СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АЦИКЛОВИРА 2/3 ГИДРАТА

1. Способ приготовления ацикловира 2/3 гидрата, включающий: смешивание ацикловира с водой в весовом отношении 1:5~50, растворение при 50~100°С, фильтрацию, охлаждение фильтрата до 0~30°С для осаждения кристаллов, собирание кристаллов фильтрацией и высушивание кристаллов при 0~150°С в течение 0,5~24 часов для получения ацикловира 2/3 гидрата.
2. Способ по п.1, в котором, если содержание воды в кристаллах после высушивания становится меньше 5,1%, кристаллы могут быть помещены в условия 60~80% относительной влажности воздуха на 8-10 ч для получения ацикловира 2/3 гидрата.
3. Способ по п.1, в котором время, требуемое для осаждения кристаллов, равно 1~24 ч.
4. Способ по п.1, в котором ацикловир и воду смешивают в весовом отношении 1:10~15.
5. Способ по п.1, в котором фильтрат охлаждают до 20~30°С и выдерживают 4~10 ч для осаждения кристаллов.
6. Способ по п.1, в котором кристаллы высушивают при 50~100°С 5-12 ч.
7. Способ по п.1, в котором приготовление выполняют следующим образом: ацикловир и воду смешивают в весовом отношении 1:5~50 и растворяют при 50-100°С; затем смесь фильтруют, фильтрат охлаждают до 0~30°С и выдерживают 1~24 ч для осаждения кристаллов; кристаллы собирают фильтрацией и затем высушивают при 50~100°С 0,5~24 ч для получения ацикловира 2/3 гидрата.
8. Ацикловир 2/3 гидрат, приготовленный способом по п.1, демонстрирующий следующие характерные пики, выраженные как значения 2θ и межплоскостного расстояния d на рентгеновской дифракционной картине, полученной облучением порошка Cu-Кα.
Пик
2θ
межплоскостное расстояние d (A)
1
около 7,0
около 12,7
2
около 10,5
около 8,4
3
около 23,1
около 6,8
4
около 16,1
около 5,5
5
около 18,3
около 4,9
6
около 21,0
около 4,20
7
около 24,9
около 3,7
8
около 26,2
около 3,42
9
около 29,2
около 3,0
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
-1
9. Ацикловир 2/3 гидрат по п.8, демонстрирующий пики поглощения около 3522 см, около 3471 см, около 3438 см, около 3294 см, около 3180 см, около 2854 см, около 2698 см, около 1716 см, около 1631 см, около 1610 см, около 1483 см, около 1388 см, около 1182 см, около 1105 см, около 1049 см и около 902 см в инфракрасном диапазоне спектра поглощения (KBr таблетка).
10. Ацикловир 2/3 гидрат по п.8, характеризующийся потерей веса 5,1% при измерении методом термогравиметрического анализа.