ИСПАРЯЕМЫЙ СОСТАВ
VAPORISED COMPOSITION

Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к испаряемому составу, к контейнерам, в которых содержится испаряемый состав, и к электронным системам обеспечения пара, таким как электронные системы доставки пара (например, электронные сигареты), включающие указанный состав.
Уровень техники изобретения
Электронные системы обеспечения пара, такие как электронные сигареты, обычно содержат резервуар с жидкостью, которая должна испаряться, обычно содержащей никотин. Когда пользователь затягивается устройством, включается нагреватель для испарения небольшого количества жидкости, которое, следовательно, вдыхается пользователем. Жидкость для электронных сигарет может также содержать ароматический компонент, такой как ментол, для создания сенсорных ощущений у пользователя. В некоторых случаях жидкость может содержать ароматизатор без никотина.
Однако ментол чрезвычайно летуч и легко испаряется в присутствии тепла. Эта высокая летучесть вызывает проблемы для современных устройств для электронных сигарет, поскольку может привести к ухудшению качества аромата и удовлетворенности потребителей. Летучесть ментола также отрицательно сказывается на сроке хранения жидкости в устройстве для электронных сигарет или для него.
Сущность изобретения
В первой характеристической особенности предоставляется испаряемый состав, содержащий (i) один или несколько растворителей; и (ii) менее, чем примерно 1 мас.% охлаждающего агента в расчете на массу испаряемого состава, при этом охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении.
Во второй характеристической особенности обеспечивается испаряемый состав, содержащий (i) один или несколько растворителей; и (ii) менее, чем примерно 12 мас.% охлаждающего агента, предпочтительно равного или менее, чем примерно 10 мас.% в расчете на массу испаряемого состава, при этом охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, и представляет собой соединение формулы (I) или его соль и/или сольват:
1
2
2
2
1
2
a
b
c
b
c
1
2
где X представляет собой водород или OR', где R' представляет собой алкильную группу или алкенильную группу, которая может быть взята вместе с R с образованием трех-пятичленной гетероциклильной группы, где гетероциклильная группа необязательно замещена одним или несколькими выбранными заместителями из ОН, О-алкила, алкил-ОН, алкил-О-алкила, NH, NH-алкила, N- (алкил), NO и CN; и где каждый из R и R независимо выбраны из водорода, OH, OR, C(O)NRR и C(O)ORR; при условии, что, когда R представляет собой ОН, соединение формулы (I) не является ментолом; и когда присутствует двойная связь, R отсутствует;
a
f
f
2
2
2
f
2
2
2
2
2
где R представляет собой алкильную группу, алкенильную группу, группу C(O)Rили группу C(O)-алкил-C(O)R, где алкильные группы и алкенильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, О-алкила, NH, NH-алкила, N-(алкил), NO и CN; и где R представляет собой алкильную группу, алкенильную группу, OH, O-алкил, NH, NH-алкил или N-(алкил), где алкильные группы и алкенильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из OH, О-алкил, NH, NH-алкил, N-(алкил), NO и CN;
b
c
2
2
2
f
где R и R каждый независимо представляет собой водород, алкильную группу, алкенильную группу, арильную группу, аралкильную группу, гетероарильную группу или гетероаралкильную группу, где алкильные группы, алкенильные группы, арильные группы и гетероарильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из OH, O-алкила, NH, NH-алкила, N-(алкил), NO, CN и C(O)R.
Если не указано иное, подробное описание, приведенное ниже, применимо как к первой, так и ко второй характеристической особенности изобретения.
В настоящем изобретении дополнительно предложен способ образования пара, включающий (а) обеспечение испаряемого состава, как определено здесь, и (b) испарение состава.
Настоящее изобретение дополнительно обеспечивает (а) контейнер, содержащий испаряемый состав, и (b) испаряемый состав, как определено в данном документе.
В настоящем изобретении также предлагается электронная система обеспечения пара, содержащая (а) испаритель для испарения жидкости для затягивания пользователем электронной системы обеспечения пара, (b) источник питания, содержащий элемент или батарею для подачи энергии на испаритель, и (c) испаряемый состав, как определено здесь.
Настоящее изобретение дополнительно обеспечивает использование охлаждающего агента для продления срока хранения испаряемого состава, где охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении.
Подробное описание
Как обсуждается в представленном описании, настоящее изобретение обеспечивает испаряемый состав, содержащий (i) один или несколько растворителей, и либо (ii) менее, чем около 1 мас.% охлаждающего агента в расчете на массу испаряемого состава, при этом охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем у ментола при атмосферном давлении, или менее, чем около 12 мас.% охлаждающего агента в расчете на массу испаряемого состава, где охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, и представляет собой соединение формулы (I) или его соль и/или растворитель, как определено выше и в настоящем документе.
Использование чувствительных веществ и особенно охлаждающих агентов хорошо известно в пищевой и фармацевтической промышленности. Охлаждающие агенты обычно представляют собой небольшие органические молекулы, такие как ментол, которые доставляют пользователю ощущение холода при контакте с полостью рта, носовой полостью и/или кожей. Это ощущение охлаждения относится к категории хеместетических (химически воспринимаемые) ощущений и возникает из-за того, что небольшая органическая молекула активирует определенные рецепторы на коже и/или слизистых оболочках. Таким образом, ощущение охлаждения зависит от хеместезиса пользователя. Хеместезис также называют в данной области «общим химическим чувством» или тригеминальной химиочувствительностью, потому что это обычно относится к ощущениям, которые опосредуются тройничным нервом и которые являются элементами соматосенсорной системы, что отличает их от обоняния и вкуса.
Ментол представляет собой широко используемый охлаждающий агент. Он, например, используется в жидкостях для полоскания рта и местных обезболивающих кремах для обеспечения охлаждающего эффекта. Этот охлаждающий эффект, как полагают, является результатом того, что чувствительные к холоду рецепторы TRPM8 пользователя в полости рта, носовой полости и/или коже химически активируются ментолом. Аналогичный эффект наблюдается при использовании ментола в качестве табачной добавки. Ментол обеспечивает мятный запах и вкус при вдыхании пользователем.
-3
Ментол, однако, проблематичен при добавлении в жидкость устройства для электронных сигарет, поскольку он может вызвать раздражение дыхательных путей и связан с горьким вкусом и ощущением жжения при использовании в более высоких концентрациях. Ментол также является чрезвычайно летучим соединением. Он имеет высокое давление пара при комнатной температуре и низкую температуру кипения при атмосферном давлении. Например, при 25°C давление пара ментола составляет приблизительно 7,67х10 мм рт.ст. (примерно 1,02 Па). При атмосферном давлении (760 мм рт.ст. или 101325 Па) ментол имеет температуру кипения 212°C. Эта летучесть вызывает мятный запах ментола, но отрицательно сказывается на стабильности при хранении жидкости, содержащей ментол. В частности, срок хранения жидкости значительно сокращается из-за присутствия ментола, поскольку он легко улетучивается при типичных условиях хранения, например, под давлением и температурой окружающей среды, применяемыми пользователем к картриджу с жидкостью для электронных сигарет.
