СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО 1,5-БЕНЗОДИАЗЕПИНА

1. Способ получения соединения, представленного формулой (3), или его соли:
1
2
3
где R представляет собой линейную, разветвленную или циклическую алкильную группу; R представляет собой группу, образующую аминогруппу, алкиламиногруппу или ацилалкиламиногруппу посредством реакции восстановления или реакции гидролиза; R представляет собой остаток сложного эфира, и А представляет собой защитную группу, содержащую сульфонильную группу или карбонильную группу,
включающий взаимодействие производного анилина, представленного формулой (1):
1
2
где R и R соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше,
с производным азиридина, представленным формулой (2):
3
где R и А соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше.
2. Способ получения производного 1,5-бензодиазепина, представленного формулой (5):
1
5
где R представляет собой линейную, разветвленную или циклическую алкильную группу; R представляет собой атом водорода, алкильную группу или ацилалкильную группу; и А представляет собой защитную группу, содержащую сульфонильную группу или карбонильную группу,
включающий взаимодействие производного анилина, представленного формулой (1):
2
1
где R представляет собой группу, образующую аминогруппу, алкиламиногруппу или ацилалкиламиногруппу посредством реакции восстановления или реакции гидролиза; и R имеет такие же значения, какие указаны выше,
с производным азиридина, представленным формулой (2):
3
где R представляет собой остаток сложного эфира, и А имеет такие же значения, какие указаны выше,
с получением соединения, представленного формулой (3):
1
2
3
где R, R, R и А имеют соответственно такие же значения, какие указаны выше,
реакцию восстановления или реакцию гидролиза полученного таким образом соединения с получением соединения, представленного формулой (4):
4
1
3
где R представляет собой аминогруппу, алкиламиногруппу или ацилалкиламиногруппу; и R, R и А соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше,
и затем реакцию замыкания цикла полученного таким образом соединения.
3. Способ получения соединения, представленного формулой (А), или его соли:
1
6
где R представляет собой линейную, разветвленную или циклическую алкильную группу; R представляет собой алкильную группу или ацилалкильную группу; и Y представляет собой одинарную связь или алкилиденовую группу,
включающий взаимодействие производного анилина, представленного формулой (1):
2
1
где R представляет собой группу, образующую аминогруппу, алкиламиногруппу или ацилалкиламиногруппу посредством реакции восстановления или реакции гидролиза; и R имеет такие же значения, какие указаны выше,
с производным азиридина, представленным формулой (2):
3
где R представляет собой остаток сложного эфира; и А представляет собой защитную группу, содержащую сульфонильную группу или карбонильную группу,
с получением соединения, представленного формулой (3):
1
2
3
где R, R, R и А соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше,
реакцию восстановления или реакцию гидролиза полученного таким образом соединения с получением соединения, представленного формулой (4):
4
1
3
где R представляет собой аминогруппу, алкиламиногруппу или ацилалкиламиногруппу; и R, R и А соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше,
затем реакцию замыкания цикла полученного таким образом соединения с получением производного 1,5-бензодиазепина, представленного формулой (5):
5
1
где R представляет собой атом водорода, алкильную группу или ацилалкильную группу и R и А соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше,
5
предоставление возможности для взаимодействия производного 1,5-бензодиазепина, когда R представляет собой атом водорода, с алкилгалогенидом или ацилалкилгалогенидом с последующим удалением защитной группы А с получением соединения, представленного формулой (6):
1
6
где R и R соответственно имеют такие же значения, какие указаны выше, и
(а) взаимодействие соединения (6) с соединением, представленным формулой (7):
7
где R представляет собой арильную группу, которая может быть замещена, и Y имеет такие значения, какие указаны выше, или
(b) взаимодействие соединения (6) с ариловым эфиром галогенмуравьиной кислоты, и затем взаимодействие образовавшегося продукта с соединением, представленным формулой (8):
где Y имеет такие значения, какие указываются выше.
4. Способ по п.3, в котором после получения соединения, представленного формулой (А), соединение формулы (А) превращают в кальциевую соль, тем самым получая кальциевую соль соединения формулы (А).
5. Соединение, представленное формулой (3а), или его соль:
a
3a
где R представляет собой атом водорода или бензилоксикарбонильную группу; R представляет собой атом водорода или бензильную группу; и Х представляет собой атом галогена.
6. Соединение, представленное формулой (5а), или его соль:
5a
где R представляет собой атом водорода или 3,3-диметил-2-оксобутильную группу, и Х представляет собой атом галогена.
7. Соединение, представленное формулой (1а), или его соль:
где Cbz представляет собой бензилоксикарбонильную группу.
8. Соединение, представленное формулой (2а), или его соль:
где Bn представляет собой бензильную группу.