ЛИПИДНАЯ ПРЕКОМПОЗИЦИЯ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ В ФОРМЕ ЛИПИДНОГО РАСТВОРА

14
20
1. Липидный первичный концентрат с замедленным высвобождением в форме липидного раствора, содержащего ненасыщенную жирную кислоту с 14-20 атомами углерода (C∼C), фосфолипид и α-токоферола ацетат, причем липидный первичный концентрат с замедленным высвобождением не содержит диацилглицерин и сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты и формирует жидкий кристалл в водной среде.
14
20
2. Первичный концентрат по п. 1, в котором ненасыщенная жирная кислота с 14-20 атомами углерода (C∼C) присутствует в количестве в диапазоне от 30 до 70 мас.%, от общей массы.
3. Первичный концентрат по п. 1, в котором фосфолипид присутствует в количестве в диапазоне от 25 до 50 мас.% от общей массы.
4. Первичный концентрат по п. 1, в котором α-токоферола ацетат присутствует в количестве в диапазоне от 5 до 20 мас.% от общей массы.
5. Первичный концентрат по п. 1, дополнительно содержащий один или несколько органических растворителей, выбранных из группы, состоящей из этанола, пропиленгликоля, N-метилпирролидона и бензилового спирта; или водного раствора органического растворителя в качестве биологически совместимого растворителя.
6. Первичный концентрат по п. 5, в котором биологически совместимый растворитель присутствует в количестве в диапазоне от 5 до 10 мас.% от общей массы.
14
20
7. Первичный концентрат по п. 5, содержащий 30–65 мас.% ненасыщенной жирной кислоты с 14-20 атомами углерода (C∼C); 25–50 мас.% фосфолипида; 5–20 мас.% α-токоферола ацетата; и 5–10 мас.% биологически совместимого растворителя.
8. Первичный концентрат по п. 1, дополнительно содержащий среднецепочечный триглицерид.
9. Первичный концентрат по п. 8, в котором среднецепочечный триглицерид присутствует в количестве в диапазоне от 1 до 5 мас.% от общей массы.
14
20
10. Первичный концентрат по п. 8, содержащий 30–65 мас.% ненасыщенной жирной кислоты, имеющей 14–20 атомов углерода (C∼C); 25–50 мас.% фосфолипида; 5–20 мас.% α-токоферола ацетата; и 1–5 мас.% среднецепочечного триглицерида.
11. Первичный концентрат по п. 5, дополнительно содержащий среднецепочечный триглицерид.
12. Первичный концентрат по п. 11, в котором среднецепочечный триглицерид присутствует в количестве в диапазоне от 1 до 5 мас.% от общей массы.
14
20
13. Первичный концентрат по п. 11, содержащий 30–55 мас.% ненасыщенной жирной кислоты, имеющей 14–20 атомов углерода (C∼C); 25–45 мас.% фосфолипида; 5–20 мас.% α-токоферола ацетата; 1–5 мас.% среднецепочечного триглицерида; и 5–10 мас.% биологически совместимого растворителя.
14. Инъекционная фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением в форме липидного раствора, содержащая фармакологически активное вещество и первичный концентрат по любому одному из пп. 1–13, причем инъекционная фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением не содержит диацилглицерин и сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14, в которой фармакологически активное вещество имеет растворимость в первичном концентрате 0,1 мг/мл или более.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, в которой фармакологически активным веществом является лейпролид или его фармацевтически приемлемая соль; гозерелин или его фармацевтически приемлемая соль; энтекавир или его фармацевтически приемлемая соль; аналог соматостатина или его фармацевтически приемлемая соль; аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) или его фармацевтически приемлемая соль; дутастерид или его фармацевтически приемлемая соль; донепезил или его фармацевтически приемлемая соль; арипипразол или его фармацевтически приемлемая соль; палиперидон или его фармацевтически приемлемая соль; или рисперидон или его фармацевтически приемлемая соль.
14
20
17. Фармацевтическая композиция по п. 14, содержащая 0,1–10 мас.% фармакологически активного вещества; 30–60 мас.% ненасыщенной жирной кислоты с 14–20 атомами углерода (C∼C); 25–50 мас.% фосфолипида; и 5–20 мас.% α-токоферола ацетата.
14
20
18. Фармацевтическая композиция по п. 14, содержащая 0,1–10 мас.% фармакологически активного вещества; 30–60 мас.% ненасыщенной жирной кислоты с 14–20 атомами углерода (C∼C); 25–45 мас.% фосфолипида; 5–20 мас.% α-токоферола ацетата; и 5–10 мас.% биологически совместимого растворителя.
14
20
19. Фармацевтическая композиция по п. 14, содержащая 0,1–10 мас.% фармакологически активного вещества; 30–55 мас.% ненасыщенной жирной кислоты с 14–20 атомами углерода (C~C); 25–45 мас.% фосфолипида; 5–20 мас.% α-токоферола ацетата; 1–5 мас.% среднецепочечного триглицерида; и 5–10 мас.% биологически совместимого растворителя.