ПРЕПАРАТ САПОНИНА В4 ИЗ PULSATILLA CHINENSIS (BGE.) REGEL ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ЧЕРЕЗ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ ПРЯМОЙ КИШКИ И СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ

1. Препарат сапонина B4 из Pulsatilla chinensis для введения через слизистую оболочку прямой кишки, содержащий сапонин B4 из Pulsatilla chinensis и фармацевтически приемлемые вещества;
при этом сапонин B4 из Pulsatilla chinensis предпочтительно является единственным активным компонентом препарата, доставляемого через слизистую оболочку прямой кишки;
еще более предпочтительно указанный препарат для введения через слизистую оболочку прямой кишки выбран из одной или обеих следующих форм: ректального геля и ректального суппозитория.
2. Препарат для введения через слизистую оболочку прямой кишки по п. 1, отличающийся тем, что указанные фармацевтически приемлемые вещества выбраны из одного или более из следующего: акриловые смолы, производные целлюлозы, полимеры этилена, природные камеди и жировые основы суппозиториев; предпочтительно указанное фармацевтически приемлемое вещество выбрано из одного или более из: карбополов, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы натрия и смешанных глицеридов жирных кислот.
3. Препарат сапонина B4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля, имеющий значение pH 6~7 и включающий эффективное количество сапонина B4 из Pulsatilla chinensis, а также фармацевтически приемлемые вещества, выбранные из одного или более из: карбопола, гидроксипропилметилцеллюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия, совместно с увлажнителем, агентом, регулирующим pH, и водой.
4. Препарат сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля по п. 3, отличающийся тем, что указанное фармацевтически приемлемое вещество представляет собой карбопол, который предпочтительно выбран из одного или обоих из: карбопола 941, карбопола 980; который более предпочтительно выбран из карбопола 941; еще более предпочтительно исходя из общей массы препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля, массовый процент карбопола 941 составляет 0,25~1%, более предпочтительно составляет 0,25~0,5%, и наиболее предпочтительно составляет 0,4~0,6%.
5. Препарат сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля по п. 3 или 4, отличающийся тем, что указанный увлажнитель выбран из одного или обоих: глицерина и пропиленгликоля, и более предпочтительно, указанный увлажнитель представляет собой глицерин;
также предпочтительно, указанный агент, регулирующий pH, выбран из одного или более из: триэтаноламина, натрия гидроксида, этилендиамина, лауриламина и натрия бикарбоната; более предпочтительно, указанным агентом, регулирующим pH, является триэтаноламин;
более предпочтительно, исходя из общей массы препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля, массовый процент триэтаноламина составляет 0,25%~1%, и более предпочтительно составляет 0,25%~0,5%.
6. Препарат сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля, имеющий значение pH 6~7 и содержащий сапонин B4 из Pulsatilla chinensis, карбопол 941, глицерин, триэтаноламин и воду; причем исходя из общей массы препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля, массовый процент каждого ингредиента составляет
1%~20% для сапонина B4 из Pulsatilla chinensis, 0,25%~0,5% для карбопола 941, 5%~10% для глицерина, 0,25%~5% для триэтаноламина и оставшееся процентное содержание - для воды;
при этом предпочтительно, массовое отношение карбопола к триэтаноламину составляет 1:1.
7. Способ приготовления препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля по любому из пп. 3-6, включающий следующие операции:
сапонин B4 из Pulsatilla chinensis растворяют в воде и фильтруют; указанные фармацевтически приемлемые вещества и увлажнитель добавляют при перемешивании для получения однородной дисперсии; указанный агент, регулирующий pH, добавляют для доведения pH до 6~7, с получением ректального геля;
причем предпочтительно указанный способ приготовления включает следующие операции:
в соответствии с заданным массовым соотношением, для применения предложены карбопол 941, глицерин, триэтаноламин и вода; сапонин B4 из Pulsatilla chinensis готовят в соответствии с содержанием действующего вещества в ректальном геле; сапонин B4 из Pulsatilla chinensis растворяют в воде и фильтруют с получением водного раствора сапонина B4 из Pulsatilla chinensis; к полученному раствору при перемешивании медленно добавляют карбопол 941 и смесь осторожно перемешивают; смесь дополнительно перемешивают и добавляют глицерин; наконец, добавляют триэтаноламин для доведения pH до 6-7; перемешивание продолжают до тех пор, пока набухание не станет однородным, обеспечивая получение ректального геля.
8. Препарат сапонина B4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального суппозитория, содержащий эффективное количество сапонина B4 из Pulsatilla chinensis и смешанные глицериды жирных кислот;
при этом предпочтительно смешанный глицерид жирных кислот выбран из одного или более из: смешанных глицеридов жирных кислот 34, смешанных глицеридов жирных кислот 36 и смешанных глицеридов жирных кислот 38; более предпочтительно, выбран из одного или обоих из: смешанных глицеридов жирных кислот 34 или смешанных глицеридов жирных кислот 36; наиболее предпочтительно выбирают из смешанных глицеридов жирных кислот 36.
9. Способ приготовления препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального суппозитория по п. 8, включающий следующие операции:
указанные смешанные глицериды жирных кислот выделяют, нагревают до плавления 2/3~3/4 из них, затем прекращают нагревание и перемешивают до снижения температуры основы до 50±2°C, в основу добавляют сапонин B4 из Pulsatilla chinensis; смесь перемешивают для равномерного диспергирования и вводят в форму для суппозитория, которая равномерно покрыта жидким парафином; температура формы составляет приблизительно 20°C, и после охлаждения в течение 30 минут избыточную часть соскабливают с обеспечением ректального суппозитория;
предпочтительно, указанный способ приготовления включает следующие операции:
указанные смешанные глицериды жирных кислот 36 выделяют, нагревают при температуре 55~60°C до плавления 2/3~3/4 из них, затем прекращают нагревание и перемешивают до снижения температуры основы до 50±2°C, в основу добавляют сапонин B4 из Pulsatilla chinensis; смесь перемешивают для равномерного диспергирования и вводят в форму для суппозитория, которая равномерно покрыта жидким парафином; температура формы составляет приблизительно 20°C, и после охлаждения в течение 30 минут избыточную часть соскабливают с обеспечением ректального суппозитория;
10. Применение препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis для введения через слизистую оболочку прямой кишки по п. 1 или 2, препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального геля по любому из пп. 3-6 или препарата сапонина В4 из Pulsatilla chinensis в форме ректального суппозитория по п. 8 при изготовлении лекарственных средств для лечения острого повреждения почек.