КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ВОДЫ И ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ЗАЩИТЫ ОТ МИКРООРГАНИЗМОВ
COMPOSITIONS FOR ORAL CARE WITH HIGH CONTENT OF WATER AND HIGH LEVEL OF PROTECTION AGAINST MICROORGANISMS

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
[0001] Композиции для ухода за полостью рта, такие как композиции для ухода за полостью рта, содержащие воду, могут подвергаться бактериальному росту. Высокое содержание воды содействует росту бактерий в композиции для ухода за полостью рта и, следовательно, сокращает срок годности композиции, что приводит к неудовлетворенности потребителя. Следовательно, композиции для ухода за полостью рта с высоким содержанием воды могут включать в свои составы дополнительные консервирующие ингредиенты, такие как бензиловый спирт, альдегиды, метилпарабен и пропилпарабен.
[0002] Кроме того, многие композиции для ухода за полостью рта могут содержать дорогие ингредиенты, такие как ингредиенты, которые встречаются в природе и присутствуют в ограниченном количестве в окружающей среде. Одним из таких ингредиентов является каррагенан, который представляет собой загуститель, который можно экстрагировать из красных морских водорослей. Следовательно, композиция для ухода за полостью рта с высоким содержанием каррагенана в качестве загустителя может быть дорогой для производства, и с позиции цены может быть желательным составление композиций, содержащих подходящие альтернативные ингредиенты.
[0003] Вода, разумеется, является экономически эффективным ингредиентом, и, следовательно, доведение до максимума её содержания в составе композиции для ухода за полостью рта может снижать стоимость, связанную с получением данного состава, поскольку содержание других, более дорогих ингредиентов, может, следовательно, замещаться с помощью повышенного содержания воды. Соответственно, желательно увеличивать содержание воды в композиции без отрицательного воздействия на защиту от микроорганизмов композиции или способность ингибировать бактериальный рост. Кроме того, желательно увеличивать содержание воды в композиции без необходимости включать дополнительные консервирующие ингредиенты в состав.
[0004] Достижение идеального содержания воды, однако, может осложняться при составлении композиций для ухода за полостью рта. Уменьшение уровня воды и необязательно замена некоторой или всей удаленной воды с помощью увлажнителя, например, может создавать проблемы при получении приемлемых реологических и загущающих свойств в композиции. Если воду, которая является высокополярным растворителем, удаляют, традиционные загустители, такие как карбоксиметилцеллюлоза, проявляют склонность к плохому загущению. Было показано, что такие составы проявляют прогрессирующее загущение со временем, что продлевает период времени до обеспечения реологического установившегося состояния или даже полностью предотвращают достижение реологического установившегося состояния в препарате для чистки зубов. Если в составе со временем обычно увеличивается вязкость, распределение состава будет осложняться, что, вероятно, будет приводить к неудовлетворенности потребителя.
2
[0005] Способ, известный из уровня техники, для увеличения содержания воды с улучшенной защитой от микроорганизмов включает добавление водорастворимых ионов двухвалентного олова в композицию для ухода за полостью рта. Ионы двухвалентного олова могут быть выбраны из группы, состоящей из двухлористого олова, пирофосфата двухвалентного олова, формиата двухвалентного олова, ацетата двухвалентного олова, глюконата двухвалентного олова, лактата двухвалентного олова, виннокислого олова, оксалата двухвалентного олова, малоната двухвалентного олова, цитрата двухвалентного олова, этиленоксида двухвалентного олова и их смесей. Ионы двухвалентного олова, однако, такие как SnCl, могут быть вяжущими соединениями, имеющими плохой вкус, который будет неприятен потребителю.
[0006] Соответственно, желательно составлять композицию для ухода за полостью рта, которая является экономически эффективной, имеет высокое содержание воды, желаемые реологические свойства и поддерживает высокий уровень защиты от микроорганизмов, при этом не содержит ионов двухвалентного олова.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[0007] В данном документе раскрыта композиция, такая как композиция для ухода за полостью рта, имеющая высокое содержание воды и содержащая сорбит и систему для загущения, выбранную из каррагенана и комбинации ксантана и карбоксиметилцеллюлозы (CMC). Композиция для ухода за полостью рта может быть гелем или пастой. В определенных вариантах осуществления композиция не содержит глицерина. В определенных вариантах осуществления композиция не содержит ионы двухвалентного олова. Композиции, раскрытые в данном документе, могут иметь индекс защиты от микроорганизмов (MRI) выше приблизительно 0,75, например выше приблизительно 0,80, выше приблизительно 0,85, выше приблизительно 0,90, выше приблизительно 0,95 или равный приблизительно 1,0. В определенных вариантах осуществления композиция может содержать по меньшей мере приблизительно 40% воды в общем составе, например, по меньшей мере приблизительно 45% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 47% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 50% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 52% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 55% воды в общем составе или по меньшей мере приблизительно 60% воды в общем составе. В определенных иллюстративных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта может содержать по меньшей мере приблизительно 20% сорбита.
[0008] В определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта может быть отбеливающей композицией. Такая отбеливающая композиция может содержать по меньшей мере один абразив, а именно, например от приблизительно 10% до приблизительно 50% абразивного материала на основе диоксида кремния, например от приблизительно 15% до приблизительно 30% или приблизительно 20% абразивного материала на основе диоксида кремния. В определенных вариантах осуществления композиция, раскрытая в данном документе, содержит более чем приблизительно 10% абразива на основе диоксида кремния, например, более чем приблизительно 12% или более чем приблизительно 15% абразива на основе диоксида кремния.
