КОМПОЗИЦИИ МАТРИКСНЫХ НОСИТЕЛЕЙ, СПОСОБЫ И ПРИМЕНЕНИЯ

1. Композиция матриксного носителя для применения в фармацевтической системе доставки, причем эта композиция содержит межмолекулярную ассоциацию по меньшей мере:
первой твердой фазы, содержащей наночастицы, имеющие гидрофобную поверхность, где размер этих наночастиц находится в диапазоне приблизительно 5-1000 нм;
второй твердой фазы, содержащей биополимер, имеющий гидрофильные и гидрофобные части; и
непрерывной фазы, содержащей масло, ассоциированное с указанной первой и указанной второй твердыми фазами.
3
2. Композиция матриксного носителя по п.1, где плотность первой твердой фазы является более высокой, чем 1,4 г/см.
3. Композиция матриксного носителя по п.1, где эти наночастицы имеют поверхность, модифицированную таким образом, что она является гидрофобной.
4. Композиция матриксного носителя по п.1, где эти наночастицы содержат наночастицы, выбранные из наночастиц диоксида кремния, наночастиц коллоидального оксида кремния, наночастиц оксида цинка, наночастиц углерода, наночастиц оксида титана и любой их комбинации.
5. Композиция матриксного носителя по п.1, где этот биополимер имеет структуру, выбранную из линейной структуры, циклической структуры и разветвленной структуры.
6. Композиция матриксного носителя по п.1, где этот биополимер содержит сахарид или полисахарид, где этот полисахарид содержит крахмал, декстрин, целлюлозу, хитин, альфа-глюкан, бета-глюкан, амилопектин, гликоген, хитозан, циклодекстрин, мукополисахарид или их производные или комбинации.
7. Композиция матриксного носителя по п.1, где этот биополимер содержит структурный белок; предпочтительно, где этот структурный белок содержит высокомолекулярный структурный белок, фибриллярный белок, склеропротеин, эластин, коллаген, кератин, фибриноген и любую их комбинацию.
8. Композиция матриксного носителя по п.1, где это масло содержит одно или несколько природно-встречающихся масел; одно или несколько синтетических масел, один или несколько восков, ланолин, жирный спирт, предпочтительно, 2-октилдодеканол, эфир жирной кислоты или фенилсиликон, предпочтительно фенилтриметиконы, дифенилдиметиконы и поли-метилфенилсилоксаны или их комбинации.
9. Композиция матриксного носителя по п.1, где это масло выбрано из группы, состоящей из кунжутного масла, оливкового масла, льняного масла, масла энотеры, силиконового масла, масла облепихи крушиновидной, пальмового масла или любой их комбинации; или из группы, состоящей из подсолнечного масла, кукурузного масла, соевого масла, масла жожоба, костно-мозгового масла, масла из виноградных косточек, масла лесного ореха, абрикосового масла, масла австралийского ореха, пальмового масла, миндального масла, касторового масла и т.п. или любой их комбинации; или из группы, содержащей облепиховое масло, масло жожоба, оливковое масло или их комбинации; или из группы, содержащей оливковое масло, льняное масло, облепиховое масло, кунжутное масло, пальмовое масло или их комбинации; или из группы, содержащей масло жожоба, облепиховое масло, кунжутное масло, оливковое масло или их комбинации; или из группы, содержащей воск, масло жожоба, облепиховое масло, кунжутное масло, оливковое масло или их комбинации; или из группы, содержащей льняное масло, облепиховое масло, оливковое масло, пальмовое масло или их комбинации.
10. Композиция матриксного носителя по п.1, где объемное отношение между первой твердой фазой и второй твердой фазой определяют в соответствии с уравнением 1:
V1·c1≤V2·c2, (уравнение 1)
где V1 обозначает объем первой твердой фазы;
с1 обозначает скорость звука в первой твердой фазе;
V2 обозначает объем второй твердой фазы; и
c2 обозначает скорость звука во второй твердой фазе.
11. Композиция матриксного носителя по п.1, где указанная композиция дополнительно содержит по меньшей мере один антиоксидант, где этот по меньшей мере один антиоксидант содержит бета-каротин; и/или аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, глутаминовой кислоты, аспарагиновой кислоты и гистидина и их комбинаций и производных; и/или по меньшей мере один активный фармацевтический агент; и/или усилитель; и/или нацеливающий агент; и/или по меньшей мере один питательный агент.
12. Композиция матриксного носителя по п.1, адаптированная для перорального или парентерального введения.
13. Способ получения композиции матриксного носителя для применения в фармацевтической композиции, предусматривающий:
смешивание первой твердой фазы с маслом, где эта первая твердая фаза содержит наночастицы, имеющие гидрофобную поверхность и размер частиц приблизительно 5-1000 нм;
активирование второй твердой фазы, где эта вторая твердая фаза содержит биополимер, имеющий гидрофильную и гидрофобную части;
добавление этой активированной второй твердой фазы в масло; и
смешивание масла, содержащего первую твердую фазу, и масла, содержащего активированную вторую твердую фазу.
14. Способ по п.13, где
активирование предусматривает размалывание, вакуумную обработку, химическую обработку, ультразвуковую обработку или любую их комбинацию; и/или
где одну или несколько стадий этого способа выполняют в вакууме или в инертной атмосфере, и/или
где этот способ дополнительно предусматривает гомогенизацию смеси масла, содержащего первую твердую фазу, и масла, содержащего активированную вторую твердую фазу; и/или
дополнительно предусматривает созревание композиции матриксного носителя в течение приблизительно 1-72 ч, где указанное созревание предпочтительно выполняется при температуре в диапазоне приблизительно 1-25ºС.
15. Способ по п.13, дополнительно предусматривающий добавление агента, выбранного из фармацевтического агента, питательного агента, нацеливающего агента, усилителя, аминокислоты или их комбинации, необязательно предварительно смешанных с маслом, в а) масло, содержащее активированную вторую твердую фазу; b) масло, содержащее первую твердую фазу; или с) смесь масла, содержащего активированную вторую твердую фазу, и масла, содержащего первую твердую фазу.