ФИЗИЧЕСКИ И ХИМИЧЕСКИ СТАБИЛЬНЫЕ ПЕРОРАЛЬНЫЕ СУСПЕНЗИИ ГИВИНОСТАТА

1. Водная суспензия, содержащая гивиностат и/или его фармацевтически приемлемые соли и/или производные, по крайней мере, смачивающий агент и/или, по крайней мере, вещество, придающее плотность.
2. Суспензия по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит, по крайней мере, буферный агент.
3. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что Гивиностат и/или его фармацевтически приемлемые соли и/или производные присутствуют в количествах, составляющих от 0,1% масса/объем до 20% масса/объем, предпочтительно от 0,2% до 10% масса/объем, более предпочтительно от 0,3% до 5% масса/объем.
4. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что Гивиностат и/или его фармацевтически приемлемые соли и/или производные присутствует в виде частиц, имеющих средний размер менее 200 мкм, предпочтительно от 100 до 1 мкм, более предпочтительно от 50 до 5 мкм.
5. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, смачивающий агент выбран из группы, содержащей анионные поверхностно-активные вещества, неионные поверхностно-активные вещества и их смесь.
6. Суспензия по п.5, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, смачивающий агент выбран из группы, включающей карбоксилаты, природные эмульгаторы, сложные эфиры серной кислоты, сульфонаты и неионные простые эфиры.
7. Суспензия по п.5, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, смачивающий агент представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, включающей полиоксиэтиленовые эфиры сорбитана и жирной кислоты, полиоксиэтиленовые жирные кислоты, полиоксиэтилен алкиловые эфиры, этоксилированные жирные спирты или полоксамеры.
8. Суспензия по п.7, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, смачивающий агент представляет собой полиоксиэтиленый эфир сорбитана и жирной кислоты, предпочтительно выбранный из полисорбата 20 и полисорбата 80, более предпочтительно, полисорбата 20.
9. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, смачивающий агент присутствует в количествах, составляющих от 0,00025% масса/объем до 2% масса/объем, предпочтительно от 0,0005% до 0,5% масса/объем, более предпочтительно от 0,001% до 0,2% масса/объем.
10. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанное, по крайней мере, вещество, придающее плотность, выбрано из сахаров и полиолов или их смеси, предпочтительно сахарозы, сорбита или их смеси, более предпочтительно сорбита.
11. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанное, по крайней мере, вещество, придающее плотность, присутствует в количествах, составляющих от 5% масса/объем до 70% масса/объем, предпочтительно от 10% до 60% масса/объем, более предпочтительно от 20% до 50% масса/объем.
12. Суспензия по п.2, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, буферный агент является неорганическим или органическим.
13. Суспензия по п.12, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, буферный агент выбран из группы, включающей фосфатный буфер, цитратный буфер, тартратный буфер и ацетатный буфер, предпочтительно тартратный буфер.
14. Суспензия по п.2, отличающаяся тем, что указанный, по крайней мере, буферный агент присутствует в количествах, составляющих от 0,05% масса/объем до 5% масса/объем, предпочтительно от 0,1 до 2,5% масса/объем, более предпочтительно от 0,5% до 2% масса/объем.
15. Суспензия по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что дополнительно содержит, по крайней мере, суспендирующее вещество.
16. Суспензия по п.15, отличающаяся тем, что указанное, по крайней мере, суспендирующее вещество присутствует в количествах, составляющих от 0,01% масса/объем до 5% масса/объем, предпочтительно от 0,05% масса/объем до 2% масса/объем.
17. Суспензия по п.15, отличающаяся тем, что указанное, по крайней мере, суспендирующее вещество выбрано из группы, включающей неорганические глины, ксантановую смолу, агар-агар, альгинаты, трагакантовую камедь, гуаровую камедь, производные целлюлозы, карбомеры, мальтодекстрины, повидон и их сочетания, предпочтительно трагакантовую камедь.
18. Применение суспензии по любому из пп.1-17 для лечения любого заболевания, отвечающего на ингибиторы гистондезацетилазы, предпочтительно неврологических и психиатрических заболеваний, злокачественной опухоли, воспалительных заболеваний, ВИЧ/СПИД, спинальной мышечной атрофии.
19. Применение по п.18 для лечения любого заболевания, отвечающего на Гивиностат, предпочтительно выбранного из группы, включающей системный ювенильный идиопатический артрит, истинную полицитемию, эссенциальную тромбоцитемию, лейкозы, миеломы, миелофиброзы, мышечную дистрофию Дюшенна, мышечную дистрофию Беккера и другие формы мышечной дистрофии.
20. Применение по п.18 или 19, отличающееся тем, что суспензию вводят млекопитающим, в частности человеку.
21. Применение по п.20, отличающееся тем, что суспензию вводят перорально.
22. Способ получения суспензии по любому из пп.1-17, включающий стадии:
а) подготовка диспергирующего носителя;
b) предварительное диспергирование Гивиностата в водном растворе, содержащем, по меньшей мере, смачивающий агент;
c) добавление указанной предварительной дисперсии к диспергирующему носителю для получения суспензии.