[0009] Также в данном документе раскрыты способы чистки поверхности зубов, включающие применение композиции, содержащей по меньшей мере приблизительно 40% воды в общем составе, сорбит и систему для загущения, выбранную из каррагенана и комбинации ксантана и карбоксиметилцеллюлозы (CMC), где композиция практически не содержит глицерина и практически не содержит ионов двухвалентного олова, и где композиция имеет MRI выше приблизительно 0,75.
[00010] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения  объёма настоящего изобретения.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
[00011] Следующее описание предпочтительных вариантов осуществления является лишь иллюстративным по своему характеру и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его заявки или вариантов применения.
[00012] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем описании и в приведенной ссылке настоящее описание является предпочтительным.
[00013] Если не указано иное, все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и где–либо в другом месте в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.
[00014] В данном документе раскрыты композиции для ухода за полостью рта, содержащие по меньшей мере приблизительно 40% воды в общем составе, сорбит и систему для загущения, выбранную из каррагенана и комбинации ксантана и карбоксиметилцеллюлозы, где композиции для ухода за полостью рта практически не содержат глицерина, практически не содержат водорастворимых ионов двухвалентного олова и имеют индекс защиты от микроорганизмов по меньшей мере приблизительно 0,75. В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, не содержат противомикробных средств. В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, не содержат консервантов.
[00015] Композиции, раскрытые в данном документе, имеют содержание воды в общем составе по меньшей мере приблизительно 40%, например, по меньшей мере приблизительно 45%, по меньшей мере приблизительно 47% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 50% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 52% воды в общем составе, по меньшей мере приблизительно 55% воды или по меньшей мере приблизительно 60% воды в общем составе. Применяемое в данном документе выражение «вода в общем составе» относится к общему содержанию воды, в том числе любой добавленной свободной воды и всей воды, содержащейся в любых ингредиентах. Специалисту в данной области техники понятно, что вода может обнаруживаться в добавленных ингредиентах. Например, в соответствии с определенными вариантами осуществления сорбит можно добавлять к композициям по настоящему изобретению, а именно, например, по меньшей мере приблизительно 20% сорбита. В определенных вариантах осуществления, где сорбит добавляют к композициям по настоящему изобретению, его можно добавлять в качестве исходного материала, например, исходного материала, который присутствует в качестве 70% раствора сорбита. Соответственно, в 70% растворе сорбита приблизительно 30% раствора сорбита может содержать воду, которая вносит вклад в воду в общем составе композиции. Следовательно, в определенных вариантах осуществления, менее чем приблизительно 40% свободной воды можно добавлять к композиции в соответствии с настоящим изобретением, однако, если добавляют дополнительные ингредиенты, а именно, например, по меньшей мере приблизительно 20% из 70% раствора сорбита, воду в общем составе композиции можно затем увеличивать до по меньшей мере приблизительно 40%. Только в качестве иллюстрации состав может содержать приблизительно 35% свободной воды и приблизительно 25% из 70% раствора сорбита (т. е. приблизительно 7,5% воды). Если предположить, что никакие другие ингредиенты в составе не содержат воду, такой состав будет содержать приблизительно 42,5% воды в общем составе (35% + 7,5%).
[00016] В дополнение к по меньшей мере приблизительно 40% воды в общем составе, композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, содержат сорбит в качестве увлажнителя. Увлажнитель может быть полезным, например, для предотвращения затвердения зубной пасты или геля под воздействием воздуха. В определенных иллюстративных вариантах осуществления сорбит представляет собой 70% раствор сорбита. Сорбит может присутствовать в композиции в количестве по меньшей мере приблизительно 20%, например, по меньшей мере приблизительно 22%, по меньшей мере приблизительно 24%, по меньшей мере приблизительно 25%, по меньшей мере приблизительно 30% или по меньшей мере приблизительно 35%. Понятно, что как применяется в данном документе, если композиция содержит количество сорбита, например, по меньшей мере приблизительно 20% сорбита, сорбит может присутствовать в качестве исходного материала, а не чистого сорбита. Соответственно, для композиции, содержащей по меньшей мере приблизительно 20% сорбита в определенных иллюстративных вариантах осуществления, где сорбит является 70% раствором сорбита, примерно 30% сорбита может содержать воду, а исходный материал сорбита может также содержать процент других примесей, не относящихся к сорбиту. Соответственно, в определенных вариантах осуществления количество чистого сорбита в композиции может составлять по меньшей мере приблизительно 3%, например, по меньшей мере приблизительно 6%, по меньшей мере приблизительно 8%, по меньшей мере приблизительно 10% или по меньшей мере приблизительно 12%. Композиция может дополнительно содержать по меньшей мере один увлажнитель в дополнение к сорбиту. Можно применять любой приемлемый для перорального применения увлажнитель, в том числе, например, ксилит, пропиленгликоли, полипропиленгликоли и полиэтиленгликоли (PEG), такие как PEG 600.
[00017] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, практически не содержат глицерина в качестве увлажнителя. Применяемый в данном документе термин «практически не содержит глицерина» подразумевает приблизительно 0% по весу глицерина или количество глицерина, которое настолько низкое, что не оказывает достаточного химического эффекта на состав.
