Лекарства по рецепторам

Нобелевская премия по химии вчера была присуждена американским ученым Роберту Лефковицу и Брайану Кобилке. Они разделят призовые $1,2 млн за биохимические исследования клеточных рецепторов человека, отвечающих за вкус, обоняние, восприятие света и реакцию на гормоны. Их работа помогла исследователям раковых опухолей и пригодилась медикам: почти половина всех выпускающихся в мире лекарств блокирует рецепторы, изученные американцами.

Как говорится на сайте 111-й церемонии вручения Нобелевской премии, Роберт Лефковиц и Брайан Кобилка получили награду за "исследования рецепторов, обеспечивающих способность клеток чувствовать окружающую среду и приспосабливаться к ней". По традиции, новость о вручении премии застала лауреатов врасплох. Господин Кобилка, 57-летний профессор школы медицины при Стэнфордском университете, заявил, что "точно не знает", за что ему вручена "нобелевка". 69-летний профессор биомедицины и биохимии Университета Дьюка в Северной Каролине Роберт Лефковиц вообще сказал, что мог бы проспать звонок из Нобелевского комитета, поскольку обычно спит в бирушах. "Меня растолкала жена",— сообщил биохимик, добавив, что планировал постричься, но вместо этого провел "сумасшедший день" в своем университете в связи с присуждением премии.

Как поясняют в Нобелевском комитете, ученые исследовали так называемые рецепторы, сопряженные с G-белком (GPCR-рецепторы; известны российским биохимикам как серпентины). Эти рецепторы служат посредниками в передаче различных внутриклеточных сигналов, например, отвечающих у человека за обоняние, вкус, восприятие света и реакцию на гормоны. "Долгое время оставалось тайной, как клетки могут реагировать на окружающую среду. Ученые знали, что такие гормоны, как адреналин, могут увеличивать давление или ускорять сердцебиение, предполагая, что в клетках есть рецепторы, которые передают эту информацию",— поясняется на сайте комитета. Роберт Лефковиц работал над проблемой с 1968 года, когда он стал изучать работу клетки, "помечая" различные гормоны радиоактивными изотопами, и в итоге выделил рецептор адреналина. Его коллега Брайан Кобилка подключился к работе в 1980-х. Вместе ученым удалось выделить из человеческого генома ген, отвечающий за работу рецептора, реагирующего на адреналин. Анализ гена натолкнул американцев на вывод о том, что он сходен с механизмом того, как человеческий глаз реагирует на свет. В итоге биохимики выделили целое семейство GPCR-рецепторов. Позднее было установлено, что нарушение их работы приводит к заболеваниям у человека, и уже сейчас именно на GPCR-рецепторы воздействует 40% существующих лекарств. Труды Роберта Лефковица и Брайана Кобилки также помогли исследователям раковых опухолей.

Примечательно, что в 2011 году господин Кобилка совершил еще одно важное открытие, сумев запечатлеть ровно тот момент, когда GPCR-рецептор активируется адреналином и посылает сигнал клетке. "Это изображение — молекулярный шедевр. За ним стоят десятилетия работы",— подчеркивают в Нобелевском комитете. Завкафедрой химии природных соединений химфака МГУ профессор Ольга Донцова называет открытие американцев "важным и для науки, и для прикладной медицины". "Их открытие имеет и большое практическое значение с точки зрения регуляции состояния организма. Грубо говоря, хорошо вам, весело или вы хотите спать — за все отвечает одна и та же сигнальная система, которую изучали ученые",— пояснила госпожа Донцова. По ее словам, описанными американцами принципами пользуются и фармацевты, выпускающие лекарства, блокирующие рецепторы. Отметим, что единственным российским химиком, удостоенным престижной премии, стал Николай Семенов. В 1956 году он разделил "нобелевку" с британцем Сирилом Хиншелвудом за исследование механизма химических реакций.

Примечательно, что в этом году премиальный фонд Нобелевской премии был урезан, причем впервые за 60 лет. Если в прошлом году лауреаты получали по 10 млн шведских крон ($1,5 млн), то нынешние — лишь 8 млн крон ($1,2 млн). В Нобелевском комитете секвестр бюджета объясняют "мировым финансовым кризисом". Сегодня в Швеции будут объявлены обладатели премии по литературе. Все награды по традиции будут вручены лауреатам 10 декабря, в день кончины Альфреда Нобеля.