Sulfasalazin

**Sulfasalazin** (Azulfidine®, Salazopyrin®) je lek sa istovremenim antibiotskim (antibakterijskim) i antiinflamatornim (antizapaljenjskim) dejstvom.

## Istorijat
Sulfasalazin je otkriven 1930. na Karolinskom institutu u Stokholmu.

Kako se u to vreme smatralo da je reumatoidni artritis izazvan bakterijskom infekcijom, započelo se sa primenom sulfasalazin u lečenju zapaljenja zglobova, zbog njegovog antibakteriskog i antizapaljenskog dejstva.

Decenijama se primenjivao u lečenju reumatskih bolesti, sve dok naučno nije dokazano da reumatoidni artritis nije bolest izazvana infekcijom.

Danas se sulfasalazin uglavnom koriste za lečenje hroničnih zapaljenja creva (enteropatija), mada ga pojedini lekari i dalje koriste za lečenje nekih oblika artritisa.

## Farmakologija
* Sulfasalazin je kombinacija; aminosalicilne kiseline (ASK) i sulfapiridina.
* Sulfasalazin se primenjuje peroralno (preko ustiju gutanjem), u dozi;
* od 1-4 dana, 0,5-1 gram u jednoj dozi uveče ili u dve jednake doze ujutru i uveče, 
* od 5-8 dana, doza se povećava za 0,5 grama,
* od 9 dana, doza se povećava na 2 grama dnevno, što je puna terapijska doza i deli se u dve jednake doze.
* Apsorpcija leka se odvija u tankom crevu. Nakon koje koncentracija leka u krvi dostiže maksimalnu vrednost nakon 5 časova.
* Poluživot leka je 9 časova. 
* Najveći deo leka dospelog u krv razlaže se u jetri, nakon čega se eliminiše mokraćom iz organizma
* Biološka upotrebljivost leka je 10-25%.
* Najveća količina leka prelazi u nepromenjenom obliku u debelo crevo u kome je njegova apsorpcija jako mala, te se najveći deo eliminiše stolicom (fecesom). Zato je sulfasalazin efikasan u lečenju zapaljenskih promena u debelom crevu (ulcerozni kolitis).
* Na osnovu mnogih istraživanja zaključeno je da sulfasalazin ima višestruku farmakološku aktivnost u moduliranju imunske i antizapaljenjske reakcije u organizmu.
* Sulfasalazin nema negativan efekat na muške polne organe i njegovu reproduktivnu sposobnost, ali može u određenom periodu lečenja, smanjiti broj spermatozoida i uticati na njihovu pokretljivost. Zato je moguće da bolesnik za vreme terapije sulfasalazinom nema poroda, pa se preporučuje da tri meseca pre planiranja oplodnje bolesnik obustavi upotrebu sulfasalazina.
* Sulfasalazin nema teratogeni učinak, pa ga mogu koristiti trudnice i dojilje. Jarnerot i Into-Malmberg (1979.) utvrdili su u svojoj studiji sprovedenoj kod 12 majki, koje su dojile svoju novorođenu decu i istovremeno lečene sulfasalazinom, da ovaj lek nema negativan uticaj na novorođenče. Rezultati su pokazali da se sulfasalazin izlučuje samo u ograničenoj meri u majčinom mleku (oko 40% od koncentracije u serumu, koja je samo 10-25% od ukupno resorbovane količine u crevima). Na osnovu ove studije autor je zaključio, da je lečenje sulfasalazinom tokom dojenja bezbedno za dete.

## Terapijske indikacije
### Reumatske bolesti
* Reumatoidni artritis
* Ankilozirajući spondilitis
* Psorijazni artritis
* Reiterova bolest
* Juvenilni hronični artritis

Sulfasalazin kod reumatskih bolesti ispoljava svoj učinak tek nakon 2-4 meseca terapije.

### Bolesti creva
* Ulcerozni kolitis, lakši i teži oblici.
* Kronova bolest

## Neželjena dejstva
Oko 75% neželjenih dejstava nakon primene sulfasalazina, javlja se u prva 3 meseca terapije u vidu;
* mučnine,
* povraćanja
* bolova u trbuhu,
* gubitka apetita,
* oštećenja jetre (kod većih doza)
* hematoloških promena (leukopenija, trombocitopenija),
* oštećenja bubrega (proteinurija, hematurija, kristalurija).

### Kontraindikacije
* Preosetljivost na sulfonamide i salicilate.
* Deficit glukoza-6-fosfat dehidrogeneze.
* Akutna intermitentna porfirija

## Reference

## Povezano
* Reumatoidni artritis
* Ulcerozni kolitis
* Kronova bolest