СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЧАСТИЦ МИКРОКАПСУЛИРОВАННОГО АНТИСЕПТИКА-СТИМУЛЯТОРА ДОРОГОВА (АСД) 2 ФРАКЦИЯ, ОБЛАДАЮЩЕГО СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
METHOD FOR PREPARING PARTICLES OF MICROENCAPSULATED ANTISEPTIC DOROGOV'S STIMULATOR (ADS) FRACTION 2 POSSESSING SUPRAMOLECULAR PROPERTIES

Изобретение относится к области инкапсуляции.
Ранее были известны способы получения микрокапсул.
В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.
В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).
Решение технической задачи достигается способом получения частиц инкапсулированного активатора-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, а в качестве ядра - АСД 2 фракция при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бутанола в качестве осадителя, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола в качестве осадителя, а также использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки частиц и АСД 2 фракция - в качестве ядра.
Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул АСД 2 фракция в оболочке натрий карбоксиметилцеллюлозе. АСД 2 фракция представляет собой тканевый препарат животного происхождения. В своем составе содержит: соединения с активной сульфгидрильной группой, производные алифатических аминов, карбоновые кислоты, алифатические и циклические углеводороды, производные амидов и воду. АСД-2 при пероральном применении оказывает активизирующее действие на ЦНС и вегетативную нервную систему, стимулирует моторную деятельность желудочно-кишечного тракта, секрецию пищеварительных желез, повышает активность пищеварительных и тканевых ферментов, улучшает проникновение ионов Na+ и K+ через клеточные мембраны, способствует нормализации процессов пищеварения, усвоения питательных веществ и повышению естественной резистентности организма. При наружном применении препарат стимулирует активность ретикулоэндотелиальной системы, нормализует трофику и ускоряет регенерацию поврежденных тканей, обладает выраженным антисептическим и противовоспалительным действием.
На фиг.1 - самоорганизация нанокапсулированного АСД 2 фракция в натрий карбоксиметилцеллюлозы с увеличением в 505 раз.
ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул АСД 2 фракция в натрий карбоксиметилцеллюлозе
100 мг АСД 2 фракция диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в бензоле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл бутанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.
ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул АСД 2 фракция в натрий карбоксиметилцеллюлозе
100 мг АСД 2 фракция диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в бензоле, содержащий указанного 100 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/сек. Далее приливают 5 мл бутанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,188 г порошка микрокапсул. Выход составил 94%.
ПРИМЕР 3. Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов
Из порошка микрокапсул, полученных по методике, описанной в примере 1, были приготовлены водные растворы концентрациями 1%, 0,5%, 0,25%, 0,125% и т.д. путем разбавления раствора в два раза. Капля каждого из приготовленных растворов помещалась на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводилась конфокальная сканирующая микроскопия.
Таким образом, получены микрокапсулы унаби с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин. Образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные на фиг.2-4 структуры являются упорядоченными, значит, они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированный жирорастворимой полимерной оболочкой унаби обладает супрамолекулярными свойствами.