полимера, присутствующего в композиции, может составлять от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, или от приблизительно 0,3% до приблизительно 3%, или от приблизительно 1% до приблизительно 2,5%.
ЭМУЛЬГАТОР ДЛЯ ЭМУЛЬСИЙ ТИПА «МАСЛО В ВОДЕ»
Состав, изготавливаемый в соответствии с настоящим изобретением, включает один или более эмульгаторов типа «масло в воде» (O/W), выбранных из группы, состоящей из анионных эмульгаторов и неионных эмульгаторов. Под «эмульгатором» понимают любую из множества молекул, подходящих для эмульгирования отдельных капель масляной фазы в непрерывной водной фазе. Под «эмульгаторами с низкой молекулярной массой» понимаются эмульгаторы, имеющие молекулярную массу приблизительно 2000 дальтон или менее, например, приблизительно 1000 дальтон или менее. Эмульгатор M/В может быть способен к снижению поверхностного натяжения чистой деионизированной воды до 45 дин на сантиметр в случае добавления к чистой деионизированной воде в концентрации эмульгатора M/В 0,5% или менее при комнатной температуре. Эмульгаторы для эмульсий типа «масло в воде» могут иметь гидрофильно-липофильный баланс (HLB) приблизительно 8 или более, например приблизительно 10 или более.
В некоторых вариантах осуществления композиция включает один или более анионных эмульгаторов. Примерами подходящих химических классов анионных эмульгаторов являются алкил-, арил-, алкиларил- или ацил-модифицированные версии следующих химических групп: сульфатов, эфир-сульфатов, моноглицерилового эфира сульфатов, сульфонатов, сульфосукцинатов, эфир-сульфосукцинатов, сульфосукцинаматов, амидосульфосукцинатов, карбоксилатов, амидоэфиркарбоксилатов, сукцинатов, саркозинатов, аминокислот, тауратов, сульфоацетатов и фосфатов. Заслуживающими внимания анионными эмульгаторами являются соли и эфиры фосфорной кислоты и цетилового спирта, такие как калиевые соли смесей эфиров фосфорной кислоты и цетилового спирта (например, 1-гексадеканол, калий дигидрофосфат). Одним из заслуживающих внимания примеров является смесь цетилфосфата калия, гидрогенизированных глицеридов пальмового масла, доступная как EMULSIPHOS от компании Symrise, г. Гольцминден, Германия.
В некоторых вариантах концентрация одного или более анионных эмульгаторов составляет от около 0,5% до приблизительно 6%, например начиная с 1% до примерно 4%, например от около 1% до 2,5%.
В другом варианте осуществления изобретения композиция включает один или более неионных эмульгаторов. Примеры неионных эмульгаторов включают амиды жирных кислот, моноглицериды; сложные эфиры сорбита; полиоксиэтиленовые производные сложных эфиров полиолов; алкилглюкозиды или полиглюкозиды; полиглицериловые эфиры; несшитые силиконовые сополимеры, например алкокси- или алкилсополиолы диметикона, силиконы, имеющие свободные гидрофильные фрагменты, такие как линейные силиконы, имеющие свободные полиэфирные или полиглицериновые группы; поперечносшитые эластомерные твердые полиорганосилоксаны, содержащие, по меньшей мере, один гидрофильный фрагмент: полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль или сложные эфиры полиглицерила. В соответствии с одним вариантом осуществления, неионный эмульгатор не имеет спиртовых функциональных групп. В соответствии с одним вариантом осуществления настоящего изобретения, неионный эмульгатор имеет молекулярную массу приблизительно 10000 дальтон или меньше, например приблизительно 7000 дальтон и меньше.
7
22
Согласно одному варианту осуществления изобретения, неионогенные ПАВ являются эфирами жирных кислот, таких как различные насыщенные или ненасыщенные, линейные или разветвленные, C-C неэтоксилированные, алифатические кислоты. Жирная кислота может иметь от 14 до около 22 атомов углерода, например от около 16 до около 18 атомов углерода. Согласно одному из вариантов осуществления изобретения, неионогенный эмульгатор представляет собой полиэфир, такой как эфир из числа эфиров жирных кислот и глицерина (например, глицерил стеарат), эфир полиэтиленгликоля и жирных кислот (например, стеарат ПЭГ-100) и их сочетания.
