ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОСЕЛЬТАМИВИР

1. Гранулированная композиция, содержащая осельтамивир или его фармацевтически приемлемую соль, при этом гранулированная композиция содержит гранулу, включающую:
ядро;
слой лекарственного средства, окружающий ядро и содержащий осельтамивир или его фармацевтически приемлемую соль; и
слой покрытия, окружающий слой лекарственного средства и содержащий водорастворимый полимер и плохо растворимый в воде полимер.
2. Гранулированная композиция по п. 1, в которой ядро включает сахар или сахарный спирт.
3. Гранулированная композиция по п. 1, в которой ядро состоит из сахара или сахарного спирта.
4. Гранулированная композиция по п. 1, в которой ядро включает по меньшей мере одно, выбранное из группы, состоящей из ксилита, сорбита, сахарозы, маннита, изомальта, мальтита, лактозы, инозита, эритрита, фруктозы, трегалозы, арабитола, галактита, лактита и мальтотриита.
5. Гранулированная композиция по п. 1, в которой ядро имеет средний размер частиц (D50) от 150 до 250 мкм.
6. Гранулированная композиция по п. 1, в которой слой лекарственного средства дополнительно включает водорастворимый полимер в качестве связующего.
7. Гранулированная композиция по п. 6, в которой связующее представляет собой по меньшей мере одно, выбранное из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, повидона, и коповидона.
8. Гранулированная композиция по п. 1, в которой слой лекарственного средства дополнительно содержит подсластитель.
9. Гранулированная композиция по п. 8, в которой подсластитель представляет собой по меньшей мере один, выбранный из Ферментативно модифицированной стевии, стевиозидов, аспартама, соли сахарина, неотама, сукралозы, ацесульфама калия и тауматина.
10. Гранулированная композиция по п. 9, в которой подсластитель содержится в количестве 0,2-5 мас.% от общей массы ядра и слоя лекарственного средства, окружающего ядро.
11. Гранулированная композиция по п. 1, в которой плохо растворимый в воде полимер, содержащийся в слое покрытия, представляет собой по меньшей мере один, выбранный из этилцеллюлозы, метилцеллюлозы и Eudragit.
12. Гранулированная композиция по п. 1, в которой водорастворимый полимер, содержащийся в слое покрытия, представляет собой по меньшей мере один, выбранный из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилпирролидона и коповидона.
13. Гранулированная композиция по п. 1, в которой общая масса водорастворимого полимера и плохо растворимого в воде полимера, содержащихся в слое покрытия, составляет от 4 до 10 мас.% от общей массы гранулы.
14. Гранулированная композиция по п. 1, в которой массовое соотношение между водорастворимым полимером и плохо растворимым в воде полимером, содержащимися в слое покрытия, составляет от 0,33:1 до 3:1.
15. Гранулированная композиция по п. 1, в которой плохо растворимый в воде полимер содержится в слое покрытия в количестве от 1,5 до 7 мас.% от общей массы гранулы.
16. Гранулированная композиция по п. 1, в которой гранулу смешивают с сахаром или сахарным спиртом.
17. Гранулированная композиция по п. 1, которая представлена в форме гранул или порошков.
18. Способ получения гранулированной композиции, содержащей осельтамивир или его фармацевтически приемлемую соль, при этом способ включает стадии:
(а) получения раствора, содержащего лекарственное средство, путем растворения или диспергирования осельтамивира или его фармацевтически приемлемой соли, подсластителя и водорастворимого полимерного связующего в растворителе;
(b) получения первой гранулы путем покрытия ядра раствором, содержащим лекарственное средство, полученным на стадии (a);
(c) получения раствора для покрытия путем растворения или диспергирования водорастворимого полимера и плохо растворимого в воде полимера в растворителе; и
(d) получения второй гранулы путем покрытия первой гранулы раствором для покрытия.
19. Способ по п. 18, дополнительно включающий стадию (e) смешивания второй гранулы с сахаром или сахарным спиртом.
20. Способ профилактики или лечения инфекции, вызванной вирусом гриппа A или гриппа B, при этом способ включает стадию введения терапевтически эффективного количества гранулированной композиции по любому из пп. 1-17 млекопитающим, включая людей.
21. Применение гранулированной композиции по любому из пп. 1-17 для применения в изготовлении лекарственного средства против инфекции, вызванной вирусом гриппа A или гриппа B.
22. Применение гранулированной композиции по любому из пп. 1-17 для лечения инфекции, вызванной вирусом гриппа A или гриппа B.