БЛОК-СОПОЛИМЕР, ИМЕЮЩИЙ ВВЕДЕННУЮ В НЕГО ГРУППУ ФЕНИЛБОРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая комплекс:
блок-сополимера, содержащего сегмент цепи полиаминокислоты и сегмент цепи гидрофильного полимера, и
нуклеиновой кислоты,
в которой
сегмент цепи полиаминокислоты содержит остаток аминокислоты, имеющий катионную группу в боковой цепи, и остаток аминокислоты, имеющий замещенную группу фенилбороновой кислоты в боковой цепи, причем замещенная группа фенилбороновой кислоты имеет фенильное кольцо, в котором, по меньшей мере, один атом водорода является замещенным для достижения значения рКа менее 8,
нуклеиновая кислота образует обратимую ковалентную связь с замещенной группой фенилбороновой кислоты.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой значение рКа замещенной группы фенилбороновой кислоты составляет менее 7,5.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой замещенная группа фенилбороновой кислоты содержит фторированную замещенную группу фенилбороновой кислоты, представленную следующей формулой (I):
[Формула I]
2
в которой F представлены независимо; n представляет собой 1, 2, 3 или 4; и когда n представляет собой 1, F и B(OH) могут быть введены в любое одно из орто-, мета- и параположений.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой катионная группа содержит аминогруппу.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой остатком аминокислоты, имеющим катионную группу в боковой цепи, является остаток лизина или остаток аминокислоты, полученный замещением -ОН-остатка в карбоксильной группе (-С(=О)ОН) кислотной аминокислоты любой одной из групп нижеследующих формул (i)-(iv):
2
p1
2
q1
r1
2
-NH-(CH)-[NH-(CH)-]NH (i);
2
p2
2
q2
2
2
-NH-(CH)-N[-(CH)-NH] (ii);
2
p3
2
q3
2
2
q4
r2
-NH-(CH)-N{[-(CH)-NH][-(CH)-NH-]H} (iii); и
2
p4
2
q5
2
q6
2
2
2
-NH-(CH)-N{-(CH)-N[-(CH)-NH]} (iv),
в которых формулах (i)-(iv) p1-p4, q1-q6 и r1 и r2 каждый независимо представляет целое число от 1 до 5.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой число катионных остатков аминокислоты, не содержащих замещенную группу фенилбороновой кислоты, и число замещенных групп фенилбороновой кислоты в сегменте цепи полиаминокислоты удовлетворяют следующему соотношению:
√ (Число катионных остаков аминокислоты, не содержащих замещенную группу фенилбороновой кислоты в сегменте цепи полиаминокислоты) + 2√ (Число замещенных групп фенилбороновой кислоты в сегменте цепи полиаминокислоты) ≥12,0.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой сегмент цепи полиаминокислоты дополнительно содержит остаток аминокислоты, имеющий гидрофобную группу в боковой цепи.
8. Блок-сополимер, который образует фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-5, причем блок-сополимер содержит:
сегмент цепи полиаминокислоты и
сегмент цепи гидрофильного полимера,
в котором:
сегмент цепи полиаминокислоты содержит остаток аминокислоты, имеющий катионную группу в боковой цепи, и остаток аминокислоты, имеющий замещенную группу фенилбороновой кислоты в боковой цепи, причем замещенная группа фенилбороновой кислоты имеет фенильное кольцо, в котором, по меньшей мере, один атом водорода является замещенным для достижения значения рКа менее 8; и
число остатков аминокислоты, которые имеют катионную группу и не содержат замещенную группу фенилбороновой кислоты, и число замещенных групп фенилбороновой кислоты в сегменте цепи полиаминокислоты удовлетворяют следующему соотношению:
√ (Число катионных остатков аминокислоты, не содержащих замещенную группу фенилбороновой кислоты в сегменте цепи полиаминокислоты) + 2√ (Число замещенных групп фенилбороновой кислоты в сегменте цепи полиаминокислоты) ≥12,0.