2
4
Специально исключенными из неионных ПАВ являются маслозагущающие полимеры, такие как полимеры, которые способны образовывать гель с минеральным маслом при 25°C, например, когда маслозагущающий полимер смешивается с минеральным маслом в концентрации маслогелеобразующего полимера от ок. 0,25% до 2,0% по весу, при этом получившаяся смесь имеет предел текучести около 5 Паскаль (Па) или больше, например ок. 10 Па или более, например от ок. 10 Па до ок. 1100 Па. Примерами маслозагущающих полимеров являются C-C алкилцеллюлозные полимеры, такие как этилцеллюлоза, которая является этиловым эфиром целлюлозы и состоит из длинной цепочки полимера, состоящей из ангидроглюкоза-фрагментов, объединенных вместе связями в виде ацеталя. Другие примеры маслозагущающих полимеров - это дибутилэтилгеаксаноилглютамид и дибутиллауроилглютамид.
Концентрация неионного коэмульгатора может также находиться в диапазоне от приблизительно 1% до приблизительно 10%, например от приблизительно 2% до приблизительно 6%, например от приблизительно 2% до приблизительно 4%.
В некоторых вариантах осуществления в дополнение к эмульгатору (-ам), обсуждаемому (-ым) ранее, композиция включает дополнительный эмульгатор, такой как один или более амфотерный, катионный и/или полимерный эмульгатор. Примерами подходящих химических классов амфотерных эмульгаторов могут быть алкилбетаины, амидоалкилбетаины, алкиламфоацетаты; амидоалкилсультаины; амфофосфаты; фосфорилированные имидазолины; карбоксиалкилалкилполиамины; алкилимино-дипропионаты; алкиламфоглицинаты (моно- или ди-); алкиламфопропионаты; N-алкил β-аминопропионовые кислоты; и алкилполиаминокарбоксилаты. Примеры соответствующих целям настоящего изобретения химических классов катионных эмульгаторов включают тетраалкилы, тетрабензилы, четвертичные сложные эфиры, тетраэтанолокиды и алкиламины. Примеры соответствующих целям настоящего изобретения химических классов полимерных эмульгаторов включают сополимеры на основе акриламидоалкилсульфоновой кислоты, такие как Aristoflex AVC и Aristoflex HMB, поставляемые на рынок компанией Clariant Corporation; и Granthix APP производства компании Grant Industries, Inc.
В некоторых вариантах осуществления композиция включает умягчитель, который применяется для предотвращения или уменьшения сухости и для защиты кожи, а также для солюбилизации УФ-поглощающего сложного полиэфира. Подходящими смягчающими веществами являются минеральные масла, вазелин, растительные масла (например, триглицериды, такие как каприловый или каприновый триглицерид), воски и другие смеси эфиров жирных кислот, включая, среди прочих, эфиры глицерина (например, изопропилпальмитат, изопропилмиристат) и силиконовые масла, такие как диметикон. В некоторых вариантах смеси триглицеридов (например, каприловые или каприновые триглицериды) и эфиры гликолей (например, изопропилмиристат) могут использоваться для солюбилизации агента поглощения УФ-излучения и частиц неорганического пигмента для поглощения видимого света.
В некоторых вариантах осуществления композиция включает пигмент, подходящий для обеспечения цвета или кроющей способности. Пигмент может быть одним из пигментов, подходящих для применения в продуктах декоративной косметики, включая композиции для нанесения на волосы, ногти и/или кожу, особенно кожу лица. Композиции декоративной косметики включают, без ограничений, тональные основы, маскирующие средства, базы под макияж, румяна, тушь для ресниц, тени для век, подводку для глаз, губную помаду, лак для ногтей и тональные увлажняющие средства.
