СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧРЕЗМЕРНОЙ ДНЕВНОЙ СОНЛИВОСТИ (ВАРИАНТЫ)

1. Способ лечения чрезмерной дневной сонливости у субъекта, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I):
или его фармацевтически приемлемых соли или эфира, где
R выбран из группы, содержащей водород, низший алкил с количеством атомов углерода от 1 до 8, галоген, выбранный из фтора, хлора, брома и йода, алкокси с количеством атомов углерода от 1 до 3, нитро, гидрокси, трифторметил и тиоалкокси с количеством атомов углерода от 1 до 3;
х является целым числом от 1 до 3, при условии, что R может быть таким же или другим, когда х равен 2 или 3;
1
2
1
2
R и R могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и независимо выбираться из группы, содержащей водород, низший алкил с числом атомов углерода от 1 до 8, арил, арилалкил, циклоалкил с числом атомов углерода от 3 до 7; R и R могут быть соединены с целью образования 5-7-членного гетероцикла, замещенного членом, выбранным из группы, содержащей водород, алкильную и арильную группы, при этом циклическое соединение может содержать от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атомов кислорода, в котором атомы азота непосредственно не связаны друг с другом или с атомом кислорода.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R обозначает водород и х равен 1.
1
2
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R, R и R все выбраны из водорода и х равен 1.
4. Способ лечения чрезмерной дневной сонливости у субъекта, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества энантиомера соединения формулы I, по существу, не содержащего других энантиомеров, или энантиомерной смеси, в которой преобладает один энантиомер формулы I:
или его фармацевтически приемлемых соли или эфира, где
R выбран из группы, содержащей водород, низший алкил с количеством атомов углерода от 1 до 8, галоген, выбранный из фтора, хлора, брома и йода, алкокси с количеством атомов углерода от 1 до 3, нитро, гидрокси, трифторметил и тиоалкокси с количеством атомов углерода от 1 до 3;
х является целым числом от 1 до 3, при условии, что R может быть таким же или другим, когда х равен 2 или 3;
1
2
1
2
R и R могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и независимо выбираться из группы, содержащей водород, низший алкил с числом атомов углерода от 1 до 8, арил, арилалкил, циклоалкил с числом атомов углерода от 3 до 7; R и R могут быть соединены с целью образования 5-7-членного гетероцикла, замещенного членом, выбранным из группы, содержащей водород, алкильную и арильную группы, при этом циклическое соединение может содержать от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атомов кислорода, в котором атомы азота непосредственно не связаны друг с другом или с атомом кислорода.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что Rx обозначает водород.
1
2
6. Способ по п.4, отличающийся тем, что Rx, R и R все выбраны из водорода.
7. Способ по п.4, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, преобладает в количестве до примерно 90% или более.
8. Способ по п.4, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, преобладает в количестве до примерно 98% или более.
9. Способ по п.4, отличающийся тем, что энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, является энантиомером, выбранным из группы, состоящей из соединений формулы Iа:
или его фармацевтически приемлемых соли или эфира.
10. Способ по п.9, отличающийся тем, что энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы Ia, является (R) или (D) энантиомером.
11. Способ по п.9, отличающийся тем, что энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы Ia, является (S) или (L) энантиомером.
12. Способ по п.9, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы Ia, преобладает в количестве, равном до примерно 90% или более.
13. Способ по п.4, отличающийся тем, что один энантиомер, выбранный из группы, состоящей из соединений формулы I, преобладает в количестве, равном до примерно 98% или более.
14. Способ по п.4, отличающийся тем, что энантиомер формулы I, по существу, не содержащий других энантиомеров, является (D) или (R) энантиомером формулы Ib или энантиомерной смесью, в которой (D) или (R) энантиомер преобладает
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что энантиомер формулы Ib (R)-(бета-аминобензолпропил)карбамат или (O-карбамоил-(D)-фенилаланинол) преобладает в количестве, равном до примерно 90% или более.
16. Способ по п.14, отличающийся тем, что энантиомер формулы Ib (R)-(бета-аминобензолпропил)карбамат или (O-карбамоил-(D)-фенилаланинол) преобладает в количестве, равном до примерно 98% или более.
17. Способ по п.14, отличающийся тем, что чрезмерная дневная сонливость выбрана из группы, включающей патологические аномалии центральной нервной системы (ЦНС), удар, нарколепсию, идеопатическую гиперсомнию ЦНС, дефицит сна, синдром апноэ во сне, обструктивный синдром апноэ во сне, недостаточный ночной сон, хроническую боль, острую боль, болезнь Паркинсона, недержание мочи, усталость от рассеянного склероза, синдром гиперактивности и дефицита внимания (ADHD), болезнь Альцгеймера, большую депрессию, биполярное расстройство, ишемическую болезнь сердца, несогласованность работы циркадного ритмоводителя с окружающей средой, нарушение биологических ритмов организма при перелетах на реактивных самолетах, расстройства, вызванные сменной работой и седативными лекарствами.
18. Способ по п.14, отличающийся тем, что причиной является нарколепсия.
19. Способ по п.14, отличающийся тем, что терапевтически эффективное количество энантиомера (R)-(бета-аминобензолпропил)карбамата или (O-карбамоил-(D)-фенилаланинола) составляет от примерно 0,01 мг/кг/дозу до примерно 300 мг/кг/дозу.