СОСТАВ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ СИПОНИМОД

1. Состав для парентерального введения, содержащий (A) сипонимод, (B) циклодекстрин, (C) буферное средство и (D) растворитель.
2. Состав для парентерального введения по п. 1, где состав для парентерального введения представляет собой жидкий состав.
3. Состав для парентерального введения по п. 1 или 2, дополнительно содержащий средство (E), регулирующее тоничность.
4. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-3, содержащий сипонимод (A) в концентрации от 0,05 мг/мл до 3,5 мг/мл.
5. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-4, где циклодекстрин (B) представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин.
6. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-5, содержащий циклодекстрин (B) в концентрации от 50 мг/мл до 300 мг/мл.
7. Состав для парентерального введения по любому из пп. 3-6, где средство (E), регулирующее тоничность, представляет собой маннит.
8. Состав для парентерального введения по любому из пп. 3-7, содержащий средство (E), регулирующее тоничность, в концентрации от 5 мг/мл до 200 мг/мл.
9. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-8, где буферный раствор, характеризующийся значением pH от 7,0 до 9,5, является получаемым посредством растворения буферного средства (C) в количестве 0,005 M в 1000 мл (5 мМ) деминерализованной воды при 23°C.
10. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-9, где буферное средство (C) представляет собой 2-амино-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диол.
11. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-10, содержащий буферное средство (C) в концентрации от 0,2 мг/мл до 2,0 мг/мл.
12. Состав для парентерального введения по любому из пп. 1-11, содержащий (A) сипонимод в концентрации от 0,05 мг/мл до 3,5 мг/мл, (B) гидроксипропил-β-циклодекстрин в концентрации от 50 мг/мл до 300 мг/мл, (C) 2-амино-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диол в концентрации от 0,2 мг/мл до 2,0 мг/мл, (D) воду и (E) маннит в концентрации от 5 мг/мл до 200 мг/мл.
13. Состав для парентерального введения по любому из пп. 2-11, где состав для парентерального введения не подвергали сублимационной сушке и растворению.
14. Разбавленный состав для парентерального введения, содержащий состав для парентерального введения по любому из предыдущих пунктов и разбавитель, где разбавитель предпочтительно представляет собой солевой раствор.
15. Разбавленный состав для парентерального введения, содержащий состав для парентерального введения по любому из пп. 1-13 и разбавитель, где разбавитель предпочтительно представляет собой 5%-ный раствор глюкозы.
соб получения состава для парентерального введения по любому из пп. 1-15, включающий стадии: (i) обеспечения компонентов (A) - (D) и необязательно средства (E), регулирующего тоничность, а также необязательно одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, (ii) смешивания компонентов из стадии (i) с образованием раствора, (iii) фильтрования раствора из стадии (ii).
17. Способ по п. 16, где стадию (ii) проводят при регулировании значения pH раствора.
18. Применение состава для парентерального введения по любому из предыдущих пунктов в качестве лекарственного препарата.