ПРИМЕНЕНИЕ 5-ФТОРЦИТОЗИНА В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДА
APPLICATION OF 5-FLUOROCYTOSINE AS FUNGICIDE

Перекрестная ссылка на родственные заявки
Эта заявка испрашивает приоритет патентного документа U.S. Предварительная заявка на патент No. 61/137736, зарегистрированная 1 августа 2008.
Область техники, к которой относится изобретение
Это настоящее изобретение относится к 5-фторцитозину и его производным и к применению этих соединений в качестве фунгицидов.
Уровень техники и сущность изобретения
Фунгициды являются соединениями природного или искусственного происхождения, которые предназначены для защиты и лечения сельскохозяйственных растений от вреда, причиняемого соответствующим грибком. Как правило, взятый в отдельности фунгицид не может применяться в любых ситуациях. Следовательно, постоянно проводятся исследования по созданию фунгицидов, которые могли бы иметь лучшие рабочие характеристики, их было бы легче применять и они были бы дешевле.
Настоящее изобретение относится к 5-фтороцитозинам и его производным и их применению в качестве фунгицидов. 5-Фтороцитозин и его производные могут обеспечивать защиту от аскомицетов, базидиомицетов, деуторомицетов и оомицетов.
Один вариант осуществления настоящего изобретения включает способ контроля патогена, вызывающего заболевание растения, для которого существует риск заражения патогеном, включающий контактирование одного из растений и прилегающей к растению поверхности с композицией, содержащей 5-фторцитозин и производную 5-фторцитозина.
Другим вариантом осуществления изобретения является применение соединения, включающего 5-фторцитозин и производную 5-фторцитозина, для защиты растения от атаки фитопатогенного организма или обработки растения, зараженного фитопатогенным организмом, включающую внесение 5-фторцитозина и производной 5-фторцитозина, или композиции, включающей 5-фторцитозин и производную 5-фтороцитозина, в землю, на листву, часть растения и/или рассаду.
Кроме того, другим вариантом осуществления настоящего изобретения является композиция, применяемая для защиты растения от атаки фитопатогенного организма и/или обработки растения, зараженного фитопатогенным организмом, содержащая препарат, включающий в себя 5-фторцитозин и производную 5-фторцтозина, и ботанически приемлемый материал носителя.
Подробное описание настоящего изобретения
Соединения настоящего изобретения могут производиться промышленностью или могут быть получены известными в литературе способами, такими как способы, описанные в публикациях Duschinsky, R. et al. J. Med. Chem. 1966, 9, 566-572; Duschinsky, R. и Hoffer, M., U.S. Patent 3309359, 1967; Li, J. et al., WO 2005/080351 A1, 2005; и Bautista Rodriguez, J. et al. WO 2009/071726 A1, 2009. Содержание каждого из упомянутых здесь изобретений приводится здесь путем ссылки на него.
Соединения настоящего изобретения могут быть применены любым из множества известных методов, или в виде соединений, или в виде композиций, содержащих соединения. Например, соединения могут быть нанесены на корни, семена или листву растений для контроля наличия различных грибков без нарушения потребительских свойств растений. Материалы могут быть нанесены в форме любых обычно применяемых типов рецептур, например, в виде растворов, дустов, смачивающихся порошков, жидкотекучих концентратов или концентратов эмульсий.
Предпочтительно, чтобы препараты настоящего изобретения наносились в форме композиции, включающей в себя, по меньшей мере, один 5-фторцитозин и производное 5-фторцитозина с ботанически приемлемым носителем. При применении, концентрированные композиции могут быть диспергированы в воде или других жидкостях, или композиции могут быть пылевидными или гранулированными, которые затем могут быть нанесены без дополнительной обработки. Композиции могут быть приготовлены в соответствии с методами, которые являются общепринятыми в промышленности производства ядохимикатов.
Настоящее изобретение рассматривает все среды, с помощью которых одно или более соединений могут быть приготовлены в виде рецептур для доставки и применения в качестве фунгицида. Как правило, рецептуры наносят в виде водных суспензий или эмульсий. Такие суспензии или эмульсии могут быть получены из водорастворимых, водосуспендируемых или эмульгируемых рецептур, которые являются твердыми веществами, обычно известными как смачивающиеся порошки; или жидкостями, известными как эмульсионные концентраты, водные суспензии или суспензионные концентраты. Следует иметь в виду, что может быть применен любой материал, к которому эти соединения могут быть добавлены, при условии, что он обеспечивает требуемые свойства конечного продукта без значительного негативного воздействия на активность этих соединений как противогрибковых средств.
Смачивающиеся порошки, которые могут быть спрессованы с образованием вододиспергируемых гранул, включают однородную смесь, содержащую один 5-фтороцизин и производное 5-фторцитозина, инертный носитель и поверхностно-активные вещества. Концентрация соединения в смачивающемся порошке может составлять примерно от 10 процентов до 90 процентов по массе в расчете на общую массу смачивающего порошка, более предпочтительно, примерно от 25 процентов до 75 массовых процентов. При получении композиций из смачивающего порошка соединения могут быть смешены с тонкоизмельченными твердыми веществами, такими как профиллит, тальк, мел, гипс, фуллерова земля, бентонит, аттапульгит, крахмал, казеин, глютен, монтмориллонитовые глины, диатомитовые земли, очищенные силикаты и другие подобные вещества. При таких операциях, тонко измельченный носитель и поверхностно-активные вещества обычно смешивают с соединением (соединениями) и измельчают.
Концентраты эмульсий 5-фторцитозина и производного 5-фторцитозина могут содержать подходящее количество, такое как концентрацию примерно от 10 массовых процентов до 50 массовых процентов соединения в соответствующей жидкости в расчете на суммарную массу концентрата. Соединения могут быть растворены в инертном носителе, который является либо смешивающимся с водой растворителем, либо смесью органических растворителей, не смешивающихся с водой, и эмульгаторов. Концентраты могут быть разбавлены водой или маслом для образования смесей для опрыскивания в форме эмульсий типа «масло в воде». Используемые органические растворители включают в себя ароматические соединения, главным образом, высококипящие нафталиновые и олефиновые фракции нефти, такие как тяжелый ароматический лигроин. Могут быть также использованы другие органические растворители, например, терпеновые растворители, включающие производные канифоли, алифатические кетоны, такие как циклогексанон, и группа спиртов, таких как 2-этоксиэтанол.
Эмульгаторы, которые здесь преимущественно применяются, могут без труда быть подобраны специалистами в этой области и включают различные неионные, анионные, катионные и амфотерные эмульгаторы, или смесь двух или более эмульгаторов. Примеры неионных эмульгаторов, используемых при приготовлении концентратов эмульсий, включают в себя эфиры полиалкиленгликоля и продукты конденсации алкил- и арилфенолов, алифатических спиртов, алифатических аминов или жирных кислот с окисью этилена, окисью пропилена, такие как этоксилированные алкилфенолы и карбоксильные эфиры, растворенные в высокомолекулярном спирте или в полиоксиалкилене. Катионные эмульгаторы включают в себя четвертичные аммониевые соединения и соли аминов жирного ряда. Анионные эмульгаторы включают в себя маслорастворимые соли (например, кальциевые) алкилариловых сульфокислот, маслорастворимые соли или сульфатные эфиры полигликоля и подобные соли фосфатированного эфира полигликоля.
