КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГОЛОВНЫХ БОЛЕЙ

1. Нетоксичная твердая фармацевтическая композиция для перорального введения, для снижения частоты или предотвращения сильных головных болей, содержащая одно или более цистеиновых соединений из группы L-цистеина, D-цистеина и N-ацетилцистеина в качестве активных агентов, характеризующаяся тем, что указанное цистеиновое соединение содержится в комбинации с одним или более дополнительными активными агентами, по меньшей мере один из которых выбран из группы цистина, глутатиона и метионина, при этом указанная композиция дополнительно содержит одну или более фармацевтических добавок, включая один или более нетоксичных носителей, которые обеспечивают регулируемое высвобождение указанных активных агентов либо в слюну в течение по меньшей мере 5 минут в среде полости рта, либо в желудок в течение по меньшей мере 15 минут в, желудочной среде.
2. Композиция по п. 1 для снижения частоты или предотвращения мигрени или кластерных головных болей, в частности кластерных головных болей.
3. Композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что она представлена в форме порошка, таблетки, пастилки, капсулы или жевательной резинки.
4. Композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что активные агенты выбраны из L-цистеина и одного или более из цистина, глутатиона и метионина, предпочтительно из L-цистеина и одного из перечисленных после него агентов, наиболее подходящим из которых является глутатион.
5. Композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что активные агенты выбраны из одного или более цистеиновых соединений и глутатиона, предпочтительно из одного цистеинового соединения и глутатиона, где наиболее подходящим из цистеиновых соединений является L-цистеин.
6. Композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что дополнительно содержит диаминоксидазу в качестве активного агента для разложения избытка гистамина.
7. Композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что указанные активные агенты состоят из аминокислот, выбранных из L-цистеина, D-цистеина, N-ацетилцистеина, цистина, глутатиона и метионина.
2
5
8. Композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что дополнительно содержит витамин или аналогичную питательную добавку, выбранные из тауринового соединения или обычного водорастворимого витамина, такого как витамин С, B или В, или их солей, предпочтительно выбранные из витамина С или соли таурина, такой как магниевая или кальциевая соль, более предпочтительно выбранные из таурината магния, причем наиболее подходящей добавкой является N-ацетилтауринат магния.
9. Композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что общее количество активных агентов в ней, в частности цистеинового соединения и дополнительного активного агента, составляет от 2 до 50 мг на единичную дозу, предпочтительно от 2 до 20 мг на единичную дозу, и наиболее предпочтительно от 4 до 10 мг на единичную дозу.
10. Композиция по любому из пп. 1-5, характеризующаяся тем, что она приготовлена для контролируемого высвобождения активных агентов в полости рта или желудке, или для высвобождения в пищевой продукт или напиток перед употреблением.
11. Композиция по п. 10, характеризующаяся тем, что количество цистеинового соединения в составе для высвобождения активных агентов в полости рта составляет от 2 до 10 мг на единичную дозу, предпочтительно примерно 5 мг, в то время как количество цистина, или глутатиона, или метионина, или их комбинации в таком составе составляет от 2 до 10 мг на единичную дозу, предпочтительно примерно 5 мг, а количество цистеина в составе для высвобождения активных агентов в желудке составляет от 10 до 50 мг на единичную дозу; предпочтительно примерно 20 мг, в то время как количество цистина, или глутатиона, или метионина, или их комбинации в таком составе составляет от 10 до 50 мг на единичную дозу, предпочтительно примерно 20 мг.
12. Композиция по любому из пп. 1-5 или 11, характеризующаяся тем, что содержит в качестве добавок разбавители, такие как наполнители или сухие разбавители, подсластители, такие как сахара или сахарные спирты, ароматизаторы, смазывающие вещества, жевательную основу, неионизированные полимеры, или полимеры, образующие ионы, или сочетание двух или более из указанных добавок.
13. Композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что жевательная основа выбрана из природных или синтетических эластомеров, смягчителей, восков и липидов, причем жевательные основы природного происхождения предпочтительно выбраны из сырого каучука и копченого натурального каучука, а жевательные основы синтетического происхождения предпочтительно выбраны из бутадиен-стирольного каучука, полиэтилена и поливинилацетата.
14. Композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что неионизированные полимеры выбраны из метилцеллюлозы (МЦ), гидроксипропилцеллюлозы (ГПЦ),гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) и полиэтиленгликоля (ПЭГ).
15. Композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что полимеры, образующие ионы, выбраны из натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NaCMC), альгиновой кислоты, альгината натрия, хитозана, поликарбофила (Noveon™) и карбомера (Capropol™).
16. Композиция по п. 12, характеризующаяся тем, что разбавители выбраны из лактозы, фосфатов кальция, крахмала, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы.
17. Композиция по любому из пп. 1-5, 11, 13-16, характеризующаяся тем, что приготовлена в виде жевательной резинки, где жевательная основа составляет от 15 до 40% жевательной резинки, а оставшаяся часть содержит агенты, выбранные из лекарственных агентов, сахаров, подсластителей, смягчителей, ароматизаторов и красителей.
18. Композиция по любому из пп. 1-5, 11, 13-16, характеризующаяся тем, что приготовлена в виде буккальных таблеток, содержащих неионизированные макромолекулы в количестве от 40 до 80% по массе и полимеры, образующие ионы, в количестве от 20 до 60% по массе.
19. Композиция по любому из пп. 1-5, 11, 13-16, характеризующаяся тем, что приготовлена в виде подъязычных таблеток, содержащих разбавители в количестве от 90 до 98% по массе.
20. Композиция по любому из пп. 1-5, 11, 13-16, характеризующаяся тем, что приготовлена в виде матричных гранул или матричных таблеток, содержащих полимеры, нерастворимый в желудке, в количестве от 10 до 50% по массе, и наполнитель в количестве от 20 до 70% по массе.
21. Композиция по любому из пп. 1-5, 11, 13-16, характеризующаяся тем, что ее дозируют путем помещения в полость рта 1 или 2 препаратов, приготовленных из указанной композиции, за один раз и замены их новыми с 4-10-часовыми интервалами, наиболее предпочтительно с 6-8-часовыми интервалами.
22. Комбинация одного или более цистеиновых соединений, выбранных из L-цистеина, D-цистеина и N-ацетилцистеина, с одним или более соединений из цистина, глутатиона и метионина для применения в качестве лекарственного средства.
23. Способ снижения у людей частоты случаев сильных головных болей, характеризующийся осуществлением следующих этапов, согласно которым:
a) обеспечивают субъекта, который по меньшей мере время от времени страдает от сильных головных болей, композицией по любому из пп. 1-20, для самостоятельного введения при употреблении алкогольных напитков или продуктов питания, или ацетальдегидсодержащих напитков или продуктов питания, или при курении,
b) позволяют субъекту самостоятельно вводить указанную композицию, и
c) позволяют субъекту есть, пить или курить,
в результате чего цистеин и цистин, или глутатион или метионин связывают ацетальдегид, образовавшийся в организме или привнесенный в организм при употреблении субъектом указанного напитка или пищевого продукта, и
d) необязательно, повторяют этапы а) - с) необходимое количество раз.
24. Способ по п. 23 для снижения частоты или предотвращения мигрени или кластерных головных болей.
25. Способ по п. 23 или 24, характеризующийся введением композиции субъекту на этапе b) путем помещения 1 или 2 препаратов, приготовленных из композиции, в полость рта или проглатывания их, и необязательным этапом d), осуществляемым путем замены препаратов на новые с 4-10-часовыми интервалами, наиболее предпочтительно с 6-8-часовыми интервалами, и, необязательно, также при повторении этапа с).