ГИГИЕНИЧЕСКАЯ ПОМАДА С ЭКСТРАКТОМ СОЛОДКИ
HYGIENIC LIPSTICK WITH LICORICE EXTRACT

Изобретение относится к пищевой и медицинской промышленности, в частности к производству гигиенических помад, обладающих ранозаживляющим, иммуностимулирующим и противовоспалительным эффектом, предназначенных для ухода за губами, снятия проявления сухости, жжения, трещин, хейлитов, мацерации кожи губ.
Известно, какие неприятности доставляют людям заболевания губ. Причины этому самые различные: ухудшение экологической ситуации, увеличение частоты вторичных иммунодефицитных состояний организма, заболевания эндокринной системы, проявления аллергии. Нередко к этим проявлениям присоединяется инфекция, возникают воспалительные заболевания губ: различные формы хейлитов и герпеса [1].
В настоящее время для профилактики применяют изделия, содержащие жиро-восковую основу (помады, бальзамы для губ, жидкие помады и гели) в сочетании с фармакологически активными веществами [2, 3, 4], преимуществом которых является высокая эффективность, недостатком - наличие синтетических лекарственных веществ и, соответственно, аллергизирующего, раздражающего действия, свойственного препаратам данного класса.
В составе гигиенических помад широко применяются натуральные, биологически активные компоненты (масляные экстракты растений, витамины). Данные изделия благоприятно воздействуют на гигиену слизистой оболочки губ, смягчают и защищают от сухости и воспаления.
В литературе имеются многочисленные сообщения об иммуностимулирующем, противовоспалительном, ранозаживляющем, противовирусном действии корня солодки (Glycyrrhiza glabrd) [5, 6, 7]. Эти и другие свойства солодки используются для создания комбинированных препаратов лечебно-профилактического действия, в частности для лечения герпеса, в виде различных лекарственных форм (сиропы, таблетки, леденцы, гели, мази, кремы) и косметических средств [8].
В косметической промышленности в качестве физиологически активного вещества используют нативный корень солодки, густой/сухой экстракты, химически чистую глицирризиновую кислоту и ее соли моноаммония или стеарина. В частности, известны средства наружного применения (в виде спрея и крем-мыла), содержащие глицирризиновую кислоту, применяемые для лечения папиломно-вирусных инфекций, рецидивов вирусных инфекций и профилактики герпеса [9, 10].
Известна лечебно-профилактическая губная помада, отличающаяся тем, что содержит, масс.%: касторовое масло 36,0-46,0, воск пчелиный 20,0-25,0, масло какао 6,0-8,0, лецитин 1,8-3,0, ланолин 7,0-9,0, лиственничный бальзам 1,0-3,0, нипагин 0,1-0,3, масляный экстракт прополиса 7,0-9,0, масляный экстракт зверобоя 1,0-3,0, масляный экстракт календулы 1,0, витамин А 0,3-0,8, витамин Е 0,3-0,8, ацикловир 3,0-4,0, эфирное масло шалфея 0,6-1,0 [11].
Преимуществом данного косметического средства является высока эффективность, обусловленная лекарственным веществом (ацикловир), а недостатком - твердая консистенция карандаша, плохая адгезия к поверхности губ, а также наличие фармакологическиактивного вещества, которое может вызывать побочные реакции.
2
Ближайшим аналогом по составу и последовательности технологических операций является гигиеническая помада, отличающаяся тем, что содержит, масс.%: воск пчелиный 2-5, воск карнаубский 1-4, воск канделильский 5,0-8,0, изопропилмиристат 6,0-10,0, ланолин 1,0-5,0, парафин 3,0-6,0, масло соевое 15,0-20,0, масло касторовое 15,0-19,0, витамин А 0,1-0,5, витамин Е 0,01-0,1, CO-экстракт ромашки 0,1-0,5, альфа-бисаболол 0,1-0,5, пигмент диоксид титана 0,1-0,5, глицерилстеарат 6,0-8,0, стеарилгептаноат/стеарилкаприлат 1,0-2,0, фенилтриметикон 2,0-5,0, циклометикон 1,0-5,0, масло минеральное 10,0-15,0, метилпарабен, бутилпарабен, изопропилпарабен, изобутилпарабен 0,1-0,5, ароматизатор /ПРОТОТИП/ [12].
