РАНОЛАЗИН ДЛЯ УСИЛЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА

1. Способ повышения уровней эндогенного инсулина у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение указанному пациенту ранолазина в количестве, усиливающем секрецию инсулина, в виде рацемата или R- и S-энантиомеров ранолазина.
2. Способ по п.1, в котором указанный пациент является пациентом, чувствительным к инсулину, и пациентом с недостаточной секрецией инсулина.
3. Способ по п.2, в котором указанный пациент находится в стадии преддиабета или по иным критериям является предрасположенным к развитию сахарного диабета.
4. Способ по п.2, в котором указанный пациент имеет сахарный диабет типа II.
5. Способ по п.1, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме рацемата.
6. Способ по п.1, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме R- или S-энантиомера ранолазина.
7. Способ по п.6, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме R-энантиомера ранолазина.
8. Способ снижения количества и/или частоты введения инсулина пациенту, включающий введение пациенту ранолазина в количестве, повышающем секрецию инсулина, в виде рацемата или R- и S-энантиомера ранолазина.
9. Способ по п.8, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме рацемата.
10. Способ по п.8, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме R-энантиомера ранолазина.
11. Способ лечения пациента с диабетом, включающий введение указанному пациенту ранолазина в количестве, повышающем секрецию инсулина, в виде рацемата или R- или S-энантиомера ранолазина в сочетании по меньшей мере с одним антидиабетическим агентом.
12. Способ по п.11, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме рацемата.
13. Способ по п.11, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме R-энантиомера ранолазина.
14. Способ поддержания эффективности антидиабетической терапии у пациента, включающий введение указанному пациенту ранолазина в количестве, повышающем секрецию инсулина, в виде рацемата или R- или S-энантиомера ранолазина в сочетании с антидиабетическим средством.
15. Способ по п.14, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме рацемата.
16. Способ по п.14, в котором ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме R-энантиомера ранолазина.
17. Препаративная форма, включающая ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, в виде рацемата или R- или S-энантиомера ранолазина, и по меньшей мере один антидиабетический агент.
18. Препаративная форма по п.17, в которой ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме рацемата.
19. Препаративная форма по п.17, в которой ранолазин в количестве, повышающем секрецию инсулина, представлен в форме R-энантиомера ранолазина.
20. Препаративная форма по п.17, в которой указанный антидиабетический агент выбирают из группы, состоящей из сульфонилмочевин, ингибиторов DPP-IV, бигуанидов, тиазолидиндионов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, миметиков инкретина, модуляторов PPAR-гамма, двойных агонистов PPAR-альфа/гамма, модуляторов RXR, ингибиторов SGLT2, ингибиторов aP2, сенсибилизаторов инсулина, ингибиторов PTP-IB, ингибиторов GSK-3, ингибиторов DP4, сенсибилизаторов инсулина, инсулина, меглитинида, ингибиторов PTP1B, ингибиторов гликогенфосфорилазы, ингибиторов глюкозо-6-фосфатазы и аналогов амилина.
21. Препаративная форма по п.20, в которой указанный антидиабетический агент выбирают из группы, состоящей из метформина, фенформина, буформина, хлорпропамида, глизоксепида, глибурида, ацетогексамида, хлорпропамида, глиборнурида, толбутамида, толазамида, глипизида, глимепирида, гликлазида, гликидона, глигексамида, фенбентамида, толцикламида, троглитазона, пиоглитазона, розиглитазона, миглитола, акарбозы, эксенатида, вилдаглиптина, ситаглиптина, репаглинида, прамлинтида и натеглинида.
22. Способ по п.11, в котором указанный антидиабетический агент выбирают из группы, состоящей из сульфонилмочевин, ингибиторов DPP-IV, бигуанидов, тиазолидиндионов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, миметиков инкретина, модуляторов PPAR-гамма, двойных агонистов PPAR-альфа/гамма, модуляторов RXR, ингибиторов SGLT2, ингибиторов aP2, сенсибилизаторов инсулина, ингибиторов PTP-IB, ингибиторов GSK-3, ингибиторов DP4, сенсибилизаторов инсулина, инсулина, меглитинида, ингибиторов PTP1B, ингибиторов гликогенфосфорилазы, ингибитора глюкозо-6-фосфатазы и аналогов амилина.
23. Способ по п.22, в котором указанный антидиабетический агент выбирают из группы, состоящей из метформина, фенформина, буформина, хлорпропамида, глизоксепида, глибурида, ацетогексамида, хлорпропамида, глиборнурида, толбутамида, толазамида, глипизида, глимепирида, гликлазида, гликидона, глигексамида, фенбентамида, толцикламида, троглитазона, пиоглитазона, розиглитазона, миглитола, акарбозы, эксенатида, вилдаглиптина, ситаглиптина, репаглинида, прамлинтида и натеглинида.
24. Способ по п.14, в котором указанный антидиабетический агент выбирают из группы, состоящей из сульфонилмочевин, ингибиторов DPP-IV, бигуанидов, тиазолидиндионов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, миметиков инкретина, модуляторов PPAR-гамма, двойных агонистов PPAR-альфа/гамма, модуляторов RXR, ингибиторов SGLT2, ингибиторов aP2, сенсибилизаторов инсулина, ингибиторов PTP-IB, ингибиторов GSK-3, ингибиторов DP4, сенсибилизаторов инсулина, инсулина, меглитидина, ингибиторов PTP1B, ингибиторов гликогенфосфорилазы, ингибитора глюкозо-6-фосфатазы и аналогов амилина.
