ИМПЛАНТИРУЕМОЕ УСТРОЙСТВО ДЛЯ ДОСТАВКИ РИСПЕРИДОНА И СПОСОБЫ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ

1. Способ доставки субъекту содержащей эффективное количество рисперидона рецептуры, включающий: введение имплантируемого устройства субъекту, которое содержит рисперидон или его рецептуру, по существу окруженную полимером на основе полиуретана.
2. Способ по п.1, в котором полимер на основе полиуретана образован одним или несколькими многоатомными спиртами, при этом общая структура многоатомного спирта выбирается из группы, состоящей из
2
n
х
-[O-(СН)]-O-;
2
2
2
2
х
O-(СН-СН-СН-СН)-O-; и
2
6
3
n
2
O-[(СН)-СО]-(СН)-O-.
2
n
х
3. Способ по п.2, в котором многоатомный спирт содержит -[O-(СН)]-O- и в котором полимер на основе полиуретана имеет равновесное влагосодержание между около 5-200%.
4. Способ по п.3, в котором полимер на основе полиуретана имеет равновесное влагосодержание, по меньшей мере, около 15%.
5. Способ по п.2, в котором рисперидон высвобождается со скоростью нулевого порядка около 149 мкг/сут на квадратный сантиметр площади поверхности имплантируемого устройства.
2
n
х
6. Способ по п.2, в котором многоатомный спирт содержит -[O-(СН)]-O- и в котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб между около 1000-92000 фунтов на квадратный дюйм.
7. Способ по п.6, в котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб около 2300 фунтов на квадратный дюйм.
8. Способ по п.6, в котором рисперидон высвобождается со скоростью нулевого порядка около 146 мкг/сут на квадратный сантиметр площади поверхности имплантируемого устройства.
2
6
3
n
2
9. Способ по п.2, в котором многоатомный спирт содержит O-[(СН)-СО]-(СН)-O- и при котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб между около 620-92000 фунтов на квадратный дюйм.
10. Способ по п.9, при котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб около 620 фунтов на квадратный дюйм.
11. Способ по п.9, в котором рисперидон высвобождается со скоростью нулевого порядка около 40 мкг/сут на квадратный сантиметр площади поверхности имплантируемого устройства.
12. Устройство доставки лекарственных средств, предназначенное для контролируемого высвобождения рисперидона в течение длительного периода времени с тем, чтобы обеспечить достижение местного или системного фармакологического действия, содержащее:
a) полимер на основе полиуретана, которому придается такая форма, чтобы ограничивать незаполненное пространство; и
b) твердую рецептуру лекарственного препарата, содержащую рисперидон и возможно один или несколько фармацевтически приемлемых носителей,
при этом твердая рецептура лекарственного препарата содержится в незаполненном пространстве и при этом устройство обеспечивает желательную скорость высвобождения рисперидона из устройства после имплантации.
13. Устройство по п.12, которое кондиционируется и активируется в условиях, выбранных таким образом, чтобы быть совместимыми с показателями растворимости в воде по меньшей мере одного активного компонента.
14. Устройство по п.13, в котором фармацевтически приемлемый носитель является стеариновой кислотой.
15. Устройство по п.12, в котором полимер на основе полиуретана образован одним или несколькими многоатомными спиртами, при этом общая структура многоатомного спирта выбирается из группы, состоящей из
2
n
х
-[O-(СН)]-O-;
2
2
2
2
х
O-(СН-СН-СН-СН)-O-; и
2
6
3
n
2
O-[(СН)-СО]-(СН)-O-.
2
n
x
16. Устройство по п.15, в котором многоатомный спирт содержит -[O-(СН)]-O- и при котором полимер на основе полиуретана имеет равновесное влагосодержание между около 5-200%.
17. Устройство по п.16, в котором полимер на основе полиуретана имеет равновесное влагосодержание, по меньшей мере, около 15%.
18. Устройство по п.15, в котором рисперидон высвобождается со скоростью нулевого порядка около 149 мкг/сут на квадратный сантиметр площади поверхности имплантируемого устройства.
2
n
х
19. Устройство по п.15, в котором многоатомный спирт содержит -[O-(СН)]-O- и при котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб между около 1000-92000 фунтов на квадратный дюйм.
20. Устройство по п.19, в котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб около 2300 фунтов на квадратный дюйм.
21. Устройство по п.19, в котором рисперидон высвобождается со скоростью нулевого порядка около 146 мкг/сут на квадратный сантиметр площади поверхности имплантируемого устройства.
2
6
3
n
2
22. Устройство по п.15, в котором многоатомный спирт содержит O-[(СН)-СО]-(СН)-O- и в котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб между около 620-92000 фунтов на квадратный дюйм.
23. Устройство по п.22, в котором полимер на основе полиуретана имеет модуль упругости на изгиб около 620 фунтов на квадратный дюйм.
24. Устройство по п.22, в котором рисперидон высвобождается со скоростью нулевого порядка около 40 мкг/сут на квадратный сантиметр площади поверхности имплантируемого устройства.
25. Устройство по п.12, в котором в целях установления желательных скоростей доставки, по меньшей мере, одного активного компонента могут быть выбраны подходящие параметры кондиционирования и активации, при этом параметрами активации являются время, температура, кондиционирующая среда и активирующая среда.