СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ИЛИ УСТРАНЕНИЯ ГОРЬКОГО ВКУСА
COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR REDUCING OR ELIMINATING BITTER TASTE

Область техники
[0001] Настоящее изобретение относится ко вкусу съедобных композиций. Уровень техники
[0002] Чувство вкуса, например, у человека, обеспечивает распознавание по меньшей мере пяти традиционных вкусов: сладкого, кислого, соленого, горького, и умами (острого). Многие питательные субстанции, включая овощи, продукты питания, пищевые ингредиенты и питательные вещества, содержат вещества, имеющие горький вкус, и/или имеют горький вкус. Кроме того, многие фармацевтические субстанции, важные для поддержания или улучшения здоровья, содержат вещества, имеющие горький вкус, и/или имеют горький вкус. В то время как некоторые пищевые продукты и потребительские продукты имеют желательный горький вкус, в том числе кофе, пиво и темный шоколад, во многих ситуациях потребителям не нравятся такие горькие вкусы. Например, многие потребители не любят ощущать определенные вещества, имеющие горький вкус, и/или горькие вкусы и избегают пищи или фармацевтических продуктов с нежелательным веществом, имеющим горький вкус, или горьким вкусом в пользу пищевых и фармацевтических продуктов, у которых уменьшен уровень нежелательных веществ, имеющих горький вкус, или у которых уменьшен или полностью отсутствует горький вкус. Это отвращение к продуктам, содержащим нежелательные вещества, имеющие горький вкус, и/или имеющим нежелательный горький вкус, может быть вызвано восприятием вещества, имеющего горький вкус, и/или горького вкуса, опосредованным активацией рецепторов горького вкуса, присутствующих в ротовой полости и/или в желудочно-кишечном тракте. Во многих случаях нелюбовь потребителя к горьким веществам и/или горьким вкусам предотвращает или замедляет улучшение питательных качеств и безопасности пищевых продуктов, так как не может быть использован желаемый уровень питательных веществ и консервантов, содержащих вещества, имеющие горький вкус, и/или имеющих горький вкус. Кроме того, нелюбовь или отвращение к горьким веществам или горькому вкусу некоторых фармацевтических агентов негативно сказывается на соблюдении предписанных режимов их использования.
[0003] Например, некоторые добавки, консерванты, эмульгаторы и продукты питания, используемые для получения пищевых продуктов, содержат вещества, имеющие горький вкус, и/ил» имеют горький вкус. Несмотря на то, что эти добавки, консерванты, эмульгаторы и продукты питания могут влиять на вкус пищевого продукта, они также могут быть важны для улучшения срока годности, питательных качеств или текстуры пищевого продукта. Например, усиливается тенденция гипертонии и сердечнососудистых болезней вызванных, в частности, высоким потреблением натрия в Западной диете. Соответственно, желательна замена хлорида натрия другим соединением, придающим соленый вкус. Наиболее распространенной заменой хлорида натрия является хлорид калия, который частью населения воспринимается как обладающий горьким вкусом, в дополнение к его соленому вкусу. Горький вкус хлорида калия ограничивает степень, в которой он может быть использован для замены хлорида натрия в пищевых продуктах, не создавая нежелательного горького вкуса у части популяции, чувствительной к нему.
[0004] Еще одна распространенная пищевая добавка, лактат натрия, имеет широкое противомикробное действие, эффективна в подавлении порчи продукта и роста патогенных бактерий, и обычно используется в пищевых продуктах (например, мясе и продуктах из домашней птицы), чтобы продлить срок хранения и повысить безопасность пищевых продуктов. Из-за содержания натрия, однако, лактат натрия может быть нежелательным в качестве консерванта. Лактат калия, который имеет аналогичные антимикробные свойства, был использован вместо лактата натрия. Тем не менее, лактат калия также связан с горьким привкусом, который ограничивает степень, в которой он может быть использован, чтобы заменить лактат натрия в пищевых продуктах, не вызывая нежелательного горького вкуса.
[0005] Кроме того, увеличение числа случаев ожирения и диабета было обусловлено, в частности, с высоким потреблением сахара при многих диетах. Соответственно, желательна замена сахара другим соединением со сладким вкусом. Искусственные и натуральные заменители сахара, которые могут быть использованы для уменьшения уровня сахара в пищевых продуктах, часто связаны с горьким вкусом, который снова ограничивает степень, в которой они могут быть использованы для замены сахара в пищевых продуктах, не вызывая негативного горького вкуса. Например, обычный сахарозаменитель ацесульфам K, также имеет горький вкус, в дополнение к его сладкому вкусу.
[0006] Не ограничиваясь теорией, горькие, сладкие и умами вещества и соединения обычно вызывают вкусовой ответ через рецепторы, связанные с G- белками, в то время как соленые и кислые вещества и соединения, предполагается, вызывают вкусовой ответ через ионные каналы. Рецепторы горького вкуса принадлежат к семейству рецепторов T2R (также называемому TAS2R), связанных с G-белками, которые вызывают внутриклеточные изменения концентрации кальция в ответ на вещества, имеющие горький вкус.T2R рецепторы действуют через гастдуцин, специфичный к конкретному вкусу G белок. Есть по меньшей мере двадцать пять различных членов семьи T2R, что предполагает, что восприятие горького вкуса является сложным, с участием нескольких различных взаимодействий вещество-рецептор. Соединения, способные модулировать активацию и/или сигнализацию рецепторов горького вкуса в ротовой полости и/или желудочно-кишечном тракте, могут быть эффективными, позволяя использовать требуемый уровень веществ, имеющих горький вкус, или веществ с горьким вкусом в пищевых и фармацевтических продуктах, не приводя к неприязни потребителя к таким продуктам, связанной с восприятием повышенного уровня веществ, имеющих горький вкус, или горького вкуса. В некоторых случаях блокаторы или модуляторы рецепторов горького вкуса и горького вкуса могут ослабить восприятие вещества, имеющего горький вкус, и/или горького вкуса рецепторами горького вкуса и/или системой передачи сигнала восприятия вкуса, присутствующих в ротовой полости и/или желудочно-кишечном тракте.
[0007] Традиционно при приготовлении пищи и лекарственных препаратов горький вкус маскировали с помощью подсластителей и других веществ, в том числе солей. В некоторых случаях, однако, это нежелательно или недостаточно, потому что это может изменить, маскировать или мешать другим вкусам/оттенкам/впечатлениям (например, не горьким вкусам или желательному горькому вкусу) пищевого продукта. Кроме того, этот подход редко позволял полностью замаскировать горький вкус, присутствующий в таких пищевых продуктах или фармацевтических препаратах. По этой причине, предпочтительны соединения, которые снижают горький вкус вместо или в дополнение к маскирующим агентам.
[0008] Поэтому желательно обеспечить соединения, которые могут быть добавлены в продукты питания, потребительские и фармацевтические продукты, содержащие вещества, имеющие горький вкус, или имеющие горький вкус, чтобы устранить, модулировать или ослабить восприятие вещества, имеющего горький вкус, или горького вкуса или уменьшить соответствующую активацию рецепторов горького вкуса в ротовой полости и/или желудочно-кишечном тракте. Аналогичным образом, желательно обеспечить пищевые продукты, потребительские продукты и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения. Желательно также уменьшить потребление натрия субъектом, путем применения таких соединений для устранения, модуляции или снижения восприятия горького вкуса, связанного с заменителем соли. Кроме того, желательно уменьшить потребление сахара субъектом, путем применения таких соединений для устранения, модуляции или снижения восприятия горького вкуса, связанного с заменителем сахара.
Краткое описание изобретения
[0009] Настоящее изобретение относится к соединениям, которые модулируют горький вкус, съедобным композициям, содержащим такие соединения, и способам получения таких съедобных композиций. Настоящее изобретение также относится к способам уменьшения количества натрия или сахара в съедобной композиции и способам снижения горького вкуса съедобной композиции. Настоящее изобретение также относится к способу снижения, модуляции или устранения ощущения горького вкуса пищевого, потребительского или фармацевтического продукта у субъекта. Настоящее изобретение также обеспечивает способ модуляции, в частности, уменьшения активации рецепторов горького вкуса.
Съедобные композиции
[0010] Один аспект настоящего изобретения обеспечивает съедобные композиции для снижения горького вкуса веществ, имеющих горький вкус. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция содержит соединение разветвленного алкена. В некоторых вариантах осуществления соединение разветвленного алкена представляет собой соединение, имеющее молекулярную массу менее примерно 1000, 500, или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение разветвленного алкена представляет собой соединение в соответствии с Формулой (I), или Соединения 1-5, или их приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или их производные, или их энантиомеры, или их диастереомеры.
[0011] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (I) представляет собой фитол, или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемой солью, или его производным, или его энантиомером, или его диастереомером.
[0012] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция содержит соединения на основе циклогексадиена. В некоторых вариантах осуществления соединение на основе циклогексадиена представляет собой соединение, имеющее молекулярную массу менее примерно 1000, 500 или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение на основе циклогексадиена представляет собой соединение в соответствии с Формулой (II), или Соединение 6, или их приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или их производные, или их энантиомеры, или их диастереомеры.
[0013] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (II) является дамасценоном или его приемлемой для употребления в пищу или биологически приемлемой солью, или его производным, или его энантиомером, или его диастереомером.
[0014] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция содержит сложный эфир разветвленного алкена. В некоторых вариантах осуществления сложный эфир разветвленного алкена представляет собой соединение, имеющее молекулярную массу менее примерно 1000, 500, или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления сложный эфир разветвленного алкена представляет собой соединение в соответствии с Формулой (III) или Соединение 7 или их приемлемые для употребления в пищу или биологически приемлемые соли, или их производные, или их энантиомеры, или их диастереомеры.
[0015] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (III) является цитронеллил тиглатом, или его приемлемой для употребления в пищу или биологически приемлемой солью, или его производным, или его энантиомером, или его диастереомером.
[0016] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция содержит соединения на основе бензодиоксола. В некоторых вариантах осуществления соединением на основе бензодиоксола является соединение, имеющее молекулярную массу менее примерно 1000, 500 или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение на основе бензодиоксола представляет собой соединение в соответствии с Формулой (IV), или Соединение 8, или их приемлемые для употребления в пищу или биологически приемлемые соли, или их производные, или их энантиомеры, или их диастереомеры.
[0017] В некоторых вариантах осуществления соединением в соответствии с Формулой (IV) является 2-метил-3-(3,4-метилендиоксифенил)-пропанол или его приемлемая для употребления в пищу или биологически приемлемая соль, или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер.
[0018] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция содержит (а) соединение согласно настоящему изобретению; и (b) вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению представляет собой соединение, имеющее молекулярную массу менее примерно 1000, 500 или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению представляет собой соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации.
[0019] В другом варианте осуществления съедобная композиция содержит (а) любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации; и (b) вещество, имеющее горький вкус.
[0020] В соответствии с изобретением, вещество, имеющее горький вкус, может быть присуще, например, пищевому продукту (например, кофе или шоколаду) или может быть компонентом съедобной композиции (например, консервантом с горьким вкусом). В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, представляет собой горькую на вкус соль. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобных композициях, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, представляет собой лактат калия.
[0021] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит соль натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит NaCl. В других вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит лактат натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит сахар.
[0022] В другом аспекте настоящего изобретения съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, содержащий по меньшей мере одно соединение согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению представляет собой соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В другом варианте осуществления соединение согласно настоящему изобретению представляет собой любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0023] В другом аспекте настоящего изобретения съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически активный ингредиент с горьким вкусом и соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В некоторых вариантах осуществления фармацевтическая композиция содержит фармацевтически активный ингредиенте горьким вкусом и любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0024] В других вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически активный ингредиент, вещество, имеющее горький вкус, и соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В других вариантах осуществления изобретения фармацевтическая композиция содержит фармацевтически активный ингредиент, вещество, имеющее горький вкус, и любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0025] В другом аспекте настоящего изобретения съедобная композиция является потребительским продуктом, содержащим вещество, имеющее горький вкус, и соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В других вариантах осуществления потребительский продукт содержит вещество, имеющее горький вкус, и любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0026] Еще один вариант осуществления настоящего изобретения обеспечивает потребительский продукт для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где указанный потребительский продукт содержит соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В других вариантах осуществления потребительский продукт для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, содержит любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0027] В дополнительном аспекте настоящее изобретение обеспечивает способ приготовления съедобной композиции, включающий:
(a) обеспечение пригодного для употребления в пищу носителя; и
(b) добавление к пригодному для употребления в пищу носителю (а) соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0028] В другом варианте осуществления способ получения съедобной композиции, включает:
(a) обеспечение пригодного для употребления в пищу носителя; и
(b) добавление к пригодному для употребления в пищу носителю (а) любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0029] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления пригодный для употребления в пищу носитель представляет собой продукт питания, пищевой продукт или фармацевтически приемлемый носитель.
[0030] В некоторых вариантах осуществления пригодный для употребления в пищу носитель в (а) по своей природе обладает горьким вкусом. В таких вариантах осуществления пригодный для употребления в пищу носитель может от природы содержать вещество, имеющее горький вкус (то есть, пригодный для употребления в пищу носитель является горьким без добавления вещества, имеющего горький вкус). В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления по своей природе обладающий горьким вкусом пищевой продукт содержит соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления от природы горькие продукты питания содержат соль калия, например, KCl.
[0031] В других вариантах осуществления способ получения съедобной композиции, кроме того, включает: (с) добавление вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, используемое в способах приготовления съедобной композиции, представляет собой горькую на вкус соль. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, используемое в способах приготовления съедобной композиции, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, используемое в способах приготовления съедобной композиции, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, используемое в способах приготовления съедобной композиции, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, используемое в способах приготовления съедобной композиции, является лактатом калия.
[0032] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит соль натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит NaCl. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит лактат натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит сахар.
[0033] Настоящее изобретение также относится к способу уменьшения количества натрия в съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления такие способы включают:
(a) замену некоторого количества одной или более солей натрия, используемых при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество одной или более солей калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0034] В другом варианте осуществления способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции, включает:
(a) замену некоторого количества одной или более солей натрия, используемых при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество одной или более солей калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0035] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
[0036] В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции включает добавление в съедобную композицию некоторого количество соединения, достаточного, чтобы обеспечить замену до 25% присутствующего в съедобной композиции натрия на калий. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция сохраняет соленый вкус.
[0037] Настоящее изобретение также относится к способу уменьшения количества NaCl в съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления такие методы включают:
(a) замену некоторого количества NaCl, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество KCl; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0038] В другом варианте осуществления способ уменьшения количества NaCl в съедобной композиции включает:
(a) замену некоторого количества NaCl, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество KCl; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0039] В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции включает добавление в съедобную композицию некоторого количества соединения, достаточного для замены до 25% NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция сохраняет соленый вкус.
[0040] В другом варианте осуществления настоящее изобретение относится к способу уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции, включающему:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0041] В другом варианте осуществления данное изобретение обеспечивает способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0042] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
[00431 В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции включает добавление в съедобную композицию некоторого количества соединения, достаточного для замены до 25% лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, на лактат калия. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, на лактат калия. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, на лактат калия. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, на лактат калия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция имеет тот же срок хранения, что и съедобная композиция, содержащая лактат натрия.
[0044] В другом варианте осуществления данное изобретение обеспечивает способ уменьшения количества сахара в съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количества сахара, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0045] В другом варианте осуществления данное изобретение обеспечивает способ уменьшения количества сахара в съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количества сахара, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0046] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
[0047] В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения способ уменьшения количества сахара в съедобной композиции включает добавление в съедобную композицию некоторого количество соединения, достаточного, чтобы обеспечить замену до 25% сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам K. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам K. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам K. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного в съедобную композицию, является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам K. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция сохраняет сладкий вкус.
[0048] Настоящее изобретение также относится к способу уменьшения потребления натрия субъектом. Такой способ включает:
(a) замену некоторого количества NaCl, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество KCl; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, тем самым уменьшая потребление натрия субъектом.
[0049] В другом варианте осуществления способ уменьшения потребления натрия субъектом включает:
(a) замену некоторого количества NaCl, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество KCl; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, тем самым уменьшая потребление натрия субъектом.
[0050] В другом варианте осуществления способ уменьшения потребления натрия субъектом включает:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, тем самым уменьшая потребление натрия субъектом.
[0051] В другом варианте осуществления способ уменьшения потребления натрия субъектом включает:
(а) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, тем самым уменьшая потребление натрия субъектом.
