Термически обработанная осажденная двуокись кремния
THERMALLY TREATED PRECIPITATED SILICON DIOXIDE

Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к способам термической обработки частиц осажденной двуокиси кремния и к композициям для ухода за полостью рта, содержащим такие частицы обработанной осажденной двуокиси кремния.
Уровень техники
Эффективная композиция для полости рта может поддерживать и сохранять внешний вид зуба путем удаления зубных пятен и полировки зубов. Она может также очищать и удалять внешние загрязнения, что может способствовать профилактике кариеса и способствовать здоровью десен.
Абразивы в композициях для полости рта помогают при удалении плотно прилегающей пленки зубного налета, к которой пристают зубные пятна. Пленка зубного налета, как правило, содержит тонкое неклеточное гликопротеин-мукопротеиновое покрытие, которое прилипает к эмали в течение нескольких минут после того, как зубы были очищены. Наличие различных пищевых пигментов, которые находятся в пленке, отвечает за большинство случаев обесцвечивания зубов. Абразив может удалить пленку зубного налета с минимальным абразивным повреждением ткани полости рта, такой как дентин и эмаль.
В дополнение к очистке, может быть желательно для абразивных систем обеспечивать полировку поверхности зубов, так как полированные поверхности могут быть более устойчивы к эктопическому осаждению нежелательных компонентов. Внешний вид зуба может быть улучшен путем придания полированной природы зубам, потому что шероховатость поверхности, то есть, ее полировка, влияет на коэффициент отражения света и рассеяние, которые как единое целое относятся к внешнему виду зубов. Шероховатость поверхности также влияет на ощущение зубов. Например, отполированные зубы имеют ощущение чистоты и гладкости.
Многочисленные композиции для чистки зубов используют осажденную двуокись кремния в качестве абразивов. Осажденные двуокиси кремния отмечены и описаны в патенте США №4340583, 20 июля 1982 г., принадлежащем Wason, патенте ЕР 535943 А1, 7 апреля 1993 г., принадлежащем McKeown et al., заявке РСТ WO 92/02454, 20 февраля 1992 г., принадлежащей McKeown et al., патенте США №5603920, 18 февраля 1997 г. и в патенте США №5716601, 10 февраля 1998 г., оба принадлежат Rice, и в патенте США №6740311, 25 мая 2004 г., принадлежащем White et al.
Обеспечивая эффективную очистку зубов, осажденные двуокиси кремния в композициях для полости рта могут представлять проблемы совместимости с ключевыми активными веществами в композиции, такими как ионы олова(II). Эти проблемы совместимости, как было показано, непосредственно связаны с поверхностными свойствами осажденных двуокисей кремния, такими как площадь поверхности, количество гидроксильных групп и пористость.
Опубликованная патентная заявка РСТ WO 93/23007, переуступленная W.R. Grace, раскрывает, что термическая обработка осажденной двуокиси кремния при 300-850°C в течение 1-3 ч может значительно улучшить совместимость с СРС или хлоргексидином. Также выполнена ссылка на нефторидные терапевтические агенты.
В патенте США 4346071 (PQ Corp-8/24/87) описана улучшенная абразивность с помощью дегидратации с последующей регидратацией силикагеля. Силикагель в данном патенте нагревали до 310°C.
Существует потребность в абразивной системе, которая имеет хорошую совместимость с ионами олова(II) при обеспечении эффективной и безопасной очистки и полировки зубной ткани. Дополнительно, существует постоянная потребность в абразивах, которые могут производить превосходную очистку и полировку при сниженных затратах. Способы и композиции в соответствии с настоящим изобретением, связанные с термической обработкой частиц осажденной двуокиси кремния, могут обеспечить одно или несколько из этих преимуществ. Настоящее изобретение также относится к композициям для полости рта, содержащим частицы улучшенной осажденной двуокиси кремния, и к способам применения таких композиций для полости рта, которые могут обеспечить лучшую стабильность олова(II).
Сущность изобретения
Было неожиданно обнаружено, что быстрая термическая обработка частиц осажденной двуокиси кремния при высокой температуре может, без ограничения теорией, уменьшать количество поверхностных гидроксильных групп, поддерживая внутреннюю структуру осажденной двуокиси кремния, что приводит к улучшенной стабильности ионов олова(II).
Способы в соответствии с настоящим изобретением, следовательно, включают обработку частиц осажденной двуокиси кремния нагреванием при температуре от приблизительно 800 до приблизительно 1050°C в течение менее чем 5 мин. Полученные обработанные частицы осажденной двуокиси кремния неожиданно демонстрируют улучшенную совместимость с ионами олова(II) и/или улучшенные измерения PCR.
Композиция для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением содержит термически обработанную осажденную двуокись кремния и источник ионов олова(II). Ион олова(II) может быть получен из фторида олова(II) или из соли олова(II), выбранной из группы, состоящей из хлорида олова(II), глюконата олова(II), ацетата олова(II), тартрата олова(II), оксалата олова(II), сульфата олова(II), цитрата олова(II), малоната олова(II), лактата олова(II), фосфата олова(II), пирофосфата олова(II), бромида олова(II), йодида олова(II), а также их комбинаций. Количество ионов олова(II) может составлять от приблизительно 50 до приблизительно 15000 м.д. или менее чем приблизительно 10000 м.д.
В одном варианте осуществления, ионы олова(II) будут иметь совместимость более чем 80% после двух недель хранения при 25°C или перед использованием. В другом варианте осуществления, совместимость может быть более чем 90% при 25°C или перед использованием.
Также раскрыт способ уменьшения зубного налета, гингивита, чувствительности, неприятного запаха изо рта, эрозии, полостей, зубного камня, воспаления и окрашивания путем введения в полость рта субъекта композиции, содержащей термически обработанную осажденную двуокись кремния и источник ионов олова(II).
Краткое описание чертежей
Фигура 1 - графическое представление влияния на Q3 значений двуокиси кремния Z-119 при нагревании в течение двух часов, данные включены в Таблицу 2, ниже.
Фигура 2 - графическое представление зависимости между значениями Q3 и совместимостью олова(II) Z-119 двуокиси кремния после термической обработки в течение двух часов, данные включены в Таблицу 2, ниже.
Фигура 3 - графическое представление зависимости совместимости олова(II) от термической обработки двуокиси кремния при данных двух минут, которые включены в Таблицу 2, ниже.
Подробное описание изобретения
Хотя данное описание заканчивается формулой изобретения, которая конкретно описывает и отчетливо заявляет настоящее изобретение, полагают, что настоящее изобретение будет лучше понято из следующего описания.
Определения
Термин «приемлемый в полости рта носитель», как используют в данной заявке, означает приемлемую основу или ингредиент, которые могут быть использованы для формирования и/или применения композиций в соответствии с настоящим изобретением в полости рта безопасным и эффективным образом. Такая основа может включать такие вещества, как источники фторид-ионов, антибактериальные средства, средства против зубного камня, буферы, другие абразивные вещества, источники пероксидов, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, двуокись титана, систему ароматизаторов, подсластители, охлаждающие агенты, ксилит, окрашивающие агенты, другие приемлемые вещества и их смеси.
Термин «содержащий», как используют в данной заявке, означает, что могут быть добавлены другие стадии и ингредиенты, дополнительно к тем, которые конкретно упомянуты. Этот термин охватывает термины «состоящий из» и «состоящий в существенной степени из». Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать, состоять из и состоять в существенной степени из основных элементов и ограничений настоящего изобретения, описанного в данной заявке, а также любых дополнительных или необязательных ингредиентов, компонентов, стадий или ограничений, описанных в данной заявке.
Термин «эффективное количество», как используют в данной заявке, означает количество соединения или композиции, достаточное, чтобы вызвать положительный полезный эффект, полезный эффект для здоровья полости рта, и/или количество, достаточно низкое, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, т.е. чтобы обеспечить целесообразное соотношение полезного эффекта и риска, в рамках здравого суждения специалиста в данной области техники.
Термин «композиция для полости рта», как используют в данной заявке, означает продукт, который при обычном использовании удерживается в полости рта в течение времени, достаточного, чтобы контактировать с некоторыми или всеми поверхностями зубов и/или тканями полости рта для целей активности в полости рта. Композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может находиться в различных формах, включая зубную пасту, средство для чистки зубов, зубной гель, зубные порошки, таблетки, ополаскиватели, поддесневой гель, пену, мусс, жевательную резинку, помаду, губку, нить для чистки межзубных промежутков, профилактическую пасту, вазелиновый гель или продукт для зубных протезов. Композиция для полости рта может быть также включена в полоски или пленки для непосредственного нанесения или прикрепления к поверхностям полости рта, или включена в нить для чистки межзубных промежутков.
Термин «средство для чистки зубов», как используют в данной заявке, означает пасту, гель, порошок, таблетки, или жидкие композиции, если не указано иное, которые используют для очистки поверхностей полости рта.
Термин «зубы», как используют в данной заявке, относится к природным зубам, а также искусственным зубам или зубным протезам.
Термин «полимер», как используют в данной заявке, должен включать вещества, полученные полимеризацией одного типа мономера или двух (т.е. сополимеров) или более типов мономеров.
Термин «водорастворимый», как используют в данной заявке, означает, что вещество является растворимым в воде в композиции в соответствии с настоящим изобретением. В общем, вещество должно быть растворимым при 25°C при концентрации 0,1% по массе водного растворителя, предпочтительно при 1%, более предпочтительно при 5%, более предпочтительно при 15%.
Термин «фаза», как используют в данной заявке, означает механически отделенную, гомогенную часть гетерогенной системы.
Термин «по существу не гидратированный», как используют в данной заявке, означает, что вещество имеет малое количество поверхностных гидроксильных групп, или является, по существу, свободным от поверхностных гидроксильных групп. Это может также означать, что вещество содержит менее, чем приблизительно 5% общего количества воды (свободной и/или связанной).
Термин «большинство», как используют в данной заявке, означает большее количество или часть; количество более половины от общего.
Термин «медианный», как используют в данной заявке, означает срединное значение при распределении, выше и ниже которого находится равное количество значений.
Все процентные содержания, части и соотношения основаны на общей массе композиций в соответствии с настоящим изобретением, если не указано иное. Все такие массы, поскольку они относятся к перечисленным ингредиентам, основаны на уровне активного вещества и, следовательно, не включают растворители или побочные продукты, которые могут быть включены в коммерчески доступные вещества, если не указано иное. Термин «массовый процент» может быть обозначен как «мас.%» в данной заявке.
Все молекулярные массы, как используют в данной заявке, представляют собой средневесовые молекулярные массы, выраженные в грамм/моль, если не указано иное. Термически обработанная осажденная двуокись кремния
В настоящем изобретении используется термически обработанная осажденная двуокись кремния в композициях для полости рта, в частности, в композициях для чистки зубов. Многие современные композиции для чистки зубов используют двуокись кремния в качестве загустителя, а также в качестве абразива. Осажденные двуокиси кремния получают процессами водного осаждения или сушки.
2
Осажденные двуокиси кремния, как правило, имеют площадь поверхности по БЭТ в диапазоне от 30 до 80 м/г. Площадь поверхности по БЭТ определяют методом поглощения азота БЭТ по Brunaur et al., J. Am. Chem. Soc, 60, 309 (1938). См. также патент США 7255852, выданный 14 августа 2007 г. Gallis.
Двуокиси кремния, с менее, чем приблизительно 5% связанной и несвязанной воды можно считать, по существу, не гидратированными. Общее количество связанной и несвязанной воды может быть рассчитано путем суммирования двух измерений потери при сушке (LOD) и потери при прокаливании (LOI). Для оценки потерь при сушке, выполненной сначала, проба может быть высушена при 105°C в течение двух часов, потеря массы представляет собой несвязанную воду. Для оценки потерь при прокаливании, высушенная проба затем может быть нагрета в течение одного часа при 1000°C, потеря массы представляет собой связанную воду. Сумма LOD и LOI представляет собой общее количество связанной и несвязанной воды в исходной пробе. Например, типичная осажденная двуокись кремния, ZEODENT 119 («Z-119»), имеет потери при сушке 6,1% и потери при прокаливании 5,1%, в сумме 11,2% общего количества воды. (Другой тестовый метод см. United States Pharmacopeia-National Formulary (USP-NF), General Chapter 731, Loss on Drying and USP-NF, General Chapter 733, Loss on Ignition.)
Несколько типов гидроксильных («-ОН») групп (силанолов) присутствуют в осажденной двуокиси кремния: изолированные одиночные, геминальные и вицинальные. Изолированная «Q3», является такой, где присутствует одна -ОН группа на атоме кремния, которая не может иметь водородных связей. Вицинальная «Q3» является такой, где присутствует одна -ОН группа на атоме кремния, которая может иметь водородную связь с другой -ОН группой на соседнем атоме кремния. Геминальная «Q2» является такой, где присутствуют две -ОН группы на том же атоме кремния. Также, есть силоксановые связи «Q4», где два атома кремния связаны вместе через атом кислорода. ЯМР может быть использован для измерения количества Q2, Q3 и Q4 групп, присутствующих в данной пробе.
