КОСМЕТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ АКНЕ НА КОЖЕ
COSMETIC COMPOSITION FOR TREATING AND PREVENTING ACNE ON SKIN

ПРЕДПОСЫЛКИ К СОЗДАНИЮ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Область техники
Настоящее изобретение относится к косметологии и косметическому составу для применения в лечении и профилактике акне на коже.
Описание предшествующего уровня техники
Проблемы, связанные с акне, актуальны для более чем 80% молодежи и подростков. Понятие "проблемы акне" отражает причинно-следственную связь между проявлениями на коже и более общими системными нарушениями в состоянии организма.
На появление акне в значительной степени влияют инфекции, генетические нарушения, нарушения эндокринной и иммунной систем, нарушения пищеварительной системы и нервно-психические заболевания. Развитие проблем с акне проистекает из-за нарушений в работе сальных желез, являющихся результатом образования ороговевших сальных пробок в каналах этих желез. Болезнетворные бактерии начинают активно размножаться на поверхности пробок (комедонов), вызывая раздражение и гнойное воспаление прилегающих тканей.
Высыпания акне чаще всего локализованы в области подбородка, носа, лба, шеи и груди, так как именно эти зоны являются местами наибольшего сосредоточения сальных желез. Проявления акне могут иметь как невоспалительный (комедоны), так и воспалительный (папулы, пустулы) характер.
Основными целями ухода за кожей, подверженной акне, являются предотвращение появления новых комедонов, выбор правильного ухода за проблемной кожей и реализация мер по поддержанию нормального функционирования организма, в целом; уменьшение салоотделения; устранение воспалительного процесса и предотвращение его распространения; минимизация косметических проблем, связанных с рубцеванием.
В настоящее время единственным лекарственным препаратом, который комплексно влияет на все основополагающие факторы акне, является изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), применяемая перорально. Известно, что ретиноевые кислоты действуют путем связывания с семейством протеинов, известных как ядерный рецептор ретиноевой кислоты (RAR). 13-цис-ретиноевая кислота связывается с RARα-рецепторами (также существуют RARβ- и RARγ-рецепторы); при этом, RAR-рецепторы образуют гетеродимеры для медиирования своих биологических функций (Патент Российской Федерации (РФ) №2166499 (10 мая 2001 г.); Leid и др., Cell, 68:377-395 (1992); Yu и др., Cell, 67:1251-1266 (1991).
Однако пероральный прием 13-цис-ретиноевой кислоты приводит к многочисленным нежелательным побочным эффектам, наиболее серьезным и вредным из которых является ее тератогенность, т.е. наличие физических, химических и биологических факторов, вызывающих эмбриональные нарушения, которые приводят к врожденным порокам развития. В связи с этим, в лечении акне - за исключением наиболее тяжелых и агрессивных форм - предпочтение следует отдавать альтернативным способам лечения; в частности, системному лечению следует предпочесть местное.
Эффективное лечение акне на коже, соответствующее положениям, приведенным в сборнике статей "CONSENSUS RECOMMENDATIONS FOR THE MANAGEMENT OF ACNE (ЕДИНЫЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРОФИЛАКТИКЕ И ЛЕЧЕНИЮ АКНЕ)" (JAAD SUP 2003; 49; 1), должно влиять на как можно большее число патогенных факторов. Также рекомендуется местное применение ретиноиодов на зачаточных стадиях появления практически всех новых высыпаний акне, так как их применение является наиболее эффективным средством против комедонов; кроме того, они предотвращают развитие акне, ограничивая появление новых комедонов; при этом, некоторые из ретиноидов обладают как прямым, так и косвенным противовоспалительным действием.
A. Kligman в статье "Actual Acid of Vitamin A in Acne Vulgaris", Arch. Derm., 99: 469-476 (апрель 1969 г.), использует состав, где кислота витамина А диспергируется в маслянисто-жирной жидкости с сильным сольватирующим эффектом. Однако, местное применение такого кислого состава приводит к раздражению обрабатываемых участков кожи (Патент США №2,729,568; 24 апреля 1973 г.)
В Патенте США №4,247,547 (19 марта 1979 г.) описывается состав геля, содержащий терапевтически эффективное количество третиноина (политранс-витамин А-кислота, ретиноевая кислота), органический растворитель (в качестве которого используют органические спирты), антиоксидант и гелеобразующий агент. Однако, с точки зрения всех патогенных факторов этот препарат не обеспечивает всей полноты комплексного ухода, необходимого для кожи с акне, т.е. для предотвращения акне его следует объединять с другими ингредиентами. Кроме того, лекарственные средства, содержащие органические спирты, могут вызывать раздражение кожи.
