ТРАНСПОРТИРУЮЩИЙ НАПОЛНИТЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ ОДИН ИЛИ БОЛЕЕ ДИ- И/ИЛИ МОНО-(ЭЛЕКТРОННЫЙ ПЕРЕДАЮЩИЙ АГЕНТ) ФОСФАТНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИЛИ ИХ СОЕДИНЕНИЙ

1
4
1. Транспортирующий наполнитель для введения биологически активных соединений, содержащий один или более C-C спиртов, их полиолов и полимеров, воду и одно или более ди- и/или монофосфатных производных агента электронного переноса или их комплексов.
1
4
2. Транспортирующий наполнитель по п.1, в котором C-C спирты, их полиолы и полимеры выбраны из группы, состоящей из метанола, этанола, пропанола, изопропанола, бутанола и гликолей или их комбинаций.
1-4
3. Транспортирующий наполнитель по п.2, в котором C спирт представляет собой этанол.
1
4
4. Транспортирующий наполнитель по п.1 или 2, в котором C-C спирт, его полиолы и полимеры присутствуют в количестве от 0,5 до 50%, от 5 до 40% или от 10 до 30%.
5. Транспортирующий наполнитель по п.1, содержащий одно или более дифосфатных производных агента электронного переноса.
6. Транспортирующий наполнитель по п.1, содержащий комбинацию одного или более дифосфатных производных агента электронного переноса и одно или более монофосфатных производных агента электронного переноса.
7. Транспортирующий наполнитель по п.1, в котором ди- и/или монофосфатное производное агента электронного переноса представляет собой фосфатный эфир агента электронного переноса, в котором фосфат может быть ортофосфатом или пирофосфатом ди- или монозамещенных агентов электронного переноса.
8. Транспортирующий наполнитель по п.1, в котором ди- и/или монофосфатное производное агента электронного переноса выбрано из группы, состоящей из фосфатных производных гидроксихроманов, фосфатных производных хинолов, которые являются восстановленными формами агента электронного переноса К1 и убихинона; фосфатных производных гидроксикаратиноидов, фосфатных производных кальциферола и фосфатных производных аскорбиновой кислоты.
9. Транспортирующий наполнитель по п.8, в котором фосфатные производные гидроксихроманов выбраны из группы, состоящей из фосфатных производных альфа-, бета-, гамма- и дельта-токолов в энантиомерной и рацемической формах.
10. Транспортирующий наполнитель по п.9, в котором фосфатным производным токолов является токоферилфосфатное производное или токотриенолфосфатное производное.
11. Транспортирующий наполнитель по п.10, в котором фосфатные производные токолов выбраны из группы, состоящей из дитокоферилфосфатных производных, дитокоферилдифосфатных производных, дитокотриенолфосфатных производных, монотокоферилфосфатных производных, монотокоферилдифосфатных производных и монотокотриенолфосфатных производных.
12. Транспортирующий наполнитель по п.11, в котором фосфатное производное токола представляет собой дитокоферилфосфатное производное.
13. Транспортирующий наполнитель по п.11, в котором фосфатное производное токола представляет собой комбинацию дитокоферилфосфатного производного и монотокоферилфосфатного производного.
14. Транспортирующий наполнитель по п.13, в котором отношение монотокоферилфосфата к дитокоферилфосфату составляет от 4:1 до 1:4 или 2:1.
15. Транспортирующий наполнитель по п.1, в котором ди- и/или монофосфатное производное агента электронного переноса прореагировало с одним или более комплексообразующими агентами с образованием комплекса.
16. Транспортирующий наполнитель по п.15, в котором комплексообразующий агент выбран из группы, состоящей из амфотерных поверхностно-активных веществ, катионных поверхностно-активных веществ, аминокислот с азотными функциональными группами и белков, содержащих аминокислоты с азотными функциональными группами.
17. Транспортирующий наполнитель по п.16, в котором комплексообразующий агент имеет формулу (II)
7
6-22
8
9
2
2
2
3
2
2
3
2
2
2
2
2
2
3
2
2
2
3
8
9
3
2
2
2
4
2
3
2
2
2
4
2
7
8
9
8
9
где R выбран из группы, состоящей из С алкила, который может прерываться карбонилом; и R и R независимо выбраны из группы, состоящей из Н, CHCOOX, СНСНОНСНSOХ, CHСНОНCHОРОХ, CHCHCOOX, СНСООХ, СНСНСНОНСНSOХ или CHCHСНОНCHОРОХ, где Х представляет собой Н, Na, К или алканоламин, при условии, что R и R оба не являются Н, и когда R представляет собой RCO, тогда R является NСН, а R является (СНСН)N(СНOН)-НСНОРО, или R и R вместе образуют N(CH)N(CHOH)CHCOO.