Пигмент, подходящий для обеспечения цвета или кроющей способности, может состоять из оксидов железа, включая красные и желтые оксиды железа, диоксид титана, ультрамарин и красители на основе хрома или гидроксида хрома, а также их смеси. Пигмент может быть красочным пигментом, например органическим красителем, таким как азокрасители, индигоидные красители, трифенилметановые, антрахиноновые и ксантиновые красители, которые обозначаются как D&C и FD&C синие, коричневые, зеленые, оранжевые, красные, желтые и т. п., осаждаемые на инертных связующих веществах, таких как нерастворимые соли. Примеры красочных пигментов включают «Красный № 6», «Красный № 7», «Желтый № 5» и «Синий № 1». Пигмент может быть интерферирующим пигментом. Примеры интерферирующих пигментов включают пигменты, содержащие слюдяные субстраты, субстраты на основе оксихлорида висмута, а также субстраты кремнезема, например, пигменты на основе слюды/оксихлорида висмута/оксида железа, пигменты, доступные в продаже под торговой маркой CHROMALITE (BASF), пигменты на основе диоксида титана и/или оксидов железа, нанесенных на слюду, такие как доступные в продаже пигменты FLAMENCO (BASF), пигменты на основе слюды/диоксида титана/оксида железа, включая доступные в продаже пигменты KTZ (Kobo products), перламутровые пигменты CELLINI (BASF) и боросиликатсодержащие пигменты, такие как пигменты REFLECKS (BASF).
Композиции настоящего изобретения могут дополнительно содержать один или более косметически активных агентов. «Косметически активный агент» представляет собой соединение, которое оказывает косметическое или терапевтическое воздействие на кожу, например агенты для сокращения морщин, лечения угревой сыпи или осветления кожи. Косметически активный агент, как правило, будет присутствовать в композиции, являющейся предметом настоящего изобретения, в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 20% вес. композиции, например, от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% вес. композиции.
В некоторых вариантах осуществления pH композиции варьируется от приблизительно 4,0 до приблизительно 8,0, например от приблизительно 6,5 до приблизительно 7,7.
Композиции настоящего изобретения могут быть получены с применением методик смешивания и перемешивания, которые хорошо известны обычному специалисту в данной области. В одном варианте осуществления изобретения способ приготовления состава в соответствии с настоящим изобретением включает в себя приготовление масляной фазы путем смешивания, по меньшей мере, агента поглощения УФ-излучения и неорганических частиц пигментов для поглощения видимого света с необязательными жирорастворимыми или смешиваемыми с маслом ингредиентами; и получение водной фазы при смешивании воды с необязательными водорастворимыми или способными смешиваться с водой ингредиентами. Затем масляную фазу и водную фазу можно смешать таким образом, чтобы обеспечить по существу гомогенную дисперсию масляной фазы в водной фазе, так что водная фаза представляет собой сплошную среду, а масляная фаза - дисперсную среду.
Композиции настоящего изобретения можно применять для местного нанесения у млекопитающих, например, посредством непосредственного наложения, втирания или распределения композиции по коже или волосам человека.
Следующий способ был использован при оценке эффективности защиты от видимого света и в следующих примерах.
ПРИМЕРЫ
Следующие примеры иллюстрируют получение и эффективность композиций настоящего изобретения.
Способ оценки эффективности защиты от видимого света, предоставляемой косметическими препаратами
Приготовление образца
2
Чистая пластина из ПММА (полиметилметакрилата) была подготовлена путем распределения 0,2 мл глицерина или минерального масла на ней до тех пор, пока на всей пластине не наблюдалось отсутствие остатков. Перед взвешиванием состав энергично встряхивали. Шприц был заполнен составом в объеме, достаточном для получения окончательной концентрации 2 мг/см при нанесении. Затем препарат был равномерно нанесен на поверхность новой пластины из ПММА в виде капель. Расстояние между каплями было как можно более точно одинаковым. Капли состава были затем распределены по всей поверхности пластины ПММА за 10 секунд, чтобы получить сплошную пленку; для этого указательный палец перемещали небольшими круговыми движениями по площади поверхности пластины из ПММА. Пластину повернули на 90°, и палец перемещался вправо и влево в течение 5 секунд. После этого пластину снова повернули на 90°. Этот двухступенчатый поворот и движение пальца были повторены один раз для достижения 20 секунд распределения и 4×90° поворотов. Были подготовлены три образца каждого препарата.
