Свойства современных местных анестетиков, применяемых для обезболивания в терапевтической стоматологии

ОБМЕН ОПЫТОМ

СВОЙСТВА СОВРЕМЕННЫХ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

Пищинский Иван Андреевич, кандидат медицинских наук, доцент 2-й кафедры терапевтической стоматологии Белорусского государственного медицинского университета, Минск Захарова Ирина Анатольевна, ассистент 2-й кафедры терапевтической стоматологии Белорусского государственного медицинского университета, Минск

Pischinsky IA, Zakharova I.A. Belarusian State Medical University, Minsk Properties of modern local anesthetics used for pain relief in the therapeutic dentistry

Резюме. В статье представлена характеристика современных местно анестезирующих препаратов, используемых в терапевтической стоматологии. Детально освещены особенности фармакодинамики артикаина. Описаны преимущества клинического использования его препаратов на терапевтическом приеме. Приведены простые формулы для расчета дозы анестетиков.

Ключевые слова: стоматология, местное обезболивание, анестетики, вазоконстрикторы, антиоксиданты, консерванты.

Современная стоматология. — 2016. — №4. — С. 31—34.

Summary. The article presents characteristics of modern local anesthetics used in therapeutic dentistry. Pharmacodynamics of articaine is described in details. Benefits of clinical use of local anesthetics and simple formulas for dosage calculation are discussed.

Keywords: dentistry, local anesthesia, anesthetics, vasoconstrictor, antioxidants, preservatives. Sovremennaya stomatologiya. — 2016. — N4. — P. 31—34.

Работа врача-стоматолога-терапевта связана с частым проведением местного обезболивания. Благодаря анестезии повышается качество проводимого лечения. Протоколы лечения большинства заболеваний в полости рта включают этап обезболивания. Эффективная анестезия помогает снизить риск общесоматических осложнений, связанных с психоэмоциональным стрессом, который испытывают пациенты, а также решить этическую проблему причинения боли. Часто владение навыками эффективного обезболивания является в представлении пациентов критерием высокого профессионализма врача [1, 3, 4].

Широкое использование местных анестетиков повышает ответственность врача в выборе эффективного и безопасного препарата для проведения анестезии.

Основные направления безопасной анестезии

1. Технология проведения анестезии. Анестезия начинается со сбора анамнеза и оценки общего состояния пациента с обязательным своевременным заполнени-

ем медицинской документации и требует постоянного контроля состояния пациента на протяжении всего приема.

2. Выбор препарата для обезболивания.

3. Техническое обеспечение анестезии [3, 4, 8].

Самым популярным анестетиком в стоматологии является артикаин. Преимущества использования артикаина в терапевтической стоматологии связаны с его фармакодинамикой. Фармакоди-намика характеризует трансформации анестетика с момента попадания его в организм человека до полного выведения.

Как правило, введение анестетика осуществляется на некотором удалении от области обезболивания. В ткани, которые следует обезболить, анестетик попадает путем пассивного распространения, диффузии. Артикаин обладает самой высокой диффузионной способностью среди всех анестетиков, применяемых в терапевтической стоматологии. Высокая диффузионная способность артикаина позволяет проводить лечение всех зубов

(кроме моляров нижней челюсти) с односторонней (щечной) инфильтрационной анестезией [3, 10].

Артикаин не растворяется в воде, поэтому в состав препаратов входит в виде соли - артикаина гидрохлорида. Соль артикаина не обладает анестезирующей активностью. Для того чтобы анестетик подействовал, должен произойти гидролиз его соли. Скорость гидролиза анестетика зависит от его константы диссоциации (рКа) и рН тканей (рис. 1). Артикаин имеет низкую константу диссоциации, поэтому хорошо гидролизируется. Высокая скорость диффузии и гидролиз артикаина обеспечивают высокую скорость наступления анестезии, что позволяет отнести анестетик к группе препаратов очень быстрого действия [1, 3, 10, 11].

Мепивакаин также имеет низкую рКа, но из-за небольшой скорости диффузии и использовании препарата в меньших концентрациях (2% и 3%) время наступления анестезии больше (как и лидо-каин, мепивакаин относят к препаратам быстрого действия).

