ТВЕРДЫЕ ДОЗИРОВАННЫЕ ФОРМЫ

1. Состав с модифицированным высвобождением, включающий ядро 5 таблетки, содержащее
соединение формулы:
,
2
3
3
3
3
2
1
6
1
6
где R представляет собой Cl, F, Br, CH, CF, SCH, NHCH, NO, CN, ОН, OC-Cалкил, или замещенный OC-Cалкил,
или его пролекарство или фармацевтически приемлемую соль;
по меньшей мере один компонент, контролирующий скорость;
по меньшей мере одно связующее вещество; и
по меньшей мере одно смазывающее вещество.
2. Состав по п.1, дополнительно содержащий покрытие, нанесенное поверх указанного ядра таблетки.
3. Состав по п.2, отличающийся тем, что указанное покрытие представляет собой защитное покрытие.
4. Состав по п.3, отличающийся тем, что указанное защитное покрытие представляет собой покрытие, контролирующее скорость высвобождения.
5. Состав по п.4, отличающийся тем, что указанное покрытие содержит этилцеллюлозу.
6. Состав по п.5, отличающийся тем, что указанное покрытие представляет собой этилцеллюлозу с пластификатором.
7. Состав по п.5, отличающийся тем, что указанное покрытие дополнительно содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
8. Состав по п.2, отличающийся тем, что указанное покрытие представляет собой кишечно-растворимое покрытие.
9. Состав по п.8, отличающийся тем, что указанное покрытие содержит сополимер, содержащий звенья мономера, выбранные из метакриловой кислоты и метакрилатов.
10. Состав по п.9, отличающийся тем, что указанный сополимер представляет собой сополимер метакриловой кислоты типа С.
11. Состав по п.8, отличающийся тем, что указанное кишечно-растворимое покрытие дополнительно содержит триэтилцитрат.
12. Состав по п.1, отличающийся тем, что указанный компонент, регулирующий скорость, представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
13. Состав по п.1, отличающийся тем, что указанное связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
14. Состав по п.13, отличающийся тем, что указанная микрокристаллическая целлюлоза представляет собой микрокристаллическую целлюлозу Avicel.
15. Состав по п.1, отличающийся тем, что указанное смазывающее вещество представляет собой стеарат магния.
16. Состав, состоящий из множества частиц, с модифицированным высвобождением, где каждая указанная частица имеет сферическое ядро, содержащее
соединение структуры:
,
2
3
3
3
3
2
1
6
1
6
где R представляет собой Cl, F, Br, CH, CF, SCH, NHCH, NO, CN, ОН, OC-Cалкил, или замещенный OC-Cалкил,
или его пролекарство или фармацевтически приемлемую соль;
по меньшей мере один компонент, контролирующий скорость; и
по меньшей мере одно связующее вещество.
17. Состав по п.16, дополнительно включающий защитное покрытие, нанесенное поверх указанного ядра, состоящего из множества частиц.
18. Состав по п.17, отличающийся тем, что указанное защитное покрытие содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
19. Состав по п.17, отличающийся тем, что указанное защитное покрытие содержит гидроксипропилметилцеллюлозу с полиэтиленгликолем в качестве пластификатора.
20. Состав по п.17, дополнительно включающий покрытие, контролирующее скорость высвобождения.
21. Состав по п.20, отличающийся тем, что указанное покрытие, контролирующее скорость высвобождения, содержит этилцеллюлозу.
22. Состав по п.21, отличающийся тем, что указанное покрытие, контролирующее скорость высвобождения, содержит гидроксипропилметилцеллюлозу.
23. Состав по п.21, отличающийся тем, что указанное покрытие, контролирующее скорость высвобождения, содержит этилцеллюлозу с пластификатором.
24. Состав по п.16, дополнительно включающий кишечно-растворимое покрытие, нанесенное поверх указанного ядра, состоящего из множества частиц.
25. Состав по п.24, отличающийся тем, что указанное кишечно-растворимое покрытие содержит сополимер метакриловой кислоты типа С.
26. Состав по п.16, отличающийся тем, что указанный компонент, контролирующий скорость, представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
27. Состав по п.16, отличающийся тем, что указанное связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
2
28. Состав по п.1, отличающийся тем, что R указанного соединения представляет собой группу ОН.
2
29. Состав по п.1, отличающийся тем, что R указанного соединения представляет собой O-метильную группу.
30. Состав с модифицированным высвобождением, включающий ядро таблетки содержащее от примерно 15 до примерно 16 вес.% от веса ядра таблетки соединения структуры:
,
2
3
3
3
3
2
1
6
1
6
где R представляет собой Cl, F, Br, CH, CF, SCH, NHCH, NO, CN, ОН, OC-Cалкил, или замещенный OC-Cалкил,
или его пролекарства или фармацевтически приемлемую соль;
примерно 40 вес.% от веса ядра таблетки компонента, контролирующего скорость;
от примерно 43 до примерно 44 вес.% от веса ядра таблетки связующего вещества; и
примерно 1 вес.% от веса ядра таблетки смазывающего вещества.
31. Состав по п.30, содержащий
15,38 вес.% указанного соединения или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
40 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы
43,62 вес.% микрокристаллической целлюлозы; и
1 вес.% стеарата магния.