[0052] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
[0053] В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения способы уменьшения потребления натрия субъектом дополнительно включают (с) идентификацию субъекта, нуждающегося в этом. В некоторых вариантах осуществления способы уменьшения потребления натрия субъектом включают добавление в съедобную композицию количества соединения, достаточного для уменьшения потребления натрия на величину до 25% с помощью замены на калий. В других вариантах осуществления количество добавленного соединения на стадии (b) достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 50% с помощью замены на калий. В других вариантах осуществления количество добавленного соединения на стадии (b) достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 75% с помощью замены на калий. В других вариантах осуществления количество добавленного соединения на стадии (b) достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 100% с помощью замены на калий.
[0054] Настоящее изобретение также относится к способу уменьшения потребления сахара субъектом, включающему:
(a) замену некоторого количества сахара, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, тем самым уменьшая потребление сахара субъектом.
[0055] В другом варианте осуществления способ уменьшения потребления сахара субъектом включает:
(a) замену некоторого количества сахара, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, тем самым уменьшая потребление сахара субъектом.
[0056] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
[0057] В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения способы уменьшения потребления сахара субъектом дополнительно включают (с) идентификацию субъекта, нуждающегося в этом. В некоторых вариантах осуществления способы уменьшения потребления сахара субъектом включают добавление в съедобную композицию количества соединения, достаточного для уменьшения потребления сахара на величину до 25% с помощью замены на ацесульфам K. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 50% с помощью замены на ацесульфам K. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 75% с помощью замены на ацесульфам K. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 100% с помощью замены на ацесульфам K.
[0058] Настоящее изобретение также относится к способу снижения горького вкуса, связанного с веществом, имеющим горький вкус, в съедобной композиции, включающему добавление эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций к съедобной композиции, чтобы любой горький вкус, вызываемый веществом, имеющим горький вкус, снижался. В других вариантах осуществления соединение, добавляемое к съедобной композиции, представляет собой любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0059] Настоящее изобретение также относится к способу снижения горького вкуса, связанного с веществом, имеющим горький вкус, в съедобной композиции, включающему прием внутрь эффективного количество любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, до, вместе с или после съедобной композиции, чтобы любой горький вкус, вызываемый веществом, имеющим горький вкус, снижался. В других вариантах осуществления соединение, принимаемое внутрь вместе со съедобной композицией, представляет собой любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0060] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
[0061] В некоторых вариантах осуществления способ позволяет снизить горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, на величину до 25%. В некоторых вариантах осуществления способ позволяет снизить горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, на величину на 50%. В других вариантах осуществления горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, снижается на величину до 75%. В других вариантах осуществления горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, снижается на величину до 100%. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, присутствующим в съедобной композиции, является горькая на вкус соль. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, присутствующим в съедобной композиции, является KCl.
[0062] В еще одном аспекте настоящее изобретение относится к способу консервации съедобной композиция, включающему:
(a) обеспечение съедобной композиции; и
(b) добавление к съедобной композиции (а) лактата калия и эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0063] В другом варианте осуществления способ консервации съедобной композиции включает:
(a) обеспечение съедобной композиции; и
(b) добавление к съедобной композиции (а) лактата калия и эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0064] Настоящее изобретение также относится к способу уменьшения количества натрия в съедобной композиции и при этом сохранении съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления, например, способ включает:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0065] Настоящее изобретение также относится к способу уменьшения количества натрия в съедобной композиции и при этом сохранении съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления, например, способ включает:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0066] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию.
[0067] Настоящее изобретение также относится к способу снижения или устранения горького вкуса у субъекта, с использованием съедобной композиции, содержащей соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В других вариантах осуществления композиция, которая снижает или устраняет горький вкус у субъекта, включает любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0068] В некоторых вариантах осуществления горький вкус присущ от природы. В некоторых вариантах осуществления горький вкус обусловлен горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления горький вкус обусловлен солями калия, солями магния или солями кальция. В некоторых вариантах осуществления горький вкус обусловлен KCl. В других вариантах осуществления горький вкус обусловлен лактатом калия.
[0069] Настоящее изобретение также относится к способу ингибирования или уменьшения активации и/или сигнализации рецепторов горького вкуса, причем способ включает контактирование рецептора горького вкуса с соединением в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинацией. В других вариантах осуществления изобретения способ включает контактирование рецептора горького вкуса с любым из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинацией. В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса находится в ротовой полости. В других вариантах осуществления рецептор горького вкуса находится в желудочно-кишечном тракте, например, в желудке. В других вариантах осуществления рецептор горького вкуса находится в анализе in vitro.
[0070] Отдельные варианты осуществления согласно изобретению изложены в следующих пронумерованных пунктах:
1. Композиция, содержащая соединение в соответствии с Формулой (I):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой S или O;
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод; и
причем композиция является съедобной и способна уменьшать горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
2. Композиция в соответствии с пунктом 1, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой S или O;
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
3. Композиция в соответствии с пунктом 1, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой O;
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
4. Композиция в соответствии с пунктом 1, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой S или O;
1
3
каждый R независимо представляет собой Н или C-C-алкил; и
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
5. Композиция в соответствии с пунктом 1, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой O;
1
3
каждый R независимо представляет собой H или C-C-алкил; и где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
6. Композиция по пункту 1, в которой указанное соединение в соответствии с Формулой (I) выбирают из:
их приемлемых для употребления в пищу или биологически приемлемых производных, или их энантиомеров, или их диастереомеров.
7. Композиция, содержащая соединение в соответствии с Формулой (II):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод;
причем композиция является съедобной и способна уменьшать горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
8. Композиция в соответствии с пунктом 7, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
3
2
3
2
3
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
9. Композиция в соответствии с пунктом 7, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
каждый R независимо представляет собой H или C-C-алкил;
2
1
3
2
3
R представляет собой Н, C-C-алкил или C-C-алкенил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
10. Композиция в соответствии с пунктом 7, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
каждый R независимо представляет собой H или C-C-алкил;
2
2
3
R представляет собой H или C-C-алкенил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
11. Композиция в соответствии с пунктом 7, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
каждый R независимо представляет собой H или C-C-алкил;
2
2
3
R представляет собой H или C-C-алкенил; и
каждая пунктирная линия представляет собой двойную связь углерод-углерод.
12. Композиция по пункту 7, в которой указанное соединение в соответствии с Формулой (II) выбирают из:
его приемлемых для употребления в пищу или биологически приемлемых производных, или его энантиомеров, или его диастереомеров.
13. Композиция, содержащая соединение в соответствии с Формулой (III):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
10
2
10
2
10
R представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил, или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод;
причем композиция является съедобной и способна уменьшать горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
14. Композиция в соответствии с пунктом 13, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-аткинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
15. Композиция в соответствии с пунктом 13, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
16. Композиция в соответствии с пунктом 13, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
17. Композиция в соответствии с пунктом 13, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
4
2
4
2
4
R представляет собой Н, C-C-алкил, С-С-алкенил или С-С-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
18. Композиция в соответствии с пунктом 13, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
4
2
4
2
4
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
19. Композиция в соответствии с пунктом 13, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
4
2
4
2
4
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или С-С-алкинил; и пунктирные связи представляют собой двойные связи углерод-углерод.
20. Композиция по пункту 13, в которой указанное соединение в соответствии с Формулой (III) выбирают из:
или его приемлемых для употребления в пищу или биологически приемлемых производных, или его энантиомеров, или его диастереомеров.
21. Композиция, содержащая соединение в соответствии с Формулой (IV):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
каждый X независимо представляет собой S или O;
Y=Н или галоген;
1
1
6
2
6
2
6
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
причем композиция является съедобной и способна уменьшать горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
22. Композиция в соответствии с пунктом 21, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
каждый X независимо представляет собой S или O;
Y=Н или галоген;
1
1
3
2
3
2
3
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
3
2
3
2
3
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил.
23. Композиция в соответствии с пунктом 21, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
каждый X независимо представляет собой S или O;
Y=Н или галоген;
1
1
3
2
3
2
3
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
3
R представляет собой Н или C-C-алкил.
24. Композиция в соответствии с пунктом 21, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
Y=H;
1
1
3
2
3
2
3
R обозначает H, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
3
R представляет собой Н или C-C-алкил.
25. Композиция в соответствии с пунктом 21, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
Y=H;
1
1
3
R обозначает Н или C-C-алкил; и
2
1
3
R представляет собой Н или C-C-алкил.
26. Композиция в соответствии с пунктом 21, в которой, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
Y=Н;
1
1
3
R обозначает Н или C-C-алкил; и
2
R представляет собой Н.
27. Композиция по пункту 21, в которой указанное соединение в соответствии с Формулой (IV) выбирают из:
его приемлемых для употребления в пищу или биологически приемлемых производных, или его энантиомеров, или его диастереомеров.
28. Композиция, содержащая:
(a) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации; и
(b) вещество, имеющее горький вкус, причем композиция является съедобной.
29. Композиция по пункту 28, в которой вещество, имеющее горький вкус, представляет собой пищевой продукт.
30. Композиция по пункту 28, в которой вещество, имеющее горький вкус, представляет собой горькую на вкус соль.
31. Композиция по пункту 30, в которой горькая на вкус соль представляет собой соль магния, соль кальция или соль калия.
32. Композиция по пункту 31, в которой содержащая калий соль является KCl или лактатом калия.
33. Композиция по любому из пунктов 1-32, где указанная съедобная композиция дополнительно содержит один или более компонентов, выбранных из группы, состоящей из: NaCl, лактата натрия и сахара.
34. Пищевой продукт, содержащий композиции по любому из пунктов 1-33.
35. Способ получения съедобной композиции, включающий:
(а) обеспечение пригодного для употребления в пищу носителя; и
(b) добавление к пригодному для употребления в пищу носителю (а) соединения в соответствии с Формулой (I), Формуле (II), Формуле (III) или Формуле (IV), описанных здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
36. Способ по пункту 35, в котором указанный пригодный для употребления в пищу носитель по своей природе обладает горьким вкусом.
37. Способ по пункту 36, в котором пригодный для употребления в пищу носитель содержит горькую на вкус соль.
38. Способ по пункту 37, в котором горькая на вкус соль представляет собой соль магния, соль кальция или соль калия.
39. Способ по пункту 38, в котором солью калия является KCl или лактат калия.
40. Способ по любому из пунктов 35-39, в котором съедобная композиция дополнительно содержит один или более компонентов, выбранных из группы, состоящей из: NaCl, лактата натрия и сахара.
41. Способ по пункту 35, дополнительно включающий:
(c) добавление вещества, имеющего горький вкус.
42. Способ по пункту 41, в котором вещество, имеющее горький вкус, представляет собой горькую на вкус соль.
43. Способ по пункту 42, в котором горькая на вкус соль представляет собой соль магния, соль кальция или соль калия.
44. Способ по пункту 43, в котором солью калия является KCl или лактат калия.
45. Способ по любому из пунктов 41-44, в котором съедобная композиция дополнительно содержит один или более компонентов, выбранных из группы, состоящей из: NaCl, лактата натрия и сахара.
46. Способ уменьшения количества NaCl в съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количества NaCl, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество KCl; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
47. Способ по пункту 46, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 25% количества NaCl, обычно присутствующего в съедобной композиции.
48. Способ по пункту 46, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% количества NaCl, обычно присутствующего в съедобной композиции.
49. Способ по пункту 46, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% количества NaCl, обычно присутствующего в съедобной композиции.
50. Способ по пункту 46, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% количества NaCl, обычно присутствующего в съедобной композиции.
51. Способ по любому из пунктов 46-50, в котором съедобная композиция сохраняет соленый вкус.
52. Способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
53. Способ по пункту 52, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 25% количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции.
54. Способ по пункту 52, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции.
55. Способ по пункту 52, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции.
56. Способ по пункту 52, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции.
57. Способ по любому из пунктов 52-56, в котором съедобная композиция имеет тот же срок годности, что и съедобная композиция, содержащая лактат натрия.
58. Способ уменьшения количества сахара в съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количество сахара, присутствующего в съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
59. Способ по пункту 58, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 25% количества сахара, обычно присутствующего в съедобной композиции.
60. Способ по пункту 58, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 50% количества сахара, обычно присутствующего в съедобной композиции.
61. Способ по пункту 58, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 75% количества сахара, обычно присутствующего в съедобной композиции.
62. Способ по пункту 58, в котором количество соединения, добавленного в (b), является достаточным, чтобы обеспечить замену до 100% количества сахара, обычно присутствующего в съедобной композиции.
63. Способ по любому из пунктов 58-62, в котором съедобная композиция сохраняет сладкий вкус.
64. Способ уменьшения потребления натрия субъектом, включающий:
(a) замену некоторого количества соли натрия, используемой при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество соли калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
65. Способ по пункту 64, в котором солью натрия является NaCl, и солью калия является KCl.
66. Способ по пункту 64, в котором солью натрия является лактат натрия, и солью калия является лактат калия.
67. Способ по любому из пунктов 64-66, дополнительно включающий (с) идентификацию субъекта, нуждающегося в этом.
68. Способ по любому из пунктов 64-67, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 25%, путем замены на калий.
69. Способ по любому из пунктов 64-67, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 50%, путем замены на калий.
70. Способ по любому из пунктов 64-67, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 75%, путем замены на калий.
71. Способ по любому из пунктов 64-67, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление натрия на величину до 100%, путем замены на калий.
72. Способ уменьшения потребления сахара субъектом, включающий:
(a) замену некоторого количества сахара, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого Соединения 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
73. Способ по пункту 72, дополнительно включающий (с) идентификацию субъекта, нуждающегося в этом.
74. Способ по пунктам 72 или 73, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 25% путем замены на ацесульфам К.
75. Способ по пунктам 72 или 73, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 50% путем замены на ацесульфам К.
76. Способ по пунктам 72 или 73, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 75% путем замены на ацесульфам К.
77. Способ по пунктам 72 или 73, в котором количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы уменьшить потребление сахара на величину до 100% путем замены на ацесульфам К.
78. Способ снижения горького вкуса, относящегося к веществу, имеющему горький вкус, в съедобной композиции, включающий:
(а) добавление эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, к съедобной композиции, что обеспечивает снижение любого горького вкуса, вызываемый веществом, имеющим горький вкус.
79. Способ снижения горького вкуса, относящегося к веществу, имеющему горький вкус, в съедобной композиции, включающий:
(а) прием внутрь эффективного количества любого соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, вместе с съедобной композицией, что обеспечивает снижение любого горького вкуса, вызываемый веществом, имеющим горький вкус.
80. Способ по любому из пунктов 35-79 или 81-90, в котором съедобная композиция представляет собой пищевой продукт, потребительский продукт или фармацевтическую композицию.
81. Способ по любому из пунктов 78-79, в котором горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, ослабляется на величину до 25%
82. Способ по любому из пунктов 78-79, в котором горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, ослабляется на величину до 50%
83. Способ по любому из пунктов 78-79, в котором горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, ослабляется на величину до 75%
84. Способ по любому из пунктов 78-79, в котором горький вкус, вызванный веществом, имеющим горький вкус, ослабляется на величину до 100%
85. Способ по любому из пунктов 78, 79, и 81-84, в котором вещество, имеющее горький вкус, представляет собой горькую на вкус соль.
86. Способ по пункту 85, в котором горькая на вкус соль представляет собой соль магния, соль кальция или соль калия.
87. Способ по пункту 86, в котором солью калия является KCl или лактат калия.
88. Способ по любому из пунктов 78, 79 и 81-87, в котором съедобная композиция дополнительно содержит NaCl, лактат натрия или сахар.
89. Способ консервации съедобной композиции, включающий:
(a) обеспечение съедобной композиции; и
(b) объединение съедобной композиции с (а) лактатом калия и соединением в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинацией, или любым из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинацией.
90. Способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции при сохранении съедобной композиции, включающий:
(a) замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и
(b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
91. Способ подавления, снижения или устранения горького вкуса у субъекта, включающий:
(а) помещение соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, в ротовую полость субъекта.
92. Способ по пункту 91, в котором горький вкус обусловлен горькой на вкус солью.
93. Способ по пункту 92, в котором горький вкус обусловлен солью магния, солью кальция или солью калия.
94. Способ по пункту 93, в котором горький вкус обусловлен КС1 или лактатом калия.
95. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) горький на вкус фармацевтически активный ингредиент; и
(b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
96. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) фармацевтически активный ингредиент;
(b) вещество, имеющее горький вкус; и
(с) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
97. Потребительский продукт, содержащий:
(a) горький на вкус ингредиент; и
(b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
98. Потребительский продукт для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где потребительский продукт содержит:
(а) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
99. Способ ингибирования рецептора горького вкуса, включающий:
(а) контактирование рецептора горького вкуса с соединением в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинацией, или с любым из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинацией.
100. Способ по пункту 99, в котором рецептор горького вкуса находится в ротовой полости субъекта.
101. Способ по пункту 99, в котором рецептор горького вкуса находится в желудочно-кишечном тракте субъекта.
102. Способ по пункту 99, в котором рецептор горького вкуса присутствует в анализе in vitro.
Подробное описание изобретения
[0071] Для того чтобы описываемое здесь изобретение можно было полностью понять, далее изложено подробное описание.
[0072] Если не указано иное, все технические и научные термины, используемые здесь, имеют такое же значение, как те, которые обычно понятны среднему специалисту в области техники, к которой относится настоящее изобретение. Хотя на практике или при тестировании настоящего изобретения могут быть использованы способы и материалы, подобные или эквивалентные описанным здесь, подходящие способы и материалы описаны ниже. Материалы, способы и примеры являются только иллюстративными и не предназначены для ограничения изобретения. Все публикации, патенты и другие документы, упомянутые здесь, включены посредством ссылки во всей их полноте.
[0073] В данном описании, слово «содержать» или его вариации, такие как «содержит» или «содержащий», следует понимать, как включение указанного целого или группы целых чисел, но не исключение любого другого целого числа или группы целых чисел.
[0074] Термин «алифатический» относится к углеводородам с прямой или разветвленной главной цепью, которые являются полностью насыщенными или которые содержат одно или несколько ненасыщенных звеньев. Например, алифатические группы включают замещенные или незамещенные линейные или разветвленные алкильные, алкенильные и алкинильные группы. Если не указано иное, термин «алифатический» включает как замещенные, так и незамещенные углеводороды.
[0075] Термин «алкокси» относится к O-алкильным заместителям, где алкильная часть может быть необязательно замещена. Примеры алкоксильных заместителей включают, но не ограничиваются ими, метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси и н-бутокси. Также явно включены в объем термина «алкокси» O-алкенильные или O-алкинильные группы. Во всех случаях, алкильные, алкеновые и алкиновые части могут быть необязательно замещены.
[0076] Термин «алкил» относится к прямым или разветвленным насыщенным цепям, содержащим, например, 1-3, 1-6, 1-9 или 1-12 атомов углерода. Алкильная группа может быть необязательно замещена.
[0077] Термин «алкилтио» относится к S-алкильным заместителям, где алкильная часть может быть необязательно замещена. Примеры алкилтио-заместителей включают, но не ограничиваются ими, метилтио, этилтио и изопропилтио. Также явно включены в объем термина «алкилтио» S-алкенильные или S-алкинильные группы. Во всех случаях, алкильные, алкеновые и алкиновые группы могут быть необязательно замещены.
[0078] Термин «алкенил» относится как к прямым, так и разветвленным насыщенным цепям, содержащим, например, 2 3, 2-6, 2-9 или 2-12 атомов углерода, и по меньшей мере одну двойную связь углерод-углерод. Алкенильная группа может быть необязательно замещена.
[0079] Термин «алкинил» относится к разветвленным и неразветвленным насыщенным цепям, содержащим, например, 2-3, 2-6, 2-9 или 2-12 атомов углерода, и по меньшей мере одну тройную связь углерод-углерод. Алкинильная группа может быть необязательно замещена.
[0080] Термины «искусственный подсластитель» и «сахарозаменитель» относятся к пищевой добавке, которая придает сладкий вкус, но имеет меньшую калорийность, чем сахар. В некоторых случаях калорийность «искусственного подсластителя» или «сахарозаменителя» незначительна.
[0081] Термин «горький» или «горький вкус» в данном контексте относится к восприятию или вкусовому ощущению, возникающим в результате обнаружения вещества, имеющего горький вкус. Следующие качества могут сопутствовать горькому вкусу: вяжущий, горький вяжущий, металлический, горький металлический, а также посторонние привкусы, послевкусия и нежелательные вкусы, в том числе, но не ограничиваясь ими, картонный вкус и вкус холодового ожога и/или любые их комбинации. Следует отметить, что в данной области техники, термин «привкус» часто является синонимом «горького вкуса». Не ограничиваясь теорией, разнообразие горьких вкусов может отражать большое количество рецепторов горького вкуса и дифференциальное обнаружение веществ, имеющих горький вкус, этими рецепторами. Термин горький вкус, используемый здесь, включает активацию рецепторов горького вкуса веществом, имеющим горький вкус. Горький вкус, как термин, используемый здесь, также включает активацию рецепторов горького вкуса веществом, имеющим горький вкус, с последующей передачей сигнала. Горький вкус, как термин, используемый здесь, также включает активацию пути передачи сигнала после стимуляции с помощью вещества, имеющего горький вкус. Горький вкус, как термин, используемый здесь, дополнительно включает восприятие результата сигнализации после обнаружения вещества, имеющего горький вкус, рецептором горького вкуса. Горький вкус, как термин, используемый здесь, дополнительно включает восприятие результата сигнализации следующего за контактом рецептора горького вкуса с веществом, имеющим горький вкус. Горький вкус может быть воспринят головным мозгом.
[0082] Термин «рецептор горького вкуса» относится к рецептору, обычно рецептору на клеточной поверхности, с которым может связываться вещество, имеющее горький вкус. Рецепторы горького вкуса могут присутствовать в ротовой полости и/или в тканях вне полости рта, например, в клетках, подобных вкусовым рецепторам, продуцирующих гормоны, расположенных в желудочно-кишечном тракте, в том числе желудке, кишечнике и ободочной кишке. Рецепторы горького вкуса могут также находиться in vitro, например, при анализе, в том числе, но не ограничиваясь, анализе на основе клеток или анализе связывания.
[0083] Термин «вещество, имеющее горький вкус», «горький лиганд» или «горькое соединение» относится к соединению, которое активирует или может быть обнаружено рецептором горького вкуса и/или обеспечивает восприятие горького вкуса субъектом. «Вещество, имеющее горький вкус» также относится к множеству соединений, которые в совокупности активирую или могут быть обнаружены рецептором горького вкуса и/или обеспечивают восприятие горького вкуса субъектом. «Вещество, имеющее горький вкус» дополнительно относится к соединению, которое ферментативно модифицируется при приеме внутрь субъектом, чтобы активировать или быть обнаруженным рецептором горького вкуса и/или обеспечить восприятие горького вкуса субъектом. Так как восприятие горького вкуса может варьировать от человека к человеку, некоторые люди могут описать «вещество, имеющее горький вкус» как соединение, которое придает другой вид горького вкуса, по сравнению с видом горького вкуса, воспринимаемым от того же соединения другими лицами. Термин вещество, имеющее горький вкус, также относится к соединению, которое придает горький вкус. Специалисты в данной области могут легко определить и понять, что подразумевается под термином «вещество, имеющее горький вкус». Неограничивающие примеры веществ, имеющих горький вкус, или веществ, включая продукты питания, которые содержат вещество, имеющее горький вкус, и являются горькими на вкус, включают кофе, несладкий какао, мармелад, горькую дыню, пиво, горькие настойки, кожуру плодов цитрусовых, молодые листья одуванчика, эскариоль, хинин, соли магния, соли кальция, соли калия, KCl, лактат калия, ацесульфам K, брюссельскую капусту, спаржу, горькую тыкву, дикий огурец, сельдерей, хмель, кольраби, листья редиса, женьшень, тыкву, листовую капусту, капусту, спартеин, кофеин, атропин, никотин, стрихнин и мочевину.
[0084] Другие примеры веществ, имеющих горький вкус, включают фармацевтические препараты. Неограничивающие примеры фармацевтических препаратов, как веществ, имеющих горький вкус, включают ацетаминофен, ампициллин, азитромицин, хлорфенирамин, циметидин, декстрометорфан, димедрол, эритромицин, ибупрофен, пенициллин, фенилбутазон, псевдоэфедрин, ранитидин, спиронолактон и теофиллин, каждый из которых связан с горьким вкусом.
[0085] Термин «приемлемая для употребления в пищу или биологически приемлемая соль» относится к любой приемлемой для употребления в пищу или биологически приемлемой соли, сложному эфиру или соли такого сложного эфира соединения согласно настоящему изобретению, которое при приеме внутрь, способного образовывать (прямо или косвенно) соединение в соответствии с настоящим изобретением, или его метаболит, остаток или его часть, которая характеризуется способностью снижать восприятие горького вкуса, вызванного веществом, имеющим горький вкус. Аналогично, термин «приемлемое для употребления в пищу или биологически приемлемое производное» относится к любому пригодному для употребления в пищу или биологически приемлемому производному соединения согласно настоящему изобретению, которое при приеме внутрь способного образовывать (прямо или косвенно) соединение согласно настоящему изобретению или метаболит, остаток или его часть, характеризующийся способностью снижать восприятие горького вкуса, вызванного веществом, имеющим горький вкус, «пищевой продукт» является продуктом, подходящим для перорального применения, например, еды или питья. Таким образом, приемлемое для употребления в пищу соединение является соединением, пригодным для употребления в пищу.
[0086] Термин «потребительский продукт» относится к продуктам для здоровья и красоты для личного пользования и/или потребления субъектом. Потребительские продукты могут находиться в любой форме, включая, но не ограничиваясь ими, жидкости, твердые вещества, полутвердые частицы, таблетки, капсулы, таблетки для рассасывания, пастилки, порошки, гели, камеди, пасты, суспензии, сиропы, аэрозоли и спреи. Не ограничивающие примеры потребительских продуктов включают нутрицевтики, пищевые добавки, губные помады, бальзамы для губ, мыло, шампуни, леденцы, клеи (например, стоматологические клеи), зубные пасты, оральные анальгетики, освежители дыхания, жидкости для полоскания рта, отбеливающие и другие средства для чистки зубов.
[0087] Термин «диета» в собирательном значении относится к пищевым продуктам и/или напиткам, потребляемым субъектом. «Диета» субъекта также включает любые потребительские продукты или фармацевтические композиции, которые субъект принимает внутрь.
[0088] Термин «съедобная композиция» относится к композиции, подходящей для потребления, как правило, через ротовую полость (хотя потребление может происходить не перорально, например, путем ингаляции). Съедобные композиции могут находиться в любой форме, включая, но не ограничиваясь ими, жидкости, твердые вещества, полутвердые частицы, таблетки, таблетки для рассасывания, порошки, гели, камеди, пасты, суспензии, сиропы, аэрозоли и спреи. Термин «съедобные композиции», используемый здесь, включают пищевые продукты, фармацевтические композиции и потребительские продукты. Термин съедобные композиции также относится к, например, биологически активным и питательным добавкам. Используемый здесь термин «съедобные композиции» также включает композиции, которые помещают в ротовую полость, но не проглатывают, в том числе профессиональные стоматологические продукты, такие как стоматологические лекарства, заполнители, уплотняющие материалы, формы и полироли. Термин «для употребления в пищу» относится к подобным композициям и обычно используется как синоним термина «съедобный».
[0089] Термин «эффективное количество» относится к количеству, достаточному для получения желаемого качества или результата. Например, эффективное количество соединения согласно настоящему изобретению представляет собой количество, способное снижать восприятие горького вкуса, связанного с веществом, имеющим горький вкус. Термин «эффективное количество» соединения согласно изобретению также относится к количеству, которое при добавлении к съедобной композиции ослабляет горький вкус, например, при замене NaCl, тем самым позволяя сохранять восприятие желаемого соленого вкуса указанной съедобной композиции. Термин «эффективное количество соединения» также относится к количеству, которое при добавлении к съедобной композиции позволяет сохранять пищевой продукт, одновременно ослабляя или устраняя горький вкус, связанный с веществом, имеющим горький вкус, в консерванте. Термин «эффективное количество» также относится к количеству соединения согласно настоящему изобретению, способному ослабить или устранить восприятие горького вкуса или привкуса, связанного с веществом, имеющим горький вкус, в пищевом продукте или от природы горьком пищевом продукте.
[0090] Термин «модификатор вкуса» относится к соединению или смеси соединений, которые при добавлении к съедобной композиции, такой как пищевой продукт, модифицируют (например, маскируют, устраняют, уменьшают, ослабляют или увеличивают восприятие) вкус (например, сладкий, соленый, умами, кислый или горький вкус), присутствующий в съедобной композиции.
[0091] Термин «пищевой продукт» относится к любой композиции, содержащей один или более обработанных продуктов питания. Пищевые продукты включают, но не ограничиваются ими, кондитерские и хлебобулочные изделия (включая, но не ограничиваясь ими, тесто, хлеб, бисквит, крекеры, кексы, пирожные, торты, пироги, пироги с заварным кремом и печенье), мороженое (включая, но не ограничиваясь ими, импульсное мороженое, весовое мороженое, замороженный йогурт, мороженое, шербет, сорбет и мороженое на основе сои, овса, бобовых и риса), молочные продукты (в том числе, но не ограничиваясь ими, питьевое молоко, сыр, йогурт и кисломолочные напитки), сыры (включая, но не ограничиваясь ими, натуральные сыры и плавленые сыры), сливочное масло, маргарин, сладкие и соленые закуски (включая, но не ограничиваясь ими, фруктовые закуски, чипсы/криспы, тортильи/кукурузные чипсы, попкорн, крендели, конфеты и орехи), горячие и холодные напитки (в том числе, но не ограничиваясь ими, напитки, питьевые смеси, концентраты, соки, газированные напитки, негазированные напитки, алкогольные напитки, безалкогольные напитки, прохладительные напитки, спортивные напитки, изотонические напитки, кофе, чай, бутилированную воду и напитки, приготовленные из растений и растительных экстрактов (в том числе холодные напитки, которые готовятся из растительных или грибных экстрактов в качестве ингредиентов и напитки, которые готовят разными способами, например, настойки, отвары или напитки, полученные с помощью других способов экстракции или перегонки различных частей растений, в том числе, но не ограничиваясь ими, листьев, цветов, стеблей, плодов, корней, корневищ, побегов, коры, эфирных масел или даже целых растений)), легкие закуски (в том числе, но не ограничиваясь ими, батончики из мюсли, мюсли, протеиновые батончики, батончик для сухого завтрака, энергетические батончики и фруктовые батончики), заменители пищи, готовые блюда (включая, но не ограничиваясь ими, консервированные блюда, пресервы, замороженные полуфабрикаты, высушенные продукты, охлажденные продукты, смеси для обеда, макароны и сыр, замороженную пиццу, охлажденную пиццу и подготовленные салаты), супы (включая, но не ограничиваясь ими, супы на основе бульона и супы-пюре), бульон, соус, соевый соус, мясо и рыбу (в том числе сырое, вареное и сушеное мясо), колбасные изделия (включая, но не ограничиваясь ими, мясо и сыры, подходящие для нарезки или предварительно нарезанные мясо и сыры, например, индейка, курица, ветчина, болонская колбаса, салями, колбаса bierwurst, капикола, чоризо, солонина из говядины, мясной хлеб, Серрано, прошутто, зельц, ливерная колбаса, мясной рулет (в том числе оливковый мясной хлеб, перечный мясной хлеб, мясной хлеб с душистым перцем, мясной хлеб с ветчиной и сыром), мортаделла, пастрами, пепперони, ростбиф, жареная свинина, сосиссон, копченое мясо, сырокопченые колбасы, язык, американский сыр, сыр с плесенью, сыр чеддер, сыр Колби, сыр Колби Джек, гауда, сыр Монтерей Джек, Мюнстерский сыр, сыр пармезан, сыр Пепер Джек, проволоне, сыр романо, волокнистый сыр, сыр в баллончике и швейцарский сыр), овощи (в том числе, но не ограничиваясь ими, сырые, маринованные, приготовленные и сушеные овощи, такие как картофель-фри), фрукты (в том числе сырые, вареные и сухофрукты), злаки (в том числе, но не ограничиваясь ими, сушеные хлебные злаки и хлеба), готовые пищевые продукты, (в том числе, но не ограничиваясь ими, сушеные, консервированные или закатанные в банку соусы и супы), закуски, пасты (включая, но не ограничиваясь ими, свежую пасту, охлажденную пасту, замороженную пасту, сухие макаронные изделия и макароны), лапша (в том числе, но не ограничиваясь ими, яичная лапша, пшеничная лапша, рисовая лапша, лапша из маша, картофельная лапша, гречневая лапша, кукурузная лапша, стеклянная лапша, чоу мейн, феттучини, фузилли, клецки, лазанья, лингвини, ло-мейн, макароны, маникотти, тайская лапша, пенне, рамен, рисовая вермишель, ригатони, соба, спагетти, шпетцле, удон, и зити), консервы, замороженные продукты, сухие завтраки, охлажденные продукты, масла и жиры, детское питание, спреды, салаты, крупы (в том числе, но не ограничиваясь ими, зерновые для употребления в горячем и холодном виде), соусы (включая, но не ограничиваясь ими, сырные соусы (например, для макарон и сыра), томатную пасту, томатное пюре, бульонные кубики, столовые соусы, соусы на основе бозеновой ягоды, соусы для пасты, кулинарные соусы, маринады, сухие соусы, порошковые смеси, кетчупы, майонезы, заправки для салатов, соус винегрет, горчицы и дипы), желе, джемы, варенье, мед, пудинги, смеси для приготовления, сиропы, глазури, начинки, настои, засоленные продукты, маринованные продукты и приправы (например, кетчуп, горчица и соус для стейков). В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт является кормом. Например, пищевой продукт может быть пищевым продуктом для домашних животных, т.е. пищевым продуктом для потребления домашним животным. В других вариантах осуществления пищевой продукт является пищевым продуктом для сельскохозяйственных животных, т.е. пищевым продуктом для потребления скотом.
