БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА К ПИЩЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ У МУЖЧИН
BIOLOGICALLY ACTIVE FOOD ADDITIVE FOR PREVENTION OF MEN'S ERECTILE DYSFUNCTION

Изобретение относится к пищевой промышленности, а именно к биологически активным добавкам (БАД) к пище для профилактики эректильной дисфункции у мужчин, в основе которой лежат природные компоненты.
Известна БАД к пище, содержащая трутневый расплод в количестве 1-70 мас.% - RU 2390270 С1, 27.05.2010. Недостатком известного средства является длительное во времени развитие терапевтического эффекта (до 2 недель).
Известно средство для профилактики эректильной дисфункции у мужчин, содержащее L-аргинин в количестве 50-80 массовых частей (KR 20030049063 А, 25.06.2003). Недостатком известного средства является: все фармакологические эффекты L-Аргинина связаны с его конвертированием внутри организма человека в молекулы оксида азота (NO). Оксид азота, в свою очередь, принимает участие в регуляции кровообращения, иммунологических и нейромедиаторных функций, функций печени, свертываемости крови, половой функции. Для достижения терапевтического эффекта требуется очень большое количество L-Аргинина - от 2,8 г до 4 г (Российская энциклопедия биологически активных добавок, Москва, «ГЭОТАР-Медиа», 2007). Данное количество является недопустимым для выпуска БАД в виде таблетки или капсулы, т.к. большую таблетку или капсулу невозможно изготовить и тем более проглотить. Вторым существенным недостатком известного средства является факт того, что L-Аргинин не является незаменимой аминокислотой и может также поступать с обычной пищей. Поэтому есть риск того, что образованный в больших количествах NO может переродиться в очень токсичный долгоживущий пероксинитрат-анион. В отличии от NO, пероксинитрат-анион стимулирует захват кальция митохондриями, разобщая тем самым процессы тканевого дыхания и окислительного фосфолирования, что в итоге приводит к падению энергетического потенциала нервных клеток с вытекающими отсюда последствиями.
Исследование уровня техники по этому вопросу показало, что известно большое количество лекарственных средств, способствующих устранению эректильной дисфункции.
Известно лекарственное средство ВИАГРА на основе лекарственного вещества Силденафила цитрат с лечебной дозой 25 мг. Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, приливы, вазодилатация. Со стороны ЦНС: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах. Со стороны органов респираторной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательного тракта, расстройства дыхания. Со стороны органов чувств: легкое изменение зрения (цветовосприятие, четкость), конъюнктивит. Со стороны кожных покровов: сыпь. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, расстройства функции предстательной железы. Прочие: астения, боль (в т.ч. в животе, спине), симптомы гриппа, редко - случаи приапизма.
Известно лекарственное средство Сиалис на основе лекарственного вещества Тадалафил с лечебной дозой 5 мг. Побочные действия: Организм в целом: астения, отек лица, утомляемость, боль. Со стороны сердечнососудистой системы: стенокардия, боль в груди, гипотензия, гипертензия, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, синкопальные состояния, тахикардия. Со стороны органов ЖКТ: изменение функциональных печеночных проб, диарея, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, жидкий стул, тошнота, боль вверху живота, рвота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в шее. Со стороны нервной системы: головокружение, гипестезия, инсомния, парестезия, сонливость, вертиго. Со стороны респираторной системы: диспноэ, носовое кровотечение, фарингит. Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, потливость. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, изменение цветового зрения, конъюнктивит (включая гиперемию конъюнктивы), боль в глазах, повышение слезоотделения, отек век.
Действие указанных препаратов основано на физиологическом механизме эрекции, который предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции.
Задачей изобретения является создание препарата, отвечающего статусу БАД, в котором устранены противопоказания, имеющиеся у лекарственных средств, указанные выше, а также с учетом известных профилактических средств создание средства, не имеющего недостатков известных прототипов:
1) длительности развития терапевтического эффекта,
2) возможного передозирования,
3) невозможности приготовления данного средства в виде таблеток или капсул из-за большого веса смеси.
БАД должна включать минимальное количество фармакопейных ингредиентов с наиболее ярко выраженными целебными свойствами в отношении эректильной дисфункции при минимуме противопоказаний и побочных действий.
БАД должна обеспечивать при приеме внутрь максимальное сохранение суммы биологически активных веществ, иметь удобную для применения и хранения потребительскую форму, обладать высокой технологичностью изготовления в условиях массового производства.
Результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в получении дозированного препарата, отвечающего статусу БАД, состоящего из минимального количества высокоэффективных ингредиентов, суммарное действие которых, с одной стороны, обеспечивает эффективность действия в отношении эректильной дисфункции, а с другой - имеет расширенный спектр профилактических и оздоравливающих воздействий на организм. Технологические особенности производства БАД не создают сложностей при ее массовом производстве, а потребительская форма обеспечивает восприятие организмом всей суммы биологически активных веществ и удобство при приеме и хранении.
Сущность изобретения заключается в том, что предлагается биологически активная добавка к пище для профилактики эректильной дисфункции у мужчин, содержащая, согласно изобретению, L-Аргинин, а также трутневый расплод при следующем соотношении ингредиентов, в мас.%:
L-аргинин
50-96,2%
Трутневый расплод
3,8-50%
Заявленная БАД выполнена в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде, а также может быть выполнено в виде водно-спиртового экстракта и форм, созданных на основе этого экстракта, а именно: порошок, таблетки и капсулы.
Для решения поставленной задачи было предложено усилить положительный терапевтический эффект L-Аргинина дополнительным введением в состав трутневого расплода, в качестве донатора половых энтомологических гормонов: пролактина, эстрадиола, прогестерона, тестостерона - оказывающих стимулирующее действие на андрогенные функции мужчин. Насыщенный витаминами и гормонами, не являющимися гормонозаменителями, трутневый расплод эффективен при нарушениях гормонального фона. Есть возможность добиться гармоничной работы всех органов и систем организма человека.
При реализации поставленной задачи нами был обнаружен синергетический эффект в отношении улучшения сексуальной функции у мужчин за счет совместного использования компонентов предложенной добавки.
Действия трутневого расплода и L-Аргинина разнонаправлено и их применение раздельно менее эффективно, чем совместное употребление. Этому есть следующее объяснение:
L-аргинин вызывает приток крови в область малого таза, увеличивает силу и продолжительность кровенаполнения половых органов мужчин, что способствует появлению эрекции. Однако этого эффекта не всегда удается достичь. Это связано с тем, что у многих мужчин с эректильной дисфункцией нарушен процесс биохимического конвертирования L-Аргинина в NO. Чтобы этого избежать, нужны так называемые «проводники» - другие аминокислоты и минералы, в частности цинк, магний, калий, холин, олеиновая, линолевая, линоленовая и др. полиненасыщенные жирные кислоты, а также витамины А, С, Е, которые содержатся в трутневом расплоде.
Действие же трутневого расплода связано с энтомологическими гормонами (прогормонами человека) и в первую очередь с тестостероном, поддержание которого в организме является необходимым условием для стимулирования нервных узлов спинного мозга, которые управляют эрекцией. Однако, как уже отмечалось выше, применение одного трутневого расплода также мало эффективно из-за медленного развития терапевтического эффекта. Нужен так называемый «пускатель» - оксид азота. Его нет в трутневом расплоде, но он может выработаться из L-Аргинина.
В ходе исследований нами было обнаружено, что совместное использование трутневого расплода и L-Аргинин в одном продукте в заявленных количественных соотношениях дает сверхсуммарный эффект за счет ускорения появления эрекции. В данном вопросе L-Аргинин является катализатором процесса или «пускателем».
Пример продукта
L-Аргинин 250 мг, трутневый расплод 50 мг.
С учетом противопоказаний действующих веществ заявляемого средства, их взаимного синергического влияния друг на друга, а также учитывая то, что
таблетку или капсулу более 1200 мг просто не проглотить (рвотный рефлекс), в связи с чем представляется целесообразным установить диапазон заявляемого средства следующий:
L-Аргинин в количестве от 250 мг до 1160 мг,
трутневый расплод в количестве от 40 мг до 950 мг.
Готовую порошкообразную смесь таблетируют или капсулиуют.
Для профилактики эректильной дисфункции у мужчин БАД к пище состава L-Аргинин 250 мг, трутневый расплод 50 мг принимают по 2 таблетки 2 раза в день в течение 1 месяца вне приема пищи. Перерыв в приеме составляет 1 месяц.
Указанный технический результат подтверждается проведенным исследованием в медицинском центре «Секреты долголетия» г.Пенза, которое показало высокую эффективность заявленного средства по сравнению с контрольными группами.
В исследование было включено 15 мужчин с диагнозом Эректильная дисфункция и хронический простатит, в возрасте от 30 до 50 лет (средний возраст 43 года). Длительность эректильной дисфункции составила от 6 месяцев до 3 лет (средняя продолжительность 1 год). От всех мужчин, принявших участие в исследовании, получено согласие.
