ДИЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ВАЗОПРОТЕКТОРНЫЕ АГЕНТЫ
DIET COMPOSITION CONTAINING VASOPROTECTIVE AGENTS

Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к комбинациям вазопротекторных агентов, используемых для предотвращения и лечения сосудистых нарушений, вызванных избыточным количеством липидов плазмы крови.
Комбинации настоящего изобретения снижают уровни содержания холестерина и триглицеридов в крови, защищая стенки сосудов от повреждений, связанных со сверхпродукцией свободных радикалов и окисленных форм холестерина, что обеспечивает укрепление стенок сосудов.
Описание
Настоящее изобретение относится к комбинациям вазопротекторных агентов и композициям, содержащим такие комбинации.
Артериосклероз представляет собой очень сложное явление, связанное не только с состоянием липидов, в связи с чем большой терапевтический интерес вызывают синергетические действия, касающиеся защиты сосудов и уменьшения избыточной продукции свободных радикалов. Хронические дегенеративные заболевания, такие как сердечнососудистые заболевания, не имеют единственного происхождения. Высокие уровни триглицеридов и холестерина, сопровождающиеся изменением соотношений липопротеиновых фракций, а также гипертонией, несомненно индуцируют заметные поражения сосудов с неблагоприятным прогнозом. В связи с этим необходимо снижать уровни содержания холестерина и триглицеридов в крови, укрепляя и защищая при этом стенки артерий.
Авторами изобретения было обнаружено, что такая цель может быть достигнута совместным применением вазопротекторных агентов с различным механизмом действия.
Настоящее изобретение, в частности, относится к фармацевтическим, диетическим или пищевым композициям, содержащим:
- один или несколько поликозанолов или их сложных эфиров в чистом виде или в виде экстрактов;
- токотриенол и/или ликопен, предпочтительно токотриенол;
- один или несколько процианидоловых олигомеров необязательно в виде комплекса с фосфолипидами;
- растительное масло, обогащенное ω-3, ω-6 ненасыщенными жирными кислотами.
Гипохолестеринемическая или антиатеросклеротическая активность каждого из компонентов комбинации в отдельности известна, однако лишь при их совместном использовании могут быть достигнуты особенно заметные профилактические и лечебные эффекты.
Использование и получение олигомеров процианидола в виде комплексов с фосфолипидами в качестве антиатеросклеротических агентов описано в WO 99/29331.
Поликозанолы, а также ω-3, ω-6 ненасыщенные жирные кислоты в течение некоторого времени представляли собой предмет исследования в области кардиологии и сердечно-сосудистых заболеваний (Int. J. Clin. Pharm. Res. 1994; 14:27-33 и Ann. Intern. Med. 1999; 130:554-62 соответственно), тогда как токотриенол и ликопен, принадлежащие к семейству каротеноидов, широко исследовались в качестве агентов, предотвращающих липопероксиокисление и образование свободных радикалов, а также в качестве химиопревентивных агентов (Clin. Biochem. 1999; 32:309-19).
2
Поликозанолы, используемые в настоящем изобретении, представляют собой неразветвленные алифатические спирты с длинной цепью, обычно неразветвленные спирты, содержащие 24-30 углеродных атомов, которые получают омылением восков из растительных материалов, таких как маслины, пшено, рис, сахарный тростник и другие источники. Такие соединения могут использоваться в свободном виде или в виде сложных эфиров феруловой кислоты, или других циннаматов с различными заместителями в фенильном фрагменте, таких как p-NO, p-OH и m-CI циннаматы.
Процианидоловые олигомеры, используемые в настоящем изобретении, могут быть получены из Vitis vinifera, Camellia sinensis, Aesculus hippocastanum, Olea europea.
2
4
Предпочтительное растительное масло выбирают из масел Enothera biennis, Ribes nigrum или Portulaca oleraceа, более предпочтительное масло представляет собой масло Enothera biennis. ω-3, ω-6 ненасыщенные жирные кислоты, присутствующие в указанных маслах, могут быть необязательно трансформированы в соответствующие сложные алкиловые эфиры, в частности в соответствующие этиловые эфиры, в результате проведения трансэтерификации, например, при обработке масла этанолом и HSO в присутствии бензола для азеотропного удаления воды.
Композиции настоящего изобретения могут дополнительно содержать лютеолин в чистом виде или в виде 7,3',4'-гидроксиэтильных производных.
Препаративные формы настоящего изобретения могут содержать 5-30 мг, предпочтительно 15 мг поликозанолов; 1-50 мг, предпочтительно 8 мг токотриенола или ликопена; 30-200 мг проантоцианидинов или 100-320 мг проантоцианилиновых комплексов с фосфолипидами, а также 150-300 мг растительных масел, в расчете на стандартную лекарственную форму.
20 пациентов, страдающих эссенциальной гиперлипедимией с каротидными бляшками, лечили препаративной формой настоящего соединения, имеющей следующий состав:
Поликозанолы риса (70% поликозанолов)
15 мг
Токотриенол
14 мг
Процианидоловые олигомеры/фосфолипиды
320 мг
Масло Enothera biennis, до
500 мг
Через два месяца лечения приемом двух капсул в день у пациентов при исследовании методом Eco Doppler наблюдалась нормализация липидных параметров и улучшенное состояние бляшек.
Следующие примеры более подробно иллюстрируют настоящее изобретение.
Пример I
Поликозанолы из рисового или оливкого масла
15 мг
Токотриенол
14 мг
Процианидоловые олигомеры/фосфолипиды
320 мг
Масло Enothers biennis, до
500 мг
Пример II
Поликозанолы из оливкого масла, этерифицированного феруловой кислотой
30 мг
Токотриенол
14 мг
Процианидоловые олигомеры/фосфолипиды
250 мг
Масло Enothers biennis, до
500 мг
Пример III
Ферулат октакозанила
12 мг
Токотриенол
12 мг
Эпигаллокатехина галлат/фосфатидилхолин 1:1
250 мг
Этилэйкозапентаноат, до
500 мг
Пример IV
Поликозанолы из рисового или оливкого масла, этерифицированного феруловой кислотой
15 мг
Токотриенол
14 мг
Процианидоловые олигомеры/фосфолипиды
250 мг
Масло Enothers biennis, до
500 мг
Пример V
Поликозанолы из рисового или оливкого масла
15 мг
Токотриенол
14 мг
Процианидоловые олигомеры/фосфолипиды
150 мг
Масло Enothers biennis, до
500 мг