Сульфатированный арабиногалактан -перспективный отечественный аналог сулодексида

БЮЛЛЕТЕНЬ ВСНЦ СО РАМН, 2008, № 2

Я.А. Костыро, Т.Н. Ковальская*

СУЛЬФАТИРОВАННЫЙ АРАБИНОГАЛАКТАН -ПЕРСПЕКТИВНЫЙ отечественный аналог сулодЕксидА

Институт химии им. А.Е. Фаворского СО РАН

В лаборатории природных синтонов и лигандов Иркутского института химии им. А.Е. Фаворского СО РАН впервые методом направленного синтеза с целью создания нового представителя класса полу-синтетических гепариноидов нами разработана и запатентована оригинальная технология получения оригинальной наноструктурированной фармакологически активной субстанции, представляющей собой сульфатированный арабиногалактан в виде калиевой соли (AGSK).

В основе разработанной технологической схемы производства AGSK лежит химическая модификация (сульфатирование) растительного полисахарида — арабиногалактана, получаемого в результате комплексной безотходной переработки древесины лиственницы сибирской (Larixsibirica Ledeb.). Содержание арабиногалактана в древесине достигает порядка 15 %, что свидетельствует об огромных запасах исходного сырья и возможных перспективах массового производства нового биологически активного средства на основе арабиногалактана.

Субстанция AGSK является наноструктурированным функционализированным биополимером со сферической формой частиц, размер крупных агломератов которых достигает 200 — 600 нм.

По результатам исследования безвредности оригинальной AGSK субстанции установлено, что исследуемое соединение согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к классу «вещества малоопасные» — IV класс опасности (LD50 > 6 г/кг). Фармакологическими экспериментами в опытах in vitro и in vivo показана анти-коагулянтная и гиполипидемическая активность AGSK субстанции, а также ее высокая относительная биологическая доступность при пероральном применении.

Совокупность полученных данных позволила разработать пероральную лекарственную форму AGSK субстанции в виде таблеток — экспериментальный препарат «AGSK таблетки 500 мг», который в предварительных доклинических исследованиях показал себя перспективным гиполипидемическим средством с выраженным гипотриглицеридемическим эффектом и антикоагулянтным действием по эффективности сопоставимым с действием препарата «Сулодексид».

«Сулодексид» (Vessel Due F, Alfa-Wassermann S.p.A., Italy: капсулы 250 ЛЕ, раствор для инъекции 600 ЛЕ/2 мл) — это единственно официально разрешенный в России препарат класса гепариноидов, являющийся лекарственным средством импортного производства, что объясняет его высокую рыночную стоимость. В современной медицине он применяется как антикоагулянт прямого действия — для профилактики и лечения ангиопатий различной локализации и в качестве гиполипидемического средства для вторичной профилактики коронарного атеросклероза и его осложнений.

Дополнительные доклинические и клинические испытания с последующим внедрением в медицинскую практику препаратов на основе сульфатированного арабиногалактана (AGSK) позволят пополнить арсенал гиполипидемических средств и антикоагулянтов прямого действия отечественного производства, которые могут стать достойной альтернативой дорогостоящему импортному лекарственному препарату «Сулодексид», что в целом будет способствовать национальной безопасности России в области лекарственного обеспечения населения.

Е.О. Куркутов, О.И. Хуриганова, И.В. Доронькина, В.А. Потапов

синтез халькогенорганических соединений с потенциальной биологической Активностью

Институт химии имени А.Е. Фаворского СО РАН

Сера содержится во многих медицинских препаратах и биологически активных соединениях. Селен является важным микроэлементом, недостаток которого в организме человека увеличивает вероятность возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, рака, артрита. Найдены селеноорганические соединения, обладающие высокой противораковой, бактерицидной, фунгицидной активностью. Поэтому синтез халькогенорганических соединений, перспективных в отношении биологической активности, является актуальной задачей.

Нами синтезированы новые халькогенорганические соединения, содержащие тиофеновое кольцо, суль-фоксидную и сульфоновую группы, которые перспективны как биологически активные вещества.

Разное

117