СПОСОБ СНИЖЕНИЯ БОЛЕВОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ЖИВОТНОГО

Полезная модель относится к области физиологии и фармакологии, одной из проблем которых является изучение влияния биологически активных веществ на болевую чувствительность.
Прототипом полезной модели выбран способ снижения болевой чувствительности анальгином [Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2-х т. - М: Медицина, 2000. - Т. 1. - 624 с.; Вейн A.M., Авруцкий М.Я. Боль и обезболивание // M.: Медицина. - 1997. - 280 с; Пат. 2088233 Россия, А61К31 / 79, А61К31 / 14 А61КЗЗ /38 Способ потенцирования действия лекарственных средств / Гмиро В.Ε.; Сердюк СЕ.; Копейкин В.В.; Панарин Э.Ф.; заявитель и патентообладатель Институт высокомолекулярных соединений РАН; заявл. 25.11.1994, бюл.№ 14].
Способ включает: вызывания боли термическим раздражением, внутрибрюшинное введение анальгина и измерения латентного периода (ЛП) наступления болевого ощущения.
Основным недостатком этого способа является относительно малая эффективность.
В основу полезной модели поставлена задача усовершенствования способа снижения болевой чувствительности животных путем введения в организм животного 3-метил-1,5-бензодиазепинону-2 в сверхмалых дозах.
Поставленная задача решается тем, что в способе снижения болевой чувствительности животного, включающем вызывание боли термическим раздражением, внутрибрюшинное введение антиноцицептивного вещества и измерение латентного периода (ЛП) наступления болевого ощущения, согласно полезной модели, в организм животного вводят З-метил-1,5- бензодиазепинон-2, объемом 0,2-0,25 мл в дозах ΙΟ"12, 10"13, 10"14 моль/л, что обеспечивает анальгезирующее действие, превосходящее по силе анальгин.
Способ реализуется таким образом: крысам-самцам (весом 200-250г) внутрибрюшинно вводили 3-метил-1,5-бензодиазепинон-2 объемом 0,2-0,25 мл в дозах 10" 12, ΙΟ"13 и 10"14 моль/л. Одной контрольной группе вводили физиологический раствор, второй контрольной группой были животные, которым вводили анальгин (международное и химическое название: метамизол натрия, metamnzole sodnum; [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)-п-метиламино] в терапевтической дозе. Определение наличия анальгетических свойств соединений осуществлялось с использованием теста "отдергивания хвоста". Через 30 минут животных по-одиночке размещали в экспериментальной установке. Хвост крысы окунали в воду температурой 53°С (температуру воды поддерживали на постоянном уровне). Как только животное чувствовало боль, оно имело возможность вытягивать хвост из воды (ЛП наступления болевого ощущения). Эффективность анальгезирующего действия определялась классически: по возрастанию показателя времени ЛП.
Результаты исследования времени ЛП в тесте "отдергивания хвоста" при инъекции животному 3-метил-1,5-бензодиазепинона-2 в разных дозах показали изменения ЛП как по сравнению с контролем, так и с анальгином (фиг. 1). Как видно из чертежа, * - ρ < 0,05; ** - ρ < 0,01 уровень значимости по сравнению с плацебо # - ρ < 0,05, по сравнению с
-12
-13
-14
контролем (анальгином в дозе 5 миллиграмм/кг),  - контроль,  - анальгином в дозе 5 миллиграмм/кг, после инъекции 3-метил-1,5-бензодиазепинона-2 в дозах 10, 10 и 10 моль/л отмечено увеличение ЛП в среднем в 1,5 раза по сравнению с контролем, а также с анальгином в дозе 5 миллиграмм/кг.
Таким образом, 3-метил-1,5-бензодиазепинон-2 в сверхмалых дозах обеспечивает анальгетическое действие, которое превосходит по силе действие анальгина и обеспечивает большую эффективность способа.