ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКАТЕХИНА, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

1. Композиция для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения расстройств центральной и периферической нервной системы, содержащая, по меньшей мере, один активный фармацевтический ингредиент, выбираемый из 2,5-дихлор-3-(5-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-l,2,4-оксадиазол-3-ил)-4,6-диметилпиридин-1-оксида и его солей, сложных эфиров, гидратов и сольватов;
где указанный, по меньшей мере, один активный фармацевтический ингредиент присутствует в гранулированной форме и объемная плотность композиции превышает 0,2 г/мл.
2. Композиция по п.1, в которой активный фармацевтический ингредиент составляет от 0,02 до 90% масс. композиции.
3. Композиция по п.2, в которой активный фармацевтический ингредиент составляет от 0,2 до 50% масс. композиции.
4. Композиция по п.1, в которой гранулы и/или композиция дополнительно содержит по меньшей мере, один эксципиент, который выбирают из наполнителей и связующих.
5. Композиция по п.4, в которой, по меньшей мере, один эксципиент выбранный из наполнителей и связующих составляет от 0,5 до 99,5% масс. композиции.
6. Композиция по п.5, в которой, по меньшей мере, один эксципиент выбранный из наполнителей и связующих составляет от 10 до 80% масс. композиции.
7. Композиция по п.6, в которой, по меньшей мере, один эксципиент выбранный из наполнителей и связующих составляет от 20 до 60% масс. композиции.
8. Композиция по п.1, где, по меньшей мере, один эксципиент, выбранный из наполнителей и связующих является интрагранулярным, экстрагранулярным или интрагранулярным и экстрагранулярным.
9. Композиция по п.4, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один дополнительный эксципиент.
10. Композиция по п.1, в которой объемная плотность композиция превышает 0,3 г/мл.
11. Композиция по п.10, в которой объемная плотность композиция превышает 0,5 г/мл.
12. Композиция по п.1, кроме того, содержащая дополнительный API.
13. Лекарственное средство для лечения или предотвращения расстройств центральной и периферической нервной системы, содержащее композицию по любому предшествующему пункту.
14. Лекарственное средство по п.13, где средство представляет собой лекарственную форму, выбираемую из таблеток и капсул.
15. Лекарственное средство по п.14, где средство представляет собой таблетку, демонстрирующую кажущуюся плотность, составляющую от 0,5 до 1,5 г/мл.
16. Лекарственное средство по п.15, где средство представляет собой таблетку, демонстрирующую кажущуюся плотность, составляющую от 0,8 до 1,2 г/мл.
17. Способ получения композиции или лекарственного средства, включающий в себя:
гранулирование для формирования гранул, по меньшей мере, одного активного фармацевтического ингредиента, выбираемого из 2,5-дихлор-3-(5-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-l,2,4-оксадиазол-3-ил)-4,6-диметилпиридин-1-оксида и его солей, сложных эфиров, гидратов и сольватов; и
смешивание, по меньшей мере, одного эксципиента выбранного из наполнителей и связующих по меньшей мере, с одним активным фармацевтическим ингредиентом до, во время или после гранулирования; где после грануляции, объемная плотность композиции превышает 0,2 г/мл.
18. Способ по п.17, в котором, по меньшей мере, один активный фармацевтический ингредиент составляет от 0,02 до 90% масс. композиции.
19. Способ по п.18, где, по меньшей мере один активный фармацевтический ингредиент составляет от 0,2 до 50% масс. композиции.
20. Способ по п.17, где, по меньшей мере, один эксципиент выбранный из наполнителей и связующих составляет от 0,5 до 99,5% масс. композиции.
21. Способ по п.20, где, по меньшей мере, один эксципиент выбранный из наполнителей и связующих составляет от 10 до 80% масс. композиции.
22. Способ по п.21, где, по меньшей мере, один эксципиент выбранный из наполнителей и связующих составляет от 20 до 60% масс. композиции.
23. Способ по п.22, где, по меньшей мере, один эксципиент, выбранный из наполнителей и связующих является интрагранулярным, экстрагранулярным или интрагранулярным и экстрагранулярным.
24. Способ по п.17, в котором стадию гранулирования осуществляют, используя гранулирующую жидкость.
25. Способ по п.24, дополнительно включающий стадию высушивания гранул.
26. Способ по п.17, дополнительно включающий в себя просеивание гранул.
27. Способ по п.17, дополнительно включающий в себя смешивание гранул, по меньшей мере, с одним дополнительным эксципиентом.
28. Способ по п.17, в котором, после гранулирования, композиция имеет объемную плотность, превышающую 0,3 г/мл.
29. Способ по п.28, в котором, после гранулирования, композиция имеет объемную плотность, превышающую 0,5 г/мл.
30. Способ по п.17, в котором, в случае, когда получают фармацевтический препарат, способ дополнительно включает в себя формирование фармацевтической лекарственной формы.
31. Способ по п.30, в котором формирование фармацевтической лекарственной формы включает стадию компрессирования композиции в таблетки.
32. Способ по п.31, в котором таблетка имеет кажущуюся плотность, составляющую от 0,5 до 1,5 г/мл.
33. Способ по п.32, в котором таблетка имеет кажущуюся плотность, составляющую от 0,8 до 1,2 г/мл.
34. Способ по п.30, в котором формирование a фармацевтической лекарственной формы включает стадию наполнения капсулы получаемой композицией.