18. Транспортирующий наполнитель по п.17, в котором комплексообразующий агент представляет собой аргинин, лизин или лаурилиминодипропионовую кислоту.
19. Транспортирующий наполнитель по п.1, в котором фосфатное производное агента электронного переноса или его комплекс присутствует в количестве до 11%, от 1 до 11% или от 1 до 3%.
20. Транспортирующий наполнитель по п.1, в котором вода присутствует в количестве от 50 до 99%, от 60 до 95% или от 70 до 90%.
21. Транспортирующий наполнитель по п.1, который имеет форму везикул.
22. Транспортирующий наполнитель по п.21, в котором диаметр везикул составляет от 50 до 10000 нм, от 100 до 500 нм или от 300 до 500 нм.
23. Транспортирующий наполнитель по п.22, в котором везикулы частично или полностью инкапсулируют биологически активное соединение.
1
4
24. Применение одного или более C-C спиртов, их полиолов и полимеров, воды и одного или более ди- и/или монофосфатных производных агента электронного переноса или их комплексов при изготовлении транспортирующего наполнителя для введения биологически активных соединений.
1-4
25. Способ приготовления транспортирующего наполнителя по п.1, содержащий следующие операции: объединение одного или более ди- и/или монофосфатных производных агента электронного переноса или их комплексов с одним или более С спиртами, их полиолами или полимерами; и добавление воды к комбинации, полученной при операции (а).
1
4
26. Состав, содержащий биологически активное соединение и транспортирующий наполнитель, содержащий один или более C-C спиртов, их полиолов и полимеров, воду и одно или более ди- и/или монофосфатных производных агента электронного переноса или их комплексы.
27. Состав по п.26, в котором биологически активное соединение является фармацевтическим средством или его фосфатным производным.
28. Состав по п.27, в котором фармацевтическое средство выбирается из группы, состоящей из витаминов, фитохимических средств, косметических агентов, нутрацевтиков, гормонов, пептидов, полипептидов, белков и нуклеиновых кислот.
29. Состав по п.28, в котором фармацевтическое средство выбрано из группы, состоящей из нейролептика, наркотического анальгетика, противовоспалительного средства, противоракового агента, антигистамина, противостенокардического агента, противодислипидемического агента, противодиабетического агента и аналога гормона.
30. Состав по п.29, в котором фармацевтическое средство выбрано из группы, состоящей из кофермента Q, паратиреоидного гормона человека, инсулина, глюкагоноподобного пептида, морфина, оксикодона, эластина, ретинола и коллагена.
31. Состав по п.26, в котором биологически активное соединение присутствует в количестве до 5%, от 0,5 до 3% или от 0,5 до 2%.
32. Состав по п.26, дополнительно содержащий другие наполнители.
33. Состав по п.32, в котором другие наполнители выбраны из группы, состоящей из растворителей, загустителей или гелеобразующих агентов, поверхностно-активных веществ, буферов, размягчителей, подсластителей, дезинтеграторов, вкусовых добавок, цветовых добавок, консервантов, отдушек, электролитов и пленкообразующих полимеров.
34. Состав по п.32, в котором другие наполнители присутствуют в количестве до 5%.
1
4
35. Способ приготовления состава по п.26, содержащий операцию объединения биологически активного соединения с транспортирующим наполнителем, содержащим один или более C-C спиртов, их полиолов и полимеров, воду и одно или более ди- и/или монофосфатных производных агента электронного переноса или их комплексов.
1
4
36. Способ введения биологически активных соединений, содержащий операцию объединения биологически активного соединения с транспортирующим наполнителем, содержащим один или более C-C спиртов, их полиолов и полимеров, воду и одно или более ди- и/или монофосфатных производных агента электронного переноса или их комплексов.
37. Способ по п.36, в котором биологически активное соединение и транспортирующий наполнитель применяются путем парентерального, энтерального, перорального, местного, чрескожного, офтальмологического, ректального, вагинального, интраназального или внутрилегочного введения.