ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ АДСОРБЕНТОВ В КИШЕЧНИК

1. Композиция, содержащая адсорбент, смешанный с каррагенаном, предпочтительно в форме таблетки.
2. Композиция по п.1, где адсорбент - это активированный уголь.
3. Композиция по пп.1 или 2, где каррагенан - это каппа-каррагенан.
4. Композиция по пп.1 или 2, где количество каррагенана включает от 5% и 25%, более предпочтительно между 10% и 20% от веса композиции.
5. Композиция по п.3, где количество каррагенана включает от 5% и 25%, более предпочтительно между 10% и 20% от веса композиции.
6. Лекарственная форма, содержащая
- сердцевину, содержащую композицию по любому из пп.1-4, и
- слой наружного покрытия, образованного вокруг сердцевины, так что адсорбент высвобождается из формы в требуемом отделе кишечника.
7. Форма по п.6, содержащая сердцевину, содержащую композицию по любому из пп.1-5, и слой наружного покрытия, образованного вокруг сердцевины, так что адсорбент высвобождается из формы в нижнем отделе кишечника
8. Форма по п.7, где наружное покрытие является рН-зависимым кишечнорастворимым полимером.
9. Форма по п.8, где рН-зависимый кишечнорастворимый полимер выбран из группы, состоящей из ацетата тримеллитата целлюлезы (CAT), ацетата фталата целлюлезы (CAP), анионных кополимеров, основанных на метилакрилате, метилметакрилате и метакриловой кислоте, гидроксипропил фталат метилцеллюлезы (НРМСР), ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлезы (HPMCAS), сополимеров метакриловой кислоты и этил акрилата, кополимера метакриловой кислоты и этил акрилата, сополимеров метакриловой кислоты и метил акрилата, (отношение 1:1), кополимеров метакриловой кислоты и метил акрилата, (отношение 1:2), поливинил ацетат фталата (PVAP) и шеллачных смол.
10. Форма по пп.8 или 9, где полимер растворяется при рН, равном 6,0 и более.
11. Форма по п.10, где рН-зависимый полимер выбран из группы, включающей
- шеллак,
- ацетат сукцинат гидроксиметилцеллюлезу,
- анионные сополимеры, основанные на метил акрилате, метил метакрилате и метакриловой кислоте и
- метакриловой кислоте и метил метакрилате (отношение 1:2).
12. Форма по п.7, где наружное покрытие является смесью метил метакрилата и метакриловой кислоты и кополимера метакриловой кислоты и этил акрилата при отношении между 99:1 и 80:20.
13. Форма по любому из пп.7-9 и 11-12, где осуществлено дополнительное покрытие между сердцевиной и внешним рН-зависимым покрытием, причем упомянутое дополнительное покрытие, в частности, выбрано из группы, включающей
- рН-зависимые полимеры, в том числе, полимеры типа шеллака, анионные сополимеры, основанные на метилакрилате, метилметакрилате и метакриловой кислоте, сополимере метакриловой кислоты и этилакрилате, фталате гидроксипропил метилцеллюлезы (НРМСР), ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлезе (HPMCAS),
- рН-независимый водорастворимый полимер, такой как PVP или высокомолекулярные целлюлозные полимеры, такие как гидроксипропилметилцеллюлеза (НРМС) или гидроксипропилцеллюлеза (НРС),
- рН-независимые водорастворимые полимеры, такие как полимеры этилцеллюлезы или сополимеры этилакрилата метилметакрилата,
- смеси рН-зависимого полимера и не растворимого в воде рН-независимого полимера, такого как этилцеллюлеза или сополимер этилакрилат метилметакрилата (NE30D).
14. Форма по п.13, где полимерный слой, который растворяется рН-независимым образом и содержит по меньшей мере одно производное целлюлезы, выбранное из группы, состоящей из гидроксипропилцеллюлезы или этилцеллюлезы.
15. Форма по п.13, где полимерный слой, который растворяется рН-независимым образом и составлен из 1:9 до 9:1, предпочтительно от 2:8 до 3:7, смеси сополимера метакриловой кислоты и сополимера этил акрилата и сополимера этил акрилата метилметакрилата.
16. Форма по п.7 для применения в методе устранения или уменьшения в кишечнике, в частности, в толстой кишке побочных эффектов фармацевтических агентов, вводимых для лечения заболеваний, но оказывающих повреждающее действие, когда они или их метаболиты и производные достигают нижнего отдела илеума, слепой кишки или толстой кишки.
17. Форма по п.16 для применения в методе устранения или уменьшения связанных с антибиотиками повреждающих эффектов антибиотических агентов, в частности, для устранения или уменьшения проявления устойчивости к антибиотикам или для устранения или уменьшения диареи.
18. Форма по п.17, где упомянутый антибиотик и упомянутую форму вводят одновременно оральным способом.
19. Форма по п.17, где упомянутый фармацевтический агент выбран в группе, включающей противоопухолевые агенты, например ингибиторы топоизомеразы I, такие как Иринотекан, противовоспалительные соединения или ингибиторы интерлейкина-1, такого как диасцерхеин, панкреалипаза, селективный ингибитор фосфодиэстеразы 4, используемые для лечения хроничекого обструктивного заболевания легких (COPD), такие как рофумиласт или циломиласт, обладающих противовоспалительными и антимитотическими активностями, такие как колхицины, иринотекан или их метаболиты, в частности SN-38.
20. Форма по п.7 для использования в методе устранения эффектов бактериальных или грибковых токсинов, таких как митотоксины, эндотоксины или энтеротоксины или образованных Clostridium difficile в кишечнике до того, как они достигают толстой кишки.
21. Форма по п.7 для использования в методе лечения, выбранного в группе, включающей хроническое заболевания почек, (CKD), воспалительные кишечные заболевания (IBDs), в частности язвенный колит или болезнь Крона и печеночная энцефалопатия.
22 Форма по п.7 для использования в методе устранения или уменьшения количества AGEs, фенолов (например, п-крезилсульфата), индолов (например, индоксил сульфата), оксида азота, радикалов кислорода, простагландинов, лейкотриенов, гистамина, протеаз, матриксных металлопротеиназ или азотистыми соединениями, а именно, аммония в нижнем отделе кишечника.
23. Применениее формы по пп.7-15 для снижения метеоризма, неприятного запаха стула, неприятного запаха изо рта или непереносимости пищи, в частности, у домашних или сельскохозяйственных животных.