Рис. 1. Константа диссоциации (рКа) местных анестетиков амидной группы:

1 - артикаин, 2 - лидокаин, 3 - мепивакаин, 4 - бупивакаин, 5 - рН экстрацеллюлярной

жидкости

100%

80%

60%

40%

20%

0%

я 23 22

95 95

77 78

артикаин

свободный

связанный с белками

лидокаин мепивакаин бупивакаин

Рис. 2. Сравнительная характеристика связывания местных анестетиков с белками крови

Рис. 3. Период полувыведения местных анестетиков

Клинические исследования (Н. Gri-до1ей, 1996) показали, что артикаин является самым эффективным анестетиком

при его применении в зоне воспаления, где рН межклеточной жидкости снижена (рН=4-6), что затрудняет гидролиз. Эф-

фективность артикаина в данном случае объясняется также высокой концентрацией использующихся препаратов (4%), позволяющей достичь необходимого уровня активного основания анестетика.

Длительность нахождения анестетика в зоне введения и продолжительность анестезии зависят от скорости попадания в кровеносное русло, которая связана с жирорастворимостью. Артикаин обладает низкой жирорастворимостью. Он плохо проникает через биологическую мембрану, следовательно, медленно проникает через стенку капилляров и медленно всасывается в кровеносное русло.

Попадая в кровеносное русло, 95% артикаина связывается с белками крови (рис. 2). Такие конгломераты не способны проникать через биологические барьеры, в том числе плацентарный. Поэтому препараты артикаина показаны к применению при лечении беременных женщин.

Артикаин имеет высокую скорость элиминации. Для характеристики выведения используют термин «период полувыведения». Как видно на рис. 3, период полувыведения артикаина составляет 29 минут. Но это не значит, что через 29 минут в организме активного вещества станет в два раза меньше. Показатель характеризует динамику вещества в крови - это время, за которое концентрация вещества, попавшего в кровь, снизится в два раза.

Таким образом, артикаин медленно поступает в кровь из зоны введения и быстро из нее выводится. Такой характер динамики препарата практически исключает его кумуляцию в организме при правильном его введении [3, 5, 8, 10, 11].

Описанные особенности фармакодина-мики артикаина обусловливают преимущества клинического использования его препаратов на терапевтическом приеме.

1. Простота выполнения анестезии (расширены показания для инфильтрационной анестезии при лечении зубов).

2. Высокая эффективность препаратов артикаина:

- высокая скорость наступления обезболивания;

- высокая активность (сила) анестезии;

- достаточная длительность для проведения любого терапевтического вмешательства.

Обмен ©пыт©м

3. Высокая безопасность препаратов артикаина:

- низкая аллергенная опасность. На сегодняшний день описаны единичные случаи доказанной аллергии на артикаин. Но необходимо помнить, что аллергические реакции развиваются чаще на консерванты препарата;

- токсическая безопасность;

- местная токсичность. Проявляется в месте введения анестетика и связана с химической чистотой препарата;

- системная токсичность.

Невысокая токсичность артикаина

обусловлена тремя факторами: низкой жирорастворимостью, высоким процентом связывания с белками крови и низким периодом полувыведения. Самым низкотоксичным анестетиком является новокаин, токсичность которого принята за единицу, но говорить о токсикологической безопасности новокаина неприемлемо. Токсическую безопасность лучше характеризует показатель отношения активности анестетика к токсичности (рис. 4) [3, 10, 11].

Высокий показатель отношения активность/токсичность указывает, что для достижения одного и того же эффекта доза (=токсичность) препарата будет меньше. Для артикаина этот показатель равняется 3,3, что выше, чем у других анестетиков.

Несмотря на высокую токсикологическую безопасность артикаина, развитие токсического действия препарата возможно (передозировка, непереносимость

артикаина, внутрисосудистое или быстрое введение анестетика). Необходимо помнить, что одним из ранних клинических признаков системного токсического действия артикаина является тремор конечностей.

Состав анестетиков артикаинового

ряда

Современные препараты артикаина, зарегистрированные в Беларуси, выпускаются в капсулированной упаковке, изготовленной из химически чистого и стабильного стекла и резины, что обеспечивает чистоту и стерильность препарата, точную дозировку анестетика и вазокон-стриктора, а также позволяет упростить рецептуру препаратов, исключив из состава парабены (антимикробная добавка) и ЭДТА (используемая для связывания солей тяжелых металлов) [3, 9].

