КОМПОЗИЦИИ ТВЕРДЫХ РАСТВОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ ВОСПАЛЕНИИ

1. Фармацевтическая композиция твердого раствора, обладающая противовоспалительной активностью, состоящая из:
одного или более нестероидных противовоспалительных средств (NSAID) в количестве от 20% до 40% по массе от массы фармацевтической композиции;
одного или более фармацевтически приемлемых твердых жиров в количестве от 20% до 65% по массе от массы фармацевтической композиции, где один или более твердых жиров включают один или более глицеролипидов; и
одного или более фармацевтически приемлемых жидких жиров в количестве от 5% до 50% по массе от массы фармацевтической композиции, где один или более жидких жиров включают один или более моноглицеридов или ацетилированных моноглицеридов;
один или более стабилизаторов и/или один или более нейтрализаторов,
где фармацевтическая композиция твердого раствора приготовлена так, что она является твердой при температуре 15°C или ниже и имеет температуру плавления 30°C или выше.
2. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где количество одного или более NSAID составляет от 25% до 35% по массе от массы фармацевтической композиции.
3. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где одно или более NSAID включают неселективный ингибитор циклооксигеназы, селективный ингибитор циклооксигеназы 1, селективный ингибитор циклооксигеназы 2 или любую их комбинацию.
4. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.3, где одно или более NSAID включают фармацевтически приемлемую форму салицилатного производного, фармацевтически приемлемую форму п-аминофенольного производного, фармацевтически приемлемую форму производного пропионовой кислоты, фармацевтически приемлемую форму производного уксусной кислоты, фармацевтически приемлемую форму производного эноловой кислоты, фармацевтически приемлемую форму производного фенамовой кислоты, эфира NSAID, или любую их комбинацию.
5. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.4, где производное пропионовой кислоты включает фармацевтически приемлемую форму альминопрофена, фармацевтически приемлемую форму беноксапрофена, фармацевтически приемлемую форму декскетопрофена, фармацевтически приемлемую форму фенопрофена, фармацевтически приемлемую форму флурбипрофена, фармацевтически приемлемую форму ибупрофена, фармацевтически приемлемую форму индопрофена, фармацевтически приемлемую форму кетопрофена, фармацевтически приемлемую форму локсопрофена, фармацевтически приемлемую форму напроксена, фармацевтически приемлемую форму оксапрозина, фармацевтически приемлемую форму пранопрофена или фармацевтически приемлемую форму супрофена.
6. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.5, где производное пропионовой кислоты представляет собой фармацевтически приемлемую форму ибупрофена.
7. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где количество одного или более фармацевтически приемлемых твердых жиров составляет от 35% до 45% по массе от массы фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где один или более фармацевтически приемлемых твердых жиров имеют температуру плавления от 40°C до 50°C.
12
24,
12
24
12
24
9. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где один или более глицеролипидов включают триглицерид с одной насыщенной или ненасыщенной жирной кислотой, имеющей длину углеродной цепи C-Cдвумя насыщенными или ненасыщенными жирными кислотами, каждая из которых имеет длину углеродной цепи C-C, или тремя насыщенными или ненасыщенными жирными кислотами, каждая из которых имеет длину углеродной цепи C-C.
10
18
10. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где один или более глицеролипидов включают смесь насыщенных C-C триглицеридов, имеющих температуру плавления в диапазоне от 41°C до 45°C.
11. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где количество одного или более фармацевтически приемлемых жидких жиров составляет от 8% до 30% по массе от массы фармацевтической композиции.
12. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.11, где количество одного или более фармацевтически приемлемых жидких жиров составляет менее чем 25% по массе от массы фармацевтической композиции.
13. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где один или более фармацевтически приемлемых моноглицеридов или ацетилированных моноглицеридов включают глицерина мономиристолеат, глицерина монопальмитолеат, глицерина моносапиенат, глицерина моноолеат, глицерина моноэлаидат, глицерина моновакценат, глицерина монолинолеат, глицерина монолиноэлаидат, глицерина монолиноленат, глицерина моностеаридонат, глицерина моноэйкозеноат, глицерина мономеадат, глицерина моноарахидонат, глицерина моноэйкозапентаеноат, глицерина моноэрукат, глицерина монодокозагексаеноат, глицерина мононервонат.
14. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.13, где один или более фармацевтически приемлемых моноглицеридов или ацетилированных моноглицеридов включают глицерина монолинолеат.
15. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где один или более фармацевтически приемлемых жидких жиров дополнительно содержат диглицерид.
16. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.1, где один или более стабилизаторов включают жидкий полимер гликоля, одноатомный спирт, диметиловый эфир изосорбида и моноэтиловый эфир диэтиленгликоля (2-(2-этоксиэтокси)этанол).
17. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.16, где жидкий полимер гликоля представляет собой жидкий полимер полиэтиленгликоля (ПЭГ) и/или жидкий полимер полипропиленгликоля (ППГ).
18. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.17, где жидкий полимер гликоля составляет количество от 5% до 15% по массе от массы фармацевтической композиции.
19. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.18, где жидкий полимер гликоля составляет количество от 9% до 12% по массе от массы фармацевтической композиции
20. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.17, где молекулярная масса полимера ПЭГ составляет не более чем 1000 г/моль.
21. Фармацевтическая композиция твердого раствора по п.20, где полимер ПЭГ включает ПЭГ 100, ПЭГ 200, ПЭГ 300, ПЭГ 400, ПЭГ 500, ПЭГ 600, ПЭГ 700, ПЭГ 800, ПЭГ 900, ПЭГ 1000 или любую их комбинацию.
22. Применение фармацевтической композиции твердого раствора по любому одному из пп.1-21 в производстве лекарственного препарата для лечения хронического воспаления.
23. Применение по п.22, где хроническое воспаление связано с угрями, кислотным рефлюксом/изжогой, возрастной дегенерацией желтого пятна (AMD), аллергией, аллергическим ринитом, болезнью Альцгеймера, боковым амиотрофическим склерозом, анемией, аппендицитом, артериитом, артритом, астмой, атеросклерозом, аутоиммунными заболеваниями, баланитом, блефаритом, бронхиолитом, бронхитом, буллезным пемфигоидом, ожогом, бурситом, раком, задержкой очередного сердечного сокращения, кардитом, глютенчувствительной целиакией, целлюлитом, цервицитом, холангитом, холециститом, хориоамнионитом, хроническим обструктивным заболеванием легких (COPD), циррозом, колитом, хронической сердечной недостаточностью, конъюнктивитом, индуцированным циклофосфамидом циститом, кистозным фиброзом, циститом, простудой, дакриоаденитом, деменцией, дерматитом, дерматомиозитом, диабетом, диабетической нейропатией, диабетической ретинопатией, диабетической нефропатией, диабетическим изъязвлением, заболеванием системы пищеварения, экземой, эмфиземой, энцефалитом, эндокардитом, эндометритом, энтеритом, энтероколитом, эпикондилитом, эпидидимитом, фасциитом, фибромиалгией, фиброзом, фиброзитом, гастритом, гастроэнтеритом, гингивитом, гломерулонефритом, глосситом, заболеванием сердца, дисфункцией сердечного клапана, гепатитом, гнойным гидраденитом, болезнью Гентингтона, гиперлипидемическим панкреатитом, гипертензией, илеитом, инфекцией, воспалительным заболеванием кишечника, воспалительной кардиомегалией, воспалительной невропатией, резистентностью к инсулину, интерстициальным циститом, интерстициальным нефритом, иритом, ишемией, ишемическим заболеванием сердца, кератитом, кератоконъюнктивитом, ларингитом, волчаночным нефритом, маститом, мастоидитом, менингитом, метаболическим синдромом (синдромом X), мигренью, множественным склерозом, миелитом, миокардитом, миозитом, нефритом, неалкогольным стеатогепатитом, ожирением, омфалитом, оофоритом, орхитом, остеохондритом, остеопенией, остеомиелитом, остеопорозом, оститом, отитом, панкреатитом, болезнью Паркинсона, паротитом, воспалительным заболеванием тазовых органов, обыкновенной пузырчаткой, перикардитом, пиритонитом, фарингитом, флебитом, плевритом, пневмонией, поликистозным нефритом, проктитом, простатитом, псориазом, пульпитом, пиелонефритом, пилефлебитом, почечной недостаточностью, реперфузионным повреждением, ретинитом, острой ревматической лихорадкой, ринитом, сальпингитом, саркоидозом, сиаладенитом, синуситом, синдромом раздраженной толстой кишки, стенозом, стоматитом, инсультом, послеоперационным осложнением, синовитом, тендинитом, тендинозом, теносиновитом, тромбофлебитом, тонзиллитом, травмой, травматическим повреждением головного мозга, отторжением трансплантата, тригонитом, туберкулезом, опухолью, уретритом, бурситом, увеитом, вагинитом, васкулитом или вульвитом.
