АНЕСТЕЗИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ АНЕСТЕЗИРОВАНИЯ ГЛАЗА

1. Водная офтальмологическая анестезирующая композиция, содержащая:
артикаин в количестве приблизительно от 4,0% мас./об. до 12,0% мас./об. в расчете на объем композиции; и буфер в количестве, обеспечивающем рН приблизительно от рН 3,5 до рН 7,0, где указанный буфер не вступает в реакцию с артикаином и стабилизирует его.
2. Композиция по п. 1, где указанная композиция имеет рН приблизительно от рН 4,5 до рН 5,5, и при этом указанный буфер содержит комплекс, полученный из цитрата, ацетата или их смеси и сахароспирта, выбранного из группы, состоящей из маннита, сорбита и их смесей.
3. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит приблизительно от 7,5% мас./об. до 8,5% мас./об. артикаина, при этом указанная композиция имеет рН приблизительно от рН 4,5 до рН 5,0.
4. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит по меньшей мере приблизительно 7,0% мас./об. артикаина и имеет рН приблизительно от рН 4,5 до рН 5,0.
5. Композиция по п. 1, где буфер содержит комплекс борат/маннит, полученный из бората и D-маннита.
6. Композиция по п. 5, где указанный комплекс борат/маннит включен в количестве приблизительно от 0,5% мас./об. до 0,75% мас./об. в расчете на объем композиции.
7. Композиция по п. 5, где указанный комплекс борат/маннит включен в количестве приблизительно от 6,5 массовых частей до 7,5 массовых частей в расчете на 100 массовых частей артикаина в композиции.
8. Композиция по п. 5, где указанный комплекс борат/маннит получен при массовом соотношении борат/маннит приблизительно от 1:3 до 1:7.
9. Композиция по п. 5, где указанная композиция дополнительно включает ацетат натрия, уксусную кислоту и эдетат динатрия.
10. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит по меньшей мере приблизительно 7,0% мас./об. артикаина, при этом указанный буфер содержит комплекс борной кислоты и D-маннита в количестве, обеспечивающем рН приблизительно от рН 4,5 до рН 5,0, причем указанная композиция дополнительно содержит ацетат натрия, уксусную кислоту и эдетат динатрия.
11. Композиция по п. 4, где указанный артикаин присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 7,0% мас./об., а указанный комплекс борной кислоты и D-маннита получен из приблизительно от 0,08% мас./об. до 0,10% мас./об. борной кислоты и приблизительно от 0,50% мас./об. до 0,6% мас./об. D-маннита в расчете на общий объем композиции.
12. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит по меньшей мере приблизительно 8,0% мас./об. артикаина, буферный комплекс, полученный из приблизительно от 0,08% мас./об. до 0,10% мас./об. борной кислоты и приблизительно от 0,5% мас./об. до 0,60% мас./об. D-маннита, приблизительно от 0,3 до 0,36% мас./об. ацетата натрия, приблизительно от 0,05% мас./об. до 0,07% мас./об. эдетата динатрия и остальное - вода, и при этом указанная композиция имеет осмоляльность приблизительно от 280 до 320 мосмоль/кг, причем количества даны в расчете на общий объем композиции.
13. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит приблизительно 4% мас./об. артикаина, а указанный буфер содержит NaOH и HCl, при этом указанная композиция имеет рН приблизительно 5,5, рКа приблизительно 7,8, вязкость приблизительно от 0,02 до 0,025 Па⋅с (от 20 до 25 сП), осмоляльность приблизительно от 275 до 1171 мосмоль/кг и тоничность приблизительно от 0,5 до 5,0%.
14. Композиция по п. 1, где указанная композиция содержит 80 мг/г артикаина HCl, 1,373 мг/г моногидрата дигидрофосфата натрия, 1,413 мг/г безводного двухосновного фосфата натрия, 8,1 мг/г гидроксипропилметилцеллюлозы, 4 мг/г PEG400 и при этом указанная композиция имеет рН от рН 6,0 до рН 7,0, вязкость от 0,743 до 0,803 Па⋅с (от 743 до 803 спз) и осмоляльность 517 мосмоль/кг.
