К вопросу о создании лекарственного препарата на основе полисциаса кустарникого

Выводы

Таким образом, можно сделать вывод, что комплексное терапевтическое применение иммунобиологических препаратов способствует восстановлению вагинальной микрофлоры. Дальнейшее клиническое наблюдение показало, что в 94,2% случаев у женщин, получавших бактерийные препараты, беременность закончилась своевременными родами. Полученные данные свидетельствуют об эффективности бактерийных препаратов в лечении бактериального вагиноза у беременных.

Список литературы

1. Коршунов В.М., Ефимов Б.А., Пикина А.П. Характеристика биологических препаратов и пищевых добавок для функционального питания и коррек-

ции микрофлоры кишечника // Ж. ми-кробиол. - 2000. - № 3. - С.86-91.

2. Коршунова О.В. Вагинальные дисбактериозы и их коррекции с помощью новых биотерапевтических препаратов: Автореф. дис. ... канд.мед.наук. - М., 2000.

3. Макаров О.В., Володин Н.Н., Коршунова О.В. и др. Коррекция вагинальной микрофлоры у беременных женщин с помощью препаратов-пробиотиков // Сб. науч. Трудов XI Съезда акуш.-гинек. Северного Кавказа. - Ростов-на-Дону, 1998. - С.181-182.

4. Самарцев А.А., Астапович

Н.И., Новик Г.И. Особенности роста и образования внеклеточных протеиназ Bifidobacterium adolescentis 94-БИМ // Микробиология. - 1997. - Т.66. - № 5. -С.635-639.

К вопросу о создании лекарственного препарата на основе полисциаса кустарникого

Нгуен Чи Тхань

Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова, Москва

Полисциас кустарниковый (Polyscias fruticosa) обладает широким спектром фармакологической активности. Полисциас кустарниковый относится к семейству аралиевых; к этому семейству относятся женьшень, аралия, элеутерококк.

В традиционной вьетнамской медицине экстракты P.fruticosa употребляются для усиления лактации, для заживления открытых ран, в качестве антидиабетического средства и, в сочетании с другими лекарствами, используются против невралгии и ревматизма. На Кубе то же растение (P.fruticosa) чаще называют кустарниковым женьшенем (Panax fruticosus) и оно почитается как «эликсир жизни». В северном Таиланде экстракты P. fruticosa используют для снятия болей

в спине. В экспериментах на стареющих крысах и мышах этанольные экстракты этого растения, которое во Вьетнаме называют Dinh Lang, увеличивают продолжительность жизни животных.

В России был изучен кустарник этого семейства, очень близкий к полисциас кустарниковый вид - Polyscias folicifolia (полисциас папоротниколистный). В 1996 г. экстракт биомассы полисциас папаротниколистный под коммерческим названием «Витагмал» был разрешен к применению в качестве парафарма-цевтической, т.е. обладающей лечебнопрофилактическими свойствами пищевой добавки. Считают целесообразным создание лекарственных средств на основе полисциаса.

Биомедицина № 5, 2010 104

Список литературы

1. Вьетнамская фармакопея / под ред. Проф. До Тат Лой - 2004 г.

2. Электронный журнал «Ценные лекарственные растения». Фармакология. Ван Ву. http://www.vitagmal.ru/ download/vitagmal-history-creation.pdf.

Исследование противовоспалительной активности производных хиназолинона-4 и их ациклических форм

Э.Т.Оганесян1, И.П.Кодониди1, Т.А.Лысенко1, А.В.Ивченко1, Д.С.Золотых1, А.В.Бичеров2

1 - Пятигорская государственная фармацевтическая академия Росздрава, Пятигорск

2 - НИИФОХ Южного федерального университета, Ростов-на-Дону

На фармацевтическом рынке значительно востребованы противовоспалительные лекарственные препараты. Одними из основных механизмов противовоспалительной активности лекарственных препаратов является ингибирование ферментов ЦОГ 1 и ЦОГ2. Ингибиторы ЦОГ-1 и 2 принадлежат к разным группам химических соединений. Описаны экспериментальные исследования, свидетельствующие о том, что производные хиназолинона-4 являются перспективными с точки зрения целенаправленного поиска на их основе новых НПВС [1, 2, 5].

Цель работы. Провести фармакологические исследования противовоспалительной активности новых производных хиназолинона-4 и их ациклических предшественников и на основе этого оценить достоверность прогноза.

Материалы и методы

Нами синтезированы 4 новых производных фенилхиназолинона-4 (лабораторные шифры QPhGG, QPHAV, QPhGT и QPhNН). Первые три соединения содержат остатки дипептидов (=N-R); последнее представляет собой ядро 2-фенилхиназолинона-4 без заместителя в 3-м положении (=NH). Полу-

чены также два производных 2-метил-6,7-диметоксихиназолинона-4 (ла-

бораторные шифры QM6,7OMGG и QM6,7OMpAB). Кроме циклических производных хиназолинона-4 были получены их ациклические предшественники с остатками алифатических и ароматических аминокислот (лабораторные шифры NcQPhGAB - с остатком гамма-аминомасляной кислоты, NcQPhpAB, NcQPhoAB и NcQPhmAB - с остатками п-, о-, м-аминобензойных кислот).

На первом этапе исследования нами создана математическая модель противовоспалительной активности на основе методов молекулярного моделирования (молекулярный докинг, молекулярные дескрипторы)[2]. Проведен молекулярный докинг тестовой выборки известных производных хиназолинона-4 с описанной биологической активностью, а также исследуемых соединений с молекулой циклооксигеназы 1 и циклоок-сигеназы 2. Модели макромолекул взяты из базы белков RCSB Protein Data Base (http://www.pdb.org). Для докин-га использовали полнофункциональную демо-версию программы Molegro Virtual Docker, в которой реализован генетический алгоритм поиска оптимальной конформации фермент-лиганд; в ней также возможно проведение гиб-

105

Biomedicine № 5, 2010