СТАБИЛЬНЫЕ СОСТАВЫ НАНОЧАСТИЦ

1. Фармацевтический состав наночастиц, включающий малорастворимое лекарственное вещество со средним размером частиц менее 1000 нм, твердый или полутвердый дисперсионный носитель и при желании не модифицирующий поверхность эксципиент.
2. Состав по п.1, где указанное малорастворимое лекарственное соединение имеет средний размер частиц менее 750 нм.
3. Состав по п.1, где указанное малорастворимое лекарственное соединение имеет средний размер частиц менее 600 нм.
4. Состав по п.1, где по меньшей мере 95% малорастворимого лекарственного соединения имеет размер частиц менее 1000 нм.
5. Состав по п.1, где количество малорастворимого лекарственного соединения в составе составляет от приблизительно 0,01% до приблизительно 30% по весу.
6. Состав по п.5, где количество малорастворимого лекарственного соединения в составе составляет от приблизительно 1% до приблизительно 20% по весу.
7. Состав по п.1, где не модифицирующий поверхность эксципиент представляет собой не модифицирующий поверхность фармацевтически приемлемый твердый наполнитель.
8. Состав по п.1, где указанное малорастворимое лекарственное вещество представляет собой одно или несколько веществ, выбранных из группы, состоящей из белка, пептида, нутрицевтика, противовоспалительного средства, нестероидного противовоспалительного средства, НСПВП, ингибитора COX-2, анальгетика, антимускаринового вещества, мускаринового вещества, кортикостероида, ингибитора эластазы, онкологического лекарственного средства, противорвотного средства, нейропротективного средства, лекарственного средства для сердечно-сосудистой системы, противотромбоцитного средства, средства для регуляции липидов, антикоагулянта, антигельминтного вещества, средства против аритмии, инотропного средства для сердца, гипотензивного средства, мочегонного средства, диагностического средства, средства для диагностической визуализации, противовирусного средства, фунгицидного средства, антибиотика, противомикобактериального средства, противосудорожного средства, антидиабетического средства, противоэпилептического средства, антибластомного средства, иммуноактивного средства, иммунодепрессивного средства, антитиреоидного средства, тиреоидного средства, антидепрессанта, обезболивающего средства, анксиолитика, снотворного, нейролептика, вяжущего средства, средства блокировки бета-адренорецептора, допаминергического средства, кровоостанавливающего средства, иммунориологического средства, мышечного релаксанта, парасимпатомиметического средства, кальцитонина для паращитовидной железы, дифосфоната, простагландина, препарата для лучевой терапии, полового гормона, стероида, стимулятора, анорексигенного средства, симпатомиметика, противоаллергического средства, антигистамина, средства от кашля, сосудорасширяющего средства и ксантина.
9. Состав по п.8, где указанным малорастворимым лекарственным веществом является одно или несколько веществ, выбираемых из группы, состоящей из нейропротектора, средства против аритмии, противосудорожного средства и анксиолитического средства.
10. Состав по п.1, где указанное малорастворимое лекарственное вещество выбрано из группы, состоящей из 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида, 6-фтор-9-метил-2-фенил-4-(пирролидин-1-илкарбонил)-2,9-дигидро-1H-пиридо[3,4-b]индол-1-она и фумарата изопропил-2-бутил-3-[4-[3-(дибутиламино)пропил]бензоил]-1-бензофуран-5-карбоксилата.
11. Состав по п.10, где указанным малорастворимым лекарственным веществом является 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамид.
12. Состав по п.10, где указанным малорастворимым лекарственным веществом является 6-фтор-9-метил-2-фенил-4-(пирролидин-1-илкарбонил)-2,9-дигидро-1H-пиридо[3,4-b]индол-1-он.
13. Состав по п.10, где указанным малорастворимым лекарственным веществом является фумарат изопропил-2-бутил-3-[4-[3-(дибутиламино)пропил]бензоил]-1-бензофуран-5-карбоксилата.
14. Состав по п.1, где указанный дисперсионный носитель представляет собой одно или несколько веществ, выбранных из группы, состоящей из гидрированных растительных масел, триглицеридов, гидрированных глицеридов жирных кислот кокосового масла, смешанных глицеридов, гидрированных глицеридов, синтетических глицеридов, сложных эфиров глицерина и фракционированных жирных кислот, не обладающих поверхностной активностью сложных эфиров жирных кислот, жирных кислот, масла какао, заменителей масла какао, твердого жира, натуральных и синтетических восков и вазелина.
