ИНЪЕЦИРУЕМЫЕ СОСТАВЫ АПРЕПИТАНТА

1. Стерильный жидкий состав апрепитанта для инъекций, содержащий:
водную однофазную систему растворителей, содержащую воду, первый сорастворитель, поверхностно-активное вещество и второй сорастворитель;
где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество присутствуют в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;
при этом второй сорастворитель содержится в количестве, составляющем 6 об.% или менее от общего объема воды и первого сорастворителя; и
апрепитант в концентрации по меньшей мере 5 мг/мл.
2. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт.
3. Стерильный жидкий состав по п. 2, отличающийся тем, что короткоцепочечный спирт представляет собой этанол.
4. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.
5. Стерильный жидкий состав по п. 4, отличающийся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат.
6. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.
7. Стерильный жидкий состав по п. 6, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль и содержится в количестве, составляющем 3 об.% или менее.
8. Стерильный жидкий состав по п. 6, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой диметилацетамид и содержится в количестве, составляющем 1 об.% или менее.
9. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой этанол, второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид, и поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат.
10. Стерильный жидкий состав по п. 1, отличающийся тем, что второй сорастворитель отсутствует в стерильном жидком составе.
11. Набор для получения стерильного жидкого состава апрепитанта для инъекций, содержащий:
(a) первый контейнер, содержащий систему растворителей, содержащую первый сорастворитель, поверхностно-активное вещество и факультативно второй сорастворитель;
где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество содержатся в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;
при этом факультативный второй сорастворитель присутствует в количестве, составляющем 30 об.% или менее от общего объема первого сорастворителя и поверхностно-активного вещества;
апрепитант в концентрации по меньшей мере 9 мг/мл;
(b) второй контейнер, содержащий стерильный водный разбавитель в количестве, достаточном для разбавления апрепитанта до концентрации по меньшей мере 5 мг/мл; и
где неводная система растворителей и стерильный водный разбавитель содержатся в таком количестве, что апрепитант в концентрации по меньшей мере 5 мг/мл полностью растворим и стабилен и стерильном жидком составе.
12. Набор по п. 11, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт, и поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.
13. Набор по п. 11, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.
14. Набор по п. 11, отличающийся тем, что стерильный водный разбавитель представляет собой воду.
15. Способ увеличения растворимости и стабильности апрепитанта в водном растворе, включающий:
получение водной однофазной системы растворителей, содержащей воду, первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество, где первый сорастворитель и поверхностно-активное вещество содержатся в синергическом отношении по отношению к растворимости апрепитанта;
растворение апрепитанта во втором сорастворителе с получением концентрированного раствора апрепитанта;
объединение концентрированного раствора апрепитанта с водной однофазной системой растворителей с получением таким образом состава апрепитанта с увеличенной растворимостью и стабильностью апрепитанта.
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что первый сорастворитель представляет собой короткоцепочечный спирт.
17. Способ по п. 15, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество.
18. Способ по п. 15, отличающийся тем, что второй сорастворитель представляет собой короткоцепочечный полиэтиленгликоль или диметилацетамид.
19. Способ по п. 15, отличающийся тем, что состав апрепитанта содержит по меньшей мере 5 мг/мл апрепитанта.
20. Способ по п. 15, отличающийся тем, что апрепитант, содержащийся в составе апрепитанта, остается в растворе в течение по меньшей мере одного месяца при хранении при 40°C и относительной влажности 75%.