ПРЕПАРАТЫ

1. Фармацевтическая композиция, которая включает соединение, родственное джорумицину, рениерамицину, сафрацину или сафрамицину, и дисахарид.
2. Композиция по п.1, где соединение, родственное джорумицину, рениерамицину, сафрацину или сафрамицину, имеет общую формулу (I):
1
2
a
2
2
a
a
a
2
a
2
где R выбран из группы, состоящей из -CH-N(R) и -CH-OR, где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из H, алкил-CO-, галогеналкил-CO-, циклоалкилалкил-CO-, галогеналкил-O-CO-, арилалкил-CO-, арилалкенил-CO-, гетероарил-CO-, алкенил-CO-, алкила, алкенила и аминокислотного ацила, или две R-группы вместе с N-атомом фрагмента -CH-N(R) образуют гетероциклическую группу;
2
R выбран из алкил-CO-, циклоалкил-CO- и галогеналкил-CO-; и
3
R представляет собой OH или CN; или
его фармацевтически приемлемая соль, производное, пролекарство или стереоизомер.
3. Композиция по п.2, где указанное соединение выбрано из PM00104 и PM00121.
4. Композиция по любому предшествующему пункту, где указанный дисахарид выбран из группы, состоящей из лактозы, трегалозы, сахарозы и их смесей.
5. Композиция по п.4, где указанный дисахарид представляет собой сахарозу.
6. Композиция по п.2, где отношение (мас./мас.) соединения к дисахариду равно от примерно 1:80 до примерно 1:1500.
7. Композиция по п.6, где соотношение (мас./мас.) соединения к дисахариду составляет от примерно 1:100 до примерно 1:400.
8. Композиция по п.7, где соотношение (мас./мас.) соединения к дисахариду составляет примерно 1:200.
9. Композиция по п.2, которая дополнительно включает буферный агент.
10. Композиция по п.9, где указанный буферный агент представляет собой фосфатный буфер.
11. Композиция по п.2, которая дополнительно включает поверхностно-активное вещество.
12. Композиция по п.11, где поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтиленсорбитанмоноолеат.
13. Композиция по п.2, которая находится в форме лиофилизированной препаративной формы.
14. Композиция по п.13, где лиофилизированная препаративная форма находится во флаконе и включает количество соединения PM00104 или PM00121.
15. Композиция по п.14, где указанное количество соединения PM00104 равно примерно 2,5 мг.
16. Композиция по п.15, где указанный флакон содержит препаративную форму, включающую: примерно 2,5 мг PM00104, примерно 500 мг сахарозы и примерно 34 мг фосфата, где указанные 34 мг фосфата рассчитаны как дигидрофосфат калия.
17. Способ изготовления флакона, содержащего лиофилизированный препарат соединения по любому из пп.1-3, включающий лиофилизацию раствора, который включает соединение и дисахарид.
18. Способ по п.17, где соединение представляет собой PM00104.
19. Способ уменьшения образования примесей в препарате соединения по любому из пп.1-3, включающий лиофилизацию основного раствора, который включает соединение и дисахарид.
20. Способ по п.19, где соединение представляет собой PM00104.
21. Способ получения раствора для внутривенной инфузии, включающий обеспечение флакона, который включает лиофилизированное соединение по любому из пп.1-3 и дисахарид, добавление воды, для образования восстановленного раствора, и разбавление указанного восстановленного раствора водной системой.
22. Способ по п.21, где соединение представляет собой PM00104.
23. Способ лечения рака, который включает внутривенную инфузию раствора, полученного способом по любому из пп.21 или 22.