ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ ПЕПТИДЫ

1. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением, включающее в себя модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, в котором значение изоэлектрической точки указанного модифицированного биологически активного агента было увеличено относительно исходной молекулы для того, чтобы повысить эффективность загрузки лекарственного средства.
2. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.1, в котором модифицированный биологически активный агент обладает дополнительным положительным зарядом относительно исходной молекулы.
3. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.2, в котором указанный модифицированный биологически активный агент связан с положительно заряженной дополнительной молекулой.
4. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.2, в котором указанный модифицированный биологически активный агент включает в себя положительно заряженные аминокислотные замены.
5. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.3, в котором указанный модифицированный биологически активный агент является пептидом, имеющим аминокислотную последовательность, обозначенную как SEQ ID NO:2.
6. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.4, в котором указанный модифицированный биологически активный агент является пептидом, имеющим аминокислотную последовательность, обозначенную как SEQ ID NO:9.
7. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением, включающее в себя модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, в котором значение изоэлектрической точки указанного модифицированного биологически активного агента было увеличено или уменьшено относительно исходной молекулы для того, чтобы повысить скорость эрозионного высвобождения.
8. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.7, в котором модифицированный биологически активный агент обладает дополнительным положительным зарядом относительно исходной молекулы.
9. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.8, в котором указанный модифицированный биологически активный агент связан с положительно заряженной дополнительной молекулой.
10. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.8, в котором указанный модифицированный биологически активный агент включает в себя положительно заряженные аминокислотные замены.
11. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.7, в котором указанный полимер является полимером с кислотной концевой группой.
12. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением, включающее в себя модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, в котором значение изоэлектрической точки указанного модифицированного биологически активного агента было уменьшено относительно исходной молекулы для того, чтобы понизить скорость начальной диффузии этого агента из этого полимера.
13. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.12, в котором модифицированный биологически активный агент обладает дополнительным отрицательным зарядом относительно исходной молекулы.
14. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.13, в котором указанный модифицированный биологически активный агент связан с отрицательно заряженной дополнительной молекулой.
15. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.13, в котором указанный модифицированный биологически активный агент включает в себя отрицательно заряженные аминокислотные замены.
16. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.12, в котором указанный полимер является полимером со сложноэфирной концевой группой.
17. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением, включающее в себя модифицированный биологически активный агент, инкапсулированный в полимер, в котором значение изоэлектрической точки указанного модифицированного биологически активного агента было увеличено относительно исходной молекулы для того, чтобы повысить скорость начальной диффузии этого агента из этого полимера.
18. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.17, в котором модифицированный биологически активный агент обладает дополнительным положительным зарядом относительно исходной молекулы.
19. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.18, в котором указанный модифицированный биологически активный агент включает в себя положительно заряженную дополнительную молекулу.
20. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.18, в котором указанный модифицированный биологически активный агент включает в себя положительно заряженные аминокислотные замены.
21. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.18, в котором указанный модифицированный биологически активный агент дополнительно включает в себя ацетатный противоион.
22. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по п.17, в котором указанный полимер является полимером со сложноэфирной концевой группой.
23. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-6 и 12-22, в котором указанный полимер является полимером, неподдающимся биологическому разложению.
24. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-6 и 12-22, в котором указанный полимер является биоразлагаемым полимером.
25. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.2-4, 8-11 и 18-22, в котором указанный дополнительный положительный заряд распределен по биологически активному агенту равномерно.
26. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.2-4, 8-11 и 18-22, в котором указанный дополнительный положительный заряд распределен по биологически активному агенту неравномерно.
27. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.13-16, в котором указанный дополнительный отрицательный заряд распределен по биологически активному агенту равномерно.
28. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.13-16, в котором указанный дополнительный отрицательный заряд распределен по биологически активному агенту неравномерно.
29. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.1, 7, 12 и 17, в котором указанный биологически активный агент является пептидной молекулой.
30. Лекарственное средство с контролируемым высвобождением по любому из пп.1, 7, 12 и 17, в котором указанное лекарственное средство с контролируемым высвобождением является микрочастицей.
31. Способ повышения эффективности загрузки биологически активного агента в основанную на полимерах систему доставки, включающий в себя изменение изоэлектрической точки этого биологически активного агента перед инкапсуляцией в основанную на полимерах систему доставки.
32. Способ по п.31, в котором изоэлектрическую точку биологически активного агента увеличивают так, чтобы он обладал большим положительным зарядом, находясь в окружении основанной на полимерах системы доставки.
33. Способ изменения скорости эрозионного высвобождения биологически активного агента из основанной на полимерах системы доставки, включающий в себя изменение изоэлектрической точки этого агента перед инкапсуляцией в основанную на полимерах систему доставки.
34. Способ по п.33, в котором скорость эрозионного высвобождения повышают путем увеличения или уменьшения количественного значения изоэлектрической точки биологически активного агента так, чтобы он обладал большим суммарным положительным или отрицательным зарядом, соответственно, по сравнению с исходной молекулой, находясь в окружении основанной на полимерах системы доставки.
35. Способ по п.34, в котором значение изоэлектрической точки биологически активного агента увеличивают или уменьшают путем придания исходной молекуле дополнительного положительного или отрицательного заряда для получения стехиометрического увеличения или уменьшения суммарного заряда относительно исходной молекулы.
36. Способ по п.35, в котором для повышения скорости эрозионного высвобождения, дополнительный положительный заряд придается нейтральной или катионной исходной молекуле.
37. Способ по п.35, в котором для повышения скорости эрозионного высвобождения, дополнительный отрицательный заряд придается нейтральной или анионной исходной молекуле.
38. Способ изменения начального диффузионного высвобождения биологически активного агента из основанной на полимерах системы доставки, включающий в себя изменение изоэлектрической точки этого агента перед инкапсуляцией в основанную на полимерах систему доставки.
39. Способ по п.38, в котором значение изоэлектрической точки биологически активного агента увеличивают или уменьшают так, чтобы он обладал большим суммарным положительным или отрицательным зарядом соответственно относительно исходной молекулы, находясь в окружении желаемой системы доставки основанной на полимерах.
40. Способ по п.39, в котором скорость начального диффузионного высвобождения повышают путем придания исходной молекуле дополнительного положительного заряда для получения стехиометрического увеличения суммарного заряда относительно исходной молекулы.