ДОЗИРОВАННЫЕ ФОРМЫ С ЗАДЕРЖАННЫМ НА ОПРЕДЕЛЕННОЕ ВРЕМЯ ПУЛЬСИРУЮЩИМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

1. Фармацевтическая композиция, состоящая из:
ядра, содержащего, по меньшей мере, одно активное действующее вещество и, по меньшей мере, одно дезинтегрирующее вещество;
изолирующего слоя, окружающего ядро, по существу состоящего из, по меньшей мере, одного полимера;
наружного покрытия, окружающего изолирующий слой, по существу состоящего из, по меньшей мере, одного гидрофильного полимера;
причем:
по меньшей мере, одно дезинтегрирующее вещество присутствует в количестве 0,5-20% по весу, и, по меньшей мере, одно активное действующее вещество присутствует в количестве 1-80% по весу по отношению к ядру;
изолирующий слой составляет 0,1-10% по весу по отношению к ядру;
наружное покрытие составляет 5-500% по весу по отношению к ядру.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что водорастворимость полимеров, содержащихся в изолирующем слое и в наружном покрытии, является независимой от рН.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что изолирующий слой состоит из, по меньшей мере, одного полимера, растворимость которого в воде не зависит от рН, и что он может содержать наполнители или вспомогательные вещества в количестве, которое не превышает 20% по весу, предпочтительно 10%, по отношению к самому изолирующему слою.
4. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что наружный слой состоит из, по меньшей мере, одного полимера, растворимость которого в воде не зависит от рН, и что он может содержать наполнители или вспомогательные вещества в количестве, которое не превышает 20% по весу, предпочтительно 10%, по отношению к самому наружному слою.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что изолирующий слой и/или наружный слой не содержит какой-либо полимер, растворимость которого в воде зависит от рН.
,
6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что по меньшей мере, один полимер, включенный в изолирующий слой, является иным, чем, по меньшей мере, один полимер, содержащийся в наружном покрытии.
,
7. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что по меньшей мере, одно дезинтегрирующее вещество присутствует в количестве 1-10% по весу по отношению к ядру.
,
8. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, чтопо меньшей мере, одно активное действующее вещество присутствует в количестве 5-50% по весу по отношению к ядру.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что изолирующий слой составляет 0,5-5% по весу по отношению к ядру.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что наружное покрытие составляет 10-200% по весу по отношению к ядру.
,
11. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, чтопо меньшей мере, одно дезинтегрирующее вещество выбрано из модифицированной целлюлозы, природного крахмала, непосредственно прессуемого крахмала, модифицированного крахмала, производных крахмала и структурированного поливинилпирролидона.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что указанная модифицированная целлюлоза является структурированной натрийкарбоксиметилцеллюлозой; указанный структурированный поливинилпирролидон является кросповидоном; указанный природный крахмал выбран из кукурузного крахмала и картофельного крахмала; указанный непосредственно прессуемый крахмал является крахмалом 1500; указанный модифицированный крахмал выбран из карбоксиметилкрахмала и натрийкрахмалгликолята; указанное производное крахмала выбрано из амилозы, альгиновой кислоты и альгината натрия.
,
13. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что по меньшей мере, одно активное действующее вещество выбрано из снотворных, успокоительных, анксиолитиков, миорелаксантов, противосудорожных средств.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанное, по меньшей мере, одно активное действующее вещество выбрано из пиразолопиримидинов, циклопирролонов, имидазопиридинов, бензодиазепинов и фенотиазинов.
15. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающийся тем, что указанным, по меньшей мере, одним активным действующим веществом является залеплон.
16. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ядро является многослойной таблеткой, предпочтительно двухслойной таблеткой.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный, по меньшей мере, один полимер изолирующего слоя выбран из группы, состоящей из поливинилпирролидона, соповидона, полиэтиленгликолей, сополимера поливинилового спирта-полиэтиленгликоля, поливинилацетата, поли(этилакрилата, -метилметакрилата) 2:1, поли(этилакрилата, -метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилатхлорида) 1:2:0,2, поли(этилакрилата, -метилметакрилата, -триметиламмониоэтилметакрилатхлорида) 1:2:0,1, простых эфиров целлюлозы (алкилцеллюлоз), таких как гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ацетатцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза.
,
18. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что по меньшей мере, один полимер изолирующего слоя является алкилцеллюлозой, 2% водный раствор которого при 2°С имеет кажущуюся вязкость от 2 до 100 мПа, предпочтительно от 2 до 45 мПа, еще предпочтительнее, от 2 до 20 мПа.
19. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная, по меньшей мере, одна алкилцеллюлоза является гидроксипропилметилцеллюлозой.
20. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный, по меньшей мере, один гидрофильный полимер наружного покрытия выбран из алкилцеллюлоз и полиэтиленгликолей.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что указанная алкилцеллюлоза выбрана из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что указанный полиэтиленгликоль имеет молекулярный вес от 200 до 9000 Да, предпочтительно от 400 до 6000 Да.
23. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный, по меньшей мере, один гидрофильный полимер наружного покрытия является гидроксипропилметилцеллюлозой, 2% водный раствор которой при 20°С имеет кажущуюся вязкость от 5 до 4000 мПа, предпочтительно от 46 до 400 мПа.
24. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что наружное покрытие по существу состоит из одной или более из алкилцеллюлоз в комбинации с одним или более из полиэтиленгликолей, причем весовое отношение алкилцеллюлоза:полиэтиленгликоль находится между 20:1 и 1:5, предпочтительно между 15:1 и 1:1.