НАНОКОНЪЮГАТЫ ДОКСОРУБИЦИН-ЗОЛОТО НАПРАВЛЕННОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ТЕРАПИИ ОПУХОЛЕЙ

1. Наноконъюгат, содержащий: наночастицу золота (AuNP), дитиолированную диэтилентриаминпентауксусную кислоту (DTDTPA), пептид с концевой тиоктовой кислотой и доксорубицин,
где DTDTPA связана непосредственно с поверхностью наночастицы золота посредством по меньшей мере одной связи Au-S;
пептид с концевой тиоктовой кислотой связан непосредственно с поверхностью наночастицы золота посредством по меньшей мере одной связи Au-S; и
доксорубицин связан с DTDTPA.
2. Наноконъюгат по п. 1, в котором пептид с концевой тиоктовой кислотой представляет собой бомбезин с концевой тиоктовой кислотой.
2
3. Наноконъюгат по п. 2, в котором бомбезин с концевой тиоктовой кислотой имеет последовательность: липоевая кислота-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH.
4. Наноконъюгат по любому из пп. 1-3, в котором доксорубицин связан с DTDTPA посредством амидной связи.
5. Наноконъюгат по любому из пп. 1-4, который получают способом, включающим конъюгацию наночастицы AuNP-DTDTPA с пептидом с концевой тиоктовой кислотой, причем золото в виде наночастицы золота и пептид с концевой тиоктовой кислотой присутствуют в реакции конъюгации в стехиометрическом соотношении от около 1:0,5 до около 1:4.
6. Наноконъюгат по п. 5, в котором золото в виде наночастицы золота и пептид с концевой тиоктовой кислотой присутствуют в реакции конъюгации в стехиометрическом соотношении около 1:2.
7. Наноконъюгат по любому из пп. 1-6, в котором пептид с концевой тиоктовой кислотой составляет от около 1% до около 40% по массе наноконъюгата.
8. Наноконъюгат по п. 7, в котором пептид с концевой тиоктовой кислотой составляет от около 20% до около 30% по массе наноконъюгата.
9. Наноконъюгат по любому из пп. 1-8, в котором доксорубицин составляет от около 0,01% до около 0,05% по массе наноконъюгата.
10. Наноконъюгат по п. 9, в котором доксорубицин составляет около 0,03% по массе наноконъюгата.
11. Наноконъюгат по любому из пп. 1-10, в котором наноконъюгат имеет гидродинамический диаметр от около 110 нм до около 140 нм при измерении путем динамического светорассеяния (DLS).
12. Наноконъюгат по п. 11, в котором наноконъюгат имеет гидродинамический диаметр от около 120 нм до около 130 нм при измерении путем динамического светорассеяния (DLS).
13. Наноконъюгат по любому из пп. 1-12, в котором наноконъюгат имеет значение дзета-потенциала от около -15 мВ до около -30 мВ.
14. Наноконъюгат по п. 13, который имеет значение дзета-потенциала от около -20 мВ до около -25 мВ.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая наноконъюгат по любому из пп. 1-14 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества наноконъюгата по любому из пп. 1-14.
17. Способ по п. 16, в котором вид рака выбран из группы, состоящей из острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ), острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), остеосаркомы, рака молочной железы, рака эндометрия, рака желудка, рака головы и шеи, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы, рака печени, рака почки, множественной миеломы, нейробластомы, рака яичника, рака легкого, саркомы мягких тканей, тимом, рака щитовидной железы, рака мочевого пузыря, саркомы матки, рака предстательной железы, рака толстой кишки, рака яичника, немелкоклеточного рака легкого, рака поджелудочной железы, опухоли Вильмса и макроглобулинемии Вальденстрема.
18. Способ по п. 16 или 17, в котором наноконъюгат вводят субъекту путем инъекции.
19. Наноконъюгат, содержащий: наночастицу золота (AuNP), дитиолированную диэтилентриаминпентауксусную кислоту (DTDTPA) и доксорубицин, где DTDTPA связана непосредственно с поверхностью наночастицы золота посредством по меньшей мере одной связи Au-S; а доксорубицин связан с DTDTPA.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая наноконъюгат по п. 19 и фармацевтически приемлемый носитель.
21. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества наноконъюгата по п. 19.