Типичные осажденные двуокиси кремния имеют выше 3000 интенсивность/г и, как правило, выше 3500 силанольной плотности (в интенсивность/г). Учет поверхностных гидроксильных групп может быть произведен с помощью спектроскопии ядерного магнитного резонанса (ЯМР) для измерения силанольной плотности конкретной двуокиси кремния. Силанолы являются соединениями, содержащими атомы кремния, в которых гидроксильные заместители связаны непосредственно. Когда анализ ЯМР твердых веществ осуществляют для различных двуокисей кремния, сигнал кремния усиливается путем передачи энергии от соседних протонов. Степень усиления сигнала зависит от близости атомов кремния к протонам, найденным в гидроксильных группах, расположенных на или вблизи поверхности. Таким образом, силанольная плотность, указанная как нормализованная интенсивность силанольного сигнала (интенсивность/г), является мерой концентрации поверхностных гидроксильных групп. Например, ZEODENT 119 Хубера имеет 3716 интенсивность/г.Тестовый метод на силанольную плотность использует твердотельный ЯМР с поперечной поляризацией с магическим углом вращения (5 кГц) и высокой мощностью запертого протонного разрыва связей и Varian Unity Plus-200 спектрометр с 7 мм сверхзвуковым двухканальным зондом, производства Doty Scientific. Задержка релаксации составляла 4 секунды (с) и время контакта составляло 3 мс. Количество сканов составляло от 8000 до 14000, и экспериментальные сроки составляли 10-14 часов на пробу. Пробы взвешивают с точностью до 0,1 мг для процедуры нормализации. Спектры были нанесены на график в режиме абсолютной интенсивности и интегральные значения были получены в режиме абсолютной интенсивности. Силанольную плотность измеряли путем нанесения на график и интеграции спектров в режиме абсолютной интенсивности.
Поверхностная реакционная способность двуокиси кремния, отражение относительного количества поверхностных гидроксильных групп, могут быть измерены с помощью способности двуокиси кремния поглощать метиловый красный из раствора. Это измеряет относительное количество силанолов. Тест основан на том, что метиловый красный будет селективно поглощаться на реакционноспособных силанольных участках на поверхности двуокиси кремния.
Не будучи связанными теорией, полагают, что термически обработанная осажденная двуокись кремния в соответствии со способами, изложенными в данной заявке, с меньшим количеством поверхностных гидроксильных групп, имеет реакционную способность меньше, чем необработанная осажденная двуокись кремния. Следовательно, термически обработанная осажденная двуокись кремния может адсорбировать меньше других компонентов, таких как ароматизаторы, активные вещества или катионы, что приводит к лучшей доступности этих других компонентов. Например, средства для чистки зубов, содержащие термически обработанную осажденную двуокись кремния, имеют превосходную стабильность и доступность для олова(II). Термическая обработка осажденной двуокиси кремния в соответствии с настоящим изобретением может привести к, по меньшей мере, приблизительно 50%, 60%, 70%, 80% или 90% совместимости с катионами или другими компонентами. Катион может быть источником ионов олова(II).
3
Насыпная плотность осажденной двуокиси кремния, как правило, составляет не больше, чем 0,55 г/мл. Объемная плотность и насыпная плотность может быть измерена с помощью следующих способов в USP-NF, General Chapter 616, Bulk Density and Tapped Density. Для объемной плотности, может быть использован способ 1, Измерение в градуированном цилиндре; для насыпной плотности, может быть использован способ 2, в котором используется механическая клавиша. Объемная плотность и насыпная плотность представляют соотношение массы и объема частиц (множество частиц, заключенных в заданном пространстве), и отражают захваченный воздух, пористость, и то, как частицы сочетаются в данном пространстве. Истинная или собственная плотность частицы (отношение массы к объему одной частицы) осажденной двуокиси кремния составляет не больше, чем приблизительно 2,0 г/см. Удельный вес осажденной двуокиси кремния может составлять не больше, чем приблизительно 2,0.
Поглощение воды осажденных двуокисей кремния, как правило, составляет приблизительно 90 г/100 г. Поглощение воды измеряют с помощью стандартного метода оценки J.M Huber Corp. S.E.M №. 5,140, August 10, 2004). Поглощение масла, как правило, составляет приблизительно 100 мл дибутилфталата/100 г осажденной двуокиси кремния. (Поглощение масла измеряют в соответствии со способом, описанным в патентной заявке США 2007/0001037 А1, опубл. 4 января 2007 г.
Частицы осажденной двуокиси кремния, как правило, имеют твердость по Моосу 5,5-6.
Уникальная морфология поверхности термически обработанной осажденной двуокиси кремния может привести к более благоприятным соотношениям PCR/RDA. Эффективность удаления зубного налета (PCR) является мерой чистящих характеристик средства для чистки зубов. Абразивный износ дентина по радиоактивному методу (RDA) является мерой абразивности термически обработанной осажденной двуокиси кремния при включении в средство для чистки зубов.
Значения PCR, как правило, определяют с помощью способа, изложенного в «In Vitro Removal of Stain with Dentifrice)), G.K. Stookey et al., J. Dental Res., 61, 1236-9, 1982. Значения RDA, как правило, определяют в соответствии со способом, установленным Hefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, pp.563-573, и описанном в Wason, в патентах США №№4340583, 4420312 и 4421527. Значения RDA также могут быть определены с помощью рекомендованной процедуры ADA для определения абразивности средства для чистки зубов.
Микрофотографии коммерчески доступных осажденных двуокисей кремния ZEODENT 109 и ZEODENT 119 показывают агломерированные частицы неправильной формы. Частицы изготовлены из более мелких агломерированных частиц, свободно упакованных вместе.
В некоторых вариантах осуществления, композиция может содержать гелевый каркас. В некоторых вариантах осуществления, композиция может содержать одно или более из следующих: средство против кариеса, средство против эрозии, антибактериальное средство, средство против зубного камня, средство против гиперчувствительности, противовоспалительное средство, средство против зубного налета, средство против гингивита, средство от неприятного запаха и/или средство для удаления пятен с зубов. В некоторых вариантах осуществления, композиция может содержать дополнительный абразивный материал, в том числе, но не ограничиваясь приведенным, необработанную осажденную двуокись кремния, карбонат кальция, дикальций фосфат дигидрат, фосфат кальция, перлит, пемзу, пирофосфат кальция, наноалмазы, другую поверхностно обработанную и дегидратированную осажденную двуокись кремния, плавленый кварц и их смеси. Некоторые варианты осуществления могут представлять собой способ очистки зубов и полости рта субъекта с помощью композиции для ухода за полостью рта, содержащей абразив на основе термически обработанной осажденной двуокиси кремния в приемлемом в полости рта носителе.
Композиции могут содержать дополнительные средства против чувствительности, такие как, например, агенты блокировки канальцев и/или агенты снижения чувствительности. Агенты блокировки канальцев могут быть выбраны из группы, состоящей из источника ионов олова(II), источника ионов стронция, источника ионов кальция, источника ионов фосфора, источника ионов алюминия, источника ионов магния, аминокислот, биостекол, наночастиц, поликарбоксилатов, Gantrez и их смесей. Аминокислоты могут быть основными аминокислотами, а основная аминокислота может быть аргинином. Наночастицы могут быть выбраны из группы, состоящей из наногидроксиапатита, наночастиц двуокиси титана, наночастиц оксидов металлов и их смесей. Агент снижения чувствительности может быть солью калия, которую выбирают из группы, состоящей из фторида калия, цитрата калия, нитрата калия, хлорида калия и их смесей. Некоторые варианты осуществления могут представлять собой способ снижения гиперчувствительности зубов путем введения субъекту, нуждающемуся в этом, композиции для ухода за полостью рта, содержащей термически обработанную осажденную двуокись кремния, где термически обработанная осажденная двуокись кремния имеет медианный размер частиц от 0,25 микрон до приблизительно 5,0 микрон.
В некоторых вариантах осуществления, размер частиц может быть относительно большим, чтобы быть частью профилактической пасты или какой-либо другой пасты не для ежедневного использования. В таких вариантах осуществления, может быть использован дополнительный абразив, выбранный из группы, состоящей из пемзы, перлита, осажденной двуокиси кремния, карбоната кальция, двуокиси кремния из рисовой шелухи, плавленного кварца, силикагелей, оксидов алюминия, фосфатов, включая ортофосфаты, полиметафосфаты, пирофосфаты, другие неорганические частицы и их смеси.
Некоторые варианты осуществления могут содержать ароматизатор.
Осажденные или гидратированные двуокиси кремния могут быть получены путем растворения двуокиси кремния (песка), используя гидроксид натрия и осаждения добавлением серной кислоты. После промывки и сушки, вещество затем измельчают.Такие осажденные двуокиси кремния могут быть получены способом, описанным в патенте США №6740311, White, 2004. Осажденные и другие двуокиси кремния описаны более подробно в Handbook of Porous Solids, edited by Ferdi Schuth, Kenneth S. W. Sing and Jens Weitkamp, chapter 4.7.1.1.1, под названием Formation of Silica Sols, Gels, and Powders, и в Cosmetic Properties and Structure of Fine-Particle Synthetic Precipitated Silica, S. K. Wason, Journal of Soc. Cosmetic Chem., vol. 29, (1978), pp 497-521.
Количество термически обработанной осажденной двуокиси кремния, используемой в настоящем изобретении, может составлять от приблизительно 1%, 2%, 5%, 7%, 10%, 12%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50% до приблизительно 5%, 7%, 10%, 12%, 15%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 55%, 60%, 65% или 70%, или любую их комбинацию. Термически обработанные осажденные двуокиси кремния в соответствии с настоящим изобретением могут быть использованы отдельно или вместе с другими абразивами. Композиция может содержать более одного типа термически обработанной осажденной двуокиси кремния. Общее количество абразива в композициях, описанных в данной заявке, как правило, составляет от приблизительно 5 до приблизительно 70% по массе композиции. Предпочтительно, композиции для чистки зубов содержат от приблизительно 5 до приблизительно 50% от общего количества абразива по массе композиции.
Термически обработанная осажденная двуокись кремния может быть использована в сочетании с неорганическими частицами, которые были обработаны неионными поверхностно-активными веществами, такими как этоксилированные и неэтоксилированные жирные спирты, кислоты и сложные эфиры. Одним из примеров такого неионного поверхностно-активного вещества является ПЭГ 40 гидрогенизированное касторовое масло. В общем, композиции для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением могут быть использованы с дополнительным абразивным веществом, таким как одно или более, выбранных из группы, состоящей из осажденной двуокиси кремния, карбоната кальция, двуокиси кремния из рисовой шелухи, силикагелей, оксидов алюминия, силикатов алюминия, фосфатов, включая ортофосфаты, полиметафосфаты, пирофосфаты, других неорганических частиц, дикальций фосфата дигидрата, фосфата кальция, перлита, пемзы, пирофосфата кальция, наноалмазов, поверхностно обработанных и дегидратированных осажденных двуокисей кремния и их смесей.
Частицы термически обработанной осажденной двуокиси кремния в соответствии с настоящим изобретением могут быть использованы в сочетании с другими осажденными двуокисями кремния, такими как поверхностно модифицированная осажденная двуокись кремния, другие дегидратированные осажденные двуокиси кремния, или осажденные двуокиси кремния с уменьшенной пористостью, уменьшенным количеством поверхностных гидроксильных групп или небольших участков поверхности, которые имеют лучшую совместимость катионов по сравнению с обычными осажденными двуокисями кремния. Но следует подчеркнуть, что эти конкретные осажденные двуокиси кремния являются поверхностно обработанными в попытке уменьшить количество поверхностных гидроксильных групп и улучшить такие свойства, как низкая пористость или совместимость катионов, но они будут по-прежнему рассматриваться как осажденные двуокиси кремния (см., например, US 7255852, US 7438895, WO 9323007 и WO 9406868).
Другие абразивные полирующие материалы могут включать силикагели, двуокись кремния из рисовой шелухи, оксиды алюминия, фосфаты, включая ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты и их смеси. Конкретные примеры включают дикальций ортофосфат дигидрат, пирофосфат кальция, трикальций фосфат, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированный оксид алюминия, пирофосфат бета кальция, карбонат кальция и смолистые абразивные вещества, такие как продукты конденсации мочевины и формальдегида в виде частиц, и другие, такие, как раскрыто Cooley et al. в патенте США 3070510, выданном 25 декабря 1962 г.
Абразив может быть силикагелями, такими как ксерогели на основе двуокиси кремния, описанными в Pader et al., патент США 3538230, выданном 2 марта 1970 г., и DiGiulio, патент США 3862307, выданном 21 января 1975 г. Примерами являются-ксерогели на основе двуокиси кремния, продаваемые под торговой маркой «Syloid» WR Grace & Company, Davison Chemical Division. Также существуют вещества осажденной двуокиси кремния, такие как продаваемые J.M. Huber Corporation под торговой маркой «ZEODENT», в частности двуокиси кремния, имеющие обозначение «ZEODENT 109» (Z-109) и «ZEODENT 119» (Z-119). Другие осажденные двуокиси кремния, коммерчески доступные и сопоставимые с ZEODENT 109 и ZEODENT 119, включают, например, TIXOSIL 63, TIXOSIL 73 и TIXOSIL 103, все от Rhodia, Huber двуокиси кремния Z-103, Z-113 и Z-124, OSC DA от OSC Taiwan, и ABSIL-200 и ABSIL-HC, полученные от Madhu Silica. Из этих коммерчески доступных осажденных двуокисей кремния, TIXOSIL 73 наиболее подобен ZEODENT 119. Абразивы на основе осажденных двуокисей кремния в соответствии с настоящим изобретением могут быть использованы в сочетании с термически обработанной осажденной двуокисью кремния и другими абразивами.
Типы стоматологических абразивов на основе осажденной двуокиси кремния, которые могут быть смешаны с термически обработанной осажденной двуокисью кремния в соответствии с настоящим изобретением, описаны более подробно в Wason, патент США 4340583, выданном 29 июля 1982 г. Абразивы на основе осажденной двуокиси кремния также описаны в Rice, патенты США 5589160; 5603920; 5651958; 5658553; и 5716601.
Ион олова(II)
Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением будут включать источник ионов олова(II). Как отмечалось ранее, одним из преимуществ термически обработанной осажденной двуокиси кремния является ее совместимость с другими веществами, в частности веществами, которые являются рекционноспособными и могут потерять эффективность. Ионы олова(II) считаются реакционно-способными, поэтому использование ионов олова(II) с термически обработанной осажденной двуокисью кремния может иметь некоторые важные преимущества. Поскольку термически обработанная осажденная двуокись кремния не реагирует настолько сильно с оловом(II) по сравнению с осажденной двуокисью кремния и другими традиционными абразивами, меньшее количество олова(II) может быть использовано, но приводя в результате к той же эффективности или даже к более высокой эффективности. Сообщалось, что олово(II) может иметь потенциальные отрицательные эстетические свойства, такие как неприятный или сильный вкус, терпкость, окрашивание или другие отрицательные эстетические свойства, которые делают содержащие олово(II) композиции для полости рта менее желательными для потребителей. Таким образом, использование меньшего количества олова(II) может быть предпочтительным. Дополнительно, использование меньшего количества олова(II) для такой же или аналогичной эффективности (как композиции, содержащей осажденную двуокись кремния) является экономичным и может иметь лучшие эстетические свойства и меньшее окрашивание. Альтернативно, если используют такое же количество олова(II), как традиционно используется, олово(II) будет иметь более высокую эффективность, поскольку большее его количество доступно, чтобы обеспечить полезный эффект. Из-за того, что термически обработанная осажденная двуокись кремния немного тверже, чем традиционные абразивы, такие как осажденная двуокись кремния, термически обработанная осажденная двуокись кремния может также удалить больше пятен и/или улучшить очистку. Кроме того, было обнаружено, что содержащие олово(II) композиции могут повысить прочность зубов. Таким образом, композиции, содержащие олово(II), могут иметь более низкие оценки RDA, чем сопоставимые композиции, не содержащие олова(II). Более низкие оценки RDA могут обеспечить лучшее соотношение PCR и RDA, поскольку термически обработанная осажденная двуокись кремния является хорошим чистящим абразивом и олово(II) обеспечивает более прочные зубы. Синергия, полученная при сочетании термически обработанной осажденной двуокиси кремния и олова(II), обеспечивает высокую эффективность, высокочистящую композицию для потребителей.
Синергия между термически обработанной осажденной двуокисью кремния и ионами олова(II) может обеспечить много полезных эффектов в композициях для полости рта для потребителей. Низкая площадь поверхности по БЭТ, небольшое количество поверхностных гидроксильных групп и низкая пористость термически обработанной осажденной двуокиси кремния делают ее приемлемым абразивом для содержащих олово(II) композиций.
Ионы олова(II) могут быть обеспечены из фторида олова(II) и/или других солей олова(II). Фторид олова(II), как было найдено, способствует уменьшению гингивита, зубного налета, чувствительности, эрозии, воспаления и полезным эффектам улучшения дыхания. Ионы олова(II), предусмотренные в композиции для чистки зубов обеспечивают эффективность субъекту, который использует композицию для чистки зубов. Хотя эффективность может включать другие полезные эффекты, кроме уменьшения гингивита, эффективность определяется как заметное количество уменьшения метаболизма зубного налета in situ. Композиции, обеспечивающие такую эффективность, как правило, включают уровни олова(II), обеспеченные фторидом олова(II) и/или другими солями олова(II) в диапазоне от приблизительно 50 до приблизительно 15000 м.д. ионов олова(II) в общей композиции. Ион олова(II) присутствует в количестве от приблизительно 1000 до приблизительно 10000 м.д., в одном варианте осуществления, от приблизительно 3000 до приблизительно 7500 м.д. Другие соли олова(II) включают органические карбоксилаты олова(II), такие как ацетат олова(II), глюконат олова(II), оксалат олова (II), малонат олова(II), цитрат олова(II), этилен гликоксид олова(II), формиат олова (II), сульфат олова(II), лактат олова(II), тартрат олова(II) и тому подобное. Другие источники ионов олова(II) включают галогениды олова(II), такие как хлориды олова(II), бромид олова(II), йодид олова(II) и дигидрид хлорида олова(II). В одном варианте осуществления, источник ионов олова(II) представляет собой фторид олова(II), в другом варианте осуществления, дигидрат или тригидрат хлорида олова(II), или глюконат олова(II). Комбинированные соли олова(II) могут присутствовать в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 11% по массе композиций для ухода за полостью рта. Соли олова(II) могут, в одном варианте осуществления, присутствовать в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 7%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1 до приблизительно 5%, а в другом варианте осуществления от приблизительно 1,5 до приблизительно 3%, по массе композиции для ухода за полостью рта.
Приемлемый в полости рта носитель
Носитель для компонентов композиций в соответствии с настоящим изобретением, может быть любой приемлемой в полости рта основой, приемлемой для использования в полости рта. Носитель может содержать приемлемые косметические и/или терапевтические активные вещества. Такие активные вещества включают любое вещество, которое, как правило, считается безопасным для использования в полости рта и которое обеспечивает изменение общего внешнего вида и/или здоровья полости рта, в том числе, но не ограничиваясь приведенным, средства против зубного камня, источники фторид-ионов, источники ионов олова(II), отбеливающие агенты, антимикробные средства, средства против неприятного запаха, средства против чувствительности, средства против эрозии, средства против кариеса, средства против зубного налета, противовоспалительные средства, питательные вещества, антиоксиданты, противовирусные агенты, анальгетики и анестетики, Н-2 антагонисты, а также их смеси. Если присутствует, количество косметического и/или терапевтического активного вещества в композиции для ухода за полостью рта составляет, в одном варианте осуществления, от приблизительно 0,001 до приблизительно 90%, в другом варианте осуществления, от приблизительно 0,01 до приблизительно 50%, и еще в одном варианте осуществления, от приблизительно 0,1 до приблизительно 30% по массе композиции для ухода за полостью рта.
Активные вещества
Одним из преимуществ термически обработанной осажденной двуокиси кремния является ее совместимость с другими веществами, в частности веществами, которые являются реакционноспособными и могут потерять эффективность, такими как активные вещества. Поскольку термически обработанная осажденная двуокись кремния не реагирует так же с активными веществами по сравнению с необработанной осажденной двуокисью кремния и другими традиционными абразивами, меньшее количество активного вещества может быть использовано с той же эффективностью. Если активное вещество имеет какие-либо потенциальные эстетические отрицательные свойства, такие как неприятный или сильный вкус, терпкость, окрашивание или другие отрицательные эстетические свойства, меньшее количество активного вещества может быть предпочтительным. Дополнительно, использование меньшего количества активного вещества для той же или аналогичной эффективности является экономичным. Альтернативно, если бы использовалось такое же количество активного вещества, как используется традиционно, активное вещество имело бы более высокую эффективность, поскольку его большее количество доступно, чтобы обеспечить полезный эффект.
Активные вещества включают, но не ограничиваются приведенным, антибактериальные активные вещества, средства против зубного налета, средства против кариеса, средства против чувствительности, средства против эрозии, окислители, противовоспалительные средства, средства против зубного камня, питательные вещества, антиоксиданты, анальгетики, анестетики, Н-1 и Н-2 антагонисты, противовирусные активные вещества и их комбинации. Вещество или ингредиент могут быть отнесены к более чем одного типу веществ. Такое вещество как антиоксидант может быть также активным веществом против зубного налета и антибактериальным активным веществом. Примеры приемлемых активных веществ включают фторид олова(II), фторид натрия, эфирные масла, моно алкилфосфаты, перекись водорода, СРС, хлоргексидин, триклозан и их комбинации. Ниже приведен неограничивающий перечень активных веществ, которые могут быть использованы в настоящем изобретении.
Фторид-ион
Настоящее изобретение может содержать безопасное и эффективное количество соединения фторида. Фторид-ион может присутствовать в количестве, достаточном, чтобы предоставить концентрацию фторид-ионов в композиции при 25°C, и/или в одном варианте осуществления может быть использован в количествах от приблизительно 0,0025 до приблизительно 5,0% по массе, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,005 до приблизительно 2,0% по массе, чтобы обеспечить эффективность против кариеса. Широкое разнообразие веществ, полученных из фторид-ионов, может быть использовано в качестве источников растворимого фторида в композициях в соответствии с настоящим изобретением. Примеры приемлемых веществ, полученных из фторид-ионов, представлены в патентах США №№3535421 и 3678154. Репрезентативные источники фторид-ионов включают: фторид олова(II), фторид натрия, фторид калия, фторид амина, монофторфосфат натрия, фторид цинка и многие другие. В одном варианте осуществления, композиция для чистки зубов содержит фторид олова(II) или фторид натрия, а также их смеси.
Значение рН композиции для полости рта может составлять от приблизительно 3 до приблизительно 10. рН, как правило, измеряют в виде суспензии рН способами, известными в данной отрасли. В зависимости от активных веществ, используемых в композиции для полости рта, различные значения рН могут быть желательными.
Средство против зубного камня
2
2
2
7
4
2
7
4
2
7
Композиции для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением могут также содержать средство против зубного камня, которое, в одном варианте осуществления, может присутствовать в количестве от приблизительно 0,05 до приблизительно 50% по массе композиции для ухода за полостью рта, в другом варианте осуществления, от приблизительно 0,05 до приблизительно 25%, и в другом варианте осуществления, от приблизительно 0,1 до приблизительно 15%. Средство против зубного камня может быть выбрано из группы, состоящей из полифосфатов (включая пирс-фосфаты) и их солей; полиаминопропансульфоновой кислоты (AMPS) и ее солей; полиолефиновых сульфонатов и их солей; поливинил фосфатов и их солей; полиолефин фосфатов и их солей; дифосфонатов и их солей; фосфоноалканкарбоновой кислоты и ее солей; полифосфонатов и их солей; поливинилфосфонатов и их солей; полиолефин фосфонатов и их солей; полипептидов; и их смесей; поликарбоксилатов и их солей; карбокси-замещенных полимеров; и их смесей. В одном варианте осуществления, полимерные поликарбоксилаты, используемые в данной заявке, включают те, которые описаны в патенте США 5032386. Примером таких полимеров, которые коммерчески доступны, является Gantrez от International Speciality Products (ISP). В одном варианте осуществления, соли являются солями щелочных металлов или аммония. Полифосфаты, как правило, используют в качестве их полностью или частично нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов, таких как калия, натрия, солей аммония и их смесей. Неорганические полифосфатные соли включают триполифосфат щелочных металлов (например, натрия), тетраполифосфат, диалкил металла (например, динатрий) двухосновной кислоты, триалкил металла (например, тринатрий) одноосновной кислоты, гидрофосфат калия, гидрофосфат натрия и гексаметафосфат щелочных металлов (например, натрия) и их смеси. Полифосфаты, большие чем тетраполифосфат, обычно встречаются в виде аморфных стекловидных материалов. В одном варианте осуществления, полифосфаты являются полифосфатами, производимыми FMC Corporation, которые коммерчески известны как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass Н (n≈21, гексаметафосфат натрия) и их смесями. Пирофосфатные соли, полезные в настоящем изобретении, включают, пирофосфаты щелочных металлов, пирофосфаты ди-, три- и моно-калия или натрия, пирофосфатные соли дищелочных металлов, пирофосфатные соли тетращелочных металлов, и их смеси. В одном варианте осуществления, пирофосфатную соль выбирают из группы, состоящей из тринатрий пирофосфата, динатрий дигидропирофосфата (NaHPO), дикалий пирофосфата, тетранатрий пирофосфата (NaPO), тетракалий пирофосфата (КРО) и их смесей. Полиолефин сульфонаты включают те, в которых олефиновая группа содержит 2 или более атомов углерода, и их соли. Полиолефин фосфонаты включают те, в которых олефиновая группа содержит 2 или более атомов углерода. Поливинилфосфонаты включают поливинилфосфоновую кислоту. Дифосфонаты и их соли включают азоциклоалкан-2,2-дифосфоновые кислоты и их соли, ионы азоциклоалкан-2,2-дифосфоновых кислот и их солей, азациклогексан-2,2-дифосфоновую кислоту, азациклопентан-2,2-дифосфоновую кислоту, N-метил-азациклопентан-2,3-дифосфоновую кислоту, EHDP (этан 1-гидрокси-1,1,-дифосфоновую кислоту), АНР (азациклогептан-2,2-дифосфоновую кислоту), этан-1-амино-1,1-дифосфонат, дихлорметан-дифосфонат, и т.д. Фосфоноалканкарбоновая кислота или ее соли щелочных металлов включают РРТА (фосфонопропантрикарбоновую кислоту), РВТА (фосфонобутан-1,2,4-трикарбоновую кислоту), каждую как кислоту или соли щелочных металлов. Полиолефинфосфаты включают те, в которых олефиновая группа содержит 2 или более атомов углерода. Полипептиды включают полиаспарагиновые и полиглутаминовые кислоты.
