НОВЫЙ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКИЙ КРЕМ, ИЗГОТОВЛЕННЫЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ФУСИДАТА НАТРИЯ

1. Новый дерматологический крем, содержащий фусидовую кислоту, которая образуется in situ в не содержащей кислорода среде с использованием фусидата натрия, при этом указанный крем содержит фусидовую кислоту, образованную in situ путем превращения фусидата натрия, и кремовую основу, содержащую по меньшей мере один ингредиент каждого типа: первичный и вторичный эмульгаторы, воскообразный продукт, совместный растворитель, кислоту и воду, предпочтительно очищенную воду.
2. Крем по п.1, в котором указанная фусидовая кислота присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до 25% в весовом отношении, предпочтительно приблизительно от 0,5 до 5% в весовом отношении, а еще более предпочтительно приблизительно 2% в весовом отношении, и в котором количество фусидата натрия, используемого для образования in situ фусидовой кислоты, находится в пределах приблизительно от 0,1 до 25% в весовом отношении, предпочтительно приблизительно от 0,5 до 5% в весовом отношении и еще более предпочтительно приблизительно 2,08% в весовом отношении, и
указанные первичный и вторичный эмульгаторы выбираются из группы, содержащей кетостеариловый спирт, кетомакрогол-1000, полисорбат-80, Span-80 и им подобные, либо по одному, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 1 до 15% в весовом отношении, предпочтительно 15% в весовом отношении и еще более предпочтительно 14,5% в весовом отношении,
указанный воскообразный продукт выбирается из группы, содержащий белый мягкий парафин, жидкий парафин, твердый парафин и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 5 до 20% в весовом отношении, предпочтительно 15% в весовом отношении, еще более предпочтительно 12,5% в весовом отношении,
указанный совместный растворитель выбирается из группы, включающей пропиленгликоль, гексиленгликоль, полиэтиленгликоль-400 и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 5 до 40% в весовом отношении, предпочтительно 30% в весовом отношении и еще более предпочтительно 25% в весовом отношении,
2
4
3
указанная кислота выбирается из группы, содержащей кислоты, такие как HCl, HSO, HNO, молочная кислота и им подобные, либо одна, либо в любой их комбинации таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,005 до 0,5% в весовом отношении, предпочтительно 0,3% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,25% в весовом отношении, и
вода берется в количестве от 20 до 75% в весовом отношении, приблизительно от 35% в весовом отношении до 50%, еще более предпочтительно от 40 до 43% в весовом отношении, предпочтительно очищенная вода.
3. Крем по п.2, который, кроме того, содержит консервант, при этом указанный консервант выбирается из группы, содержащей метилпарабен, пропилпарабен, хлоркрезол, сорбат калия, бензойную кислоту и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,05 до 0,5% в весовом отношении, предпочтительно 0,3% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,2% в весовом отношении.
4. Крем по п.3, который, кроме того, содержит буферное вещество, при этом указанное буферное вещество выбирается из группы, включающей двухзамещенный ортофосфорный кислый натрий, ортофосфорный кислый натрий и им подобные, либо одно, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,01 до 1% в весовом отношении, предпочтительно 0,5% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,05% в весовом отношении.
5. Крем по п.4, который, кроме того, содержит антиоксидант, при этом указанный антиоксидант выбирается из группы, включающей бутилгидроксианизол, бутилгидрокситолуин и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,001 до 5% в весовом отношении, предпочтительно 0,1% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,01% в весовом отношении.
6. Крем по п.5, который, кроме того, содержит хелатную добавку, при этом указанная хелатная добавка выбирается из группы, включающей динатриевую соль EDTA и ей подобные, либо одна, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,01 до 1% в весовом отношении, предпочтительно 0,5% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,1% в весовом отношении.
7. Крем по п.6 который, кроме того, содержит гигроскопическое средство, при этом указанное гигроскопическое средство выбирается из группы, включающей глицерин, сорбитол, пропиленгликоль и им подобные, либо одно, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовывать пропорцию приблизительно от 5 до 40% в весовом отношении, предпочтительно 30% в весовом отношении и еще более предпочтительно 25% в весовом отношении.
8. Крем по п.п.1-7, в котором фусидат натрия превращается in situ в полностью лишенной кислорода среде при медленном добавлении кислоты в фусидовую кислоту в форме молекулярной дисперсии (благодаря присутствию совместного растворителя) на промежуточной стадии, и эта фусидовая кислота восстанавливается в чрезвычайно мелкодисперсной форме при добавлении ее к окончательной кремовой основе, в результате чего в конечном креме присутствует фусидовая кислота в форме мелкой и гомогенной дисперсии; при этом все операции превращения фусидата натрия в фусидовую кислоту осуществляются предпочтительно в среде, лишенной атмосферного кислорода.
