ЛИПОСОМАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

1. Способ введения терапевтического агента млекопитающим, который заключается в том, что субъекту вводят систематическим способом липосомальную композицию, включающую матрицу из двухвалентных катионов, содержащую терапевтический агент.
2. Способ по п.1, где указанный терапевтический агент является водорастворимым.
3. Способ по п.2, где указанный терапевтический агент означает соединение формулы I:
где R1 означает 5-членный гетероарильный радикал, содержащий в качестве гетероатома от 2 до 4 атомов N, или 1 или 2 атома N, а также 1 атом О или S, и который является незамещенным или замещен по атому С группами (низш.)алкил, фенил, или фенил, который содержит в качестве заместителя (низш.)алкил, (низш.)алкокси, и/или галоген, или (низш.)алкокси, гидрокси, ди(низш.)алкиламино, (низш.)алкилтио и/или галоген, и/или замещенный по атому N, который может содержать следующие заместители: (низш.)алкил, (низш.)алкокси и/или галоген, a R2 означает водород, гидрокси, амино, (низш.)алкилтио или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли.
4. Способ по п.3, где указанным терапевтическим агентом является золедроновая кислота.
5. Способ по п.1, где матрица из двухвалентных катионов содержит такие двухвалентные катионы, как кальций, цинк и магний.
6. Способ по п.1, где матрица из двухвалентных катионов содержит катионные липиды.
7. Способ по п.1, где липосомальная композиция характеризуется средним размером частиц от приблизительно 10 до приблизительно 500 нм.
8. Способ по п.1, где липосомальная композиция также содержит гидрофильный полимер.
9. Способ по п.1, где липосомальная композиция, кроме того, содержит аффинный остаток.
10. Способ введения терапевтического агента млекопитающим, который заключается в том, что субъекту вводят систематическим способом липосомальную композицию, включающую матрицу из двухвалентных катионов, содержащую терапевтический агент.
11. Способ по п.10 для введения терапевтического агента в клетки-мишени, где аффинный остаток представляет собой лиганд, который специфически и эффективно связывается с рецептором на поверхности клетки-мишени, а липосомы, кроме того, содержат инкапсулированный терапевтический агент.
12. Способ по п.10, где аффинный остаток эффективно и специфически связывается со специфическим к опухоли антигеном.
13. Способ по п.10, где указанный терапевтический агент является водорастворимым.
14. Способ по п.10, где указанный терапевтический агент означает соединение формулы I
где R1 означает 5-членный гетероарильный радикал, содержащий в качестве гетероатома от 2 до 4 атомов N, или 1 или 2 атома N, а также 1 атом О или S, и который является незамещенным или замещен по атому С группами (низш.)алкил, фенил, или фенил, который содержит в качестве заместителя (низш.)алкил, (низш.)алкокси, и/или галоген, или (низш.)алкокси, гидрокси, ди(низш.)алкиламино, (низш.)алкилтио и/или галоген, и/или замещенный по атому N, который может содержать следующие заместители: (низш.)алкил, (низш.)алкокси и/или галоген, a R2 означает водород, гидрокси, амино, (низш.)алкилтио или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли.
15. Способ по п.10, где указанным терапевтическим агентом является золедроновая кислота.
16. Способ по п.10, где матрица из двухвалентных катионов содержит такие двухвалентные катионы, как кальций, цинк или магний.
17. Способ по п.10, где матрица из двухвалентных катионов содержит катионные липиды.
18. Способ по п.10, где липосомальная композиция характеризуется средним размером частиц от приблизительно 10 до приблизительно 500 нм.
19. Способ по п.10, где липосомальная композиция, кроме того, содержит гидрофильный полимер.
20. Способ по п.10, где липосомальная композиция, кроме того, содержит аффинный остаток.
21. Липосомальная композиция, включающая матрицу из двухвалентного катиона, содержащую терапевтический агент.
22. Композиция по п.21, где указанный терапевтический агент является водорастворимым.
23. Композиция по п.21, где указанный терапевтический агент означает соединение формулы I
где R1 означает 5-членный гетероарильный радикал, содержащий в качестве гетероатома от 2 до 4 атомов N, или 1 или 2 атома N, а также 1 атом О или S, и который является незамещенным или замещен по атому С группами (низш.)алкил, фенил, или фенил, который содержит в качестве заместителя (низш.)алкил, (низш.)алкокси, и/или галоген, или (низш.)алкокси, гидрокси, ди(низш.)алкиламино, (низш.)алкилтио и/или галоген, и/или замещенный по атому N, который может содержать следующие заместители: (низш.)алкил, (низш.)алкокси и/или галоген, a R2 означает водород, гидрокси, амино, (низш.)алкилтио или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли.
24. Композиция по п.21, где указанным терапевтическим агентом является золедроновая кислота.
25. Композиция по п.21, где матрица из двухвалентных катионов содержит такие двухвалентные катионы, как кальций, цинк или магний.
26. Композиция по п.21, где липосомальная композиция, кроме того, содержит гидрофильный полимер.
27. Композиция по п.21, где липосомальная композиция, кроме того, содержит аффинный остаток.
28. Липосомальная композиция, содержащая (а) терапевтический агент, (б) матрицу из двухвалентных катионов, (в) гидрофильное полимерное покрытие и необязательно (г) аффинный остаток.
29. Липосомальная композиция по п.28, где аффинный остаток представляет собой лиганд, который специфически и эффективно связывается с рецептором на поверхности клетки-мишени.
30. Липосомальная композиция по п.28, где аффинный остаток эффективно и специфически связывается со специфическим к опухоли антигеном.
31. Липосомальная композиция по п.28, где указанный терапевтический агент является водорастворимым.
32. Липосомальная композиция по п.28, где указанный терапевтический агент означает соединение формулы I
где R1 означает 5-членный гетероарильный радикал, содержащий в качестве гетероатома от 2 до 4 атомов N, или 1 или 2 атома N, а также 1 атом О или S, и который является незамещенным или замещен по атому С группами (низш.)алкил, фенил, или фенил, который содержит в качестве заместителя (низш.)алкил, (низш.)алкокси, и/или галоген, или (низш.)алкокси, гидрокси, ди(низш.)алкиламино, (низш.)алкилтио и/или галоген, и/или замещенный по атому N, который может содержать следующие заместители: (низш.)алкил, (низш.)алкокси и/или галоген, a R2 означает водород, гидрокси, амино, (низш.)алкилтио или галоген, и их фармацевтически приемлемые соли.
33. Липосомальная композиция по п.28, где указанным терапевтическим агентом является золедроновая кислота.
34. Липосомальная композиция по п.28, где матрица из двухвалентных катионов содержит такие двухвалентные катионы, как кальций, цинк или магний.
35. Липосомальная композиция по п.28, где матрица из двухвалентных катионов содержит катионные липиды.
36. Липосомальная композиция по п.28, которая характеризуется средним размером частиц от приблизительно 10 до приблизительно 500 нм.