ПРЕПАРАТЫ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ОПОРОЖНЕНИИ ТОЛСТОЙ КИШКИ

1. Способ получения твердого лекарственного препарата, содержащий:
(i) влажное гранулирование по меньшей мере одного осмотического слабительного средства, по меньшей мере одного антацида и первого фармацевтически приемлемого компонента-эксципиента с образованием интрагранулярной фракции;
(ii) смешивание интрагранулярной фракции, полученной на стадии (i), с компонентами экстрагранулярной фракции, содержащей одну или несколько органических кислот, неметаллическое смазующее вещество и второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент; и
(iii) прессование смеси, полученной на стадии (ii) в таблетки.
2. Способ по п. 1, дополнительно содержащий
(iv) покрытие таблеток оболочкой.
3. Способ по п. 1, в котором содержание интрагранулярной фракции составляет приблизительно 50% от общей массы препарата и в котором содержание экстрагранулярной фракции составляет приблизительно 50% от общей массы препарата.
4. Способ по п. 1, в котором первый фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя по меньшей мере одно связующее вещество, разбавитель, стабилизирующий агент, дезинтегрирующее средство, противовспенивающее вещество, антиадгезив или противовспенивающее вещество.
5. Способ по п. 1, в котором второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя по меньшей мере одно связующее вещество, разбавитель, стабилизирующий агент, дезинтегрирующее средство, противовспенивающее вещество, антиадгезив или противовспенивающее вещество.
6. Способ по п. 1, в котором первый фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя первое количество разбавителя и второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя второе количество того же разбавителя, так что разбавитель в препарате поровну разделен между интрагранулярной фракцией и экстрагранулярной фракцией.
7. Способ по п. 1, в котором содержание по меньшей мере одного компонента осмотического слабительного средства интрагранулярной фракции составляет вплоть до 1% от общей массы препарата.
8. Способ по п. 1, в котором содержание по меньшей мере одного антацидного компонента интрагранулярной фракции составляет вплоть до 20% от общей массы препарата.
9. Способ по п. 1, в котором содержание первого фармацевтически приемлемого компонента-эксципиента составляет вплоть до 30% от общей массы препарата.
10. Способ по п. 1, в котором содержание одной или нескольких органических кислот в экстрагранулярной фракции составляет вплоть до 40% от общей массы препарата.
11. Способ по п. 1, в котором содержание неметаллического смазующего вещества экстрагранулярной фракции составляет вплоть до 3% от общей массы препарата.
12. Способ по п. 1, в котором содержание второго фармацевтически приемлемого компонента-эксципиента составляет вплоть до 10% от общей массы препарата.
13. Твердый лекарственный препарат, содержащий:
интрагранулярную фракцию, смешанную с экстрагранулярной фракцией, где интрагранулярная фракция включает в себя гранулы, содержащие по меньшей мере одно осмотическое слабительное средство, по меньшей мере один антацид и первый фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент, и
где экстрагранулярная фракция включает в себя одну или несколько органических кислот, неметаллическое смазующее вещество и второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент.
14. Препарат по п. 13, в котором содержание интрагранулярной фракции составляет приблизительно 50% от общей массы препарата и где содержание экстрагранулярной фракции составляет приблизительно 50% от общей массы препарата.
15. Препарат по п. 13, в котором по меньшей мере одно осмотическое слабительное средство представляет собой микронизированный пикосульфат натрия.
16. Препарат по п. 13, в котором по меньшей мере один антацид представляет собой оксид магния.
17. Препарат по п. 13, в котором, по меньшей мере одна органическая кислота представляет собой аскорбиновую кислоту.
18. Препарат по п. 13, в котором неметаллическое смазующее вещество представляет собой эфир жирной кислоты.
19. Препарат по п. 13, в котором первый фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя по меньшей мере одно связующее вещество, разбавитель, стабилизирующий агент, дезинтегрирующее средство, противовспенивающее вещество, антиадгезив или противовспенивающее вещество.
20. Препарат по п. 13, в котором второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя по меньшей мере одно связующее вещество, разбавитель, стабилизирующий агент, дезинтегрирующее средство, противовспенивающее вещество, антиадгезив или противовспенивающее вещество.
21. Препарат по п. 13, в котором первый фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя первое количество разбавителя и второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент включает в себя второе количество того же разбавителя, так что разбавитель в препарате поровну разделен между интрагранулярной фракцией и экстрагранулярной фракцией.
22. Препарат по п. 21, в котором разбавитель выбран из одного или комбинации из моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы или сорбита.
23. Препарат по п. 13, находящийся в форме таблетки, капсулы, пастилки, пилюли или двухслойной таблетки, капсулы, пастилки или пилюли.
24. Способ опорожнения толстой кишки пациента, содержащий:
пероральное введение пациенту в течение 24-часового интервала времени от 25 до 30 таблеток вместе с жидкостью,
где каждая из таблеток включает в себя интрагранулярную фракцию, перемешанную с экстрагранулярной фракцией,
где интрагранулярная фракция включает в себя гранулы, содержащие пикосульфат натрия, оксид магния, симетикон и первый фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент,
где экстрагранулярная фракция включает в себя аскорбиновую кислоту и второй фармацевтически приемлемый компонент-эксципиент и где все таблетки вместе обеспечивают общую дозу приблизительно 30 мг пикосульфата натрия, приблизительно 7 г оксида магния, приблизительно 15 г аскорбиновой кислоты и приблизительно 100 мг симетикона.