Авторы изобретения обнаружили, что путем включения охлаждающего агента, который менее летуч при атмосферном давлении, чем ментол, и, необязательно, соединения формулы (I) или его соли и/или сольвата, можно получить испаряемый состав, который имеет улучшенную стабильность при хранении и, следовательно, более длительный срок хранения по сравнению с испаряемым составом, содержащим ментол. Охлаждающие агенты, описанные в данном документе, также вызывают ощущение холода, когда пользователь генерирует пар из испаряемой композиции, и было показано, что они обладают различными сенсорными преимуществами по сравнению с ментолом.
Для простоты ссылки эти и другие аспекты настоящего изобретения теперь обсуждаются под соответствующими заголовками разделов. Однако принципы каждого раздела не обязательно ограничиваются каждым конкретным разделом.
Охлаждающий агент
Как обсуждается в данном документе, испаряемый состав первой характеристической особенности настоящего изобретения содержит охлаждающий агент в количестве менее, чем примерно 1 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. Под термином «меньше чем» подразумевается любое количество ниже, чем 1 мас.%, но не включая ноль. Другими словами, испаряемый состав должен включать некоторое количество охлаждающего агента.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве не более примерно 0,9 мас.%.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,002 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,003 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,004 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,006 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,007 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,008 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,009 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,02 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,03 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,04 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от 0,06 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,07 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,08 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,09 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,2 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,3 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,4 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряющегося состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,5 мас.% до примерно 0,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве не более примерно 0,8 мас.%.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,002 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,003 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,004 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,006 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,007 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,008 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,009 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,02 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,03 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,04 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,06 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,07 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,08 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,09 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,2 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,3 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,4 мас.% до примерно 0,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 0,75 мас.%.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,002 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,003 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,004 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,006 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,007 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,008 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,009 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,02 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,03 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,04 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,06 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,07 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,08 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,09 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,2 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,3 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,4 мас.% до примерно 0,75 мас.% в расчете на общую массу испаряющегося состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 0,5 мас.%.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,002 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,003 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,004 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,006 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,007 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,008 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,009 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,02 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,03 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,04 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,06 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,07 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряющейся композиции. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,08 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,09 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,2 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,3 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,4 мас.% до примерно 0,5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 0,3 мас.%.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,002 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,003 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,004 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,006 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,007 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,008 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,009 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,02 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,03 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,04 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,06 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,07 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,08 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,09 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,2 мас.% до примерно 0,3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
Специалисту будет понятно, что описанный здесь испаряемый состав может включать более одного охлаждающего агента. Когда композиция включает более одного охлаждающего агента, каждый охлаждающий агент может быть включен в указанных выше количествах, так что каждый охлаждающий агент включен в количестве менее примерно 1 мас.%. Например, первый охлаждающий агент может быть включен в количестве от примерно 0,001 мас.% до 0,9 мас.% от массы испаряемого состава, а второй охлаждающий агент может быть включен в количестве от примерно 0,001 мас.% до 0,9 мас.%. в расчете на массу испаряемого состава. В качестве альтернативы второй охлаждающий агент может быть включен в количестве от примерно 0,05 до 0,9 мас.% в расчете на массу испаряемого состава. Понятно, что эта комбинация диапазонов предназначена исключительно для целей примера, испаряемый состав в этом отношении не ограничивается.
Во второй характеристической особенности настоящего изобретения, охлаждающий агент определяется как соединение формулы (I) или его соль и/или сольват, и испаряемый состав включает указанный охлаждающий агент в количестве менее, чем примерно 12 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. Термин «меньше чем» имеет то же значение, что и в первой характеристической особенности. Следующее раскрытие относится ко второй характеристической особенности.
В одном аспекте указанный охлаждающий агент второй характеристической особенности присутствует в количестве не более, чем примерно 11 мас.%.
В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 11 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 11 мас.% в расчете на общую массу испаряющейся композиции. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 11 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 11 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 11 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 10 мас.%.
В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 10 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 10 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 10 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 10 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 10 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 8 мас.%.
В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 5 мас.%.
В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В другом аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве не более, чем примерно 3 мас.%, например около 2,5% масс.
В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,001 мас.% до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,005 мас.% до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,01 мас.% до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,05 мас.% до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте указанный охлаждающий агент присутствует в количестве от примерно 0,1 мас.% до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
Что касается первой характеристической особенности, специалисту будет понятно, что испаряемый состав, описанный здесь для второй характеристической особенности, может включать более одного охлаждающего агента. Когда состав включает более одного охлаждающего агента, каждый охлаждающий агент может быть включен в указанных выше количествах, так что каждый охлаждающий агент включен в количестве менее, чем примерно 12 мас.%. В качестве альтернативы, один охлаждающий агент может быть включен в количестве менее, чем примерно 12 мас.% В соответствии со второй характеристической особенностью изобретения, а второй охлаждающий агент может быть включен в количестве менее, чем примерно 1 мас.% в соответствии с первой характеристической особенностью изобретения. Следует понимать, что эта комбинация диапазонов предназначена исключительно для целей примера, причем испаряемый состав не ограничивается в этом отношении.
Как в первой, так и во второй характеристических особенностях охлаждающий агент представляет собой соединение, которое улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении. Под термином «охлаждающий агент» подразумевается соединение, которое при вдыхании в виде пара вызывает у пользователя ощущение охлаждения или свежести.
Под термином «улетучивается» подразумевается физическое изменение соединения из жидкого состояния в газообразное состояние. Термин «улетучивается» может использоваться взаимозаменяемо с «испаряется». Испарение или улетучивание соединения представляет собой фазовый переход из жидкой фазы в пар и бывает двух типов: испарение и кипение. Испарение представляет собой поверхностное явление, тогда как кипение - это объемное явление.
Кипение представляет собой образование пара в виде пузырьков пара под поверхностью жидкости, и которое происходит, когда равновесное давление пара соединения больше чем или равно давлению окружающей среды. Температура, при которой происходит кипение, является температурой кипения или точкой кипения. Испарение происходит при температурах ниже температуры кипения при заданном давлении, потому что оно происходит, когда парциальное давление пара соединения меньше, чем равновесное давление пара.
Термин «улетучивается» в контексте настоящего описания относится к испарению или кипению. Таким образом, выражение «улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении» означает, что при атмосферном давлении охлаждающий агент переходит в пар в результате испарения или кипения при более высокой температуре, чем ментол.
Термин «атмосферное давление» означает 101325 Па, что эквивалентно 760 мм рт.ст.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 212°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 220°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 230°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 250°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 300°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 350°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 375°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 400°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 450°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения выше 460°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 212°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 220°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 230°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 250°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 300°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 350°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 375°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 400°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 450°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре выше 460°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 230°C до примерно 500°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 250°C до примерно 500°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 300°C до примерно 500°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 340°C до примерно 500°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 230°C до примерно 465°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 250°C до примерно 465°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 300°C до примерно 465°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент имеет точку кипения в диапазоне от примерно 340°C до примерно 465°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 230°C до примерно 500°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 250°C до примерно 500°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 300°C до примерно 500°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 340°C до примерно 500°C при атмосферном давлении.
В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 230°C до примерно 465°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 250°C до примерно 465°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 300°C до примерно 465°C при атмосферном давлении. В одном аспекте охлаждающий агент улетучивается при температуре в диапазоне от примерно 340°C до примерно 465°C при атмосферном давлении.
Температура, при которой соединение превращается из жидкости в пар, может быть легко определена специалистом в данной области с использованием методик, известных в данной области. Хорошо известным методом является дистилляция, такая как описана JECFA (Объединенный комитет экспертов по пищевым добавкам/ Joint Expert Committee on Food Additives) на http://www.fao.org/docrep/009/a0691e/a0691e00.htm. Этот метод основан на использовании дистилляционного термометра для определения начальной точки кипения. Если дистилляция не проводится при атмосферном давлении, то наблюдаемую температуру следует скорректировать, допуская 0,1° на каждые 2,7 мм отклонения.
-3
В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара ниже, чем ментол при комнатной температуре. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара ниже, чем у ментола при 25°C, например, давление пара ниже 7,67x10 мм рт.ст. (1,02 Па или 102 мПа).
Давление пара также известно как равновесное давление пара и определяется как давление, оказываемое паром в термодинамическом равновесии с его конденсированными фазами (твердой или жидкой) при заданной температуре в замкнутой системе. Давление пара является показателем скорости испарения жидкости, потому что оно связано со склонностью частиц выходить из жидкости (или твердого вещества). Вещество с высоким давлением пара при нормальных температурах, такое как ментол, называют летучим.
Как известно в данной области техники, давление пара измеряется изотенископом. Это устройство состоит из погружного манометра и контейнера, в котором находится вещество, давление паров которого измеряется. Жидкость, в которую погружен манометр, нагревают до необходимой температуры, здесь 25°C, и открытый конец манометра соединяют с устройством измерения давления. Вакуумный насос используется для регулировки давления в системе и очистки образца.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 50 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 25 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 15 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 10 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 5 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 1 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 0,5 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 0,1 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 0,05 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 0,01 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C ниже 0,005 мПа.
В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 15 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 12 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 10 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 8 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 5 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 3 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 1 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 0,5 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 0,1 мПа. В одном аспекте охлаждающий агент имеет давление пара при 25°C в диапазоне от 0,001 мПа до 0,003 мПа.
В одном аспекте охлаждающий агент представляет собой соединение формулы (I) или его соль и/или сольват:
1
2
2
2
1
2
a
b
c
b
c
1
2
где X представляет собой водород или OR', где R' представляет собой алкильную группу или алкенильную группу, которая может быть взята вместе с R с образованием трех-пятичленной гетероциклильной группы, где гетероциклильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, О-алкила, алкил-ОН, алкил-О-алкила, NH, NH-алкила, N-(алкил), NO и CN; и где каждый из R и Rнезависимо выбран из водорода, OH, OR, C(O) NRR и C(O)ORR; при условии, что, когда R представляет собой ОН, соединение формулы (I) не является ментолом; и когда присутствует двойная связь, R отсутствует;
a
f
2
2
2
f
2
2
2
2
2
где R представляет собой алкильную группу, алкенильную группу, группу C(O)R или группу C(O)-алкил-C(O)Rf, где алкильные группы и алкенильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, О-алкила, NH, NH-алкила, N-(алкил), NO и CN; и где Rпредставляет собой алкильную группу, алкенильную группу, OH, O-алкил, NH, NH-алкил или N-(алкил), где алкильные группы и алкенильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из OH, О-алкил, NH, NH-алкил, N-(алкил), NO и CN;
b
c
2
2
2
f
где R и R каждый независимо представляет собой водород, алкильную группу, алкенильную группу, арильную группу, аралкильную группу, гетероарильную группу или гетероаралкильную группу, где алкильные группы, алкенильные группы, арильные группы и гетероарильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из ОН, О-алкила, NH, NH-алкила, N-(алкил), NO, CN и C(O)R.
В одном аспекте X представляет собой водород.
1
1
1
1
a
a
2
В одном аспекте X представляет собой OR', где R' представляет собой алкильную группу или алкенильную группу, взятую вместе с R с образованием трех- или пятичленной гетероциклильной группы, где гетероциклильная группа необязательно замещена ОН, О-алкилом или алкил-ОН. В одном аспекте X представляет собой OR’, где R’ представляет собой алкильную группу, которая вместе с R образует четырех- или пятичленную гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа необязательно замещена алкил-OH. В одном аспекте X представляет собой OR', где R' представляет собой алкильную группу, которая, взятая вместе с R, образует четырех- или пятичленную гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа необязательно замещена алкил-OH, и где R представляет собой OR, где R представляет собой алкильную группу, а R отсутствует или является водородом.
1
a
b
c
2
a
1
1
2
a
В одном аспекте R выбран из OH, OR и C(O)NRR, и R либо отсутствует, либо выбран из OH и OR. В одном аспекте Rпредставляет собой ОН при условии, что соединение формулы (I) не является ментолом. В одном аспекте R представляет собой OH, и R выбран из OH и OR.
1
a
b
c
1
2
a
1
a
b
c
2
a
В одном аспекте X представляет собой водород, и R выбран из OH, OR и C(O)NRR, при условии, что, когда Rпредставляет собой OH, соединение формулы (I) не является ментолом. R либо отсутствует, либо выбран из OH и OR. В одном аспекте X представляет собой водород, R выбран из OR и C(O)NRR, а R либо отсутствует, либо выбран из OH и OR.
1
a
a
2
В одном аспекте R представляет собой OR, и R представляет собой алкильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями ОН. R может быть водородом.
1
a
a
f
f
f
f
2
В одном аспекте R представляет собой OR, и R представляет собой группу C(O)R или группу C(O)-алкил-C(O)R, где R представляет собой алкильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями OH, или Rпредставляет собой ОН. Rможет быть водородом.
1
b
c
b
c
1
b
c
b
c
2
В одном аспекте R представляет собой C(O)NRR, где каждый из R и Rнезависимо представляет собой водород, алкильную группу, арильную группу, аралкильную группу, гетероарильную группу или гетероаралкильную группу. В одном аспекте R представляет собой C(O)NRR, и по меньшей мере один из R и Rпредставляет собой водород. R может быть водородом.
1
b
c
b
c
2
В одном аспекте R представляет собой C(O)NRR, где R представляет собой водород, а R выбран из группы, состоящей из алкильной группы, арильной группы, аралкильной группы и гетероаралкильной группы. R может быть водородом.
1-10
1-8
1-6
1-3
Используемый здесь термин «алкил» включает как насыщенные линейные, так и разветвленные алкильные группы, которые могут быть замещенными (моно- или поли-) или незамещенными. В одном аспекте алкильная группа представляет собой C алкильную группу. В одном аспекте алкильная группа представляет собой C алкильную группу. В одном аспекте алкильная группа представляет собой Cалкильную группу. В одном аспекте алкильная группа представляет собой Cалкильную группу. В одном аспекте алкильные группы включают, например, метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, трет-бутил, пентил и гексил. В одном аспекте алкильные группы включают метил, этил, пропил или изопропил.
