НИКОТИНОЗАМЕЩАЮЩАЯ ЦИТИЗИНОВАЯ ОРАЛЬНАЯ АТОМИЗИРУЕМАЯ ЖИДКОСТЬ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
NICOTINE REPLACEMENT CYTISINE ORAL ATOMISED LIQUID AND METHOD OF ITS PREPARATION

Область техники
Изобретение относится к области химических препаратов, а именно к никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости и способу ее получения.
Предшествующий уровень техники
Никотин - это алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae), преимущественно в табаке. Никотин вызывает привыкание или зависимость, которая является наиболее трудной наркотической для избавления для людей, страдающих от такой зависимости и пытающихся от нее избавиться. Многократный прием никотина также повышает частоту сердечных сокращений и увеличивает кровяное давление, а также снижает аппетит. Высокая доза никотина может вызвать тошноту и рвоту, и даже привести к смертельному исходу в тяжелых случаях. Табак содержит никотин, который не позволяет курильщикам бросить курить. Однако, уже известны методы для отказа от курения, в основе которых, главным образом, заложена методика замены никотина. Однако, слабый контроль за курением до сих пор не позволяет снизить зависимость от никотина.
В клинической практике известно, что использованием внутримышечных или внутривенных инъекций 0,15%-го водного раствора цитизина можно излечить рефлекторную остановку дыхания, вызванную хирургическими операциями или травмами, а также угнетение дыхания и асфиксию новорожденных. Недавние исследования показали, что этот класс алкалоидов также обладает и другими фармакологическими свойствами, таким как антиаритмическое действие, антимикробное действие, противоязвенный эффект, повышение уровня лейкоцитов. В частности, сильное противоопухолевое действие этих соединений может использоваться для производства препаратов для преодоления табачной зависимости, препаратов для неотложной помощи и средств от кашля.
Цитизин реализовывался на рынках Восточной Европы под товарным знаком TABEX в качестве препарата для преодоления табачной зависимости с 1964 г. Использование цитизина в составе композиций оральных атомизируемых жидкостей (жидкости для электронных сигарет) для замещения никотина обладает эффектом избавления или снижения никотиновой зависимости. В существующих в настоящее время продуктах для преодоления табачной зависимости, включая электронные сигареты, присутствует никотин из-за наличия тяги к нему. Однако, этот никотин экстрагируется из табака, поэтому изначальная цель избавления от тяги к курению утеривается. Поэтому проявляется рецидив тяги к курению сигарет.
Никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость, также известная как атомизируемая жидкость для электронных сигарет, является популярной альтернативой традиционным сигаретам. Составы композиций и процессы приготовления жидкости для электронных сигарет, а также ее функции по сохранению здоровья неоднократно публиковались в различных источниках и патентных документах. В патентной заявке CN 200910310536.2 раскрыта атомизируемая жидкость, другими словами испаряемая жидкость для электронных сигарет, являющаяся типичным продуктом в виде ароматизированной композиции, которая содержит полиэтиленгликоль 25-90 мас.ч., пропиленгликоль 9-50 мас.ч. и ароматизатор 0,3-52 мас.ч. В патентной заявке CN 200910104922.6 раскрыта атомизируемая жидкость для электронных сигарет, содержащая экстракт табака 3-5% мас/об, эссенцию табака 3-5% мас/об, никотин 0-3% мас/об, стабилизатор 0.2-1% мас/об, загуститель 3-8% мас/об, дистиллированную воду 5-10% мас/об, пропиленгликоль 50-70% мас/об, кодеина фосфат, хлорфенирамин или ему подобное соединение. Хотя указанная жидкость и содержит экстракт табака, она все же остается продуктом, полученным из экстракта табака и других ароматических соединений и вкусовых добавок, только имитирующих вкус традиционной сигареты. А поскольку в настоящее время все большее число курильщиков отдают предпочтение электронным сигаретам вместо традиционных сигарет, то недостатки жидкостей для электронных сигарет становятся более очевидными. Курильщики, главным образом, считают, что хотя электронная сигарета похожа на традиционную сигарету по форме и выпускаемому дыму, все же аромат и вкус электронной сигареты значительно отличается от аромата и вкуса традиционной сигареты. В частности, курильщики находят, что достаточно трудно привыкнуть к аромату и вкусу ароматизированных продуктов для электронной сигареты. Кроме того, обычным недостатком, отмечаемым курильщиками, является то, что существующие жидкости для электронной сигареты не могут сохранять вкусовые качества и аромат в течение длительного времени. Лучшие из этих жидкостей могут сохранять аромат не более полугода, после чего «вкус традиционной сигареты» значительно снижается или исчезает. Эти недостатки значительно снижают качество электронной сигареты и препятствуют популярности и распространению на рынке электронных сигарет.
