METHOD FOR PREPARING CONJUGATE OF HYALURONIDASE WITH DERIVATIVES OF POLYETHYLENE PIPERAZINE AND APPLICATION OF PRODUCED CONJUGATE
Способ получения конъюгата гиалуронидазы с производными полиэтиленпиперазина и применение полученного конъюгата

FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: group of inventions relates to medicine, namely, to the process of preparing an active conjugate of hyaluronidase enzyme with copolymer using a carbodiimide method or azide method of conjugation, purification, concentration and freeze-drying (or dilution). The copolymer is a water soluble copolymer of N-oxide of 1,4-ethylene piperazine, (N-carboxymethyl)-1,4-ethylene piperazinium or its hydrazide, and 1,4-ethylene piperazine of the general formula:,where n is from 40% to 90% of the total units, m is from 3% to 40% of the total units, n+m+1=100% derived from poly-1,4-ethylene piperazine by oxidation, alkylation and, in the case of an azide method, hydrazinolysis. Also a drug having properties of suppressing hyperplasia of the connective tissue and anti-inflammatory effect is disclosed. It is obtained by one of the embodiments of the method in the form of a suppository, ointment, injection or cosmetic product.EFFECT: increased hyaluronidase activity, degree of conjugation, yield, drug storage stability.15 cl, 10 ex, 3 tbl, 2 dwg
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к вариантам способа получения активного конъюгата фермента гиалуронидазы с сополимером с использованием карбодиимидного или азидного метода конъюгации, очистки, концентрирования и лиофильного высушивания (или разбавления), при этом сополимер представляет собой водорастворимый сополимер N-оксида 1,4-этиленпиперазина, (N-карбоксиметил)-1,4-этиленпиперазиния или его гидразида и 1,4-этиленпиперазина общей формулы:, где n составляет от 40% до 90% от общего количества звеньев, m составляет от 3% до 40% от общего количества звеньев, n+m+1=100%, полученный из поли-1,4-этиленпиперазина путем окисления, алкилирования и, в случае азидного метода, гидразинолиза. Также раскрывается лекарственное средство, обладающее свойствами подавления гиперплазии соединительной ткани и противовоспалительным действием, полученное одним из указанных вариантов способа, в форме суппозитория, мази, инъекции или косметического средства. Группа изобретений обеспечивает повышение гиалуронидазной активности, степени конъюгации, выхода, стабильности препарата при хранении. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 10 пр., 3 табл., 2 ил.