ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИПТОФАНА В КАЧЕСТВЕ ПОДСЛАСТИТЕЛЕЙ

1. Пищевая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы (I)
формула (I)
или его пищевую, или биологически приемлемую соль, или стереоизомерную форму, где: R1 является водородом или C1-C6 алкилом;
R2-R5 и R7 каждый, независимо, являются водородом, галогеном, C1-C6 алкилом, C1-C6 алкоксигруппой, гидроксилом или трифторметилом; и
R6 является I, водородом, C4-C6 алкилом, C4-C6 алкоксигруппой или гидроксилом.
2. Пищевая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что R1, R2, R3, R5, R6, и R7, независимо, в каждом случае являются водородом.
3. Пищевая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что R4 является метилом.
4. Пищевая композиция по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является 2-амино-3-(4-метил-lH-индол-3-ил)пропановой кислотой.
5. Пищевая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что R1, R2, R3, R4, R6, и R7, независимо, в каждом случае являются водородом.
6. Пищевая композиция по п. 5, отличающаяся тем, что R5 является метилом.
7. Пищевая композиция по любому из пп. 1 или 5-6, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является 2-амино-3-(5-метил-1H-индол-3-ил)пропановой кислотой.
8. Пищевая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что R1, R3, R4, R5, R6, и R7 независимо, в каждом случае являются водородом.
9. Пищевая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что R2 является метилом.
10. Пищевая композиция по любому из пп. 1 или 8-9, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является 2-амино-3-(2-метил-1H-индол-3-ил)пропановой кислотой.
11. Пищевая композиция по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что пищевая композиция содержит рацемическую смесь по меньшей мере одного соединения.
12. Пищевая композиция по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является D-изомером.
13. Пищевая композиция по любому из пп. 1-10, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является L-изомером.
14. Пищевая композиция по любому из пп. 1-13, отличающаяся тем, что пищевая или биологически приемлемая соль выбрана из группы, состоящей из натриевой соли калиевой соли или кальциевой соли.
15. Пищевая композиция по любому из пп. 1-14, отличающаяся тем, что пищевая композиция содержит, не больше, чем 0,1, 0,5, 1, 2,5, 5, 7,5, 10, 25, 50, 75, 90% или не больше 95% по массе соединения формулы (I).
16. Пищевая композиция по любому из пп. 1-14, отличающаяся тем, что пищевая композиция содержит по меньшей мере 0,1, 0,5, 1, 2,5, 5, 7,5, 10, 25, 50, 75, 90% или по меньшей мере 95% по массе соединения формулы (I).
17. Пищевая композиция по любому из пп. 1-16, отличающаяся тем, что пищевая композиция заключена в пакет для хранения и выдачи пищевой композиции.
18. Пищевая композиция по любому из пп. 1-17, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение имеет значение EC50 не больше, чем 0,01, 0,05, 0,1, 0,5, 1, 5, 10, 20мМ или не больше, чем 30 мМ в клеточном анализе рецептора сладкого вкуса, при этом клеточный анализ включает контактирование по меньшей мере одного соединения с клеткой, экспрессирующей рецепторы TAS1R2+TAS1R3.
19. Пищевая композиция по п. 18, отличающаяся тем, что клеточный анализ дополнительно включает измерение внутриклеточной концентрации Ca2+ с использованием Ca2+ - чувствительного флуоресцентного красителя.
20. Пищевая композиция по п. 18, отличающаяся тем, что значение EC50 рассчитывают путем подгонки данных клеточного анализа под уравнение Хилла.
21. Пищевая композиция по любому из пп. 1-20, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение придает более сахароподобную характеристику пищевой композиции в сравнении с пищевой композицией без по меньшей мере одного соединения.
22. Пищевая композиция по п. 21, отличающаяся тем, что сахароподобная характеристика выбрана из группы, состоящей из максимального ответа, вкусового профиля, временного профиля, адаптивного свойства, ощущения во рту, вида функции концентрация/ответ, взаимодействий вкусового вещества и вкуса/сладкого вкуса, и температурных эффектов.
23. Пищевая композиция по любому из пп. 1-22, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение присутствует в водном растворе в количестве, достаточном для придания максимальной интенсивности сладости, эквивалентной 20% водному раствору сахарозы по массе.
24. Пищевая композиция по любому из пп. 1-23, отличающаяся тем, что (50-100) мг по меньшей мере одного соединения в 100 мг воды эквивалентно 1°Bx.
25. Пищевая композиция по любому из пп. 1-23, отличающаяся тем, что пищевая композиция обеспечивает от приблизительно 1°Bx до приблизительно 12°Bx при добавлении к неподслащённому напитку.
26. Пищевая композиция по любому из пп. 1-25, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение подавляет, снижает или исключает по меньшей мере один нежелательный вкус.
27. Пищевая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что по меньшей мере один нежелательный вкус выбран из группы, состоящей из замедленного наступления сладости, продолжительного сладкого послевкусия, металлического вкуса, горького вкуса, ощущения «холодка» во вкусе, ментолоподобного вкуса или лакричного привкуса.
28. Пищевая композиция по любому из пп. 1-27, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является выделенным из его природной среды, если его получают из природного источника или продукта.
