(ИНДАЗОЛ-5-ИЛ)ПИРАЗИНЫ И (1,3-ДИГИДРОИНДОЛ-2-ОН)ПИРАЗИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПОСРЕДОВАННЫЗХ RНО-КИНАЗОЙ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ

1. Офтальмическая фармацевтическая композиция для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
в которой Y представляет собой
или
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, алкил, замещенный амином, алкил, замещенный гидроксилом, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемый носитель.
2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из офтальмологически приемлемых консервантов, поверхностно-активных веществ, усилителей вязкости, усилителей проницаемости, буферных растворов, хлорида натрия и воды.
3. Композиция по п.1, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
2
4. Композиция по п.3, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
5. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% указанного соединения.
6. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,25 мас./об.% приблизительно до 2 мас./об.% указанного соединения.
7. Способ регулирования внутриглазного давления, включающий:
нанесение терапевтически эффективного количества офтальмической фармацевтической композиции, применимой для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, на поврежденный глаз человека или другого млекопитающего, причем композиция содержит эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
в которой Y представляет собой
или
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемую основу.
8. Способ по п.7, где указанное нанесение включает нанесение 1-2 капель композиции, содержащей приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% соединения формулы (I), 1-4 раза в сутки.
9. Способ по п.7, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
2
10. Способ по п.9, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
11. Способ лечения опосредованных rho-киназой заболеваний или опосредованных rho-киназой состояний, который включает введение человеку или другому млекопитающему эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
в которой Y представляет собой
или
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемую основу.
12. Способ по п.11, где указанное введение включает нанесение 1-2 капель композиции, содержащей приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% соединения формулы (I), 1-4 раза в сутки.
13. Способ по п.11, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
2
14. Способ по п.13, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
15. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
в которой Y представляет собой
или
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо.