الكلمات المفتاحية الخاصة بالمكنز الزراعي (أجروفوك)

2018

Байсаров

As a result of complex chemical processing of medicinal raw materials of Artemisia glabella Kar. et Kir., including CO2 extraction and lactones isolation, we have investigated the chemical composition of flavonoids to select the biologically active ones and carry out modifications on their basis. Two flavonoids pectolinaringenin and cirsilineol have been isolated by partition chromatography from the secondary raw materials of Artemisia glabella Kar. et. Kir. and identified. To obtain new biologically active compounds, we have synthesized new amino derivatives of cirsilineol by the Mannich reaction with secondary amines (piperidine and N-methylpiperazine) in isopropanol with the presence of dimethylaminopyridine. In proton NMR spectrum of the synthesized compounds there are proton signals of the initial cirsilineol fragment; however, there is no N-8 proton signal, besides other signals typical for amines’ benzene ring have been observed at 1.53–3.90 ppm. It means that reaction occurred at the C-8 position of carbon in ring A. The synthesized compounds have been studied for various types of biological activity typical for this class, including hepatoprotective and anti-inflammatory activities. Amino derivatives of cirsilineol exhibit a moderate activity against HepG2 cell line, while cirsilineol at a dose of 5 mg/ml expresses a pronounced hepatoprotective activity. Moreover, all samples at a dose of 25 mg/kg show poor anti-inflammatory effects on the model of acute exudative reaction in vivo. | В плане комплексной химической переработки лекарственного сырья полыни гладкой (Artemisia glabella Kar. et Kir.) после СО2 экстракции и выделения лактонов нами был исследован химический состав флавоноидов с целью выделения биологически активных флавоноидов и проведения химической модификации на их основе. Из вторичного сырья полыни гладкой хроматографическим разделением выделены и идентифицированы 2 флавоноида: пектолинаригенин и цирсилинеол. В плане получения биологически активных соединений, синтезированы новые аминопроизводные цирсилинеола реакцией Манниха с вторичными аминами (пиперидином и N-метилпиперазином) в изопропаноле в присутствии диметиламинопиридина. В ПМР-спектре синтезированных соединений присутствуют сигналы протонов исходного фрагмента цирсилинеола, но отсутствует сигнал протона Н-8, и наблюдаются дополнительные сигналы характерные для бензольного кольца аминов в области 1.51–3.90 м.д. Что позволяет судить о том, что реакция прошла по С-8 положения углерода в кольце А. Синтезированные соединения изучены на различные виды биологической активности, характерные для данного класса, включая гепатопротекторную и противовоспалительную активность. Аминопроизводные цирсилинеола проявляют умеренную активность на культуре клеток HepG2, а цирсилинеол в дозе 5 мг/мл проявляет выраженную гепатопротекторную активность. Также все образцы в дозе 25 мг/кг проявляют слабое противовоспалительное действие на модели острой экссудативной реакции в условиях in vivo.

اظهر المزيد [+]

اقل [-]

