ВОДНЫЙ СОСТАВ НА ОСНОВЕ МОКСИФЛОКСАЦИНА ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
MOXIFLOXACIN AQUEOUS FORMULATION FOR PARENTERAL INTRODUCTION

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается создания лекарственного средства на основе высокой концентрации активного вещества моксифлоксацина путем парентерального введения для профилактики и лечения бактериальных инфекций у людей или животных.
Моксифлоксацин - высокоэффективное противоинфекционное средство (ЕР-А-0350733), включающее активное вещество, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, поли-(1-винил)-2-пирролидон (нерастворимый), высокодисперсный диоксид кремния и стеарат магния.
Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий от 0,04 до 0,4 м/о (считая на количество моксифлоксацина), и от 0,4 до 0,9 (м/о) хлорида натрия и воду остальное. А также водный состав, содержащий от 0,008 до 0,32% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) моксифлоксацин-гидрохлорида; водный состав, содержащий от 0,1 до 0,2% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) моксифлоксацин-гидрохлорида; водный состав, содержащий от 0,5 до 0,9% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) хлорида натрия; водный состав, содержащий от 0,7 до 0,9% (м/о) (считая на количество моксифлоксацина) хлорида натрия.
Указанный водный состав применяется в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальных инфекций у людей и животных (RU 2260429 С9, A61K 31/4709, 2004 г.).
Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства для парентерального введения с более высокой, чем в прототипе, концентрацией активного вещества - моксифлоксацина-гидрохлорида, используемого в качестве антибактериального, бактерицидного средства с более высокой, чем в прототипе, биодоступностью и стабильностью, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов, в том числе вспомогательных.
Технический результат, получаемый при использовании заявленного изобретения, выражается в высоком терапевтическим эффекте при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращения сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами.
Препарат отличается высокой стабильностью, хорошо переносится больными, а также не вызывает аллергии и других побочных эффектов при лечении.
Для достижения указанного технического результата водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения, содержащий активное вещество: моксифлоксацина-гидрохлорид, воду для инъекций и другие компоненты, используемые при парентеральном введении, отличается тем, что в качестве указанных компонентов содержит аскорбат натрия и натрия метабисульфит при следующем соотношении компонентов, г/л:
моксифлоксацина-гидрохлорид
15-25
аскорбат натрия
0,05-1
натрия метабисульфит
0,1-2
вода для инъекций
до 1 л
Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявляемого лекарственного средства, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного лекарственного средства.
Следовательно, заявленное комбинированное лекарственное средство соответствует критерию "новизна".
Для проверки соответствия заявленного лекарственного средства уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.
Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленного комбинированного лекарственного средства преобразований на достижение технического результата.
Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".
Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что предлагаемое лекарственное средство обладает высоким терапевтическим эффектом при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращением сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами и может быть успешно использовано для лечения различных инфекционных заболеваний.
Лекарственное средство характеризуется широким спектром действия. В отношении бактериальной клетки проявляет бактерицидность. Заявленное лекарственное средство высокоактивно в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Быстро и полностью всасывается при введении в организм человека или животных. Его абсолютная биодоступность составляет 99%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-1 час. Период полувыведения составляет примерно 12 часов. Около 20% однократной дозы (400 мг) выводится в неизменном виде с мочой, около 25% - с фекалиями.
Лекарственное средство представляет собой концентрат для приготовления раствора для инфузий, который перед использованием нужно развести подходящим растворителем, например изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.
Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях: заболеваниях дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости и малого таза, инфекциях почек и мочевыводящих путей, простатите, гонорее, туберкулезе легких у людей и животных.
Лекарственное средство применяют парентерально. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Суточная доза составляет 400-800 мг, кратность применения - 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 7-10 дней.
При проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний осуществляется купирование воспалительных процессов в тканях и, как следствие, сокращаются сроки выздоровления в 2-3 раза по сравнению с известными средствами.
Конкретные примеры
Пример 1. Для получения предлагаемого лекарственного средства в емкость фармацевтического назначения помещают воду и растворяют в ней при перемешивании активное вещество моксифлоксацина-гидрохлорид. В раствор активного вещества добавляют вспомогательные вещества: аскорбат натрия, натрия метабисульфит и растворяют. Раствор фильтруют через стерильный фильтр (0,2 мкм). Заполняют ампулы до 20 мл и запаивают. Полученный раствор обладает стабильностью при хранении до 5 лет с сохранением терапевтических свойств.
Указанные компоненты берут в следующем соотношении,  г/л воды:
моксифлоксацина-гидрохлорид
15
аскорбат натрия
1
натрия метабисульфит
2
вода для инъекций
до 1 л
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением того, что указанные компоненты берут в следующем соотношении,  г/л воды:
моксифлоксацина-гидрохлорид
25
аскорбат натрия
0,05
натрия метабисульфит
0,1
вода для инъекций
до 1 л
Таким образом, качественный и количественный подбор ингредиентов предлагаемого антибактериального, бактерицидного средства на основе моксифлоксацина позволил получить стабильную при хранении композицию с хорошей биодоступностью.