СПОСОБНАЯ ОБРАЗОВЫВАТЬ АЭРОЗОЛЬ КОМПОЗИЦИЯ
AEROSOL-FORMING COMPOSITION

Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее раскрытие относится к способной образовывать аэрозоль композиции, контейнерам, в которых содержится данная способная образовывать аэрозоль композиция, и к электронным системам обеспечения аэрозоля, таким как электронные системы доставки аэрозоля (например, электронные сигареты), содержащим указанную способную образовывать аэрозоль композицию.
Уровень техники
Электронные системы обеспечения пара, такие как электронные сигареты, обычно содержат емкость с жидкостью, которая предназначена для перевода ее в парообразное состояние и в типичном случае содержит никотин. Когда пользователь делает вдох через такое устройство, нагреватель активируется так, чтобы испарять небольшое количество жидкости, которое в результате вдыхается пользователем.
Использование электронных сигарет в Великобритании растет быстрыми темпами и по оценкам в настоящее время в Великобритании насчитывается почти три миллиона использующих их человек.
Современные композиции для электронных сигарет в качестве вещества-носителя используют такие компоненты как глицерин и/или пропиленгликоль.
Кроме того, композиции для электронных сигарет могут содержать гидрофобные вкусоароматические компоненты, например, ментол, которые требуют использования растворителей, таких как этанол, для достижения полной смешиваемости с компонентами носителя и водой. Подобные вкусоароматические вещества имеют склонность к летучести и легко испаряются при наличии тепла. Проблема, присущая современным устройствам электронных сигарет, состоит в том, что они избыточно нагреваются, что ведет к ухудшению качества вкуса и снижению удовлетворенности потребителей.
Раскрытие изобретения
В одном аспекте обеспечивается способная образовывать аэрозоль композиция, содержащая:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
Настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает способ формирования аэрозоля, при этом данный способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
Настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает заключенную в контейнере способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(a) контейнер; и
(b) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
Настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает электронную систему обеспечения аэрозоля, содержащую:
(a) генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля;
(b) источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенные для снабжения генератора аэрозоля энергией; и
(c) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
Настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает способ для по меньшей мере одного из увеличения растворимости вкусоароматического вещества и/или снижения потери вкусоароматического вещества ароматизированной способной образовывать аэрозоль композицией с течением времени,
при этом данный способ включает стадии:
(a) обеспечения способного образовывать аэрозоль материала, содержащего воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% от массы способного образовывать аэрозоль материала;
(b) введения в способный образовывать аэрозоль материал одного или нескольких вкусоароматических веществ и одного или нескольких циклодекстринов.
Настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает способ приготовления способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ;
(iii) один или несколько циклодекстринов; и
(iv) один или несколько активных компонентов,
при этом данный способ включает стадии:
(a) контактирования воды, одного или нескольких циклодекстринов и по меньшей мере одного из указанных одного или нескольких активных компонентов для образования исходной композиции циклодекстрина;
(b) последующего контактирования исходной композиции циклодекстрина с одним или несколькими вкусоароматическими веществами.
Настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает применение одного или нескольких циклодекстринов для доставки вкусоароматического вещества в аэрозоль, при том, что аэрозоль образован путем перевода в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов,
при температуре ниже 50°C.
Осуществление изобретения
Как здесь указывалось, настоящее изобретение обеспечивает способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
В фармацевтической промышленности задокументировано применение циклодекстринов для солюбилизации гидрофобных лекарственных средств. Более конкретно, циклодекстрины применяются в лекарственных препаратах, предназначенных для терапии респираторных заболеваний и поэтому подразумевающих глубокую ингаляцию легких. Кроме того, известно применение циклодекстринов в целях инкапсулирования вкусоароматических веществ (ароматизаторов) в потребительских товарах, хотя и не для продуктов, предназначенных для ингаляции. Поэтому в данной области существует понимание того, что циклодекстрины могут быть использованы для того, чтобы инкапсулировать активные продукты, и для того, чтобы инкапсулировать вкусоароматические вещества, такие как ментол, и, в частности, для того, чтобы гарантировать стабильность входящих в композицию активных веществ и вкусоароматических веществ. Однако это инкапсулирование в целом рассматривается как слишком прочное, и трудно было бы ожидать, что ароматизатор будет легко высвобождаться при использовании продукта. Авторы данного изобретения обнаружили, что посредством включения вкусоароматического вещества в композицию, содержащую большое количество воды, а именно, по меньшей мере 50 мас.%, может быть получена способная образовывать аэрозоль композиция, из которой при образовании аэрозоля вкусоароматическое вещество высвобождается циклодекстринами из инкапсулированной формы.
Эти системы с высоким содержанием воды не являются обычными для области устройств доставки аэрозоля, таких как электронные сигареты. Композиции, доставляемые такими устройствами, в типичном случае используют большие количества носителей, таких как глицерин и/или пропиленгликоль. Авторы изобретения с удивлением обнаружили, что при создании композиции, содержащей более 50 мас.% воды и один или несколько циклодекстринов, таких как 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин (HPbCD), образуется комплекс включения, содержащий и вкусоароматическое соединение, и, в случае его присутствия, активное вещество. Эта композиция может доставляться при помощи не применяющего нагревание средства, такого как обеспечение ультразвуковой энергии, посредством вибрирующей сетки. В типичном случае композиции с таким высоким содержанием воды не являются подходящими для устройств доставки аэрозоля, поскольку тепло, требующееся для испарения столь значительных количеств воды, является слишком большим. Отказ от использования тепла позволяет избежать обсуждавшейся выше проблемы теплового разложения, и неожиданно было обнаружено, что вкусоароматическое вещество, тем не менее, остается способным к высвобождению из циклодекстрина даже при том, что для получения конденсационного аэрозоля композиция не нагревается.
Для удобства пользования эти и следующие объекты настоящего изобретения далее обсуждаются в разделах под соответствующими заголовками. Однако сведения, представленные в каждом разделе, не обязательно ограничиваются только данным конкретным разделом.
Вода
Как здесь указывалось, способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 55 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 60 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 65 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 70 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 75 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 80 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 85 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем по меньшей мере 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 55 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 60 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 65 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 70 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 75 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 80 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 85 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 90 до 99 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 55 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 60 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 65 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 70 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 75 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 80 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 85 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 90 до 95 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 55 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 60 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 65 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 70 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 75 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 80 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте вода присутствует в количестве, составляющем от 85 до 90 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
Вкусоароматические вещества
В данном контексте термины «вкусоароматическое вещество» и «ароматизатор» относятся к материалам, которые там, где местное законодательство это разрешает, могут добавляться к композиции для создания желаемого вкуса или аромата в предназначаемом для взрослых потребителей продукте. Таким образом, хотя может быть признано, что некоторые другие функциональные компоненты композиции могут содержать компоненты, которые имеют заметный вкус или аромат, такие компоненты не добавляются для этих целей и как таковые в контексте настоящего изобретения не рассматриваются в качестве являющихся «вкусоароматическим веществом» или «ароматизатором». Кроме того, понимается, что «вкусоароматические вещества» или «ароматизаторы» вполне могут составляться из одного или нескольких индивидуальных соединений, которые вместе образуют идентифицируемый аромат. В этой связи ссылка здесь на «вкусоароматическое вещество» или «ароматизатор» подразумевает включение как одно-, так и многокомпонентных вкусоароматических веществ.
Как здесь обсуждалось, способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит одно или несколько вкусоароматических веществ.
В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит только одно вкусоароматическое вещество. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит более одного вкусоароматического вещества. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит два или более вкусоароматических веществ. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит только два вкусоароматических вещества. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит три или более вкусоароматических веществ. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит только три вкусоароматических вещества. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит четыре или более вкусоароматических веществ. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит только четыре вкусоароматических вещества. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит пять или более вкусоароматических веществ. В одном аспекте способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит только пять вкусоароматических веществ.