[0092] Термин «продукт питания» относится к необработанным ингредиентам или основным элементам, содержащим питательные вещества или ароматизаторы, используемым для приготовления пищевого продукта. Не ограничивающие примеры пищевых продуктов включают: фрукты, овощи, мясо, рыбу, зерно, молоко, яйца, клубни, сахара, подсластители, масла, травы, закуски, соусы, специи и соли.
[0093] Термин «гало» или «галоген» относится к фтору, хлору, брому или йоду в качестве заместителей.
[0094] Термины «частей на миллион» и «промилле» используются в пищевой промышленности для обозначения низкой концентрации в раствора. Например, один грамм растворенного вещества в 1000 мл растворителя имеет концентрацию 1000 частей на миллион и тысячная доля грамма (0,001 г) растворенного вещества в 1000 мл растворителя имеет концентрацию одна часть на миллион. Соответственно, концентрация один миллиграмм на литр (т.е. 1 мг/л) равна 1 части на миллион.
[0095] Термины «восприятие горького вкуса», «восприятие солености», «восприятие вкуса» и подобные термины относятся к осознанию субъектом определенного вкуса или аромата.
[0096] Термин «фармацевтически активный ингредиент» относится к соединению в фармацевтической композиции, которое является биологически активным.
[0097] Термин «соль калия» относится к соли, в которой калий является катионом. Соли калия в контексте настоящего изобретения, предпочтительно приемлемые для употребления в пищу соли калия, включают, но не ограничиваются ими, ацесульфам K (Ace K), алюмосульфат калия, двузамещенный гуаиилат калия, двузамещенный инозинат калия, глутамат калия, ацетат калия, тартат калия, тартрат калия, адииат калия, альгинат калия, алюмосиликат калия, аскорбат калия, аспартат калия, бензоат калия, бикарбонат калия, бисульфат калия, бисульфит калия, бромат калия, карбонат калия, хлорид калия, цитрат калия, дигидроцитрат калия, дигидрофосфат калия, ферроцианид калия, фумарат калия, гиббереллат калия, глюконат калия, гидроксид калия, сульфит калия, йодид калия, лактат калия, малат калия, метабисульфит калия, нитрат калия, нитрит калия, персульфат калия, фосфат калия (двухосновный), фосфат калия (одноосновный), фосфат калия (трехосновный), полиметафосфат калия, полифосфаты калия, пирофосфат калия, пропионат калия, сахарин калия, натрий-калиевый тартрат (например, натрий-калиевый L (+)-тартрат), сорбат калия, сульфат калия, сульфит калия и триполифосфат калия.
[0098] Термин «обработанные продукты питания» относится к продуктам питания, которые были подвергнуты любому процессу, который изменяет их исходное состояние (за исключением, например, сбора, убоя и очистки). Примеры способов обработки продуктов питания, включают, но не ограничиваются ими, удаление нежелательных внешних слоев, например, чистку картофеля или удаление кожуры персиков; измельчение или нарезку; разрезание на мелкие куски или мацерацию; сжижение, например, для производства фруктовых соков; ферментацию (например, пива); эмульгирование; приготовление пищи, такое как варка, поджаривание, жарка, нагревание, приготовление на пару или на гриле; прожарка; выпекание; смешивание; добавление газа, такое как вовлечение воздуха в хлеб или газификация безалкогольных напитков; пропитку; просушку (с, например, травами, специями, солями); сушку распылением; пастеризацию; упаковку (например, консервирование или упаковывание); экструзию; вдувание; смешивание и сохранение (например, путем добавления соли, сахара, лактата калия или других консервантов).
[0099] Термин «заменить» или «замена» относится к замене одного соединения на другое соединение в или при приготовлении, например, съедобной композиции, такой как пищевой продукт. Они включают полную и частичную замену или замещение.
+
-
[0100] Термин «соленый вкус» относится к вкусу, вызываемому, например, ионами солей щелочных металлов (например, Na и Cl в хлориде натрия). Не ограничивающие примеры композиций, вызывающих соленый вкус, включают поваренную соль (хлорид натрия), морскую воду, морскую соль и хлорид калия. Количество соленого вкуса или соленость композиции могут быть определены, например, тестированием вкуса.
[0101] Термин «натрий» или «соль натрия» относится к количеству натрия (т.е. соли натрия), принимаемому внутрь или иным образом потребляемому субъектом. В общем, «натрий» или «соль натрия» означает соль, или соединение, в котором натрий является катионом. Соли натрия в контексте настоящего изобретения включают, но не ограничиваются ими, алюмосульфат натрия, кальциево-динатриевую соль ЭДТА, диоктилсульфосукцинат натрия, динатриевые 5'-рибонуклеотиды, этилендиаминтетраацетат динатрий, двузамещенный гуанилат натрия, двузамещенный инозинат натрия, ацетат натрия, глутамат натрия (MSG), натрий-калиевый тарграт, дигидропирофосфат натрия, адипат натрия, альгинат натрия, алюмосиликат натрия, алюмофосфат натрия (кислотный), алюмофосфат натрия (основный), аскорбат натрия, бензоат натрия, бикарбонат натрия, бисульфат натрия, бисульфит натрия, карбонат натрия, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, казеинат натрия, хлорид натрия, цитрат натрия, цикламат натрия, дегидроацетат натрия, диацетат натрия, дегидроацетат натрия, дигидроцитрат натрия, дигидрофосфат натрия, DL-малат натрия, эриторбат натрия, эриторбин натрия, этил-парагидроксибензоат натрия, пирофосфат железа-натрия, ферроцианид натрия, формиат натрия, стеарилфумарат натрия, глюконат натрия, гидрокарбонат натрия, однозамещенный DL-малат натрия, ацетат натрия, сульфит натрия, гидроксид натрия, гипофосфит натрия, тартрат натрия (например, натрий L(+)-тартрат), лактат натрия, лаурилсульфат натрия, малат натрия, метабисульфит натрия, метафосфат натрия, метил-парагидроксибензоат натрия, нитрат натрия, нитрит натрия, натрий O-феиилфенол, фосфат натрия (двухосновный), фосфат натрия (одноосновный), фосфат натрия (трехосновный), полифосфат натрия, тартрат натрий-калиевый, пропионат натрия, пропил-парагидроксибензоат натрия, пирофосфат натрия, сахарин натрия, сесквикарбонат натрия, стеароиллактилат натрия, стеарилфумарат натрия, сукцинат натрия, сульфат натрия, крахмал и октенилсукцинат натрия.
[0102] Термин «потребление натрия» относится к количеству принимаемого внутрь или иным образом потребляемого субъектом натрия.
[0103] Термин «стабильность» или «стабильный» в контексте химической структуры относится к химическому состоянию, когда система находится в самом низком энергетическом состоянии, или в химическом равновесии с окружающей средой. Таким образом, стабильное соединение (или, например, соединение, содержащее количество атомов или заместители, которые стабильны) не особенно реактивно по отношению к окружающей среде или при нормальном использовании и сохраняет свои полезные свойства в масштабе времени его ожидаемой полезности.
[0104] Термин «субъект» относится к млекопитающему. В предпочтительных вариантах осуществления, субъектом является человек. В некоторых вариантах осуществления субъектом является домашнее или лабораторное животное, в том числе, но не ограничиваясь ими, домашние животные, такие как собаки, кошки, свиньи, кролики, крысы, мыши, песчанки, хомяки, морские свинки и хорьки. В некоторых вариантах осуществления субъектом является домашний скот. Не ограничивающие примеры сельскохозяйственных животных включают: альпака, бизона, верблюда, крупный рогатый скот, оленей, свиней, лошадей, лам, мулов, ослов, овец, коз, кроликов, оленей и яков.
[0105] Термин «сахар» обозначает простые углеводы, такие как моносахариды или дисахариды, которые обеспечивают первичное вкусовое ощущение сладости. Неограничивающие примеры Сахаров включают глюкозу, фруктозу, галактозу, сахарозу, лактозу и мальтозу.
[0106] Термин «сладкий вкус» относится к вкусу, вызываемому, например, сахаром. Неограничивающие примеры композиций, вызывающих сладкий вкус, включают глюкозу, сахарозу, фруктозу, сахарин, цикламат, аспартам, ацесульфам калия, сукралозу, алитам и неотам. Количество сладкого вкуса или сладости композиции могут быть определены, например, тестированием вкуса.
3
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
3
3
2
2
2
2
2
2
2
2
3
[0107] Алифатическая группа может содержать один или несколько заместителей. Примеры подходящих заместителей насыщенного или ненасыщенного углерода алифатической группы включают, но не ограничиваются ими, галоген, CF, R', OR', ОН, SH, SR', защищенную ОН группу (например, ацилокси), NO, CN, NH, NHR', N(R'), NHCOR', NHCONH, NHCONHR', NHCON(R'), NRCOR', NHCOH, NHCOR' COR', COH, COR', CONH, CONHR', CON(R'), S(O)H, S(O)2R', S(O)H, S(O)R' , S(O)R', S(O)NHR', S(O)N(R'), NHS(O)H или -NHS(O)R', =O, =S, =NNHR', =NN(R'), =NOR', =NNHCOR', =NNHCOR', =NNHSOR', =N-CN или =NR', где R' выбран из H, алифатического, карбоциклицеского, гетероциклического, арильного, аралкильного, гетероарильного или гетероаралкильного заместителей и каждый R' является необязательно замещенным одним или более галогенами, нитро, циано, амино, NH (незамещенный алифатический заместитель), N(незамещенный алифатический заместитель)2, карбоксильной, карбамоильной, гидроксильной, 0(незамещенный алифатический заместитель), SH, 5(незамещенный алифатический заместитель), CF,  незамещенный алифатический заместитель, незамещенной карбоциклической, незамещенной гетероциклической, незамещенной арильной, незамещенной аралкильной, незамещенной гетероарильной, незамещенной или гетероаралкильной группами. Руководствуясь данной спецификацией, выбор подходящих заместителей находится в пределах знаний специалиста в данной области техники.
13
14
[0108] Как определено здесь, соединения согласно изобретению включают все стереохимические формы соединения, в том числе геометрические изомеры (т.е. Е, Z) и оптические изомеры (т.е. R, S). Отдельные стереохимические изомеры, а также энантиомерные и диастереомерные смеси настоящих соединений находятся в пределах объема изобретения. Если не указано иное, Формулы, изображенные здесь, также включают соединения, которые отличаются присутствием одного или более изотопов атомов. Например, соединения, имеющие настоящие Формулы за исключением замены водорода дейтерием или тритием, или замены углерода на углерод C или C находятся в пределах объема настоящего изобретения.
[0109] Настоящее изобретение относится к съедобным композициям, содержащим соединение согласно настоящему изобретению, в том числе пищевым продуктам, потребительским продуктам и фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и способам получения таких композиций. Настоящее изобретение также относится к способам уменьшения количества натрия (например, NaCl или лактата натрия) или сахара в пищевом продукте, способу уменьшения потребления натрия или сахара в диете, способу снижения горького вкуса, а также способу уменьшения активности рецептора горького вкуса. Настоящее изобретение также включает уменьшение количества натрия в съедобной композиции или диете, путем замены содержащего натрий соединения или композиции, на соединение или композицию, содержащие калий. Настоящее изобретение также включает уменьшение количества сахара в съедобной композиции или диете путем замены сахара на подсластитель, содержащий калий, например, ацесульфам К.
Съедобные композиции
[0110] Согласно одному аспекту, данное изобретение обеспечивает съедобную композицию, содержащую соединение согласно изобретению для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус.
[0111] Все стереохимические формы соединений, описанных в этом и любом другом разделе настоящего описания, специально предусмотрены, в том числе геометрические изомеры (т.е. Е, Z) и оптические изомеры (т.е. R, S). Отдельные стереохимические изомеры, а также энантиомерные и диастереомерные смеси соединений, описанных в этом и любом другом разделе настоящего описания, также специально предусмотрены.
[0112] В некоторых вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает съедобную композицию для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где композиция содержит соединение разветвленного алкена. Соединения разветвленного алкена согласно данному изобретению способны ослаблять или исключать горький вкус вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления соединение разветвленного алкена имеет молекулярную массу менее примерно 1000, 500, или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение разветвленного алкена представляет собой соединение в соответствии с Формулой (I):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль, или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой S или O;
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод; и
причем композиция является съедобной и способна ослаблять горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
[0113] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (I),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой S или O;
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0114] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы(1),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой O;
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0115] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы(1),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой S или O;
1
3
каждый R независимо представляет собой Н или C-C-алкил; и
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0116] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы(1),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X представляет собой O;
1
3
каждый R независимо представляет собой Н или C-C-алкил; и
где пунктирная связь означает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0117] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (I) содержит двойную связь Е, там, где связь изображена пунктиром. В других вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (I) содержит двойную связь Z там, где связь изображена пунктиром. В дальнейших вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (I) включает смесь E/Z двойных связей, там, где связь изображена пунктиром. В дополнительных вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (I) не содержит двойную связь там, где связь изображена пунктиром.
[0118] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (I) представляет собой:
их приемлемые для употребления в пищу или биологически приемлемые производные, или их энантиомеры, или их диастереомеры.
+
1-4
4
[0119] Если используют приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль соединения согласно настоящему изобретению, такую соль предпочтительно получают из неорганических или органических кислот и оснований. Примеры таких солей включают, но не ограничиваются ими, соли, полученные из соответствующих оснований, в том числе щелочных металлов (например, натрия и калия), щелочноземельных металлов (например, магния), аммония и соли N(C-алкил).
[0120] В некоторых вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает съедобную композицию для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где композиция содержит соединения на основе циклогексадиена. Соединения на основе циклогексадиена согласно данному изобретению способны ослаблять или исключать горький вкус вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления соединения на основе циклогексадиена имеют молекулярную массу менее примерно 1000, 500, 300 или 200 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение на основе циклогексадиена представляет собой соединение в соответствии с Формулой (II):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
1
1
6
2
6
2
6
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности: каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод;
причем композиция является съедобной и способна ослаблять горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
[0121] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (II),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
3
2
3
2
3
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0122] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (II),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
каждый R независимо представляет собой Н или C-C-алкил;
2
1
3
2
3
R представляет собой Н, C-C-алкил или C-C-алкенил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0123] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (II),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
каждый R независимо представляет собой Н или C-C-алкил;
2
2
3
R представляет собой Н или C-C-алкенил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0124] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы (II),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
1
1
3
каждый R независимо представляет собой Н или C-C-алкил;
2
2
3
R представляет собой Н или C-C-алкенил; и
каждая пунктирная линия представляет собой двойную связь углерод-углерод.
[0125] В определенных вариантах осуществления соединения в соответствии с Формулой (II), экзоциклическая двойная связь является двойной связью Е. В других вариантах осуществления соединения в соответствии с Формулой (II) экзоциклическая двойная связь является двойной связью Z. В дальнейших вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (II) содержит смесь E/Z-экзоциклических двойных связей. В дополнительных вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (II) не содержит экзоциклическую двойную связь.
[0126] В определенных вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (II) представляет собой:
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер.
[0127] В некоторых вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает съедобную композицию для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где композиция содержит сложный эфир разветвленного алкена. Сложные эфиры разветвленного алкена согласно данному изобретению способны ослаблять или устранять горький вкус вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления сложный эфир разветвленного алкена имеет молекулярную массу менее примерно 1000, 500 или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления сложный эфир разветвленного алкена представляет собой соединение в соответствии с Формулой (III):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
10
2
10
2
10
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил, или C-C-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод;
причем композиция является съедобной и способна ослаблять горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
[0128] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы (III),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
6
2
6
2
6
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0129] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (III),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0130] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы (III),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, С-С-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0131] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы (III),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
X=S или O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
4
2
4
2
4
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или С-С-алкинил; и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0132] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы (III),
Х=O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
4
2
4
2
4
R представляет собой Н, C-C-алкил, С-С-алкенил или С-С-алкинил; и пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь углерод-углерод.
