ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛАЦЕТАМИДЫ И ФЕНИЛПРОПАНАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

1. Соединение формулы (I):
,
в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода или трифторметил,
6B
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
1
R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-7 атомами углерода,
причем алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода и алкинил с 2-6 атомами углерода могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей дейтерий, галоген, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, трифторметокси и фенил,
при этом циклоалкил с 3-7 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей алкил с 1-4 атомами углерода, оксо, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода и амино, и
при этом алкокси с 1-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей амино, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил и алкоксикарбонил с 1-4 атомами, и
при этом фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, трифторметил, гидрокси, гидроксиметил, алкокси с 1-4 атомами углерода, трифторметокси, алкоксиметил с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле и диалкил аминокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
и
причем циклоалкил с 3-7 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидрокси, амино и оксо,
2
R означает бензотиенил, фенил, тиенил или фурил,
причем бензотиенил, фенил, тиенил и фурил могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, трифторметил, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода и трифторметокси,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает алкандиил с 1-4 атомами углерода,
причем алкандиил с 1-4 атомами углерода может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор и алкил с 1-4 атомами углерода,
7A
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
7B
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл с числом членов от 3 до 6,
8
R означает гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
9
R означает гидрокси, трифторметокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
4
R означает фенил, нафтил или гетероарил с числом членов от 5 до 10,
причем фенил, нафтил и гетероарил с числом членов от 5 до 10 могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, дифторметил, трифторметил, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, дифторметокси и трифторметокси,
5
R означает водород, дейтерий, трифторметил или алкил с 1-4 атомами углерода,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.
2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой:
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород,
6B
R означает водород,
1
R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода,
причем алкил с 1-6 атомами углерода и алкенил с 2-6 атомами углерода независимо друг от друга могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, трифторметокси и фенил,
при этом циклоалкил с 3-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, оксо, гидрокси, метокси, этокси и амино, и
при этом фенил может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей фтор, хлор, циано, метил, этил, трифторметил, метокси, этокси, трифторметокси, метоксиметил, этоксиметил, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил и аминокарбонил, и
причем циклоалкил с 3-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, метил, этил, метокси, этокси, гидрокси, амино и оксо,
2
R означает фенил или тиенил,
причем фенил и тиенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, хлор, бром, метил, этил, трифторметил, гидрокси, метокси, этокси и трифторметокси,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает метилен,
причем метилен может быть замещен 1 или 2 метильными заместителями,
7A
R означает водород или метил,
7B
R означает водород или метил,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо,
8
R означает гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, диметиламинокарбонил или диэтиламинокарбонил,
9
R означает гидрокси, трифторметокси, метокси, этокси, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, диметиламинокарбонил или диэтиламинокарбонил,
4
R означает фенил,
причем фенил замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, метил, этил, дифторметил, трифторметил, метокси, дифторметокси и трифторметокси,
5
R означает водород или метил,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, в которой:
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород,
6B
R означает водород,
1
R означает алкил с 2-4 атомами углерода, алкенил с 2-4 атомами углерода или циклопропил,
причем алкил с 2-4 атомами углерода и алкенил с 2-4 атомами углерода могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, оксо, гидрокси и трифторметил,
2
R означает фенил,
причем фенил замещен заместителем, выбранным из группы, включающей фтор или хлор,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает метилен,
7A
R означает водород или метил,
7B
R означает водород или метил,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо,
8
R означает гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или аминокарбонил,
9
R означает гидрокси, метокси, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или аминокарбонил,
4
R означает группу формулы:
,
причем
5
3
* означает место присоединения группы -C(R)(AC(=О)NHR)-,
10
R означает водород, хлор, трифторметил, трифторметокси или метокси,
11
R означает водород, фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси или метокси,
10
11
причем по меньшей мере один из остатков R и R отличается от водорода,
5
R означает водород или метил,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.
