ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ СПИРО- ОКСИНДОЛОВОГО СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ВВЕДЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

1. Фармацевтическая композиция для местного введения млекопитающему, содержащая один или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ и терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу:
в виде энантиомера, рацемата или нерацемической смеси энантиомеров или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая два или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбраны из одного или более растворителей, одного или более агентов, улучшающих проникновение, одного или более загустителей, или одной или более мазевых основ.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.
5. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой каждое фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 99% вес./вес.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 2,0% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 52,9% вес./вес.; Transcutol P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; Transcutol P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 4% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 50,9% вес./вес.; Transcutol P при концентрации 5% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 10% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.

9. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая спиро-оксиндольное соединение при концентрации 8% вес./вес.; PEG 400 при концентрации 46,9% вес./вес.; Transcutol P при концентрации 10% вес./вес.; олеиновый спирт при концентрации 5% вес./вес.; изопропилмиристат при концентрации 5% вес./вес.; стеариловый спирт при концентрации 5% вес./вес.; бутилированный гидрокситолуол при концентрации 0,1% вес./вес.; и PEG 3350 при концентрации 20% вес./вес. фармацевтической композиции.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, в которой спиро-оксиндольное соединение представляет собой соединение следующей формулы:
или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ лечения, предотвращения или улучшения заболевания или состояния, опосредованного натриевыми каналами, у млекопитающего, включающий местное введение нуждающемуся в лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
12. Способ лечения боли за счет ингибирования ионного тока через потенциалзависимые натриевые каналы у млекопитающего, включающий местное введение нуждающемуся в лечении млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.1.
13. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой растворитель выбирают из PEG 400 или PEG 3350, агент, улучшающий проникновение, выбирают из Transcutol P, олеинового спирта или изопропилмиристата, загуститель представляет собой стеариловый спирт, мазевая основа выбирают из PEG 400 или PEG 3350, и антиоксидант представляет собой бутилированный гидрокситолуол (ВНТ).

15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой PEG 400 присутствует при концентрации от приблизительно 30% вес./вес. до приблизительно 70% вес./вес., Transcutol P присутствует при концентрации от приблизительно 2% вес./вес. до приблизительно 25% вес./вес., олеиновый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес., изопропилмиристат присутствует при концентрации от приблизительно 1% вес./вес. до приблизительно 25% вес./вес., стеариловый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес./ ВНТ присутствует при концентрации от приблизительно 0,01% вес./вес. до приблизительно 2% вес./вес. и PEG 3350 присутствует при концентрации от приблизительно 10% вес./вес. до приблизительно 50% вес./вес.

16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой PEG 400 присутствует при концентрации от приблизительно 45% вес./вес. до приблизительно 55% вес./вес., Transcutol P присутствует при концентрации от приблизительно 5% вес./вес. до приблизительно 15% вес./вес., олеиновый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 2,5% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., изопропилмиристат присутствует при концентрации от приблизительно 2,5% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., стеариловый спирт присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 7,5% вес./вес., ВНТ присутствует при концентрации от приблизительно 0,05% вес./вес. до приблизительно 1% вес./вес. и PEG 3350 присутствует при концентрации от приблизительно 15% вес./вес. до приблизительно 30% вес./вес.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, в которой спиро-оксиндольное соединение присутствует при концентрации от приблизительно 0,1% вес./вес. до приблизительно 10% вес./вес.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой спиро-оксиндольное соединение присутствует при концентрации от приблизительно 2% вес./вес. до приблизительно 8% вес./вес.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.13-18, в которой спиро-оксиндольное соединение представляет собой соединение следующей формулы:
или его фармацевтически приемлемую соль.