Противомикробная активность вновь полученных замещенных гидразидов n-ацил-5-галоген антраниловых кислот

Журнал научных статей «Здоровье и образование в XXI веке» №2, 2011 том 13

ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ВНОВЬ ПОЛУЧЕННЫХ ЗАМЕЩЕННЫХ ГИДРАЗИДОВ ^АЦИЛ-5-ГАЛОГЕН АНТРАНИЛОВЫХ КИСЛОТ

Чупина Т.А., Курбатов Е.Р., Коркодинова Л.М., Одегова Т. Ф.

Пермская государственная фармацевтическая академия, кафедры микробиологии с курсом гигиены, фармацевтической химии очного факультета,г.Пермь

Одной из актуальных проблем фармации, является синтез новых биологически активных соединений с низкой токсичностью. Производные антраниловой кислоты являясь природными соединениями проявляют широкий спектр фармакологической активности при малой токсичности [1]. На основе 6-бром(йод)-адамантил(2-фурил)-3,1-бензоксазин-4-она с гидразингидратом синтезированны гидразиды МН-адамантоил(2-фуроил)-5- бром(йод)антраниловой кислоты, из которых путем ацилирования хлорангидридами и ангидридами различных кислот в бензоле получены ацилгидразиды NH-адамантоил(2-фуроил)-5-бром(йод)антраниловых кислот. Строение новых соединений подтверждено данными ИК- и ЯМР'Н - спектроскопии.

Полученные соединения являются кристаллическими веществами белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета, нерастворимы в воде, этаноле и растворимы в органических растворителях, таких как ДМФА, ДМСО и ацетон.

Данные вещества были исследованы на противомикробную активность методом двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде в отношении фармакопейных штаммов: St. aureus АТСС 6538-Р, E. coli АТСС 25922.[2] Посевы производили в мясопептонный бульон, рН 7,0 с различной концентрацией испытуемых соединений. Микробная нагрузка при определении активности составила 250000 м.т./мл. В ходе исследования установлено, что полученные соединения проявляют угнетающее действие на рост микроорганизмов. Для всех исследуемых соединений были определены минимальные подавляющие концентрации (МПК). Наибольшей бактериостатической активностью обладает хлорацетилгидразид NH-(2-фуроил)-5-йодантраниловой кислоты, его активность составляет 250 и 500 мкг/мл в отношении St. аиге^ и E. coli соответственно. Таким образом класс ацилгидразидов NH-адамантоил(2-фуроил)-5-бром(йод)антраниловой кислоты является перспективным для дальнейшего поиска биологически активных веществ с противомикробным действием.

Литература

1. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2010г.

2. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2009г.

3. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2008г.

4. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2007г.

5. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2006г.

6. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2005г.

7. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2004г.

8. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2003г.

9. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2002г.

10. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2001г.

11. Сборник научных тезисов и статей «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 1999г.

Материалы XII международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва, 2011

Стр. [206]