Отбеливающий агент
Отбеливающий агент может быть включен в качестве активного вещества в композиции для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением. Активные вещества, приемлемые для отбеливания, выбирают из группы, состоящей из пероксидов щелочных металлов и щелочноземельных металлов, хлоритов металлов, перборатов, включая моно и тетрагидраты, перфосфатов, перкарбонатов, пероксикислот и персульфатов, например, персульфатов аммония, калия, натрия и лития, и их комбинаций. Приемлемые пероксидные соединения включают перекись водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид карбамида, пероксид магния, пероксид цинка, пероксид стронция и их смеси. В одном варианте осуществления, пероксидное соединение представляет собой пероксид карбамида. Приемлемые хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Дополнительными отбеливающими активными веществами могут быть гипохлорит и двуокись хлора. В одном варианте осуществления, хлорит представляет собой хлорит натрия. В другом варианте осуществления, перкарбонат представляет собой перкарбонат натрия. В одном варианте осуществления, персульфаты представляют собой оксоны. Количество этих веществ зависит от доступного кислорода или хлора, соответственно, молекула способна обеспечить отбеливание пятен. В одном варианте осуществления, отбеливающие агенты могут присутствовать в количествах от приблизительно 0,01 до приблизительно 40%, в другом варианте осуществления, от приблизительно 0,1 до приблизительно 20%, в другом варианте осуществления, от приблизительно 0,5 до приблизительно 10%, а в еще одном варианте осуществления, от приблизительно 4 до приблизительно 7%, по массе композиции для ухода за полостью рта.
Окислитель
Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать окислитель, такой как источника пероксида. Источник пероксида может содержать перекись водорода, пероксид кальция, пероксид карбамида или их смеси. В некоторых вариантах осуществления, источник пероксида представляет собой перекись водорода. Другие пероксидные активные вещества могут включать те, которые производят перекись водорода при смешивании с водой, такие как перкарбонаты, например, перкарбонаты натрия. В определенных вариантах осуществления, источник пероксида может быть в той же фазе, что и источник ионов олова(II). В некоторых вариантах осуществления, композиция содержит от приблизительно 0,01 до приблизительно 20% источника пероксида, в других вариантах осуществления, от приблизительно 0,1 до приблизительно 5%, в определенных вариантах осуществления, от приблизительно 0,2 до приблизительно 3%, а в еще одном варианте осуществления, от приблизительно 0,3 до приблизительно 2,0% источника пероксида, по массе композиции для полости рта. Источник пероксида может быть предоставлен в виде свободных ионов, солей, быть связан в комплекс или инкапсулирован. Желательно, чтобы пероксид в композиции был стабильным. Пероксид может обеспечить уменьшение окрашивания, измеренного Тестом циклического окрашивания, или другими соответствующими методами.
В дополнение к необязательным ингредиентам, описанным ниже, определенные загустители и ароматизаторы обеспечивают лучшую совместимость с окислителями, такими как пероксид. Например, в некоторых вариантах осуществления, предпочтительные загустители могут быть поперечносшитым
поливинилпирролидоном, полиакрилатами, алкилированными полиакрилатами, алкилированными поперечносшитыми полиакрилатами, полимерными алкилированными полиэфирами, карбомерами, алкилированными карбомерами, гелевыми каркасами, неионными полимерными загустителями, Sepinov ЕМТ 10 (Seppic-сополимер гидроксиэтилакрилат/акрилолдиметилтаурат натрия), Pure Thix 1450, 1442, НН (ПЭГ 180 лаурет-50/ТММР или Polyether 1-Rockwood Specialties), Structure 2001 (Akzo-акрилатный/стеарет-20 итаконатный сополимер), Structure 3001 (Akzo-акрилатный/цетет-20 итаконатный сополимер), Aculyn 28 (Dow Chemical/Rohm and Haas-акрилатный/бегенет-25 метакрилатный сополимер), Genopur 3500D (Clariant), Aculyn 33 (Dow Chemical/Rohm and Haas-акрилатный сополимер), Aculyn 22 (Dow Chemical/Rohm and Haas акрилатный/стеарет-20 метакрилатный сополимер), Aculyn 46 (Dow Chemical/Rohm and Haas-ПЭГ-150/стеариловый спирт/SMDI сополимер), A500 (поперечносшитая карбоксиметилцеллюлоза-Hercules), Structure XL (гидроксипропил крахмал фосфат - National Starch), а также их смеси.
Другие приемлемые загустители могут включать полимерные сульфоновые кислоты, такие как Aristoflex AVC, AVS, BLV и НМВ (Clariant, акрилоилдиметилтауратные полимеры, сополимеры и поперечные полимеры), Diaformer (Clariant, аминоксидный метакрилатный сополимер), Genapol (Clariant, полигликолевый эфир жирного спирта и алкилированный полигликолевый этоксилированный жирный спирт), жирные спирты, этоксилированные жирные спирты, высокомолекулярные неионные поверхностно-активные вещества, такие как BRIJ 721 (Croda) и их смеси.
Приемлемые системы ароматизаторов, особенно совместимые с пероксидом, включают обсужденные в заявке США 2007/0231278. В одном варианте осуществления, система ароматизаторов содержит ментол в сочетании с, по меньшей мере, одним вторичным охлаждающим агентом вместе с выбранными традиционными компонентами ароматизаторов, которые, как было найдено, являются относительно стабильными в присутствии пероксида. Под «стабильный» в данной заявке подразумевают, что природа или профиль аромата существенно не изменяются или являются последовательными в течение всего срока службы продукта.
Композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать от приблизительно 0,04 до 1,5% всех охлаждающих веществ (ментол + вторичное охлаждающее вещество) с по меньшей мере приблизительно 0,015% ментола по массе. Как правило, уровень ментола в конечной композиции находится в диапазоне от приблизительно 0,015 до приблизительно 1,0%, а уровень вторичного охлаждающего вещества находится в диапазоне от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,5%. Предпочтительно, уровень всех охлаждающих веществ находится в диапазоне от приблизительно 0,03 до приблизительно 0,6%.
Приемлемые вторичные охлаждающие агенты или охлаждающие вещества, которые будут использованы с ментолом, включают широкий спектр материалов, таких как карбоксамиды, кетали, диолы, ментоловые сложные эфиры и их смеси. Примерами вторичных охлаждающих веществ в композициях в соответствии с настоящим изобретением являются параментанкарбоксамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, известный коммерчески как «WS-3», N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, известный как «WS-23», и другие в данной серии, такие как WS-5, WS-11, WS-14 и WS-30. Дополнительные приемлемые охлаждающие вещества включают 3-1-ментоксипропан-1,2-диол, известный как ТК-10 производства Takasago; ментон глицерин ацеталь, известный как MGA; ментоловые сложные эфиры, такие как ментилацетат, ментилацетоацетат, ментиллактат, известный как Frescolat, поставляемый от Haarmann and Reimer, и мономентилсукцинат под торговой маркой Physcool от V. Mane. Термины ментол и ментил, как используют в данной заявке, включают право- и левовращающие изомеры этих соединений и их рацемические смеси. ТК-10 описан в патенте США №4459425, Amano et al., выданном 10 июля 1984 г. WS-3 и другие агенты описаны в патенте США №4136163, Watson et al., выданном 23 января 1979 г.
Ароматизаторы обычно используют в композициях в количествах от приблизительно 0,001 до приблизительно 5% по массе композиции.
Антибактериальное средство
Антимикробные средства могут быть включены в композиции для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением. Такие средства могут включать, но не ограничиваются приведенным, катионные антибактериальные вещества, такие как хлоргексидин, алексидин, гексетидин, хлорид бензалкония, домифен бромид, цетилпиридиний хлорид (СРС), тетрадецилпиридиний хлорид (ТРС), N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC), октенидин, бисбигуаниды, ионные агенты цинка или олова(II), экстракт грейпфрута, а также их смеси. Другие антибактериальные и антимикробные средства включают, но не ограничиваются приведенным: 5-хлор-2-(2,4-дихлорфенокси)-фенол, обычно называемый триклозан; 8-гидроксихинолин и его соли, соединения меди II, включая, но не ограничиваясь приведенным, хлорид меди(II), сульфат меди(II), ацетат меди(II), фторид меди(II) и гидроксид меди(II); фталевую кислоту и ее соли, включая, но не ограничиваясь приведенным, раскрытые в патенте США 4994262, в том числе монокалий фталат магния; сангвинарин; салициланилид; йод; сульфонамиды; фенолы; делмопинол, октапинол и другие производные пиперидина; ниациновые препараты; нистатин; яблочный экстракт; тимьяновое масло; тимол; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин, цетилпиридиний хлорид и клиндамицин; их аналоги и соли; метилсалицилат; перекись водорода; соли металлов хлорита; пирролидон этилкокоиларгинат; лауроилэтиларгинат монохлоргидрат; и смеси всех приведенных выше. В другом варианте осуществления, композиция содержит фенольные антимикробные соединения и их смеси. Антимикробные компоненты могут присутствовать в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 20% по массе композиции для ухода за полостью рта. В другом варианте осуществления антимикробные средства обычно составляют от приблизительно 0,1 до приблизительно 5% по массе композиций для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением.
Другие антимикробные средства могут представлять собой, но не ограничиваются приведенным, эфирные масла. Эфирные масла представляют собой летучие ароматические масла, которые могут быть синтетическими или могут быть получены из растений путем перегонки, отжима или экстракции, и которые обычно имеют запах или вкус растения, из которого они получены. Полезные эфирные масла могут обеспечить антисептическую активность. Некоторые из этих эфирных масел также действуют как ароматизаторы. Полезные эфирные масла включают, но не ограничиваются приведенным, цитрус, тимол, ментол, метилсалицилат (винтергреновое масло), эвкалиптол, карвакрол, камфору, анетол, карвон, эвгенол, изоэвгенол, лимонен, осимен, н-дециловый спирт, цитронел, α-сальпинеол, метилацетат, цитронеллил ацетат, метилэвгенол, цинеол, линалоол, этиллиналаол, ванилин сафлоры, масло кудрявой мяты, масло перечной мяты, лимонное масло, апельсиновое масло, масло шалфея, масло розмарина, масло корицы, перечное масло, лавровое масло, кедровое масло, герианол, вербеной, анисовое масло, лавровое масло, бензальдегид, бергамотовое масло, горький миндаль, хлоротимол, коричный альдегид, цитронелловое масло, гвоздичное масло, каменноугольную смолу, эвкалиптовое масло, гваякол, производные трополона, такие как хинокитиол, лавандовое масло, горчичное масло, фенол, фенил салицилат, масло сосны, масло сосновых иголок, масло сассафрасы, масло лаванды широколистной, стиракс, тимьяновое масло, бальзам Толу, скипидарное масло, гвоздичное масло, и их комбинации. В одном варианте осуществления, эфирные масла выбраны из тимола, метилсалицилата, эвкалиптола, ментола и их комбинаций.
Средство против зубного налета
Композиции для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением могут содержать средство против зубного налета, такое как соли олова(II), соли меди, соли стронция, соли магния, сополимеры карбоксилированных полимеров, такие как Gantrez или диметиконсополиол. Диметиконсополиол выбирают из С12-С20 алкил диметиконсополиолов и их смесей. В одном варианте осуществления, диметиконсополиол представляет собой цетилдиметиконсополиол, который продается на рынке под торговой маркой Abil ЕМ90. Диметиконсополиол в одном варианте осуществления может присутствовать в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 25%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,01 до приблизительно 5%, а в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1 до приблизительно 1,5% по массе композиции для ухода за полостью рта.
Противовоспалительное средство
Противовоспалительные средства также могут присутствовать в композициях для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением. Такие средства могут включать, но не ограничиваются приведенным, нестероидные противовоспалительные (NSAID) средства оксикамы, салицилаты, пропионовые кислоты, уксусные кислоты и фенаматы. Такие NSAID включают, но не ограничиваются приведенным, кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, этодолак, индометацин, сулиндак, толметин, кетопрофен, фенопрофен, пироксикам, набуметон, аспирин, дифлунизал, меклофенамат, мефенамовую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон и ацетаминофен. Использование NSAID, таких как кеторолак, заявлено в патенте США 5626838. В нем раскрыты способы профилактики и/или лечения первичного и рецидивирующего плоскоклеточного рака полости рта или ротоглотки путем местного введения в полость рта или ротоглотки эффективного количества NSAID. Приемлемые стероидные противовоспалительные средства включают кортикостероиды, такие как флуккинолон и гидрокортизон.
