ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

1. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, которая включает:
(a) сердцевину, выбранную из группы, состоящей из “покрытой лекарственным средством сердцевины”, содержащей сферы из инертного наполнителя, покрытые композицией лекарственного средства, и “сердцевины, загруженной лекарственным средством”, которая содержит, по меньшей мере, одно лекарственное средство, связующее и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель;
где лекарственное средство представляет собой, по меньшей мере, один фармацевтически активный ингредиент, выбранный из группы, состоящей из высоко растворимых лекарственных средств, лекарственных средств со средней растворимостью и плохо растворимых лекарственных средств в количестве от приблизительно 0,1% масс. до приблизительно 40% масс. от массы композиции; и
(b) дисперсию полимера, содержащую, по меньшей мере, один полимер, обеспечивающий контролируемое высвобождение лекарственного средства, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель;
где продолжительность терапевтического действия указанной фармацевтической композиции составляет, по меньшей мере, от приблизительно 6 часов до приблизительно 30 часов с момента ее приема внутрь.
2. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где сфера на основе наполнителя представляет собой сферу из микрокристаллической целлюлозы.
3. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где композиция для нанесения покрытия лекарственного средства включает, по меньшей мере, одно лекарственное средство и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель.
in situ
4. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, которая дополнительно включает  желатинизирующуюся систему, содержащую, по меньшей мере, один гелеобразующий полимер.
5. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где высоко растворимое лекарственное средство является лекарственным средством, растворимость которого в воде составляет больше чем 100 мг/мл и которое представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из метформина гидрохлорид, пропранолола гидрохлорид, ранитидина гидрохлорид и дилтиазема гидрохлорид.
6. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где обладающее средней растворимостью лекарственное средство является лекарственным средством, которое имеет растворимость в воде в диапазоне от приблизительно 1 мг/мл до 100 мг/мл и которое представляет собой, по крайней, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из парацетамола, атомоксетина гидрохлорида, дулоксетина гидрохлорида, флуоксетина гидрохлорида, пароксетина гидрохлорида, тамсулозина гидрохлорида, лидокаина и салициловой кислоты.
7. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где плохо растворимое лекарственное средство является лекарственным средством, растворимость которого в воде составляет меньше чем 1 мг/мл и которое представляет собой, по меньшей мере, одно лекарственное средство, выбранное из группы, состоящей из зипразидона, карбамазепина, ондансетрона, лорноксикама, диазепама, алпразолама, кетопрофена, напроксена, оксазепама, преднизолона, прогестерона и финастерида.
8. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где полимер, обеспечивающий контролируемое высвобождение лекарственного средства, представляет собой, по меньшей мере, один полимер, выбранный из группы, состоящей из этилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропил-метилцеллюлозы, натриевого производного карбоксиметилцеллюлозы, полиакрилатов, нейтральных сополимеров на основе этилакрилата и метилметакрилата, сополимеров акрилата и метакрилатов, полиметилметакрилатов и поливинилацетата.
9. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где количество указанного полимера, обеспечивающего контролируемое высвобождение лекарственного средства, находится в диапазоне от приблизительно 5% масс. до приблизительно 60% масс. от массы композиции.
10. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.4, где указанный гелеобразующий полимер представляет собой, по меньшей мере, один полимер, выбранный из группы, состоящей из альгината натрия, альгината кальция, натриевого производного карбоксиметилцеллюлозы, хитозана, смолы ксантана и геллановой камеди.
11. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.4, где количество указанного гелеобразующего полимера находится в диапазоне от приблизительно 5% масс. до приблизительно 60% масс. от массы композиции.
12. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой, по меньшей мере, один наполнитель, выбранный из группы, состоящей из разбавителей, связующих, загустителей, антиоксидантов, поверхностно-активных веществ, регуляторов сыпучести, пластификаторов, растворителей и консервантов.
13. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где указанная фармацевтическая композиция приготовлена в виде лекарственной формы, выбранной из группы, состоящей из суспензии, таблетки, порошка, гранул и капсул.
14. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где указанная композиция имеет форму гранул, размер частиц в которых находится в диапазоне от приблизительно 150 мкм до приблизительно 500 мкм.
15. Предназначенная для перорального приема фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где указанная композиция устойчива.
16. Способ получения предназначенной для перорального приема фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением лекарственного средства; где указанный способ включает следующие стадии:
(a) приготовление сердцевины, выбранной из группы, состоящей из “покрытой лекарственным средством сердцевины”, содержащей сферы из инертного наполнителя, покрытые композицией лекарственного средства, и “сердцевины, загруженной лекарственным средством”, которая содержит, по меньшей мере, одно лекарственное средство, связующее и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель;
(b) приготовление дисперсии полимера, включающей, по меньшей мере, один полимер, обеспечивающий контролируемое высвобождение лекарственного средства, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель;
(c) нанесение дисперсии полимера на сердцевину, приготовленную на стадии (a), при этом получают гранулы, покрытые полимером;
in situ
(d) необязательно приготовление  желатинизирующейся системы, содержащей, по меньшей мере, один гелеобразующий полимер, и приготовление дисперсии с указанной сердцевиной или с дисперсией полимера; и
(e) преобразование полученных гранул в фармацевтически приемлемую лекарственную форму.
17. Способ по п.16, дополнительно включающий сушку гранул при температуре от приблизительно 30°C до приблизительно 80°C в течение от приблизительно 10 мин до приблизительно 48 часов.