ПЕРОРАЛЬНО РАСПАДАЮЩАЯСЯ ТВЕРДАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ЕДИНИЦА ДОЗИРОВАНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КОНТРОЛИРУЮЩЕЕ РОДОВУЮ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ ВЕЩЕСТВО

1. Перорально распадающаяся твердая фармацевтическая единица дозирования, имеющая массу в пределах от 50 до 1000 мг, где указанная единица дозирования состоит из:
1-100% масс. частиц, состоящих из:
0,01-10% масс. контролирующего родовую деятельность вещества, выбранного из окситоцина, карбетоцина и их комбинаций;
5-70% масс. буферного агента;
20-94% масс. разветвленного глюкана;
0-70% масс. других фармацевтически приемлемых ингредиентов;
0-99% масс. одного или более фармацевтически приемлемых эксципиентов;
при этом указанная твердая единица дозирования включает по меньшей мере 5 мкг контролирующего родовую деятельность вещества и имеет pH буфера в диапазоне 3,5-5,7.
2. Единица дозирования по п. 1, где буферный агент имеет значение pH буфера в диапазоне от 4,0 до 5,5.
3. Единица дозирования по п. 1 или 2, где буферный агент выбран из цитрата, ацетата, аспартата и их комбинаций.
4. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где разветвленный глюкан представляет собой гидролизованный декстран со средней молекулярной массой в диапазоне 10-200 кДа.
5. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где контролирующее родовую деятельность вещество представляет собой окситоцин.
6. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где контролирующее родовую деятельность вещество представляет собой карбетоцин.
7. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где частицы содержат 0,02-10% масс. катиона двухвалентного металла.
8. Единица дозирования по п. 7, где катион двухвалентного металла и контролирующее родовую деятельность вещество присутствуют в частицах в молярном соотношении от 5:1 до 1000:1, предпочтительно в молярном соотношении от 10:1 до 300:1.
9. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где частицы содержат 0,01-10% масс. секвестранта.
10. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов выбраны из лактозы, маннита, ксилита, микрокристаллической целлюлозы, кроскармелозы натрия и их комбинаций.
11. Единица дозирования для применения в медицинском лечении, где лечение включает буккальное, сублингвальное или сублабиальное введение единицы дозирования по любому из предшествующих пунктов.
12. Единица дозирования по п. 11 для применения в лечении послеродового кровотечения, где указанная единица дозирования содержит контролирующее родовую деятельность вещество, выбранное из окситоцина, карбетоцина и их комбинаций.
13. Способ получения твердой единицы дозирования по любому из пп. 1-10, где указанный способ включает следующие стадии:
обеспечение водного раствора, включающего контролирующее родовую деятельность вещество, буферный агент, разветвленный глюкан и необязательно один или более других фармацевтически приемлемых ингредиентов;
удаление воды из водного раствора, необязательно после разбрызгивания водного раствора на частицы носителя, с получением твердых частиц, содержащих контролирующее родовую деятельность вещество, буферный агент, разветвленный глюкан и необязательно один или более других фармацевтически приемлемых ингредиентов;
смешивание частиц с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами; и
формование смеси в твердую единицу дозирования.