ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

1. Пероральная фармацевтическая композиция, содержащая:
по меньшей мере, один каннабиноид;
по меньшей мере, один полоксамер и
растворитель, где растворитель определен в соответствии с формулой (I)
(I)
1
2
3
3
2
2
3
3
3
2
2
3
2
2
3
4
2
3
где R и R независимо выбраны из водорода, C(O)CH, OH, C(O)CH, CHOH и C(O)OCHCH; R независимо выбран из CH, CHOH, OH, CHOC(O)CH и CHC(O)CHCH и R независимо выбран из водорода и C(O)OCHCH;
причем пероральная фармацевтическая композиция содержится в контейнере.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что контейнер представляет собой блистерную упаковку.
3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что блистерная упаковка содержит пленку для формования полостей, содержащую алюминий, и покрывной материал, содержащий алюминий.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один полоксамер определен в соответствии с формулой (II)
(II)
где каждый a независимо соответствует целому числу от 10 до 110, а b соответствует целому числу от 20 до 60.
5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что каждый а равен 12 и b равен 20.
6. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что каждый а равен 80 и b равен 27.
7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что полоксамер представляет собой полоксамер 124 или полоксамер 188 или их смесь.
8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что общее количество полоксамера соответствует количеству около 25-75 мас.% относительно всей композиции, предпочтительно около 25-60 мас.%, более предпочтительно около 30-60 мас.%.
9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит два полоксамера.
10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что два полоксамерама представляют собой полоксамер 124 и полоксамер 188.
11. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из диацетина, пропиленгликоля, триацетина, моноацетина, диацетата пропиленгликоля, триэтилцитрата и их смесей.
12. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, диацетата пропиленгликоля, триэтилцитрата и их смесей.
13. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, триэтилцитрата и их смесей.
14. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель представляет собой триэтилцитрат.
15. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель присутствует в количестве около 10-80 мас.%, предпочтительно около 20-80 мас.%, более предпочтительно около 20-65 мас.%, еще более предпочтительно около 20-50 мас.%, наиболее предпочтительно около 20-30 мас.%.
16. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что каннабиноид выбран из группы, состоящей из каннабихромена (CBC), каннабихроменовой кислоты (CBCV), каннабидиола (CBD), каннабидиоловой кислоты (CBDA), каннабидиварина (CBDV), каннабигерола (CBG), каннабигеролпропильного аналога (CBGV), каннабициклола (CBL), каннабинола (CBN), каннабинолпропильного варианта (CBNV), каннабитриола (CBO), тетрагидроканнабинола (THC), тетрагидроканнабиноловой кислоты (THCA), тетрагидроканнабиварина (THCV) и тетрагидроканнабивариновой кислоты (THCVA) и их сочетаний.
17. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что каннабиноид представляет собой каннабидиол (CBD) или каннабидиварин (CBDV), предпочтительно каннабидиол.
18. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что каннабиноид является синтетическим или получен путем высокой очистки из своего природного источника.
19. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что каннабиноид присутствует в количестве от около 10 до 50 мас.% относительно всей композиции, предпочтительно от около 10 до 30 мас.%, более предпочтительно от около 20 до 30 мас.%.
20. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая антиоксидант предпочтительно в количестве от 0,001 до 5 мас.%, более предпочтительно от 0,001 до 2,5 мас.% относительно всей композиции.
21. Композиция по п.20, отличающаяся тем, что антиоксидант выбран из группы, состоящей из бутилированного гидроксилтолуола, бутилированного гидроксианизола, альфа-токоферола (витамина Е), аскорбилпальмитата, аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, этилендиаминтетрауксусной кислоты, гидрохлорида цистеина, лимонной кислоты, цитрата натрия, бисульфата натрия, метабисульфита натрия, лецитина, пропилгаллата, сульфата натрия, монотиоглицерина и их смесей.