В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ выбрано из группы, состоящей из экстрактов (например, лакрицы, гортензии, листьев японский белокорой магнолии, ромашки, пажитника, гвоздики, ментола, японской мяты, анисового семени, корицы, трав, гаултерии, вишни, ягод, персика, яблока, ликера Драмбуи, бурбона, скотча, виски, курчавой мяты, перечной мяты, лаванды, кардамона, сельдерея, каскароллы, мускатного ореха, сандалового дерева, бергамота, герани, медовой эссенции, розового масла, ванили, лимонного масла, апельсинового масла, кассии, тмина, коньяка, жасмина, иланг-иланга, шалфея, фенхеля, гвоздичного перца, имбиря, аниса, кориандра, кофе или мятного масла из любых растений рода Mentha), усилителей вкуса, блокаторов рецепторных участков ощущения горечи, активаторов или стимуляторов рецепторных участков чувственного восприятия, сахаров и/или заменителей сахара (например, сукралозы, ацесульфама калия, аспартама, сахарина, цикламатов, лактозы, сахарозы, глюкозы, фруктозы, сорбита, или маннита) и других добавок, таких как древесный уголь, хлорофилл, минеральные вещества, растительное сырье или освежители дыхания. Они могут быть искусственными, синтетическими или натуральными ингредиентами, или же их смесями. Они могут находиться в любой подходящей форме, например, в виде масла, жидкости или порошка.
В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ выбраны из группы, состоящей из 4-(пара-метоксифенил)-2-бутанона, ванилина, γ-ундекалактона, ментона, 5-пропенилгваэтола, ментола, пара-мента-8-тиол-3-она и их смесей.
В одном аспекте ароматизирующее вещество является по меньшей мере ментолом. В одном аспекте ароматизирующее вещество является только ментолом. В одном аспекте ментол составляет по меньшей мере 30 мас.% вкусоароматических веществ, представленных в способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте ментол составляет по меньшей мере 40 мас.% вкусоароматических веществ, представленных в способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте ментол составляет по меньшей мере 50 мас.% вкусоароматических веществ, представленных в способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте ментол составляет по меньшей мере 60 мас.% вкусоароматических веществ, представленных в способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте ментол составляет по меньшей мере 70 мас.% вкусоароматических веществ, представленных в способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте по меньшей мере одно или несколько вкусоароматических веществ являются гидрофобными. В одном аспекте каждое из одного или нескольких вкусоароматических веществ является гидрофобным. В еще одном аспекте настоящее изобретение обеспечивает способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько гидрофобных вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
Одно или несколько вкусоароматических веществ могут быть представлены в любом количестве, подходящем для придания желаемых вкусоароматических свойств данной способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве не более 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,01 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,02 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,03 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,04 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,05 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,06 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,07 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,08 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,09 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 0,9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1,1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте одно или несколько вкусоароматических веществ присутствуют в общем количестве от 0,01 до 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
Авторы данного изобретения обнаружили, что добавление одного или нескольких вкусоароматических веществ в молярном избытке относительно одного или нескольких циклодекстринов может привести к выпадению из композиции одного или нескольких вкусоароматических веществ в виде осадка. Поэтому в одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в молярном избытке относительно одного или нескольких вкусоароматических веществ. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет по меньшей мере 1,2:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет по меньшей мере 1,4:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет по меньшей мере 1,6:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет по меньшей мере 1,8:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет по меньшей мере 2:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет от 5:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет от 4:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет от 2:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет от 2:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к содержанию вкусоароматических веществ составляет от 2:1 до 1,2:1.
