ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ

1. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и кислотную добавку:
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемая соль является солью неорганической кислоты, солью органической кислоты или солью металла.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой соль неорганической кислоты является солью соляной кислоты, фосфорной кислоты, серной кислоты или дисерной кислоты; соль органической кислоты является солью яблочной кислоты, малеиновой кислоты, лимонной кислоты, фумаровой кислоты, бесилиновой кислоты, камсилиновой кислоты или эдисилиновой кислоты; а соль металла является солью кальция, солью натрия, солью магния, солью стронция или солью калия.
2-20
3
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кислотная добавка выбрана из группы, состоящей из органической кислоты C или жирной кислоты, имеющей группу COOH или SOH; неорганической кислоты, выбранной из фосфорной кислоты, серной кислоты и борной кислоты; и их смеси.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой кислотная добавка выбрана из группы, состоящей из уксусной кислоты, адипиновой кислоты, лимонной кислоты, аскорбиновой кислоты, эриторбовой кислотой, молочной кислоты, пропионовой кислоты, винной кислоты, фумаровой кислоты, муравьиной кислоты, щавелевой кислоты, камсиловой кислоты, яблочной кислоты, малеиновой кислоты, эдисиловой кислоты, пальмитиновой кислоты, стеариновой кислоты и их смеси.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кислотная добавка является фармацевтически приемлемым инертным наполнителем, обеспечивающим pH от 1 до 6 при растворении или диспергировании в воде в концентрации 1-5% (мас./об.).
2
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой кислотная добавка является аргиновой кислотой или SiO.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение формулы (I) содержится в количестве от 0,1 мг до 1000 мг на 1 единицу композиции.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кислотная добавка содержится в количестве от 0,1 до 100 весовых частей в расчете на 1 весовую часть соединения формулы (I).
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой кислотная добавка содержится в количестве от 0,25 до 50 весовых частей в расчете на 1 весовую часть соединения формулы (I).
11. Фармацевтическая композиция по п.1, которая изготовлена в форме капсулы или таблетки.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно включает инертный наполнитель, выбранный из группы, состоящей из растворителя, связывающего вещества, дезинтегрирующего агента, смазки и их смеси.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой растворитель содержится в количестве от 20 до 80 вес.%, связывающее вещество содержится в количестве от 1 до 10 вес.%, дезинтегрирующий агент содержится в количестве от 1 до 30 вес.% или смазка содержится в количестве от 0,5 до 5 вес.% в расчете на общий вес состава.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, которая покрыта субстратом, обеспечивающим быстрое высвобождение, кишечнорастворимым покрытием, покрывающим субстратом, обеспечивающим замедленное высвобождение, или их смесью.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой субстрат, обеспечивающий быстрое высвобождение, является гидроксипропилцеллюлозой, гидроксипропилметилцеллюлозой, поливиниловым спиртом, графт-полимером полиэтиленгликоля и поливинилового спирта или их смесью; кишечнорастворимое покрытие является сополимером (мета)акрилата, фталатом гидроксипропилметилцеллюлозы, фталатом ацетилцеллюлозы или их смесью; и покрывающий субстрат, обеспечивающий замедленное высвобождение, является ацетилцеллюлозой, этилцеллюлозой, поливинилацетатом или их смесью.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой покрывающий субстрат используется в количестве от 1 до 50 вес.%, в расчете на вес непокрытого ядра.