В состав современных анестетиков группы артикаина входят:

1) артикаин (40 мг в 1 мл раствора, то есть 4% раствор препарата);

2) вода дистиллированная;

3) натрия хлорид (для придания раствору изотоничности);

4) адреналин в разведении 1:100 000 или 1:200 000;

5) натрия метабисульфит.

Сульфиты являются стабилизатором

адреналина. Адреналин быстро разрушается при контакте с кислородом, а сульфиты способны связывать кислород, препятствуя разрушению адреналина.

Поскольку артикаин обладает местным сосудорасширяющим действием,

в состав анестетика добавляют адреналин. Адреналин сужает сосуды в месте введения, препятствует быстрому рассасыванию депо анестетика в мягких тканях и пролонгирует действие анестезии. Необходимо обратить внимание, что адреналин не усиливает эффект анестезии, а только удлиняет ее время. В этой связи следует обратить внимание на необходимость более широкого использования анестетиков с низким содержанием адреналина (Септанест 1:200 000, Ультракаин ДС), позволяющих провести большинство вмешательств на терапевтическом приеме и снизить риск осложнений при проведении анестезии, связанных с содержанием в составе анестетика адреналина.

В Беларуси начато производство препаратов для местного обезболивания на основе артикаина - в ампулирован-ной форме выпускается «Артикаин c эпинефрином» Борисовским заводом медицинских препаратов, «Эрпикаин» РУП «Белмедпрепараты» и «Артикаин с эпинефрином» СОАО Ферейн. Отечественные препараты артикаина выпускаются только с низким содержанием адреналина и содержат в своем составе ЭДТА.

Противопоказания для проведения анестезии препаратами артикаина чаще всего связаны с наличием в его составе адреналина и стабилизатора адреналина - натрия метабисульфита. У таких пациентов показано применение для анестезии мепивакаина, не содержащего адреналин. В Беларуси зарегистрирован лекарственный препарат «Скандонест», представляющий собой 3% раствор ме-пивакаина без вазоконстриктора. Необходимо помнить, что мепивакаин в 2%-й концентрации также содержит адреналин. Особенностью мепивакаина является собственный слабый сосудосуживающий эффект, что позволяет использовать его без адреналина. По эффективности, длительности анестезии, токсичности ме-пивакаин соотносим с лидокаином [3, 9].

Также выпускаются анестетики арти-каинового ряда без вазоконстрикторов: Ультракаин Д, Септанест CVS. На фармакологическом рынке Беларуси эти препараты пока не представлены.

5 4 4

2 2

1 1 1,5 1

новокаин артикаин лидокаин мепивакаин

активность* «токсичность*

Рис. 4. Соотношение анестезирующей активности и токсичности местных анестетиков. Примечание: *активность и токсичность местных анестетиков указывается относительно новокаина, активность и токсичность которого условно принята за единицу

Дозировка препаратов артикаина

Для характеристики токсичности лекарственных средств в фармакологии используется такое понятие, как максимальная разовая доза - то максимальное количество препарата, которое можно ввести здоровому человеку без токсического действия. Любое превышение этой дозы автоматически чревато токсическим эффектом. Наши пациенты далеко не все абсолютно здоровы - они имеют сопутствующие заболевания, могут быть уставшими, голодными, для них посещение стоматолога - стресс. Поэтому у таких людей введение максимальной разовой дозы окажется токсичным. Для профилактики подобных ошибок существует обязательная рекомендация: врач имеет право вводить не более 50% максимальной разовой дозы, при необходимости превышения этой дозы должна быть обеспечена возможность проведения оказания неотложной помощи.

Для препаратов артикаина с адреналином максимальная разовая доза составляет 7,0 мг/кг массы тела, или 12,5 мл препарата для пациента весом 70 кг. Для удобства проще запомнить соотношение максимально 1 карпула на 10 кг массы

тела пациента. Соответственно врач имеет право вводить одномоментно не более 0,5 карпулы на 10 кг массы тела.

