ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

1. Фармацевтическая композиция, включающая:
1) действующее вещество, представляющее собой (R,E)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропенамид или его фармакологически приемлемую соль; и
2) поперечно-сшитый поливинилпирролидон.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармакологически приемлемая соль является малеатом, предпочтительно, дималеатом.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где поперечно-сшитый поливинилпирролидон присутствует в количестве от 2% до 20%, предпочтительно, от 4% до 15% и, еще более предпочтительно, от 6 до 10 мас. % от общей массы композиции.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где действующее вещество присутствует в количестве от 5% до 70%, предпочтительно, от 10% до 50% и, еще более предпочтительно, от 20 до 40 мас. % от общей массы композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что также включает связующее вещество, где связующее вещество предпочтительно является одним или более из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидона и метилцеллюлозы, при этом связующее вещество предпочтительно присутствует в количестве от 0,5% до 15 мас. % от общей массы композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что также включает наполнитель, где наполнитель предпочтительно является одним или более из микрокристаллической целлюлозы, вторичного кислого фосфата кальция, маннита, прежелатинизированного крахмала и лактозы, при этом наполнитель предпочтительно присутствует в количестве от 5% до 80 мас. % от общей массы композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что также включает смазывающее вещество, где смазывающее вещество предпочтительно является одним или более из талька, стеарата магния, стеарата цинка, бегената глицерина, лаурилсульфата натрия, гидрогенизированного растительного масла и коллоидного диоксида кремния, при этом смазывающее вещество предпочтительно присутствует в количестве от 0,5% до 5 мас. % от общей массы композиции.
8. Фармацевтическая композиция, включающая:
1) от 5 до 70 мас. % (R,Е)-М-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропенамида или его фармакологически приемлемой соли;
2) от 2 до 20 мас. % поперечно-сшитого поливинилпирролидона;
3) от 5 до 80 мас. % наполнителя, где наполнитель является одним или более, выбранным из группы, состоящей из лактозы и микрокристаллической целлюлозы;
4) от 0,5 до 15 мас. % связующего вещества, где связующее вещество является одним или более, выбранным из группы, состоящей из поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы; и
5) от 0,5 до 5 мас. % смазывающего вещества, где смазывающее вещество является одним или более, выбранным из группы, состоящей из стеарата магния и талька.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что во время приготовления фармацевтической композиции добавляют увлажняющий агент, при этом увлажняющий агент содержит по меньшей мере один органический растворитель.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где увлажняющий агент также включает воду.
11. Фармацевтическая композиция по п. 9, где органический растворитель является этанолом или ацетоном, предпочтительно, этанолом.
12. Фармацевтическая композиция по п. 9, где органический растворитель присутствует в количестве от 20 до 100 мас. %, предпочтительно, от 50 до 95 мас. % и, еще более предпочтительно, от 50 до 80 мас. % от общей массы увлажняющего агента.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, являющаяся твердой композицией для перорального применения, предпочтительно, таблеткой и капсулой и, еще более предпочтительно, таблеткой.
14. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 при приготовлении лекарственного средства для лечения рака, предпочтительно, рака желудочно-кишечного тракта, рака легких или рака молочной железы.
15. Способ приготовления фармацевтической композиции по любому из пп. 1 13, включающий стадию смешивания (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропенамида или его фармакологически приемлемой соли и поперечно-сшитого поливинилпирролидона.