ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИНГИБИТОР DGAT1

1. Фармацевтическая композиция, содержащая
а) терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли,
b) одно или несколько, например 1, 2 или 3, поверхностно-активных веществ со свойствами смазывающего вещества;
c) одно или несколько, например, 1, 2 или 3 сухих связующих со свойствами разрыхлителя;
d) один или несколько, например 1, 2 или 3, наполнителей, и
е) один или несколько, например 1, 2 или 3, разрыхлителей.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или несколько, например 1, 2 или 3, смазывающих веществ.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где поверхностно-активное вещество выбрано из лаурилсульфата натрия, стеариновой кислоты, пальмитиновой кислоты, миристиновой кислоты, полоксамеров и полиэтиленгликолей, таких как PEG 4000-8000, поверхностно-активных веществ серии Tween, поверхностно-активных веществ серии Brij (т.е., Brij 80), Triton X-100 и комбинаций таких веществ.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1 до 5% в расчете на массу композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п.1 где сухое связующее выбрано из полиэтиленгликолей (PEG), например, PEG 4000; предварительно желатинизированного крахмала; крахмала; хитозана; гуаровой камеди, микрокристаллической целлюлозы; метилцеллюлозы; кальциевой соли карбоксиметилцеллюлозы; натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, альгиновой кислоты и/или ее натриевой соли; гидроксипропилметилцеллюлозы или гидроксипропилцеллюлозы, обе предпочтительно от средней до высокой вязкости, например, степени вязкости 3 или 6 сПз, например, низко-замещенной гидроксипропилцеллюлозы (L-HPC LH-21); и комбинаций таких веществ.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где сухое связующее присутствует в количестве от 5 до 15% в расчете на массу композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, безводный дикальцийфосфат и безводную лактозу или смесь таких веществ.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где наполнитель представляет собой смесь безводной лактозы и микрокристаллической целлюлозы, где соотношение микрокристаллической целлюлозы и безводной лактозы составляет от 1:5 до 1:1.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, где разрыхлитель представляет собой натрий кроскармеллозу, поперечно сшитый поливинилпирролидон, натрий крахмалгликолят.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где разрыхлитель присутствует в количестве 2-10% в расчете на массу таблетки.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, где разрыхлитель присутствует в количестве 2, 6 или 9% в расчете на массу таблетки.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, где соль соединения формулы (I) представляет собой натриевую соль.
13. Фармацевтическая композиция по п.1 в форме таблетки.
14. Способ лечения или профилактики состояния или расстройства, связанного с активностью DGAT1, включающий введение животному, в том числе человеку, который является пациентом, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов.
15. Фармацевтическая композиция по п.1 для применения в лечении или профилактике состояния или расстройства, связанного с активностью DGAT1.
16. Способ получения фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, включающий стадии:
(a) соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым эксципиентом с получением смеси;
(b) уплотнения прокаткой, затем перемалывания указанной смеси;
(c) смазки полученной смеси, и
(d) прессования полученной смеси в твердую пероральную лекарственную форму.