СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ NEP

1. Способ получения соединения формулы (3) или его соли,
,
где
R1 и R2 являются независимо один от другого водородом или защитной группой азота, такой как BOC; и
R3 является карбоксильной группой или сложноэфирной группой, предпочтительно карбоксильной группой,
причем вышеупомянутый способ включает
реакцию соединения формулы (1) или его соли,
где R1 и R2 являются независимо один от другого водородом или защитной группой азота; и
R3 является карбоксильной группой или сложноэфирной группой, предпочтительно карбоксильной группой;
с катализатором на основе переходного металла, необязательно в присутствии основания,
до получения соединения формулы (3) или его соли.
2. Способ по п. 1, где катализатор на основе переходного металла содержит палладий (Pd).
3
4
3. Способ по п. 1, где катализатор на основе переходного металла представляет собой Pd(PPh).
4. Способ по любому из пп. 1-3, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой BOC; и
R3 представляет собой карбоксильную группу.
5. Способ получения сложного этилового эфира N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или его соли, включающий получение соединения формулы (3) или его соли, как определено по любому из пп. 1-4.
6. Способ получения N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или ее соли, или ее пролекарства, включающий получение соединения формулы (3) или его соли, как определено по любому из пп. 1-4.