15. Состав по п.10, где указанный дисперсионный носитель представляет собой одно или несколько веществ, выбранных из группы, состоящей из гидрированных растительных масел, триглицеридов, гидрированных глицеридов жирных кислот кокосового масла, смешанных глицеридов, гидрированных глицеридов, синтетических глицеридов, сложных эфиров глицерина и фракционированных жирных кислот, сложных диэфиров пропиленгликоля и жирных кислот, других не обладающих поверхностной активностью сложных эфиров жирных кислот, жирных кислот, масла какао, заменителей масла какао, твердого жира, натуральных и синтетических восков и вазелина.
16. Состав по п.15, где указанный дисперсионный носитель представляет собой одно или несколько веществ, выбранных из группы, состоящей из гидрированных растительных масел, твердых жиров и гидрированных глицеридов жирных кислот кокосового масла.
17. Состав по п.11, где указанный дисперсионный носитель представляет собой одно или несколько гидрированных растительных масел.
18. Состав по п.12, где указанный дисперсионный носитель представляет собой один или несколько твердых жиров.
19. Состав по п.13, где указанный дисперсионный носитель представляет собой один или несколько гидрированных глицеридов жирных кислот кокосового масла.
20. Состав по п.1, где указанный твердый или полутвердый дисперсионный носитель представляет собой смесь двух или более веществ.
21. Способ лечения пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.1.
22. Способ лечения пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.10.
23. Способ лечения нейродегенеративного заболевания или рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.11.
24. Способ лечения или профилактики тревожных состояний, эпилепсии, мышечной спастичности или миогенной контрактуры, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.12.
25. Способ лечения или профилактики аритмии, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.13.
26. Применение содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.11 в получении лекарственного средства для лечения нейродегенеративного заболевания или рака.
27. Применение содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.12 в получении лекарственного средства для лечения тревоги, эпилепсии, мышечной спастичности или миогенной контрактуры.
28. Применение содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.13 в получении лекарственного средства для лечения аритмии.
29. Способ получения содержащего наночастицы фармацевтического состава по п.1, включающий стадии:
(a) смешивания одного или нескольких малорастворимых лекарственных веществ с расплавленным дисперсионным носителем, при комнатной температуре представляющим собой твердое или полутвердое вещество; и
(b) измельчение полученной смеси в бисерной мельнице с целью получения содержащего наночастицы состава.
30. Способ по п.29, включающий стадии:
(a) нагревания твердого или полутвердого дисперсионного носителя до первого температурного диапазона, соответствующего температуре плавления указанного твердого или полутвердого дисперсионного носителя или превышающего ее, с целью образования расплавленного дисперсионного носителя;
(b) смешивания одного или нескольких малорастворимых лекарственных веществ с расплавленным дисперсионным носителем с образованием смеси;
(c) измельчения смеси с большим количеством мелющих тел с образованием наносуспензии и
(d) охлаждения наносуспензии до второго температурного диапазона ниже температуры плавления твердого или полутвердого дисперсионного носителя с образованием содержащего наночастицы состава.
31. Способ по п.29, включающий стадии:
(a) нагревания твердого или полутвердого дисперсионного носителя до первого температурного диапазона, соответствующего температуре плавления указанного твердого или полутвердого дисперсионного носителя или превышающего ее, с целью образования расплавленного дисперсионного носителя;
(b) смешивания одного или нескольких малорастворимых лекарственных веществ с расплавленным дисперсионным носителем с образованием смеси;
(c) измельчения смеси с большим количеством мелющих тел с образованием наносуспензии;
(d) наполнения наносуспензией капсул и
(e) охлаждения капсул до второго температурного диапазона ниже температуры плавления твердого или полутвердого дисперсионного носителя с образованием содержащего наночастицы состава.
32. Способ по п.29, включающий стадии:
(a) нагревания твердого или полутвердого дисперсионного носителя до первого температурного диапазона, соответствующего температуре плавления указанного твердого или полутвердого дисперсионного носителя или превышающего ее, с целью образования расплавленного дисперсионного носителя;
(b) смешивания одного или нескольких малорастворимых лекарственных веществ с расплавленным дисперсионным носителем с образованием смеси;
(c) измельчения смеси с большим количеством мелющих тел с образованием наносуспензии и
(d) гранулирования наносуспензий на не модифицирующий поверхность твердый наполнитель с образованием твердого состава.