СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАДИОФАРМПРЕПАРАТА

11
1. Способ получения радиофармпрепарата или предшественников радиофармпрепарата, который или которые в качестве радиоактивного компонента содержат по меньшей мере одну α-аминокислотную группу, меченую радионуклидом C, содержащий следующие реакционные стадии:
- проводят обмен H-Li (A), добавляя к изоцианиду, у которого изоцианидная группа соединена с алифатическим атомом С, алкиллитий, в результате чего атом α-Н изоцианида заменяется атомом Li,
11
2
- проводят карбоксилирование (В), добавляя СО, который присоединяется к атому α-С изоцианида, причем образуется связь С-С при сохранении атома Li соединенным с атомом О карбоксильной группы, и
4
- проводят первый гидролиз (С), в частности, путем добавления NHCl, при котором атом Li заменяется атомом Н, и
- проводят второй гидролиз (С), в частности, путем добавления HI, при котором из изоцианидной группы образуется аминогруппа,
отличающийся тем, что обмен H-Li и карбоксилирование проводят в два этапа сразу друг за другом, причем оба эти этапа завершаются в пределах 300 с.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что оба этапа обмена Н-Li (А) и карбоксилирования (В) завершаются в пределах 120 с.
3. Способ по одному из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что оба этапа, обмен H-Li (А) и карбоксилирование (В), проводятся при температурах от -20 до +20°С.
4. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что оба этапа, обмен H-Li (А) и карбоксилирование (В), проводятся как периодический процесс в одной реакционной камере, объем которой меньше 1 мл, предпочтительно меньше 500 мкл.
5. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что оба этапа, обмен H-Li (А) и карбоксилирование (В), проводятся путем непрерывной реакции в туннельной структуре (11), в которую участвующие в этапах реактивы подаются непрерывно или квазинепрерывно.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что туннельная структура (11) имеет диаметр или периметр канала меньше 6 мм.
7. Способ по п.5, отличающийся тем, что туннельная структура (11) выполнена как микроструйная система.
8. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что участвующие в этапах реактивы добавляют, по очереди или по меньшей мере частично одновременно, непрерывно в течение максимум 5 с каждый.
11
2
9. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что СО подается уже перед или во время этапа (А) обмена H-Li.
10. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что первый и/или второй гидролиз (С) проводятся в непрерывном режиме.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что первый и/или второй гидролиз проводятся в туннельной структуре, у которой диаметр или периметр сечения канала меньше 6 мм, и которая предпочтительно выполнена как микроструйная система.
12. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что по меньшей мере оба этапа, обмен H-Li и карбоксилирование, проводятся при давлении выше атмосферного, до 5 бар абс.
11
2
13. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что СО предварительно растворяют в растворителе и затем добавляют.
14. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что первый и второй гидролиз (С) проводят в одну стадию.
15. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что первый гидролиз (С) завершается в пределах 120 с.
16. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что второй гидролиз (С) завершается в пределах 10 мин.
17. Способ по любому из пп.1 или 2, отличающийся тем, что второй гидролиз (С) проводится при температурах от 50 до 150°С.