ДВУХСЛОЙНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РЕЦЕПТУРЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АГОНИСТЫ И АНТАГОНИСТЫ ОПИОИДА

1. Рецептуры быстрого выделения в форме двухслойных таблеток, содержащих агонист опиоида и антагонист опиоида, в которых указанные активные ингредиенты сохраняются разделенными друг от друга, каждый из них в одном из указанных двух слоев.
2. Рецептуры по п.1, в которых количество антагониста опиоида составляет в 500-4000 раз меньше, чем количество агониста опиоида.
3. Рецептуры по пп.1 и 2, в которых указанные антагонисты опиоида выбирают из: оксикодона, гидроморфона, морфина, кодеина, бупренорфина, метадона.
4. Рецептуры по пп.1 и 2, в которых указанные агонисты опиоида выбирают из: налтрексона и налоксона.
5. Рецептуры по пп.1 и 2, в которых слой, содержащий агонист, включает: лактозу SD, предварительно желатинизированный кукурузный крахмал, пигмент, Макрогол 6000, Cutina HR, коллоидный оксид кремния, стеарат магния.
6. Рецептуры по п.5, в которых указанные компоненты слоя, содержащего агонист опиоида, присутствуют в следующих количествах (в % масс.) в расчете на общий вес компонентов вышеуказанного слоя: лактоза SD 40-60%, предварительно желатинизированный кукурузный крахмал 10-20%, пигмент 0,5-2%, Макрогол 6000 10-20%, Cutina HR 5-20%, коллоидный оксид кремния 0-2%, стеарат магния 0-2%.
7. Рецептуры по пп.1 и 2, в которых слой, содержащий антагонист опиоида, включает: Гранулак 200 лактозу, кукурузный крахмал, натрийкроскармеллозу, поливинилпирролидон К30, коллоидный оксид кремния, стеарат магния.
8. Рецептуры по п.7, в которых указанные компоненты слоя, содержащего антагонист опиоида, присутствуют в следующих количествах (в % масс.) в расчете на общий вес компонентов вышесказанного слоя: Гранулак 200 лактоза 30-80%, кукурузный крахмал 5-10%, натрийкроскармеллоза 5-10%, поливинилпирролидон К30 2-5%, коллоидный оксид кремния 0-2%, стеарат магния 0-2%.
9. Рецептуры по пп.1 и 2, в которых таблетки покрыты пленкой.
10. Рецептуры по пп.1 и 2, состоящие из:
(а) Слой, содержащий агонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Оксикодон HCl
2,5
Лактоза SD
105,0
предварительно желатинизированный
кукурузный крахмал
32,0
Смешанный розовый пигмент РВ 24837
1,50
Макрогол 6000
28,0
Cutina HR
21,75
Коллоидный оксид кремния
1,0
Стеарат магния
0,75
Полный слой
192,5
Слой, содержащий антагонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Налтрексон HCl
0,005
Гранулак 200 лактоза
64,0
Кукурузный крахмал
7,0
Натрийкроскармеллоза
5,49
Поливинилпирролидон К30
2,5
Безводный коллоидный оксид кремния
0,5
Стеарат магния
0,5
Полный слой
80,0
Покрытие
НРМС Метоцел Е5
4,5
Триэтилцитрат
0,5
Полное покрытие
5,0
(b) Слой, содержащий агонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Оксикодон HCI
5,0
Лактоза SD
105,0
предварительно желатинизированный
кукурузный крахмал
32,0
Смешанный розовый пигмент РВ 24837
1,50
Макрогол 6000
28,0
Cutina HR
21,75
Коллоидный оксид кремния
1,0
Стеарат магния
0,75
Полный слой
195,0
Слой, содержащий антагонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Налтрексон HCl
0,005
Гранулак 200 лактоза
64,0
Кукурузный крахмал
7,0
Натрийкроскармеллоза
5,49
Поливинилпирролидон К30
2,5
Безводный коллоидный оксид кремния
0,5
Стеарат магния
0,5
Полный слой
80,0
Покрытие
НРМС Метоцел Е5
4,5
Триэтилцитрат
0,5
Полное покрытие
5,0
(с) Слой, содержащий агонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Оксикодон HCl
10,0
Лактоза SD
105,0
предварительно желатинизированный
кукурузный крахмал
32,0
Смешанный розовый пигмент РВ 24837
1,50
Макрогол 6000
28,0
Cutina HR
21,75
Коллоидный оксид кремния
1,0
Стеарат магния
0,75
Полный слой
200,0
Слой, содержащий антагонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Налтрексон HCl
0,005
Гранулак 200 лактоза
64,0
Кукурузный крахмал
7,0
Натрийкроскармеллоза
5,49
Поливинилпирролидон К30
2,5
Безводный коллоидный оксид кремния
0,5
Стеарат магния
0,5
Полный слой
80,0
Покрытие
НРМС Метоцел Е5
4,5
Триэтилцитрат
0,5
Полное покрытие
5,0
(d) Слой, содержащий агонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Оксикодон HCl
20,0
Лактоза SD
105,0
предварительно желатинизированный
кукурузный крахмал
32,0
Смешанный розовый пигмент РВ 24837
1,50
Макрогол 6000
28,0
Cutina HR
21,75
Коллоидный оксид кремния
1,0
Стеарат магния
0,75
Полный слой
210,0
Слой, содержащий антагонист опиоида
Компоненты
Количество (мг)
Налтрексон HCl
0,005
Гранулак 200 лактоза
64,0
Кукурузный крахмал
7,0
Натрийкроскармеллоза
5,49
Поливинилпирролидон К30
2,5
Безводный коллоидный оксид кремния
0,5
Стеарат магния
0,5
Полный слой
80,0
Покрытие
НРМС Метоцел Е5
4,5
Триэтилцитрат
0,5
Полное покрытие
5,0