В Патенте РФ №2454989 (10 июля 2012 г.) описывается состав, содержащий по меньшей мере один ретиноид, а также диспергированный пероксид бензоила, гидрофильную фазу, жировую фазу и эмульгатор. Пероксид бензоила обладает выраженным антибактериальным и кератолитическим действием, за счет чего он нормализует обновление клеток кожи, уменьшает жирность кожи и проявляет значительную эффективность против Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Однако, с учетом химической нестабильности и высокой реактивности пероксида бензоила существует высокая вероятность разложения пероксида бензоила еще во время его пребывания (хранения) в растворе по причине неустойчивости пероксидной связи, что значительно снижает эффективность и действенность пероксида бензоила в результате разложения пероксида бензоила при прямом контакте с кожей. С другой стороны, ретиноиды особенно чувствительны к естественному окислению, окислению на свету и ультрафиолетовому окислению, в связи с чем присутствие пероксида бензоила (который является сильным окислителем) резко снижает силу действия ретиноидов.
В Патенте США №8,440,237 (27 апреля 2009 г.) описывается состав для ухода за кожей, который содержит экстракты Arctium Lappa (лопуха), Epilobium Angustifolium, Cytostoseira Amentacea/ Caespitosa Brachycarpa в любом сочетании, с точки зрения косметических носителей - например, эмульсий, кремов и лосьонов. Однако, изобретение по Патенту США №8,440,237 всего лишь содействует устранению гиперемии кожи, вызванной акне, улучшает внешний вид кожи и обеспечивает защиту от появления новых очагов. Иными словами, оно выполняет функцию профилактики акне, но не обеспечивает комплексного ухода за кожей с акне и лечения такой кожи.
В Патенте СА 2386648 (16 мая 2002 г.) описывается состав, обладающий противогрибковым и антибактериальным действием и содержащий экстракт Epilobium Angustifolium.
В настоящее время существует необходимость в создании лекарственного средства, которое охватывало быт все этапы ухода за кожей с акне и профилактики акне.
Упоминание в настоящем документе какого бы то ни было документа не может рассматриваться как признание того, что такой документ относится к предшествующему уровню техники или считается значимым для патентоспособности какого-либо из пунктов формулы по настоящей заявке. Любое заявление в отношении содержания или даты какого бы то ни было документа основано на информации, доступной для заявителя на момент регистрации, и не может считаться признанием справедливости такого заявления.
КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение предназначено для обеспечения комплексного ухода за кожей и профилактики всех видов акне, кроме самых тяжелых форм акне. Соответственно, настоящее изобретение предусматривает сбалансированный концентрированный состав (далее - "активный состав комплекса RET"), который содержит, в качестве действующих веществ для применения в профилактике и лечении акне, экстракт Epilobium Angustifolium, гидроксипинаколон ретиноат, декстран и трипептид-1.
В настоящем изобретении также заявлен препарат, рассчитанный на непосредственное нанесение на кожу для применения в профилактике и лечении акне, который приготавливается смешиванием активного состава комплекса RET с другими ингредиентами, используемыми в косметологии, таким образом, что количество активного состава комплекса RET, подмешиваемого в препарат, составляет примерно 2% от состава, в целом.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение предусматривает уникальный специально разработанный состав (комплекс RET), который содержит действующие вещества для комплексного ухода за кожей и профилактики акне на коже. Активный состав комплекса RET дополняет собой линию составов/препаратов DERMA CLEAR PLUS, в которую входят очищающее средство, тоник, дневной и ночной кремы, а также очищающая маска для непосредственного нанесения на кожу, подверженную акне.
Активный состав комплекса RET по настоящему изобретению, который может далее сокращенно именоваться "комплекс RET", содержит идеально сбалансированное соотношение четырех действующих веществ: экстракта Epilobium angustifolium, гидроксипинаколона ретиноата (ГПР), декстрана и трипептида-1, где их естественная проникающая способность усиливается за счет наличия дополнительного вспомогательного вещества.
Каждое действующее вещество, присутствующее в составе комплекса RET, выполняет определенные функции, а комплекс в целом охватывает все этапы ухода за кожей, подверженной акне.
