СПОСОБ МОДИФИЦИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНОГО СРЕДСТВА ИЗ ЭЛАСТОМЕРНОГО МАТРИКСА

1. Способ модифицированного высвобождения терапевтически активного средства из эластомерного матрикса, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс и терапевтически активное средство;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия, содержащий эластомер, содержащий 20-35 мас.% наполнителя, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра для обеспечения покрытого ядра; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания, подходящую для обеспечения толщины покрытия 5-100 мкм;
наполнитель выбирают из диоксида кремния, диоксида титана, сульфата бария, углерода и их смесей;
эластомер, содержащийся в ядре, и эластомер, содержащийся в растворе для нанесения покрытия, независимо выбирают из поли(диметил) силоксанов, полиэтиленвинилацетатов (ЭВА), полиуретанов (ПУ), полигидроксиэтилметакрилатов (ПГЭМА) и полиметилметакрилатов (ПММА).
2. Способ по п. 1, где эластомер, содержащийся в ядре, является таким же, как и эластомер, содержащийся в растворе для нанесения покрытия.
3. Способ по п. 1 или 2, где эластомер содержит перекрестно-сшивающие агенты или катализатор в качестве вспомогательных веществ.
4. Способ по пп. 1-3, где раствор для нанесения покрытия дополнительно содержит растворитель.
5. Способ по п. 4, где количество растворителя в растворе для нанесения покрытия составляет 60-95 мас.% и растворитель выбирают из ксилола, трет-бутилацетата, этилацетата, бутилацетата, гексана, циклогексана, толуола, ацетонитрила, бензола, хлороформа, дихлорметана или их смесей.
6. Способ по любому из предыдущих пунктов, где терапевтически активное средство в эластомерном матриксе выбирают из индометацина, диклофенака, пироксикама, мелоксикама и кетопрофена.
7. Способ по любому из предыдущих пунктов, где количество эластомера в растворе для нанесения покрытия составляет 5-25 мас.%.
8. Способ по любому из предыдущих пунктов, где скорость протягивания составляет 1-30 мм/с.
9. Способ по любому из предыдущих пунктов, где выдерживание осуществляют, используя по меньшей мере одно из воздействий: инфракрасное излучение, ультрафиолетовое излучение и нагрев.
10. Способ по любому из предыдущих пунктов, где эластомер представляет собой поли(диметил) силоксан.
11. Способ по п. 1, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс из поли(диметил) силоксана и индометацин;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия, содержащий 15% ПДМС эластомера, который содержит 27 мас.% диоксида кремния, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра, обеспечивая покрытое ядро; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания 6 мм/с и где растворитель раствора для нанесения покрытия представляет собой ксилол.
12. Способ по п. 11, где ядро содержит 25 мас.% индометацина, рассчитанного на основании общего количества терапевтически активного лекарственного средства и эластомерного матрикса.
13. Способ по п. 1, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс из поли(диметил) силоксана и индометацин;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия содержащий 10% ПДМС эластомер, который содержит 27 мас.% диоксида кремния, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра, обеспечивая покрытое ядро; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания 15 мм/с и где растворитель раствора для нанесения покрытия представляет собой ксилол.
14. Способ по п. 13, где ядро содержит 45 мас.% индометацина, рассчитанного на основании общего количества терапевтически активного лекарственного средства и эластомерного матрикса.
15. Способ по п. 1, включающий
обеспечения ядра, содержащего эластомерный матрикс из поли(диметил) силоксана и индометацин;
погружение ядра в раствор для нанесения покрытия содержащий 15%
ПДМС эластомера, который содержит 27 мас.% диоксида кремния, рассчитанного на основании общего количества наполнителя и эластомера;
выдерживание погруженного ядра, обеспечивая покрытое ядро; где
погружение осуществляют в виде непрерывного процесса путем протягивания ядра через раствор для нанесения покрытия, используя скорость протягивания 13 мм/с и где растворитель раствора для нанесения покрытия представляет собой ксилол.
16. Способ по пп. 11-15, где толщина покрытия составляет от 0,03 до 0,09 мм.
17. Способ по одному из пп. 1-10, где время выдерживания осуществляют в периодическом режиме и где время выдерживания составляет 10-60 сек.
18. Способ по одному из пп. 1-15, где время выдерживания осуществляют в непрерывном режиме и где время выдерживания составляет 100-150 сек.