Pefloksatsin

**Pefloksatsin** — ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi taʼsirga ega dori vositasi.

## Farmakologik taʼsiri
Ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi vosita. Bakteritsid taʼsirga ega boʻlib, DNK girazasini bloklaydi. Gram-manfiy shtammlarga kelsak, u boʻlinadigan hujayralarga ham, dam olishdagi hujayralarga ham samarali taʼsir qiladi; gram-musbat shtammlar boʻlsa — faqat boʻlinish jarayonida hujayralarga taʼsir koʻrsatadi. Keng taʼsir doirasiga ega. Koʻpgina aerob gram-manfiy bakteriyalarga qarshi faol: *Escherichia coli*, Klebsiella spp., indol-musbat va indol-manfiy Proteus spp., shu jumladan. h. Proteus mirabilis Enterobacter spp.Morganella morganii Yersinia enterocolitica Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalistocip., Pasteur. aerob gram-musbat bakteriyalar: Staphylococcus spp., (jumladan penitsillinaz ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan va metitsillinga chidamli), Streptococcus spp., shu jumladan. h. *Streptococcus pyogenes*, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, hujayra ichidagi bakteriyalar : Legionella spp. (shu jumladan h. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., shuningdek, beta-laktamaza ishlab chiqaradigan bakteriyalarga qarshi. Mycoplasma spp ning hayotiy faoliyatini bostiradi. va Helicobacter. Oʻrtacha sezgir mikroorganizmlar: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Chidamli mikroorganizmlar: gramm-manfiy anaeroblar, Treponema spp., *Mycobacterium tuberculosis*. Oʻrtacha sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan kasalliklar uchun *in vitro* sezgirlik testi talab qilinadi. Jigar hujayralarida mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya qiladi. Mukovistsidoz fonida va immuniteti pasaygan bemorlarda bronkopulmonal infektsiyani davolashda samaralidir.

## Farmakokinetikasi
Soʻrilish yuqori, bitta dozani (400 mg) ogʻiz orqali yuborishdan 20 daqiqadan keyin 90 % soʻriladi. TC max (4 mkg / ml) — 90-120 daqiqa, terapevtik konsentratsiya 12-15 soat davomida saqlanadi. Koʻp marta yuborishdan keyin qondagi C max 10 mkg / ml ni tashkil qiladi; bronxial shilliq qavatdagi kontsentratsiya — 5 mkg / ml; shilliq qavat va qondagi kontsentratsiya oʻrtasidagi nisbat 100 % ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi — 25-30 %. U toʻqimalarga va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi, shu jumladan bronxial sekretsiyalar, oʻpka, prostata bezi, orqamiya suyuqligi va suyak toʻqimalariga kiradi. Tarqalish hajmi 1,5-1,8 l / kg ni tashkil qiladi. 3 martalik 400 mg dozadan keyin orqamiya suyuqligidagi kontsentratsiya 4,5 mkg / ml ni tashkil qiladi, dozani 800 mg gacha oshirish bilan — 9,8 mkg / ml; orqamiya suyuqligidagi kontsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 89 % ni tashkil qiladi. Boshqa organlar va toʻqimalarda oxirgi dozadan 12 soat oʻtgach: qalqonsimon bez — 11,4 mkg / g, soʻlak bezlari — 2,2 mkg / g, teri — 7,6 mkg / g, nazofarengeal shilliq qavat — 6 mkg / g, bodomsimon bezlar — 9 mkg / g, mushaklar — 5,6 mkg / g. Jigarda dimetilpefloksatsinga metillanish orqali metabollanadi (u sezilarli antibakterial faollikka ega), N-oksidgacha oksidlanadi va pefloksatsin-glyukuronid hosil qilish uchun glyukuron kislotasi bilan konjugatsiyalanadi.  - 8-10 soat, takroriy yuborishda — 12-13 soat.Buyraklar bilan — 60 %, safro bilan — 30 % oʻzgarmagan holda chiqariladi; qisman metabolitlar shaklida. Qoʻllashdan 1-2 soat oʻtgach, siydikda oʻzgarmagan preparatning kontsentratsiyasi 25 mkg / ml ni, 12-24 soatdan keyin — 15 mkg / ml ni tashkil qiladi. Oʻzgarmagan pefloksatsin va uning metabolitlari oxirgi inʼektsiyadan keyin 84 soat ichida siydikda topiladi. Dializga yomon mos keladi (ekstraktsiya nisbati 23 %).

## Manbalar