КОМПОЗИЦИЯ NADH, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИОКСИДАНТНЫМИ СВОЙСТВАМИ
NADH COMPOSITION HAVING ANTIOXIDANT PROPERTIES

Изобретение относится к области химико-фармацевтической и пищевой промышленности, а также к области косметологии.
Настоящие условия жизни людей (стресс, недостаток сна, загрязнение окружающей среды, неправильное питание, вредные привычки и образ жизни, такие как курение, алкоголь и т.д.) приводят к тому, что самостоятельно организм не может пополнить достаточно энергии. Поэтому все большее распространение получают различные энергетические фармацевтические составы и биологически активные добавки.
Важную роль в организме, а именно в его энергетическом обмене выполняет никотинамидадениндинуклеотид (НАД, NAD). NAD - это кофермент, присутствующий во всех живых клетках, который входит в состав ферментов группы дегидрогеназ, катализирующих окислительно-восстановительные реакции и выполняет функцию переносчика электронов и водорода, которые принимает от окисляемых веществ. Восстановленная форма кофермента (NADH или Коэнзим 1) является метаболически активной формой витамина В3.
Дефицит NADH проявляется в физической или умственной усталости. С другой стороны, чем больше NADH доступно клетке, тем больше энергии она может производить. С увеличением возраста производство организмом NADH заметно возрастает.
NADH был открыт в 1905 г. И только в 80-х годах удалось создать форму, пригодную для его орального введения. Это связано, в том числе, и с тем, что НАДН является крайне неустойчивым по своему химическому составу от природы. Под действием кислорода и света этот витамин может очень быстро потерять свою эффективность.
3
Известна терапевтическая композиция по патенту US 5332727, опубл. 26.07. 1994. Композиция выполнена в форме таблеток, покрытых кислотоустойчивым покрытием, которые содержат от 3 до 10% по весу NADH или NADPH, или его физиологически приемлемой соли, от 1 до 10% по весу стабилизатора, выбранного из группы, состоящей из NaHCO, аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, токоферола, токоферол ацетата и поливинилпирролидона, и наполнитель, выбранный из группы, включающей маннит, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и двухосновный фосфат кальция. Стабильность при хранении достигается благодаря оболочке.
Из патента US 6500451 (В2), опубл. 2002-12-31, известны таблетки энергетической добавки, содержащие NADH, октокозонол, витамин Е, растительный стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, гидратированный диоксид кремния и двухосновный кальция фосфат. Таблетки также требуют защитного покрытия.
В качестве ближайшего аналога (прототипа) может быть указана композиция, обладающая антиоксидантными свойствами, пролонгированного высвобождения из множества частиц с энтеросолюбильным покрытием, содержащая NADH, ПВП, этанол, витамин Е, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (ЕР 1346723 (А1), опубл. 2003-09-24).
Задачей настоящего изобретения является разработка новой таблетированной формы NADH, проявляющая свои свойства при интрагастральном приеме в виде комплекса, защищающего активное действующее вещество от разрушительного действия ферментов полости рта, кислоты желудка и других факторов, дезактивирующих NADH.
Задача решается составом таблетки, стабильной, но не покрытой оболочкой, который включает активное начало в составе комплекса, представляющего собой смесь 10 мас.% восстановленной формы никотинамидадениндинуклеотида (NADH) с 63 масс.% растительных жиров, 17 масс.% пчелиного воска и 10 масс.% хлорофилла, и в качестве инертных наполнителей - микрокристаллическую целлюлозу, Макрогол 6000, интенсивный подсластитель, пищевой ароматизатор, при следующем содержании компонентов, масс.%:
активное начало в виде комплекса
10-35
микрокристаллическая целлюлоза
50-90
Макрогол 6000
0,05-4,5
подсластитель
0,01-2,5
ароматизатор
0,01-5
В качестве интенсивного подсластителя может быть использован аспартам, стевиозид, сахарин, ацесульфам К и подобные.
В качестве пищевого ароматизатора могут быть использованы любые наутральные или идентичные натуральным ароматизаторы типа «Сладкое Яблоко», «Малина», «Абрикос», «Ванильные сливки» и т.д. Наиболее предпочтительный вкус дает ароматизатор «Сладкое Яблоко».