Параметры оборудования
Для этого способа использовался многопортовый имитатор солнечного света, оснащенный ксеноновой дуговой лампой, производитель: Solar Light Co, модель 601 - мощность лампы 300 Вт. Фильтры видимого и УФ-света были удалены из солнечного симулятора, осталось только дихроичное зеркало, способное отфильтровывать инфракрасное (ИК) излучение. Спектрорадиометр, позволяющий предоставлять точные спектральные измерения в диапазоне длины волны 200-800 нм, производства Optronic laboratories, модель OL65A, оснащенный интегрирующей сферой, использовался для измерения интенсивности солнечного излучения, поступающего от имитатора солнца. Один из шести световодов солнечного симулятора был подключен к ячейке с образцом, и все это было подключено к интегрирующей сфере. Пять других световодов были закрыты. Диапазон требуемой длины волны для эксперимента, например 250-800 нм, был выбран в спектрорадиометре с шагом 1 нм.
Показания
Каждая пластина ПММА с глицерином была помещена в ячейку для образца, и в диапазоне желаемого излучения, например от 400 до 760 нм было проведено снятие спектров. Пластина из ПММА с образцом была помещена в ячейку для образца, и в диапазоне желаемого излучения, например от 400 до 760 нм было проведено снятие спектров. Этот этап был повторен для всех повторных образцов. Площадь под кривой в видимом диапазоне (400-760 нм) была определена для всех оцениваемых образцов, включая холостую пробу с глицерином. Уровень видимой части светового излучения, отфильтрованной образцом, соответствует средним значениям по участку, полученным для образца, разделенным на средние значения площади, полученные для холостой пробы.
В следующем примере показано поглощение видимого света определенными составами, приготовленными в соответствии с настоящим изобретением. Изобретенные композиции (E1 и E2) включают основной агент поглощения УФ-излучения и частицы неорганического пигмента, поглощающие видимый свет, и, кроме того, включают алкилированный поливинилпирролидон, а также анионный и неионогенный эмульгатор. Эти примеры изобретения и сравнительные примеры были подготовлены по процессу, описанному ниже.
Водная фаза. Добавьте воду, динатриевую соль ЭДТА, карбомер и кроссполимеры акрилата/C10-30 алкилакрилата. Начните гомогенизацию (4000-6000 об/мин) до полной дисперсии. Начните смешивание и добавьте гидроксид натрия, при смешивании добавьте фенилбензимидазол сульфоновой кислоты, динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат и глицерин. Начните нагрев партии до 82-85°C.
Масляная фаза. В отдельный сосуд добавьте бис-этилгексилоксифенол-метоксифенилтриазин, бутилметоксидибензоилметан, октокрилен, гомосалат, этилгексилтриазон, триконтанил-ПВП, цетилпальмитат, каприлил-метикон, токоферилацетат, феноксиэтанол, диизопропиладипат, диизопропилсебацат, динатрийцетеарилсульфосукцинат, цетеариловый спирт; цетеарил-глюкозид, диметикон; Кросс-полимер диметикона и цетеарила, диметикон, изононил-изонананоат. Начните нагрев партии до 82-85°C.
Смешайте масляную и водную фазы и начните охлаждение смеси. Добавьте при перемешивании метилен бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол, инулин-лаурилкарбамат и сополимер гидроксиэтилакрилата и натрий-акрилодиметилтаурата, изогексадексан, полисорбат 60.
Охладите смесь до 40°C и добавьте этилгексилглицерин, бензиловый спирт, экстракт глицина из соевых семян, каприлолил-глицин; саркозин; экстракт Cinnamomum Zeylanicum, двуокись титана; диоксид кремния, алюминий-крахмалоктенилсукцинат, два типа диоксида кремния и нейлон-12.
Пропустите через гомогенизатор в течение 3 минут (4000-6000 об/мин).
