САМОРЕГУЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ИНГРЕДИЕНТА

1. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению, включающая:
часть, состоящую из частиц, где часть, состоящая из частиц, содержит:
фармацевтически активный ингредиент;
растворимый в кислоте ингредиент, включающий катионный сополимер на основе метилметакрилата; и
гидроксид магния; и
ингредиент, модифицирующий pH,
где ингредиент, модифицирующий pH, присутствует в количестве, достаточном, чтобы ингибировать растворение части, состоящей из частиц, когда фармацевтическую композицию, препятствующую злоупотреблению, принимают внутрь в избыточном количестве.
2. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, где ингредиент, модифицирующий pH, присутствует в количестве, достаточном, чтобы повысить pH желудочно-кишечного тракта до приблизительно более 4, когда фармацевтическую композицию, препятствующую злоупотреблению, принимают внутрь в избыточном количестве.
3. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, где фармацевтически активный ингредиент включает лекарственное средство, подверженное злоупотреблению.
4. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.3, где лекарственное средство, подверженное злоупотреблению, включает опиоид, стимулятор, и/или седативное средство.
5. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.4, где лекарственное средство, подверженное злоупотреблению, включает опиоид, выбранный из гидрокодона, гидроморфона, морфина, оксикодона и/или их солей.
6. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, где катионный сополимер представляет собой сополимер на основе диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилат.
7. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, где ингредиент, модифицирующий pH, включает одно или несколько из гидроксида алюминия, алюмината висмута, карбоната висмута, субкарбоната висмута, субгаллата висмута, субнитрата висмута, карбоната кальция, фосфата кальция, двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата натрия, аминоацетата дигидроксиалюминия, дигидроксиалюмокарбоната натрия, глицина, глицината магния, гидроксида магния, оксида магния, бикарбоната калия, бикарбоната натрия, тартрата натрия-калия и трикальцийфосфата.
8. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, дополнительно включающая дезинтегрирующее вещество.
9. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.8, где дезинтегрирующее вещество включает гликолат крахмала натрия.
10. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, дополнительно включающая смазывающее вещество.
11. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.10, где смазывающее вещество включает одно или несколько из стеариновой кислоты, стеарата магния, гидрогенизированного масла, стеарилфумарата натрия и полиэтиленгликоля.
12. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, где катионный сополимер растворим в кислоте и не растворим при pH более 5.
13. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.1, где растворимый в кислоте ингредиент и ингредиент, модифицирующий pH, замедляют высвобождение фармацевтически активного ингредиента, когда композицию принимают внутрь в избыточном количестве.
14. Композиция, препятствующая злоупотреблению по пункту 13, где композиция, препятствующая злоупотреблению, представлена в виде стандартной лекарственной формы.
15. Композиция, препятствующая злоупотреблению по пункту 14, где стандартной лекарственной формой является капсула.
16. Композиция, препятствующая злоупотреблению по пункту 14, где стандартной лекарственной формой является таблетка.
17. Композиция, препятствующая злоупотреблению по пункту 14, где избыточное количество составляет три или более доз стандартной лекарственной формы.
18. Композиция, препятствующая злоупотреблению по пункту 1, где растворимый в кислоте ингредиент секвестрирует фармацевтически активный ингредиент от ингредиента, модифицирующего pH.
19. Композиция, препятствующая злоупотреблению по пункту 18, где растворимый в кислоте ингредиент секвестрирует фармацевтически активный ингредиент от ингредиента, модифицирующего pH, путем покрытия фармацевтически активного ингредиента.
20. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению, включающая:
часть, состоящую из частиц, где часть, состоящая из частиц, содержит:
фармацевтически активный ингредиент;
растворимый в кислоте ингредиент, включающий одно или несколько из карбоната кальция, двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция и гидроксида магния; и
буферный ингредиент; и
ингредиент, модифицирующий pH,
где ингредиент, модифицирующий pH, присутствует в количестве, достаточном, чтобы ингибировать растворение части, состоящей из частиц, когда фармацевтическую композицию, препятствующую злоупотреблению, принимают внутрь в избыточном количестве.
21. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где ингредиент, модифицирующий pH, присутствует в количестве, достаточном, чтобы повысить pH желудочно-кишечного тракта до приблизительно более 4, когда фармацевтическую композицию, препятствующую злоупотреблению, принимают внутрь в избыточном количестве.
22. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где фармацевтически активный ингредиент включает лекарственное средство, подверженное злоупотреблению.
23. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.22, где лекарственное средство, подверженное злоупотреблению, включает опиоид, стимулятор и/или седативное средство.
24. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.23, где лекарственное средство, подверженное злоупотреблению, включает опиоид, выбранный из гидрокодона гидроморфона, морфина, оксикодона и/или их солей.
25. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где растворимый в кислоте ингредиент и ингредиент, модифицирующий pH, являются одним и тем же ингредиентом.
26. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где ингредиент, модифицирующий pH, включает один или несколько из гидроксида алюминия, алюмината висмута, карбоната висмута, субкарбоната висмута, субгаллата висмута, субнитрата висмута, карбоната кальция, фосфата кальция, двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата натрия, аминоацетата дигидроксиалюминия, дигидроксиалюмокарбоната натрия, глицина, глицината магния, гидроксида магния, оксида магния, бикарбоната калия, бикарбоната натрия, тартрата натрия-калия, трикальцийфосфата и гидроксида магния.
27. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где ингредиент, модифицирующий pH, присутствует в количестве, достаточном, чтобы повысить pH желудочно-кишечного тракта до приблизительно более 4, когда фармацевтическую композицию, препятствующую злоупотреблению, принимают внутрь в избыточном количестве.
28. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, дополнительно включающая дезинтегрирующее вещество.
29. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.28, где дезинтегрирующее вещество включает гликолат крахмала натрия.
30. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, дополнительно включающая смазывающее вещество.
31. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.30, где смазывающее вещество включает одно или несколько из стеариновой кислоты, стеарата магния, гидрогенизированного масла, стеарилфумарата натрия и полиэтиленгликоля.
32. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, дополнительно включающая катионный сополимер, включающий диметиламиноэтилметакрилат, бутилметакрилат и метилметакрилат.
33. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.32, где катионный сополимер растворим в кислоте и не растворим при pH более 5.
34. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где растворимый в кислоте ингредиент и ингредиент, модифицирующий pH, замедляют высвобождение фармацевтически активного ингредиента, когда композицию принимают внутрь в избыточном количестве.
35. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.34, где композиция, препятствующая злоупотреблению, представлена в виде стандартной лекарственной формы.
36. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.35, где стандартной лекарственной формой является капсула.
37. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.35, где стандартной лекарственной формой является таблетка.
38. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.35, где избыточное количество составляет три или более доз стандартной лекарственной формы.
39. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где растворимый в кислоте ингредиент изолирует фармацевтически активный ингредиент от ингредиента, модифицирующий pH.
40. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.39, где растворимый в кислоте ингредиент секвестрирует фармацевтически активный ингредиент от ингредиента, модифицирующего pH, путем покрытия фармацевтически активного ингредиента.
41. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где часть, состоящая из частиц, секвестрирована от ингредиента, модифицирующего pH, полимерным покрытием, содержащим сополимер на основе метилметакрилата.
42. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.20, где часть, состоящая из частиц, дополнительно включает катионный сополимер.
43. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.42, где катионный сополимер включает сополимер метилметакрилата.
44. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению, включающая стандартную лекарственную форму с немедленным высвобождением, где стандартная лекарственная форма с немедленным высвобождением включает:
фармацевтически активный ингредиент;
растворимый в кислоте ингредиент, включающий катионный полимер; и
буферный ингредиент,
где буферный ингредиент присутствует в количестве, достаточном, чтобы повысить pH желудка до приблизительно более 4, и высвобождение активного ингредиента замедляется, когда принимают внутрь по меньшей мере 3 дозы стандартной лекарственной формы.
45. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.44, где фармацевтически активный ингредиент представляет собой лекарственное средство, подверженное злоупотреблению.
46. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.45, где лекарственное средство, подверженное злоупотреблению, включает опиоид, стимулятор и/или седативное средство.
47. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.46, где лекарственное средство, подверженное злоупотреблению, включает опиоид, выбранный из гидрокодона, гидроморфона, морфина, оксикодона и/или их солей.
48. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.44, где катионный сополимер представляет собой сополимер на основе диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилат.
49. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.44, где ингредиент, модифицирующий pH включает одно или несколько из гидроксида алюминия, алюмината висмута, карбоната висмута, субкарбоната висмута, субгаллата висмута, субнитрата висмута, карбоната кальция, фосфата кальция, двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата натрия, аминоацетата дигидроксиалюминия, дигидроксиалюмокарбоната натрия, глицина, глицината магния, гидроксида магния, оксида магния, бикарбоната калия, бикарбоната натрия, тартрата натрия-калия, трикальцийфосфата и гидроксида магния.
50. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.44, дополнительно включающая дезинтегрирующее вещество.
51. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.50, где дезинтегрирующее вещество включает гликолат крахмала натрия.
52. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.44, дополнительно включающая смазывающее вещество.
53. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.52, где смазывающее вещество включает одно или несколько из стеариновой кислоты, стеарата магния, гидрогенизированного масла, стеарилфумарата натрия и полиэтиленгликоля.
54. Фармацевтическая композиция, препятствующая злоупотреблению по п.44, где катионный сополимер растворим в кислоте и не растворим при pH более 5.