ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

1. Офтальмологическая фармацевтическая композиция, содержащая пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
2. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
3. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
4. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.3, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия, или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
5. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит смазывающее вещество.
6. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.5, где смазывающим веществом является гиалуроновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль, целлюлоза или ее производное, натрий карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, декстран, желатин, полиол, глицерин, полиэтиленгликоль 300, полиэтиленгликоль 400, полисорбат, пропиленгликоль, поливиниловый спирт, повидон или их смеси.
7. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.6, где смазывающим агентом является гиалуронат натрия или гидроксипропилметилцеллюлоза или их смеси.
8. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.7, где гиалуронат натрия присутствует в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем), и/или где гидроксипропилметилцеллюлоза присутствует в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
9. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем);
(3) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(4) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем); или
(5) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
10. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 1-32, и где каждая из композиций 1-32 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гиалуронат натрия, в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
диклофенак натрия(масса/масса или масса/объем)
гиалуронат натрия(масса/масса или масса/объем)
1
0,1%
0%
0%
2
0,1%
0,001%
0%
3
0,1%
0,006%
0%
4
0,1%
0,090%
0%
5
0,1%
0%
0,01%
6
0,1%
0%
0,1%
7
0,1%
0%
0,9%
8
0,1%
0,001%
0,01%
9
0,1%
0,001%
0,1%
10
0,1%
0,001%
0,9%
11
0,1%
0,006%
0,01%
12
0,1%
0,006%
0,1%
13
0,1%
0,006%
0,9%
14
0,1%
0,090%
0,01%
15
0,1%
0,090%
0,1%
16
0,1%
0,090%
0,9%
17
0,2%
0%
0%
18
0,2%
0,001%
0%
19
0,2%
0,006%
0%
20
0,2%
0,090%
0%
21
0,2%
0%
0,01%
22
0,2%
0%
0,1%
23
0,2%
0%
0,9%
24
0,2%
0,001%
0,01%
25
0,2%
0,001%
0,1%
26
0,2%
0,001%
0,9%
27
0,2%
0,006%
0,01%
28
0,2%
0,006%
0,1%
29
0,2%
0,006%
0,9%
30
0,2%
0,090%
0,01%
31
0,2%
0,090%
0,1%
32
0,2%
0,090%
0,9%
11. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 33-64, и где каждая из композиций 33-64 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
диклофенак натрия(масса/масса или масса/объем)
гидроксипропилметилцеллюлоза(масса/масса или масса/объем)
33
0,1%
0%
0%
34
0,1%
0,001%
0%
35
0,1%
0,006%
0%
36
0,1%
0,090%
0%
37
0,1%
0%
0,1%
38
0,1%
0%
0,8%
39
0,1%
0%
1,2%
40
0,1%
0,001%
0,1%
41
0,1%
0,001%
0,8%
42
0,1%
0,001%
1,2%
43
0,1%
0,006%
0,1%
44
0,1%
0,006%
0,8%
45
0,1%
0,006%
1,2%
46
0,1%
0,090%
0,1%
47
0,1%
0,090%
0,8%
48
0,1%
0,090%
1,2%
49
0,2%
0%
0%
50
0,2%
0,001%
0%
51
0,2%
0,006%
0%
52
0,2%
0,090%
0%
53
0,2%
0%
0,1%
54
0,2%
0%
0,8%
55
0,2%
0%
1,2%
56
0,2%
0,001%
0,1%
57
0,2%
0,001%
0,8%
58
0,2%
0,001%
1,2%
59
0,2%
0,006%
0,1%
60
0,2%
0,006%
0,8%
61
0,2%
0,006%
1,2%
62
0,2%
0,090%
0,1%
63
0,2%
0,090%
0,8%
64
0,2%
0,090%
1,2%
12. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 65-96, и где каждая из композиций 65-96 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гиалуронат натрия в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
