ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПИЩЕВОДА, А ТАКЖЕ СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И НАБОР С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

1. Способ лечения рака пищевода, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества соединения I или его фармацевтически приемлемой соли пациентам, нуждающимся в лечении,
2. Способ по п. 1, где рак пищевода представляет собой плоскоклеточную карциному пищевода и/или аденокарциному пищевода.
3. Способ по п. 1, где рак пищевода представляет собой распространенный рак пищевода и/или метастатический рак пищевода.
4. Способ по п. 1, где рак пищевода представляет собой таковой после неэффективного лечения с помощью противоопухолевых лекарственных средств на основе таксанов, противоопухолевых лекарственных средств на основе алкалоидов барвинка, комплексов платины и/или антагонистов пиримидинов, причем предпочтительно противоопухолевые лекарственные средства на основе таксанов выбраны из паклитаксела и доцетаксела; противоопухолевые лекарственные средства на основе алкалоидов барвинка выбраны из винбластина, винкристина, виндезина и винорелбина; комплексы платины выбраны из мириплатина, цисплатина, карбоплатина, недаплатина и оксалиплатина; и антагонисты пиримидинов выбраны из цитарабина, анцитабина, капецитабина, гемцитабина, фторурацила, дифурадина, доксифлуридина, тегафура и кармофура.
5. Способ по любому из пп. 1-4, где фармацевтически приемлемая соль соединения I представляет собой гидрохлорид, предпочтительно дигидрохлорид.
6. Способ по п. 5, где суточная вводимая доза соединения I или его фармацевтически приемлемой соли представляет собой одну из следующих вводимых доз: 2 мг - 20 мг, 5 мг - 20 мг, 8 мг - 20 мг, 10 мг - 16 мг, 10 мг - 14 мг, 10 мг, 12 мг, 14 мг и 16 мг.
7. Способ по п. 5, где соединение I или его фармацевтически приемлемую соль вводят с помощью схемы интервального введения, и при этом интервальное введение включает периоды введения и периоды отдыха, где отношение периода введения к периоду отдыха, выраженное в сутках, составляет 2:0,5-5, предпочтительно 2:0,5-3, более предпочтительно 2:0,5-2 и наиболее предпочтительно 2:0,5-1; причем предпочтительно схема интервального введения представляет собой одну из следующих схем: непрерывное введение в течение 2 недель и отдых в течение 2 недель, непрерывное введение в течение 2 недель и отдых в течение 1 недели, и непрерывное введение в течение 5 дней и отдых в течение 2 дней, причем такую схему интервального введения можно повторять множество раз.
8. Применение соединения I или его фармацевтически приемлемой соли при получении фармацевтической композиции для лечения рака пищевода
9. Применение по п. 8, где рак пищевода представляет собой плоскоклеточную карциному пищевода и/или аденокарциному пищевода.
10. Применение по п. 8, где рак пищевода представляет собой распространенный рак пищевода и/или метастатический рак пищевода.
11. Применение по п. 8, где рак пищевода представляет собой таковой после неэффективного лечения с помощью противоопухолевых лекарственных средств на основе таксанов, противоопухолевых лекарственных средств на основе алкалоидов барвинка, комплексов платины и/или антагонистов пиримидинов, причем предпочтительно противоопухолевые лекарственные средства на основе таксанов выбраны из паклитаксела и доцетаксела; противоопухолевые лекарственные средства на основе алкалоидов барвинка выбраны из винбластина, винкристина, виндезина и винорелбина; комплексы платины выбраны из мириплатина, цисплатина, карбоплатина, недаплатина и оксалиплатина; и антагонисты пиримидинов выбраны из цитарабина, анцитабина, капецитабина, гемцитабина, фторурацила, дифурадина, доксифлуридина, тегафура и кармофура.
12. Применение по любому из пп. 8-11, где фармацевтически приемлемая соль соединения I представляет собой гидрохлорид, предпочтительно дигидрохлорид.
13. Фармацевтическая композиция для лечения рака пищевода, которая содержит соединение I или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак пищевода представляет собой плоскоклеточную карциному пищевода и/или аденокарциному пищевода.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак пищевода представляет собой распространенный рак пищевода и/или метастатический рак пищевода.
16. Фармацевтическая композиция по п. 13, где рак пищевода представляет собой таковой после неэффективного лечения с помощью противоопухолевых лекарственных средств на основе таксанов, противоопухолевых лекарственных средств на основе алкалоидов барвинка, комплексов платины и/или антагонистов пиримидинов, причем предпочтительно противоопухолевые лекарственные средства на основе таксанов выбраны из паклитаксела и доцетаксела; противоопухолевые лекарственные средства на основе алкалоидов барвинка выбраны из винбластина, винкристина, виндезина и винорелбина; комплексы платины выбраны из мириплатина, цисплатина, карбоплатина, недаплатина и оксалиплатина; и антагонисты пиримидинов выбраны из цитарабина, анцитабина, капецитабина, гемцитабина, фторурацила, дифурадина, доксифлуридина, тегафура и кармофура.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 13-16, где фармацевтически приемлемая соль соединения I представляет собой гидрохлорид, предпочтительно дигидрохлорид.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, где суточная вводимая доза соединения I или его фармацевтически приемлемой соли представляет собой одну из следующих суточных вводимых доз: 2 мг - 20 мг, 5 мг - 20 мг, 8 мг - 20 мг, 10 мг - 16 мг, 10 мг - 14 мг, 10 мг, 12 мг, 14 мг и 16 мг.
19. Фармацевтическая композиция по п. 17, где соединение I или его фармацевтически приемлемую соль вводят с помощью схемы интервального введения, и при этом интервальное введение включает периоды введения и периоды отдыха, где отношение периода введения к периоду отдыха, выраженное в сутках, составляет 2:0,5-5, предпочтительно 2:0,5-3, более предпочтительно 2:0,5-2 и наиболее предпочтительно 2:0,5-1; предпочтительно схема интервального введения представляет собой одну из следующих схем: непрерывное введение в течение 2 недель и отдых в течение 2 недель, непрерывное введение в течение 2 недель и отдых в течение 1 недели, и непрерывное введение в течение 5 дней и отдых в течение 2 дней, причем такую схему интервального введения можно повторять множество раз.
20. Набор, содержащий (a) по меньшей мере одну однократную дозу фармацевтической композиции по любому из пп. 13-19 и (b) инструкции для лечения рака пищевода, в частности для лечения рака пищевода по схеме интервального введения; при этом фармацевтическая композиция предпочтительно представляет собой препарат, подходящий для перорального введения, более предпочтительно таблетки или капсулы.