[0133] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений Формулы (III),
Х=O;
1
1
3
2
3
2
3
каждый R независимо представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
2
1
4
2
4
2
4
R представляет собой Н, C-Салкил, C-C-алкенил или С-С-алкинил; и
пунктирные связи представляют собой двойные связи углерод-углерод.
[0134] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (III) содержит двойную связь E там, где связь изображена пунктиром. В других вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (III) содержит двойную связь Z там, где связь изображена пунктиром. В дальнейших вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (III) содержит смесь двойных связей E/Z там, где связь изображена пунктиром. В дополнительных вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (III) не содержит двойную связь там, где связь изображена пунктиром.
[0135] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (III) представляет собой:
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер.
+
1-4
4
[0136] Если используют приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль соединения согласно настоящему изобретению, такую соль предпочтительно получают из неорганических или органических кислот и оснований. Примеры таких солей включают, но не ограничиваются ими, соли, полученные из соответствующих оснований, в том числе щелочных металлов (например, натрия и калия), щелочноземельных металлов (например, магния), аммония и соли N(C-алкил).
[0137] В некоторых вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает съедобную композицию для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где композиция содержит соединения на основе бензодиоксола. Соединения на основе бензодиоксола согласно данному изобретению способны ослаблять или устранять горький вкус вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления соединения на основе бензодиоксола имеют молекулярную массу менее примерно 1000, 500, 300 или 200 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение на основе бензодиоксола представляет собой соединение в соответствии с Формулой (IV):
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер,
где, при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
каждый X независимо представляет собой S или O;
Y=Н или галоген;
1
1
6
2
6
2
6
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
6
2
6
2
6
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил;
причем композиция является съедобной и способна ослаблять горький вкус вещества, имеющего горький вкус.
[0138] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (IV),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
каждый X независимо представляет собой S или O;
Y=Н или галоген;
1
1
3
2
3
2
3
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
3
2
3
2
3
R представляет собой Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил.
[0139] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (IV),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности: каждый X независимо представляет собой S или O;
Y=Н или галоген;
1
1
3
2
3
2
3
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
3
R представляет собой Н или C-C-алкил.
[0140] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (IV),
при условии что это допускают требования валентности и стабильности:
Х=O;
Y=Н;
1
1
3
2
3
2
3
R обозначает Н, C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинил; и
2
1
3
R представляет собой Н или C-C-алкил.
[0141] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (IV),
Х=O;
Y=H;
1
1
3
R обозначает H или C-C-алкил; и
2
1
3
R представляет собой H или C-C-алкил.
[0142] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления соединений в соответствии с Формулой (IV),
Х=O;
Y=H;
1
1
3
R обозначает Н или C-C-алкил; и
2
R представляет собой Н.
[0143] В некоторых вариантах осуществления соединение в соответствии с Формулой (IV) представляет собой:
или его приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль или его производное, или его энантиомер, или его диастереомер.
+
1-4
4
[0144] Если используют приемлемую для употребления в пищу или биологически приемлемую соль соединения согласно настоящему изобретению, такую соль предпочтительно получают из неорганических или органических кислот и оснований. Примеры таких солей включают, но не ограничиваются ими, соли, полученные из соответствующих оснований, в том числе щелочных металлов (например, натрия и калия), щелочноземельных металлов (например, магния), аммония и соли N(C-алкил).
[0145] Другой аспект настоящего изобретения обеспечивает съедобные композиции, содержащие а) соединение согласно изобретению; и b) вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления соединение представляет собой соединение, имеющее молекулярную массу менее примерно 1000, 500, или 300 дальтон. В некоторых вариантах осуществления соединение представляет собой соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению является соединением, выбранным из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинациями.
[0146] В некоторых вариантах осуществления в вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, присутствующее в съедобной композиции, является лактатом калия.
[0147] В другом варианте осуществления съедобные композиции содержат: а) соединение согласно изобретению; и b) соль калия. В некоторых вариантах осуществления солью калия является KCl или лактат калия. В определенных вариантах осуществления солью калия является KCl. В некоторых вариантах осуществления соединение представляет собой соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению является соединением, выбранным из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинациями.
[0148] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит соль натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобные композиции дополнительно содержат NaCl. В некоторых вариантах осуществления съедобные композиции дополнительно содержат лактат натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобные композиции дополнительно содержат сахар.
[0149] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или дополнительных модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
[0150] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит один или более эмульгаторов. Эмульгаторы на основе натрия и калия широко используются в качестве эмульгаторов в пищевой отрасли. Эмульгаторы на основе натрия включают, например, натриевые соли жирных кислот, альгинат натрия, алюмофосфат натрия, казеинат натрия, метафосфат натрия, фосфат натрия (двухосновный), фосфат натрия (одноосновный), фосфат натрия (трехосновный), полифосфат натрия, пирофосфат натрия и стеароиллактилат натрия. Эмульгаторы на основе калия включают, например, калиевые соли жирных кислот, альгинат калия, цитрат калия, фосфат калия (двухосновный), фосфат калия (одноосновный), фосфат калия (трехосновный), полифосфат калия, полиметафосфат калия и пирофосфат калия. Соответственно, некоторые варианты осуществления настоящего изобретения включают замену эмульгатора на натриевой основе эмульгатором па основе калия и добавление соединения согласно настоящему изобретению.
[0151] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит поверхностно-активное вещество для увеличения или уменьшения эффективности соединений согласно настоящему изобретению. Подходящие поверхностно-активные вещества включают, но не ограничиваются ими, неионные поверхностно-активные вещества (например, моно- и диглицериды, сложные эфиры жирных кислот, сложные эфиры сорбитана, сложные эфиры пропиленгликоля, сложные эфиры лактилата), анионные поверхностно-активные вещества (например, сульфосукцинаты и лецитин) и катионные поверхностно-активные вещества (например, четвертичные аммониевые соли).
[0152] В некоторых вариантах осуществления, где съедобные композиции дополнительно содержат консервант, консервант улучшает срок годности съедобной композиции. Подходящие консерванты включают, но не ограничиваются ими, аскорбиновую кислоту, бензойную кислоту, бутил-парагидроксибензоат, бензоат кальция, этилендиаминтетраацетат кальция-натрия, гидросульфит кальция, пропионат кальция, сорбат кальция, хитозан, сульфат меди, дегидроуксусную кислоту, диэтилпирокарбонат, диметилбутилдикарбонат, динатриевую ЭДТА, E-полилизин-глицин, эриторбиновую кислоту, этил-парагидроксибензоат, муравьиную кислоту, гваяковую камедь, гептилпарабен, хинокитиол, изобутил параоксибензоат, экстракт японского стриракса бензойного, метилпарабен, экстракт белка из молок, натамицин, низин, экстракт пептииа, 2-фенилфенол, пимарицин, ацетат калия, бензоат калия, лактат калия, метабисульфит калия, нитрат калия, нитрит калия, пиросульфит калия, сорбат калия, сульфит калия, пропионовую кислоту, пропил-парагидроксибензоат, пропил-параоксибензоат, окись пропилена, пропилпарабен, бензоат натрия, бисульфит натрия, дегидроацетат натрия, диацетат натрия, эриторбат натрия, сульфит натрия, гипофосфит натрия, гипосульфит натрия, метабисульфит натрия, нитрат натрия, нитрит натрия, натрий O-фенилфенол, пропионат натрия, пиросульфит натрия, сульфит натрия, тиоцианат натрия, сорбиновую кислоту и диоксид серы. В некоторых вариантах осуществления консервант имеет горький вкус.
[0153] В некоторых вариантах осуществления композиция может дополнительно содержать один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из агентов, повышающих текучесть, эмульгаторов, Сахаров, аминокислот, других нуклеотидов и натриевых или калиевых солей органических кислот, таких как цитрат и тартрат. Такие дополнительные ингредиенты могут добавить вкус или помочь при смешивании, переработке или изменить характеристики текучести съедобной композиции.
[0154] В некоторых вариантах осуществления скорость высвобождения соединения согласно настоящему изобретению регулируется. Скорость высвобождения соединения согласно настоящему изобретению может быть изменена, например, изменением его растворимости в воде. Быстрое высвобождение может быть достигнуто путем инкапсуляции соединения согласно настоящему изобретению материалом с высокой растворимостью в воде. Замедленное высвобождение соединения согласно настоящему изобретению может быть достигнуто путем инкапсуляции соединения согласно настоящему изобретению материалом с низкой растворимостью в воде. Соединение согласно настоящему изобретению может быть инкапсулировано совместно с углеводами или маскирующими вкусовыми добавками, такими как подсластители. Скорость высвобождения соединения согласно настоящему изобретению также можно регулировать степенью инкапсуляции. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению полностью инкапсулировано. В других вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению частично инкапсулировано. В некоторых вариантах осуществления скорость высвобождения регулируется таким образом, чтобы высвобождение происходило вместе с веществом, имеющим горький вкус.
[0155] Съедобные композиции согласно данному изобретению получают в соответствии со способами, хорошо известными в данной области. В общем, съедобные композиции согласно изобретению получают путем смешивания компонентов или ингредиентов съедобной композиции с соединением согласно изобретению. Альтернативно, соединение согласно изобретению можно добавлять непосредственно в съедобную композицию, в некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляется одновременно или последовательно с соединением согласно изобретению. Если последовательно, то вещество, имеющее горький вкус, может быть добавлено до или после соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0156] Количество соединения согласно настоящему изобретению и вещества, имеющего горький вкус, используемого в съедобной композиции, зависит от множества факторов, в том числе от назначения композиции и желаемого или приемлемого восприятия горечи, солености или сладости. Это количество может зависеть от природы съедобной композиции, конкретного соединения, добавляемого к веществу, имеющему горький вкус, других соединений, присутствующих в композиции, способа получения (в том числе количества используемого тепла) и pH съедобной композиции. Следует понимать, что специалистам в данной области известно, как определить количества, необходимые для получения желаемого вкуса(ов).
[0157] В общем, соединение согласно настоящему изобретению в съедобной композиции может присутствовать в концентрации от примерно 0,001 частей на миллион до 1000 частей на миллион. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция содержит от 0,005 до 500 частей на миллион; от 0,01 до 100 частей на миллион; от 0,05 до 50 частей на миллион; от 0,1 до 5 частей на миллион; от 0,1 до 10 частей на миллион; от 1 до 10 частей на миллион; от 1 до 30 частей на миллион; от 1 до 50 частей на миллион; от 10 до 30 частей на миллион; от 10 до 50 частей на миллион; или от 30 до 50 частей на миллион соединения согласно настоящему изобретению. В других вариантах осуществления съедобная композиция содержит от примерно 0,1 до 30 частей на миллион, от 1 до 30 частей на миллион или от 1 до 50 частей на миллион соединения согласно настоящему изобретению. В дополнительных вариантах осуществления, съедобная композиция содержит приблизительно от 0,1 до 5 частей на миллион; от 0,1 до 4 частей на миллион; от 0,1 до 3 частей на миллион; от 0,1 до 2 частей на миллион; от 0,1 до 1 части на миллион; от 0,5 до 5 частей на миллион; от 0,5 до 4 частей на миллион; от 0,5 до 3 частей на миллион; от 0,5 до 2 частей на миллион; от 0,5 до 1,5 частей на миллион; от 0,5 до 1 части на миллион; от 5 до 15 частей на миллион; от 6 до 14 частей на миллион; от 7 до 13 частей на миллион; от 8 до 12 частей на миллион; от 9 до 11 частей на миллион; от 25 до 35 частей на миллион; от 26 по 34 частей на миллион; от 27 до 33 частей на миллион; от 28 до 32 частей на миллион; или от 29 до 31 частей на миллион.
[0158] В других вариантах осуществления съедобная композиция содержит приблизительно 0,1 части на миллион, приблизительно 0,5 части на миллион, приблизительно 1 часть на миллион, 2 части на миллион, приблизительно 3 части на миллион, приблизительно 4 части на миллион, приблизительно 5 частей на миллион, приблизительно 6 частей на миллион, приблизительно 7 частей на миллион, приблизительно 8 частей на миллион, приблизительно 9 частей на миллион или приблизительно 10 частей на миллион соединения согласно настоящему изобретению. В других вариантах осуществления съедобная композиция содержит приблизительно 11 частей на миллион, приблизительно 12 частей на миллион, приблизительно 13 частей на миллион, приблизительно 14 частей на миллион, приблизительно 15 частей на миллион, приблизительно 16 частей на миллион, приблизительно 17 частей на миллион, приблизительно 18 частей на миллион, приблизительно 19 частей на миллион, приблизительно 20 частей на миллион, приблизительно 21 часть на миллион, приблизительно 22 части на миллион, приблизительно 23 части на миллион, приблизительно 24 части на миллион, приблизительно 25 частей на миллион, приблизительно 26 частей на миллион, приблизительно 27 частей на миллион, приблизительно 28 частей на миллион, приблизительно 29 частей на миллион или приблизительно 30 частей на миллион соединения согласно настоящему изобретению.
[0159] В других вариантах осуществления съедобная композиция содержит приблизительно 31 часть на миллион, приблизительно 32 части на миллион, приблизительно 33 части на миллион, приблизительно 34 части на миллион, приблизительно 35 частей на миллион, приблизительно 36 частей на миллион, приблизительно 37 частей на миллион, приблизительно 38 частей на миллион, приблизительно 39 частей на миллион, приблизительно 40 частей на миллион, приблизительно 41 часть на миллион, приблизительно 42 части на миллион, приблизительно 43 части на миллион, приблизительно 44 части на миллион, приблизительно 45 частей на миллион, приблизительно 46 частей на миллион, приблизительно 47 частей на миллион, приблизительно 48 частей на миллион, приблизительно 49 частей на миллион или приблизительно 50 частей на миллион соединения согласно настоящему изобретению.
[0160] В других вариантах осуществления съедобная композиция содержит более чем приблизительно 0,5 части на миллион, 1 часть на миллион, 5 частей на миллион, 10 частей на миллион, 15 частей на миллион, 20 частей на миллион, 25 частей на миллион или 30 частей на миллион соединения согласно настоящему изобретению, до, например, приблизительно 30 частей на миллион или 50 частей на миллион. В дополнительных вариантах осуществления, съедобная композиция содержит менее чем приблизительно 50 частей на миллион, 30 частей на миллион, 25 частей на миллион, 20 частей на миллион, 15 частей на миллион, 10 частей на миллион, 5 частей на миллион, 1 часть на миллион или 0,5 части на миллион соединения согласно настоящему изобретению. В дополнительных вариантах осуществления съедобная композиция содержит менее чем примерно 30 частей на миллион, 10 частей на миллион или 1 часть на миллион соединения согласно настоящему изобретению.
[0161] Когда съедобная композиция содержит KCl, количество KCl будет варьировать в зависимости от природы съедобной композиции, желаемой степени воспринимаемой солености и присутствия других соединений в композиции. В некоторых вариантах осуществления KCl присутствует в концентрации в диапазоне приблизительно 0,001-15% масс./масс., 0,001-10% масс./масс., 0,001-5% масс./масс.; 0,01-5% масс./масс.; 0,1-5% масс./масс.; 1-5% масс./масс.; 0,5-4,8% масс./масс.; 0,5-4% масс./масс.; 0,5-3% масс./масс.; 0,75-3% масс./масс.; 1-2,5% масс./масс.; или 1-2% масс./масс. В некоторых вариантах осуществления KCl присутствует в концентрации от приблизительно 0,5% масс./масс., приблизительно 1% масс./масс., приблизительно 1,5% масс./масс., приблизительно 2% масс./масс., приблизительно 2,5% масс./масс., приблизительно 3% масс./масс., приблизительно 3,5% масс./масс., приблизительно 4% масс./масс., приблизительно 4,5% масс./масс., или приблизительно 5% масс./масс. В некоторых вариантах осуществления KCl присутствует в концентрации вплоть до приблизительно 0,5% масс./масс., вплоть до приблизительно 1% масс./масс., вплоть до приблизительно 1,5% масс./масс., вплоть до приблизительно 2% масс./масс., вплоть до приблизительно 2,5% масс./масс., вплоть до приблизительно 3% масс./масс., вплоть до приблизительно 3,5% масс./масс., вплоть до приблизительно 4% масс./масс., вплоть до приблизительно 4,5% масс./масс., вплоть до приблизительно 5% масс./масс., вплоть до приблизительно 6% масс./масс., вплоть до приблизительно 7% масс./масс., вплоть до приблизительно 8% масс./масс., вплоть до приблизительно 9% масс./масс., вплоть до приблизительно 10% масс./масс., вплоть до приблизительно 11% масс./масс., вплоть до приблизительно 12% масс./масс., вплоть до приблизительно 13% масс./масс., вплоть до приблизительно 14% масс./масс. или вплоть до приблизительно 15% масс./масс. В некоторых вариантах осуществления KCl присутствует в концентрации от приблизительно 2% масс./масс.