кеторолака трометамин(масса/масса или масса/объем)
гиалуронат натрия(масса/масса или масса/объем)
65
0,1%
0%
0%
66
0,1%
0,01%
0%
67
0,1%
0,30%
0%
68
0,1%
0,50%
0%
69
0,1%
0%
0,01%
70
0,1%
0%
0,1%
71
0,1%
0%
0,9%
72
0,1%
0,01%
0,01%
73
0,1%
0,01%
0,1%
74
0,1%
0,01%
0,9%
75
0,1%
0,30%
0,01%
76
0,1%
0,30%
0,1%
77
0,1%
0,30%
0,9%
78
0,1%
0,50%
0,01%
79
0,1%
0,50%
0,1%
80
0,1%
0,50%
0,9%
81
0,2%
0%
0%
82
0,2%
0,01%
0%
83
0,2%
0,30%
0%
84
0,2%
0,50%
0%
85
0,2%
0%
0,01%
86
0,2%
0%
0,1%
87
0,2%
0%
0,9%
88
0,2%
0,01%
0,01%
89
0,2%
0,01%
0,1%
90
0,2%
0,01%
0,9%
91
0,2%
0,30%
0,01%
92
0,2%
0,30%
0,1%
93
0,2%
0,30%
0,9%
94
0,2%
0,50%
0,01%
95
0,2%
0,50%
0,1%
96
0,2%
0,50%
0,9%
13. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 97-128, и где каждая из композиций 97-128 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
кеторолака трометамин(масса/масса или масса/объем)
гидроксипропилметилцеллюлоза(масса/масса или масса/объем)
97
0,1%
0%
0%
98
0,1%
0,01%
0%
99
0,1%
0,30%
0%
100
0,1%
0,50%
0%
101
0,1%
0%
0,1%
102
0,1%
0%
0,8%
103
0,1%
0%
1,2%
104
0,1%
0,01%
0,1%
105
0,1%
0,01%
0,8%
106
0,1%
0,01%
1,2%
107
0,1%
0,30%
0,1%
108
0,1%
0,30%
0,8%
109
0,1%
0,30%
1,2%
110
0,1%
0,50%
0,1%
111
0,1%
0,50%
0,8%
112
0,1%
0,50%
1,2%
113
0,2%
0%
0%
114
0,2%
0,01%
0%
115
0,2%
0,30%
0%
116
0,2%
0,50%
0%
117
0,2%
0%
0,1%
118
0,2%
0%
0,8%
119
0,2%
0%
1,2%
120
0,2%
0,01%
0,1%
121
0,2%
0,01%
0,8%
122
0,2%
0,01%
1,2%
123
0,2%
0,30%
0,1%
124
0,2%
0,30%
0,8%
125
0,2%
0,30%
1,2%
126
0,2%
0,50%
0,1%
127
0,2%
0,50%
0,8%
128
0,2%
0,50%
1,2%
14. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция представляет собой композицию с замедленным высвобождением.
15. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция находится в форме суспензии, геля, мази, раствора для инъекций, спрея или глазных капель.
16. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в или на глаз субъекта, или ткань, окружающую глаз субъекта.
17. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.16, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в субконъюнктивальное пространство, слезно-носовой проток или стекловидное тело субъекта.
18. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для местной доставки в глаз или в ткань, окружающую глаз, субъекта.
19. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
20. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, pH-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
21. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
22. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию, не оказывая вредного влияния на ночное зрение.
23. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без неблагоприятного уменьшения поля зрения.
24. Способ коррекции пресбиопии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Способ по п.24, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
26. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
27. Способ по п.26, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия, или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
28. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит смазывающее вещество.
29. Способ по п.28, где смазывающим веществом является гиалуроновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль, целлюлоза или ее производное, натрий карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, декстран, желатин, полиол, глицерин, полиэтиленгликоль 300, полиэтиленгликоль 400, полисорбат, пропиленгликоль, поливиниловый спирт, повидон или их смеси.