Типичными представителями органических жидкостей, которые могут быть применены при получении концентратов эмульсий соединений настоящего изобретения, являются ароматические жидкости, такие как ксилол, фракции пропилбензола или смесь нафталиновых фракций, минеральные масла, замещенные ароматические органические жидкости, такие как диоктилфталат, керосин, диалкиловые амиды различных жирных кислот, в частности, диметиловые амиды жирных спиртов и производные спиртов, такие как н-бутиловый эфир, этиловый эфир или метиловый эфир диэтиленгликоля и метиловый эфир метиленгликоля и другие подобные органические жидкости. При приготовлении концентрата эмульсии могут быть также применены смеси двух или более органических жидкостей. Органические жидкости включают в себя ксилол и фракции пропилбензола, при этом, в ряде случаев, ксилол является более предпочтительным. Поверхностно-активные диспергирующие реагенты применяются, как правило, в жидких композициях и в количествах от 0,1 до 20 массовых процентов в расчете на суммарную массу диспергирующего реагента с одним или более соединений. Композиции могут также содержать другие совместимые добавки, например, регуляторы роста растений и другие биологически активные соединения, применяемые в сельском хозяйстве.
Водные суспензии, включающие нерастворимые в воде 5-фторцитозин или производное 5-фторцитозина, могут быть диспергированы в водной среде при концентрации в интервале примерно от 5 до 50 массовых процентов в расчете на суммарную массу водной суспензии. Суспензии готовят путем тонкого измельчения одного или более соединений, энергичного перемешивания измельченного материала в среде, состоящей из воды и поверхностно-активных веществ, выбранных из тех самых веществ, обсужденных выше. Другие компоненты, такие как неорганические соли и синтетические или природные смолы, могут быть также добавлены для повышения плотности и вязкости водной среды.
5-Фтороцитозин или производное 5-фтороцитозина могут также быть применены в виде гранулированных композиций, которые, как правило, используются при внесении в почву. Гранулированные композиции обычно содержат примерно от 0,5 до 10 массовых процентов в расчете на полную массу гранулированной композиции соединения (соединений), диспергированного в инертном носителе, который состоит целиком или в большей части из инертного материала крупного помола, такого как аттапульгит, бентонит, диатомит, глина или подобный недорогой материал. Такие композиции обычно готовят путем растворения соединений в подходящем растворителе и нанесения их на гранулированный носитель, который заранее был отформован в частицы с соответствующим размером в интервале примерно от 0,5 до 3 мм. Подходящим растворителем является растворитель, в котором соединение растворяется значительно или полностью. Такие композиции могут также быть получены путем приготовления теста или пасты из носителя и соединения, и растворителя, измельчения и сушки с получением желаемых гранулированных частиц.
Дусты, содержащие 5-фторцитозин или производное 5-фторцитозина, могут быть приготовлены путем непосредственного смешения одного или более соединений в порошкообразной форме с удобным природным пылеобразным носителем, таким как, например, каолиновая глина, измельченная вулканическая порода и им подобные носители. Дусты соответственно могут содержать примерно от 1 до 10 массовых процентов соединений в расчете на полную массу дуста.
Композиции могут дополнительно содержать вспомогательные поверхностно-активные вещества для ускорения отложения, смачивания и проникновения в заданную сельскохозяйственную культуру и микрофлору. Эти вспомогательные поверхностно-активные вещества могут необязательно применяться в качестве компонента композиции или в качестве компонента смеси для резервуара опрыскивателя. Количество вспомогательного поверхностно-активного вещества может, как правило, изменяться от 0,01 до 1 объемных процентов в расчете на распыляемый объем воды, предпочтительно, от 0,05 до 0,5 объемных процентов. Применяемые вспомогательные поверхностно-активные вещества включают, но этим не ограничивая, этоксилированные нонилфенолы, этоксилированные синтетические или природные спирты, соли эфиров или сульфоянтарных кислот, этоксилированные органосиликоны, этоксилированные жирные амины и смеси поверхностно-активных веществ с минеральными или растительными маслами. Композиции могут также включать в себя эмульсии типа масло в воде, подобные тем, которые описаны в заявке на патент США 11/495228, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее.
Композиции могут необязательно включать комбинации, которые содержат другие пестицидные соединения. Такими дополнительными пестицидными соединениями могут быть фунгициды, инсектициды, гербициды, нематоциды, майтициды, артродициды, бактерициды или их комбинации, которые совместимы с соединениями настоящего изобретения в способе, выбранном для применения, и не оказывают негативного воздействия на активность описанных соединений. Следовательно, в таких вариантах осуществления, другое пестицидное соединение применяют в качестве дополнительного токсического вещества для того же самого или для иного применения пестицида. 5-Фторцитозин или производное 5-фторцитозина и пестицидное соединение в комбинации могут обычно присутствовать в массовом отношении от 1:100 до 100:1.
