КАРБОНАТНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

1. Пролекарство, содержащее:
(а) часть исходного лекарственного средства, где исходное лекарственное средство содержит гидроксильную группу или карбоксильную группу, при условии, что исходное лекарственное средство является иным, чем метанол, этанол или фенол; и
(b) часть пролекарства формулы:
где часть пролекарства присоединена к части исходного лекарственного средства по гидроксильной группе или карбоксильной группе, с образованием карбонатной части; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
2. Пролекарство по п.1, где исходное лекарственное средство представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей ацетаминофен, гидрохинон, метакрезол, резорцин, парахлорфенол, гваякол, флороглюцинол, хлоркрезол, мехинол, меркуфенол, салициламид, хлороксиленол, ванилин, хлорзоксазон, тимол, метилпарабен, фенолсульфоновую кислоту, пароксипропион, резорцин, брокрезин, хлоринданол, оксихинолин, норэпинефрин, октопамин, допамин, ванилин, норфенефрин, этилпарабен, клоксихин, эвгенол, гидроксиамфетамин, оксидопамин, тетрохинон, эпинефрин, гимекромон, фенилефрин, пропофол, йодохинол, эдрофониум, флопропион, пропилпарабен, гликольсалицилат, левонордефрин, мефенезин, адреналон, хлороксин, клиохинол, галхинолы, мелизам, рацепинефрин, аминосалицилат, эпинефрин, гвайфенезин, бутилпарабен, этилефрин, гексилрезорцинол, рацепинефрин, роксарзон, пропил галлат, клорофен, детеренол, эпинефрил борат, монобензон, варфарин, секлазон, хлорфенезин карбамат, метоксамин, буцетин, изопротеренол, изопреналин, бутилированный гидрокситолуол, этамиван, этилеводопу, напроксол, тапентадол, антралин, метокарбамол, карбидопу, осалмид, албутерол, берефрин, дрометризол, фадолмидин, фентиклор, изоэтарин, оксибензон, фениламиносалицилат, преналтерол, профадол, стирипентол, триклозан, пиндолол, эптазоцин, изоэтарин, левалбутерол, бенсеразид, дибромсалан, диоксибензон, энофеласт, фосалан, идроноксил, метабромсалан, метилдопат, октисалат, римитерол, атенолол, битионол, дезоцин, альпренолол, мидодрин, бунитролол, бупранолол, эзатенолол, бенсеразид, метопролол, нитекапон, циклафрин, цирамадол, гомосалат, ноноксинол 4, панадол, хиндониум, ноноксинол 9, пропранолол, диэтилстильбэстрол, толкапон, диенэстрол, оксиметазолин, трамадол, гексестрол, окспренолол, бенсалан, бутоксамин, аксомадол, карбутерол, цирамадол, циклазоцин, декспропанолол, сотеренол, принаберел, никлозамид, пентазоцин, венлафаксин, гексахлорофен, ритодрин, колтерол, декстрорфан, эмбутранлид, фенгабин, изомолпан, кетазоцин, моксазоцин, наксаголид, фенпрокоумон, сульфонтерол, сулисобензон, цианиданол, капсаицин, надолол, эсмолол, энтакапон, метараминол, бензбромарон, ритодрин, бефунолол, бензиодарон, метипранолол, прокатерол, алентемол, буметризол, бунолол, бутопамин, добутамин, эквилин, эксапролол, фенотерол, флуоросалан, галантамин, изоэтарин, левалбутерол, мазопрокол, пранолиум хлорид, прифелон, проксикромил, раклоприд С11, ротиготин, тазофелон, тебуфелон, зукапсаицин, эстрон, эстрадиол, бетаксолол, гидроморфон, оксиморфон, фенотерол, нилидрин, нипрадилол, изокссуприн, метипранолол, эпинефрин, бисопролол, денопамин, томелукаст, антрамицин, допамантин, левобетаксолол, ломофунгин, норэпинефрин, оксилорфан, прогабид, рактопамин, талеранол, ксипамид, зеранол, эстриол, кодеин, октабензон, оксикодон, оксифедрин, буфетолол, оксиметебанол, дротебанол, идебенон, ацебутолол, примидолол, бефлоксатон, арбутамин, бифенамин, буторфанол, циклопролол, калафунгин, кеторфанол, октризол, фенолфталеин, толгабид, ксамотерол, дронабинол, этинилэстрадиол, ацебутол, лабеталол, магния салицилат, бергенин, фенолсульфонфталеин, флуоресцеин, налоксон, дилевалол, дипивефрин, амодиахин, дикумарол, экопипам, эпиместрол, налмефен, налтрексон, оксифенбутазон, салетамид, типропидил, атоваквон, фентоламин, местранол, фенолдопам, дипивефрин, сикканин, бевантолол, мелуадрин, триметохинол, налтрексон, налмефен, морфин, бухинолат, ципрохинат, допексамин, эстрадиол, эстразинол, тинабинол, налбуфин, амосулалол, пентазоцин, этилморфин, цефадроксил, оксихинолин, оптохин, амоксициллин, гвайтиллин, медроксалол, меноктон, модекаинид, налмексон, пентаморфон, рафоксанид, сульфиналол, тепоксалин, тидемберсат, типентозин, зинтерол, метилнальтрексон, эпанолол, тоборинон, дигидрокодеин, десвенлафаксин, буциндолол, циладопу, дарбуфелон, приномастат, допексамин, медроксалол, месуприн, салантел, эстрадиол, энпростил, нафтопидил, хинин, акризорцин, алвоцидиб, дролоксифен, фенпростален, фенретинид, инциклинид, набилон, небиволол, репротерол, сабелузол, афимоксифен, осутидин, берапрост, эзетимиб, токоферол, пиноксепин, ципрефадол, клосантел, декохинат, лубелузол, салметерол, эстрадиол, ледоксантрон, мералеин