Питательные вещества
Питательные вещества могут улучшить состояние полости рта и могут быть включены в композиции для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением. Питательные вещества включают минералы, витамины, приемлемые в полости рта пищевые добавки, энтеральные пищевые добавки и их смеси. Полезные минералы включают кальций, фосфор, цинк, марганец, калий и их смеси. Витамины могут быть включены вместе с минералами или использоваться независимо друг от друга. Приемлемые витамины включают витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, пара-аминобензойную кислоту, биофлавоноиды и их смеси. Приемлемые в полости рта пищевые добавки включают аминокислоты, липотропные вещества, рыбий жир и их смеси. Аминокислоты включают, но не ограничиваются приведенным, L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин или L-карнитин и их смеси. Липотропные вещества включают, но не ограничиваются приведенным, холин, инозит, бетаин, линолевую кислоту, линоленовую кислоту и их смеси. Рыбий жир содержит большое количество омега-3 (N-3) полиненасыщенных жирных кислот, эйкозапентаеновой кислоты и докозагексаеновой кислоты. Энтеральные пищевые добавки включают, но не ограничиваются приведенным, белковые продукты, полимеры глюкозы, кукурузное масло, сафлоровое масло, триглицериды со средней длиной цепи. Минералы, витамины, приемлемые в полости рта пищевые добавки и энтеральные пищевые добавки описаны более подробно в Drag Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ©1997, pps. 3-17 and 54-57.
Антиоксиданты
Антиоксиданты, как правило, признают в качестве полезных в композициях для чистки зубов. Антиоксиданты раскрыты в текстах, таких как Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, © 1996 by Marcel Dekker, Inc. Антиоксиданты, полезные в настоящем изобретении, включают, но не ограничиваются приведенным, витамин Е, аскорбиновую кислоту, мочевую кислоту, каротиноиды, витамин А, флавоноиды и полифенолы, растительные антиоксиданты, мелатонин, аминоиндолы, липоевые кислоты и их смеси.
Анальгетики и анестетики
Противоболевые или десенсибилизирующие средства могут также присутствовать в композициях для чистки зубов в соответствии с настоящим изобретением. Анальгетики являются средствами, которые уменьшают боль, воздействуя централизованно, чтобы увеличить болевой порог, не нарушая сознания или не изменяя другие сенсорные модальности. Такие средства могут включать, но не ограничиваются приведенным: хлорид стронция; нитрат калия; фторид натрия; нитрат натрия; ацетанилид; фенацетин; ацертофан; тиорфан; спирадолин; аспирин; кодеин; тебаин; леворфенол; гидроморфон; оксиморфон; феназоцин; фентанил; бупренорфин; бутафанол; налбуфин; пентазоцин; природные травы, такие как чернильный орешек; копытень; кубебин; калган; шлемник; Liangmianzhen; и Baizhi. Анестетики или местные анальгетики, такие как ацетаминофен, салицилат натрия, салицилат троламина, лидокаин и бензокаин, также могут присутствовать. Эти анальгезирующие активные вещества подробно описаны в Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 2, Wiley-Interscience Publishers (1992), pp. 729-737.
H-1 и Н-2 антагонисты и противовирусные активные вещества
Настоящее изобретение может также необязательно включать селективные Н-1 и Н-2 антагонисты, включая соединения, раскрытые в патенте США 5294433. Противовирусные активные вещества, полезные в композиции в соответствии с настоящим изобретением, включают любые известные активные вещества, которые обычно используют для лечения вирусных инфекций. Такие противовирусные активные вещества раскрыты в Drug Facts and Comparisons, Wolters Kluer Company, ©1997, pp. 402(a)-407(z). Конкретные примеры включают противовирусные активные вещества, раскрытые в патенте США 5747070, выданном 5 мая 1998 г. В указанном патенте раскрыто применение солей олова(II), чтобы контролировать вирусы. Соли олова(II) и другие противовирусные активные вещества описаны подробно в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 23, Wiley-lnterscience Publishers (1982), pp. 42-71. Соли олова(II), которые могут быть использованы в настоящем изобретении, будут включать органические карбоксилаты олова(II) и неорганические галогениды олова(II). В то время как может быть использован фторид олова(II), как правило, его используют только в сочетании с другим галогенидом олова(II) или одним или более карбоксилатами олова(II) или другим терапевтическим агентом.
Хелатирующий агент
Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут необязательно содержать хелатирующие агенты, также называемые секвестранты, многие из которых также имеют активность против образования зубного налета или субстантивную активность для зуба. Использование хелатирующих агентов в продуктах для ухода за полостью рта является полезным в отношении их способности образовывать комплекс с кальцием, таким как найденный в клеточных стенках бактерий. Хелатирующие агенты могут также разрушать зубной налет путем удаления кальция из кальциевых мостиков, которые помогают удерживать эту биомассу интактной. Хелатирующие агенты также обладают способностью образовывать комплексы с ионами металлов и таким образом способствовать предотвращению их негативных воздействий на стабильность или внешний вид продуктов. Хелатирование ионов, таких как железа или меди, помогает замедлить окислительное ухудшение готовой продукции.
Кроме того, хелатирующие агенты в принципе могут удалять пятна путем связывания с поверхностью зубов, тем самым вытесняя окрашивающие вещества или хромагены. Удерживание этих хелатирующих агентов может также предотвратить накопление пятен ввиду разрушения сайтов связывания окрашивающих веществ на поверхности зубов.
Хелатирующие агенты желательно могут быть добавлены к композициям, содержащим катионные антибактериальные средства. Может быть желательным добавление хелатирующих агентов к содержащим олово(II) композициям. Хелатирующий агент может помочь стабилизировать олово(II) и сохранить большее количество доступного олова(II). Хелатирующий агент может быть использован в композициях олова(II), которые имеют значение рН выше приблизительно 4,0. В некоторых композициях, олово(II) может быть стабильным без необходимости в хелатирующем агенте, поскольку олово(II) является более стабильным с термически обработанной осажденной двуокисью кремния по сравнению с осажденной двуокисью кремния.
Приемлемые хелатирующие агенты включают растворимые фосфатные соединения, такие как фитаты и линейные полифосфаты, содержащие две или более фосфатные группы, в том числе, триполифосфат, тетраполифосфат и гексаметафосфат, среди прочего. Предпочтительные полифосфаты являются полифосфатами, имеющими количество фосфатных групп n в среднем от приблизительно 6 до приблизительно 21, например, коммерчески известными как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass Н (n≈21). Другие полифосфорилированные соединения могут быть использованы в дополнение или вместо полифосфата, в частности полифосфорилированные инозитные соединения, такие как фитиновая кислота, мио-инозит пентакис(дигидрофосфат); мио-инозит тетракис(дигидрофосфат), мио-инозит трикис(дигидрофосфат) и их соли щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония. Предпочтительной в данной заявке является фитиновая кислота, также известная как мио-инозит 1,2,3,4,5,6-гексакис(дигидрофосфат) или инозит гексафосфорная кислота и ее соли щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония. В данной заявке термин «фитат» включает фитиновую кислоту и ее соли, а также другие полифосфорилированные инозитные соединения. Количество хелатирующего агента в композициях будет зависеть от используемого хелатирующего агента, и, как правило, будет составлять по меньшей мере от приблизительно 0,1 до приблизительно 20%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 10% и более предпочтительно от приблизительно 1,0 до приблизительно 7%.
Другие фосфатные соединения, которые являются полезными в данной заявке, ввиду их способности к связыванию, солюбилизации и транспортировке кальция, представляют собой поверхностно-активные фосфаторганические соединения, описанные выше, полезные в качестве субстантивных стоматологических агентов, в том числе органические фосфатные сложные моно-, ди- или триэфиры.
Другие приемлемые агенты с хелатирующими свойствами для использования для борьбы с зубным налетом, зубным камнем и пятнами, включают полифосфонаты, описанные в патенте США №3678154, выданном Widder et al., патенте США №5338537, выданном White, Jr., и патенте США №5451, выданном Zerby et al.; карбонильные дифосфонаты в патенте США №3737533, выданном Francis; полимер или сополимер акриловой кислоты в патенте США №4847070, выданном 11 июля 1989 г. Pyrz et al. и в патенте США №4661341, выданном 28 апреля 1987 г. Benedict et al.; альгинат натрия в патенте США №4775525, выданном 4 октября 1988 г., Рега; поливинилпирролидон в GB 741315, WO 99/12517 и патенте США №5538714, выданном Pink et al.; и сополимеры винилпирролидона с карбоксилатами в патенте США №5670138, выданном Venema et al. и в JP публикации №2000-0633250, выданной Lion Corporation.
Другие хелатирующие агенты, приемлемые для использования в настоящем изобретении, являются анионными полимерными поликарбоксилатами. Такие вещества хорошо известны в данной области техники, их используют в виде их свободных кислот или частично или предпочтительно полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов (например, калия и предпочтительно натрия) или аммония. Примерами являются от 1:4 до 4:1 сополимеры малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этиленовым ненасыщенным мономером, предпочтительно метил виниловым эфиром (метоксиэтиленом), имеющим молекулярную массу (M.W.) от приблизительно 30000 до приблизительно 1000000. Эти сополимеры доступны, например, как Gantrez AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000) и S-97 фармацевтического качества (M.W. 70000) от GAF Chemicals Corporation.
Другие рабочие полимерные поликарбоксилаты включают 1:1 сополимеры малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтил метакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний доступен, например, как Monsanto EMA No. 1103, M.W. 10000 и EMA Grade 61 и 1:1 сополимеры акриловой кислоты с метил или гидроксиэтил метакрилатом, метил или этил акрилатом, изобутил виниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном.
Дополнительные рабочие полимерные поликарбоксилаты раскрыты в патенте США 4138477, выданном 6 февраля 1979 г. Gaffar, и в патенте США 4183914, выданном 15 января 1980 г. Gaffar et al. и включают сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или этилвиниловым эфиром; полиакриловые, полиитаконовые и полималеиновые кислоты; и сульфоакриловые олигомеры с M.W. до 1000, доступные как Uniroyal ND-2.
Другие приемлемые хелатирующие агенты включают поликарбоновые кислоты и их соли, описанные в патентах США №№5015467, выданном Smitherman, 5849271 и 5622689, оба выданы Lukacovic; такие как винная кислота, лимонная кислота, глюконовая кислота, яблочная кислота; янтарная кислота, диянтарная кислота и ее соли, такие как глюконат и цитрат натрия или калия; комбинация лимонной кислоты/цитрата щелочного металла; динатрийтартрат; дикалий тартрат; натрий калий тартрат; натрий гидротартрат; калий гидротартрат; натрий тартрат моносукцинат в форме кислоты или соли, калий тартрат дисукцинат и их смеси. В некоторых вариантах осуществления, могут быть смеси или комбинации хелатирующих агентов.
Субстантивный стоматологический агент
Настоящее изобретение может включать субстантивный стоматологический агент. Для целей данной заявки, субстантивные стоматологические агенты включены также в качестве хелатирующих агентов. Приемлемые агенты могут быть полимерными поверхностно-активными агентами (PMSA), включая полиэлектролиты, более конкретно анионные полимеры. PMSA содержат анионные группы, например, фосфат, фосфонат, карбокси или их смеси, и, таким образом, имеют возможность взаимодействовать с катионными или положительно заряженными структурами. Дескриптор «минеральный» предназначен для передачи информации о поверхностной активности или сродства полимера к минеральным поверхностям, таким как минералы фосфата кальция в зубах.
PMSA являются полезными в композициях в соответствии с настоящим изобретением из-за их многих полезных эффектов, таких как предотвращение окрашивания. PMSA включает любой агент, который будет иметь сильное сродство к поверхности зуба, отлагать полимерный слой или покрытие на поверхности зубов и производить желаемые эффекты модификации поверхности. Приемлемыми примерами таких полимеров являются полиэлектролиты, такие как конденсированные фосфорилированные полимеры; полифосфонаты; сополимеры фосфат- или фосфонатсодержащих мономеров или полимеров с другими мономерами, такими как этиленненасыщенные мономеры и аминокислоты или с другими полимерами, такими как белки, полипептиды, полисахариды, поли(акрилат), поли(акриламид), поли(метакрилат), поли(этакрилат), поли(гидроксиалкилметакрилат), поли(виниловый спирт), поли(малеиновый ангидрид), поли(малеат) поли(амид), поли(этиленамин), полиэтиленгликоль), поли(пропиленгликоль), поли(винилацетат) и
поли(винилбензилхлорид); поликарбоксилаты и карбокси-замещенные полимеры; и их смеси. Приемлемые полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают карбокси-замещенные спиртовые полимеры, описанные в патентах США №№5292501; 5213789, 5093170; 5009882 и 4939284; все Degenhardt et al. и дифосфонат-производные полимеры в патенте США 5011913, выданном Benedict et al.; синтетические анионные полимеры, включающие полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977, выданном Gaffar et al. Предпочтительным полимером является дифосфонат-модифицированная полиакриловая кислота. Полимеры с активностью должны иметь достаточную склонность поверхности к связыванию, чтобы десорбировать белки зубного налета и оставаться прикрепленными к поверхностям эмали. Для поверхностей зубов, полимеры с конечными или боковоми цепями фосфатных или фосфонатных функциональных групп являются предпочтительными, хотя другие полимеры с минеральной связывающей активностью могут оказаться эффективными в зависимости от сродства адсорбции.
