КОМПЛЕКС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО НАПОЛНИТЕЛЯ

1. Комплекс фармацевтического наполнителя, содержащий по меньшей мере один носитель, однородно смешанный с маслянистым веществом.
2. Комплекс фармацевтического наполнителя по п.1, в котором носитель выбран из группы, состоящей из лактозы, белого сахара, глюкозы, крахмала, карбоната кальция, каолина, кристаллической целлюлозы, мальтозы, маннита, сорбита, гидроксипропилцеллюлозы, мальтодекстрина, двухосновного фосфата кальция и двуокиси кремния.
3. Комплекс фармацевтического наполнителя по п.2, в котором носителем является крахмал, лактоза моногидрат, маннит, сорбит или их смесь.
4. Комплекс фармацевтического наполнителя по п.1, в котором маслянистое вещество выбрано из группы, состоящей из парафинов, полимеров, блоксополимеров, стабилизаторов, поверхностно-активных веществ, жиров, жирных кислот и их смесей.
5. Комплекс фармацевтического наполнителя по п.1, в котором маслянистое вещество выбрано из группы, состоящей из полоксамера, глицерил бегената, пчелиного воска, глицерилстеарата, стеарилового спирта, гидрированного касторового масла, жидкого триглицерида и их смесей.
6. Комплекс фармацевтического наполнителя по п.5, в котором маслянистым веществом является полоксамер или сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена со средним молекулярным весом приблизительно от 9800 до приблизительно 14000.
7. Комплекс фармацевтического наполнителя по п.1, в котором весовое соотношение между маслянистым веществом и носителем находится в интервале от приблизительно 1:100 до приблизительно 1:1.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая активный фармацевтический ингредиент с низкой растворимостью в воде и комплекс фармацевтического наполнителя по любому из пп.1-7.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из албутерола, золпидема тартрата, омепразола, паклитаксела, кветиапина фумарата, алпростадила, кандесартана, рисперидона, карведилола, целекоксиба, ципрофлоксацина и алпразолама.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой активным фармацевтическим ингредиентом является кандесартан цилексетил.
11. Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая активный фармацевтический ингредиент и комплекс фармацевтического наполнителя по любому из пп.1-7.
12. Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая кандесартан цилексетил и комплекс фармацевтического наполнителя по любому из пп.1-7.
13. Способ приготовления комплекса фармацевтического наполнителя, включающий растворение или суспендирование маслянистого вещества в растворителе с образованием раствора или суспензии, объединение раствора или суспензии с носителем, удаление растворителя и растирание или измельчение комбинации.
14. Способ по п.13, в котором маслянистое вещество выбирают из группы, состоящей из парафинов, полимеров, блоксополимеров, стабилизаторов, поверхностно-активных веществ, жиров, жирных кислот и их смесей.
1-6
3-5
3-6
4-5
15. Способ по п.13, в котором растворитель выбирают из группы, состоящей из Cспиртов, полиэфиров, С кетонов, С сложных эфиров, С простых эфиров и воды.
16. Способ по п.15, в котором растворителем является этанол.
17. Способ по п.13, при котором носитель выбирают из группы, состоящей из лактозы, белого сахара, глюкозы, крахмала, карбоната кальция, каолина, кристаллической целлюлозы, мальтозы, маннита, сорбита, гидроксипропилцеллюлозы, мальтодекстрина, двухосновного фосфата кальция и двуокиси кремния.
18. Способ приготовления комплекса фармацевтического наполнителя, включающий плавление маслянистого вещества, объединение расплавленного маслянистого вещества с носителем, охлаждение комбинации и ее растирание или измельчение.
19. Способ по п.18, в котором маслянистым веществом является глицерил бегенат, пчелиный воск, глицерилстеарат, стеариловый спирт или гидрированное касторовое масло.
20. Способ по п.18, при котором носитель выбирают из группы, состоящей из лактозы, белого сахара, глюкозы, крахмала, карбоната кальция, каолина, кристаллической целлюлозы, мальтозы, маннита, сорбита, гидроксипропилцеллюлозы, мальтодекстрина, двухосновного фосфата кальция и двуокиси кремния.
21. Способ приготовления комплекса фармацевтического наполнителя, включающий объединение жидкого маслянистого вещества с носителем и растирание или измельчение комбинации.
22. Способ по п.21, в котором маслянистым веществом является жидкий триглицерид.
23. Способ по п.21 в котором носитель выбирают из группы, состоящей из лактозы, белого сахара, глюкозы, крахмала, карбоната кальция, каолина, кристаллической целлюлозы, мальтозы, маннита, сорбита, гидроксипропилцеллюлозы, мальтодекстрина, двухосновного фосфата кальция и двуокиси кремния.
24. Способ приготовления фармацевтической композиции, содержащей комплекс фармацевтического наполнителя, включающий объединение по меньшей мере одного носителя с маслянистым веществом, растирание или измельчение комбинации и смешивание ее с активным фармацевтическим ингредиентом.
25. Способ по п.24, в котором носитель и маслянистое вещество объединяют с помощью влажной грануляции.
26. Способ по п.24, в котором активный фармацевтический ингредиент выбирают из группы, состоящей из албутерола, золпидема тартрата, омепразола, паклитаксела, кветиапина фумарата, алпростадила, кандесартана, рисперидона, карведилола, целекоксиба, ципрофлоксацина и алпразолама.
27. Способ по п.24, в котором носитель выбирают из группы, состоящей из лактозы, белого сахара, глюкозы, крахмала, карбоната кальция, каолина, кристаллической целлюлозы, мальтозы, маннита, сорбита, гидроксипропилцеллюлозы, мальтодекстрина, двухосновного фосфата кальция и двуокиси кремния.
28. Способ по п.24, в котором маслянистое вещество выбирают из группы, состоящей из парафинов, полимеров, блоксополимеров, стабилизаторов, поверхностно-активных веществ, жиров, жирных кислот и их смесей.
29. Способ по п.24, дополнительно включающий прессование фармацевтической композиции в твердую лекарственную форму.
30. Способ по п.29, в котором стадия прессования является способом прямого прессования.
31. Применение активного фармацевтического ингредиента и комплекса фармацевтического наполнителя по любому из пп.1-7 в производстве медикамента для лечения больного, страдающего болезнью, и/или для ее профилактики.
32. Применение по п.31, в котором активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из албутерола, золпидема тартрата, омепразола, паклитаксела, кветиапина фумарата, алпростадила, кандесартана, рисперидона, карведилола, целекоксиба, ципрофлоксацина и алпразолама.
33. Применение по п.32, в котором активным фармацевтическим ингредиентом является кандесартан цилексетил и болезнью является заболевание сердечно-сосудистой системы, предпочтительно гипертензия.
34. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8-12, применяемая в качестве медикамента для лечения больного, страдающего болезнью, и/или для ее профилактики.
35. Фармацевтическая композиция по п.34, в которой активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из албутерола, золпидема тартрата, омепразола, паклитаксела, кветиапина фумарата, алпростадила, кандесартана, рисперидона, карведилола, целекоксиба, ципрофлоксацина и алпразолама.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, в которой активным фармацевтическим ингредиентом является кандесартан цилексетил, а болезнью является заболевание сердечно-сосудистой системы, предпочтительно гипертензия.