Таблица 1Пример изобретения/формула (E1): Крем для лица SPF 30
ОПИСАНИЕ
SPF 30 (E1)
ОСЛАБЛЕНИЕ ВИДИМОГО СВЕТА (%)
44
Название по INCI
%
Вода
53,88
Бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин
1,50
Бутилметоксидибензоилметан
1,50
Октокрилен
2,00
Гомосалат
1,50
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,50
Этилгексилтриазон
1,50
Хелатообразующие вещества
0,2
Вещество для увеличения вязкости
1,1
Пленкообразователь
1,50
Умягчители
8,2
Антиоксидант
0,1
Система консервантов
1,6
Увлажнитель
2,0
Вещество для коррекции рН
1,52
Эмульгаторные вещества
4,6
Абсорбирующие вещества
8,0
Экстракт
2,8
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,50
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
1,50
Диоксид титана; оксид кремния
1,00
Таблица 2Сравнение формул двух нетонированных препаратов с SPF 30, пример изобретения 1(E1) и сравнительный пример 1(C1)
Описание
SPF 30 (E1)
SPF 30 (C1)
ОСЛАБЛЕНИЕ ВИДИМОГО СВЕТА (%)
44
14
Название по INCI
%
%
Вода
53,88
72,55
Бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин
1,50
1,50
Бутилметоксидибензоилметан
1,50
3,00
Октокрилен
2,00
3,00
Гомосалат
1,50
-
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,50
-
Этилгексилтриазон
1,50
2,50
Хелатообразующие вещества
0,2
0,2
Вещества для увеличения вязкости
1,1
0,4
Пленкообразователь
1,5
0,5
Умягчители
8,2
7,0
Вещество-антиоксидант
0,1
0,1
Система консервантов
1,6
1,5
Увлажняющие вещества
2,0
2,0
Эмульгаторные вещества
4,6
1,5
Абсорбирующие вещества
8,0
2,0
Вещество для коррекции рН
1,52
0,5
Экстракты
2,8
-
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,50
-
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
1,50
-
Диоксид титана; оксид кремния
1,00
0,50
Отдушка
-
0,25
Изобретение, пример 1 (E1) показывает значительную эффективность относительно защиты от видимого света по сравнению с примером 1 (C1), т. е. 44% ослабления видимого света для E1 против 14% ослабления видимого света для сравнительного примера (C1).
Таблица 3. Сравнение формул примера 2 (C2), тонированного, и изобретенного примера 1 (E1) (нетонированный препарат SPF 30)
Описание
Нетонированные SPF 30(E1)
Тонированные SPF 30 (C2)
ОСЛАБЛЕНИЕ ВИДИМОГО СВЕТА (%)
42,9
53,6
Название по INCI
%
%
Абсорбирующие вещества
8,0
Хелатообразующие вещества
0,2
Вещества для увеличения вязкости
1,1
pH коррекционное вещество
1,52
Увлажняющие вещества
2,0
Умягчители
6,2
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,5000
-
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
1,5000
-
Бутилметоксидибензоилметан
1,5000
-
Октокрилен
2,0000
-
Гомосалат
1,5000
-
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,5000
-
Вода
53,8800
-
Пленкообразователь
1,5
Система консервантов
0,9
Эмульгаторные вещества
4,6
Экстракты
2,8
Этилгексилтриазон
1,5000
2,0000
Токоферилацетат
0,1000
0,2500
Феноксиэтанол
0,7000
0,7000
Диметикон; кроссполимер диметикона и цетеарила
2,0000
18,0000
Бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин
1,5000
1,5000
Диметиламиногидроксибензоилгексилбензоат
-
5,0000
Кроссполимер изододекана, диметикона и бис-изобутил-ППГ 2-
-
48,4320
C12-15 алкилбензоат
-
5,5000
Аскорбиновая кислота
-
5,0000
Кроссполимер диметикона и винил-диметикона и диоксид кремния
-
5,0000
Этилгексилметоксициннамат
-
5,0000
Гидрогенизированный полициклопентадиен и изододекан
-
5,0000
Слюда
-
2,5360
Диоксида кремния диметилсилилат
-
2,0000
Масло Butyrospermum Parkii
-
0,5000
Фенилэтилрезорцин
-
0,4000
Оксид кремния
-
0,4000
Диоксид титана; оксид кремния
1,0000
-
Диоксид титана/изононил-изононаноат/изопропилмиристат/стеаралкония гекторит/титановая соль изопропилтриизостеарата/пропиленкарбонат/полигидроксистеариновая кислота
-
18,0000
CI 77492/изононил-изононаноат/изопропилмиристат/стеаралкония гекторит/титановая соль изопропилтриизостеарата/пропиленкарбонат
-
1,8000
CI 77491/изононил-изононаноат/изопропилмиристат/стеаралкония гекторит/титановая соль изопропилтриизостеарата/пропиленкарбонат
-
0,3240
CI 77499/изононил-изононаноат/изопропилмиристат/стеаралкония гекторит/титановая соль изопропилтриизостеарата/пропиленкарбонат
-
0,1080
Пример изобретения 1 (E1) показывает сравнимую эффективность относительно защиты от видимого света по сравнению с примером 2 (C2), т. е. 42,9% ослабления видимого света для E1 против 53,6% ослабления видимого света для сравнительного примера (C2). Сравнительный пример 2 (C2) представляет собой тонированный препарат, который, как считается, защищает от видимого света благодаря сочетанию большого количества диоксида титана и неорганических пигментов. Пример изобретения 1 (E1), несмотря на то что препарат не тонированный, обеспечивает аналогичную защиту от видимого светового излучения. Как показано в таблице 3, пример изобретения 1 содержит только 1% диоксида титана (покрытого диоксидом кремния), хотя тонированная формула сравнения 2 содержит более 20% пигментных соединений (общ. около 12% содержания активного пигмента). Пример изобретения 1 продемонстрировал эффективность в повышении защиты от видимого света.