Одним предпочтительным PMSA является полифосфат. Полифосфат, в общем, состоит из двух или более фосфатных молекул, расположенных преимущественно в линейной конфигурации, хотя некоторые циклические производные могут присутствовать. Хотя пирофосфаты (n=2) представляют собой технически полифосфаты, желаемые полифосфаты являются теми, которые имеют приблизительно три или более фосфатных групп, так что поверхность адсорбции при эффективных концентрациях производит достаточное количество несвязанных фосфатных функциональных групп, которые увеличивают анионный поверхностный заряд, а также придают гидрофильный характер поверхностям. Желательные неорганические полифосфатные соли включают триполифосфат, тетраполифосфат и гексаметафосфат, среди других. Полифосфаты, большие, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в виде аморфных стекловидных материалов. Предпочтительными в композициях в соответствии с настоящим изобретением являются линейные полифосфаты, имеющие формулу:
3
n
ХО(XPO)X,
где X представляет собой натрий, калий или аммоний и n в среднем составляет от приблизительно 3 до приблизительно 125. Предпочтительные полифосфаты являются полифосфатами, имеющими n в среднем от приблизительно 6 до приблизительно 21, например, коммерчески известные как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass Н (n≈21) и изготовлены FMC Corporation and Astaris. Эти полифосфаты могут быть использованы отдельно или в сочетании. Полифосфаты восприимчивы к гидролизу в композициях с высоким содержанием воды при кислых рН, особенно ниже рН 5. Таким образом, предпочтительно использовать полифосфаты с более длинными цепями, в частности Glass Н со средней длиной цепи приблизительно 21. Считается, такие полифосфаты с более длинной цепью, когда подвергаются гидролизу, производят полифосфаты с более короткими цепями, которые по-прежнему эффективны для осаждения на зубах и обеспечивают полезный эффект при профилактике возникновения пятен.
Также полезными в качестве стоматологических субстантивных агентов являются неполимерные фосфатные соединения, в частности полифосфорилированные инозитные соединения, такие как фитиновая кислота, мио-инозит пентакис(дигидрофосфат); мио-инозит тетракис(дигидрофосфат), мио-инозит трикис(дигидрофосфат) и их соли щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония. Предпочтительной в данной заявке является фитиновая кислота, также известная как мио-инозит 1,2,3,4,5,6-гексакис(дигидрофосфат) или инозит гексафосфорная кислота и ее соли щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония. В данной заявке термин «фитат» включает фитиновую кислоту и ее соли, а также другие полифосфорилированные инозитные соединения.
Другие поверхностно-активные фосфатные соединения, полезные в качестве стоматологических субстантивных агентов, включают органофосфаты, такие как фосфатные сложные моно-, ди- или триэфиры, такие как описанные в совместно переуступленной заявке, опубликованной как US 20080247973 A1. Примеры включают моно-, ди- и три-алкил и алкил (поли)алкокси фосфаты, такие как додецил фосфат, лаурил фосфат; лаурет-1 фосфат; лаурет-3 фосфат; лаурет-9 фосфат; дилаурет-10 фосфат; трилаурет-4 фосфат; С12-18 ПЭГ-9 фосфат и их соли. Многие являются коммерчески доступными от поставщиков, включая Croda; Rhodia; Nikkol Chemical; Sunjin; Alzo; Huntsman Chemical; Clariant и Cognis. Некоторые предпочтительные агенты являются полимерными, например те, которые содержат повторяющиеся алкоксигруппы в качестве полимерной части, в частности 3 или более этокси, пропокси, изопропокси или бутокси групп.
Дополнительные приемлемые полимерные фосфаторганические агенты включают декстранфосфат, полиглюкозид фосфат, алкилполиглюкозид фосфат, полиглицерил фосфат, алкил полиглицерил фосфат, полиэфирные фосфаты и алкоксилированные полиольные фосфаты. Некоторые конкретные примеры представляют собой ПЭГ фосфат, ППГ фосфат, алкил ППГ фосфат, ПЭГ/ППГ фосфат, алкил ПЭГ/ППГ фосфат, ПЭГ/ППГ/ПЭГ фосфат, дипропиленгликоль фосфат, ПЭГ глицерин фосфат, ПБГ (полибутиленгликоль) фосфат, ПЭГ циклодекстрин фосфат, ПЭГ сорбитан фосфат, ПЭГ алкил сорбитан фосфат и ПЭГ метилглюкозид фосфат.
Дополнительные приемлемые неполимерные фосфаты включают алкилмоно-глицерид фосфат, алкилсорбитан фосфат, алкилметилглюкозид фосфат, алкилсахароза фосфаты.
Другие полезные стоматологические субстантивные агенты включают силоксановые полимеры, функционализированные группами карбоновой кислоты, такие как описаны в патентах США №№7025950 и 7166235, оба переуступлены The Procter & Gamble Со. Эти полимеры содержат гидрофобный силоксановый каркас и подвешенные анионные фрагменты, содержащие карбоксильные группы и обладают способностью осаждаться на поверхности из композиций на водной основе или из в существенной степени неводных композиций, образуя по существу гидрофобное покрытие на обрабатываемой поверхности. Карбоксильные функционализированные силоксановые полимеры, как полагают, прикрепляются к полярным поверхностям и образуют на них покрытие путем электростатического взаимодействия, т.е. образуя комплекс между подвешенными карбоксильными группами с ионами кальция, присутствующими в зубах. Карбоксильные группы, таким образом, служат для закрепления силоксанового полимерного каркаса на поверхности, таким образом, модифицируя ее, чтобы сделать гидрофобной, который затем передает множество полезных эффектов конечного использования этой поверхности, таких как легкость очистки, удаление и профилактика пятен, отбеливание и т.д. Карбоксильный функционализированный силоксановый полимера дополнительно действует, чтобы усилить осаждение активных агентов на поверхности и для улучшения удерживания и эффективности этих активных веществ на обрабатываемой поверхности.
Также полезными в качестве стоматологических субстантивных агентов являются водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты, полученные сополимеризацией одного или смеси винилпирролидоновых (VP) мономеров с одним или смесью алкенилкарбоксилатных (АС) мономеров, в частности С2-С12 алкенильных сложных эфиров насыщенных С1-С19 алкил карбоновых кислот с неразветвленной или разветвленной цепью, которые описаны в совместно переуступленном патенте США №6682722. Примеры включают сополимеры винилпирролидона с одним или смесью винилацетата, винилпропионата или винилбутирата. Предпочтительные полимеры имеют среднюю молекулярную массу в диапазоне от приблизительно 1000 до приблизительно 1000000, предпочтительно от 10000 до 200000, еще более предпочтительно от 30000 до 100000.
Количество стоматологического субстантивного агента будет, как правило, составлять от приблизительно 0,1 до приблизительно 35% по массе общей композиции для полости рта. В композициях для чистки зубов, количество предпочтительно составляет от приблизительно 2 до приблизительно 30%, более предпочтительно от приблизительно 5 до приблизительно 25%, и наиболее предпочтительно от приблизительно 6 до приблизительно 20%. В композициях для полоскания рта, количество стоматологического субстантивного агента предпочтительно составляет от приблизительно 0,1 до 5% и более предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 3%.
Дополнительные активные вещества
Дополнительные активные вещества, приемлемые для использования в настоящем изобретении, могут включать, но не ограничиваются приведенным, инсулин, стероиды, травяные и другие лекарственные средства растительного происхождения. Дополнительно, средства против гингивита или жевательные резинки, известные в данной области техники, также могут быть включены. Компоненты, которые придают ощущение чистоты зубам, могут необязательно быть включены. Эти компоненты могут включать, например, соду или Glass-H. Кроме того, следует признать, что в определенных формах терапии, комбинации этих названных выше агентов могут быть полезны для получения оптимального эффекта. Так, например, антимикробные и противовоспалительные средства могут быть объединены в единую композицию средства для чистки зубов, чтобы обеспечить общую эффективность.
Необязательные агенты, которые будут использованы, включают такие известные вещества, как синтетические анионные полимеры, в том числе полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), как описано, например, в патенте США 4627977, а также, например, полиамино пропан сульфоновую кислоту (AMPS), тригидрат цитрата цинка, полифосфаты (например, триполифосфат; гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси. Дополнительно, композиция для чистки зубов может содержать полимерный носитель, такой как те, которые описаны в патентах США №№6682722 и 6589512 и в заявках США Ms 10/424640 и 10/430617.
Другие необязательные ингредиенты
Буферные агенты
Композиции для чистки зубов могут содержать буферный агент. Буферные агенты, как используют в данной заявке, относятся к агентам, которые могут быть использованы для регулировки рН композиций для чистки зубов в диапазоне от приблизительно рН 3,0 до приблизительно рН 10. Буферные агенты включают гидроксиды щелочных металлов, гидроксид аммония, органические соединения аммония, карбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазол и их смеси. Конкретные буферные агенты включают мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, бензоат натрия, бензойную кислоту, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, глюконат натрия, молочную кислоту, лактат натрия, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные агенты используют в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 30%, предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 10%, а более предпочтительно от приблизительно 0,3 до приблизительно 3%, по массе композиций для чистки зубов.
Окрашивающий агент
Окрашивающие агенты также могут быть добавлены в композицию в соответствии с настоящим изобретением. Окрашивающий агент может быть в форме водного раствора, предпочтительно 1% окрашивающего агента в растворе воды. Также могут быть использованы пигменты, отшелушивающие агенты, наполнители-порошки, тальк, слюда, карбонат магния, карбонат кальция, оксихлорид висмута, оксид цинка и другие материалы, способные создавать визуальное изменение в композициях для чистки зубов. Окрашивающие растворы и другие агенты обычно составляют от приблизительно 0,01 до приблизительно 5%, по массе композиции. Двуокись титана может быть также добавлена в композицию в соответствии с настоящим изобретением. Двуокись титана представляет собой белый порошок, который придает непрозрачность композициям. Двуокись титана обычно составляет от приблизительно 0,25 до приблизительно 5% по массе композиции.
Ароматизатор
Приемлемые ароматизаторы включают винтергреновое масло, масло цветков гвоздичного дерева, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, кассию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-иризон, майоран, лимон, апельсин, пропенилгуаэтол, корицу, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-пара-трет-бутил-фенил ацетат, клюкву, шоколад, зеленый чай, а также их смеси. Эфирные масла также могут быть включены в качестве ароматизаторов и описаны выше при обсуждении антибактериальных веществ. Охлаждающие вещества могут также быть частью композиции ароматизатора. Охлаждающие вещества, приемлемые для композиций в соответствии с настоящим изобретением, включают параментанкарбоксамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (коммерчески известный, как WS-3, WS-23, WS-5), MGA, ТК-10, Physcool и их смеси. Агенты, вызывающие слюноотделение, согревающие агенты, агенты, вызывающие онемение, и другие необязательные вещества могут быть использованы, чтобы передавать сигнал во время использования композиции для полости рта. В некоторых вариантах осуществления, количество присутствующего ароматизатора по массе композиции может составлять на приблизительно 10%, приблизительно 20% или приблизительно 50% меньше, чем сравнимые композиции осажденной двуокиси кремния, получая то же воздействие ароматизатора.
Композицию ароматизатора, как правило, используют в композициях для ухода за полостью рта в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 5%, по массе композиции для ухода за полостью рта. Композиция ароматизатора будет предпочтительно присутствовать в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 4%, более предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 3%, и более предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% по массе.
Аналогичным образом, охлаждающие вещества не могут быть поглощены полностью в композициях в соответствии с настоящим изобретением, что означает, что охлаждающие вещества могут действовать дольше, или могут быть использованы в меньших количествах. Эфирные масла также могут быть поглощены меньше, так что их меньшее количество может быть использовано для достижения той же эффективности. Термически обработанная осажденная двуокись кремния не может присоединяться к вкусовым рецепторам, как осажденная двуокись кремния, это означает, что вкусовой рецептор может быть более доступным для ароматизатора.
Другие эстетические полезные эффекты могут быть очевидными для пользователей, такие как ощущение чистоты ротовой полости и увеличение восприятия сладости или прохлады, например. Усовершенствованное ощущение гладкости и чистоты в ротовой полости может способствовать меньшему восприятию сухости в ротовой полости, и также улучшенная очистка термически обработанной осажденной двуокиси кремния может помочь удалить слои муцина и увеличить восприятие увлажнения. Другой потребительский эстетический полезный эффект может представлять собой улучшенное ополаскивание ротовой полости композицией для полости рта, в связи с тем, что инертные частицы термически обработанной осажденной двуокиси кремния не слипаются, но остаются диспергироваными, когда пользователь чистит зубы щеткой. Еще одним потенциальным полезным эффектом является улучшенное вспенивание. Опять же, из-за того, что термически обработанная осажденная двуокись кремния является менее реакционноспособнной, чем осажденная двуокись кремния, поверхностно-активные вещества являются более доступными и улучшенное вспенивание может быть результатом этого.
Некоторые варианты осуществления, могут включать TRPV1 активатор, активатор переходного рецепторного потенциального ваниллоидного рецептора 1, который представляет собой лиганд-закрытый неселективный катионный канал, который преимущественно экспрессируется на сенсорных нейронах малого диаметра и обнаруживает вредные, а также другие вещества. При добавлении TRPV1 активатора к композиции для ухода за полостью рта с компонентом без вкуса, пользователь композиции может ощутить улучшенный вкус по сравнению с композицией для ухода за полостью рта без TRPV1 активатора. Таким образом, TRPV1 активатор действует для устранения плохого вкуса, связанного со многими компонентами, используемыми в композициях для ухода за полостью рта. Эти активаторы могут не только устранять плохие вкусы, но могут также уменьшать восприятие сухости, ограничивая способность ротовой полости воспринимать сухость. В одном варианте осуществления, TRPV1 активатор включает ваниллил бутиловый эфир, зингерон, капсаицин, капсиат, шогаол, гингерол, пиперин или их комбинацию. В одном варианте осуществления, TRPV1 активатор будет добавлен в количестве от приблизительно 0,0001 до приблизительно 0,25% по массе композиции для ухода за полостью рта. Подсластитель
Подсластители могут быть добавлены в композиции. Они включают подсластители, такие как сахарин, декстрозу, сахарозу, лактозу, ксилит, мальтозу, левулозу, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфам, сукралозу, неотам и их смеси. Различные окрашивающие вещества могут быть также включены в настоящее изобретение. Подсластители обычно используют в композициях для полости рта в количестве от приблизительно 0,005 до приблизительно 5%, по массе композиции.
