КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ВОЛОСАМИ И/ИЛИ КОЖЕЙ ГОЛОВЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ВИСНАДИН
HAIR AND/OR SCALP CARE COMPOSITIONS CONTAINING VISNADINE

Настоящее изобретение касается композиций для ухода за волосами и/или кожей головы, включающих виснадин. Изобретение также касается применения виснадина для лечения и/или профилактики воспалительных состояний кожи, таких как зуд и шелушение кожи головы, связанных с перхотью.
Предпосылки создания изобретения
Широко распространенным является мнение, что основной причиной перхоти является дрожжевой грибок Malassezia, такой как Malassezia furfur. Однако неясно, почему некоторые люди страдают этим состоянием, а другие нет.
Известно, что повышение уровня Malassezia на коже головы автоматически не ведет к образованию перхоти. Предполагается, что Malassezia является необходимой, но недостаточной причиной этого состояния.
Основной, если не единственной, стратегией воздействия, применяемой на рынке в настоящее время для лечения перхоти, является наружное использование противогрибковых агентов, таких как цинк пиритион (ZnPTO), октопирокс и кетоконазол, которые обычно высвобождаются из шампуня. Эти противогрибковые агенты удаляют (или, по меньшей мере, снижают уровень) Malassezia из кожи головы и обеспечивают эффективное лечение перхоти.
Хотя клинически подтверждено эффективное лечение клинических симптомов перхоти за период в две-четыре недели, сохраняется потребность в более эффективном и быстром лечении основных симптомов перхоти. Основными симптомами перхоти являются видимые чешуйки кожи на волосах и плечах и зуд кожи головы. В некоторых частях света зуд кожи головы воспринимается как отдельная проблема, например в Китае, Юго-Восточной Азии и Индии он является основным симптомом перхоти.
Таким образом, наряду с лечением клинических признаков перхоти, сохраняется необходимость обеспечения быстрого ослабления зуда кожи головы для людей, страдающих от перхоти.
В WO 03/007901 описано, каким образом активаторы каннабиноидных рецепторов (CBR) в композициях для ухода за волосами могут быть полезны для лечения и/или профилактики симптомов перхоти, таких как зуд и шелушение кожи головы.
Авторы настоящего изобретения обнаружили, что виснадин способен действовать как CBR-активатор и, следовательно, может использоваться для лечения и/или профилактики симптомов перхоти, таких как зуд и шелушение кожи головы.
В WO 03/007901 отсутствуют предположения, что виснадин будет обладать такой активностью. Он является значительно более гидрофильным (при ClogР<4,5), чем те соединения, о которых обычно сообщается в литературе, как о соединениях, демонстрирующих CBR-активацию.
Виснадин описан в ЕР 0693278 как вещество с вазокинетической активностью, которое можно использовать вместе с антиандрогенными и антисеборейными агентами в водно-спиртовом лосьоне или геле для профилактики потери волос.
Краткое содержание изобретения
Изобретение касается композиции для ухода за волосами и/или кожей головы, которая представляет собой композицию шампуня, содержащую анионное моющее ПАВ в количестве от 5 до 30% мас. и виснадин.
Изобретение также касается композиции для ухода за волосами и/или кожей головы, которая представляет собой кондиционирующую композицию, содержащую катионное кондиционирующее ПАВ в количестве от 0,01 до 10% мас. и виснадин.
Изобретение также касается способа лечения и/или профилактики воспалительных состояний кожи, таких как зуд и шелушение кожи головы, связанных с перхотью, включающего топическое нанесение композиции по изобретению на волосы и/или кожу, предпочтительно на волосы и/или кожу головы.
Подробное описание изобретения и предпочтительных вариантов
Виснадин имеет структурную формулу (I)
Процесс экстракции и очистки виснадина из высушенных зонтиков растения Ammi visnaga описан в GB 867290.
Количество виснадина в композициях изобретения предпочтительно выбирают от 0,05 до 20%, более предпочтительно от 0,1 до 10%, наиболее предпочтительно от 0,25 до 5% мас. от общей массы.