натрий, нилэстриол, палиперидон, ранолазин, тоназоцин, ксорфанол, зеназоцин, седоксантрон, леворфанол, леваллорфан, супростон, кетоциклин, эстрамустин, пироксантрон, санциклин, сармоксициллин, сибенадет, тебухин, траксопродил, небиволол, серглифлозин, суплатаст, акситиром, дазантафил, демециклин, дигидрокодеин, энципразин, квадазоцин, ранолазин, телоксантрон, тримазосин, тетрациклин, буторфанол, толтеродин, митоксантрон, бендакалол, биаламикол, демеклоциклин, метациклин, низбутерол, доксициклин, метапротеренол, метациклин, баметан, травопрост, силодозин, ралоксифен, гексопреналин, аколбифен, арформотерол, арзоксифен, эпитетрациклин, миноциклин, нантрадол, нитроциклин, окситетрациклин, хлортетрациклин, пуромицин, налфурафин, тербуталин, идарубицин, кломоциклин, инденолол, сульфобромофталеин, карубицин, хинидин, салбутамол, битолтерол, даунорубицин, моксалактам, латамоксеф, адапролол, базедоксифен, босентан, ролитетрациклин, луртотекан, меногарил, лазофоксифен, квинтеренол, стеффимицин, токоферсолан, дролоксифен, зосуквидар, гесперидин, салметерол, тигециклин, фулвестрант, атоваквон, эдотекарин, левалбутерол, оксантел, новобиоцин, апоморфин, прокатерол, этопосид, рутин, метопролол, лопинавир, ресциметол, бемотризинол, леводобутамин, меткефамид, пенбутолол, нелфинавир, иринотекан, гамма оризанол, эналкирен, элсамитруцин, неокарциностатин, зорубицин, лиотрикс, меклоциклин, эскулин, рифамицин, тенипозид, майтансин, валрубицин, паматолол, темопорфин, тубокурарин, гидроксизин, трабектедин, проксорфан, ксамотерол, рифамексил, рифаксимин, ногаламицин, виндезин, формотерол, ифенпродил, рифамид, акларубицин, рифампицин, хинидин, бизелезин, рифаметан, лаволтидин, сеглитид, рифапентин, винбластин, винкристин, рифалазил, окситоцин, аспартоцин, овемотид, дифенидол, перфеназин, вапреотид, салициловую кислоту, аминосалициловую кислоту, мезалазин, оксфеницин, тирозин, леводопу, метирозин, висмута субгаллат, иотирозин I-131, дроксидопу, диотирозин I-125, флуородопу F-18, дифлунизал, салсалат, салнацедин, пиреноксин, лиотиронин I-125, лиотиронин I-131, микофенольную кислоту, олсалазин, талибегрон, цефадроксил, амоксициллин, сульфасалазин, деферасирокс, цефпрозил, фендосал, берапрост, бентиромид, клопростенол, трепростинил, карбидопу, серметацин, мербромин, цефатризин, фумоксициллин, алвимопан, цефапарол, ламифибан, бенгальский розовый, кромогликат, пропилен гликолат, стрептонигрин, типелукаст, фидексабан, моксалактам, доксорубицин, эзорубицин, эпирубицин, эталоциб, элтромбопаг, цефпирамид, бензоилпас, ласалоцид, аплавирок, пирарубицин, лимециклин, цефоперазон, клоперастин, тимопентин, пиридициллин, сенносиды, бимосиамос и пивампициллин; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
3. Пролекарство по п.1, где пролекарство представляет собой формулу:
или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
4. Пролекарство по п.1, где исходное лекарственное средство представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей аспирин, напроксен, гемфиброцил, ципрофибрат, этакриновую кислоту, циноксацин, пранопрофен, фенклофенак, милоксацин, оксолиновую кислоту, тикринафен, тикринафен, дроксацин, флуфенисал, фурапрофен, фуробуфен, изоксепак, аниролак, беноксапрофен, фурегрелат, салкапрозат, тиксанокс, протизиновую кислоту, фебуксостат, трепибутон, брокринат, пазуфлоксацин, цетраксат, капобеновую кислоту, нафенопин, сулотробан, ксаноксат, траниласт, толрестат, ацитретин, индакринон, иопроновую кислоту, микофенолат, тироксин I-125, тироксин I-131, индометацин, буметанид, пиретанид, циломиласт, мофезолак, эфапроксирал, лифиброл, тифурак, цефадроксил, офлоксацин, олопатадин, левотироксин, эфапроксирал, минокромил, оксарбазол, пробикромил, фенетициллин, флуоресцеин, недокромил, зидометацин, велифлапон, тезаглитазар, пропициллин, кодоксим, левопропилциллин, ацеметацин, метициллин, берапрост, вареспладиб, моксифлоксацин, балофлоксацин, балсалазид, сивелестат, премафлоксацин, грепафлоксацин, адапален, элвитегравир, тирофибан, сарпогрелат, типласинин, метилдопу, репаглинид, софалкон, соделглитазар, клинофибрат, карфециллин, тикарциллин