КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИППА И ОРВИ
COMBINED PREPARATION FOR INFLUENZA AND ACUTE RESPIRATORY VIRAL INFECTIONS

Изобретение предназначено для лечения гриппа и ОРВИ путем приема внутрь комбинации из известных лекарственных средств.
Основные действия при лечении гриппа и ОРВИ направлены на устранение симптомов заболевания.
Для понижения температуры применяют различные жаропонижающе средства: парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловую кислоту (Видаль, Лекарственные препараты в России / Справочник 2004 г.).
Для уменьшения заложенности носа используют - фепилэфрина гидрохлорид, нафтизин, галазолин (Видаль, Лекарственные препараты в России / Справочник 2004 г.).
Для снятия отечности слизистых оболочек и тканей применяют антигистаминные средства: фенирамина малеат, дифенгидрамин, лоратадин (Видаль, Лекарственные препараты в России/ Справочник 2004 г.).
В настоящее время существует много комбинированных средств для симптоматического лечения гриппа и ОРВИ.
Наиболее известными из препаратов данной группы являются следующие:
- препарат Колдрекс Хотрем фирмы Glaxo Smith Kline на основе парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и аскорбиновой кислоты;
- препарат Фервекс UPSA, содержащий парацетамол, фенирамина малеат, аскорбиновую кислоту;
- наиболее близкий аналог - препарат ТераФлю NOVARTIS, сведения о котором приведены в "Инструкции по применению лекарственного препарата медицинского применения ТераФлю от гриппа и простуды", с изм. от 31.05.2011 (Найдено в Интернет: http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg/020348/3%20%D0%B8%D0%BD%D 1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F%20%20.pdf-401781.pdf), содержащий парацетамол, фенирамина малеат, фенилэфрина гидрохлорид.
Все эти препараты действуют на симптомы, не оказывая действия на причину заболевания - вирус.
Задачей данного изобретения является эффективное лечения гриппа и ОРВИ в короткое время, с устранением или облегчением симптомов проявления болезни сразу после однократного применения. Ранее представленная композиция активных компонентов в составе готового лекарственного средства не применялась.
Тилорон - низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона. стимулирующий образование в организме интерферонов альфа, бета и гамма. Эффективен против различных вирусных инфекций, в том числе против вируса гриппа. Антивирусное действие связано с подавлением репродукции вирусов.
Парацетамол обладает жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим действием.
Фенилэфрина гидрохлорид - является альфа- адрено-миметиком. обладает сосудосуживающим действием, устранят насморк и заложенность носа.
Фенирамииа малеат блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Таким образом, комбинация из вышеуказанных компонентов облегчает течение болезни и уменьшает ее проявление, ускоряет выздоровление.
Сущностью представленного изобретения является комбинированное применение тилорона и парацетамола, а также совместное использование с ними фенилэфрина и фенирамина.
Предлагаемая комбинация обладает противовирусным, иммуностимулирующим (за счет выработки интерферона), противовоспалительным и жаропонижающим действием. Сочетание тилорона с парацетамолом значительно усиливает интерфероногенный и противовирусный эффект тилорона и жаропонижающий и противовоспалительный эффект парацетамола, что является техническим результатом изобретения. Усиление действия парацетамола происходит за счет - опосредования тилороном холинэргического противовоспалительного каскада (ХПК), поскольку в научной литературе показано, что тилорон является избирательным частичным антагонистом α-7-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Как индуктор ХПК тилорон способен подавлять синтез цитокининов, способствующих воспалению - это вызывает усиление жаропонижающего и противовоспалительного действия парацетамола.
Это позволяет снизить терапевтическую дозу парацетамола без снижения эффективности до 350 мг (монопрепарат выпускается в дозе 500 мг).
Комбинация парацетамола и тилорона повышает противовирусную активность последнего. Это позволяет снизить терапевтическую дозу тилорона без снижения эффективности до 40 мг (монопрепарат выпускается в дозе 125 мг).
Изобретение было испытано в лабораторных условиях па белых беспородных мышах по общепринятым тестам. Жаропонижающее действие оценивали по уменьшению гинертермии через 2 часа после введения исследуемого препарата зондом в желудок, а лихорадочную реакцию вызывали 20%-ной суспензией пекарских дрожжей. Противовоспалительное и противоотечное действие оценивали на модели «отека» лапы у крыс. Острую воспалительную реакцию (отек) воспроизводили введением 0,1 мл 1%-ного раствора коррагенина. Выраженность воспалительной реакции оценивали через 3 часа после индукции воспаления по изменению объема лапы. Исследуемые препараты вводили зондом в желудок за 1 час до коррагенина. Противовоспалительный эффект оценивали но уменьшению отека.
В качестве сравнения при исследовании жаропонижающего, противовоспалительного и противоотечного действия комбинированного препарата был использован парацетамол. Результаты испытаний показали значительное повышение исследуемых активностей предлагаемого комплекса по сравнению с парацетамолом. Аналогичное жаропонижающее, противовоспалительное и противоотечное действие препарата достигалось в концентрации примерно в 3 раза меньшей, чем концентрация чистого парацетамола.
Противовирусная активность препарата была изучена в отношении вируса гриппа в опытах in vitro в культуре клеток. Для работы была использована культура клеток куриных эмбрионов. Оценка противовирусной активности препаратов проводилась путем контроля репродукции вируса. Тилорон в составе комплексного препарата подавлял репродукцию вируса в существенно меньшей (примерно в 2 раза) концентрации, чем тилорон в составе монопрепарата.
Проведенные исследования позволяют сделать выводы о высокой эффективности представленной комбинации.
Возможность осуществления изобретения может быть подтверждена следующими примерами, которые служат для иллюстрации, по не ограничивают объема изобретения:
Пример 1
Таблетки, содержащие компоненты, мг:
Тилорон 42
Парацетамол 350
Фенирамина малеат 20
Фенилэфрина гидрохлорид 10
Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения таблетки или таблетки, покрытой оболочкой или шипучей таблетки.
Пример 2
Капсулы, содержащие компоненты, мг:
Тилорон 42
Парацетамол 350
Фенирамина малеат 20
Фенилэфрина гидрохлорид 10
Твердые желатиновые капсулы от №0 до №2, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения капсул.
Пример 3
Пакеты «саше», содержащие компоненты, мг:
Тилорон 42
Парацетамол 350
Фенирамина малеат 20
Фенилэфрина гидрохлорид 10
Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения пакетов - «саше» (наполнители - лактоза или сахароза или сорбит, ароматизаторы, регуляторы кислотности - лимонная кислота или натрия цитрат, корректоры вкуса, натрий крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный и т.д.).