15. Водная офтальмологическая анестезирующая композиция, содержащая:
артикаин в количестве по меньшей мере приблизительно 7,0% мас./об. в расчете на объем композиции; и буфер в количестве, обеспечивающем рН приблизительно от рН 4,0 до рН 5,5 и стабилизацию артикаина, при этом указанный буфер представляет собой комплекс, полученный из борной кислоты или соли борной кислоты и сахароспирта.
16. Водная офтальмологическая анестезирующая композиция по п. 15, где указанный буфер представляет собой комплекс борат/маннит в количестве приблизительно от 6,5 массовых частей до 7,5 массовых частей в расчете на 100 массовых частей артикаина в композиции.
17. Водная офтальмологическая анестезирующая композиция по п. 16, где указанный комплекс борат/маннит получен при массовом соотношении борат/маннит приблизительно от 1:3 до 1:7.
18. Водная офтальмологическая анестезирующая композиция по п. 17, дополнительно содержащая диацетат натрия, уксусную кислоту и эдетат динатрия.
19. Способ обеспечения анестезии глаза, включающий стадию местного нанесения композиции по п. 1 на поверхность глаза пациента в количестве, эффективном для анестезии глаза пациента.
20. Способ по п. 19, где указанная композиция содержит артикаин в количестве по меньшей мере приблизительно 5,0%, буферный комплекс, полученный из приблизительно от 0,08% мас./об. до 0,10% мас./об. борной кислоты и приблизительно от 0,50% мас./об. до 0,6% мас./об. D-маннита, в расчете на общий объем композиции.
21. Способ по п. 19, где указанная композиция содержит по меньшей мере приблизительно 7,5% мас./об. артикаина; буфер, включающий комплекс, полученный из борной кислоты и D-маннита, в количестве, не вступающем в реакцию с артикаином; ацетат натрия; уксусную кислоту; эдетат динатрия и остальное - вода, и где указанная композиция имеет рН приблизительно от рН 4,5 до рН 5,5.
22. Способ по п. 19, где указанная композиция содержит по меньшей мере приблизительно 7% мас./об. артикаина.
23. Способ по п. 22, где композиция имеет рН приблизительно от рН 4,5 до рН 5,0.
24. Способ по п. 19, где указанная композиция содержит 4% мас./об. артикаина, имеет рН 5,5, рКа 7,8, вязкость от 0,02 до 0,025 Па⋅с (от 20 до 25 сП), осмоляльность от 275 до 1171 мосмоль/кг, тоничность от 0,5% до 5,0%, содержит буфер NaOH и буфер HCl.
25. Способ по п. 19, где указанная композиция содержит 80 мг/г артикаина-HCl, 1,373 мг/г моногидрата дигидрофосфата натрия, 1,413 мг/г безводного двухосновного фосфата натрия, 8,1 мг/г гидроксипропилметилцеллюлозы, 4 мг/г PEG400, и где указанная композиция имеет рН от рН 6,0 до рН 7,0, вязкость от 0,743 до 0,803 Па⋅с (от 743 до 803 спз) и осмоляльность 517 мосмоль/кг.
26. Способ получения композиции по п. 1, включающий стадии, на которых:
смешивают кислоту или ее соль с сахароспиртом в растворе с образованием комплекса;
доводят рН приблизительно до величины от 3,5 до 7,0; и
добавляют в полученный раствор артикаин в количестве, достаточном для получения композиции, содержащей приблизительно от 4,0% мас./об. до 12,0% мас./об. в расчете на объем композиции.
27. Способ по п. 26, где указанную кислоту выбирают из группы, состоящей из уксусной кислоты, лимонной кислоты и их смесей, а сахароспирт выбирают из группы, состоящей из D-маннита, сорбита и их смесей.
28. Способ по п. 26, где указанная кислота или ее соль представляет собой борнокислую соль (борат), сахароспирт представляет собой D-маннит, а комплекс представляет собой комплекс борат/маннит, и где композиция содержит по меньшей мере 7,0% артикаина и имеет величину рН приблизительно от рН 6,0 до рН 7,0.
29. Способ по п. 28, где комплекс борат/маннит получают при массовом соотношении борат/маннит приблизительно от 1:3 до 1:7.