Композиция, способ трансдермальной доставки полиафрона, способ контролируемого высвобождения ингредиента

1. Композиция, содержащая полиафрон, для применения с целью местного нанесения на верхнее веко и/или нижнее веко субъекта.
2. Композиция по п. 1, предназначенная для введения полиафрона в верхний и/или нижний глаз субъекта путем местного нанесения упомянутого полиафрона на верхнее и/или нижнее веко субъекта.
3. Композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что содержит,
по меньшей мере, одну гидрофильную фазу,
по меньшей мере, одну гидрофобную фазу,
по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество, выбранное из ионных поверхностно-активных веществ и/или неионных поверхностно-активных веществ,
необязательно, по меньшей мере, одну добавку, выбранную из антиоксидантов, средства модулирования осмоса, вязкости, средств регулирования pH, средств буферизации, консервантов, солюбилизаторов, хелатообразователей.
4. Композиция по любому из пп. 1-3, дополнительно содержащая, по меньшей мере, один действующий ингредиент.
5. Композиция по любому из пп. 1-4, предназначенная для пальпебрального введения действующего ингредиента в глаз субъекта путем местного нанесения полиафрона на верхнее и/или нижнее веко субъекта.
6. Композиция по пп. 1-5, в которой применением является применение в офтальмологии.
7. Композиция по любому из пп. 1-6, в которой полиафрон представляет собой жидкотекучую среду, жидкость, гель, порошок, мазь, крем, пластырь, пленочный состав.
8. Композиция по любому из пп. 1-7, в которой полиафрон содержит шаровидные частицы среднего размера от 0,1 до 100 мкм.
9. Композиция по любому из пп. 1-8, в которой, по меньшей мере, одно неионное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, включающей алкилполигликолевый простой эфир, алкилполигликолевый сложный эфир, этоксилированный спирт, сложный эфир полиоксиэтиленсорбитана и жирной кислоты, производные касторового масла, сложный эфир полиоксиэтилена и жирной кислоты, гидрогенизированное полиоксиэтиленгликолевое касторовое масло, полиоксиэтиленгликолевое касторовое масло, сложный эфир сорбитана и жирной кислоты, блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида, такой как, например, полоксамеры, предпочтительно полоксамер 188, полоксамер 407; тилоксапол; полисорбаты; сложные алкиловые эфиры сахарозы, простой эфир сахарозы, моно- и диглицериновые сложные эфиры короткоцепочечных жирных кислот, моно- и диглицериновые сложные эфиры среднецепочечных жирных кислот, моно- и диглицериновые сложные эфиры длинноцепочечных насыщенных жирных кислот, моно- и диглицериновые эфиры длинноцепочечных ненасыщенных жирных кислот, монопропиленгликолевые сложные эфиры короткоцепочечных жирных кислот, монопропиленгликолевые сложные эфиры среднекоцепочечных жирных кислот, монопропиленгликолевые сложные эфиры длинноцепочечных насыщенных жирных кислот, монопропиленгликолевые сложные эфиры длинноцепочечных ненасыщенных жирных кислот; полиоксиглицериды; полиоксиэтиленалкиловые сложные эфиры; полиоксиэтиленовые простые эфиры; витамин Е полиэтиленгликоль-сукцинат, алкилполигликозиды.
10. Композиция по любому из пп. 1-9, в которой масляная фаза выбрана из группы, включающей моно-, ди- и триглицериновые сложные эфиры короткоцепочечных жирных кислот, моно-, ди- и триглицериновые сложные эфиры среднецепочечных жирных кислот, моно-, ди- и триглицериновые сложные эфиры длинноцепочечных насыщенных жирных кислот, моно-, ди- и триглицериновые сложные эфиры длинноцепочечных ненасыщенных жирных кислот, растительные масла, миндальное масло, масло бабассу, масло семян черной смородины, масло огуречника, масло канолы, касторовое масло, кокосовое масло, масло из печени трески, кукурузное масло, хлопковое масло, масло примулы, рыбий жир, масло из виноградных косточек, горчичное масло, овсяное масло, оливковое масло, пальмоядровое масло, пальмовое масло, арахисовое масло, рапсовое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, масло из печени акул, сквалан, соевое масло, подсолнечное масло, масло из грецкого ореха, масло из зародышей пшеницы, гидрогенизированное касторовое масло, гидрогенизированное кокосовое масло, гидрогенизированное хлопковое масло, гидрогенизированное пальмовое масло, гидрогенизированное соевое масло, частично гидрогенизированное соевое масло, гидрогенизированное растительное масло, сложные эфиры жирных кислот, моно- и дипропиленгликолевые сложные эфиры короткоцепочечных жирных кислот, моно- и дипропиленгликолевые сложные эфиры среднецепочечных жирных кислот, моно- и дипропиленгликолевые сложные эфиры длинноцепочечных насыщенных жирных кислот, моно- и дипропиленгликолевые сложные эфиры длинноцепочечных ненасыщенных жирных кислот, жирный спирт, жирный спирт с разветвленной цепью, кремнийорганические масла, минеральные масла, вазелин, витамин Е, ацетат витамина Е, токоферол, токоферолацетат, насыщенные жирные кислоты, ненасыщенные жирные кислоты, фосфолипиды.