крезил, сивелестат, тримебутин, аблукаст, эртипротафиб, моексиприл, фиратеграст, кандоксатрил, сарбенициллин инданил, гареноксацин, полифепросан 20, атрасентан, мураглитазар, фенопрофен, пелиглитазар, фарглитазар, элсибукол, квифлапон, сукцинобукол, лапаквистат, экопладиб, левофлоксацин, гатифлоксацин, салициловую кислоту, аминосалициловую кислоту, мезалазин, оксфеницин, тирозин, леводопу, метирозин, висмута субгаллат, иотирозин I-131, дроксидопу, диотирозин I-125, флуородопу F-18, дифлунизал, салсалат, салнацедин, пиреноксин, лиотиронин I-125, лиотиронин I-131, микофенольную кислоту, олсалазин, талибегрон, цефадроксил, амоксициллин, сульфасалазин, деферасирокс, цефпрозил, фендосал, берапрост, бентиромид, клопростенол, трепростинил, сарбидопу, серметацин, мербромин, цефатризин, фумоксициллин, алвимопан, цефапарол, лимифибан, бенгальский розовый, кромогликат, пропилен гликолат, стрептонигрин, типелукаст, фидексабан, моксалактам, доксорубицин, эзорубицин, эпирубицин, эталоциб, элтромбопаг, цефпирамид, бензоилпас, ласалоцид, аплавирок, пирарубицин, лимециклин, цефоперазон, клоперастин, тимопентин, пиридициллин, сенносиды, бимосиамос и пивампициллин; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват вышеприведенного соединения.
5. Лекарственное средство, содержащее пролекарство по любому одному из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Лекарственное средство по п.5, содержащее соединение по п.3 и соединение, выбранное из группы, состоящей из опиоида, нестероидного противовоспалительного лекарственного средства (НПВС/NSAID), бензодиазепина и барбитурата.
7. Лекарственное средство по п.5, содержащее соединение по п.3 и соединение, выбранное из группы, состоящей из кодеина, морфина, гидрокодона, гидроморфона, леворфанола, пропоксифена, аспирина, кеторолака, ибупрофена, кетопрофена, флурбипрофена, этодолака, диклофенака, мизопростола, мелоксикама, пироксикама, напроксена, кофеина, доксиламина, памаброма, трамадола, декстропропоксифена, метилгекситала, каризопродола, буталбитала, диазепама, лоразепама и мидазолама.
8. Способ лечения заболевания или состояния, которое восприимчиво к исходному лекарственному средству, причем данный способ включает введение индивидууму эффективного количества пролекарства исходного лекарственного средства от любого одного из пп.1-3.
9. Способ по п.8, в котором заболевание или состояние, которое восприимчиво к ацетаминофену, включает введение индивидууму эффективного количества пролекарства:
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата вышеприведенного соединения.
10. Способ по п.9, в котором заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из боли, лихорадки, воспаления, ишемического поражения и нейронного поражения.
11. Способ по п.9 или 10, в котором пролекарство вводят парентерально.
12. Способ по п.11, в котором пролекарство вводят внутривенно.
13. Способ по п.11, в котором пролекарство вводят внутримышечно.
14. Способ по п.11, в котором пролекарство вводят подкожно.
15. Способ по п.8, в котором доза пролекарства составляет от примерно 300 мг до примерно 2,6 г.
16. Способ по п.8, в котором доза пролекарства составляет от примерно 1,3 г до примерно 1,9 г.
17. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 1 мл до примерно 25 мл.
18. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 10 мл до примерно 20 мл.
19. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 1 мл до примерно 10 мл.
20. Способ по п.8, в котором объем дозы составляет от примерно 5 мл до примерно 10 мл.
21. Набор для лечения или профилактики боли, лихорадки, воспаления, ишемического поражения или нейрогенного поражения, содержащий пролекарство по п.3; и инструкции для применения в лечении и профилактике боли, лихорадки, воспаления, ишемического поражения или нейронного поражения.
22. Лекарственное средство по п.5, где средство является малообъемным/высококонцентрированным лекарственным средством.
23. Малообъемное/высококонцентрированное лекарственное средство по п.22, содержащее пролекарство по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель.