СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИНЕЗОЛИДА

1. Способ получения линезолида
который включает:
a) взаимодействие соединения структуры (1)
где X представляет собой хлорфенил, бромфенил или 2,4-дихлорфенил,
с соединением структуры (2)
1-8
при температуре в диапазоне от температуры окружающей среды до приблизительно 65°C, где R представляет собой бензил или Cалкил, с получением соединения структуры (3):
где X представляет собой хлорфенил, бромфенил или 2,4-дихлорфенил;
б) гидролиз соединения структуры (3) и последующее ацилирование с получением линезолида.
2. Способ по п.1, где соединение структуры (1) представляет собой (S)-1-хлор-3-[(4-хлор-E-бензилиден)амино]пропан-2-ол.
3. Способ по п.1, где соединение структуры (1) представляет собой (S)-1-хлор-3-[(4-бром-E-бензилиден)амино]пропан-2-ол.
4. Способ по п.1, где соединение структуры (1) представляет собой (S)-1-хлор-3-[(2,4-дихлорбензилиден)амино]пропан-2-ол.
5. Способ по п.1, где соединение структуры (3) представляет собой (S)-5-{[(4-хлорбензилиден)амино]метил}-3-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)оксазолидин-2-он.
6. Способ по п.1, где соединение структуры (3) представляет собой (S)-5-{[(4-бромбензилиден)амино]метил}-3-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)оксазолидин-2-он.
7. Способ по п.1, где соединение структуры (3) представляет собой (S)-5-{[(2,4-дихлорбензилиден)амино]метил}-3-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)оксазолидин-2-он.
8. Способ по п.1, где R представляет собой бензил.
9. Способ получения соединения структуры (3)
где X представляет собой хлорфенил, бромфенил или 2,4-дихлорфенил,
который включает
a) взаимодействие соединения структуры (1)
где X представляет собой хлорфенил, бромфенил или 2,4-дихлорфенил,
с соединением структуры (2)
1-8
при температуре в диапазоне от температуры окружающей среды до приблизительно 65°C, где R представляет собой бензил или Cалкил.
10. Соединение структуры (1)
где X представляет собой хлорфенил, бромфенил или 2,4-дихлорфенил.
11. Соединение по п.10, представляющее собой (S)-1-хлор-3-[(4-хлор-E-бензилиден)амино]пропан-2-ол.
12. Соединение по п.10, представляющее собой (S)-1-хлор-3-[(4-бром-E-бензилиден)амино]пропан-2-ол.
13. Соединение по п.10, представляющее собой (S)-1-хлор-3-[(2,4-дихлорбензилиден)амино]пропан-2-ол.
14. (S)-5-{[(4-хлорбензилиден)амино]метил}-3-(3-фтор-4-морфолин-4-илфенил)оксазолидин-2-он.
15. Способ кристаллизации соединения структуры (1), как определено в п.1,
включающий
a) превращение в жидкость соединения структуры (1) в присутствии неполярного апротонного углеводородного растворителя при температуре в диапазоне от температуры окружающей среды до приблизительно 55°C, необязательно в присутствии апротонного полярного растворителя; и
б) медленное охлаждение до температуры окружающей среды или ниже.