КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ СЛОЖНОГО ХОЛИНОВОГО ЭФИРА ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБЫ СТАБИЛИЗАЦИИ С ПОЛУЧЕНИЕМ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИГОДНЫХ ПРОДУКТОВ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИХ СОБОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

1. Стабильная и биологически совместимая композиция для лечения пресбиопии, содержащая фармацевтическую соль 0,1–10% сложного холинового эфира липоевой кислоты, 1–30% циклодекстрина, 0,1–2% средства, регулирующего тоничность, 0,1–0,5% средства, повышающего вязкость, 0,003–0,010% консерванта, от 0,05% до приблизительно 1,0% биохимического источника энергии и воду для инъекции.
2. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая гидроксипропил–бета–циклодекстрин в диапазоне концентрации 0,1–0,5%.
3. Композиция по п. 2, дополнительно содержащая глицерин в качестве средства, регулирующего тоничность.
4. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая хлорид натрия в качестве средства, регулирующего тоничность.
5. Композиция по любому из пп. 1–4, дополнительно содержащая стабилизатор, выбранный из группы, состоящей из метионина, цистеина и гистидина.
6. Композиция по п. 5, дополнительно содержащая хлорид бензалкония в качестве консерванта.
7. Композиция по п. 6, дополнительно содержащая аланин в качестве биохимического источника энергии.
8. Композиция по п. 1, где фармацевтическая соль сложного холинового эфира липоевой кислоты представляет собой хлорид или йодид.
9. Композиция по любому из п. 1, где композиция не содержит консерванта.
10. Способ получения стабильной и биологически совместимой фармацевтической композиции по п. 1, предусматривающий
A. тонкое измельчение сложного холинового эфира липоевой кислоты,
B. добавление компонентов в воду, подвергнутую удалению кислорода до содержания менее 5 ppm с помощью инертного газа,
C. энергичное перемешивание смеси компонентов при комнатной температуре,
D. заполнение офтальмологических флаконов смешанными компонентами,
E. упаковывание заполненных и закрытых колпачком офтальмологических флаконов в непроницаемые для газов мешки из майларовой фольги, при этом указанные мешки содержат поглотитель кислорода и инертный газ,
F. хранение упаковок при 2–8°C.
11. Способ по п. 10, где pH смеси компонентов регулируют до значения pH в диапазоне 4–5.
12. Способ по п. 10, где перемешивание осуществляют под слоем азота.
13. Способ по п. 10, где перемешивание осуществляют при атмосферном воздухе.
14. Способ по п. 10, где конечная упаковка также предусматривает покрытие азотом.
15. Способ по п. 10, где сложный холиновый эфир липоевой кислоты измельчают в тонкоизмельченный порошок, характеризующийся средним размером 5 мм или меньше.
16. Способ по п. 10, где уровень удаления кислорода предпочтительно составляет 2 ppm.
17. Способ по п. 10, где температура перемешивания составляет 20–25°C.
18. Способ по п. 10, где компоненты перемешивают в течение 8 часов.
19. Способ по п. 10, где инертный газ представляет собой азот.
20. Способ по п. 10, где офтальмологический флакон выбран из группы, без ограничения предусматривающей фармацевтическое стекло типа 1, HDPE, PP, LDPE, PET и PTFE.
21. Способ по п. 10, где офтальмологический флакон представляет собой упаковку, полученную посредством выдувания–наполнения–запаивания.
22. Способ по п. 10, где офтальмологический флакон представляет собой многодозовую упаковку.
23. Способ по п. 10, где мешок из фольги содержит другой непроницаемый для газов материал.
24. Способ по п. 10, где поглотитель кислорода представляет собой Oxy–Guard™ или StabilOx™.