КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ С РЕГУЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

1. Композиция для перорального применения с регулируемым высвобождением биологически активных веществ, которая содержит множество и/или комбинацию биологически активных веществ, выбранных из группы витаминов, минеральных веществ и микроэлементов, а также их смесей и содержащихся в по меньшей мере трех разных высвобождающих системах, которыми являются следующие:
(A) первая высвобождающая система с первой частью биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и/или микроэлементов, содержащая биологически активные вещества без образующего матрицу материала,
(Б) вторая высвобождающая система со второй частью биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и/или микроэлементов, содержащая биологически активные вещества во включенном в способную к набуханию матрицу виде, и
(B) третья высвобождающая система с третьей частью биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и/или микроэлементов, содержащая биологически активные вещества во включенном в способную к набуханию матрицу виде, при этом каждая из высвобождающих систем (А), (Б) и (В) обеспечивает контролируемое и происходящее с временным сдвигом друг относительно друга высвобождение биологически активных веществ после приема внутрь, каждая из высвобождающих систем (А), (Б) и (В) представлена в виде дискретных частиц диаметром в пределах от 10 до 1000 мкм, высвобождающие системы (А), (Б) и (В) объединены в единую дозированную единицу, высвобождающие системы (А), (Б) и (В) содержат по меньшей мере частично различающиеся между собой биологически активные вещества и высвобождающие системы (Б) и (В) содержат разные количества образующего матрицу материала и поэтому обеспечивают высвобождение содержащихся в них биологически активных веществ с временным сдвигом друг относительно друга, причем соотношение между количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (В) и количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (Б) варьируется в пределах от 15:1 до 1,1:1.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что матрица способна к набуханию при контакте с водными жидкими средами, главным образом при контакте с желудочным и/или кишечным соком.
3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что матрица содержит способный к набуханию полимер, прежде всего целлюлозу или ее производное, предпочтительно простой эфир целлюлозы или смесь разных простых эфиров целлюлозы, предпочтительно гидроксиалкилцеллюлозу, особенно предпочтительно гидроксипропилметилцеллюлозу, или же смесь метилцеллюлозы и смешанных простых эфиров целлюлозы, таких как гидроксипропил-, гидроксибутилметилцеллюлоза, или образована таким материалом.
4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что после приема внутрь матрица способна высвобождать биологически активные вещества таким образом, что по меньшей мере в основном исключаются или же по крайней мере минимизируются нежелательные или отрицательные взаимодействия между разнотипными биологически активными веществами, и/или после приема внутрь матрица способна в течение определенного периода времени высвобождать каждое из биологически активных веществ контролируемым образом и/или в контролируемых количествах, благодаря чему оптимизируется всасывание биологически активных веществ в желудочно-кишечном тракте, прежде всего по меньшей мере в основном исключается их кратковременная передозировка и/или чрезмерная нагрузка на системы всасывания.
5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дискретные частицы представляют собой формованные продукты, предпочтительно пеллеты, агломераты, грануляты или аналогичные формованные продукты.
6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что диаметр дискретных частиц составляет от 200 до 750 мкм, предпочтительно от 250 до 600 мкм, особенно предпочтительно от 300 до 550 мкм, наиболее предпочтительно примерно 500 мкм.
7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дискретные частицы, главным образом формованные продукты, образующие разные высвобождающие системы (А), (Б) и (В), объединены, соответственно спрессованы в прессованные продукты, прежде всего в прессованные продукты в виде таблеток ("минитаблетки"), прежде всего диаметром от 1000 до 3000 мкм, преимущественно от 1200 до 2800 мкм, предпочтительно от 1500 до 2500 мкм.
8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что разные высвобождающие системы (А), (Б) и (В) объединены в единую дозированную единицу в виде таблетки, прежде всего таблетки с пленочным покрытием, капсулы, пилюли, драже или иной аналогичной дозированной формы.
9. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что прессованные продукты, прежде всего прессованные продукты в виде таблеток ("минитаблетки"), объединены, соответственно спрессованы в более крупную общую таблетку, диаметр которой прежде всего составляет от 10 до 30 мм, преимущественно от 10 до 25 мм, и/или которая прежде всего переработана в таблетку с пленочным покрытием.
10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество образующего матрицу материала в высвобождающей системе (Б) составляет в пересчете на ее массу от 1 до 15 мас.%, прежде всего от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 1 до 5 мас.%, более предпочтительно от 3 до 5 мас.%, а количество образующего матрицу материала в высвобождающей системе (В) составляет в пересчете на ее массу от 1 до 40 мас.%, прежде всего от 2 до 35 мас.%, предпочтительно от 4 до 10 мас.%, более предпочтительно от 6 до 8 мас.%.
11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соотношение между количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (В) и количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (Б) варьируется в пределах от 10:1 до 1,2:1, предпочтительно от 5:1 до 1,5:1, особенно предпочтительно от 3:1 до 1,5:1, и/или соотношение между количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (В) и количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (Б) превышает 1,2:1, прежде всего превышает 1,5:1, предпочтительно превышает 3:1, особенно предпочтительно превышает 5:1.
12. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что высвобождающие системы (Б) и (В) содержат разные образующие матрицу материалы, обеспечивающие высвобождение биологически активных веществ из содержащих их высвобождающих систем (Б) и (В) с временным сдвигом друг относительно друга.
3
1
13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что первая высвобождающая система (А) содержит в качестве биологически активных веществ фториды, прежде всего фторид натрия, соли меди, прежде всего сульфат меди (II), соли цинка, прежде всего оксид цинка, биотин, витамины группы D, прежде всего витамин В, витамин K, витамин Е или его производные, прежде всего токоферола ацетат, кофермент Q10, витамин А, сложный эфир лютеина, зеаксантин, никотинамид, цианокобаламин и/или вторая высвобождающая система (Б) содержит в качестве биологически активных веществ аскорбиновую кислоту, рибофлавин, фолиевую кислоту, тиаминнитрат, пиридоксина гидрохлорид, иодат калия, молибдат натрия, соли железа, прежде всего фумарат железа(II), соли марганца, прежде всего сульфат марганца(II), хлорид калия, соли магния, прежде всего оксид магния, и/или третья высвобождающая система (В) содержит в качестве биологически активных веществ соли селена, прежде всего селенит натрия, пантотенат кальция, соли хрома, прежде всего хлорид хрома, гидрофосфат кальция.
14. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что высвобождающая система (А), высвобождающая система (Б) и/или высвобождающая система (В) содержат/содержит также по меньшей мере один фармацевтически безвредный носитель или эксципиент.
15. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что высвобождающая система (А), высвобождающая система (Б) и/или высвобождающая система (В) содержат/содержит также по меньшей мере одно другое биологически активное вещество и/или ингредиент, выбранное, соответственно выбранный из группы белков и белковых концентратов, аминокислот, солей глюкозамина и солей хондроитина, прежде всего сульфатов, грибов и грибных экстрактов, дрожжей и дрожжевых экстрактов, водорослей и их экстрактов, чайного гриба и его экстрактов, ферментов и коферментов, вторичных растительных компонентов и относящихся к ним растений и растительных экстрактов, пробиотических и пребиотических культур, плодовых кислот и их солей, а также смесей указанных веществ и соединений.
16. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что высвобождающая система (А), высвобождающая система (Б) и/или высвобождающая система (В) содержат/содержит также по меньшей мере один дополнительный ингредиент, выбранный прежде всего из группы добавок и/или вспомогательных веществ, таких как наполнители, разбавители, связующие, смачиватели, стабилизаторы, красители, буферные вещества, душистые вещества, вкусовые вещества, подслащивающие вещества, ароматизаторы, технологические добавки и консерванты, а также их смеси.
17. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она представлена в твердом виде, прежде всего в виде порошка либо гранулята или особенно предпочтительно в виде таблетки, прежде всего таблетки с пленочным покрытием, капсулы, пилюли, драже или иной аналогичной дозированной формы.
18. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой лекарственное средство или фармацевтическую композицию, медицинский продукт, пищевую добавку или диетический пищевой продукт.
19. Применение композиции по одному из п.п.1-18 для повышения биодоступности биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и микроэлементов, а также их смесей.
20. Применение композиции по одному из п.п.1-18 для предотвращения или минимизации взаимодействий между биологически активными веществами из группы витаминов, минеральных веществ и микроэлементов, а также их смесей после их приема внутрь.
21. Применение композиции по одному из п.п.1-18 для оптимизации
всасывания биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и микроэлементов, а также их смесей в желудочно-кишечном тракте, прежде всего для предотвращения их передозировки и/или для предотвращения чрезмерной нагрузки на системы всасывания.
22. Способ обеспечения регулируемого высвобождения биологически активных веществ, выбираемых из группы витаминов, минеральных веществ и микроэлементов, после их приема внутрь, заключающийся в том, что разнотипные биологически активные вещества включают в по меньшей мере две, предпочтительно по меньшей мере три, разные высвобождающие системы, для чего
(A) первую часть биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и/или микроэлементов включают в первую высвобождающую систему без образующего матрицу материала,
(Б) вторую часть биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и/или микроэлементов включают во вторую высвобождающую систему, содержащую биологически активные вещества во включенном в способную к набуханию матрицу виде, и
(B) третью часть биологически активных веществ из группы витаминов, минеральных веществ и/или микроэлементов включают в третью высвобождающую систему, содержащую биологически активные вещества во включенном в способную к набуханию матрицу виде, при этом каждая из высвобождающих систем (А), (Б) и (В) обеспечивает контролируемое и происходящее с временным сдвигом друг относительно друга высвобождение биологически активных веществ после приема внутрь, каждая из высвобождающих систем (А), (Б) и (В) представлена в виде дискретных частиц диаметром в пределах от 10 до 1000 мкм, высвобождающие системы (А), (Б) и (В) объединены в единую дозированную единицу, высвобождающие системы (А), (Б) и (В) содержат по меньшей мере частично различающиеся между собой биологически активные вещества и высвобождающие системы (Б) и (В) содержат разные количества образующего матрицу материала и поэтому обеспечивают высвобождение содержащихся в них биологически активных веществ с временным сдвигом друг относительно друга, причем соотношение между количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (В) и количеством образующего матрицу материала в высвобождающей системе (Б) варьируется в пределах от 15:1 до 1,1:1.