Разработка состава пероральной корригированной лекарственной формы цветков пижмы

Разработка состава пероральной корригированной лекарственной формы цветков пижмы

Якусевич Р.В.

The corrected medicinal form of common tansy flowers reason

Yakusevich R. V.

Целью работы явилось обоснование оптимального состава сиропа пижмы. С использованием методики И.Н. Андреевой для оценки вкусовых качеств выбрана оптимальная основа сиропа — раствор сахарозы и корригенты вкуса, цвета и запаха (композиция «апельсин»). С использованием методик Государственной фармакопеи 11-го издания определены отдельные физико-химические параметры (плотность, показатель преломления, качественный состав).

Ключевые слова: корригированные формы, сироп, цветки пижмы.

The results of investigation of the corrected medicinal form on the base of common tansy flowers in this article are represented. The optimal base — syrup of sugar and corrective (composition «orange») was chosen. Some physical-chemical data (capacity, chemical compound, refraction data) are shown.

Key words: corrected medicinal form, syrup, common tansy flowers.

Пятигорская государственная фармацевтическая академия, г. Пятигорск

© Якусевич Р.В.

УДК 615.232.012.014:582.998.1

Введение

распространенная проблема пероральных лекарственных форм желчегонного действия на основе лекарственного растительного сырья из-за характера действующих веществ (эфирные масла, флавоноиды, ири-доиды) [5].

Одним из приоритетов развития отечественной фармации является поиск подходов для более полного использования собственных ресурсов растительного сырья для расширения номенклатуры фитопрепаратов региональных фармацевтических предприятий. В рамках этой концепции внимание привлекло сырье «пижмы цветки» (flores Tanaceti vulgare). Данный вид сырья обладает хорошей сырьевой базой во многих регионах России, достаточно изучен и имеет нормативную документацию. В медицинской практике цветки пижмы в виде настоя и в составе таблеток «Танацехол» используются как противоглистное и желчегонное средство [3, 5]. Кроме того, сырье входит в состав сборов и комплексных сиропов общеукрепляющего, тонизирующего, противовоспалительного действия [4, 5].

Цель исследования — разработка жидкой корригированной лекарственной формы на основе цветков пижмы в виде сиропа для обеспечения комфортных условий приема.

В работе были использованы образцы сырья «пижмы цветки» производства ОАО «Красногорск-лексредства», вспомогательные вещества (спирт этиловый, сахароза, фруктоза, сорбит, корригенты вкуса, запаха, цвета — композиции «какао», «вишня», «апельсин» и красители) и реактивы, соответствующие требованиями Государственной фармакопеи 11-го издания (ГФ XI), государственных стандартов и технических условий.

Материал и методы

Наиболее традиционным является использование сырья пижмы в качестве желчегонного средства. Анализ рынка желчегонных средств показал, что большая часть из них (флакумин, фламин, аллохол, олиметин, сибектан, цинарикс, танацехол) выпускаются в форме таблеток и капсул, что не всегда комфортно для применения из-за специфического горького вкуса [4]. При этом следует отметить, что горький вкус — достаточно

Для получения сиропа был использован спиртовой экстракт цветков пижмы 1 : 1. Извлечение готовили на 70%-м спирте методом бисмацерации с последующим упариванием.

* Работа выполнена под руководством доктора фармацевтических наук, профессора Э.Ф. Степановой.

Результаты исследований молодых ученых и студентов

Для оценки органолептических свойств образцов сиропов для выбора оптимального состава корриген-тов вкуса, цвета и запаха была использована методика И.Н. Андреевой. В основу системы оценки методики положена оценка в баллах трех критериев: внешний вид, цветовая гамма, вкус и запах в полной гамме [1].

Показатели экстракта (описание, сухой остаток, плотность) и сиропа пижмы (описание, показатель преломления, плотность) определяли в соответствии с требованиями и по методикам ГФ XI (т. 1, 2) [2, 3]. Качественные реакции на полифенольные соединения и фла-воноиды проводили по методикам ГФ XI, т. 2 и ФСП 42-01711751-01 «Танацехол экстракт сухой» [3, 6].

