ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ 5-ХЛОР-N-({(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-4-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1,3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МИТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИД

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) соединение формулы I в качестве активного ингредиента
его сольваты, гидраты и/или фармацевтически приемлемые соли,
(b) солюбиллизатор и
(c) псевдоэмульгатор в качестве эксципиентов.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит
(a) соединение формулы I в кристаллической форме,
(b) целлюлозу или ее производные или поливинилпирролидон или его сополимеры в качестве солюбилизатора и
(c) натуральную смолу в качестве псевдоэмульгатора.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где псевдоэмульгатор присутствует в количестве от 0,1 до 10% на основании общей массы композиции.
4. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) смешивания соединения формулы I и эксципиентов,
(ii) сухого прессования смеси для получения спрессованного материала и
(iii) гранулирования спрессованного материала.
5. Способ по п.4, где стадия сухого прессования проводится роликовым прессованием.
6. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) получения ядра гранулы,
(ii) получения раствора или суспензии, содержащей соединение формулы I, и
(iii) напыления раствора или суспензии на ядро гранулы.
7. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) смешивания соединения формулы I и эксципиентов,
(ii) расплавления смеси,
(iii) охлаждения и гранулирования расплавленной смеси.
8. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) растворения соединения формулы I и полимерных эксципиентов в растворителе,
(ii) осаждения комплекса, содержащего соединение формулы I и полимерные эксципиенты, добавлением антирастворителя и
(iii) гранулирования осажденного комплекса.
9. Грануляты, получаемые способом по любому из пп.4-8.
10. Грануляты по п.9, имеющие среднеобъемный размер частиц от 10 до 200 мкм или от 250 до 650 мкм.
11. Способ получения таблеток, содержащих фармацевтическую композицию по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) необязательно, смешивания гранулятов по п.9 или 10 с другими эксципиентами и
(ii) прессования гранулятов по п.9 или 10 или смеси, полученной на стадии (i), для получения таблеток.
12. Способ получения таблеток, содержащих фармацевтическую композицию по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) смешивания соединения в соответствии с формулой I и эксципиентов,
(ii) прямого прессования смеси.
13. Таблетки, получаемые способом по п.11 или 12.
14. Таблетки по п.13, где таблетки представляют собой таблетки с пленочным покрытием для перорального применения или диспергируемые таблетки.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) соединение формулы I в качестве активного ингредиента
его сольваты, гидраты и/или фармацевтически приемлемые соли,
(b) солюбилизатор,
получаемая способом, включающим стадии
(i) получения ядра гранулы,
(ii) получения раствора или суспензии, содержащей соединение формулы I(a) и смолюбилизатор (b), и
(iii) напыления раствора или суспензии на ядро гранулы.