СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОЧАСТИЦ МЕТОДОМ ДВОЙНОЙ ЭМУЛЬСИИ

1. Способ получения микрочастиц, включающий
(a) получение первой фазы, содержащей активное средство;
(b) получение второй фазы, содержащей носитель и растворитель;
(c) пропускание первой фазы и второй фазы через мембрану с образованием первичной эмульсии;
(d) пропускание первичной эмульсии через микросито в дисперсионную фазу с образованием вторичной эмульсии и
(e) удаление растворителя с образованием микрочастиц.
2. Способ по п. 1, где активное средство является растворимым в воде или диспергируемым в воде.
3. Способ по п. 1, где активное средство представляет собой пептид или нуклеиновую кислоту.
4. Способ по п. 3, где пептид выбран из группы, состоящей из ацетата лейпролида, ацетата октреотида и эксенатида.
5. Способ по п. 1, где активное средство присутствует в первичной эмульсии в количестве от приблизительно 0,1% вес/вес до приблизительно 25% вес/вес первичной эмульсии.
6. Способ по п. 1, где носитель представляет собой биоразлагаемый полимер или липид.
7. Способ по п. 6, где биоразлагаемый полимер выбран из группы, состоящей из поли(гликолевой кислоты), поли(d,l-молочной кислоты), поли(l-молочной кислоты), сополимеров вышеуказанных соединений, поли(алифатических карбоновых кислот), сополиоксалатов, поли(капролактона), поли(диоксанона), поли(орто-карбонатов), поли(ацеталей), сополимера молочной кислоты и капролактона, полимеров сложных ортоэфиров, сополимера гликолевой кислоты и капролактона, полиангидридов и полифосфазинов, или их производных, или их комбинаций.
8. Способ по п. 6, где липид выбран из группы, состоящей из фосфолипидов, диглицеридов, гликолипидов, сфингомиелина, гликосфинголипида и холестерина, или их производных, или их комбинаций.
9. Способ по п. 1, где растворитель выбран из группы, состоящей из дихлорметана, хлороформа, циклогексана, 1,2-дихлорэтана, бензола, бутилацетата, тетрахлорида углерода, диэтилового эфира, гептана, гексана, метил-трет-бутилового эфира, метилэтилкетона, пентана, толуола, ксилола, трихлорэтилена, этилацетата, бензилового спирта, изопропилацетата, ацетонитрила, тетрагидрофурана, изопропанола, метанола, ацетона, толуола, пентилацетата, гексилацетата, пропилформиата, изопропилформиата, метилпропионата, пропилацетата и этанола или их комбинаций.
10. Способ по п. 1, где мембрана выбрана из группы, состоящей из структуры из переплетенных волокон, открытопористой структуры и микросита.
11. Способ по п. 10, где мембрана характеризуется средним размером пор от приблизительно 1 мкм до приблизительно 50 мкм.
2
2
12. Способ по п. 1, где первую фазу и вторую фазу пропускают через мембрану с расходом от приблизительно 0,05 мл/мин/см до приблизительно 50 мл/мин/см.
13. Способ по п. 1, где дисперсионная фаза представляет собой водную фазу, содержащую стабилизатор.
14. Способ по п. 13, где стабилизатор выбран из группы, состоящей из поливинилового спирта, желатина, поливинилпирролидона, сложных эфиров сорбитана и их этоксилатов, видов целлюлозы и их производных и полиэтиленгликолей или их комбинаций.
15. Микрочастицы, полученные с помощью способа по п. 1.