КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ТАПЕНТАДОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая тапентадол с медленным высвобождением и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и второй активный агент, причем второй активный агент представляет собой трамадол, аналог GABA или NSAID.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой NSAID представляет собой целекоксиб, диклофенак, дифлунизал, этодолак, фенопрофен, флурбирофен, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, кеторолак, мефенамовую кислоту, мелоксикам, набуметон, напрксен, оксапрозин, пироксикам, сулиндак, толметин или их фармацевтически приемлемые соли.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой аналог GABA представляет собой габапентин, прегабалин или их фармацевтически приемлемые соли.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая покрытие с немедленным высвобождением, при этом покрытие с немедленным высвобождением включает второй активный агент.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, являющаяся двухслойной композицией, содержащей слой с тапентадолом с медленным высвобождением и слой, содержащий второй активный агент.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она характеризуется таким профилем in vitro растворения, что через 2 ч высвобождается от примерно 0,% до примерно 30% по весу тапентадола, через 4 ч высвобождается от примерно 5% до примерно 22% по весу тапентадола, через 6 ч высвобождается от примерно 15% до примерно 30% по весу тапентадола и через 8 ч высвобождается более примерно 40% по весу тапентадола; при этом измерения проводят по методу USP Basket при скорости 75 об/мин в 900 мл 0,1 NНСl при температуре 37°С.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, представляющая собой таблетку с покрытием, при этом покрытие содержит по меньшей мере один не растворимый в воде водопроницаемый пленкообразующий полимер, по меньшей мере один пластификатор и по меньшей мере один растворимый в воде полимер, а также второй активный агент.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой количество нерастворимого в воде водопроницаемого пленкообразующего полимера составляет от примерно 20% до примерно 90% от сухого веса покрытия, количество пластификатора составляет от примерно 5% до примерно 30% от сухого веса покрытия и количество растворимого в воде полимера составляет от примерно 10% до примерно 75% от сухого веса покрытия.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что нерастворимым в воде водопроницаемым пленкообразующим полимером является этилцеллюлоза, растворимый в воде полимер представляет собой поливинилпирролидон и пластификатором является дибутилсебацинат.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ядро включает смазывающий агент, связующее, вещество, способствующее скольжению, или любую их комбинацию.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой носитель включает адъювант, консервант, антиоксидант, загуститель, хелатирующий агент, противогрибковое средство, антибактериальный агент, агент, придающий изотоничность, ароматизатор, подсластитель, антивспенивающий агент, краситель, разбавитель, увлажнитель, активатор обклад очной клетки или их комбинацию.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой второй активный агент представляет собой трамадол, мелоксикам, напрксен, прегабалин или габапентин.
13. Композиция по п.12, в которой второй активный агент представляет собой габапентин или прегабалин или их фармацевтически приемлемые соли.
14. Композиция по п.12, в которой второй активный агент представляет собой напроксен.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, в которой тапентадол содержится в количестве от примерно 5 мг до примерно 400 мг.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, в которой аналог GABA содержится в количестве от примерно 5 мг до примерно 500 мг.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-14, в которой NSAID содержится в количестве от примерно 5 мг до примерно 400 мг.
18. Способ лечения боли, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции по любому из пп.1-17, содержащей тапентадол с медленным высвобождением и фармацевтически приемлемый носитель, а также второй активный агент, при этом второй активный агент представляет собой трамадол, аналоги GABA или NSAID.
19. Способ по п.18, при котором NSAID представляет собой целекоксиб, диклофенак, дифлунизал, этодолак, фенопрофен, флурбирофен, ибупрофен, индометацин, кетопрофен, кеторолак, мефенамовую кислоту, мелоксикам, набуметон, напрксен, оксапрозин, пироксикам, сулиндак, толметин или их фармацевтически приемлемые соли.
20. Способ по п.18, при котором аналог GABA представляет собой габапентин, прегабалин или их фармацевтически приемлемые соли.
21. Способ по любому из пп.18-20, при котором боль является нейропатической болью, болью от остеоартрита, ревматоидного артрита, фибромиалгии, болью в спине, мышечно-скелетной болью, болью от анкилозирующего спондилита, юношеского ревматоидного артрита, диабетической нейропатии, мигренью, зубной болью, болью в брюшной полпости, ишемической болью, болью после операции или вследствие анестезии или хирургического вмешательства.
22. Фармацевтический набор, включающий состав на основе тапентадола с медленным высвобождением и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого носителя и второго активного агента по любому из пп.1-17, при этом второй активный агент представляет собой трамадол, аналоги GABA или NSAID.
23. Применение композиции по любому из пп.1-17 для приготовления лекарственного вещества для лечения боли.
24. Применение по п.23, отличающееся тем, что NSAID представляет собой напроксен.
25. Применение по п.23, отличающееся тем, что аналог GABA представляет собой прегабалин или габапентин.