Соединения настоящего изобретения также могут быть объединены с другими фунгицидами для образования из них фунгицидных смесей и смесей с синергетическим действием. Фунгицидные соединения настоящего изобретения часто применяют в сочетании с одним или более другими фунгицидами для контроля за широким спектром нежелательных болезней. При применении в сочетании с другим фунгицидом (фунгицидами) из заявленных соединений могут сразу готовить рецептуру с другим фунгицидом (фунгицидами), их могут хранить в резервуаре опрыскивателя с другим фунгицидом (фунгицидами) или последовательно наносить с другим (другими) фунгицидом. Такие другие фунгициды могут включать 2-(тиоцианатметилтио)бензотиазол, 2-фенилфенол, сульфат 8-гидроксихинолина, аметоктрадин, амисулбром, антимицин, Ampelomyces quisqualis, азаконазол, азоксистробин, Bacillus subtilis, беналаксил, беномил, бентиаваликарб-изопропил, сульфонатную соль бензиламинобензола (BABS), бикарбонаты, бифенил, бисмертиазол, битертанол, биксафен, бластицидин-S, тетраборат натрия, бордовскую смесь, боскалид, бромуконазол, бупиримат, полисульфид кальция, каптафол, каптан, карбендазим, карбоксин, карпропамид, карвон, хлоронеб, хлороталонил, хлорозолинат, Coniothyrium minitans, гидроксид меди, октаноат меди, оксихлорид меди, сульфат меди, сульфат меди (трехосновный), закись меди, циазофамид, цифлуфенамид, цимоксанил, ципроконазол, ципродинил, дазомет, дебакарб, этиленбис диаммоний (дитиокарбамат), дихлорфлуанид, дихлорофен, диклоцимет, дикломезин, дихлоран, диетофенкарб, дифеноконазол, ион дифензокуата, дифлуметорим, диметоморф, димоксистробин, диниконазол, диниконазол-М, динобутон, динокап, дифениламин, дитианон, додеморф, додеморф ацетат, додин, додин в форме свободного основания, эдинфос, энестробин, эпоксиконазол, этабоксам, этоксиквин, этридиазол, фамоксадон, фенамидон, фенаримол, фенбуконазол, фенфурам, фенхексамид, феноксанил, фенпиклонил, фенпропидин, фенпропиморф, фентин, фентин ацетат, фентин гидроксид, фербам, феримзон, флуазинам, флудиоксанил, флуморф, флуопиколид, флуопирам, флуороимид, флуоксастробин, флуквинконазол, флусилазол, флусулфамид, флутианил, флутоланил, флутриафол, фолпет, формальдегид, фозетил, фозетил-алюминий, фуберидазол, фуралаксил, фураметпир, гуазатин, гузатин ацетат, GY-81, гексахлорбензол, гесаконазол, химексазол, имазалил, имазалил сульфат, имибенконазол, иминоктадин, иминоктадин триацетат, иминоктадин трис(албесилат), ипконазол, ипробенфос, ипродион, ипроваликарб, изопротиолан, изопиразам, изотианил, казугамицин, казугамисин гидрохлорид гидрат, крезоксим-метил, манкоппер, манкозеб, мандипропамид, манеб, мепанипирим, мепронил, дихлорид ртути, оксид ртути, хлорид ртути, металаксил, мефеноксам, металаксил-М, метам, метам-аммоний, метам-кальций, метам-натрий, метконазол, метасульфокарб, иодистый метил, метилизотиоцианат, метирам, метоминостробин, метрафенон, милдиомицин, миклобутанил, набам, нитротал-изопропил, нуаримол, октилинон, офурас, олеиновая кислота (жирные кислоты), орисастробин, оксадиксил, оксин-меди, окспоконазол фумарат, оксикарбоксин, пефуразоат, пенконазол, пенциикурон, пенфлуфен, петахлорофенол, пентахлорфениллаурат, пентиопирад, фенилртути ацетат, фосфоновая кислота, фталид, пикоксистробин, полиоксин В, полиоксины, полиоксорим, бикарбонат калия, калия гидроксихинолинсульфат, пробеназол, прохлораз, прокимидон, пропамокарб, пропамокарб гидрохлорид, пропиконазол, пропинеб, проквиназид, протиоконазол, пираклостробин, пираметостробин, пираоксистробин, пиразофос, пирибенкарб, пирибутикарб, пирифенокс, пириметанил, пироквилон, квинокламин, квиноксифен, квинтозен, экстракт Reynoutria sachalinensis, седаксан, силтиофам, симеконазол, 2-фенилфеноксид натрия, бикарбонат натрия, пентахлорофеноксид натрия, спироксамин, сульфур, SYP-Z071, SYP-Z048, дегтярные масла, тебуконазол, тебуфлоквин,текназен, тетраконазол, тиобендазол, тифлузамид, тиофанат-метил, тирам, тиадинил, толклофос-метил, толифлуанид, триадимефон, триадименол, триазоксид, тиклазолриц, тридеморф, трифлоксистробин, трифлумизол, трифорин, тритиконазол, валидамицин, валифеналат, валифенал, винклозолин, зинеб, зирам, зоксамид, Candida oleophila, Fusarium oxysporum, Gliocladium spp., Phlebiopsis gigantea, Streptomyces griseoviridis, Trichoderma spp., (RS)-N-(3,5-дихлорофенил)-2-(метоксиметил)-сукцинимид, 1,2-дихлоропропан, 1,3-дихлоро-1,1,3,3-тетра-фторацетон гидрат, 1-хлор-2,4-динитронафталин, 1-хлор-2-нитро-пропан, 2-(2-гептадецил-2-имидазолин-1-ил)этанол, 2,3-дигидро-5-фенил-1,4-дитиин, 1,1,4,4-тетраоксид, 2-метоксиацетат ртути, 2-метоксиэтилхлорид ртути, 2-метоксиэтилсиликат ртути, 3-(4-хлорфенил)-5-метилроданин, 4-(2-нитропроп-1-енил)фенил-тиоцианатем, ампропилфос, анилазин, азитирам, полисульфид бария, Bayer 32394, беноданил, бенхинокс, бенталурон, бензамакрил, бензамакрил-изобутил, бензаморф, бинапакрил, бис(метилртути)сульфат, бис(трибутилолово)оксид, бутиобат, кадмий-кальций-медь-цинк-хромат-сульфат, карбаморф, СЕСА, хлорбентиазон, хлораниформетан, хлорфеназол, хлорхинокс, климбазол, бис(3-фенилсалицилат)меди, медь-цинк-хромат, куфранеб, гидразиниум сульфат меди, купробам, циклафурамид, ципендазол, ципрофурам, декафентин, дихлон, дихлозолин, дихлобутразол, диметиримол, диностон, диносульфон, динотербон, дипиритион, диталимфос, додецин, дразоксолон, ЕВР, ESBP, этоконазол, этем, этирим, фенаминосульф, фенапанил, фенитропан, фтортримазол, фуркарбанил, фурконазол, фурконазол-цис, фурмециклокс, фурофанат, глиодин, гризиофульвин, галакринат, Геркулес 3944, гексилтиофос, ICIA0858, изопамфос, изоваледион, мебенил, мекарбинзид, метазоксолон, метфуроксам, дицианомид метилмеди, метсульфовакс, милнеб, мукохлористый ангидрид, миклозолин, N-3,5-дихлорофенилсукцинимид, N-3-нитрофенил-итаконимид, натамицин, N-этилртуть-4-толуолсульфонанилид, бис(диметилдитиокарбамат)никеля, ОСН, диметилдитиокарбамат фенилртути, фенилртути нитрат, фосдифен, протиокарб, протиокарб гидрохлорид, пиракарболид, пиридинитрил, пироксихлор, пироксифур, квинацетол, квинацетол сульфат, квииназамид, квинконазол, рабензазол, салициланилид, SSF-109, сультропен, текорам, тиадифлуор, тиоциофен, тиохлорфенфим, тиофанат, тиоквинокс, тиоксимид, триамифос, триаримол, триазбутил, трихламид, урбасид, XRD-563 и зариламид, IK-1140 и любые их комбинации.