Агент против перхоти
Композиции по изобретению предпочтительно содержат от 0,01% до 30% мас., более предпочтительно от 0,1% до 10% мас., наиболее предпочтительно от 0,5 до 2% мас. агента против перхоти. Выражение "агент против перхоти" обозначает соединение, отличное от виснадина. Агенты против перхоти представляют собой соединения, которые активны против перхоти и обычно являются антимикробными агентами, предпочтительно противогрибковыми агентами.
Подходящие агенты против перхоти включают соединения, выбранные из цинк пиритиона, климбазола, кетоконазола, октопирокса и их смесей.
Предпочтительным противогрибковым агентом является цинк пиритион (ZnPTO), который благодаря своей относительной нерастворимости в водных системах обычно используют в композициях для ухода за волосами в виде дисперсии частиц. Можно использовать цинк пиритион в виде частиц любой формы, включая, например, кристаллические формы, такие как пластинки и иглы, и аморфные частицы правильной или неправильной формы. Если в композиции присутствует цинк пиритион, предпочтительно использовать суспендирующий агент для предотвращения или ингибирования осаждения частиц из композиции. Средний диаметр частиц цинк пиритиона (то есть их максимальный размер) обычно составляет примерно от 0,2 до 50 мкм, предпочтительно примерно от 0,4 до 10 мкм, более предпочтительно от 0,4 до 1 мкм.
Противогрибковые агенты обычно демонстрируют минимальную ингибирующую концентрацию относительно Malassezia около 50 мг/мл или менее. Если противогрибковый агент растворим в водных системах, он может присутствовать в используемой в изобретении композиции в виде раствора.
Формы продукта
Композиции для ухода за волосами и/или кожей головы по изобретению могут представлять собой смываемые продукты или несмываемые продукты. Предполагается, что смываемые продукты пользователь в основном смывает водой с волос и/или кожи головы после использования. Несмываемые продукты, как предполагается, пользователь не смывает с волос и/или кожи головы непосредственно после использования (то есть, по меньшей мере, в течение первых 2 часов, предпочтительно, по меньшей мере, четырех часов после нанесения композиции). Несмываемые продукты включают, например, остающиеся на волосах кондиционеры, которые предназначены для наружного нанесения на волосы и/или кожу головы. Смываемые композиции включают шампуни и смываемые кондиционеры для волос, а также кондиционеры для волос, которые перед смыванием предполагается оставлять на волосах и/или коже головы до 2 ч (например, от 5 мин до 2 ч).
Композиции шампуней
Композиции шампуней по изобретению содержат анионное моющее ПАВ в количестве от 5 до 30% мас.
Анионное моющее ПАВ
Примерами подходящих анионных моющих ПАВ являются алкилсульфаты, сульфаты алкиловых эфиров, алкарилсульфонаты, алканоилизетионаты, алкилсукцинаты, алкилсульфосукцинаты, N-алкилсаркозинаты, алкилфосфаты, фосфаты алкиловых эфиров, карбоксилаты алкиловых эфиров и альфа-олефинсульфонаты, в особенности их натриевые, магниевые, аммониевые соли и соли моно-, ди- и триэтаноламина. Алкильные и ацильные группы обычно содержат от 8 до 18 атомов углерода и могут быть ненасыщенными. Сульфаты алкиловых эфиров, фосфаты алкиловых эфиров и карбоксилаты алкиловых эфиров могут содержать от 1 до 10 этиленоксидных или пропиленоксидных звеньев на молекулу.
Типичные анионные моющие ПАВ для использования в композициях шампуней по изобретению включают олеилсукцинат натрия, лаурилсульфосукцинат аммония, лаурилсульфат аммония, додецилбензолсульфонат натрия, триэтаноламиндодецилбензолсульфонат, кокоилизетионат натрия, лаурилизетионат натрия и N-лаурилсаркозинат натрия. Наиболее предпочтительными анионными ПАВ являются лаурилсульфат натрия, (n)EO лауриловый эфир сульфата натрия (где n равно от 1 до 3), лаурилсульфат аммония и (n)EO лауриловый эфир сульфата аммония (где n равно от 1 до 3).
