НОНАПЕПТИД С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

1. Соединение формулы:
или
;
где С представляет собой катионную аминокислоту и L представляет собой аминокислоту с липофильной группой R, в котором одна из аминокислот, имеющая липофильную группу R, представляет собой не кодируемую генетически аминокислоту, причем это соединение возможно находится в форме соли, эфира или амида.
2. Соединение по п.1, где каждая липофильная группа R имеет по меньшей мере 9 не-водородных атомов.
3. Соединение по п.1, каждая липофильная группа R имеет по меньшей мере одну циклическую группу.
4. Соединение по п.1, в котором от 1 до 3 из аминокислот с липофильными группами R представляют собой триптофан.
5. Соединение по п.1, которое включает не кодируемую генетически аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из:
2-амино-3-(бифенил-4-ил)пропановой кислоты (бифенилаланин), 2-амино-3,3-дифенилпропановой кислоты (дифенилаланин), 2-амино-3-(антрацен-9-ил)пропановой кислоты, 2-амино-3-(нафталин-2-ил)пропановой кислоты, 2-амино-3-(нафталин-1-ил)пропановой кислоты, 2-амино-3-[1,1':4',1''-терфенил-4-ил]-пропионовой кислоты, 2-амино-3-(2,5,7-три-трет-бутил-1Н-индол-3-ил)пропановой кислоты, 2-амино-3-[1,1':3',1''-терфенил-4-ил]-пропионовой кислоты, 2-амино-3-[1,1':2',1''-терфенил-4-ил]-пропионовой кислоты, 2-амино-3-(4-нафталин-2-илфенил)-пропионовой кислоты, 2-амино-3-(4'-бутилбифенил-4-ил)пропановой кислоты, 2-амино-3-[1,1':3',1''-терфенил-5'-ил]-пропионовой кислоты и 2-амино-3-(4-(2,2-дифенилэтил)фенил)пропановой кислоты.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу SEQ ID NO: 23 (LTX-315), или его соль, эфир или амид.
7. Композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-6 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или эксципиентом.
8. Композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-6 в комбинации по меньшей мере с одним другим терапевтическим ингредиентом.
9. Соединение по любому из пп.1-6 для применения при лечении организма человека или животного.
10. Соединение по любому из пп.1-6 для применения в качестве противоопухолевого агента.
11. Соединение, обладающее приведенными ниже характеристиками:
a) состоит из 9 аминокислот в линейном порядке;
b) из этих 9 аминокислот 5 являются катионными, и 4 имеют липофильную группу R;
c) по меньшей мере одна из аминокислот, имеющих липофильную группу R, представляет собой не кодируемую генетически аминокислоту и
d) липофильные и катионные остатки расположены таким образом, что не более чем два из любого типа остатков являются смежными друг с другом;
возможно в форме соли, эфира или амида, для применения в качестве адъюванта вакцины.
12. Композиция, содержащая соединение, как определено в п.11, в комбинации по меньшей мере с одной вакциной.
13. Композиция по п.12, где вакцина представляет собой либо лизат опухоли, либо противораковую вакцину, содержащую по меньшей мере один белок и/или пептид с аминокислотными последовательностями, соответствующими иммуногенной последовательности(ям) из опухоль-ассоциированного антигена(ов).
14. Композиция по п.12, где вакцина представляет собой антивирусную вакцину, содержащую по меньшей мере один белок и/или пептид с аминокислотными последовательностями, соответствующими иммуногенной последовательности(ям) из вирусного белка(ов).
15. Фармацевтическая упаковка, включающая:
(i) по меньшей мере одну вакцину и
(ii) соединение, как определено в п.11.
16. Фармацевтическая упаковка по п.15, где вакцина представляет собой либо лизат опухоли, либо противораковую вакцину, содержащую по меньшей мере один белок и/или пептид с аминокислотными последовательностями, соответствующими иммуногенной последовательности(ям) из опухоль-ассоциированного антигена(ов).
17. Фармацевтическая упаковка по п.15, где вакцина представляет собой антивирусную вакцину, содержащую по меньшей мере один белок и/или пептид с аминокислотными последовательностями, соответствующими иммуногенной последовательности(ям) из вирусного белка(ов).
18. Способ лечения опухоли, включающий стадию введения фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-6 пациенту, нуждающемуся в этом.
19. Способ вакцинации, включающий стадию введения пациенту фармацевтически эффективного количества соединения как определено в п.11 и вакцины.
20. Способ вакцинации по п.19, где вакцина представляет собой либо лизат опухоли, либо противораковую вакцину, содержащую по меньшей мере один белок и/или пептид с аминокислотными последовательностями, соответствующими иммуногенной последовательности(ям) из опухоль-ассоциированного антигена(ов).
21. Способ вакцинации по п.19, где вакцина представляет собой антивирусную вакцину, содержащую по меньшей мере один белок и/или пептид с аминокислотными последовательностями, соответствующими иммуногенной последовательности(ям) из вирусного белка(ов).