Экстракт Epilobium angustifolium содержит биоактивную молекулу энотеина В, который ингибирует действие 5α-редуктазы и подавляет развитие P.acnes, способствуя лучшему контролю акне. Исследования in vitro (McCutcheon AR, 1996) также показали, что экстракты надкорневых частей и корней Epilodium Angustifolium обладают превосходным противомикробным, противогрибковым и антибактериальным действием широкого спектра. В листочках и корнях этого растения содержится от 10 до 20% дубильных веществ, а в его листьях - до 15% слизистых веществ. Оно также содержит в больших количествах растительные волокна (клетчатку), сахар, органические кислоты, пектин, флавоноиды, витамин С (90-588 мг на 100 г свежей травы), в связи с чем это растение показывает акцепторные свойства в отношении свободных радикалов, что уменьшает язвы на коже, вызываемые окислительным стрессом. Наличие большого количества дубильных и слизистых веществ обуславливает противовоспалительное и ранозаживляющее действие растения.
Гидроксипинаколон ретиноат (ГПР) представляет собой класс эфира политрансретиноевой кислоты, особенность которого заключается в том, что он непосредственно связывается с группой рецепторов, известных как Х-рецепторы ретиноевой кислоты (RXR) (Патент РФ №2166499; Levin и др., Cell, 68:377-395 (1992); Yu и др., Cell, 67:1251-1266 (1991); Zhang и др., Nature, 355:441-446(1992)). По своему действию он схож с ретиноевой кислотой, но не вызывает побочных эффектов в виде раздражения. Избирательность в отношении семейства рецепторов RXR способствует подавлению разрастания себоцитов, которое является причиной возникновения акне.
Гидроксипинаколон ретиноат может активировать или замедлять (в случае необходимости) развитие клеток, которые выстилают каналы сальных желез, в результате чего происходит очищение каналов от омертвевших клеток и других загрязнений, которые могут закупоривать каналы. Кроме того, он смягчает воспалительные процессы и стимулирует механизмы защиты кожи, создавая таким образом условия для снижения численности вредных/болезнетворных бактерий и восстановления поврежденных участков кожи.
Трипептид-1 представляет собой биомиметический пептид, который активирует синтез белков во внеклеточном матриксе (коллагена I, III, эластина, фибронектина, ламинина). Фибронектин выделяется фибробластами и способствует адгезии и миграции клеток; ламинин находится внутри базальной пластинки; он также способствует адгезии клеток эпителия и базальной мембраны. Оба эти гликопротеина участвуют в восстановлении и заживлении тканей, в восстановлении и размножении клеток кожи и, как следствие, снижают вероятность появления рубцов и пятен, обеспечивая заживление кожи во время лечения.
В предпочтительном случае в рассматриваемом активном составе комплекса RET по настоящему изобретению относительные количества действующих веществ (по массе) составляют: экстракт Epilobium Angustifolium 45-55%, гидроксипинаколон ретиноат 35-45%, декстран 2-6%, и трипептид-1 2-6%. В более предпочтительном случае, относительные количества действующих веществ (по массе) составляют: экстракт Epilobium Angustifolium 50-54%, гидроксипинаколон ретиноат 40-42%, декстран 3,5-4%, и трипептид-1 2,5-4%. В наиболее предпочтительном случае, рассматриваемый активный состав комплекса RET по настоящему изобретению представляет собой водный раствор, который содержит (в % масс):
экстракт Epilobium Angustifolium
11,0-13,0 масс. %,
гидроксипинаколон ретиноат
8,0-11,0 масс. %,
декстран
0,7-1,0 масс. %, и
трипептид-1
0,5-1,0 масс. %.
Описываемый активный состав комплекса RET по настоящему изобретению также содержит вспомогательное вещество, загуститель и стабилизатор, пропиленгликоль или бутиленгликоль, и эмульгатор. Состав комплекса RET предназначен для применения в профилактике и лечении акне - например, при смешивании с (или разбавлении) другими косметически приемлемыми наполнителями, носителями и вспомогательными веществами для приготовления препарата для непосредственного нанесения на кожу, подверженную акне.