[00018] Композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, дополнительно содержат по меньшей мере одну систему для загущения. Система для загущения может быть частично полезной для обеспечения композиции желаемой консистенцией и/или вкусовыми ощущениями. В системе для загущения можно применять любой приемлемый для перорального применения загуститель, в том числе, например, карбомеры, также известные как карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох, полимеры на основе целлюлозы, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, CMC и их соли, такие как CMC натрия. Другие иллюстративные загустители, которые можно упомянуть, включают природные камеди, такие как карайи, ксантан, аравийская камедь и трагакантовая камедь, коллоидный алюмосиликат магния, коллоидную двуокись кремния, альгинаты, бентонит и другие природные глины и синтетические неорганические глины и т. п. По меньшей мере один дополнительный загуститель может необязательно присутствовать в композиции, общее количество которого находится в диапазоне от приблизительно 0,01% до приблизительно 15%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 10% или от 0,2% до приблизительно 5% по весу композиции. В одном варианте осуществления по меньшей мере одна система для загущения содержит каррагенан. В одном варианте осуществления по меньшей мере одна система для загущения содержит комбинацию CMC, присутствующую в количестве от приблизительно 0,6% по отношению к ксантану, присутствующему в количестве от приблизительно 0,65%.
[00019] Специалист в данной области техники поймет, что свойства CMC могут зависеть от длины цепи её основной цепи целлюлозы. Соответственно, в определенных вариантах осуществления можно применять CMC, содержащую основную цепь в диапазоне от 8 до 12 звеньев целлюлозы, например, 8 звеньев целлюлозы (CMC8), 9 звеньев целлюлозы (CMC9) или 12 звеньев целлюлозы (CMC12). CMC может присутствовать в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, в количестве в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 1,0%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,7% или от приблизительно 0,2% до приблизительно 0,65%.
[00020] Ксантановая камедь является полисахаридом, имеющим молекулярный вес от приблизительно 1000000 до приблизительно 10000000. Ксантан обладает первичной структурой, состоящей из регулярно повторяющихся звеньев, каждое из которых содержит пять сахаров: две глюкозы, две маннозы и одну глюкуроновую кислоту. Главная цепь создана из звеньев β–D–глюкозы, связанных в положениях 1 и 4, т. е. химическая структура такая же, как и у целлюлозы. Боковая цепь с тремя сахарами связана в положении 3 каждого остатка глюкозы в главной цепи. Приблизительно половина концевых остатков D–маннозы содержит остаток пировиноградной кислоты, связанных в положениях 4 и 6. Ксантан может присутствовать в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, в количестве в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 1,0%, например от приблизительно 0,1 % до приблизительно 0,7% или от приблизительно 0,2% до приблизительно 0,6%.
[00021] В определенных вариантах осуществления по меньшей мере одна система для загущения содержит каррагенан. В определенных вариантах осуществления каррагенан можно выбирать из по меньшей мере одного бета–, йота–, каппа– и лямбда–типа каррагенана. По меньшей мере один каррагенан может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в количестве в диапазоне от приблизительно 0,01% до приблизительно 5,0%, например от приблизительно 0,05 % до 1,1% по весу. В определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта, раскрытая в данном документе, практически не содержит каррагенана.
[00022] В целом известно, что увеличение содержания воды в составе уменьшает защиту от микроорганизмов, т. е. восприимчивость к биохимической активности микроорганизмов. Индекс защиты от микроорганизмов (MRI) может быть рассчитан для определения эффективности состава при предотвращении контаминации микроорганизмами. Для целей настоящего раскрытия композицию рассматривают как обладающую достаточной защитой от микроорганизмов, если MRI составляет по меньшей мере приблизительно 0,75. В определенных вариантах осуществления, раскрытых в данном документе, композиция характеризуется MRI в диапазоне от приблизительно 1,0 до приблизительно 0,75, а именно, например от приблизительно 0,95 до приблизительно 0,80 или от приблизительно 0,90 до приблизительно 0,85. В определенных вариантах осуществления MRI составляет выше приблизительно 0,75, например выше приблизительно 0,80, выше приблизительно 0,85, выше приблизительно 0,90, выше приблизительно 0,95 или равен приблизительно 1,0.
[00023] Для оценки MRI композиции, образец композиции можно проверять с помощью определенного количества различных бактерий. Например, в определенных вариантах осуществления образец состава может подвергаться воздействию микроорганизмов, в том числе следующих: Burkholderia cepacia; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Serratia marcescens; Providencia rettgeri; Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas putida; Staphylococcus aureus и Staphylococcus saprophyticus. MRI можно рассчитывать исходя из фазы логарифмической гибели бактерий, которую измеряют в различные периоды времени (например, в 4, 6 и 24 часа) в течение 24 часов. Максимальная гибель произойдет на 7 логарифмическом уменьшении; следовательно, максимальная площадь под кривой (AUC) составит 148 (7 x 24). Соответственно, AUC 148 дает индекс 100. MRI представляет собой соотношение между индексом AUC образца композиции и эталонным индексом 100. MRI, составляющий 1,0, указывает, что оба AUC являются одинаковыми. При повышении MRI увеличивается защита от микроорганизмов состава; и наоборот, при снижении MRI, снижается защита от микроорганизмов состава. Наблюдалось, что композиция, проявляющая MRI ниже чем приблизительно 0,75, может проявлять отрицательные проблемы в отношении микроорганизмов, например, на уровне производства.
