КОМПОЗИЦИИ ЛИНЕЗОЛИДА

1. Инъецируемая фармацевтическая композиция, содержащая:
(а) эффективное количество линезолида,
(b) термочувствительный гидрогель, содержащий полоксамер и йогексол, и необязательно
(c) по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество,
где линезолид образует суспензию в термочувствительном гидрогеле.
2. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что линезолид представляет собой линезолид формы II.
3. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что полоксамер представляет собой полоксамер 407, причем указанный полоксамер 407 присутствует в количестве от около 9,5% до около 17% по массе композиции.
4. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что указанный полоксамер 407 присутствует в количестве от около 10,8% до около 12,8% по массе композиции.
5. Инъецируемая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что йогексол присутствует в количестве от около 14 до около 59% по массе композиции.
6. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 5, отличающаяся тем, что йогексол присутствует в количестве от около 17 до около 30% по массе композиции.
7. Инъецируемая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что суспензия превращается в гель при температуре от около 26 до около 38°С.
8. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что суспензия превращается в гель при температуре от около 32°С до около 36°С.
9. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что суспензия превращается в гель при температуре от около 26°С до около 32°С.
10. Инъецируемая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что концентрация линезолида составляет от около 1% до около 20% по массе композиции.
11. Инъецируемая фармацевтическая композиция, содержащая от 2,5 до 20% линезолида формы II, от 17 до 30% йогексола и от 10,8 до 12,8% полоксамера по массе композиции.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что инъецируемая фармацевтическая композиция получена для введения в межпозвоночный диск, межпозвоночное пространство, внутрисуставное пространство, место, расположенное рядом с отеком костной ткани, связки, кости, суставы, сухожилия или соединение сухожилия и кости.
13. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 12, отличающаяся тем, что кость, сустав, связка или сухожилие представляют собой кость, сустав, связку или сухожилие, связанные с позвоночником.
14. Инъецируемая фармацевтическая композиция по п. 13, отличающаяся тем, что кость, сустав, связка или сухожилие, связанные с позвоночником, связаны с шейным, грудным, поясничным или крестцовым позвонком.
15. Инъецируемая композиция линезолида, содержащая:
(а) порошкообразный линезолид формы II,
(b) термочувствительный гидрогель, содержащий полоксамер 407 и йогексол, и, необязательно
(c) по меньшей мере, одно вспомогательное вещество,
где указанную композицию линезолида получают способом, включающим:
(i) измельчение линезолида формы II с получением порошка с определенным размером частиц,
(ii) получение единицы порошка линезолида из стадии (i) и стерилизация препарата,
(iii) получение и стерилизация термочувствительного гидрогеля, содержащего полоксамер 407 и йогексол, и
(iv) суспендирование указанного порошка линезолида из стадии (ii) в термочувствительном гидрогеле из стадии (iii).
16. Инъецируемая композиция линезолида по п. 15, отличающаяся тем, что порошок линезолида стерилизуется гамма-излучением.
17. Инъецируемая композиция линезолида по п. 16, отличающаяся тем, что стадии (iii) и (iv) осуществляют при более низкой температуре, чем стадии (i) и (ii).
18. Инъецируемая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-17 для применения в медицине.
19. Инъецируемая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-17 для применения в способе лечения или профилактики боли в области поясницы у субъекта, включающем введение инъецируемой фармацевтической композиции.
20. Инъецируемая фармацевтическая композиция для применения по п. 19, отличающаяся тем, что боль представляет собой острую боль, подострую боль, хроническую боль, локальную боль, корешковую боль, гетеротопическую боль, боль в области поясницы или в области шеи.
21. Инъецируемая фармацевтическая композиция для применения по п. 20, отличающаяся тем, что боль представляет собой боль в области поясницы или шеи, которая ассоциирована с изменениями по типу Модик или отеком костной ткани.
22. Инъецируемая фармацевтическая композиция для применения по п. 21, отличающаяся тем, что у субъекта подозревается наличие бактериальной инфекции или субъекта имеет бактериальную инфекцию.
23. Инъецируемая фармацевтическая композиция для применения по п. 20, отличающаяся тем, что инъецируемая фармацевтическая композиция вводится в межпозвоночный диск, межпозвоночное пространство, внутрисуставное пространство, связку, сухожилие, соединение сухожилия и кости, или в место, прилегающее к отеку костной ткани.
24. Инъецируемая фармацевтическая композиция для применения по п. 23, отличающаяся тем, что инъецируемая фармацевтическая композиция вводится рядом или в месте изменения по типу Модик или отека костной ткани.
25. Инъецируемая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-17, предназначенная для применения в способе одновременного уменьшения или ослабления боли у субъекта и устранения бактериальной инфекции в шейном, грудном, поясничном или крестцовом позвонке указанного субъекта, включающем введение инъецируемой фармацевтической композиции путем инъекция в область инфецированных позвонков, около или вокруг инфецированных позвонков.
26. Набор, содержащий:
(а) порошкообразный линезолид формы II и
(b) термочувствительный гидрогель, содержащий полоксамер 407 и йогексол.
27. Набор по п. 26, дополнительно содержащий шприц и иглу для инъекции.
28. Термочувствительный гидрогель для доставки лекарственных средств, содержащий:
(а) полоксамер 407, который присутствует в гидрогеле в концентрации от около 10% до около 17% по массе гидрогеля; и
(b) йогексол, который присутствует в гидрогеле в концентрации от около 14,5% до около 62,5% по массе гидрогеля,
причем гидрогель образует гель при температуре от 26°C до 36°C.