Levofloksatsin

**Levofloksatsin** - uchinchi avlod ftorxinolon antibiotik. U bir qator bakterial infektsiyalarni, shu jumladan o'tkir bakterial sinusit, pnevmoniya, H. pylori (boshqa dorilar bilan birgalikda), siydik yo'llari infektsiyalari, surunkali prostatit va gastroenteritning ayrim turlarini davolash uchun ishlatiladi. Boshqa antibiotiklar bilan bir qatorda sil, meningit yoki kichik chanoq aʼzolarining yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun ishlatilishi mumkin. Odatda boshqa variantlar mavjud bo'lmaganda foydalanish tavsiya etiladi. U og'iz orqali, tomir ichiga va ko'z tomchilari uchun mavjud.

Umumiy nojo'ya taʼsirlariga ko'ngil aynishi, diareya va uyqu buzilishi kiradi. Jiddiy nojo'ya taʼsirlar pay yorilishi, pay yallig'lanishi, talvasalar, psixoz va periferik nervlarning potentsial doimiy shikastlanishini o'z ichiga olishi mumkin. Pay shikastlanishi davolanish tugaganidan keyin bir necha oy o'tgach paydo bo'lishi mumkin. Odamlarda ham osonlik bilan quyosh kuydirishi yuzaga kelishi mumkin. Miasteniya gravisli odamlarda mushaklar kuchsizligi va nafas olish muammolari kuchayishi mumkin. Homiladorlik paytida foydalanish tavsiya etilmasa ham, havf past hisoblanadi. Ko'krak suti bilan boqish davrida ushbu toifadagi boshqa dorilarni qo'llash havfsizroqdir; Biroq, levofloksatsinning havfsizligi aniq emas. Bu L- va D- enantiomerlarning rasemik aralashmasi boʻlgan ofloksatsindan ikki baravar antibakterial faollikka ega boʻlgan ofloksatsinning L-enantiomeridir.

## Tibbiyotda qo'llanilishi

### Ko'rsatmalar
Pastki nafas yo'llarining infektsiyalari (surunkali bronxit, pnevmoniya), LOR aʼzolari (sinusit, o'rta otit), siydik yo'llari va buyraklar (shu jumladan o'tkir pielonefrit, surunkali prostatit), teri va yumshoq to'qimalar (festering ateroma, xo'ppoz, furunkul (), sil kasalligi. dori-darmonlarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi).

Surunkali prostatit uchun tanlangan dori (28 kun davomida kuniga 500 mg dozada). Bunday davolanishning samaradorligi 77% dan oshadi.

2016-yil holatiga ko'ra, AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) "ftorxinolonli antibiotiklar bilan bog'liq jiddiy nojo'ya ta'sirlar, odatda, o'tkir sinusit, o'tkir bronxit va asoratlanmagan siydik yo'llari infektsiyalari boʻlgan bemorlar uchun foydadan ustun turishini" tavsiya qildi. Bunday sharoitlarda bemorlar uchun ftorxinolonlar muqobil davolash usullariga ega bo'lmaganlarga berilishi kerak. ».

Levofloksatsin pnevmoniya, siydik yo'llari infektsiyalari va qorin bo'shlig'i infektsiyalarini davolash uchun ishlatiladi. 2007-yildan boshlab, Amerika Yuqumli Kasalliklar Jamiyati (IDSA) va Amerika Toraks Jamiyati yurak, o'pka yoki jigar kabi kasalliklar mavjud boʻlganda, levofloksatsin va boshqa respirator ftorxinolinlarni shifoxonadan tashqari orttirilgan pnevmoniya uchun birinchi darajali davolash sifatida tavsiya qildi. Levofloksatsin   va sog'liq bilan bog'liq pnevmoniya uchun tavsiya etilgan davolash rejimlarida ham muhim rol o'ynaydi.

2010-yildan boshlab, IDSA tomonidan kattalardagi kateter bilan bog'liq siydik yo'llari infektsiyalari uchun birinchi darajali davolash usuli sifatida tavsiya etilgan. Metronidazol bilan birgalikda, yengil va o'rta darajadagi shifoxonadan tashqari orttirilgan qorin bo'shlig'i infektsiyalari boʻlgan kattalardagi bemorlar uchun birinchi darajali davolash usullaridan biri sifatida tavsiya etiladi. IDSA, shuningdek, protez qo'shma infektsiyalari uchun birinchi darajali davolash sifatida rifampitsin bilan birgalikda tavsiya qiladi. Amerika Urologiya Assotsiatsiyasi levofloksatsinni prostata biopsiyasida bakterial prostatitning oldini olish uchun birinchi darajali davolash usuli sifatida tavsiya qiladi. 2004-yildan beri Vaziyatni o'rganuvchi NIH tadqiqot tarmog'i bakterial prostatitni davolashni tavsiya qildi.

Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar shifoxonadan tashqari asoratlanmagan nafas yo'llari va siydik yo'llarining infektsiyalarini davolashda keng qoʻllanadi, buning uchun asosiy tibbiyot jamiyatlari odatda ftorxinolonlarga qarshilik rivojlanishining oldini olish uchun eskiroq, torroq spektrli dorilarni qo'llashni tavsiya qiladi. Escherichia coli va Klebsiella pneumoniae kabi keng tarqalgan patogenlar qarshi keng miqyosda qo'llanilishi tufayli levofloksatsinga qarshi chidamlilik rivojlandi. Ko'pgina mamlakatlarda, 2013-yil holatiga ko'ra, sog'liqni saqlash bilan bog'liq infektsiyalar orasida ushbu patogenlarga qarshilik darajasi 20% dan oshdi.

Levofloksatsin bakterial infektsiyani oldini olish uchun antibiotik ko'z tomchisi sifatida ham qoʻllanadi. Katarakta jarrohligi paytida levofloksatsin ko'z tomchilarini antibiotik sefuroksim yoki penitsillin inʼektsiyasi bilan qo'llash faqat ko'z tomchilari yoki inyektsiyalarga nisbatan endoftalmit rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.

### Homiladorlik va laktatsiya
FDA tomonidan tasdiqlangan retsept bo'yicha maʼlumotlarga ko'ra, levofloksatsin homiladorlikdagi dorilarning  C toifasi ga kiradi. Ushbu belgi hayvonlarning ko'payishi bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotlar homilaga salbiy taʼsir ko'rsatganligini va odamlarda yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar yo'qligini ko'rsatadi, ammo baʼzi hollarda ona uchun potentsial foyda kamayishi mumkin, homila uchun havf kattaroqdir. Mavjud maʼlumotlar tug'ilmagan bola uchun havf past ekanligini ko'rsatadi. Birinchi trimestrda xinolonlar, shu jumladan levofloksatsinning taʼsiri o'lik tug'ilish, erta tug'ilish, tug'ma nuqsonlar yoki kam vazn bilan bog'liq emas.

Levofloksatsin ona sutiga o'tadi, ammo chaqaloqlarda levofloksatsinning kontsentratsiyasi past bo'lishi kutiladi. Bola uchun potentsial havflar tufayli ishlab chiqaruvchi emizikli onalarga levofloksatsinni qabul qilishni tavsiya etmaydi. Biroq, havf juda past ko'rinadi va levofloksatsinni emizikli onalarga chaqaloqni to'g'ri nazorat qilgan holda, levofloksatsinni qabul qilganidan keyin 4-6 soat davomida emizishni kechiktirish bilan birgalikda qo'llash mumkin.

### Bolalar
Levofloksatsin ko'pgina mamlakatlarda bolalarni davolash uchun ruxsat etilmaydi, noyob va hayot uchun xavfli infektsiyalar bundan mustasno, chunki u ushbu populyatsiyada tayanch-harakat aʼzolarining shikastlanishi xavfining oshishi bilan bog'liq bo'lib, u boshqa ftorxinolonlar bilan boʻlgan xususiyatdir.

AQShda levofloksatsin olti oylikdan katta bolalarda kuydirgi va o'latni davolash uchun tasdiqlangan.

Levofloksatsin Pediatriya Yuqumli Kasalliklari Jamiyati va Amerika Yuqumli Kasalliklar Jamiyati tomonidan penitsillinga chidamli Streptococcus pneumoniae sabab boʻlgan bolalar pnevmoniyasini birinchi darajali davolash va penitsillinga sezgir boʻlgan hollarda ikkinchi darajali davolash sifatida tavsiya etiladi.

Bir tadqiqotda levofloksatsinni samaradorligini aniqlash boʻyicha uchta tadqiqotda qabul qilingan 1534 nafar balogʻatga etmagan bemor (6 oylikdan 16 yoshgacha) davolashdan keyingi 12 oy ichida yuzaga kelgan barcha tayanch-harakat aʼzolarining kasalliklarini baholash uchun kuzatilgan. 12 oylik kuzatuvda tayanch-harakat tizimidagi nojo'ya hodisalarning umumiy chastotasi boshqa antibiotiklar bilan davolangan 893 bemorda 1,8% ga nisbatan 3,4% ni tashkil etdi. Levafloksatsinni qabul qilgan guruhda tayanch-harakat tizimiga taʼsir qiluvchi ushbu noxush hodisalarning taxminan 2/3 qismi dastlabki 60 kun ichida sodir boʻlgan, 86% yengil, 17% o'rtacha darajada boʻlgan va barchasi uzoq muddatli taʼsirlarsiz yo'qolgan.

### Faollik spektri
Levofloksatsin va keyingi avlod ftorxinolonlari nafas yoʻllarining muhim patogeni Streptococcus pneumoniae ga nisbatan oʻrtacha faollik koʻrsatgan oldingi ftorxinolonlardan farqlash uchun birgalikda “nafas olish xinolonlari” deb ataladi.