[00024] В определенных вариантах осуществления, раскрытых в данном документе, композиции для ухода за полостью рта могут практически не содержать водорастворимых ионов двухвалентного олова, при этом значение MRI продолжает поддерживаться на уровне по меньшей мере приблизительно 0,75. Например, в определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта, раскрытая в данном документе, практически не содержит водорастворимых ионов двухвалентного олова и характеризуется MRI на уровне по меньшей мере приблизительно 0,80, по меньшей мере приблизительно 0,85, по меньшей мере приблизительно 0,90, по меньшей мере приблизительно 0,95 или равным 1,0. Хотя известно, что ионы двухвалентного олова могут обеспечивать композицию защитой от микроорганизмов, они также могут быть вяжущими соединениями, имеющими плохой вкус, и, таким образом, являются коммерчески нежелательными. Соответственно, в вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта практически не содержит ионов двухвалентного олова, выбранных, например, из двухлористого олова, пирофосфата двухвалентного олова, формиата двухвалентного олова, ацетата двухвалентного олова, глюконата двухвалентного олова, лактата двухвалентного олова, виннокислого олова, оксалата двухвалентного олова, малоната двухвалентного олова, цитрата двухвалентного олова, этиленоксида двухвалентного олова и их смесей. Применяемое в данном документе выражение «практически не содержит водорастворимых ионов двухвалентного олова» указывает на то, что приблизительно 0% по весу водорастворимых ионов двухвалентного олова в композиции или количество водорастворимых ионов двухвалентного олова настолько низкое, что не оказывает достаточного химического эффекта на композицию.
[00025] В определенных вариантах осуществления, раскрытых в данном документе, композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать по меньшей мере один абразив. Абразивы в композициях для ухода за полостью рта отвечают за физическую очистку наружных поверхностей зубов для удаления органической биопленки или налета, образуемого белками слюны, бактериями и побочными продуктами бактерий. Налет может также окрашиваться и обесцвечиваться едой, напитками, табачным дымом и бактериями. Такое физическое удаление окрашенного налета является простым и эффективным средством удаления нежелательных окрашенных и обесцвеченных поверхностей, и, таким образом, эффективно отбеливает поверхности зубов. Кроме того, при таком физическом удалении налета также удаляются бактерии зубного налета с поверхностного налета, таким образом, сводя к минимуму возможное воспаление десен, пародонтит и образование кариеса. Соответственно, абразивы могут быть желательными в композиции для ухода за полостью рта в связи с их эффектами в отношении отбеливания и ухода за полостью рта. Однако композиции для ухода за полостью рта не должны иметь таких высоких концентраций абразивов, которых могут привести к повреждению зубной эмали или ткани. В связи с этим, желательно разрабатывать композиции для ухода за полостью рта для оптимизации эффектов в отношении чистки и отбеливания, в то же время, сводя к минимуму любое возможное повреждение, вызванное абразивными свойствами материалов. Предпочтительно такие композиции для полости рта должны обладать высокой эффективностью удаления зубного налета (PCR), но низкой степенью стирания зубов, которая измеряется как индекс стираемости зубов с помощью радиоактивной метки (RDA). В определенных иллюстративных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, могут характеризоваться с помощью значения PCR, составляющего по меньшей мере приблизительно 90, например, по меньшей мере приблизительно 95, по меньшей мере приблизительно 100 или по меньшей мере приблизительно 102. В определенных иллюстративных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, могут характеризоваться с помощью значения RDA, составляющего по меньшей мере приблизительно 200, например, по меньшей мере приблизительно 150, по меньшей мере приблизительно 130, по меньшей мере приблизительно 125 или по меньшей мере приблизительно 120.
[00026] Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта абразив, однако, тип, крупность частиц (размер частиц) и количество абразива должно быть выбрано таким образом, чтобы зубная эмаль не подвергалась чрезмерному стиранию при нормальном применении композиции. Подходящие абразивы включают без ограничения кремний, например в форме силикагеля, гидроокись кремния или осажденный диоксид кремния, осажденный карбонат кальция, оксид алюминия, нерастворимые фосфаты, абразивы, содержащие смолы, такие как продукты конденсации мочевино–формальдегидной смолы и т. п. К нерастворимым фосфатам, используемым в качестве абразивов, относятся ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративными примерами являются дикальцийортофосфата дигидрат, пирофосфат кальция, β–пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия. По меньшей мере один абразив может присутствовать в общем количестве, эффективном в качестве абразива, например, в количестве в диапазоне от приблизительно 5% до приблизительно 70%, например от приблизительно 10% до приблизительно 50% или от приблизительно 15% до приблизительно 30% по весу композиции. В определенных вариантах осуществления абразивом является абразив на основе диоксида кремния, присутствующий в количестве приблизительно 20%. Средний размер частиц абразива, если он присутствует в композиции, обычно варьирует от приблизительно 0,1 мкм до приблизительно 30 мкм, например от приблизительно 1 мкм до приблизительно 20 мкм или от приблизительно 5 мкм до приблизительно 15 мкм.
[00027] Другие дополнительные ингредиенты можно добавлять в композицию для ухода за полостью рта при необходимости. Среди возможных дополнительных ингредиентов для включения в композиции, раскрытые в данном документе, можно упомянуть, например, отбеливатели зубов и отбеливающие средства, антимикробные препараты, двууглекислые соли, средства, модифицирующие pH, регуляторы пенообразования, модификаторы вязкости, поверхностно–активные вещества, подсластители, ароматизаторы и красители.