11. Композиция по любому из пп. 1-10, в которой действующий ингредиент выбран из:
противоаллергических средств, таких как кромогликат натрия, антазолин, хлорфенирамин, цетиризин, олипатадин, эпинастин, кетотифен, азеластин, эмедастин, левокабастин, терфенадин и лоратадин;
противовоспалительных средств, таких как кортизон, гидрокортизон, ацетат гидрокортизона, дексаметазон, дексаметазон 21-фосфат, дексаметазон пальмитат, фторцинолон, преднизон, метилпреднизон, преднизолон ацетат, фторметаллон, триамцинолон, бетаметазон, лотепеднол, флуметазон, беклометазон, дифлупренат и триамцинолон ацетонид и их производные;
2
нестероидных противовоспалительных средств, таких как салицилат, индометацин, ибупрофен, диклофенак, флурбипрофен, оксикамы, пироксикам и ингибиторы СОХ, такие как рофекоксиб, нимесулид, непафенак;
бета-адреноблокаторов, таких как тимолол и его соли, включая тимололмалеат, левобунолола гидрохлорид и бетаксолола гидрохлорид, бетаксолол, атенолол, бефундол, метипранолол, форсколин, картеолол;
цитокинов, интерлейкинов, простагландинов (также антипростагландинов и предшественников простагландинов), таких как латанопрост, биматопрост, тафлопрост или травопрост;
циклоспоринов, сиролимуса, такролимуса;
антиоксидантов, таких как лютеин, витаминов, в особенности, витамина А, кофермента Q10, полиненасыщенных жирных кислот и их производных;
ингибиторов карбоангидразы, таких как бринзоламид, дорзоламид, ацетазоламид, метазоламид, дихлорфенамид;
противовирусных средств, таких как идоксуридин, трифтортимидин, ацикловир, валацикловир, ганцикловир, цидофовир и интерферон;
антибиотиков, таких как аминогликозиды, карбацефем, карбапенемы, цефалоспорины, гликопептиды, пенициллины, полипептиды, хинолоны, сульфонамиды, тетрациклины, хлортетрациклин, бацитрацин, неомицин, полимиксин, грамицидин, цефалексин, окситетрациклин, хлорамфеникол, канамицин, рифампицин, тобрамицин, гентамицин, ципрофлоксацин, аминозиды, эритромицин, цефтазидим, ванкомицин, имипенем; макролиды, азитромицин, кларитромицин, фторрохинолоны;
антибактериальных средств, таких как сульфонамиды, сульфадиазин, сульфацетамид, сульфаметизол, сульфизоксазол, нитрофуразон и пропионат;натрия;
и/или их производных; и/или их пролекарств; и/или их предшественников; и/или их приемлемых солей; отдельно или в сочетании.
12. Композиция по любому из пп. 1-11, в которой действующий ингредиент выбран из латанопроста, тимолола, дорзоламида, олопатадина, эпинастина, азитромицина, кларитромицина, циклоспорина А и сиролимуса, дексаметазона, дексаметазона пальмитата.
13. Композиция по любому из пп. 1-12, в которой действующий ингредиент высвобождается контролируемым и/или пролонгированным образом в течение от 12 часов до 5 суток, предпочтительно от 1 до 3 суток.
14. Устройство для нанесения композиции по любому из пп. 1-13 на верхнее и/или нижнее веко субъекта, при этом композицию осаждают на устройство или пропитывают или покрывают ей устройство.
15. Комплект, содержащий устройство по п. 14 и/или композицию по любому из пп. 1-13.
16. Способ чрескожной доставки полиафрона или его ингредиента до глаза субъекта с целью лечения заболевания или состояния глаз субъекта, включающий местное нанесение композиции по любому из пп. 1-12 на верхнее веко и/или нижнее веко субъекта.
17. Способ пролонгированного и/или контролируемого высвобождения ингредиента на глаз субъекта с целью лечения заболевания или состояния глаз упомянутого субъекта, местное нанесение композиции по любому из пп. 1-12 на верхнее веко и/или нижнее веко субъекта.