НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,4-(1-МЕТИЛ-1,2-ЭТАНДИИЛ)-БИС-(2,6-ПИПЕРАЗИНДИОНА)

1. Способ получения соединения формулы (I)
отличающийся тем, что он включает стадию циклизации тетраэфира формулы (II)
,
где R обозначает алкил, в присутствии аммиака в формамиде.
1
3
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R обозначает (C-С)алкил.
3. Соединение формулы (II)
,
где R обозначает алкил, за исключением метила.
2
3
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R обозначает (С-С)алкил.
5. Способ получения соединения формулы (II)
,
где R обозначает алкил, исключая метил, отличающийся тем, что он включает:
(а) реакцию (S)-1,2-диаминопропана или его подходящей соли с хлоруксусной кислотой, (б) обработку полученного в (а) продукта реакции в алкиловом спирте, за исключением метанола, сильной кислотой, предпочтительно минеральной кислотой.
6. Применение соединения формулы (II)
для получения соединения формулы (I)
1
3
где R обозначает алкил, предпочтительно (С-С)алкил.
7. Способ получения соединения формулы (I)
отличающийся тем, что он включает:
(а) реакцию (S)-1,2-диаминопропана или его подходящей соли с хлоруксусной кислотой, (б) обработку полученного в (а) продукта реакции в алкиловом спирте сильной кислотой, предпочтительно минеральной кислотой,
(в) при необходимости очистку полученного таким путем соединения формулы (II)
,
(г) циклизацию соединения формулы (II) в присутствии аммиака в формамиде, причем R обозначает алкил.
1
3
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что R обозначает (С-С)алкил.
9. Способ по п.7 или 8, отличающийся тем, что соединение формулы (II) на стадии (в) очищается от неорганических солей путем распределения между органическим не смешивающимся с водой растворителем и водой.
10. Способ по п.7 или 8, отличающийся тем, что соединение формулы (II) на стадии (г) применяется без предварительного выделения или очистки.