КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

1. Соединение, представленное формулой (I):
1
где R представляет собой необязательно замещенный гидрокарбил, необязательно замещенную С-связанную гетероциклическую группу, необязательно замещенную N-связанную гетероарильную группу или ацил, при условии, что метил и трифторметил исключаются;
2
R представляет собой необязательно замещенный циклический гидрокарбил или необязательно замещенную гетероциклическую группу, при условии, что 2-[2-(1,1-диметилэтил)фенилокси]-3-пиридинил исключается;
3
3
X представляет собой кислород, серу или -NR- (где R представляет собой водород, необязательно замещенный гидрокарбил или ацил);
1
2
3
1
2
3
Y, Y и Y, каждый, представляет собой необязательно замещенный углерод или азот, при условии, что один или менее из Y, Y и Y представляет собой азот; и
2
1-4
4
4
4
4
4
Z представляет собой связь, -CO-, кислород, серу, -SO-, -SO-, -NR-, -NR-alk-, -CONR- или -NRCO- (где alk представляет собой необязательно замещенный C алкилен, и R  представляет собой водород, необязательно замещенный гидрокарбил или ацил);
2
при условии, что (i) соединение, где X представляет собой -NH- и R представляет собой необязательно замещенное тиофеновое кольцо,
1
3
(ii) соединение, где R представляет собой циано, Y представляет собой углерод, который замещен метилом, замещенным тремя заместителями, одним из которых является ацил, а другие два могут образовывать кольцо,
(iii) a) 6-амино-2-[(2,6-дихлорфенил)амино]-1-метил-1H-бензимидазол-7-карбонитрил,
b) 6-амино-2-[(2,6-дихлорфенил)амино]-1-метил-1H-бензимидазол-7-карбоксамид, и
c) 6-{[(аллиламино)карбонотиоил]амино}-2-[(2,6-дихлорфенил)амино]-1-метил-1H-бензимидазол-7-карбоксамид,
(iv) 4-({2-[(4-хлорфенил)амино]-1,7-диметил-1H-бензимидазол-5-ил}окси)-N-метилпиридин-2-карбоксамид,
3
2
(v) соединение, где R представляет собой замещенный гетероарилметил, R представляет собой 4-пиперидинил, содержащий заместитель в 1-положении,
2
(vi) соединение, где R представляет собой замещенный 8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-7-ил, и
(vii) 7-этил-1-метил-N-[4-(трифторметокси)фенил]-5-(трифторметил)-1H-бензимидазол-2-амин, и 7-этенил-1-метил-N-[4-(трифторметокси)фенил]-5-(трифторметил)-1H-бензимидазол-2-амин исключаются;
или его соль.
2. Пролекарство соединения по п.1.
1
3-11
3. Соединение по п.1, где R представляет собой необязательно замещенный ациклический разветвленный C гидрокарбил.
1
6-10
4. Соединение по п.1, где R представляет собой необязательно замещенный C арил.
1
5. Соединение по п.1, где R представляет собой необязательно замещенную С-связанную 5-14-членную гетероциклическую группу или N-связанную 5-10-членную гетероарильную группу.
3
3
6. Соединение по п.1, где X представляет собой -NR- (где R определен в п.1).
3
7. Соединение по п.6, где R представляет собой метил, этил или гидроксиэтил.
1
3a
2
3b
3
3c
3a
3b
3c
1-4
1-4
1-4
8. Соединение по п.1, где Y представляет собой CR, Yпредставляет собой CR, и Y - CR (где R, R и R независимо представляют собой водород, галоген, нитро, циано, необязательно замещенный C гидрокарбил, необязательно замещенный C гидрокарбилокси, необязательно замещенный C гидрокарбилтио, необязательно замещенный амино или ацил, содержащий до 4 атомов углерода.
3a
3b
3c
1-3
1-3
9. Соединение по п.8, где R представляет собой водород, галоген, циано, необязательно замещенный C алкил или необязательно замещенный C алкокси, R представляет собой водород, и R представляет собой водород.
3a
10. Соединение по п.9, где R представляет собой хлор, бром, метокси или метил.
1
2
3
11. Соединение по п.1, где один из Y, Y и Y представляет собой азот.
2
6-10
12. Соединение по п.1, где R представляет собой необязательно замещенный C арил или необязательно замещенную 5-8-членную гетероциклическую группу.
2
13. Соединение по п.1, где R представляет собой фенил, который является 2,4,6-тризамещенным, 2,4,5-тризамещенным или 2,4-дизамещенным.
4
4
14. Соединение по п.1, где Z представляет собой -NR- (где R определен в п.1) или кислород.
4
15. Соединение по п.14, где R представляет собой водород.
16. Соединение по п.1, которое представляет собой
N-(4-хлор-2-метокси-6-метилфенил)-7-(2-этилфенил)-1-метил-1H-бензимидазол-2-амин,
N-(4-бром-2-метокси-6-метилфенил)-7-(3,5-диэтил-1H-пиразол-1-ил)-1-метил-1H-бензимидазол-2-амин,
N-(4-бром-2-метокси-6-метилфенил)-4-хлор-7-(1-этилпропил)-1-метил-1H-бензимидазол-2-амин,
4-хлор-2-(2,4-дихлор-6-метилфенокси)-7-(1-этилпропил)-1-метил-1H-бензимидазол,
N-(4-хлор-2-метокси-6-метилфенил)-7-(1-этилпропил)-1,4-диметил-1H-бензимидазол-2-амин, или
2-(2,4-дихлор-6-метилфенокси)-7-(1-этилпропил)-4-метокси-1-метил-1H-бензимидазол,
или его соль.
17. Способ получения соединения по п.1, который включает взаимодействие соединения, представленного формулой:
где L представляет собой удаляемую группу, выбранную из атома галогена, сульфонилоксигруппы и ацилоксигруппы, и другие символы определены в п.1, с соединением, представленным формулой:
где каждый символ определен в п.1.
18. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по п.1.
19. Антагонист рецептора CRF, который представляет собой соединение, представленное формулой (I'):
1
где R представляет собой необязательно замещенный гидрокарбил, необязательно замещенную С-связанную гетероциклическую группу, необязательно замещенную N-связанную гетероарильную группу, циано или ацил;
2
R представляет собой необязательно замещенный циклический гидрокарбил или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
3
3
X представляет собой кислород, серу или -NR- (где R представляет собой водород, необязательно замещенный гидрокарбил или ацил);
1
2
3
1
2
3
Y, Y и Y, каждый, представляет собой необязательно замещенный углерод или азот, при условии, что один или менее из Y, Y и Y представляет собой азот;
2
1-4
4
4
4
4
4
Z представляет собой связь, -CO-, кислород, серу, -SO-, -SO-, -NR-, -NR-alk-, -CONR- или -NRCO- (где alk представляет собой необязательно замещенный C алкилен и R  представляет собой водород, необязательно замещенный гидрокарбил или ацил); или его соль.
20. Способ лечения или профилактики заболевания, где задействован рецептор CRF, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества антагониста рецептора CRF по п.19.
21. Способ по п.20, где заболевание, подлежащее лечению или профилактике, выбрано из аффективного расстройства, депрессии или тревоги.
22. Применение антагониста рецептора CRF по п.19 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевании, где задействован рецептор CRF.
23. Применение по п.22, где заболевание, подлежащее лечению или профилактике, выбрано из аффективного расстройства, депрессии или тревоги.
24. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболевании, где задействован рецептор CRF, которая содержит антагонист рецептора CRF по п.19.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, где заболевание, подлежащее лечению или профилактике, выбрано из аффективного расстройства, депрессии или тревоги.