СОСТАВЫ И СПОСОБЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

1. Фармацевтическая композиция для лечения сердечно-сосудистого заболевания, где композиция состоит из:
a) статина со значением log P, большим, чем 2,0;
b) меньше, чем примерно 10% (об./об.), фармацевтически приемлемого растворителя и
c) по крайней мере, 80% (об./об.) фармацевтически приемлемого содержащего липид адъюванта, где фармацевтически приемлемый содержащий липид адъювант представляет собой глицеролипид, где фармацевтическая композиция сформирована так, чтобы быть твердой при температуре приблизительно 15°С или ниже и иметь температуру плавления 30°С или выше.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция нормализует уровни липидов и имеет анти-гиперлипидемическую активность, снижает уровень вызывающей воспаление молекулы, снижает уровень вызывающего воспаление простагландина, стимулирует сигнальный путь PPAR, индуцирует апоптоз клеток макрофага M1, активирует дифференциацию клеток макрофага М2 или и то, и другое, снижает уровни интерферона-гамма (IFNγ), фактора-альфа некроза опухоли (TNF-α), интерлейкина-12 (ИЛ-12) или их комбинацию, высвобожденных из Th1-клеток, повышает уровни ИЛ-10, высвобожденного из Th2-клеток, или и то, и другое.
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где фармацевтическая композиция снижает уровни ЛПОНП, ЛПП, ЛПНП или их комбинацию, по крайней мере, на 10% и/или повышает уровень ЛПВП, например, по крайней мере, на 2%.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где статин включает аторвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин или их комбинацию.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где концентрация статина составляет по крайней мере 50 мг/мл.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемый растворитель включает фармацевтически приемлемый полярный апротонный растворитель, фармацевтически приемлемый полярный протонный растворитель, фармацевтически приемлемый неполярный растворитель или их комбинацию.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемый растворитель включает фармацевтически приемлемый спирт или фармацевтически приемлемый сложный эфир фармацевтически приемлемого спирта и кислоты.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемый содержащий липид адъювант находится в количестве от приблизительно 80% (об./об.) до приблизительно 97% (об./об.).
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемый содержащий липид адъювант находится в количестве от приблизительно 80% (об./об.) до приблизительно 93% (об./об.).
10. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемый содержащий липид адъювант содержит моноглицерид, ацетилированный моноглицерид, диглицерид, ацетилированный диглицерид, триглицерид, ацетилированный триглицерид или их комбинацию.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый стабилизирующий агент, где фармацевтически приемлемый стабилизирующий агент не является эмульсирующим агентом.
12. Способ получения фармацевтической композиции, как определено в пп. 1-11, где способ, включает стадии:
a) контактирование фармацевтически приемлемого растворителя со статином в условиях, которые позволяют терапевтическому соединению растворяться в фармацевтически приемлемом растворителе, образуя тем самым раствор, и
b) контактирование раствора, образованного в стадии (a), с фармацевтически приемлемым содержащим липид адьювантом в условиях, которые обеспечивают образование фармацевтической композиции.
13. Способ по п. 12, где стадия (а) дополнительно включает контактирование фармацевтически приемлемого стабилизирующего агента с фармацевтически приемлемым растворителем и терапевтическим соединением, где фармацевтически приемлемый стабилизирующий агент не является эмульсирующим агентом.
14. Применение фармацевтической композиции по пп. 1-11 для получения лекарственного средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания.
15. Применение фармацевтической композиции по пп. 1-11 для лечения сердечно-сосудистого заболевания.
16. Способ лечения индивидуума с сердечно-сосудистым заболеванием, где способ, включает стадию введения индивидууму, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, как определено в пп. 1-11, где введение приводит к уменьшению симптома, связанного с сердечно-сосудистым заболеванием, подвергая тем самым индивидуума лечению.
17. Способ по п. 16, где сердечно-сосудистое заболевание связано с гиперлипидемией, коронарной болезнью сердца, атеросклерозом, заболеванием периферических сосудов, миокардиодистрофией, васкулитом, воспалительным заболеванием сердца, ишемической болезнью сердца, острой сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью сердца, пороком клапана сердца, гипертонией, инфарктом миокарда, диабетическими сердечными состояниями, аневризмой, тромбоэмболией, расслоением стенки, псевдоаневризмой, сосудистой мальформацией, каверномой, тромбозом, варикозным расширением вен или инсультом.
18. Способ по п. 16, где сердечно-сосудистое заболевание связано с гиперлипидемией, коронарной болезнью сердца, атеросклерозом, заболеванием периферических сосудов, миокардиодистрофией, васкулитом, воспалительным заболеванием сердца, ишемической болезнью сердца, острой сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью сердца, пороком клапана сердца, гипертонией, инфарктом миокарда, диабетическими сердечными состояниями, аневризмой, тромбоэмболией, расслоением стенки, псевдоаневризмой, сосудистой мальформацией, каверномой, тромбозом, варикозным расширением вен или инсультом.
19. Способ по п. 16, где после введения индивидууму, фармацевтическая композиция, содержащая терапевтическое соединение, приводит к биораспределению терапевтического соединения, отличному от биораспределения терапевтического соединения, включенного в такую же фармацевтическую композицию, только без фармацевтически приемлемого содержащего липид адъюванта.
20. Способ по п. 16, где после введения индивидууму фармацевтическая композиция уменьшает раздражение желудка или кишечника, по крайней мере, на 5% по сравнению с фармацевтической композицией без фармацевтически приемлемого содержащего липид адъюванта.