25. Способ по п.24, в котором указанный антидиабетический агент выбирают из группы, состоящей из метформина, фенформина, буформина, хлорпропамида, глизоксепида, глибурида, ацетогексамида, хлорпропамида, глиборнурида, толбутамида, толазамида, глипизида, глимепирида, гликлазида, гликидона, глигексамида, фенбентамида, толцикламида, троглитазона, пиоглитазона, розиглитазона, миглитола, акарбозы, эксенатида, вилдаглиптина, ситаглиптина, репаглинида, прамлинтида и натеглинида.
26. Способ лечения пациента, имеющего одно или несколько сердечно-сосудистых заболеваний, который снижает неблагоприятные реакции и/или лекарственные взаимодействия при повышении уровней эндогенного инсулина, где указанный способ включает введение R-энантиомера ранолазина указанному пациенту.
27. Способ по п.26, в котором указанное введение является пероральным.
28. Способ по п.27, где указанный R-энантиомер ранолазина вводится в виде препаративной формы с замедленным высвобождением.
29. Способ по п.27, в котором указанный R-энантиомер ранолазина вводят в виде препаративной формы с немедленным высвобождением.
30. Способ по п.1, в котором указанный пациент подвергается лечению R-энантиомером ранолазина без его тестирования с целью определения, имеет ли данный пациент дисфункцию CYP2D6 фермента.
31. Способ по п.26, в котором по меньшей мере одно сердечно-сосудистое заболевание или один симптом сердечно-сосудистого заболевания выбирают из сердечной недостаточности, включающей застойную сердечную недостаточность, острую сердечную недостаточность, инфаркт миокарда и т.п., аритмий, включающих лечение суправентрикулярных тахикардий, таких как фибрилляция предсердий, предсердное трепетание, узелковая реципрокная тахикардия, предсердная тахикардия и желудочковые тахикардии (VT), включающие идиопатическую желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, синдром преждевременного возбуждения желудочков и трепетание-мерцание желудочков (TdP), стенокардии, включающей стенокардию, вызванную физической нагрузкой, вариантную стенокардию, стабильную стенокардию, нестабильную стенокардию, острый коронарный синдром и т.п., а также заболеваний периферических артерий, включающих перемежающуюся хромоту.
32. Способ по п.26, в котором указанный пациент представляет собой пациента, чувствительного к инсулину, и пациента с недостаточной секрецией инсулина.
33. Способ по п.32, в котором указанный пациент находится в стадии преддиабета или является пациентом, иным образом предрасположенным к развитию сахарного диабета.
34. Способ по п.32, в котором указанный пациент имеет сахарный диабет типа II.
35. Фармацевтическая препаративная форма, включающая терапевтически эффективное количество R-энантиомера ранолазина или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира, пролекарства или гидрата.
36. Способ лечения пациента, имеющего одно или несколько сердечно-сосудистых заболеваний, который снижает неблагоприятные реакции, включающий введение S-энантиомера ранолазина указанным пациентам.
37. Способ по п.36, в котором указанное введение представляет собой пероральное введение.
38. Способ по п.37, в котором S-энантиомер ранолазина вводят в виде препаративной формы с замедленным высвобождением.
39. Способ по п.37, в котором S-энантиомер ранолазина вводят в виде препаративной формы с быстрым высвобождением.
40. Способ по п.36, в котором по меньшей мере одно сердечно-сосудистое заболевание или симптом сердечно-сосудистого заболевания выбирают из сердечной недостаточности, включающей застойную сердечную недостаточность, острую сердечную недостаточность, инфаркт миокарда и т.п., аритмий, включающих лечение суправентрикулярных тахикардий, таких как фибрилляция предсердий, предсердное трепетание, узелковая реципрокная тахикардия, предсердная тахикардия и желудочковые тахикардии (VT), включающие идиопатическую желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, синдром преждевременного возбуждения желудочков и трепетание-мерцание желудочков (TdP), стенокардии, включающей стенокардию, вызванную физической нагрузкой, вариантную стенокардию, стабильную стенокардию, нестабильную стенокардию, острый коронарный синдром и т.п., а также заболеваний периферических артерий, включающих перемежающуюся хромоту.
41. Способ по п.36, в котором указанный пациент находится в состоянии диабета, преддиабета или иным образом предрасположен к развитию сахарного диабета, где указанный способ включает введение терапевтически эффективного количества R-энантиомера ранолазина в количестве, которое отличается от количества вводимого S-энантиомера.
42. Способ по п.41, в котором указанный пациент находится в стадии преддиабета или иным образом предрасположен к развитию сахарного диабета.
43. Способ по п.41, в котором указанный пациент имеет сахарный диабет типа II.
44. Фармацевтическая препаративная форма, включающая терапевтически эффективное количество S-энантиомера ранолазина или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира, пролекарства или гидрата.
45. Фармацевтическая препаративная форма, включающая терапевтически эффективные неравные количества R-энантиомера ранолазина и S-энантиомера ранолазина или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира, пролекарства или гидрата.