КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
COMPOSITION FOR TREATING CHRONIC DEGENERATIVE INFLAMMATORY DISEASES

Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к рецептурам, содержащим комбинации анальгетик/противовоспалительное, иммуномодулирующие и дополнительно хряще-восстановительные агенты для лечения хронических дегенеративных воспалительных заболеваний, таких как ревматоидные артриты, и, в более общем смысле, состояний артритов.
Комбинация этих агентов, действующих по разным механизмам действия, уменьшает боль и предотвращает прогрессию суставного травматизма.
Уровень техники
Ревматоидный артрит - это хроническая прогрессирующая болезнь, которая поражает большую часть пожилых, причиняя серьезные проблемы пациентам. Патогенез ревматоидного артрита и артритных состояний вызывается, во-первых, иммунной системой и в дальнейшем приводит к воспалительным состояниям, которые разрушают внутрисуставную поверхность, вызывая деформирующие разрушения, которые необратимы и болезненны.
Salix
Salix.
Salix
Для лечения суставного ревматизма и подагры с незапамятных времен используются экстракты коры и веток различных видов (ивы). Однако в конце 19 века экстракты ивы были практически заброшены, когда была синтезирована ацетилсалициловая кислота посредством ацетилирования салициловой кислоты, полученной окислением соединений, представленных в Тем не менее, ацетилсалициловая кислота и экстракты  имеют существенные отличия в отношении механизмов действия и воздействия на костные суставы. Экстракты действуют на энзим COX 2, в то время как ацетилсалициловая кислота главным образом действует на COX 1, оказывает хорошо известные побочные эффекты на желудочно-кишечный тракт и свертывание крови, которые существенно ограничивают свое пролонгированное использование, которые, с другой стороны, необходимы в случае хронических дегенеративных патологий, таких как артрозы и ревматоидные артриты. В качестве примера салигенина, обогащенного экстракта ивы, оформленного согласно патенту MI2005A001349, который здесь включен в описание изобретения сведений путем ссылки.
Andrographis paniculata
Andrographis paniculata
Были описаны многочисленные фармакологические эффекты , влияющие на стимуляцию иммунной системы и снижение воспаления. Хорошо известно, что экстракт или его главный компонент андрографолид ингибирует синтез противовоспалительных цитокинов. Добавление андрографолида в эндотелиальную культуру клеток совместно с фактором некроза опухоли (ТНФ) обеспечивало концентрацию зависимой редукции эндотелиальной моноцитарной адгезии, которая является частью воспалительного процесса.
Andrographis paniculata -
Главный активный ингредиент в экстракте  андрографолид, горький лактон дитерпеноида. Экстракт также содержит другие лактоны дитерпеноида, дитерпен гликозиды, димеры дитерпена и флаваноиды.
Andrographis paniculata
Экстракт для использования в этом изобретении может быть приготовлен путем погружения надземной части в один из соответствующих растворителей, такой как этанол, метанол и ацетон; отделяя жидкие формы от твердых остатков; и концентрацией жидкостей. Таким образом, полученный экстракт может быть воспроизведен в дальнейшем. Например, примеси могут быть удалены в соотношении с компонентом, варьирующимся известными методами.
Описание изобретения
Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим комбинацию активных компонентов, способных к индуцированию особо значимых терапевтических эффектов без побочных эффектов даже после продолжительных лечебных процедур.
Фармацевтические составы изобретения содержат:
Salix ssp,
- чистый салигенин или его производные или экстракты содержащие от 10 до 50% салигенина;
Andrographis paniculata,
- существенно чистый андрографолид или андрографолид, обогащенный экстракт содержащий от 5 до 30% андрографолида;
- и дополнительно N-ацетил-глюкозамин и/или
- глюкуроновая кислота и глюкоронолактон.
Фармацевтические составы изобретения предпочтительно содержат:
- экстракт Salix spp, содержащий 25% по весу салиденина;
Andrographis paniculata,
- экстракт  содержащий 15% по весу андрографолида и дополнительно N-ацетил-глюкозамин и/или глюкуроновую кислоту и глюкоронолактон.
Salix
Andrographis paniculata
Впоследствии экстракт и экстракт предпочтительно представлены в фармакологическом составе в весовом соотношении 2:1 соответственно.
Salix,
Andrographis paniculata
Лекарственные препараты будут содержать в основном от 40 до 500 мг экстракта  от 20 до 250 мг экстракта  и в основном от 10 до 500 мг каждый глюкозамин и глюкуроновую кислоту и глюкоронолактон.
Enothera biennis
Лекарственные препараты будут представлены в форме мягкой или твердой желатиновой капсул, в таблетках или других стандартных лекарственных формах для приема внутрь. Предпочтительны капсулы с маслом в качестве фармакологического носителя.
N-ацетил-глюкозамин, глюкуроновая кислота или глюкоронолактон, которые считаются структурными элементами соединительной ткани, содержат терапевтический профиль препарата настоящего изобретения, фактически они обеспечивают вторичный синтез протеогликанов в суставе, который является важнейшим восстановительным процессом и который вместе с вышеуказанными факторами может содействовать симптоматическому улучшению.
Композиции по настоящему изобретению могут применяться длительное время в одном из повторных дневных применений до излечения или облегчения симптомов.
Следующие примеры далее иллюстрируют настоящее изобретение.
Andrographis paniculata
Пример 1 - Приготовление экстракта
Andrographis paniculata
1000 г надземной части (биомасса)  покрывается 3,2 литрами 70% этанола при 65° на 3 часа помещается в статический перколяционный фильтр. Затем фильтр извлекается и биомасса снова экстрагируется 5 раз до аналогичного состояния, но с использованием 2,6 литров растворяющего вещества на экстракцию, таким образом образовывается приблизительно 15,2 литров перколята. Объединенные перколяты фильтруются и концентрируются посредством роторного испарителя при 60° под воздействием пониженного давления. Экстракт высушивается при 60° при низком давлении одну ночь. Полученный экстракт имеет массу сухого остатка 90,9 г, выход на исходное сырье 10,1 мас.%. Концентрация андрографолида по ВЭЖХ составляет 22,38%.
Пример 2 - Приготовление целлюлозных капсул
Каждая капсула содержит:
Экстракт <i>Salix rubra </i>(25% в салигенине)
200 мг
Экстракт<i> Andrographis paniculata</i>, содержащий 15% андрографолида
100 мг
N-Ацетил-глюкозамин
100 мг
Глюкуронолактон
100 мг
Масло <i>Enothera biennis</i>
q.s. до 700 мг
Применение рецептуры примера 1 пациентам, страдающим состояниями ревматоидных артритов, показало соответствующие клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшую подвижность пораженных конечностей, исследования биопсии суставов и хорошее самочувствие.
Пример 3 - Приготовление капсул
Каждая капсула содержит:
Экстракт <i>Salix rubra </i>(25% в салигенине)
200 мг
Экстракт<i> Andrographis paniculata</i>, содержащий 15% андрографолида
100 мг
Диацерайн
100 мг
N-Ацетил-глюкозамин
100 мг
Глюкуронолактон
100 мг
Масло <i>Enothera biennis</i>
q.s. до 700 мг
Применение рецептуры примера 1 пациентам, страдающим состояниями ревматоидных артритов, состояниями артритов, показало соответствующие клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшую подвижность пораженных конечностей, исследования биопсии суставов и хорошее самочувствие.