В качестве вспомогательного вещества используют растворитель для усиления проникающей способности действующих веществ/ингредиентов, наносимых на кожу. Диметилизосорбид, который представляет собой полярный растворитель на основе сахара для действующих веществ, может служить в качестве вспомогательного вещества, которое обеспечивает активацию действующих веществ комплекса RET в верхних слоях эпидермиса с обеспечением долгосрочного сохранения этих веществ в коже. Диметилизосорбид устраняет раздражение и повышает проникающую способность действующих ингредиентов комплекса RET. В альтернативном случае в качестве вспомогательного вещества может также использоваться этоксидигликоль, так как он представляет собой бесцветный растворитель, который усиливает проникающую способность комплекса RET и идеально совместим со всеми видами лекарственных препаратов. Для применения в качестве вспомогательных веществ в комплексе RET подходят смеси диметилизосорбида и этоксидигликоля, например, смесь диметилизосорбида и этоксидигликоля в отношении 1:3, соответственно. Хотя предпочтительным является применение диметилизосорбида и этоксидигликоля, ими не исчерпываются примеры вспомогательных веществ для использования в комплексе RET: для этой цели могут также использоваться другие вспомогательные вещества, известные из уровня техники в области косметологии.
В качестве загустителя и стабилизатора - для придания составу комплекса RET гелеобразной текстуры для повышения вязкости может использоваться связующий агент ксантановая камедь, которая известна своей влагоудерживающей способностью; она повышает устойчивость состава в ходе цикла замораживания-оттаивания и стабилизирует активный косметический состав. Для этой цели может также использоваться гидроксиэтилцеллюлоза, так как она обладает связующими, суспендирующими, эмульгирующими, стабилизирующими, влагоудерживающими и консервирующими свойствами. Аналогичным образом, в качестве загустителя и стабилизатора может использоваться натрий карбоксиметилцеллюлоза, которая действует в качестве модификатора регенерации со свойствами загустителя, удерживает влагу, формирует текстуру и обладает суспендирующими свойствами. Хотя предпочтительным является применение вышеперечисленных веществ, ими не исчерпываются примеры загустителя и стабилизатора для использования в комплексе RET: для этой цели могут также использоваться другие загустители и стабилизаторы, известные из уровня техники в области косметологии.
В качестве эмульгатора в комплексе RET может использоваться глицерилстеарат, который получают из пальмоядрового масла, растительного или соевого масла, и который также вырабатывается естественным образом в организме человека. Глицерилстеарат выполняет функцию смазки для кожи, благодаря которой кожа выглядит упругой и гладкой. Он также легко проникает в кожу и замедляет потерю влаги из кожи за счет создания барьера на ее поверхности. Из уровня техники известно, что глицерилстеарат действует как средство, защищающее кожу от повреждений, вызываемых свободными радикалами. За счет своих эмульгирующих свойств глицерилстеарат оказывает стабилизирующее действие, уменьшает испарение влаги и влияет на морозоустойчивость.
В качестве эмульгатора используется гидролизованный лецитин, представляющий собой лецитин (природную смесь диглицеридов стеариновой, пальмитиновой и олеиновой кислот, связанных с эфиром холина фосфорной кислоты) с добавлением водорода и обладающий проникающей способностью. Этот эмульгатор обладает всеми положительными свойствами природного лецитина, т.е. широким спектром положительного воздействия на организм человека: в частности, он играет важную роль в клеточном метаболизме, особенно - с учетом его способности проникать через мембраны. Что касается эмульгирующих свойств, то гидролизованный лецитин является поверхностно-активным веществом, которое идеально функционирует на фазовой границе различных веществ, уменьшая их поверхностное натяжение. Некоторые полисорбаты также могут быть использованы в качестве эмульгаторов, в частности, ПОЛИСОРБАТ 20, ПОЛИСОРБАТ 80 (этоксилаты жирных кислот, этерифицированных ангидридным сорбитом). Эмульгаторы этого типа обладают хорошими вязкостными, связывающими и увлажняющими свойствами. Хотя предпочтительным является применение вышеперечисленных веществ, ими не исчерпываются примеры эмульгаторов для использования в комплексе RET: для этой цели могут также использоваться другие эмульгаторы, известные из уровня техники в области косметологии.
Следует иметь в виду, что при приготовлении состава комплекса RET могут использоваться один или несколько подходящих веществ для вспомогательного вещества, загустителя и стабилизатора, а также эмульгатора.
В предпочтительном случае рассматриваемый активный состав комплекса RET содержит вспомогательное вещество в количестве примерно 3-5%.
В предпочтительном случае рассматриваемый активный состав комплекса RET содержит загуститель и стабилизатор в количестве примерно 0,2-1,0%.
Что касается эмульгатора, рассматриваемый активный состав комплекса RET содержит его в количестве примерно 1,0-3,0%.
В предпочтительном случае рассматриваемый активный состав комплекса RET содержит пропиленгликоль или бутиленгликоль в количестве примерно 3,0-8,0%.
