ИМИНОСАХАР В КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЕ

1. Миглустат, а именно N-бутил-1,5-дидезокси-1,5-имино-D-глюцит в кристаллической форме, называемый в данном документе форма I, характеризующийся XRPD-спектром, изображенным на фигуре 3, в котором наиболее интенсивные пики (выраженные в 2θ°) должны обнаруживаться при 9,93, 11,82, 14,46, 15,84, 16,41, 17,76, 17,94, 19,41, 20,01, 20,79, 21,21, 22,14, 22,62, 23,40, 24,75, 26,04 и 30,27±0,2° в 2θ; и DSC-термограммой, изображенной на фигуре 4, которая имеет эндотермический пик при 129-130°С.
2. Миглустат в кристаллической форме I по п. 1, характеризующийся степенью химической чистоты равной или превышающей 98%.
3. Миглустат в кристаллической форме I по п. 1, характеризующийся степенью химической чистоты равной или превышающей 99%.
50
4. Миглустат в кристаллической форме I по п. 1, где кристаллы имеют значение D в диапазоне от приблизительно 25 до приблизительно 250 мкм.
5. Миглустат в кристаллической форме I по п. 1 в качестве API (активного фармацевтического ингредиента), содержащий соединение в идо-конфигурации формулы (V),
в количестве менее 0,1%, определенном с помощью ВЭЖХ.
6. Способ получения миглустата формулы (I) в кристаллической форме I по п. 1,
включающий использование в качестве исходного продукта соединения формулы (III) в кристаллической форме, в частности, в кристаллической форме А,
характеризующегося XRPD, изображенной на фигуре 1, где наиболее интенсивные пики (выраженные в 2θ°) должны обнаруживаться при 4,83, 5,76, 6,96, 7,80, 13,08, 16,50, 17,97, 18,75, 19,14, 19,62+0,2°.
7. Способ получения миглустата в кристаллической форме I по п. 1 с помощью способа очистки, включающего:
1
5
- получение раствора миглустата в С-Салканоле с прямой или разветвленной цепью, предпочтительно метаноле или этаноле;
3
7
- добавление С-Скетона с прямой или разветвленной цепью, предпочтительно ацетона или метилэтилкетона;
- охлаждение смеси и
- извлечение твердого вещества.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая миглустат в кристаллической форме I по п. 1 в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель.
50
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, где кристаллы миглустата имеют значение D в диапазоне от приблизительно 25 до приблизительно 250 мкм.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая миглустат в кристаллической форме I по п. 1 в качестве активного ингредиента, соединение в идо-конфигурации формулы (V),
в количестве менее 0,1%, определенном с помощью ВЭЖХ, и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель.
50
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, где кристаллы миглустата имеют значение D в диапазоне от приблизительно 25 до приблизительно 250 мкм.