Dopaminski receptor D1

**Dopaminski receptor D<sub>1</sub>** (*DRD1*) je protein koji je kod ljudi kodiran  genom.

## Funkcija
Ovaj gen kodira D1 podtip dopaminskog receptora. D1 podtip je najzastupljeniji dopaminski receptor u centralnom nervnom sistemu. Ovaj G protein spregnuti receptor stimuliše adenilil ciklazu i aktivira cikličnu AMP-zavisnu proteinsku kinazu. D1 receptori regulišu neuronski rast i razvoj, utiču na pojedine forme ponašanja, i moduliraju dopaminskim receptorom D<sub>2</sub> posredovana dejstva. Alternativna mesta inicijacije transkripcije proizvode dve transkriptne varijante ovog gena.

## Ligandi
Poznat je znatan broj liganda koji su selektivni za D1 receptore. Oni se uglavnom sastoje od jedinjenja koja su izvedena iz dihidreksidina i iz prototipskog benzazepina SCH-23390. Dok su benzazepini generalno visoko selektivni za D1 receptor u odnosu na druge receptore, dihidreksidinski derivati su jednako aktivni na D1 i D5 receptorima. Benzazepini su slabi parcijalni agonisti/antagonisti sa niskom intrinsičnom aktivnošću, dok derivati dihidreksidina deluju kao puni agonisti sa intrinsičnom aktivnošću jednakom ili većom od samog dopamina.

### Agonisti

* Derivati dihidreksidina
** A-86929 - pun agonist koji je 14-puta selektivniji za D1 srodne receptore nego za D2
** Dihidreksidin - pun agonist koji je 10 puta selektivniji za D1 slične receptore nego za D2. On je bio ispitivan za moguću primenu u lečenju Parkinsonove bolesti, ali je razvoj prekinut usled nepodnošljivih nuzpojava
** Dinapsolin - pun agonist koji je 5 puta selektivniji za D1 slične receptore nego D2
** Dinoksilin - pun agonist sa aproksimativno jednakim afinitetom za D1 i D2 slične receptore
** Doksantrin - pun agonist koji je 168 puta selektivniji za D1 slične receptore nego D2
* Benzazepinski derivati
** SKF-81297 - 200 puta je selektivniji za D1 nego bilo koji drugi receptor
** SKF-82958 - 57 puta je selektivniji za D1 nego D2
** SKF-38393 - visoko je selektivan za D1 sa zanemarljivim afinitetom za bilo koji drugi receptor
** Fenoldopam - visoko je selektivni parcijalni agonist perifernih D1 receptora sa kliničkom primenom kao antihipertenziv
** 6-Br-APB - 90 puta je selektivniji za D1 nego za D2
* Drugi
** A-68930
** A-77636
** CY-208243 - parcijalni agonist sa umerenom selektivnošću za D1 srodne receptore u odnosu na D2 srodne receptore, strukturno je najsličniji sa dopaminskim agonistima baziranim na ergolinu, kao što je pergolid.
** SKF-89145
** SKF-89626
** 7,8-Dihidroksi-5-fenil-oktahidrobenzo[*H*]izohinolin: ekstremno potentan pun agonist visokog afiniteta
** Kabergolin - slab D1 agonizam, visoko selektivan za D2, i razne serotoninske receptore
** Pergolid - sličan je kabergolinu, pokazuje slab D1 agonizam, i visoko je selektivan za D2, i razne serotoninske receptore

### Antagonisti
* Benzazepinski derivati
** SCH-23390 - 100 puta selektivniji za D1 nego za D5
** SKF-83959 - 7 puta selektivniji za D1 nego za D5 sa zanemarljivim afinitetom za druge receptore; deluje kao antagonist na D1, a kao agonist na D5
** Ekopipam (SCH-39166) - selektivni D1/D5 antagonist koji je razvijen kao lek protiv gojaznosti, ali je dalji razvoj prekinut

## Interakcije
Za dopaminski receptor D1 je pokazano da formira interakcije sa COPG, DNAJC14 i COPG2.

## Reference

## Literatura

## Povezano
* Dopaminski receptor

## Vanjske veze
* 
*