ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ЯДРА ДЛЯ ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

1. Лекарственная вставка, приспособленная для размещения внутри импланта, где имплант приспособлен для размещения внутри или в непосредственной близости к полости тела, ткани, протоку или биологической жидкости, вставка включает лекарственное ядро и оболочку, частично покрывающую лекарственное ядро, лекарственное ядро включает терапевтическое средство и матрикс, матрикс включает полимер, оболочка расположена над частью лекарственного ядра, чтобы замедлять высвобождение средства из указанной части и с тем, чтобы отграничивать, по меньшей мере, одну открытую поверхность лекарственного ядра, приспособленную для высвобождения вещества в полость, ткань, проток или биологическую жидкость или в любую их комбинацию в тех случаях, когда пациенту введен имплант, и где количество терапевтического средства в объемной порции лекарственного ядра сходно с количеством терапевтического средства в любой другой равноценной объемной порции лекарственного ядра.
2. Лекарственная вставка по п.1, где лекарственная вставка или имплант приспособлены для размещения внутри или в непосредственной близости к глазу пациента.
3. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где: а) терапевтическое средство однородно и гомогенно распределено внутри матрикса; или b) терапевтическое средство, по меньшей мере, частично образует твердые или жидкие включения внутри матрикса.
4. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где количество терапевтического средства в объемной порции лекарственного ядра отличается от количества терапевтического средства в любой другой равноценной объемной порции лекарственного ядра не более чем примерно на 10%.
5. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где имплант представляет собой заглушку для слезных точек.
6. Множество лекарственных вставок по п.1 или 2, где любая из множества вставок включает сходную концентрацию средства относительно других вставок.
7. Множество лекарственных вставок по п.6, где сходная концентрация средства отличается не более чем примерно на 10%.
8. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где лекарственное ядро включает примерно от 0,1% мас./мас. до 50% мас./мас. средства.
9. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где матрикс включает не поддающийся биологическому разложению силикон или полиуретан или их комбинацию.
10. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где оболочка включает полимер, включающий, по меньшей мере, один полиимид, РММА или PET, где полимер формуют продавливанием или отливают в форме; или металл, включающий нержавеющую сталь или титан.
11. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где средство включает средство для лечения глаукомы, средство, взаимодействующее с мускариновыми рецепторами, бета-блокатор, агонист альфа-рецепторов, ингибитор карбоангидразы, простагландин или аналог простагландина; противовоспалительное средство; противоинфекционное средство; лекарственное средство для лечения синдрома сухого глаза или любую их комбинацию.
12. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где противовоспалительное средство включает стероид, мягкий стероид или NSAID и другие соединения с обезболивающими свойствами.
13. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где средство включает латанопрост.
14. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где лекарственная вставка включает материал, модифицирующий скорость высвобождения, включающий инертный наполнитель, соль, поверхностно-активное средство, диспергирующее средство, второй полимер, олигомер или их комбинацию.
15. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где лекарственное ядро, по существу, находится в цилиндрической форме, имеющей ось, где открытая поверхность лекарственного ядра расположена на одном конце цилиндрической формы, а поверхность лекарственного ядра, покрытая оболочкой, представляет собой оставшуюся часть поверхности цилиндрической формы.
16. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где средство растворено в матриксе внутри лекарственного ядра.
17. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где средство представляет собой латанопрост.
18. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где средство представляет собой биматопрост, олопатадин или циклоспорин.
19. Лекарственная вставка по п.1 или 2, где ядро включает два или более терапевтических средств.
20. Лекарственная вставка по п.19, где лекарственная вставка включает два лекарственных ядра, расположенных в оболочке, первое лекарственное ядро включает первое средство и первый матрикс и второе лекарственное ядро включает второе средство и второй матрикс, где первое средство и второе средство различаются и где первый матрикс и второй матрикс, или одинаковые, или отличаются друг от друга; корпус импланта включает отверстие, приспособленное для того, чтобы вместить первое и второе ядро, расположенное в оболочке, лекарственное ядро приспособлено для размещения внутри оболочки в отверстии корпуса импланта.
21. Лекарственная вставка по п.20, где первое терапевтическое средство обладает таким профилем высвобождения, что первое средство высвобождается на терапевтическом уровне в течение первого промежутка времени, а второе терапевтическое средство обладает вторым профилем высвобождения, когда второе средство высвобождается на терапевтическом уровне в течение второго промежутка времени.
22. Лекарственная вставка по п.1, где матрикс включает полиуретановый полимер или сополимер.
23. Лекарственное ядро, включающее терапевтическое средство и матрикс для размещения внутри лекарственной вставки или импланта или в качестве лекарственной вставки или импланта, где лекарственная вставка или имплант приспособлены для размещения внутри или в непосредственной близости к полости тела, ткани, протоку или биологической жидкости пациента, где матрикс включает полимер, где количество терапевтического средства в объемной порции лекарственного ядра сходно с количеством терапевтического средства в любой другой равноценной объемной порции лекарственного ядра.
