КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ МАКРОЛИДА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

1. Композиция, содержащая аморфную некристаллическую стеклообразную форму (Форму-II) азитромицина.
-1
-1
2. Композиция по п.1, где аморфная некристаллическая стеклообразная форма (Форма-II) азитромицина характеризуется инфракрасным спектром, имеющим характерные относительно широкие пики приблизительно при 3500 и 1727 см и характерные пики при 2970 и 2938 см.
3. Композиция по любому из пп.1 и 2, где аморфная некристаллическая стеклообразная форма (Форма-II) азитромицина характеризуется инфракрасным спектром, главным образом отраженным на фиг.2.
4. Композиция по любому из пп.1 и 2, которая характеризуется термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, главным образом представленной на фиг.12 и демонстрирующей температуру стеклования в диапазоне от 100 до 115 градусов Цельсия.
5. Композиция по любому из пп.1 и 2, которая характеризуется по меньшей мере увеличением растворимости в воде на 50% по сравнению с безводной, моногидратной или дигидратной формой азитромицина.
6. Композиция по п.5, которая характеризуется по меньшей мере 150% увеличением растворимости в воде по сравнению с безводной, моногидратной или дигидратной формой азитромицина.
7. Композиция по любому из пп.1 и 2, которая характеризуется по меньшей мере 5% увеличением растворимости в 0,1 N HCl по сравнению с безводной, моногидратной или дигидратной формой азитромицина.
8. Композиция по п.7, которая характеризуется по меньшей мере 10% увеличением растворимости в 0,1 N HCl по сравнению с безводной, моногидратной или дигидратной формой азитромицина.
9. Композиция по любому из пп.1 и 2, которая характеризуется меньшей мере 10% увеличением растворимости в фосфатном буфере по сравнению с безводной, моногидратной или дигидратной формой азитромицина.
10. Композиция по п.9, которая характеризуется по меньшей мере 20% увеличением растворимости в фосфатном буфере по сравнению с безводной, моногидратной или дигидратной формой азитромицина.
11. Способ увеличения растворимости азитромицина, включающий в себя стадии обеспечения азитромицина, выбранного из группы, состоящей из безводной, моногидратной или дигидратной форм азитромицина; повышения температуры азитромицина до температуры, превышающей его температуру плавления; и снижения температуры расплава, достаточного для того, чтобы его перевести в аморфную некристаллическую стеклообразную форму (Форму-II) азитромицина, обладающую относительно более высокой растворимостью без уменьшения ее структурной стабильности.
12. Способ по п.11, где стадия повышения температуры азитромицина до температуры, превышающей его температуру плавления, включает в себя дополнительную стадию повышения его температуры до температуры в диапазоне от 100 до 140 градусов Цельсия, предпочтительно до 130 градусов Цельсия.
13. Способ по п.11 или 12, где температуру выбранного азитромицина повышают до температуры, превышающей его температуру плавления в отсутствие растворителя.
14. Лекарственное средство, полученное на основе безводной, моногидратной или дигидратной форм азитромицина в соответствии с данным способом по любому из пп.11-13.
15. Лекарственное средство, полученное на основе аморфной некристаллической стеклообразной формы (Формы-II) азитромицина в соответствии с данным способом по любому из пп.11 и 13 вместе, по меньшей мере, с одним инертным фармацевтически приемлемым носителем или растворителем в лекарственной форме, выбранной из группы, состоящей из таблеток; капсул; порошков; растворов; сиропов; суспензий; введения шарика; непрерывной инфузии; порошка для реконструкции; клизм; душа; маточного кольца; трансдермального пластыря; дермального пластыря; мазей; кремов; гелей; лосьонов; спреев и пластинок.
16. Применение фармацевтически эффективного количества аморфной некристаллической стеклообразной формы (Формы-II) азитромицина в соответствии с любым из пп.1-10 и полученного в соответствии со способом по любому из пп.11 и 13 в способе лечения пациентов, страдающих от бактериальных инфекций.
17. Применение фармацевтически эффективного количества аморфной некристаллической стеклообразной формы в соответствии с любым из пп.1-10 и полученного в соответствии со способом по любому из пп.11 и 13 в способе получения лекарственного вещества, используемого для лечения пациентов, страдающих от бактериальных инфекций.
18. Способ лечения пациентов, страдающих от бактериальных инфекций, включающий в себя стадию введения таким пациентам фармацевтически эффективного количества аморфной некристаллической стеклообразной формы (Формы-II) азитромицина, полученной в соответствии со способом по любому из пп.11 и 13.
19. Композиция, содержащая аморфную некристаллическую стеклообразную форму (Форму-II) азитромицина, который по существу является такой, как здесь описано и подтверждено ссылкой на сопровождающие фигуры.
20. Способ повышения растворимости азитромицина, который по существу является таким, как здесь описано и подтверждено ссылкой на сопровождающие фигуры.