24. Применение по п.22, где хроническое воспаление представляет собой воспаление ткани или системное воспаление.
25. Применение по п.22, где хроническое воспаление представляет собой аутоиммунное заболевание или неаутоиммунное заболевание.
26. Применение по п.22, где хроническое воспаление связано с артритом, миопатией, васкулитом, кожным заболеванием, желудочно-кишечным заболеванием, сердечнососудистым заболеванием, раком, воспалением, вызванным приемом лекарственного средства, инфекцией, повреждением ткани или органа, отторжением трансплантата, реакцией "трансплантант против хозяина", Th1-опосредованным воспалительным заболеванием, хроническим нейрогенным воспалением.
27. Применение фармацевтической композиции твердого раствора по любому одному из пп.1-21 для лечения хронического воспаления.
28. Применение по п.27, где хроническое воспаление связано с угрями, кислотным рефлюксом/изжогой, возрастной дегенерацией желтого пятна (AMD), аллергией, аллергическим ринитом, болезнью Альцгеймера, боковым амиотрофическим склерозом, анемией, аппендицитом, артериитом, артритом, астмой, атеросклерозом, аутоиммунными заболеваниями, баланитом, блефаритом, бронхиолитом, бронхитом, буллезным пемфигоидом, ожогом, бурситом, раком, задержкой очередного сердечного сокращения, кардитом, глютенчувствительной целиакией, целлюлитом, цервицитом, холангитом, холециститом, хориоамнионитом, хроническим обструктивным заболеванием легких (COPD), циррозом, колитом, хронической сердечной недостаточностью, конъюнктивитом, индуцированным циклофосфамидом циститом, кистозным фиброзом, циститом, простудой, дакриоаденитом, деменцией, дерматитом, дерматомиозитом, диабетом, диабетической нейропатией, диабетической ретинопатией, диабетической нефропатией, диабетическим изъязвлением, заболеванием системы пищеварения, экземой, эмфиземой, энцефалитом, эндокардитом, эндометритом, энтеритом, энтероколитом, эпикондилитом, эпидидимитом, фасциитом, фибромиалгией, фиброзом, фиброзитом, гастритом, гастроэнтеритом, гингивитом, гломерулонефритом, глосситом, заболеванием сердца, дисфункцией сердечного клапана, гепатитом, гнойным гидраденитом, болезнью Гентингтона, гиперлипидемическим панкреатитом, гипертензией, илеитом, инфекцией, воспалительным заболеванием кишечника, воспалительной кардиомегалией, воспалительной невропатией, резистентностью к инсулину, интерстициальным циститом, интерстициальным нефритом, иритом, ишемией, ишемическим заболеванием сердца, кератитом, кератоконъюнктивитом, ларингитом, волчаночным нефритом, маститом, мастоидитом, менингитом, метаболическим синдромом (синдромом X), мигренью, множественным склерозом, миелитом, миокардитом, миозитом, нефритом, неалкогольным стеатогепатитом, ожирением, омфалитом, оофоритом, орхитом, остеохондритом, остеопенией, остеомиелитом, остеопорозом, оститом, отитом, панкреатитом, болезнью Паркинсона, паротитом, воспалительным заболеванием тазовых органов, обыкновенной пузырчаткой, перикардитом, перитонитом, фарингитом, флебитом, плевритом, пневмонией, поликистозным нефритом, проктитом, простатитом, псориазом, пульпитом, пиелонефритом, пилефлебитом, почечной недостаточностью, реперфузионным повреждением, ретинитом, острой ревматической лихорадкой, ринитом, сальпингитом, саркоидозом, сиаладенитом, синуситом, синдромом раздраженной толстой кишки, стенозом, стоматитом, инсультом, послеоперационным осложнением, синовитом, тендинитом, тендинозом, теносиновитом, тромбофлебитом, тонзиллитом, травмой, травматическим повреждением головного мозга, отторжением трансплантата, тригонитом, туберкулезом, опухолью, уретритом, бурситом, увеитом, вагинитом, васкулитом или вульвитом.
29. Применение по п.27, где хроническое воспаление представляет собой воспаление ткани или системное воспаление.
30. Применение по п.27, где хроническое воспаление представляет собой аутоиммунное заболевание или неаутоиммунное заболевание.