Циклодекстрины
Как здесь обсуждалось, способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения содержит один или несколько циклодекстринов. Один или несколько циклодекстринов могут быть выбранными из группы, состоящей из незамещенных циклодекстринов, замещенных циклодекстринов и их смесей. В одном аспекте по меньшей мере один циклодекстрин является незамещенным циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенных циклодекстринов. В одном аспекте по меньшей мере один циклодекстрин является замещенным циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из замещенных циклодекстринов.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (α)-циклодекстрина, замещенного (α)-циклодекстрина, незамещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина, незамещенного (γ)-циклодекстрина, замещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина и их смесей.
Как здесь указывалось, авторы изобретения обнаружили, что возможно использование любого из α-, β- и γ-вариантов циклодекстрина и наиболее подходящий может быть выбран в зависимости от «гостевых» компонентов, таких как присутствующее вкусоароматическое вещество, подлежащее связыванию в комплекс.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из незамещенного (α)-циклодекстрина, незамещенного (β)-циклодекстрина, незамещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из незамещенного (β)-циклодекстрина.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из замещенного (α)-циклодекстрина, замещенного (β)-циклодекстрина, замещенного (γ)-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из замещенных (β)-циклодекстринов. Предпочтительны химические замещения в положениях 2-, 3- и 6-гидроксильных участков с более предпочтительными замещениями в положении 2.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов выбраны из группы, состоящей из 2-гидроксипропил-α-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина, 2-гидроксипропил-γ-циклодекстрина и их смесей. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-α-циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов являются по меньшей мере 2-гидроксипропил-γ-циклодекстрином.
Авторы изобретения обнаружили, что 2-гидроксипропильные производные циклодекстринов, такие как 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин, являются особенно предпочтительными, так как эти производные имеют повышенную растворимость в воде по сравнению с базовыми циклодекстринами, такими как β-циклодекстрин.
Один или несколько циклодекстринов могут быть представлены в способной образовывать аэрозоль композиции в любом подходящем количестве. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 20 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 18 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 16 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 14 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 12 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве не более 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 1 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 2 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 3 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 4 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве, составляющем по меньшей мере 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 20 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 18 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 16 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 14 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 12 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 1 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 20 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 18 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 16 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 14 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 12 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 10 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 9 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 8 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 7 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 6 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в общем количестве от 2 до 5 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции.
Как здесь обсуждалось, когда используются один или несколько циклодекстринов, таких как 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин, то содержание присутствующей в композиции воды может быть поднято до высоких уровней, например, приблизительно до 90%. Когда настоящей композиции сообщается достаточная энергия, вкусоароматическое вещество (и любые другие активные ингредиенты в случае их присутствия) легко высвобождаются из выступающего в качестве носителя циклодекстрина и уходят в образующийся аэрозоль. Легкая доступность вкусоароматического вещества (и активного вещества в случае его присутствия) также ведет к значительному снижению их относительных уровней включения с точки зрения достижения улучшенной доставки.
Способная образовывать аэрозоль композиция
Способная образовывать аэрозоль композиция настоящего изобретения может содержать один или несколько дополнительных компонентов. Эти компоненты могут быть выбраны в зависимости от природы композиции. В одном аспекте композиция, способная образовывать аэрозоль, кроме того, содержит активный компонент. Под «активным компонентом» подразумевается агент, который проявляет биологический эффект в отношении субъекта, вдыхающего аэрозоль. Один или несколько активных компонентов могут быть выбраны из никотина, растительных ингредиентов и их смесей. Один или несколько активных компонентов могут быть синтетического или натурального происхождения. Активное вещество может быть экстрактом из материала растительного происхождения, таким как экстракт, полученный из растений, относящихся к роду табак. Примером такого активного вещества является никотин. Таким образом, настоящее изобретение может обеспечить способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую (i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% от массы способной образовывать аэрозоль композиции; (ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; (iii) один или несколько циклодекстринов; и (iv) активный компонент.
