КОМПОЗИЦИИ МАКРОГОЛ 15 ГИДРОКСИСТЕАРАТА

1. Композиция, содержащая активный фармацевтический ингредиент (АФИ) и макрогол 15 гидроксистеарат.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что макрогол 15 гидроксистеарат содержится в АФИ-солюбилизирующем эффективном количестве, при этом указанное количество представляет собой концентрацию, выбранную из группы, состоящей из приблизительно 0,1-50, 0,1-25, 0,1-10, 0,1-5, 0,1-1,0, 0,01-1,0, 0,01-0,1, 0,001-0,01, 0,1-2,0, 0,2-2,0, 0,3-2,0, 0,4-2,0, 0,5-2,0, 0,6-2,0, 0,7-2,0, 0,8-2,0, 0,9-2,0, 1,0-2,0, 1,1-2,0, 1,2-2,0, 1,3-2,0, 1,4-2,0, 1,5-2,0, 1,6-2,0, 1,7-2,0, 1,8-2,0, 1,9-2,0, 0,1-1,9, 0,1-1,8, 0,1-1,7, 0,1-1,6, 0,1-1,5, 0,1-1,4, 0,1-1,3, 0,1-1,2, 0,1-1,1, 0,1-1,0, 0,1-0,9, 0,1-0,8, 0,1-0,7, 0,1-0,6, 0,1-0,5, 0,1-0,4, 0,1-0,3, 0,1-0,2, 0,2-1,9, 0,3-1,8, 0,4-1,7, 0,5-1,6, 0,6-1,5, 0,7-1,4, 0,8-1,3, 0,9-1,2, 0,9-1,1, 0,1-3, 0,67, 0,01-5, 0,01-2, 1,0, 0,001-5, 0,001, 0,002, 0,003, 0,004, 0,005, 0,006, 0,007, 0,008, 0,009, 0,01, 0,02, 0,03, 0,04, 0,05, 0,06, 0,07, 0,08, 0,09, 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9, 1,0, 1,1, 1,2, 1,3, 1,4, 1,5, 1,6, 1,7, 1,8, 1,9, 2,0, 2,1, 2,2, 2,3, 2,4, 2,5, 2,6, 2,7, 2,8, 2,9, 3,0, 3,1, 3,2, 3,3, 3,4, 3,5, 3,6, 3,7, 3,8, 3,9, 4,0, 4,1, 4,2, 4,3, 4,4, 4,5, 4,6, 4,7, 4,8, 4,9, 5,0, 6,0, 7,0, 8,0, 9,0, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49 и 50% (вес./вес.).
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из циклоспорина, фентоламина, тестостерона, производного тестостерона, сименепага изопропила, аганепага изопропила, соединения 3, соединения 4 и биматопроста.
4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.), тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.), производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.), сименепага изопропила в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), аганепага изопропила в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), аганепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.), аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.), соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.), соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.).
5. Композиция по п.1, дополнительно содержащая хлорид бензалкония.
6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный макрогол 15 гидроксистеарат присутствует в концентрации, выбранной из группы, состоящей из 0,1-5% (вес./вес.), 0,1-3% (вес./вес.), примерно 0,67% (вес./вес.), 0,01-5% (вес./вес.), 0,01-2% (вес./вес.) и примерно 1,0% (вес./вес.).
7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция выбрана из группы, состоящей из мази, крема, микроэмульсии или эмульсии и композиции, содержащей липидные наночастицы.
8. Композиция по п.1, содержащая:
активный фармацевтический ингредиент, выбранный из группы, состоящей из
циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.),
тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.),
соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.),
соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и
биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.);
макрогол 15 гидроксистеарат в концентрации 0,001-5% (вес./вес.);
один или более агентов для регуляции осмоляльности, выбранных из группы,
состоящей из
пропиленгликоля в концентрации до 2% (вес./вес.),
глицерина в концентрации до 2,5% (вес./вес.),
маннитола в концентрации до 5% (вес./вес.) и
хлорида натрия в концентрации до 1% (вес./вес.); и
буферный агент, выбранный из группы, состоящей из
фосфата в концентрации 1-100 мМ,
фосфата-цитрата в концентрации 1-100 мМ,
гидроксида натрия/троламина в концентрации 1-100 мМ,
лактата в концентрации 1-100 мМ,
бората в концентрации 1-100 мМ и
бората-цитрата в концентрации 1-100 мМ.