4. Способ получения соединений формулы (I) по одному из пп.1-3, отличающийся тем, что:
соединение формулы (II):
,
1
2
в которой R и R соответственно такие, как указано в одном из пп.1-3,
в инертном растворителе при активировании функциональной карбоновой кислотой подвергают взаимодействию с соединением формулы (III):
,
3
4
5
в которой A, R, R и R соответственно такие, как указано в одном из пп.1-3,
и образующееся соединение формулы (I) посредством соответствующих (i) растворителей и/или (и) оснований или кислот при необходимости переводят в его сольваты, соли и/или сольваты солей.
5. Способ получения соединений формулы (I) по одному из пп.1-3, отличающийся тем, что:
соединение формулы (IV):
,
1
2
в которой R и R соответственно такие, как указано в одном из пп.1-3,
в инертном растворителе в присутствии основания подвергают взаимодействию с соединением формулы (V):
,
3
4
5
в которой A, R, R и R соответственно такие, как указано в одном из пп.1-3,
и
1
X означает отщепляемую группу, например, такую как галоген, мезилат или тозилат,
и образующееся соединение формулы (I) посредством соответствующих (i) растворителей и/или (ii) оснований или кислот при необходимости переводят в его сольваты, соли и/или сольваты солей.
6. Способ получения соединений формулы (I) по одному из пп.1-3, отличающийся тем, что:
соединение формулы (VI):
,
1
2
4
5
в которой A, R, R, R и R соответственно такие, как указано в одном из пп.1-3,
в инертном растворителе при активировании функциональной карбоновой кислотой подвергают взаимодействию с соединением формулы (VII):
,
3
в которой R такой, как указано в одном из пп.1-3,
и образующееся соединение формулы (I) посредством соответствующих (i) растворителей и/или (ii) оснований или кислот при необходимости переводят в его сольваты, соли и/или сольваты солей.
7. Соединение формулы (I)
,
в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода или трифторметил,
6B
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
1
R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-7 атомами углерода,
причем алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода и алкинил с 2-6 атомами углерода могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей дейтерий, галоген, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, трифторметокси и фенил,
при этом циклоалкил с 3-7 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей алкил с 1-4 атомами углерода, оксо, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода и амино, и
при этом алкокси с 1-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей амино, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил и алкоксикарбонил с 1-4 атомами, и
при этом фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, трифторметил, гидрокси, гидроксиметил, алкокси с 1-4 атомами углерода, трифторметокси, алкоксиметил с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле и диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
и
причем циклоалкил с 3-7 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидрокси, амино и оксо,
2
R означает бензотиенил, фенил, тиенил или фурил,
причем бензотиенил, фенил, тиенил и фурил могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, трифторметил, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода и трифторметокси,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает алкандиил с 1-4 атомами углерода,
причем алкандиил с 1-4 атомами углерода может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор и алкил с 1-4 атомами углерода,
7A
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
7B
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл с числом членов от 3 до 6,
8
R означает гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
9
R означает гидрокси, трифторметокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
4
R означает фенил, нафтил или гетероарил с числом членов от 5 до 10,
причем фенил, нафтил и гетероарил с числом членов от 5 до 10 могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, дифторметил, трифторметил, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, дифторметокси и трифторметокси,
5
R означает водород, дейтерий, трифторметил или алкил с 1-4 атомами углерода,
а также их соли, сольваты и сольваты солей,
для лечения и/или профилактики болезней.
