САМОМИКРОЭМУЛЬГИРУЮЩАЯСЯ ОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГИДРОФИЛЬНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, И СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ

1. Оральная самомикроэмульгирующаяся фармацевтическая композиция, которая содержит
(a) терапевтически эффективное количество гидрофильного лекарственного средства или его фармацевтически подходящей соли;
(b) один или несколько растворителей, способных растворять гидрофильное лекарственное средство или его фармацевтически подходящую соль с формированием раствора лекарственное средство - растворитель;
(c) смесь сурфактантов, содержащую один или несколько сурфактантов, причем указанная смесь сурфактантов имеет значение гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), изменяющееся от около 8 до около 17; и
(d) один или несколько гидрофильных носителей, которые совместимы с указанным раствором лекарственное средство - растворитель и указанной смесью сурфактантов;
при этом фармацевтическая композиция представлена в виде самомикроэмульгирующегося состава для орального применения.
2. Оральная композиция по п.1, которая при контактировании с водной средой формирует эмульсию с размером частиц менее чем около 800 нм.
3. Оральная композиция по п.1, в которой гидрофильное лекарственное средство представляет собой бендамустин или гемцитабин.
4. Оральная композиция по п.1, в которой каждый из одного или нескольких растворителей способен растворять около 1 части данного гидрофильного лекарственного средства или его фармацевтически подходящей соли в менее чем 100 частях растворителя.
5. Оральная композиция по п.1, в которой один или несколько растворителей выбирают из группы, состоящей из воды, этанола, полиэтиленгликоля (PEG), изопропанола (IPA), 1,2-пропандиола (пропиленгликоля), глицерина, уксусной кислоты и любой их комбинации.
6. Оральная композиция по п.5, которая содержит воду в качестве растворителя.
7. Оральная самомикроэмульгирующаяся фармацевтическая композиция по п.1, в которой один или несколько сурфактантов выбирают из группы, состоящей из полисорбата, полоксамеров, олеоил полиоксилглицеридов, линолеоил полиоксилглицеридов, каприлкапроил полиоксилглицеридов, производных полиоксиэтиленового эфира касторового масла, полиоксиэтиленовых алкиловых эфиров, эфиров сорбита и жирной кислоты, глицерил моноолеата, глицерил монолинолеата, среднецепочечных триглицеридов (МСТ), полиглицерил олеата, лауроил полиоксилглицерида, стеароил полиоксилглицеридов, пропиленгликоль дикаприлокапрата, пропиленгликоль лаурата, пропиленгликоль монолаурата, пропиленгликоль каприлата и пропиленгликоль монокаприлата, и комбинаций из них.
8. Оральная композиция по п.7, которая содержит полисорбат и олеоил полиоксилглицериды в качестве сурфактантов.
9. Оральная композиция по п.1, в которой каждый из одного или нескольких гидрофильных носителей способен растворять около 1 части данного гидрофильного лекарственного средства или его фармацевтически подходящей соли в от около 10 до около 10000 частях гидрофильных носителей.
10. Оральная композиция по п.1, в которой один или несколько гидрофильных носителей выбирают из группы, состоящей из полисорбата, этанола, полиэтиленгликоля (PEG), глицерин 1,2-пропандиола (пропиленгликоля), пропиленкарбонат (PC), моноэтилового эфира диэтиленгликоля и комбинаций из них.
11. Оральная композиция по п.10, которая содержит глицерин и PEG в качестве гидрофильных носителей.
12. Оральная композиция по п.10, которая содержит пропиленгликоль и PEG в качестве гидрофильных носителей.
13. Оральная композиция по п.3, которая имеет рН выше 4,0.
14. Оральная композиция по п.1, которая содержит гемцитабин или его фармацевтически подходящую соль, воду, глицерин, PEG, полисорбат и олеоил полиоксилглицериды.
15. Оральная композиция по п.1, которая содержит гемцитабин или его фармацевтически подходящую соль, воду, пропиленгликоль, PEG, полисорбат и олеоил полиоксилглицериды.
16. Оральная композиция по п.1, которая содержит гемцитабин или его фармацевтически подходящую соль, воду, глицерин, PEG, полисорбат, олеоил полиоксилглицериды и TPGS.
17. Способ приготовления оральной самомикроэмульгирующейся фармацевтической композиции по п.1, включающий смешивание вместе гидрофильного лекарственного средства или его фармацевтически подходящей соли, одного или нескольких растворителей, одного или нескольких гидрофильных носителей и смеси сурфактантов с формированием оральной самомикроэмульгирующейся фармацевтической композиции.
18. Способ по п.17, включающий смешивание гидрофильного лекарственного средства или его фармацевтически подходящей соли сначала с одним или несколькими растворителями и одним или несколькими гидрофильными носителями, а затем со смесью сурфактантов.