29. Пищевая композиция по любому из пп. 1-28, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является синтезированным.
30. Пищевая композиция по любому одному из пп. 1-29, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является полученным путем биосинтеза.
31. Пищевая композиция по любому одному из пп. 1-30, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно соединение является выделенным и очищенным.
32. Пищевая композиция, содержащая соединение, имеющее следующую структуру
.
33. Пищевая композиция, содержащая соединение, имеющее следующую структуру
.
34. Пищевая композиция, содержащая соединение, имеющее следующую структуру
.
35. Пищевая композиция по любому из пп. 32-34, отличающаяся тем, что соединение имеет повышенную растворимость в сравнении с другими изомерами или рацемическими смесями соединения.
36. Композиция диетического подсластителя, содержащая пищевую композицию, по любому из пп. 1-35.
37. Композиция диетического подсластителя по п. 36, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере одну добавку в дополнение к соединению формулы (I).
38. Композиция диетического подсластителя по п. 37, отличающаяся тем, что добавка выбрана из группы, состоящей из углеводов, полиолов, аминокислот и соответствующих им солей, полиаминокислот и соответствующих им солей, сахарных кислот и соответствующих им солей, нуклеотидов, органических кислот, неорганических кислот, органических солей, включая соли органических кислот и соли органических оснований, неорганических солей, горьких соединений, ароматизаторов и ароматических ингредиентов, вяжущих соединений, белков или гидрализатов белков, поверхностно-активных веществ, эмульгаторов, утяжеляющих наполнителей, камеди, антиоксидантов, красителей, флаваноидов, спиртов, полимеров и комбинаций из этих соединений.
39. Композиция диетического подсластителя по любому из пп. 36-38, отличающаяся тем, что композиция подсластителя является композицией столового подсластителя.
40. Композиция диетического подсластителя по любому из пп. 36-38, отличающаяся тем, что композиция подсластителя является композицией некалорийного, низкокалорийного или среднекалорийного подсластителя необязательно содержащая кофеин.
41. Употребляемый продукт, содержащий пищевую композицию, по любому из пп. 1-35 или композицию диетического подсластителя по любому из пп. 36-40.
42. Употребляемый продукт по п. 41, отличающийся тем, что употребляемым продуктом является напиток или пищевой продукт.
43. Употребляемый продукт по любому из пп. 41-42, отличающийся тем, что употребляемым продуктом является напиток.
44. Употребляемый продукт по п. 43, отличающийся тем, что напиток выбран из некалорийного, низкокалорийного и среднекалорийного напитка необязательно содержащего кофеин.
45. Смесь для напитков, содержащая пищевую композицию по любому из пп. 1-35 или композицию диетического подсластителя по любому из пп. 36-40.
46. Смесь для напитков по п. 45, отличающаяся тем, что смесь является сухой.
47. Смесь для напитков по п. 45, отличающаяся тем, что смесь является жидким концентратом.
48. Фармацевтическая композиция, содержащая пищевую композицию по любому из пп. 1-35 или композицию диетического подсластителя по любому из пп. 36-40.
49. Фармацевтическая композиция по п. 48, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция дополнительно содержит активный фармацевтический ингредиент.
50. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 48 или 49, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция составлена для орального введения, буккального введения или сублингвального введения.
51. Фармацевтическая композиция по п. 50, отличающаяся тем, что пищевую композицию наносят как покрытие на фармацевтическую композицию.
52. Способ получения пищевой композиции, включающий
1. обеспечение пищевого приемлемого носителя; и
2. добавление к пищевому приемлемому носителю по меньшей мере одного соединения формулы (I)
формула (I)
или его пищевой, или биологически приемлемой соли, или стереоизомерной формы, где: R1 является водородом или C1-C6 алкилом;
R2-R5 и R7 каждый, независимо, являются водородом, галогеном, C1-C6 алкилом, C1-C6 алкоксигруппой, гидроксилом или трифторметилом; и
R6 является I, водородом, C4-C6 алкилом, C4-C6 алкоксигруппой или гидроксилом.
53. Способ по п. 52, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является 2-амино-3-(4-метил-1H-индол-3-ил)пропановой кислотой.
54. Способ по п. 52, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является 2-амино-3-(5-метил-1H-индол-3-ил)пропановой кислотой.
55. Способ по п. 52, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является 2-амино-3-(2-метил-1H-индол-3-ил)пропановой кислотой.
56. Способ по любому из пп. 52-54, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является выделенным из его среды, если его получают из природного источника или продукта.
57. Способ по любому из пп. 52-56, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является синтезированным.
58. Способ по любому из пп. 52-57, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является полученным путем биосинтеза.
59. Способ по любому из пп. 52-58, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение является выделенным и очищенным.
60. Способ усиления сладости употребляемого продукта, включающий:
a. обеспечение употребляемого продукта;
б. добавление к употребляемому продукту пищевой композиции по любому из пп. 1-35 или композиции диетического подсластителя по любому из пп. 36-40.
61. Способ усиления сахароподобных характеристик употребляемого продукта, включающий:
a. обеспечение употребляемого продукта;
б. добавление к употребляемому продукту пищевой композиции по любому из пп. 1-35 или композиции диетического подсластителя по любому из пп. 36-40.