ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЖЕЛАЕМОЙ БИОДОСТУПНОСТЬЮ

1. Фармацевтическая композиция, включающая:
фармацевтический носитель, пригодный для местного применения в отношении биологической мишени;
количество терапевтического агента; и
эффективно низкое количество сурфактанта, при котором площадь под кривой концентрация/время, определенная для фармацевтической композиции настоящего изобретения, применительно к биологической мишени, составляет, по меньшей мере, 130% от площади под кривой концентрация/время, определенной для контрольной композиции, применительно к биологической мишени, контрольная композиция содержит сурфактант в количестве, по меньшей мере, вдвое большем, чем количество сурфактанта в фармацевтической композиции.
2. Композиция по п.1, в которой:
i. фармацевтический носитель пригоден для местного применения в глаз человека;
ii. терапевтический агент пригоден для лечения глаз;
iii. количество сурфактанта в композиции составляет менее чем примерно 0,4 вес./об.%;
iv. сурфактант включает этоксилированное и/или гидрогенизированное растительное масло;
v. терапевтический агент включает простагландин; и
vi. фармацевтический носитель включает воду.
3. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент полностью или по существу полностью является простагландином.
4. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент, сурфактант или они оба являются неионными.
5. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент является травопростом.
6. Композиция по п.1, в которой сурфактант полностью или по существу полностью является этоксилированным и/или гидрогенизированным растительным маслом.
7. Композиция по п.1, в которой сурфактант включает или является полностью или по существу полностью касторовым маслом.
8. Композиция по п.1, в которой сурфактант включает или является полностью или по существу полностью Полиоксил 40 гидрогенизированным касторовым маслом.
9. Композиция по п.1, в которой сурфактант составляет менее чем 0,3%, 0,2% или 0,15% от веса композиции.
10. Композиция по п.1, где композиция удовлетворяет стандартам Европейской фармакопеи Ph. Eur. A, Ph. Eur. B или им обеим.
11. Композиция по п.1, где композиция практически не содержит никаких хлорсодержащих агентов.
12. Композиция по п.1, где композиция по существу не содержит бензалконий хлорид.
13. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент составляет менее чем примерно 0,01 вес./об.% композиции.
14. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент составляет менее чем примерно 0,006 вес./об.% композиции.
15. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент является неионным и/или относительно нерастворимым в водном растворе.
16. Композиция по п.1, в которой терапевтический агент растворяется в водном растворе при помощи сурфактанта.
17. Композиция по п.1, в которой сурфактант и терапевтический агент являются неионными.
18. Композиция по п.1, в которой сурфактант включает растительное масло.
19. Способ, включающий:
нанесение композиции по любому из пп.1-18 на глаз человека.
20. Способ по п.19, в котором композиция наносится в виде капель из глазной пипетки.
21. Фармацевтическая композиция, включающая:
фармацевтический носитель, пригодный для местного применения в отношении биологической мишени;
комбинацию первого терапевтического агента и второго терапевтического агента, в которой первый терапевтический агент является ингибитором карбоангидразы;
сурфактант, который действует как смачивающий агент для ингибитора карбоангидразы, и, находясь в достаточно малом количестве, способствует биодоступности второго терапевтического агента, и этот сурфактант находится в концентрации менее 0,4 вес./об.%.
22. Композиция по п.21, где композиция является водной суспензией, второй терапевтический агент растворен в этой композиции, по меньшей мере, на 90% и первый терапевтический агент суспендирован в этой композиции.
23. Композиция по п.21, в которой сурфактант является одним и только одним сурфактантом в композиции.
24. Композиция по п.21, включающая такое эффективно низкое количество сурфактанта, при котором площадь под кривой концентрация/время, определенная для фармацевтической композиции настоящего изобретения, применительно к биологической мишени, составляет, по меньшей мере, 130%, как правило, по меньшей мере, 200% и даже возможно, по меньшей мере, 250% от площади под кривой концентрация/время, определенной для контрольной композиции, применительно к биологической мишени контрольная, композиция содержит сурфактант в количестве, по меньшей мере, вдвое большем, чем количество сурфактанта в фармацевтической композиции.
25. Композиция по п.21, в которой:
i. фармацевтический носитель пригоден для местного применения в глаз человека;
ii. количество сурфактанта в композиции составляет менее чем примерно 0,4 вес./об.%;
iii. сурфактант включает этоксилированное и/или гидрогенизированное растительное масло;
iv. второй терапевтический агент является простагландином; и/или
v. фармацевтический носитель включает воду.
26. Композиция по п.21, в которой второй терапевтический агент является травопростом.
27. Композиция по п.21, в которой сурфактант является этоксилированным и/или гидрогенизированным растительным маслом.
28. Композиция по п.21, в которой сурфактант является касторовым маслом.
29. Композиция по п.21, в которой сурфактант является Полиоксил 40 гидрогенизированным касторовым маслом.
30. Композиция по п.21, в которой сурфактант составляет меньше чем 0,3%, 0,2% или 0,15% от веса композиции.
31. Композиция по п.21, где композиция удовлетворяет стандартам Европейской фармакопеи Ph. Eur. A, Ph. Eur. B или им обеим.
32. Композиция по п.21, где композиция практически не содержит никаких хлорсодержащих агентов.
33. Композиция по п.21, где композиция практически не содержит бензалконий хлорид.
34. Композиция по п.21, в которой второй терапевтический агент составляет менее чем примерно 0,01 вес./об.% композиции.
35. Композиция по п.21, в которой второй терапевтический агент составляет менее чем примерно 0,006 вес./об.% композиции.
36. Композиция по п.21, в которой второй терапевтический агент является неионным и/или относительно нерастворимым в водном растворе.
37. Композиция по п.21, в которой терапевтический агент растворяется в водном растворе при помощи сурфактанта.
38. Композиция по п.21, в которой сурфактант является неионными.
39. Композиция по п.21, в которой сурфактант включает растительное масло.
40. Способ, включающий:
нанесение композиции по любому из пп.21-39 на глаз человека.
41. Способ по п.40, в котором композиция перед нанесением на глаз смешивается со второй композицией.