ДВУХФАЗНОЕ ОТБЕЛИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА ЗУБАМИ
TWO-PHASE WHITENING TOOTH CARE PREPARATION

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Многие люди желают иметь «сверкающую» улыбку и белые зубы и считают косметически непривлекательными тусклые и окрашенные зубы. К сожалению, без профилактических или лечебных мер зубы почти неизбежно приобретают окраску вследствие абсорбционных свойств зубных материалов. Ежедневная активность, такая как курение или использование табачных продуктов, и употребление пищи, жевание или употребление в жидком виде определенных продуктов и напитков (в частности, кофе, чая и красного вина), создает нежелательное окрашивание поверхности зубов. Окрашивание также может возникать в результате деятельности микробов, включая микробы, вызывающие зубной налет. Хромогены или окрашивающие субстанции в этих материалах становятся частью слоя налета и могут проникать в слой зубной эмали. Годы накопления хромогенов могут вызывать заметное нарушение окраски зубов даже при регулярных чистках щеткой и зубной нитью.
В уровне техники имеется множество описанных композиций для профилактики или обработки зубов с нарушенной окраской. В частности, для устранения окраски и осветления или восстановления натурального цвета эмали множество продуктов, содержащих отбеливающие материалы, коммерчески доступно для использования профессионалами и конечными потребителями. В настоящее время наиболее широко используемые материалы для отбеливания зубов представляют собой пероксиды. Такие пероксиды включают перекись водорода, перекись мочевины и перкарбонат натрия. Когда указанные пероксиды вступают в соответствующий контакт с зубами, они обычно окисляют большинство красящих веществ, придавая зубам белизну.
Современные домашние отбеливающие методы обработки включают абразивные зубные пасты, зубные пасты, продуцирующие оксиды, отбеливающие гели для использования с ложками оттискными зубоврачебными и отбеливающими полосками. Эффективность таких методов зависит от множества факторов, включая тип и интенсивность окрашивания, тип отбеливающего агента, время воздействия на зубы отбеливающего агента, содержание доступного активного отбеливателя в композиции, способность отбеливающего агента проникать в зубную эмаль и одобрение потребителей.
Желательна композиция для ухода за полостью рта, которая обладает улучшенным отбеливающим эффектом и превосходной очищающей способностью.
КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к двухфазной отбеливающей композиции для ухода за полостью рта. Композиция включает первую фазу, которая содержит отбеливающий агент в, по существу, безводном и орально пригодном носителе, и вторую фазу, которая содержит абразив и растворяющий конкременты агент в орально пригодном носителе. Первая фаза и вторая фаза хранятся отдельно друг от друга до высвобождения.
Кроме того, изобретение относится к способу отбеливания зубной поверхности, который включает получение композиции согласно настоящему изобретению и контактирование первой фазы и второй фазы композиции для формирования смеси, и нанесение этой смеси на зубную поверхность.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, включающим первую фазу, которая включает отбеливающий агент в, по существу, безводном носителе, и вторую фазу, которая включает абразив и растворяющий конкременты агент в орально пригодном носителе, где первая фаза и вторая фаза хранятся отдельно друг от друга до высвобождения для нанесения на поверхность зубов. Отделение отбеливающего агента в первой фазе от абразива и системы контроля зубного камня во второй фазе позволяет доставлять устойчивый при хранении высокоэффективный отбеливающий и очищающий продукт для ухода за полостью рта.
Первая фаза включает отбеливающий агент и, по существу, безводный носитель. Общая концентрация воды в первой фазе, включая любую свободную воду и все содержание воды в любых ингредиентах, является меньшей, чем приблизительно 10% воды по массе. Это способствует стабилизации отбеливающего агента.
Предпочтительно отбеливающий агент для использования в настоящем изобретении включает твердые отбеливающие агенты и связанные отбеливающие агенты, которые, по существу, представляют собой безводные генерирующие кислород соединения. Твердые отбеливающие агенты, используемые в изобретении, включают пероксиды, хлориты металлов, персульфат и их комбинации. Типичные пероксидные фазы включают гидропероксиды, такие как перекись водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксидные соединения, пероксикислоты, их фармацевтически приемлемые соли, и их смеси. Другие типичные пероксидные фазы включают пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксидные соединения, пероксикислоты и их соли, и соли неорганических пероксикислот. Предпочтительные отбеливающие агенты представляют собой перборат натрия, перекись мочевины, перкарбонат натрия и их смеси. Пригодные хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Отбеливающий агент предпочтительно может быть связанным, несвязанным и/или твердым. Например, отбеливающий агент может быть связанным с полимером, таким как PVP (поли(N-винилпирролидон)). Пригодные PVP комплексы раскрыты, например, в патентах US №3376110, 3480557 и 5122370.
Первая фаза может включать, по меньшей мере, один орально пригодный источник фторид ионов. Пригодные источники фторид ионов включают фториды, монофторфосфаты и фторосиликатные соли. Могут быть использованы любые такие орально пригодные соли, включая, не ограничиваясь приведенным, соли щелочных металлов (например, калия, натрия), аммония, олова и индия, и им подобные. Обычно используются водорастворимые высвобождающие фторид ионы соли. Аминофториды, включая Олафлур (N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этанол)дифторид), также могут быть использованы. Одна или несколько высвобождающих фторид ионы солей могут быть необязательно представлены в количествах, обеспечивающих тотальное содержание фторид ионов от приблизительно 100 до приблизительно 20000 ppm, от приблизительно 200 до приблизительно 5000 ppm, или от приблизительно 500 до приблизительно 2500 ppm. Когда фторид натрия представлен в качестве основной соли, высвобождающей фторид ионы, его предпочтительное содержание от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, от приблизительно 0,05% до приблизительно 1%, или от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,5%.
Носитель первой фазы представляет собой орально пригодный носитель с низким содержанием воды. Как используется в рамках изобретения, «орально пригодный носитель» относится к материалу или комбинации материалов, который является безопасным для использования в композициях согласно настоящему изобретению, соразмерный с надлежащим соотношением польза/риск, с которым могут быть связаны отбеливающий агент, абразив и растворяющий конкременты агент (в разделенных первой и второй фазах и/или в виде смеси) при сохранении значительной эффективности. Предпочтительно носитель, по существу, не понижает эффективность активных материалов представленных композиций.
Носитель первой фазы также может включать различные ингредиенты средств для ухода за зубами для регулировки реологии и восприятия композиции, такие как увлажнители, поверхностно-активные агенты, загустители или гелеобразующие агенты и так далее. Предпочтительно, чтобы комбинация ингредиентов была кислой для поддержания стабильности отбеливающего агента. Таким образом, в предпочтительных вариантах осуществления pH первой фазы менее чем приблизительно 7, более предпочтительно от приблизительно 4 до приблизительно 6.
В различных вариантах осуществления настоящего изобретения пригодные увлажнители/носители могут представлять собой глицерин, пропиленгликоль, сорбитол, полипропиленгликоль и/или полиэтиленгликоль (например, со средней молекулярной массой 400-600). Также предпочтительны жидкие смеси воды, глицерина и сорбитола. В различных вариантах осуществления носитель первой фазы предпочтительно представляет собой гель, включающий полиэтиленгликоль. Другие пригодные материалы включают PEG 400 MW, PEG 600 MW и полимеры и сополимеры PEG, этиленоксида и пропиленоксида, например PLURAFLO L4370 и/или L1220, каждый из которых поставляет BASF, Виандотт, Мичиган, США.
Первая фаза предпочтительно включает поверхностно-активный агент. В различных вариантах осуществления пригодные поверхностно-активные агенты могут функционировать в качестве поверхностно-активного агента, эмульгатора и/или регулятора пены. Поверхностно-активные агенты обычно усиливают профилактическое действие за счет тщательного диспергирования отбеливающего агента по всей ротовой полости. Может быть использован любой орально пригодный поверхностно-активный агент, который обычно анионный, неионный или амфотерный. Пригодные анионные поверхностно-активные агенты включают, не ограничиваясь приведенными, водорастворимые соли C8-20 алкилсульфоновых кислот, сульфенированные моноглицериды C8-20 жирных кислот, саркозинаты, таураты и им подобные. Демонстрационные примеры этих и других классов включают лаурилсульфат натрия, сульфонат кокоил моноглицерида натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизотионат натрия, лаурилкарбоксилат натрия и додецилбензосульфонат натрия. Пригодные неионные поверхностно-активные агенты включают, не ограничиваясь приведенными, полоксамеры, полиоксиэтиленсорбитановые эфиры, этоксилаты жирных спиртов, этоксилаты алкилфенолов, оксиды третичных аминов, оксиды третичных фосфинов, диалкилсульфоксиды и им подобные. Пригодные амфотерные поверхностно-активные агенты включают, не ограничиваясь приведенными, производные C8-20 алифатических вторичных и третичных аминов, имеющих анионную группу, такую как карбоксилат, сульфат, сульфонат, фосфат или фосфонат. Подходящий пример представляет собой бетаин кокамидопропила.
