СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАГНОСТИКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

1. Способ лечения или облегчения диастолической сердечной недостаточности или одного или более ее симптомов, включающий введение соединения, которое представляет собой антагонист эндотелина.
2. Способ по п.1, где соединение выбрано из ВЕ-18257В; BQ-123; PD 156707; L-754,142; SB 209670; SB 217242; A-127722; ТАК-044; босентана; ситаксентана и их фармацевтически приемлемых производных.
3. Способ по п.2, где соединение представляет собой ситаксентан или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Способ по п.2, где соединение представляет собой соль щелочного металла ситаксентана.
5. Способ по п.2, где соединение представляет собой ситаксентан натрий.
6. Способ по п.1, где соединение вводят в однодозовой форме.
7. Способ по п.1, где соединение вводят в многодозовой форме.
8. Способ по п.1, где соединение вводят один раз в сутки.
9. Способ по п.1, где соединение вводят в количестве от примерно 20 мг вплоть до примерно 300 мг/сутки.
10. Способ по п.1, где количество введенного соединения составляет примерно 25 мг/сутки.
11. Способ по п.1, где количество введенного соединения составляет примерно 50 мг/сутки.
12. Способ по п.1, где количество введенного соединения составляет примерно 90 мг/сутки.
13. Способ по п.1, где количество введенного соединения составляет примерно 100 мг/сутки.
14. Способ по п.1, где количество введенного соединения составляет примерно 150 мг/сутки.
15. Способ по п.1, где соединение вводят в виде перорального препарата.
16. Способ по п.15, где пероральный препарат представляет собой таблетку.
17. Способ по п.16, где таблетка дополнительно содержит антиоксидант, связующий агент, разбавитель, буфер и влагонепроницаемое покрытие.
18. Способ по п.16, где таблетка дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат fast flo (внутригранулярный), лактозы моногидрат fast flo (внегранулярный), гидроксипропилметилцеллюлозу Е-5Р, аскорбилпальмитат, динатрий-EDTA (динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), натрия фосфата одноосновного моногидрат, натрия фосфат двухосновный безводный, натрия крахмала гликолят (внутригранулярный), натрия крахмала гликолята (внегранулярного) фосфат, магния стеарат и влагонепроницаемое покрытие.
19. Способ по п.18, где таблетка содержит примерно 20% ситаксентана натрия; примерно 35% микрокристаллической целлюлозы; примерно 16,9% внутригранулярной лактозы моногидрата fast flo; примерно 16,4% внегранулярной лактозы моногидрата fast flo; примерно 5,0% гидроксипропилметилцеллюлозы Е-5Р; примерно 0,2% аскорбилпальмитата; примерно 0,2% динатрий-EDTA; примерно 0,1% натрия фосфата одноосновного моногидрата; примерно 0,2% натрия фосфата двухосновного безводного; примерно 2,5% внегранулярного натрия крахмала гликолята; примерно 2,5% внутригранулярного натрия крахмала гликолята; примерно 1% магния стеарата и влагонепроницаемое покрытие из гидроксипропилметилцеллюлозы с примерным приростом массы 2,4%/1,6%.
20. Способ по п.18, где таблетка содержит примерно 100 мг ситаксентана натрия; примерно 1,0 мг аскорбилпальмитата; примерно 1,0 мг динатрия эдетата, (динатрий-EDTA); примерно 25 мг гидроксипропилметилцеллюлозы Е-5Р; примерно 84,3 мг внутригранулярной лактозы моногидрата fast flo; примерно 82 мг внегранулярной лактозы моногидрата fast flo; примерно 175 мг микрокристаллической целлюлозы; примерно 0,6 мг натрия фосфата одноосновного моногидрата; примерно 1,1 мг натрия фосфата двухосновного безводного; примерно 12,5 мг внегранулярного натрия крахмала гликолята, примерно 12,5 мг внутригранулярного натрия крахмала гликолята; примерно 5 мг магния стеарата и влагонепроницаемое покрытие из гидроксипропилметилцеллюлозы примерно 20 мг.
21. Способ по п.1, где соединение вводят в виде лиофилизированного порошка.
22. Способ по п.21, где лиофилизированный порошок дополнительно содержит антиоксидант, буфер и наполнитель.
23. Способ по п.21, где лиофилизированный порошок содержит примерно 41% ситаксентана натрия, примерно 3,3% аскорбиновой кислоты, примерно 3,3% натрия сульфита и примерно 10,8% бисульфита натрия, примерно 8,8% натрия цитрата дигидрата и примерно 32,8% маннита.
24. Способ по п.21, где лиофилизированный порошок содержит примерно 33% ситаксентана натрия, примерно 5,3% аскорбиновой кислоты, примерно 7,6% натрий цитрата дигидрата, примерно 53% D-маннита и примерно 0,13% лимонной кислоты моногидрата от общей массы лиофилизированного порошка.
25. Способ по п.21, где лиофилизированный порошок содержит примерно 34% ситаксентана натрия, примерно 5,5% аскорбиновой кислоты, примерно 3,7% натрия фосфата двухосновного гептагидрата, примерно 55% D-маннита и примерно 1,9% натрия фосфата одноосновного моногидрата от общей массы лиофилизированного порошка.
26. Способ по п.1, где диастолическая сердечная недостаточность характеризуется одышкой, постоянным кашлем, хрипом, накоплением избытка жидкости в тканях тела, вялостью, усталостью, отсутствием аппетита, тошнотой, спутанностью сознания, нарушенной толерантностью к физическим нагрузкам, нарушенным мышлением или повышенной частотой сердцебиения.
27. Способ по любому из пп.1-26, где диастолическая сердечная недостаточность характеризуется нарушенной толерантностью к физическим нагрузкам.
28. Изделие, содержащее упаковочный материал и соединение, выбранное из ситаксентана или его фармацевтически приемлемой соли, содержащееся в упаковочном материале, где упаковочный материал включает этикетку, которая указывает, что соединение используют для лечения диастолической сердечной недостаточности.
29. Изделие по п.28, где соединение представляет собой ситаксентан натрий.
30. Применение антагониста эндотелина для изготовления лекарственного средства для лечения диастолической сердечной недостаточности.
31. Применение по п.30, где антагонист эндотелина представляет собой ВЕ-18257В; BQ-123; PD 156707; L-754,142; SB 209670; SB 217242; A-127722; ТАК-044; босентан; ситаксентан и их фармацевтически приемлемое производное.
32. Применение по п.30, где антагонист эндотелина представляет собой ситаксентан или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Применение по п.30, где антагонист эндотелина представляет собой соль щелочного металла ситаксентана.
34. Применение по любому из пп.30-33, где антагонист эндотелина представляет собой ситаксентан натрий.