Мепивакаин по токсичности не на много превосходит артикаин, однако максимальная разовая доза его составляет 2,7 мг/кг массы тела, или 3 карпулы для взрослого человека весом 60—70 кг. Соответственно мы можем вводить одномоментно не более 1,5 карпулы Скандонеста. Такая разница обусловлена отсутствием в препарате адреналина, как следствие - быстрым нарастанием концентрации препарата в кровеносном русле.

Правильный индивидуальный выбор метода и средства для обезболивания с учетом анамнеза и общего состояния пациента в момент посещения, доскональные знания свойств анестетика и техники выполнения анестезии позволяют добиться максимальной эффективности при минимальном риске осложнений.

Л И Т Е Р А Т У Р А

1. Анисимова Е.Н. Клиническое обоснование выбора средств для местного обезболивания при амбулаторных стоматологических вме-

шательствах: Автореф. дисс. ...канд. мед. наук. - М., 1998. - 32 с.

2. Анисимова Е.Н., Зорян Е.В., Шугайлов И.А. // Стоматология. - 1997. - Т.76, №6. -С.25-29.

3. Артюшкевич А.С., Юдина Н.А. Обезболивание в стоматологии, особенности проведения анестезии у пациентов групп риска. - Минск, 2013. - 180 с.

4. БургонскийВ.Г. // Соврем. стоматология. -2009. - №4. - С.92-99.

5. Зорян Е.В., Рабинович С.А. // Новое в стоматологии. - 2004. - №4. - С.26-28.

6. Московец О.Н., Рабинович С.А, Зорян Е.В. // Анестезия и реаниматология. - 2003. -№5. - С.36-38.

7. Рабинович С.А., Зорян Е.В., Сохов С.Т. и др. От новокаина к артикаину. - М., 2005. - 248 с.

8. Рабинович С.А. Современные технологии местного обезболивания в стоматологии. -М., 2000. - 144 с.

9. Malamed S.FHandbook of local anesthesia. 6 ed. - St. Louis, 2013. - 996 p.

10. Malamed S.F, Gagnon S., Leblanc D. // J. Am. Dent. Assoc. - 2000. - Vol.131, N5. -P.635-642.

11. Malamed S.F, Gagnon S., Leblanc D. // J. Am. Dent. Assoc. - 2001. - Vol.132, N2. -P.177-185.

Поступила 18.08.2016

Информационное продвижение конференций и съездов от «А» до «Я»

Проведение научных съездов и конференций предполагает большой объем организационной и информационной работы: привлечение заинтересованных специалистов, в том числе зарубежных, публикация тезисов докладов для предварительного ознакомления участников, последующее опубликование полных текстов докладов и сообщений, а также освещение в средствах массовой информации.

Издательское предприятие «ЮпокомИнфоМед», выпускающее научно-практические журналы «Современная стоматология», «Медицинские новости», электронный журнал «Международные обзоры: клиническая практика и здоровье» и сайт www.mednovosti.by, предлагает информационное продвижение конференций, съездов от «А» до «Я», которое включает комплекс следующих мероприятий.

1. Размещение информации о предстоящей конференции (съезде) на сайте www.mednovosti.by, в журнале «Современная стоматология» и в электронном журнале«Международные обзоры: клиническая практика

и здоровье».

2. Препубликация тезисов конференции (съезда) в электронном журнале«Международные обзоры: клиническая практика и здоровье» и на сайте www.mednovosti.by

- препубликация программы конференции (съезда) (за 1-2 месяца до проведения мероприятия) в журнале «Современная стоматология» и на сайте www.mednovosti.by,

- публикация в журнале«Современная стоматология» текстов основополагающих статей съезда в полном или сокращенном виде до или после проведения конференции (с одновременным размещением в открытом доступе на сайте www.mednovosti.by).

3. Подготовка фоторепортажа (уникального журналистского материала, интервью) конференции с публикацией в журнале«Современная стоматология» и на сайте www.mednovosti.by.

4. Публикация предоставленного организаторами мероприятия материала о конференции в журнале«Современная стоматология» и на сайте www.mednovosti.by.

5. Издание материалов съезда (редактирование, верстка, сдача в типографию).

Ясевич Татьяна Владимировна, ответственный секретарь Заявки принимаются на e-mail: dentred1997@mail.ru, моб.: (+375 29) 69 59 419