ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ОДЕВИКСИБАТА

1. Фармацевтическая композиция одевиксибата, включающая множество частиц, где каждая частица имеет размер от около 0,1 до около 1,5 мм и содержит одевиксибат или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от около 0,1 мас./мас.% до около 5,0 мас./мас.% в расчете на общую массу частицы.
2. Композиция по п. 1, где каждая частица содержит одевиксибат или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от около 0,5 мас./мас.% до около 2,0 мас./мас.% в расчете на общую массу частицы.
3. Композиция по п. 1 или 2, где каждая частица содержит одевиксибат или его фармацевтически приемлемую соль в количестве около 0,5 мас./мас.% в расчете на общую массу частицы.
4. Композиция по п. 1 или 2, где каждая частица содержит одевиксибат или его фармацевтически приемлемую соль в количестве около 1,5 мас./мас.% в расчете на общую массу частицы.
5. Композиция по любому из пп. 1-4, где каждая частица включает ядро и слой оболочки, окружающий ядро.
6. Композиция по п. 5, где ядро не содержит одевиксибат.
7. Композиция по п. 5 или 6, где ядро включает микрокристаллическую целлюлозу.
8. Композиция по любому из пп. 5-7, где слой оболочки включает одевиксибат или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Композиция по любому из пп. 5-8, где слой оболочки дополнительно включает пленкообразующий полимер.
10. Композиция по любому из пп. 5-9, где слой оболочки распыляют на частицы в виде гомогенной суспензии одевиксибата в воде.
11. Композиция по п.10, где гомогенную суспензию получают посредством диспергирования одевиксибата в воде посредством мокрого помола.
12. Композиция по п.10 или 11, где гомогенная суспензия не содержит агломератов одевиксибата крупнее, чем 200 мкм.
13. Композиция по любому из пп. 5-12, где слой оболочки не содержит поверхностно-активное вещество.
14. Композиция по любому из пп. 1-13, где частицы имеют размер от около 0,1 до около 1,0 мм.
15. Композиция по любому из пп. 1-14, где одевиксибат присутствует в виде кристаллического гидрата одевиксибата.
16. Композиция по любому из пп. 1-15, где одевиксибат присутствует в виде кристаллической модификации 1 одевиксибата.
17. Композиция по п.16, где кристаллическая модификация 1 одевиксибата имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму (XRPD), полученную с помощью излучения CuKα1, с по меньшей мере специфическими пиками в положениях °2d hfθ 5,6±0,2, 6,7±0,2 и/или 12,1±0,2.
18. Композиция по любому из пп. 1-17, где частицы содержатся в саше или капсуле.
19. Композиция по любому из пп. 1-18, которая является педиатрической композицией.
20. Композиция по любому из пп. 1-19 для применения в лечении или профилактике болезней печени.
21. Композиция по п. 20, где заболеванием печени является билиарно-зависимое заболевание.
22. Композиция по п. 20, где заболеванием печени является прогрессирующий семейный внутрипеченочный холестаз (PFIC).
23. Композиция по п. 20, где заболеванием печени является билиарная атрезия.
24. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-19, включающий стадию получения гомогенной водной суспензии одевиксибата.
25. Способ по п. 24, где суспензию для нанесения оболочки получают посредством диспергирования одевиксибата в воде посредством мокрого помола.
26. Способ по п. 24 или 25, где суспензия для нанесения оболочки не содержит агломератов одевиксибата крупнее, чем 200 мкм.
27. Способ по любому из пп. 24-26, где суспензия для нанесения оболочки не содержит поверхностно-активного вещества.
28. Способ получения композиции по любому из пп. 1-19, включающий стадии
а) увлажнения одевиксибата в воде с использованием гомогенизатора; и
b) диспергирования увлажненного одевиксибата в воде посредством мокрого помола, таким образом получая гомогенную водную суспензию одевиксибата.
29. Способ по п. 18, где пленкообразующий полимер добавляют к суспензии, полученной на стадии (b).
30. Способ по любому из пп. 24-29, где одевиксибат присутствует в виде кристаллического гидрата одевиксибата.
31. Способ по любому из пп. 24-29, где одевиксибат присутствует в виде кристаллической модификации 1 одевиксибата.
32. Способ по любому из пп. 24-31, где кристаллическая модификация 1 одевиксибата имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму (XRPD), полученную с помощью излучения CuKα1, с по меньшей мере специфическими пиками в положениях °2Ɵ 5,6±0,2, 6,7±0,2 и/или 12,1±0,2.
33. Композиция, полученная способом по любому из пп. 24-32.