В наиболее предпочтительном варианте осуществления рассматриваемый активный состав комплекса RET содержит нижеперечисленные ингредиенты в следующих количествах в масс. % (остальную часть массы состава занимает вода):
экстракт Epilobium Angustifolium
11,0-13,0
гидроксипинаколон ретиноат
8,0-11,0
декстран
0,7-1,0
трипептид-1
0,5-1,0
вспомогательное вещество
3,0-5,0
загуститель и стабилизатор
0,2-1,0
пропиленгликоль или бутиленгликоль
3,0-8,0
эмульгатор
1,0-3,0
вода
остальная масса
Состав комплекса RET по настоящему изобретению может быть получен с применением способов, известных и доступных специалистам в соответствующей области для применения в производстве различных косметических форм/составов в косметической промышленности. Один из таких способов представлен ниже исключительно в качестве примера, не имеющего ограничительного характера.
Экстракт Epilobium Angustifolium добавляют к смеси воды и пропиленгликоля, нагретой до 60°С и перемешивают до полного растворения. Затем, чтобы предотвратить образование комков, постепенно, в малых количествах/дозах, в присутствии гомогенизатора и со скоростью работы мешалки 6000-7000 об/мин добавляют стабилизатор. Гомогенизация продолжается до тех пор, пока загуститель не растворится полностью, а смесь не приобретет гелеобразную текстуру. После этого смесь вспомогательного вещества, предварительно подогретого до 60°С, и гидроксипинаколона ретиноата добавляют при взбивании в полученный гель в течение 5 минут, после чего добавляют эмульгатор. Гомогенизацию с взбиванием прекращают через 5-7 минут после добавления эмульгатора. Затем полученную эмульсию охлаждают до 30-35°С при медленном перемешивании, и в течение последующих 30 минут в эмульсию при помешивании добавляют декстран и трипептид-1.
Состав комплекса RET по настоящему изобретению, как специально разработанный и сбалансированный состав против акне, составляет основу для препарата, наносимого непосредственно на кожу (например, линии составов DERMA CLEAR PLUS), включая очищающее средство, тоник, дневной и ночной кремы, а также очищающую маску, для профилактики и лечения на всех этапах ухода за кожей, подверженной акне. Комплекс RET в качестве концентрированного состава из действующих ингредиентов/агентов может использоваться в своей концентрированной форме, но может также разбавляться таким образом, чтобы получаемый в результате состав/препарат для непосредственного местного нанесения на кожу, подверженную акне - например, в форме очищающего средства, тоника, дневных и ночных кремов или очищающей маски - содержал комплекс RET (включающий действующие вещества) в количестве, составляющем примерно 2% от общей массы готового препарата. При производстве/приготовлении препарата для применения в качестве лекарственного средства комплекс RET, содержащий действующие ингредиенты, смешивают с косметически приемлемыми наполнителями, носителями и вспомогательными веществами, а также с другими косметически приемлемыми ингредиентами таким образом, чтобы концентрация комплекса RET в готовом препарате составляла около 2%. К косметически приемлемым наполнителям, носителям и вспомогательным веществам, а также другим косметически приемлемым ингредиентам, выполняющим одну или несколько функций, которые обычно используются в косметологии при местном нанесении на кожу, относятся, в частности поверхностно-активное вещество/очищающее средство - такое, как динатрий ПЭГ-12 диметикон сульфосукцинат; кондиционирующий агент - такой, как вода из листьев Hamamelis Virginia, вода из листьев Aloe barbadensis, цетиловые эфиры, гиалуронат натрия, аллантоин, пантенол, циклопентасилоксан и диметикон; эксфолиант - такой, как гликолевая кислота; смягчающее вещество -такое, как цетиловый спирт; хелатирующий агент - такой, как ЭДТА динатрия; эмульгатор - такой, как глицерил стеарат, ПЭГ-100 стеарат, стеарет-2, стеарет-21; растворитель - такой, как диметил изосорбид, этоксидигликоль; растворитель/соэмульгатор - такой, как ППГ-2б-бутэт-26 и ПЭГ-40- гидрогенизированное касторовое масло; кондиционер/растворитель - такой, как тридецил стеарат, неопентилгликоль, дикаприлат/дикапринат и тримеллитат; агент для повышения вязкости - такой, как магния алюмосиликат; увлажнитель/кондиционер - такой, как сорбит, натрия пирралидонкарбонат, глицерин; антиоксидант - такой, как лактоза, целлюлоза, CL 77491, токоферила ацетат и гидроксипропил метилцеллюлоза; увлажнитель/растворитель/кондиционер/регулятор вязкости - такой, как пропиленгликоль, бутиленгликоль; стабилизатор эмульсии/усилитель вязкости -такой, как цетеариловый спирт, ксантановая камедь; консервант - такой, как бензоат натрия, хлорфенезин, феноксиэтанол и каприлилгликоль; регулятор рН -такой, как триэтаноламин; ароматизатор; и т.п.Препарат предназначается для местного нанесения на кожу, подверженную акне.