32. Состав смодифицированным высвобождением, включающий ядро таблетки, содержащее от примерно 16 до примерно 17 вес.% от веса ядра таблетки соединения структуры
,
2
3
3
3
3
2
1
6
1
6
где R представляет собой Cl, F, Br, CH, CF, SCH, NHCH, NO, CN, ОН, OC-Cалкил, или замещенный OC-Cалкил,
или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
от примерно 43 до примерно 44 вес.% от веса ядра таблетки компонента, контролирующего скорость;
от примерно 32 до примерно 33 вес.% от веса ядра таблетки связующего вещества; и
от примерно 8 до примерно 9 вес.% от веса ядра таблетки смазывающего вещества.
33. Состав по п.32, дополнительно содержащий компонент, контролирующий скорость высвобождения, нанесенный поверх ядра таблетки, содержащийся в количестве от примерно 8 до примерно 9 вес.% от веса ядра таблетки.
34. Состав по п.32, включающий
16,13 вес.% от веса ядра таблетки указанного компонента или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
43,55 вес.% от веса ядра таблетки гидроксипропилметилцеллюлозы;
32,26 вес.% от веса ядра таблетки микрокристаллической целлюлозы;
5,81 вес.% от веса ядра таблетки талька;
2,26 вес.% от веса ядра таблетки стеарата магния; и
покрытие, контролирующее скорость высвобождения, нанесенное поверх ядра таблетки, содержащее
7,42 вес.% от веса ядра таблетки этилцеллюлозы с пластификатором; и
0,65 вес.% от веса ядра таблетки гидроксипропилметилцеллюлозы.
35. Состав с модифицированным высвобождением, включающий ядро таблетки, содержащее
от примерно 21 до примерно 22 вес.% от веса ядра таблетки соединения структуры:
,
2
3
3
3
3
2
1
6
1
6
где R представляет собой Cl, F, Br, CH, CF, SCH, NHCH, NO, CN, ОН, OC-Cалкил, или замещенный OC-Cалкил,
или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
от примерно 42 до примерно 43 вес.% от веса ядра таблетки компонента, контролирующего скорость высвобождения;
от примерно 26 до примерно 27 вес.% от веса ядра таблетки связующего вещества; и
от примерно 10 до примерно 11 вес.% от веса ядра таблетки смазывающего вещества.
36. Состав по п.35, включающий кишечно-растворимое покрытие, нанесенное поверх ядра таблетки, содержащее от примерно 17 до примерно 18 вес.% от веса ядра таблетки.
37. Состав по п.35, содержащий
21,10 вес.% от веса ядра таблетки указанного соединения или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
42,19 вес.% от веса ядра таблетки гидроксипропилметилцеллюлозы;
26,16 вес.% от веса ядра таблетки микрокристаллической целлюлозы;
7,59 вес.% от веса ядра таблетки талька;
2,95 вес.% от веса ядра таблетки стеарата магния; и
кишечно-растворимое покрытие, нанесенное поверх ядра таблетки, содержащее:
14,35 вес.% от веса ядра таблетки сополимера метакриловой кислоты типа С;
0,51 вес.% от веса ядра таблетки триэтилцитрата;
0,74 вес.% от веса ядра таблетки гидроксида натрия; и
2,11 вес.% от веса ядра таблетки талька.
38. Состав, состоящий из множества частиц, с модифицированным высвобождением, где каждая указанная частица включает сфероидное ядро, содержащее
от примерно 23 до примерно 24 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, соединения структуры:
,
2
3
3
3
3
2
1
6
1
6
где R представляет собой Cl, F, Br, CH, CF, SCH, NHCH, NO, CN, ОН, OC-Cалкил, или замещенный OC-Cалкил,
или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
от примерно 30 до примерно 31 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, компонента, контролирующего скорость; и
от примерно 46 до примерно 47 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, связующего вещества.
39. Состав по п.38, дополнительно включающий защитное покрытие, нанесенное поверх ядра, состоящего из множества частиц, содержащее от примерно 1 до примерно 2 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц.
40. Состав по п.38, дополнительно включающий кишечно-растворимое покрытие, нанесенное поверх ядра, состоящего из множества частиц, содержащее от примерно 8 до примерно 9 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц.
41. Состав по п.38, содержащий
23,26 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, указанного соединения или его пролекарства или фармацевтически приемлемой соли;
30,23 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, гидроксипропилметилцеллюлозы;
46,51 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, микрокристаллической целлюлозы;
защитное покрытие, нанесенное поверх ядра, состоящего из множества частиц, содержащее
1,16 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, защитного покрытия, содержащего гидроксипропилметилцеллюлозу с полиэтиленгликолем в качестве пластификатора; и
кишечно-растворимое покрытие, нанесенное поверх ядра, состоящего из множества частиц, содержащее
7,44 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, этилцеллюлозы с пластификатором; и
0,93 вес.% от веса ядра, состоящего из множества частиц, гидроксипропилметилцеллюлозы.
42. Капсула, содержащая состав из множества частиц по п.16.
43. Упаковка из фольги, включающая состав из множества частиц по п.16.
44. Способ лечения синдрома раздраженного кишечника у млекопитающих, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества состава по п.1.