ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ МЕСТНЫХ АНАСТЕТИКОВ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
множество микрочастиц, каждая микрочастица включает:
один или несколько кристаллов местного анестетика; а также
покрытие из поливинилового спирта (PVA), полностью инкапсулирующее один или несколько кристаллов, где PVA-покрытие гидролизуется не менее 85% и составляет около 1-30 мас.% микрочастицы, и где один или несколько кристаллов местного анестетика составляют около 70-99 мас.% микрочастицы, и каждый из них имеет по меньшей мере один размер в диапазоне 35-500 мкм.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где PVA-покрытие является по меньшей мере на 99% гидролизованным.
3. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-2, где PVA-покрытие является сшитым.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где PVA-покрытие термически отверждается и физически сшивается.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, где термическое отверждение происходит при 100-135°С в течение 2-8 ч.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где PVA-покрытие химически сшивается в присутствии сшивающего агента.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, где PVA-покрытие содержит менее 5 мас.% сшивающего агента.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6 или 7, где сшивающий агент представляет собой лимонную кислоту.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, где PVA-покрытие имеет молекулярную массу 2-200 кДа.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где PVA-покрытие имеет молекулярную массу 140-190 кДа.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где местный анестетик имеет скорость растворения по меньшей мере в 5 раз медленнее, чем у местного анестетика, когда он не покрыт оболочкой, в той же среде растворения.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где местный анестетик имеет скорость растворения по меньшей мере в 7 раз медленнее, чем у местного анестетика, когда он не покрыт оболочкой, в той же среде растворения.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где местный анестетик имеет скорость растворения по меньшей мере в 10 раз медленнее, чем у местного анестетика, когда он не покрыт оболочкой, в той же среде растворения.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-13, где местный анестетик представляет собой аминоамидное лекарственное средство.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14, где местный анестетик содержит более одного кристалла, связанного терапевтически неактивным агентом.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-15, где местным анестетиком является ропивакаин.
17. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16 для лечения послеоперационной боли на месте раны.
18. Применение фармацевтической композиции по п. 17, где местный анестетик проявляет замедленное высвобождение в течение 3-5 д после операции.
19. Способ коррекции послеоперационной боли на месте раны пациента, нуждающегося в этом, включающий введение в место раны терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-16.
20. Способ коррекции послеоперационной боли на месте раны пациента, нуждающегося в этом, включающий введение лекарственной формы для инъекций в фасцию периферического нерва или в область, окружающую фасцию периферического нерв, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции любого из пп. 1-16.