Преимуществом данного средства является использование в составе натуральных компонентов, а недостатком - низкая эффективность в локализации симптомов заболеваний губ и недостаточные потребительские свойства: имеются нарекания на ломкость карандаша, неоднородность распределения помады на губах.
Целью настоящего изобретения является создание ранозаживляющего, противовоспалительного наружного средства, отличающегося высокой эффективностью в профилактике и локализации симптомов заболеваний губ, улучшенными потребительскими свойствами, природным составом действующих веществ и соответствием требованиям ГОСТ Р 52342-2005 [13].
Поставленная цель достигается тем, что разработано гигиеническое средство в виде губной помады массой 1,8-2,2 г, содержащей основу, эмульгаторы, эмоленты, витамины, экстракты растений, экстракт корня солодки, консервант и ароматизатор, отличающееся тем, что содержит компоненты в следующем соотношении, % (масс.):
основа 63,19-77,53
эмульгаторы 12,00-16,00
эмоленты 8,00-12,00
витамины 0,10-0,50
экстракты растений 0,70-2,00
экстракт корня солодки 1,00-5,00
консервант 0,07-0,11
ароматизатор 0,60-1,20.
При этом гигиеническая помада содержит в качестве:
- основы - гомогенный сплав: воск карнаубский 5,71%: воск канделильский 11,43%: воск пчелиный 8,57%: парафин 2,86%: масло какао 2,86%: масло кокосовое 7,14%: масло касторовое 28,57%: масло минеральное 11,43%: масло соевое 21,43% соответственно от массы основы;
- эмульгатора - смесь моностерата глицерина 46,67% и ланолина 53,33% соответственно от массы эмульгатора;
- эмолента - смесь изопропилмиристата 80,0% и циклометикона 20,0% соответственно от массы эмолента;
- витаминов - 0,1-0,5% смесь ретинола (витамин А) и токоферола (витамин Е) в соотношении 1:1;
- экстракты растений - экстракт ромашки 0,70-2,00%;
- экстракта корня солодки - сухой (предпочтительно) 1,0-5,0% или густой экстракт, взятый в количестве из расчета 0,8-1,0% глицирризиновой кислоты в помаде;
- консервант - нипагин 0,07-0,11%;
- ароматизатор - 0,6-1,2% фруктово-ягодных, фантазийных направлений, предпочтительно ароматизатор смородины.
Таким образом, сущностью изобретения является то, что в заявленном составе гигиенической помады, по сравнению с прототипом:
- во-первых, в качестве активного вещества использован натуральный растительный компонент - экстракт корня солодки (предпочтительно сухой), содержащий глицирризиновую кислоту, обладающую выраженным терапевтическим действием;
- во-вторых - изменена концентрация вспомогательных веществ, увеличено содержание ранозаживляющих витаминов (А и Е),
- в-третьих, изменена основа карандаша помады.
Технический результат - получение гигиенической помады с экстрактом солодки, имеющей твердую текстуру и хорошо распределяющейся на губах, не вызывающей ощущение липкости и не сушащей кожу губ, одновременно обладающей ранозаживляющим, иммуностимулирующим и противовоспалительным эффектом, полностью соответствующей требованиям ГОСТ Р 52342-2005 [13], стабильной при хранении в течение срока годности - 24 месяцев и устойчивой при промышленном производстве.
Помаду получают следующим образом. В плавильный бак, снабженный рубашкой и лопастной мешалкой, загружают ингредиенты основы, эмульгаторы, эмоленты, витамины экстракты растений, суспензию сухого экстракта солодки в ланолине, консервант и ароматизатор [14].