Комплекс RET и препараты, содержащие комплекс RET, отличаются повышенной стабильностью, высокой эффективностью, простотой применения, отсутствием побочных эффектов в виде раздражения и минимизацией образования рубцов после акне. Таким образом, профилактика и лечение акне на коже достигается за счет комплексного подхода с ежедневным применением линии DERMA CLEAR PLUS готовых составов/препаратов для местного нанесения на кожу, подверженную акне, которые представлены очищающим средством, тоником, дневным и ночным кремами и очищающей маской. Соответственно, указанные препараты предназначены для применения в профилактике и лечении акне. В настоящем изобретении также предуставлен способ профилактики и лечения акне, который включает местное нанесение на кожу нуждающегося в этом лица (т.е., лица, имеющего кожу с акне или кожу, склонную к акне), местных препаратов - таких, как средство для очищения кожи лица (состав очищающего мыла), тоник (состав для освежения кожи лица), дневной и ночной кремы (состав лосьона или крема для кожи), и очищающая маска.
Линию готовых составов/препаратов DERMA CLEAR PLUS для непосредственного нанесения на кожу, подверженную акне, нужно применять следующим образом:
Очищающий состав/препарат (очищающее мыло) Derma clear plus smoothing facial cleanser втирают в увлажненную кожу лица в небольших количествах в течение одной минуты, после чего смывают. Это очищающее средство следует использовать два раза в день - утром и вечером.
Дополнительное средство для очищения кожи лица с эффектом тоника (освежитель кожи) Derma clear plus spotless skin refresher используют два раза в день - утром и вечером - нанося на кожу (без последующего смывания) ватным тампоном. Это средство высыхает на лице естественным образом.
Утром, после дополнительного очищения тоником и естественного испарения последнего, на лицо наносят состав/препарат увлажняющего дневного крема Derma clear plus day control moisturizer.
Вечером, после дополнительного очищения тоником и естественного испарения последнего, на лицо наносят состав/препарат ночного крема (лосьон или крем для кожи) Derma clear plus treatment emulsion.
Два раза в неделю на участки кожи, подверженные акне, следует толстым слоем наносить маску для очищения кожи лица Derma clear plus pore purifying mask: эту маску оставляют на лице на 10-15 минут или до полного высыхания, после чего тщательно смывают теплой водой.
Клинические испытания позволили установить уровень эффективности линии готовых составов DERMA CLEAR PLUS для непосредственного нанесения на кожу, подверженную акне, и показали отсутствие раздражения, аллергических реакций и токсического воздействия на кожу.
Приведенное выше общее описание изобретения дополняется ниже пояснениями в виде примеров, которые представлены для иллюстрации и не ограничивают объем настоящего изобретения.
ПРИМЕР 1
Было изучено несколько вариантов осуществления (Варианты осуществления 1-9) препарата с активным составом комплекса RET, которые отличаются друг от друга концентрацией действующих ингредиентов, как показано в Таблице 1.
В результате проведенных экспериментов было обнаружено, что Вариант осуществления №5 является оптимальным (с точки зрения положительного влияния на кожу, подверженную акне) для активного состава комплекса RET. Все составы, приготавливаемые с активным составом комплекса RET, имеют приятную текстуру, равномерно наносятся на кожу, довольно быстро впитываются, не оставляют жирных следов, имеют высокие органолептические показатели и обладают приятным ароматом. Любые изменения концентраций активного состава в сторону снижения по сравнению с Вариантом осуществления №5 явным образом влияют на итоговый результат в том, что касается эффективности, т.е., они снижают активность состава; в то же время, повышение концентраций действующих веществ не приводит к повышению эффективности состава, но делает конечный продукт тяжелее, влияет на скорость поглощения и даже (в некоторых случаях) вызывает раздражение.
