НАБОР "ПРЕДСТАР", ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПРЕЖДЕВРЕМЕННОГО СТАРЕНИЯ ОРГАНИЗМА
SET "PREDSTAR", ITS APPLICATION AND METHOD OF PREVENTION OF PREMATURE ORGANISM AGING

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для профилактики преждевременного старения организма и его защиты от болезней сердца, артритов и иммунных заболеваний. Изобретение может быть использовано на предприятиях, производящих лекарственные средства и биологически активные добавки к пище, в оздоровительных учреждениях и в качестве добавки к пище для населения, испытывающего на себе неблагоприятные факторы наследственного и приобретенного характера предрасположенности к болезням метаболической направленности.
1
1
Все жизненные процессы в организме происходят с участием ферментов. Одним из наиболее важных ферментов, обеспечивающих защиту организма от старения, является Δ6-десатураза. Именно этот фермент обеспечивает в организме превращение избыточных ω-6 жирных кислот в гамма-линоленовую кислоту (ГЛК), без которой невозможна выработка простагландина E (ПГЕ) - важнейшего эйкозаноида, отвечающего за защиту организма от преждевременного старения, от болезней сердца, артрита, аллергии, астмы, аутоиммунных и злокачественных заболеваний.
В молодом здоровом организме достаточно фермента Δ-6-десатураза. Однако в зависимости от возраста, вредных привычек, заболеваний (например, диабет, гипотиреоз, вирусные инфекции и злокачественные болезни) или дефицита в организме витаминов и минералов количество фермента Δ-6-десатураза снижается.
3
3
Есть и вторая важная причина старения организма, связанная с дефицитом эйкозаноида простагландина Е (ПГЕ), за синтез которого отвечают жирные кислоты семейства омега-3, особенно эйкозапентаеновая и докозагексаеновая кислоты.
2
2
2
2
3
3
В поддержании сосудистого тонуса принимают участие ряд простагландинов, производных полиненасыщенных жирных кислот различных семейств. Вазодиляторными свойствами обладают простагландин Е (ПГЕ), простациклин I (ПГI) - метаболиты арахидоновой кислоты (АА), относящейся к ПНЖК омега-6, и простациклин I (ПГI), образующийся из ЭПК (ПНЖК семейства омега-3).
Имеются различные способы защиты организма от преждевременного старения и различных заболеваний, наиболее важным из которых является атеросклероз в различных локализациях, однако большинство из них базируется на использовании препаратов синтетического происхождения, недостаток которых заключается в серьезных побочных действиях.
Так, например, предлагается биологически активное соединение тетрапептид L-аланил-L-глутамил-L-аспаргилглицин общей формулы L-Ala-L-Glu-L-Asp-Gly для приготовления средства, обладающего геропротекторной активностью. Фармакологическое средство, содержащее в качестве активного начала эффективное количество тетрапептида или его соли, предлагается для парентерального, интраназального, перорального и местного применений для предупреждения преждевременного старения организма. Методика предупреждения преждевременного старения включает профилактическое и/или лечебное введение пациенту фармакологического средства в дозах 0,01-100 мкг/кг массы тела по крайней мере один раз в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта [патент РФ №2157233, кл. А61К 38/07, С07К 5/10, опубл. 2000.10.10].
Предлагается также геропротектор на основе гидрированных пиридо-(4,3-b)-индолов в качестве средства для профилактики преждевременного старения.
Способ профилактики преждевременного старения заключается во введении пациенту названного фармацевтического средства в дозе 0,1-10 мг/кг массы тела,, по крайней мере 1 раз в день в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта [патент РФ №2283108, кл. А61К 31/429, опубл. 2005.05.20].
Известно применение олигосахарида, выбранного из группы мелибиозы, стахиозы или их смесей, к которому привит гидрофобный радикал, в смеси с фармацевтически приемлемым носителем для получения фармацевтической или косметической композиции для профилактики или для борьбы со старением соединительной ткани [заявка РФ №96107214, кл. А61К 31/70, опубл. 1998.06.10].
Недостаток указанных выше средств заключается в серьезных побочных действиях препаратов.
Для профилактики преждевременного старения организма также используют различные средства природного происхождения.
