ПИРРОЛО[2,3-B]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

1. Соединение формулы:
2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
3. Фармацевтическая композиция по п.2 в стандартной лекарственной форме.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, где стандартная лекарственная форма представляет собой таблетку.
5. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
6. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в лечении рака.
7. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в лечении метастазирующей меланомы.
8. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства в лечении метастазирующей меланомы, имеющей мутацию, кодирующую аминокислотную замену V600E.
9. Способ получения соединения по п.1, включающий:
а) взаимодействие соединения формулы:
с соединением формулы:
в условиях, достаточных для образования промежуточного соединения формулы:
,
3
где R представляет собой H или CH; и
б) превращение промежуточного соединения формулы:
в условиях, достаточных для образования соединения по п.1.
10. Способ по п.9, где указанное взаимодействие осуществляют в присутствии основания.
11. Способ по п.10, где основание представляет собой гидроксид калия.
12. Способ по п.9, где указанное взаимодействие осуществляют в присутствии окисляющего агента.
13. Способ по. 12, где окисляющий агент представляет собой 2,3-дихлор-5,6-дицианобензохинон.
14. Способ получения соединения по п.1, включающий:
взаимодействие соединения формулы
с соединением формулы
в органическом растворителе в присутствии палладиевого катализатора и основания с получением соединения по п.1.
3
4
15. Способ по п.14, где органический растворитель представляет собой ацетонитрил, палладиевый катализатор представляет собой тетракис(трифенилфосфин)палладий (0) (Pd(PPh)), основание представляет собой водный карбонат калия, а взаимодействие осуществляют при температуре приблизительно 160°C.