Загустители
Дополнительные загустители, такие как полимерные загустители, могут быть использованы. Приемлемые загустители представляют собой карбоксивиниловые полимеры, каррагенан, гидроксиэтилцеллюлозу, лапонит и водорастворимые соли эфиров целлюлозы, такие как натрий карбоксиметилцеллюлоза и натрий карбоксиметил гидроксиэтил целлюлоза. Природные камеди, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь, также могут быть использованы. Коллоидный алюмосиликат магния или тонкодисперсная двуокись кремния могут быть использованы в качестве части загустителя для дополнительного улучшения текстуры. Другие загустители могут включать алкилированные полиакрилаты, алкилированные поперечносшитые полиакрилаты или гелевые каркасы. Загустители могут включать полимерные полиэфирные соединения, например, полиэтилен или полипропилен оксид (M.W. от 300 до 1000000), с концевыми алкильными или ацильными группами, содержащими от 1 до приблизительно 18 атомов углерода.
Приемлемый класс загустителей или гелеобразующих агентов включает класс гомополимеров акриловой кислоты, поперечносшитых с алкиловым эфиром пентаэритрита или алкиловым эфиром сахарозы, или карбомерами. Карбомеры коммерчески доступны от Lubrizol (Ohio, USA) как серия CARBOPOL. В частности, карбополы включают CARBOPOL 934, 940, 941, 956 и их смеси.
Сополимеры лактидных и гликолидных мономеров, где сополимер имеет молекулярную массу в диапазоне от приблизительно 1000 до приблизительно 120000 (среднечисловая), являются полезными для доставки активных веществ в периодонтальные карманы или вокруг периодонтальных карманов в качестве «поддесневого гелевого носителя». Эти полимеры описаны в патентах США №№5198220; 5242910 и 4443430.
Благодаря взаимодействию осажденной двуокиси кремния с другими компонентами композиции, осажденная двуокись кремния может воздействовать на реологию композиции с течением времени. Термически обработанная осажденная двуокись кремния, однако, из-за отсутствия взаимодействия с другими компонентами композиции, оказывает небольшое влияние на реологию. Это означает, что композиции для ухода за полостью рта, составленные с термически обработанной осажденной двуокисью кремния, являются более стабильными с течением времени, что, среди прочего, может позволить лучшую очистку и лучшую предсказуемость. Таким образом, в некоторых вариантах осуществления, загустители, комбинации и количества могут очень отличаться от традиционных средств для чистки зубов. В настоящем изобретении, загустители могут быть использованы в количестве от приблизительно 0 до приблизительно 15%, или от приблизительно 0,01 до приблизительно 10%, или в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1 до приблизительно 5%, по массе всей композиции для полости рта.
В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения, композиция может содержать загуститель, выбранный из природных и синтетических источников. В некоторых вариантах осуществления, загуститель может быть выбран из группы, состоящей из глины, лапонита и их смесей. В некоторых вариантах осуществления, композиция может дополнительно содержать загуститель, выбранный из группы, состоящей из карбоксивиниловых полимеров, каррагенана, гидроксиэтилцеллюлозы, водорастворимых солей целлюлозных эфиров, таких как натрий карбоксиметилцеллюлоза, поперечносшитая карбоксиметилцеллюлоза, натрий гидроксиэтилцеллюлоза, поперечносшитый крахмал, природные камеди, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь, магний алюминий силикат, двуокись кремния, алкилированные полиакрилаты, алкилированные поперечносшитые полиакрилаты и их смеси.
Другие возможные загустители включают карбомеры, гидрофобно модифицированные карбомеры, карбоксиметилцеллюлозу, цетиловый/стеариловый спирт, альгинат натрия, геллановую камедь, ацилированную геллановую камедь, натрий гидроксипропил крохмал фосфат, микрокристаллическую целлюлозу, микроволоконную целлюлозу, поперечносшитый поливинил пирролидон, цетил гидроксиэтилцеллюлозу, поперечносшитую натрий акрилоил метил пропан сульфоновую кислоту и сополимеры, и их смеси.
Вязкость композиции во время ее получения может оставаться вязкостью композиции, или, иными словами, композиция может иметь стабильную вязкость. Для того, чтобы вязкость рассматривали как стабильную, как правило, вязкость изменяется не более чем на приблизительно 5% через 30 дней. В некоторых вариантах осуществления, вязкость композиция не изменяется на более чем приблизительно 5% через приблизительно 30 дней, на более чем приблизительно 10% через приблизительно 30 дней, на более чем приблизительно 20% через приблизительно 30 дней, или на более чем приблизительно 50% через приблизительно 90 дней. Поскольку проблема нестабильной вязкости с течением времени более выражена в композициях с низкими количествами воды, в некоторых вариантах осуществления, композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать менее чем приблизительно 20% общей воды, или менее чем приблизительно 10% общей воды.
Гелевые каркасы
Гелевый каркас может быть использован в композиции для полости рта. Гелевый каркас может быть использован для структурообразования композиции для полости рта или чтобы способствовать доставке активного вещества, ароматизатора или другого реакционноспособного вещества. Гелевый каркас может быть использован для структурообразования, что обозначает загущение или обеспечивает желаемую реологию, для композиций для полости рта на основе термически обработанной осажденной двуокиси кремния самих по себе или в сочетании с другим загустителем или структурообразователем. Композиция гелевого каркаса имеет реологию, которая может быть полезной для термически обработанной осажденной двуокиси кремния, поскольку термически обработанная осажденная двуокись кремния более плотная, чем некоторые другие абразивы или вещества в композиции для полости рта. Поскольку термически обработанная осажденная двуокись кремния более тяжелая или более плотная, она может выпадать из композиции или раствора легче, чем другие менее плотные вещества. Это может происходить при разбавлении композиции водой. Например, если при чистке зубов щеткой используют средство для чистки зубов, его разбавляют водой во рту. Реология разбавления для средства для чистки зубов, содержащего гелевый каркас, способствующий структурообразованию средства для чистки зубов, может быть выше, чем у средств для чистки зубов, структурированных полимерными или более типичными загустителями. Более высокая реология разбавления полезна при поддержании суспендирования термически обработанной осажденной двуокиси кремния и позволяет термически обработанной осажденной двуокиси кремния в более полной степени участвовать в процессе очистки. Если вещество, такое как абразив, не суспендировано или не сохраняется в композиции после разбавления, эффективность очистки, такая как соотношение очистки зубного налета, может уменьшаться. Дополнительно, по мере суспендирования абразива или термически обработанной осажденной двуокиси кремния, композиция для полости рта может содержать меньшее количество абразивов в общем, поскольку большее количество абразива способно участвовать в очистке. Фигура 13 показывает данные PCR и RDA для композиций, структурированных гелевыми каркасами, по сравнению с композициями, не структурированными гелевыми каркасами, но загущенными типичными полимерными связующими веществами. Как показано, оценки PCR возрастают от 92,5 до 127,56 и от 95,44 до 121,04, если гелевый каркас используют в композиции, содержащей 15% термически обработанной осажденной двуокиси кремния. Это возрастание PCR более чем на приблизительно 10%, приблизительно 15%, приблизительно 20% или приблизительно 25% может быть вызвано способностью гелевых каркасов суспендировать большее количество термически обработанной осажденной двуокиси кремния во время очистки. В то время как оценки очистки возрастают, абразивность остается в приемлемых диапазонах.
Композиции для полости рта в соответствии с настоящим изобретением могут содержать диспергированный гелевый каркас. Как используют в данной заявке, термин «гелевый каркас» относится к многослойной или пузырьковой твердой кристаллической фазе, содержащей, по меньшей мере, одно жирное амфифильное вещество, по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, и растворитель. Многослойная или пузырьковая фаза содержит двойные слои, состоящие из первого слоя, содержащего жирное амфифильное вещество и вторичное поверхностно-активное вещество, и чередующегося со вторым слоем, содержащим растворитель. Чтобы образовать многослойную кристаллическую фазу, жирное амфифильное вещество и вторичное поверхностно-активное вещество должны быть диспергированы в растворителе. Термин «твердая кристаллическая», как используют в данной заявке, относится к структуре многослойной или пузырьковой фазы, образующейся при температуре ниже температуры плавления цепи слоя гелевого каркаса, содержащего одно или более жирных амфифильных веществ. Гелевые каркасы, приемлемые для использования в настоящем изобретении, более подробно описаны в US 2008/0081023 A1, который описывает вещества, способы получения и применения гелевых каркасов. Дополнительно, US 2009/0246151 А1 также описывает гелевые каркасы и способы получения композиций, содержащих гелевые каркасы.
Гелевый каркас в композиции для полости рта может быть использован для структурообразования композиции для полости рта. Структурообразование, обеспеченное гелевым каркасом, обеспечивает желательную реологию или вязкость путем загущения композиции для полости рта. Структурообразование может быть выполнено без необходимости в полимерных загустителях, однако, полимерные загустители или другие агенты могут быть использованы дополнительно к гелевому каркасу для структурообразования композиции для полости рта. Поскольку термически обработанная осажденная двуокись кремния не обеспечивает какого-либо или такого же загущения, как типичная осажденная двуокись кремния, загущение композиции для полости рта может извлечь больше пользы от гелевого каркаса, используемого для структурообразования композиции для полости рта. Небольшой или отсутствие эффекта того, что термически обработанная осажденная двуокись кремния имеет вязкость или загущение композиции для полости рта, также может обеспечивать полезный эфеект способности составлять композицию для полости рта с гелевым каркасом или другой системой загустителей, и затем способности добавлять столько термически обработанной осажденной двуокиси кремния, сколько необходимо, без необходимости в повторном регулировании уровня загущения, как может потребоваться, если регулировать количество осажденной двуокиси кремния.
Компонент гелевого каркаса в соответствии с настоящим изобретением содержит, по меньшей мере, одно жирное амфифильное вещество. Как используют в данной заявке, «жирное амфифильное вещество» относится к соединению, имеющему гидрофобную хвостовую группу и гидрофильную головную группу, которая не делает соединение водорастворимым (несмешивающимся), где соединение также имеет суммарный нейтральный заряд при рН композиции для полости рта. Жирное амфифильное вещество может быть выбрано из группы, состоящей из жирных спиртов, алкоксилированных жирных спиртов, жирных фенолов, алкоксилированных жирных фенолов, жирных амидов, алкиоксилированных жирных амидов, жирных аминов, жирных алкиламидоалкиламинов, жирных алкиоксилированных аминов, жирных карбаматов, жирных аминоксидов, жирных кислот, алкоксилированных жирных кислот, жирных сложных диэфиров, жирных сорбитановых сложных эфиров, жирных сахарных сложных эфиров, метилглюкозидных сложных эфиров, жирных гликолевых сложных эфиров, моно, ди- и три-глицеридов, полиглицериновых жирных сложных эфиров, алкилглицериновых эфиров, пропиленгликолевых сложных эфиров жирных кислот, холестерина, керамидов, жирных силиконовых восков, жирных глюкозамидов, фосфолипидов и их комбинаций. Приемлемые жирные амфифильные вещества включают сочетание цетилового спирта и стеарилового спирта.
Гелевый каркас также содержит поверхностно-активное вещество. Одно или более поверхностно-активных веществ объединяют с жирным амфифильным веществом и приемлемым в полости рта носителем с образованием гелевого каркаса в соответствии с настоящим изобретением. Поверхностно-активное вещество является, как правило, водорастворимым или смешивающимся с растворителем или приемлемым в полости рта носителем. Приемлемые поверхностно-активные вещества включают анионные, цвиттерионные, амфотерные, катионные и неионные поверхностно-активные вещества. В одном варианте осуществления, анионные поверхностно-активное вещества, такие как натрий лаурисульфат, являются предпочтительными. Поверхностно-активные вещества могут быть комбинацией более чем одного типа поверхностно-активных веществ, таких как анионное и неионное поверхностно-активное вещество. Гелевый каркас будет вероятно также содержать растворители, такие как вода или другие приемлемые растворители. Растворитель и поверхностно-активное вещество вместе делают вклад в набухание жирного амфифильного вещества. Это, в свою очередь, приводит к образованию и стабильности гелевого каркаса. В дополнение к образованию гелевого каркаса, растворитель может помочь композиции для чистки зубов не затвердевать под воздействием воздуха и обеспечивать ощущение увлажнения во рту. Растворитель, как используют в данной заявке, относится к приемлемым растворителям, которые могут быть использованы вместо или в сочетании с водой при образовании гелевого каркаса в соответствии с настоящим изобретением. Приемлемые растворители для настоящего изобретения включают воду, пищевые многоатомные спирты такие как глицерин, диглицерин, триглицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, эритрит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и их комбинации. Сорбит, глицерин, вода и их комбинации являются предпочтительными растворителями.