Известно использование лекарственного препарата "Вита-плант" для оказания омолаживающего воздействия на организм человека, содержащее смесь сухих экстрактов кожуры темных сортов винограда, листьев оливкового дерева, листьев розмарина, семян (косточек) винограда, а также гуммиарабик и аэросил [патент №2274469, кл. А61К 36/87, опубл. 2006.04.20]. Препарат повышает устойчивость организма к воздействию неблагоприятных внешних факторов, замедляет процессы старения и стимулирует восстановительные процессы организма.
Известно лекарственное растительное средство, способствующее предупреждению процессам старения, содержащее очистительный сбор и омолаживающий сбор, при этом очистительный сбор включает корень лопуха войлочного, траву люцерны серповидной и цветки клевера лугового, взятых в соотношении: 10:35-40:50-55 (мас.%). Омолаживающий сбор дополнительно включает луковицы чеснока посевного и плоды лимона, жимолости, голубики, черники и брусники обыкновенной соответственно в соотношении 20-24:20-24:13-15:13-15:13-15:13-15 (мас.%) [патент №2197256, кл. А61К 35/78, опубл. 2003.01.27].
В 100% случаев процедура омоложения в течение курса лечения улучшила самочувствие, ночной сон пациентов, способствовала видимому омоложению кожи лица, понижала повышенное артериальное давление на 10-30 мм рт.ст., снимала мигренеподобные головные боли, повышала потенцию у мужчин.
Известно использование настойки корня женьшеня для предупреждения старения клеток организма человека. Настойку корня женьшеня назначают по 20-25 капель 3 раза в день. Женщинам назначают инъекции 2,5% раствора прогестерона 1 раз в день в дозе 1 мл, а мужчинам 5% раствор тестостерона 2 раза в день в дозе 1 мл с одновременным употреблением в пищу пыльцы растений и/или половых желез животных [заявка РФ №96117776, кл. А61К 35/78, опубл. 1998.12.27].
Указанные природные профилактические средства естественно укрепляют организм в целом, однако эффективность их невысока при оценке их влияния на состав жирных кислот фосфолипидов клеточных мембран, ферментативный обмен и формирование липидного состава биомембран - основных показателей жизненных процессов организма, обеспечивающих защиту организма от старения.
Чтобы ликвидировать дефицит ПНЖК, отечественными специалистами были созданы комплексы ω-3 жирных кислот из природного сырья, из которых наиболее изучен и рекомендован в качестве гиполипидемического препарата Эйконол [патент РФ №2039793, кл. C11B 1/10, опубл. 1995 г.].
Именно с действием этого препарата связаны положительные эффекты, подтвержденные в клинике, в коррекции нарушений диабета II типа, ишемической болезни сердца, нарушенной толерантности к углеводам, жировой дистрофии печени и алкогольного гепатита, т.е. тех болезней и факторов, обеспечивающих защиту организма от старения, которые снижают активность фермента Δ-6-десатураза.
Профилактическое средство "Эйхлофил"- наиболее близкое техническое решение к предложенному - содержит "Эйконол" и биологически активные вещества. В качестве биологически активного вещества использованы медные комплексы хлорофилла в количестве 5-15 мас.%. Средство применяют в качестве препарата противовоспалительного и иммуномодулирующего действия и лечения болезней метаболической направленности. Способ лечения и профилактики заболеваний включает проведение дозированной терапии при внутреннем применении из расчета 1,2-2,5 г/день в течение 7-90 дней с содержанием медных комплексов хлорофилла 5-10 мас.%, а при наружном применении используют средство, содержащее 15 мас.% медных комплексов хлорофилла.
С целью профилактики заболеваний проводят прием курсовых доз средства с концентрацией комплексов хлорофилла 5,0% по 0,8-1,6 г/день в течение 30 дней в весенне-осеннее время.
С целью лечения заболеваний, связанных с нарушением липидно-транспортной и иммунной систем организма используют средство с концентрацией медных комплексов хлорофилла 10,0% по 1,5-2,0 г/день в течение 90 дней [патент РФ №2283108, кл. А61К 36/02, А61Р 37/00, А61Р 29/00, опубл. 10.07.2007 г.].
