ОТДЕЛЯЕМЫЕ МИКРОИГОЛЬНЫЕ МАТРИЦЫ ДЛЯ ДЛИТЕЛЬНОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

1. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей обратную сторону;
по меньшей мере один главный участок воронки, выступающий из микроигольной стороны подложки основы; и
две или более твердотельные микроиглы, выступающие по меньшей мере из одного главного участка воронки, причем две или более твердотельные микроиглы содержат представляющее интерес вещество и вторичный участок воронки, выступающий по меньшей мере из одной главной воронки;
при этом две или более твердотельные микроиглы изготовлены для проникновения в биологическую ткань пациента при нажатии, с последующим отделением от вторичных участков воронки при сдвиге после проникновения, и
при этом две или более твердотельные микроиглы содержат пузырьковую структуру возле или вблизи основания каждой микроиглы, причем пузырьковые структуры облегчают отделение микроигл от вторичных участков воронки.
2. Микроигольная матрица по п. 1, отличающаяся тем, что пузырьковые структуры находятся на каждой границе раздела двух или более микроигл и вторичных участков воронки.
3. Микроигольная матрица по п. 1, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит гормональный контрацептив.
4. Микроигольная матрица по п. 3, отличающаяся тем, что гормональный контрацептив содержит прогестин.
5. Микроигольная матрица по п. 1, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит активный фармацевтический ингредиент.
6. Микроигольная матрица по любому из пп. 3-5, отличающаяся тем, что микроигольная матрица выполнена с возможностью высвобождения терапевтически или профилактически эффективного количества представляющего интерес вещества пациенту в течение длительного периода времени, составляющего по меньшей мере 2 недели или по меньшей мере 4 недели.
7. Микроигольная матрица по п. 1, отличающаяся тем, что две или более твердотельные микроиглы выполнены из композиции, содержащей первый материал матрицы, в котором диспергировано представляющее интерес вещество.
8. Микроигольная матрица по п. 7, отличающаяся тем, что первый материал матрицы содержит полимолочную кислоту, полимолочную гликолевую кислоту или их комбинацию.
9. Микроигольная матрица по п. 7, отличающаяся тем, что вторичные участки воронки содержат второй материал матрицы.
10. Микроигольный пластырь, содержащий: микроигольную матрицу по любому из пп. 1-5; липкий слой; и
удерживаемый рукой слой, прикрепленный к подложке основы, при этом удерживаемый рукой слой содержит язычок, который проходит вбок от одной стороны двух или более твердотельных микроигл и позволяет человеку держать рукой язычок, чтобы манипулировать пластырем без контакта с двумя или более твердотельными микроиглами.
11. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей, обратную сторону;
по меньшей мере один главный участок воронки, выступающий из микроигольной стороны подложки основы; и
две или более твердотельные микроиглы, выступающие по меньшей мере из одного главного участка воронки, причем две или более твердотельные микроиглы содержат представляющее интерес вещество и вторичный участок воронки, выступающий по меньшей мере из одной главной воронки,
причем вторичные участки воронки содержат первый водорастворимый материал матрицы и вспенивающийся материал;
при этом две или более твердотельные микроиглы выполнены с возможностью проникновения в биологическую ткань пациента при нажатии, с последующим отделением от вторичных участков воронки по меньшей мере при частичном растворении вторичных участков воронки.
12. Микроигольная матрица по п. 11, отличающаяся тем, что вспенивающийся материал содержит кислоту и соль основания.
13. Микроигольная матрица по п. 12, отличающаяся тем, что кислота включает лимонную кислоту, а соль основания включает бикарбонат натрия.
14. Микроигольная матрица по любому из пп. 11-13, отличающаяся тем, что вспенивающийся материал и первый водорастворимый материал матрицы имеются во вторичных участках воронки в весовом отношении приблизительно от 0,2:1 до 1:0,2.
15. Микроигольная матрица по п. 11, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит гормональный контрацептив.
16. Микроигольная матрица по п. 15, отличающаяся тем, что гормональный контрацептив содержит прогестин.
17. Микроигольная матрица по п. 11, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит активный фармацевтический ингредиент.
18. Микроигольная матрица по любому из пп. 15-17, отличающаяся тем, что микроигольная матрица выполнена с возможностью высвобождения терапевтически или профилактически эффективного количества представляющего интерес вещества пациенту в течение длительного периода времени, составляющего по меньшей мере 2 недели или по меньшей мере 4 недели.
19. Микроигольная матрица по п. 11, отличающаяся тем, что две или более твердотельные микроиглы выполнены из композиции, содержащей второй материал матрицы, в котором диспергировано представляющее интерес вещество.
20. Микроигольная матрица по п. 19, отличающаяся тем, что второй материал матрицы содержит полимолочную кислоту, полимолочную гликолевую кислоту или их комбинацию.
21. Микроигольная матрица по п. 11, отличающаяся тем, что первый материал матрицы содержит поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, сахарозу или их комбинацию.
22. Микроигольная матрица по п. 1 или 16, отличающаяся тем, что две или более микроиглы имеют длину приблизительно от 200 до 1200 мкм.
23. Микроигольная матрица по п. 1 или 16, отличающаяся тем, что вторичные участки воронки содержат прямую коническую боковую стенку.
24. Микроигольный пластырь, содержащий:
микроигольную матрицу по любому из пп. 11-13 или 15-17;
липкий слой; и
удерживаемый рукой слой, прикрепленный к подложке основы, при этом удерживаемый рукой слой содержит язычок, который проходит вбок от одной стороны двух или более твердотельных микроигл и позволяет человеку держать рукой язычок, чтобы манипулировать пластырем без контакта с двумя или более твердотельными микроиглами.
25. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей, обратную сторону;
по меньшей мере один главный участок воронки, выступающий из микроигольной стороны подложки основы; и
две или более твердотельные микроиглы, выступающие по меньшей мере из одного главного участка воронки, причем две или более твердотельные микроиглы содержат представляющее интерес вещество и вторичный участок воронки, выступающий по меньшей мере из одной главной воронки;
при этом две или более твердые микроиглы выполнены с возможностью (i) проникновения в биологические ткани пациента при сжатии с последующим отделением от вторичных участков воронки, и (ii) высвобождения терапевтически или профилактически эффективного количества представляющего интерес вещества пациенту в течение длительного периода, составляющего по меньшей мере 2 недели, и
при этом представляющее интерес вещество содержит гормональный контрацептив, и
при этом (i) две или более твердотельные микроиглы содержат пузырьковую структуру возле или вблизи основания каждой микроиглы, причем пузырьковые структуры облегчают отделение микроигл от вторичных участков воронки или (ii) вторичные участки воронки содержат первый водорастворимый материал матрицы и вспенивающийся материал, выполненные с возможностью увеличения скорости, с которой первый материал матрицы растворяется при контакте с биологической жидкостью под биологической тканью, тем самым облегчая отделение микроигл от вторичных участков воронки.
26. Микроигольная матрица по п. 25, отличающаяся тем, что гормональный контрацептив содержит прогестин.
27. Микроигольная матрица по п. 25 или 26, отличающаяся тем, что пузырьковые структуры находятся на каждой границе раздела двух или более твердотельных микроигл и вторичных участков воронки.
28. Микроигольная матрица по п. 25, отличающаяся тем, что первый материал матрицы содержит поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, сахарозу или их комбинацию.
29. Микроигольная матрица по пп. 25 или 28, отличающаяся тем, что вспенивающийся материал содержит кислоту и соль основания.
30. Микроигольная матрица по любому из пп. 25 или 26, отличающаяся тем, что микроигольная матрица выполнена с возможностью высвобождения терапевтически или профилактически эффективного количества представляющего интерес вещества пациенту в течение длительного периода времени, составляющего по меньшей мере 4 недели.
31. Микроигольная матрица по п. 25 или 26, отличающаяся тем, что две или более твердотельные микроиглы выполнены из композиции, содержащей второй материал матрицы, в котором диспергирован гормональный контрацептив.
32. Микроигольная матрица по п. 31, отличающаяся тем, что второй материал матрицы содержит полимолочную кислоту, полимолочную гликолевую кислоту или их комбинацию.
