КОМПОЗИЦИЯ БИОРАЗЛАГАЮЩИХСЯ МИКРОСФЕР, ПРИГОДНАЯ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ КОНТРОЛИРУЮЩЕГО УРОВЕНЬ ГЛЮКОЗЫ ПЕПТИДА, И ЕЕ СОСТАВ

1. Биоразлагающаяся микросфера, способная высвобождать регулирующий уровень глюкозы пептид контролируемым образом, содержащая биоразлагающийся полимерный носитель с инкапсулированным в нем регулирующим уровень глюкозы пептидом.
2. Биоразлагающаяся микросфера по п.1, где регулирующий уровень глюкозы пептид выбран из группы, состоящей из синтетического эксендина-3, эксендина-4 и их гомологов и агонистов.
3. Биоразлагающаяся микросфера по п.2, где регулирующий уровень глюкозы пептид представляет собой эксендин-4.
4. Биоразлагающаяся микросфера по п.1, где биоразлагающийся полимер выбран из группы, состоящей из поли-L-молочной кислоты, сополимера D-молочной кислоты и гликолевой кислоты, сополимера L-молочной кислоты и гликолевой кислоты и сополимера D,L-молочной кислоты и гликолевой кислоты.
5. Биоразлагающаяся микросфера по п.4, где биоразлагающийся полимер представляет собой сополимер D,L-молочной кислоты и гликолевой кислоты.
6. Способ получения микросфер из биоразлагающегося полимера по п.1, включающий:
добавление органического растворителя к полимеру с получением раствора полимера (стадия 1);
диспергирование регулирующего уровень глюкозы пептида в растворе полимера стадии 1 с получением дисперсии лекарственного средства и смешивание спирта или смеси спирта и органической кислоты с дисперсией лекарственного средства с получением раствора с диспергированным в нем лекарственным средством (стадия 2); и
получение микросферы из раствора с диспергированным в нем лекарственным средством стадии 2 (стадия 3).
7. Способ по п.6, где органический растворитель выбран из группы, состоящей из метиленхлорида, этилацетата и хлороформа.
8. Способ по п.6, где спирт стадии 2 представляет собой метиловый спирт.
9. Способ по п.6, где спирт стадии 2 используют в соотношении спирт:раствор полимера, равном 1:1-1:6.
10. Способ по п.6, дополнительно включающий добавку к раствору диспергированного в нем лекарственного средства стадии 2.
11. Способ по п.10, где добавка выбрана из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, Labrafil, Labrasol, триглицерида средней цепи, лецитина, N-метилпирролидона, поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы, Tween, Span, Cremophor, Poloxamer, Brij и Sunsoft 818H.
12. Способ по п.10, где добавку используют в количестве от 0,01 до 15% (мас./об.) от объема раствора.
13. Способ по п.6, где стадию 3 проводят посредством диспергирования раствора с диспергированным в нем лекарственным средством стадии 2 в водном растворе, содержащем эмульгатор, образования микросфер с использованием мешалки или гомогенизатора и высушивания микросфер путем сублимационной сушки или вакуумной сушки.
14. Способ по п.13, где эмульгатор выбран из группы, состоящей из Triton, Brij, поливинилпирролидона и поливинилового спирта
15. Способ по п.13, где эмульгатор является насыщенным в органическом растворителе, выбранном из группы, состоящей из метиленхлорида, этилацетата и хлороформа.
16. Способ по п.6, где стадию 3 проводят путем распыления раствора с диспергированным в нем лекарственным средством стадии 2 с использованием устройства для распылительной сушки.
17. Способ по п.16, где устройство для распылительной сушки установлено на температуру 115-125°C для входящего в него потока и температуру 80-90°C для выходящего из него потока.
18. Способ по п.16, где распылительную сушку проводят после дополнительной сублимационной сушки или вакуумной сушки.
19. Способ получения микросферы из биоразлагающегося полимера, включающий:
добавление органического растворителя к полимеру с получением раствора полимера (стадия 1);
эмульгирование раствора полимера стадии 1 водным раствором регулирующего уровень глюкозы пептида, содержащего поверхностно-активное вещество, с получением первичной эмульсии (стадия 2'); и
диспергирование первичной эмульсии стадии 2' в водном растворе, содержащем эмульгатор, перемешивание мешалкой и гомогенизатором с образованием микросферы, и высушивание микросферы посредством процесса сублимационной сушки или вакуумной сушки (стадия 3').
20. Способ по п.19, где органический растворитель стадии 1 выбран из группы, состоящей из метиленхлорида, этилацетата и хлороформа.
21. Способ по п.19, где поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из поливинилового спирта, полиэтилгликоля, Labrafil, Labrasol, триглицерида средней цепи, лецитина, N-метилпирролидона, поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы, Tween, Span, Cremophor, Poloxamer, Brij и Sunsoft 818H.
22. Способ по п.19, где эмульгатор выбран из Triton, Brij, поливинилпирролидона и поливинилового спирта.
23. Способ по п.19, где эмульгатор является насыщенным в органическом растворителе, выбранном из группы, состоящей из метиленхлорида, этилацетата и хлороформа.
24. Биоразлагающаяся полимерная микросфера для контролируемого высвобождения регулирующего уровень глюкозы пептида, полученная с использованием способа по любому из пп.6-23.