ИНЪЕКЦИОННЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АСЕНАПИН И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ПРИМЕНЕНИЕМ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где гемипамоат асенапина находится в композиции в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 10 мг/мл.
2. Композиция по п. 1, где композиция включает фосфатный буфер и асенапин находится в концентрации, превышающей, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.
50
3. Композиция по п. 2, где частицы суспендированного гемипамоата асенапина имеют значение d приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм при измерении посредством лазерной дифрактометрии.
4. Композиция по п. 3, дополнительно содержащая полиэтиленгликоль в качестве диспергирующего средства и где указанная композиция имеет pH, равный приблизительно 7,0.
5. Композиция, содержащая
50
(i) от более чем приблизительно 100 мг/мл до приблизительно 300 мг/мл несортированных частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где частицы имеют значение d приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии;
(ii) воду;
(iii) до приблизительно 30 мг полиэтиленгликоля/мл присутствующей воды; и
(iv) буфер.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая водную суспензию частиц кристаллической формы II гемипамоата асенапина, где
50
(i) указанные частицы имеют значение d приблизительно от 3,5 мкм до приблизительно 28 мкм согласно лазерной дифрактометрии; и
(ii) концентрация находящегося в композиции гемипамоата асенапина является, по меньшей мере, достаточной для того, чтобы в случае введения депо композиции в достаточном количестве пациенту посредством ВМ инъекции, она обеспечивала терапевтически эффективную концентрацию в плазме; определяемая в плазме концентрация не зависит от размера частиц.
7. Композиция по п. 5, где концентрация гемипамоата асенапина свыше, по меньшей мере, приблизительно 100 мг/мл.
8. Композиция по п. 5, где указанный буфер получают посредством объединения гидрофосфата натрия в количестве приблизительно от 1,0 мг/мл до приблизительно 1,2 мг/мл присутствующей воды, дигидрофосфата натрия в количестве приблизительно 0,5 мг/мл присутствующей воды, хлорида натрия в количестве приблизительно 7,6 мг/мл присутствующей воды и титрования смеси аликвотами гидроксида натрия и фосфорной кислоты до достижения смесью pH приблизительно равного 7,0.
9. Обеспечение лекарственного средства в болюсной дозируемой форме для лечения шизофрении или биполярного расстройства, обеспечиваемой посредством ВМ инъекции композиции по любому из пп. 1-8.
10. Депо дозируемая форма по п. 9, которая содержит объем, обеспечивающий терапевтически эффективную концентрацию асенапина в плазме на период 2 недели, 3 недели или 4 недели.
11. Соль гемипамоата асенапина, имеющая порошковую рентгенограмму, предложенную на Фигуре 3b.
12. Композиция, подходящая для депо введения, содержащая соль гемипамоата асенапина, имеющая порошковую рентгенограмму, предложенную на Фигуре 3b.