2-10
2-8
2-6
2-3
Используемый здесь термин «алкенил» включает как ненасыщенные алкенильные группы с прямой, так и разветвленной цепью, которые могут быть замещенными (моно- или поли-) или незамещенными. В одном аспекте алкенильная группа представляет собой Cалкенильную группу. В одном аспекте алкенильная группа представляет собой C алкенильную группу. В одном аспекте алкенильная группа представляет собой Cалкенильную группу. В одном аспекте алкенильная группа представляет собой Cалкенильную группу.
6-12
Используемый здесь термин «арил» относится к C ароматической группе, которая может быть замещенной (моно- или поли-) или незамещенной. Типичные примеры включают фенил и нафтил и т.д. В одном аспекте арильная группа представляет собой фенил.
2
n
Термин «аралкил» используется как объединение терминов алкил и арил, которые указаны выше. Например, арильная группа может быть связана с соединением формулы (I) через бирадикальный алкиленовый мостик (-CH-), где n равно 1-10 и где «арил» имеет значения, указанные выше. Альтернативно, алкильная группа может быть связана с соединением формулы (I) через бирадикальный арильный мостик, например, фенил, где «алкил» определен выше. В одном аспекте термин «аралкил» относится к фенилалкильной группе, где фенил связан с соединением формулы (I).
Используемый здесь термин «гетероарил» относится к одновалентной ароматической группе от 1 до 12 атомов углерода, имеющей один или несколько гетероатомов кислорода, азота и серы в кольце. В одном аспекте в кольце содержится от 1 до 4 гетероатомов кислорода, азота и/или серы. В одном аспекте внутри кольца содержится от 1 до 3 гетероатомов кислорода, азота и/или серы. В одном аспекте внутри кольца имеется 2 гетероатома кислорода и/или азота. В одном аспекте внутри кольца имеется 1 гетероатом кислорода или азота. Гетероатомы азота и серы необязательно могут быть окислены. Такие гетероарильные группы могут иметь одно кольцо (например, пиридил или фурил) или несколько конденсированных колец, при условии, что точка присоединения проходит через атом гетероарильного кольца.
В одном аспекте гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, триазинила, пирролила, индолила, хинолинила, изохинолинила, хиназолинила, хиноксалиннила, фуранила, тиофенила, фурила, пирролила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, изотиазолила, пиразолила, бензофуранила и бензотиофенила. Гетероарильные кольца могут быть незамещенными или замещенными. В одном аспекте гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, триазинила и пирролила. В одном аспекте гетероарил представляет собой пиридил.
Используемый здесь термин «гетероциклил» относится к полностью насыщенным или ненасыщенным моноциклическим группам, которые содержат один или несколько гетероатомов кислорода, серы или азота в кольце. В одном аспекте гетероциклил имеет от 1 до 3 гетероатомов в кольце. В одном аспекте гетероциклил имеет от 1 до 3 гетероатомов кислорода и/или азота в кольце. В одном аспекте гетероциклил имеет от 1 до 3 гетероатомов кислорода в кольце. Гетероатомы азота и серы необязательно могут быть окислены, а гетероатомы азота необязательно могут быть кватернизованы. Гетероциклическая группа может быть незамещенной или замещенной.
Примеры моноциклических гетероциклических групп включают, но не ограничиваются ими, пирролидинил, пирролил, пиразолил, оксиранил, оксетанил, пиразолинил, имидазолил, имидазолинил, имидазолидинил, оксазолил, оксазолидинил, изоксазолинил, изоксазолил, тиазолил, тиадиазолил, тиазолидинил, изотиазолил, изотиазолидинил, фурил, тетрагидрофурил, тиенил, оксадиазолил, пиперидинил, пиперазинил, 2-оксопиперазинил, 2-оксопиперидинил, 2-оксопирролодинил, 2-оксоазепинил, азепинил, 4-пиперидонил, пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, тетрагидропиранил, морфолин, тиаморфолинил, тиоморфолинил сульфоксид, тиаморфолинил сульфон, 1,3-диоксолан и тетрагидро-1,1-диоксотиенил, триазолил и триазинил.
В одном аспекте гетероциклил выбран из группы, состоящей из оксиранила, оксетанила, тетрагидрофурила, тетрагидропиранила и 1,3-диоксолана. В одном аспекте гетероциклил представляет собой 1,3-диоксолан.
Все аспекты включают, где необходимо, все энантиомеры и таутомеры соединений формулы (I). Специалист в данной области распознает соединения, которые обладают оптическими свойствами (один или несколько хиральных атомов углерода) или таутомерными характеристиками. Соответствующие энантиомеры и/или таутомеры могут быть выделены/получены способами, известными в данной области. Некоторые из соединений формулы (I) могут существовать в виде стереоизомеров и/или геометрических изомеров - например, они могут иметь один или несколько асимметричных и/или геометрических центров и поэтому могут существовать в двух или более стереоизомерных и/или геометрических формах. Все аспекты включают, где это уместно, использование всех индивидуальных стереоизомеров и геометрических изомеров этих соединений и их смесей. Термины, используемые в формуле изобретения, охватывают эти формы.
Подходящие соли соединений формулы (I) включают их подходящие кислотно-аддитивные или основные соли. Такие и их соли сольваты известны в данной области. Подходящие кислотно-аддитивные соли включают карбоксилатные соли (например, формиатную, ацетатную, трифторацетатную, пропионатную, изобутиратную, гептаноатную, деканоатную, капратную, каприлатную, стеаратную, акрилатную, капроатную, пропиолатную, аскорбатную, цитратную, глюкуронатную, глутаматную, гликолатную, α-гидроксибутиратную, лактатную, тартратную, фенилацетатную, соль миндальной киислоты, фенилпропионатную, фенилбутиратную, бензоатную, хлорбензоатную, метилбензоатную, гидроксибензоатную, метоксибензоатную, динитробензоатную, о-ацетоксибензоатную, салицилатную, никотинатную, изоникотинатную, синнаматную, оксалатную, малонатную, сукцинатную, субератную, себакатную, фумаратную, малатную, малеатную, гидроксималеатную, гиппуратную, фталатную или терефталатную соли), галогенидные соли (например, хлоридную, бромидную или йодидную соли), сульфонатные соли (например, бензолсульфонатную, метил-, бром- или хлорбензолсульфонатную, ксилолсульфонатную, метансульфонатную, этансульфонатную, пропансульфонатную, гидроксиэтансульфонатную, 1- или 2-нафталинсульфонатные или 1,5-нафталиндисульфонатные соли) или сульфатную, пиросульфатную, бисульфатную, сульфитную, бисульфитную, фосфатную, моногидрофосфатную, дигидрофосфатную, метафосфатную, пирофосфатную или нитратную соли.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из:
N-этил-5-метил-2- (пропан-2-ил) циклогексанкарбоксамид,
этил-2- (5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбониламино) ацетат,
N- (4-метоксифенил)-п-ментанкарбоксамид,
N-2,3-триметил-2-пропан-2-илбутанамид,
N- (2-пиридин-2-ил) этил) ментилкарбоксамид,
ментон-1,2-глицеринкеталь,
ментиллактат,
изопулегол,
3-ментоксипропан-1,2-диол и
ментилсукцинат.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из:
N-этил-5-метил-2- (пропан-2-ил) циклогексанкарбоксамид,
этил-2- (5-метил-2-пропан-2-ил циклогексанкарбониламино) ацетат,
N-(4-метоксифенил)-п-ментанкарбоксамид,
N-2,3-триметил-2-пропан-2-илбутанамид,
N-(2-пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамид,
ментон-1,2-глицеринкеталь,
ментиллактат,
3-ментоксипропан-1,2-диол и
ментилсукцинат.