В заявленном составе гигиенической помады используется:
(1) основа в виде гомогенного сплава жиро-восковых веществ следующего состава, масс., %: воск карнаубский 3,61-4,43; воск канделильский 7,22-8,86; воск пчелиный 5,42-6,65; парафин 1,81-2,22; масло какао 1,81-2,22; масло кокосовое 4,51-5,54; масло касторовое 18,05-22,15; масло минеральное 7,22-8,86; масло соевое 13,54-16,61. Данные пределы основаны на результатах эксперимента (см. пример 1), в котором варьировали компоненты основы, изучая их влияние на соответствие требованиям ГОСТ [13] по показателям: температура каплепадения, внешний вид, кроющая способность помады. Установлено, что уменьшение или увеличение соотношения в сторону от заявленных пределов (см. пример 1) приводит к несоответствию образцов требованиям ГОСТ [13]: неоднородному распределению, липкости на губах, искажению цветовых характеристик.
(2) смесь эмульгаторов и эмолентов в следующем соотношении, масс.%: моностеарат глицерина 5,60-7,47, ланолина 6,4-8,53, изопропилмиристат 6,4-9,6 и циклометикон 1,6-2,4. Данные пределы основаны на результатах эксперимента, в котором установлено их оптимальное соотношение, необходимое для обеспечения ровной текстуры. Уменьшение или увеличение соотношений в сторону от заявленных пределов приводит к снижению качества полученной помады (см. пример 1).
(3) смесь витаминов следующего состава, масс.%: ретинола пальмитата (витамин А) 0,05-0,25 и токоферола ацетата (витамин Е) 0,05-0,25. Витамин А оказывает ранозаживляющее действие, смягчает кожу. Витамин Е является антиоксидантом, повышает биодоступность витамина А, смягчает и улучшает питание кожных покровов. Данное сочетание витаминов позволяет улучшить ранозаживляющую и противовоспалительную эффективность.
(4) экстракты растений, предпочтительно масляный экстракт ромашки в концентрации, масс.%: 0,7-2,0 соответственно. Известно, что ромашка содержит хамазулен, который обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, местноанестезирующим действием, усиливает регенеративные процессы, что улучшает ранозаживляющий эффект помады (см. пример 1).
(5) консервант: нипагин в концентрации, масс.%: 0,07-0,11. Введение данного компонента в помаду обеспечивает микробиологическую стабильность помады (см. пример 1).
(6) ароматизатор: в концентрации, масс.%: 1,2-0,6. Ароматизатор может быть различных направлений, как фруктовых, так и в виде ароматных композиций. Данный предел подтверждается результатами примера №1.
В помаде применяется в качестве активного вещества сухой экстракт корня солодки в концентрации, масс.%: 1,0-5,0, что позволяет получить помаду, имеющую отличные органолептические, физико-химические показатели и эффективность при локализации хейлитов, трещин и др. (примеры 1 и 5).
Увеличение или уменьшение концентрации более заявленных пределов нецелесообразно, т.к. приводит к ухудшению внешнего вида, органолептических и физико-химических показателей.
Как видно из вышеизложенного, только предложенные интервалы соотношений ингредиентов являются оптимальными и позволяют получить гигиеническое средство в виде губной помады, соответствующей требованиям научно-технической документации [13] по всем показателям, стабильной при хранении.
Пример 1
В таблице 1 представлены данные расчета состава помады, массой от 2,0±0,2 г (табл.1 опыты №№2-4). Данные пределы установлены в паспорте стандартного пенала для помад марки «Полена» (Германия).
Помады опытов №№2-4 (табл.1) изготовлены при соотношении основы, эмульгатора, эмолента, витаминов, экстракты растений, экстракта корня солодки, ароматизатора и консерванта в полном соответствии с заявленными в формуле изобретения. Опыты №№1 и 5 (табл.1) проведены за рамками заявленных пределов.
Перед приготовлением требуемой массы помады в количестве 100,0 г готовили эмульсию сухого экстракта солодки в ланолине. Емкость с навеской 8,0 г ланолина устанавливали на водяную баню и нагревали до его расплавления. При постоянном перемешивании в расплавленный ланолин загружали навеску 3,0 г сухого экстракта корня солодки. Растворение сухого экстракта корня солодки в ланолине проводили при постоянном перемешивании и температуре не выше 60-65°С до получения однородной суспензии.