Кроме того, соединения настоящего изобретения могут быть объединены с другими пестицидами, включая инсектициды, нематоциды, митициды, артрородициды, бактерициды или их комбинации, которые совместимы с соединениями настоящего изобретения в выбранной для применения среде, и негативно не воздействуют на активность присутствующих соединений, для образования из них пестицидных смесей и синергетических смесей. Фунгицидные соединения настоящего изобретения могут быть применены в сочетании с одним или более другими пестицидами для контроля разнообразного типа нежелательных вредителей. Когда заявленные соединения применяются в сочетании с другим пестицидом (пестицидами), из них могут сразу готовить рецептуру, их могут хранить в резервуаре опрыскивателя с другим пестицидом (пестицидами) или последовательно наносить с другим пестицидом (пестицидами). Типичные инсектициды включают в себя, но не ограничиваясь этим, антибиотические инсектициды, такие как аллосамидин и турингиенсин; макроциклические лактоновые инсектициды, такие как спиносад и спинеторам; авермектиновые инсектициды, такие как абаместин, дораместин, эмаместин, эприноместин, иверместин и селаместин; милбемициновые инсектициды, такие как лепимектин, милбемицин, милбемицин оксим и моксидектин; мышьяковые инсектициды, такие как арсенит кальция, ацетоарсенит меди, арсенат меди, арсенат свинца, арсенит кальция и арсенит натрия; растительные инсектициды, такие как анабазин, азадирахтин, d-изолимонен, никотин, пиретрины, цинерины, цинерин I, цинерин II, джасмолин I, джасмолин II, пиретрин I, пиретрин II, квассия, ротенон, риания и сабадилла; карбаматные инсектициды, такие как бендиокарб и карбарил; бензофуранилметикабаматные инсектициды, такие как бенфуракарб, карбофуран, карбосульфан, декарбофуран и фуратиокарб; диметилкарбаматные инсектициды, такие как димитан, диметилан, хиквинкарб и пиримикарб; оксимкарбаматные инсектициды, такие как аланикарб, алдикарб, алдоксикарб, бутокарбоксим, бутоксикарбоксим, метомил, нитрилакарб, оксамил, тазимкарб, тиокарбоксим, тиодикарб и тиофанокс; фенилметилкарбаматные инсектициды, такие как алликсикарб, аминокарб, буфенкарб, бутакарб, карбанолат, клоетокарб, дикрезил, диоксакарб, ЕМРС, этиофенкарб, фенетакарб, фенобукарб, изопрокарб, метиокарб, метолкарб, мексакарбат, промацил, промекарб, пропоксур, триметакарб, ХМС и ксилилкарб; влагопоглатительные инсектициды, такие как борная кислота, диатомовая земля и силикагель; диамидовые инсектициды, такие как хлорантранилипрол, циантранилипрол и флубендиамид; динитрофенольные инсектициды, такие как динекс, динопроп, динозам и DNOC; фторсодержащие инсектициды, такие как гексафторосиликат бария, криолит, фтористый натрий, гексафторосиликат натрия и сильфлурамид; формамидиновые инсектициды, такие как амитраз, хлордимеформ, форметанат и формпаранат; фумигантовые инсектициды, такие как акрилонитрил, сероуглерод, четырехлористый углерод, хлороформ, хлорпикрин, парадихлорбензол, 1,2-дихлорпропан, этилформиат, этилендибромид, этилендихлорид, оксид этилена, синильная кислота, иодметан, метилбромид, метилхлороформ, метиленхлорид, нафталин, фосфин, фтористый сульфурил и тетрахлорэтан; неорганические инсектициды, такие как тетраборат натрия, полисульфид кальция, олеат меди, хлорид ртути, тиоционат кальция и тиоцанат натрия; хитиновые синтетические ингибиторы, такие как бистрифлурон, бупрофезин, хлорфлуазурон, циромазин, дифлубензурон, флуциклоксирон, флуфеноксирон, гексафлумурон, луфенурон, новалурон, новифлумурон, пенфлурон, тефлубензурон и трифлумурон; ювенальные гармоновые имитаторы, такие как эпофенонан, феноксикарб, гидропрен, кинопрен, метопрен, пирипроксифен и трипрен; ювенальные гормоны, такие как ювенальный гормон I, ювенальный гормон II и ювенальный гормон III; гормонные агонисты линьки, такие как, хроматофенозид, галофенозид, метоксифенозид и тебуфенозид; гормоны линьки, такие как α-экдизон и экдистерон; ингибиторы линьки, такие как диофенолан; прекоцены, такие как прекоцен I, прекоцен II и прекоцен III; неклассифицированные регуляторы роста насекомых, такие как дицикланил; нереистоксиновые аналоги инсектицидов, такие как бенсультап, картап, тиоциклам и тиосультап; никотиновые инсектициды, такие как флоникамид; нитрогуанидиновые инсектициды, такие как клотианидин, нитрогуанидин, динотефуран, имидаклоприд и тиаметоксам; нитрометиленовые инсектициды, такие как нитенпирам и нитиазин; пиридилметиламинные инсектициды, такие как ацетамиприд, имидаклоприд, имидахлоприд, нитенпирам и тиаклоприд; хлорорганические инсектициды, такие как бром-DDT, кампехлор, DDT, pp'-DDT, этил-DDT, HCH, гамма-НСН, линдан, метоксихлор, пентахлорфенол и TDE; циклодиеновые инсектициды, такие как алдрин, бромоциклен, хлорбициклен, хлордан, хлордекон, диелдрин, дилор, эндосульфан, альфа-эндосульфан, эндрин, HEOD, гептахлор, HHDN, изобензан, изодрин, келеван и мирекс; органофосфатные инсектициды, такие как бромфенвинфос, хлорфенвинфос, кротоксифос, дихлорвос, дикротофос, диметилвинфос, фоспират, гептенофос, метокротофос, мевинфос, монокротофос, налед, нафталофос, фосфамидон, пропафос, ТЕРР и тетрахлорвинфос; органотиофосфатные инсектициды, такие как диоксабензофос, фосметилан и фентоат; алифатические органотиофосфатные инсектициды, такие как ацетион, амитон, кадусафос, хлорэтоксифос, хлормефос, демефион, демефион-О, демефион-S, деметон, деметон-О, деметон-S, деметон-метил, деметон-О-метил, деметон-S-метил, деметон-S-метилсульфон, дисульфотон, этион, этопрофос, IPSP, изотиоат, малатион, метакрифос, оксидеметон-метил, оксидепрофос, оксидисульфотон, форат, сульфотеп, тебуфос и тиометон; алифатические амидоорганотиофосфатные инсектициды, такие как амидитион, циантоат, диметоат, этоат-метил, формотион, мекарбам, ометоат, протоат, сопфамид и вамидотион; оксимные органотиофосфатные инсектициды, такие как хлорфоксим, фоксим и фоксим-метил; гетероциклические органотиофосфатные инсектициды, такие как азаметифос, коумафос, кумитоат, диоксатион, эндотион, меназон, морфотион, фозалон, пираклофос, пиридафентион