ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ РЕМОГЛИФЛОЗИН И ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

1. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, содержащая (a) ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, (b) метформин или его фармацевтически приемлемую соль и (c) фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, и при этом ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и метформин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют при весовом соотношении от 1:1 до 1:15.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества представляют собой одно или более из разбавителя, разрыхлителя, связующего вещества, вещества, способствующего скольжению, смазывающего вещества, консерванта, буферного средства, хелатообразующего средства, полимера, замутняющего вещества, красящего вещества, гелеобразующего средства или модификатора вязкости, антиоксиданта, растворителя, сорастворителя и их комбинаций.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир представляют собой этабонат ремоглифлозина.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где метформин или его фармацевтически приемлемая соль представляют собой гидрохлорид метформина.
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, где этабонат ремоглифлозина присутствует в количестве от 10 мг до 1000 мг.
6. Фармацевтическая композиция по п. 4, где гидрохлорид метформина присутствует в количестве от 10 мг до 1500 мг.
7. Фармацевтическая композиция по п. 3, где этабонат ремоглифлозина присутствует в количестве 100 мг или 250 мг.
8. Фармацевтическая композиция по п. 4, где гидрохлорид метформина присутствует в количестве 500 мг, или 800 мг, или 1000 мг.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и метформин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют при весовом соотношении 1:2, или 1:4, или 1:5, или 1:10.
10. Фармацевтическая композиция по п. 2, где разбавитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, силикатированной микрокристаллической целлюлозы, мелкодисперсной целлюлозы, лактозы, крахмала, прежелатинизированного крахмала, маннита, сорбита, декстратов, декстрина, мальтодекстрина, декстрозы, карбоната кальция, сульфата кальция, дигидрата двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, карбоната магния, оксида магния, сахарозы и их комбинаций.
11. Фармацевтическая композиция по п. 2, где разрыхлитель выбран из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, крахмала, картофельного крахмала, кукурузного крахмала, кросповидона, крахмалгликолята натрия, микрокристаллической целлюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы и их комбинации.
12. Фармацевтическая композиция по п. 2, где вещество, способствующее скольжению, выбрано из группы, состоящей из стеариновой кислоты, стеарата магния, талька, коллоидного диоксида кремния и стеарилфумарата натрия и их комбинации.
13. Фармацевтическая композиция по п. 2, где связующее вещество выбрано из группы, состоящей из крахмалов, прежелатинизированных крахмалов, желатина, поливинилпирролидона, метилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, полиакриламидов, поливинилоксоазолидона и поливиниловых спиртов и их комбинации.
14. Фармацевтическая композиция по п. 2, где консервант выбран из группы, состоящей из феноксиэтанола, парабенов, таких как метилпарабен и пропилпарабен, и их натриевых солей, пропиленгликолей, сорбатов, производных мочевины, таких как диазолиндинилмочевина, и их смесей.
15. Фармацевтическая композиция по п. 2, где буферное средство выбрано из группы, состоящей из гидроксида натрия, гидроксида калия, гидроксида аммония и их смесей.
16. Фармацевтическая композиция по п. 2, где хелатообразующее средство выбрано из группы, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты («EDTA») и эдетата динатрия, и производных EDTA.
17. Фармацевтическая композиция по п. 2, где полимер выбран из группы, состоящей из аравийской камеди, лигносульфоната натрия, метилметакрилата, сополимеров метакрилата, изобутилметакрилата, диметакрилата этиленгликоля и их комбинации.
18. Фармацевтическая композиция по п. 2, где растворитель выбран из группы, состоящей из воды; тетрагидрофурана; спиртов, таких как метанол, этанол, изопропиловый спирт и высшие спирты; алканов, таких как пентан, гексан и гептан; кетонов, таких как ацетон и метилэтилкетон; хлорированных углеводородов, таких как хлороформ, тетрахлорметан, ацетаты метиленхлорида и этилендихлорида, такие как этилацетат, и их комбинации.
19. Фармацевтическая композиция по п. 11, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и разрыхлитель присутствуют при весовом соотношении от 1:0,1 до 1:10.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, где ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир и разрыхлитель присутствуют при весовом соотношении 1:0,2 или 1:0,3.
21. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, содержащая (A) внутригранулярную часть, содержащую (a) ремоглифлозин или его фармацевтически приемлемые соль или сложный эфир, (b) метформин или его фармацевтически приемлемую соль и (c) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а также (B) внегранулярную часть, содержащую фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
22. Фармацевтическая композиция с немедленным высвобождением, содержащая (A) внутригранулярную часть, содержащую (a) этабонат ремоглифлозина, (b) гидрохлорид метформина и (c) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а также (B) внегранулярную часть, содержащую фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и при этом этабонат ремоглифлозина и гидрохлорид метформина присутствуют при весовом соотношении от 1:1 до 1:15.
23. Фармацевтическая композиция по п. 21, где фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из группы, состоящей из разбавителя, разрыхлителя, связующего вещества, вещества, способствующего скольжению, смазывающего вещества, консерванта, буферного средства, хелатообразующего средства, полимера, замутняющего вещества, красящего вещества, гелеобразующего средства или модификатора вязкости, антиоксиданта, растворителя, сорастворителя и их комбинаций.
24. Лекарственная форма в виде двухслойной таблетки, содержащая (A) первый слой, содержащий (a) этабонат ремоглифлозина, (b) гидрохлорид метформина и (c) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, а также (B) второй слой, содержащий фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, и при этом этабонат ремоглифлозина и гидрохлорид метформина присутствуют при весовом соотношении от 1:1 до 1:15.
25. Лекарственная форма в виде двухслойной таблетки, содержащая (A) первый слой, содержащий (a) этабонат ремоглифлозина, (b) гидрохлорид метформина, (c) разбавитель, (d) разрыхлитель и (e) связующее вещество, а также (B) второй слой, содержащий разрыхлитель и смазывающее вещество.