СИСТЕМЫ И СПОСОБЫ ДОСТАВКИ СУХИХ ПОРОШКОВЫХ ЛЕКАРСТВ

1. Ингалятор сухого порошка, содержащий:
a) мундштук;
b) корпус контейнера; и
c) по меньшей мере, один жесткий воздушный канал;
при этом ингалятор сухого порошка сконфигурирован с возможностью испускания более чем, приблизительно, 75% сухого порошка из контейнера, ориентированного в корпусе контейнера, в виде частиц порошка за одну ингаляцию, и испускаемые частицы порошка имеют объемный медианный геометрический диаметр меньше, чем, приблизительно, 5 микрометров, когда указанная одна ингаляция через мундштук создает максимальное давление при вдохе, приблизительно, 2 кПа в течение двух секунд.
2. Ингалятор сухого порошка по п. 1, имеющий значение сопротивления воздушному потоку в диапазоне от, приблизительно, 0,065 (√кПа)/литр в минуту до, приблизительно, 0,200 (√кПа)/литр в минуту.
3. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором сухой порошок является препаратом для легочной доставки и содержит количество от, приблизительно, 1 мг до, приблизительно, 30 мг сухого порошка.
4. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором сухой порошок содержит дикетопиперазин или фармацевтически допустимую соль дикетопиперазина.
5. Ингалятор сухого порошка по п. 4, в котором дикетопиперазин имеет формулу 2,5-дикето-3,6-бис(N-X-4-аминобутил)пиперазин, где X выбрано из группы, состоящей из фумарила, сукцинила, малеила и глутарила.
6. Ингалятор сухого порошка по п. 5, в котором дикетопиперазин является (бис-3,6-(N-фумарил-4-аминобутил)-2,5-дикето-дикетопиперазином.
7. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором сухой порошок содержит лекарство или активное средство.
8. Ингалятор сухого порошка по п. 7, в котором активное средство является эндокринным гормоном.
9. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором сухой порошок содержит пептид, полипептид или их фрагменты, малую органическую молекулу или молекулу нуклеиновой кислоты.
10. Ингалятор сухого порошка по п. 9, в котором упомянутый пептид является инсулином, глюкагоном, глюкагоноподобным пептидом-1, паратироидным гормоном, окситоцином, оксинтомодулином, пептидом YY, экзендином, их аналогами или их фрагментами.
11. Ингалятор сухого порошка по п. 9, в котором малая органическая молекула является вазодилататором, вазоконстриктором, агонистом нейротрансмиттера или антагонистом нейротрансмиттера.
12. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором одна ингаляция создает площадь под кривой (AUC) для кривой зависимости давления от времени в течение одной секунды, по меньшей мере, приблизительно, 1,0, 1,1 или 1,2 кПа×сек.
13. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором контейнер встроен в корпус контейнера и наполнен сухим порошком.
14. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором в ингаляторе отсутствует контейнер.
15. Ингалятор сухого порошка по п. 1, в котором контейнер обеспечен отдельно от ингалятора и наполнен сухим порошком.
16. Способ доставки сухого порошка с использованием ингалятора сухого порошка с высоким сопротивлением, при этом упомянутый способ содержит следующие этапы:
обеспечивают ингалятор сухого порошка со значением сопротивления воздушному потоку в диапазоне от, приблизительно, 0,065 (√кПа)/литр в минуту до, приблизительно, 0,200 (√кПа)/литр в минуту, и содержащий дозу сухого порошка,
прилагают достаточное усилие для достижения максимального давления при вдохе, по меньшей мере, 2 кПа в течение 2 секунд; и
0-1sec
создают площадь под кривой в течение первой секунды (AUC) для кривой зависимости давления при вдохе от времени, по меньшей мере, приблизительно 1,0, 1,1 или 1,2 кПа×сек; при этом, больше, чем 75% дозы сухого порошка выпускается или испускается из ингалятора в виде частиц порошка.
17. Способ по п. 16, в котором сухой порошок является препаратом для легочной доставки и содержит количество от, приблизительно, 1 мг до, приблизительно, 30 мг сухого порошка.
18. Способ по п. 17, в котором сухой порошок содержит дикетопиперазин или фармацевтически допустимую соль дикетопиперазина.
бис
19. Способ по п. 18, в котором дикетопиперазин имеет формулу 3,6-(N-X-4-аминобутил)-2,5-дикетопиперазин, где X выбрано из группы, состоящей из фумарила, сукцинила, малеила и глутарила.
20. Способ по п. 19, в котором дикетопиперазин является бис-3,6-(N-фумарил-4-аминобутил)-2,5-дикето-дикетопиперазином.
21. Способ по п. 16, в котором сухой порошковый препарат содержит лекарство или активное средство, выбранное из группы, состоящей из малой органической молекулы, пептида, полипептида, белка или молекулы нуклеиновой кислоты.
22. Способ по п. 21, в котором малая органическая молекула является вазоактивным средством, агонистом нейротрансмиттера, антагонистом нейротрансмиттера или стероидной молекулой.
23. Способ по п. 20, в котором сухой порошковый препарат содержит микрочастицы фумарил дикетопиперазина, которые, при выпуске из ингалятора сухого порошка, характеризуются наличием объемного медианного геометрического диаметра (VMGD) в диапазоне от, приблизительно, 2 мкм до 8 мкм и геометрического стандартного отклонения меньше, чем 4 мкм.