Раскрытие изобретения
Технической задачей настоящего изобретения является обеспечение такой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости и способа ее получения, которая позволяет улучшить аромат жидкости для электронных сигарет, улучшить вкус жидкости для электронных сигарет и понизить никотиновую зависимость.
В соответствии с одним аспектом настоящего изобретения, предлагается никотинозамещающая цитизиновая оральная атомизируемая жидкость, содержащая следующие ингредиенты на 1 л оральной атомизированной жидкости: табак - 0,1-10 мас.%; экстракт какао - 0,3-15 мас.%; цитизин - 0,1-0,9 мас.%; Твин 80 - 0,1-0,5 мас.% и основа - 75-90 мас.%.
В соответствии с вариантом осуществления, в качестве основы может использоваться пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин или их смесь.
В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения, предлагается способ получения никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости, включающий следующие этапы:
(1) дозирование взвешиванием необходимого количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении с учетом планируемого объема композиции оральной атомизированной жидкости в емкость экстрактора с паровой рубашкой;
(2) отмеривание необходимого количества Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 60-80 мас.% основы, соответственно, с учетом планируемого объема композиции и емкости экстрактора, добавление Твин 80 в основу, их смешивание и перемешивание в течение 20-40 мин, добавление смеси в емкость экстрактора и вымачивание в ней табака в течение 30-90 мин с последующими нагревом до 40-60°C пропусканием пара через паровую рубашку, экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 3-6 часов, сливом экстракта и его фильтрации с получением фильтрата;
(3) добавление экстракта какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, их смешивание и перемешивание в течение 30-60 мин;
(4) добавление цитизина в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавление основы в фильтрат до 100% требуемого количества, их смешивание и перемешивание в течение 20-40 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
В соответствии с вариантом осуществления, могут использоваться основа и Твин 80 фармацевтической или пищевой чистоты.
В соответствии с вариантом осуществления, может использоваться экстракт какао, который получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 20-60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 3-10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 30-90 минут, нагревают смесь до температуры 80-90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 2-6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением для получения готового экстракта с удельным весом 1,1-1,4.
Настоящее изобретение имеет следующие преимущества: добавление натурального ароматного ингредиента из растений в никотинозамещающую цитизиновую оральную атомизируемую жидкость обеспечивает приятный аромат, более близкий к аромату сигареты, что приближает ощущения потребителя к ощущениям натурального курения, а также изобретение позволяет сохранить натуральный аромат никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости в течение длительного времени, улучшить аромат жидкости для электронных сигарет, улучшить вкус жидкости для электронных сигарет и понизить никотиновую зависимость.
Подробное описание вариантов осуществления изобретения
Следует понимать, что приведенные ниже примеры использованы только для целей иллюстрации осуществления существенных признаков настоящего изобретения, и эти примеры не ограничивают объем правовой охраны настоящего изобретения.
Пример 1
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 10 мас.%; экстракт какао - 3,6 мас.%; цитизин - 0,4 мас.%; Твин 80 (также известен, как полисорбат 80 ии полиэтилен гликоль сорбит моноолеат) - 0,2 мас.% и основа - 85,8 мас.%.
В качестве основы использована смесь пропиленгликоля и глицерина при их массовом соотношении 1:3.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 500 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 70 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 30 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 50 мин с последующими нагревом до 50°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 4 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 90 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,1.
