КОМПОЗИЦИЯ МИНИ-КАПСУЛЫ ИЗ МЯГКОГО ЖЕЛАТИНА, СОДЕРЖАЩАЯ НАПРОКСЕН

1. Фармацевтическая композиция, включающая капсулу из мягкого желатина и наполняющую композицию, наполняющая композиция содержит продукт реакции напроксена в форме свободной кислоты и гидроксида калия, где молярное соотношение гидроксида калия к напроксену в форме свободной кислоты составляет менее примерно 1, и где капсула из мягкого желатина имеет размер от 8 до 14.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой молярное соотношение гидроксида калия к напроксену в форме свободной кислоты составляет от 0,55 до примерно 0,75.
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой молярное соотношение гидроксида калия к напроксену в форме свободной кислоты составляет от примерно 0,6 до примерно 0,7.
4. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где наполняющая композиция имеет массу от примерно 200 мг до примерно 800 мг.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, где наполняющая композиция имеет массу от примерно 600 мг до примерно 700 мг.
6. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где капсула из мягкого желатина имеет размер от 10 до 12.
7. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где капсула из мягкого желатина имеет продолговатую форму или овальную форму.
8. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где наполняющая композиция содержит калиевую соль напроксена.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где калиевая соль напроксена присутствует в наполняющей композиции при концентрации от примерно 55 мас.% до примерно 75 мас.% в пересчете на полную суммарную массу напроксена в форме свободной кислоты и калиевой соли напроксена.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где калиевая соль напроксена присутствует в наполняющей композиции при концентрации от примерно 60 мас.% до примерно 70 мас.% в пересчете на полную суммарную массу напроксена в форме свободной кислоты и калиевой соли напроксена.
макс
11. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая обеспечивает среднее значение Т от примерно 0,5 ч до примерно 4 ч после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак.
макс
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, которая обеспечивает среднее значение Т в диапазоне от примерно 1 ч до примерно 2,5 ч после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак.
макс
13. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая обеспечивает среднее значение Т в диапазоне от примерно 1 ч до примерно 6 ч после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды.
макс
14. Фармацевтическая композиция по п. 12, которая обеспечивает среднее значение Т в диапазоне от примерно 2 ч до примерно 5 ч после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды.
макс
15. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая обеспечивает среднее значение С от примерно 25 мкг/мл до примерно 70 мкг/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак при дозе 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
макс
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, которая обеспечивает значение С от примерно 30 мкг/мл до примерно 60 мкг/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак при дозе 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
макс
17. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая обеспечивает среднее значение С в диапазоне от примерно 20 мкг/мл до примерно 55 мкг/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды при дозе примерно 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
макс
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, которая обеспечивает среднее значение С в диапазоне от примерно 25 мкг/мл до примерно 50 мкг/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды при дозе примерно 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
19. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая обеспечивает значение AUC от примерно 450 мкг⋅ч/мл до примерно 1000 мкг⋅ч/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак при дозе 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, которая обеспечивает значение AUC от примерно 500 мкг⋅ч/мл до примерно 975 мкг⋅ч/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак при дозе 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
21. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая обеспечивает среднее значение AUC в диапазоне от примерно 400 мкг⋅ч/мл до примерно 1000 мкг⋅ч/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды при дозе примерно 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
22. Фармацевтическая композиция по п. 21, которая обеспечивает среднее значение AUC в диапазоне от примерно 500 мкг⋅ч/мл до примерно 950 мкг⋅ч/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды при дозе примерно 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
макс
макс
23. Фармацевтическая композиция, включающая капсулу из мягкого желатина и наполняющую композицию, наполняющая композиция содержит продукт реакции напроксена в форме свободной кислоты и гидроксида калия, где молярное соотношение гидроксида калия к напроксену в форме свободной кислоты составляет менее примерно 1, где наполняющая композиция имеет массу от примерно 200 мг до примерно 800 мг, и где фармацевтическая композиция обеспечивает значение Т от примерно 0,5 ч до примерно 4 ч, значение С от примерно 25 мкг/мл до примерно 70 мкг/мл и значение AUC от примерно 450 мкг⋅ч/мл до примерно 1000 мкг⋅ч/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии натощак при дозе 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
макс
макс
24. Фармацевтическая композиция, включающая капсулу из мягкого желатина и наполняющую композицию, наполняющая композиция содержит продукт реакции напроксена в форме свободной кислоты и гидроксида калия, где молярное соотношение гидроксида калия к напроксену в форме свободной кислоты составляет менее примерно 1, где наполняющая композиция имеет массу от примерно 200 мг до примерно 800 мг, и где фармацевтическая композиция обеспечивает значение Т от примерно 1 ч до примерно 6 ч, значение С от примерно 20 мкг/мл до примерно 55 мкг/мл и значение AUC от примерно 400 мкг⋅ч/мл до примерно 1000 мкг⋅ч/мл после перорального введения группе субъектов в состоянии после еды при дозе 200 мг напроксена в форме свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли.
25. Фармацевтическая включающая капсулу из мягкого желатина и наполняющую композицию, наполняющая композиция содержит продукт реакции напроксена в форме свободной кислоты и гидроксида калия, где молярное соотношение гидроксида калия к напроксену в форме свободной кислоты составляет менее примерно 1, и где наполняющая композиция имеет массу от примерно 200 мг до примерно 800 мг.
26. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где содержание влаги в наполняющей композиции составляет вплоть до примерно 15%, вплоть до примерно 12%, вплоть до примерно 10%, вплоть до примерно 9%, вплоть до примерно 8%, вплоть до примерно 7%, вплоть до примерно 6%, вплоть до примерно 5%, вплоть до примерно 4%, вплоть до примерно 3%, вплоть до примерно 2%, вплоть до примерно 1% или примерно 0%.
27. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, которая имеет твердость от примерно 2 Н до примерно 20 Н, от примерно 4 Н до примерно 15 Н, от примерно 6 Н и до примерно 13 Н или от примерно 8 Н до примерно 12 Н.
28. Способ получения фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, включающий помещение напроксена в форме свободной кислоты и гидроксида калия в мини-капсулу из мягкого желатина.
29. Способ лечения патологического состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту фармацевтической композиции по любому из пп. 1-27.