ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА ДЛЯ ТРАНСМЕМБРАННОЙ ДОСТАВКИ

1. Неинвазивная система доставки для доставки активного агента посредством абсорбции через эпителиальную мембрану, содержащая:
(a) эффективное количество активного агента; и
(b) по меньшей мере один наполнитель для облегчения абсорбции активного ингредиента через эпителиальную мембрану, при этом указанный наполнитель выбран из следующего:
(i) металл-комплексных наполнителей, которые обратимо образуют комплекс с активным агентом через ионные взаимодействия; и
(ii) рН-регулирующих наполнителей, которые регулируют pH неинвазивной системы доставки от первого pH до второго pH.
2. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система включает по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель, который включает по меньшей мере одно из следующего: ионизируемого переходного металла, ионизированного переходного металла, ионизируемого металл-содержащего соединения или ионизированного металл-содержащего соединения.
3. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система включает по меньшей мере соль, которая является ионизируемой или ионизированной.
4. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система включает по меньшей мере аминокислоту, белок, сахар, детергент или их комбинацию.
5. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система включает по меньшей мере буфер рН.
6. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система включает по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель, при этом по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель включает в себя кислотный компонент и основной компонент, присутствующие во взаимосвязанных количествах для регулирования pH системы.
7. Неинвазивная система доставки по п.6, в котором по меньшей мере одним кислотным компонентом является лимонная кислота, уксусная кислота, винная кислота, аскорбиновая кислота, бензойная кислота, эриторбиновая кислота, фумаровая кислота, глюконовая кислота, инозиновая кислота, молочная кислота, яблочная кислота, щавелевая кислота, пектиновая кислота, фосфорная кислота, сорбиновая кислота, пропионовая кислота, калия битартрат, калия битартрат, натрия цитрат, лимонная кислота, соль фосфорной кислоты, соль тетрабората натрия, 3-{[трис(гидроксиметил)метил]амино}пропансульфоновая кислота, N,N-бис(2-гидроксиэтил)глицин, трис(гидроксиметил)метиламин, N-трис(гидроксиметил)метилглицин, диметиларсиновая кислота, производное органосульфоновой кислоты, N,N-бис(2-гидроксиэтил)глицин, аминокислота или любые их комбинация.
8. Неинвазивная система доставки по п.6, в которой по меньшей мере одним основным компонентом является натрия бикарбонат, калия бикарбонат, натрия карбонат, калия карбонат, гидротартрат калия, органический амин, карбонат соли металла, хлорофилл, деметаллизированный хлорофилл, дикалия тартрат, органический амин, пиридин, пиримидин, пирадазин, хиназолин, хиноксалин, хиназолин, пурин и азотсодержащее органическое основание, или любые их комбинации.
9. Неинвазивная система доставки по п.2, в которой по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель включает металлический компонент, который включает по меньшей мере одно из следующего: скандия, титана, ванадия, хрома, марганца, железа, кобальта, никеля, меди, цинка, галлия, германия, иттрия, циркония, ниобия, молибдена, технеция, рутения, родия, палладия, серебра, кадмия, индия, олова, сурьмы, лантана, гафния, тантала, вольфрама, рения, иридия, платины, золота, ртути, таллия, свинца, висмута, церия, празеодима, неодима, прометия, самария, европия, гадолиния, тербия, диспрозия, гольмия, эрбия, тулия, иттербия или лития.
10. Неинвазивная система доставки по п.9, в которой металлом является кобальт.
11. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система представлена в виде таблетки, пластыря или примочки.
12. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система может вводиться подъязычно, местно на кожу, вагинально или ректально.
13. Неинвазивная система доставки по п.1, имеющая бумерангообразную многослойную лекарственную форму, в которой первым слоем является металл-комплексный слой, имеющий металлический компонент, и в котором вторым слоем является pH-регулирующий слой, имеющий первый подслой и второй подслой, при этом первым подслоем является кислотный компонент, а вторым подслоем является основной компонент.
14. Неинвазивная система доставки по п.1, при этом система содержит лекарственную форму, имеющую как металл-комплексный наполнитель, так и pH-регулирующий наполнитель.
15. Неинвазивная система доставки по п.14, дополнительно содержит аминокислоту, при этом аминокислотой является аргинин.
16. Способ лечения заболевания или состояния млекопитающего, содержащий введение неинвазивной системы доставки, которая содержит эффективное количество активного агента и по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель или по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель, при этом по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель или по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель обратимо образует комплекс с активным агентом через ионные взаимодействия для того, чтобы облегчить абсорбцию активного агента через эпителиальную мембрану.
17. Способ по п.16, в котором по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель или по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель вводят подъязычно, через кожу или через слизистую мембрану.
18. Способ по п.16, при этом pH-регулирующий наполнитель изменяет pH неинвазивной системы доставки от первого значения pH до второго значения pH для того, чтобы облегчить абсорбцию активного агента через эпителиальную мембрану.
19. Способ по п.16, при этом металл-комплексный наполнитель включает по меньшей мере одно из следующего: ионизируемого или ионизированного переходного металла или металл-содержащего соединения.
20. Способ по п.16, в котором неинвазивная система доставки включает в себя по меньшей мере ионизированную соль или легко ионизируемую соль, при этом ионизированная соль или легко ионизируемая соль обеспечивает неинвазивной системе ионную силу, подобную ионной силе эпителиальной мембраны, для того, чтобы облегчить абсорбцию активного агента через эпителиальную мембрану.
21. Применение:
(a) эффективного количества активного агента; и
(b) по меньшей мере одного наполнителя для облегчения абсорбции активного ингредиента через эпителиальную мембрану, при этом указанный наполнитель выбирают из следующего:
(i) металл-комплексных наполнителей, которые обратимо образуют комплекс с активным агентом через ионные взаимодействия; и
(ii) рН-регулирующих наполнителей, которые регулируют pH неинвазивной системы доставки от первого pH до второго pH;
для изготовления неинвазивной системы доставки для доставки активного агента пациенту посредством абсорбции через эпителиальную мембрану.
22. Применение по п.21, при этом система доставки предназначена для применения при лечении состояния, которое требует немедленного, непрерывного или отсроченного высвобождения активного агента.
23. Применение по п.21 или 22, при этом система доставки предназначена для применения при лечении анафилатического шока или диабета.
24. Неинвазивная система доставки, которая содержит эффективное количество активного агента и по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель или по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель, при этом по меньшей мере один металл-комплексный наполнитель или по меньшей мере один pH-регулирующий наполнитель обратимо образует комплекс с активным агентом через ионные взаимодействия для того, чтобы облегчить абсорбцию активного агента через эпителиальную мембрану, при этом система доставки предназначена для применения при лечении состояния, которое требует немедленного, непрерывного или отсроченного высвобождения указанного активного агента.
25. Неинвазивная система доставки для применения по п.24, при этом состояние выбирают из анафилатического шока и диабета.