ПЕРЕНАСЫЩАЮЩИЕ НОСИТЕЛИ ДОСТАВКИ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ, СЛАБО РАСТВОРИМЫХ В ВОДЕ, И ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ АКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

1. Фармацевтическая или косметическая композиция, включающая:
- по существу слабо растворимый в воде фармацевтический активный ингредиент или косметический активный ингредиент; и
- нанопористый материал фолиевой кислоты, где активный фармацевтический ингредиент заключен внутри нанопористых каналов частиц.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что по существу слабо растворимый в воде фармацевтический активный ингредиент состоит из одного или более соединений, выбранных из группы фунгицидов, аналгетиков, ингибиторов абсорбции холестерина, жаропонижающих, противовоспалительных, противоотечных, антигистаминных, антиретровирусных и противоопухолевых лекарственных средств.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный по существу слабо растворимый в воде косметический активный ингредиент состоит из одного или более соединений, выбранных из группы, включающей жирорастворимые витамины и провитамины и стабилизированные витамины и стабилизированные провитамины.
4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что слабо растворимый в воде фармацевтический или косметический активный ингредиент присутствует в количестве приблизительно от 0,1 мас.% до 90 мас.%, предпочтительно в диапазоне 15-55 мас.% от общей массы нанопористого материала.
5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанные слабо растворимые в воде соединения являются активными ингредиентами с растворимостью <10 г/л, предпочтительно <1 г/л, в воде при температуре 25°С, или имеют константы распределения более 2, или нарушают по меньшей мере одно из Правил пяти Липински.
6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что размер частиц указанных нанопористых материалов составляет от 50 нм до 100 мкм.
7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что размер пор нанопористых материалов составляет от 1 нм до 50 нм.
3
3
8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что объем порового пространства нанопористых материалов составляет от 0,2 см/г до 2 см/г.
9. Композиция по п.1, дополнительно включающая ингибитор осаждения в количестве от 0,1 мас.% до 50 мас.% от общей массы нанопористого материала в композиции.
10. Композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что, по существу, слабо растворимый в воде фармацевтический активный ингредиент включает ингибитор протонного насоса, выбранный из группы, включающей омепразол, лансопразол, декслансопразол, эзомепразол, пантопразол, рабепразол и ревапразан, в концентрации от 1 до 50 мас.% от общей массы нанопористого материала в композиции.
11. Композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что, по существу, слабо растворимый в воде фармацевтический активный ингредиент включает атазанавир и/или его бисульфатный аналог.
12. Перенасыщающая система доставки, включающая фармацевтическую или косметическую композицию по любому из пп.1-11, обладающая улучшенной растворимостью в воде по сравнению с фармацевтической или косметической композицией без указанной нанопористой композиции.
13. Перенасыщающая система доставки, включающая фармацевтическую или косметическую композицию по любому из пп.1-11, имеющая улучшенную стабильность по сравнению с фармацевтической или косметической композицией без указанной нанопористой композиции.
14. Перенасыщающая система доставки, включающая фармацевтическую или косметическую композицию по любому из пп.1-11, имеющая улучшенную биодоступность in vivo по сравнению с фармацевтической композицией без указанной нанопористой композиции, предпочтительно более чем в 2-100 раз, при величине рН в диапазоне от 1,8 до 8.
15. Способ получения фармацевтической или косметической композиции по любому из пп.1-11, в котором используют способы мокрой пропитки, роторного испарения, сушки сораспылением или лиофильной сушки.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что способ мокрой пропитки включает добавление количества нанопористых материалов в раствор фармацевтических или косметических активных ингредиентов и захват нанопористыми материалами указанных активных ингредиентов в нанопорах за счет капиллярного эффекта при выпаривании растворителя.
1
6
17. Способ по п.15, отличающийся тем, что способ сушки сораспылением включает растворение слабо растворимого в воде фармацевтического или косметического активного ингредиента в органическом растворителе, таком как этанол, метанол и ацетон, и, в общем случае, в приемлемых растворителях или сорастворителях, включающих C-C-алканолы, кетоны, сложные эфиры, простые эфиры, алифатические углеводороды, ароматические углеводороды, галогенированные растворители, циклоалифатические растворители, ароматические гетероциклические растворители и их смеси.