Однако указанное средство является недостаточно эффективным для оказания омолаживающего воздействия на организм человека, а также лечения и профилактики болезней метаболической направленности,
Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств, используемых для увеличения срока жизни клеток организма и оказания омолаживающего воздействия на организм человека, а также лечения и профилактики болезней метаболической направленности, усиление эффекта действия полиненасыщенных жирных кислот.
Кроме того, задачей изобретения является использование предлагаемого средства, в качестве безопасного, доступного средства, не содержащего лекарственных препаратов синтетического происхождения, обладающих побочными явлениями.
Указанная задача решается созданием набора "Предстар" - биологически активных веществ для предупреждения преждевременного старения организма человека, включающего капсулы пищевого масла «Эйконол» и витаминно-минерального комплекса следующего состава на 1,0 г:
витамин С
30-120 мг
витамин В<sub>3</sub>
6-35 мг
витамин В<sub>6</sub>
0,5-3,0 мг
цинк
4-15 мг
хром
15-100 мкг
магний
100-600 мг
порошок ламинарии
дальневосточной
остальное,
при этом содержание пищевого масла «Эйконол» и витаминно-минерального комплекса составляет 6-8 г и 1 г соответственно.
Поставленная задача решается также применением набора "Предстар" для предупреждения преждевременного старения организма человека и способом предупреждения преждевременного старения организма человека, заключающимся в использовании набора "Предстар" 1-2 раза в день, при этом капсулы пищевого масла «Эйконол» принимают в количестве 6-8 г/день через 0,5-1,0 часа после еды и капсулы витаминно-минерального комплекса в количестве 1 г/день во время еды, в течение 40-60 дней, курсом 3 раза в год.
Набор биологически активных веществ "Предстар" выполнен как минимум из 2 групп и включает пищевое масло Эйконол, свойства которого определяют гиполипидемическую функцию организма, и витаминно-минеральный комплекс, способствующий повышению активации фермента Δ-6 десатуразы, причем каждая из капсул набора предназначена для одновременного по времени приема, не менее чем за 30 мин и не позднее чем за 60 мин относительно приема пищи 1-2 раза в день.
Рыбное масло "Эйконол" вырабатывается из морепродуктов на основании ТУ 400 СП"А"-1145-1-18-92 и является продуктом, богатым (до 30%) незаменимыми полиненасыщенными кислотами семейства "Омега-3".
3
Витамин В (ниацин) способствует активации превращения сахара и жиров в энергию, а также превращению жиров в эйкозаноиды - гормоноподобные агенты, управляющие метаболическими процессами в организме.
6
3
Витамин В (пиридоксин) - так же как и В, способствует лучшей утилизации сахара в организме и превращению жиров в эйкозаноиды.
Витамин С - антицинготный витамин, однако при этом он выполняет и другие функции, делающие его незаменимым фактором питания.
Хром - элемент, занимающий центральное место в метаболизме сахара. Включаясь в состав ферментов, он способствует превращению не усваиваемой организмом сахарозы в глюкозу и фруктозу, с другой стороны, недостаток хрома ведет к усилению потребления сахара.
Хром, наряду с цинком, участвует в синтезе фермента Δ6-десатуразы, крайне необходимого для превращения ω-6 жирных кислот в гамма-линоленовую кислоту, являющуюся единственным источником получения простагландинов первой линии - активного эйкозаноида, снижающего скорость старения организма и защищающего организм от многих аутоиммунных заболеваний.
Цинк - самый востребованный минерал для синтеза ферментов. Этот элемент обнаруживается в наибольших концентрациях в клетках предстательной железы, а его недостаток в организме ведет к таким нарушениям, которые выливаются в появлении заболеваний нервной системы, иммунной системы, сердечно-сосудистой системы, диабета, язвенной болезни желудка, аллергии, расстройству питания и других симптомов дисбаланса сахара в крови.
Магний - наиболее важный минерал для сердца. С магнием связано формирование в организме более 300 ферментов. Вместе с тем, интенсивное землепользование и повсеместное регулирование разливов рек ведет к все большему дефициту магния в растительной пище. Важно отметить, что большое значение имеет для усвоения форма магния. В сочетании с витамином С он может вызвать понос. Большие дозы окиси магния также вызывают понос. Нежелательны большие дозы магния при нарушении функции почек.
