ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПОВЫШАЮЩЕЙ ВЯЗКОСТЬ СИСТЕМОЙ, СОДЕРЖАЩЕЙ ДВА РАЗЛИЧНЫХ СРЕДСТВА ПОВЫШЕНИЯ ВЯЗКОСТИ

1. Местная офтальмологическая многодозовая водная композиция, содержащая повышающую вязкость систему, состоящую из:
i) растворяющегося повышающего вязкость средства, которое обладает повышенной вязкостью при нанесении композиции на глазную поверхность глаза человека, а затем растворяется и постепенно теряет вязкость после нанесения, и
ii) термочувствительного повышающего вязкость средства при фазовом переходе, которое обладает более низкой вязкостью при нанесении композиции на глазную поверхность глаза человека, а затем обладает повышенной вязкостью после нанесения на глазную поверхность глаза, и
воды.
2. Офтальмологическая композиция по п. 1, дополнительно содержащая терапевтическое средство.
3. Офтальмологическая композиция по п. 1, где термочувствительный полимер выбран из группы, состоящей из этилгидроксиэтилцеллюлозы, метилцеллюлозы, полаксамера, например, неионных триблок-сополимеров, состоящих из центральной гидрофобной цепи полиоксипропилен поли(пропиленоксида), фланкированного двумя гидрофильными цепями полиоксиэтилен(поли(этиленоксида), например, плюроники (PLURONICS), коммерчески доступных от BASF, блок-сополимера, образованного сополимером лактида с гликолидом и полиэтиленгликолем, например, триблок-сополимера ABA, акриламида, такого как поли(N-изопропилакриламид) и/или поли(N,N-диметилакриламид), тетрафункциональных блок-сополимеров на основе этиленоксида и пропиленоксида, например, TETRONICS, коммерчески доступных от BASF, или любого их сочетания.
4. Офтальмологическая композиция по п. 1, 2 или 3, где растворяющийся полимер выбран из группы, состоящей из карбоксивинилового полимера, HPMC, HEC, PVP, CMC, поливинилового спирта или любого их сочетания.
5. Офтальмологическая композиция по п. 1, 2 или 3, где растворяющееся повышающее вязкость средство обеспечивает композицию с дополнительной вязкостью, которая составляет по меньшей мере 10 сПз, но не является более 100 сПз.
6. Офтальмологическая композиция по п. 1, 2 или 3, где концентрация растворяющегося повышающего вязкость средства в композиции составляет по меньшей мере приблизительно 0,10% масс./об., но не более приблизительно 2,5% масс./об.
7. Офтальмологическая композиция по п. 1, 2 или 3, где концентрация термочувствительного средства регуляции вязкости в композиции составляет по меньшей мере приблизительно 0,80% масс./об., но не более 10% масс./об.
8. Офтальмологическая композиция по п. 1, 2 или 3, где термочувствительное средство регуляции вязкости, по существу, увеличивает вязкость и предпочтительно загустевает или по меньшей мере частично загустевает при повышенной температуре, которая находится в диапазоне от комнатной температуры, т.е. 25°C до температуры тела человека т.е. 37°C, более предпочтительно от 29°C до 35°C и наиболее предпочтительно от 32°C до 34°C.
9. Местная офтальмологическая многодозовая водная композиция, содержащая:
терапевтически эффективное количество терапевтического средства;
повышающую вязкость систему, состоящую из:
i) растворяющегося повышающего вязкость средства, которое обладает повышенной вязкостью после нанесения композиции на глазную поверхность глаза человека, а затем растворяется и постепенно теряет вязкость после нанесения, где растворяющееся повышающее вязкость средство является полимерным, и
ii) термочувствительного повышающего вязкость средства при фазовом переходе, которое обладает более низкой вязкостью при нанесении композиции на глазную поверхность глаза человека, а затем обладает повышенной вязкостью после нанесения на поверхность глаза, где растворяющееся повышающее вязкость средство является полимерным, и
воды.
10. Офтальмологическая композиция по п. 9, где термочувствительный полимер выбран из группы, состоящей из этилгидроксиэтилцеллюлозы, метилцеллюлозы, полаксамера, например, неионных триблок-сополимеров, состоящих из центральной гидрофобной цепи полиоксипропилен поли(пропиленоксида), фланкированного двумя гидрофильными цепями полиоксиэтилен(поли(этиленоксида), (например, плюроники (PLURONICS), коммерчески доступных от BASF, блок-сополимера, образованного сополимером лактида с гликолидом и полиэтиленгликолем, например, триблок-сополимера ABA, акриламида, такого как поли(N-изопропилакриламид) и/или поли(N,N-диметилакриламид), тетрафункциональных блок-сополимеров на основе этиленоксида и пропиленоксида, например, TETRONICS, коммерчески доступных от BASF или любого их сочетания.
11. Офтальмологическая композиция по п. 10, где растворяющийся полимер выбран из группы, состоящей из карбоксивинилового полимера, HPMC, HEC, CMC или любого их сочетания.
12. Офтальмологическая композиция по любому из пп. 9-11, где растворяющееся повышающее вязкость средство обеспечивает композицию с дополнительной вязкостью, которая составляет по меньшей мере 10 сПз, но не более 100 сПз.
13. Офтальмологическая композиция по любому из пп. 9-11, где концентрация растворяющегося повышающего вязкость средства в композиции составляет по меньшей мере приблизительно 0,10% масс./об., но не более приблизительно 2,5% масс./об.
14. Офтальмологическая композиция по любому из пп. 9-11, где концентрация термочувствительного средства регуляции вязкости в композиции составляет по меньшей мере приблизительно 0,80% масс./об., но не более 10% масс./об.
15. Офтальмологическая композиция по любому из пп. 9-11, где термочувствительное средство регуляции вязкости, по существу, увеличивает вязкость и предпочтительно загустевает или по меньшей мере частично загустевает при повышенной температуре, которая находится в диапазоне от комнатной температуры, т.е. 25°C до температуры тела человека (т.е. 37°C), более предпочтительно от 29°C до 35°C и наиболее предпочтительно от 32°C до 34°C.
16. Офтальмологическая композиция по любому из пп. 9-11, где терапевтическое средство выбрано из группы, состоящей из средств против глаукомы, антиангиогенных средств, противоинфекционных средств, противовоспалительных средств, факторов роста, иммуносупрессивных средств и противоаллергических средств.
17. Способ введения офтальмологической композиции по любому из предшествующих пунктов, включающий:
местное введение офтальмологической композиции в глаз млекопитающего.
18. Способ по п. 17, где млекопитающее представляет собой человека.
19. Способ по п. 18, где стадия введения включает закапывание глазных капель композиции из пипетки в глаз.