ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ ТРАНСНОРСЕРТРАЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

1. Фармацевтическая композиция, включающая транснорсертралин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и маннит или ксилит.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно включающая тальк, каолин или бентонит.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно включающая стеарат магния, стеарат кальция, стеарат цинка или стеариновую кислоту.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает гидрохлоридную соль транснорсертралина или ее гидрат, маннит, стеарата магния, тальк и крахмалгликолят натрия.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, которая находится в форме таблетки или капсулы.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает по меньшей мере 10 масс.% маннита или ксилита.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает по меньшей мере 10 масс.% маннита.
8. Кристаллическая гидрохлоридная соль транснорсертралина или ее гидрат, которая характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, включающей пики приблизительно в области 14,9, 17,8, 19,2, 23,3, 24,6 и 25,2 градуса 2θ.
9. Соль по п.8, которая характеризуется порошковой дифракционной рентгенограммой, дополнительно включающей пики приблизительно в области 5,0 и 21,8 градуса 2θ.
10. Соль по п.9, которая характеризуется расчетной порошковой дифракционной рентгенограммой, включающей пики приблизительно в области 5,1, 15,0, 18,0, 19,5, 22,0 23,5, 24,8 и 25,4 градуса 2θ, основанную на данных, полученных приблизительно при 173 К на монокристалле.
11. Соль по п.9, которая имеет приблизительные следующие параметры элементарной ячейки: a=16,8 Å, b=5,2 Å, c=19,1 Å, α=90,0°, β=113,1° и γ=90.0°.
12. Соль по п.9, которая имеет приблизительные следующие параметры элементарной ячейки при измерении приблизительно при 173 К: a=16,83 Å, b=5,23 Å, c=19,06 Å, α=90,00°, β=113,10° и γ=90,00°.
13. Соль по п.12, где приблизительными параметрами элементарной ячейки являются: a=16,834 Å, b=5,226 Å, c=19,059 Å, α=90,00°, β=113,10° и γ=90,00°.
14. Соль по п.11, которая имеет группу симметрии C2 (номер 5).
15. Соль по п.11, где элементарная ячейка содержит четыре гидрохлорида транснорсертралина (Z=4).
-3
16. Соль по п.8, которая имеет плотность приблизительно 1,4 г·см.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает менее чем приблизительно 3 масс.% соединения формулы (II):
18. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция включает менее чем приблизительно 4 масс.% соединений формулы (III):
и
19. Способ лечения, предотвращения или менеджмента неврологического нарушения, включающий введение пациенту терапевтически или профилактически эффективного количества соединения или композиции по любому из пп.1-18.
20. Способ по п.19, где неврологическим нарушением является депрессия, когнитивные дефициты, фибромиалгия, боль, нарушение сна, синдром хронической усталости, синдром дефицита внимания (ADD), синдром дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD), синдром беспокойных ног, шизофрения, тревога, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, сезонное аффективное расстройство (SAD), предменструальная дисфория, постменопаузальные вазомоторные симптомы, нейродегенеративное заболевание, маниакальные состояния, дистимическое расстройство, циклотимическое расстройство, ожирение или злоупотребление или зависимость от психоактивных веществ.