СРЕДСТВО "РЕКТОФИТ 1"
RECTOFIT 1 PREPARATION

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию фармацевтических препаратов на растительной основе для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии.
Лекарственные растения в гинекологии и проктологии используются в виде определенных лекарственных форм: настоев, отваров, настоек, мазей, суппозиториев и т.д. Ректальная терапия находит все большее применение в медицинской практике. Достоинством ректального введения лекарственных веществ является то, что вещества, всасываясь, поступают непосредственно в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт и печеночный барьер.
В настоящее время предложено много средств для использования в данных областях медицины. Однако среди них практически отсутствуют средства с комплексом фармакологических свойств, обуславливающим возможность многопланового использования, в том числе, при неясной этиологии указанных заболеваний.
Из патента РФ №2144898 известны ректальные и вагинальные свечи, содержащие человеческий рекомбинантный интерферон α-2, антиокислители - витамин С, α-токоферол (Е), витамин А, гиалуроновую кислоту и основу.
Однако применение α-интерферона, получаемого из донорской крови, в связи с возможностью заражения СПИДом через препарат, привело к ограничению использования и вызвало необходимость создания рекомбинатного интерферона α-2. Использование же этой формы препарата выявило такие побочные действия, как повышение температуры тела, миалгии, головные боли, тошноту, рвоту, анемию, лейкопению, диарею и т.д.
Введение дополнительных ингредиентов не вызывает полного исключения неблагоприятных побочных воздействий. Кроме того, использование гиалуроновой кислоты (содержание ее в препарате колеблется от 1 до 2%), выделяемой из таких природных источников, как пупочные канатики новорожденных или синовиальная жидкость, вновь возвращает к опасности заражения СПИДом.
Известны также суппозитории для лечения урологических, проктологических и гинекологических заболеваний (патент RU 2146920, кл. A61K 9/02, 35/64, A61P 43/00). Этот препарат получен на основе продуктов пчеловодства (мед, маточное молочко, прополис, перга) и жировой основы. Использование этих суппозиториев приводило к улучшению общего состояния пациентов, снижению нейропсихических нарушений и угнетению воспалительного процесса. Однако процент больных со значительным улучшением урологических, гинекологических и проктологических воспалительных заболеваний даже при длительном использовании суппозиториев (более 30 дней) оставался невысоким.
Известно "Средство "Абисил-1", обладающее противовоспалительной, антибактериальной и ранозаживляющей активностью (RU 2054945, кл. A61K 35/78). Этот лекарственный препарат рекомендован для наружного применения (Рег. Удостоверение 95/351/6 и ФС 42-3869-99). Недостатком известного раствора, полученного на основе лекарственной субстанции "Абисил", является неудобным при использовании в проктологии, гинекологии и урологии (микроклизмы, микротампоны), а также невозможность точного дозирования действующего вещества и, как следствие, непредсказуемость максимальной фармакологической активности.
23
30
5
28
38
5
Наиболее близким техническим решением являются суппозитории ректальные, обладающие антимикробным и противовоспалительным действием на основе эвкалимина (патент RU 2102977). Эвкалимин получают из листьев и побегов эвкалипта прутовидного. Эвкалимин, в частности, является суммарным препаратом терпеноидных альдегидофенолов формулы CHO или CHO. Известно, что антимикробная, антивирусная и противовоспалительная активность этих соединений, встречающихся во многих представителях семейства миртовых, очень низкая (Современная фитотерапия, София, 1988 г., с.221-222). Препараты, полученные на основе экстрактов эвкалипта, нашли в основном применение в качестве вспомогательных средств или при комбинированной терапии.
Задачей настоящего изобретения является создание новой поликомпонентной лекарственной формы в форме ректальных или вагинальных суппозиториев, обладающих противовоспалительным действием, используемых в гинекологии и андрологии.