Таблица 4Сравнение формул примера изобретения 2 (E2), сравнительного примера 3 (C3) и сравнительного примера 4 (C4)
Описание
Эталонный препарат (SPF 30, основа формулы)(C3)
Эталонный препарат+1,5% DPDT (C4)
Эталонный препарат+1,5% DPDT+1% TiO<sub>2</sub>/диоксид кремния (E2)
ОСЛАБЛЕНИЕ ВИДИМОГО СВЕТА (%)
12
22
35
Название по INCI
%
%
%
Вода
64,38
62,88
61,88
Бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин
1,50
1,50
1,50
Бутилметоксидибензоилметан
1,50
1,50
1,50
Октокрилен
2,00
2,00
2,00
Гомосалат
1,50
1,50
1,50
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,50
1,50
1,50
Этилгексилтриазон
1,50
1,50
1,50
Хелатообразующие вещества
0,2
0,2
0,2
Вещество для увеличения вязкости
1,1
1,1
1,1
Пленкообразователь
1,50
1,50
1,50
Умягчители
8,2
8,2
8,2
Антиоксидант
0,1
0,1
0,1
Система консервантов
1,6
1,6
1,6
Увлажнитель
2,0
2,0
2,0
Вещество для коррекции рН
1,52
1,52
1,52
Эмульгаторные вещества
4,6
4,6
4,6
Абсорбирующие вещества
-
-
-
Экстракт
2,8
2,8
2,8
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,50
2,50
2,50
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
-
1,5
1,50
Диоксид титана; оксид кремния
-
-
1,00
Пример изобретения 2, который содержит диоксид титана (покрытый диоксидом кремния), и основным фильтром УФ-А в котором служит динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат (DPDT), демонстрирует более существенное улучшение защиты от видимого света по сравнению с составом, представленным примером 3, который не содержит ни диоксид титана (покрытый диоксидом кремния), ни УФ-А фильтр (динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат), или по сравнению с примером 4, который содержит только УФ-А фильтр динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат (DPDT).
Таблица 5Сравнение формул примера изобретения 1 (E1) и сравнительного примера 5 (C5)
Описание
SPF 30(Оригинальная формула: TiO2/диоксид кремния) (E1)
SPF 30(Тіо2/оксид алюминия, симетикон) (C5)
ОСЛАБЛЕНИЕ ВИДИМОГО СВЕТА (%)
44
38
Название по INCI
%
%
Вода
53,88
53,88
Бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин
1,50
1,50
Бутилметоксидибензоилметан
1,50
1,50
Октокрилен
2,00
2,00
Гомосалат
1,50
1,50
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,50
1,50
Этилгексилтриазон
1,50
1,50
Хелатообразующие вещества
0,2
0,2
Вещества для увеличения вязкости
1,1
1,1
Пленкообразователь
1,5
1,5
Умягчители
8,2
8,2
Вещество-антиоксидант
0,1
0,1
Система консервантов
1,6
1,6
Увлажняющие вещества
2,0
2,0
Эмульгаторные вещества
4,6
4,6
Абсорбирующие вещества
8,0
8,0
Вещество для коррекции рН
1,52
1,52
Экстракты
2,8
2,8
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,50
2,50
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
1,50
1,50
Диоксид титана; оксид кремния
1,00
-
Диоксид титана; глинозем, симетикон
-
1,00
Пример изобретения 1, который содержит диоксид титана (покрытый диоксидом кремния) и УФ-А фильтр динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат (DPDT), дает улучшенную защиту от видимого света по сравнению с примером сравнения 5, который содержит диоксид титана (покрытый диоксидом алюминия и симетиконом).
