АРИЛАЛКИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

1. Соединение-усилитель нейронной активности, имеющее общую формулу II, или его фармацевтически приемлемая соль,
где соединение представляет собой соединение-усилитель моноаминергической активности, которое усиливает опосредуемое проведением импульса высвобождение моноаминового нейромедиатора из моноаминергических нейронов в центральной нервной системе,
для применения для профилактики или лечения рака или ракового метастаза,
где в формуле II:
Q представляет собой:
замещенную или незамещенную бициклическую группу, которая состоит из
бензольного кольца и, сконденсированного с этим бензольным кольцом,
насыщенного или ненасыщенного пяти- или шестичленного цикла, который может содержать или может не содержать от одного до трех, предпочтительно от одного до двух гетероатомов,
причем, если Q замещена, то
1-4
1-4
заместитель выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С-алкила, C-алкокси и галогена, предпочтительно Q замещена одним или двумя заместителями или не имеет заместителей;
1
1-5
1-4
R представляет собой С-алкил, предпочтительно С-алкил, предпочтительно метил, этил или пропил;
2
1-4
2-4
2-4
2-4
6-10
7-11
R представляет собой водород, С-алкил, С-алкенил, С-алкинил, С-алкилкарбонил, С-арил или С-арилалкил;
3
R представляет собой водород, метил или этил.
2. Соединение-усилитель нейронной активности по п. 1, где соединение-усилитель моноаминергической активности представляет собой вещество-усилитель катехоламинергической активности (CAE) и вещество-усилитель серотонинергической активности (SAE), и моноаминергические нейроны представляют собой катехоламинергические и/или серотонинергические нейроны.
3. Соединение-усилитель нейронной активности по п. 1 или 2, где:
Q замещена одним или двумя заместителями или не имеет заместителей;
1
1-5
1-4
2-5
R представляет собой С-алкил, предпочтительно С-алкил или С-алкил, предпочтительно этил или пропил;
2
1-4
2-4
6-10
7-11
R представляет собой водород, C-алкил, С-алкилкарбонил, С-арил или С-арилалкил;
3
R представляет собой водород, метил или этил.
4. Соединение-усилитель нейронной активности по любому из пп. 1-3, где в формуле II:
Q представляет собой замещенную или незамещенную бициклическую группу, которая состоит из одного бензольного кольца и насыщенного или ненасыщенного пяти- или шестичленного, предпочтительно пятичленного, цикла, который может содержать или может не содержать один или более гетероатомов, и если бициклическая группа замещена,
если Q замещена, то
1-4
1-3
1-4
заместитель выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, С-алкила, предпочтительно С-алкила, С-алкокси и галогена, предпочтительно Q замещена одним или двумя заместителями или не имеет заместителей,
1
1-5
R представляет собой C-алкил,
2
2-5
6-10
7-11
2-5
R представляет собой водород, С-алкил, С-арил или С-арилалкил, предпочтительно С-алкил,
3
R представляет собой водород, метил или этил.
5. Соединение-усилитель по любому из пп. 1-4, где:
- один или более, предпочтительно один или два гетероатома в Q выбраны из О и N, предпочтительно один или два гетероатома выбраны из О и N, и/или где
1
2
- Q представляет собой незамещенную группу, и R представляет собой пропил, и R представляет собой этил, и/или где
- Q выбрана из нафтила, индолила, бензофуранила или 1,3-бензодиоксолила.
6. Соединение-усилитель нейронной активности по любому из пп. 1-5, где в формуле II
Q представляет собой замещенную или незамещенную бициклическую группу, которая состоит из одного бензольного кольца и насыщенного или ненасыщенного пятичленного цикла, который включает один или более гетероатомов, предпочтительно N или О, более предпочтительно один N или один О.
7. Соединение-усилитель нейронной активности по любому из пп. 1-6, где соединение имеет общую формулу III
где в формуле III:
1
2-4
R представляет собой С-алкил, предпочтительно этил или пропил,
2
1-3
2-3
6-10
R представляет собой водород, С-алкил, С-алкилкарбонил или С-арил,
3
R представляет собой водород, метил или этил, предпочтительно водород.
1
2
8. Соединение-усилитель нейронной активности по п. 7, где R представляет собой пропил, и R представляет собой этил, и
предпочтительно указанное соединение представляет собой (2R)-1-(1-бензофуран-2-ил)-N-пропилпентан-2-амин [(-)-ВРАР].
1
2
3
9. Соединение-усилитель нейронной активности по любому из пп. 1-6, где в формуле II Q представляет собой индолил, R представляет собой пропил, и R представляет собой этил, R представляет собой водород, метил или этил, предпочтительно водород, и
предпочтительно указанное соединение представляет собой (R)-(-)-1-(индол-3-ил)-2-пропиламино-пентан [(-)-IPAP].
10. Соединение-усилитель для применения по любому из пп. 1-9, где рак представляет собой злокачественную опухоль или рак, выбранный из группы, состоящей из карцином, сарком, лейкемий, лимфом и термином, предпочтительно карциномы или саркомы соединительной ткани.
11. Соединение-усилитель для применения по п. 10, где злокачественная опухоль выбрана из группы, состоящей из фибромиксосаркомы, аденокарциномы, карциномы прямой кишки и метастаза печени.
12. Соединение-усилитель для применения по любому из пп. 1-11, где субъектом является теплокровное животное, предпочтительно млекопитающее, предпочтительно человек, и
где предпочтительно субъектом является половозрелый субъект, предпочтительно взрослый субъект.
13. Соединение-усилитель для применения по любому из пп. 1-12, где соединение вводят в виде суточной дозе, составляющей менее 0,5, предпочтительно менее 0,25 мг/кг массы тела.
14. Соединение-усилитель для применения по любому из пп. 1-13, где соединение вводят субъектам в течение длительного периода, предпочтительно в течение по меньшей мере 1, 2, 3, 5, 6, 8 или 10 месяцев или в течение по меньшей мере 1, 2, 3, 4, 5 или 6 лет.
15. Медикамент для применения для профилактики или лечения рака или ракового метастаза, где указанный медикамент включает соединение для применения по любому из пп. 1-14 в качестве активного соединения в количестве, в котором указанное соединение усиливает опосредуемое проведением импульса высвобождение катехоламина в центральной нервной системе, где предпочтительно оптическая чистота соединения превышает 80%.