Таблетка NADH содержит один активный ингредиент: биологически активный никотинамидадениндинуклеотид (NADH), который представлен в составе комплекса, представляющего собой смесь в естественно стабилизированной кислотоустойчивой форме - PANMOL-NADHmicro, содержащий в масс.%:
10% NADH;
63% растительные жиры;
17% пчелиный воск;
10% хлорофилл.
Растительные жиры могут быть выбраны из пищевых масел, таких как кедровое, льняное, соевое и т.п., а также могут представлять собой глицериды кислот растительного происхождения, например пальмитиновой, олеиновой или линолевой.
Комплекс может представлять собой микрокапсулы со средним размером 100-200 мкм. Микрокапсулы необязательно могут быть покрыты энтеросолюбильным покрытием.
Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована следующим примером.
Пример 1
ПРОЦЕСС ИЗГОТОВЛЕНИЯ
Все ингредиенты взвешивают:
PANMOL-NADHmicro
72,000 кг
Микрокристаллическая целлюлоза
276,480 кг
Макрогол 6000
2,880 кг
Аспартам
1,440 кг
Ароматизатор «Сладкое Яблоко»
7,200 кг
Далее каждый игредиент просеивают с использованием сетчатого фильтра (0.5±0.05 мм) и смешивают в смесителе Servolift MC (емкость смесительного барабана максимально 500 кг - диффузионный смеситель)
Порядок добавления в смесительный барабан:
1. Микрокристаллическая целлюлоза
200,000 кг
2. PANMOL-NADHmicro
72,000 кг
3. Ароматизатор «Сладкое Яблоко»
7,200 кг
4. Аспартам
1,440 кг
5. Макрогол 6000
2,880 кг
6. Целлюлоза микрокристаллическая
76,480 кг
Параметры процесса смешивания:
скорость смешивания
11
об/мин время смешивания
50 минут
Затем полученную смесь прессуют с использованием ротоционного таблеточного пресса для прессования таблеток KILIAN S250 SMART. Вес 20 таблеток 5,0 г±5%. Средний вес таблеток 250 мг±5%. Высота таблеток 3.4±0.5 мм. Твердость не менее чем 50 N и не более чем 120 N.
Каждая таблетка содержит:
PANMOL-NADHmicro (эквивалентный никотинамидадениндинуклеотид (NADH))
50,0 мг
20%
Инертные наполнители:
Микрокристаллическая целлюлоза
192,0 мг
76,8%
Макрогол 6000
2,0 мг
0,8%
Аспартам
1,0 мг
0,4%
Ароматизатор «Сладкое Яблоко»
5,0 мг
2,0%
Общее количество
250,0 мг
100%
Таблетки NADH круглые, неокрашенные, белого или близкого к белому или кремового цвета с редкими черно-зелеными вкраплениями с диаметром предпочтительно 9 мм. Форма таблетки - с плоской верхней поверхностью со скошенными краями и средним весом 250 мг.
Время распадаемости не более чем 15 минут.
Во время процесса таблетирования внешний вид, средний вес и твердость 20 таблеток контролируют каждые 20 минут. Информацию, соответствующую технологическому процессу (время и дата производства и всех технологических операций, количество партий исходных материалов и веса исходных материалов, количество таблеточной смеси и масса таблеток, внешний вид таблеток, средний вес и высота таблеток), регистрируют в протоколе партии согласно действующим технологическим инструкциям.
Таблетки упаковывают в маркированные первичные упаковки - блистеры (10 таблеток на блистер).
Срок хранения не менее 2,5 лет.
Полученная таблетированная форма NADH проявляет свои свойства при интрагастральном приеме в виде комплекса, защищающего активное действующее вещество от разрушительного действия ферментов полости рта, кислоты желудка и других факторов, дезактивирующих NADH.
Прием новой таблетированной формы NADH способствует:
- повышению уровня бодрствования;
- улучшению способности к концентрации и удержанию внимания;
- предупреждению усталости и дезадаптации при смене временных поясов;
- увеличению ежедневной трудоспособности и жизнеспособности;
- предупреждению нарушения памяти, внимания и других аспектов когнитивного функционирования различного генеза, включая дезадаптацию, связанных со стрессом;
- нормализации колебаний настроения различного генеза;
- улучшению состояния при астении любого генеза;
- в составе комплексной терапии улучшению состояний при синдроме хронической усталости, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, фиброималгии, признаков старения, метаболического синдрома, включая гиперхолистеринемию и артериальную гипертензию, депрессии различного генеза, различных состояний, связанных со снижением иммунитета.