9. Композиция по п.1, состоящая по существу из:
активного фармацевтического ингредиента, выбранного из группы, состоящей из
циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.),
тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.),
соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.),
соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и
биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.);
макрогола 15 гидроксистеарата в концентрации 0,001-5% (вес./вес.);
одного или более агентов для регуляции осмоляльности, выбранных из группы, состоящей из
пропиленгликоля в концентрации до 2% (вес./вес.),
глицерина в концентрации до 2,5% (вес./вес.),
маннитола в концентрации до 5% (вес./вес.) и
хлорида натрия в концентрации до 1% (вес./вес.);
буферного агента, выбранного из группы, состоящей из
фосфата в концентрации 1-100 мМ,
фосфата-цитрата в концентрации 1-100 мМ,
гидроксида натрия/троламина в концентрации 1-100 мМ,
лактата в концентрации 1-100 мМ,
бората в концентрации 1-100 мМ и
бората-цитрата в концентрации 1-100 мМ;
одного или более вспомогательных солюбилизаторов, выбранных из группы,
состоящей из
сорбитан стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиоксиэтилен-полиоксипропиленового блок-сополимера в концентрации до 5% (вес./вес.),
полиоксиэтилен (40) стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиэтоксилированного касторового масла в концентрации до 1% (вес./вес.) и
циклодекстринов в концентрации до 10% (вес./вес.); и
одного или более консервантов, выбранных из группы, состоящей из
хлорида бензалкония в концентрации 10-200 ppm и
стабилизированного оксихлоридного комплекса в концентрации 10-300 ppm
10. Композиция по п.1, состоящая из:
активного фармацевтического ингредиента, выбранного из группы, состоящей из
циклоспорина в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
фентоламина в концентрации 0,001-1,0% (вес./вес.),
тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
производного тестостерона в концентрации 0,001-5,0% (вес./вес.),
сименепага изопропила в концентрации 0,001-0,1% (вес./вес.),
аганепага изопропила в концентрации 0,0002-0,05% (вес./вес.),
соединения 3 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.),
соединения 4 в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.) и
биматопроста в концентрации 0,001-2,5% (вес./вес.);
макрогол 15 гидроксистеарата в концентрации 0,001-5% (вес./вес.);
одного или более агентов для регуляции осмоляльности, выбранных из группы, состоящей из
пропиленгликоля в концентрации до 2% (вес./вес.),
глицерина в концентрации до 2,5% (вес./вес.),
маннитола в концентрации до 5% (вес./вес.) и
хлорида натрия в концентрации до 1% (вес./вес.);
буферного агента, выбранного из группы, состоящей из
фосфата в концентрации 1-100 мМ,
фосфата-цитрата в концентрации 1-100 мМ,
гидроксида натрия/троламина в концентрации 1-100 мМ,
лактата в концентрации 1-100 мМ,
бората в концентрации 1-100 мМ и
бората-цитрата в концентрации 1-100 мМ;
одного или более вспомогательных солюбилизаторов, выбранных из группы,
состоящей из
сорбитан стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиоксиэтилен-полиоксипропиленового блок-сополимера в концентрации до 5% (вес./вес.),
полиоксиэтилен (40) стеарата в концентрации до 1% (вес./вес.),
полиэтоксилированного касторового масла в концентрации до 1% (вес./вес.) и
циклодекстринов в концентрации до 10% (вес./вес.); и
одного или более консервантов, выбранных из группы, состоящей из
хлорида бензалкония в концентрации 10-200 ppm и
стабилизированного оксихлоридного комплекса в концентрации 10-300 ppm.
11. Композиция по любому из пп.1-10 для применения в лечении заболевания или расстройства, при этом указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из глазной гипертензии, первичной открытоугольной глаукомы, воспаления глаза, сухого кератоконъюнктивита, сухости глаз, связанной с сухим кератоконъюнктивитом, весеннего кератоконъюнктивита, атопического кератоконъюнктивита и нечувствительности роговицы из-за хирургической операции на роговице.
12. Композиция для применения по п.11, отличающаяся тем, что указанное применение дополнительно включает введение второго активного фармацевтического ингредиента для лечения указанного заболевания или расстройства, при этом указанный второй активный фармацевтический ингредиент отличается от первого активного фармацевтического ингредиента.
13. Применение композиции по любому из пп.1-10 для производства лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, при этом указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из глазной гипертензии, первичной открытоугольной глаукомы, воспаления глаза, сухого кератоконъюнктивита, сухости глаз, связанной с сухим кератоконъюнктивитом, весеннего кератоконъюнктивита, атопического кератоконъюнктивита и нечувствительности роговицы из-за хирургической операции на роговице.
14. Способ лечения глазной гипертензии у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
15. Способ лечения первичной открытоугольной глаукомы у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
16. Способ лечения воспаления глаза у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
17. Способ лечения сухого кератоконъюнктивита у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
18. Способ лечения нечувствительности роговицы из-за хирургической операции на роговице у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
19. Способ лечения весеннего кератоконъюнктивита у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.
20. Способ лечения атопического кератоконъюнктивита у субъекта, нуждающегося в этом, при этом указанный способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции, выбранной из группы, состоящей из композиций по пп.1-10.