Результаты и обсуждение

На первом этапе исследований был получен экстракт пижмы 1 : 1 и проанализирован по таким показателям, как описание, сухой остаток, плотность и подлинность образца, необходимым для обоснования состава и дальнейших технологических исследований сиропа. В табл. 1 приведены отдельные характеристики полученного экстракта.

Установлено, что полученный экстракт имеет характерный неприятный горький вкус и специфический резкий запах (табл. 1), что подтверждает необходимость разработки его корригированной формы. Экстракт дает положительные реакции на наличие поли-фенольных соединений (сине-фиолетовое окрашивание с раствором хлорида железа III) и флавоноидов (цианидиновая проба, красное окрашивание).

Оценка органолептических

Таблица 1

Показатели экстракта пижмы

Показатель

Описание

Сухой остаток

Плотность

Подлинность

Характеристика

Густая жидкость зеленовато-коричневого цвета с характерным резким запахом горько-пряного вкуса 10% 0,884 г/см3

Положительные качественные реакции на полифенольные соединения с хлоридом железа III (сине-фиолетовое окрашивание); флавоноиды (цианиди-новая проба), красное окрашивание

Далее были проведены исследования по выбору оптимальной вкусоароматической композиции и основы для получения корригированной жидкой лекарственной формы — сиропа с экстрактом пижмы. В качестве системы подсластителей были использованы сахарный сироп, растворы сорбита и фруктозы в следующем соотношении: сахароза и вода очищенная — 64 : 36; фруктоза и вода очищенная — 70 : 30; сорбит и вода очищенная — 70 : 30.

Технология приготовления сиропа была традиционной: готовили концентрированные растворы подсластителей при нагревании до 100 °С. В остывший сироп добавляли экстракт пижмы. В основу сиропа с экстрактом пижмы добавляли вкусоароматоцветооб-разующие композиции «вишня», «апельсин», «какао». Результаты оценки органолептических свойств сиропов с пижмой представлены в табл. 2.

В ходе исследования самую высокую оценку органо-лептических свойств получил сироп на сахарозе со вку-соароматоцветообразующей композицией «апельсин»

Таблица 2

свойств сиропов с пижмой

Наименование вкусовой композиции Оценка общая, балл

Внешний вид Цвет Вкус и запах Оценка

Сахароза с композицией 7 4 10 21

«вишня» Прозрачный вязкий раствор Желто-коричневый Сладкий с горчинкой с ароматом вишни Хорошо

Сахароза с композицией 7 7 12 26

«апельсин» Прозрачный вязкий раствор Оранжевый Сладкий с легкой горчинкой с ароматом апельсина Отлично

Сахароза с композицией 7 7 10 24

«какао» Прозрачный вязкий раствор Коричневый Сладкий с горчинкой с ароматом какао Отлично

Фруктоза с композицией 7 4 10 21

«вишня» Прозрачный вязкий раствор Желто-коричневый Сладкий с горчинкой с ароматом вишни Хорошо

Фруктоза с композицией 7 7 11 25

«апельсин» Прозрачный вязкий раствор Оранжевый Сладкий, но горчит, с ароматом апельсина Отлично

Фруктоза с композицией 5 7 10 22

«какао» Вязкий, мутный раствор Коричневый Сладкий с горчинкой с ароматом какао Хорошо

Сорбит с композицией 7 4 10 21

«вишня» Прозрачный вязкий раствор Желто-коричневый Сладкий с горчинкой с ароматом вишни Хорошо

Сорбит с композицией 7 5 12 24

«апельсин» Прозрачный вязкий раствор Оранжево-красный Сладкий с легкой горчинкой с ароматом апельсина Отлично

Сорбит с композицией 7 6 10 23

Якусевич Р.В.

