ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРАКТИВНОСТИ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая множество первых гранул, каждая из которых содержит:
ядро;
первый слой, содержащий пилокарпин или цевимелин или их фармацевтически приемлемую соль; и
второй слой, содержащий первый полимер.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ядро содержит целлюлозный полимер или диоксид кремния или сахар, выбранный из группы, состоящей из глюкозы, сахарозы, лактозы, маннитола, ксилитола и сорбитола.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что ядро составляет от примерно 10% до примерно 50% от общей массы готовой гранулы.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что первый слой составляет от примерно 1% до примерно 50% от общей массы гранулы.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что первый полимер содержит растворимый пленкообразующий полимер, выбранный из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, мальтодекстрина, сахарозы, модифицированного крахмала, соли альгиновой кислоты, каррагинана, поливинилпирролидона (ПВП) или поливинилполипирролидона (ПВПП).
6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что второй слой дополнительно содержит нерастворимый пленкообразующий полимер, выбранный из группы, состоящей из этилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, нерастворимых камедей, полиметакрилата, поливинилового спирта, шеллака и поливинилацетатфталата.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что гранула дополнительно содержит вещество для снижения клейкости или вещество, способствующее скольжению, выбранные из группы, состоящей из талька, глицерилмоностеарата, стеарата кальция и стеарата магния.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что гранула дополнительно содержит пластификатор, выбранный из группы, состоящей из пластификатора на основе фталата, тримеллитата, пластификатора на основе адипината, пластификатора на основе себацината, органофосфата, малеата, сульфонамида, гликолей или полиэфира, ацетилированного моноглицерида и алкилцитрата.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, первый слой дополнительно содержит липидный наполнитель, выбранный из группы, состоящей из глицерилбегената, глицериновых эфиров жирных кислот, глицерилдибегената, бегеноил-макроголглицеридов, глицерилдистеарата, глицеролдистеарата, глицерилпальмитостеарата, лауроил-макроголглицеридов, стеароил-макроголглицеридов, продуктов абитека, глицерилмоноолеата, моно- и диглицеридов со средней длиной цепи, глицерилмонокаприлата, глицерилтрикаприлата/капрата/стеарата, гидрогенизированного растительного масла, гидрогенизированного хлопкового масла, гидрогенизированного соевого масла, гидрогенизированного соевого масла и касторового воска, полиоксиэтилена 8 каприловых/каприновых глицеридов, полиоксиэтилена 6 каприловых/каприновых глицеридов, полиоксиэтилена 32 лауриновых глицеридов, полиоксиэтилена 6 эфиров пропиленгликоля, полиоксиэтилена 7 глицеридов кокосового масла, полиоксиэтилена 30 глицеридов кокосового масла, полиоксиэтилена 80 глицеридов кокосового масла, полиоксипропилена 15 стеарилового эфира, полиоксиэтилена 26 глицерилового эфира, полиоксиэтилена 35 соевых глицеридов, полиоксиэтилена 20 сорбитола, полиоксипропилена 3 миристилового эфира, полиоксипропилена 10 цетостеарилового эфира, пальмового кернеламида диэтаноламида, триглицерол моноолеата, продуктов сазола, гидрогенизированных кокоглицеридов, цетилпальмитата, тримиристина, трипальмитина, тристеарина, гидрогенизированного пальмового масла, глицерилмоностеарата, глицерилстеарата, цетеарилового спирта, цетилового спирта, капринового триглицерида, ацетилированных глицеридов, глицерилкокоата и полиэтиленгликоля.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая множество вторых гранул, каждая из которых содержит:
ядро; и
первый слой, содержащий мускариновый антагонист или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что мускариновый антагонист выбран из группы, состоящей из тольтеродина, 5-гидроксиметил-тольтеродина, фезотеродина, оксибутинина, солифенацина, дарифенацина, троспия, имидафенацина, пропиверина и дицикломина.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что ядро содержит целлюлозный полимер или диоксид кремния или сахар, выбранный из группы, состоящей из глюкозы, сахарозы, лактозы, маннитола, ксилитола и сорбитола.
13. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что ядро составляет от примерно 10% до примерно 90% от общей массы готовой гранулы.
14. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что первый слой составляет от примерно 1% до примерно 50% от общей массы гранулы.
15. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что первый полимер содержит растворимый пленкообразующий полимер, выбранный из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, мальтодекстрина, сахарозы, модифицированного крахмала, соли альгиновой кислоты, каррагинана, поливинилпирролидона (ПВП) или поливинилполипирролидона (ПВПП).
16. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что гранула дополнительно содержит:
вещество для снижения клейкости или вещество, способствующее скольжению, выбранные из группы, состоящей из талька, глицерилмоностеарата, стеарата кальция и стеарата магния; и
пластификатор, выбранный из группы, состоящей из пластификатора на основе фталата, тримеллитата, пластификатора на основе адипината, пластификатора на основе себацината, органофосфата, малеата, сульфонамида, гликолей или полиэфира, ацетилированного моноглицерида и алкилцитрата.
17. Фармацевтическая композиция по п.10, дополнительно содержащая второй слой, содержащий растворимый пленкообразующий полимер.
18. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что первый слой дополнительно содержит липидный наполнитель, выбранный из группы, состоящей из глицерилбегената, глицериновых эфиров жирных кислот, глицерилдибегената, бегеноил-макроголглицеридов, глицерилдистеарата, глицеролдистеарата, глицерилпальмитостеарата, лауроил-макроголглицеридов, стеароил-макроголглицеридов, продуктов абитека, глицерилмоноолеата, моно- и диглицеридов со средней длиной цепи, глицерилмонокаприлата, глицерилтрикаприлата/капрата/стеарата, гидрогенизированного растительного масла, гидрогенизированного хлопкового масла, гидрогенизированного соевого масла, гидрогенизированного соевого масла и касторового воска, полиоксиэтилена 8 каприловых/каприновых глицеридов, полиоксиэтилена 6 каприловых/каприновых глицеридов, полиоксиэтилена 32 лауриновых глицеридов, полиоксиэтилена 6 эфиров пропиленгликоля, полиоксиэтилена 7 глицеридов кокосового масла, полиоксиэтилена 30 глицеридов кокосового масла, полиоксиэтилена 80 глицеридов кокосового масла, полиоксипропилена 15 стеарилового эфира, полиоксиэтилена 26 глицерилового эфира, полиоксиэтилена 35 соевых глицеридов, полиоксиэтилена 20 сорбитола, полиоксипропилена 3 миристилового эфира, полиоксипропилена 10 цетостеарилового эфира, пальмового кернеламида диэтаноламида, триглицерол моноолеата, продуктов сазола, гидрогенизированных кокоглицеридов, цетилпальмитата, тримиристина, трипальмитина, тристеарина, гидрогенизированного пальмового масла, глицерилмоностеарата, глицерилстеарата, цетеарилового спирта, цетилового спирта, капринового триглицерида, ацетилированных глицеридов, глицерилкокоата и полиэтиленгликоля.
19. Фармацевтический состав, содержащий:
a) множество первых гранул, охарактеризованных в п.1;
b) множество вторых гранул, охарактеризованных в п.10; или
c) множество первых гранул, охарактеризованных в п.1, и множество вторых гранул, охарактеризованных в п.10.
20. Фармацевтический состав по п.19, содержащий:
а) пилокарпин или цевимелин или их фармацевтически приемлемую соль в дозировке в диапазоне 0,5-50 мг; и
b) мускариновый антагонист или его фармацевтически приемлемую соль в дозировке в диапазоне 0,1-100 мг.