Первая фаза необязательно включает загуститель. Загустители или гелеобразующие агенты могут быть выбраны из группы, состоящей из кремнийорганических жидкостей, карбомеров, натуральных и синтетических камедей, коллоидных растворов и их смесей. В еще одном варианте осуществления композиция согласно настоящему изобретению включает по меньшей мере один загуститель, пригодный для придания требуемой реологии, консистенции и ротовых ощущений от композиции. Может быть использован любой орально пригодный загуститель, включая, не ограничиваясь приведенными, карбомеры, также известные как карбоксивинилполимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох и более конкретно ι-каррагенан (йота-каррагенан), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и ее соли, например CMC натрия, натуральные камеди, такие как карая, ксантановая, гуммиарабик и трагакантовая, коллоидные алюмосиликаты магния, и коллоидный диоксид кремния, и им подобные. Необязательно один или несколько загустителей представлены в общем количестве от приблизительно 0.1% до приблизительно 90%, например от приблизительно 1% до приблизительно 50% или от приблизительно 5% до приблизительно 35% от массы первой фазы.
В различных предпочтительных вариантах осуществления носитель первой фазы включает смесь полиэтиленгликоля, сополимер этиленоксида и пропиленоксида и силикон. Комбинация включает температурно-устойчивую первую фазу, имеющую требуемую вязкость.
В носитель может быть включен любой орально пригодный pH регулирующий агент, включая карбоновые, фосфорные и сульфоновые кислоты, соли кислот (например, цитрат мононатрия, цитрат динатрия, малат мононатрия), гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия, карбонаты, такие как карбонат натрия, бикарбонаты, полторакарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (например, фосфат мононатрия, фосфат тринатрия, пирофосфаты, и т.д.), имидазол и их смеси. Необязательно один или несколько pH регулирующих агентов представлен в общем количестве, эффективном для поддержания в орально пригодном диапазоне pH композиции.
Вторая фаза включает абразив и растворяющий конкременты агент в орально пригодном носителе. Без ограничения механизма, функций или пригодности настоящего изобретения предполагается, что комбинация активных ингредиентов во второй фазе и различие в pH между первой и второй фазами содействуют отбеливающей эффективности и выделению отбеливающего агента.
Стоматологически приемлемый абразивный материал или полирующий агент может служить или для полировки зубной эмали, или для обеспечения улучшенного отбеливающего эффекта композиции. Может быть использован любой орально пригодный абразив. Пригодные абразивы включают, не ограничиваясь приведенными, диоксид кремния, например в форме силикагеля, гидратированного диоксида кремния или осажденного диоксида кремния, окись алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция, резиновые абразивы, такие как продукты конденсации мочевина-формальдегид, и подобные. Среди нерастворимых фосфатов пригодны в качестве абразивов ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Демонстрационные примеры представляют собой дигидрат дикальция ортофосфата, кальция пирофосфат, β-кальция пирофосфат, трикальция фосфат, кальция полиметафосфат и нерастворимый натрия полиметафосфат. Предпочтительный абразив представляет собой высокоочищающий абразив на основе диоксида кремния. Один или несколько абразивов представлены в абразивно-эффективном общем количестве, обычно от приблизительно 0.1% до приблизительно 40%. Средний размер частиц абразива, если представлен, представляет собой, как правило, от приблизительно 0.1 до приблизительно 30 мкм, например от приблизительно 1 до приблизительно 20 мкм или от приблизительно 5 до приблизительно 15 мкм.
В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для полости рта может содержать растворяющий конкременты агент. Может быть представлен один или несколько таких агентов. Пригодные растворяющие конкременты агенты включают любые известные или разработанные для данного уровня техники, такие как фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), соли полиаминопропансульфоновой кислоты (AMPS), гексаметафосфатные соли, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, азациклопентан-2,2-дифосфоновая кислота), N-метилазациклопентан-2,2-дифосфоновая кислота, этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновая кислота (EHDP) и этан-1-амино-1,1дифосфонат, фосфоноалкановые карбоксикислоты, соли любого из этих агентов, например, и соли щелочных металлов и аммония, и их смеси.
Вторая фаза может включать пероксидный активатор. Пероксидные активаторы согласно настоящему изобретению предпочтительно представляют собой катализаторы на основе переходных металлов, щелочные соединения или их смеси. Пероксидные активаторы ускоряют отбеливающий эффект композиции и обеспечивают высокую эффективность при использовании низких концентраций пероксидных соединений.
