МИКРОЧАСТИЦА И ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1. Микрочастица, включающая агломерат частиц, содержащих гидрофильное активное вещество, причем частица включает амфифильный полимер, состоящий из гидрофобного сегмента полигидроксикислоты и гидрофильного сегмента полисахарида или полиэтиленгликоля, и гидрофильное активное вещество.
2. Микрочастица по п.1, где частица, содержащая гидрофильное активное вещество, имеет гидрофильный сегмент амфифильного полимера во внутренней части и имеет внешний слой гидрофобного сегмента из амфифильного полимера.
3. Микрочастица по п.1 или 2, где амфифильный полимер представляет собой амфифильный полимер привитого типа, состоящий из основной цепи полисахарида и привитой(ых) цепи(ей) полигидроксикислоты.
4. Микрочастица по п.3, где основная цепь полисахарида представляет собой декстран.
5. Микрочастица по п.1 или 2, где амфифильный полимер представляет собой блок-полимер, состоящей из полиэтиленгликоля и полигидроксикислоты.
6. Микрочастица по п.5, где средняя молекулярная масса полиэтиленгликоля составляет от 2000 до 15000.
7. Микрочастица по п.5, где отношение средней молекулярной массы полигидроксикислоты к средней молекулярной массе полиэтиленгликоля равно 4 или более.
8. Микрочастица по п.1 или 2, где полигидроксикислота представляет собой сополимер молочной кислоты и гликолевой кислоты.
9. Микрочастица по п.1 или 2, где средний диаметр частиц составляет от 1 до 50 мкм.
10. Микрочастица по п.1 или 2, где гидрофильное активное вещество представляет собой пептид или белок.
11. Способ изготовления микрочастицы, включающий:
(a) стадию получения эмульсии с обращенной фазой смешиванием водного растворителя, содержащего гидрофильное активное вещество, и несмешивающегося с водой органического растворителя, растворяющего амфифильный полимер,
(b) стадию получения сухого остатка, содержащего гидрофильное активное вещество, посредством удаления растворителя из эмульсии с обращенной фазой, и
(c) стадию введения сухого остатка или жидкой дисперсии, содержащей сухой остаток, в жидкую фазу, содержащую модификатор поверхности.
12. Способ по п.11, в котором растворитель удаляют из эмульсии с обращенной фазой методом сушки вымораживанием.
13. Способ по п.11, в котором дисперсионная среда жидкой дисперсии, содержащей сухой остаток, представляет собой растворитель, способный растворять полигидроксикислоту и обладающий способностью растворять гидрофильный сегмент для составления амфифильного полимера, равной 10 мг/мл или менее.
14. Способ по п.11, в котором жидкая фаза представляет собой водный растворитель или смешивающийся с водой органический растворитель.
15. Фармацевтический препарат, включающий микрочастицу по любому из пп.1-10.