Подходящими могут также быть смеси любых из указанных выше анионных моющих ПАВ.
Общее количество анионного моющего ПАВ в композициях шампуней по изобретению предпочтительно составляет от 6 до 20, более предпочтительно от 8 до 16% мас. композиции.
Совместно используемые ПАВ
Композиции шампуней по изобретению необязательно могут включать совместно используемые ПАВ, помогающие придать композиции эстетические, физические или моющие свойства.
Предпочтительным примером является амфотерное или цвиттерионное ПАВ, которое может быть включено в количестве от 0 до 8, предпочтительно от 1 до 4% мас.
Примеры амфотерных и цвиттерионных ПАВ включают алкиламиноксиды, алкилбетаины, алкиламидопропилбетаины, алкилсульфобетаины (сультаины), алкилглицинаты, алкилкарбоксиглицинаты, алкиламфопропионаты, алкиламфоглицинаты, алкиламидопропилгидроксисультаины, ацилтаураты и ацилглутаматы, где алкильные и ацильные группы имеют от 8 до 19 атомов углерода. Типичные амфотерные и цвиттерионные ПАВ для использования в шампунях по изобретению включают лауриламинооксид, кокодиметилсульфопропилбетаин и предпочтительно лаурилбетаин, кокамидопропилбетаин и кокамфопропионат натрия.
Другим предпочтительным примером является неионное ПАВ, которое может быть включено в количестве от 0 до 8, предпочтительно от 2 до 5% мас. композиции.
8
18
Например, типичные неионные ПАВ, которые могут быть включены в композиции шампуней по изобретению, включают продукты конденсации алифатических (C-C) первичных или вторичных линейных или разветвленных спиртов или фенолов с алкиленоксидами, как правило этиленоксидом, обычно имеющим от 6 до 30 этиленоксидных групп.
Другие типичные неионные ПАВ включают моно- или ди-алкилалканоламиды. Примеры включают коко(моно или ди)этаноламид и кокомоноизопропаноламид.
Дополнительные неионные ПАВ, которые можно включать в композиции шампуней по изобретению, представляют собой алкилполигликозиды (APG). Обычно APG является таким соединением, которое содержит алкильную группу, соединенную (необязательно через мостиковую группу) с блоком из одной или более гликозильных групп. Предпочтительные APG определены следующей формулой:
n
RO - (G)
где R представляет собой разветвленную или линейную алкильную группу, которая может быть насыщенной или ненасыщенной, и G представляет собой сахаридную группу.
5
20
8
12
5
6
R может представлять алкильную цепь со средней длиной примерно от C до C. Предпочтительно R представляет алкильную цепь со средней длиной примерно от C до C. Наиболее предпочтительными являются величины R примерно от 9,5 до 10,5. G может быть выбран из C или C моносахаридных остатков и предпочтительно является глюкозидом. G может быть выбран из группы, включающей глюкозу, ксилозу, лактозу, фруктозу, маннозу и их производные. Предпочтительным G является глюкоза.
Степень полимеризации n может иметь значение примерно от 1 до 10 или более. Предпочтительные значения n лежат в диапазоне примерно от 1,1 до 2. Наиболее предпочтительные значения n лежат в диапазоне примерно от 1,3 до 1,5.
Подходящие для использования в изобретении алкилполигликозиды доступны коммерчески и включают, например, материалы, идентифицируемые как Oramix NS10 ex Seppic; Plantaren 1200 и Plantaren 2000 ex Henkel.
10
18
1
6
12
18
10
18
Другие неионные ПАВ - производные сахаров, которые можно включить в композиции шампуней по изобретению, включают C-C N-алкил (C-C)амиды жирных полигидроксикислот, такие как C-C N-метилглюкамиды, которые описаны, например, в WO 9206154 и US 5194639, и амиды жирных N-алкоксиполигидроксикислот, такие как C-C N-(3-метоксипропил)глюкамид.
Предпочтительная смесь моющих ПАВ представляет собой комбинацию лауриловый эфир сульфата аммония, лаурилсульфата аммония, PEG кокамида и кокамид MEA (CTFA-обозначения).
