СТЕРИЛЬНЫЙ МНОГОФАЗНЫЙ КАПЕЛЬНЫЙ ГЛАЗНОЙ ПРЕПАРАТ

1. Стерильный способный к образованию капель многофазный не содержащий эмульгаторов глазной препарат, предпочтительно в виде геля, содержащий, по меньшей мере, одну жидкую водную фазу и, по меньшей мере, одну жидкую гидрофобную фазу, характеризующийся тем, что препарат содержит, по меньшей мере, одну фосфатную соль и имеет вязкость в пределах от ≥ 200 мПа·с до <2000 мПа·с, определенную методом пластины и конуса при температуре, равной 20°С.
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что величина вязкости находится в пределах от ≥300 мПа·с до ≤1800 мПа·с, предпочтительно в пределах от ≥400 мПа·с до ≤1500 мПа·с, более предпочтительно в пределах от ≥500 мПа·с до ≤1400 мПа·с, особенно предпочтительно в пределах от ≥600 мПа·с до ≤1350 мПа·с, наиболее предпочтительно в пределах от ≥650 мПа·с до ≤1300 мПа·с.
3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что водную фосфатную соль выбирают из группы, включающей фосфаты щелочных металлов, фосфаты щелочноземельных металлов, фосфаты аммония, их моно- или дигидрофосфаты и/или их смеси, и предпочтительно выбирают из группы, включающей дигидрофосфат натрия, моногидрофосфат натрия, дигидрофосфат калия и/или моногидрофосфат калия и/или их смеси.
2
4
2
2
4
2
4. Препарат по п.1, отличающийся тем, что препарат содержит NaHPO×12 НО в количестве от ≥0,01 вес.% до ≤5,0 вес.% в расчете на общий вес препарата, предпочтительно от ≥0,05 вес.% до ≤0,5 вес.%, более предпочтительно от ≥0,08 вес.% до ≤0,2 вес.%, наиболее предпочтительно в количестве, равном примерно 0,1 вес.% NaHPO×12 НО.
5. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит водную фазу в виде непрерывной фазы и гидрофобную фазу в виде диспергированных в водной фазе капель.
6. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит, по меньшей мере, один полимерный компонент, предпочтительно полиакриловую кислоту и/или полимерное производное акриловой кислоты, предпочтительно карбомер.
7. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит офтальмологически приемлемое органическое масло, предпочтительно триглицерид, более предпочтительно триглицерид с цепочками средней длины.
8. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит, по меньшей мере, одно офтальмологическое активное вещество, предпочтительно компоненты витамина А, более предпочтительно пальмитат витамина А, особенно предпочтительно, в комбинации с антиоксидантом, таким как витамин Е.
9. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит сорбит.
10. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит гидроокись натрия.
11. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит стабилизирующее средство, предпочтительно выбранное из группы, включающей центримид, бензододецинийхлорид, бензалконийхлорид, алексидин и/или Thiomersal, более предпочтительно выбранное из группы, включающей центримид и/или алексидин.
12. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит глицерин предпочтительно в количестве от ≥0,01 вес.% до ≤1,0 вес.% в расчете на общий вес препарата, более предпочтительно в количестве от ≥0,1 вес.% до ≤0,5 вес.%, особенно предпочтительно в количестве от ≥0,2 вес.% до ≤0,3 вес.%.
13. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он имеет осмоляльность, величина которой находится в пределах от ≥100 мосмол/кг до ≤500 мосмол/кг, предпочтительно в пределах от ≥200 мосмол/кг до ≤300 мосмол/кг, более предпочтительно в пределах от ≥220 мосмол/кг до ≤260 мосмол/кг.
14. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он имеет величину рН в пределах от ≥6 до ≤8, предпочтительно в пределах от ≥6,8 до ≤7,2.
2
4
2
15. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит вещество, выбранное из группы, включающей полиакриловую кислоту, полимер производного акриловой кислоты, предпочтительно карбомер, триглицериды, предпочтительно триглицериды с цепочками средней длины, водорастворимые фосфатные соли, предпочтительно NaHPO×12 НО, компоненты витамина А, предпочтительно пальмитат витамина А, витамин Е, предпочтительно D,L-α-токоферол, сорбит, гидроокись натрия, стабилизирующее средство, предпочтительно центримид, бензододецинийхлорид бензалконийхлорид или алексидин, глицерин и/или воду.
16. Препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит в расчете на общий вес препарата следующие вещества:
а. 0,2 вес.% полимера акриловой кислоты;
б. 4,0 вес.% сорбита;
2
4
в. 0,1 вес.% NaHPO×12 H2O;
г. 0,0665 вес.% гидроокиси натрия,
д. 1,0 вес.% триглицерида с цепочками средней длины;
е. воду до 100 вес.%.
17. Способ получения стерильного способного к образованию капель многофазного не содержащего эмульгаторов глазного препарата по пп.1-16, включающий: диспергирование жидкой гидрофобной фазы, в особенности, триглицерида с цепочками средней длины, достижение гомогенности в непрерывной водной фазе, в особенности, в полученном стерильном гидрогеле.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что используют полиакриловую кислоту и/или полимерное производное акриловой кислоты, предпочтительно карбомер, которые при нейтрализации их карбоксильных групп подходящим основанием, в особенности гидроокисью натрия, превращаются в гель.
19. Способ по п.17, отличающийся тем, что в водную фазу добавляют, по меньшей мере, одну водорастворимую фосфатную соль.
20. Способ по п.17, отличающийся тем, что в стерильный препарат добавляют в асептических условиях активное вещество, предпочтительно витамин А, и перемешивают до гомогенного состояния.
21. Применение стерильного образующего капли многофазного не содержащего эмульгаторов глазного препарата по любому из пп.1-16 для получения косметического и/или фармацевтического средства для лечения болезней или болезненного состояния глаза или окружающих глаз или взаимосвязанных с ним органов или тканей, в особенности, сухих глаз.
22. Средство для лечения болезней или болезненного состояния глаза или окружающих глаз или взаимосвязанных с ним органов или тканей, в особенности, средство в виде геля, содержащее препарат по любому из пп.1-16.
23. Упаковка с одноразовой дозой, содержащая стерильный образующий капли многофазный не содержащий эмульгаторов глазной препарат по любому из пп.1-16.
24. Упаковка по п.23, отличающаяся тем, что препарат не содержит стабилизирующей добавки.
25. Упаковка с многоразовыми дозами, содержащая стерильный образующий капли многофазный не содержащий эмульгаторов глазной препарат по любому из пп.1-16.
26. Упаковка по п.25, отличающаяся тем, что препарат не содержит стабилизирующей добавки.