8. Соединение формулы (I) по п.7, в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород,
6B
R означает водород,
1
R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода,
причем алкил с 1-6 атомами углерода и алкенил с 2-6 атомами углерода независимо друг от друга могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, трифторметокси и фенил,
при этом циклоалкил с 3-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, оксо, гидрокси, метокси, этокси и амино, и
при этом фенил может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей фтор, хлор, циано, метил, этил, трифторметил, метокси, этокси, трифторметокси, метоксиметил, этоксиметил, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил и аминокарбонил, и
причем циклоалкил с 3-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, метил, этил, метокси, этокси, гидрокси, амино и оксо,
2
R означает фенил или тиенил,
причем фенил и тиенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, хлор, бром, метил, этил, трифторметил, гидрокси, метокси, этокси и трифторметокси,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает метилен,
причем метилен может быть замещен 1 или 2 метильными заместителями,
7A
R означает водород или метил,
7B
R означает водород или метил,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо,
8
R означает гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, диметиламинокарбонил или диэтиламинокарбонил,
9
R означает гидрокси, трифторметокси, метокси, этокси, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, диметиламинокарбонил или диэтиламинокарбонил,
4
R означает фенил,
причем фенил замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, метил, этил, дифторметил, трифторметил, метокси, дифторметокси и трифторметокси,
5
R означает водород или метил,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.
9. Соединение формулы (I) по п.7 или 8, в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород,
6B
R означает водород,
1
R означает алкил с 2-4 атомами углерода, алкенил с 2-4 атомами углерода или циклопропил,
причем алкил с 2-4 атомами углерода и алкенил с 2-4 атомами углерода могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, оксо, гидрокси и трифторметил,
2
R означает фенил,
причем фенил замещен заместителем, выбранным из группы, включающей фтор или хлор,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает метилен,
7A
R означает водород или метил,
7B
R означает водород или метил,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо,
8
R означает гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или аминокарбонил,
9
R означает гидрокси, метокси, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или аминокарбонил,
4
R означает группу формулы:
,
причем
5
3
* означает место присоединения группы -C(R)(AC(=O)NHR)-,
10
R означает водород, хлор, трифторметил, трифторметокси или метокси,
11
R означает водород, фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси или метокси,
причем по меньшей мере один из остатков R10 и R11 отличается от водорода,
5
R означает водород или метил,
а также их соли, сольваты и сольваты солей
10. Соединение формулы (I)
в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода или трифторметил,
6B
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
1
R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-7 атомами углерода,
причем алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода и алкинил с 2-6 атомами углерода могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей дейтерий, галоген, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, трифторметокси и фенил,
при этом циклоалкил с 3-7 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей алкил с 1-4 атомами углерода, оксо, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода и амино, и
при этом алкокси с 1-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей амино, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил и алкоксикарбонил с 1-4 атомами, и
при этом фенил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, трифторметил, гидрокси, гидроксиметил, алкокси с 1-4 атомами углерода, трифторметокси, алкоксиметил с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле и диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
и
причем циклоалкил с 3-7 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидрокси, амино и оксо,
2
R означает бензотиенил, фенил, тиенил или фурил,
причем бензотиенил, фенил, тиенил и фурил могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, трифторметил, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода и трифторметокси,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает алкандиил с 1-4 атомами углерода,
причем алкандиил с 1-4 атомами углерода может быть замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор и алкил с 1-4 атомами углерода,
7A
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
7B
R означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоцикл с числом членов от 3 до 6,
8
R означает гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
9
R означает гидрокси, трифторметокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-4 атомами углерода, аминокарбонил, моноалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле или диалкиламинокарбонил с 1-4 атомами углерода в алкиле,
4
R означает фенил, нафтил или гетероарил с числом членов от 5 до 10,
причем фенил, нафтил и гетероарил с числом членов от 5 до 10 могут быть замещены 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода, дифторметил, трифторметил, гидрокси, алкокси с 1-4 атомами углерода, дифторметокси и трифторметокси,
5
R означает водород, дейтерий, трифторметил или алкил с 1-4 атомами углерода,
а также их соли, сольваты и сольваты солей,
для применения в способе лечения и/или профилактики острой и хронической сердечной недостаточности, гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии, цирроза печени, асцита, отеков и синдрома неприемлемой секреции антидиуретического гормона (SIADH).