33. Микроигольный пластырь, содержащий:
микроигольную матрицу по п. 25 или 26;
липкий слой; и
удерживаемый рукой слой, прикрепленный к подложке основы, при этом удерживаемый рукой слой содержит язычок, который проходит вбок от одной стороны двух или более твердотельных микроигл и позволяет человеку держать рукой язычок, чтобы манипулировать пластырем без контакта с двумя или более твердотельными микроиглами.
34. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей обратную сторону;
главный участок воронки, выступающий из микроигольной стороны подложки основы; и
одну или более твердотельных микроигл, выступающих из главного участка воронки, причем по меньшей мере часть острия каждой микроиглы содержит представляющее интерес вещество,
при этом вспенивающийся материал расположен в главном участке воронки и/или у основания каждой микроиглы в количестве, достаточном для того, чтобы привести к отделению микроигл от главного участка воронки после введения одной или более микроигл в биологическую ткань с последующим по меньшей мере частичным растворением главного участка воронки и/или основания микроиглы.
35. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей обратную сторону;
главный участок воронки, выступающий из микроигольной стороны подложки основы; и
одну или более твердотельных микроигл, выступающих из главного участка воронки, причем по меньшей мере часть острия каждой микроиглы содержит представляющее интерес вещество,
при этом пузырьковая структура расположена на границе раздела главного участка воронки и основания каждой микроиглы, а одна или более твердотельных микроигл выполнены с возможностью проникновения в биологические ткани пациента при нажатии с последующим отделением от главного участка воронки при сдвиге за счет разрушения пузырьковой структуры.
36. Микроигольная матрица по п. 34 или 35, отличающаяся тем, что введенные и отделенные микроиглы выполнены с возможностью обеспечения контролируемого высвобождения представляющего интерес вещества в течение по меньшей мере 2 недель после введения.
37. Микроигольная матрица по п. 34 или 35, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит гормональный контрацептив.
38. Микроигольная матрица по п. 37, отличающаяся тем, что гормональный контрацептив содержит прогестин.
39. Микроигольная матрица по п. 34 или 35, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит активный фармацевтический ингредиент.
40. Микроигольная матрица по п. 39, отличающаяся тем, что микроигольная матрица выполнена с возможностью высвобождения терапевтически или профилактически эффективного количества представляющего интерес вещества пациенту в течение длительного периода времени, составляющего от 2 до 4 недель.
41. Микроигольная матрица по п. 40, отличающаяся тем, что представляющее интерес вещество содержит гормональный контрацептив.
42. Микроигольная матрица по п. 41, отличающаяся тем, что гормональный контрацептив содержит прогестин.
43. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей обратную сторону; и
две или более твердотельных микроигл, выступающих из главного участка воронки, причем по меньшей мере часть острия каждой микроиглы содержит представляющее интерес вещество,
при этом пузырьковая структура расположена по меньшей мере частично в каждой из двух или более твердотельных микроигл, и две или более твердотельные микроиглы выполнены с возможностью проникновения в биологические ткани пациента при нажатии с последующим разрушением пузырьковой структуры и отделением по меньшей мере части острия каждой микроиглы от подложки основы.
44. Микроигольная матрица по п. 43, отличающаяся тем, что дополнительно содержит главный участок воронки, в котором пузырьковая структура каждой из двух или более микроигл расположена на границе раздела каждой из микроигл и главного участка воронки.
45. Микроигольная матрица для введения представляющего интерес вещества в биологическую ткань пациента, содержащая:
подложку основы, имеющую микроигольную сторону и противоположную ей обратную сторону; и
две или более твердотельные микроиглы, выступающие из главного участка воронки, причем по меньшей мере часть острия каждой микроиглы содержит представляющее интерес вещество,
при этом вспенивающийся материал расположен в части каждой из двух или более твердотельных микроигл, по меньшей мере в части подложки основы или в их комбинации, и
две или более твердотельные микроиглы выполнены с возможностью проникновения в биологическую ткань пациента при нажатии, с последующим отделением по меньшей мере части острия каждой микроиглы от подложки основы по меньшей мере при частичном растворении по меньшей мере части подложки основы и/или части каждой из двух или более микроигл, в которых расположен вспенивающийся материал.
46. Микроигольная матрица по п. 45, отличающаяся тем, что дополнительно содержит главный участок воронки, причем вспенивающийся материал расположен по меньшей мере в части главного участка воронки.