Sertralin

**Sertralin hidrohlorid** (*Zoloft*, *Lustral*) je antidepresiv iz klase selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI). Njega je plasirao na tržište Pfizer 1991. godine. Sertralin se primarno koristi za lečenje kliničke depresije kod odraslih pacijenata, kao i opsesije, panike, i socijalne fobijes kod odraslih i dece. On je bio najviše propisivani antidepresant in SAD 2007. sa 29,652,000 lekarskih recepata.

Efikasnost sertralina u lečenju depresije je slična starijim tricikličnim antidepresantima, ali su njegove nuspojave znatno manje izražene. Razlike u poređenju sa novijim antidepresantima su suptilnije i uglavnom ograničene na nuspojave. Postoji evidencija da je sertralin možda delotvorniji nego fluoksetin (Prozac) za pojedine tipove depresije. Sertralin je veoma efektivan u lečenju panike, dok je kognitivna terapija ponašanja bolja za lečenje opsesivnih poremećaja, bilo sama ili u kombinaciji sa sertralinom. Mada je odobren za socijalnu fobiju i posttraumatski stresni poremećaj, sertralin proizvodi samo skromna poboljšanja kod tih oboljenja. Sertralin takođe olakšava simptome predmenstrualnog disforičnog poremećaja i može da se koristi u pod-terapeutiskim dozama ili s vremena na vreme za njegovo lečenje.

## Indikacije
Sertralin he odobren za sledeće indikacije: klinička depresija, opsesivni poremećaj, posttraumatski stresni poremećaj, predmenstrualni disforični poremećaj, panika i (socijalna fobija).

## Mehanizam dejstva
Sertralin primarno inhibitor preuzimanja serotonina (SRI), sa Ki=3.4 nM. Terapeutske doze sertralina (50–200&nbsp;mg/dan) u toku četiri nedelje proizvode 80–90% inhibicije serotoninskog transportera (SERT) u strijatumu na osnovu merenja pozitronskom emisionom tomografijom. Dnevna doza od 9&nbsp;mg je dovoljna da inhibira 50% SERT-a.

Sertralin je takođe inhibitor preuzimanja dopamina, sa Ki=260 nM, agonist σ<sub>1</sub> receptora sa 5% njegove SRI potentnosti, i α<sub>1</sub>-adrenoreceptorski antagonist sa 1–10% njegove SRI potentnosti. Međutim, neke studije tvrde da je on zapravo antagonist σ<sub>1</sub> receptora.

## Nuspojave
Poremećaj ejakulacije kod muškarca, suva usta, povećano znojenje, svrabež, anoreksija, mučnina, dispepsija, insomnija.

### Autonomne disfunkcije kao deo nuspojava
Impotencija, povećano slinjenje, hladna koža, midrijaza, a nešto ređe glaukom, prijapizam, vazodilatacija.

## Interakcije
Sertralin je umereni inhibitor enzima CYP2D6 i CYP2B6 *[[in vitro]]*. Usled toga, u kliničkim ispitivanjima on izaziva povišenje krvnih nivoa CYP2D6 supstrata kao što su metoprolol, dekstrometorfan, desipramin, imipramin i nortriptilin, kao i CYP3A4/CYP2D6 supstrata haloperidola. Ovaj efekat je zavistan od doze; na primer, ko-administracija sa 50&nbsp;mg sertralina dovodi do 20% većeg izlaganja desipraminu, dok 150&nbsp;mg sertralina dovodi do 70% povećanja. U plasibo-kontrolisanim studijama, kodoziranje sertralina i metadona uzrokuje 40% povišenja u krvnim nivoima metadona, koji je primarno metabolisan CYP2B6-om. Sertralin se često koristi u kombinaciji sa stimulansima za lečenje ko-morbidne depresije i/ili anksioznosti kod ADHD Studije su pokazala da dolazi do povišenja koncentracije amfetamina u mozgu pacova pre-tretiranih sa 5&nbsp;mg/kg sertralina. Za sertralin je pokazano da izaziva promena lokomotornih stimulatornih efekata amfetamina putem umanjenja njegovog metabolizma.

## Literatura

## Vanjske veze

* Lista međunarodnih imena za sertralin
* Zoloft 
* Informacije o leku