СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ДЕМЕТИЛДАУНОРУБИЦИНА

1. Способ получения антрациклина карминомицина, представленного формулой 1, из антрациклина даунорубицина, включающий следующие стадии:
взаимодействие даунорубицина, представленного формулой 2, или N - защищенного даунорубицина, представленного формулой 3, со слабыми кислотами Льюиса для деметилирования 4-метокси группы даунорубицина, представленного формулой 2, или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой 3, с получением реакционной массы.
4
3
2
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что слабыми (мягкими) кислотами Льюиса являются TiHal, BHal, MgHal, где Hal=F, Cl, Br, I.
2
.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят, используя растворитель, выбранный из группы, включающей безводные алканы, циклоалканы, арены, галогеноалканы, простые эфиры и CS
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят при температуре от примерно 10 до примерно 80°C в течение от 1 до 10 ч.
5. Способ по п.1, дополнительно включающий стадии:
обработку реакционной массы водным раствором сильной органической или неорганической кислоты; и
экстракцию карминомицина в виде основания из обработанной реакционной массы с помощью нерастворимого в воде органического растворителя.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что одна из сильных органических кислот или неорганических кислот выбрана из группы, включающей серную кислоту или соляную кислоту.
4
6
7. Способ по п.5, отличающийся тем, что нерастворимый в воде органический растворитель включает один из галогеноалканов, циклоалканов, аренов, С-С спиртов или их смесь.