Altai State University - Russian Federation

2018

Высочина

The review of materials on the composition and biological activity of anthraquinones of species of the genus Rheum L. The most well-studied are the representatives of "forest rhubarb", which evolved in the forests of Central and Northern China: Rheum palmatum L., R. officinale Baill., R. emodi Wall. ex Meissn., R. rhabarbarum L. (= R. undulatum L.) and R. compactum L. (= R. rhaponticum L.). The official rhubarb is the Tungut rhubarb R. palmatum L. var. tanguticum Regel, known on the international pharmaceutical market as "Chinese rhubarb". The main aglykones of rhubarb anthraquinones are chrysofanol, emodin, aloe-emodin, fisсion and rhein. Particular attention is paid to various aspects of their impact on the processes that accompany oncological diseases. Emodin was found to inhibit cell proliferation, induce apoptosis induction, and prevent metastases. Emodin and aloe-emodin have high cytotoxic activity against oral squamous cell carcinoma and salivary gland cancer. Rhein inhibits the absorption of glucose in tumor cells and leads to their death. Anthraquinone glycosides, in contrast to aglycons, exhibit moderate cytotoxic activity. Other types of biological activity have been investigated - antimicrobial, antiviral, immunomodulating, antioxidant, molluscicidal etc. It follows from the presented materials that species of the genus Rheum containing anthracene derivatives are promising for practical use and further study. | Приведен обзор материалов по составу и биологической активности антрахинонов видов рода Rheum L. Наиболее хорошо изученными являются представители «лесных ревеней», эволюционно возникших в лесах Центрального и Северного Китая: Rheum palmatum L., R. officinale Baill., R. emodi Wall. ex Meissn., R. rhabarbarum L.(= R. undulatum L.) и R. compactum L. (= R. rhaponticum L.). Официальной медициной признан ревень тангутский R. palmatum L. var. tanguticum Regel, известный на международном фармацевтическом рынке как «ревень китайский». Основные агликоны антрахинонов ревеней – хризофанол, эмодин, алоэ-эмодин, фисцион и реин. Особое внимание уделено различным аспектам их воздействия на процессы, сопровождающие онкологические заболевания. Установлено, что эмодин ингибирует клеточную пролиферацию, вызывает индукцию апоптоза и профилактику метастазов. Эмодин и алоэ-эмодин обладают высокой цитотоксической активностью против орального плоскоклеточного рака и рака слюнных желез. Pеин ингибирует поглощение глюкозы в опухолевых клетках и приводит к их гибели. Антрахиноновые гликозиды, в отличие от агликонов, проявляют умеренную цитотоксическую активность. Проводились исследования других типов биологической активности – антимикробной, антивирусной, иммуномодулирующей, антиоксидантной моллюскоцидной и пр. Из представленных материалов следует, что виды рода Rheum, содержащие антраценпроизводные, перспективны для практического использования и дальнейшего изучения.

اظهر المزيد [+]

اقل [-]

Altai State University - Russian Federation

2018

Оленников

Rhaponticum uniflorum (L.) DC. is a plant species of the Asteraceae family, widely used in traditional medicine in the Easteren Asia. Currently R. uniflorum is a subject of scientific interest of the chemists, biologists, pharmacologists, and others. This review includes scientific data from 1991 to 2017. The investigation of the chemodiversity of R. uniflorum showed the presence of more than 100 compounds, including sesquiterpenes, diterpenes, ecdysteroids, triterpenes, sterols, thiophenes, flavonoids, amino acids, fatty acids, etc. Ecdysteroids and triterpenes (more than 40 compounds) are the most studied groups of substances of R. uniflorum. The data about the methods of chromatographic analysis of terpenoids and phenolic compounds, as well as the quantitative content of some compounds in various organs of R. uniflorum are summarized in this paper. It is shown that the extracts and some compounds of R. uniflorum possess a wide spectrum of biological activity, including anxiolytic, stress-protective, actoprotective, antihypoxic, anabolic, hepatoprotective, inhibiting PPARγ receptors, anti-inflammatory, antitumor, immunostimulating, antiatherosclerotic, hypolipidemic effects. However, in spite of the known information about the pharmacological activity of R. uniflorum, the data of clinical trials are absent, thereby further investigations of this plant species is necessary. | Rhaponticum uniflorum (L.) DC. – растительный вид семейства Asteraceae, широко применяемый в традиционной медицине Восточной Азии. В настоящее время R. uniflorum является предметом научного интереса со стороны химиков, биологов, фармакологов и др. Данный обзор включает информацию научной литературы с 1991 по 2017 гг. Изучение хеморазнообразия R. uniflorum выявило присутствие более 100 соединений, включая представителей таких классов, как сесквитерпены, дитерпены, экдистероиды, тритерпены стеролы, тиофены, флавоноиды, аминокислоты, жирные кислоты и др. Наиболее изученными группами веществ являются экдистероиды и тритерпены (более 40 соединений). Сведения о методах хроматографического анализа терпеноидов и фенольных соединений, а также о количественном содержании некоторых компонентов в различных органах R. uniflorum обобщены в данной работе. Показано, что экстракты и некоторые соединения R. uniflorum обладают широким спектром биологической активности, включая анксиолитическое, стресс-протективное, актопротекторное, антигипоксическое, анаболическое, гепатопротекторное, ингибирующее рецепторы PPARγ, противовоспалительное, противоопухолевое, иммуностимулирующее, антиатеросклеротическое, гиполипидемическое действие. Однако несмотря на известные сведения о фармакологическй активности R. uniflorum отсутствуют данные клинических исследований, в связи с чем необходимо дальнейшее изучение этого растительного вида.

اظهر المزيد [+]

اقل [-]

Altai State University - Russian Federation

2018

Боголицын

The modern state of research of marine brown algae polyphenolic compounds – phlorotannins, is analyzed. The data on the content of phlorotannins in biomass are presented depending on the species of algae and the place of growth. The biosynthesis, morphology, accumulation in the thallus, the physicochemical properties and biological role of these compounds are considered. The classical methods of isolating phlorotannins from algae are described, as well as modern methods, such as ultrasonic, microwave, enzymatic extraction, liquid extraction under pressure and supercritical fluid extraction. The ways of selective extraction of these compounds from extracts by methods of liquid-phase and solid-phase extraction are considered. Methods for studying the polymer composition of phlorotannins like gel permeation chromatography and ultrafiltration are presented. In the review of methods for quantitative determination and structural analysis of phlorotannins, special attention is paid to methods of nuclear magnetic resonance spectroscopy and chromatography-mass spectrometry using various ionization methods. The significant biological activity of phlorotannins is shown, which is represented by antioxidant, antitumor, anti-inflammatory, antibacterial, antiviral and other activities, which determines the prospects for the practical application of these polyphenolic compounds as therapeutic and prophylactic agents in the food, cosmetic and pharmacological industries. | Проанализировано современное состояние исследований полифенольных соединений морских бурых водорослей – флоротаннинов. Представлены данные по содержанию полифенолов в биомассе в зависимости от класса, вида водорослей и места их произрастания, рассмотрены биосинтез, морфология, накопление в талломе, физико-химические свойства и биологическая роль данных соединений. Проведено описание классических методов выделения флоротаннинов из бурых водорослей и современных методов, таких как ультразвуковая, микроволновая, ферментативная экстракции, жидкостная экстракция под давлением и сверхкритическая флюидная экстракция. Рассмотрены способы селективного извлечения данных полифенольных соединений из экстрактов методами жидкофазной и твердофазной экстракции. Представлены такие методы исследования полимерного состава флоротаннинов, как гель-хроматография и ультрафильтрация. В обзоре методов количественного определения и структурного анализа флоротаннинов особое внимание уделено методам спектроскопии ядерно-магнитного резонанса и хромато-масс-спектрометрии с использованием различных методов ионизации. Показана значимая биологическая активность флоротаннинов, представленная антиоксидантной, противоопухолевой, противовоспалительной, антибактериальной, противовирусной и другими видами активностей, что обусловливает перспективность практического применения данных полифенольных соединений в качестве лечебных и профилактических средств в пищевой, косметической и фармакологической отраслях.

اظهر المزيد [+]

اقل [-]

Altai State University - Russian Federation

2018

Высочина

The review of materials on the composition and biological activity of anthraquinones of species of the genus Rheum L. The most well-studied are the representatives of "forest rhubarb", which evolved in the forests of Central and Northern China: Rheum palmatum L., R. officinale Baill., R. emodi Wall. ex Meissn., R. rhabarbarum L. (= R. undulatum L.) and R. compactum L. (= R. rhaponticum L.). The official rhubarb is the Tungut rhubarb R. palmatum L. var. tanguticum Regel, known on the international pharmaceutical market as "Chinese rhubarb". The main aglykones of rhubarb anthraquinones are chrysofanol, emodin, aloe-emodin, fisсion and rhein. Particular attention is paid to various aspects of their impact on the processes that accompany oncological diseases. Emodin was found to inhibit cell proliferation, induce apoptosis induction, and prevent metastases. Emodin and aloe-emodin have high cytotoxic activity against oral squamous cell carcinoma and salivary gland cancer. Rhein inhibits the absorption of glucose in tumor cells and leads to their death. Anthraquinone glycosides, in contrast to aglycons, exhibit moderate cytotoxic activity. Other types of biological activity have been investigated - antimicrobial, antiviral, immunomodulating, antioxidant, molluscicidal etc. It follows from the presented materials that species of the genus Rheum containing anthracene derivatives are promising for practical use and further study. | Приведен обзор материалов по составу и биологической активности антрахинонов видов рода Rheum L. Наиболее хорошо изученными являются представители «лесных ревеней», эволюционно возникших в лесах Центрального и Северного Китая: Rheum palmatum L., R. officinale Baill., R. emodi Wall. ex Meissn., R. rhabarbarum L.(= R. undulatum L.) и R. compactum L. (= R. rhaponticum L.). Официальной медициной признан ревень тангутский R. palmatum L. var. tanguticum Regel, известный на международном фармацевтическом рынке как «ревень китайский». Основные агликоны антрахинонов ревеней – хризофанол, эмодин, алоэ-эмодин, фисцион и реин. Особое внимание уделено различным аспектам их воздействия на процессы, сопровождающие онкологические заболевания. Установлено, что эмодин ингибирует клеточную пролиферацию, вызывает индукцию апоптоза и профилактику метастазов. Эмодин и алоэ-эмодин обладают высокой цитотоксической активностью против орального плоскоклеточного рака и рака слюнных желез. Pеин ингибирует поглощение глюкозы в опухолевых клетках и приводит к их гибели. Антрахиноновые гликозиды, в отличие от агликонов, проявляют умеренную цитотоксическую активность. Проводились исследования других типов биологической активности – антимикробной, антивирусной, иммуномодулирующей, антиоксидантной моллюскоцидной и пр. Из представленных материалов следует, что виды рода Rheum, содержащие антраценпроизводные, перспективны для практического использования и дальнейшего изучения.

اظهر المزيد [+]

اقل [-]

Altai State University - Russian Federation

2018

Байсаров

As a result of complex chemical processing of medicinal raw materials of Artemisia glabella Kar. et Kir., including CO2 extraction and lactones isolation, we have investigated the chemical composition of flavonoids to select the biologically active ones and carry out modifications on their basis. Two flavonoids pectolinaringenin and cirsilineol have been isolated by partition chromatography from the secondary raw materials of Artemisia glabella Kar. et. Kir. and identified. To obtain new biologically active compounds, we have synthesized new amino derivatives of cirsilineol by the Mannich reaction with secondary amines (piperidine and N-methylpiperazine) in isopropanol with the presence of dimethylaminopyridine. In proton NMR spectrum of the synthesized compounds there are proton signals of the initial cirsilineol fragment; however, there is no N-8 proton signal, besides other signals typical for amines’ benzene ring have been observed at 1.53–3.90 ppm. It means that reaction occurred at the C-8 position of carbon in ring A. The synthesized compounds have been studied for various types of biological activity typical for this class, including hepatoprotective and anti-inflammatory activities. Amino derivatives of cirsilineol exhibit a moderate activity against HepG2 cell line, while cirsilineol at a dose of 5 mg/ml expresses a pronounced hepatoprotective activity. Moreover, all samples at a dose of 25 mg/kg show poor anti-inflammatory effects on the model of acute exudative reaction in vivo. | В плане комплексной химической переработки лекарственного сырья полыни гладкой (Artemisia glabella Kar. et Kir.) после СО2 экстракции и выделения лактонов нами был исследован химический состав флавоноидов с целью выделения биологически активных флавоноидов и проведения химической модификации на их основе. Из вторичного сырья полыни гладкой хроматографическим разделением выделены и идентифицированы 2 флавоноида: пектолинаригенин и цирсилинеол. В плане получения биологически активных соединений, синтезированы новые аминопроизводные цирсилинеола реакцией Манниха с вторичными аминами (пиперидином и N-метилпиперазином) в изопропаноле в присутствии диметиламинопиридина. В ПМР-спектре синтезированных соединений присутствуют сигналы протонов исходного фрагмента цирсилинеола, но отсутствует сигнал протона Н-8, и наблюдаются дополнительные сигналы характерные для бензольного кольца аминов в области 1.51–3.90 м.д. Что позволяет судить о том, что реакция прошла по С-8 положения углерода в кольце А. Синтезированные соединения изучены на различные виды биологической активности, характерные для данного класса, включая гепатопротекторную и противовоспалительную активность. Аминопроизводные цирсилинеола проявляют умеренную активность на культуре клеток HepG2, а цирсилинеол в дозе 5 мг/мл проявляет выраженную гепатопротекторную активность. Также все образцы в дозе 25 мг/кг проявляют слабое противовоспалительное действие на модели острой экссудативной реакции в условиях in vivo.

اظهر المزيد [+]

اقل [-]

Altai State University - Russian Federation