КАПСУЛЫ С РАСТВОРИМЫМ ЭСТРАДИОЛОМ ДЛЯ ИНТРАВАГИНАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

1. Капсулированный фармацевтический состав для интравагинального введения, содержащий:
a) терапевтически эффективное количество растворимого эстрадиола; и
b) растворяющий агент, причем растворяющий агент представляет собой по меньшей мере одну из С6-С12 жирных кислот, гликоля и их моноглицерида, диглицерида или триглицерида, где фармацевтический состав не содержит гидрофильный гелеобразующий биоадгезивный агент.
2. Состав по п. 1, в котором состав содержит от около 1 микрограмма до около 25 микрограммов эстрадиола.
3. Состав по п. 2, в котором состав содержит от около 1 микрограмма до около 10 микрограммов эстрадиола.
4. Состав по любому из пп. 1-3, в котором состав капсулирован в желатиновую капсулу.
5. Состав по п. 4, в котором капсула является мягкой желатиновой капсулой.
6. Состав по пп. 1-3, в которых растворяющий агент представляет собой по меньшей мере один из следующих: эфир капроновой жирной кислоты, эфир каприловой жирной кислоты, эфир каприновой жирной кислоты и их комбинации.
7. Состав по пп. 1-3 или 5, в которых растворяющий агент представляет собой моноглицерид, диглицерид или триглицерид по меньшей мере одной С6-С12 жирной кислоты.
8. Состав по пп. 1-3 или 5, в которых растворяющий агент представляет собой триглицерид каприловой/каприновой кислот.
9. Состав по пп. 1-3 или 5, в которых растворяющий агент преимущественно представляет собой по меньшей мере одну из С6-С12 жирных кислот, гликоля и их моноглицерида, диглицерида или триглицерида.
10. Состав по п. 1, где состав дополнительно содержит неионное поверхностно-активное вещество.
11. Состав по п. 10, где неионное поверхностно-активное вещество содержит эфир полиэтиленгликоля и жирной кислоты.
12. Состав по п. 10, где неионное поверхностно-активное вещество содержит эфир длинноцепочечной жирной кислоты и полиэтиленгликоля и дополнительно содержит эфир длинноцепочечной жирной кислоты и этиленгликоля.
13. Состав по п. 12, где неионное поверхностно-активное вещество содержит PEG-6 стеарат, пальмитостеарат этиленгликоля и PEG-32 стеарат.
14. Состав по п. 12, где неионное поверхностно-активное вещество содержит PEG-6 пальмитостеарат и пальмитостеарат этиленгликоля.
15. Состав по п. 1, содержащий от 1 мкг до 25 мкг эстрадиола; где растворяющий агент содержит триглицерид каприловой/каприновой кислоты;
где состав включает неионное поверхностно-активное вещество, содержащее PEG-6 пальмитостеарат и пальмитостеарат этиленгликоля и, где фармацевтический состав капсулирован в мягкую желатиновую капсулу.
16. Капсулированный фармацевтический состав для интравагинального введения, содержащий:
a) от 1 микрограмма до 25 микрограммов эстрадиола;
b) триглицерид каприловой/каприновой кислот;
c) неионное поверхностно-активное вещество, представляющее собой PEG-6 пальмитостеарат и пальмитостеарат этиленгликоля; и
d) биоадгезивный агент;
причем фармацевтический состав капсулирован в мягкой желатиновой капсуле.
17. Способ лечения расстройств при недостатке эстрогена, способ подразумевает введение нуждающейся в лечении женщине капсулированного фармацевтического состава для интравагинального введения по любому из пп. 1-16.
18. Способ по п. 17, в котором расстройство при недостатке эстрогена выбрано из группы, состоящей из: вульвовагинальной атрофии, расстройства мочеиспускания, болезненного полового акта, расстройства мочеиспускания при недостатке эстрогена и кровотечения из влагалища, вызванного половой активностью.
19. Способ по п. 17, в котором расстройство при недостатке эстрогена является вульвовагинальной атрофией.
20. Способ по п. 17, в котором расстройство при недостатке эстрогена является болезненным половым актом.