Опытной группе (10 человек) было назначено заявленное средство по 2 таблетки 2 раза в день в первой половине дня.
1-я контрольная группа (10 человек) получала L-Аргинин 250 мг, по 2 таблетки 2 раза в день в первой половине дня.
2-я контрольная группа (10 человек) получала трутневый расплод 50 мг по 2 таблетки 2 раза в день в первой половине дня.
Обследование больных включало в себя осмотр, сбор жалоб в соответствии со шкалой симптомов IPSS, вопросником международного индекса эректильной функции (МИЭФ), учетом объективных факторов: УЗИ предстательной железы, общий анализ крови, мочи, включая результаты пальпации простаты. Обследование пациентов проводилось до и после назначения препарата.
Эффективность заявленного средства оценивали по изменению показателей МИЭФ. В течение недели, до и во время приема, пациенты вели дневник оценки заболевания, куда записывали частоту и степень полового влечения, оценку эрекции, частоту половых актов и ощущения при этом. Проведенный анализ показал достоверное улучшение сексуальной функции в результате курсового приема заявленного средства и улучшение показателей, характеризующих половую функцию пациента, а также достижение лучших показателей в опытной группе по сравнению с обоими контрольными группами.
В опытной группе действие заявленного средства начинается через 2-3 часа после приема заявленного средства, независимо от возраста и степени сексуальных расстройств, обеспечивая полноценные сексуальные отношения. Так, общая удовлетворенность составила 90%, удовлетворенность половым актом 90%, эректильная функция 100%, показатель чувство оргазма, изменение ощущений 80%, число эякуляций увеличилось у 80%, рефрактерный период после эякуляции уменьшился у 100%, усиление полового влечения (либидо) отмечено у 100% пациентов.
У 100% пациентов с симптомами хронического простатита отмечен хороший эффект от назначения препарата, а именно исчезновение дискомфорта при мочеиспускании, тянущих болей в промежности. По данным опросника отмечено уменьшение всех симптомов хронического простатита, увеличение яркости и длительности сексуальных ощущений, продолжительности полового акта. Также наблюдалось изменение качества эрекции и увеличение количества половых актов в единицу времени, что способствовало повышению сексуальной самооценки.
В результате исследования отмечено улучшение качества половой жизни и субъективного состояния больных. Каких-либо клинически значимых изменений при исследовании анализа крови на половые гормоны и изменений размеров простаты выявлено не было. В данном исследовании побочных эффектов выявлено не было, заявленное средство хорошо переносится, безопасно и удобно в применении.
В 1-й контрольной группе действие заявленного средства начинается через 2-3 часа после приема заявленного средства, независимо от возраста и степени сексуальных расстройств, не обеспечивая полноценные сексуальные отношения. Так, общая удовлетворенность составила 20%, удовлетворенность половым актом 20%, эректильная функция 20%, показатель чувство оргазма, изменение ощущений 20%, число эякуляций увеличилось у 20%, рефрактерный период после эякуляции не изменился у 100%, усиление полового влечения (либидо) отмечено у 100% пациентов.
Во 2-й контрольной группе действие заявленного средства начинается через 4-6 часов после приема заявленного средства, независимо от возраста и степени сексуальных расстройств, обеспечивая полноценные сексуальные отношения. Так, общая удовлетворенность составила 60%, удовлетворенность половым актом 60%, эректильная функция 70%, показатель чувство оргазма, изменение ощущений 60%, число эякуляций увеличилось у 40%, рефракторный период после эякуляции изменился у 40%, усиление полового влечения (либидо) отмечено у 100% пациентов.
В ходе проведенных исследований вышеуказанное синергетическое действие наблюдалось при использовании компонентов в заявленном соотношении, в мас.%: L-Аргинин 50-96,2 и трутневый расплод 3,8-50.
На основании проведенных исследований можно заключить, что заявленная БАД является высоко эффективным средством у больных эректильной дисфункцией с хроническим простатитом и превосходит по многим показателям отдельные его компоненты (1 и 2 контрольные группы).
Действие заявленной БАД направленно на:
- усиление полового влечения, а именно получение сверхсуммарного эффекта;
- улучшение качества эрекции;
- обострение чувство оргазма, изменение ощущений;
- стимуляцию яркости и длительности сексуальных ощущений;
- повышение удовлетворенности половым актом;
- повышение сексуальной самооценки;
- уменьшение симптомов хронического простатита.
Заявленная БАД в силу безопасности, отсутствия привыкания и побочных эффектов может применяться регулярно либо по случаю, хорошо переносится, безопасно и удобно в применении.