Таблица 6Сводное сравнение формулы примеров изобретения (E1 и E2) и сравнительных примеров(C1, C3, C4 и C5)
Описание
SPF 30(E1)
SPF 30(C1)
ТіО<sub>2</sub>/оксид алюминия, симетикон (C5)
Эталонный препарат с SPF 30, основа формулы) (C3)
Эталонный препарат+1% DPDT (C4)
Эталонный препарат+1% DPDT+1% TiO<sub>2</sub>/диоксид кремния (E2)
Название по INCI
%
%
%
%
%
%
Вода
53,88
72,55
53,88
64,38
62,88
61,88
Бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин
1,50
1,50
1,50
1,50
1,50
1,50
Бутилметоксидибензоилметан
1,50
3,00
1,50
1,50
1,50
1,50
Октокрилен
2,00
3,00
2,00
2,00
2,00
2,00
Гомосалат
1,50
-
1,50
1,50
1,50
1,50
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,50
-
1,50
1,50
1,50
1,50
Этилгексилтриазон
1,50
2,50
1,50
1,50
1,50
1,50
Хелатообразующие вещества
0,2
0,2
0,2
0,2
0,2
0,2
Вещества для увеличения вязкости
1,1
0,4
1,1
1,1
1,1
1,1
Пленкообразователь
1,5
0,5
1,5
1,50
1,50
1,50
Умягчители
8,2
7,0
8,2
8,2
8,2
8,2
Вещество-антиоксидант
0,1
0,1
0,1
0,1
0,1
0,1
Система консервантов
1,6
1,5
1,6
1,6
1,6
1,6
Увлажняющие вещества
2,0
2,0
2,0
2,0
2,0
2,0
Эмульгаторные вещества
4,6
1,5
4,6
4,6
4,6
4,6
Абсорбирующие вещества
8,0
2,0
8,0
8,0
8,0
8,0
Вещество для коррекции рН
1,52
0,5
1,52
-
-
-
Экстракты
2,8
-
2,8
2,8
2,8
2,8
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,50
-
2,50
2,50
2,50
2,50
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
1,50
-
1,50
-
1,5
1,50
Диоксид титана; оксид кремния
1,00
0,50
-
-
-
1,00
Диоксид титана; глинозем, симетикон
-
-
1,00
-
-
-
Отдушка
-
0,25
-
-
-
-
SPF 30
SPF 30
TiO2/оксид алюминия, симетикон
Эталонный препарат (SPF 30, основа формулы)
Эталонный препарат+1,5% DPDT
Эталонный препарат+1,5% DPDT+1% TiO2/диоксид кремния
ОСЛАБЛЕНИЕ ВИДИМОГО СВЕТА (%)
44
14
38
12
22
35
Основными важнейшими компонентами, определенными как отвечающие за повышение эффективности защиты от видимого света, являются агент поглощения УФ-излучения, динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфонат и диоксид титана, покрытый диоксидом кремния.
Таблица 7Диапазоны концентраций динатрийфенилдибензимидазолтетрасульфоната и покрытого диоксидом кремния диоксида титана
Описание
SPF 30
Название по INCI
%
Минимум (%)
Максимум (%)
Динатрийфенилдибензимидазол-тетрасульфонат
1,50
0,5
5,0
Диоксид титана; оксид кремния
1,00
0,2
25
Таблица 8Диапазоны концентраций для основных ингредиентов в примере изобретения
Описание
SPF 30
Название по INCI
Минимум (%)
Максимум (%)
Фенилбензилимидазолсульфоновая кислота
2,50
0,5
8,0
Бис-этилгексилоксифенолметокси-фенилтриазин
1,50
0,5
10
Бутилметоксидибензоилметан
1,50
0,5
10
Октокрилен
2,00
0,5
12
Метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол
1,50
0,5
10
Этилгексилтриазон
1,50
0,5
10
Гомосалат
1,50
0,5
15
Алюминий-крахмала октенилсукцинат
2,00
0,2
10
Оксид кремния
2,00
0,2
15
Нейлон-12
1,00
0,2
15