ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЛЕВОДОПЫ ДЛЯ БЫСТРОГО КУПИРОВАНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

1. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
введение по меньшей мере одной дозы леводопы пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, путем ингаляции;
при этом в течение примерно 10 минут после введения леводопы путем ингаляции концентрация леводопы в плазме крови пациента повышается по меньшей мере примерно на 200 нг/мл по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения; и
причем концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 15 минут после введения.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доза содержит от примерно 10 мг до примерно 75 мг леводопы.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доза содержит соль.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доза содержит фосфолипид.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что ППК леводопы в плазме крови пациента примерно через 10 минут после введения дозы леводопы путем ингаляции повышается по меньшей мере примерно на 1000 нг-мин/мл на каждые вводимые 4 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения леводопы путем ингаляции.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что ППК леводопы в плазме крови примерно через 10 минут после введения дозы леводопы путем ингаляции повышается по меньшей мере примерно на 1000-1500 нг-мин/мл на каждые вводимые 4 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения леводопы путем ингаляции.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доза содержит от примерно 12 мг до примерно 35 мг леводопы.
8. Способ по п. 1, дополнительно включающий совместное введение указанному пациенту ингибитора допа-декарбоксилазы.
9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что ингибитор допа-декарбоксилазы вводят пациенту до введения, одновременно с введением или после введения леводопы путем ингаляции.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 20 минут после введения.
11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 30 минут после введения.
12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 60 минут после введения.
13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доза леводопы содержит по меньшей мере примерно 10 мг леводопы.
14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента не повышается более чем примерно 1000 нг/мл в течение 10 минут.
15. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанный пациент, страдающий болезнью Паркинсона, представляет собой пациента, страдающего болезнью Паркинсона 2, 3 или 4 стадии.
16. Способ по п. 1, отличающийся тем, что на указанные дозы леводопы не влияет эффект приема пищи, обусловленный центральной нервной системой.
17. Способ по п. 1, отличающийся тем, что доза леводопы содержит 90% леводопы в расчете на сухое вещество, 8% дипальмитоилфосфатидилхолина (DPPC) в расчете на сухое вещество и 2% хлорида натрия.
18. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
введение по меньшей мере одной дозы леводопы путем ингаляции пациенту, страдающему болезнью Паркинсона,
при этом в течение примерно 10 минут после введения концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента повышается по меньшей мере примерно на 200 нг/мл на каждые доставленные 10 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови пациента до введения леводопы путем ингаляции, причем концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 15 минут после введения.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что указанная доза содержит от примерно 10 мг до примерно 75 мг леводопы.
20. Способ по п. 18, отличающийся тем, что указанная доза содержит соль.
21. Способ по п. 18, отличающийся тем, что указанная доза содержит фосфолипид.
22. Способ по п. 18, отличающийся тем, что ППК леводопы в плазме крови пациента через примерно 10 минут после введения дозы леводопы путем ингаляции повышается по меньшей мере примерно на 1000 нг-мин/мл на каждые введенные 4 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения леводопы путем ингаляции.
23. Способ по п. 18, отличающийся тем, что ППК леводопы в плазме крови через примерно 10 минут после введения дозы леводопы путем ингаляции повышается
по меньшей мере примерно на 1000-1500 нг-мин/мл на каждые введенные 4 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения леводопы путем ингаляции.
24. Способ по п. 18, отличающийся тем, что доза содержит от примерно 12 мг до примерно 35 мг леводопы.
25. Способ по п. 18, дополнительно включающий совместное введение указанному пациенту ингибитора допа-декарбоксилазы.
26. Способ по п. 18, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 20 минут после введения.
27. Способ по п. 18, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 30 минут после введения.
28. Способ по п. 18, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 60 минут после введения.
29. Способ по п. 18, отличающийся тем, что доза леводопы содержит по меньшей мере примерно 10 мг леводопы.
30. Способ по п. 18, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента не повышается более чем примерно 1000 нг/мл в течение 10 минут.
31. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
введение пациенту от примерно 20 мг до примерно 75 мг леводопы путем ингаляции;
при этом у указанного пациента наблюдается незамедлительное купирование двигательных флуктуации в течение 10 минут после ингаляции; и
причем у указанного пациента купирование двигательных флуктуаций сохраняется в течение периода, составляющего по меньшей мере 30 минут.
32. Способ по п. 31, дополнительно включающий введение дозы леводопы указанному пациенту перорально.
33. Способ по п. 31, отличающийся тем, что купирование двигательных флуктуаций сохраняется в течение периода, составляющего по меньшей мере 4 часа.
34. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
Инг
Инг
Перор
Перор
введение пациенту от примерно 20 мг до примерно 75 мг леводопы путем ингаляции, при этом Cmax/ППК, деленное на Cmax/ППК, составляет более 1 для сопоставимой дозы леводопы.
35. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
введение одной или более доз леводопы путем ингаляции;
1/2
mах
при этом отношение Т/ Т составляет менее 1/2.
36. Способ по п. 35, отличающийся тем, что указанное отношение составляет менее 1/5.
37. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
введение от примерно 20 мг до примерно 75 мг леводопы пациенту,
Инг
Инг
Перор
Перор
при этом Cmax/ППК, деленное на Cmax/ППК, составляет более 1 для сопоставимой дозы леводопы.
38. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающий:
введение леводопы указанному пациенту, в результате чего уровень содержания леводопы в плазме крови указанного пациента повышается примерно на 200-500 нг/мл.
39. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанную леводопу вводят пероральным путем, легочным путем или парентеральным путем.
40. Способ по п. 38, отличающийся тем, что указанный уровень содержания леводопы в плазме крови повышается на 200-400 нг/мл, 300-400 нг/мл, 350-450 нг/мл или примерно на 400 нг/мл.
41. Способ по п. 38, отличающийся тем, что леводопу вводят легочным путем в легочную систему, и доза указанной леводопы составляет примерно 25-40 мг.
42. Способ по п. 38, отличающийся тем, что у указанного пациента наблюдается по меньшей мере 100% улучшение оценки по шкале UPDRS в течение 20 минут после введения леводопы.
43. Способ обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций в популяции пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, включающий:
введение по меньшей мере одной дозы леводопы путем ингаляции первому пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, принимающему первую среднюю суточную дозу леводопы для перорального введения;
введение по меньшей мере одной дозы леводопы путем ингаляции второму пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, принимающему вторую среднюю суточную дозу леводопы для перорального введения;
при этом у обоих пациентов наблюдается снижение двигательных симптомов в течение 20 минут после введения леводопы путем ингаляции при введении одинаковой дозы леводопы для легочного введения.
44. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная первая средняя суточная доза леводопы для перорального введения выше, чем вторая средняя суточная доза леводопы для перорального введения.
45. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная первая средняя суточная доза леводопы для перорального введения выше, чем вторая средняя суточная доза леводопы для перорального введения, и обе средние суточные дозы варьируют от 200 мг до 2500 мг леводопы.
46. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная первая средняя суточная доза леводопы составляет от 400 до 700 мг.
47. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная вторая средняя суточная доза леводопы составляет от 700 до 2000 мг.
48. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная первая средняя суточная доза леводопы составляет от 400 до 700 мг.
49. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная вторая средняя суточная доза леводопы составляет от 1000 до 2000 мг.
50. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанный способ дополнительно включает введение леводопы для легочного введения более чем двум пациентам, при этом указанные пациенты принимают множество различных средних суточных доз леводопы для перорального введения, варьирующих от 200 мг до 3000 в сутки.
51. Способ по п. 43, отличающийся тем, что в течение примерно 10 минут после введения леводопы путем ингаляции концентрация леводопы в плазме крови пациента повышается по меньшей мере примерно на 200 нг/мл по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения; при этом концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 15 минут после введения.
52. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная доза леводопы для легочного введения содержит от примерно 10 мг до примерно 75 мг леводопы.
53. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная доза леводопы для легочного введения содержит соль.
54. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная доза леводопы для легочного введения содержит фосфолипид.
55. Способ по п. 51, отличающийся тем, что ППК леводопы в плазме крови пациента примерно через 10 минут после введения дозы леводопы путем ингаляции повышается по меньшей мере примерно на 1000 нг-мин/мл на каждые введенные 4 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения леводопы путем ингаляции.
56. Способ по п. 51, отличающийся тем, что ППК указанной леводопы в плазме крови через примерно 10 минут после введения дозы леводопы путем ингаляции повышается по меньшей мере примерно на 1000-1500 нг-мин/мл на каждые введенные 4 мг леводопы по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения леводопы путем ингаляции.
57. Способ по п. 43, отличающийся тем, что указанная доза леводопы для легочного введения содержит от примерно 12 мг до примерно 35 мг леводопы.
58. Способ по п. 43, дополнительно включающий совместное введение указанному пациенту ингибитора допа-декарбоксилазы.
59. Способ по п. 43, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 20 минут после введения.
60. Способ по п. 43, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 30 минут после введения.
61. Способ по п. 43, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови пациента сохраняется повышенной по меньшей мере примерно на 200 нг/мл в течение периода времени, составляющего по меньшей мере примерно 60 минут после введения.
62. Способ по п. 43, отличающийся тем, что доза леводопы содержит по меньшей мере примерно 10 мг леводопы.
63. Способ по п. 43, отличающийся тем, что концентрация леводопы в плазме крови указанного пациента не повышается более чем примерно на 1000 нг/мл в течение 10 минут.