[0162] В некоторых вариантах осуществления KCl добавляют к съедобной композиции в качестве заменителя соли в количестве, достаточном, чтобы заменить NaCl. Например, количество KCl в съедобных композициях может находиться в диапазоне от примерно 0,5 до примерно в 1,5 количества замененного NaCl в зависимости от применения, например, если заменяют приблизительно 0,5 мг NaCl, приблизительно от 0,25 до приблизительно 0,75 мг KCl добавляют. Как правило, KCl добавляют в таком же количестве по весу, что и NaCl, который заменяют.
[0163] Аналогичным образом, когда съедобная композиция содержит лактат калия, количество добавленного лактата калия варьирует в зависимости от природы съедобной композиции, необходимого количества консерванта и присутствия других соединений в композиции. Лактат калия может присутствовать в концентрации в диапазоне приблизительно 0,001-5% масс./масс.; 0,01-5% масс./масс.; 0,1-5% масс./масс.; 0,5-4,8% масс./масс.; 0,5-4% масс./масс.; 0,5-3% масс./масс.; 0,75-3% масс./масс.; 1-2,5% масс./масс., или 1-2% масс./масс.
[0164] В некоторых вариантах осуществления лактат калия добавляют к съедобной композиции в количестве, достаточном, чтобы заменить лактат натрия. Например, добавленное количество лактата калия в пищевом продукте или напитке после замены лактата натрия может находиться в диапазоне от примерно 0,5 до примерно в 1,5 количества замененного лактата натрия, в зависимости от применения, например, если заменяют приблизительно 0,5 мг лактата натрия, может быть добавлено от приблизительно 0,25 до приблизительно 0,75 мг лактата калия. Как правило, лактат калия добавляют в таком же количестве по весу, что и лактат натрия, который заменяют.
[0165] Кроме того, когда съедобная композиция содержит искусственный подсластитель, такой как ацесульфам K, количество добавленного подсластителя варьирует в зависимости от природы съедобной композиции, требуемой степени сладости и присутствия других соединений в композиции. Ацесульфам K, например, может присутствовать в концентрации в диапазоне приблизительно 1-200 частей на миллион, 10-200 частей на миллион, 50-150 частей на миллион, 50-125 частей на миллион, 75-125 частей на миллион и 75-100 частей на миллион, предпочтительно приблизительно 75 частей на миллион.
[0166] В некоторых вариантах осуществления искусственный подсластитель добавляют к съедобной композиции в количестве, достаточном для замены сахара. В некоторых вариантах осуществления искусственный подсластитель имеет горький вкус или привкус. В некоторых вариантах осуществления искусственный подсластитель представляет собой ацесульфам K. Например, количество ацесульфама K в съедобной композиции может находиться в диапазоне от приблизительно 0,001 до приблизительно 0,01 количества сахара, который заменяют, в зависимости от применения, например, если заменяют приблизительно 100 мг сахара, добавляют приблизительно от 0,1 до 1 мг ацесульфама K. Как правило, ацесульфам K добавляют в количестве приблизительно 0,005 количества сахара, который заменяют.
[0167] В некоторых вариантах осуществления съедобные композиции заключены в упаковку. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция упакована в упаковку большого размера, в которой единица упаковки содержит больше композиции, чем обычно используется для одного блюда или порции пищевого продукта или напитка. Такие объемные упаковки могут быть в виде бумажных, пластиковых или матерчатых пакетов, или картонных коробок, или ящиков. Такие объемные пакеты могут быть оснащены пластмассовыми или металлическими носиками для облегчения дозирования съедобной композиции.
[01681 В некоторых вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и горькую на вкус соль. В некоторых вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и соли калия, соли магния или соли кальция. В некоторых вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и соль калия. В некоторых вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и KCl. В других вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и лактат калия. В некоторых вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению, соль калия и соль натрия. В других вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению, KCl и NaCl. В других вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению, лактат калия и лактат натрия. В других вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению и ацесульфам K, и сахар. В других вариантах осуществления упаковка содержит съедобную композицию, содержащую соединение согласно настоящему изобретению, лактат калия, KCl и NaCl.
[0169] В некоторых вариантах осуществления съедобные композиции согласно настоящему изобретению являются композициями, пригодными для использования в качестве приправы, в качестве ингредиентов в пищевых продуктах или в качестве добавки. В таких вариантах осуществления съедобная композиция может содержать или не содержать вещество, имеющее горький вкус. Например, съедобная композиция может быть использована, например, в приправе, которая содержит вещество, имеющее горький вкус, такое как, например, KCl. Такие приправы могут быть использованы вместо поваренной соли (например, NaCl) для приготовления пряных пищевых продуктов. С другой стороны, съедобная композиция может быть использована, например, в приправе, которая не содержит вещество, имеющее горький вкус. Такие приправы могут быть использованы для придания пряности при приготовлении пищевых продуктов, которые содержат вещество, имеющее горький вкус (либо от природы, либо его добавляют в процессе приготовления), чтобы уменьшить горький вкус, связанный с веществом, имеющим горький вкус. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является приправой, состоящей из KCl и соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является приправой, состоящей из KCl, NaCl и соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления приправа дополнительно содержит специи или смесь специй.
[0170] С другой стороны, съедобные композиции могут быть использованы в лечебных или гигиенических целях, например, в мыле, шампуне, жидкости для полоскания рта, лекарстве, фармацевтических препаратах, сиропе от кашля, назальных спреях, зубной пасте, зубном клее, отбеливающих средствах, клеях (например, на марках и конвертах) и токсинах, используемых для контроля над насекомыми и грызунами.
Пищевой продукт
[0171] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В соответствии с такими вариантами осуществления, пищевой продукт содержит (а) продукты питания; и (b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0172] В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит вещество, имеющее горький вкус, описанное здесь. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соли калия, такие как KCl или лактат калия. В определенных вариантах осуществления солью калия является KCl.
[0173] В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит один или несколько дополнительных модификаторов вкуса.
[0174] В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или дополнительных модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Фармацевтическая композиция
[0175] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В соответствии с такими вариантами осуществления фармацевтическая композиция содержит (а) фармацевтически активный ингредиент с горьким вкусом; и (b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0176] В соответствии с некоторыми вариантами осуществления фармацевтическая композиция может содержать любой фармацевтически активный ингредиент с горьким вкусом. Неограничивающие примеры горьких фармацевтических соединений включают: ацетаминофен, ампициллин, азитромицин, хлорфенирамин, циметидин, декстрометорфан, дифенгидрамин, эритромицин, ибупрофен, пенициллин, фенилбутазон, псевдоэфедрин, ранитидин, спиронолактон, статины (в том числе, но не ограничиваясь ими, аторвастатин, церивастатин, флувастатин, ловастатин, мевастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин и симвастатин) и теофиллин.
[0177] В других вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает фармацевтическую композицию, содержащую: (а) фармацевтически активный ингредиент; (b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации; и (с) вещество, имеющее горький вкус. В таких вариантах осуществления фармацевтические композиции могут содержать любой фармацевтически активный ингредиент.
[0178] В других вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает фармацевтическую композицию, содержащую: (а) фармацевтически активный ингредиент; (b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации; и (с) соль калия. В некоторых вариантах осуществления соль калия представляет собой KCl или лактат калия. В некоторых вариантах осуществления соль калия представляет собой KCl.
[0179] В некоторых вариантах осуществления фармацевтическая композиция дополнительно содержит один или несколько дополнительных модификаторов вкуса.
[0180] В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или дополнительных модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Потребительский продукт
[0181] В некоторых вариантах осуществления съедобные композиции являются потребительским продуктом. В соответствии с такими вариантами осуществления, потребительский продукт содержит (а) вещество, имеющее горький вкус; и (b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации.
[0182] В другом варианте осуществления данное изобретение обеспечивает потребительский продукт, содержащий (а) соль калия; и (b) соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации. В некоторых вариантах осуществления соль калия представляет собой KCl или лактат калия. В некоторых вариантах осуществления солью калия является KCl.
[0183] В других вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает потребительский продукт для снижения горького вкуса вещества, имеющего горький вкус, где потребительский продукт содержит соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинации, или любое из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинации. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления соль калия представляет собой KCl или лактат калия. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, является KCl.
[0184] В некоторых вариантах осуществления потребительский продукт дополнительно содержит один или несколько дополнительных модификаторов вкуса.
[0185] В некоторых вариантах осуществления потребительский продукт дополнительно содержит один или несколько дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или дополнительных модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ приготовления съедобной композиции
[0186] Согласно еще одному аспекту данное изобретение обеспечивает способ приготовления съедобной композиции. Способ включает: (а) обеспечение пригодного для употребления в пищу носителя; и (b) добавление к пригодному для употребления в пищу носителю (а) соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, к пригодному для употребления в пищу носителю. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению было растворено в растворителе перед добавлением на стадии (b).
[0187] В некоторых вариантах осуществления пригодный для употребления в пищу носитель в (а) по своей природе обладает горьким вкусом. В таких вариантах осуществления пригодный для употребления в пищу носитель может от природы содержать вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления от природы веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия.
[0188] В некоторых вариантах осуществления способ приготовления съедобной композиции дополнительно включает: (с) добавление вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления солью калия является KCl или лактат калия. В определенных вариантах осуществления солью калия является KCl. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют раньше, чем соединение согласно настоящему изобретению. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют после соединения согласно настоящему изобретению. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают с веществом, имеющим горький вкус, а затем с приемлемым для употребления в пищу носителем. В других вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают последовательно с приемлемым для употребления в пищу носителем, а затем с веществом, имеющим горький вкус. В других вариантах осуществления соединения согласно настоящему изобретению смешивают со смесью вещества, имеющего горький вкус, и пригодного для употребления в пищу носителя.
[0189] В некоторых вариантах осуществления соединения согласно изобретению и вещество, имеющее горький вкус, если оно присутствует, смешивают со приемлемым для употребления в пищу носителем. В других вариантах осуществления соединения и вещество, имеющее горький вкус, если оно присутствует, распыляют на пригодный для употребления в пищу носитель или им покрывают пригодный для употребления в пищу носитель. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению нанесено на углевод или соль, инкапсулирует соль или углевод (сушка распылением) или совместно кристаллизовано с солью калия, чтобы создать соль «с покрытием».
[0190] В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия.
[0191] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит соль натрия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит NaCl. В других вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит лактат натрия. В дальнейших вариантах осуществления съедобная композиция дополнительно содержит сахар.
[0192] В некоторых вариантах осуществления способы приготовления съедобной композиции дополнительно включают добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или дополнительных модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса. В некоторых вариантах осуществления способы приготовления съедобной композиции дополнительно включают добавление одного или более дополнительных модификаторов вкуса.
[0193] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
Способ приготовления пищевого продукта
[0194] Согласно еще одному аспекту данное изобретение обеспечивает способ получения съедобной композиции, где съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. Способ включает: (а) обеспечение пищевого продукта; и (b) добавление к пищевому продукту (а) соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций. В некоторых вариантах осуществления соединения согласно изобретению добавляют в виде съедобной композиции, содержащей соединение согласно изобретению.
[0195] В некоторых вариантах осуществления продукты питания в (а) от природы горькие. В таких вариантах осуществления продукты питания могут от природы содержать вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления от природы веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия.
[0196] В некоторых вариантах осуществления способ включает: (а) получение пищевого продукта; и (b) введение в пищевой продукт (а) соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению добавляют в виде съедобной композиции, содержащей соединение согласно изобретению.
[0197] В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт в (а) содержит вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия.
[0198] В некоторых вариантах осуществления способ получения пищевого продукта дополнительно включает: (с) добавление вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, такую как KCl или лактат калия. В определенных вариантах осуществления солью калия является KCl. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют до соединения согласно настоящему изобретению. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют после соединения согласно настоящему изобретению. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению добавляют вместе с веществом, имеющим горький вкус. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают с веществом, имеющим горький вкус, а затем объединяют с пищевыми продуктами или продуктами питания. В других вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают последовательно с продуктом питания или пищевым продуктом, а затем с веществом, имеющим горький вкус. В других вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают со смесью вещества, имеющего горький вкус, и пищевого продукта или продукта питания.
[0199] В некоторых вариантах осуществления соединения и вещество, имеющее горький вкус, если оно присутствует, смешивают с пищевыми продуктами. В других вариантах осуществления соединения и вещество, имеющее горький вкус, если оно присутствует, распыляют на или покрывают пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению нанесено на углевод или соль, инкапсулирует соль или углевод (сушка распылением) или совместно кристаллизовано с солью калия, чтобы создать соль «с покрытием».
[0200] В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой горькую на вкус соль. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия.
[0201] В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит соль натрия. В некоторых вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит NaCl. В других вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит лактат натрия. В дополнительных вариантах осуществления пищевой продукт дополнительно содержит сахар.
[0202] В некоторых вариантах осуществления способы получения пищевого продукта дополнительно включают добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ приготовления фармацевтической композиции
[0203] Согласно еще одному аспекту данное изобретение обеспечивает способ получения съедобной композиции, где съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. Способ включает: (а) получение фармацевтически активного ингредиента; и (b) добавление к фармацевтически активному ингредиенту (а) соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, с фармацевтически активным ингредиентом. В некоторых вариантах осуществления соединения согласно изобретению добавляют в виде съедобной композиции, содержащей соединение согласно изобретению.
[0204] В некоторых вариантах осуществления фармацевтически активный ингредиент в (а) по своей природе обладает горьким вкусом. В таких вариантах осуществления фармацевтически активный ингредиент может от природы содержать вещество, имеющее горький вкус. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления от природы вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия.
[0205] В некоторых вариантах осуществления способ получения фармацевтической композиции, кроме того, включает: (с) добавление вещества, имеющего горький вкус. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления солью калия является KCl или лактат калия. В определенных вариантах осуществления соль калия представляет собой KCl. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют до соединения согласно настоящему изобретению. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют после соединения согласно настоящему изобретению. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, добавляют вместе с соединением согласно настоящему изобретению. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают с веществом, имеющим горький вкус, а затем смешивают с фармацевтически активным ингредиентом. В других вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают последовательно с фармацевтически активным ингредиентом, а затем с веществом, имеющим горький вкус. В других вариантах осуществления соединение согласно настоящему изобретению смешивают со смесью вещества, имеющего горький вкус, и фармацевтически активным ингредиентом.
[0206] В некоторых вариантах осуществления соединение и вещество, имеющее горький вкус, если оно присутствует, смешивают с фармацевтически активным ингредиентом. В других вариантах осуществления соединение и вещество, имеющее горький вкус, если оно присутствует, распыляют на или покрывают фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления соединение согласно изобретению инкапсулирует фармацевтически активный ингредиент. В некоторых вариантах осуществления соединения согласно изобретению находится в такой форме, что скорость высвобождения регулируется через скорость высвобождения вещества, имеющего горький вкус, которое в некоторых вариантах осуществления является фармацевтически активным ингредиентом.
[0207] В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия.
[0208] В некоторых вариантах осуществления фармацевтическая композиция дополнительно содержит соль натрия. В некоторых вариантах осуществления фармацевтическая композиция дополнительно содержит NaCl. В других вариантах осуществления фармацевтическая композиция дополнительно содержит лактат натрия. В дополнительных вариантах осуществления фармацевтическая композиция дополнительно содержит сахар.
[0209] В некоторых вариантах осуществления фармацевтическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель. Фармацевтически приемлемые носители, которые можно использовать в этих композициях, включают, но не ограничиваются ими, ионообменники, оксид алюминия, стеарат алюминия, лецитин, сывороточные белки, такие как сывороточный альбумин человека, буферные вещества, такие как фосфаты, глицин, сорбиновая кислота, сорбат калия, смесь неполных глицеридов насыщенных растительных жирных кислот, вода, соли или электролиты, такие как протамин сульфат, динатрий гидрофосфат, гидрофосфат калия, хлорид натрия, соли цинка, коллоидная двуокись кремния, трисиликат магния, поливинилпирролидон, вещества на основе целлюлозы, полиэтиленгликоль, натрий карбоксиметилцеллюлоза, полиакрилаты, воски, полиэтилен-полиоксипропилен-блок-полимеры, полиэтиленгликоль и ланолин.
