СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ ИНСУЛИНА АСПАРТА

1. Фармацевтический состав, содержащий
(a). инсулин аспарт; и
(b). Zn(II); и
(с). необязательно протамин;
где фармацевтический состав содержит менее 0,17 мг/мл хлорида натрия.
2. Фармацевтический состав по п. 1, где фармацевтический состав представляет собой водный фармацевтический состав.
3. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, где фармацевтический состав характеризуется величиной pH в диапазоне 6,0-9,0.
4. Фармацевтический состав по п. 3, где
фармацевтический состав характеризуется величиной pH в диапазоне 7,0-7,8.
5. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-2, где инсулин аспарт присутствует в концентрации от 10 ЕД/мл до 1000 ЕД/мл.
6. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-3, где Zn(II) присутствует в концентрации 0,0100-0,0600 мг/100 Ед инсулина аспарта.
7. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-4, где фармацевтический состав, по сути, не содержит хлорида натрия.
8. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-5, где протамин присутствует в концентрации 0,1-0,5 мг/мл.
9. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-6, где фармацевтический состав дополнительно содержит буферное средство.
10. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-7, где фармацевтический состав содержит один или несколько дополнительных активных фармацевтических ингредиентов.
11. Фармацевтический состав по п. 8, где дополнительным активным фармацевтическим ингредиентом является антидиабетическое средство.
12. Фармацевтический состав по п. 8 или 9, где дополнительным активным фармацевтическим ингредиентом является антидиабетическое средство, выбранное из группы, состоящей из
(a). агониста рецептора GLP-1;
(b). двойного агониста рецептора GLP-1/рецептора глюкагона;
(c). человеческого FGF-21;
(d). аналога FGF-21;
(e). производного FGF-21;
(f). инсулина;
(g). человеческого инсулина;
(h). аналога инсулина и
(i). производного инсулина.
13. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-10, где фармацевтический состав дополнительно содержит быстродействующий аналог и/или производное инсулина или долгодействующий аналог и/или производное инсулина.
14. Фармацевтический состав по п. 11, где быстродействующим инсулином является один или несколько инсулинов, выбранных из группы, состоящей из инсулина лизпро и инсулина глулизина, и где долгодействующим инсулином является один или несколько инсулинов, выбранных из группы, состоящей из инсулина детемира, инсулина гларгина и инсулина деглудека.
15. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-5, где фармацевтический состав состоит из
(a). 3,5 мг/мл инсулина аспарта;
(b). 0,0196 мг/мл Zn(II);
2
4×
2
(c). 1,88 мг/мл NaHPO7 HO;
(d). 1,72 мг/мл м-крезола;
(e). 1,5 мг/мл фенола;
(f). 17,88 мг/мл глицерина;
(g). гидроксида натрия и/или хлористоводородной кислоты для доведения pH до 7,4 и
(h). воды
16. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-5, где фармацевтический состав состоит из
(a). 3,5 мг/мл инсулина аспарта;
(b). 0,0196 мг/мл Zn(II);
2
4
2
(c). 1,88 мг/мл NaHPO× 7 HO;
(d). 1,72 мг/мл м-крезола;
(e). 1,5 мг/мл фенола;
(f). 17,88 мг/мл глицерина;
(g). от 0,1 мг/мл до 0,5 мг/мл протамина сульфата;
(h). гидроксида натрия и/или хлористоводородной кислоты для доведения pH до 7,4 и
(i). воды.
17. Способ получения фармацевтического состава по п. 1, где компоненты смешивают вместе в виде раствора или суспензии, pH доводят до достижения требуемого pH и добавляют воду до достижения конечного объема.
18. Набор, содержащий одну или несколько отдельных упаковок
(a). фармацевтического состава по одному или нескольким из пп. 1-14; и
(b). медицинского устройства.
19. Набор, содержащий одну или несколько отдельных упаковок
(a). фармацевтического состава по одному или нескольким из пп. 1-14; и
(b). по меньшей мере одного дополнительного активного фармацевтического ингредиента;
(c). и необязательно медицинского устройства.
20. Набор по любому из пп. 16 и 17, где дополнительным активным фармацевтическим ингредиентом является антидиабетическое средство.
21. Набор по любому из пп. 17 и 18, где дополнительным активным фармацевтическим ингредиентом является антидиабетическое средство, выбранное из группы, состоящей из
(a). агониста рецептора GLP-1;
(b). двойного агониста рецептора GLP-1/рецептора глюкагона;
(c). человеческого FGF-21;
(d). аналога FGF-21;
(e). производного FGF-21;
(f). инсулина;
(g). человеческого инсулина;
(h). аналога инсулина и
(i). производного инсулина.
22. Набор по любому из пп. 17-19, где дополнительным активным фармацевтическим ингредиентом является аналог или производное инсулина, выбранное из группы, состоящей из быстродействующего инсулина и долгодействующего инсулина.
23. Набор по п. 20, где быстродействующий инсулин выбран из группы, состоящей из инсулина аспарта, инсулина лизпро и инсулина глулизина, и где долгодействующий инсулин выбран из группы, состоящей из инсулина гларгина, инсулина детемира и инсулина деглудека.
24. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-14 или набор по одному или нескольким из пп. 16-21 для применения при лечении сахарного диабета.
25. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-14 или набор по одному или нескольким из пп. 16-21 для применения при лечении гипергликемии.
26. Фармацевтический состав по одному или нескольким из пп. 1-14 или набор по одному или нескольким из пп. 16-21 для применения при снижении уровня глюкозы в крови.
27. Способ лечения сахарного диабета у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение фармацевтического состава по любому из пп. 1-14.
28. Способ лечения гипергликемии у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение фармацевтического состава по любому из пп. 1-14.
29. Способ снижения уровней глюкозы в крови у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение фармацевтического состава по любому из пп. 1-14.
30. Медицинское устройство для введения фармацевтического состава по одному или нескольким из пп. 1-14 животному и/или человеку.