ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ

1. Фармацевтический состав в твердой лекарственной форме, содержащий:
(a) от около 1 мг до около 60 мг 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) от около 5 мг до около 425 мг полимерного носителя;
(c) от около 0,2 мг до около 10 мг поверхностно-активного вещества; а также
(d) от около 0,2 мг до около 10 мг глиданта.
2. Фармацевтический состав по п. 1, в котором полимерный носитель выбран из поливинилпирролидона K30 (PVP K30), поливинилпирролидона K17 (PVP K17), поливинилпирролидона K12 (PVP K12), поливинилпирролидона/винилацетата (PVPVA 64), гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), ацетилсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС AS) и метилметакрилатных полимеров (полимеры Eudragit).
3. Фармацевтический состав по п. 1 или 2, в которой поверхностно-активное вещество выбрано из полисорбатов, полаксомеров, солей желчных кислот, глицерилмоностеарата, лаурилсульфата натрия, сорбитанмоноолеата, полиоксиэтиленсорбитанмоноолеата, сополимеров этиленоксида и пропиленоксида и d-α-токоферилполиэтиленгликольсукцината (витамин Е TPGS).
4. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-3, в котором глидант представляет собой диоксид кремния или тальк.
5. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-4, дополнительно содержащий от около 0,1 мг до около 5 мг буфера, причем буфер выбран из дигидрофосфата калия, бикарбоната натрия, карбоната магния, цитрата натрия, дигидрофосфата натрия, дикалиймоногидрофосфата и динатриймоногидрофосфата.
6. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-5, дополнительно содержащий от около 1 мг до около 65 мг пластификатора, причем пластификатор выбран из ПЭГ-400, триэтилцитрата, триацетина, ацетилтрибутилцитрата, ацетилтриэтилцитрата, стеариновой кислоты, глицерина, полиэтиленгликолей, монометилового эфира полиэтиленгликоля, пропиленгликоля, сорбитан-сорбитолового раствора, касторового масла, диацетилированных моноглицеридов, дибутилсебацинатов и диэтилфталата.
7. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-6, дополнительно содержащий от около 15 мг до около 850 мг наполнителя, причем наполнитель выбран из лактозы, маннита, дикальцийфосфата, микрокристаллической целлюлозы, силикатированной микрокристаллической целлюлозы, крахмала и прежелатинизированного крахмала (крахмал 1500).
8. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, дополнительно содержащий от около 3 мг до около 150 мг разрыхлителя, причем разрыхлитель выбран из повидона, кросповидона, гипромеллозы, кроскармеллозы натрия, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта.
9. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-8, дополнительно содержащий от около 0,1 мг до около 10 мг смазывающего вещества, причем смазывающее вещество выбрано из стеарата магния, стеариновой кислоты и стеарилфумарата натрия.
10. Фармацевтический состав в твердой лекарственной форме, содержащий:
(a) от около 1 мг до около 60 мг 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) от около 20 мг до около 400 мг наполнителя;
(c) от около 3 мг до около 150 мг разрыхлителя; а также
(d) от около 0,1 мг до около 10 мг смазывающего вещества.
11. Фармацевтический состав по п. 10, в котором наполнитель выбран из лактозы, маннита, дикальцийфосфата, микрокристаллической целлюлозы, силиконизированной микрокристаллической целлюлозы, крахмала и прежелатинизированного крахмала (крахмала 1500).
12. Фармацевтический состав по п. 10 или 11, дополнительно содержащий от около 5 мг до около 50 мг разрыхлителя, причем разрыхлитель выбран из повидона, кросповидона, гипромеллозы, кроскармеллозы натрия, гидроксипропилцеллюлозы и поливинилового спирта.
13. Фармацевтический состав по любому из пп. 10-12, дополнительно содержащий от около 0,2 мг до около 4 мг смазывающего вещества, причем смазывающее вещество выбрано из стеарата магния, стеариновой кислоты и стеарилфумарата натрия.
14. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-13, содержащий от около 1 мг до около 40 мг 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-14, в котором 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилат представляет собой свободное основание.
16. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-14, в котором 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилат представляет собой гидрохлорид.
17. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-14, в котором 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилат представляет собой фумарат.
18. Фармацевтический состав в твердой лекарственной форме, содержащий:
(a) около 2,1 мг гидрохлорида 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата;
(b) около 156 мг микрокристаллической целлюлозы;
(c) около 10 мг кроскармеллозы натрия; а также
(d) около 1,7 мг стеарата магния.
19. Фармацевтический состав в твердой лекарственной форме, содержащий:
(a) около 10,7 мг гидрохлорида 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата;
(b) около 147 мг микрокристаллической целлюлозы;
(c) около 10,2 мг кроскармеллозы натрия; а также
(d) около 1,7 мг стеарата магния.
20. Фармацевтический состав в твердой лекарственной форме, содержащий:
(a) около 53,6 мг гидрохлорида 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-4-(2-(пирролидин-1-ил)-4-(трифторметил)бензил)пиперазин-1-карбоксилата;
(b) около 104 мг микрокристаллической целлюлозы;
(c) около 10 мг кроскармеллозы натрия; а также
(d) около 1,7 мг стеарата магния.
21. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-20, в котором твердую лекарственную форму выбирают из порошка, таблетки, распадающейся посредством укуса таблетки, жевательной таблетки, капсуловидной таблетки, капсулы, желатиновой капсулы, шипучего порошка, быстро распадающейся таблетки, препятствующей злоупотреблению таблетки, таблетки с модифицированным высвобождением, капсуловидной таблетки с модифицированным высвобождением, капсулы с модифицированным высвобождением и полученной из порошка водной суспензии.
22. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-21, причем фармацевтический состав изготовляют способом экструзии горячего расплава или способом распылительной сушки дисперсии (SDD).
23. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-21, причем фармацевтический состав содержит самоэмульгирующуюся систему лекарственной доставки, самомикроэмульгирующуюся систему лекарственной доставки или самонаноэмульгирующуюся систему лекарственной доставки.