РАСТВОРИМЫЕ ДОЗИРОВАННЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФЕМА, ПРИЕМЛЕМЫЕ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

1. Дозированная форма, содержащая цефтаролин или его фармацевтически приемлемую соль и/или сольват, и/или его пролекарство и солюбилизирующий агент, где молярность солюбилизирующего агента в водном растворе дозированной формы является большей, чем приблизительно 0,1 М.
2. Дозированная форма по п.1, где молярность солюбилизирующего агента является большей, чем приблизительно 0,5 М.
3. Дозированная форма по п.1, где молярность солюбилизирующего агента является большей, чем приблизительно 1,0 М.
4. Дозированная форма по п.1, содержащая цефтаролин фозамил, где цефтаролин фозамил представляет собой цефтаролин фозамил-моноацетат моногидрат (USAN) или цефтаролин фозамил-безводный, свободный от ацетата (INN).
5. Дозированная форма по п.4, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 40 мг/мл.
6. Дозированная форма по п.4, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
7. Дозированная форма по п.4, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 200 мг/мл.
8. Дозированная форма по п.1, где солюбилизирующий агент является выбранным из карбоновых кислот и аминокислот.
9. Дозированная форма по п.1, где солюбилизирующий агент является выбранным из группы, состоящей из муравьиной кислоты, уксусной кислоты, пропионовой кислоты, масляной кислоты, валериановой кислоты, капроновой кислоты, энантовой кислоты, каприловой кислоты, пеларгоновой кислоты, каприновой кислоты, лауриновой кислоты, стеариновой кислоты, акриловой кислоты, докозагексаеновой кислоты, эйкозапентаеновой кислоты, пировиноградной кислоты, бензойной кислоты, салициловой кислоты, альдаровой кислоты, щавелевой кислоты, малоновой кислоты, яблочной кислоты, янтарной кислоты, глутаровой кислоты, адипиновой кислоты, лимонной кислоты, молочной кислоты, аланина, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, цистеина, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина, метионина, фенилаланина, пралина, серина, треонина, триптофана, тирозина, валина их солей и их комбинаций.
10. Дозированная форма по п.9, где солюбилизирующий агент является выбранным из L-аргинина, DL-аргинина, лимонной кислоты и ее солей, уксусной кислоты и ее солей, гистидина и их комбинаций.
11. Дозированная форма по п.10, где солюбилизирующий агент представляет собой L-аргинин.
12. Дозированная форма по п.10, где солюбилизирующий агент представляет собой лимонную кислоту/цитрат натрия.
13. Дозированная форма по п.10, где солюбилизирующий агент представляет собой уксусную кислоту/ацетат натрия.
0-∞
14. Дозированная форма, содержащая от приблизительно 223 мг до приблизительно 2005 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более, чем приблизительно 10,650 нг ч/мл.
15. Дозированная форма по п.14, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 39,500 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 10,650 нг ч/мл.
16. Дозированная форма по п.14, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 39,500 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 10,650 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
17. Дозированная форма по п.14, содержащая 223 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 10,650 нг ч/мл.
18. Дозированная форма по п.17, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 4,900 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 10,650 нг ч/мл.
19. Дозированная форма по п.17, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 4,900 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 10,650 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
20. Дозированная форма по п.14, содержащая 446 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 21,350 нг ч/мл.
21. Дозированная форма по п.20, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
средним значением Стал менее чем приблизительно 9,800 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 21,350 нг ч/мл.
22. Дозированная форма по п.20, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 9,800 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 21,350 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
23. Дозированная форма по п.14, содержащая 557 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 25,800 нг ч/мл.
24. Дозированная форма по п.23, где BМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 11,100 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 25,800 нг ч/мл.
25. Дозированная форма по п.23, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 11,100 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 25,800 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
26. Дозированная форма по п.14, содержащая 668 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 28,800 нг ч/мл.
27. Дозированная форма по п.26, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 12,000 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 28,800 нг ч/мл.
28. Дозированная форма по п.26, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 12,000 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 28,800 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
29. Дозированная форма по п.14, содержащая 891 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 49,000 нг ч/мл.
30. Дозированная форма по п.29, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 17,750 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 49,000 нг ч/мл.
31. Дозированная форма по п.29, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 17,750 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 49,000 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
32. Дозированная форма по п.14, содержащая 1114 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 66,000 нг ч/мл.
33. Дозированная форма по п.32, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 22,500 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 66,000 нг ч/мл.
34. Дозированная форма по п.32, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 22,500 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 66,000 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
35. Дозированная форма по п.14, содержащая 1337 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 79,500 нг ч/мл.
36. Дозированная форма по п.35, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 26,500 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 79,500 нг ч/мл.
37. Дозированная форма по п.35, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 26,500 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 79,500 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
0-∞
38. Дозированная форма по п.14, содержащая 2005 мг цефтаролина фозамила, где парентеральное введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося средним значением AUC более чем приблизительно 126,000 нг ч/мл.
39. Дозированная форма по п.38, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови дня цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 39,500 нг/мл, и
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 126,000 нг ч/мл.
40. Дозированная форма по п.38, где ВМ введение единичной дозы дозированной формы обеспечивает получение in vivo профиля в плазме крови для цефтаролина, характеризующегося
max
средним значением C менее чем приблизительно 39,500 нг/мл,
0-∞
средним значением AUC более чем приблизительно 126,000 нг ч/мл, и
max
средним значением T приблизительно 1 или более часов.
41. Дозированная форма, содержащая приблизительно 668 мг цефтаролина фозамила и приблизительно 400 мг L-аргинина, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
42. Дозированная форма, содержащая приблизительно 668 мг цефтаролина фозамила и приблизительно 348 мг L-аргинина, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
43. Дозированная форма, содержащая приблизительно 668 мг цефтаролина фозамила и приблизительно 174 мг L-аргинина, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
44. Дозированная форма, содержащая приблизительно 446 мг цефтаролина фозамила и приблизительно 267 мг L-аргинина, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
45. Дозированная форма, содержащая приблизительно 446 мг цефтаролина фозамила и приблизительно 230 мг L-аргинина, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
46. Дозированная форма, содержащая приблизительно 446 мг цефтаролина фозамила и приблизительно 116 мг L-аргинина, где цефтаролин фозамил обладает растворимостью в воде, большей, чем приблизительно 100 мг/мл.
47. Дозированная форма по любому из пп.1-46 в форме порошка.
48. Дозированная форма по любому из пп.1-46 в форме раствора или суспензии в растворителе.
49. Дозированная форма по п.45, где растворитель является выбранным из воды, физиологического раствора, раствора глюкозы или декстрозы с концентрацией и приблизительно 5-10% и их комбинаций.
50. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, эффективного количества дозированной формы по п.48.
51. Способ по п.50, где дозированная форма вводится внутримышечно.
52. Способ по п.50, где дозированная форма вводится внутривенно.