и квинотион; бензтиопиранорганотиофосфатные инсектициды, такие как дитикрофос и тикрофос; бензотриазинорганотиофосфатные инсектициды, такие как азинфос-этил и азинфос-метил; изоиндолорганотиофосфатные инсектициды, такие как диалифос и фосмет; изоксазолорганотиофосфатные инсектициды, такие как изоксатион и золапрофос; пиразолопиримидинорганотиофосфатные инсектициды, такие как хлорпразофос и пиразофос; пиридинорганотиофосфатные инсектициды, такие как хлорпирифос и хлорпирифос-метил; пиримидинорганотиофосфатные инсектициды, такие как бутатиофос, диазинон, этримфос, лиримфос, пиримифос-этил, пиримифос-метил, примидофос, пиримитат и тебупиримфос; квиноксалиновые органотиофосфатные инсектициды, такие как квиналфос и квиналфос-метил; тиадиазолорганотиофосфатные инсектициды, такие как атидатион, литидатион, метидатион и протидатион; триазолорганотиофосфатные инсектициды, такие как изозофос и триазофос; фенилорганотиофосфатные инсектициды, такие как азотоат, бромофос, бромофос-этил, карбофенотион, хлортиофос, цианофос, цитиоат, дикапфон, дихлофентион, этафос, фамфур, фенхлорфос, фенитротион фенсульфотион, фентион, фентион-этил, гетерофос, иодофенфос, месульфенфос, паратион, паратио-метил, фенкаптон, фоснихлор, профенофос, протиофос, сульпрофос, темефос, трихлорметафос-3 и трифенофос; фосфонатные инсектициды, такие как бутонат и трихлорфон; фосфонотиоатные инсектициды, такие как мекарфон; фенилэтилфосфонотиоатные инсектициды, такие как фонофос и трихлоронат; фенилфенилфосфонотиоатные инсектициды, такие как цианофенфос, EPN и лептофос; фосфорамидированные инсектициды, такие как круфомат, фенамифос, фостиетан, мефосфолан, фосфолан и пириметафос; фосфорамидотиоатные инсектициды, такие как ацефат, изокарбофос, изофенфос, изопенфос-метил, метамидофос и пропетамфос; фосфородиамидовые инсектициды, такие как димефокс, мазидокс, мипафокс и шрадан; оксадиазиновые инсектициды, такие как индоксакарб; оксадиазолиновые инсектициды, такие как метоксадиазон; фталимидные инсектициды, такие как диалифос, фосмет и тетраметрин; пиразольные инсектициды, такие как тебуфенпирад, толефенпирад; фенилпиразольные инсектициды, такие как ацетопрол, этипрол, фипронил, пирафлупрол, пирипрол и ванилипрол; пиретроидные эфирные инсектициды, такие как акринатрин, аллетрин, биоаллетрин, бартрин, бифентрин, биоэтанометрин, циклетрин, циклопротрин, цифлутрин, бета-цифлутрин, цигалотрин, гамма-цигалотрин, лямбда-цугалотрин, цуперметрин, альфа-цуперметрин, бета-цуперметрин, тета-цуперметрин, зета-цуперметрин, ципфенотрин, делтаметрин, димефлутрин, диметрин, эмпентрин, фенфлутрин, фенпиритрин, фенпропатрин, фенвалерат, эсфенвалерат, флуцитринат, флувалинат, тау-флувалинат, фуретрин, имипротрин, метофлутрин, перметрин, биоперметрин, трансперметрин, фенотрин, праллетрин, профлутрин, пиресметрин, ресметрин, биоресметрин, цисметрин, тефлутрин, тераллетрин, тетраметрин, тралометрин и трансфлутрин; пиретроидные эфирные инсектициды, такие как этофенпрокс, флуфенпрокс, халфенфрокс, протрифенбут и силафлуофен; пиримидинаминные инсектициды, такие как флуфенерим и пиримидифен; пиррольные инсектициды, такие как хлорфенапир; инсектициды на основе тетрамоновой кислоты, такие как спиротетрамат; инсектициды на основе тетроновой кислоты, такие как спиромесифен; тиомочевинные инсектициды, такие как диафентиурон; мочевинные инсектициды, такие как флукофурон и сулкофурон, и неклассифицированные инсектициды, такие как клозантел, нафтенат меди, кротамитон, EXD, феназафлор, феноксакрим, гидраметилнон, изопротиолан малонобен, метафлумизон, нифлуридид, плифенат, пиридабен, пиридалил, пирифлуквиназон, рафоксанид, сулфоксафлор, триаратен и триазамат и любые их комбинации.
Кроме того, соединения настоящего изобретения могут быть объединены с гербицидами, которые совместимы с соединениями настоящего изобретения в выбранной для применения среде, и негативно не воздействуют на активность присутствующих соединений, для образования из них пестицидных смесей и синергитических смесей. Фунгицидные соединения настоящего изобретения могут быть применены в сочетании с одним или более гербицидами для контроля роста разнообразного типа нежелательных растений. Когда заявленные соединения применяются в сочетании с гербицидом (гербицидами), из них могут сразу готовить рецептуру, их могут хранить в резервуаре опрыскивателя с другим гербицидом (гербицидами) или последовательно наносить с другим с гербицидом (гербицидами). Типичные гербициды включают, но этим не ограничивая, амидные гербициды, такие как аллидохлор, бефлубутамид, бензадокс, бензипрам, бромбутид, кафенстрол, CDEA, цупразол, диметенамид, диметенамид-Р, дифенамид, эпроназ, этнипромид, фентразамид, флупоксам, фомесафен, галосафен, изокарбамид, изоксабен, напропамид, напталам, петоксамид, пропизамид, квинонамид и тебутам; анилидные гербициды, такие как хлоранокрил, цисанилид, кломепроп, ципромид, дифлуфеникан, этобензанид, феназулам, флуфенацет, флуфеникан, мефенацет, мефлуидид, метамифоп, моналид, напроанилид, пентанохлор, пиколинафен и пропанил; арилаланиновые гербициды, такие как бензоилпроп, флампроп и флампроп-М; хлорацетанилидные гербициды, такие как ацетохлор, алахлор, бутахлор, бутенахлор, делахлор, диетатил, диметахлор, метазахлор, метолахлор, S-метолахлор, претилахлор, пропахлор, пропизохлор, принахлор, тербухлор, тенилхлор и ксилахлор; сульфонанилидные гербициды, такие как бензофлуор, перфлуидон, пиримисульфан и профлуазол; сульфамидным гербицидам, таким как азулам, карбазулам, феназулам и оризалин; тиоамидные гербициды, такие как хлортиамид; антибиотические гербициды, такие как биланафос; гербициды на основе бензойной кислоты, такие как хлорамбен, дикамба, 2,3,6-ТВА и трикамба; гербициды на основе пиримидинилоксибензойной кислоты, такие как биспирибак и пириминобак; гербициды на основе пиримидинилтиобензойной кислоты, такие как пиритиобак; гербициды на основе фталевой кислоты, такие как хлортал; гербициды на основе пиколиновой кислоты, такие