Пример 2
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 10 мас.%; экстракт какао - 4 мас.%; цитизин - 0,3 мас.%; Твин 80 - 0,3 мас.% и основа - 85,4 мас.%.
В качестве основы использована смесь пропиленгликоля и полиэтиленгликоля при их массовом соотношении 1:2.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 500 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 76 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 30 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 60 мин с последующими нагревом до 60°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 20 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 3 раза больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 30 минут, нагревают смесь до температуры 80ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 2 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,4.
Пример 3
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 0,1 мас.%; экстракт какао - 10 мас.%; цитизин - 0,9 мас.%; Твин 80 - 0,5 мас.% и основа - 88,5 мас.%.
В качестве основы использована смесь полиэтиленгликоля и глицерина при их массовом соотношении 1:5.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 300 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 80 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 20 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 30 мин с последующими нагревом до 55°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 3 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 30 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 20 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 40 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 5 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 50 минут, нагревают смесь до температуры 85ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 3 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,2.
Пример 4
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 5 мас.%; экстракт какао - 15 мас.%; цитизин - 0,1 мас.%; Твин 80 - 0,1 мас.% и основа - 79,8 мас.%.
В качестве основы использован полиэтиленгликоль.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 400 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 60 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 90 мин с последующими нагревом до 40°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 60 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 40 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 50 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 8 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 60 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 5 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,4.
Пример 5
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 8,6 мас.%; экстракт какао - 0,3 мас.%; цитизин - 0,7 мас.%; Твин 80 - 0,4 мас.% и основа - 90 мас.%.
В качестве основы использован глицерин.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 500 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 65 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 35 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 40 мин с последующими нагревом до 45°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 5 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 45 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 40 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 7 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 80 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 5 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,3.
Пример 6
В 1 л никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости содержатся следующие ингредиенты: табак - 10 мас.%; экстракт какао - 14 мас.%; цитизин - 0,7 мас.%; Твин 80 - 0,3 мас.% и основа - 75 мас.%.
В качестве основы использована смесь пропиленгликоля, полиэтиленгликоля и глицерина при их массовом соотношении 1:1:3.
Способ получения этой никотинозамещающей цитизиновой оральной атомизируемой жидкости включает следующие этапы:
(1) исходя из планируемого объема композиции 400 л, дозируют взвешиванием необходимое количества табака в вышеуказанном массовом/объемном соотношении в емкость экстрактора с паровой рубашкой с соответствующим рабочим объемом;
(2) отмеривают необходимое количество Твин 80 в вышеуказанном массовом соотношении и 75 мас.% основы, соответственно, исходя из вышеуказанного планируемого объема композиции, добавляют Твин 80 в основу, смешивают их и перемешивают в течение 35 мин, добавляют полученную смесь в емкость экстрактора и вымачивают табак в течение 60 мин с последующими нагревом до 50°C пропусканием пара через паровую рубашку и экстракцией при поддержании теплоты нагрева в течение 4 часов, сливают полученный экстракт и фильтруют его с получением фильтрата;
(3) добавляют экстракт какао в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат, смешивают их и перемешивают в течение 40 мин;
(4) добавляют цитизин в вышеуказанном массовом соотношении в фильтрат; и
(5) добавляют основу в фильтрат до 100% требуемого количества, смешивают и перемешивают в течение 30 мин с получением готового продукта после равномерного перемешивания.
Экстракт какао получают следующим способом: измельчают какао-бобы в порошок с размером частиц 60 меш, помещают порошок какао-бобов в емкость экстрактора с паровой рубашкой, добавляют дистиллированную воду в объеме в 10 раз больше объема порошка какао-бобов, вымачивают порошок какао-бобов в течение 90 минут, нагревают смесь до температуры 90ºС и проводят экстракцию при поддержании теплоты нагрева в течение 6 часов, после чего сливают экстракт, выполняют фильтрацию экстракта и концентрируют фильтрат под пониженным давлением с получением готового экстракта с удельным весом 1,1.