[00028] Композиции, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать по меньшей мере один отбеливатель зубов или средство для отбеливания зубов. Подходящие отбеливатели зубов или средства для отбеливания зубов могут включать по меньшей мере один из пероксидов, хлоритов металлов и персульфатов. Пероксиды могут включать по меньшей мере один из гидропероксидов, пероксидов водорода, пероксидов щелочных и щелочноземельных металлов, органических пероксисоединений и пероксикислот. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Другие пероксиды включают перборат, перекись мочевины и их смеси. Подходящие хлориты металлов могут включать хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. В определенных вариантах осуществления отбеливатели зубов или ингредиенты для отбеливания зубов можно добавлять в эффективных количествах, например от приблизительно 1% до приблизительно 20% по весу исходя из общего веса композиции.
[00029] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать по меньшей мере одно противомикробное средство. Иллюстративные противомикробные средства могут включать цитрат цинка, оксид цинка, двухлористое олово, тетрагидрокуркумин, хлорид цетилпиридиния и триклозан. В определенных вариантах осуществления, например, по меньшей мере одно противомикробное средство может присутствовать в композиции при концентрации в диапазоне от приблизительно 0,025 ppm до приблизительно 100 ppm. Различные композиции также содержат соединения или компоненты с антибактериальными свойствами, например, для уменьшения образования налета на поверхностях зубов.
[00030] В определенных вариантах осуществления по меньшей мере одну двууглекислую соль можно добавлять в композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе. По меньшей мере одна двууглекислая соль может быть полезной для обеспечения зубов и десен «ощущением свежести» благодаря вспениванию и высвобождению диоксида углерода. Можно применять любую приемлемую для применения в полости рта двууглекислую соль, в том числе без ограничения двууглекислые соли щелочных металлов, такие как бикарбонаты натрия и калия, бикарбонаты аммония и т. п. Одна или несколько двууглекислых солей необязательно присутствует в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 50%, например от приблизительно 1% до приблизительно 20% по весу композиции.
[00031] В определенных вариантах осуществления композиция содержит по меньшей мере одно средство, модифицирующее pH. Средство, модифицирующее pH, может включать подкислители для снижения pH, средства, повышающие основность, для повышения pH и буферные вещества для регуляции pH в пределах необходимого диапазона. Например, может быть включено одно или несколько соединений, выбранных из подкисляющих средств, средств, увеличивающих основность, и буферных средств. Можно применять любое приемлемое для применения в полости рта средство, модифицирующее pH, в том числе без ограничения карбоновые, фосфорные и сульфоновые кислоты, кислые соли (такие как мононатриевый цитрат, динатриевый цитрат и мононатриевый малат), гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия, карбонаты, такие как карбонат натрия, бикарбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (такие как мононатриевый фосфат, тринатрия фосфат, пирофосфатные соли), имидазол и т. д. По меньшей мере одно средство, модифицирующее pH, может необязательно присутствовать в общем количестве, эффективном для поддержания композиции в приемлемом для применения в полости рта диапазоне pH.
[00032] В определенных вариантах осуществления композиции, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать по меньшей мере один регулятор пенообразования. По меньшей мере один регулятор пенообразования может быть полезным для увеличения количества, густоты или устойчивости пены, образуемой композицией при перемешивании. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта регулятор пенообразования, в том числе, например, полиэтиленгликоли (PEG), также известные как полиоксиэтилены. Подходящими являются PEG с высокой молекулярной массой, в том числе обладающие средней молекулярной массой в диапазоне от приблизительно 200000 до приблизительно 7000000, а именно, например от приблизительно 500000 до приблизительно 5000000 или от приблизительно 1000000 до приблизительно 2500000. По меньшей мере один регулятор пенообразования может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,2% до приблизительно 5% или от приблизительно 0,25% до приблизительно 2% по весу композиции.
[00033] В определенных вариантах осуществления композиции, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать по меньшей мере один модификатор вязкости. По меньшей мере один модификатор вязкости может быть полезным, например, для подавления оседания или отделения ингредиентов или для ускорения восстановления дисперсности при перемешивании жидкой композиции. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта модификатор вязкости, в том числе, например, минеральное масло, вазелин, глины и органо–модифицированные глины, диоксид кремния и т. п. По меньшей мере один модификатор вязкости может необязательно присутствовать в композиция для ухода за полостью рта в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% по весу композиции.
8-20
8-20
8-20
[00034] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, содержат по меньшей мере одно поверхностно–активное вещество. По меньшей мере одно поверхностно–активное вещество может быть полезным для улучшения совместимости других компонентов композиции и таким образом обеспечивается повышенная устойчивость со способствованием в чистке поверхности зубов благодаря моющей способности, и для обеспечения вспенивания при перемешивании, например, во время чистки щеткой с применением композиций для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе. Можно применять любые приемлемые для применения в полости рта поверхностно–активные вещества, большинство которых является анионными, неионогенными или амфотерными. Подходящие анионные поверхностно–активные вещества включают без ограничения водорастворимые соли Cалкилсульфатов, сульфированные моноглицериды C жирных кислот, саркозинаты, таураты и т. п. Иллюстративные примеры данных и других классов включают лаурилсульфат натрия, кокосовый моноглицерид сульфонат натрия, лаурилсаркозинат натрия, лауроил изетионат натрия, лаурет карбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Подходящие неионогенные поверхностно–активные вещества включают без ограничения полоксамеры, сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана, этоксилаты жирных спиртов, алкилфенолэтоксилаты, третичные аминоксиды, третичные фосфиноксиды, диалкилсульфоксиды и т. п. Подходящие амфотерные поверхностно–активные вещества включают без ограничения производные C алифатических вторичных и третичных аминов, обладающих анионной группой, такой как карбоксилатная, сульфатная, сульфонатная, фосфатная или фосфонатная. Примеры включают амидопропилбетаин жирных кислот кокосового масла, N–алкилдиаминоэтилглицины (N–лауриламиноэтилглицин, N–миристилдиэтилглицин и т. д.), N–алкил–N–карбоксиметиламмоний бетаин, 2–алкил–1–гидроксиэтилимидазолин–бетаин натрия и лаурилдиметиламиноуксусная–кислота–бетаин. По меньшей мере одно поверхностно–активное вещество может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,05% до приблизительно 5% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 2% по весу композиции.