Во второй характеристической особенности охлаждающий агент может быть выбран из группы, состоящей из:
N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамид,
этил-2-(5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбониламино)ацетат,
N-(4-метоксифенил)-п-ментанкарбоксамид,
N-(2-пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамид,
ментон-1,2-глицеринкеталь,
ментиллактат,
изопулегол,
3-ментоксипропан-1,2-диол и
ментилсукцинат,
или
из группы, состоящей из:
N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамид,
этил-2-(5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбониламино)ацетат,
N-(4-метоксифенил)-п-ментанкарбоксамид,
N-(2-пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамид,
ментон-1,2-глицеринкеталь,
ментиллактат,
3-ментоксипропан-1,2-диол и
ментилсукцинат.
В одном аспекте первой характеристической особенности охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из:
В одном аспекте охлаждающий агент не представляет собой WS-23, то есть N,2,3-триметил-2-пропан-2-илбутанамид.
В одном из аспектов первой характеристической особенности охлаждающий агент представляет собой WS-23, то есть N,2-3-триметил-2-пропан-2-илбутанамид. WS-23 не охватывается второй характеристической особенностью изобретения.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из (1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамида, этил-2-[[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино]ацетата, (1R,2S,5R)-N-(4-метоксифенил-п-ментанкарбоксамида, (1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамида, (-)-ментон 1,2-глицеринкеталя, (-)-ментиллактата, (-)-изопулегола, 3-((-)-ментокси)пропан-1,2-диола и (-)-ментилсукцината.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из (1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамида, этил-2-[[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино]ацетата, (1R,2S,5R)-N-(4-метоксифенил-п-ментанкарбоксамида, (1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамида, (-)-ментон-1,2-глицеринкеталя, (-)-ментиллактата, 3-((-)-ментокси)пропан-1,2-диола, и (-)- ментилсукцината.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из (1S,2R,5S) -N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамида, этил-2-[[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино]ацетата, (1R,2S,5R)-N-(4-метоксифенил-п-ментанкарбоксамида, (1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамида, (-)-ментон-1,2-глицеринкеталя, (-)-ментиллактата, (-)-изопулегола и 3-((-)-ментокси)пропан-1,2-диола.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из (1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамида, этил-2-[[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино]ацетата, ((1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамида, (-)-ментон 1,2-глицеринкеталя, (-)-ментиллактата, (-)-изопулегола и 3-((-)-ментокси)пропан-1,2-диола.
В одном аспекте охлаждающий агент выбран из группы, состоящей из (1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамида, этил-2-[[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино]ацетата, ((1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил) ментилкарбоксамида, (-)-ментон 1,2-глицеринкеталя, (-)-ментиллактата и 3-((-)-ментокси)пропан-1,2-диола.
В одном аспекте охлаждающий агент представляет собой (1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамид.
В другом аспекте охлаждающий агент представляет собой (1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамид.
Как отмечалось выше, все аспекты включают, где это необходимо, все энантиомеры и таутомеры соединений. Специалист в данной области распознает соединения, которые обладают оптическими свойствами (один или несколько хиральных атомов углерода) или таутомерными характеристиками. Соответствующие энантиомеры и/или таутомеры могут быть выделены/получены способами, известными в данной области.
Испаряемый состав
Испаряемые составы настоящего изобретения могут содержать один или несколько дополнительных компонентов. Эти компоненты могут быть выбраны в зависимости от природы состава.
В одном аспекте состав дополнительно содержит «ароматизатор» или «вкусоароматическое вещество». Термины «ароматизатор» и «вкусоароматическое вещество» относятся к материалам, которые, если это разрешено местными правилами, добавляются к рецептуре для создания желаемого вкуса или аромата продукта для взрослых потребителей. Ссылка здесь на «ароматизатор» или «вкусоароматическое вещество» включает как единичные, так и многокомпонентные ароматизаторы.
В одном аспекте ароматизатор выбран из группы, состоящей из экстрактов, например лакричника, гортензии, листьев японской магнолии с белой корой, ромашки, пажитника, гвоздики, ментола, японской мяты, аниса, корицы, травы, винтергрена, вишни, ягод, персика, яблока, Драмбуи, бурбона, скотча, виски, мяты курчавой, мяты перечной, лаванды, кардамона, сельдерея, каскариллы, мускатного ореха, сандалавого дерева, бергамота, герани, медовой эссенции, розового масла, ванили, масла лимона, масла апельсина, кассии, тмина, коньяка, жасмина, иланг-иланга, шалфея, фенхеля, (piment) перец, имбиря, аниса, кориандра, кофе, усилителей вкуса, блокаторов рецепторов горечи, активаторов или стимуляторов сенсорных рецепторов, сахара и/или заменителей сахара (например, сукралоза, ацесульфам калия, аспартам, сахарин, цикламаты, лактоза, сахароза, глюкоза, фруктоза, сорбит или маннит) и другие добавки, такие как древесный уголь, хлорофилл, минералы, растительные вещества или освежающие дыхание агенты. Они могут быть имитацией, синтетическими или натуральными ингредиентами, или их смесями. Они могут быть в любой подходящей форме, например, в виде масла, жидкости или порошка.
В одном аспекте состав дополнительно содержит активный агент. Под «активным агентом» подразумевается агент, который оказывает биологическое действие на субъекта при вдыхании пара. Один или несколько активных агентов могут быть выбраны из никотина, растительных веществ и их смесей. Один или несколько активных агентов могут быть синтетического или природного происхождения. Активным веществом может быть экстракт растения, например, растения семейства табачных.
Примером активного вещества является никотин.
Таким образом, в одном аспекте настоящее изобретение обеспечивает испаряемый состав, содержащий:
(i) один или несколько растворителей,
(ii) менее, чем примерно 1 мас.% охлаждающего агента в расчете на общую массу испаряемого состава, при этом охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, и
(iii) активный агент
или
(i) один или несколько растворителей,
(ii) менее, чем примерно 12 мас.% охлаждающего агента в расчете на общую массу испаряемого состава, где охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, и представляет собой соединение формулы (I) или его соль и/или сольват, как определено в данном документе, и
(iii) активный агент.
В одном аспекте активный агент представляет собой никотин.
Таким образом, в одном аспекте настоящее изобретение обеспечивает испаряемый состав, содержащий:
(i) один или несколько растворителей,
(ii) менее, чем примерно 1 мас.% охлаждающего агента в расчете на общую массу испаряемого состава, при этом охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, и
(iii) никотин
или
(i) один или несколько растворителей,
(ii) менее, чем примерно 12 мас.% охлаждающего агента в расчете на общую массу испаряемого состава, где охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, и представляет собой соединение формулы (I) или его соль и/или сольват, как определено в данном документе, и
(iii) никотин.
Никотин может быть предоставлен в любом подходящем количестве в зависимости от желаемой дозировки при вдыхании пользователем. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем примерно 6 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до примерно 6 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до примерно 6 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 6 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1,8 до примерно 6 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1,8 до примерно 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем примерно 4 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до примерно 4 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до примерно 4 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 4 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1,8 до примерно 4 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более чем примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1,8 до примерно 3 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более, чем примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,5 до примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,5 до примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте никотин присутствует в количестве менее, чем примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве менее, чем примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до менее, чем примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,4 до менее, чем примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,5 до менее, чем примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,5 до менее, чем примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до менее, чем примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 0,8 до менее, чем примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до менее, чем примерно 1,9 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от примерно 1 до менее, чем примерно 1,8 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте испаряемый состав может содержать одну или несколько кислот. В некоторых вариантах осуществления изобретения испаряемый состав может содержать одну или несколько кислот в дополнение к никотину (в качестве активного агента). В некоторых вариантах осуществления изобретения одна или несколько кислот могут быть одной или несколькими органическими кислотами. В некоторых вариантах осуществления изобретения одна или несколько кислот могут быть одной или несколькими органическими кислотами, выбранными из группы, состоящей из бензойной кислоты, левулиновой кислоты, яблочной кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, лимонной кислоты, молочной кислоты, уксусной кислоты, янтарной кислоты и их смеси. При включении в состав в сочетании с никотином одна или несколько кислот могут обеспечивать состав, в котором никотин, по меньшей мере, частично находится в протонированной (например, монопротонированной и/или дипротонированной) форме.
Растворитель
Как обсуждается здесь, испаряемый состав включает один или несколько растворителей.
Один или несколько растворителей могут быть любыми подходящими растворителями. В одном аспекте один или несколько растворителей выбраны из воды, глицерина, пропиленгликоля, 1,3-пропандиола и их смесей. Другие подходящие растворители будут очевидны специалисту в данной области.
Один или несколько растворителей могут присутствовать в любом подходящем количестве в испаряемом составе. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 5 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 10 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 15 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 20 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 25 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 30 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 35 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 40 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 45 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 50 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 55 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 60 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 65 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 70 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 75 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 80 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 85 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве по меньшей мере 90 мас.% в расчете на общую массу испаряемого состава.
В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 5 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 10 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 15 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 20 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 25 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 30 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 35 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 40 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 45 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 50 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 55 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 60 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 65 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 70 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 75 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 80 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 85 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 90 до 99 мас.% в расчете на испаряемый состав.
В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 5 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 10 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 15 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 20 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 25 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 30 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 35 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 40 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 45 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 50 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 55 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 60 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 65 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 70 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 75 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 80 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 85 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 90 до 95 мас.% в расчете на испаряемый состав.
В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 5 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 10 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 15 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 20 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 25 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 30 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 35 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 40 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 45 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 50 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 55 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 60 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 65 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 70 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 75 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 80 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте один или несколько растворителей присутствуют в общем количестве от 85 до 90 мас.% в расчете на испаряемый состав.
Как обсуждается в данном документе, в одном аспекте растворитель представляет собой по меньшей мере глицерин. Глицерин может присутствовать в испаряемом составе в любом подходящем количестве. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 10 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 20 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 30 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 35 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 45 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 50 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 55 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве по меньшей мере 60 мас.% в расчете на испаряемый состав.
В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 10 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 20 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 25 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 30 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 35 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 40 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте глицерин присутствует в общем количестве от 45 до 60 мас.% в расчете на испаряемый состав.
Как обсуждается в данном документе, в одном аспекте растворитель представляет собой, по меньшей мере, пропиленгликоль. Пропиленгликоль может присутствовать в любом подходящем количестве в испаряемом составе. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 10 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 15 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 20 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 25 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 30 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 35 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве по меньшей мере 40 мас.% в расчете на испаряемый состав.
В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 10 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 15 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 20 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 25 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 30 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 32 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте пропиленгликоль присутствует в общем количестве от 35 до 40 мас.% в расчете на испаряемый состав.
Как обсуждается здесь, один или несколько растворителей могут включать воду. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 25 мас.% в расчете на испаряемый состав. Это количество включает 0% воды в расчете на испаряемый состав, и поэтому испаряемый состав может содержать воду или может не содержать воды.
В одном аспекте испаряемый состав содержит воду. Вода может присутствовать в испаряющемся составе в любом подходящем количестве. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 24 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 22 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 20 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 19 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 18 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 17 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 16 мас.% в расчете на испаряемый состав. В одном аспекте вода присутствует в общем количестве от 0 до 15 мас.% в расчете на испаряемый состав.
В альтернативном варианте осуществления растворитель по существу не содержит воды. В этом отношении следует отметить, что некоторые составы могут быть гигроскопичными, и поэтому нельзя исключать попадание воды в состав. Соответственно, под «практически без воды» подразумевается, что количество присутствующей воды составляет менее, чем 0,1 мас.% в расчете на испаряемый состав.
Способ
Как обсуждается здесь, настоящее изобретение обеспечивает способ образования пара, способ включающий испарение испаряемого состава, содержащего (i) один или несколько растворителей и (ii) менее, чем примерно 1 мас.% охлаждающего агента в расчете на общую массу испаряемого состава, в котором охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении, или менее, чем примерно 12 мас.% охлаждающего агента в расчете на общую массу испаряемого состава, при этом охлаждающий агент улетучивается при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении и представляет собой соединение формулы (I) или его соль и/или сольват, как определено здесь.
В одном аспекте пар образуется путем нагревания испаряемого состава до температуры выше примерно 100°C. В одном аспекте пар образуется при нагревании испаряющейся композиции до температуры выше примерно 110°C. В одном аспекте пар образуется при нагревании испаряющейся композиции до температуры выше примерно 120°C.
В другом аспекте пар образуется с помощью процесса, выполняемого при температуре ниже примерно 100°C. В одном аспекте пар образуется с помощью процесса, выполняемого при температуре ниже примерно 90°C. В одном аспекте пар образуется в процессе, выполняемом при температуре ниже примерно 80°C.
В одном аспекте пар образуется путем приложения ультразвуковой энергии к испаряющемуся составу.
Дополнительные аспекты
Испаряемый состав может содержаться или доставляться любыми средствами. В одном аспекте настоящее изобретение обеспечивает содержащий испаряемый состав, содержащий:
(а) контейнер; а также
(b) испаряемый состав, как определено выше.
Контейнер может быть любым подходящим контейнером, например, для хранения или доставки раствора. В одном аспекте контейнер сконфигурирован с возможностью взаимодействия с электронной системой подачи пара. Контейнер может быть бутылкой. Контейнер может быть сконфигурирован так, чтобы он мог сообщаться по текучей среде с электронной системой подачи пара, так что раствор может доставляться в электронную систему подачи пара. Как описано выше, настоящее изобретение относится к контейнеру, который может использоваться в электронной системе парообразования, такой как электронная сигарета. В нижеследующем описании используется термин «электронная сигарета»; однако этот термин может использоваться как синоним электронной системы парообразования.
Как обсуждается здесь, контейнер по настоящему изобретению обычно предназначен для доставки испаряемого состава в электронную сигарету или внутри нее. Испаряемый состав может храниться внутри электронной сигареты или может продаваться как отдельный контейнер для последующего использования с электронной сигаретой или в ней. Как понятно специалисту в данной области техники, электронные сигареты могут содержать блок, известный как съемный картомайзер, который обычно включает резервуар с испаряющимся составом, фитильный материал и устройство для испарения испаряемого состава. В некоторых электронных сигаретах картомайзер является частью единого устройства и не снимается. В одном аспекте контейнер представляет собой картомайзер или часть картомайзера. В одном аспекте контейнер не является картомайзером или частью картомайзера, а представляет собой контейнер, такой как резервуар, который можно использовать для доставки испаряющегося состава в электронную сигарету или внутри нее.
В одном аспекте контейнер является частью электронной системы парообразования, такой как электронная сигарета. Следовательно, в дополнительном аспекте настоящее изобретение обеспечивает электронную систему парообразования, содержащую:
(а) испаритель для испарения состава для ингаляции пользователем электронной системы подачи пара;
(b) источник питания, содержащий элемент или батарею для питания испарителя; а также
(c) испаряемый состав, как описано выше.
В дополнение к испаряемым составам по настоящему изобретению и системам, таким как контейнеры и электронные системы подачи аэрозоля, содержащие их, настоящее изобретение обеспечивает использование охлаждающего агента для продления срока хранения испаряемого состава, в котором охлаждающий агент улетучивается, при более высокой температуре, чем ментол при атмосферном давлении.
Срок годности обычно представляет собой продолжительность хранения потребительского продукта, не ставшего непригодным для использования, потребления или продажи. Выражение «продление срока годности» означает, что охлаждающий агент позволяет хранить испаряемый состав в течение более длительного периода времени без химического разложения его компонентов по сравнению с аналогичным составом, включающим ментол. Типичные условия хранения включают температуру и давление окружающей среды.
Краткое описание чертежей
Далее настоящее изобретение будет описано более подробно только в качестве примера со ссылкой на прилагаемые чертежи, на которых:
На фиг. 1A-1D представлены следы термогравиметрического анализа (1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамида (WS-3) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 2A-2D представлены следы термогравиметрического анализа этил-2 - [[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино]ацетата (WS-5) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 3A-3D представлены следы термогравиметрического анализа для (1R, 2S, 5R) -N- (4-метоксифенил-п-ментанкарбоксамида (WS-12) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 4A-4D представлены следы термогравиметрического анализа для N, 2,3-триметил-2-пропан-2-илбутанамида (WS-23) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 5A-5D представлены следы термогравиметрического анализа (1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил) этил) ментилкарбоксамида (Evercool 190) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 6A-6D представлены следы термогравиметрического анализа для (-) - ментон 1,2-глицеринкеталь (Frescolat MGA) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 7A-7D представлены следы термогравиметрического анализа для (-) - ментиллаката (Frescolat ML) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 8A-8D представлены следы термогравиметрического анализа для 3 - ((-) - ментокси) пропан-1,2-диола (Coolact 10) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
На фиг. 9A-9D представлены следы термогравиметрического анализа для (-) - ментилсукцината (мономентилсукцинат) в воздухе (A и B) и в азоте (C и D).
-1
Фиг. 10 представляет собой диаграмму разброса пиковой потери массы Т (°C) в зависимости от молекулярной массы (г·моль) для соединений, показанных ниже в таблице 1, и ментола.
На фиг. 11 показаны результаты субъективного тестирования интенсивности охлаждения, проведенного, как описано в Примере 1 ниже.
На фиг. 12 показаны результаты тестирования интенсивности охлаждения, проведенного, как описано в Примере 2 ниже.
Примеры
Теперь изобретение будет описано со ссылкой на следующие неограничивающие примеры.
В примерах использовалось девять охлаждающих агентов. Эти соединения показаны в таблице 1 ниже вместе с химическим названием, торговым наименованием, приблизительной точкой кипения и приблизительным давлением пара. Учитывая, что соединения известны, их температуры кипения и давление паров были получены из литературы.
Таблица 1
Химическое название
Торговое наименова-ние
Химическая структура
Точка кипения (°C) @ 760 мм.рт.ст. если не указано иное
Давление пара (mmHg) @ 25°C
(1S,2R,5S)-N-этил-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамид
WS-3
<img file="00000004.jpg" he="22" wi="26" img-content="undefined" img-format="jpg" />
340.55
8.50E-5
этил-2-[[(1R,2S,5R)-5-метил-2-пропан-2-илциклогексанкарбонил]амино] ацетат
WS-5
<img file="00000005.jpg" he="22" wi="33" img-content="undefined" img-format="jpg" />
151.00(@ 2.00 мм.рт.ст.)
неизвестно
(1R,2S,5R)-N-(4-метоксифенил-p-ментанкарбоксамид
WS-12
<img file="00000006.jpg" he="23" wi="39" img-content="undefined" img-format="jpg" />
447.8 ± 28.0
3.25E-8
N,2,3-триметил-2-пропан-2-илбутанамид
WS-23
<img file="00000007.jpg" he="15" wi="20" img-content="undefined" img-format="jpg" />
233.00-234.00
5.73E2
(1R,2S,5R)-N-(2-(пиридин-2-ил)этил)ментилкарбоксамид
Evercool 190
<img file="00000008.jpg" he="21" wi="35" img-content="undefined" img-format="jpg" />
461.6 ± 24.0
1.06E-8
(-)-ментон 1,2-глицеринкеталь
Frescolat MGA
<img file="00000009.jpg" he="22" wi="27" img-content="undefined" img-format="jpg" />
138-142
2.15E-5
(-)-ментил лактат
Frescolat ML
<img file="00000010.jpg" he="22" wi="25" img-content="undefined" img-format="jpg" />
304.0 ± 15.0
8.58E-5
3-((-)-ментокси)пропан-1,2-диол
Coolact 10
<img file="00000011.jpg" he="22" wi="32" img-content="undefined" img-format="jpg" />
362.8 ± 22.0
9.88E-7
(-)-ментил сукцинат
Мономентил сукцинат
<img file="00000012.jpg" he="22" wi="36" img-content="undefined" img-format="jpg" />
374.35
1.23E-6
Аналитическое тестирование
Термогравиметрический анализ
Перед панельными (набором) испытаниями охлаждающие агенты были подвергнуты термогравиметрическому анализу (ТГА), чтобы понять их поведение при нагревании. Как известно в данной области техники, ТГА представляет аналитический метод, с помощью которого можно контролировать потерю массы образца при его нагревании до температур до 1000°C и выше.
Все измерения проводились на термогравиметрическом анализаторе Perkin Elmer STA6000 TGA. Для твердых образцов шпателем переносили 5-20 мг материала в тигель анализатора. Масла вводили в прибор путем переноса 5-20 мг с помощью пипетки Пастера на небольшую часть фильтрующей прокладки Cambridge, которую помещали в тигель. Все образцы нагревали от 30°C до 600°C с постоянной скоростью 5°C/мин. Это проводили для каждого соединения дважды на воздухе и дважды в азоте. Для небольшого количества образцов эксперимент был остановлен при 500-600°C, когда наблюдалась полная потеря массы. Для сравнительных целей также был проанализирован ментол.