В одном воплощении активный компонент является по меньшей мере никотином. В одном воплощении активный компонент является никотином. Таким образом, настоящее изобретение может обеспечивать способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ;
(iii) один или несколько циклодекстринов; и
(iv) никотин.
Никотин может быть представлен в любом подходящем количестве в зависимости от дозировки, желаемой для вдыхания пользователем. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1,8 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1,8 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1,8 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1,8 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,5 до 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,5 до 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве менее 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве менее 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до менее 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,4 до менее 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,5 до менее 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,5 до менее 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до менее 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,8 до менее 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до менее 1,9 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 1 до менее 1,8 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции.
В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 6 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 4 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 3 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,1 до 1 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 0,5 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве не более 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,01 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,02 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,05 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции. В одном аспекте никотин присутствует в количестве от 0,08 до 0,2 мас.% по отношению к общей массе способной образовывать аэрозоль композиции.
Как здесь указывалось, авторы изобретения обнаружили, что возможно использование любого из α-, β- и γ-вариантов циклодекстрина, и наиболее подходящий может быть выбран в зависимости от «гостевых» компонентов, таких как присутствующее вкусоароматическое вещество, подлежащее связыванию в комплекс. Авторы обнаружили, что с никотином и другими структурно подобными активными веществами хорошо образуются β–варианты комплексов, таким образом, вероятен их невысокий уровень включения. 2-Гидроксипропил-β-циклодекстрин хорошо образует комплексы с циклическими молекулами, которые включают никотин, а также ключевые вкусоароматические компоненты, такие как ментол и ванилин.
Авторы данного изобретения нашли, что добавление комбинации из одного или нескольких активных веществ и одного или нескольких вкусоароматических веществ в суммарном молярном избытке относительно одного или нескольких циклодекстринов способно вызвать выпадение активных веществ и ароматизаторов из композиции в осадок. Поэтому в одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в молярном избытке относительно общего объединенного количества одного или нескольких вкусоароматических веществ и одного или нескольких активных компонентов. В одном аспекте один или несколько циклодекстринов присутствуют в молярном избытке относительно общего объединенного количества одного или нескольких вкусоароматических веществ и никотина. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет по меньшей мере 1,2:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет по меньшей мере 1,4:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет по меньшей мере 1,6:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет по меньшей мере 1,8:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет по меньшей мере 2:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет от 5:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет от 4:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет от 2:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет от 2:1 до 1,5:1. В одном аспекте мольное отношение содержания циклодекстринов к общему содержанию вкусоароматических веществ и никотина составляет от 2:1 до 1,2:1.
Вследствие высокого количества включенной воды могут быть включены консервирующие средства для подавления микробного роста.
Способ
Как здесь указывается, настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает способ формирования аэрозоля, при этом данный способ включает перевод в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
В одном аспекте аэрозоль образуется без нагревания способной образовывать аэрозоль композиции до температуры выше 100°C. В одном аспекте аэрозоль образуется без нагревания способной образовывать аэрозоль композиции до температуры выше 90°C. В одном аспекте аэрозоль образуется без нагревания способной образовывать аэрозоль композиции до температуры выше 80°C.
В одном аспекте аэрозоль образуется способом, осуществляемым при температуре ниже 60°C. В одном аспекте аэрозоль образуется способом, осуществляемым при температуре ниже 50°C. В одном аспекте аэрозоль образуется способом, осуществляемым при температуре ниже 40°C.
В одном аспекте аэрозоль образуется посредством приложения к способной образовывать аэрозоль композиции ультразвуковой энергии. В частности, в одном воплощении для образования аэрозоля композиция пропускается через промежутки в вибрирующей сетке. Подходящие устройства, которые используют технологию вибрирующей сетки, включают систему небулайзера eFlowrapid (www.pari.com).