Если требуется, катализатор на основе переходного металла может включать любой стабильный элемент из групп с 3 по 12 Периодической таблицы, включая кадмий, хром, кобальт, медь, золото, гафний, иридий, железо, лютеций, марганец, ртуть, молибден, никель, ниобий, осмий, палладий, платину, рений, родий, рутений, скандий, серебро, тантал, титан, вольфрам, ванадий, иттрий, цинк, цирконий и их комбинации. Предпочтительный катализатор на основе переходного металла представляет собой марганец.
В различных вариантах осуществления орально пригодная среда, используемая для приготовления второй фазы композиции для ухода за полостью рта, представляет собой гель или пасту. Увлажнители, поверхностно-активные агенты и загустители, как описано выше, могут быть использованы в носителе второй фазы.
Предпочтительно носитель второй фазы также включает воду. Используемая вода предпочтительно должна быть деионизирована и не содержать органических примесей. Вода представляет собой свободную воду, которую добавили, и ту, которая введена с другими материалами, например, такая как добавленная вместе с сорбитолом. Вода обычно занимает от приблизительно 10% до 50%, предпочтительно от приблизительно 20% до 40% от массы второй фазы. Носитель второй фазы также может содержать фторид, как описано выше.
Понятно, что включение конкретных ингредиентов может быть изменено в зависимости от pH соответствующей фазы и/или любых возможных побочных взаимодействий активных ингредиентов в первой и второй фазах, как известно специалисту.
Для специалиста очевидно, что композиции для полости рта (и первая, и/или вторая фаза) согласно настоящему изобретению необязательно включают другие материалы, такие как, например, противокариозные средства, десенсибилизирующие агенты, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные агенты, такие как поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, и регуляторы пены, pH регулирующие агенты, абразивы, дополнительно к вышеперечисленным в тексте настоящего документа, увлажнители, создающие ощущения в ротовой полости агенты, подсластители, флаворанты, активные агенты (включая фармацевтические агенты, местнодействующие или системные агенты), красители, консерванты и их комбинации.
Изобретение относится к способам отбеливания поверхности зубов человека или животного, включающим сохранение отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, содержащей первую фазу, включающую отбеливающий агент в, по существу, безводном и орально пригодном носителе, и вторую фазу, включающую абразив и систему контроля зубного камня в орально пригодном носителе, где первая и вторая фазы отделены друг от друга; смешивание первой фазы и второй фазы; и контактирование смешанной композиции с поверхностью зубов. Как используется в тексте настоящего описания, «животное» включает не принадлежащих к человеческому роду млекопитающих высшего порядка, таких как псовые, кошачьи и лошади. Композиция для ухода за полостью рта контактирует с поверхностью зубов млекопитающего, таким образом, отбеливая зубы высокоэффективным способом в отсутствие любых нежелательных взаимодействий между отбеливающим агентом, агентом контроля зубного камня и абразивными ингредиентами.
В различных вариантах осуществления предпочтительно, чтобы композицию для ухода за полостью рта наносили и она контактировала с зубной поверхностью. Средство для ухода за зубами, приготовленное в соответствии с настоящим изобретением, предпочтительно наносят на поверхность зубов регулярно, предпочтительно ежедневно, по меньшей мере один раз в день в течение множества дней, но в качестве альтернативы каждый второй или третий день. Предпочтительно композицию для полости рта наносят на поверхности зубов от 1 до 3 раз в день, при pH, большем приблизительно 7, предпочтительно от приблизительно 8 до 10, по меньшей мере от 2 до 8 недель, от четырех месяцев до трех лет, или большее время вплоть до всей протяженности жизни.
