КОМПОЗИЦИИ АКТИВНОГО АГЕНТА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

1. Композиция активного агента, содержащая
наночастицы активного агента, имеющие эффективный средний размер частиц менее 2000 нм, и
корпускулярный секвестрант,
при этом композиция не содержит поверхностно-активных веществ или фосфолипидов, и
при этом водная растворимость активного агента составляет менее 1 мг/мл.
2. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что находится в форме суспензии.
3. Композиция активного агента по п.2, отличающаяся тем, что эффективный средний размер наночастиц в суспензии изменяется не более чем на 35% в течение 2 недель от первого измерения размера частиц.
4. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что наночастицы активного агента и корпускулярный секвестрант расположены на ядре инертной частицы с образованием гранулята активного агента.
90
5. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что наночастицы активного агента имеют D менее 1500 нм.
90
6. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что наночастицы активного агента имеют D менее 1000 нм.
90
7. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что наночастицы активного агента имеют D менее 500 нм.
8. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что активный агент содержит фенофибрат, сиролимус, талидомид или такролимус.
9. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что корпускулярный секвестрант содержит pH-чувствительный сополимер, имеющий как гидрофобные (мет)акрилатные звенья, так и кислоторастворимые (мет)акрилатные звенья.
10. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что корпускулярный секвестрант содержит сополимер бутил метакрилат-(2-диметиламиноэтил) метакрилат-метил метакрилат.
11. Композиция активного агента по п.4, отличающаяся тем, что ядро инертной частицы имеет средний диаметр от 50 до 500 мкм.
12. Композиция активного агента по п.4, отличающаяся тем, что ядро инертной частицы содержит сахар, микрокристаллическую целлюлозу; фосфат кальция, лактозу, полимер, и сочетания, содержащие одно или несколько указанных выше ядер инертных частиц.
13. Композиция активного агента по п.1, отличающаяся тем, что находится в форме суспензии;
при этом корпускулярный секвестрант по существу состоит из сополимера бутил метакрилат-(2-диметиламиноэтил) метакрилат-метил метакрилат, и
при этом эффективный средний размер наночастиц в суспензии изменяется не более чем на 35% в течение 2 недель от первого измерения размера частиц.
90
14. Композиция активного агента по п.13, отличающаяся тем, что наночастицы активного агента имеют D менее 1000 нм.
90
15. Композиция активного агента по п.13, отличающаяся тем, что наночастицы активного агента имеют D менее 500 нм.