СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ ПОЛИМЕРНЫХ МИЦЕЛЛ, СОДЕРЖАЩЕЙ ЛЕКАРСТВО, СЛАБОРАСТВОРИМОЕ В ВОДЕ

1. Способ получения композиции полимерных мицелл, содержащей лекарство, включающий:
- растворение слаборастворимого в воде лекарства и амфифильного блоксополимера в органическом растворителе; и
- добавление к полученной смеси в органическом растворителе водного раствора с образованием полимерных мицелл,
отличающийся тем, что способ не требует проведения отдельной операции удаления органического растворителя перед образованием мицелл.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворение слаборастворимого в воде лекарства и амфифильного блоксополимера в органическом растворителе включает:
- растворение амфифильного блоксополимера в органическом растворителе; и
- растворение слаборастворимого в воде лекарства в полученном полимерном растворе.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что добавление к полученной смеси в органическом растворителе водного раствора с образованием мицелл осуществляют при температуре от 0°С до 60°С.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что лекарство имеет растворимость в воде 100 мг/мл или менее.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что лекарство представляет собой противоопухолевый агент таксановой группы.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что противоопухолевый агент таксановой группы представляет собой по меньшей мере один агент, выбранный из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, 7-эпипаклитаксела, т-ацетилпаклитаксела, 10-дезацетилпаклитаксела, 10-дезацетил-7-эпипаклитаксела, 7-ксилозилпаклитаксела, 10-дезацетил-7-глутарилпаклитаксела, 7-N,N-диметилглицилпаклитаксела, 7-L-аланилпаклитаксела и их смеси.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что амфифильный блоксополимер представляет собой диблоксополимер, имеющий гидрофильный блок (А) и гидрофобный блок (В), где
гидрофильный блок (А) представляет собой по меньшей мере один блок, выбранный из группы, состоящей из полиалкиленгликоля, поливинилового спирта, поливинилпирролидона, полиакриламида и их производных,
гидрофобный блок (В) представляет собой по меньшей мере один блок, выбранный из группы, состоящей из полиэфира, полиангидрида, полиаминокислоты, полиортоэфира, полифосфазина и их производных.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что гидрофильный блок (А) имеет среднечисленную молекулярную массу 500-50000 дальтон, а гидрофобный блок (В) имеет среднечисленную молекулярную массу 500-50000 дальтон.
9. Способ по п.7, отличающийся тем, что амфифильный блоксополимер содержит гидрофильный блок (А) и гидрофобный блок (В) в массовом соотношении (А:В) от 3:7 до 8:2.
10. Способ по п.1, отличающийся тем, что органический растворитель является по меньшей мере одним растворителем, выбранным из группы, состоящей из спирта, ацетона, тетрагидрофурана, уксусной кислоты, ацетонитрила и диоксана.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что спирт является по меньшей мере одним спиртом, выбранным из группы, состоящей из метанола, этанола, пропанола и бутанола.
12. Способ по п.1, отличающийся тем, что органический растворитель используют в количестве 0,5-30 мас.% от общей массы композиции.
13. Способ по п.1, дополнительно включающий проведение лиофилизации мицеллярной композиции с добавлением вспомогательной лиофилизирующей добавки в мицеллярную композицию после образования мицелл.
14. Способ по п.1, отличающийся тем, что полимерные мицеллы, содержащие лекарство, включают 0,1-30,0 мас.% лекарства и 70-99,9 мас.% амфифильного блоксополимера, имеющего гидрофильный блок и гидрофобный блок, от общей сухой массы композиции.