НИАЦИН-СОДЕРЖАЩИЕ КОМПОЗИЦИИ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(а) ниацин-содержащую ненабухающую твердую сердцевину, включающую терапевтически эффективное количество ниацина, его соли, или пролекарства ниацина, фармацевтически приемлемое средство, контролирующее скорость высвобождения, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент;
(b) необязательно, барьерное покрытие, расположенное поверх ниацин-содержащей сердцевины; и
(с) необязательно, энтеросолюбильное покрытие, нанесенное либо непосредственно на сердцевину (а), либо на барьерное покрытие (b).
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где средство, контролирующие скорость высвобождения, включает сополимер метакриловой кислоты.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где средство, контролирующее скорость высвобождения, включает сополимер метакриловой кислоты, имеющий повторяющееся звено (А).
4. Фармацевтическая композиция по п.3, где сополимер метакриловой кислоты имеет молекулярную массу приблизительно 600000.
5. Фармацевтическая композиция по п.3, где сополимер метакриловой кислоты имеет молекулярную массу приблизительно 800000.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где сердцевина содержит ниацин, его соль, или пролекарство ниацина, и разбавитель, гранулированные с фармацевтически приемлемым средством, контролирующим скорость высвобождения.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где присутствует барьерное покрытие, и оно содержит гидрофильный полимер.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где присутствует барьерное покрытие, и оно содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, где менее, чем приблизительно 50% содержащегося ниацина высвобождается в пределах приблизительно 2 ч, после погружения в водную среду, имеющую значения рН менее, чем приблизительно 4.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, где менее, чем приблизительно 25% содержащегося ниацина высвобождается в пределах приблизительно 2 ч, после погружения в водную среду, имеющую значения рН менее, чем приблизительно 4.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, где менее, чем приблизительно 10% содержащегося ниацина высвобождается в пределах приблизительно 2 ч, после погружения в водную среду, имеющую значения рН менее, чем приблизительно 4.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(а) ниацин-содержащую сердцевину, включающую терапевтически эффективное количество ниацина, его соль, или пролекарство ниацина, и фармацевтически приемлемый эксципиент, гранулированные с фармацевтически приемлемым средством, контролирующим скорость высвобождения;
(b) необязательно, барьерное покрытие, наслоенное на ниацин-содержащую сердцевину; и
(с) энтеросолюбильное покрытие, нанесенное либо непосредственно на сердцевину, если (b) не присутствует, либо на барьерное покрытие.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где средство, контролирующее скорость высвобождения, включает в себя сополимер метакриловой кислоты.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, где средство, контролирующее скорость высвобождения, включает в себя сополимер метакриловой кислоты, имеющий повторяющееся звено (А).
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где сополимер метакриловой кислоты имеет молекулярную массу приблизительно 600000.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, где сополимер метакриловой кислоты имеет молекулярную массу приблизительно 800000.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп.12-16, где присутствует барьерное покрытие, и оно содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая ниацин в сердцевине и полимерное покрытие, расположенное поверх сердцевины, где менее, чем приблизительно 50% содержащегося ниацина высвобождается в пределах приблизительно 2 ч, после погружения в водную среду, имеющую значения рН менее, чем приблизительно 4.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, где менее, чем приблизительно 25% содержащегося ниацина высвобождается в пределах приблизительно 2 ч, после погружения в водную среду, имеющую значения рН менее, чем приблизительно 4.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, где менее, чем приблизительно 10% содержащегося ниацина высвобождается в пределах приблизительно 2 ч, после погружения в водную среду, имеющую значения рН менее, чем приблизительно 4.