как аминопиралид, клопиралид и пиклорам; гербициды на основе квинолинкарбоновой кислоты, такие как квинклорак и квинмерак; мышьяковистые гербициды, такие как какодиловая кислота, CMA, DSMA, гексафлурат, МАА, MAMA, MSMA, арсинит кальция и натрий арсенит; бензоилциклогександионовые гербициды, такие как мезотрион, сулкотрион, тефурилтрион и темботрион; бензофуранилалкилсульфонатные гербициды, такие как бенфуресат и этофумисат; бензотиазольные гербициды, такие как бензазолин; карбаматные гербициды, такие как азулам, карбоксазол хлорпрокарб, дихлормат, феназулам, карбутилат и тербукарб; карбанилатные гербициды, такие как барбан, BCPC, карбазулам, карбетамид, CEPC, хлорбуфам, хлорпрофам, CPPC, десмедифам, фенизофам, фенмедифам, фенмедифам-этил, профам и свеп; циклогексеноксимовые гербициды, такие как аллоксидим, бутроксидим, клетодим, клопрооксидим, циклоксидим, профоксидим, сетоксидим, тепралоксидим и тралкоксидим; циклопропилизоксиазольные гербициды, такие как изоксахлортол и изоксафлутол; дикарбоксимидные гербициды, такие как кинидон-этил, флумезин, флимиклорак, флумиоксазин и флумипропин; динитроанилиновые гербициды, такие как бенфлуралин, бутралин, динитрамин, эталфлуралин, флухлоралин, изопропалин, металпропалин, нитралин, оризалин, пендиметалин, продиамин, профлуралин и трифлуралин; динитрофенольные гербициды, такие как динофенат, динопроп, диносам, диносеб, динотерб, DNOC, этинофен и мединотерб; феноксибензольные гербициды, такие как этоксифен; гербициды на основе нитрофениловых эфиров, такие как ацифлуорфен, аклонифен, бифенокс, хлорметоксифен, хлорнитрофен, этнипромид, флуородифен, флурогликофен, флуронитрофен, фомисафен, фурилоксифен, галосафен, ластофен, нитрофен, нитрофлуорфен и оксифлуорфен; дитиокарбаматные гербициды, такие как дазомет и метам; галогенированные алифатические гербициды, такие как алорак, хлоропон, далапон, флупропанат, гексахлорацетон, иодометан, метилбромид, монохлоруксусная кислота, SMA и TCA; имидазолиновые гербициды, такие как имазаметабенз, имазамокс, имазапик, имазапир, имазаквин и имазетапир; неорганические гербициды, такие как сульфамат аммония, тетраборат натрия, хлорат кальция, сульфат меди, сульфат железа, азид калия, цианат калия, азид натрия, хлорат натрия и серная кислота; нитриловые гербициды, такие как бромобонил, бромоксинил, хлороксинил, дихлобенил, иодобонил, иоксинил, и пираклонил; фосфоорганические гербициды, такие как амипрофос-метил, анилофос, бенсулид, биланофос, бутамифос, 2,4-DEP, DMPA, EBEP, фозамин, глюфозинат, глюфозинат-Р, глюфосат и пиперофос; феноксидные гербициды, такие как бромофеноксим, кломепроп, 2,4-DEB, 2,4-DEP, дифенопентен, дисул, эрбон, этнипромид, фентеракол и трифорсим; оксадиазолиновые гербициды, такие как метазол, оксадиаргил, оксадиазон; оксазольные гербициды, такие как феноксасульфон; феноксиуксусные гербициды, такие как 4-CPA, 2,4-D, 3,4-DA, MCPA, MCPA-тиоэтил и 2,4,5-T; феноксипропионовые гербициды, феноксибутирионовые гербециды, такие как 4-CPB, 2,4-DB, 3,4DB, MCPB и 2,4,5-ТВ; такие как клопроп, 4-CPP, дихлорпроп, дихлорпроп-Р, 3,4-DP, фенопроп, мекопроп и мекопроп-Р; арилоксифеноксипропионовые гербициды, такие как хлоразифоп, хлодинафоп, клофоп, цихалофоп, дихлофоп, феноксапроп, феноксапроп-Р, фентиапроп, флуазифоп, флюазифор-Р, галоксифоп, галоксифоп-Р, изоксапирифоп, метамифоп, пропаквизафоп, квизалофоп, квизалофоп-Р и трифоп; фенилендиаминовые гербициды, такие как динитрамин и продиамин; пиразольные гербициды, такие как пироксасульфон; бензоилпиразольные гербициды, такие как бензофенап, пиразульфотол, пиразолинат, пиразоксифен и топрамезон; фенилпиразольные гербициды, такие как флуазолат, нипираклофен, пиоксаден и пирафлуфен; пиридазиновые гербициды, такие как кредазин, пиридафол и пиридат; пиридазиноновые гербициды, такие как бромпиразон, хлоридазон, димидазон, флуфенпир, метфлуразон, норфлуразон, оксапиразон и пиданон; пиридиновые гербициды, такие как аминопиралид, клиодинат, клопиралид, дитиопир, флуроксипир, галоксидин, пиклорам, пиколинафен, пириклор, тиазопир и триклопир; пиримидиндиаминовые гербициды, такие как ипримидам и тиоклорин; четвертичные аммониевые гербициды, такие как циперкват, диетамкват, дифензокват, дикват, морфамкват и паракват; тиокарбаматные гербициды, такие как бутилат, циклоат, ди-аллат, EPTC, эспрокарб, этиолат, изополинат, метиобенкарб, молинат, орбенкарб, пебулат, просульфокарб, пирибутикарб, сульфаллат, тиобенкарб, тиокарбазил, три-аллат и вернолат; тиокарбонатные гербициды, такие как димексано, EXD и проксан; тиомочевинные гербициды, такие как метиурон; триазиновые гербициды, такие как дипропетрун, индазифлам, триазифлам и тригидророкситриазин; хлортриазиновые гербициды, такие как атразин, хлоразин, цианазин, ципразин, эглиназин, ипазин, мезопразин, проциазин, проглиназин, пропазин, себутилазин, симазин, тербутилазин и триэтазин; метокситриазиновые гербициды, такие как атратон, метометон, прометон, секбуметон, симетон и тербуметон; метилтиотразиновые гербициды, такие как аметрин, азипротрин, цианатрин, десметрин, диметаметрин, метопротрин, прометрин, симетрин и тербутрин; триазоновые гербициды, такие как аметридион, амибузин, гексазинон, изометиозин, метамитрон и метрибузин; триазольные гербициды, такие как амитрол, кафенстрол, эпроназ и флупоксам; триазолоновые гербициды, такие как амикарбазон, бенкарбазон, карфентразон, флукарбазон, ипфенкарбазон, пропоксикарбазон, сульфентразон и тиенкарбазон- метил; триазолопиримидиновые гербициды, такие как клорансулам, диклосулам, флорасулам, флуметсулам, метосулам, пеноксисулам и пироксисулам; урациловые гербициды, такие как бензфендизон, бромасил, бутафенасил, флупропацил, изосил, ленасил, сафлуфеносил и тербасил; мочевинные гербициды, такие как бензтиазурон, цимулурон, циклурон, дихлоральмочевина, дифлуфензопир, изонорурон, изоурон, метабензтиазурон, монизоурон и норурон; фенилмочевинные гербициды, такие как