ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ПРЕПАРАТ "АМИКСИН"

ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЙ ПРЕИАРАТ «АМИКСИИ
МКИА61К 31/13
Полезная модель относится к области медицины, а именно к формам лекарственных препаратов иммуностимулирующего действия.
Известно использование в качестве иммуностимуляторов растворов и настоек женьшеня, элеутерококка, облепихи, котовника, мумие, прополиса и т.п. (В.И.Машанов, А.А.Покровский Пряно-ароматические растения, М., Агропромиздат, 1991., И.С.Соколова и др. Дикорастущие и культурные растения ,М., Медицина, 1990).
Недостатком жидких форм является неудобство при транспортировке и нестабильность при хранении. Кроме того для всех указанных препаратов характерна относительно невысокая активность, обусловленная во многом низкими концентрациями активного начала в растворе.
Известны ряд биохимических иммуностимуляторов, в частности, тималин, нуклеинат натрия, продигиозан и т.п. Препараты выпускают в виде порощка, который либо принимается перорально, либо разводится, например физиологическим раствором, и используется внутримышечно. (Земсков Ф.М. и др. Иммунология, 1981,№1, с.52-55, Морозов В.Г. и др. ДАН СССР, 1977, Т.233, №3, с.491-494, Мащковский М.Д. Лекарственные средства,М., Медицина,1993,т.2с.169-177).
Недостатком препаратов является, относительно невысокая эффективность.
Прототипом заявляемого решения являются препараты альфа-интерферона, широко реализуемые в клинической практике в виде иммзшостимуляторов и выпускаемые в виде набора ампул с порошкообразным активным началом и емкости с дистиллированной водой или другим растворителем (Малиновская В.В., Мурзабаева Р.Т., Манахова Л.С. и др. Функционирование
системы интерферона при различных способах и дозах введения альфа-2интерферона. //Вопросы вирусологии.-1989.- Т.34.-№2.-С. 180-183).
Однако препараты интерферона используются либо в виде аэрозоля или внутримышечно, что вызывает сложности при их использовании. Использование указанных препаратов для перорального применения практически неэффективно..
Задачей, стоявшей перед авторами являлось создание лекарственной формы иммуностимулирующего препарата для перорального применения.
Задача была решена созданием препарата состоящего из полой оболочки из растворимого в желудочно-кишечном тракте материала, в полости которой размещено активное начало, содержащее в качестве одного из компонентов тилорон дигидрохлорид (ТГ).
В настоящее время тилорон гидрохлорид или иначе 2,7-бис-{2-дготиламиноэпокси ) } - 9-флуоренон выпускает фирма Мерк в виде порошка в качестве реактива (Merck Index 11.9371, Каталог фирмы Мерк, 1997).
Общий вид нового иммуностимулирующего препарата, получившего условное наименование АМИКСИН, приведен на фиг.1, где показано
1-оболочка, выполненная из растворимого в желудочно-кишечном тракте материала2-активное начало, содержащее тилорон дигидрохлорид.
Оболочка 1 может быть выполнена как в разъемном варианте (капсула) фиг. 1(а), так и в неразъемной форме - драже, таблетка, свеча, везикула - фиг. 1 (б-д).
В зависимости от конкретной поставленной задачи в качестве материала оболочки используют сахара, полисахариды, желатин, декстраны, липиды и т.п., как индивидуально, так и в смеси с различными добавками, улучщающими запах, цвет, растворимость и иные прикладные характеристики оболочки (воск, красители и т.п.).
Активное начало 2 состоит из индивидуального ТГ или его смесей с добавками, повышающими его эксплуатационные характеристики (устойчивость при хранении и применении, например, стабилизаторами вещества в кислой среде, пенетрантами и т.п.) К их числу относятся различные соли кислот, например, карбонаты, антиоки(лители и т.д.
Новое лекарстаенаое средство используют в основном перорально. .Возможно И(яч| ||зование ее при выполнении в форме свечи - ректально, или при выполнении в форме липосомальной везикулы -трансдермально При введении препарата в организм подобранная соответствующим образом оболочка 1 защищает активное начало 2 от деструктирующего воздействия внешней среды до определенного заранее рассчитанного момента. В заданной зоне организма оболочка 1 рассасывается и активное начало 2 вступает в контакт с клеточной стенкой, проникает через нее и начинает оказывать воздействие на иммунную систему организма, активизируя ее, в частности, способствуя образованию в клетках интерферона.
га ,усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавлнвает соотношение Т-супрессоры/ Т-киллеры.
Препарат эффективен для лечения вирусных гепатитов, герпеса, при комплексной терапии инфекционно-аллергических и вирусных энцефаломиклитов, для профилактики острых респираторных заболеваний вирусной этиологии и других инфекционных заболеваний.
Препарат принимают по 0.125-0.250 г в сутки в течении 2-4 недель (в зависимости от заболевания).
В частности при использовании препарата в виде желатиновых капсул, содержаших 0.25 г ТГ, два раза в неделю перорально на фоне симптоматической терапии для лечения гинекологических заболеваний, осложненных вирусными инфекциями, эффект достигался более чем в 80% случаев, в то время, как при использовании традиционных форм иммуностимулятора - интерферон внутримышечно - эффект был достигнут только в 52% случаев.
Выпуск АМИКСИНа налажен в ЗАО «Лэнс.