[00035] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, дополнительно содержат по меньшей мере один подсластитель, пригодный, например, для усиления вкуса композиции. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта натуральный или искусственный подсластитель, в том числе без ограничения декстрозу, сахарозу, мальтозу, декстрин, высушенный инвертированный сахар, маннозу, ксилозу, рибозу, фруктозу, левулозу, галактозу, кукурузную патоку (в том числе кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы и сухую кукурузную патоку), частично гидролизованный крахмал, гидролизат гидролизованного крахмала, сорбит, маннит, ксилит, мальтит, изомальт, ацесульфам калия, глицирризин, перилартин, тауматин, аспартам, неотам, сахарин и их соли, подсластители с интенсивным вкусом на основе дипептидов, цикламаты и т. п. По меньшей мере один подсластитель может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в общем количестве, зависящем от конкретного выбранного подсластителя или подсластителей, однако, обычно может варьировать от приблизительно 0,005% до приблизительно 5% по весу композиции.
[00036] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, дополнительно содержат по меньшей мере один ароматизатор, пригодный, например, для усиления вкуса композиции. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта натуральный или синтетический ароматизатор, в том числе без ограничения ванилин, шалфей, майоран, масло петрушки, масло кудрявой мяты, коричное масло, масло грушанки (метилсалицилат), масло перечной мяты, гвоздичное масло, лавровое масло, анисовое масло, эвкалиптовое масло, цитрусовое масло, фруктовые масла и эссенции, в том числе полученные из лимона, апельсина, лайма, грейпфрута, абрикоса, банана, винограда, яблока, земляники, вишни, ананаса и т. д., ароматы, полученные из бобов и орехов, а именно кофе, какао, колы, арахиса, миндаля и т. д., адсорбированные и инкапсулированные ароматизаторы и т. п. Также данным документом охвачены ароматизаторы, представляющие собой ингредиенты, которые обеспечивают аромат и/или другие сенсорные эффекты во рту, в том числе эффекты охлаждения или нагревания. Такие иллюстративные ингредиенты включают ментол, ментилацетат, ментил лактат, камфору, эвкалиптовое масло, эвкалиптол, анетол, эвгенол, кассию, оксанон, α–иризон, пропенилгликоль, тимол, линалоол, бензальдегид, коричный альдегид, N–этил–п–ментан–3–карбоксамин, N,2,3–триметил–2–изопропилбутанамид, 3– (1–ментокси)пропан–1,2–диол, глицеринацеталь коричного альдегида (CGA), ментон глицеринацеталь (MGA) и т. п. По меньшей мере один ароматизатор может присутствовать в композиция для ухода за полостью рта в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 2,5% по весу композиции.
[00037] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе дополнительно содержат по меньшей мере один краситель. Красители могут включать пигменты, красящие вещества, ализариновые красители, полосы и средства, обеспечивающие специфический блеск или отражательную способность, такие как средства, придающие эффект жемчуга. Краситель может выполнять некоторое количество функций, в том числе, например, обеспечивать белое или светлоокрашенное покрытие на поверхности зубов, действовать как индикатор расположения на поверхности зубов, которая эффективно контактировала с композицией, и/или модифицировать внешний вид, в частности цвет и/или мутность, композиции для усиления привлекательности для потребителя. Можно применять любой приемлемый для перорального применения краситель, в том числе без ограничения тальк, слюду, карбонат магния, карбонат кальция, силикат магния, алюмосиликат магния, диоксид кремния, диоксид титана, окись цинка, красный, желтый, коричневый и черный оксиды железа, ферроцианид аммония железа, темно–фиолетовый краситель, пигмент ультрамарин, титанированную слюду, хлороксид висмута и т. п. По меньшей мере один краситель может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,001% до приблизительно 20%, например от приблизительно 0,01% до приблизительно 10% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 5% по весу композиции.
[00038] Композиции для ухода за полостью рта можно также составлять с дополнительными необязательными ингредиентами, такими как, например, противокариозные средства, противомикробные средства, средства против зубного камня, средства, предупреждающие появления зубного камня, средства против налета, средства для придания свежести дыханию, противовоспалительные средства, ферменты, витамины и средства, препятствующие адгезии.
[00039] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать по меньшей мере одно противокариозное средство, например, приемлемый для применения в полости рта источник фторид–ионов. Подходящие источники фторид–ионов включают фторид, монофторфосфат и фторсиликатные соли, также как фториды амина, в том числе олафлур (N'–октадецилтриметилэндиамин–N,N,N'–трис–(2–этанол)–дифторгидрат). По меньшей мере одна соль, выделяющая фторид, может присутствовать в качестве противокариозного средства в количестве, представляющем в общей сложности от приблизительно 100 до приблизительно 20000 ppm, например от приблизительно 200 до приблизительно 5000 ppm или от приблизительно 500 до приблизительно 2500 ppm фторид–ионов. Если фтористый натрий или монофторфосфат является единственной присутствующей солью, выделяющей фторид, в композиции для ухода за полостью рта может присутствовать иллюстративное количество фтористого натрия в диапазоне от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, например от приблизительно 0,05% до приблизительно 1% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,5% по весу.