Технический результат заключается в том, что они пригодны как для локального применения, так и для воздействия на организм в целом, для профилактики и/или лечения целого ряда заболеваний и патологических состояний в области гинекологии, урологии и проктологии.
Средство, для лечения воспалительных заболеваний в гинекологии и андрологии на 1 свечу массой 2,0 г содержит:
Экстракт прополиса спиртовой
0,03-0,05 г
Экстракт травы кипрея узколистного спиртовой
0,03-0,05 г
Эфирное масло пихты обыкновенной
0,02-0,05 мл
Эфирное масло можжевельника обыкновенного
0,02-0,025 мл
Эфирное масло чайного дерева
0,01-0,02 мл
Эфирное масло эвкалипта прутовидного
0,02-0,025 мл
Эфирное масло кипариса аризонского
0,02-0,025 мл
Эфирное масло лаванды узколистной
0,02-0,025 мл
Экстракт травы маклейи мелкоплодной спиртовой
0,1-0,15 мл
Масло облепиховое
0,05-0,1 г
Бетулинол (порошок)
0,025-0,05 г
Основа
до 2 г
Средство может быть выполнено в форме ректальных или вагинальных свечей.
В качестве основы оно содержит пальмовое масла Paker21 с эмульгатором Рикэн ДМГ тип П(В).
Средство готовят следующим образом:
прополис измельчают на мелкие кусочки и заливают 96% спиртом на 3-5 дней, далее прополис смешивают с расплавленным на водяной бане пальмовым маслом Paker21 и эмульгатором Рикэн ДМГ тип П(В), затем при постоянном перемешивании полученной смеси на водяной бане отгоняют спирт, далее полученную смесь разбавляют пальмовым маслом Paker-21 из расчета 0,1 г - 0,05 г прополиса на 1 суппозиторий, смесь доводят до температуры 35-36 градусов и вводят эфирные масла растений, экстракт травы маклейи мелкоплодной спиртовой, масло облепиховое и бетулинол (порошок), после чего весь объем с введенными компонентами перемешивают и с помощью дозатора заливают в формы, изготовленные из пищевой фольги массой 2 г.
Средство было апробировано на добровольцах.
Пример. Больной Н., 62 лет., житель Минска, офицер в отставке. Болеет хроническим простатитом около 7 лет. Проходил неоднократное амбулаторное и стационарное лечение в урологическом отделении Окружного военного госпиталя. Получал многочисленные антибиотические, сульфаниламидные и нитрофурановые препараты внутрь, различные общеукрепляющие средства, физиотерапевтические процедуры, массаж, местное лечение. Эффективность терапии, как правило, составляла около 4 месяцев, после чего возникали боли в лобковой области, при дефекации и мочеиспускании. Живет половой жизнью регулярно. Половой контакт также прошел неоднократное лечение в гинекологическом отделении по месту жительства, однако специфических возбудителей практически не обнаруживалось. На фоне длительного процесса у больного развилась неврастения 2 ст. (консультирован неврологом), дисбактериоз 3 ст. (консультирован инфекционистом). Назначены суппозитории №1 по 1 шт вечером в течение 2 месяцев. Клинические проявления исчезли через 4 недели. Размеры увеличенной предстательной железы нормализовались через 7 недель. Обследование осадка мочи и сока предстательной железы не выявило воспалительного процесса. Уровень ПСА до лечения - 41 ед; после лечения 2,2 ед.
Полученные результаты позволяют утверждать, что предлагаемые свечи с комплексом прополиса и лекарственных растений обладают отчетливым противовоспалительным действием, они пригодны как для локального применения, так и для воздействия на организм в целом, для профилактики и/или лечения целого ряда заболеваний и патологических состояний в области гинекологии, урологии и проктологии.
Более того, в суппозиториях с такой средой, созданной эфирными маслами, размножение бактерий практически исключено. В свечах отсутствуют консерванты, их функцию выполняют эфирные масла, поэтому срок их годности - один-два года при температуре хранения 5-10 градусов Цельсия.