ВЫСОКОМОЛЕКУЛЯРНЫЙ КОНЪЮГАТ ПОДОФИЛЛОТОКСИНОВ

1. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов, в котором карбоксильная группа полимера, имеющего фрагмент полиэтиленгликоля и два или более фрагментов моноамида янтарной кислоты, связана сложноэфирной связью с гидроксильной группой подофиллотоксинов.
2. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по п.1, где полимер, имеющий фрагмент полиэтиленгликоля и два или более фрагментов моноамида янтарной кислоты, является блок-сополимером.
3. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по п.2, где два или более фрагментов моноамида янтарной кислоты образуют полиаспарагиновую кислоту.
4. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по п.3, представленный формулой (I):
,
где R1 обозначает атом водорода или (C1-C6)-алкильную группу; R2 обозначает связывающую группу; R3 обозначает атом водорода или (C1-C6)-ацильную группу; R4 обозначает остаток гидроксильной группы подофиллотоксинов; R5 обозначает группу, выбранную из группы, состоящей из (C1-C30)-алкоксигруппы, (C7-C30)-аралкилоксигруппы, (C1-C30)-алкиламиногруппы, ди-(C1-C30)-алкиламиногруппы, аминокислоты с защищенной карбоксильной группой и -N(R6)CONH(R7), где каждый R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначает циклическую (C3-C6)-алкильную группу или (C1-C5)-алкильную группу, необязательно замещенную третичной аминогруппой; t означает целое число от 5 до 11500; каждое d, e, f, g, h, i и j независимо означает целое число от 0 до 200, при условии что d+e означает целое число от 1 до 200, и d+e+f+g+h+i+j означает целое число от 3 до 200 и что соответствующие составляющие единицы полиаспарагиновой кислоты являются связанными в любом порядке.
5. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по п.4, где R1 является (C1-C6)-алкильной группой; R2 является (C2-C6)-алкиленовой группой; R3 является (C1-C6)-ацильной группой; t является целым числом от 8 до 2300; и каждое d, e, f, g, h, i и j независимо является целым числом от 0 до 100, при условии что d+e является целым числом от 1 до 100 и d+e+f+g+h+i+j является целым числом от 6 до 100.
6. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по п.5, где R1 является (C1-C3)-алкильной группой; R2 является (C2-C4)-алкиленовой группой; R3 является (C1-C3)-ацильной группой; t является целым числом от 100 до 300; и каждое d, e, f, g, h, i и j независимо является целым числом от 0 до 90, при условии что d+e является целым числом от 1 до 90 и d+e+f+g+h+i+j является целым числом от 15 до 90.
7. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по любому из пп.1-6, где подофиллотоксины являются подофиллотоксином, этопозидом или тенипозидом.
8. Высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов, полученный сложноэфирным связыванием карбоксильной группы полимера, имеющего фрагмент полиэтиленгликоля и два или более фрагментов моноамида янтарной кислоты, с гидроксильной группой подофиллотоксинов с использованием дегидратирующего конденсирующего агента в органическом растворителе.
9. Способ получения высокомолекулярного конъюгата подофиллотоксинов по любому из пп.1-7, включающий сложноэфирное связывание карбоксильной группы полимера, имеющего фрагмент полиэтиленгликоля и два или более фрагментов моноамида янтарной кислоты, с гидроксильной группой подофиллотоксинов с использованием дегидратирующего конденсирующего агента в органическом растворителе.
10. Противораковый агент, содержащий высокомолекулярный конъюгат подофиллотоксинов по любому из пп.1-8 в качестве активного ингредиента.