НОВЫЕ 4-ГЕТЕРОАРИЛИМИДАЗОЛ-2-ТИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ ЧЕЛОВЕКА, А ТАКЖЕ В КОСМЕТИКЕ

1. Соединение общей формулы (I)
где Х означает атом кислорода или атом серы,
Y означает атом углерода или атом азота,
когда R2=H, то R1 означает:
С1-С7 алкил,
С3-С7 циклоалкил, причем один из атомов углерода цикла может быть замещен атомом кислорода или серы,
С4-С9 циклоалкил,
карбокси,
С1-С6 алкоксикарбонил или
С1-С4 алкил, замещенный С1-С4 алкоксикарбонил,
когда R2 отличен от атома водорода, то R1 и R2, одинаковые или разные, выбирают из:
С1-С7 алкила,
С3-С7 циклоалкила, причем один из атомов углерода цикла может быть замещен атомом кислорода или серы,
С4-С9 циклоалкилалкила,
карбокси,
С1-С6 алкоксикарбонила или
С1-С4 алкила, замещенного С1-С4 алкоксикарбонилом,
и когда R2 находится в орто-положении относительно R1, то R1 и R2 могут образовывать углеводородный цикл с 5 или 6 атомами углерода,
а также его соли и его таутомерные формы.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно находится в форме соли, образованной за счет присоединения кислоты, выбранной из неорганических и органических кислот.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно находится в форме гидрата или сольвата.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что гетероциклический радикал общей формулы (II)
представляет собой тиофен общей формулы (IIa)
5. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что R1 означает водород, и R2 означает С1-С7 алкил или С3-С7 циклоалкил.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что соединение общей формулы (I) выбирают из группы, состоящей из:
1. 4-(5-этилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
2. 4-(5-пропилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
3. 4-(5-метилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
4. 4-(4-метилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
5. 4-(2,5-диметилтиофен-3-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
6. 4-(3-пропилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
7. 4-(4-пропилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
8. 4-(4-этилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
9. 4-(2,5-диметилфуран-3-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
10. 4-(5-метилфуран-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
11. 4-(2,4-диметилтиазол-5-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
12. 4-(5-циклопентилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
13. 4-(5-циклогексилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
14. 4-(4-циклопентилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
15. 4-(4-циклогексилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
16. 4-(5-циклопропилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
17. 4-(4-циклопропилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
18. 4-(5-циклопропилметилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
19. 4-(5-изобутилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
20. 4-(5-бутилтиофен-2-ил)-1,3-дигидроимидазол-2-тион
21. метил 5-(2-тиоксо-2,3-дигидро-1Н-имидазол-4-ил)тиофен-3-карбоксилат
22. 5-(2-тиоксо-2,3-дигидро-1Н-имидазол-4-ил)тиофен-3-карбоновая кислота
7. Соединение по любому из пп.1-6, используемое в качестве лекарственного средства.
8. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения или предупреждения гиперпигментных нарушений.
9. Применение по п.8, отличающееся тем, что гиперпигментные нарушения выбирают из меланодермии, хлоазмы, лентиго, старческого лентиго, нерегулярных гиперпигментаций, связанных с фотостарением, веснушек, поствоспалительных гиперпигментаций, возникающих в результате стирания, ожога или рубца, или дерматоза, или контактной аллергии, nevis, генетической гиперпигментации, гиперпигментаций метаболического или медикаментозного происхождения, и меланом.
10. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в фармацевтически приемлемом носителе по меньшей мере одно соединение общей формулы (I), такое, как определено в любом из пп.1-6.
11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что концентрация соединения общей формулы (I) составляет от 0,001 до 10 мас.% по отношению к общей массе композиции.
12. Композиция по п.10 или 11, отличающаяся тем, что концентрация соединения общей формулы (I) составляет от 0,01 до 5 мас.% по отношению к общей массе композиции.
13. Косметическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в косметически приемлемом носителе по меньшей мере одно соединение общей формулы (I), такое, как определено в любом из пп.1-6.
14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что концентрация соединения общей формулы (I) составляет от 0,001 до 3 мас.% по отношению к общей массе композиции.
15. Применение в косметике соединения по любому из пп.1-6 для предупреждения и/или лечения симптомов старения кожи.
16. Применение в косметике соединения по любому из пп.1-6 для гигиены тела или капилляров.
17. Применение в косметике композиции по п.13 или 14 для предупреждения и/или лечения симптомов старения кожи.
18. Применение в косметике композиции по п.13 или 14 для гигиены тела или капилляров.