Как здесь указывалось, настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает способ приготовления способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ;
(iii) один или несколько циклодекстринов; и
(iv) один или несколько активных компонентов,
при этом данный способ включает стадии:
(a) контактирования воды, одного или нескольких циклодекстринов и по меньшей мере одного из указанных одного или нескольких активных компонентов для образования исходной композиции циклодекстрина;
(b) последующего контактирования исходной композиции циклодекстрина с одним или несколькими вкусоароматическими веществами.
Авторы обнаружили, что, хотя существуют известные способы комплексообразования для вкусоароматических веществ и циклодекстринов, указанный выше способ комплексообразования in situ (на месте) является предпочтительным. Предполагается, что это происходит из-за большого различия в температурах плавления между вкусоароматическим веществом, таким как ментол (42-45°C), и циклодекстринами, такими как HPbCD (~200°C). Это особенно хорошо заметно при смешивании, так как образуется липкая паста, очень трудная в обращении.
В способе настоящего изобретения стадия (a) и/или стадия (b) предпочтительно выполняются при температуре по меньшей мере 30°C, такой как по меньшей мере 40°C. В одном аспекте каждый из одного или нескольких циклодекстринов имеет температуру плавления выше, чем у любого из одного или нескольких вкусоароматических веществ.
Активные компоненты добавляются после формирования исходной композиции циклодекстрина. Это делается из-за в целом более высокой энергии связи (по сравнению с активными компонентами, такими как никотин) с носителем-циклодекстрином. Чем выше разница в энергиях связи, тем ниже вероятность осуществления конкурирующего механизма комплексообразования с активными компонентами. В одном воплощении активный компонент является по меньшей мере никотином. В одном воплощении активный компонент является никотином.
Дополнительные объекты
Способная образовывать аэрозоль композиция может быть заключенной в контейнер или каким-либо образом доставляемой композицией. В одном аспекте настоящее изобретение обеспечивает заключенную в контейнер способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(a) контейнер; и
(b) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
Контейнер может быть любым подходящим контейнером, например, позволяющим осуществлять хранение или доставку раствора. В одном аспекте контейнер выполнен с возможностью входить в зацепление с электронной системой обеспечения аэрозоля. Такой контейнер может быть бутылкой. Контейнер может быть выполнен с возможностью приведения его в сообщение по текучей среде с электронной системой обеспечения аэрозоля с тем, чтобы к электронной системе обеспечения мог доставляться раствор. Как описывалось выше, настоящее раскрытие относится к контейнеру, который может использоваться в электронной системе обеспечения аэрозоля, такой как электронная сигарета. В следующем далее описании используется термин «электронная сигарета», при этом данное понятие может использоваться на равных основаниях с электронной системой обеспечения аэрозоля.
Как здесь указывалось, контейнер настоящего изобретения в типичном случае обеспечивается для доставки способной образовывать аэрозоль композиции к электронной сигарете или внутри электронной сигареты. Способная образовывать аэрозоль композиция может удерживаться внутри электронной сигареты или же может предлагаться в продаже в виде отдельного контейнера для последующего использования с или в электронной сигарете. Специалистам в данной области понятно, что электронные сигареты могут содержать узел, известный как съемный картомайзер, который в типичном случае содержит емкость со способной образовывать аэрозоль композицией, материал фитиля и устройство для перевода в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции. В некоторых электронных сигаретах картомайзер является частью цельного устройства и не отделяется. В одном аспекте контейнер является картомайзером или частью картомайзера. В одном аспекте контейнер не является картомайзером или частью картомайзера и является контейнером, таким как резервуар, который может использоваться для доставки способной образовывать аэрозоль композиции к электронной сигарете или внутри электронной сигареты.
В одном аспекте контейнер является частью электронной сигареты. Соответственно, в другом аспекте настоящее изобретение, кроме того, обеспечивает электронную систему обеспечения аэрозоля, содержащую:
(a) генератор аэрозоля, предназначенный для перевода в аэрозольное состояние композиции, предназначенной для целей вдыхания пользователем электронной системы обеспечения аэрозоля;
(b) источник электропитания, содержащий гальванический элемент или батарею, предназначенные для снабжения генератора аэрозоля энергией; и
(c) способную образовывать аэрозоль композицию, содержащую:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов.
В дополнение к способной образовывать аэрозоль композиции настоящего изобретения и к содержащим ее системам, таким как контейнеры и электронные системы обеспечения аэрозоля, настоящее изобретение обеспечивает способ для по меньшей мере одного из повышения растворимости вкусоароматического вещества и/или снижения потерь вкусоароматического вещества ароматизированной способной образовывать аэрозоль композицией с течением времени,
при этом данный способ включает стадии:
(a) обеспечения способного образовывать аэрозоль материала, содержащего воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% от массы способного образовывать аэрозоль материала;
(b) введения в способный образовывать аэрозоль материал одного или нескольких вкусоароматических веществ и одного или нескольких циклодекстринов.
Способ настоящего изобретения может включать дополнительные стадии, выполняемые перед перечисленными стадиями, после перечисленных стадиями или между одной или несколькими из перечисленных стадий.
В дополнение к способной образовывать аэрозоль композиции настоящего изобретения и к содержащим ее системам, таким как контейнеры и электронные системы обеспечения аэрозоля, настоящее изобретение предлагает применение одного или нескольких циклодекстринов для доставки вкусоароматического вещества в аэрозоль, при том, что такой аэрозоль образуется путем перевода в аэрозольное состояние способной образовывать аэрозоль композиции, содержащей:
(i) воду в количестве по меньшей мере 50 мас.% по отношению к массе способной образовывать аэрозоль композиции;
(ii) одно или несколько вкусоароматических веществ; и
(iii) один или несколько циклодекстринов,
при температуре ниже 50°C.
Краткое описание чертежей
Далее настоящее изобретение описывается в более подробных деталях, приводимых исключительно в качестве примера, с обращением к сопутствующим чертежам, среди которых:
все фиг. 1-8 представляют результаты хроматографического анализа.
Далее представлено описание изобретения с обращением к следующим, не ограничивающим его примерам.
Примеры
Композиции
Были приготовлены следующие композиции.
Состав испытуемой композиции 1 – ароматизация ментолом.
Компонент
Массовая процентная доля
Вода2-Ггидроксипропил-β-циклодекстрин [HPbCD]l-МентолНикотин
90,08,90,90,1
Состав испытуемой композиции 2 – вишневый ароматизатор.
Компонент
Массовая процентная доля
Вода2-Гидроксипропил-β-циклодекстринАроматизатор темная вишняНикотин
97,12,50,30,1
При том, что из уровня техники известны способы комплексообразования ментола и β-циклодекстрина, предпочтительным было найдено комплексообразование in situ с 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином. Предполагается, что это происходит из-за большого различия в температурах плавления ментола (42-45°C) и HPbCD (~200°C). Это особенно хорошо заметно при смешивании, так как образуется липкая паста, очень трудная в обращении. Кроме того, из-за повышенной растворимости HPbCD возникают сложности с выполнением соосаждения.
В ходе приготовления композиция перемешивалась и нагревалась приблизительно до 40°C. Это позволяет осуществлять надлежащее перемешивание компонентов на всем протяжении выполнения данного способа. При этой температуре HPbCD термически устойчив и должен добавляться первым.
-1
-1
Затем добавляется никотин. Вкусоароматические компоненты добавляются последними; это делается из-за в целом более высокой энергии связи (по сравнению с никотином) с циклодекстрином-носителем. Чем выше разница в энергиях связи, тем ниже вероятность осуществления конкурирующего механизма комплексообразования с никотином. Например, в случае ментола, приблизительные энергии связи составляют -4,13 ккал·моль (никотин) и -5,06 ккал·моль (ментол). Следует заметить, что в этом примере, а также в зависимости от величин загрузки при охлаждении от 40°C до температуры окружающей среды может наблюдаться небольшое осаждение ментола. В этом случае необходима микрофильтрация для удаления всего излишнего ментола, который не образовал комплексного соединения с циклодекстрином.
