ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА ПИКОПЛАТИНА

1. Дозированная лекарственная форма пикоплатина, приспособленная для орального введения, включающая в основном водорастворимую оболочку капсулы, заключающую фармацевтическую композицию, включающую в основном сухой порошок, содержащий примерно от 10 до 60 мас.% тонкого порошка пикоплатина, а также в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглащающий углеводород, и эффективное количество, вплоть до 5 мас.%, скользящего агента.
2. Дозированная лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что тонкий порошок пикоплатина состоит из частиц со средним диаметром частиц примерно 10 мкм.
3. Дозированная лекарственная форма по п.2, отличающаяся тем, что примерно 90% тонкого порошка пикаплатина имеет средний диаметр частиц менее чем примерно 5 мкм.
4. Дозированная лекарственная форма по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что тонкий порошок пикоплатина является микронизированным, микрокристаллическим, лиофилизированным или любой их комбинацией.
5. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что тонкий порошок пикоплатина является диспергированным внутри в основном каждой частицы порошка фармацевтической композиции.
2
6. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция не включает оксидант, оксид металла или соединение, включающее галогено, =N(H), -NH или -SH группу.
7. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что углеводород включает моносахарид, дисахарид, сахарный спирт, целлюлозу, модифицированную целлюлозу или их смесь.
8. Дозированная лекарственная форма по п.7, отличающаяся тем, что углеводород включает лактозу, сукрозу, маннитол, сорбитол, микрокристаллическую целлюлозу или их смесь.
9. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что оболочка капсулы включает твердый желатин, желатин/PEG или гидроксипропилметилцеллюлозу.
10. Дозированная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что оболочка капсулы является оболочкой, состоящей из двух частей, которая дополнительно включает ленту капсулы, закрывающую шов между двумя частями.
11. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что оболочка капсулы является в основном светоослабляющей.
12. Дозированная лекарственная форма по п.11, отличающаяся тем, что оболочка капсулы является светонепроницаемой.
13. Дозированная лекарственная форма по п.12, отличающаяся тем, что оболочка капсулы включает или внешне покрыта эффективным количеством светонепроницаемого агента.
2
14. Дозированная лекарственная форма по п.13, отличающаяся тем, что светонепроницаемым агентом является TiO.
15. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что скользящий агент включает соль щелочноземельного металла жирной кислоты.
16. Дозированная лекарственная форма по п.15, отличающаяся тем, что солью щелочноземельного металла жирной кислоты является стеарат магния.
17. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция включает примерно 5-10 мас.% диспергатора.
18. Дозированная лекарственная форма по п.17, отличающаяся тем, что диспергатором является кроскармеллоза натрия.
19. Дозированная лекарственная форма по п.17, отличающаяся тем, что диспергатор включает поливинилпиролидон.
20. Дозированная лекарственная форма по п.7, отличающаяся тем, что модифицированная целлюлоза включает эфир целлюлозы.
21. Дозированная лекарственная форма по п.20, отличающаяся тем, что эфиром целлюлозы является метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза или их комбинация.
22. Дозированная лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что углеводород составляет примерно 40-80 мас.% фармацевтической композиции.
23. Дозированная лекарственная форма по п.7, отличающаяся тем, что модифицированная целлюлоза является микрокристаллической целлюлозой.
24. Дозированная лекарственная форма по п.4, отличающаяся тем, что тонкий порошок пикоплатина был микронизирован размолом на струйной мельнице.
25. Дозированная лекарственная форма по п.9, включающая в основном светонепроницаемую, содержащую ленту оболочку капсулы, заключающую фармацевтическую композицию, при этом фармацевтическая композиция включает примерно от 50 до 200 мг тонкого порошка пикоплатина, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, и кроскармеллозу натрия или повидон, или оба из них.
26. Способ изготовления капсулированной дозированной лекарственной формы для пикоплатина, приспособленной для орального введения пикоплатина, включающий приготовление фармацевтической композиции, содержащей в основном сухой порошок, который включает примерно от 10 до 60 мас.% тонкого порошка пикоплатина, в основном водорастворимый, диспергируемый в воде или водопоглощающий углеводород и эффективное количество, примерно до 5 мас.%, скользящего агента; и заключение фармацевтической композиции внутрь в основном водорастворимой оболочки капсулы.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина состоит из частиц со средним диаметром примерно 10 мкм.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что примерно 90% тонкого порошка пикоплатина имеет диаметр частиц менее чем примерно 5 мкм.
29. Способ по п.26, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина является тонкодисперсным, микрокристаллическим или лиофилизированным, или любой их комбинацией.
30. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что тонкий порошок пикоплатина является диспергированным внутри в основном каждой частицы порошка фармацевтической композиции.
31. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что углеводород включает моносахарид, дисахарид, сахарный спирт, модифицированную целлюлозу или их смесь.
32. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что углеводород включает лактозу, сукрозу, маннитол, сорбитол, микрокристаллическую целлюлозу или их смесь.
33. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что скользящий агент включает соль щелочноземельного металла жирной кислоты.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что солью щелочноземельного металла жирной кислоты является стеарат магния.
35. Способ по п.29, отличающийся тем, что микронизированный тонкий порошок пикоплатина получают перемалыванием на водяной мельнице.
36. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что оболочка капсулы представляет собой две части твердой оболочки, которая дополнительно включает ленту капсулы, закрывающий шов между двумя частями.
37. Способ по п.36, отличающийся тем, что оболочка капсулы включает гидроксипропилметилцеллюлозу.
38. Способ по п.36, отличающийся тем, что оболочка капсулы является твердой желатиновой капсулой.
39. Способ по п.36, отличающийся тем, что оболочка капсулы является светоослабляющей.
40. Способ по п.39, отличающийся тем, что оболочка капсулы включает или покрыта эффективным количеством светонепроницаемого агента.
2
41. Способ по п.40, отличающийся тем, что оболочка капсулы включает или покрыта эффективным количеством светонепроницаемого TiO.
42. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что фармацевтическая композиция дополнительно включает примерно 5-10 мас.% диспергатора.
43. Способ по п.42, отличающийся тем, что диспергатор включает кроскармеллозу натрия.
44. Способ по п.42, отличающийся тем, что диспергатор включает поливинилпирролидон.
45. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что пикоплатин является в основном безводным.
46. Способ по п.31, отличающийся тем, что углеводород включает эфир целлюлозы.
47. Способ по п.46, отличающийся тем, что эфир целлюлозы включает метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу или их смесь.
48. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что углеводород составляет примерно 40-80 мас.% композиции.
49. Способ по п.31, отличающийся тем, что модифицированная целлюлоза включает микрокристаллическую целлюлозу.
50. Дозированная лекарственная форма пикоплатина, изготовленная способом по п.26 или 27.
51. Дозированная лекарственная форма по п.50, включающая примерно 0,001-400 мг тонкого порошка пикоплатина.
52. Способ лечения рака у пораженного им человека, включающий оральное введение, по меньшей мере, одной дозированной лекарственной формы по п.1, при суммарной дозе на введение, при частоте и за период времени, адекватный для обеспечения благоприятного эффекта.
53. Способ лечения рака, включающий (а) последовательное ежедневное оральное введение, по меньшей мере, одной дозированной лекарственной формы, включающей пикоплатин пораженному раком человеку таким образом, чтобы достигнуть оптимального терапевтического уровня пикаплатина в системе кровообращения человека; и (b) прерывание указанного введения на период времени, эффективный для млекопитающего для значительного выведения указанного пикоплатина из его системы кровообращения.
54. Способ по п.53, отличающийся тем, что оптимальный терапевтический уровень достигается за 3-5 дней.
55. Способ по п.53, отличающийся тем, что оптимальный терапевтический уровень является уровнем насыщения пикоплатина в системе кровообращения.
56. Способ лечения рака, включающий (а) последовательное ежедневное оральное введение указанной, по меньшей мере, одной дозированной лекарственной формы, включающей пикоплатин, пораженному раком человеку таким образом, чтобы достичь равномерного субмаксимального уровня указанного пикоплатина в системе кровообращения человека; и (b) прерывание указанного введения на период времени, эффективный для человека для значительного удаления указанного пикоплатина из его системы кровообращения.
57. Способ по п.56, отличающийся тем, что ежедневное введение проводится по меньшей мере один раз в течение 3-5 недель.
58. Способ по п.57, отличающийся тем, что введение проводится в течение 5-7 недель.
59. Способ по п.57, отличающийся тем, что введение проводится в течение 1-2 лет.
60. Способ по п.59, отличающийся тем, что на стадии (b) период времени составляет не более 2-3 недель.
61. Способ по п.56, отличающийся тем, что введение составляет 10% или менее максимально переносимой дозы.
62. Способ по п.53 или 56, отличающийся тем, что примерно 10-50% пикоплатина внутри дозированной лекарственной формы является биодоступным человеку после орального приема.
63. Способ по п.53 или 56, дополнительно включающий повтор стадий (а) и (b) некоторое количество раз.
64. Способ по п.53 или 56, дополнительно включающий оральное введение человеку по меньшей мере одного бесплатинового противоракового препарата, последовательно или параллельно с пикоплатином.
65. Набор, включающий упаковку, содержащую отдельно упакованное, значительное количество дозированных лекарственных форм по п.1, для обеспечения курса лечения организма, пораженного раком.
66. Набор по п.56, включающий инструкционные материалы, указывающие дозу и/или частоту введения.
67. Набор по п.66, дополнительно включающий отдельно упакованное множество оральных дозированных лекарственных форм бесплатинового противоракового препарата.