Композиция шампуня может также необязательно содержать одно или более катионных совместно применяемых ПАВ, включаемых в количестве от 0,01 до 10, более предпочтительно от 0,05 до 5, наиболее предпочтительно от 0,05 до 2% мас. композиции. Пригодные катионные ПАВ описаны здесь ниже по отношению к кондиционирующим композициям.
Общее количество ПАВ (включая любое совместно применяемое ПАВ и/или любой эмульгатор) в композициях шампуней по изобретению обычно составляет от 5 до 50, предпочтительно от 5 до 30, более предпочтительно от 10 до 25% мас. композиции.
Катионный полимер
Катионный полимер является предпочтительным ингредиентом в композициях шампуней по изобретению для усиления кондиционирующего действия шампуня.
Катионный полимер может быть гомополимером или образован из двух или более типов мономеров. Молекулярная масса полимера, как правило, составляет от 5000 до 10000000, обычно, по меньшей мере, 10000 и предпочтительно от 100000 примерно до 2000000. Полимеры имеют катионные азотсодержащие группы, такие как четвертичный аммоний, или протонированные аминогруппы, или их смесь.
Катионная азотсодержащая группа обычно присутствует в виде заместителя на части всех мономерных звеньев катионного полимера. Таким образом, если полимер не является гомополимером, он может содержать спейсерные некатионные мономерные звенья. Такие полимеры описаны в CTEA Cosmetic Ingredient Directory, 3-е издание. Отношение катионных мономерных звеньев к некатионным выбирают таким образом, чтобы получить полимер, имеющий плотность катионного заряда в требуемом диапазоне.
1
7
1
3
Подходящие катионные кондиционирующие полимеры включают, например, сополимеры виниловых мономеров, имеющих в качестве функциональностей катионный амин или четвертичный аммоний, с водорастворимыми спейсерными мономерами, такими как (мет)акриламид, алкил и диалкил(мет)акриламиды, алкил(мет)акрилат, винилкапролактон и винилпирролидин. Алкил- и диалкилзамещенные мономеры предпочтительно имеют C-C алкильные группы, более предпочтительно C-С алкильные группы. Другие подходящие спейсеры включают виниловые эфиры, виниловый спирт, малеиновый ангидрид, пропиленгликоль и этиленгликоль.
Катионные амины могут быть первичными, вторичными или третичными аминами в зависимости от конкретных образцов и pH композиции. Вообще предпочтительны вторичные и третичные амины, в особенности третичные амины.
Аминозамещенные виниловые мономеры и амины можно полимеризовать в виде амина и затем перевести в аммоний посредством кватернизации.
Катионные кондиционирующие полимеры могут содержать смеси мономерных звеньев, производных мономера, замещенного амином и/или четвертичным аммонием, и/или совместимых спейсерных мономеров.
Подходящие катионные кондиционирующие полимеры включают, например:
сополимеры 1-винил-2-пирролидина и соли 1-винил-3-метилимидазолия (например, хлорида), обозначаемые на предприятии Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association (CTFA) как поликватерний-16. Этот материал доступен коммерчески от BASF Wyandotte Corp. (Parsippany, NJ, USA) под торговой маркой LUVIQUAT (например, LUVIQUAT FC 370);
сополимеры 1-винил-2-пирролидина и диметиламиноэтил метакрилата, обозначаемые в промышленности (CTFA) как поликватерний-11. Этот материал доступен коммерчески от Gaf Corporation (Wayne, NJ, USA) под торговой маркой GAFQUAT (например, GAFQUAT 755N);
катионные полимеры, содержащие диаллил(четвертичный аммоний), включающие, например, гомополимер диметилдиаллиламмонийхлорида и его сополимеры с акриламидом и диметилдиаллиламмонийхлоридом, обозначаемые в промышленности (CTFA) как поликватерний 6 и поликватерний 7 соответственно;
соли минеральных кислот и аминоалкиловых эфиров гомополимеров и сополимеров ненасыщенных карбоновых кислот, имеющих от 3 до 5 атомов углерода (которые описаны в патенте США 4009256);
катионные полиакриламиды (которые описаны в WO 95/22311).
