ПОДЪЯЗЫЧНАЯ ТАБЛЕТКА, ПОКРЫТАЯ ОБОЛОЧКОЙ

1. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, состоящая из
прессованного ядра, не имеющего фармацевтически активного вещества и содержащего один или более разбавителей/наполнителей, и
покрытия, содержащего, по меньшей мере, один опиодный анальгетик, подходящий для подъязычного применения.
2. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.1, где опиодный анальгетик выбирают из группы, содержащей бупренорфин, нор-бупренорфин, фентанил, альфентанил, суфентанил, ремифентанил, метадон, леморан, морфин, гидроморфон, оксиморфон, кодеин, оксикодон, гидрокодон и их фармацевтически приемлемые соли, в любой полиморфной форме, в рацемической или энантиомерной форме.
3. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.2, где активное вещество выбирают из базового фентанила, цитрата фентанила, альфентанила, альфентанила гидрохлорида, суфентанила, цитрата суфентанила, ремифентанила, ремифентанила гидрохлорида.
4. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.2, характеризующаяся тем, что прессованное ядро также содержит одно или более вспомогательных веществ, выбранных из связующих веществ, веществ, способствующих набуханию, разрыхляющих веществ, скользящих веществ, антистатических добавок (смазывающих веществ) и вспомогательных добавок или их смесей.
5. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по любому из пп.1, 2 и 4, характеризующаяся тем, что разбавитель/наполнитель состоит из нейтральных микрогранул.
6. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.1, характеризующаяся тем, что прессованное ядро состоит из нейтральных микрогранул и скользящего вещества.
7. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.6, характеризующаяся тем, что прессованное ядро состоит из маннита, микрокристаллической целлюлозы и скользящего вещества.
8. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.1, характеризующаяся тем, что покрытие содержит одно или более вспомогательных веществ.
9. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.8, характеризующаяся тем, что вспомогательное(ые) вещество(а) выбирают из связующих веществ, растворяющих агентов, поверхностно-активных веществ, стимуляторов всасывания, антистатических агентов, рН-модификаторов, пар кислота/основание, которые создают бурное выделение пузырьков газа, подсластителей, добавок для придания вкуса и запаха и красителей и их смесей.
10. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.1, характеризующаяся тем, что прессованное ядро содержит рецепторный антагонист морфина, который не всасывается подъязычно и который быстро инактивируется после орального применения, например, или который приготовлен невсасываемым орально.
11. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.1, которая также содержит покрытие, содержащее рН-модифицирующее соединение.
12. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.11, где активным веществом является фентанил и рН-модифицирующим соединением является щелочное соединение, такое как трицин, тартрат, ацетат, фосфат, и предпочтительно, безводный двузамещенный фосфат натрия и их смеси.
13. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.1, где покрытие растворяется до разрушения ядра.
14. Подъязычная таблетка, покрытая оболочкой, по п.13, где таблетка имеет время распадаемости менее 15 мин, предпочтительно от 5 до 15 мин.
15. Способ приготовления подъязычной таблетки, покрытой оболочкой, по любому из пп.1-14, содержащий следующие стадии:
1) прессование разбавителя/наполнителя или смеси вспомогательных веществ, содержащих, по меньшей мере, один разбавитель/наполнитель;
2) распыление раствора или суспензии, содержащих активное вещество на прессованное ядро, образованное на предыдущей стадии.
16. Способ по п.15, характеризующийся тем, что раствор или суспензия со стадии 2 содержит фентанил в качестве активного вещества.
17. Способ по п.15 или 16, содержащий стадию распыления раствора или суспензии, содержащих рН-модифицирующее соединение и, при необходимости, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, вышеуказанную стадию проводят до, после или одновременно со стадией 2, при условии, что рН-модифицирующим соединением является щелочное соединение, когда активным веществом является фентанил.
18. Способ по п.15, характеризующийся тем, что раствор или суспензия со стадии 2 содержит, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество.
19. Способ по п.17, характеризующийся тем, что раствор или суспензия со стадии 3 содержит, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество.
20. Способ по п.18, характеризующийся тем, что раствор или суспензия со стадии 3 содержит, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество.
21. Способ по п.15, характеризующийся тем, что раствором или суспензией со стадии 2 является водный раствор или суспензия.
22. Способ лечения боли, который предусматривает введение в ротовую полость пациента терапевтически эффективного количества подъязычной таблетки, покрытой оболочкой, по п.2 или 3, в котором указанная боль - это запороговая боль или раковая запороговая боль.
23. Способ лечения боли, который предусматривает введение в ротовую полость пациента терапевтически эффективного количества подъязычной таблетки, покрытой оболочкой, по п.4, в котором указанная боль - это запороговая боль или раковая запороговая боль.
24. Способ лечения боли, который предусматривает введение в ротовую полость пациента, который уже получает опиодную терапию, терапевтически эффективного количества подъязычной таблетки, покрытой оболочкой, по п.2 или 3.
25. Способ лечения боли, который предусматривает введение в ротовую полость пациента, который уже получает опиодную терапию, терапевтически эффективного количества подъязычной таблетки, покрытой оболочкой, по п.4.