ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДЫ

1. Способ лечения микробной инфекции, включающий введение пациенту производного вещества пептида, пептидомиметика или аминокислоты, имеющего чистый положительный заряд по меньшей мере +2 и содержащего двузамещенную β-аминокислоту, причем каждая из замещающих групп в β-аминокислоте, которые могут быть одинаковыми или разными, включает по меньшей мере 7 неводородных атомов, является липофильной и включает по меньшей мере одну циклическую группу, причем одна или больше циклических групп в замещающей группе могут быть связаны или конденсированы с одной или большим числом циклических групп в другой замещающей группе, и когда циклические группы слиты таким образом, совокупное общее количество неводородных атомов для таких двух замещающих групп составляет по меньшей мере 12.
2. Способ по п.1, при котором две замещающие группы одинаковые.
2,2
3,3
3. Способ по п.1, при котором β-аминокислота - это β или βдвузамещенная аминокислота.
4. Способ по п.1, при котором каждая из липофильных замещающих групп включает возможно замещенную фенильную или циклогексильную группу.
5. Способ по п.4, при котором указанные фенильные или циклогексильные группы отделены от α или β атома углерода β-аминокислоты с помощью 1-4 связующих атомов.
6. Способ по п.1, при котором каждая липофильная замещающая группа содержит 8-12 неводородных атомов.
7. Способ по п.1, при котором производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты содержит от 1 до 12 аминокислот или эквивалентных по длине подъединиц.
8. Способ по п.1, при котором С-конец производного вещества пептида, пептидомиметика или аминокислоты амидируется и возможно замещается.
9. Способ по п.1, при котором пептид или пептидомиметик включает катионную аминокислоту, предпочтительно аргинин или лизин.
10. Способ лечения опухолевых клеток или профилактики или подавления роста, распространения или метастаз опухоли, включающий введение пациенту производного вещества пептида, пептидомиметика или аминокислоты, имеющего чистый положительный заряд по меньшей мере +2 и содержащего двузамещенную β-аминокислоту, причем каждая из замещающих групп в β-аминокислоте, которые могут быть одинаковыми или разными, включает по меньшей мере 7 неводородных атомов, является липофильной и включает по меньшей мере одну циклическую группу, причем одна или больше циклических групп в замещающей группе могут быть связаны или конденсированы с одной или большим числом циклических групп в другой замещающей группе, и когда циклические группы слиты таким образом, совокупное общее количество неводородных атомов для таких двух замещающих групп составляет по меньшей мере 12.
11. Способ по п.10, при котором две замещающие группы одинаковые.
2,2
3,3
12. Способ по п.10, при котором β-аминокислота - это β или βдвузамещенная аминокислота.
13. Способ по п.10, при котором липофильная замещающая группа включает выборочно замещенную фениловую или циклогексильную группу.
14. Способ по п.13, при котором указанные фениловые или циклогексильные группы отделены от α или β атома углерода β-аминокислоты с помощью 1-4 связующих атомов.
15. Способ по п.10, при котором каждая липофильная замещающая группа содержит 8-12 неводородных атомов.
16. Способ по п.10, при котором производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты содержит от 1 до 12 аминокислот или эквивалентных по длине подъединиц.
17. Способ по п.10, при котором С-конец производного вещества пептида, пептидомиметика или аминокислоты амидируется и возможно замещается.
18. Способ по п.10, при котором пептид или пептидомиметик включает катионную аминокислоту, предпочтительно аргинин или лизин.
19. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты, имеющее чистый положительный заряд по меньшей мере +2, которое включает группу формулы I:
1
2
3
4
где любые 2 из R, R, R и R - это атомы водорода, а 2 - замещающие группы, которые могут быть одинаковыми или разными, включает по меньшей мере 7 неводородных атомов, является липофильным и включает циклическую группу, причем указанная циклическая группа не присоединена непосредственно к α или β атому углерода, а возможно связана или конденсирована с циклической группой в другой замещающей группе, и когда циклические группы конденсированы, совокупное общее количество неводородных атомов для двух замещающих групп составляет по меньшей мере 12, и
где Х обозначает О, С, N или S,
за исключением соединения N-метил-L-фенилаланил-L-лизил-L-пропил-2,2-бис(фенилметил)-β-аланил-D-аргинина и N-метил-L-фенилаланил-L-лизил-L-пропил-D-циклогексилаланил-2,2-бис(фенилметил)-β-аланил-D-аргинина.
20. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором две замещающие группы одинаковые.
2,2
3,3
21. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором β-аминокислота - это β или β двузамещенная аминокислота.
22. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором липофильная замещающая группа включает возможно замещенную фениловую или циклогексильную группу.
23. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.22, при котором указанные фениловые или циклогексильные группы отделены от α или β атома углерода β-аминокислоты с помощью 1-4 связующих атомов.
24. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором каждая липофильная замещающая группа содержит 8-12 неводородных атомов.
25. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты содержит от 1 до 12 аминокислот или эквивалентных по длине подъединиц.
26. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором С-конец производного вещества пептида, пептидомиметика или аминокислоты амидируется и возможно замещается.
27. Производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты по п.19, при котором пептид или пептидомиметик включает катионную аминокислоту, предпочтительно аргинин или лизин.
28. Композиция, включающая молекулу по любому из пп.19-27, и разбавитель, носитель или вспомогательное вещество.
29. Продукт, содержащий (а) производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты как определено в любом из пп.1-9 или как заявлено в любом из пп.19-27, а также (б) дополнительный противомикробный агент в качестве комбинированного препарата для самостоятельного, одновременного или последовательного использования при лечении микробных инфекций.
30. Продукт, содержащий (а) производное вещество пептида, пептидомиметика или аминокислоты как определено в любом из пп.1-9 или как заявлено в любом из пп.19-27, а также (б) дополнительный противоопухолевый агент в качестве комбинированного препарата для самостоятельного, одновременного или последовательного использования при лечении опухолевых клеток.