Разработка состава пероральной корригированной лекарственной формы цветков пижмы

Прозрачный вязкий раствор Светло-коричневый

Сладкий с горчинкой с ароматом какао

(табл. 2). Сахароза корригирует горький вкус экстракта пижмы. Дополняет композицию «апельсин», который удачно сочетается с горьким вкусом исходного сиропа. Аромат «апельсин» закрывает характерный резкий запах эфирного масла пижмы. Исходя из этого, данная композиция была принята за оптимальную для сиропа с экстрактом пижмы.

Важным моментом любой технологической разработки является выбор дозировки лекарственного вещества. Близким по фармакологическому действию разрабатываемого препарата является танацехол — таблетки с сухим экстрактом пижмы. Дозировка экстракта в танацехоле составляет 0,05 г на таблетку и один прием. С учетом дозировки чайными ложками, количества приемов 100 мл сиропа, плотности сиропа, а также содержания сухого остатка в полученном концентрате (10%) рассчитана дозировка экстракта. Она составила 7,7 мл экстракта на 100 мл.

Таким образом, экспериментально обоснован следующий состав сиропа: сахарозы 64,0; воды очищенной 36,0; экстракта пижмы 7,7 мл; красителя оранжевого 0,01; ароматизатора «апельсин» 0,02.

Далее была проведена оценка полученного сиропа по органолептическим и физико-химическим характеристикам. Определены показатели: описание, плотность, показатель преломления. Результаты представлены в табл. 3.

Таблица 3

Характеристики сиропа пижмы

Показатель

Описание

Плотность Показатель преломления Подлинность

Характеристика

Прозрачный вязкий раствор оранжевого цвета, вкус сладкий с легкой горчинкой с ароматом апельсина 1,2978 г/мл 1,4500

Положительные качественные реакции на полифе-нольные соединения с хлоридом железа III (сине-фиолетовое окрашивание); флавоноиды (цианидиновая проба), красное окрашивание

Отлично

Результаты качественного анализа показали возможность использования реакций на полифенольные соединения и флавоноиды для оценки подлинности экстракта и сиропа, т.е. для сквозной стандартизации в технологическом цикле. Качественные реакции и показатели — описание, плотность, показатель преломления — могут в дальнейшем быть использованы для оценки подлинности сиропа и включены в нормативную документацию.

Заключение

В результате технологических исследований выбрана оптимальная основа для корригированной лекарственной формы на основе цветков пижмы (сироп сахарозы), корригенты вкуса, цвета и запаха (композиция «апельсин»), а также определены органолепти-ческие признаки и отдельные физико-химические параметры (плотность, показатель преломления, качественные реакции), которые могут быть включены в нормативную документацию на сироп.

Литература

1. Андреева И.Н. Теоретическое и экспериментальное обоснование создания корригированных и трансдер-мальных лекарственных и парафармацевтических систем для коррекции процессов адаптации в организме: авто-реф. дис. ... д-ра фарм. наук. М., 2000. 42 с.

2. Государственная фармакопея СССР. Общие методы анализа / МЗ СССР. 11-е изд. М.: Медицина, 1987. Вып. 1. 336 с.

3. Государственная фармакопея СССР. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье / МЗ СССР. 11-е изд. М.: Медицина, 1990. Вып. 2. 398 с.

4. Клифар. Internet-версия Государственного реестра ЛС [Электронный ресурс]. Электрон. дан. М., 2010. Режим доступа: http: //www.drugreg.ru. Загл. с экрана.

5. Лекарственные растения Государственной фармакопеи. Фармакогнозия / под ред. И.А. Самылиной, В.А. Север-цева. М.: ООО «АНМИ», 2001. 488 с.

6. ФСП 42-01711751-01. Танацехол экстракт сухой. М.: МЗ РФ, 2001. 6 с.

Поступила в редакцию 30.03.2011 г. Утверждена к печати 22.12.2011 г.

Сведения об авторах

Р.В. Якусевич — аспирант кафедры технологии лекарств ПГФА (г. Пятигорск). Для корреспонденции

Степанова Элеонора Федоровна, е-шай: E.F.Stepanova@mail.ru