анизурон, бутурон, хлорбромурон, хлоретурон, хлоротолурон, хлороксурон, даимурон, дифеноксурон, димефурон, диурон, фенурон, флуометурон, флуотиурон, изопротурон, линурон, метиурон, метилдимрон, метобензурон, метобромурон, метоксурон, монолинурон, монурон, небурон, парафлурон, фенобензурон, сидурон, тетрафлурон и тидиазурон; пиримидинилсульфонилмочевинные гербициды, такие как амидосульфурон, азимсульфурон, бенсульфурон, хлоримурон, циклосульфамурон, этоксисульфурон, флазасульфурон, флуцетосульфурон, флупирсульфурон, форамсулфирон, галосульфурон, имазосульфурон, мезосульфурон, метазосульфурон, никосульфурон, ортосулфамирон, оксасулфурон, примисулфурон, пропирисульфурон, пиразосульфурон, римсульфурон, сульфометурон, сульфосульфурон и трифлоксисульфурон; триазенилсульфонилмочевинные гербициды, такие как хлорсульфурон, циносульфурон, этаметсульфурон, иодосульфурон, метсульфурон, просульфурон, тифенсульфурон, триасульфурон, трибенурон, трифлусульфурон и тритосульфурон; тиадиазолилмочевинные гербициды, такие как бутиурон, этидимурон, тебутиурон, тиазафлурон и тидиазурон; и неклассифицированные гербициды, такие как акролеин, аллиловый спирт, аминоциклопирахлор, азафенидин, бентазон и бензобициклон, бициклопирон, бутидазол, цианамид кальция, камбендихлор, хлорфенак, хлорфенпроп, хлорфлуразол, хлорфлуренол, цинметилин, кломазон, CPMF, крезол, цианамид, ортодихлорбензол, димепиперат, эндотал, флуоромидин, флуридон, флурохлоридон, флуртамон, флутиацет, инданофан, метил изотиоцианат, OCH, оксазилкломефон, пентахлорофенол, пентоксазон, ацетат фенилртути, просульфалин, пирибензоксим, пирифталид, квинокламин, родетанил, сульгликапин, тидиазимин, тридипфан, триметурон, трипропиндан и тритак.
Одним вариантом осуществления настоящего изобретения является способ контроля или предотвращения грибкового заражения. Этот способ включает нанесение на почву, растение, корень, семена или очаг роста грибка, или на область, в которой должно быть предотвращено заражение (например, нанесение на зерновые культуры или виноград), фунгицидно эффективного количества 5-фторцитозина или производной 5-фторцитозина. Соединения применяют для обработки различных растений при концентрациях обычных для фунгицидов, которые проявляют при этом низкую фитотоксичность. Соединения могут применяться как для защиты, так и/или для обработки с целью уничтожения вредителей.
Было обнаружено, что соединения обладают значительным фунгицидным действием, в частности, при применении в сельском хозяйстве. Большинство соединений являются особенно эффективными при применении на сельскохозяйственных культурах и садовых растениях.
Для специалистов в этой области является очевидным, что эффективность соединений в отношении упомянутых выше грибков определяет их общее применение в качестве фунгицидов.
Соединения имеют широкие интервалы эффективности в качестве фунгицидов. Точное количество активного наносимого материала зависит не только от конкретного наносимого активного материала, но также от требуемого конкретного воздействия, вида грибков, которые подлежат контролю, стадии их роста, а также части растения или другого продукта, которая будет подвергаться контакту с соединением. Таким образом, все соединения и содержащие их композиции не могут быть одинаково эффективными при одинаковых концентрациях или против одних и те же видов грибков.
Соединения являются эффективными при применении их на растениях "в количестве, замедляющем развитие заболевания, и ботанически приемлемом количестве". Термин "количество, замедляющее развитие заболевания, и ботанически приемлемое количество" относится к количеству соединения, которое устраняет или замедляет болезнь растения, в отношении которой необходим контроль, но это количество не является в значительной степени токсичным для растения. Это количество обычно может составлять примерно от 0,1 до примерно 1000 ppm (частей на миллион), при этом предпочтительное количество составляет от 1 до 500 ppm.
2
Необходимая точная концентрация соединения зависит от конкретных разновидностей грибкового заболевания, которое подвергается контролю, от типа применяемой композиции, способа применения, конкретных видов растений, климатических условий и других подобных факторов. Приемлемая норма нанесения соединения, как правило, находится в интервале примерно от 0,10 до 4 фунтов/ акр (примерно от 0,01 до 0,45 грамм на квадратный метр г/м).
Для специалиста в этой области является очевидным, что указанный здесь любой интервал или заданная величинамогут быть расширены или изменены без потери желаемых эффектов.
Биологическое испытание
Для последующих примеров 5-фтороцитозин или производное 5-фтороцитозина растворяли или в ацетоне, или воде, затем разбавляли до желаемых соотношений. Растворы для опрыскивания содержали или 0,01% тритон Х-100, или 0,1% Трикол 5941. При распылении больших объемов, растения опрыскивали в серии испытаний, используя автоматическую распылительную камеру. При испытаниях с небольшими объемами, фунгициды наносили с использованием машины для уничтожения сорняков с нормой расхода 200 литров/гектар (L/Н).
Каждое растение было заражено патогенными грибами за 3 дня до нанесения соединений (3-дневное испытание 3DC) или через 1 день после нанесения соединения (1-дневное защитное испытание 1DP).
ПРИМЕРЫ
1. Исследование фунгицидной активности. Пятнистость листьев пшеницы (Mycosphaerella graminicola; anamorph: Septoria tritici; Bayer code SEPTTR):
Зародыши пшеницы (сорт Yuma) выращивали из зерна в теплице в смеси Metro mix 50% минеральная почва / 50% почвы до тех пор, пока полностью не появлялся первый лист у 7-10 всходов на горшок. Эти растения были заражены с помощью водной суспензии спор Septoria tritici либо перед фунгицидной обработкой, либо после фунгицидной обработки. После заражения растения были выдержаны при 100% относительной влажности (один день в темной орошаемой камере, затем от двух до трех дней в освещенной орошаемой камере), чтобы дать возможность спорам созреть и заразить листву. Затем растения были перенесены в теплицу для дальнейшего развития заражения.
