ПРОЛЕКАРСТВА ЭСТРОГЕНА И СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ ПРОЛЕКАРСТВ ЭСТРОГЕНА

1. Устройство для интравагинальной доставки лекарственного средства, содержащее:
одну или более секций, при этом каждая из одной или более секций содержит пролекарство эстрогена и/или прогестин, диспергированные в термопластичной полимерной матрице.
2. Устройство по п. 1, отличающееся тем, что одна или более секций представляют собой секции без покрытия.
3. Устройство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что одна или более секций представляют собой секции с покрытием, содержащие пролекарство эстрогена и/или прогестин, диспергированные в термопластичной полимерной матрице с покрытием.
4. Устройство по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что устройство содержит две или более секции, имеющие разные размеры.
5. Устройство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что пролекарство эстрогена представляет собой сложный моно или диэфир эстриола.
6. Устройство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что пролекарство эстрогена представляет собой пролекарство эстриола, имеющее структуру:
,
где R представляет собой насыщенный углеводород.
7. Устройство по п. 6, отличающееся тем, что R представляет собой метил.
8. Устройство по п. 6, отличающееся тем, что R представляет собой циклопропил.
9. Устройство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что пролекарство эстрогена представляет собой пролекарство эстриола, имеющее структуру:
,
где R представляет собой насыщенный углеводород.
10. Устройство по п. 9, отличающееся тем, что R представляет собой метил.
11. Устройство по п. 9, отличающееся тем, что R представляет собой циклопропил.
12. Устройство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что пролекарство эстрогена представляет собой пролекарство эстриола, имеющее структуру:
,
где R представляет собой насыщенный углеводород.
13. Устройство по п. 12, отличающееся тем, что R представляет собой циклопропил.
14. Устройство по любому из пп. 1-13, отличающееся тем, что указанное устройство содержит по меньшей мере одну секцию, содержащую прогестин, и отличающееся тем, что при вагинальном применении прогестин высвобождается в количестве, достаточном для ингибирования овуляции у фертильных женщин.
15. Устройство по п. 14, отличающееся тем, что прогестин представляет собой тримегестон.
16. Устройство по любому из пп. 1-15, отличающееся тем, что указанное устройство содержит по меньшей мере одну секцию, содержащую пролекарство эстрогена, и по меньшей мере одну секцию, содержащую прогестин, и тем, что при вагинальном применении пролекарство эстрогена и прогестин высвобождаются в количествах, достаточных для обеспечения контроля цикла у фертильных женщин.
17. Устройство по любому из пп. 1-16, отличающееся тем, что устройство для интравагинальной доставки лекарственного средства обеспечивает пролекарство эстрогена и/или прогестин в соответствии с профилем высвобождения ненулевого порядка.
18. Устройство по любому из пп. 1-17, отличающееся тем, что термопластичная полимерная матрица содержит сополимер этиленвинилацетата.
19. Устройство по любому из пп. 1-17, отличающееся тем, что термопластичная полимерная матрица содержит термопластичный полиуретан.
20. Устройство по любому из пп. 1-19, отличающееся тем, что секция представляет собой секцию с покрытием, которая содержит термопластичную полимерную матрицу, содержащую сополимер этиленвинилацетата (EVA) с содержанием VA (винилацетата) от 18% до 40%, и причем покрытие включает сополимер EVA с содержанием VA от 6% до 18%.
21. Устройство по любому из пп. 1-19, отличающееся тем, что термопластичная полимерная матрица содержит сополимер этиленвинилацетата (EVA) с содержанием VA (винилацетата) от 18% до 40% в сердцевине и полиэтилен низкой плотности (LDPE).
22. Устройство по любому из пп. 1-21, отличающееся тем, что устройство имеет по существу кольцевую форму.
23. Устройство по любому из пп. 1-22, отличающееся тем, что устройство имеет диаметр поперечного сечения в диапазоне от 1 мм до 10 мм.
24. Устройство по любому из пп. 1-23, отличающееся тем, что устройство имеет внешний диаметр в диапазоне от 35 мм до 70 мм.
25. Устройство по любому из пп. 1-24, отличающееся тем, что устройство доставляет эффективное количество прогестина и пролекарства эстрогена в течение по меньшей мере 21 дней.
26. Устройство по любому из пп. 1-25, отличающееся тем, что количество прогестина и/или пролекарства эстрогена, высвобождаемое устройством в последний день лечения, по меньшей мере на 50% выше, чем в любой день после первого дня применения.