ФУНГИЦИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СМЕСИ ДЛЯ БОРЬБЫ С ГРИБКОВЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ЗЕРНОВЫХ КУЛЬТУР
FUNGICIDAL COMPOUNDS AND MIXTURES FOR FIGHTING FUNGAL DISEASES OF GRAIN CROPS

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННУЮ ЗАЯВКУ (ЗАЯВКИ)
[0001] В соответствии с 119(e) раздела 35 Кодекса США (35 U.S.C.), в настоящей заявке испрашивается приоритет предварительной заявки на патент США 62/425524, зарегистрированной 22 ноября 2016 года, полное содержание которой включено в настоящее изобретение путем ссылки на нее.
ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ
[0002] Это изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей соединение формулы I, 4-((6-(2-(2,4-дифторфенил)-1,1-дифтор-2-гидрокси-3-(5-тиоксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрил, для борьбы с грибковыми заболеваниями зерновых культур. Кроме того, это изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей (a) соединение формулы I, 4-((6-(2-(2,4-дифторфенил)-1,1-дифтор-2-гидрокси-3-(5-тиоксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрил, и (b) фенпикоксамид, для борьбы с грибковыми заболеваниями зерновых культур.
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ И СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[0003] Фунгициды представляют собой соединения природного или синтетического происхождения, действие которых направлено на защиту растений от повреждений, вызываемых грибками. Современные методы сельскохозяйственного производства в значительной степени зависят от использования фунгицидов. Более того, некоторые сельскохозяйственные культуры не могут быть эффективно выращены без применения фунгицидов. Использование фунгицидов позволяет производителю сельскохозяйственной продукции повышать урожайность и качество сельскохозяйственных культур и, соответственно, повышать ценность сельскохозяйственных культур в стоимостном выражении. В большинстве случаев, повышение рыночной стоимости сельскохозяйственных культур превышает, по меньшей мере, в три раза затраты на применение фунгицида.
[0004] Однако ни один из фунгицидов не может применяться во всех ситуациях, и многократное использование одного и того же фунгицида часто приводит к развитию у грибков резистентности к нему и родственным фунгицидам. И поэтому, в настоящее время проводятся исследования по созданию фунгицидов и комбинаций фунгицидов, которые являются более безопасными, имеют лучшие рабочие характеристики, которые позволяют их применение в более низких дозах, которые более просто применять и которые меньше стоят.
[0005] Задачей этого изобретения является разработка композиций, включающих фунгицидные соединения. Кроме того, задачей этого изобретения является разработка способов, с помощью которых применяются эти композиции. Эти композиции способны предотвращать или излечивать, или и предотвращать и излечивать, грибковые заболевания зерновых культур, включающие, но этим не ограничивая, желтую пятнистость листьев пшеницы, вызываемую Zymoseptoria tritici (SEPTTR), бурую ржавчину пшеницы, вызываемую Puccinia triticina (PUCCRT) и желтую ржавчину пшеницы, вызываемую Puccinia striiformis (PUCCST). В соответствии с этим изобретением, композиции предлагаются вместе со способами их применения.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
[0006] Настоящее изобретение относится к фунгицидной композиции, включающей эффективное с точки зрения фунгицидного действия количество соединения формулы I, 4-((6-(2-(2,4-дифторфенил)-1,1-дифтор-2-гидрокси-3-(5-тиоксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрила, для применения при грибковых заболеваниях зерновых культур. Кроме того, это изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей (a) соединение формулы I, 4-((6-(2-(2,4-дифторфенил)-1,1-дифтор-2-гидрокси-3-(5-тиоксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрил, и (b) фенпикоксамид, для борьбы с грибковыми заболеваниями зерновых культур.
S
S
R
R
[0007] Используемый в изобретении фенпикоксамид является тривиальным названием для (3,6,7,8)-8-бензил-3-(3-((изобутирилокси)метокси)-4-метоксипиколинамидо)-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ила изобутирата, и имеет следующую структуру:
Rhynchosporium secalis
Cochliobolus sativum
Puccinia triticina
Puccinia striiformis
Zymoseptoria tritici
Parastagonospora nodorum
Blumeria graminis
tritici
Pseudocercosporella herpotrichoides
Cercospora beticola
Mycosphaerella arachidis
Colletotrichum lagenarium
Venturia inaequalis
Pyricularia oryzae)
Sclerotinia sclerotiorum
Monilinia fructicola
Mycosphaerella fijiensis
[0008] Фенпикоксамид и его фунгицидное действие и области его возможного применения можно найти в патентном документе WO 2003/035617. Фенпикоксамид обеспечивает возможность проведения борьбы с целым рядом патогенов важных с экономической точки зрения сельскохозяйственных культур, включающих ожог листьев ячменя (); гельминтоспориоз корней ячменя (); бурую ржавчину пшеницы (); желтую ржавчину пшеницы (); пятнистость листьев пшеницы ();септориоз колосковой чешуи пшеницы (); настоящую мучнистую росу пшеницы ( f. sp. ); глазковую мозаику пшеницы (); пятнистость листьев сахарной свеклы (); пятнистость листьев земляного ореха (); антракноз огурцов (); паршу яблони (); пирикуляриоз риса (;склероции белой плесени (); бурая гниль косточковых культур () и черную сигатоку банана ().
[0009] Компоненты композиции по настоящему изобретению могут быть нанесены или раздельно, или в форме части многокомпонентной фунгицидной системы.
[0010] Смесь по настоящему изобретению может быть нанесена в сочетании с одним или более другими фунгицидами для борьбы с более широким спектром нежелательных заболеваний. В случае применения в сочетании с другим фунгицидом (фунгицидами), соединения по настоящему изобретению могут быть приготовлены вместе с другим фунгицидом (фунгицидами), приготовлены в форме баковой смеси вместе с другим фунгицидом (фунгицидами) или нанесены последовательно вместе с другим фунгицидом (фунгицидами). Эти другие фунгициды могут включать 2-(тиоцианатометилтио)бензотиазол, 2-фенилфенол, 8-гидрокси-хинолина сульфат, аметоктрадин, амисульбром, антимицин, Ampelomyces quisqualis, азаконазол, азоксистробин, Bacillus subtilis, штамм Bacillus subtilis QST713, беналаксил, беномил, бентиаваликарб-изопропил, бензовиндифлупир, бензиламина бензолсульфонатную соль (BABS), бикарбонаты, бифенил, бисмертиазол, битертанол, биксафен, бластицидин-S, боракс, бордосскую жидкость, боскалид, бромуконазол, бупиримат, кальция полисульфид, каптафол, каптан, карбендазим, карбоксин, карпропамид, карвон, клазафенон, хлорнеб, хлорталонил, хлозолинат, Coniothyrium minitans, гидроксид меди, октаноат меди, оксихлорид меди, сульфат меди, сульфат меди (трехосновный), закись меди, циазофамид, цифлуфенамид, цимоксанил, ципроконазол, ципродинил, дазомет, дебакарб, диаммония этиленбис(дитиокарбамат), дихлофлуанид, дихлорфен, диклоцимет, дикломезин, дихлоран, диэтофенкарб, дифеноконазол, дифензокват-ион, дифлуметорим, диметоморф, димоксистробин, диниконазол, диниконазол-M, динобутон, динокап, дифениламин, дитианон, додеморф, додеморф ацетат, додин, додин в форме свободного основания, эдифенфос, энестробин, энестробурин, эпоксиконазол, этабоксам, этоксихин, этридиазол, фамоксадон, фенамидон, фенаримол, фенбуконазол, фенфурам, фенгексамид, феноксанил, фенпиклопил, фенпропидин, фенпропиморф, фенпиразамин, фентин, фентинацетат, фентин гидроксид, фербам, феримзон, флуазинам, флудиоксонил, флуморф, флуопиколид, флуопирам, фторимид, флуоксастробин, флухинконазол, флусилазол, флусульфамид, флутианил, флутоланил, флутриафол, флуксапироксад, фолпет, формальдегид, фозетил, фозетил-алюминий, фиберидазол, фуралаксил, фураметпир, гуазатин, ацетаты гуазатина, GY-81, гексахлорбензол, гексаконазол, гимексазол, имазалил, имазалила сульфат, имибенконазол, иминоктадин, иминоктадина триацетат, иминоктадина трис(альбезилат), йодокарб, ипконазол, ипфенпиразолон, ипробенфос, ипродион, ипроваликарб, изопротиолан, изопиразам, изотианил, касугамицин, касугамицина гидрохлорида гидрат, крезоксим-метил, ламинарин, манкоппер, манкозеб, мандипропамид, манеб, мефеноксам, мепанипирим, мепронил, мептил-динокап, хлорид ртути, оксид ртути, хлористую ртуть, металаксил, металаксил-M, метам, метам-аммоний, метам-калий, метам-натрий, метконазол, метасульфокарб, метилйодид, метилизотиоцианат, метирам, метоминостробин, метрафенон, милдиомицин, миклобутанил, набам, нитротал-изопропил, нуаримол, октилинон, офурак, олеиновую кислоту (жирные кислоты), орисастробин, оксадиксил, оксатиопипролин, оксин-медь, окспоконазола фумарат, оксикарбоксин, пефуразоат, пенконазол, пенцикурон, пенфлуфен, пентахлорфенол, пентахлорфенила лаурат, пентиопирад, фенилртути ацетат, фосфоновую кислоту, фталид, пикоксистробин, полиоксин B, полиоксины, полиоксорим, бикарбонат калия, гидроксихинолинсульфат калия, пробеназол, прохлораз, процимидон, пропамокарб, пропамокарба гидрохлорид, пропиконазол, пропинеб, прохиназид, протиоконазол, пидифлумотофен, пираклостробин, пираметостробин, пираоксистробин, пиразифлумид, пиразофос, пирибенкарб, пирибутикарб, пирифенокс, пириметанил, пириофенон, пирохилон, хинокламин, хиноксифен, хинтозен, экстракт Reynoutria sachalinensis, седаксан, силтиофам, симеконазол, 2-фенилфеноксид натрия, бикарбонат натрия, пентахлорфеноксид натрия, спироксамин, серу, SYP-Z048, дегтярные масла, тебуконазол, тебуфлохин, текназен, тетраконазол, тиабендазол, трифлузамид, тиофанат-метил, тирам, тиадинил, толклофос-метил, толилфлуанид, триадимефон, триадименол, триазоксид, трициклазол, тридеморф, трифлоксистробин, трифлумизол, трифорин, тритиконазол, валидамицин, валифеналят, валифенал, винклозин, зинеб, зирам, зоксамид, Candida oleophila, Fusarium oxysporum, Gliocladium spp., Phlebiopsis gigantea, Streptomyces griseoviridis, Trichoderma spp., (RS)-N-(3,5-дихлорфенил)-2-(метоксиметил)-сукцинимид, 1,2-дихлорпропан, 1,3-дихлор-1,1,3,3-тетрафтор-ацетона гидрат, 1-хлор-2,4-динитронафталин, 1-хлор-2-нитро-пропан, 2-(2-гептадецил-2-имидазолин-1-ил)этанол, 2,3-дигидро-5-фенил-1,4-дитиина 1,1,4,4-тетраоксид, 2-метоксиэтилртути ацетат, 2-метоксиэтилртути хлорид, 2-метоксиэтилртути силикат, 3-(4-хлорфенил)-5-метилроданин, 4-(2-нитропроп-1-енил)фенила тиоцианат, ампропилфос, анилазин, азитирам, полисульфид бария, Bayer 32394, беноданил, бенхинокс, бенталурон, бензамакрил, бензамакрил-изобутил, бензаморф, бинапакрил, бис-метилртути сульфат, бис-трибутилолова оксид, бутиобат, кадмий-кальций-медь-цинк-хромат-сульфат, карбаморф, CECA, хлобентиазон, хлораниформетан, хлорфеназол, хлорхинокс, климбазол, бис-(3-фенилсалицилат) меди, медь-цинк-хромат, куфранеб, меди гидразиния сульфат, купробам, циклафурамид, ципендазол, ципрофурам, декафентин, дихлобентиазокс, дихлон, дихлозолин, диклобутразол, диметиримол, диноктон, диносульфон, динотербон, дипиритион, диталимфос, додицин, драхоксолон, EBP, эноксистробин, ESBP, этаконазол, этем, этирим, фенаминосульф, фенаминстробин, фенапанил, фенитропан, фенпикоксамидe, флуфеноксистробин, флуиндапир, флуотримазол, фуркарбанил, фурконазол, фурконазол-цис, фурмециклокс, фурованат, глиодин, грисеофульвин, галакринат, Hercules 3944, гексилтиофос, ICIA0858, ипфентрифлуконазол, изофетамидe, изопамфос, изоваледион, мандестробин, мебенил, мекарбинзид, мефентрифлуконазол, метазоксолон, метфуроксам, метилртути дициандиамид, метсульфовакс, милнеб, мукохлористый ангидрид, миклозолин, N-3,5-дихлорфенилсукцинимид, N-3-нитрофенилитаконимид, натамицин, N-этилртуть-4-толуолсульфонанилид, бис(диметилдитиокарбамат) никеля, OCH, фенилртути диметилдитиокарбамат, фенилртути нитрат, фосдифен, протиокарб, протиокарба гидрохлорид, пиракарболид, пиридинитрил, пироксихлор, пироксифур, хинацетол, хинацетола сульфат, хиназамид, хинконазол, хинофумелин, рабензазол, салициланилид, SSF-109, сультропен, текорам, тиадифтор, тициофен, тиохлорфенфим, тиофанат, тиохинокс, тиоксимид, триамифос, триаримол, триазбутил, трихламид, триклопирисарб, трифлумезопирим, урбацид, зариламид, и любые их комбинации.
[0011] Композиции по настоящему изобретению предпочтительно наносить в форме препарата, включающего композицию (a) соединения формулы I и/или (b) фенпикоксамид, вместе с приемлемым с фитологической точки зрения носителем.
[0012] Концентрированные препараты для нанесения могут быть диспергированы в воде или другой жидкости, или препараты могут быть в форме дуста или гранул, и они затем могут быть нанесены без дополнительной обработки. Препараты приготавливают с помощью методов, которые являются общепринятыми для приготовления агрохимикатов, но они являются новыми и важными в связи с присутствием в них композиции по настоящему изобретению.
[0013] Чаще всего наносят препараты, которые представляют собой водные суспензии или эмульсии. Такие водорастворимые, суспендируемые в воде или эмульгируемые препараты представляют собой или твердые продукты, называемые обычно смачивающимися порошками, или жидкости, называемые обычно эмульгируемыми концентратами, водными суспензиями или суспендируемыми концентратами. Настоящее изобретение предусматривает использование всех сред, с помощью которых могут быть приготовлены композиции для доставки и применения фунгицида.
[0014] Очевидно, что может быть использован любой материал, к которому могут быть добавлены эти композиции, при условии, что он придает требуемое полезное свойство без значительного ухудшения действия этих композиций в качестве противогрибковых средств.
[0015] Смачивающиеся порошки, которые могут быть спрессованы в диспергируемые в воде гранулы, включают однородную смесь композиции, носителя и приемлемых с точки зрения сельского хозяйства поверхностно-активных веществ. Концентрация композиции в смачивающемся порошке обычно составляет от приблизительно 10% до приблизительно 90% масс, более предпочтительно, от приблизительно 25% до приблизительно 75% по массе в расчете на суммарную массу препарата. При приготовлении препаратов в форме смачивающихся порошков, композиция может быть компаундирована с любым из тонкоизмельченных твердых веществ, таких как профиллит, тальк, мел, гипс, фуллерова земля, бентонит, аттапульгит, крахмал, казеин, глютен, монтмориллонитные глины, диатомовые земли, очищенные силикаты или другие подобные твердые вещества. При проведении таких операций, тонкоизмельченный носитель перетирают или смешивают с композицией в летучем органическом растворителе. Эффективные поверхностно-активные вещества, содержание которых составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% от массы смачивающегося порошка, включают сульфированные лигнины, нафталинсульфонаты, алкилбензолсульфонаты, алкилсульфаты и неионные поверхностно-активные вещества, такие как аддукты этиленоксидов и алкилфенолов.
[0016] Эмульгируемые концентраты композиции включают композицию в соответствующей концентрации в подходящей жидкости, например, от приблизительно 10% до приблизительно 50% по массе, в расчете на суммарную массу препарата в форме эмульгируемого концентрата. Компоненты композиций, совместно или раздельно, растворяют в носителе, который представляет собой либо смешивающийся с водой растворитель, либо смесь несмешивающихся с водой органических растворителей и эмульгаторов. Соединение I может быть растворено в инертном носителе, который представляет собой либо смешивающийся с водой растворитель, либо смесь несмешивающихся с водой органических растворителей и эмульгаторов. Пригодные для использования органические растворители включают ароматические соединения, в частности, высококипящие нафталиновые и олефиновые фракции нефти, такие как тяжелый лигроин, обогащенный ароматическими соединениями. Могут быть также использованы и другие органические растворители, такие, например, как терпеновые растворители, включая производные канифоли, алифатические кетоны, такие как циклогексанон, и сложные спирты, такие как 2-этоксиэтанол.
[0017] Эмульгаторы, подходящие для эффективного использованы в настоящем изобретении, могут быть легко подобраны специалистами в этой области, и они включают различные неионные, анионные, катионные и амфотерные эмульгаторы или смесь двух или более эмульгаторов. Примеры неионных эмульгаторов, применяемых при приготовлении эмульгируемых концентратов, включают простые эфиры полиалкиленгликолей и продукты конденсации алкил- и арилфенолов, алифатических спиртов, алифатических аминов или жирных кислот с оксидами этилена, оксидами пропилена, такие как этоксилированные алкилфенолы и сложные эфиры карбоновых кислот, солюбилизированные с помощью полиола или полиоксиалкилена. Катионные эмульгаторы включают соединения четвертичного аммония и соли аминов жирного ряда. Анионные эмульгаторы включают маслорастворимые соли (например, с кальцием) алкиларилсульфоновых кислот, маслорастворимые соли или сульфатированные простые эфиры полигликолей и соответствующие соли фосфатированного простого эфира полигликоля.
[0018] Типичные органические жидкости, которые могут использоваться при приготовлении эмульгируемых концентратов по настоящему изобретению, представляют собой ароматические жидкости, такие как ксилол, пропилбензольные фракции или смешанные нафталиновые фракции, минеральные масла, замещенные ароматические органические жидкости, такие как диоктилфталат, керосин, диалкиламиды различных жирных кислот, в частности, диметиламиды гликолей жирного ряда, и производные гликолей, такие как н-бутиловый эфир, этиловый эфир или метиловый эфир диэтиленгликоля и метиловый эфир триэтиленгликоля. При приготовлении эмульгируемого концентрата часто также удобно использовать смеси двух или более органических жидкостей. Предпочтительными органическими жидкостями являются ксилол и пропилбензольные фракции, при этом ксилол является наиболее предпочтительным. Поверхностно-активные диспергирующие агенты обычно использую в жидких препаратах в количестве от 0,1 до 20 массовых процентов от суммарной массы диспергирующего агента и композиции. Препараты могут также содержать другие совместимые добавки, например, регуляторы роста растений, и другие биологически активные соединения, используемые в сельском хозяйстве.
[0019] Водные суспензии содержат суспензии одного или нескольких нерастворимых в воде соединений, диспергируемых в водной среде при концентрации в диапазоне от приблизительно 5% до приблизительно 70% по массе в расчете на суммарную массу препарата в форме водной суспензии. Суспензии приготавливают путем тонкого помола компонентов комбинации, либо вместе, либо раздельно, и интенсивного смешения измельченного материала в среде, состоящей из воды и поверхностно-активных веществ, выбранных из тех же типов, которые были обсуждены выше. Для увеличения плотности и вязкости водной среды, могут быть также добавлены другие ингредиенты, такие как неорганические соли и синтетические или природные смолы. Как правило, наиболее эффективным является одновременное измельчение и смешение с получением водной смеси и ее гомогенизацией в таком устройстве, как песочная мельница, шаровая мельница или гомогенизатор поршневого типа.
[0020] Композиция может быть также нанесена в форме гранулированного препарата, который, в частности, применяется для внесения в почву. Гранулированные препараты обычно содержат от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% по массе соединений в расчете на суммарную массу гранулированного препарата, распределенного в носителе, который состоит полностью или в значительной степени из крупноизмельченного аттапульгита, бентонита, диатомита, глины или подобного недорогого вещества. Такие препараты обычно приготавливают путем растворения композиции в соответствующем растворителе и нанесения ее на гранулированный носитель, который предварительно формуют в частицы соответствующего размера в диапазоне от приблизительно 0,5 до приблизительно 3 мм. Такие препараты могут также быть приготовлены путем замешивания теста или пасты из носителя и композиции и измельчения и сушки с получением требуемых гранулированных частиц.
[0021] Дусты, содержащие композицию, приготавливают просто путем тщательного смешения композиции в порошкообразной форме вместе с соответствующим используемом в сельском хозяйстве носителем в форме дуста, таким, например, как каолиновая глина, измельченная вулканическая порода и другие подобные материалы. Дусты могут соответственно содержать от приблизительно 1% до приблизительно 10% по массе композиции в расчете от массы комбинации композиция/носитель.
[0022] Препараты могут содержать приемлемые с точки зрения сельского хозяйства вспомогательные поверхностно-активные вещества для повышения эффективности осаждения, смачивания и проникновения композиции в требуемую сельскохозяйственную культуру и организм. Эти вспомогательные поверхностно-активные вещества могут необязательно использоваться в качестве компонента препарата или в виде баковой смеси. Количество вспомогательного поверхностно-активного вещества может изменяться от 0,01 процента до 1,0 процента по объему в расчете на разбрызгиваемый объем воды, предпочтительно, от 0,05 до 0,5 процента. Подходящие вспомогательные поверхностно-активные вещества включают этоксилированные нонилфенолы, этоксилированные синтетические или природные спирты, соли сложных эфиров или сульфоянтарных кислот, этоксилированные органосиликоны, этоксилированные амины жирного ряда и смеси поверхностно-активных веществ с минеральными или растительными маслами.
[0023] В некоторых случаях, для препаратов данной композиции может являться предпочтительным разбрызгивание с воздуха, используя самолеты или вертолеты. Точный состав компонентов этих препаратов для разбрызгивания с воздуха зависит от сельскохозяйственной культуры, подвергаемой обработки. При применении разбрызгивания с воздуха, для зерновых культур используют объемы раствора для опрыскивания предпочтительно от 15 до 25 л/га вместе со стандартными вспомогательными веществами, улучшающими распределение или проникновение, такими как неионные поверхностно-активные вещества или масляные концентраты, снижающими повреждение растений при обработке, предпочтительно от 0,05 до 15 процентов в расчете на разбрызгиваемый объем воды. В случае нанесения путем разбрызгивания с воздуха на фруктовые культуры, такие как бананы, могут использоваться более низкие объемы нанесения с более высокими концентрациями вспомогательных веществ, предпочтительно, в форме клейких вспомогательных веществ, таких как жирные кислоты, латекс, алифатические спирты, масла, которые снижают повреждение растений при обработке, и неорганические масла. Типичные разбрызгиваемые объемы для фруктовых культур составляют, предпочтительно, от 15 до 30 л/га с концентрациями вспомогательных веществ, достигающими до 30%, в расчете на разбрызгиваемый объем воды. Типичный пример может включать, но этим не ограничивая, наносимый объем 23 л/га, с концентрацией вспомогательного клейкого парафинового масла (например, Spraytex CT), составляющей 30%.
[0024] Препараты могут необязательно включать комбинации, которые могут содержать, по меньшей мере, 1% по массе одной или нескольких композиций вместе с другим пестицидным соединением. Такие дополнительные пестицидные соединения могут представлять собой фунгициды, инсектициды, нематоциды, митициды, артроподициды, бактерициды или их комбинации, которые совместимы с композициями по настоящему изобретению в среде, выбранной для нанесения, и не оказывают отрицательного эффекта на активность настоящих соединений. Соответственно, в этих вариантах осуществления, другое пестицидное соединение используют в качестве вспомогательного токсичного вещества для такого же самого или для другого пестицидного применения. Пестицидное соединение и композиция могут быть, как правило, смешаны вместе при массовом соотношении от 1:100 до 100:1.
[0025] Настоящее изобретение включает в свой объем способы борьбы с поражением грибками или предотвращения поражения грибками. Эти способы включают нанесение на очаг грибкового поражения или на место, в котором должно быть предотвращено грибковое заражение (например, нанесение на растения пшеницы или ячменя), эффективного с точки зрения фунгицидного действия количества композиции. Композиция может применяться для обработки различных растений при концентрациях, оказывающих фунгицидное действие, но при этом характеризуясь низкой фитотоксичностью. Композиция может применяться с целью защиты или профилактики. Композицию наносят любым из разнообразных известных методов, либо в форме композиции как таковой, либо в форме препарата, содержащего композицию. Например, композиции могут быть нанесены на корни, семена или листья растений для борьбы с различными грибками, без ущерба для ценности растений в стоимостном выражении. Композицию наносят в форме любого из обычно применяемых типов препаратов, например, в форме растворов, дустов, смачивающихся порошков, жидкотекучих концентратов или эмульгируемых концентратов. Эти материалы удобно наносить различными известными методами.
[0026] Было обнаружено, что композиция обладает значительным фунгицидным действием, в частности, при применении в сельском хозяйстве. Композиция является особенно эффективной при применении на сельскохозяйственных культурах и садовых растениях, или в случае обработки древесины, краски, кожи или основы коврового покрытия.
Rhynchosporium secalis
Cochliobolus sativum
Ramularia collo-cygni
Pyrenophora teres
Blumeria graminis
hordei
Blumeria graminis
tritici
Pseudocercosporella herpotrichoides
Puccinia triticina
Puccinia striiformis
Zymoseptoria tritici
Parastagonospora nodorum
Cercospora zeae-maydis
Puccinia polysora
Phaeosphaeria maydis
Cercospora beticola
Rhizoctonia solani
Pyricularia oryzae
[0027] В частности, композиция является эффективной при борьбе с различными нежелательными грибками, которые поражают полезные сельскохозяйственные растения. Композиция может быть использована против различных грибков Ascomycete и Basidiomycete, включая например, следующих представителей видов грибков: ожог листьев ячменя (); гельминтоспориоз корней ячменя (); рамуляриоз листьев ячменя (); сетчатую пятнистость ячменя (); настоящую мучнистую росу ячменя ( f. sp. ); настоящую мучнистую росу пшеницы ( f. sp. ); глазковую мозаику пшеницы (); бурую ржавчину пшеницы (); желтую ржавчину пшеницы (); пятнистость листьев пшеницы ();септориоз колосковой чешуи пшеницы (); фузариоз колосьев (FHB) пшеницы (Fusarium graminearum и Fusarium culmorum); серую пятнистость листьев кукурузы (); бурую ржавчину кукурузы (); феосфереллезную пятнистость листьев кукурузы (); пятнистость листьев сахарной свеклы (); заболевание эпидермиса риса () и пирикуляриоз риса (). Для специалиста в этой области является очевидным, что эффективность композиций в отношении одного или нескольких указанных грибков определяет общую применимость композиций в качестве фунгицидов.
[0028] Композиции проявляют широкий диапазон эффективного действия в качестве фунгицидов. Точное количество композиции, которое должно быть нанесено, зависит не только от относительных количеств компонентов, но также и от конкретного требуемого действия, от видов грибков, с которыми ведут борьбу, и от стадии их развития, а также от части растения или от другого продукта, с которыми будет контактировать композиция. Поэтому, препараты, содержащие композицию, могут и не проявлять одинаковой эффективности при одинаковых концентрациях или против одинаковых видов грибков.
[0029] Композиции являются эффективными при их использовании на растениях в количестве, приемлемом с точки зрения подавления развития заболевания и с фитологической точки зрения. Термин «количество, приемлемое с точки зрения подавления развития заболевания и с фитологической точки зрения» относится к количеству композиции, которое устраняет заболевание или подавляет развитие заболевания растения, для которого необходимо проведение борьбы с заболеванием, но не является существенно токсичным для растения. Требуемая точная концентрация композиции изменяется в зависимости от грибкового заболевания, с которым ведут борьбу, от типа используемого препарата, от способа нанесения, от конкретных видов растений, от климатических условий и других подобных факторов.
[0030] Настоящие композиции могут быть нанесены на грибки или очаг грибкового поражения путем использования обычных наземных опрыскивателей, аппликаторов для гранул и с помощью других традиционных средств, известных специалистам в этой области.
[0031] Далее приводятся примеры для дополнительной иллюстрации изобретения. И следует иметь в виду, что их никоим образом не следует рассматривать в качестве ограничений для настоящего изобретения.
Примеры
[0032] Применяли обработки соединением формулы I и фенпикоксамидом, используя либо каждое соединение в отдельности, либо в виде смеси двойного действия с соединением формулы I. Соединение формулы I наносили вместе с Agnique BP-420 (50% по массе при 0,3% по объему) при норме расхода 75 и 150 г аи/га, и фенпикоксамид наносили вместе с Agnique BP-420 (50% по массе при 0,3% по объему) при норме расхода 75 и 100 г аи/га. В качестве выпускаемых промышленностью стандартных препаратов в исследовании использовали флуксапироксад (Imtrex), наносимый при норме расхода 100 г аи/га, и смесь метконазол+флуксапироксад (Librax), наносимую при норме расхода 161 г аи/га.
Оценка в полевых условиях воздействия на
(PUCCRT) у пшеницы
Puccinia recondita
[0033] Оценивали воздействие фунгицидных обработок с использованием соединения формулы I и фенпикоксамида, применяя либо каждое соединение в отдельности, либо в виде смеси двойного действия, на бурую ржавчину пшеницы (PUCCRT) в двух раздельных полевых испытаниях. В первом полевом испытании, применяли фунгицидные обработки на стадиях роста B37-39 (с целью защиты, приблизительно 0% заражения на момент применения) пшеницы (сорт TRZAW, MV Vanek) в условиях естественного заражения бурой ржавчиной. Обработка являлась частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 2×3 метра. Фунгицидные обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый опрыскиватель для опытных участков с разбрызгивающей насадкой TEEJET QJ90-2XTT110 015 Nozzle.
[0034] Во втором испытании, применяли фунгицидные обработки с использованием соединения формулы I и фенпикоксамида, либо каждого соединения в отдельности, либо в виде смеси двойного действия, на стадии роста B33 (с целью лечение, приблизительно 6,6% заражения на момент применения) пшеницы (сорт TRZAW, Miradoux) в условиях естественного заражения бурой ржавчиной. Обработки являлись частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 2×3 метра. Фунгицидные обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый опрыскиватель для опытных участков с разбрызгивающей насадкой HARDI MD110-02.
[0035] Тяжесть поражения (процент наблюдаемой пораженной болезнью листвы на всем участке или на всех листьях) в обоих полевых испытаниях оценивали через 5 недель после нанесения и регистрировали в соответствии с руководящими предписаниями EPPO PP1/26. Рассчитывали площадь под кривой развития заболевания (AUDPC) для каждого участка земли в обоих испытаниях, используя набор зарегистрированных данных по тяжести поражения. Рассчитывали относительную величину AUDPC (% подавления грибкового заболевания, вычисленный по величине AUDPC) как процент от не подвергавшегося обработке контрольного участка. Окончательные результаты по борьбе с бурой ржавчиной пшеницы с помощью соединения формулы I, фенпикоксамид и смесей представлены в виде среднего значения относительной величины AUDPC, рассчитанного для обоих полевых испытаний. Статистический анализ проводили методом дисперсионного анализа с использованием критерия Тьюки (p=0,10). Результаты приведены в таблице 1.
Оценка в полевых условиях воздействия на
(PUCCST) у пшеницы
Puccinia striiformis
[0036] Оценивали воздействие фунгицидных обработок с использованием соединения формулы I и фенпикоксамида, либо каждого соединения в отдельности, либо в виде смеси двойного действия, на желтую ржавчину пшеницы (PUCCST) в двух раздельных полевых испытаниях. В первом полевом испытании, применяли фунгицидные обработки два раза на стадиях роста B31-32 (с целью лечения на ранней стадии, 4% заражения на момент применения на L3) и B39 (16,3% заражения на момент применения на L3) озимой пшеницы (сорт TRZAW, Fairplay) в условиях естественного заражения растений грибком PUCCST. Обработки являлись частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 1×6 метров. Обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый опрыскиватель для опытных участков (BKPCKENG, F110-015 Hardi (3) с плоскоструйной разбрызгивающей насадкой), работающий под давлением 0,2 МПа.
[0037] Во втором испытании, применяли фунгицидные обработки с использованием соединения формулы I и фенпикоксамида, либо каждого соединения в отдельности, либо в виде смеси двойного действия, два раза на стадиях роста B32 (с целью защиты, 0% заражения на L3 на момент применения) и B37 (с целью лечения на ранней стадии, 20% заражения на L3 на момент применения) пшеницы (сорт TRZAW, Torch) в условиях естественного заражения растений грибком PUCCST. Обработка являлась частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 2×4 метра. Обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый высокоточный опрыскиватель для опытных участков (BKCKAIR, F110-03 Hypro (4) с плоскоструйной разбрызгивающей насадкой), работающий под давлением 0, 21 МПа.
[0038] Тяжесть поражения (процент наблюдаемой пораженной болезнью листвы на всем участке или на всех листьях) в обоих полевых испытаниях оценивали через 4-7 недель после нанесения и регистрировали в соответствии с руководящими предписаниями EPPO PP1/26. Рассчитывали площадь под кривой развития заболевания (AUDPC) для каждого участка земли в обоих испытаниях, используя набор зарегистрированных данных по тяжести поражения. Рассчитывали относительную величину AUDPC (% подавления грибкового заболевания, вычисленный по величине AUDPC) как процент от не подвергавшегося обработке контрольного участка. Окончательные результаты по борьбе с желтой ржавчиной пшеницы с помощью соединения формулы I, фенпикоксамид и смесей представлены в виде среднего значения относительной величины AUDPC, рассчитанного для обоих полевых испытаний. Статистический анализ проводили методом дисперсионного анализа с использованием критерия Тьюки (p=0,10). Результаты приведены в таблице 2.
Оценка в полевых условиях воздействия на
(SEPTTR) у пшеницы
Zymoseptoria tritici
[0039] Оценивали воздействие фунгицидных обработок с использованием соединения формулы I и фенпикоксамида, либо каждого соединения в отдельности, либо в виде смеси двойного действия, на пятнистость листьев пшеницы (SEPTTR) в трех раздельных полевых испытаниях. В первом полевом испытании, применяли фунгицидные обработки на стадии роста B37 (с целью лечения, 1,8% заражения на момент применения на L4) озимой пшеницы (сорт TRZAW, Sy moisson) в случае естественного заражения грибком SEPTTR. Обработки являлись частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 2×4 метра. Обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый опрыскиватель для опытных участков (BKPCKAIR, с плоскоструйной разбрызгивающей насадкой), работающий под давлением 0,25 МПа.
[0040] Во втором испытании, дважды применяли фунгицидные обработки на стадиях роста B32 (с целью лечения, 15% заражения на момент применения на L5) и B39 (16% заражения на момент применения на L4) озимой пшеницы (сорт TRZAW, Riband) в случае естественного заражения грибком SEPTTR. Обработки являлись частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 1,5×2 метра. Обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый опрыскиватель для опытных участков (BKPCKAIR, с плоскоструйной разбрызгивающей насадкой), работающий под давлением 0,18 МПа.
[0041] В конечном испытании, дважды применяли фунгицидные обработки на стадиях роста B32 (с целью защиты, 15% заражения на момент применения на L6) и B37 (12% заражения на момент применения на L5) озимой пшеницы (сорт TRZAW, Smaragd) в случае естественного заражения грибком SEPTTR. Обработки являлись частью экспериментального испытания, проводимого в форме рандомизированного полноблочного плана с четырьмя повторениями и на участке земли с приблизительным размером 2×3 метра. Обработки применяли при расходе воды 200 л/га, используя ранцевый опрыскиватель для опытных участков (BICYCAIR, с плоскоструйной разбрызгивающей насадкой), работающий под давлением 0,22 МПа.
[0042] Тяжесть поражения (процент наблюдаемой пораженной болезнью листвы на всем участке или на всех листьях) в обоих полевых испытаниях оценивали через 7-9 недель после нанесения и регистрировали в соответствии с руководящими предписаниями EPPO PP1/26. Рассчитывали площадь под кривой развития заболевания (AUDPC) для каждого участка земли в обоих испытаниях, используя набор зарегистрированных данных по тяжести поражения. Рассчитывали относительную величину AUDPC (% подавления грибкового заболевания, вычисленный по величине AUDPC) как процент от не подвергавшегося обработке контрольного участка. Окончательные результаты по борьбе с пятнистостью листьев пшеницы с помощью соединения формулы I, фенпикоксамид и смесей представлены в виде среднего значения относительной величины AUDPC, рассчитанного для всех трех полевых испытаний. Статистический анализ проводили методом дисперсионного анализа с использованием критерия Тьюки (p=0,10). Результаты приведены в таблице 3.
[0043] Результаты испытаний из таблиц 1-3 демонстрируют следующее. 1) В отношении PUCCRT (таблица 1), смесь соединения формулы I при обеих нормах расхода 75 и 150 грамм активного ингредиента на гектар (г аи/га) и фенпикоксамида (75 и 100 г аи/га) позволяла достигать уровней борьбы с грибковым заболеванием, которые численно эквивалентны уровням выпускаемого промышленностью стандартного препарата Imtrex. 2) В отношении PUCCST (таблица 2), в соответствии с дисперсионным анализом с использованием критерия Тьюки (p=0,1), результаты всех обработок с помощью соединения формулы I, смешанного с фенпикоксамидом, демонстрировали уровни борьбы с грибковым заболеванием, которые были численно эквивалентны или превосходили уровни борьбы, демонстрируемые препаратом Imtrex. 3) В отношении SEPTTR (таблица 3), уровень борьбы с грибковым заболеванием достигаемый при применении смеси соединения формулы I (75 г аи/га) и фенпикоксамида (75 г аи/га), был эквивалентным уровню борьбы с грибковым заболеванием, достигаемым при применении выпускаемых промышленностью стандартных препаратов Librax и Imtrex.
Таблица 1. Эффективность действия соединения формулы I, фенпикоксамида и выпускаемых промышленностью стандартных препаратов против PUCCRTa, выраженная как % подавления PUCCRT, вычисленный по величине AUDPCb, при проведении 2 полевых испытаний.
Композиция<sup>c</sup>
Нормы расхода(г аи/га)<sup>d</sup>
ПодавлениеPUCCRT%
Соединение I+фенпикоксамид
150+75
93,4
Соединение I+фенпикоксамид
150+100
92,1
Imtrex
100
91,4
Соединение I+фенпикоксамид
75+100
89,9
Соединение I+фенпикоксамид
75+75
88,9
Соединение I
150
89,0
Соединение I
75
79,7
Фенпикоксамид
100
74,5
Фенпикоксамид
75
63,5
a
PUCCRT - Puccinia triticina - бурая ржавчина пшеницы
b
% подавления грибкового заболевания, вычисленный по величине площади под кривой развития заболевания (AUDPC)
c
Композиция соединений формулы I и фенпикоксамида, как в форме индивидуальных соединений, так и в смесях с Agnique BP-420 (50% по массе при 0,3% по объему)
d
г аи/га - грамм активного ингредиента на гектар
Таблица 2. Эффективность действия соединения формулы I, фенпикоксамида и выпускаемых промышленностью стандартных препаратов против PUCCSTa, выраженная как % подавления PUCCRT, вычисленный по величине AUDPCb, при проведении 2 полевых испытаний.
Композиция<sup>c</sup>
Нормы расхода(г аи/га)<sup>d</sup>
ПодавлениеPUCCRT%
Соединение I+фенпикоксамид
150+100
89,0
Соединение I+фенпикоксамид
150+75
88,5
Соединение I+фенпикоксамид
75+100
85,7
Соединение I
150
85,5
Соединение I+фенпикоксамид
75+75
84,8
Соединение I
75
82,7
Imtrex
100
75,9
Фенпикоксамид
100
60,5
Фенпикоксамид
75
56,5
a
PUCCST - Puccinia striiformis - желтая ржавчина пшеницы
b
% подавления грибкового заболевания, вычисленный по величине площади под кривой развития заболевания (AUDPC)
c
Композиция соединений формулы I и фенпикоксамида, как в форме индивидуальных соединений, так и в смесях с Agnique BP-420 (50% по массе при 0,3% по объему)
d
г аи/га - грамм активного ингредиента на гектар
Таблица 3. Эффективность действия соединения формулы I, фенпикоксамида и выпускаемых промышленностью стандартных препаратов против SEPTTRa, выраженная как % подавления SEPTTR, вычисленный по величине AUDPCb, при проведении 3 полевых испытаний.
Композиция<sup>c</sup>
Нормы расхода(г аи/га)<sup>d</sup>
ПодавлениеSEPTTR%
Librax
161
82,6
Соединение I+фенпикоксамид
150+75
81,0
Соединение I+фенпикоксамид
75+75
79,8
Imtrex
100
78,4
Соединение I+фенпикоксамид
150+50
75,9
Соединение I+фенпикоксамид
75+50
72,5
Соединение I
150
65,8
Фенпикоксамид
75
57,7
Фенпикоксамид
50
48,7
Соединение I
75
48,2
a
SEPTTR - Zymoseptoria tritici - желтая пятнистость листьев пшеницы
b
% подавления грибкового заболевания, вычисленный по величине площади под кривой развития заболевания (AUDPC)
c
Композиция соединений формулы I и фенпикоксамида, как в форме индивидуальных соединений, так и в смесях с Agnique BP-420 (50% по массе при 0,3% по объему)
d
г аи/га - грамм активного ингредиента на гектар