ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИЛИ НУТРИЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ

1. Фармацевтический или нутрицевтический состав, который содержит ядро, содержащее активный фармацевтический или нутрицевтический ингредиент, промотор проникновения и агент, промотирующий биодоступность, и полимерное покрытие для нацеленного высвобождения активного ингредиента в желудочно-кишечном тракте, характеризующийся тем, что агент, промотирующий биодоступность, является фармацевтически приемлемым ингибитором протеолитических ферментов, который повышает биодоступность активного ингредиента по меньшей мере в 5 раз по сравнению с аналогичным составом без агента, промотирующего биодоступность.
2. Состав по п.1, характеризующийся тем, что ингибитором протеолитических ферментов является ингибитор Баумана-Бирка или его производное.
3. Состав по п.1, характеризующийся тем, что активный ингредиент характеризуется низкой проницаемостью согласно классам III и IV БКС.
4. Состав по п.1, характеризующийся тем, что активный ингредиент является биологического происхождения и добавлен ингибитор, который предотвращает или снижает ферментативное разложение активного ингредиента.
5. Состав по п.1, характеризующийся тем, что активный ингредиент представляет собой белок или пептид, липид, полисахарид или нуклеиновую кислоту или природное или синтетическое производное этих веществ.
6. Состав по п.5, характеризующийся тем, что активный ингредиент представляет собой десмопрессин или его производное либо гепарин или его производное.
7. Состав по п.1, характеризующийся тем, что состоящий из множества частиц фармацевтический или нутрицевтический состав содержит множество частиц в одной дозированной единице.
8. Состав по п.1, характеризующийся тем, что количество агента, промотирующего биодоступность, в готовом составе находится в диапазоне от 0,1 до 10 мас.%.
9. Состав по п.1, характеризующийся тем, что промотор проникновения является катионным полимерным веществом.
1
4
10. Состав по п.1, характеризующийся тем, что промотор проникновения представляет собой сополимер, состоящий на 30-80 мас.% из C-C-алкильных эфиров акриловой или метакриловой кислоты и на 70-20 мас.% из алкил(мет)акриловых мономеров, имеющих четвертичную аминогруппу в алкильном радикале.
11. Состав по п.1, характеризующийся тем, что ядро содержит синхронизирующий слой.
12. Состав по п.11, характеризующийся тем, что синхронизирующий слой содержит вплоть до 90 мас.% полного количества агента, промотирующего биодоступность.
13. Состав по п.1, характеризующийся тем, что полимерное покрытие для нацеленного высвобождения активного ингредиента в желудочно-кишечном тракте содержит анионный целлюлозный полимер или анионный (мет)акриловый сополимер.
14. Состав по одному или более из пп.1-13, характеризующийся тем, что активный ингредиент является анионным, а промотор проникновения катионным, и что ионных взаимодействий между обоими компонентами удается избежать за счет
- либо избыточного количества промотора проникновения в смеси обоих компонентов в одном и том же отделе состава;
- либо местного разделения обоих компонентов по разным отделам состава;
- либо добавления солей, амфифильных полимеров или связывающих водород неионных полимеров к смеси обоих компонентов в одном и том же отделе состава.
15. Применение агента, промотирующего биодоступность, который является фармацевтически приемлемым ингибитором протеолитических ферментов, в качестве наполнителя, который увеличивает пероральную биодоступность активного ингредиента в составе согласно одному или более из пп.1-14.