ПОЛУЧЕНИЕ ПРЕДШЕСТВЕННИКА ДЛЯ ПЭТ

1. Способ получения соединения формулы IIIa:
где:
R означает алкильную группу с 1-5 атомами углерода;
Х означает защитную группу для спирта;
Y означает защитную группу для амина; и
указанный способ включает в себя способ обработки, включающий стадии, на которых:
1) получение неочищенного реакционного продукта, содержащего указанное соединение формулы IIIa;
2) добавление этилацетата к неочищенному реакционному продукту со стадии (1) с получением суспензии;
3) добавление воды к суспензии со стадии (2) с образованием двухфазной системы, содержащей водную фазу и органическую фазу, и отбрасывание водной фазы;
4) добавление кислоты к органической фазе со стадии (3) с образованием двухфазной системы, содержащей кислотную водную фазу и органическую фазу, и отбрасывание кислотной водной фазы;
5) промывка органической фазы со стадии (4) водой.
2. Способ по п.1, где Х означает бензил.
3. Способ по п.1, где R означает этил.
4. Способ по п.1, где Y означает трет-бутилкарбамат (Boc).
5. Способ по п.1, где на стадии (2) количество добавленного этилацетата по сравнению с количеством исходного вещества, содержащего соединение формулы IIa:
где Х и R такие, как определено в п.1;
составляет от 15:1 до 25:1, в об./масс.%.
6. Способ по п.1, где на стадии (3) количество добавленной воды равно примерно половине количества этилацетата, добавленного на стадии (2).
7. Способ по п.1, где на стадии (4) добавленная кислота представляет собой HCl.
8. Способ по п.1, где на стадии (4) промывка включает промывку чистой водой, водным раствором гидрокарбоната натрия и рассолом.
9. Способ по п.1, дополнительно включающий стадии концентрирования композиции со стадии (4) при пониженном давлении, сушки и очистки.
10. Способ по п.1, где неочищенный реакционный продукт содержит смесь син- и анти-энантиомеров соединения формулы IIIa.
11. Способ получения соединения формулы V:
где Y такой, как определено в п.1 или п.4, и R такой, как определено в п.1 или п.3, и LG означает уходящую группу;
включающий получение соединения формулы IIIa согласно способу по любому из п.п.1-10.
2
2
12. Способ по п.11, где указанная уходящая группа представляет собой галогеновый заместитель или группу -OR, где R представляет собой либо фторсульфоновокислотный заместитель или ароматический сульфоновокислотный заместитель.
13. Способ по п.12, где указанная уходящая группа выбрана из толуолсульфоновокислотного заместителя, нитробензолсульфоновокислотного заместителя, бензолсульфоновокислотного заместителя, трифторметансульфоновокислотного заместителя, фторсульфоновокислотного заместителя или перфторалкилсульфоновокислотного заместителя.
14. Способ по п.11 или п.12, где указанное соединение формулы Va представляет собой соединение формулы V:
.
15. Способ получения соединения формулы VI:
включающий получение соединения формулы IIIa согласно способу по любому из п.п.1-10.