КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ СМЯГЧЕНИЯ ДЫХАТЕЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ, ВЫЗВАННОЙ ПЕРЕДОЗИРОВКОЙ ОПИОИДОВ

1. Опиатный анальгетический лекарственный препарат, который включают твердую, с контролируемым высвобождением, пероральную дозированную форму, содержащую большое количество многослойных пеллет, где каждая пеллета содержит:
a) водорастворимую сердцевину;
b) слой антагониста, содержащий налтрексон или фармацевтически приемлемую соль налтрексона, который покрывает сердцевину;
c) изолирующий полимерный слой, который покрывает слой антагониста;
d) слой агониста, содержащий опиоид или фармацевтически приемлемую соль опиоида, который покрывает изолирующий полимерный слой, и
e) слой контролированного высвобождения, который покрывает слой агониста,
из которого в значительной степени не высвобождается налтрексон или фармацевтически приемлемая соль налтрексона, когда человеку введен неповрежденный препарат, и в случае угнетения дыхания, которое возникает у человека, если препарат был поврежден перед введением человеку, оно ослабляется при высвобождении налтрексона или фармацевтически приемлемой соли налтрексона.
ЕТ
2
2. Препарат по п. 1, где ослабление угнетения дыхания измеряют по снижению РСО.
ЕТ
2
3. Препарат по п. 2, где снижение РСO составляет, по меньшей мере, 5%.
2
4. Препарат по п. 1, где ослабление угнетения дыхания измеряют по возрастанию уровней насыщения кислородом (SpO).
5. Препарат по п. 1, в котором опиоидом является морфин или фармацевтически приемлемая соль морфина.
6. Препарат по п. 1, в котором опиоидом является оксикодон или фармацевтически приемлемая соль оксикодона.
7. Применение опиатного анальгетического лекарственного препарата в производстве лекарственного средства для ослабления у человека угнетения дыхания, связанного с лекарственным средством, после введения человеку опиоидного лекарственного средства, которое вызывает угнетение дыхания, где препарат содержит большое количество многослойных пеллет, где каждая пеллета содержит:
a) водорастворимую сердцевину;
b) слой антагониста, содержащий налтрексон или фармацевтически приемлемую соль налтрексона, который покрывает сердцевину;
c) изолирующий полимерный слой, который покрывает слой антагониста;
d) слой агониста, содержащий опиоид или фармацевтически приемлемую соль опиоида, который покрывает изолирующий полимерный слой, и
e) слой контролированного высвобождения, который покрывает слой агониста, из которого в значительной степени не высвобождается налтрексон или фармацевтически приемлемая соль налтрексона, когда человеку введен неповрежденный препарат, и в случае угнетения дыхания, которое возникает у человека, если препарат был поврежден перед введением человеку, оно ослабляется при высвобождении налтрексона или фармацевтически приемлемой соли налтрексона.
ЕТ
2
8. Применение препарата по п. 7, где ослабление угнетения дыхания измеряют по снижению РСO.
ЕТ
2
9. Применение препарата по п. 8, где снижение РСO составляет, по меньшей мере, 5%.
2
10. Применение препарата по п. 7, где ослабление угнетения дыхания измеряют по возрастанию уровней насыщения кислородом (SpO).
11. Применение препарата по п. 7, в котором опиоидом является морфин или фармацевтически приемлемая соль морфина.
12. Применение препарата по п. 7, в котором опиоидом является оксикодон или фармацевтически приемлемая соль оксикодона.