ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ТВЕРДЫЕ ДОЗИРОВАННЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, МИКРОВКЛЮЧЕННЫЕ В ИОНОГЕННЫЕ НЕ РАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ПОЛИМЕРЫ

1. Фармацевтическая твердая дозированная форма для перорального введения, содержащая терапевтически эффективное количество физически нестабильной кристаллической формы или аморфной формы терапевтически эффективного соединения, микровключенной в ионогенный не растворимый в воде полимер, в которой отношение количества терапевтически эффективного соединения к количеству ионогенного нерастворимого в воде полимера составляет от 5:1 до 1:5.
2. Дозированная форма по п.1, в которой терапевтически эффективное соединение представляет собой соединение-активатор глюкокиназы.
3. Дозированная форма по п.2, в которой соединением-активатором глюкокиназы является 2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-[1(R)-3-оксоциклопентил]-N-(пиразин-2-ил)-пропионамид или 2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-[5-(1(S),2-дигидроксиэтил)-пиразин-2-ил]-пропионамид.
4. Дозированная форма по п.3, в которой соединением-активатором глюкокиназы является 2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-[5-(1(S),2-дигидроксиэтил)-пиразин-2-ил]-пропионамид.
5. Дозированная форма по п.1, в которой терапевтически эффективное соединение содержится в фармацевтической твердой дозированной форме в количестве от 5 до 75% в пересчете на полную массу композиции.
6. Дозированная форма по п.1, в которой терапевтически эффективное количество терапевтически эффективного соединения содержится в фармацевтической твердой дозированной форме в количестве oт 5 до 750 мг.
7. Дозированная форма по п.6, в которой терапевтически эффективное количество терапевтически эффективного соединения содержится в фармацевтической твердой дозированной форме в количестве от 100 до 200 мг.
8. Дозированная форма по п.1, в которой ионогенный не растворимый в воде полимер обладает молекулярной массой от 60000 до 300000 Да.
9. Дозированная форма по п.1, в которой ионогенный не растворимый в воде полимер выбран из группы, включающей сополимеры метакриловой кислоты и этилакрилата, сополимеры метакриловой кислоты и метилметакрилата, сополимеры диметиламиноэтилметакрилата и нейтрального метакрилового эфира, ацетатфталаты целлюлозы, поливинилацетатфталаты, фталаты гидроксипропилметилцеллюлозы и ацетатсукцинаты гидроксипропилметилцеллюлозы.
10. Дозированная форма по п.9, в которой ионогенный не растворимый в воде полимер представляет собой сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата или сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата.
11. Дозированная форма по п.10, в которой ионогенный не растворимый в воде полимер представляет собой сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата.
12. Дозированная форма по п.1, в которой фармацевтическую твердую дозированную форму осаждают на сферическую частицу микрокристаллической целлюлозы.
13. Дозированная форма по п.1, дополнительно содержащая защитное покрытие, расположенное вокруг фармацевтической твердой дозированной формы.
14. Дозированная форма по пп.1-13, предназначенная для лечения заболевания.
15. Дозированная форма по пп.1-13, предназначенная для лечения диабета типа 2.
16. Способ приготовления фармацевтической твердой дозированной формы для перорального введения, который включает микровключение терапевтически эффективного количества нестабильной кристаллической формы или аморфной формы в ионогенный не растворимый в воде полимер, в которой отношение количества терапевтически эффективного соединения к количеству ионогенного полимерного носителя составляет от 5:1 до 1:5.
17. Способ по п.16, в котором терапевтически эффективное соединение представляет собой соединение-активатор глюкокиназы.
18. Способ по п.17, в котором соединением-активатором глюкокиназы является 2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-[1(R)-3-оксоциклопентил]-N-(пиразин-2-ил)-пропионамид или 2(R)-(3-хлор-4-метансульфонилфенил)-3-циклопентил-N-[5-(1(S),2-дигидроксиэтил)-пиразин-2-ил]-пропионамид.
19. Способ по п.16, в котором терапевтически эффективное соединение содержится в фармацевтической твердой дозированной форме в количестве от 5 до 50% в пересчете на полную массу композиции.
20. Способ по п.16, в котором терапевтически эффективное количество терапевтически эффективного соединения содержится в фармацевтической твердой дозированной форме в количестве от 5 до 750 мг.
21. Способ по п.16, в котором ионогенный не растворимый в воде полимер выбран из группы, включающей сополимеры метакриловой кислоты и этилакрилата, сополимеры метакриловой кислоты и метилметакрилата, сополимеры диметиламиноэтилметакрилата и нейтрального метакрилового эфира, ацетатфталаты целлюлозы, поливинилацетатфталаты, фталаты гидроксипропилметилцеллюлозы и ацетатсукцинаты гидроксипропилметилцеллюлозы.
22. Способ по п.16, в котором микровключение выбрано из группы, включающей нанесение покрытия в псевдоожиженном слое, распылительную сушку, лиофилизацию, регулируемое растворителем микроосаждение, экструзию расплава и надкритическое выпаривание жидкости.
23. Способ по п.22, в котором микровключение представляет собой нанесение покрытия в псевдоожиженном слое.
24. Способ по п.16, в котором микровключение обеспечивает превращение физически нестабильной кристаллической формы терапевтически активного соединения в аморфную форму.