ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НЕМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ КЕТОПРОФЕНА ЛИЗИНОВУЮ СОЛЬ

1. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения, содержащая кетопрофена лизиновую соль (KLS), имеющую распределение размера частиц с d(0,9), составляющих от 150 мкм до 250 мкм, и/или d(0,5) более 65 мкм и/или d(0,1) более 1,5 мкм в качестве активного вещества, и маннит, где соотношение кетопрофена лизиновой соли и маннита составляет от приблизительно 100:100 до приблизительно 100:250.
2. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.1, где маннит имеет распределение размера частиц с максимум 35% более 150 мкм и/или минимум 70% более 75 мкм.
3. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.1 или 2, дополнительно содержащая по меньшей мере один суперразрыхлитель.
4. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.3, где указанный по меньшей мере один суперразрыхлитель присутствует в количестве в диапазоне от 25 до 50%, предпочтительно от 30 до 45% и более предпочтительно от 35 до 40% по массе в расчете на количество кетопрофена лизиновую соль.
5. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.3 или 4, где указанный по меньшей мере один суперразрыхлитель выбран из группы, включающей кросповидон, кроскармеллозу, натрия крахмала гликолят, прежелатинизированный крахмал и их смеси, предпочтительно кросповидон.
6. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере одно смазывающее вещество и/или по меньшей мере одно вещество, способствующее скольжению.
7. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.6, где указанное по меньшей мере одно смазывающее вещество присутствует в количестве в диапазоне от 0 до 4,0%, предпочтительно от 1,5 до 2,5% и более предпочтительно от 1,75 до 2,25% по массе композиции, и/или указанное по меньшей мере одно вещество, способствующее скольжению, присутствует в количестве в диапазоне от 0 до 2,0%, предпочтительно от 0,5 до 1,5% и более предпочтительно от 0,75 до 1,25% по массе композиции.
8. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.6 или 7, где указанное по меньшей мере одно смазывающее вещество выбрано из группы, включающей стеарат магния, стеариновую кислоту, тальк, лаурилсульфат натрия, стеарилфумарат натрия, глицерилбегенат и их смеси, предпочтительно лаурилсульфат натрия и стеарилфумарат натрия.
9. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.6 или 7, где указанное по меньшей мере одно вещество, способствующее скольжению, выбрано из группы, включающей коллоидный диоксид кремния, тальк, стеариновую кислоту и их смеси, предпочтительно коллоидный диоксид кремния.
10. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по любому из предшествующих пунктов в форме таблетки.
11. Фармацевтическая композиция немедленного высвобождения по п.10, где указанная таблетка представляет собой таблетку немедленного высвобождения, получаемую посредством прямого прессования с усилием таблетирования от 7 до 15 кН, предпочтительно от 7 до 10 кН.
12. Способ получения таблетки немедленного высвобождения по п.10 или 11, включающий следующие стадии.
a) предоставление частиц кетопрофена лизиновой соли, имеющих распределение размера частиц с d(0,9), составляющим от 150 мкм до 250 мкм, и/или d(0,5) более 65 мкм и/или d(0,1) более 1,5 мкм, и маннита, где соотношение кетопрофена лизиновой соли и маннита составляет от приблизительно 100:100 до приблизительно 100:250;
b) смешение ингредиентов стадии a) в подходящем смесителе для получения однородной смеси;
c) необязательно смешение смеси стадии b) по меньшей мере с одним суперразрыхлителем, и/или по меньшей мере одним смазывающим веществом, и/или по меньшей мере одним веществом, способствующим скольжению, до тех пор, пока не будет получен однородный порошок;
d) прессование порошковой смеси стадии c) в таблетку;
e) необязательно покрытие таблетки согласно стадии d).