ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

1. Фармацевтическая композиция в форме капсулы, содержащая множество первых макрочастиц и множество вторых макрочастиц, причем:
1B
(a) первые макрочастицы содержат от около 35 мг до около 140 мг агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли, а также
(b) вторые макрочастицы содержат от около 12,5 мг до около 50 мг противорвотного средства или его фармацевтически приемлемой соли,
1B
причем по меньшей мере 80% как агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли, так и противорвотного средства или его фармацевтически приемлемой соли высвобождаются в течение около 15 минут, как измерено при контакте фармацевтической композиции с жидкостью для растворения в аппарате 1 (корзинка) согласно USP, вращающемся со скоростью 100 об/мин.
1B
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой массовое отношение агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли к противорвотному средству или его фармацевтически приемлемой соли составляет от около 3:2 до около 11:1.
1B
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой массовое отношение агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли к противорвотному средству или его фармацевтически приемлемой соли составляет от около 3:1 до около 7:1.
1B
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, в которой массовое отношение агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли к противорвотному средству или его фармацевтически приемлемой соли составляет от около 9:2 до около 11:2.
1B
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, в которой массовое отношение агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли к противорвотному средству или его фармацевтически приемлемой соли составляет около 5:1.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-5, в которой массовое отношение множества первых макрочастиц к множеству вторых макрочастиц составляет около 2:1.
1B
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, в которой массовое отношение агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли к общей массе множества первых макрочастиц составляет от около 2:5 до около 7:10.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, в которой массовое отношение противорвотного средства или его фармацевтически приемлемой соли к общей массе множества вторых макрочастиц составляет от около 2:5 до около 3:5.
1B
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, в которой множество первых макрочастиц содержит одно или несколько первых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, и массовое отношение общего количества агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли к общему количеству одного или нескольких первых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ составляет около 3:2.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, в которой множество вторых макрочастиц содержит одно или несколько вторых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, и массовое отношение общего количества противорвотного средства или его фармацевтически приемлемой соли к общему количеству одного или нескольких вторых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ составляет около 1:1.
1B
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, в которой агонист рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от 50% до 70% от массы множества первых макрочастиц.
1B
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, в которой агонист рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве 61% от массы множества первых макрочастиц.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-12, в которой противорвотное средство или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от 40% до 60% от массы множества вторых макрочастиц.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-13, в которой противорвотное средство или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве 50% от массы множества вторых макрочастиц.
1B
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14, в которой от 90% до 100% агониста рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемой соли стабильно в течение по меньшей мере 30 дней, что измерено посредством ВЭЖХ.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-15, в которой около от 90% до 100% противорвотного средства или его фармацевтически приемлемой соли стабильно в течение по меньшей мере 30 дней, что измерено посредством ВЭЖХ.
1B
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-16, в которой агонист рецептора 5НТ или его фармацевтически приемлемая соль содержит триптан или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, в которой триптан или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой суматриптан или его фармацевтически приемлемую соль.
19. Фармацевтическая композиция по п. 18, в которой фармацевтически приемлемая соль суматриптана присутствует в количестве, терапевтически эквивалентном около 90 мг суматриптана.
20. Фармацевтическая композиция по пп. 18 или 19, в которой фармацевтически приемлемая соль суматриптана содержит суматриптана сукцинат.
21. Фармацевтическая композиция по п. 20, в которой суматриптана сукцинат присутствует в количестве около 126 мг.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-21, в которой противорвотное средство или его фармацевтически приемлемая соль содержит прометазин или его фармацевтически приемлемую соль.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22, в которой фармацевтически приемлемая соль прометазина присутствует в количестве, терапевтически эквивалентном около 22 мг прометазина.
24. Фармацевтическая композиция по п. 22, в которой фармацевтически приемлемая соль прометазина присутствует в количестве, терапевтически эквивалентном около 44 мг прометазина.
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 23 или 24, в которой фармацевтически приемлемая соль прометазина содержит прометазина гидрохлорид.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25, в которой прометазина гидрохлорид присутствует в количестве около 25 мг.
27. Фармацевтическая композиция по п. 25, в которой прометазина гидрохлорид присутствует в количестве около 50 мг.
28. Фармацевтическая композиция по пп. 1-27, в которой общая масса множества первых макрочастиц составляет от около 175 мг до около 300 мг.
29. Фармацевтическая композиция по п. 28, в которой общая масса множества первых макрочастиц составляет от около 200 мг до около 220 мг.
30. Фармацевтическая композиция по п. 29, в которой общая масса множества первых макрочастиц составляет от около 208 мг до около 212 мг.