11. Соединение формулы (I) по п.10, в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород,
6B
R означает водород,
1
R означает алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода,
причем алкил с 1-6 атомами углерода и алкенил с 2-6 атомами углерода независимо друг от друга могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, оксо, гидрокси, трифторметил, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, трифторметокси и фенил,
при этом циклоалкил с 3-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей метил, этил, оксо, гидрокси, метокси, этокси и амино, и
при этом фенил может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей фтор, хлор, циано, метил, этил, трифторметил, метокси, этокси, трифторметокси, метоксиметил, этоксиметил, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил и аминокарбонил,и
причем циклоалкил с 3-6 атомами углерода может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, метил, этил, метокси, этокси, гидрокси, амино и оксо,
2
R означает фенил или тиенил,
причем фенил и тиенил могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, хлор, бром, метил, этил, трифторметил, гидрокси, метокси, этокси и трифторметокси,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает метилен,
причем метилен может быть замещен 1 или 2 метильными заместителями,
7A
R означает водород или метил,
7B
R означает водород или метил,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо,
8
R означает гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, диметиламинокарбонил или диэтиламинокарбонил,
9
R означает гидрокси, трифторметокси, метокси, этокси, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, диметиламинокарбонил или диэтиламинокарбонил,
4
R означает фенил,
причем фенил замещен 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, метил, этил, дифторметил, трифторметил, метокси, дифторметокси и трифторметокси,
5
R означает водород или метил,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.
12. Соединение формулы (I) по п.10 или 11, в которой
6A
6B
A означает связь или -C(RR)-,
причем
6A
R означает водород,
6B
R означает водород,
1
R означает алкил с 2-4 атомами углерода, алкенил с 2-4 атомами углерода или циклопропил,
причем алкил с 2-4 атомами углерода и алкенил с 2-4 атомами углерода могут быть замещены 1 или 2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей фтор, оксо, гидрокси и трифторметил,
2
R означает фенил,
причем фенил замещен заместителем, выбранным из группы, включающей фтор или хлор,
3
R означает группу формулы:
или ,
причем
# означает место присоединения атома азота,
L означает метилен,
7A
R означает водород или метил,
7B
R означает водород или метил,
или
7A
7B
R и R совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо,
8
R означает гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или аминокарбонил,
9
R означает гидрокси, метокси, гидроксикарбонил, метоксикарбонил, этоксикарбонил или аминокарбонил,
4
R означает группу формулы:
,
причем
5
3
* означает место присоединения группы -C(R)(AC(=O)NHR)-,
10
R означает водород, хлор, трифторметил, трифторметокси или метокси,
11
R означает водород, фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси или метокси,
10
11
причем по меньшей мере один из остатков R и R отличается от водорода,
5
R означает водород или метил,
а также их соли, сольваты и сольваты солей
13. Применение соединения формулы (I) по одному из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики острой и хронической сердечной недостаточности, гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии, цирроза печени, асцита, отеков и синдрома неприемлемой секреции антидиуретического гормона (SIADH).
14. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным вспомогательным веществом.
15. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, в комбинации с одним или несколькими другими действующими веществами, выбранными из группы, включающей диуретики, ангиотензин AII-антагонисты, АСЕ-ингибиторы, блокаторы бета-рецеп-торов, антагонисты минералокортикоидного рецептора, органические нитраты, NO-доноры и положительно инотропные активные вещества.
16. Лекарственное средство по п.14 или 15 для лечения и/или профилактики острой и хронической сердечной недостаточности, гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии, цирроза печени, асцита, отеков и синдрома неприемлемой секреции антидиуретического гормона (SIADH).
17. Способ лечения и/или профилактики острой и хронической сердечной недостаточности, гиперволемической и нормоволемической гипонатриемии, цирроза печени, асцита, отеков и синдрома неприемлемой секреции антидиуретического гормона (SIADH) у людей и животных с использованием эффективного количества по меньшей мере одного соединения формулы (I) по одному из пп.1-3 или лекарственные средства по одному из пп.14-16.