ПРИМЕР 2
Было проведено исследование для оценки того, приводит ли ежедневное нанесение в нормальных условиях (пробного использования) трех испытуемых продуктов - Очищающего мыла для жирной и проблемной кожи; Освежающей воды для кожи лица; и Лосьона для сбалансированного ухода за проблемной кожей - в течение четырех недель к уменьшению количества комедонов и угрей у лиц с жирной кожей.
Тип исследования
Открытое, сравнительное
Количество участников
15 участников
Критерии включения:
Возраст не моложе 18 лет и отсутствие проблем со здоровьем
Способность подписать информированное согласие
Жирная или смешанная кожа со склонностью к образованию комедонов и угрей
Согласие участника не использовать никакие аналогичные косметические продукты в течение периода исследования
Критерии исключения:
Использование системного лечения от акне в течение двух месяцев, предшествующих исследованию
История аллергии на соответствующие ингредиенты
Беременность
Наличие острого или неконтролируемого хронического заболевания
Исключение из участия в другом клиническом испытании (после участия в другом исследовании)
Приготовление Очищающего мыла:
Нагреть воду до температуры 75°С, добавить магния алюмосиликат, целлюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, ксантановую камедь, и осуществлять гомогенизацию в течение 25 минут. После этого добавить поочередно: динатрий ПЭГ-12 диметикон сульфосукцинат, пропиленгликоль, натрия пирралидонкарбонат, сорбит, диметилизосорбид, гиалуронат натрия, ЭДТА динатрия, лактозу и перемешать.
Отдельно нагреть до 75°С смесь следующих ингредиентов:
ПЭГ-100 стеарат, глицерилстеарат, тридецилстеарат, неопентилгликоль дикаприлат/дикапринат, тридецилтримеллитат, цетиловые эфиры, цетиловый спирт.
Смешать 1 и 2 и осуществлять гомогенизацию в течение 20 минут.
Перейти к медленному помешиванию, охладить до 45°С и добавить феноксиэтанол, каприлилгликоль, хлорфенезин.
При температуре 40°С добавить комплекс RET, в который входят экстракт Epilobium angustifolium, гидроксипинаколон ретиноат, диметилизосорбид, пропиленгликоль, декстран, глицерилстеарат, трипептид-1 и ксантановая камедь.
При температуре 35°С добавить токоферила ацетат, отдушку.
Приготовление освежающей воды для кожи лица
Смешать вместе:
воду, аллантоин, ЭДТА динатрия, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, натрия пирралидонкарбонат
Нагреть до 65°С и, при гомогенизации, добавить ксантановую камедь.
Перенести к смеси и добавить гликолевую кислоту.
При температуре 45°С добавить феноксиэтанол, каприлилгликоль.
При температуре 40°С добавить воду из листьев Aloe barbadensis, воду из листьев Hamamelis v., пантенол.
При температуре 35°С добавить комплекс RET, в который входят экстракт Epilobium angustifolium, гидроксипинаколон ретиноат, диметилизосорбид, пропиленгликоль, декстран, глицерилстеарат, трипептид-1 и ксантановая камедь.
Добавить отдушку, ППГ-26-бутет-26, ПЭТ-40-гидрогенизированное касторовое масло.
Приготовление лосьона:
Перемешать и нагреть до 75°С
воду, ЭДТА динатрия, пропиленгликоль, этоксидигликоль, аллантоин
Добавить при гомогенизации ксантановую камедь.
Отдельно нагреть до температуры 75°С
циклопентасилоксан, диметикон, цетеариловый спирт, стеарет-2, стеарет-21,
ПЭГ-100 стеарат, глицерилстеарат.
Гомогенизировать смесь 1 и 2 в течение 20 минут.
Перенести к смеси и при температуре 45°С добавить феноксиэтанол, каприлилгликоль, хлорфенезин.
При температуре 40°С добавить пантенол.
При температуре 35°С добавить комплекс RET, в который входят экстракт Epilobium angustifolium, гидроксипинаколон ретиноат, диметилизосорбид, пропиленгликоль, декстран, глицерилстеарат, трипептид-1 и ксантановая камедь.
Добавить отдушку
Небольшое количество очищающего мыла (очищающего состава) втирают в увлажненную кожу лица в течение одной минуты, после чего смывают. Это очищающее средство следует использовать два раза в день - утром и вечером.
Освежающую воду для кожи лица (освежитель кожи) применяют два раза в день - утром и вечером - нанося на кожу (без последующего смывания) ватным диском: после этого средство оставляют на лице для естественного испарения.
Лосьон (состав ночного крема) наносят вечером, после дополнительной очистки кожи тоником и естественного испарения последнего.