Композиции согласно настоящему изобретению могут быть упакованы в любую из множества видов упаковок, включая контейнеры с двумя отсеками среди известных в уровне техники. Предпочтительно такие упаковки содержат первую фазу и вторую фазу таким образом, чтобы две фазы не имели существенного контакта до высвобождения в процессе применения. В различных вариантах осуществления первая фаза хранится в первом отсеке; вторая фаза хранится во втором отсеке; и первая фаза выталкивается из первого отсека и вторая фаза выталкивается из второго отсека непосредственно перед нанесением на зубы таким образом, чтобы первая фаза и вторая фаза выталкивались, образуя смесь, включающую первую фазу в жидкой межфазной границе со второй фазой. Этот вариант осуществления для потребителей предпочтительно предоставляется в форме набора или упаковки для ухода за полостью рта, обеспечивая (a) первую камеру (первый отсек хранения для первой фазы), имеющую первое выходное отверстие в канал для движения жидкости из первой камеры для высвобождения первой фазы; и (b) вторую камеру (второй отсек хранения для второй фазы), имеющую второе выходное отверстие в канал для движения жидкости из второй камеры для высвобождения второй фазы. Второе выходное отверстие соседствует с первым выходным отверстием таким образом, чтобы первая и вторая фазы высвобождались, по существу, одновременно. Такая упаковка также обозначена в тексте настоящего документа как упаковка зубной пасты с двумя отсеками. В некоторых вариантах осуществления приблизительно одинаковые количества каждой фазы попадают в смесь таким образом, чтобы потребитель получил пригодный базис, устанавливающий, что обе фазы доставляются и что быстрое смешение фаз имеет место при нанесении смеси на зубы. В некоторых вариантах осуществления доставляются разные количества каждой фазы.
Изобретение проиллюстрировано следующими неограничивающими примерами.
ПРИМЕРЫ
Пример 1.
Таблица
Ингредиенты
Первая фаза
Вторая фаза
Блочный сополимер этиленоксида и пропиленоксида (PLURAFLO L4370)
43,557
Комплекс поперечно-связанного PVP и перекиси водорода
22,0
Фторид натрия
0,243
Кремнийорганическая жидкость CST
5,0
Блочный сополимер этиленоксида и пропиленоксида (PLURAFLO L1220)
25,0
Коллоидная двуокись кремния
2,0
Флаворант
1,2
Сахаринат натрия
1,0
Синтетический глицерин
12,0
Сорбитол не коричневый/не кристаллизованный
27,5
Очищенная вода
7,98
Гидрат двуокиси кремния (SYLODENT 783)
11,0
Гидрат двуокиси кремния (SYLODENT XWA 650)
10,0
Гидрат двуокиси кремния (SYLODENT 165)
1,7
Пирофосфат тетранатрия
1,0
Триполифосфат натрия
7,0
Карбоксиметилцеллюлозат натрия 2000S
0,95
Йота-каррагенан
0,35
Лапонит D
0,75
SO3 натрия лаурилсульфат 29%
7,33
Флаворант
1,15
Сахаринат натрия
0,55
Диоксид титана
1,0
Метилвиниловый эфир (GANTREZ-97)
7,69
Гидроксид натрия - 50% раствор
2,0
Безводный глюконат марганца
0,05
ИТОГО
100
100
Двухфазное средство для ухода за зубами было приготовлено согласно Таблице. Первая фаза отбеливающего агента представляет собой комплексный отбеливающий агент из поперечно-связанного поливинилпирролидона и перекиси водорода. Носитель первой фазы включает полиэтиленгликоль, сополимер этиленоксида и пропиленоксида и кремнийорганическую жидкость. Носитель первой фазы совсем не включает свободной воды и имеет подходящий pH для содействия доставке стабильного комплекса PVP-перекись водорода. Фторид включен в первую фазу для усиления пользы средства для ухода за зубами при уходе за полостью рта, в частности противокариозной пользы. Вторая фаза включает растворяющие конкременты агенты: пирофосфат тетранатрия, натрия триполифосфат и метилвиниловый эфир (GANTREZ-97). pH второй фазы повысили до существенно высокого значения, используя раствор гидроксида натрия. Вторая фаза также включает глюконат марганца в качестве активирующего агента. Двухфазное средство для ухода за зубами обеспечило прекрасную пользу очищения и отбеливания.
Пример 2
Двухфазное средство для ухода за зубами было приготовлено согласно Примеру 1. Средство для ухода за зубами упаковали в контейнер с двумя отсеками, где первая фаза отделена от второй фазы. Средство для ухода за зубами выдавили на зубную щетку, где содержимое первой и второй фазы мгновенно перемешали. Пациент начал чистку своих зубов со средством для ухода за зубами и дальнейшими поперечными усилиями смешал две фазы. Окислительная активность перекиси водорода отбеливающего агента высвободилась за счет смешивания фаз и обеспечила хорошее отбеливание.
Примеры и другие варианты осуществления, описанные в тексте настоящего описания, служат только в качестве демонстрационных, и не предназначены для ограничивания в описании полной области композиций и способов согласно настоящему изобретению. Эквивалентные изменения, модификации и вариации конкретных вариантов осуществлений, материалов, композиций и методов могут быть осуществлены в рамках настоящего изобретения, с, по существу, похожими результатами.