ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

1. Стабильная фармацевтическая композиция, которую можно использовать для лечения или подавления бактериальных инфекций путем перорального введения, где указанная композиция содержит соединение формулы (I), или его стереоизомер или фармацевтически приемлемое производное, и один или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ
формула (I).
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция находится в виде лекарственной формы, включающей таблетки, капсулы, порошки, гранулы, диски, капсуловидные таблетки, пеллеты, гранулы в капсуле, минитаблетки, минитаблетки в капсуле или пеллеты в капсуле.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция находится в виде таблетки.
4. Композиция по п.1, содержащая примерно от 100 мг до 1500 мг соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемого производного.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая
(a) соединение формулы (I), или его стереоизомер или фармацевтически приемлемое производное, в количестве, составляющем примерно от 10% до 90% по массе;
(b) по меньшей мере один или несколько разбавителей в количестве, составляющем примерно от 10% до 50% по массе;
(c) необязательно один или несколько разрыхлителей в количестве, составляющем примерно от 0,25% до 15% по массе;
(d) необязательно одно или несколько связующих средств в количестве, составляющем примерно от 0,25% до 10% по массе;
(e) необязательно одно или несколько смазывающих средств в количестве, составляющем примерно от 0,1% до 5% по массе;
(f) необязательно одно или несколько средств, обеспечивающих скольжение, в количестве, составляющем примерно от 0,1% до 5% по массе;
(g) необязательно пленочное покрытие в количестве, составляющем примерно от 0,25% до 10% по массе.
6. Способ получения композиции по п.1 в виде таблеток; включающий
(a) смешивание соединения формулы (I), или его стереоизомера или фармацевтически приемлемого производного, с одним или несколькими разбавителями и одним или несколькими разрыхлителями;
(b) влажное гранулирование смеси, полученной на стадии (a), в присутствии связующего раствора;
(c) сушку и просеивание гранулированной смеси, полученной на стадии (b);
(d) необязательно смешивание гранулированной смеси, полученной на стадии (c), с одним или несколькими из разбавителя, связующего средства, разрыхлителя, средства, обеспечивающего скольжение, и смазывающего средства;
(e) прессование смеси, полученной на стадии (c) или на стадии (d), в таблетки; и
(f) необязательно нанесение на полученные таблетки пленочного покрытия.
7. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая: (a) соединение формулы (I), или его стереоизомер или фармацевтически приемлемое производное, (b) микрокристаллическую целлюлозу, (c) кроскармеллозу натрия, (d) повидон, (e) тальк и (f) стеарат магния; где указанная композиция находится в виде таблеток
формула (I).
8. Композиция по п.7, содержащая: (a) примерно от 100 мг до 1500 мг соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемого производного, (b) примерно от 50 мг до 1000 мг микрокристаллической целлюлозы, (c) примерно от 10 мг до 150 мг кроскармеллозы натрия, (d) примерно от 2 мг до 75 мг повидона, (e) примерно от 1 мг до 30 мг талька и (f) примерно от 1 мг до 30 мг стеарата магния.
9. Фармацевтическая композиция по п.7, где композиция характеризуется профилем растворения, включающем высвобождение примерно 75% или более соединения формулы (I), или его стереоизомера или фармацевтически приемлемого производного, в течение 20 минут, где высвобождение измеряют с помощью аппарата USP II для определения скорости растворения в 900 мл 0,1 N HCl при температуре 37±0,5°C и 50 об/мин.
10. Композиция по п.1, в которой общее содержание примесей составляет менее чем примерно 2 мас.% после хранения при одном или нескольких из следующих условий:
(i) хранение в течение трех месяцев при температуре 40°C (±2°C) и относительной влажности 75% (±5%); и
(ii) хранение в течение трех месяцев при температуре 25°C (±2°C) и относительной влажности 60% (±5%).
11. Композиция по п.1, в которой содержание примеси эпимера составляет менее чем примерно 1 мас.% после хранения при одном или нескольких из следующих условий:
(i) хранение в течение трех месяцев при температуре 40°C (±2°C) и относительной влажности 75% (±5%); и
(ii) хранение в течение трех месяцев при температуре 25°C (±2°C) и относительной влажности 60% (±5%).
12. Фармацевтическая композиция по п.1 для применения в способе лечения или профилактики бактериальных инфекций.