ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

1. Средство, содержащее или состоящее из (a) антитела или его антигенсвязывающего фрагмента со специфичностью к гландулярному калликреину человека (hK2) и (b) цитотоксической молекулы, для применения при лечении рака простаты.
2. Применение средства, содержащего или состоящего из (a) антитела или его антигенсвязывающего фрагмента со специфичностью к гландулярному калликреину человека (hK2) и (b) цитотоксической молекулы, при изготовлении лекарства для лечения рака простаты.
3. Способ лечения рака простаты у пациента, который включает стадию введения терапевтически эффективного количества средства, содержащего или состоящего из (a) антитела или его антигенсвязывающего фрагмента со специфичностью к гландулярному калликреину человека (hK2) и (b) цитотоксической молекулы.
4. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент со специфичностью к hK2 конкурирует за связывание с hK2 с антителом, выбранным из группы, состоящей из 11B6 и 7G1.
5. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент со специфичностью к hK2 содержит один или несколько определяющих комплементарность участков (CDRs) антитела, выбранного из группы, состоящей из 11B6 и 7G1.
6. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент со специфичностью к hK2 содержит или состоит из антитела, выбранного из группы, состоящей из 11В6 и 7G1 и их антигенсвязывающих фрагментов.
7. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент со специфичностью к hK2 соединяется с цитотоксической молекулой опосредованно.
8. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где антитело или его антигенсвязывающий фрагмент со специфичностью к hK2 соединяется с цитотоксической молекулой непосредственно.
9. Средство, применение или способ по п. 7, где средство проявляет характеристики поглощения опухолью, практически эквивалентные характеристикам поглощения опухолью самого антитела или его антигенсвязывающего фрагмента со специфичностью к hK2.
10. Средство, применение или способ по п. 8, где средство проявляет характеристики поглощения опухолью, практически эквивалентные характеристикам поглощения опухолью самого антитела или его антигенсвязывающего фрагмента со специфичностью к hK2.
11. Средство, применение или способ по п. 7, где цитотоксическая молекула содержит или состоит из одного или нескольких радиоизотопов.
12. Средство, применение или способ по п. 8, где цитотоксическая молекула содержит или состоит из одного или нескольких радиоизотопов.
13. Средство, применение или способ по любому из пп. 11-12, где один или несколько радиоизотопов, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из бета-излучателей, излучателей Оже, излучателей конверсионных электронов, альфа-излучателей и излучателей низкоэнергетических фотонов.
14. Средство, применение или способ по любому из пп. 11-12, где один или несколько радиоизотопов, каждый независимо, имеют такой профиль излучения локально поглощаемой энергии, который дает большую поглощенную дозу в непосредственной близости от средства.
90
32
186
166
76
77
89
153
131
177
67
161
105
45
35
51
67
99
m
111
114m
123
125
201
212
213
223
225
212
255
223
149
221
15. Средство, применение или способ по любому из пп. 11-12, где один или несколько радиоизотопов, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из длиннопробежных бета-излучателей, таких как Υ, P, Re, Ho, As/As, Sr, Sm; среднепробежных бета-излучателей, таких как I, Lu, Cu, Tb, Rh; низкоэнергетических бета-излучателей, таких как Ca или S; конверсионных или излучателей Оже, таких как Cr, Ga, Tc, In, In, I, I, Tl; и альфа-излучателей, таких как Bi, Bi, Ac, Ac, Pb, Fm, Ra, Tb и At.
16. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где цитотоксическая молекула включает или состоит из одного или нескольких цитотоксических препаратов.
17. Средство, применение или способ по п. 16, где один или несколько цитотоксических препаратов представляют собой, или каждый независимо выбран из группы, состоящей из цитостатических препаратов; антиандрогенных препаратов; кортизона и его производных; фосфонатов; ингибиторов тестостерон-5-α-редуктазы; адденд бора; цитокинов; тапсигаргина и его метаболитов; токсинов (типа сапонина или калихеамицина); химиотерапевтических средств (типа антиметаболитов); или любых других цитотоксических препаратов, применимых при лечении рака простаты.
18. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где цитотоксическая молекула содержит или состоит из одной или нескольких молекул, пригодных для применения при активационной терапии, как-то фотонной активационной терапии, нейтронной активационной терапии, терапии нейтрон-индуцированными электронами Оже, синхротронной радиационной терапии или низкоэнергетической рентгеновской фотонной активационной терапии.
19. Средство, применение или способ по любому из пп. 11-12, где радиоизотоп способен одновременно действовать мультимодальным образом, как в качестве детектируемой молекулы, так и цитотоксической молекулы.
20. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где средство дополнительно содержит молекулу для увеличения времени полужизни средства in vivo.
21. Средство, применение или способ по п. 20, где молекула для увеличения времени полужизни in vivo выбрана из группы, состоящей из полиэтиленгликоля (PEG), сывороточного альбумина человека, гликозилирующих групп, жирных кислот и декстрана.
22. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где подлежащий лечению рак простаты представляет собой нелокализованный (т.е. диссеминированный) рак простаты.
23. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где подлежащий лечению рак простаты представляет собой метастатический рак простаты, необязательно микрометастатический рак простаты.
24. Средство, применение или способ по п. 23, где подлежащий лечению метастатический рак простаты представляет собой метастазы в лимфатической системе; метастазы в костях (в том числе позвоночнике, позвонках, тазовых костях, ребрах); метастазирование в тазовых костях, прямой кишке, мочевом пузыре, мочеиспускательном канале.
25. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где пациент болеет раком простаты и его возраст составляет менее 70, 65, 60, 55, 50, 45, 40 лет или еще меньше на момент диагноза рака простаты и/или во время лечения.
26. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где пациент отличается тем, что у его члена семьи, как-то отца или брата, ранее был поставлен диагноз рака простаты.
27. Средство, применение или способ по любому из пп. 1-3, где подлежащий лечению рак простаты представляет собой устойчивый к кастрации рак простаты (CRPC).
28. Терапевтическое средство, включающее антитело или его антигенсвязывающий фрагмент со специфичностью к гландулярному калликреину человека (hK2) и цитотоксическую молекулу, как определено в любом из предыдущих пунктов, которое подходит для лечения рака простаты.
29. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество средства, как определено в любом из предыдущих пунктов, и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.
30. Фармацевтическая композиция по п. 29, приспособленная для парентерального, внутривенного, подкожного, внутримышечного введения или введения посредством инъекции.
31. Набор, включающий средство, определенное в любом из пп. 1-27 или фармацевтическую композицию, определенную в п. 29 или 30.