МЕСТНОЕ ЛЕЧЕНИЕ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

1. Налидиксовая кислота формулы (I) или ее аналог или фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении или профилактике воспалительных офтальмологических заболеваний путем местного введения
2. Соединение для применения по п. 1, при котором заболевание характеризуется воспалением глаз, синдромом сухого глаза, патологическим ангиогенезом глаза и/или ретинальным или субретинальным отеком.
3. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическим заболеванием является конъюнктивит, например, аллергический, вирусный или бактериальный конъюнктивит.
4. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическое заболевание представляет собой синдром сухого глаза.
5. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическим заболеванием является воспаление или синдром сухого глаза вследствие рефракционной хирургии глаза.
6. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическое заболевание представляет собой увеит.
7. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическим заболеванием является возрастная макулярная дегенерация (ВМД).
8. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическим заболеванием является диабетическая ретинопатия.
9. Соединение для применения по п. 1 или 2, при котором офтальмологическое заболевание представляет собой хориоидальную неоваскулярную мембрану (ХНМ), кистозный макулярный отек (КМО), эпиретинальную мембрану (ЭРМ) или перфорацию сетчатки.
10. Соединение для применения по любому из пп. 1-9, где из этого соединения получают лекарственную форму для местного применения на область глаза.
11. Соединение для применения по пп. 1-9, где из этого соединения получают лекарственную форму для интраокулярной инъекции.
12. Соединение для применения по любому из пп. 1-11, где лечение включает введение соединения пациенту, которому также вводят один или несколько глюкокортикостероидов, таких как беклометазон, бетаметазон, будезонид, кортизон, дексаметазон, гидрокортизон, флутиказон, мометазон, мепреднизон, параметазон и преднизолон.
13. Соединение для применения по любому из пп. 1-12, где лечение включает введение соединения пациенту, которому также вводят еще одно лекарственное средство, выбранное из ангиостатических пептидов, таких как ангиостатин; ангиостатических стероидов, таких как анекортава ацетат; модуляторов фактора роста эндотелия сосудов (ФРЭС) или фактора роста фибробластов (ФРФ), таких как зактима; нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), приготовленных в виде лекарственной формы для офтальмологического применения, таких как флурбипрофен, диклофенак и кеторолак; глюкокортикостероидов, таких как метилпреднизолон; модуляторов лейкотриена, таких как зилеутон; антигистаминных препаратов, таких как цетиризин, лоратидин, кетотифен и прочие; и общих модуляторов цитокинов/факторов роста, таких как циклоспорин А, ингибиторы фосфодиэстеразы и прочие.
14. Соединение для применения по пп. 1, 2, 7 или 8, при котором соединение вводят до, во время или после лазерной фотокоагуляционной терапии.
15. Соединение для применения по п. 12 или 13, где соединение и другое указанное средство предоставляются в комбинации.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая налидиксовую кислоту формулы (I) или ее аналог или фармацевтически приемлемая соль для местного применения в лечении или профилактике воспалительных офтальмологических заболеваний
17. Фармацевтическая композиция для применения по п. 16, при котором заболевание характеризуется воспалением глаз, синдромом сухого глаза, патологическим ангиогенезом глаза и/или ретинальным или субретинальным отеком.
18. Фармацевтическая композиция по п. 16 или 17, пригодная для местного применения на область глаза или для интраокулярной инъекции.
19. Соединение или фармацевтическая композиция для применения по любому из пп. 1-18, где соединение представляет собой налидиксовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
20. Соединение или фармацевтическая композиция для применения по любому из пп. 1-18, при котором аналог налидиксовой кислоты представляет собой соединение формулы (II)
,
1
где X и X независимо друг от друга представляют собой СН или N;
2
2
Х представляет собой C(R) или N;
4
4
Х представляет собой C(R) или N;
1
3
2
2
6
1
2
R является группой Н, CF, CONH, CN, галогеном, NH, NH-алкилом, алкилом, циклоалкилом или фенилом и необязательно замещен одним или более R; причем R может образовывать часть цикла с R;
2
3
2
2
2
1
R представляет собой группу Н, CF, CONH, CN, галоген, NH, алкил, О-алкил или S-алкил; где R может образовывать часть цикла с R;
3
3
2
2
6
3
4
R представляет собой группу Н, CF, CONH, CN, галоген, NH, алкил, О-алкил, пиридил, циклоалкил или гетероциклоалкил и необязательно замещен одним или более R; причем R может образовывать часть цикла с R;
4
4
3
R представляет собой Н, F или О-алкил; причем R может образовывать часть цикла с R;
5
2
R представляет собой Н, F, Cl, алкил, О-алкил или NH;
6
2
2
2
R представляет собой F, алкил, NH, NH-алкил, CHNH или ОН;
или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Способ лечения или профилактики воспалительных офтальмологических заболеваний, характеризующихся воспалением глаз, синдромом сухого глаза, патологическим ангиогенезом глаза и/или ретинальным или субретинальным отеком, путем местного применения соединения налидиксовой кислоты формулы (I) или аналога налидиксовой кислоты формулы (II)
,
,
1
где X и Х независимо друг от друга представляют собой СН или N;
2
2
Х представляет собой C(R) или N;
4
4
Х представляет собой C(R) или N;
1
3
2
2
6
1
2
R является группой Н, CF, CONH, CN, галогеном, NH, NH-алкилом, алкилом, циклоалкилом или фенилом и необязательно замещен одним или более R; причем R может образовывать часть цикла с R;
2
3
2
2
2
1
R представляет собой группу Н, CF, CONH, CN, галоген, NH, алкил, О-алкил или S-алкил; причем R может образовывать часть цикла с R;
3
3
2
2
6
3
4
R представляет собой группу Н, CF, CONH, CN, галоген, NH, алкил, О-алкил, пиридил, циклоалкил или гетероциклоалкил и необязательно замещен одним или более R; причем R может образовывать часть цикла с R;
4
4
3
R представляет собой Н, F или О-алкил; причем R может образовывать часть цикла с R;
5
2
R представляет собой Н, F, Cl, алкил, О-алкил или NH;
6
2
2
2
R представляет собой F, алкил, NH, NH-алкил, CHNH или ОН;
или их фармацевтически приемлемую соль.
22. Соединение для применения, композиция для применения или способ по любому из пп. 1-21, где количество соединения (I) или (II) или их фармацевтически приемлемой соли не обладает существенной антибактериальной активностью.