ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ АЦЕТАТ ЛИКАРБАЗЕПИНА

1. Фармацевтическая композиция в форме лекарственной формы для перорального применения, содержащая ацетат ликарбазепина в комбинации со связующим веществом и разрыхлителем, в которой композиция включает гранулы ацетата ликарбазепина и в которой, по меньшей мере, часть разрыхлителя находится внутри гранул и, по меньшей мере, часть разрыхлителя находится вне гранул.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает общее количество разрыхлителя, составляющее 0,5-70 вес.%.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где 20-80 вес.% от общего количества разрыхлителя находится в гранулах.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где 50 вес.% от общего количества разрыхлителя, находящегося в композиции, находится в гранулах.
5. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2 и 4, где разрыхлитель представляет собой кроскармеллозу натрия, кросповидон, гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу натрия, кальций-карбоксиметилцеллюлозу, натриевую соль гликолята крахмала или смесь одного или более вышеуказанных компонентов.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, где разрыхлитель представляет собой кроскармеллозу натрия.
7. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4 и 6, где композиция включает 0,5-70 вес.% связующего вещества.
8. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4 и 6, где связующее вещество представляет собой повидон, гипромеллозу, гидроксипропилцеллюлозу, метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, прежелатинизированный кукурузный крахмал или желатин или смесь одного или более вышеуказанных компонентов.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где связующее вещество представляет собой повидон.
10. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4, 6 и 9, где композиция дополнительно включает смазку.
11. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4, 6 и 9, где композиция не содержит наполнитель/разбавитель.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, где часть ароматизирующего агента находится внутри гранул, и остальная часть находится вне гранул.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, где часть ароматизирующего агента находится внутри гранул, и остальная часть находится вне гранул.
14. Фармацевтическая композиция по п.12 или 13, где, по меньшей мере, от приблизительно 50 вес.% ароматизирующего агента находится вне гранул.
15. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4, 6, 9, 12 и 13, где композиция дополнительно включает подсластитель.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где часть подсластителя находится внутри гранул, и остальная часть подсластителя находится вне гранул.
17. Фармацевтическая композиция по п.15, где, по меньшей мере, 50 вес.% подсластителя находится в гранулах.
18. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4, 6, 9, 12, 13 и 16, где лекарственная форма для перорального применения представляет собой таблетку.
19. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1, 2, 4, 6, 9, 12, 13, 16 и 17, где ацетат ликарбазепина представляет собой ацетат эсликарбазепина.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, где композиция имеет объемную плотность 0,5-1,5 г/мл.
21. Фармацевтический препарат, содержащий ацетат ликарбазепина в комбинации со связующим веществом и разрыхлителем, где препарат имеет насыпную массу, по меньшей мере, 0,3 г/мл.
22. Фармацевтический препарат по п.21, где ацетат ликарбазепина находится в гранулах.
23. Фармацевтический препарат по п.21 или 22, где ацетат ликарбазепина представляет собой ацетат эсликарбазепина.
24. Фармацевтическая композиция, полученная из препарата по любому одному из пп.21-23.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, где часть разрыхлителя находится в гранулах, и остальная часть разрыхлителя находится вне гранул.
26. Фармацевтическая композиция по п.24 или 25, где разрыхлитель представляет собой кроскармеллозу натрия.
27. Фармацевтическая композиция по п.24 или 25, где связующее вещество представляет собой повидон.
28. Фармацевтическая композиция по п.24 или 25, где композиция представляет собой капсулу.
29. Фармацевтическая композиция по п.24 или 25, где композиция представляет собой таблетку.
30. Фармацевтическая композиция по п.29, где композиция имеет объемную плотность 0,5-1,5 г/мл.
31. Способ получения фармацевтической лекарственной формы для перорального применения, включающий следующие стадии:
- смешение ацетата ликарбазепина с фармацевтически приемлемой грануляционной жидкостью;
- получение гранул из ацетата ликарбазепина и грануляционной жидкости;
- необязательно смешение гранул с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами с получением препарата; и
- получение лекарственной формы для перорального применения.
32. Способ по п.31, где один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов объединяют с ацетатом ликарбазепина до смешения с грануляционной жидкостью.
33. Способ по п.31 или 32, где лекарственная форма для перорального применения представляет собой таблетку.
34. Способ по п.33, где лекарственная форма для перорального применения имеет объемную плотность 0,5-1,5 г/мл.
35. Способ получения фармацевтической лекарственной формы для перорального применения, включающий следующие стадии:
- смешение ацетата ликарбазепина с фармацевтически приемлемой грануляционной жидкостью;
- получение гранул из ацетата ликарбазепина и грануляционной жидкости;
- необязательно смешение гранул с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами с получением препарата; и
- получение лекарственной формы для перорального применения.
36. Способ по п.35, где ацетат ликарбазепина смешивают с 20-80 вес.% от общего количества связующего вещества.
37. Способ по п.35 или 36, где связующее вещество, смешенное с ацетатом ликарбазепина, представляет собой порошок.
38. Способ по п.35 или 36, где, по меньшей мере, один эксципиент представляет собой разрыхлитель.
39. Способ по п.38, где часть разрыхлителя смешивают с ацетатом ликарбазепина, и остальную часть приводят в контакт с гранулами.
40. Способ по любому одному из пп.31, 32, 34, 35, 36 и 39, где способ дополнительно включает стадию сушки гранул.
41. Способ по любому одному из пп.31, 32, 34, 35, 36 и 39, где ацетат ликарбазепина имеет насыпную массу 0,25 г/мл для 0,4 г/мл до стадии гранулирования, и препарат имеет насыпную массу, по меньшей мере, 0,4 г/мл до получения лекарственной формы для перорального применения.
42. Способ по любому одному из пп.31, 32, 34, 35, 36 и 39, где лекарственная форма для перорального применения представляет собой капсулу, и стадия получения включает наполнение капсулы гранулами или препаратом.
43. Способ по любому одному из пп.31, 32, 34, 35, 36 и 39, где лекарственная форма для перорального применения представляет собой таблетку, и стадия получения включает сжатие.
44. Способ по п.43, где таблетка имеет объемную плотность 0,5-1,5 г/мл.
45. Способ по любому одному из пп.31, 32, 34, 35, 36, 39 и 44, где ацетат ликарбазепина представляет собой ацетат эсликарбазепина.