Другие катионные кондиционирующие полимеры, которые можно использовать, включают катионные полисахаридные полимеры, например катионные производные целлюлозы, катионные производные крахмала и катионные производные гуаровых смол. Подходящая плотность заряда таких катионных полисахаридных полимеров составляет от 0,1 до 4 мэкв./г.
Катионные полисахаридные полимеры, подходящие для использования в композициях по изобретению, включают полимеры формулы
+
1
2
3
-
A-O-[R-N(R)(R)(R)X],
1
2
3
1
2
3
где A обозначает остаточную группу ангидроглюкозы, например ангидроглюкозный остаток крахмала или целлюлозы. R обозначает алкиленовую, оксиалкиленовую, полиоксиалкиленовую или гидроксиалкиленовую группу или их комбинацию. R, R и R независимо представляют алкильную, арильную, алкиларильную, арилалкильную, алкоксиалкильную или алкоксиарильную группы, причем каждая группа содержит примерно до 18 атомов углерода. Общее количество атомов углерода для каждого катионного фрагмента (т.е. сумма атомов углерода в R, R и R предпочтительно составляет примерно 20 или меньше), и X обозначает анионный противоион.
Катионная целлюлоза доступна от Amerchol Corp. (Edison, NJ, USA), серии полимеров Polymer JR (торговая марка) и LR (торговая марка), в виде солей гидроксиэтилцеллюлозы, прореагировавшей с триметиламмоний-замещенным эпоксидом, обозначаемых в промышленности (CTFA) как поликватерний 10. Другой тип катионной целлюлозы включает полимерные соли четвертичного аммония и гидроксиэтилцеллюлозы, прореагировавшей с лаурилдиметиламмоний-замещенным эпоксидом, обозначаемые в промышленности (CTFA) как поликватерний 24. Эти материалы доступны от Amerchol Corp. (Edison, NJ, USA) под маркой Polymer LM-200.
Другие подходящие катионные полисахаридные полимеры включают эфиры целлюлозы, содержащие четвертичный азот (которые описаны, например, в патенте США 3962418), и сополимеры этерифицированной целлюлозы и крахмала (которые описаны, например, в патенте США 3958581).
Особо подходящим типом катионного полисахаридного полимера, который можно использовать, является катионное производное гуаровой смолы, например, гуаргидроксипропилтримонийхлорид (коммерчески доступный от Rhone-Poulenc, серия марки JAGUAR).
Примерами являются JAGUAR C13S, который имеет низкую степень замещения катионных групп и высокую вязкость, JAGUAR C15, имеющий среднюю степень замещения и низкую вязкость, JAGUAR C17 (высокая степень замещения, высокая вязкость), JAGUAR C16, который представляет собой гидроксипропилированное катионное гуаровое производное, имеющее низкое содержание замещающих групп наряду с катионными четвертичными аммониевыми группами, и JAGUAR 162, который имеет высокую прозрачность, гуаровое производное средней вязкости, имеющее высокую степень замещения.
Предпочтительно, катионный кондиционирующий полимер выбирают из катионной целлюлозы и катионного гуарового производного. Особо предпочтительными катионными полимерами являются JAGUAR C13S, JAGUAR C15, JAGUAR C17, JAGUAR C16 и JAGUAR C162.
Катионный кондиционирующий полимер обычно присутствует в композициях по изобретению в количестве от 0,01 до 5, предпочтительно от 0,05 до 1, более предпочтительно от 0,08 до 0,5% мас. композиции.
3,2
Если катионный кондиционирующий полимер присутствует в композиции шампуня по изобретению, то предпочтительно, чтобы сополимер присутствовал в виде эмульгированных частиц со средним диаметром (D, измеренным методом светорассеяния с использованием измерителя размера частиц Малверна) 2 мкм или менее.
Композиции кондиционеров для волос
Композиции кондиционеров для волос по изобретению содержат катионное кондиционирующее ПАВ в количестве от 0,01 до 10% мас.
Катионное кондиционирующее ПАВ
Примерами подходящих катионных кондиционирующих ПАВ являются ПАВ, соответствующие общей формуле
1
2
3
4
+
-
[N(R)(R)(R)(R)](X),
1
2
3
4
где R, R, R и R независимо выбраны из (a) алифатических групп, содержащих от 1 до 22 атомов углерода, или (b) ароматических, алкокси, полиоксиалкиленовых, алкиламидо, гидроксиалкильных, арильных или алкиларильных групп, имеющих до 22 атомов углерода; и X обозначает солеобразующий анион, такой как анион, выбранный из галогена (например, хлорида, бромида), ацетата, цитрата, лактата, гликолята, фосфата, нитрата, сульфата и алкилсульфатных радикалов.
Алифатические группы могут содержать кроме атомов углерода и водорода простые эфирные связи и другие группы, например аминогруппы. Алифатические группы с большей длиной цепи, например группы, имеющие около 12 атомов углерода или более, могут быть насыщенными или ненасыщенными.
Предпочтительными катионными кондиционирующими ПАВ являются моноалкилзамещенные соединения четвертичного аммония, в которых длина алкильной цепи составляет от C16 до C22.
1
2
3
4
Другие предпочтительные катионные кондиционирующие ПАВ представляют собой так называемые диалкилзамещенные соединения четвертичного аммония, в которых R и R независимо имеют алкильные цепи длиной от C16 до C22, и R и R имеют 2 или менее атомов углерода.
Примеры подходящих катионных ПАВ включают: цетилтриметиламмонийхлорид, бегенилтриметиламмонийхлорид, цетилпиридинийхлорид, тетраметиламмонийхлорид, тетраэтиламмонийхлорид, октилтриметиламмонийхлорид, додецилтриметиламмонийхлорид, гексадецилтриметиламмонийхлорид, октилдиметилбензиламмонийхлорид, децилдиметилбензиламмонийхлорид, стеарилдиметилбензиламмонийхлорид, дидодецилдиметиламмонийхлорид, диоктадецилдиметиламмонийхлорид, талловый триметиламмонийхлорид, кокотриметиламмонийхлорид, PEG-2 олеиламмонийхлорид и соли соединений, в которых хлорид заменен другим галогеном (например, бромидом), ацетатом, цитратом, лактатом, гликолятом, фосфатом, нитратом, сульфатом или алкилсульфатом. Дополнительные подходящие катионные ПАВ включают материалы, имеющие CTFA-обозначения кватерний-5, кватерний-31 и кватерний-18. Также могут быть пригодными смеси любых из указанных выше материалов. Особо подходящим катионным кондиционирующим ПАВ является цетилтриметиламмонийхлорид, доступный коммерчески, например, как GENAMIN CTAC ex Hoechst Celanese.
Соли первичных, вторичных и третичных жирных аминов также являются подходящими катионными кондиционирующими ПАВ. Алкильные группы таких аминов предпочтительно имеют примерно от 12 до 22 атомов углерода и могут быть замещенными или незамещенными.
Особо подходящими являются амидозамещенные третичные жирные амины. Такие пригодные здесь амины включают стеарамидопропилдиэтиламин, стеарамидоэтилдиэтиламин, стеарамидоэтилдиметиламин, пальмитамидопропилдиметиламин, пальмитамидопропилдиэтиламин, пальмитамидоэтилдиэтиламин, пальмитамидоэтилдиметиламин, бегенамидопропилдиметиламин, бегенамидопропилдиэтиламин, бегенамидоэтилдиэтиламин, бегенамидоэтилдиметиламин, арахидамидопропилдиметиламин, арахидамидопропилдиэтиламин, арахидамидоэтилдиэтиламин, арахидамидоэтилдиметиламин, диэтиламиноэтилстеарамид. Также пригодными являются диметилстеарамин, диметил(соевый амин), соевый амин, миристиламин, тридециламин, этилстеариламин, N-талловый пропандиамин, этоксилированный (5 моль этиленоксида) стеариламин, дигидроксиэтилстеариламин и арахидилбегениламин. Эти амины обычно используют в комбинации с кислотой, получая катионное вещество. Предпочтительные пригодные здесь кислоты включают L-глутаминовую кислоту, молочную кислоту, соляную кислоту, яблочную кислоту, янтарную кислоту, уксусную кислоту, фумаровую кислоту, винную кислоту, лимонную кислоту, гидрохлорид L-глутаминовой кислоты и их смеси; более предпочтительны L-глутаминовая кислота, молочная кислота, лимонная кислота. Катионные аминные ПАВ, включенные в число аминов, подходящих для настоящего изобретения, раскрыты в патенте США 4275055 (Nachtigal и др.) от 23 июня 1981.
+
Молярное отношение протонируемых аминов к Hот кислоты предпочтительно составляет примерно от 1:0,3 до 1:1,2 и более предпочтительно примерно от 1:0,5 до 1:1,1.
В кондиционерах по изобретению содержание катионного кондиционирующего ПАВ предпочтительно составляет от 0,05 до 5, более предпочтительно от 0,1 до 2% от общей массы композиции.
Жирные вещества
Композиции кондиционеров для волос по изобретению предпочтительно дополнительно содержат жирные вещества.
Выражение "жирное вещество" обозначает жирный спирт, алкоксилированный жирный спирт, жирную кислоту или их смесь.
Предпочтительно алкильная цепь жирного вещества является полностью насыщенной.
Типичные примеры жирных веществ содержат от 8 до 22 атомов углерода, более предпочтительно от 16 до 22 атомов углерода. Предпочтительные жирные вещества включают цетиловый спирт, стеариловый спирт и их смеси.
Алкоксилированные (например, этоксилированные или пропоксилированные) жирные спирты, имеющие примерно от 12 до 18 атомов углерода в алкильной цепи, можно использовать вместо или в дополнение к самим жирным спиртам. Подходящие примеры включают цетиловый эфир этиленгликоля, стеариловый эфир полиоксиэтилена (2), цетиловый эфир полиоксиэтилена (4) и их смеси.
Подходящим является содержание жирного материала в кондиционерах по изобретению от 0,01 до 15, предпочтительно от 0,1 до 10 и более предпочтительно от 0,1 до 5% от массы композиции. Подходящим массовым отношением катионного ПАВ к жирному материалу является отношение от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 4:1 до 1:8, оптимально от 1:1 до 1:7, например 1:3.
Композиции кондиционеров для волос по изобретению могут также содержать катионный полимер. Подходящие катионные полимеры описаны здесь выше в отношении композиций шампуней.
Другие оптимальные ингредиенты
Композиции по изобретению могут содержать любой другой ингредиент, обычно используемый в препаратах для ухода за волосами.
Суспендирующие агенты
Подходящие композиции шампуней по изобретению содержат от 0,1 до 5% мас. суспендирующего агента. Подходящие суспендирующие агенты выбраны из полиакриловых кислот, сшитых полимеров акриловой кислоты, сополимеров акриловой кислоты с гидрофобным мономером, сополимеров мономеров, содержащих карбоновые кислоты, и акриловых эфиров, сшитых сополимеров акриловой кислоты и эфиров акрилатов, гетерополисахаридных смол и кристаллических ацильных производных с длинной цепью. Желательно выбирать ацильное производное с длинной цепью из этиленгликольстеарата, алканоламидов жирных кислот, имеющих от 16 до 22 атомов углерода, и их смесей. Этиленгликольдистеарат и полиэтиленгликоль 3 дистеарат являются предпочтительными ацильными производными с длинной цепью. Полиакриловая кислота доступна коммерчески как Carbopol 420, Carbopol 488 или Carbopol 493. Можно также использовать полимеры акриловой кислоты, сшитые при помощи полифункционального агента, они доступны коммерчески как Carbopol 910, Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 941 и Carbopol 980. Примером подходящего сополимера мономера, содержащего карбоновую кислоту, и эфиров акриловой кислоты, является Carbopol 1342. Все материалы Carbopol (торговый знак) доступны от Goodrich.
Подходящими сшитыми полимерами акриловой кислоты и эфиров акрилатов являются Pemulen TR1 или Pemulen TR2. Подходящей гетерополисахаридной смолой является ксантановая смола, например, доступная как Kelzan mu.
Дополнительные кондиционирующие агенты
Предпочтительные композиции по изобретению содержат дополнительные кондиционирующие агенты, такие как силиконовые кондиционирующие агенты и несиликоновые масляные кондиционирующие агенты.
Предпочтительные силиконовые кондиционирующие агенты включают полидиорганосилоксаны, в частности, полидиметилсилоксаны, которые имеют CTFA-обозначение диметикон. Также подходящими для использования в композициях по изобретению (особенно в шампунях и кондиционерах) являются полидиметилсилоксаны, имеющие гидроксильные конечные группы, которые имеют CTFA-обозначение диметиконол. Также подходящими для использования в композициях по изобретению являются силиконовые смолы, имеющие низкую степень сшивки, которые описаны, например, в WO 96/31188. Эти материалы могут придавать волосам массу, объем и форму, наряду с хорошим влажным и сухим кондиционированием. Также подходящими являются функционализованные силиконы, особенно амино-функционализованные силиконы.
Подходящие несиликоновые масляные кондиционирующие агенты выбраны из углеводородных масел, жирных сложных эфиров и их смесей.
Подходящим содержанием дополнительного кондиционирующего агента в мыльных или кондиционирующих композициях является содержание от 0,05 до 10, предпочтительно от 0,2 до 5, более предпочтительно примерно от 0,5 до 3% общей массы дополнительного кондиционирующего агента от общей массы композиции.
Композиции по изобретению могут содержать другие оптимальные ингредиенты для усиления действия и/или привлекательности для потребителя, такие как ароматизаторы, красители и пигменты, агенты регулировки pH, перламутровые агенты или агенты матовости, модификаторы вязкости, консерванты и природные питательные вещества для волос, например растительные агенты, фруктовые экстракты, производные сахаров и аминокислоты.
Изобретение дополнительно проиллюстрировано со ссылкой на следующие неограничительные примеры, в которых все проценты являются массовыми от общей массы, если не указано иное.
ПРИМЕРЫ
Пример 1
Виснадин оценивают на его способность активировать каннабиноидный рецептор 1 (CB1R) и каннабиноидный рецептор 2 (CB2R).
1
CB1R-эксперименты проводят, используя мембраны из клеток HEK293, чрезмерно экспрессирующих человеческий рекомбинантный CB, как описано производителем (Perkin-Elmer), и используя [3H]CP-55,490 в качестве радиолиганда.
2
CB2R-эксперименты проводят, используя мембраны из клеток HEK293, чрезмерно экспрессирующих человеческий рекомбинантный CB, как описано производителем (Perkin-Elmer), и используя [3H]CP-55,495 в качестве радиолиганда.
i
Данные для активных соединений выражены в виде K (мМ) и представляют собой средние значения±среднеквадратичное отклонение (SEM) из n=3 определений.
Значения, которые указаны для каждого из соединений, представляют собой значения EC50. Их определяют как молярную концентрацию агониста, которая дает 50% от максимально возможной реакции для этого агониста. Документированные значения выражены в микромолярных единицах.
Отсутствие значения в таблице указывает, что для 50% связывания лиганда с рецептором требуется более чем 25-микромолярная концентрация.
Рассчитывают также значение ClogP для виснадина, используя SYBYL v6.8 (Tripos Inc., Missouri).
Результаты показаны в следующей таблице.
Пример
Соединение
CB1R Активность
CB2R Активность
ClogP
1
Виснадин
-
14,10
3,95
Пример 2
Далее приведен пример композиции шампуня по изобретению.
Ингредиент
Пример 2
Химическое название
Предварит. % мас.
SLES 2EO
14
Кокоамидопропилбетаин
2
Гуаргидроксипропилтримонийхлорид
0,1
Диметиконол
1
Сшитая полиакриловая кислота
0,4
Цинк пиритион
0,5
Виснадин
0,6
Слюда+диоксид титана
0,2
Бензоат натрия
0,5
Вода
до 100