Аналитические исследования
Перед проведением испытаний с участием дегустационной комиссии композиции были подвергнуты обработке вибрирующей сеткой для образования аэрозоля. Затем проводились аналитические испытания композиции перед и после обработки вибрирующей сеткой. Хроматография не выявила никаких признаков разложения или деградации компонентов. Кроме того, отсутствовали всякие следы компонентов, не представленных в базовой композиции, что может служить предварительной оценкой стабильности композиции. На фиг. 1 показана хроматограмма холостого опыта и на фиг. 2 представлена хроматограмма для никотина. Фиг. 3, 4 и 5 отображают результаты аналитических исследований трех композиций перед обработкой вибрирующей сеткой. Фиг. 6, 7 и 8 отображают результаты аналитических исследований трех композиций после обработки вибрирующей сеткой.
Значимых различий в высотах пиков ментола или никотина до и после сетки отмечено не было. Это дает основание полагать, что компоненты легко высвобождаются из образованного комплекса при передаче энергии от вибрирующей сетки, а затем повторно образуют комплекс в сборной емкости после улавливания. Это согласуется с органолептическими обнаружениями, при которых отмечается быстрота передачи вкуса, что предполагает быстрое начальное высвобождение из системы комплекса.
Дегустационное испытание
Дегустационное испытание проводилось с использованием описанной испытуемой композиции, содержащей ментол, в качестве сравнительного примера, не отвечающего настоящему изобретению.
Данные обнаружения приводятся ниже. Доставка вкусоароматического вещества для варианта с ментолом в целом оказалась более предпочтительной по сравнению с примером (коммерческим) известного уровня техники.
Выполнялось 8 сессий, в которых участвовало 8 добровольцев. Добровольцев просили всего использовать три образца:
указанные выше две композиции на водной основе, переведенные в аэрозоль с помощью устройства “eFlow Rapid device”. eFlow Rapid является электронной ингаляционной системой многократного использования, используемой в фармацевтической промышленности для терапии заболеваний дыхательной системы и легких. Она является подходящей для кратковременной пероральной ингаляции водных растворов, в типичном случае предписываемой или рекомендованной врачом для выполнения своими силами. Устройство выполняет свою функцию посредством непрерывной доставки аэрозоля.
(Система небулайзера eFlow rapid (www.pari.com)) и вышеописанный сравнительный пример.
Результаты
При сравнении с примером известного уровня техники было найдено, что композиция 1 в соответствии с настоящим изобретением обеспечивает a) хороший, сильный аромат, b) лучшее ощущение вкуса ментола, c) холодный, освежающий, d) хороший «вкусовой удар» ментола, e) приятное послевкусие, f) подходит для применения с холодным паром, g) хорошее сенсорное восприятие, h) очищает нос и i) освежающий вкус в конце.
Исследовавшиеся образцы также имели более низкие уровни содержания никотина, чем те, что обычно предоставляются в электронных сигаретах. Члены пользовательской дегустационной комиссии были удивлены этому факту и было сделано предположение, что более низкие уровни никотина оказываются более приемлемыми для пользователей с органолептической точки зрения, когда обеспечиваются в системе настоящего изобретения с высоким содержанием воды. Это позволило бы пользователям снизить их потребление никотина без ущерба для сенсорного восприятия продукта.
Специалистам в данной области понятно, что без отступления от существа и объема настоящего изобретения в него могут быть внесены различные изменения и сделаны различные модификации. Хотя изобретение было описано применительно к конкретным предпочтительным воплощениям, следует понимать, что такими конкретными воплощениями данное изобретение никоим образом не ограничивается. Действительно, различные модификации описанных способов осуществления изобретения, которые понятны специалистам в области химии и в смежных областях, подразумеваются в качестве находящихся в рамках объема представленной далее формулы изобретения.