ПОЛИМОРФЫ ДОЦЕТАКСЕЛА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

1. Способ получения доцетаксела, включающий проведение реакции соединения, имеющего формулу
с кислотой для получения соединения, имеющего формулу
.
2. Способ по п.1, дополнительно включающий проведение реакции соединения, имеющего формулу
с ди-т-бутилдикарбонатом для получения доцетаксела.
3. Способ по п.1 или 2, в котором соединение, имеющее формулу
получают путем проведения реакции соединения, имеющего формулу
с цинком и уксусной кислотой.
4. Способ по п.2, в котором соединение, имеющее формулу
не выделяют перед проведением последующей реакции.
5. Способ получения кристаллической Формы I доцетаксела, включающий объединение раствора доцетаксела в кетоне с антирастворителем.
6. Способ по п.5, в котором антирастворитель представляет собой простой эфир или углеводород.
7. Способ получения кристаллической Формы II доцетаксела, включающий объединение раствора доцетаксела в ацетонитриле с водой.
8. Способ получения кристаллической Формы III доцетаксела, включающий суспендирование твердого доцетаксела в изопропиловом спирте.
9. Способ получения кристаллической Формы IV доцетаксела, включающий объединение раствора доцетаксела в N,N-диметилформамиде с водой.
10. Способ получения кристаллической Формы V доцетаксела, включающий объединение раствора доцетаксела в тетрагидрофуране с толуолом.
11. Способ получения кристаллической полиморфной формы доцетаксела, включающий:
a) обеспечение раствора доцетаксела в органическом растворителе;
b) удаление растворителя из раствора а) для образования кристаллов и
c) выделение твердого кристаллического полиморфа доцетаксела.
12. Способ по п.11, в котором растворитель представляет собой диметилсульфоксид и получают кристаллическую Форму VI доцетаксела.
13. Способ по п.11, в котором растворитель представляет собой ацетонитрил и получают кристаллическую Форму VII доцетаксела.
14. Способ по п.11, в котором растворитель представляет собой N,N-диметилформамид и получают кристаллическую Форму VIII доцетаксела.
15. Способ по п.11, в которой растворитель представляет собой н-бутанол и получают кристаллическую Форму IX доцетаксела.
16. Кристаллическая Форма I доцетаксела.
17. Кристаллическая Форма II доцетаксела.
18. Кристаллическая Форма III доцетаксела.
19. Кристаллическая Форма IV доцетаксела.
20. Кристаллическая Форма V доцетаксела.
21. Кристаллическая Форма VI доцетаксела.
22. Кристаллическая Форма VII доцетаксела.
23. Кристаллическая Форма VIII доцетаксела.
24. Кристаллическая Форма IX доцетаксела.
25. Способ получения твердого аморфного доцетаксела, включающий объединение раствора доцетаксела в тетрагидрофуране с антирастворителем.
26. Способ по п.25, в которой антирастворитель представляет собой углеводород.
27. Способ получения твердого аморфного доцетаксела, включающий удаление растворителя из раствора доцетаксела в спирте.