Preparat siprofloksatsin kabi oldingi ftorxinolon hosilalari bilan solishtirganda muhim nafas yo'llarining patogeni Streptococcus pneumoniae qarshi yuqori faollikka ega. Shu sababli, u moksifloksatsin va gemifloksatsin kabi yaqinda ishlab chiqilgan ftorxinolonlar bilan bir qatorda "nafas olish floroxinolonlari" hisoblanadi. U gram-manfiy bakteriyalarga, ayniqsa Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan siprofloksatsinga qaraganda kamroq faoldir va metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus (MRSA) ga qarshi moksifloksatsin va gemifloksatsinning faolligi yo'q. Levofloksatsin anaeroblarga nisbatan o'rtacha faollik ko'rsatdi va Mycobacterium tuberculosis va boshqa mikobakteriyalarga, shu jumladan Mycobacterium avium kompleksiga qarshi ofloksatsindan taxminan ikki baravar samarali.

Uning faoliyat spektri nafas yo'llari, siydik yo'llari, oshqozon-ichak va qorin bo'shlig'i infektsiyalari uchun masʼul boʻlgan bakterial patogenlarning ko'p shtammlarini o'z ichiga oladi, shu jumladan gram-manfiy (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella pneumophilatare, Legionella pneumophilassa, Pneumophilasa a). Gram-musbat (Metitsillin sezgir, metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococus pyogenes), masalan, levofloksatsin, levofloksatsin kabi atipik patogenlar (Chlamydophila pneumoniae) Gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faolroq, lekin gramm-manfiy bakteriyalarga, ayniqsa Pseudomonas aeruginosaga nisbatan kamroq faoldir.

### Chidamlilik
Ftorxinolonlarga chidamlilik stafilokokklar va Pseudomonaslarda keng tarqalgan. Qarshilik turli yo'llar bilan yuzaga keladi. Mexanizmlardan biri topoizomeraza IV fermentining o'zgarishi. S. pneumoniae Gyr A + Par C ning qoʻsh mutant shakli Ser-81 -> Phe va Ser-79 -> Phe mutatsiyalarini tashuvchisi siprofloksatsinga 8-16 baravar kam sezgir.

## Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va o'zaro taʼsirlar
Yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, xinolonlar bilan oldingi davolanish bilan paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya, bolalik va o'smirlik (18 yoshgacha).

### Ehtiyotkorlik bilan
Keksa yosh (buyrak funksiyasining bir vaqtning o'zida pasayishi ehtimoli yuqori), glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza yetishmovchiligi.

Siklosporinning T 1/2 ni oshiradi. Ichak motorikasini susaytiradigan dorilar, sukralfat, Al 3+ va Mg 2+ o'z ichiga olgan antatsidlar va Fe tuzlari (kamida 2 soatlik dozalar orasidagi tanaffus talab qilinadi) taʼsiri kamayadi. NYaQV, teofillin konvulsiv tayyorgarlikni oshiradi, GKS pay yorilishi havfini oshiradi. Simetidin va kanalcha sekretsiyasini bloklaydigan dorilar chiqarilishini sekinlashtiradi. Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% NaCl eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% dekstroza bilan Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi. Geparin va ishqoriy reaksiyaga ega eritmalar bilan aralashtirmang.

## Nojo'ya taʼsirlari
**Ovqat hazm qilish tizimidan:** ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilish buzilishi, ishtahani yo'qotish, qorin og'rig'i, psevdomembranoz enterokolit ; "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. **Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:** qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT oralig'ining uzayishi. **Metabolizm tomondan:** gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlashning kuchayishi, titroq). **Asab tizimidan:** bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, tashvish, paresteziya, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, hushning xiralashishi, depressiya, harakat buzilishi, epileptik tutqanoqlar (moyil bemorlarda). **Sezgi organlari tomonidan:** ko'rish, eshitish, hidlash, ta'm va taktil sezuvchanlik buzilishi. **Tayanch-harakat tizimidan** : artralgiya, mushaklar kuchsizligi, miyalgiya, pay yorilishi, tendinit. **Siydik chiqarish tizimidan:** giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi. **Gematopoetik organlar tomonidan:** eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, qon ketish. **Allergik reaksiyalar:** fotosensitivlik, terining qichishi va qizarishi, teri va shilliq pardalarning shishishi, krapivnitsa, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, pnevmonit, vaskulit. **Boshqalar:** asteniya, porfiriyaning kuchayishi, rabdomioliz, doimiy isitma, superinfektsiyaning rivojlanishi.

### Dozani oshirib yuborish
**Simptomlar:** ko'ngil aynishi, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining eroziv zararlanishi, QT oralig'ining uzayishi, husning xiralashishi, bosh aylanishi, konvulsiyalar. **Davolash:** simptomatik, dializ samarasiz.

## Farmakologik taʼsiri