НОВАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ НПВС И ЦИКЛОДЕКСТРИН

1. Жидкая композиция, включающая водный раствор НПВС и одного или более циклодекстринов.
2. Жидкая композиция по п. 1, в которой НПВС выбирается из группы, включающей ибупрофен, кетопрофен, флурбипрофен, диклофенак, напроксен.
3. Жидкая композиция по п. 2, в которой НПВС выбирается из кетопрофена или флурбипрофена.
4. Жидкая композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой циклодекстрин выбирается из α, β, γ-циклодекстрина и его производных, включая природные циклодекстрины и их производные, включая алкилированные и гидроксиалкилированные производные и разветвленные циклодекстрины, производные, имеющие сахарные группы.
5. Жидкая композиция по п. 1, в которой циклодекстрин выбирается из группы, включающей гидроксиэтиловые, гидроксипропиловые (включая 2- и 3-гидроксипропиловые) и дигидроксипропиловые эфиры, их соответствующие смешанные эфиры, а также смешанные эфиры с метильной или этильной группами, такие как метилгидроксиэтиловые, этилгидроксиэтиловые и этилгидроксипропиловые эфиры α, β, γ-циклодекстрина.
6. Жидкая композиция по п. 5, в которой производное циклодекстрина выбирается из группы, включающей метил-α-циклодекстрин, гидроксиэтил-α-циклодекстрин, гидроксипропил-α-циклодекстрин, дигидроксипропил-α-циклодекстрин, метил-β-циклодекстрин, гидроксиэтил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-β-
циклодекстрин, дигидроксипропил-β-циклодекстрин, метил-γ-циклодекстрин, гидроксиэтил-γ-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и дигидроксипропил-γ-циклодекстрин.
7. Жидкая композиция по п. 1, в которой соотношение НПВС к циклодекстрину составляет от 1:0,5 до 1:1,5.
8. Жидкая композиция по п. 7, в которой данное соотношение составляет от 1:0,7 до 1:1,1.
9. Жидкая композиция по п. 8, в которой предпочтительное соотношение составляет 1:0,87.
10. Жидкая композиция по п. 1, включающая НПВС в количестве, по меньшей мере, 1% по объему.
11. Жидкая композиция по п. 10, включающая НПВС в количестве, по меньшей мере, 1-5% по объему.
12. Жидкая композиция по п. 1, содержащая не более чем 3,2% НПВС.
13. Жидкая композиция по п. 11, в которой количество НПВС составляет 1,6% по объему.
14. Жидкая композиция по п. 12, в которой количество НПВС составляет 3,13% по объему.
15. Жидкая композиция по п. 1, также содержащая фармацевтически приемлемый буфер.
16. Жидкая композиция по п. 13, в которой буфер присутствует в концентрации в диапазоне от около 0,03% до около 5,0% по объему.
17. Жидкая композиция по п. 14, в которой буфер присутствует в концентрации от около 0,1% до около 2,0% по объему.
18. Жидкая композиция по любому из пп. 15-17, в которой
фармацевтически приемлемые буферные агенты включают фосфаты, аскорбаты, ацетаты, цитраты, тартраты, лактаты, сукцинаты, аминокислоты и малеаты.
19. Жидкая композиция по п. 18, в которой буфер представляет собой гидроортофосфат динатрия, лимонную кислоту или их комбинации.
20. Жидкая композиция по п. 1, в которой pH композиции составляет от около 6 до около 9.
21. Жидкая композиция по п. 20, в которой pH жидкой композиции выбирается из следующих диапазонов: от 6,5 до 8,5; от 7,0 до 8,0; и от 7,2 до 7,6.
22. Жидкая композиция по п. 21, в которой pH жидкой композиции составляет около 7,4.
23. Жидкая композиция по п. 1, также содержащая загуститель, такой как гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрий-карбоксиметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза.
24. Жидкая композиция по п. 1, в которой также могут присутствовать другие ингредиенты, такие как регуляторы pH (например, основание, такое как NaOH), эмульгаторы или диспергирующие агенты, консерванты, подсластители и ароматизаторы.
25. Жидкая композиция по п. 1, включающая:
(a) 1-5% флурбипрофена;
(b) 5-10% одного или более α, β, γ-циклодекстринов и их производных;
(c) до 5% одного или более водных буферов;
(d) 80-90% воды.
26. Жидкая композиция по п. 1, также включающая до 1% одного или более ароматизаторов, до 0,2% подсластителя и до 0,5% консервантов.
27. Жидкая композиция по п. 1, также включающая до 0,5% загустителя.
28. Жидкая композиция по п. 1, где композиция применяется в форме спрея или в качестве составляющей полоскания для горла или полоскания для рта.
29. Жидкая композиция по п. 28, в которой форма представляет собой распыляемую жидкость.
30. Применение жидкой композиции по любому из предыдущих пунктов для лечения боли в горле.
31. Способ лечения боли в горле при помощи жидкой композиции по любому из пп. 1-29.
32. Способ уменьшения раздражения или жжения, связанного с флурбипрофеном, включающий введение человеку жидкой композиции по пп. 1-29.
33. Способ улучшения стабильности флурбипрофена, когда он находится в растворе, при этом раствор включает соединения, имеющие гидроксильную группу, которые не выступают в качестве растворителя, и при этом способ включает стадию смешивания флурбипрофена с циклодекстрином перед добавлением соединений, имеющих гидроксильную группу.
34. Способ по п. 33, в котором раствор, содержащий флурбипрофен, является водным раствором.
35. Способ по пп. 33 и 34, где способ применяется для
получения композиции в соответствии с первым аспектом настоящего изобретения.