КОМПОЗИЦИЯ СУСПЕНЗИИ ФЕКСОФЕНАДИНА

1. Водная фармацевтическая суспензия, в которой рН находится в пределах от примерно 4,25 до примерно 9,43, с корректировкой при помощи буферной системы, содержащей по весу/объему (г/100 мл)
примерно от 0,03% до примерно 4,80% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина формулы (I) с размером частиц меньше примерно 280 мкм, составляющих по крайней мере примерно 90% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина;
от примерно 0,01% до примерно 0,20% смачивающего вещества;
суспендирующее вещество, выбираемое из от примерно 0,10% до примерно 0,50% гидроколлоидной камеди или от примерно 0,1% до примерно 1,0% гидроксиэтилцеллюлозы;
подсластитель, включающий
от примерно 5% до примерно 40% сахарозы или инвертированной сахарозы; и
от 0% до примерно 40% ксилита, сорбита или раствора сорбита, или раствора мальтита;
при условии, что отношение количеств (сахарозы или инвертированной сахарозы): (ксилита, сорбита или раствора сорбита, или раствора мальтита) равно или больше примерно 1:1; и
систему консерванта, включающую
от примерно 0,010% до примерно 0,058% пропилпарабена, пропилпарабена натрия или пропилпарабена калия; и
от примерно 0,0005% до примерно 0,0350% бутилпарабена или бутилпарабена натрия.
2. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, в которой система консервантов дополнительно включает от примерно 0,0 6% до примерно 0,26% динатрий-этилендиаминтетраацетата, от примерно 0,01% до примерно 0,27% бензойной кислоты или бензоата натрия, от примерно 0,01% до примерно 0,30% сорбиновой кислоты или сорбата калия или от примерно 0,10% до примерно 1,50% бензилового спирта.
3. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, в которой рН находится в пределах от примерно 5,00 до примерно 8,00.
4. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, в которой рН находится в пределах от примерно 5,80 до примерно 7,00.
5. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, в которой размер частиц составляет меньше примерно 50 мкм по крайней мере для примерно 90% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина.
6. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, в которой размер частиц составляет меньше примерно 40 мкм по крайней мере для примерно 90% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина.
7. Водная фармацевтическая суспензия по п.2, в которой рН находится в пределах от примерно 5,80 до примерно 7,00 и размер частиц составляет меньше примерно 40 мкм по крайней мере для примерно 90% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина.
8. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой форма I цвиттерионного дигидрата фексофенадина составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,60% до примерно 1,20%.
9. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой форма I цвиттерионного дигидрата фексофенадина составляет по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,60%.
10. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой смачивающее вещество составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,01% до примерно 0,05%.
11. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой смачивающее вещество составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,02% до примерно 0,05%.
12. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой гидроколлоидная камедь составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,23% до примерно 0,45%.
13. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой гидроколлоидная камедь составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,35% до примерно 0,45%.
14. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве гидроколлоидной камеди используется ксантановая камедь.
15. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой гидроксиэтилцеллюлоза составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,2% до примерно 0,4%.
16. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой гидроксиэтилцеллюлоза составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,2% до примерно 0,3%.
17. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой ксилит, сорбит или раствор сорбита, или раствор мальтита составляет по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 20%.
18. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой ксилит, сорбит или раствор сорбита, или раствор мальтита составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 10% до примерно 20%.
19. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой ксилит, сорбит или раствор сорбита, или раствор мальтита составляет по весу/объему (г/100 мл) примерно 10%.
20. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой сахароза или инвертированная сахароза составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 10% до примерно 40%.
21. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой сахароза или инвертированная сахароза составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 10% до примерно 20%.
22. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой сахароза или инвертированная сахароза составляет по весу/объему (г/100 мл) примерно 20%.
23. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в систему подсластителя входят ксилит и сахароза.
24. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в систему подсластителя входят ксилит и сахароза, и отношение количеств сахароза:ксилит составляет примерно 2:1.
25. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в систему подсластителя входят по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 20% ксилита и от примерно 10% до примерно 40% сахарозы.
26. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в систему подсластителя входят по весу/объему (г/100 мл) от примерно 10% до примерно 20% ксилита и от примерно 10% до примерно 20% сахарозы.
27. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в систему подсластителя входят по весу/объему (г/100 мл) примерно 20% сахарозы и примерно 10% ксилита.
28. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой отношение количеств (сахарозы или инвертированной сахарозы):(ксилита, сорбита или раствора сорбита, или раствора мальтита) составляет примерно от 1:1 до 2:1.
29. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой отношение количеств (сахарозы или инвертированной сахарозы):(ксилита, сорбита или раствора сорбита, или раствора мальтита) составляет примерно 1:1.
30. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой отношение количеств (сахарозы или инвертированной сахарозы):(ксилита, сорбита или раствора сорбита, или раствора мальтита) составляет примерно 2:1.
31. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой пропилпарабен, пропилпарабен натрия или пропилпарабен калия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,014% до примерно 0,048%.
32. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой пропилпарабен, пропилпарабен натрия или пропилпарабен калия составляет по весу/объему (г/100 мл) от 0,027% до примерно 0, 040%.
33. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой бутилпарабен или бутилпарабен натрия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,0008% до примерно 0,0240%.
34. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой бутилпарабен или бутилпарабен натрия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,014% до примерно 0,020%.
35. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой динатрий-этилендиаминтетраацетат составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,10% до примерно 0,18%.
36. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой динатрий-этилендиаминтетраацетат составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,12% до примерно 0,18%.
37. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой система консерванта включает пропилпарабен, бутилпарабен и динатрий-этилендиаминтетраацетат.
38. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой бензойная кислота или бензоат натрия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,10% до примерно 0,20%.
39. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой бензойная кислота или бензоат натрия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,12% до примерно 0,18%.
40. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой сорбиновая кислота или сорбат калия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,10% до примерно 0,22%.
41. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой сорбиновая кислота или сорбат калия составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,12% до примерно 0,20%.
42. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой бензиловый спирт составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,25% до примерно 1,00%.
43. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой бензиловый спирт составляет по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,24% до примерно 0,50%.
44. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл)
от примерно 0,06% до примерно 1,05% одноосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата одноосновного фосфата натрия, или от примерно 0,069% до примерно 1,190% одноосновного фосфата калия; и
от примерно 0,32% до примерно 2,69% двухосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата натрия, или от примерно 0,39% до примерно 3,30% двухосновного фосфата калия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата калия.
45. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл)
от примерно 0,22% до примерно 0,87% одноосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата одноосновного фосфата натрия, или от примерно 0,25% до примерно 0,99% одноосновного фосфата калия; и
от примерно 0,32% до примерно 1,15% двухосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата натрия, или от примерно 0,39% до примерно 1,41% двухосновного фосфата калия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата калия.
46. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл)
от примерно 0,65% до примерно 0,87% одноосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата одноосновного фосфата натрия, или от примерно 0,74% до примерно 0,99% одноосновного фосфата калия; и
от примерно 0,32% до примерно 0,67% двухосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата натрия, или от примерно 0,39% до примерно 0,82% двухосновного фосфата калия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата калия.
47. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл)
от примерно 0,06% до примерно 1,05% одноосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата одноосновного фосфата натрия; и
от примерно 0,32% до примерно 2,69% двухосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата натрия.
48. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл)
от примерно 0,22% до примерно 0,87% одноосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата одноосновного фосфата натрия; и
от примерно 0,32% до примерно 1,15% двухосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата натрия.
49. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл)
от примерно 0,65% до примерно 0,87% одноосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата одноосновного фосфата натрия; и
от примерно 0,32% до примерно 0,67% двухосновного фосфата натрия или соответствующее эквивалентное количество гидрата двухосновного фосфата натрия.
50. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,07% до примерно 1,20% моногидрата одноосновного фосфата натрия и от примерно 0,60% до примерно 5,08% гептагидрата двухосновного фосфата натрия.
51. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,26% до примерно 1,00% моногидрата одноосновного фосфата натрия и от примерно 0,60% до примерно 2,17% гептагидрата двухосновного фосфата натрия.
52. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве буфера используется буферная система, содержащая по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,75% до примерно 1,00% моногидрата одноосновного фосфата натрия и от примерно 0,60% до примерно 1,25% гептагидрата двухосновного фосфата натрия.
53. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве смачивающего вещества используется неионогенное соединение.
54. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве смачивающего вещества используется полоксамер 407 или полоксамер 188.
55. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, в которой в качестве смачивающего вещества используется полоксамер 407.
56. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,1% до примерно 3,0% микрокристаллической целлюлозы.
57. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 1,0% до примерно 2,0% микрокристаллической целлюлозы.
58. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 1,5% до примерно 2,0% микрокристаллической целлюлозы.
59. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,01% до примерно 0,20% сахарина.
60. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,012% до примерно 0,130% сахарина.
61. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,05% до примерно 0,10% сахарина.
62. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,01% до примерно 1,00% ацесульфама калия или сукралозы.
63. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,01% до примерно 0,50% ацесульфама калия или сукралозы.
64. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,01% до примерно 0,10% ацесульфама калия или сукралозы.
65. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,1% до примерно 15,0% пропиленгликоля.
66. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 1,0% до примерно 10,0% пропиленгликоля.
67. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 2,5% до примерно 5,0% пропиленгликоля.
68. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 4% полиэтиленгликоля 200, полиэтиленгликоля 300 или полиэтиленгликоля 400.
69. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 2% полиэтиленгликоля 200, полиэтиленгликоля 300 или полиэтиленгликоля 400.
70. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 1% полиэтиленгликоля 200, полиэтиленгликоля 300 или полиэтиленгликоля 400.
71. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 0,50% замутняющего компонента.
72. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от 0% до примерно 0,10% замутняющего компонента.
73. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,05% до примерно 0,10% замутняющего компонента.
74. Водная фармацевтическая суспензия по п.71, в которой в качестве замутняющего компонента используется двуокись титана.
75. Водная фармацевтическая суспензия по п.72, в которой в качестве замутняющего компонента используется двуокись титана.
76. Водная фармацевтическая суспензия по п.73, в которой в качестве замутняющего компонента используется двуокись титана.
77. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,20% до примерно 0,70% ароматизирующего вещества.
78. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,30% до примерно 0,45% ароматизирующего вещества.
79. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) от примерно 0,40% до примерно 0,45% ароматизирующего вещества.
80. Водная фармацевтическая суспензия по п.79, в которой ароматизирующим веществом является ароматизатор «малина со сливками» или ароматизатор «апельсины со сливками».
81. Водная фармацевтическая суспензия по п.80, в которой ароматизирующим веществом является ароматизатор «малина со сливками» или ароматизатор «апельсины со сливками».
82. Водная фармацевтическая суспензия по п.81, в которой ароматизирующим веществом является ароматизатор «малина со сливками» или ароматизатор «апельсины со сливками».
83. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, содержащая по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,60% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина, примерно 2,5% пропиленгликоля, примерно 0,15% динатрий-этилендиаминтетраацетата, примерно 0,034% пропилпарабена, примерно 0,017% бутилпарабена, примерно 0,35% ксантановой камеди, примерно 0,05% полоксамера 407, примерно 1,25% гептагидрата двухосновного фосфата натрия, примерно 0,75% моногидрата одноосновного фосфата натрия, примерно 20% сахарозы и примерно 10% ксилита.
84. Водная фармацевтическая суспензия по п.83, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,1% двуокиси титана.
85. Водная фармацевтическая суспензия по п.84, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,4% ароматизатора «малина со сливками».
86. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, содержащая по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,60% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина, примерно 2,5% пропиленгликоля, примерно 0,15% динатрий-этилендиаминтетраацетата, примерно 0,034% пропилпарабена, примерно 0,017% бутилпарабена, примерно 0,35% ксантановой камеди, примерно 0,05% полоксамера 407, примерно 1,25% гептагидрата двухосновного фосфата натрия, примерно 0,75% моногидрата одноосновного фосфата натрия, примерно 10% сахарозы и примерно 10% ксилита.
87. Водная фармацевтическая суспензия по п.86, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,1% двуокиси титана.
88. Водная фармацевтическая суспензия по п.87, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,4% ароматизатора «малина со сливками».
89. Водная фармацевтическая суспензия по п.7, содержащая по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,60% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина, примерно 2,5% пропиленгликоля, примерно 0,15% динатрий-этилендиаминтетраацетата, примерно 0,034% пропилпарабена, примерно 0,017% бутилпарабена, примерно 0,35% ксантановой камеди, примерно 0,05% полоксамера 407, примерно 1,25% гептагидрата двухосновного фосфата натрия, примерно 0,75% моногидрата одноосновного фосфата натрия, примерно 20% сахарозы и примерно 10% раствора сорбита.
90. Водная фармацевтическая суспензия по п.89, которая дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,1% двуокиси титана.
91. Водная фармацевтическая суспензия по п.90, которая необязательно дополнительно содержит по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,4% ароматизатора «малина со сливками».
92. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, содержащая по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,60% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина, примерно 2,5% пропиленгликоля, примерно 0,042% пропилпарабена, примерно 0,021% бутилпарабена, примерно 0,35% ксантановой камеди, примерно 0,05% полоксамера 407, примерно 1,25% гептагидрата двухосновного фосфата натрия, примерно 0,75% моногидрата одноосновного фосфата натрия, примерно 10% сахарозы и примерно 10% ксилита.
93. Водная фармацевтическая суспензия по п.1, содержащая по весу/объему (г/100 мл) примерно 0,60% формы I цвиттерионного дигидрата фексофенадина, примерно 2,5% пропиленгликоля, примерно 0,042% пропилпарабена, примерно 0,021% бутилпарабена, примерно 0,35% ксантановой камеди, примерно 0,05% полоксамера 407, примерно 1,25% гептагидрата двухосновного фосфата натрия, примерно 0,75% моногидрата одноосновного фосфата натрия, примерно 20% сахарозы и примерно 10% ксилита.