НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ С ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫМ РЕЦЕПТОРОМ

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соли:
где кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
1
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу, нитрогруппу или цианогруппу;
p представляет собой целое число от 0 до 5;
1
в случае, если p равен от 2 до 5, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
2
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гидроксильную группу, сложный эфир гидроксильной группы или низшей алкоксигруппы, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
q представляет собой целое число от 0 до 2;
2
в случае, если q равен 2, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
3
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилкарбонильную, группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, или арилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
4
5
R и R могут быть одной и той же группой или различными группами и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу;
4
5
R и R могут быть объединены с образованием от 3- до 8-членного кольца, представленного низшим циклоалканом;
6
R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
7
8
8
9
8
8
8
2
R представляет собой OR, NRR, SR, S(O)R или S(O)R;
8
R представляет собой низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую карбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую оксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую сульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкениламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкиниламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, ариламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель или гетероциклическую аминокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
9
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую карбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую оксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую сульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкениламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкиниламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, ариламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель или гетероциклическую аминокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
7
8
9
8
9
в случае, если R представляет собой NRR, R и R могут быть объединены с образованием от 3- до 8-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота, которое может иметь заместитель.
2. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
1
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу, нитрогруппу или цианогруппу;
1
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, арилоксигруппы, карбоксигруппы и сложного эфира карбоксигруппы в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой целое число от 0 до 3;
1
в случае, если p равен 2 или 3, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
2
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, сложный эфир гидроксильной группы или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой целое число от 0 до 2;
2
в случае, если q равен 2, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
3
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, арильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу или арилкарбонильную группу;
3
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкилкарбонильную группу, низшая алкильная группа или низшая алкилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько арильных групп в качестве заместителя (заместителей);
3
в случае, если R представляет собой арильную группу или арилкарбонильную группу, арильная группа или арилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена и низшей алкильной группы, в качестве заместителя (заместителей);
4
5
R и R могут быть одной и той же группой или различными группами и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу;
6
R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
7
8
8
9
8
R представляет собой OR, NRR или SR;
8
R представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, гетероциклическую карбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкенилоксикарбонильную группу, низшую алкинилоксикарбонильную группу, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, гетероциклическую оксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, низшую алкенилсульфонильную группу, низшую алкинилсульфонильную группу, низшую циклоалкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, гетероциклическую сульфонильную группу, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, низшую алкениламинокарбонильную группу, низшую алкиниламинокарбонильную группу, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, ариламинокарбонильную группу или гетероциклическую аминокарбонильную группу;
9
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, гетероциклическую карбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкенилоксикарбонильную группу, низшую алкинилоксикарбонильную группу, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, гетероциклическую оксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, низшую алкенилсульфонильную группу, низшую алкинилсульфонильную группу, низшую циклоалкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, гетероциклическую сульфонильную группу, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, низшую алкениламинокарбонильную группу, низшую алкиниламинокарбонильную группу, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, ариламинокарбонильную группу или гетероциклическую аминокарбонильную группу;
8
9
в случае, если R или R представляют собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкенилоксикарбонильную группу, низшую алкинилоксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, низшую алкенилсульфонильную группу, низшую алкинилсульфонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, низшую алкениламинокарбонильную группу или низшую алкиниламинокарбонильную группу, низшая алкильная группа, низшая алкенильная группа, низшая алкинильная группа, низшая алкилкарбонильная группа, низшая алкенилкарбонильная группа, низшая алкинилкарбонильная группа, низшая алкоксикарбонильная группа, низшая алкенилоксикарбонильная группа, низшая алкинилоксикарбонильная группа, низшая алкилсульфонильная группа, низшая алкенилсульфонильная группа, низшая алкинилсульфонильная группа, низшая алкиламинокарбонильная группа, низшая алкениламинокарбонильная группа или низшая алкиниламинокарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкенилоксигруппы, низшей алкинилоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклической оксигруппы, меркаптогруппы, сложного эфира меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкенилтиогруппы, низшей алкинилтиогруппы, низшей циклоалкилтиогруппы, арилтиогруппы, гетероциклической тиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, ариламиногруппы, амида ариламиногруппы, гетероциклической аминогруппы, амида гетероциклической аминогруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкенилкарбонильной группы, низшей алкинилкарбонильной группы, низшей циклоалкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, гетероциклической карбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкенилоксикарбонильной группы, низшей алкинилоксикарбонильной группы, низшей циклоалкилоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклической оксикарбонильной группы, низшей алкилсульфинильной группы, арилсульфинильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, арилсульфонильной группы, сульфинильной кислотной группы, сложного эфира сульфинильной кислотной группы, амида сульфинильной кислотной группы, сульфонильной кислотной группы, сложного эфира сульфонильной кислотной группы, амида сульфонильной кислотной группы, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя (заместителей);