31. Применение по п.27, где хроническое воспаление связано с артритом, миопатией, васкулитом, кожным заболеванием, желудочно-кишечным заболеванием, сердечнососудистым заболеванием, раком, воспалением, вызванным приемом лекарственного средства, инфекцией, повреждением ткани или органа, отторжением трансплантата, реакцией "трансплантант против хозяина", Th1-опосредованным воспалительным заболеванием, хроническим нейрогенным воспалением.
32. Способ лечения индивидуума, страдающего хроническим воспалением, где способ включает стадии: введения индивидууму, фармацевтической композиции твердого раствора по любому из пп.1-21, где введение приводит в результате к уменьшению интенсивности симптома, связанного с хроническим воспалением, вследствие чего происходит лечение индивидуума.
33. Способ по п.32, где хроническое воспаление связано с угрями, кислотным рефлюксом/изжогой, возрастной дегенерацией желтого пятна (AMD), аллергией, аллергическим ринитом, болезнью Альцгеймера, боковым амиотрофическим склерозом, анемией, аппендицитом, артериитом, артритом, астмой, атеросклерозом, аутоиммунными заболеваниями, баланитом, блефаритом, бронхиолитом, бронхитом, буллезным пемфигоидом, ожогом, бурситом, раком, задержкой очередного сердечного сокращения, кардитом, глютенчувствительной целиакией, целлюлитом, цервицитом, холангитом, холециститом, хориоамнионитом, хроническим обструктивным заболеванием легких (COPD), циррозом, колитом, хронической сердечной недостаточностью, конъюнктивитом, индуцированным циклофосфамидом циститом, кистозным фиброзом, циститом, простудой, дакриоаденитом, деменцией, дерматитом, дерматомиозитом, диабетом, диабетической нейропатией, диабетической ретинопатией, диабетической нефропатией, диабетическим изъязвлением, заболеванием системы пищеварения, экземой, эмфиземой, энцефалитом, эндокардитом, эндометритом, энтеритом, энтероколитом, эпикондилитом, эпидидимитом, фасциитом, фибромиалгией, фиброзом, фиброзитом, гастритом, гастроэнтеритом, гингивитом, гломерулонефритом, глосситом, заболеванием сердца, дисфункцией сердечного клапана, гепатитом, гнойным гидраденитом, болезнью Гентингтона, гиперлипидемическим панкреатитом, гипертензией, илеитом, инфекцией, воспалительным заболеванием кишечника, воспалительной кардиомегалией, воспалительной невропатией, резистентностью к инсулину, интерстициальным циститом, интерстициальным нефритом, иритом, ишемией, ишемическим заболеванием сердца, кератитом, кератоконъюнктивитом, ларингитом, волчаночным нефритом, маститом, мастоидитом, менингитом, метаболическим синдромом (синдромом X), мигренью, множественным склерозом, миелитом, миокардитом, миозитом, нефритом, неалкогольным стеатогепатитом, ожирением, омфалитом, оофоритом, орхитом, остеохондритом, остеопенией, остеомиелитом, остеопорозом, оститом, отитом, панкреатитом, болезнью Паркинсона, паротитом, воспалительным заболеванием тазовых органов, обыкновенной пузырчаткой, перикардитом, перитонитом, фарингитом, флебитом, плевритом, пневмонией, поликистозным нефритом, проктитом, простатитом, псориазом, пульпитом, пиелонефритом, пилефлебитом, почечной недостаточностью, реперфузионным повреждением, ретинитом, острой ревматической лихорадкой, ринитом, сальпингитом, саркоидозом, сиаладенитом, синуситом, синдромом раздраженной толстой кишки, стенозом, стоматитом, инсультом, послеоперационным осложнением, синовитом, тендинитом, тендинозом, теносиновитом, тромбофлебитом, тонзиллитом, травмой, травматическим повреждением головного мозга, отторжением трансплантата, тригонитом, туберкулезом, опухолью, уретритом, бурситом, увеитом, вагинитом, васкулитом или вульвитом.
34. Способ по п.32, где хроническое воспаление представляет собой воспаление ткани или системное воспаление.
35. Способ по п.32, где хроническое воспаление представляет собой аутоиммунное заболевание или неаутоиммунное заболевание.
36. Способ по п.32, где хроническое воспаление связано с артритом, миопатией, васкулитом, кожным заболеванием, желудочно-кишечным заболеванием, сердечнососудистым заболеванием, раком, воспалением, вызванным приемом лекарственного средства, инфекцией, повреждением ткани или органа, отторжением трансплантата, реакцией "трансплантат против хозяина", Th1-опосредованным воспалительным заболеванием, хроническим нейрогенным воспалением.