2. Исследование фунгицидной активности: Пятнистость плевел пшеницы (Leptosphaeria nodorum; Bayer code LEPTNO; anamorph: Stagonospora nodorum):
Растения пшеницы (сорт Yuma) выращивали из зерна пшеницы в теплице в смеси Metro mix 50% минеральная почва / 50% почвы до тех пор, пока полностью не появлялся первый лист у 7-10 всходов на горшок. Растения пшеницы были заражены с помощью водной суспензии спор Leptosphaeria nodorum. После заражения растения были выдержаны при 100% относительной влажности (один день в темной орошаемой камере, затем от двух до трех дней в освещенной орошаемой камере), чтобы дать возможность спорам созреть и заразить листву. Затем зародыши были перенесены в теплицу для дальнейшего развития заражения.
3. Исследование фунгицидной активности: гниль корней ячменя (Cochliobolus sativum; Bayer code COCHSA; anamorph: Helminthosporium sativum):
Растения ячменя (сорт Harrington) выращивали из зерна в теплице в смеси soil-less Metro mix до тех пор, пока полностью не появился первый лист у 7-10 всходов на горшок. Эти растения были заражены с помощью суспензии Helminthosporium sativum. После заражения растения ячменя были помещены в темную орошаемую камеру с 100% относительной влажностью на 24 часа, и затем перенесены в теплицу для дальнейшего развития заражения.
4. Исследование фунгицидной активности: гниль листьев сахарной свеклы (Cercospora beticola; Bayer code CERCBE):
Сахарную свеклу (сорт НН-88) выращивали в теплице в смеси soil-less Metro mix. Споры собирали с влажной зараженной поверхности листа путем промывки всех листьев в воде с последующей фильтрацией через два слоя марли. Молодые ростки заражали суспензией спор. Растения выдерживали в темной орошаемой камере в течение 48 часов и затем их накрытые пластиковой крышкой помещали в теплицу с температурой 26°С.
5. Исследование фунгицидной активности: гниль листьев (Mycosphaerella arachidis; Bayer code MYCOAR; anamorph: Cercospora arachidicola):
Сеянцы арахиса (сорт Star) выращивали в смеси soil-less Metro mix. Споры собирали с влажной зараженной поверхности листа путем промывки всех листьев в воде с последующей фильтрацией через два слоя марли. Молодые сеянцы заражали суспензией спор. Сеянцы выдерживали в темной орошаемой камере в течение 48 часов и затем их накрытые крышкой помещали в теплицу с температурой 26°С.
6. Исследование фунгицидной активности: огуречная пятнистость (Glomerella lagenarium; anamorph: Colletotrichum lagenarium; Bayer code COLLLA):
Огуречную рассаду (сорт Bush Champion) выращивали в теплице в смеси soil-less Metro mix. Огуречную рассаду заражали суспензией спор и помещали в темную орошаемую комнату на всю ночь. Затем рассаду переносили в вегетационную камеру для дальнейшего развития заражения.
7. Исследование фунгицидной активности: парша яблони (Venturia inaequalis; Bayer code VENTIN):
Яблоневые саженцы (Mclntosh или Golden Delicious) выращивали в смеси Metro mix в теплице. Споры грибка собирали с паутины больной листвы. Саженцы обрабатывали суспензией спор. Саженцы помещали в орошаемую камеру на 24 часа с 100% относительной влажностью и затем переносили в теплицу с температурой 18°С для дальнейшего развития заражения.
8. Исследование фунгицидной активности: болезнь банана черная сигатока (Mycosphaerella fiiiensis; BAYER code MYCOFI):
Была исследована эффективность в отношении Mycosphaerella fijiensis, используя недавно появившиеся листья банановых растений. Каждый испытуемый лист на указанной площади 20x20 см был подвергнут опрыскиванию с помощью 20 мл разбавленной композиции на основе 5-фторцитозина заданной концентрации. Затем листья инфицировались в результате естественного заражения, и через 40-45 дней был визуально определен процент заболевших растений.
В следующих таблицах представлены активность 5-фторцитозина (Таблица I) или производной 5-фторцитозина (Таблица II), оцененные в результате этих экспериментов. Эффективность действия 5-фторцитозина или производной 5-фторцитозина в контролируемых зараженных образцах была определена путем оценки тяжести заболевания зараженных растений, затем оценивали тяжесть заболевания в процентах контроля на основе уровня заболевания необработанных зараженных растений.
В каждой из таблиц I и II шкала оценки является следующей:
Контроль заболевания, %
Оценка
76-100
A
51-75
B
26-50
C
0-25
D
Испытания не проводились
E
Таблица IАктивность 5-фторцитозина по отношению к заболеваниям растений
Входной номер
Патоген
Норма, ppm, IDP
% Контроль заболевания при использовании 5-FC
Норма, ppm, 3DC
% Контроль заболевания при использовании 5-FC
1
COCHSA
200
C
200
E
2
COLLLA
200
A
200
E
3
SEPTTR
200
A
100
A
4
MYCOAR
100
A
100
A
5
CERCBE
100
A
100
E
6
LEPTNO
100
D
100
C
7
VENTIN
75
A
75
A
8
MYCOFI
200
B
100
B
Таблица IIАктивность соединений при однодневном воздействии защитного средства (IDP) и трехдневном лечебном воздействии (3DC) на патоген SEPTTR при 100 ppm
Соединение
Структура
SEPTTR 100 PPM IDP
SEPTTR 100 PPM 3DC
2
<img file="00000001.tif" he="20" wi="37" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
3
<img file="00000002.tif" he="20" wi="41" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
4
<img file="00000003.tif" he="21" wi="40" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
5
<img file="00000004.tif" he="20" wi="40" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
B
6
<img file="00000005.tif" he="20" wi="39" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
C
7
<img file="00000006.tif" he="21" wi="41" img-content="undefined" img-format="tif" />
B
B
8
<img file="00000007.tif" he="19" wi="40" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
9
<img file="00000008.tif" he="19" wi="43" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
C
10
<img file="00000009.tif" he="21" wi="39" img-content="undefined" img-format="tif" />
C
D
11
<img file="00000010.tif" he="20" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
12
<img file="00000011.tif" he="21" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
13
<img file="00000012.tif" he="22" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
14
<img file="00000013.tif" he="21" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
C
D
15
<img file="00000014.tif" he="20" wi="45" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
B
16
<img file="00000015.tif" he="20" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
A
A
17
<img file="00000016.tif" he="21" wi="41" img-content="undefined" img-format="tif" />
C
A
18
<img file="00000017.tif" he="21" wi="40" img-content="undefined" img-format="tif" />
D
B
19
<img file="00000018.tif" he="19" wi="43" img-content="undefined" img-format="tif" />
D
D
20
<img file="00000019.tif" he="22" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
D
D
21
<img file="00000020.tif" he="19" wi="42" img-content="undefined" img-format="tif" />
D
D
22
<img file="00000021.tif" he="21" wi="44" img-content="undefined" img-format="tif" />
D
D
23
<img file="00000022.tif" he="22" wi="44" img-content="undefined" img-format="tif" />
C
D
24
<img file="00000023.tif" he="22" wi="40" img-content="undefined" img-format="tif" />
C
C