22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что антиоксидант выбран из группы, состоящей из альфа-токоферола (витамина Е), монотиоглицерина, аскорбиновой кислоты, лимонной кислоты и их смесей.
23. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция представляет собой композицию Type IV или подобную Type IV в соответствии с Системой классификации лекарственных композиций на липидной основе.
24. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция по существу не содержит масло.
25. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция является твердой при температуре 20°С и давлении 1 атм.
26. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что контейнер содержит осушитель.
27. Композиция по п.26, отличающаяся тем, что осушитель выбран из группы, состоящей из силикагеля, осушителей на основе глины, сульфата кальция, хлорида кальция, оксида кальция, цеолита, активированного оксида алюминия, активированного угля, оксида алюминия, боксита, безводного сульфата кальция, активированной бентонитовой глины, водопоглощающей глины, молекулярного сита и их сочетания.
28. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция представляет собой лекарственную форму для перорального применения, выбранную из группы, состоящей из мукоадгезивного геля, таблетки, порошка, жидкой гелевой капсулы, твердой капсулы, раствора для перорального применения, гранулы или экструдатов.
29. Композиция по п.28, отличающаяся тем, что пероральная лекарственная форма содержит вещество с модифицированным высвобождением.
30. Композиция по любому из предшествующих пунктов для применения в терапии.
31. Композиция для применения по п.30, отличающаяся тем, что подвергаемый лечению субъект моложе 18 лет.
32. Композиция по любому из предшествующих пунктов для применения в лечении заболеваний или расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, шизофрении, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов, комплекса туберозного склероза, опухоли головного мозга, невропатической боли, расстройства, связанного с употреблением каннабиса, посттравматического стрессового расстройства, беспокойства, раннего психоза, болезни Альцгеймера и аутизма.
33. Композиция по любому из пп.1-29 для применения в лечении атонических, малых эпилептических или парциальных припадков, в частности простых или сложных припадков.
34. Композиция по любому из пп.1-29, отличающаяся тем, что каннабиноид представляет собой CBDV и/или CBDA для применения при лечении расстройств аутистического спектра, в частности синдрома Ретта, синдрома ломкой X-хромосомы, синдрома Ангельмана, синдрома дефицита концентрации внимания с гиперактивностью (ADHD) и гиперкинетических расстройств, таких как синдром Туретта и дистония.
35. Способ лечения пациента с заболеванием или расстройством, выбранным из группы, состоящей из синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, шизофрении, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов, комплекса туберозного склероза, опухоли головного мозга, невропатической боли, расстройства, связанного с употреблением каннабиса, посттравматического стрессового расстройства, беспокойства, раннего психоза, болезни Альцгеймера и аутизма, включающий введение пациенту композиции по любому из пп.1-29.
36. Способ лечения пациента с атоническими, малыми эпилептическими или парциальными припадками, в частности простыми или сложными припадками, включающий введение пациенту композиции по любому из пп.1-29.
37. Способ лечения пациента с расстройством аутистического спектра или гиперкинетическим расстройством, включающий введение пациенту композиции по любому из пп.1-29, отличающийся тем, что каннабиноидом является каннабидиварин (CBDV) и/или каннабидиоловая кислота (CBDA).
38. Применение композиции по любому из пп.1-29 в производстве лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, выбранного из группы, синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, шизофрении, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов, комплекса туберозного склероза, опухоли головного мозга, невропатической боли, расстройства, связанного с употреблением каннабиса, посттравматического стрессового расстройства, беспокойства, раннего психоза, болезни Альцгеймера и аутизма.
39. Применение композиции по любому из пп.1-29 в производстве лекарственного средства для лечения атонических, малых эпилептических или парциальных припадков, в частности простых или сложных припадков.
40. Применение композиции по любому из пп.1-29 в производстве лекарственного средства для лечения расстройства аутистического спектра или гиперкинетического расстройства, отличающееся тем, что каннабиноид представляет собой каннабидиварин (CBDV) и/или каннабидиоловую кислоту (CBDA).