ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО ХИТОЗАНА ДЛЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ И БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ КОМПЛЕКСОВ

1. Применение производного хитозана, в котором хитозановый фрагмент имеет общую формулу (I)
где
R - остаток жирной или аминокислоты,
n для гидрофильного лиганда составляет от около 12 до около 25% относительно количества моносахаридных остатков хитозана,
m для гидрофобного лиганда составляет от около 30 до около 60% относительно количества моносахаридных остатков хитозана,
для изготовления лекарственного средства или биологически активного комплекса.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для избирательной доставки в организм.
3. Применение по п.2, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для избирательной доставки в организм человека.
4. Применение по п.1, отличающееся тем, что биологически активный комплекс предназначен для избирательной доставки в организм.
5. Применение по п.4, отличающееся тем, что биологически активный комплекс предназначен для избирательной доставки в организм человека.
6. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанный остаток жирной кислоты представляет собой остаток каприловой кислоты.
7. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанный остаток аминокислоты представляет собой остаток валина.
8. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное наноструктурировано.
9. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное имеет трансдермальную и/или мембранную проницаемость.
10. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное имеет повышенную сорбционную емкость.
11. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное растворимо при pH от около 2 до около 9, предпочтительно от около 4 до около 9, более предпочтительно от около 6 до около 9, наиболее предпочтительно от около 7 до около 8.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что указанное производное растворимо при pH около 7.4.
13. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное имеет сферическую структуру с размером частиц от около 1 нм до около 2000 нм, предпочтительно от около 1 нм до около 1500 нм, более предпочтительно от около 1 нм до около 900 нм, еще более предпочтительно от около 1 нм до около 400 нм, наиболее предпочтительно от около 1 нм до около 100 нм.
14. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное имеет содержание гидрофильного лиганда предпочтительно от около 15% до около 25%, более предпочтительно от около 18% до около 25%, наиболее предпочтительно от около 20% до около 25%.
15. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное имеет содержание гидрофобного лиганда предпочтительно от около 35% до около 55%, более предпочтительно от около 40% до около 50%, наиболее предпочтительно от около 45% до около 50%.
16. Применение по п.1, отличающееся тем, что исходный хитозан указанного производного имеет молекулярную массу от около 5 кДа до около 100 кДа, предпочтительно от около 7 кДа до около 80 кДа, более предпочтительно от около 10 кДа до около 60 кДа, наиболее предпочтительно от около 30 кДа до около 50 кДа.
17. Применение по п.16, отличающееся тем, что исходный хитозан указанного производного имеет молекулярную массу около 23 кДа.
18. Применение по п.1, отличающееся тем, что исходный хитозан указанного производного имеет степень деацетилирования 85±2%.
19. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное является связываемым с клеткой.
20. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное производное биодеградируемо.
21. Композиция лекарственного средства или биологически активного комплекса, содержащая производное хитозана, в котором хитозановый фрагмент имеет общую формулу (I)
где
R - остаток жирной или аминокислоты,
n для гидрофильного лиганда составляет от около 12 до около 25% относительно количества моносахаридных остатков хитозана,
m для гидрофобного лиганда составляет от около 30 до около 60% относительно количества моносахаридных остатков хитозана.
22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что лекарственное средство предназначено для избирательной доставки в организм.
23. Композиция по п.22, отличающаяся тем, что лекарственное средство предназначено для избирательной доставки в организм человека.
24. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что биологически активный комплекс предназначен для избирательной доставки в организм.
25. Композиция по п.24, отличающаяся тем, что биологически активный комплекс предназначен для избирательной доставки в организм человека.
26. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанный остаток жирной кислоты представляет собой остаток каприловой кислоты.
27. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанный остаток аминокислоты представляет собой остаток валина.
28. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное наноструктурировано.
29. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное имеет трансдермальную и/или мембранную проницаемость.
30. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное имеет повышенную сорбционную емкость.
31. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное растворимо при pH от около 2 до около 9, предпочтительно от около 4 до около 9, более предпочтительно от около 6 до около 21, наиболее предпочтительно от около 7 до около 8.
32. Композиция по п.31, отличающаяся тем, что указанное производное растворимо при pH около 7.4.
33. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное имеет сферическую структуру с размером частиц от около 1 нм до около 2000 нм, предпочтительно от около 1 нм до около 1500 нм, более предпочтительно от около 1 нм до около 900 нм, еще более предпочтительно от около 1 нм до около 400 нм, наиболее предпочтительно от около 1 нм до около 100 нм.
34. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное имеет содержание гидрофильного лиганда предпочтительно от около 15% до около 25%, более предпочтительно от около 18% до около 25%, наиболее предпочтительно от около 20% до около 25%.
35. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное имеет содержание гидрофобного лиганда предпочтительно от около 35% до около 55%, более предпочтительно от около 40% до около 50%, наиболее предпочтительно от около 45% до около 50%.
36. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что исходный хитозан указанного производного имеет молекулярную массу от около 5 кДа до около 100 кДа, предпочтительно от около 7 кДа до около 80 кДа, более предпочтительно от около 10 кДа до около 60 кДа, наиболее предпочтительно от около 30 кДа до около 50 кДа.
37. Композиция по п.36, отличающаяся тем, что исходный хитозан указанного производного имеет молекулярную массу около 23 кДа.
38. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что исходный хитозан указанного производного имеет степень деацетилирования 85±2%.
39. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное является связываемым с клеткой.
40. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанное производное биодеградируемо.