ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ АКТИВНЫХ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

1. Местный офтальмологический препарат, состоящий из микроэмульсии масло-в-воде, содержащей:
один или несколько жирорастворимых активных ингредиентов;
эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);
масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);
офтальмологически приемлемую водную фазу;
при этом концентрация TPGS составляет от 0,1 до 5% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:2,8 до 1:3,6, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.
2. Офтальмологический препарат по п.1, в котором упомянутое отношение составляет 1:3,33, а упомянутый средний размер частиц масляной фазы составляет не более 20 нм.
3. Офтальмологический препарат по п.2, в котором концентрация TPGS составляет от 1 до 2% масс., а концентрация МСТ составляет от 0,25% до 1% масс.
4. Офтальмологический препарат по любому одному из пп.1-3, содержащий от 0,002% до 5% масс., жирорастворимого активного ингредиента.
5. Офтальмологический препарат по п.4, в котором упомянутый жирорастворимый активный ингредиент выбран из группы, состоящей из: стероидных противовоспалительных лекарственных средств, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, производных простагландина, ингибиторов кальциневрина или иммунодепрессантов, антиоксидантов, активных ингредиентов биотехнологического происхождения.
6. Офтальмологический препарат по п.5, в котором упомянутая офтальмологически приемлемая водная фаза состоит из водного раствора глицерина.
7. Офтальмологический препарат по п.5, дополнительно содержащий буфер.
8. Офтальмологический препарат по п.7, дополнительно содержащий одно или несколько средств осмотического действия.
9. Офтальмологический препарат для применения в качестве искусственных слез, состоящий из эмульсии масло-в-воде, содержащей:
эмульгатор, состоящий из сукцината d-α-токоферилполиэтиленгликоля 1000 (TPGS);
масляный компонент, состоящий из среднецепных триглицеридов (МСТ);
офтальмологически приемлемую водную фазу, имеющую в своем составе полисахаридный полимер или производное целлюлозы, выбранные из соединений, используемых для лекарственных форм искусственных слез,
при этом концентрация TPGS составляет от 0,01 до 10% масс., а массовое отношение МСТ к TPGS составляет от 1:1 до 1:4, причем средний размер диспергированных частиц масляной фазы составляет не более 100 нм, и при этом не присутствуют никакие вспомогательные поверхностно-активные вещества.
10. Способ получения местного офтальмологического препарата в форме микроэмульсии, описанной в п.1, включающий в себя следующие операции:
i) смешивание заданного количества одного или нескольких жирорастворимых активных ингредиентов, TPGS и МСТ, до получения прозрачного масляного раствора;
ii) смешивание заданного количества компонентов упомянутой водной фазы;
iii) объединение упомянутого масляного раствора и упомянутого водного раствора до получения прозрачной и подвижной микроэмульсии;
iii) измерения уровня pH упомянутой микроэмульсии и доведение его до заданной величины, составляющей от 5,5 до 7,2, добавлением буферной смеси,
при этом все указанные выше операции выполняют при комнатной температуре.