ПОЛУЧЕНИЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩЕГОСЯ В ВЫСОКОЙ ДОЗЕ

1. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) гранулу, включающую соединение, представленное формулой (I), или его соль, где гранула имеет средний диаметр частиц 150 мкм или более, объемную плотность 0,5 г/мл или более и плотность после утряски 0,6 г/мл или более.
2. Композиция по п.1, где гранула имеет объемную плотность 0,6 г/мл или более и плотность после утряски 0,7 г/мл или более.
3. Композиция по п.1 или 2, где верхний предел объемной плотности и плотности после утряски гранулы составляет 1,0 г/мл.
4. Композиция по любому из пп.1-3, где гранула имеет средний диаметр частиц 200 мкм или более.
5. Композиция по любому из пп.1-4, где гранула имеет средний диаметр частиц 1 мм или менее.
6. Композиция по любому из пп.1-5, дополнительно содержащая (ii) дезинтегрирующий агент.
7. Композиция по п.6, содержащая дезинтегрирующий агент в количестве 5% масс. или более из расчета на общее количество данной композиции.
8. Композиция по п.6 или 7, содержащая дезинтегрирующий агент в количестве 7,5% масс. или более из расчета на общее количество данной композиции.
9. Композиция по любому из пп.6-8, где дезинтегрирующий агент (ii) выбирают из натрийгликолят крахмала, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, кальцийкармелозы, гидрокарбоната натрия, предварительно желатинизированного крахмала, хлорида натрия, кукурузного крахмала, натрийкроскармелозы, кристаллической целлюлозы, кремниевого ангидрида и кармелозы.
10. Композиция по любому из пп.1-9, где гранула включает дезинтегрирующий агент.
11. Композиция по п.10, где дезинтегрирующий агент, который содержится в грануле, выбирают из натрийгликолят крахмала, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, кальцийкармелозы, гидрокарбоната натрия, предварительно желатинизированного крахмала, хлорида натрия, кукурузного крахмала, натрийкроскармелозы, кристаллической целлюлозы, кремниевого ангидрида и кармелозы.
12. Композиция по любому из пп.1-11, где гранула включает солюбилизирующий агент.
13. Композиция по п.12, где солюбилизирующий агент представляет собой лаурилсульфат натрия.
14. Композиция по любому из пп.1-13, где гранула включает связующее.
15. Композиция по п.14, где связующее представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
16. Композиция по любому из пп.1-15, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой 9-этил-6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрил.
17. Композиция по любому из пп.1-16, которая содержит соединение, представленное формулой (I), или его соль в количестве 60-240 мг в пересчете на свободную форму, из расчета на единичную лекарственную форму.
18. Композиция по любому из пп.1-17, которая содержит соединение, представленное формулой (I), или его соль в количестве 140-190 мг в пересчете на свободную форму, из расчета на единичную лекарственную форму.