Помады готовили следующим образом: в химический стакан, установленный на водяную баню, загружали: 4,0 г воска карнаубского, 8,0 г воска канделильского, 6,0 г воска пчелиного, 2,0 г парафина, 2,0 г масла какао, 7,0 г моностерата глицерина, 5,0 г масляного экстракта ромашки, нагревали при периодическом перемешивании до температуры 80-100°С, получая однородную массу. Затем в расплавленную смесь загружали: 5,0 г масла кокосового, 20,0 г масла касторового, 8,0 г масла минерального, 15,0 г масла соевого, 8,0 г изопропилмиристата, 2,0 г циклометикона, 0,1 г нипагина, нагревали при постоянном перемешивании до температуры 70-80°С, получая однородную массу. Охлаждали до температуры 60°С, загружали: 0,1 г ретинола пальмитата (витамин А) и 0,1 г токоферола ацетата (витамин Е), суспензию сухого экстракта корня солодки 3,0 г в ланолине 8,0 г, 0,7 г ароматизатора. После загрузки всех компонентов продолжали перемешивание в течение 5 минут при комнатной температуре до начала загущения массы, разливали в формы, охлаждали. Полученные карандаши помад помещали в пеналы и анализировали качество по ГОСТ Р [13].
Одновременно готовили помады (прототип), состав которых представлен выше, по технологии, практически не отличающейся от заявленной, за исключением суспензии солодки в ланолине и другого количества ингредиентов.
Состав помад представлен в таблице 1, данные суммирования масс вспомогательных веществ по группам представлены в таблице 2.
Из приведенных выше результатов испытаний (табл.3) видно, что соотношение основы, эмолентов, эмульгаторов, витаминов, масляного экстракта ромашки, сухого экстракта солодки в опытах №№2, 3, 4 табл.2 и 3 позволяет обеспечить качество помады, удовлетворяющее требованиям ГОСТ [13] по всем показателям. Снижение или увеличение ингредиентов в смеси за заявленные пределы (опыты №№1 и 5) соответственно приводит к изменению качества помады. Было установлено, что при увеличении концентрации сухого экстракта солодки увеличивается температура каплепадения от 60°С до 75°С. Снижение или увеличение концентрации сухого экстракта солодки за заявленные пределы (опыты №№1 и 5) соответственно приводит к снижению температуры каплепадения ниже 60°С или к увеличению более 75°С.
Органолептические показатели помад оценивали респонденты (10 человек) по пятибалльной шкале. Результаты испытаний представлены в таблице 4.
Результаты анализа образцов помад по требованиям ГОСТ Р 52342-2005 представлены в таблице 3.
Таблица 4
Результат испытания органолептических и физико-химических показателей помады
Опыт №
1
2
3
4
5
Прототип
Внешний вид (поверхность гладкая, однородная, равномерно окрашенная)
5
5
5
4
4
5
Кроющая способность (покрытие ровное, однородное)
5
5
5
4,5
4,5
4,5
Запах, баллов
4,5
4,5
4,7
4,5
4,4
4,4
Цвет, баллов
4,8
4,5
4,7
4,1
3,9
5
Представленные в таблице 4 данные свидетельствуют о том, что помада, содержащая, % масс.: воск канделильский 8,0, карнаубский 4,0, пчелиный 6,0, ланолин 8,0, моностеарат глицерина 7,0, парафин 2,0, масло какао 2,0, масло касторовое 20,0, кокосовое 5,0, минеральное 8,0, соевое 15,0, масляный экстракт ромашки 1,0, изопропилмиристат 8,0, ретинола пальмитат 0,1, токоферола ацетат 0,1, циклометикон 2,0, ароматизатор жидкий 0,7, нипагин 0,1, сухой экстракт солодки 3,0, имеет температуру каплепадения 66°С, привлекательный внешний вид и хорошую кроющую способность, отличный вкус. Эти показатели находятся на уровне прототипа.
Изменение концентраций ингредиентов за заявленные пределы ухудшает органолептические характеристики (опыты №№1, 5).
