КОМПЛЕКС ПЕПТИДА-ИНГИБИТОРА TGF-β1 И ЦИКЛОДЕКСТРИНА ИЛИ ЕГО ПРОИЗВОДНОГО, ЭМУЛЬСИЯ ПЕПТИДА-ИНГИБИТОРА TGF-β1, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫШЕУКАЗАННЫХ КОМПЛЕКСА И ЭМУЛЬСИИ, ПРОДУКТ, ПОЛУЧЕННЫЙ ВЫШЕУПОМЯНУТЫМИ СПОСОБАМИ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ И/ИЛИ СОСТОЯНИЯ, ОПОСРЕДОВАННОГО TGF-β1

1. Комплекс пептида-ингибитора TGF-β1 и циклодекстрина или его производного, состоящий из пептида, ингибирующего TGF-β1, последовательность которого, по меньшей мере, на 70% идентична одной из последовательностей аминокислот SEQ ID NO:1-23, или его солей, функциональных производных, вариантов, аналогов или его фрагментов со способностью ингибировать TGF-β1 и циклодестрина, выбранного из группы циклодестринов, включающей β-циклодекстрин и γ-циклодекстрин.
1
6
1
6
2. Комплекс по п.1, в котором β-циклодекстрин выбран из группы β-циклодекстринов, включающей моно(C-С)гидроксиалкилированный β-циклодекстрин и поли(С-С)гидроксиалкилированный β-циклодекстрин.
3. Комплекс по п.1 или 2, который содержит пептид, ингибирующий TGF-β1, в массовом отношении от приблизительно 0,002:1 до приблизительно 0,024:1 относительно циклодекстрина.
4. Фармацевтический препарат, включающий комплекс по любому из пп.1-3, в котором пептид, ингибирующий TGF-β1, присутствует в терапевтически эффективном количестве, а циклодекстрин представляет собой фармацевтически приемлемый циклодекстрин.
5. Препарат по п.4, который дополнительно содержит цетил ПЭГ/ППГ-10/1 диметикон.
6. Эмульсия пептида-ингибитора TGF-β1, включающая цетил ПЭГ/ППГ-10/1 диметикон.
7. Эмульсия по п.6, в которой последовательность пептида, ингибирующего TGF-β1, по меньшей мере, на 70% идентична одной из последовательностей аминокислот SEQ ID NO:1-23.
8. Эмульсия по п.7, в которой пептид, ингибирующий TGF-β1, образует комплекс с циклодекстрином или его производным.
9. Эмульсия по п.8, в которой пептид, ингибирующий TGF-β1, присутствует в массовом отношении от приблизительно 0,002:1 до приблизительно 0,024:1 относительно циклодекстрина.
10. Фармацевтический препарат, включающий эмульсию пептида, ингибирующего TGF-β1, по любому из пп.6-9, в котором пептид, ингибирующий TGF-β1, присутствует в терапевтически эффективном количестве, а циклодекстрин, содержащийся в эмульсии по п.8, представляет собой фармацевтически приемлемый циклодекстрин.
11. Препарат по п.10, состоящий из ингредиентов при следующем их соотношении, мас.%:
пептид, ингибирующий TGF-β1
0,01-1
β- или γ-циклодекстрин
1-10
цетил ПЭГ/ППГ-10/1 диметикон
0,5-6
парабеновый консервант
0,005-0,6
силикон
3-20
минеральное масло
10-40
воду
до 100
12. Способ получения комплекса по любому из пп.1-3, включающий смешивание пептида, ингибирующего TGF-β1, с водным раствором, включающим циклодекстрин или его производное.
13. Способ получения эмульсии пептида, ингибирующего TGF-β1, включающий получение комплекса по любому из пп.1-3, получение липофильной фазы, включающей цетил ПЭГ/ППГ-10/1 диметикон, и смешивание указанного комплекса с указанной липофильной фазой.
14. Способ по п.13, в котором, перед смешиванием, комплекс и липофильную фазу нагревают при температуре от 25°С до 70°С.
15. Продукт, полученный способом по любому из пп.12-14.
16. Применение комплекса по любому из пп.1-3, или эмульсии по любому из пп.6-9, либо фармацевтического препарата по любому из пп.4, 5, 10 или 11 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания и/или состояния, опосредованного TGF-β1.
17. Применение комплекса по любому из пп.1-3, или эмульсии по любому из пп.6-9, либо фармацевтического препарата по любому из пп.4, 5, 10 или 11, в качестве лекарственного препарата для лечения заболеваний и/или состояний, опосредованных TGF-β1.
18. Способ лечения заболевания и/или состояния, опосредованного TGF-β1, у млекопитающего, нуждающегося в лечении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества комплекса по любому из пп.1-3, или эмульсии по любому из пп.6-9, либо фармацевтического препарата по любому из пп.4, 5, 10 или 11.