9. Крем по п.8, в котором указанное превращение фусидата натрия в фусидовую кислоту и последующее образование фусидовой кислоты в мелкодисперсной форме в окончательной кремовой основе происходит в среде, лишенной кислорода.
10. Крем по п.9, в котором лишенная кислорода среда содержит газообразную среду, образованную из инертного газа, выбранного из группы, включающей двуокись углерода, азот, гелий и им подобные.
11. Способ лечения первичных и вторичных инфекций кожи, при этом указанный способ включает нанесение крема, содержащего фусидовую кислоту, которая образуется in situ в лишенной кислорода среде с использованием фусидата натрия, при этом указанный крем содержит фусидовую кислоту, образованную с использованием фусидата натрия, а кремовая основа содержит первичный и вторичный эмульгаторы, воскообразные продукты, совместные растворители, кислоты и воду.
12. Способ лечения по п.11, при котором указанный крем, кроме того, содержит любое вещество из группы, включающей буферное вещество, консервант, антиоксидант, хелатную добавку и гигроскопическое средство или или любую их комбинацию.
13. Способ лечения по п.12, в котором фусидовая кислота присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до 25% в весовом отношении, предпочтительно приблизительно от 0,5 до 5% в весовом отношении и еще более предпочтительно - около 2% в весовом отношении, и в котором количество фусидата натрия, используемого для образования in situ фусидовой кислоты, находится в пределах приблизительно от 0,1 до 25% в весовом отношении, предпочтительно приблизительно от 0,5 до 5% в весовом отношении и в самом предпочтительном варианте около 2,08% в весовом отношении,
указанные первичный и вторичный эмульгаторы выбираются из группы, включающей кетостеариловый спирт, кетомакрогол-1000, полисорбат-80, Span-80 и им подобные, либо по одному, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 1 до 15% в весовом отношении, предпочтительно 15% в весовом отношении и еще более предпочтительно 14,5% в весовом отношении,
указанный воскообразный продукт выбирается из группы, содержащий белый мягкий парафин, жидкий парафин, твердый парафин и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 5 до 20% в весовом отношении, предпочтительно 15% в весовом отношении, еще более предпочтительно 12,5% в весовом отношении,
указанный совместный растворитель выбирается из группы, включающей пропиленгликоль, гексиленгликоль, полиэтиленгликоль-400 и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 5 до 40% в весовом отношении, предпочтительно 30% в весовом отношении и еще более предпочтительно 25% в весовом отношении,
2
4
3
указанная кислота выбирается из группы, содержащей кислоты, такие как HCl, HSO, HNO, молочная кислота и им подобные, либо одна, либо в любой их комбинации таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,005 до 0,5% в весовом отношении, предпочтительно 0,3% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,25% в весовом отношении,
указанный консервант выбирается из группы, содержащей метилпарабен, пропилпарабен, хлоркрезол, сорбат калия, бензойную кислоту и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,05 до 0,5% в весовом отношении, предпочтительно 0,3% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,2% в весовом отношении,
указанное буферное вещество выбирается из группы, включающей двухзамещенный ортофосфорный кислый натрий, ортофосфорный кислый натрий и им подобные, либо одно, либо в любой их комбинации таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,01 до 1% в весовом отношении, предпочтительно 0,5% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,05% в весовом отношении,
указанный антиоксидант выбирается из группы, включающей бутилгидроксианизол, бутилгидрокситолуин и им подобные, либо один, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,001 до 5% в весовом отношении, предпочтительно 0,1% в весовом отношении и еще более предпочтительно - 0,01% в весовом отношении,
указанная хелатная добавка выбирается из группы, включающей динатриевую соль EDTA и ей подобные, либо одна, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовать пропорцию приблизительно от 0,01 до 1% в весовом отношении, предпочтительно 0,5% в весовом отношении и еще более предпочтительно 0,1% в весовом отношении, и
указанное гигроскопическое средство выбирается из группы, включающей глицерин, сорбитол, пропиленгликоль и им подобные, либо одно, либо в любой их комбинации, таким образом, чтобы образовывать пропорцию приблизительно от 5 до 40% в весовом отношении, предпочтительно 30% в весовом отношении и еще более предпочтительно 25% в весовом отношении, и
вода берется в количестве от 20 до 75% в весовом отношении, приблизительно от 35 до 50%, еще более предпочтительно от 40 до 43% в весовом отношении, предпочтительно очищенная вода.