Пример 2
∗
Образцы помад опытов №№1-5 (табл.1) наносили на полоски бумаги 110 см слоем, массой 1,0-1,4 мг. В качестве критерия качества было использовано требование, при котором изменение цвета окрашенной полоски статистически не отличается от прототипа на величину не более 10% отклонения «RGB» координат цвета. Анализ цветности проводили по методике [15]. Результат измерения координат цвета сканированных образцов представлен в таблице 5.
Таблица 5
Координаты цвета образцов
Опыт №
Координата цвета
R
G
В
1
253,0±1,0
251,0±1,0
145,7±4,1
2
253,0±1,0
249,6±1,6
242,0±2,2
3
253,0±1,0
248,3±1,3
239,3±1,7
4
253,0±1,0
249,6±1,6
237,4±1,2
5
251,0±0,0
246,3±0,3
229,0±0,0
Прототип
254,0±1,0
252,0±1,3
245,0±2,5
Из таблицы 5 видно, что составы №№2-4, содержащие от 1 до 5% экстракта солодки, имеют отклонение характеристик цвета окрашенной поверхности менее 10% по трем координатам цвета. Увеличение солодки до 7% приводит к отклонению цвета в темную сторону, что ухудшает потребительские свойства.
Пример 3
В плавильный бак, снабженный рубашкой и лопастной мешалкой, загружают: 4,0 кг воска карнаубского, 8,0 кг воска канделильского, 6,0 кг воска пчелиного, 2,0 кг парафина, 2,0 кг масла какао, 7,0 кг моностеарата глицерина, 5,0 кг масляного экстракта ромашки нагревают при постоянном перемешивании до температуры 80-100°С, получая однородную массу. После достижения температуры 80-100°С отключают обогрев бака. Затем в расплавленную смесь при температуре 70-80°С загружают: 5,0 кг масла кокосового, 20,0 кг масла касторового, 8,0 кг масла минерального, 15,0 кг масла соевого, 8,0 кг изопропилмиристата, 2,0 кг циклометикона, 0,1 кг нипагина при постоянном перемешивании, получая однородную массу в течение 30 мин. При достижении температуры 60°С загружают: 0,1 кг ретинола пальмитата (витамин А) и 0,1 кг токоферола ацетата (витамин Е), суспензию сухого экстракта корня солодки 3,0 кг в ланолине 8,0 кг, 0,7 кг ароматизатора, продолжают перемешивание при комнатной температуре в течение 30-40 мин до загустевания, застывшую массу выдерживают не менее 12 часов до вызревания, после чего разогревают до 50-60°С и подают на фасовку.
Опытную операцию проводили в условиях НИЦ ОАО «Концерн «Калина».
Пример 4
Полученную, как представлено в примере 3, помаду расфасовывали в пеналы из полимерных материалов и исследовали стабильность качественных и количественных свойств при хранении по методу [16]. Представленные в таблице 6 данные свидетельствуют о том, что разработанная помада стабильна при хранении в течение 24 месяцев.
Пример 5
Образцы помад, полученные согласно примеру 3, были использованы для проведения испытаний, которое проводили на базе ГКБ №40 г.Екатеринбург. В программе тестирования принимали участие 96 добровольцев в возрасте от 17 до 62 лет с жалобами на сухость губ, жжение, болезненные трещины, раздраженную мацерированную кожу, хейлит. 48 человек тестировали гигиеническую помаду с экстрактом солодки и 48 человек гигиеническую помаду (прототип). Все добровольцы наносили помады тонким слоем на всю поверхность кожи губ 4-5 раз в день в течение 3-7 дней.
Результаты тестирования помад представлены в таблице 7.
Таблица 7
Результаты тестирования помад
Критерии эффективности по протоколу испытаний
Гигиеническая помада с экстрактом солодки (заявленный состав)
Гигиеническая помада (прототип)
1. Жалобы
хейлит, сухость, жжение, трещины губ
хейлит, сухость, жжение, трещины губ
2. Положительный эффект, день
2,2±0,7
8,9±1,3
В ходе одинарного ослепленного тестирования установлено, что наступление заживляющего эффекта гигиенической помады с экстрактом солодки (заживление трещин, снижение сухости, снятие мацерированных проявлений и т.д.) наблюдается на 2-3 сутки после использования, тогда как эффект от применения гигиенической помады заметен только на 7-10 сутки.
