ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

1. Пероральная фармацевтическая композиция, содержащая первый каннабиноид, выбранный из группы, состоящей из тетрагидроканнабинола (THC) и его аналогов; второй каннабиноид, выбранный из группы, состоящей из каннабидиола (CBD) и его аналогов; по меньшей мере, один полоксамер; и растворитель, где растворитель определен в соответствии с формулой (I)
(I),
1
2
3
3
2
2
3
3
3
2
2
3
2
2
3
4
2
3
где R и R независимо выбраны из водорода, C(O)CH, OH, C(O)CH, CHOH и C(O)OCHCH; R независимо выбран из CH, CHOH, OH, CHOC(O)CH и CHC(O)CHCH; и R независимо выбран из водорода и C(O)OCHCH;
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что первый каннабиноид выбран из группы, состоящей из тетрагидроканнабинола (THC), тетрагидроканнабиноловой кислоты (THCA), тетрагидроканнабиварина (THCV) и тетрагидроканнабивариновой кислоты (THCVA); и второй каннабиноид выбран из группы, состоящей из каннабидиола (CBD), каннабидиоловой кислоты (CBDA), каннабидиварина (CBDV) и каннабидивариновой кислоты (CBDVA).
3. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что первый каннабиноид представляет собой тетрагидроканнабинол (THC), а второй каннабиноид представляет собой каннабидиол (CBD).
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что каннабиноиды являются синтетическими или получены путем высокой очистки из своего природного источника.
5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что массовое соотношение первого каннабиноида и второго каннабиноида находится в диапазоне 100:1-1:100, предпочтительно 60:1-1:60, более предпочтительно 20:1-1:20, наиболее предпочтительно 5:1-1:5.
6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что массовое соотношение первого каннабиноида и второго каннабиноид составляет 1:1.
7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что общее количество каннабиноидов составляет около 10-50% по массе относительно всего препарата, предпочтительно около 10-30% по массе, более предпочтительно около 20-30% по массе.
8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один полоксамер определен в соответствии с формулой (II)
(II)
где каждый a независимо представляет собой целое число от 10 до 110, а b представляет собой целое число от 20 до 60.
9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что каждый a равен 12 и b равен 20.
10. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что каждый a равен 80 и b равен 27.
11. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что полоксамер представляет собой полоксамер 124 или полоксамер 188 или их смесь.
12. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что общее количество полоксамера присутствует в количестве около 25-75% по массе относительно всего препарата, предпочтительно около 25-60% по массе, более предпочтительно около 30-60% по массе.
13. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит два полоксамера.
14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что два полоксамера представляют собой полоксамер 124 и полоксамер 188.
15. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из диацетина, пропиленгликоля, триацетина, моноацетина, диацетата пропиленгликоля, триэтилцитрата и их смесей.
16. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, диацетата пропиленгликоля, триэтилцитрата и их смесей.
17. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля, триэтилцитрата и их смесей.
18. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель представляет собой триэтилцитрат.
19. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что растворитель присутствует в количестве около 10-80% по массе относительно всего препарата, предпочтительно около 20-80% по массе, более предпочтительно около 20-65% по массе, еще более предпочтительно около 20-50% по массе, наиболее предпочтительно около 20-30% по массе.
20. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая антиоксидант, предпочтительно в количестве 0,001-5% по массе, более предпочтительно 0,001-2,5% по массе относительно всего препарата.
21. Композиция по п.20, отличающаяся тем, что антиоксидант выбран из группы, состоящей из бутилированного гидроксилтолуола, бутилированного гидроксианизола, альфа-токоферола (витамина Е), аскорбилпальмитата, аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, этилендиаминтетрауксусной кислоты, гидрохлорида цистеина, лимонной кислоты, цитрата натрия, бисульфата натрия, метабисульфита натрия, лецитина, пропилгаллата, сульфата натрия, монотиоглицерина и их смесей.
22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что антиоксидант выбран из группы, состоящей из альфа-токоферола (витамина Е), монотиоглицерина, аскорбиновой кислоты, лимонной кислоты и их смесей.
23. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция представляет собой композицию Type IV или подобную Type IV композицию в соответствии с Системой классификации лекарственных композиций на липидной основе.
24. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция по существу не содержит масло.
25. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция является твердой при температуре 20°С и давлении 1 атм.
26. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что композиция представляет собой пероральную лекарственную форму, выбранную из группы, состоящей из мукоадгезивного геля, таблетки, порошка, желатиновой капсулы с жидким наполнением, твердой капсулы, раствора для перорального применения, гранулы или экструдатов.
27. Композиция по любому из предшествующих пунктов для применения в терапии.
28. Композиция для применения по п.27, отличающаяся тем, что подвергаемый лечению субъект моложе 18 лет.
29. Композиция по любому из предшествующих пунктов, для применения в лечении заболеваний или расстройств, выбранных из группы, состоящей из синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, шизофрении, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов, комплекса туберозного склероза, опухоли головного мозга, невропатической боли, расстройства, связанного с употреблением каннабиса, посттравматического стрессового расстройства, беспокойства, раннего психоза, болезни Альцгеймера и аутизма.
30. Композиция по любому из пп.1-26 для применения в лечении атонических, малых эпилептических или парциальных припадков, в частности простых или сложных припадков.
31. Способ лечения пациента с заболеванием или расстройством, выбранным из группы, состоящей из синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, шизофрении, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов, комплекса туберозного склероза, опухоли головного мозга, невропатической боли, расстройства, связанного с употреблением каннабиса, посттравматического стрессового расстройства, беспокойства, раннего психоза, болезни Альцгеймера и аутизма, включающий введение пациенту композиции по любому из пп.1-26.
32. Способ лечения пациента с атоническими, малыми эпилептическими или парциальными припадками, в частности простыми или сложными припадками, включающий введение пациенту композиции по любому из пп.1-26.
33. Применение композиции по любому из пп.1-26 в производстве лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, выбранного из группы, синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, шизофрении, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов, комплекса туберозного склероза, опухоли головного мозга, невропатической боли, расстройства, связанного с употреблением каннабиса, посттравматического стрессового расстройства, беспокойства, раннего психоза, болезни Альцгеймера и аутизма.
34. Применение композиции по любому из пп.1-26 в производстве лекарственного средства для лечения атонических, малых эпилептических или парциальных припадков, в частности простых или сложных припадков.