МИКРОЧАСТИЦЫ С АНТИБИОТИКОМ ДЛЯ ИНГАЛЯЦИИ

1. Композиция в форме сухого порошка для легочного введения, содержащая механо-синтезированные микрочастицы, состоящие из частиц антибиотика, принадлежащего к группе аминогликозидов, в количестве 90% масс/масс, или более и стеарата магния в количестве 10% масс/масс, или менее, где стеарат магния покрывает по меньшей мере 50% всей поверхности частиц лекарственного средства.
2. Композиция по п.1, где антибиотик выбран из группы, состоящей из тобрамицина, канамицина А, дибекацина, амикацина и арбекацина.
3. Композиция по п.2, где антибиотик представляет собой тобрамицин.
4. Композиция по п.3, где количество тобрамицина составляет от 90 до 99,9%, и количество стеарата магния составляет от 0,1 до 10% масс/масс.
5. Композиция по п.4, где количество тобрамицина составляет от 95 до 99%, и количество стеарата магния составляет от 1 до 5% масс/масс.
6. Композиция по п.5, где количество тобрамицина составляет от 99 до 99,5%, и количество стеарата магния может также составлять от 0,5 до 1,0% масс/масс.
7. Композиция по п.1, где количество остаточной воды в микрочастицах составляет менее 5% масс/масс.
8. Композиция по любому из пп.1-7, дополнительно содержащая физиологически приемлемый фармакологически инертный носитель.
9. Механо-синтезированные микрочастицы, состоящие из частиц антибиотика, принадлежащего к группе аминогликозидов, в количестве 90% масс/масс, или более и стеарата магния в количестве 10% масс/масс, или менее, где стеарат магния покрывает по меньшей мере 50% всей поверхности частиц лекарственного средства.
10. Микрочастицы по п.9, где антибиотик представляет собой тобрамицин.
11. Капсула для использования с ингалятором сухого порошка, заполненная композицией в форме сухого порошка по п.1.
12. Способ получения микрочастиц по п.9, включающий стадии:
1) внесения частиц антибиотика и стеарата магния в рабочую емкость устройства для механо-синтеза;
2) обработки частиц в течение периода времени по меньшей мере 5 мин; и
3) сбора полученных микрочастиц.
13. Способ по п.12, где антибиотик представляет собой тобрамицин.
14. Способ по п.12 или 13, где частицы обрабатывают в течение периода времени по меньшей мере 5 мин.
15. Микрочастицы по п.9 или 10 для применения в лечении эндобронхиальной бактериальной инфекции, связанной с заболеванием легких.
16. Микрочастицы по п.15, где заболевание выбрано из группы, состоящей из муковисцидоза (MB), бронхоэктаза, не связанного с MB, пневмонии, хронической обструктивной болезни легких и туберкулеза.
17. Микрочастицы по п.16, где заболевание представляет собой муковисцидоз.