8
9
в случае, если R или R представляют собой низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, гетероциклическую карбонильную группу, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, гетероциклическую оксикарбонильную группу, низшую циклоалкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, гетероциклическую сульфонильную группу, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, ариламинокарбонильную группу или гетероциклическую аминокарбонильную группу, низшая циклоалкильная группа, арильная группа, гетероциклическая группа, низшая циклоалкилкарбонильная группа, арилкарбонильная группа, гетероциклическая карбонильная группа, низшая циклоалкилоксикарбонильная группа, арилоксикарбонильная группа, гетероциклическая оксикарбонильная группа, низшая циклоалкилсульфонильная группа, арилсульфонильная группа, гетероциклическая сульфонильная группа, низшая циклоалкиламинокарбонильная группа, ариламинокарбонильная группа или гетероциклическая аминокарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкенилоксигруппы, низшей алкинилоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклической оксигруппы, меркаптогруппы, сложного эфира меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкенилтиогруппы, низшей алкинилтиогруппы, низшей циклоалкилтиогруппы, арилтиогруппы, гетероциклической тиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, ариламиногруппы, амида ариламиногруппы, гетероциклической аминогруппы, амида гетероциклической аминогруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкенилкарбонильной группы, низшей алкинилкарбонильной группы, низшей циклоалкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, гетероциклической карбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкенилоксикарбонильной группы, низшей алкинилоксикарбонильной группы, низшей циклоалкилоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклической оксикарбонильной группы, низшей алкилсульфинильной группы, арилсульфинильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, арилсульфонильной группы, сульфинильной кислотной группы, сложного эфира сульфинильной кислотной группы, амида сульфинильной кислотной группы, сульфонильной кислотной группы, сложного эфира сульфонильной кислотной группы, амида сульфонильной кислотной группы, нитрогруппы, цианогруппы, аминокарбонилоксигруппы, низшей алкиламинокарбонилоксигруппы и ариламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
7
8
9
8
9
в случае, если R представляет собой NRR, R и R могут быть объединены с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота.
3. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
1
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу или нитрогруппу;
1
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, арилоксигруппы, карбоксигруппы и сложного эфира карбоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой целое число от 0 до 3;
1
в случае, если p равен 2 или 3, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
2
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой целое число от 0 до 2;
2
в случае, если q равен 2, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
3
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, арильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу или арилкарбонильную группу;
3
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкилкарбонильную группу, низшая алкильная группа или низшая алкилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько арильных групп в качестве заместителя (заместителей);
3
в случае, если R представляет собой арильную группу или арилкарбонильную группу, арильная группа или арилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена и низшей алкильной группы, в качестве заместителя (заместителей);
4
5
R и R могут быть одной и той же группой или различными группами и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу;
6
R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
7
8
8
9
8
R представляет собой OR, NRR или SR;
8
R представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
9
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
8
9
в случае, если R или R представляют собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу или низшую алкинилкарбонильную группу, низшая алкильная группа, низшая алкенильная группа, низшая алкинильная группа, низшая алкилкарбонильная группа, низшая алкенилкарбонильная группа или низшая алкинилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из арильной группы, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
8
9
в случае, если R или R представляют собой низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу, низшая циклоалкильная группа, арильная группа, гетероциклическая группа, низшая циклоалкилкарбонильная группа, арилкарбонильная группа или гетероциклическая карбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арилоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы, аминокарбонилоксигруппы и низшей алкиламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
7
8
9
8
9
в случае, если R представляет собой NRR, R и R могут быть объединены с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота.
4. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
1
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу или нитрогруппу;
1
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы и сложного эфира карбоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой целое число от 0 до 3;
1
в случае, если p равен 2 или 3, каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
2
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой 0 или 1;
3
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу или арилкарбонильную группу;
3
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может иметь одну или несколько арильных групп в качестве заместителя (заместителей);
3
в случае, если R представляет собой арилкарбонильную группу, арилкарбонильная группа может иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена и низшей алкильной группы, в качестве заместителя (заместителей);
4
5
оба остатка R и R представляют собой низшую алкильную группу;
6
R представляет собой низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
7
8
8
9
8
R представляет собой OR, NRR или SR;
8
R представляет собой низшую алкильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
9
R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
8
9
в случае, если R или R представляют собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может иметь одну или несколько групп, выбираемых из низшей алкоксигруппы и арильной группы в качестве заместителя (заместителей);
8
9
в случае, если R или R представляют собой арильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу, арильная группа, арилкарбонильная группа или гетероциклическая карбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, арильной группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арилоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы и низшей алкиламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
7
8
9
8
9
в случае, если R представляет собой NRR, R и R могут быть объединены с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота.
5. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо;
1
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, аминогруппу или нитрогруппу;
1
в случае, если R представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может иметь один или несколько атомов галогена в качестве заместителя (заместителей);
1
в случае, если R представляет собой низшую алкоксигруппу, низшая алкоксигруппа может иметь одну или несколько групп, выбираемых из арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой и низшей алкоксигруппой в качестве заместителя (заместителей);
1
p представляет собой 2 или 3, и в этом случае каждый остаток R может быть одной и той же группой или различными группами;
2
R представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой 0 или 1;
3
R представляет собой атом водорода;
4
5
оба остатка R и R представляют собой низшую алкильную группу;
6
R представляет собой низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу;
7
8
8
9
8
R представляет собой OR, NRR или SR;
8
R представляет собой арильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
9
R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
8
в случае, если R представляет собой арильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу, арильная группа, арилкарбонильная группа или гетероциклическая карбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, арильной группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арилоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы и низшей алкиламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей).
7
8
6. Соединение или его соли по любому из пп.1-5, где в общей формуле (1) R представляет собой OR.
8
7. Соединение или его соли по п.6, где R представляет собой фенильную группу, фенилкарбонильную группу или тиофенкарбонильную группу.
7
8
9
8. Соединение или его соли по любому из пп.1-5, где в общей формуле (1) Rпредставляет собой NRR.
8
9. Соединение или его соли по п.8, где R представляет собой фенильную группу.
7
8
10. Соединение или его соли по любому из пп.1-5, где в общей формуле (1) Rпредставляет собой SR.
11. Соединение или его соли по любому из пп.1-4, где в общей формуле (1) кольцо Х представляет собой бензольное кольцо.
12. Соединение или его соли по любому из пп.1-4, где в общей формуле (1) А представляет собой низшую алкиленовую группу.
13. Соединение или его соли по п.12, где А представляет собой метиленовую группу.
3
14. Соединение или его соли по любому из пп.1-4, где в общей формуле (1) Rпредставляет собой атом водорода.
4
5
15. Соединение или его соли по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1) R, Rи
6
R представляют собой низшую алкильную группу.
4
5
6
16. Соединение или его соли по п.15, где R, R и R представляют собой метальную группу.
17. Соединение или его соли, выбираемое из 5-ацетоксиметил-6-(2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-бензоилоксиметил-6-(2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(2-метоксифенил)-5-[(тиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(4-трет-бутилбензоилоксиметил)-6-(2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-бензоилоксиметил-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(тиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-феноксиметил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-(3-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-гидроксиметилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(5-хлор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[2-(2-гидроксиэтил)феноксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-аллилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-[2-(2-гидроксиэтил)феноксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(4-гидрокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(5-гидрокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-гидрокси-2-метоксифенил)-5-(4-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(2-метоксифенил)-5-фениламинометил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-фениламинометил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-фторфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-фторфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-фторфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-гидроксиметилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(2-метоксифенил)-5-фенилтиометал-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-фенилтиометил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифенилтиометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(4-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-[(5-хлортиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(3-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-[(5-бромтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(5-метокситиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(тиофен-3-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-хлор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2,5-диметилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(2-аллилфеноксиметил)-6-(5-хлор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(2-метокси-5-нитрофенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-аллилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-аллилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-амино-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(2-фторбензоилоксиметил)-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(3-фторбензоилоксиметил)-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(4-фторбензоилоксиметил)-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина и
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилфенилтиометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина.
18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соли, по любому из пп.1-17.
19. Модулятор глюкокортикоидного рецептора, включающий соединение или его соли, по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента.
20. Способ профилактики или лечения заболевания, связанного с глюкокортикоидным рецептором, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или его соли по любому из пп.1-17.
21. Способ профилактики или лечения по п.20, где заболевание, связанное с глюкокортикоидным рецептором, представляет собой метаболическое нарушение, такое как диабет или ожирение, воспалительное заболевание, такое как энтерит или хроническое обструктивное заболевание легких, аутоиммунное заболевание, такое как заболевание соединительной ткани, аллергическое заболевание, такое как астма, атопический дерматит и аллергический ринит, заболевание центральной нервной системы, такое как психическое расстройство, болезнь Альцгеймера и заболевание, вызванное злоупотреблением психоактивных веществ, сердечно-сосудистое заболевание, такое как гипертония, гиперкальцемия, гиперинсулинемия и гиперлипидемия, заболевание, связанное с гомеостазом, вызывающее аномалию нервно-иммуно-эндокринного баланса, или глаукома.