[0210] В некоторых вариантах осуществления способы получения фармацевтической композиции дополнительно включают добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ снижения или устранения восприятия горького вкуса субъектом
[0211] Согласно еще одному аспекту изобретение обеспечивает способ снижения устранения восприятия горького вкуса субъектом. Способ включает использование съедобной композиции, содержащей соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0212] Способ может быть использован для уменьшения или устранения горького вкуса в любой съедобной композиции, в том числе пищевых продуктах, продуктах питания, фармацевтической композиции или потребительском продукте. Съедобная композиция может быть в любой форме. В некоторых вариантах осуществления композиция находится в форме, например, леденца, пастилки, соуса, добавки, измельченного мяса, мясной суспензии, пасты, суспензии, напыления, покрытия, жидкости, геля, эмульсии, гранул или приправы.
[0213] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция используется, например, путем размещения в ротовой полости или проглатывания. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция помещается в ротовую полость или проглатывается перед горьким продуктом питания, пищевым продуктом, фармацевтической композицией или потребительским продуктом. В некоторых вариантах осуществления съедобную композицию помещают в ротовую полость или проглатывают одновременно с горьким продуктом питания, пищевым продуктом, фармацевтической композицией или потребительским продуктом, либо в качестве отдельной съедобной композиции, либо путем включения в горькие продукты питания, пищевые продукты, фармацевтические композиции или потребительские продукты. В некоторых вариантах осуществления съедобную композицию помещают в ротовую полость или проглатывают после горького продукта питания, пищевого продукта, фармацевтической композиции или потребительского продукта. Например, соединение согласно изобретению может быть смешано с пищевым продуктом или продуктом питания, чтобы ослабить горький вкус пищевого продукта. Альтернативно, соединение согласно изобретению может быть использовано, например, в виде пастилки или леденца для использования после контакта с горьким продуктом питания, пищевым продуктом, фармацевтической композицией или потребительским продуктом (например, чтобы уменьшить или устранить горький привкус).
Способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции
[0214] Согласно другому варианту осуществления изобретение относится к способу уменьшения количества натрия в съедобной композиции, например, в пищевом продукте, фармацевтической композиции или потребительском продукте. В некоторых вариантах осуществления данное изобретение обеспечивает способ уменьшения количества соединения натрия, содержащегося в съедобной композиции, такой как пищевой продукт, фармацевтическая композиция или потребительский продукт. В другом варианте осуществления изобретение относится к способу уменьшения количества NaCl в съедобной композиции, например, в пищевом продукте, фармацевтической композиции или потребительском продукте. В другом варианте осуществления данное изобретение обеспечивает способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции, например, пищевом продукте, фармацевтической композиции или потребительском продукте. В некоторых вариантах осуществления соль натрия заменяют на не-натриевую соль. В некоторых вариантах осуществления не-натриевая соль представляет собой соль кальция, соль магния или соль калия. В некоторых вариантах осуществления не-натриевая соль представляет собой соль калия.
[0215] В некоторых вариантах осуществления способ включает: (а) замену некоторого количества соли натрия, используемой при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество соли калия; и (b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций. В некоторых вариантах осуществления соединения согласно изобретению добавляют в виде съедобной композиции, содержащей соединение согласно изобретению.
[0216] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции включает следующие стадии: (а) прием внутрь первой съедобной композиции, в которой некоторое количество соли натрия было заменено на некоторое количество соли калия; и (b) прием внутрь второго съедобного соединения, которое включает соединение согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь перед второй съедобной композицией. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь после второй съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь одновременно со второй съедобной композицией.
[0217] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0218] В некоторых вариантах осуществления соль калия добавляют в съедобную композицию перед добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления соль калия добавляют в съедобную композицию после добавления эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления соль калия добавляют в съедобную композицию одновременно с добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению.
[0219] В некоторых вариантах осуществления количество натрия, замененное в съедобной композиции на стадии (а), является достаточным для поддержания или восстановления здоровья субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество натрия, замененное в съедобной композиции, является достаточным для уменьшения гипертензии у субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество натрия, количество натрия, замененное в съедобной композиции, является достаточным для изменения текстуры или температуры замерзания съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления количество замененного натрия достигает 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. [0220] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b) ослабляет ощущение горького вкуса субъектом. Горький вкус полностью устраняется или частично ослабляется. В некоторых вариантах осуществления восприятие соленого вкуса сохраняется.
[0221] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100% количества натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 25% количества натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 50% количества натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 75% количества натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 100% количества натрия, присутствующего в съедобной композиции, на калий.
[0222] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции дополнительно содержит добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
[0223] В некоторых вариантах осуществления способ включает: (а) замену некоторого количества NaCl, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество KCl; и (b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (11), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0224] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции включает следующие стадии: (а) прием внутрь первой съедобной композиции, в которой некоторое количество NaCl заменено на некоторое количество KCl; и (b) прием внутрь второго съедобного соединения, которое содержит соединение согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь перед второй съедобной композицией. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь после второй съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь одновременно со второй съедобной композицией.
[0225] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0226] В некоторых вариантах осуществления KCl добавляют к съедобной композиции перед добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления KCl добавляют к съедобной композиции после добавления эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления KCl добавляют к съедобной композиции одновременно с добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению.
[0227] В некоторых вариантах осуществления количество NaCl, замененное на KCl в съедобной композиции на стадии (а), является достаточным для поддержания или восстановления здоровья субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество NaCl, замененное на KG в съедобной композиции, является достаточным для уменьшения гипертензии у субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество NaCl, замененное на KCl в съедобной композиции, является достаточным для изменения текстуры или температуры замерзания съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления количество NaCl, замененное на KCl, составляет до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100% от исходного количества. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению.
[0228] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), ослабляет ощущение горького вкуса субъектом. Горький вкус полностью устраняется или частично ослабляется. В некоторых вариантах осуществления восприятие соленого вкуса сохраняется.
[0229] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100% количества NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 25% количества NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 50% количества NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 75% количества NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 100% количества NaCl, присутствующего в съедобной композиции, на KCl.
[0230] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества NaCl в съедобной композиции или пищевом продукте включает сохранение соленого вкуса.
[0231] В некоторых вариантах осуществления способ сокращения количества NaCl в съедобной композиции дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
[0232] В других вариантах осуществления способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции включает: (а) замену некоторого количества лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия; и (b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0233] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции включает следующие стадии: (а) прием внутрь первой съедобной композиции, в которой некоторое количество лактата натрия заменено на некоторое количество лактата калия; и (b) прием внутрь второго съедобного соединения, которое содержит соединение согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь перед второй съедобной композицией. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь после второй съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления первую съедобную композицию принимают внутрь одновременно со второй съедобной композицией.
[0234] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительский продукт.
[0235] В некоторых вариантах осуществления лактат калия добавляют к съедобной композиции перед добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления лактат калия добавляют к съедобной композиции после добавления эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления лактат калия добавляют к съедобной композиции одновременно с добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению.
[0236] В некоторых вариантах осуществления количество лактата натрия, замененного на лактат калия в съедобной композиции на стадии (а), является достаточным для поддержания или восстановления здоровья субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество лактата натрия, замененного на лактат калия в съедобной композиции, является достаточным для уменьшения гипертензии у субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество лактата натрия, замененного на лактат калия в съедобной композиции, является достаточным для изменения текстуры или температуры замерзания съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления количество лактата натрия, замененного на лактат калия, составляет до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100% исходного количества. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению.
[0237] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), ослабляет восприятие горького вкуса субъектом. Горький вкус полностью устраняется или частично ослабляется. В некоторых вариантах осуществления восприятие соленого вкуса сохраняется.
[0238] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b) достаточно, чтобы обеспечить замену до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100% количества лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, лактатом калия. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 25% количества лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, лактатом калия. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 50% количества лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, лактатом калия. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 75% количества лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, лактатом калия. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 100% количества лактата натрия, присутствующего в съедобной композиции, лактатом калия.
[0239] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции или пищевом продукте включает поддержание консервации пищевого продукта.
[0240] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ уменьшения количества сахара в съедобном композиции или пищевом продукте
[0241] В соответствии с другим вариантом осуществления изобретение обеспечивает способ уменьшения количества сахара в съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления способ включает: (а) замену некоторого количества сахара, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество ацесульфама K; и (b) введение в указанную съедобную композицию эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0242] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0243] В некоторых вариантах осуществления ацесульфам K добавляют к съедобной композиции перед добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления ацесульфам К добавляют к съедобной композиции после добавления эффективного количества соединения согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления ацесульфам K добавляют к съедобной композиции одновременно с добавлением эффективного количества соединения согласно изобретению.
[0244] В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного в съедобной композиции в (а), является достаточным для поддержания или восстановления здоровья субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного в съедобной композиции, является достаточным, чтобы привести к потере веса субъектом. В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного на ацесульфам K в съедобной композиции, является достаточным для смягчения последствий или лечения заболеваний, связанных с потреблением сахара или чрезмерным весом субъекта (например, сахарного диабета). В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного на ацесульфам K, достигает 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению.
10245] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного в (b), ослабляет восприятие горького вкуса субъектом. Горький вкус полностью устраняется или частично ослабляется. В некоторых вариантах осуществления восприятие сладкого вкуса сохраняется.
[0246] В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100% количества сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам К. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 25% количества сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам К. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 50% количества сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам К. количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 75% количества сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам К. В других вариантах осуществления количество соединения, добавленного на стадии (b), достаточно, чтобы обеспечить замену до 100% количества сахара, присутствующего в съедобной композиции, на ацесульфам К.
[0247] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества сахара в съедобной композиции включает сохранение сладкого вкуса.
[0248] В некоторых вариантах осуществления способ сокращения количества сахара в съедобной композиции или пищевом продукте дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ уменьшения потребления натрия субъектом
[0249] В соответствии с другим вариантом осуществления настоящее изобретение относится к способу уменьшения потребления натрия субъектом. В некоторых вариантах осуществления способ включает этап предоставления съедобной композиции согласно настоящему изобретению субъекту, где все или часть солей натрия в съедобной композиции заменены одной или более не-натриевых солей, и где съедобная композиция содержит соединение согласно настоящему изобретению. В некоторых вариантах осуществления не-натриевая соль представляет собой соль кальция, соль магния или соль калия. В некоторых вариантах осуществления не-натриевая соль представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом. В некоторых вариантах осуществления солью натрия является NaCl, и солью калия является KCl. В некоторых вариантах осуществления натриевая соль является лактатом натрия, и солью калия является лактат калия.
[0250] В некоторых вариантах осуществления способы уменьшения потребления натрия субъектом дополнительно включают стадию идентификации субъекта, нуждающегося в этом. Специалист в данной области может идентифицировать субъекта, нуждающегося в сокращении потребления натрия. Не ограничивающие примеры таких субъектов включают субъектов, которые страдают от одного или нескольких из следующих нарушений: гипернатриемия, гипертония, сердечно-сосудистые заболевания, отек, судороги из-за отека мозга, обезвоживание (из-за избыточного потоотделения, диареи, расстройств мочевыводящих путей или диуретиков), несахарный диабет, синдром Конна и синдром Кушинга.
[0251] В некоторых вариантах осуществления количество соли натрия, замененной на соль калия в съедобной композиции, является достаточным для поддержания или восстановления здоровья субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество соли натрия, замененной на соль калия в съедобной композиции, является достаточным для уменьшения гипертензии у субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество соли натрия, замененной на соль калия в съедобной композиции, достигает 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления ежедневное потребление натрия субъекта менее 2500 мг/сут, менее 2000 мг/сут, менее 1500 мг/сут, менее 1000 мг/сут, или менее 500 мг/сут, где это желательно.
[0252] В некоторых вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления натрия субъектом до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления натрия субъектом до 25%. В других вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления натрия субъектом до 50%. В других вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления натрия субъектом до 75%. количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления натрия субъектом до 100%.
[0253] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения потребления натрия субъектом дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ уменьшения потребления сахара субъектом
[0254] В соответствии с другим вариантом осуществления настоящее изобретение относится к способу уменьшения потребления сахара субъектом. В некоторых вариантах осуществления способ включает этап предоставления съедобной композиции согласно настоящему изобретению субъекту, где весь или часть сахара в съедобной композиции заменены на ацесульфам K, и где съедобная композиция содержит соединение согласно настоящему изобретению. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция являет потребительским продуктом.
[0255] В некоторых вариантах осуществления способы уменьшения потребления сахара субъектом дополнительно включают стадию идентификации субъекта, нуждающегося в этом. Специалист в данной области может идентифицировать субъект, нуждающийся в сокращении потребления сахара. Не ограничивающие примеры таких субъектов включают субъектов, которые страдают от одного или нескольких из следующих нарушений: сахарный диабет, преддиабет, инсулинорезистентность, ожирение, избыточный вес и гипергликемия.
[0256] В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного на ацесульфам K в съедобной композиции, является достаточным для поддержания или восстановления здоровья субъекта. В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного на ацесульфам K в съедобной композиции, является достаточным, чтобы привести к потере веса субъектом. В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного на ацесульфам K в съедобной композиции, является достаточным для смягчения последствий или лечения заболеваний, связанных с потреблением сахара или чрезмерным весом субъекта (например, сахарного диабета). В некоторых вариантах осуществления количество сахара, замененного на ацесульфам К в съедобной композиции, достигает 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления ежедневное потребление сахара субъектом менее 250 г/сут, менее 200 г/сут, менее 175 г/сут, менее 150 г/сут, менее 125 г/сут, менее 100 г/сут, менее 75 г/сут, менее 50 г/сут или менее 25 г/сут.
[0257] В некоторых вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления сахара субъектом на величину до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления сахара субъектом на величину до 25%. В других вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления сахара субъектом на величину до 50%. В других вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления сахара субъектом на величину до 75%. В других вариантах осуществления количество соединения согласно изобретению, добавленного к съедобной композиции, является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение потребления сахара субъектом на величину до 100%.
[0258] В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения потребления сахара субъектом дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ снижения горького вкуса съедобной композиции
[0259] В соответствии с другим вариантом осуществления изобретение относится к способам снижения горького вкуса съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0260] В одном варианте осуществления способ включает: (а) добавление эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, к съедобной композиции таким образом, что горький вкус ослабляется.
[0261] В альтернативных вариантах осуществления способ включает: (а) прием внутрь эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций, до, вместе с или после съедобной композиции таким образом, что горький вкус ослабляется.
[0262] В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является горькой на вкус солью. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия, соль магния или соль кальция. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления веществом, имеющим горький вкус, является KCl. В других вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, является лактатом калия. В некоторых вариантах осуществления вещество, имеющее горький вкус, от природы содержится в съедобной композиции, например, в от природы горьких продуктах питания.
[0263] В некоторых вариантах осуществления горький вкус ослабляется на величину до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления горький вкус ослабляется на величину до 25%. В других вариантах осуществления горький вкус ослабляется на величину до 50%. В других вариантах осуществления горький вкус ослабляется на величину до 75%. В других вариантах осуществления горький вкус ослабляется на величину до 100%.
[0264] В некоторых вариантах осуществления способ снижения горького вкуса, относящегося к веществу, имеющему горький вкус, в съедобной композиции, дополнительно включает добавление одного или нескольких дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса (которые не имеют неотъемлемого вкуса).
Способ консервации съедобной композиции
[0265] Согласно другому варианту осуществления изобретение относится к способу консервации съедобной композиции, включающему:
(a) обеспечение съедобной композиции; и
(b) объединение со съедобной композицией (а) консерванта и эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций.
[0266] В другом варианте осуществления способ консервации съедобной композиции включает:
(a) обеспечение съедобной композиции; и
(b) объединение со съедобной композицией (а) консерванта и эффективного количества любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0267] В соответствии с изобретением, консервант может быть любым горьким на вкус консервантом. В некоторых вариантах осуществления консервант в (а) представляет собой соль калия. В некоторых вариантах осуществления консервант в (а) является лактатом калия.
[0268] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0269] В некоторых вариантах осуществления способ консервации съедобной композиции дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса.
Способ уменьшения количества натрия в съедобной композиции при сохранении съедобной композиции
[0270] В соответствии с другим вариантом осуществления изобретение относится к способу уменьшения количества натрия в съедобной композиции при сохранении съедобной композиции. В некоторых вариантах осуществления способ включает замену некоторого количества консерванта, содержащего натрий, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество консерванта, содержащим калий, и добавление эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0271] В некоторых вариантах осуществления способ включает замену некоторого количества лактата натрия, используемого при приготовлении съедобной композиции, на некоторое количество лактата калия, и добавление эффективного количества соединения в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинаций, или любого из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинаций.
