КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АПОМОРФИН И ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

1. Жидкая или полутвердая фармацевтическая композиция, содержащая апоморфин, кислую аминокислоту и фармацевтически приемлемый носитель, при этом молярное отношение апоморфина к кислой аминокислоте составляет от примерно 1:2,5 до примерно 1:0,5.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что молярное отношение апоморфина к кислой аминокислоте составляет от примерно 1:1 до примерно 1:1,5.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что кислая аминокислота выбрана из группы, состоящей из аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты или их комбинации.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что pH композиции составляет более примерно 3.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что pH композиции при 25°C составляет от примерно 3,0 до примерно 5,5, от примерно 3,5 до примерно 5,0, от примерно 3,5 до примерно 4,5, от примерно 4,0 до примерно 5,0 или от примерно 4,0 до примерно 7,5.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая по меньшей мере примерно 1 масс. % или от примерно 1 масс. % до примерно 4 масс. % апоморфина.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в композиции по существу не происходит осаждения твердых веществ в течение по меньшей мере 48 часов при 25°C.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что композиция является водной.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно содержащая аминосахар, основную аминокислоту, один или более антиоксидантов или их комбинацию.
2
2
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, отличающаяся тем, что аминосахар представляет собой меглюмин, или основная аминокислота представляет собой аргинин, или один или более антиоксидантов каждый независимо выбран из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, L-цистеина, N-ацетилцистеина (NAC), глутатиона (GSH), Na-ЭДТА, Na-ЭДТА-Ca и бисульфита натрия.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой Твин-80.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно содержащая местный анестетик и/или противовоспалительное средство.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, отличающаяся тем, что местный анестетик представляет собой местный анестетик на основе амида, такой как лидокаин, прилокаин, бупивакаин, левобупивакаин, ропивакаин, мепивакаин, дибукаин и этидокин, или местный анестетик на основе сложного эфира, такой как прокаин, аметокаин, кокаин, бензокаин и тетракаин, и противовоспалительное средство представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, такое как диклофенак, кеторолак, салицилаты, ибупрофен, пироксикам и бензидамин, или стероидное противовоспалительное средство, такое как преднизон, дексаметазон, бетаметазон, преднизон, гидрокортизон, или их соли.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14, приготовленная в виде состава для подкожного, внутривенного, интраназального, трансдермального, подъязычного, внутримышечного, трансбуккального, офтальмологического или внутритрахеального введения.
16. Жидкая или полутвердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-14 для лечения неврологического или двигательного заболевания или расстройства или состояния, связанного с ним.
17. Жидкая или полутвердая фармацевтическая композиция, содержащая (i) апоморфин или его соль; и (ii) эмульгатор или поверхностно-активное вещество, или эмульгатор и поверхностно-активное вещество, причем в композиции по существу не происходит осаждения твердых веществ по меньшей мере в течение 48 часов при 25°С в диапазоне pH от примерно 3 до примерно 7,5, или при pH более 4.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, содержащая по меньшей мере 1 масс. % или от примерно 1 масс. % до примерно 4 масс. % апоморфина.
19. Фармацевтическая композиция по п. 18, содержащая от 0,01% до 4% эмульгатора или поверхностно-активного вещества.
20. Фармацевтическая композиция по п. 17, отличающаяся тем, что композиция является водной.
21. Фармацевтическая композиция по п. 17, дополнительно содержащая один или более антиоксидантов.
22. Фармацевтическая композиция по п. 21, отличающаяся тем, что один или более антиоксидантов каждый независимо выбран из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, L-цистеина, N-ацетилцистеина (NAC), глутатиона (GSH), Na2-ЭДТА, Na2-ЭДТА-Ca и бисульфита натрия.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 17-22, приготовленная в виде состава для подкожного, внутривенного, интраназального, трансдермального, подъязычного, внутримышечного, трансбуккального, офтальмологического или внутритрахеального введения.
24. Жидкая или полутвердая фармацевтическая композиция по любому из пп. 17-22 для лечения неврологического или двигательного заболевания или расстройства или состояния, связанного с ним.
25. Способ лечения неврологического или двигательного заболевания или расстройства или состояния, связанного с ним, у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному пациенту жидкой или полутвердой фармацевтической композиции по любому из пп. 1-15 или 17-23.
26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что указанное неврологическое или двигательное заболевание или расстройство представляет собой болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера или акинезию, и указанное состояние, связанное с указанным неврологическим заболеванием или расстройством, представляет собой алкоголизм, опиатную зависимость или эректильную дисфункцию.
27. Способ по п. 26 для лечения болезни Паркинсона.