24. Лекарственное ядро по п.23, где лекарственная вставка или имплант приспособлены для размещения внутри или в непосредственной близости к глазу пациента.
25. Лекарственное ядро по п.23 или 24, где: а) терапевтическое средство однородно и гомогенно распределено внутри матрикса; или b) терапевтическое средство, по меньшей мере, частично образует твердые или жидкие включения внутри матрикса.
26. Лекарственное ядро по п.22 или 23, где полимер включает не поддающийся биологическому разложению силикон или полиуретан или их комбинацию.
27. Лекарственное ядро по п.22 или 23, где терапевтическое средство включает средство для лечения глаукомы, средство, направленное на мускариновые рецепторы, бета-блокатор, агонист альфа-рецепторов, ингибитор карбоангидразы, простагландин или аналог простагландина; противовоспалительное средство; противоинфекционное средство; лекарственное средство для лечения синдрома сухого глаза; или любую их комбинацию.
28. Корпус импланта, применяемый для расположения внутри или в непосредственной близости к полости тела, ткани, протоку или биологической жидкости пациента, корпус импланта включает канал, приспособленный для приема лекарственной вставки, так что открытая поверхность вставки экспонирована в полость тела, ткань, проток или биологическую жидкость, в том случае если вставка расположена внутри импланта и если имплант расположен внутри или в непосредственной близости к полости тела, ткани, протоку или биологической жидкости, лекарственная вставка включает оболочку, которая, по существу, непроницаема для средства, оболочка содержит лекарственное ядро, включающее терапевтическое средство, и матрикс, включающий полимер, где количество терапевтического средства в объемной порции исходного лекарственного ядра сходно с количеством терапевтического средства в любой другой равноценной объемной порции исходного лекарственного ядра.
29. Корпус импланта по п.28, где имплант приспособлен для размещения внутри или в непосредственной близости к глазу пациента.
30. Корпус импланта по п.28 или 29, где: а) терапевтическое средство однородно и гомогенно распределено внутри матрикса; или b) терапевтическое средство, по меньшей мере, частично образует твердые или жидкие включения внутри матрикса.
31. Способ изготовления лекарственной вставки для корпуса импланта, приспособленного для размещения внутри или в непосредственной близости к полости тела, ткани, протоку или биологической жидкости пациента, где вставка включает лекарственное ядро и оболочку, частично покрывающую лекарственное ядро, лекарственное ядро включает терапевтическое средство и матрикс, матрикс включает полимер, оболочка расположена над частью лекарственного ядра, чтобы замедлять высвобождение средства из указанной части и с тем, чтобы отграничивать, по меньшей мере, одну открытую поверхность лекарственного ядра, приспособленную для высвобождения вещества в тех случаях, когда пациенту введен имплант, где способ включает впрыскивание при температуре менее чем примерно 25°С в оболочку смеси, включающей исходный матрикс и терапевтическое средство, так что оболочка, по существу, заполняется смесью; затем, отверждение смеси внутри оболочки для образования внутри оболочки лекарственного ядра, где количество терапевтического средства в объемной порции лекарственного ядра сходно с количеством терапевтического средства в любой другой равноценной объемной порции лекарственного ядра.
32. Имплант, включающий лекарственную вставку по любому из п.1-22 или лекарственное ядро по любому из п.23-27, или корпус импланта по любому из п.28-30 для лечения нарушения у пациента, где указанный имплант предназначен для расположения в организме пациента и где терапевтическое средство приспособлено для лечения нарушения внутри или в непосредственной близости к глазу пациента, так что лекарственное средство высвобождается в ткань или биологическую жидкость организма.
33. Имплант по п.32, где нарушение включает глаукому и средство представляет собой аналог простагландина.
34. Применение лекарственной вставки по любому из пп.1-22 или лекарственного ядра по любому из пп.23-27, или корпуса импланта по любому из пп.28-30 для изготовления импланта, приспособленного для лечения нарушения у пациента, нуждающегося в этом.
35. Лекарственная вставка, приспособленная для размещения внутри лакримального импланта для обеспечения замедленного высвобождения латанопроста в глаз пациента, нуждающегося в лечении глаукомы, лекарственная вставка включает лекарственное ядро и оболочку, частично покрывающую лекарственное ядро, лекарственное ядро включает латанопрост и матрикс, матрикс включает силиконовый полимер, оболочка расположена над частью лекарственного ядра, чтобы замедлять высвобождение латанопроста из этой части и таким образом отграничивать, по меньшей мере, одну открытую поверхность лекарственного ядра, не покрытую оболочкой, и тем самым приспособлена для того, чтобы высвобождать латанопрост в глаз, где количество латанопроста в объемной порции лекарственного ядра сходно с количеством латанопроста в любой другой равноценной объемной порции лекарственного ядра.
36. Лекарственная вставка по п.35, где количество латанопроста в объемной порции лекарственного ядра отличается от количества латанопроста в любой другой равноценной объемной порции лекарственного ядра не более чем примерно на 10%.