[0272] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0273] В некоторых вариантах осуществления эффективное количество соединения является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение количества лактата натрия, обычно используемого при приготовлении съедобной композиции, на величину до 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% или 100%. Эти количества не предназначены для ограничения, и интервал между перечисленными процентами специально предусмотрен как часть согласно изобретению. В некоторых вариантах осуществления эффективное количество соединения является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции, на величину до 25%. В других вариантах осуществления эффективное количество соединения является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции, на величину до 50%. В других вариантах осуществления эффективное количество соединения является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции, на величину до 75%. В других вариантах осуществления эффективное количество соединения является достаточным, чтобы обеспечить уменьшение количества лактата натрия, обычно присутствующего в съедобной композиции, на величину до 100%.
[0274] В некоторых вариантах осуществления способ снижения горького вкуса, относящегося к веществу, имеющему горький вкус, в съедобной композиции, дополнительно включает добавление одного или более дополнительных компонентов, выбранных из группы, состоящей из консервантов, питательных веществ, ароматизаторов или модификаторов вкуса, которые могут не иметь характерного вкуса. В некоторых вариантах осуществления способ уменьшения количества лактата натрия в съедобной композиции при сохранении пищевого продукта дополнительно включает добавление одного или более дополнительных модификаторов вкуса.
Способ ингибирования рецептора горького вкуса
[0275] В соответствии с другим вариантом осуществления изобретение обеспечивает способ ингибирования или уменьшения активации и/или сигнализации рецептора горького вкуса. В некоторых вариантах осуществления способ включает контактирование рецептора горького вкуса с соединением в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинацией, или с любым из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинацией.
[0276] В некоторых вариантах осуществления способ включает контактирование рецептора горького вкуса с съедобной композицией, содержащей соединение в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV), описанными здесь, или их комбинацией, или любым из Соединений 1-8, описанных здесь, или их комбинацией.
[0277] В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой пищевой продукт. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция представляет собой фармацевтическую композицию. В некоторых вариантах осуществления съедобная композиция является потребительским продуктом.
[0278] В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса является ex vivo рецептором, присутствующим, например, в анализе. В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса является in vitro рецептором, присутствующим, например, в анализе. В других вариантах осуществления рецептор горького вкуса является in vivo рецептором, присутствующим в субъекте. В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса присутствует в ротовой полости или желудочно-кишечном тракте субъекта. В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса находится в ротовой полости человека. В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса находится в ротовой полости животного не-человека. В некоторых вариантах осуществления рецептор горького вкуса находится в ротовой полости животной модели.
[0279] В некоторых вариантах осуществления ингибирование рецептора горького вкуса влияет на физиологический процесс или состояние. Не ограничивающие примеры физиологических процессов и условий, которые затрагивает ингибирование рецепторов горького вкуса, включают горький вкус, гипертонию, тошноту, рвоту, воздействие на желудочно-кишечный тракт, аппетит, питание, всасывание питательных веществ, сытость, голод, диабет, ожирение, уровень глюкозы в крови, регулирование уровня глюкозы в крови, обмен веществ, питание и расстройства пищевого поведения.
Получение Соединений согласно изобретению
[0280] В некоторых вариантах осуществления одно или более из соединений в соответствии с Формулой (I), Формулой (II), Формулой (III) или Формулой (IV) являются коммерчески доступными, например, в коммерческих источниках, таких как Sigma Aldrich  St. Louis, Missouri, USA; TCI America, Portland, Oregon, USA; и Acros Organics, Geel, Belgium; среди прочих.
[0281] В других вариантах осуществления одно или более из соединений в соответствии с Формулой (I), Формулой (II) Формулой (III) или Формулой (IV) получают из коммерчески доступных реагентов с помощью обычных методов синтетической органической химии.
соединения в соответствии с Формулой (О
[0282] В одном варианте осуществления одно или несколько соединений в соответствии с Формулой (I) получают путем нескольких последовательных этапов, описанных ниже. Специалист в данной области техники сможет легко адаптировать описанные условия для синтеза любого из соединений в соответствии с Формулой (I).
3
2
4
2
2
4
2
n
[0283] Синтез фитола может быть осуществлен, начиная с обработки алкена A1 метилалюминием (AlMe), с последующим воздействием 12, чтобы образовался йодалкен A2. A2 может затем быть соединен с магний(3-бутенил)бромидом, с получением алкена A3. Такое соединение может быть осуществлено с использованием медных катализаторов, таких как, например, LiCuCl. A3 может быть преобразован в А4 с использованием условий, аналогичных тем, которые используются при конверсии А1 в А2 - то есть, при обработке метилалюминием с последующим воздействием I. A4 может быть соединен с 4-триметилсилил-3-бутенил-магния бромидом с последующим десилилированием с образованием А5. Такое перекрестное соединение может быть осуществлено с использованием медных катализаторов, таких как, например, LiCuCl. Такие реакции десилилирования могут быть осуществлены с использованием, например, метанольного KOH. А5 затем может быть преобразован в фитол через обработку метилалюминием, комплексообразование с н-BuLi и обработку (CHO) (Схема I):
[0284] Энантиоселективный синтез фитола и подобных фитолу соединений описан, например, в работе Shouquan Huo et al., Organic Letters, 3 (21): 3253-3256 (2001), которая включена здесь посредством ссылки.
соединения в соответствии с Формулой (II)
[0285] Соединения в соответствии с Формулой (II) в общем случае могут быть получены способами, известными специалистам в данной области. Схема II иллюстрирует путь синтеза соединений в соответствии с Формулой (II). Другие эквивалентные схемы, которые будут легко очевидны специалисту химику-органику, в качестве альтернативы могут быть использованы для синтеза различных частей молекул, как показано на общих схемах ниже.
4
3
2
2
2
1
6
2
6
2
6
2
[0286] Синтез соединений в соответствии с Формулой (II) может быть осуществлен, начиная с конденсации A6 и A7, катализируемой Zn-катализатором, таким как хлорид цинка, для образования А8. А8 может быть преобразован в A9 путем восстановления, опосредованного NaBH/CeCl, с последующей обработкой AcO. Конверсия A9 в А10 может быть осуществлена путем обработки A9 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-еном (DBU). А10 может быть обработан литиевым реагентом, R-Li, чтобы образовать соединения в соответствии с Формулой (II), где R представляет собой C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C-алкинильную группу. Кроме того, А10 может быть обработан диизобутилалюминия гидридом (DIBAL-H), чтобы образовать соединения в соответствии с Формулой (II), где R представляет собой Н.
[0287] В одном варианте осуществления одно или несколько соединений в соответствии с Формулой (II) могут быть получены в соответствии со Схемой II.
соединения в соответствии с Формулой (III)
[0288] В одном варианте осуществления одно или несколько соединений в соответствии с Формулой (III) получают путем ацилирования спирта A11 ацил-соединением А12, несущим уходящую группу LG, с получением продукта А13 (Схема III):
2
3
2
3
3
3
3
[0289] Подходящие уходящие группы включают те, которые признаны в данной области для реакций ацилирования, такие как галогениды (например, хлор, бром, иод), арилокси, уходящие группы, связанные с активированными сложными эфирами (например, N-сукцинамид или которые связаны с дициклогексилкарбодиимидом) и тому подобное. В некоторых вариантах осуществления ацил-соединение A7 является ангидридом кислоты; то есть LG является OC(O)R. В некоторых вариантах осуществления условия ацилирования также включают неорганическое или органическое основание. Подходящие основания включают те, которые признаны в данной области для таких реакций, и включают, но не ограничиваются ими, карбонаты щелочных и щелочно-земельных металлов (например, NaCO, KCO, CaCO и т.д.) и бикарбонаты (например, NaHCO, KHCO и т.д.). Другие подходящие основания включают аминные основания, такие как аммиак, гидроксид аммония, триэтиламин, пиридин, пиперидин, пирролидин, 2,6-лутидин, 1,8-диазабициклоундец-7-ен (DBU), 4 (диметиламино)пиридин и т.д.
[0290] В одном конкретном варианте осуществления А12 представляет собой галоидангидрид, такой как хлорангидрид или бромангидрид, и реакция ацилирования протекает в присутствии аминового основания, такого как триэтиламин, пиридин, пиперидин, пирролидин, 2,6-лутидин, 1,8-диазабициклоундец-7-ен (DBU), 4 (диметиламино)пиридин и т.д.
[0291] В другом варианте осуществления А12 является активированным сложным эфиром и ацилирование протекает в мягких условиях, которые не приводят к образованию сильных кислот.
[0292] А12 может быть получен из соответствующей карбоновой кислоты с использованием обычных методов, известных в данной области.
соединения в соответствии с Формулой (IV)
[0293] соединения в соответствии с Формулой (IV) в общем могут быть получены способами, известным специалистам в данной области. Схема IV ниже иллюстрирует путь синтеза соединений в соответствии с Формулой (IV). Другие эквивалентные схемы, которые очевидны обычному специалисту химику-органику, в качестве альтернативы могут быть использованы для синтеза различных частей молекул, как показано на общих схемах ниже.
2
2
2
1
6
2
6
2
6
3
2
[0294] Синтез может быть осуществлен, начиная с обработки А15 NaH, с последующим добавлением абсолютного этанола и А14, чтобы получить А16. А16 может быть превращен в А17 через восстановление, катализируемое никелем Ренея. А17 затем может быть обработан оксалилхлоридом, чтобы получить ацилхлорид А18. А18 может быть обработан реагентом купрата лития (R)CuLi, чтобы получить соединения в соответствии с Формулой (IV), где R представляет собой C-C-алкил, C-C-алкенил или C-C алкинильную группу. Кроме того, А18 может быть обработан LiAl(O-t-Bu)H, чтобы получить соединения в соответствии с Формулой IV, где R представляет собой Н (Схема IV):
Примеры
[0295] Для более полного понимания данного изобретения представлены следующие примеры. Эти примеры приведены с целью иллюстрации и в любом случае не должны быть истолкованы как ограничивающие объем изобретения.
[0296] Тестируемые соединения, используемые в следующих примерах, могут быть получены от коммерческих поставщиков синтетических и природных соединений, таких как VitasM, ChemDiv, ChemBridge, ChromaDex, Sigma Aldrich, Penta, Spectrum Chemical, Vigon и Indofine.
[0297] Проверяющих вкус членов комиссии по оценке качества пищевых продуктов, используемых в следующих примерах, подвергали скринингу и выбирали по их способности воспринимать горький вкус, связанный с хлористым калием. Только субъекты, способные воспринимать горький вкус, участвовали в следующих исследованиях вкуса.
[0298] Из-за сложного характера восприятия вкуса субъектами и по сути субъективного характера следующих экспериментов, индивидуальные испытания вкуса могут давать различные результаты для данного соединения. Данные, представленные в следующих Примерах, иллюстрируют результаты наблюдаемого тестирования вкуса.
[0299] Эксперименты по тестированию вкуса проводили с персоналом разной численности (то есть, персоналом, включающим различное количество членов комиссии).
Пример 1 Влияние тестируемых соединений на восприятие горького вкуса KCl в твердых продуктах питания у людей, с использованием способа двойного альтернативного отбора образцов, расставленных с использованием латинского квадрата (латинский квадрат-2АРС).
[0300] Влияние исследуемых соединений на восприятие горького вкуса KCl в твердых продуктах питания человеком оценивали с помощью теста "жевать и плевать" с использованием метода тестирования латинский квадрат-2АРС следующим образом.
[0301] Были подготовлены два типа маринада, содержащие соль для посола, сахар, воду Evian™, KCl и/или NaCl в воде. Один маринад содержал 80% KCl: 20% NaCl (по весу) (т.е. концентрация KCl в маринаде около 10,9% с получением концентрации KCl примерно 1,6% в конечном пищевом продукте). Второй маринад содержал 60% KCl: 40% NaCl (по весу) (т.е. концентрация KCl в маринаде около 8,2% KCl с получением концентрации KCl примерно 1,2% в конечном пищевом продукте). Стоковый раствор соединений готовили растворением некоторого количества исследуемого соединения в этаноле или воде (в зависимости от растворимости соединения), чтобы создать стоковый раствор соединения с концентрацией 5 мг/мл. Достаточное количество этанола добавляли в каждый стоковый раствор соединения, чтобы получить конечный стоковый раствор соединения, содержащий 1% этанол. Маринад, стоковый раствор соединения и измельченную индейку и добавляли в смесительный бачок, смешивали при низкой скорости в течение 2 минут, а затем смешивали с высокой скоростью в течение приблизительно 5 минут. Смесь маринованной индейки разделяли на аликвоты в один фунт, запаивали в мешки для хранения пищи и оставляли мариноваться в течение примерно 2 часов в холодильнике. Индейку в вакуумной упаковке затем готовили на водяной бане при примерно 86°C в течение примерно 30 минут. Если через 30 минут температура внутри индейки не достигала около 170°F, запаянную индейку готовили еще в течение 5 минут. Запаянную индейку затем хранили в холодильнике в течение приблизительно двух недель до дегустации. Стандарты KCl получали аналогично путем растворения KCl в маринаде без добавления каких-либо исследуемых соединений во время приготовления индейки. Стандарты NaCl получали аналогично путем растворения NaCl в маринаде без добавления каких-либо исследуемых соединений во время приготовления индейки (стандарты NaCl не содержали KCl).
[0302] Участники комиссии пробовали порции, жуя и сплевывая. Для того чтобы устранить любые эффекты порядка образцов, использовали план полного латинского квадрата так, что для субъекта использовали каждый возможный порядок представления образцов. Каждый образец испытывали в нескольких отдельных экспериментах испытания вкуса. Участников комиссии просили прополоскать рот водой Poland Spring™, съесть крекер и ждать около 10 минут между образцами. В каждом случае участникам комиссии было предложено выбрать образец, который являлся на вкус наименее горьким. Иллюстративные результаты представлены в Таблице 1.
Пример 2 Влияние исследуемых соединений на восприятие горького вкуса KCl в пищевом продукте человеком с использованием способа двойного альтернативного отбора образцов, расставленных с использованием латинского квадрата (латинский квадрат-2АРС).
[0303] Влияние исследуемых соединений на восприятие горького вкуса KCl в приготовленных продуктах питания человеком оценивали с помощью теста "жевать и плевать" с использованием метода тестирования латинский квадрат-2АРС следующим образом.
[0304] Съедобные пищевые продукты, содержащие KCl («тест KCl в пищевом продукте») получали в соответствии со следующими инструкциями. 6 чашек воды нагрели в кастрюле из нержавеющей стали до кипения с бурлением. После начала кипения к кипящей воде добавляли 166,5 граммов пасты. Пасту быстро перемешивали, чтобы предотвратить прилипание пасты к кастрюле. Пасту кипятили в течение 8,5 минут и сливали через дуршлаг из нержавеющей стали. Пасту встряхивали (примерно 15 раз туда и обратно и дважды вверх и вниз), чтобы удалить лишнюю воду. Слитую пасту возвращали в кастрюлю из нержавеющей стали и к горячей пасте добавляли 56 г (4 столовые ложки) несоленого сливочного масла Land O'Lakes™. Когда несоленое сливочное масло наполовину растаяло, 39,5 грамм сырного порошка (содержащего KCl) добавляли в центр пасты. Отдельно, разводили исследуемое соединение в 1 мл пропиленгликоля (PG; альтернативно исследуемое соединение также можно было разбавить молочным стоковым раствором или стоковым раствором сливочного масла) и полученный раствор добавляли к 99 мл молока. 63 мл раствора PG/молока вылили рядом с сырным порошком и аккуратно погрузили в макароны ложкой из нержавеющей стали во избежание налипания сыра на ложку. Стандарты KCl, аналогично, получали добавлением молока без тестируемого соединения. Стандарты NaCl, аналогично, получали путем добавления сырного порошка, содержащего NaCl, и молока без исследуемого соединения (стандарты NaCl не содержали KCl).
[0305] Участники дискуссии попробовали порции, жуя и сплевывая. Для того чтобы устранить любые эффекты порядка образцов, использовали полный дизайн латинского квадрата так, что для субъекта использовали каждый возможный порядок представления образца. Каждый образец испытывали в нескольких отдельных экспериментах по тестированию вкуса. Участников комиссии просили прополоскать рот водой Poland Spring™, съесть крекер и ждать около 10 минут между образцами. В каждом случае участникам комиссии было предложено выбрать образец, который являлся на вкус наименее горьким. Иллюстративные результаты представлены в Таблице 2.