31. Фармацевтическая композиция по пп. 1-30, в которой общая масса множества вторых макрочастиц составляет от около 25 мг до около 200 мг.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, в которой общая масса множества вторых макрочастиц составляет от около 45 мг до около 55 мг.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, в которой общая масса множества вторых макрочастиц составляет от около 50 мг до около 51 мг.
34. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-33, в которой множество первых макрочастиц, содержит одно или несколько первых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, причем одно или несколько первых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит разбавитель, связующее вещество, разрыхлитель или скользящее вещество.
35. Фармацевтическая композиция по п. 34, в которой разбавитель содержит микрокристаллическую целлюлозу.
36. Фармацевтическая композиция по п. 34, в которой связующее вещество содержит поливинилпирролидон.
37. Фармацевтическая композиция по п. 34, в которой разрыхлитель содержит кроскармеллозу натрия.
38. Фармацевтическая композиция по п. 34, в которой скользящее вещество содержит стеарат магния или тальк.
39. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-38, в которой множество вторых макрочастиц содержит одно или несколько вторых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, причем одно или несколько вторых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержат разбавитель или разрыхлитель.
40. Фармацевтическая композиция по п. 39, в которой разбавитель содержит микрокристаллическую целлюлозу.
41. Фармацевтическая композиция по п. 39, в которой разрыхлитель содержит кроскармеллозу натрия.
42. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-41, в которой первые макрочастицы содержат покрывающий материал.
43. Фармацевтическая композиция по п. 42, в которой покрывающий материал наносят на множество первых макрочастиц с увеличением массы около на 2%.
44. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-43, в которой вторые макрочастицы содержат покрывающий материал.
45. Фармацевтическая композиция по п. 44, в которой покрывающий материал наносят на множество вторых макрочастиц с увеличением массы около на 2%.
46. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 42-45, в которой первые макрочастицы и вторые макрочастицы содержат один и тот же покрывающий материал.
47. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 42-46, в которой покрывающий материал содержит поливиниловый спирт, ацетатфталат целлюлозы, поливинилацетатфталат, сополимер метакриловой кислоты, тримеллитат ацетата целлюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозу, ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, шеллак, альгинат натрия или зеин.
48. Фармацевтическая композиция по п. 47, в которой покрывающий материал содержит поливиниловый спирт.
49. Фармацевтическая композиция по п. 48, в которой покрывающий материал представляет собой поливиниловый спирт.
50. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-49, в которой как множество первых макрочастиц, так и множество вторых макрочастиц составлено для быстрого высвобождения.
51. Фармацевтическая композиция в форме капсулы, содержащая множество первых макрочастиц и множество вторых частиц, причем:
(a) первые макрочастицы содержат около 126 мг суматриптана сукцината, а также
(b) вторые макрочастицы содержат около 25 мг или около 50 мг прометазина гидрохлорида и
причем по меньшей мере 80% суматриптана сукцината и прометазина гидрохлорида высвобождаются в течение около 15 минут, как измерено при контакте фармацевтической композиции с жидкостью для растворения в аппарате 1 (корзинка) согласно USP, вращающемся со скоростью 100 об/мин.
52. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-51 для применения в лечении головной боли у нуждающегося в этом субъекта.
53. Фармацевтическая композиция по п. 52, причем лечение представляет собой неотложное.
54. Фармацевтическая композиция по п. 52, причем лечение представляет собой профилактическое.
55. Фармацевтическая композиция по п. 52, причем головная боль представляет собой мигренозную головную боль.
56. Фармацевтическая композиция по п. 55, причем головная боль представляет собой острую мигренозную головную боль.
57. Фармацевтическая композиция по п. 55, причем головная боль представляет собой хроническую мигренозную головную боль
58. Фармацевтическая композиция по п. 55, причем головная боль представляет собой мигренозную головную боль с аурой или без нее.
59. Фармацевтическая композиция по п. 55, причем головная боль представляет собой кластерную головную боль.
60. Фармацевтическая композиция по п. 52, причем головная боль сопровождается светобоязнью.
61. Фармацевтическая композиция по п. 60, причем светобоязнь является острой.
62. Фармацевтическая композиция по п. 60, причем светобоязнь является профилактической.
63. Фармацевтическая композиция по п. 52, причем головная боль сопровождается светочувствительностью.
64. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 52-63 для применения в лечении тошноты или рвоты.
65. Фармацевтическая композиция по п. 64 для применения в лечении тошноты, связанной с головной болью, или рвоты, связанной с головной болью.
66. Фармацевтическая композиция по п. 64 для применения в лечении тошноты, связанной с головной болью, и рвоты, связанной с головной болью.
67. Фармацевтическая композиция по п. 52 для применения в лечении головной боли один, два или три раза в день.
68. Фармацевтическая композиция по п. 52 для применения в лечении головной боли каждые 4-6 ч.