Для образования гелевого каркаса, композиции для полости рта могут содержать жирное амфифильное вещество в количестве от приблизительно 0,05 до приблизительно 30%, предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 20%, и более предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 10%, по массе композиции для полости рта. Количество жирного амфифильного вещества будет выбрано, исходя из композиции гелевого каркаса и состава композиции для полости рта. Например, композиция для полости рта, содержащая малые количества воды, может требовать приблизительно 1% жирного амфифильного вещества, в то время как композиция для полости рта с более высокими количествами воды может требовать 6% или более жирного амфифильного вещества. Количество поверхностно-активного вещества и растворителя, необходимого для образования гелевого каркаса, будет также изменяться, исходя из выбранных веществ, функции гелевого каркаса и количества жирного амфифильного вещества. Поверхностно-активное вещество, как часть фазы гелевого каркаса, находится, как правило, в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 15%, предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 10%, и более предпочтительно от приблизительно 0,3 до приблизительно 5%, по массе композиции для полости рта. В некоторых вариантах осуществления, используют разбавленный раствор поверхностно-активного вещества в воде. В одном варианте осуществления, количество поверхностно-активного вещества выбирают исходя из уровня вспенивания, желаемого в композиции для полости рта и раздражения, вызванного поверхностно-активным веществом. Растворитель может присутствовать в количестве, приемлемом для получения гелевого каркаса при сочетании с жирным амфифильным веществом и поверхностно-активным веществом в соответствии с настоящим изобретением. Композиции для полости рта могут содержать, по меньшей мере, приблизительно 0,05% растворителя, по массе композиции для полости рта. Растворитель может присутствовать в композиции для полости рта в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 99%, от приблизительно 0,5 до приблизительно 95%, и от приблизительно 1 до приблизительно 90%.
Увлажнитель
Увлажнитель может способствовать тому, что композиция для чистки зубов не затвердевает при воздействии воздуха и обеспечивает ощущение увлажнения в ротовой полости. Увлажнитель или дополнительный растворитель может быть добавлен в фазу приемлемого в полости рта носителя. Приемлемые увлажнители для настоящего изобретения включают воду, пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и их комбинации. Сорбит, глицерин, вода и их комбинации являются предпочтительными увлажнителями. Увлажнитель может присутствовать в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 99%, от приблизительно 0,5 до приблизительно 95% и от приблизительно 1 до приблизительно 90%.
Поверхностно-активные вещества
Поверхностно-активное вещество может быть добавлено в композицию для чистки зубов. Поверхностно-активные вещества, также имеющие общее название пенообразующие агенты, могут способствовать очистке или вспениванию композиции для чистки зубов. Приемлемые поверхностно-активные вещества являются теми, которые надлежащим образом стабильны и пенятся в широком диапазоне значений рН. Поверхностно-активное вещество может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттерионным, катионным или их смесями.
Примеры анионных поверхностно-активных веществ, полезных в данной заявке, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, содержащие от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, натрий алкилсульфат) и водорастворимые соли сульфонированных моноглицеридов жирных кислот, содержащие от 8 до 20 атомов углерода. Натрий лаурилсульфат (SLS) и натрий кокомоноглицерид сульфонаты являются примерами анионных поверхностно-активных веществ данного типа. Примеры других приемлемых анионных поверхностно-активных веществ представляют собой саркозинаты, такие как натрий лауроил саркозинат, таураты, натрий лаурил сульфоацетат, натрий лауроил изетионат, натрий лаурет карбоксилат и натрий додецилбензолсульфонат.Смеси анионных поверхностно-активных веществ могут также быть применены. Многие приемлемые анионные поверхностно-активные вещества описаны Agricola et al., патент США 3959458, выданный 25 мая 1976 г. В некоторых вариантах осуществления, композиция для ухода за полостью рта может содержать анионное поверхностно-активное вещество в количестве от приблизительно 0,025 до приблизительно 9%, от приблизительно 0,05 до приблизительно 5% в некоторых вариантах осуществления, и от приблизительно 0,1 до приблизительно 1% в других вариантах осуществления.
Другое приемлемое поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из саркозинатных поверхностно-активных веществ, изетионатных поверхностно-активных веществ и тауратных поверхностно-активных веществ. Предпочтительными для использования в данной заявке являются соли щелочных металлов или аммония таких поверхностно-активных веществ, такие как следующие соли натрия и калия: лауроил саркозинат, миристоил саркозинат, пальмитоил саркозинат, стеароил саркозинат и олеоил саркозинат.Саркозинатное поверхностно-активное вещество может присутствовать в композициях в соответствии с настоящим изобретением в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 2,5%, или от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% по массе всей композиции.
Катионные поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, включают производные алифатических соединений четвертичного аммония, имеющие одну длинную алкильную цепь, содержащую от приблизительно 8 до 18 атомов углерода, такие как лаурилтриметиламмоний хлорид; цетилпиридиний хлорид; цетилтриметиламмоний бромид; диизобутилфеноксиэтил-
диметилбензиламмоний хлорид; кокоалкилтриметиламмоний нитрит; цетилпиридиний фторид; и т.д. Предпочтительными соединениями являются фториды четвертичного аммония, описанные в патенте США 3535421, выданном 20 октября 1970 г. Briner et al., где указанные фториды четвертичного аммония имеют моющие свойства. Определенные катионные поверхностно-активные вещества могут также действовать как гермициды в композициях, описанных в данной заявке.
Неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях в соответствии с настоящим изобретением, включают соединения, полученные конденсацией алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры приемлемых неионных поверхностно-активных веществ включают Pluronics, конденсаты полиэтиленоксидов алкилфенолов, продукты, полученные конденсацией этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, конденсаты этиленоксида алифатических спиртов, кислоты и сложные эфиры, длинноцепочечные третичные аминоксиды, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, длинноцепочечные диалкил сульфоксиды и смеси таких веществ.
Цвиттерионные синтетические поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, включают производные алифатических четвертичных аммониевых, фосфониевых и сульфониевых соединений, в которых алифатические радикалы могут быть неразветвленными или разветвленными и где один из алифатических заместителей содержит от приблизительно 8 до 18 атомов углерода и один из них содержит анионную водо-солюбилизирующую группу, например карбокси, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат.
Приемлемые бетаиновые поверхностно-активные вещества описаны в патенте США 5180577, выданном Polefka et al., 19 января 1993 г. Типичные алкилдиметилбетаины включают децилбетаин или 2-(N-децил-N,N-диметиламмонио)ацетат, кокобетаин или 2-(N-кок-[N,N-диметиламмонио)ацетат, миристилбетаин, пальмитилбетаин, лаурилбетаин, цетилбетаин, стеарилбетаин, и т.д. Амидобетаины представлены кокоамидоэтилбетаином, кокоамидопропилбетаином, лаурамидопропилбетаином и т.п. Желательные бетаины предпочтительно представляют собой кокоамидопропилбетаин и, более предпочтительно, лаурамидопропилбетаин.
Осажденная двуокись кремния имеет тенденцию снижать вспенивание композиции для полости рта. Наоборот, термически обработанная осажденная двуокись кремния, с ее низкой реакционной способностью, не ингибирует вспенивание, или не ингибирует вспенивание до степени осажденной двуокиси кремния. Отсутствие границы раздела с компонентами поверхностно-активного вещества может влиять на количество используемого поверхностно-активного вещества, что в свою очередь может влиять на другие переменные. Например, если меньшее количество поверхностно-активного вещества необходимо для получения приемлемого для пользователя вспенивания, это может уменьшить раздражение (известную отрицательную для пользователей характеристику SLS) или снизить рН композиции, что может позволить лучшее поглощение фторидов.
В некоторых вариантах осуществления, полимерные минеральные поверхностно-активные вещества добавляют для уменьшения негативных эстетических свойств таких соединений. Полимерные минеральные поверхностно-активные вещества могут быть фосфаторганическими полимерами, которые в некоторых вариантах осуществления представляют собой алкилфосфатные сложные эфиры или их соли, этоксилированные алкилфосфатные сложные эфиры и их соли, или неэтоксилированные алкилфосфаты, или смеси алкилфосфатных сложных эфиров или их солей. В некоторых вариантах осуществления, полимерные минеральные поверхностно-активные вещества могут быть поликарбоксилатами или полифосфатами или сополимерами полимерных карбоксилатов, такими как Gantrez.
В некоторых вариантах осуществления, композиция может содержать термически обработанную осажденную двуокись кремния и в существенной степени быть свободной от SLS. В существенной степени быть свободной означает менее, чем приблизительно 0,01%, по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления, композиция может дополнительно содержать поверхностно-активное вещество, отличное от SLS, выбранное из группы, состоящей из неионного поверхностно-активного вещества, анионного поверхностно-активного вещества, катионного поверхностно-активного вещества, амфотерного поверхностно-активного вещества, цвиттерионного поверхностно-активного вещества, и их смесей. В некоторых вариантах осуществления, композиция может дополнительно содержать хелатирующий агент. В некоторых вариантах осуществления, поверхностно-активное вещество может быть амфотерным поверхностно-активным веществом, таким как бетаин, например. В некоторых вариантах осуществления, композиция может иметь PCR, по меньшей мере, приблизительно 80. В некоторых вариантах осуществления, поверхностно-активное вещество может быть, по меньшей мере, приблизительно на 50% доступным. В некоторых вариантах осуществления, композиция содержит менее чем 3% поверхностно-активного вещества, по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления, композиция может дополнительно содержать источник пероксидов и/или ферментов. Некоторые варианты осуществления, могут представлять собой способ лечения сухого состояния ротовой полости путем введения в полость рта субъекта композиции для полости рта, содержащей термически обработанную осажденную двуокись кремния, где композиция в существенной степени является свободной от натрий лаурил сульфата.
Способ применения
Настоящее изобретение также относится к способам очистки и полировки зубов. Способ применения в данной заявке включает контактирование поверхностей зубных эмалей субъекта и слизистых оболочек полости рта с композициями для полости рта в соответствии с настоящим изобретением. Способ обработки может быть произведен при помощи очистки щеткой средством для чистки зубов или полоскания с суспензией для чистки зубов или ополаскивателем для рта. Другие способы включают контактирование местного приемлемого в полости рта геля, средства для ароматизации рта в аэрозольной упаковке, зубной пасты, средства для чистки зубов, зубного геля, зубных порошков, таблеток, поддесневого геля, пены, мусса, жевательной резинки, помады, губки, нити для чистки межзубных промежутков, вазелинового геля, или продукта для зубных протезов или других форм с зубами субъекта или слизистыми оболочками полости рта. В зависимости от варианта осуществления, композиция для полости рта может быть использована настолько часто, как и зубная паста, или может быть использована менее часто, например, еженедельно, или использоваться профессионально в виде профилактической пасты или другой интенсивной обработки.
Примеры
ПРИМЕР I
Термически обработанная осажденная двуокись кремния
Пробы коммерчески доступных веществ на основе осажденной двуокиси кремния термически обрабатывали в течение периодов времени и при температурах, как показано ниже в Таблице 1.
Z-109 и Z-119 являются осажденными двуокисями кремния, коммерчески доступными от Huber Corporation (USA). Как можно увидеть из Таблицы 1, обработка осажденной двуокиси кремния, Z-119, в течение приблизительно 1 минуты при 900° улучшила совместимость с оловом(II) (процентное содержание иона олова(II), доступное со временем) на почти том же уровне, что и путем обработки того же вещества в течение двух часов при 600°C. Настоящее изобретение поэтому обеспечивает тот же полезный эффект при значительно меньших затратах энергии.
ПРИМЕР II
Термически обработанная осажденная двуокись кремния
Пробы коммерчески доступных веществ на основе осажденной двуокиси кремния термически обрабатывали в течение периодов времени и при температурах, как показано ниже в Таблице 2. Затем использовали ЯМР для определения уровня Q2, Q3 и Q4 силанолов с данными, нормализованными до Q4. Совместимость с оловом(II) в суспензии олова(II)-двуокиси кремния затем измеряли путем определения количества ионов олова(II), доступного в суспензии через одну неделю при 60°C. Результаты представлены ниже, также в Таблице 2.
Размеры и значения, описанные в данной заявке, не должны быть истолкованы как строго ограниченные точными приведенными численными значениями. Вместо этого, если не указано иное, каждый такой размер предназначен для обозначения как указанного значения, так и функционального эквивалентного диапазона, окружающего данное значение. Например, размер, описанный как «40 мм» предназначен для обозначения «приблизительно 40 мм».
Все документы, процитированные в разделе Подробное описание изобретения, в соответствующих частях, включены в данную заявку путем ссылки; цитирование какого-либо документа не должно быть истолковано как допущение того, что он представляет собой уровень техники в отношении настоящего изобретения. До той степени, в которой какое-либо определение или значение термина в данной письменной заявке противоречит какому-либо значению или определению термина в документе, включенном путем ссылки, определение или значение, присвоенное данному термину в данной письменной заявке, будет превалировать.
В то время как были проиллюстррованы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, специалисту в данной области техники будет очевидно, что различные изменения и модификации могут быть выполнены, не выходя за сущность и объем настоящего изобретения. Поэтому формула настоящего изобретения, которая прилагается, предназначена для охвата всех таких изменений и модификаций, которые входят в объем настоящего изобретения.