30. Способ по п.29, где смазывающим агентом является гиалуронат натрия или гидроксипропилметилцеллюлоза или их смеси.
31. Способ по п.30, где гиалуронат натрия присутствует в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем), и/или где гидроксипропилметилцеллюлоза присутствует в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
32. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем);
(3) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(4) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем); или
(5) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
33. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 1-32, и где каждая из композиций 1-32 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гиалуронат натрия в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
диклофенак натрия(масса/масса или масса/объем)
гиалуронат натрия(масса/масса или масса/объем)
1
0,1%
0%
0%
2
0,1%
0,001%
0%
3
0,1%
0,006%
0%
4
0,1%
0,090%
0%
5
0,1%
0%
0,01%
6
0,1%
0%
0,1%
7
0,1%
0%
0,9%
8
0,1%
0,001%
0,01%
9
0,1%
0,001%
0,1%
10
0,1%
0,001%
0,9%
11
0,1%
0,006%
0,01%
12
0,1%
0,006%
0,1%
13
0,1%
0,006%
0,9%
14
0,1%
0,090%
0,01%
15
0,1%
0,090%
0,1%
16
0,1%
0,090%
0,9%
17
0,2%
0%
0%
18
0,2%
0,001%
0%
19
0,2%
0,006%
0%
20
0,2%
0,090%
0%
21
0,2%
0%
0,01%
22
0,2%
0%
0,1%
23
0,2%
0%
0,9%
24
0,2%
0,001%
0,01%
25
0,2%
0,001%
0,1%
26
0,2%
0,001%
0,9%
27
0,2%
0,006%
0,01%
28
0,2%
0,006%
0,1%
29
0,2%
0,006%
0,9%
30
0,2%
0,090%
0,01%
31
0,2%
0,090%
0,1%
32
0,2%
0,090%
0,9%
34. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 33-64, и где каждая из композиций 33-64 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
диклофенак натрия(масса/масса или масса/объем)
гидроксипропилметилцеллюлоза(масса/масса или масса/объем)
33
0,1%
0%
0%
34
0,1%
0,001%
0%
35
0,1%
0,006%
0%
36
0,1%
0,090%
0%
37
0,1%
0%
0,1%
38
0,1%
0%
0,8%
39
0,1%
0%
1,2%
40
0,1%
0,001%
0,1%
41
0,1%
0,001%
0,8%
42
0,1%
0,001%
1,2%
43
0,1%
0,006%
0,1%
44
0,1%
0,006%
0,8%
45
0,1%
0,006%
1,2%
46
0,1%
0,090%
0,1%
47
0,1%
0,090%
0,8%
48
0,1%
0,090%
1,2%
49
0,2%
0%
0%
50
0,2%
0,001%
0%
51
0,2%
0,006%
0%
52
0,2%
0,090%
0%
53
0,2%
0%
0,1%
54
0,2%
0%
0,8%
55
0,2%
0%
1,2%
56
0,2%
0,001%
0,1%
57
0,2%
0,001%
0,8%
58
0,2%
0,001%
1,2%
59
0,2%
0,006%
0,1%
60
0,2%
0,006%
0,8%
61
0,2%
0,006%
1,2%
62
0,2%
0,090%
0,1%
63
0,2%
0,090%
0,8%
64
0,2%
0,090%
1,2%
35. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 65-96, и где каждая из композиций 65-96 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гиалуронат натрия в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
кеторолака трометамин(масса/масса или масса/объем)
гиалуронат натрия(масса/масса или масса/объем)
65
0,1%
0%
0%
66
0,1%
0,01%
0%
67
0,1%
0,30%
0%
68
0,1%
0,50%
0%
69
0,1%
0%
0,01%
70
0,1%
0%
0,1%
71
0,1%
0%
0,9%
72
0,1%
0,01%
0,01%
73
0,1%
0,01%
0,1%
74
0,1%
0,01%
0,9%
75
0,1%
0,30%
0,01%
76
0,1%
0,30%
0,1%
77
0,1%
0,30%
0,9%
78
0,1%
0,50%
0,01%
79
0,1%
0,50%
0,1%
80
0,1%
0,50%
0,9%
81
0,2%
0%
0%
82
0,2%
0,01%
0%
83
0,2%
0,30%
0%
84
0,2%
0,50%
0%
85
0,2%
0%
0,01%
86
0,2%
0%
0,1%
87
0,2%
0%
0,9%
88
0,2%
0,01%
0,01%
89
0,2%
0,01%
0,1%
90
