ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ФТОРХИНОЛОНЫ

1. Применение четвертичных соединений аммония для воспрепятствования выпадению фторхинолонов в осадок из растворов.
2. Применение по п.1, причем четвертичное соединение аммония представляет собой соединение общей формулы (III):
1
4
причем R-R одинаковы или различны и означают алкил с 1-18 атомами углерода, цепь которого при необходимости может быть однократно или многократно прервана кислородом, и который может быть замещен гидроксилом или арильным остатком, при необходимости замещенным одним или несколькими атомами галогенов или алкильными остатками с 1-8 атомами углерода, или
1
4
R-R образуют путем замыкания кольца из трех остатков 5-членные или 6-членные гетероциклические остатки, как, например, пиридин или тиазолин, которые, в свою очередь, при необходимости однократно или многократно замещены алкилом с 1-4 атомами углерода или алкенилом с 1-4 атомами углерода, которые при необходимости имеют арильный остаток, который, в свою очередь, может замещен галогеном, в частности, хлором, амином или диметиламиногруппой, а
Х означает сульфат, галогенид, в частности хлорид, бромид или йодид, или подобный противоион.
3. Применение по п.1 или 2, причем четвертичное соединение аммония выбирают из группы, которую составляют алкил-диметил-бензиламмония хлориды, в частности бензалкония хлорид [алкил-диметил-бензил-аммония хлорид с 8-18 атомами углерода в алкильной цепи] или н-алкил-бензилдиметиламмония хлорид с 12-18 атомами углерода в алкильной цепи со средними молекулярными массами ок. 380, бензетония хлорид (диизобутилфеноксиэтокси-этил-диметилбензил-аммония хлорид), дихлорбензил-диметил-алкил-аммония хлорид, бензоксония хлорид (бензил-додецил-бис-(2-гидроксиэтил)-аммония хлорид), цетримония бромид (N-гексадецил-N,N-триметил-аммония бромид, диалкил-диметил-аммония хлорид с 8-18 атомами углерода в алкильной цепи, как, например, диоктил-диметил-аммония хлорид или ди-н-децил-диметил-аммония хлорид, цетилпиридиния хлорид (1-гексадецил-пиридиния хлорид), а также триазолин йодид (3-гептил-2-(3-гептил-4-метил-4-тиазолин-2-илиден-метил)-4-метил-тиазолиния йодид).
4. Применение по п.1 или 2, причем фторхинолон выбирают из группы, включающей ципрофлоксацин, энрофлоксацин, прадофлоксацин и марбофлоксацин.
5. Применение по п.4, причем фторхинолон, выпадению которого в осадок препятствуют, представляет собой прадофлоксацин.
6. Применение по п.4, причем фторхинолон представляет собой энрофлоксацин.
7. Лекарственное средство с эффектом антибиотика, содержащее в растворенной форме:
(a) фторхинолон и
(b) четвертичное аммониевое соединение.
8. Лекарственное средство по п.7, содержащее фторхинолон формул (I) или (II)
,
2
в которых Х означает водород, галоген, алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксисоединение 1-4 атомами углерода, NH,
Y означает остатки со структурами
oder
4
где R означает при необходимости замещенный гидроксигруппами или метоксигруппами прямоцепочечный или разветвленный алкил с 1-4 атомами углерода, циклопропил, ацил с 1-3 атомами углерода,
5
R означает водород, метил, фенил, тиенил или пиридил,
6
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
7
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
8
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, а также
1
R означает алкильный остаток с 1-3 атомами углерода, циклопропил, 2-фторэтил, метоксигруппу, 4-фторфенил, 2,4-дифторфенил или метиламиногруппу,
2
R означает водород или при необходимости замещенный метоксигруппами или 2-метоксиэтоксигруппами алкил с 1-6 атомами углерода, а также циклогексил, бензил, 2-оксопропил, фенацил, этоксикарбонилметил, пивалоилоксиметил,
3
R означает водород, метил или этил, и
3
3
А означает азот, =СН-, =С(галоген)-, =С(ОСН)-, =С(СН)- или =C(CN),
2
В означает кислород при необходимости замещенные метилом или фенилом =NH или =СН,
Z означает =СН- или =N-,
при необходимости в форме фармацевтически приемлемой соли или гидрата.
9. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее двухвалентные или трехвалентные катионы металлов.
2+
10. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее Mg.
11. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее в качестве четвертичного соединения аммония соединение формулы (III)
,
1
4
причем R-R одинаковы или различны и означают алкил с 1-18 атомами углерода, цепь которого при необходимости может быть однократно или многократно прервана кислородом, и который может быть замещен гидроксилом или арильным остатком, при необходимости замещенным одним или несколькими атомами галогенов или алкильными остатками с 1-8 атомами углерода, или
1
4
R-R образуют путем замыкания кольца из трех остатков 5-членные или 6-членные гетероциклические остатки, как, например, пиридин или тиазолин, которые, в свою очередь, при необходимости однократно или многократно замещены алкилом с 1-4 атомами углерода или алкенилом с 1-4 атомами углерода, каковые при необходимости несут арильный остаток, который, в свою очередь, может замещен галогеном, в частности хлором, амином или диметиламиногруппой, а
Х означает сульфат, галогенид, в частности, хлорид, бромид или йодид или подобный противоион.
12. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее в качестве четвертичного соединения аммония выбранного из группы, которую составляют алкил-диметил-бензиламмония хлориды, в частности, бензалкония хлорид (алкил-диметил-бензил-аммония хлорид с 8-18 атомами углерода в алкильной цепи) или н-алкил-бензил-диметиламмония хлорид с 12-18 атомами углерода в алкильной цепи со средними молекулярными массами ок. 380, бензетония хлорид (диизобутилфеноксиэтоксиэтил-диметилбензил-аммония хлорид), дихлорбензил-диметил-алкил-аммония хлорид, бензоксония хлорид (бензил-додецил-бис-(2-гидроксиэтил)-аммония хлорид), цетримония бромид (N-гексадецил-N,N-триметил-аммония бромид, диалкил-диметил-аммония хлорид с 8-18 атомами углерода в алкильной цепи, как, например, диоктил-диметил-аммония хлорид или ди-н-децил-диметил-аммония хлорид, цетилпиридиния хлорид (1-гексадецил-пиридиния хлорид), а также триазолин йодид (3-гептил-2-(3-гептил-4-метил-4-тиазолин-2-илиден-метил)-4-метил-тиазолиния йодид).
13. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее в качестве фторхинолона ципрофлоксацин, энрофлоксацин, прадофлоксацин или марбофлоксацин.
14. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее в качестве фторхинолона энрофлоксацин.
15. Лекарственное средство по п.7 или 8, содержащее в качестве фторхинолона прадофлоксацин.
16. Лекарственное средство по п.7 или 8, дополнительно содержащее анальгетик, в частности НПВС.