TM
Кривые ТГА для каждого соединения (повтор 1 и повтор 2 в воздухе; и повтор 1 и повтор 2 в азоте) показаны на рисунках с 1 по 9 (A-D). Температуру начала потери массы для каждого соединения определяли визуальным осмотром следов ТГА в компьютерном программном обеспечении, и результаты суммированы в таблице 2. Evercool 190 показал более одного случая потери массы, но потеря массы примерно при 65-75°С подтверждалась, что обусловлена присутствием воды в образце.
Таблица 2
Соединение
T<sub>макс</sub> потери массы (°C)
Воздух (повт 1)
Воздух (повт 2)
Азот (повт 1)
Азот (повт 2)
WS-3
127
132
132
128
WS-5
149
151
154
158
WS-12
202
203
199
197
WS-23
88
88
90
86
Evercool<sup>TM</sup> 190
161
164
169
174
Frescolat MGA
93
85
102
94
Frescolat ML
86
88
86
91
Coolact 10
119
112
115
119
Мономентил сукцинат
144
148
151
151
Ментол
53
55
52
55
Из этих результатов видно, что была достигнута хорошая повторяемость экспериментов и наблюдались незначительные различия между следами ТГА на воздухе и в азоте. Последнее предполагает, что соединения не подвержены термическому окислению при температурах, при которых наблюдалась потеря массы.
Эти результаты также показывают, что в отличие от ментола потеря массы для всех испытанных охлаждающих агентов происходила при температуре выше 85°C. Поскольку эта потеря массы в целом положительно коррелировала с молекулярной массой (см. фиг. 10), ее можно отнести к улетучиванию/испарению, а не к разложению. Поэтому все испытанные соединения менее летучие, чем ментол, и можно сказать, что они улетучиваются при температуре выше, чем ментол при атмосферном давлении. Снижение летучести охлаждающих агентов является преимуществом, поскольку это означает, что они более стабильны при хранении, чем ментол.
Пример 1
Наблюдательное тестирование
10 добровольцев попросили использовать каждый образец охлаждающего агента в Vype eTank Pro (устройство для электронных сигарет). Все охлаждающие агенты использовались в концентрации 0,18% за исключением ментола, который в одном образце использовался в текущей коммерческой концентрации 1,235%. Каждый из образцов ментола был протестирован для сравнения.
Каждого добровольца попросили оценить интенсивность охлаждения на объективной основе (т.е. без учета личных предпочтений) и на субъективной основе. Объективная оценка требовала, чтобы доброволец оценил общую воспринимаемую интенсивность охлаждения от 0 до 10, где 0 означало отсутствие ощущаемого охлаждения, а 10 было очень сильное ощущение охлаждения, и поместил ощущение охлаждения, например, во рту, горле и т.д. Субъективная оценка требовала, чтобы интенсивность охлаждения была оценена как (1) слишком низкая, (2) немного слишком низкая, (3) в самый раз, (4) слегка завышенная или (5) слишком высокая.
Полученные результаты
Результаты объективной и субъективной оценки добровольцев показаны в таблице 3 ниже и на фиг. 11.
Таблица 3
Охлаждающий агент
Средняя интенсивностьохлаждения (0-10)
WS-3
3,045
WS-5
2,5454
WS-23
2,1818
Evercool 190
7,1
Frescolat MGA
1
Frescolat ML
2
Coolact 10
0,75
Ментол (контроль)
2,1
Ментол (1.235%)
8
Результаты показывают, что некоторые соединения обеспечивают большее ощущение охлаждения при 0,18%, чем ментол при той же концентрации. В частности, Evercool 190 при 0,18% обеспечивает ощущение охлаждения 7,1/10 по сравнению с ментолом при 1,235% из 8/10.
Поскольку доставка охлаждающих агентов, не содержащих ментол, была обычно более благоприятной по сравнению с ментоловым составом, охлаждающие агенты могут быть включены в испаряемый состав настоящего изобретения в гораздо более низких концентрациях, чем ментол, и все же обеспечивать ощущение холода, когда испаряется пользователем. Как показал термогравиметрический анализ выше, охлаждающие агенты также приводят к улучшенной стабильности при хранении по сравнению с составами ментола, поскольку потеря массы, измеренная с помощью ТГА, происходит при гораздо более высоких температурах. Наконец, результаты показывают, что охлаждающие агенты по сравнению с ментолом вызывают другое ощущение охлаждения. Областью доставки является в основном рот и задняя стенка глотки, в то время как на языке доставка минимальна. Это позволяет избежать высыхания во рту, как в случае с ментолом.
Пример 2
Как минимум 4 добровольцев попросили протестировать каждый из следующих образцов жидкости для электронных сигарет в eTank Pro (устройство для электронных сигарет):
- WS-3 в количестве 2,5 мас.% в глицерине/пропиленгликоле;
- WS-3 в количестве 5 мас.% в глицерине/пропиленгликоле; а также
- WS-3 в концентрации 10 мас.% в глицерине/пропиленгликоле.
WS-3 представляет собой соединение формулы (I) и известно под химическим названием (1S,2R,5S) -N-этил-5-метил-2- (пропан-2-ил)циклогексанкарбоксамид.
Каждого добровольца попросили оценить интенсивность охлаждения на объективной основе (т.е. Без учета личных предпочтений) и на субъективной основе так же, как в примере 1. Объективная оценка требовала, чтобы доброволец оценил общую воспринимаемую интенсивность охлаждения от 0 до 10, где 0 означало отсутствие ощутимого охлаждения, а 10 означало очень сильное ощущение охлаждения, а для помещения ощущения охлаждения, например во рту, горле и т.д. Субъективная оценка требовала, чтобы интенсивность охлаждения была оценена как (1) слишком низкая, (2) немного слишком низкая, (3) в самый раз, (4) слегка завышенная или (5) слишком высокая.
Результаты объективной и субъективной оценки добровольцев показаны в таблице 4 ниже и на фиг. 12.
Таблица 4
Концентрация WS-3
Средняя интенсивностьохлаждения (0-10)
2,5 wt%
6
5 wt%
8,5
10 wt%
9,8
Эти результаты показывают, что интенсивность охлаждения WS-3 увеличивается по мере увеличения концентрации и что это соединение может быть включено в количестве 10 мас.%, обеспечивая при этом ощущение охлаждения для пользователя. Из комментариев добровольцев также было подтверждено, что ощущение охлаждения отличается от ментола даже при более высоких концентрациях. Область доставки в основном находилась в задней части глотки с минимальной доставкой на язык. Это ощущение было продолжительным и было бы особенно полезным на тех рынках, которые активно ищут «высокое содержание ментола» или сильное ощущение охлаждения.
Различные модификации и вариации настоящего изобретения будут очевидны специалистам в данной области без отклонения от объема и сущности изобретения. Хотя изобретение было описано в связи с конкретными предпочтительными вариантами осуществления, следует понимать, что заявленное изобретение не должно чрезмерно ограничиваться такими конкретными вариантами осуществления. Действительно, предполагается, что различные модификации описанных способов осуществления изобретения, которые очевидны для специалистов в области химии или смежных областях, входят в объем следующей формулы изобретения.