Композиция для пероральной доставки биоактивных агентов

1. Композиция для перорального введения биоактивного агента водным или наземным видам, содержащая частицы, каждая из которых содержит биоактивный агент, диспергированный в каплях масла, причем указанные капли масла внедрены в или покрыты матрицей, содержащей полимер энтеросолюбильного покрытия, где каждая частица дополнительно содержит мукоадгезивный полимер.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимер энтеросолюбильного покрытия является сшитым.
3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что сшивающий агент для полимера энтеросолюбильного покрытия содержит катионы двухвалентных металлов.
4. Композиция по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что мукоадгезивный полимер является сшитым.
5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что сшивки в мукоадгезивном полимере формируют путем связывания с триполифосфатом.
6. Композиция по любому из пп. 1-3 и 5, отличающаяся тем, что мукоадгезивный полимер диспергирован в каплях масла.
7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что мукоадгезивный полимер и биоактивный агент связаны.
8. Композиция по любому из пп. 1-3, 5 и 7, отличающаяся тем, что диаметр частиц составляет более 50 мкм.
9. Композиция по любому из пп. 1-3, 5 и 7, отличающаяся тем, что биоактивный агент представляет собой иммуноген.
10. Композиция по любому из пп. 1-3, 5 и 7, отличающаяся тем, что мукоадгезивный полимер представляет собой один или более полимеров, выбранных из группы, состоящей из каррагенана, хитозана, гиалуроновой кислоты, альгината, производных или модификаций любого из них, полимеров с функциональными карбоксильными группами, полимеров с функциональными сульфатными группами и полимеров с функциональными аминогруппами.
11. Композиция по любому из пп. 1-3, 5 и 7, отличающаяся тем, что полимер энтеросолюбильного покрытия представляет собой один или более полимеров, выбранных из группы, состоящей из поли(мет)акрилатов, альгината, пектинов, карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы и ацетатфталата целлюлозы.
12. Композиция по любому из пп. 1-3, 5 и 7, отличающаяся тем, что матрица полимера энтеросолюбильного покрытия содержит альгинат с низкой степенью вязкости, пектин с низким содержанием метокси групп или их комбинацию.
13. Композиция по любому из пп. 1-3, 5 и 7, отличающаяся тем, что масло представляет собой одно или более масел, выбранных из группы, состоящей из жиров, масел и восков.
14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что масло представляет собой растительное или животное масло.
15. Способ получения композиции по п. 1, включающий последовательно:
(а) получение водной смеси, содержащей диспергированный или растворенный биоактивный агент;
(b) гомогенизирование водной смеси со стадии (а) в масле с получением эмульсии водной смеси в масле;
(с) получение суспензии продукта стадии (b) в водном растворе, содержащем полимер энтеросолюбильного покрытия; и либо
(d1) распыление, добавление по каплям или впрыскивание суспензии со стадии (с) в водный раствор, содержащий сшивающий агент для полимера энтеросолюбильного покрытия с получением частиц, причем водная смесь стадии (а) дополнительно содержит мукоадгезивный полимер, либо
(d2) получение частиц из суспензии со стадии (с), где стадия (b) дополнительно включает формирование капель эмульсии в водном мукоадгезивном полимере и сшивку мукоадгезивного полимера с получением промежуточных частиц.
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что осуществляют стадию (d1).
17. Способ по п. 15, отличающийся тем, что осуществляют стадию (d2).
18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что стадия получения частиц включает лиофилизацию и измельчение продукта стадии (с).
19. Способ по п. 17, отличающийся тем, что стадия получения частиц включает сушку распылением продукта стадии (с).
20. Способ постжелудочной доставки биоактивного агента животному, включающий стадию перорального введения животному композиции по п. 9.
21. Способ вакцинации водных или наземных видов, включающий стадию перорального введения указанным видам композиции по любому из пп. 1-14, причем композиция представляет собой средство доставки вакцины.