КОМПОЗИЦИЯ КАСПОФУНГИНА

1. Композиция, содержащая:
a) фармацевтически эффективное количество каспофунгина или его фармацевтически приемлемой соли;
b) фармацевтически приемлемое количество одного или более чем одного фармацевтически приемлемого эксципиента, эффективного для образования лиофилизированной таблетки; и
c) фармацевтически эффективное количество буферного агента, выбранного из группы, состоящей из лактата и сукцината.
2. Композиция по п.1, где фармацевтически приемлемая соль каспофунгина представляет собой ацетатную соль, такую как диацетат каспофунгина.
3. Композиция по п.1, где буферный агент представляет собой сукцинат.
4. Композиция по п.1, где буферный агент представляет собой лактат.
5. Композиция по п.1, где один или более чем один эксципиент выбран из группы, состоящей из разбавителей, антиоксидантов или консервантов.
6. Композиция по п.1, где эксципиенты выбраны из группы, состоящей из сахарозы и маннита; или их комбинации.
7. Композиция по п.1, содержащая:
a) фармацевтически приемлемое количество каспофунгина или его фармацевтически приемлемой соли;
b) примерно 10-200 мг/мл одного или более чем одного фармацевтически приемлемого эксципиента, эффективного для образования лиофилизированной таблетки;
c) фармацевтически эффективное количество лактата или сукцината, эффективное для обеспечения фармацевтически приемлемого pH.
8. Композиция по п.7, которая содержит количество каспофунгина или его соли, соответствующее примерно 42 мг/мл каспофунгина.
9. Композиция по п.8, содержащая:
d) примерно 46 мг/мл соли диацетата каспофунгина;
e) примерно 30 мг/мл сахарозы и примерно 20 мг/мл маннита; и
f) примерно 1,5 мг/мл сукцината или примерно 1,15 мг/мл лактата.
10. Способ получения композиции каспофунгина по любому из пп.1-8, включающий стадии:
a) смешивание водного раствора, содержащего фармацевтически приемлемое количество одного или более чем одного эксципиента, с фармацевтически эффективным количеством буферного агента, выбранного из группы, состоящей из лактата и сукцината;
b) возможно доведение pH добавлением основания с получением фармацевтически приемлемого pH;
c) добавление к смеси а) фармацевтически приемлемого количества каспофунгина или его фармацевтически приемлемой соли;
d) возможно доведение рН добавлением основания с получением фармацевтически приемлемого pH;
e) фильтрование раствора, полученного на стадии d).
11. Способ получения композиции каспофунгина по п.10, где стадию а) осуществляют сначала путем получения водного раствора, содержащего фармацевтически эффективное количество буферного агента, выбранного из группы, состоящей из лактата и сукцината; а затем добавления к этому раствору буферного агента фармацевтически приемлемого количества одного или более чем одного эксципиента, растворенного в воде.
12. Способ получения композиции каспофунгина по п.10, где стадию а) осуществляют сначала путем растворения фармацевтически приемлемого количества одного или более чем одного эксципиента в воде; затем добавления к данному раствору эксципиента (эксципиентов) фармацевтически эффективного количества буферного агента, выбранного из группы, состоящей из лактата и сукцината.
13. Способ по п.10, где pH доводят до 5,0-5,7 на стадии b).
14. Способ по п.10, где pH доводят примерно до 6 на стадии d).
15. Способ по п.10, где каспофунгина диацетат добавляют на стадии с).
16. Лиофилизированный препарат, состоящий из композиции, которая перед лиофилизацией соответствует композиции по любому из пп.1-8.
17. Препарат для парентерального введения, состоящий из лиофилизированного препарата по п.16, где данный лиофилизированный препарат растворяют в фармацевтически приемлемом растворе для разведения, подходящем для парентерального введения пациенту, нуждающемуся в этом.
18. Препарат для парентерального введения по п.17, где фармацевтически приемлемый раствор для разведения выбран из группы, состоящей из дистиллированной или стерильной воды, обычно используемой для инъекций, физиологического раствора и бактериостатической воды.
19. Набор, включающий первый контейнер, содержащий лиофилизированный препарат по п.16, и второй контейнер, содержащий парентерально приемлемый растворитель для его разведения, и необязательно контейнер, содержащий устройства для введения разведенного раствора пациенту, нуждающемуся в этом.
20. Применение композиции по любому из пп.1-8 при получении препарата для парентерального введения для лечения или предупреждения грибковой инфекции.
21. Применение композиции по п.20, где инфекции вызваны грибом, принадлежащим к виду рода Candida или Aspergillus.
22. Применение композиции по п.20, где инфекции вызваны грибом, принадлежащим к виду С.albicans, С.tropicalis, С.krusei, С.glabrata, А. fumigatus, A. flavus и A. niger.