[00040] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, не содержат каких–либо противомикробных средств. Тем не менее, в определенных вариантах осуществления возможно, чтобы композиция для ухода за полостью рта, раскрытая в данном документе, содержала по меньшей мере одно антибактериальное средство. Такие противомикробные средства могут включать, например, соединения галогенированных дифениловых эфиров, цетилпиридиния хлорид, полифенолы, фенольные соединения, ионы двухвалентного олова, ионы цинка и т. п. Неограничивающим примером соединения галогенированного дифенилового эфира является триклозан.
[00041] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, содержат любые консервирующие средства. Тем не менее, в определенных вариантах осуществления возможно, чтобы композиция для ухода за полостью рта, раскрытая в данном документе, содержала по меньшей мере одно консервирующее средство. Такие консервирующие средства могут включать, например, парабены, такие как метилпарабен и пропилпарабен.
TM
[00042] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, дополнительно содержат по меньшей мере одно приемлемое для перорального применения средство против зубного камня. Подходящие средства против зубного камня могут включать без ограничения фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), тригидрат цитрата цинка, полипептиды, такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан–2,2–дифосфонаты (например, азациклогептан–2,2–дифосфоновая кислота), N–метилазациклопентан–2,3–дифосфоновую кислоту, этан–1–гидрокси–1,1–дифосфоновую кислоту (EHDP) и этан–1–амино–1,1–дифосфонат, фосфоноалканкарбоновые кислоты и соли любых данных средств (например, их соли щелочных металлов и соли аммония). Пригодные иллюстративные неорганические фосфатные и полифосфатные соли включают моноосновные, двухосновные и трехосновные фосфаты натрия, триполифосфат натрия, тетраполифосфат натрия, моно–, ди–, три– и тетранатриевые пирофосфаты, дигидропирофосфат динатрия, триметафосфат натрия, гексаметафосфат натрия и т. п., где натрий необязательно может быть замещен калием или аммонием. Другие пригодные средства против зубного камня включают анионные поликарбоксилатные полимеры. Анионные поликарбоксилатные полимеры содержат карбоксильные группы в углеродной основе и включают полимеры или сополимеры акриловой кислоты, метакриловой кислоты и малеинового ангидрида. Неограничивающие примеры включают сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), например, доступные под маркой Gantrez от ISP. Ещё другие пригодные средства против зубного камня могут включать комплексообразующие соединения, такие как оксикарбоновые кислоты, в том числе лимонные, фумаровые, яблочные, глутаровые и щавелевые кислоты и их соли, и аминополикарбоновые кислоты, такие как этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA). По меньшей мере одно средство против зубного камня может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в общем количестве, эффективном против зубного камня, которое может, например варьировать от приблизительно 0,01% до приблизительно 50%, например от приблизительно 0,05% до приблизительно 25% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 15% по весу композиции.
[00043] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать по меньшей мере один приемлемый для перорального применения источник ионов цинка, полезный, например, в качестве средства против зубного камня или средства для придания свежести дыханию. Подходящие источники ионов цинка включают без ограничения ацетат цинка, цитрат цинка, глюконат цинка, глицинат цинка, оксид цинка, сульфат цинка, цитрат цинка натрия и т. п. По меньшей мере один источник ионов цинка может присутствовать в композиция для ухода за полостью рта в общем количестве в диапазоне от приблизительно 0,05% до приблизительно 3%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 1% по весу композиции.
[00044] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, дополнительно содержат по меньшей мере одно приемлемое для перорального применения средство для придания свежести дыханию в общем количестве, эффективном для освежения дыхания. Подходящие средства для придания свежести дыханию включают без ограничения соли цинка, такие как глюконат цинка, цитрат цинка и хлорит цинка, α–ионон и т. п.
[00045] В определенных вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать по меньшей мере одно приемлемое для применения в полости рта средство для предотвращения образования зубного налета, в том числе средство, разрушающее зубной налет, присутствующее в общем количестве, эффективном для предотвращения образования зубного налета. Подходящие средства для предотвращения образования зубного налета включают без ограничения двухвалентное олово, медь, магний и соли стронция, диметиконкополиолы, такие как цетилдиметиконкополиолы, папаин, глюкоамилаза, глюкозооксидаза, мочевина, лактат кальция, глицерофосфат кальция, полиакрилат стронция и хелатообразующие вещества, такие как лимонная и винная кислоты и их соли щелочных металлов.
[00046] В определённых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, дополнительно содержат по меньшей мере одно приемлемое для перорального применения противовоспалительное средство в общем количестве, эффективном против воспаления. Подходящие противовоспалительные средства включают без ограничения стероидные средства, такие как флуоцинолон и гидрокортизон, и нестероидные средства (NSAID), такие как кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, этодолак, индометацин, сулиндак, толметин, кетопрофен, фенопрофен, пироксикам, набуметон, аспирин, дифлунизал, меклофенамат, мефенамовую кислоту, оксифенбутазон и фенилбутазон.
