ПРЕПАРАТ РИФАМПИЦИНА

12Р,
ПРЕПАРАТ РИФАМПИЦППА
Полезная модель относится к области медицины, а именно к новым формам антибиотиков, в частности, рифамницина.
Известно использование для лечения заболеваний органов дыхания различных антибиотиков, таких как стрентомицин, рифамицин, канамицин, изониазид, ПАСК и т.д.( Машковский М.Д. Лекарственные средства,М., Медицина, 1993, т.2 с.314 ).
Указанные препараты применяются, как правило, перорально в виде растворов или таблеток.
Известно использование в подобных целях аэрозолей, например, алупента и т.п. бронхорасширяющих препаратов, однако спектр действия указанных препаратов достаточно узок (Справочник практического врача/под ред. А.А. Воробьева, М., Медицина, 1982 с.96-124 ).
Одним из наиболее перспективных препаратов для лечения заболеваний органов дыхания, таких как туберкулез, является антибиотик рифампицин,. Препарат эффективен в отношении грамположительных бактерий, микобактерий туберкулеза и применяется при пневмониях, бронхитах, пиедлонефрите, туберкулезе легких и т.д.
Препарат выпускается в виде капсул в дозе 50-150 мг и предназначен для перорального введения (Машковский М.Д. Лекарственные средства,М., Медицина, 1993, т.2 с.257 ).
Данная лекарственная форма является прототипом заявляемого решения.
Педостатком рифампицина является его плохая растворимость в воде (около 2 мг/мл), что не позволяет использовать его в виде аэрозоля из-за невозможности достичь эффективных концентраций.
МКл. А61К9/08
Задачей, стоявшей перед авторами являлось создание новой формы препарата рифампицина, пригодной для аэрозолирования.
использования их внутривенно, побочные эффекты, относительно невысокая эффективность.
В настоящее время широкое применение в качестве иммуномодуляторов находят препараты цитокинов, в частности препараты интерферонов и интерлейкинов.
Было найдено, что указанная задача решается созданием препарата, состоящего из микрокапсулы размером 0.5-10 мкм, оболочка которой содержит поливинилпирролидон (ПВП), а ядро содержит активное начало -рифампицин.
Наряду с ПВП в состав оболочки могут входить различные вспомогательные вещества. Например Новерхностно-активные вещества (ПАВ).
Выбор конкретного ПВП и ПАВ, а также их оптимальное соотношение определяется особенностями решаемой задачи.
Общий вид нового препарата приведен на фиг.1, где обозначены 1 - оболочка, содержащая ПЕН, 2- ядро, содержащее рифампицин.
Препарат готовят помещением навески рифампицина в смесь НВП и ПАВ с фосфатным буферным раствором. Смесь интенсивно перемешивают. Фильтруют, а затем подвергают сублимационной сущке. В ходе сущки частицы рифампицина обволакиваются ПВП, что приводит к образованию микрокапсулы.
Препарат работает следующим образом. При его аэрозолировании оболочка 1 препарата легко растворяется при попадании в влажную среду, что позволяет добиться эффективного воздействия активного начала 2 на патогенные бактерии, находящиеся в дыхательной системе человека.
Проведенные эксперименты показали, что новая форма содержит 70-90% частиц размером 0.5-5.0 мкм при доле рифампицина в аэрозоле 7-15%.
Анализ воздействия нового препарата на микобактерии возбудители туберкулеза показал, что по сравнению с прототипом новая лекарственная форма позволяет вдвое повысить ингибирующую способность антибиотика при одновременном сокращении его расхода в 10 раз.