СОСТАВ С МИКРОСФЕРАМИ ДЛЯ ДЛИТЕЛЬНОГО НЕПРЕРЫВНОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ РИСПЕРИДОНА

1. Фармацевтический состав, включающий активный компонент, выбранный из рисперидона, его соли, 9-гидроксирисперидона и его соли; и полимерную смесь, включающую первый нетерминированный полилактид-гликолид и второй нетерминированный полилактид-гликолид, при этом весовое содержание активного компонента в фармацевтическом составе находится в диапазонеот 10 до 60%, предпочтительно от 35 до 55%, более предпочтительно от 40 до 50%; весовое содержание полимерной смеси в фармацевтическом составе - в диапазоне от 40 до 90%, предпочтительно от 45 до 65%, более предпочтительно от 50 до 60%; и фармацевтический состав присутствует в форме микросфер.
2. Фармацевтический состав по п. 1, в котором полимерная смесь состоит из первого нетерминированного полилактид-гликолида и второго нетерминированного полил актид-гликолида.
3. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в котором первый нетерминированный полилактид-гликолид имеет высокую внутреннюю вязкость, 0.4-0.9 дл/г, предпочтительно 0.45-0.8 дл/г, более предпочтительно 0.45-0.55 дл/г, и второй нетерминированный полилактид-гликолидимеет низкую внутреннюю вязкость, 0.1-0.35 дл/г, предпочтительно 0.1-0.3 дл/г, более предпочтительно 0.2-0.3 дл/г.
4. Фармацевтический состав по п. 3, в котором весовое отношение первого нетерминированного полилактид-гликолид ко второму нетерминированному полилактид-гликолиду составляет (50-95):(5-50), предпочтительно (70-90):(10-30), более предпочтительно 80:20.
5. Фармацевтический состав по п. 3, в котором молярное соотношение лактид-гликолид в первом нетерминированном полилактид-гликолид находится в диапазоне от 65:35 до 90:10, предпочтительно 75:25; и молярное отношение лактида к гликолиду во втором нетерминированном полилактид-гликолиде находится в диапазоне от 50:50 до 75:25, предпочтительно 50:50.
6. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в котором первый нетерминированный полилактид-гликолид имеет средневесовую молекулярную массу 50,000-145,000, предпочтительно 55,000-110,000, более предпочтительно 55000-85000, и второй нетерминированный полилактид-гликолид имеет средневесовую молекулярную массу 4,000-45,000, предпочтительно 4000-35000, более предпочтительно 15000-35000.
7. Фармацевтический состав по п. 6, где весовое отношение первого нетерминированного полилактид-гликолидко второму нетерминированному полилактид-гликолиду равно (50-95):(5-50), предпочтительно (70-90):(10-30), более предпочтительно 80:20.
8. Фармацевтический состав по п. 6, где молярное отношение лактида к гликолиду в первом нетерминированном полилактид-гликолиде находится в диапазоне от 65:35 до 90:10, предпочтительно 75:25; и молярное отношение лактид-гликолид во втором нетерминированном полилактид-гликолиде лежит в диапазоне от 50:50 до 75:25, предпочтительно 50:50.
9. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, где весовое содержание рисперидона составляет 45%, весовое содержание полимерной смеси - 55%, весовое отношение первого нетерминированного ПЛГлА к второму нетерминированному ПЛГлА - 80:20, молекулярная масса первого нетерминированного ПЛГлА 55000-85000, молекулярная масса второго нетерминированного ПЛГлА 15000-35000, внутренняя вязкость первого нетерминированного ПЛГлА составляет 0.45-0.55 дл/г, внутренняя вязкость второго нетерминированного ПЛГлА - 0.2-0.3 л/г, молярное отношение лактид-гликолид в первом нетерминированном ПЛГлА 75:25, и молярное отношение лактид-гликолид во втором нетерминированном ПЛГлА 50:50.
10. Фармацевтический состав по пп. 1 или 2, где соль рисперидона или 9-гидроксирисперидона выбрана из: соли неорганической кислоты и соли органической кислоты; соль неорганической кислоты выбирается из гидрохлората, гидробромата, нитрата, сульфата и фосфата; и соль органической кислоты выбирается из ацетата, пропионата, гидроксиацетата, 2-гидроксипропионата, памоата, 2-оксопропионата, оксалата, малоната, сукцината, 2-бутендиоата, метансульфоната, этансульфоната, бензолсульфоната и толуолсульфоната.
11. Использование фармацевтического состава согласно любому из пп. 1-9 для приготовления антипсихотических средств, где психоз включает острую шизофрению и хроническую шизофрению, существенные положительные симптомы и существенные отрицательные симптомы других психотических состояний и эмоциональные признаки, связанные с шизофренией.
12. Микросферный препарат длительного высвобождения для инъекций, включающий фармацевтический состав по любому из пп. 1-9.
13. Микросферный препарат длительного высвобождения для инъекций по п. 2, где микросферы суспендированы в фармацевтически приемлемой дисперсионной среде; дисперсионная среда выбирается из списка: суспендирующий агент, регулятор pH изоосмотический агент, ПАВ, вода и физиологический раствор; где суспендирующий агент выбирается из натрий-карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта, поливинилпирролидона, альгината натрия и глицерина; и где изоосмотический агент выбирается из хлорида натрия, глюкозы, маннита и глюцита; и где ПАВ - неионогенный ПАВ из ряда полисорбата или ряда полоксамера.