0,2%
0,01%
0,9%
91
0,2%
0,30%
0,01%
92
0,2%
0,30%
0,1%
93
0,2%
0,30%
0,9%
94
0,2%
0,50%
0,01%
95
0,2%
0,50%
0,1%
96
0,2%
0,50%
0,9%
36. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 97-128, и где каждая из композиций 97-128 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция
гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина(масса/масса или масса/объем)
кеторолака трометамин(масса/масса или масса/объем)
гидроксипропилметилцеллюлоза(масса/масса или масса/объем)
97
0,1%
0%
0%
98
0,1%
0,01%
0%
99
0,1%
0,30%
0%
100
0,1%
0,50%
0%
101
0,1%
0%
0,1%
102
0,1%
0%
0,8%
103
0,1%
0%
1,2%
104
0,1%
0,01%
0,1%
105
0,1%
0,01%
0,8%
106
0,1%
0,01%
1,2%
107
0,1%
0,30%
0,1%
108
0,1%
0,30%
0,8%
109
0,1%
0,30%
1,2%
110
0,1%
0,50%
0,1%
111
0,1%
0,50%
0,8%
112
0,1%
0,50%
1,2%
113
0,2%
0%
0%
114
0,2%
0,01%
0%
115
0,2%
0,30%
0%
116
0,2%
0,50%
0%
117
0,2%
0%
0,1%
118
0,2%
0%
0,8%
119
0,2%
0%
1,2%
120
0,2%
0,01%
0,1%
121
0,2%
0,01%
0,8%
122
0,2%
0,01%
1,2%
123
0,2%
0,30%
0,1%
124
0,2%
0,30%
0,8%
125
0,2%
0,30%
1,2%
126
0,2%
0,50%
0,1%
127
0,2%
0,50%
0,8%
128
0,2%
0,50%
1,2%
37. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция представляет собой композицию с замедленным высвобождением.
38. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция находится в форме суспензии, геля, мази, раствора для инъекций, спрея или глазных капель.
39. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в или на глаз субъекта, или ткань, окружающую глаз субъекта.
40. Способ по п.39, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в субконъюнктивальное пространство, слезно-носовой проток или стекловидное тело субъекта.
41. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для местной доставки в глаз или в ткань, окружающую глаз, субъекта.
42. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
43. Способ по п.24, дополнительно включающий вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, pH-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
44. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
45. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию, не оказывая вредного влияния на ночное зрение.
46. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без значительного уменьшения поля зрения.
47. Способ по п.24, где субъект:
a) является носителем очков, который не может или не будет использовать прогрессивные или бифокальные линзы;
b) перенес операцию по удалению катаракты;
c) у которого развивается пресбиопия после процедуры на роговице;
d) имеет монофокальные или мультифокальные интраокулярные линзы;
e) использует контактные линзы и не толерантен к моновизуальным контактным линзам;
f) использует контактные линзы и не толерантен к многофокусным контактным линзам;
g) страдает аберрацией более высшего порядка после операции на роговице;
h) страдает от гиперопии или тропии;
i) не толерантен к изменениям в назначении очков;
j) претерпевает быстрые изменения в назначении очков;
k) подвергается риску падения при использовании прогрессивных или бифокальных линз; и/или
l) страдает от аберрации высшего порядка ночью или в условиях слабого освещения.