Ламинария дальневосточная используется в виде порошка и получена из ламинарии Японского моря, благодаря своему уникальному химическому составу, содержащей полисахариды (главным образом соли альгиновой кислоты), маннит, белковые вещества, витамины, йод, минеральные соли, микроэлементы, она дополнительно обогащает витаминно-минеральный комплекс указанными компонентами, способствует уменьшению содержания холестерина в плазме крови, задерживает развитие атеросклероза, улучшает ассимиляцию белка, усвоение фосфора, кальция и железа, активирует ряд ферментов. Галоидная группа элементов (хлор, йод, бром) оказывает обеззараживающее действие, под влиянием иода уменьшается вязкость крови, понижаются тонус сосудов и АД.
С Эйконолом выполнены сотни исследований, по результатам которых разработаны рекомендации по использованию в качестве гиполипидемического средства в дозе 6-8 г в день. Сложнее с выбором дозы для витаминов и минералов, позволяющей обеспечить эффект защиты организма при наименьших затратах и при этом не допустить нарушения норм максимально допустимых уровней потребления, нарушение которых приводит к значительным побочным эффектам.
Поэтому при создании лечебно-профилактического средства были подобраны состав компонентов витаминно-минерального комплекса и их количественное соотношение, позволяющие исключить нежелательные побочные явления.
Учитывая свойства взятых ингредиентов были выполнены контрольные работы, в которых рассмотрены шесть вариантов рецептур композиций средства «Предстар» (табл.1), состоящих из восьми ингредиентов. Первый ингредиент - Эйконол - во всех вариантах брался в одной дозировке 6 г в день на основании ранее выполненных исследований.
Комплекс минералов и витаминов для сохранения природных свойств минералов желательно приготавливать в форме твердых желатиновых капсул, по меньшей мере, в виде одной капсулы по 500 мг или двух капсул, одна из которых содержит витамины, а в другой - остальные компоненты витаминно-минерального комплекса, исходя из того, что масса этих композиций должна быть в пределах 1 г в сутки.
Заявляемый набор "Предстар" рекомендуется для приема в виде капсул Эйконола и капсул комплекса минералов и витаминов из расчета 6-8 г/день Эйконола и 1 г/день минералов и витаминов в течение 40-60 дней 3 раза в год. Капсулы набора принимают 1-2 раза в день. Рекомендуется капсулу витаминно-минерального комплекса принимать во время еды, а капсулу Эйконола - через 0,5-1,0 часа после еды для исключения послевкусия рыбного жира.
Таблица 1
Вариант
Эйконол г/сутки
Средство «Предстар», содержание ингредиентов в 1 грамме
вит. С, мг
вит. В<sub>3</sub>, мг
вит. В<sub>6</sub>, мг
цинк, мг
хром, мкг
магний, мг
ламинария, мг
I
6
120
35
3
15
100
600
127
II
6
120
30
3
15
100
500
232
III
6
120
25
3
15
60
400
377
IV
6
100
20
2
12
50
300
516
V
6
50
10
1
6
25
150
758
VI
6
30
6
0,5
4
15
100
844,5
В таблице 2 приведены результаты анализов жирнокислотного состава мембран эритроцитов:
а) больных ишемической болезнью сердца (ИБС) до и после приема различных рецептур средства «Предстар»,
а) больных ишемической болезнью сердца (ИБС) до и после приема различных рецептур средства «Предстар»,
б) больных с нарушенной толерантностью к углеводам (НТУ) до и после приема средства «Предстар».
Изменение уровня полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК ω-6) в мембранах эритроцитов при использовании Эйконола в сочетании с различными вариантами средства для предупреждения старения организма и защиты от болезней «Предстар»
Таблица 2
№ варианта
Жирные кислоты
Больные ИБС
Больные ИБС с НТУ
до приема «Предстар»
после приема «Предстар»
до приема «Предстар»
после приема «Предстар»
I
ω-6
24,28
22,00
27,48
25,50
ω-3
3,27
4,65
4,35
7,50
II
ω-6
24,28
21,20
27,48
24,60
ω-3
3,27
5,35
4,35
8,40
III
ω-6
24,28
20,60
27,48
24,00
ω-3
3,27
6,10
4,35
9,00
IV
ω-6
24,28
18,70
27,48
22,10
ω-3
3,27
8,10
4,35
10,50
V
ω-6
24,28
23,10
27,48
26,70
ω-3
3,27
4,30
4,35
5,10
VI
ω-6
24,28
23,80
27,48
26,60
ω-3
3,27
3,60
4,35
4,80
Из таблицы 2 видно, что во всех вариантах наблюдается уменьшение в составе мембран эритроцитов уровня ПНЖК ω-6 и рост содержания ПНЖК ω-3. Наиболее выражено это действие и при случае ИБС и при ИБС с НТУ в четвертом варианте, где при ИБС содержание ПНЖК ω-6 уменьшилось примерно на 20%, а уровень антиатерогенных ПНЖК ω-3 увеличился более чем вдвое с 3,27% до 8,10%. При ИБС с НТУ в четвертом варианте композиции уровень ПНЖК ω-6 уменьшился с 27,48% до 22%, а уровень антиатерогенных ПНЖК ω-3 вырос вдвое с 4,35% до 10,50%.
В таблице 3 определены коэффициенты эффективности разных вариантов средства «Предстар» по способности средства для предупреждения старения организма и защиты от болезней при различных нарушениях гомеостаза по снижению уровня ПНЖК ω-6.
Таблица 3
Вариант
К эффективности средства по снижению уровня ПНЖК ω-6
при ИБС
при ИБС и НТУ
I
1,10
1,08
II
1,15
1,11
III
1,18
1,15
IV
1,31
1,24
V
1,05
1,03
VI
1,02
1,03
Наибольший коэффициент эффективности установлен при ИБС 1,31 в варианте 4. При ИБС, сочетанной с НТУ, наилучший результат достигнут при использовании четвертого варианта средства «Предстар» - коэф. эф.=1,24.
В таблице 4 приведены результаты изменения при внесении в диету Эйконола и комплексной добавки «Предстар» в разных вариантах соотношения ПНЖК ω-6 к ПНЖК ω-3 как обобщающего показателя антиатерогенности смеси, т.е. приведения смеси жирных кислот к состоянию, обеспечивающему достижение задачи по формированию гормоноподобных эйкозаноидов для последующего синтеза простагландинов первой и третьей линий.
Таблица 4
Вариант
Больные ИБС
Больные ИБС с НТУ
до приема добавок
после приема добавок
Коэф. эфф.
до приема добавок
после приема добавок
Коэф. эфф.
I
7,42:1
4,73:1
1,57
6,32:1
3,40:1
1,86
II
7,42:1
3,96:1
1,87
6,32:1
2,93:1
2,16
III
7,42:1
3,38:1
2,19
6,32:1
2,67:1
2,37
IV
7,42:1
2,31:1
3,21
6,32:1
2,10:1
3,00
V
7,42:1
5,37:1
1,38
6,32:1
5,24:1
1,21
VI
7,42:1
6,61:1
1,12
6,32:1
5,54:1
1,14
Сопоставляя показатели отношений ПНЖК ω-6 к ПНЖК ω-3 до и после приема средства «Предстар» выведены коэффициенты эффективности. Для случаев ИБС наилучший коэффициент составил 3,21 при использовании четвертого варианта композиции, и для случаев ИБС в сочетании с НТУ получен наилучший коэффициент 3,00 при использовании также четвертого варианта смеси.
3
6
Анализ таблицы 4 показывает, что наибольшее влияние на положительное изменение жирнокислотных показателей оказывает вариант IV биологически активной добавки «Предстар» в сочетании с Эйконолом. Увеличение уровня витаминов В и В (варианты I и II) не приводило к усилению эффекта, как не приводило к усилению эффекта и увеличение концентрации цинка и магния. Уменьшение концентрации всех ингредиентов в вариантах V и VI снижало эффективность биологически активной добавки. Исходя из этого можно считать оптимальными показатели вариантов III и IV.
Положительной стороной предлагаемого средства «Предстар» является его безопасность, доступность, кроме того оно не содержит лекарственных препаратов синтетического происхождения с многочисленными побочными явлениями.