ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

1. Фармацевтическая композиция, подходящая для перорального введения, которая состоит из смеси:
(i) соединения формулы I:
1-6
3-7
в которой R выбран из водорода, галогена, трифторметила, Салкила или Сциклоалкила;
2
Х представляет собой кислород (-О-) или метилен (-СН-);
2
3
1-4
R и R являются одинаковыми или разными и представляют собой галоген или Салкил;
4
1-4
R представляет собой водород или Салкил;
5
1-4
R представляет собой водород или Салкил; и
6
6
R представляет собой водород или алканоильную или ароильную группу, или другую группу, способную к биопревращению с получением свободной фенольной структуры, в которой R=H;
или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира или сольвата;
(ii) фармацевтически приемлемого основного твердого вещества в форме частиц; и
(iii) необязательно одного или нескольких дополнительных фармацевтических эксципиентов,
где компонент (ii) составляет, по меньшей мере, 1 мас.% смеси.
2. Композиция по п.1, в которой компонент (ii) составляет, по меньшей мере, 40 мас.% смеси.
3. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемые основные твердые вещества в форме частиц составляют, по меньшей мере, 70 мас.% смеси.
4. Композиция по п.1, в которой смесь по существу свободна от любых наполнителей иных, чем основные твердые вещества в форме частиц.
5. Композиция по п.1, в которой компонент (i) размолот.
6. Композиция по п.1, в которой компонент (iii) содержит один или несколько связующих веществ, диспергатор и замасливатель.
7. Композиция по п.6, в которой связующее вещество представляет собой мальтодекстрин; диспергатор представляет собой карбоксиметилированную целлюлозу, карбоксиметилкрахмал или крахмал; и/или замасливатель представляет собой стеарат магния.
8. Композиция по п.1, включающая сердцевину и покрытие, где смесь компонентов (i) и (ii) и необязательно компонентов (iii) присутствует в сердцевине.
9. Композиция по п.8, включающая энтеросолюбильное покрытие.
10. Композиция по п.9, включающая инертное покрытие, внутри расположенное между сердцевиной и энтеросолюбильным покрытием.
11. Композиция по п.1, также содержащая дополнительный фармакологически активный ингредиент, выбранный из гиполипидемических средств, противодиабетических средств, антидепрессантов, ингибиторов резорбции кости, подавителей аппетита и/или средств против ожирения.
12. Композиция по любому из пп.1-11, в которой компонент (i) представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир или сольват.
13. Композиция по любому из пп.1-11, в которой компонент (ii) представляет собой карбонат или бикарбонат металла группы 1 или группы 2.
14. Композиция по п.13, в которой компонент (ii) представляет собой карбонат кальция.
15. Композиция по п.12, в которой компонент (ii) представляет собой карбонат или бикарбонат металла группы 1 или группы 2.
16. Композиция по п.15, в которой компонент (ii) представляет собой карбонат кальция.
17. Композиция по любому из пп.1-11 для применения в терапии.
18. Композиция по п.16 для применения в терапии.
19. Способ получения фармацевтической композиции, подходящей для перорального введения, включающий смешивание компонентов (i) и (ii), определенных в любом из пп.1-4 и 12-16.
20. Способ по п.19, включающий стадию формирования смеси из (i) и (ii) в сердцевину таблетки.
21. Способ по п.20, включающий стадию предоставления сердцевины таблетки с энтеросолюбильным покрытием.
22. Способ по п.19, включающий стадию размола компонента (i).
23. Способ по любому из пп.19-22, включающий стадии:
а. необязательно смешивание фармацевтически приемлемого основного твердого вещества в форме частиц и связующего вещества;
b. растворение компонента (i) в растворителе;
c. смешивание раствора компонента (i) в растворителе со стадии (b) с компонентом (ii), который необязательно смешан со связующим веществом на необязательной стадии (а) с образованием влажной массы;
d. необязательно гранулирование влажной массы со стадии (с);
e. сушка влажной массы со стадии (с) или гранулята c необязательной стадии (d);
f. необязательно размол смеси;
g. необязательно добавление диспергатора и перемешивание;
h. необязательно добавление замасливателя и перемешивание;
i. формирование смеси в таблетки;
j. необязательно покрытие таблеток инертным покрытием; и
k. покрытие таблеток энтеросолюбильным покрытием.
24. Способ профилактики, подавления или лечения заболевания, связанного с метаболической дисфункцией, или которое зависит от экспрессии трииодтиронин(Т3)-регулируемого гена, включающий введение соединения по любому из пп.1-11.
25. Способ профилактики, подавления или лечения заболевания, связанного с метаболической дисфункцией, или которое зависит от экспрессии трииодтиронин(Т3)-регулируемого гена, включающий введение соединения по п.16.