48. Способ по п.24, где введение является местным или представляет собой хирургическое вмешательство.
49. Способ по п.48, где хирургическое вмешательство включает стадию введения офтальмологической фармацевтической композиции в или на глаз субъекта, или ткань, окружающую глаз субъекта.
50. Способ по п.49, где офтальмологическая фармацевтическая композиция вводится в субконъюнктивальное пространство, слезно-носовой проток или стекловидное тело субъекта.
51. Способ уменьшения размера зрачка у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
52. Способ индуцирования миоза у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
53. Способ увеличения глубины резкости глаза субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
54. Способ уменьшения величины аберраций высшего порядка в глазу субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
55. Способ улучшения некорригированной остроты зрения вблизи и вдаль у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
56. Имплантат, содержащий офтальмологическую фармацевтическую композицию, содержащую пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
57. Набор, содержащий офтальмологическую фармацевтическую композицию, содержащую пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
58. Способ коррекции пресбиопии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, которая уменьшает размер зрачка у субъекта, причем офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
59. Способ по любому из пп.24-55 и 58, где офтальмологическая фармацевтическая композиция вводится до двух раз за применение, до трех применений в сутки.
60. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе коррекции пресбиопии у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
61. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе уменьшения размера зрачка у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
62. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе индуцирования миоза у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
63. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе увеличения глубины резкости в глазу субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
64. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе уменьшения величины аберрации высшего порядка в глазу субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
65. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе улучшения некорригированной остроты зрения вблизи и вдаль у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
66. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе лечения организма человека или животного.
67. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без неблагоприятного снижения остроты зрения вдаль.
68. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без неблагоприятного снижения остроты зрения вдаль.
69. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.10, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из любой из композиций 1-32, дополнительно содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем), 0,8% (масса/масса или масса/объем) или 1,2% (масса/масса или масса/объем).
70. Способ по п.33, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из любой из композиций 1-32, дополнительно содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем), 0,8% (масса/масса или масса/объем) или 1,2% (масса/масса или масса/объем).
71. Офтальмологическая фармацевтическая композиция, содержащая пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
72. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
73. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.72, дополнительно содержащая гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем).
74. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.73, дополнительно содержащая диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
75. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.74, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
76. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.75, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем).
77. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.76, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем).
78. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.72, дополнительно содержащая:
(1) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
79. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.72, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
80. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.79, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
81. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
82. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, дополнительно содержащая вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, pH-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
83. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
84. Способ коррекции пресбиопии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
85. Способ по п.84, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
86. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем).
87. Способ по п.86, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
88. Способ по п.87, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
89. Способ по п.88, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем).
90. Способ по п.89, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем).
91. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит:
(1) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
92. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
93. Способ по п.92, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
94. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
95. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, рН-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
96. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
97. Способ по п.85, где введение является местным или представляет собой хирургическое вмешательство.
98. Способ по п.85, где субъект:
a) является носителем очков, который не может или не будет использовать прогрессивные или бифокальные линзы;
b) перенес операцию по удалению катаракты;
c) у которого развивается пресбиопия после процедуры на роговице;
d) имеет монофокальные или мультифокальные интраокулярные линзы;
e) использует контактные линзы и не толерантен к моновизуальным контактным линзам;
f) использует контактные линзы и не толерантен к многофокусным контактным линзам;
g) страдает аберрацией более высшего порядка после операции на роговице;
h) страдает от гиперопии или тропии;
i) не толерантен к изменениям в назначении очков;
j) претерпевает быстрые изменения в назначении очков;
k) подвергается риску падения при использовании прогрессивных или бифокальных линз; и/или
l) страдает от аберрации высшего порядка ночью или в условиях слабого освещения.
99. Способ уменьшения размера зрачка у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
100. Способ увеличения глубины резкости глаза субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.