[00047] В определённых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, могут дополнительно содержать другие ингредиенты, такие как ферменты, витамины и средства, препятствующие адгезии. Ферменты, такие как протеазы можно добавлять для предотвращения окрашивания и других эффектов. Неограничивающие примеры витаминов включают витамин C, витамин E и их аналоги, витамин B5 и фолиевую кислоту. В различных вариантах осуществления витамины могут обладать антиоксидантными свойствами. Средства, препятствующие адгезии, могут включать солброл, фицин и ингибиторы микроб–микробных взаимодействий.
ПРИМЕРЫ
Сравнительные примеры 1–5
[00048] Получали образцы сравнения композиций 1–5. В дополнение к воде образец сравнения 1 содержал, помимо прочего, глицерин, сорбит, ксантан и CMC8 и характеризовался MRI, составляющим 0,88.
[00049] Образец сравнения 2 содержал, помимо прочего, глицерин, сорбит и каррагенан и характеризовался MRI, составляющим 0,63. Образцы сравнения 3–5 содержали, помимо прочего, различные количества глицерина и воды, сорбита, ксантана и каррагенана. В образцах сравнения 3–5 упоминалось об уровнях MRI, составляющих 0,66, 0,64 и 1,0, соответственно. Составы образцов сравнения 1–5 подробно описаны ниже в таблице 1.
[00050] Ни один из образцов сравнения 2, 3 или 4 не имел уровень MRI выше, чем 0,75. Хотя образцы сравнения 1 и 5 характеризовались уровнями MRI выше, чем 0,75, оба образца содержали глицерин и относительно низкие количества воды в общем составе (например, относительно низкие количества 70% раствора сорбита).
Таблица 1
Ингредиент
Образец сравнения 1
Образец сравнения 2
Образец сравнения 3
Образец сравнения 4
Образец сравнения 5
98,0–101% Kosher Glycerin – USP и EP
17,67%
14,73%
13,19%
14,73%
17,67%
Сорбит – не кристаллический – 70% раствор USP
6,00%
6,00%
6,00%
6,00%
6,00%
PEG 600
1,50%
1,50%
1,50%
1,50%
1,50%
Синтетический аморфный диоксид кремния (Sylodent VP5)
20,00%
20,00%
20,00%
20,00%
20,00%
Синтетический аморфный диоксид кремния ppt – загуститель
5,62%
5,62%
7,00%
7,00%
6,00%
Бикарбонат натрия – порошкообразный
1,99%
1,99%
1,99%
1,99%
1,99%
Аромат жемчужной мяты
1,20%
1,20%
1,20%
1,20%
1,20%
95% гранул лаурилсульфата натрия
1,20%
1,20%
1,20%
1,20%
1,20%
Каррагенан
––
1,1%
––
––
––
Ксантан
0,65
––
0,65%
0,65%
0,65%
CMC8
0,60
––
0,60%
0,60%
0,60%
Диоксид титана
1,00%
1,00%
1,00%
1,00%
1,00%
Фторид натрия
0,32%
0,32%
0,32%
0,32%
0,32%
Сахарин натрия
0,27%
0,27%
0,27%
0,27%
0,27%
Аморфный голубой диоксид кремния
0,08%
0,08%
0,08%
0,08%
0,08%
Очищенная вода
41,91%
45%
45%
43,46%
41,52%
Вода в общем составе
43,71%
46,8%
46,8%
45,26%
43,32%
Всего
100%
100%
100%
100%
100%
MRI
0,88
0,63
0,66
0,64
1,0
7
[00051] Каждый образец подвергали тесту для определения защиты от микроорганизмов, который является провокационным тестом для оценки противомикробной эффективности соединения или соединений против группы микроорганизмов. Микроорганизмы включали следующих: Burkholderia cepacia; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Serratia marcescens; Providencia rettgeri; Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas putida; Staphylococcus aureus и Staphylococcus saprophyticus. Образцы тестировали 3 раза с интервалами в 30 минут в инокуляте из 10 бактерий из вышеперечисленной группы. Через 4, 6 и 24 часа аликвоты тестировали для измерения логарифмического уменьшения бактерий.
Пример 6
[00052] Образец 6 содержал, помимо прочего, 39,09% воды (47,42% воды в общем составе), сорбит, ксантан и CMC8. Определили, что у образца 6 уровень MRI составляет 1,0. Состав образца 6 описан ниже в таблице 2.
Таблица 2
<u>Ингредиент</u>
<u>Образец 6</u>
Глицерин
––
Сорбит – не кристаллический – 70% раствор USP
25,60%
PEG 600
2,00%
Синтетический аморфный диоксид кремния (Sylodent VP5)
20,00%
Синтетический аморфный диоксид кремния ppt – загуститель
6,00%
Бикарбонат натрия – порошкообразный
1,99%
Аромат жемчужной мяты
1,20%
95% гранул лаурилсульфата натрия
1,20%
Каррагенан
––
Ксантан
0,65%
CMC8
0,60%
Диоксид титана
1,00%
Натрия фторид
0,32%
Сахарин натрия
0,27%
Аморфный голубой диоксид кремния
0,08%
Очищенная вода
39,09%
Вода в общем составе
47,42%
Всего
100%
MRI
1,0
[00053] Образец 6 подвергали тесту для определения защиты от микроорганизмов, как описано выше для образцов сравнения 1–5.
[00054] Как показано образец 6 имеет относительно высокое содержание воды в общем составе в пределах 47,42%, при этом поддерживается устойчивый уровень MRI, составляющий 1,0. Образец не содержит глицерина или ионов двухвалентного олова, а также не содержит каррагенана.