Клиническую оценку проводит один и тот же дерматолог в 1-й и 29-й день исследования.
Изменение количества комедонов и угрей по изображениям на фотоснимках, сделанных камерой OBSER 520 в 1-й и 29-й день исследования.
Изменения в количестве черных точек на пленке, исследованной с помощью СИСТЕМЫ АНАЛИЗА ИЗОБРАЖЕНИЙ - QUANTISEB.
Изменения в количестве кожного сала по данным измерений с помощью прибора SEBOMETER SM 815.
Протокол исследования
Участники прибывают в день 1 в Центр дерматологических испытаний, где они получают подробные разъяснения в отношении исследования и подписывают форму информированного согласия.
Измеряют первые параметры кожи:
Клиническая фотография (камера OBSER 520)
Подсчет количества комедонов и угрей на заданном участке кожи.
Подсчет количества черных точек на пленке 1 см после прикрепления на лицо (СИСТЕМА АНАЛИЗА ИЗОБРАЖЕНИЙ - QUANTISEB).
Измерение количества кожного сала (SEBOMETER SM 815.)
В конце измерений, участникам выдаются продукты для домашнего использования, а также личный дневник для записи времени нанесения продуктов, учета изменений во внешнем виде кожи и побочных эффектов (если таковые имели место).
Кроме того, проводится демонстрация подлежащего применению количества продукта. После 28 дней применения продуктов участники возвращаются в Центр для второй оценки, во время которой изучаются те же клинические параметры. Собираются и анализируются остальные продукты и личные дневники.
Статистический анализ результатов
Статистический анализ клинических данных проводят с применением t-критерия Стьюдента
РЕЗУЛЬТАТЫ
Участники
Переносимость
Наблюдалась хорошая переносимость испытуемых продуктов. В личных дневниках отсутствовали данные о значительных неблагоприятных реакциях.
Выводы
В ходе проведенного исследования по данным себуметрического анализа была отмечена тенденция к уменьшению выработки кожного сала через 4 недели применения продуктов в домашних условиях. Статистически значимыми были только результаты, полученные с применением системы Quantiseb. Продукты хорошо переносились участниками испытания.
Теперь, после представления полного описания изобретения, специалистам в соответствующей области будет очевидно, что описанное выше может быть достигнуто в широких пределах равноценных параметров, концентраций и условий без отступления от духа и объема изобретения и без чрезмерного экспериментирования.
Хотя представленное изобретение описано в связи с конкретными вариантами его осуществления, предполагается, что оно может подлежать дополнительным изменениям. Предполагается, что настоящая заявка охватывает любые изменения, способы применения или адаптации изобретений, при которых соблюдаются, в целом, принципы изобретения, и которые включают такие отступления от представленного описания, которые находятся в пределах известной или обычной практики в соответствующей области изобретения, и которые могут применяться в отношении существенных признаков, излагаемых ниже в прилагаемой формуле изобретения.
Все упоминаемые в настоящем документе источники, включая тексты журнальных статей или рефератов, опубликованные или соответствующие заявки на патенты США или зарубежные патенты, или любые другие источники, в полной мере включены в настоящий документ посредством ссылки, включая все данные, таблицы, рисунки и текст, представленные в указанных источниках. Кроме того, все содержимое источников, указанных в источниках, упоминаемых в настоящем документе, также полностью включено в него посредством ссылки.
Ссылки на известные или обычные шаги (этапы) способов, известные или обычные способы ни в коем случае не означают признания того, что в соответствующем уровне техники раскрывается, излагается или предлагается какие-либо аспект, описание или вариант осуществления настоящего изобретения.
Приведенное выше описание конкретных вариантов осуществления в полной мере отражает общий характер изобретения, который другие могут, применяя знания, соответствующие обычному уровню специалиста (включая содержание упоминаемых в настоящем документе источников), без труда изменить и/или адаптировать для различных условий применения таких конкретных вариантов осуществления без чрезмерного экспериментирования, без отступления от общей концепции настоящего изобретения. Таким образом, предполагается, что такие адаптации и изменения соответствуют по назначению и области использования раскрываемым вариантам осуществления, исходя из представленных в настоящем документе положений и указаний. Предполагается, что используемая в настоящем документе фразеология и терминология предназначены для описания и не имеют ограничительного значения: они должны интерпретироваться специалистом в соответствующей области в свете представленных положений и указаний, в связи со знаниями, соответствующими уровню специалиста.