Более 90% респондентов отмечали, что помада на основе экстракта солодки обладает эффективностью в локализации симптомов трещин, сухости, мацерации кожи губ, хейлитов, имеет привлекательный внешний вид и удовлетворительные органолептические свойства.
Ни у одного больного, применявшего помаду, не выявлены побочные явления или неприятные субъективные ощущения. Все больные отмечали мягкость красной каймы губ, отсутствие шелушения и неприятных субъективных ощущений.
Из приведенных выше данных видно, что применение разработанной помады дает комплексный ранозаживляющий, противовоспалительный и косметический эффект без каких-либо побочных и вредных воздействий.
Литература
1. Луцкая И.К. Заболевание слизистой оболочки рта. М., 2007 г.
2. Патент РФ №2005102885/15. Матковская Т.A. (RU); Татарникова Н.П. (RU); Елагина И.А. (RU). Лечебно-профилактическая противоинфекционная губная помада. 2005.02.07.
3. Патент РФ №2002103123/15. Прокопьева Л.А. (RU); Виноградов А.К. (RU); Кунгурцева Н.В. (RU); Лесных О.А. (RU); Митрофанова Е.Г. (RU); Гавинский Ю.В. (RU). Лечебно-профилактическая помада с противовирусной активностью и способ ее приготовления. 2002.02.04.
4. Патент РФ №95102871/14. Грачев Э.Н.; Чудинов А.В.; Андрюшина В.А.; Рябченко Н.Ф.; Баринский И.Ф.; Лебедева Л.К.; Татарникова Н.П.; Болдырева Д.А.; Артемова Т.А. Лечебно-профилактическая помада и способ ее приготовления. 1997.10.20.
5. Atopic dermatitis, psoriasis, acne, condyloma and herpes simplex. Reuter J, Wölfle U, Weckesser S, Schempp C., J Dtsch Dermatol Ges. 2010 Oct; 8(10): 788-96. doi: 10.1111/j.1610-0387.2010.07496.x. Epub 2010 Aug 5. English, German. PMID: 20707875 [PubMed - in process] Related citations.
6. Antiviral effects of Glycyrrhiza species. Fiore C, Eisenhut M, Krausse R, Ragazzi Е, Pellati D, Armanini D, Bielenberg J., Phytother Res. 2008 Feb; 22(2): 141-8. Review. PMID: 17886224 [PubMed - indexed for MEDLINE] Related citations.
7. Glycyrrhizin increases survival of mice with herpes simplex encephalitis. Sekizawa T, Yanagi K, Itoyama Y. Acta Virol. 2001 Feb; 45(1):51-4. PMID: 11394578 [PubMed - indexed for MEDLINE] Related citations.
8. Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem (Jerusalem, IL) September 25, 1984, - A61K 31/70 (20060101); A61K 031/70.
9. Silverman; Melvin (Beverly Hills, CA), DeGree; Geneviere (Beverly Hills, CA) - A61K 035/78.
10. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. M.: АстраФармСервис, 2006, Б-1228.
11. Патент РФ №2282473 С2. Прокольева Л.А., Виноградов А.К., Кунгурцева Н.В., Лесных О.А., Митрофанова Е.Г., Гавинский Ю.В. Лечебно-профилактическая помада с противовирусной активностью и способ ее приготовления. 27.08.2006.
12. Свидетельство о гос. Регистрации №77.99.1.1. У 1689.2.06 от 26.02.2006.
13. ГОСТ Р 52342-2005 «Изделия декоративной косметики на жировой основе».
14. Р.А.Фридман. Технология косметики. M.: Пищевая промышленность, 1964.
15. Гаврилов А.С., Залукина И.В., Конева Л.А., Бахарев В.П., Петров А.Ю. Экспресс-метод оценки цвета таблеток // Хим. фарм. ж. - 2003. - Т. 37; №5. - С.54-56.
16. Временная инструкция по проведению работ с целью определения сроков годности лекарственных средств на основе метода «ускоренного старения» при повышенной температуре. МЗ СССР. И-42-2-82. - М.: 1983. - 13 с.