Nimesulid

**Nimesulid** je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) sa analgetičkim i antipiretičkim dejstvom.

Dostupan je u raznim oblicima: tabletama, čepićima, praškovima rastvorljivim u vodi, i topikalnim gelovima.

Kao i većina ostalih lekova iz grupe nesteroidnih antiinflamatornih lekova, i nimesulid je hepatotoksičan (šteti jetri) u retkim mada nepredvidivim slučajevima, i treba ga uzimati uz oprez. U Sjedinjenim Državama nije stekao odobrenje tamošnje Agencije za hranu i lekove (FDA), a zabranjen je i u mnogim drugim zemljama zbog slučajeva žutice i hepatitisa uzrokovanih njegovom upotrebom. Italija je bila prva zemlja koja je dopustila upotrebu ovog leka 1985. godine. Evropska agencija za medicinsko ocenjivanje je zabranila upotrebu nimesulida za decu ispod 12 godina starosti. Novija istraživanja su pokazala da nije štetniji od drugih NSAIL, a da mu je dejstvo jednako ili bolje od njih.

## Farmakologija

ATC oznaka nimesulida je M01AX17 (ostali nesteroidni antiinflamatorni i antireumatski lekovi).

### Mehanizam dejstva
Kao i ostali NSAIL, nimesulid inhibira ciklooksigenazu (**COX**). Snažnije inhibira **COX-2** izoenzim koji se stvara u toku zapaljenjskih procesa, a manje fiziološki **COX-1**. Osim ovog mehanizma, smatra se da u dejstvu nimesulida učestvuju još i inhibicija faktora inhibicije trombocita, prevencijom stimulacije perifernih nervnih završetaka citokinima, sprečavanjem oslobađanja histamina i inhibicijom sinteze metaloproteaza (čime se sprečava oštećenje hrskavica).

### Indikacije
Nimesulid se primeuje u tretmanu reumatoidnog artritisa, degenerativnih reumatskih oboljenja zglobova, dismenoreje, glavobolje, zubobolje, postoperativnih bolova, sportskih povreda, upale gornjih disajnih puteva i urogenitalnih organa. Dozvoljena dnevna doza kod oralne primene iznosi 0,2g (2×100&nbsp;mg).

### Kontraindikacije
Primena leka je kontraindikovana kod dece mlađe od 12 godina, kod pacijenata sa aktivnim peptičkim ulkusom, oboljenjima jetre ili ozbiljnim oboljenjima bubrega i u slučaju preosetljivosti.

### Neželjena dejstva
Nauzea, dijareja, povraćanje, vrtoglavica, somnolencija, glavobolja, osip, svrab.

### Upozorenja
Primena u trudnoći mora biti pod kontrolom. Primenu nimesulida treba prekinuti u slučaju gubitka apetita, mučnine, povraćanja, abdominalnih bolova, malaksalosti, tamne obojenosti urina ili povećanog nivoa transaminaza i u tom slučaju, ne preporučuje se njegova ponovna primena; ne preporučuje se ni istovremena primena drugih NSAIL, niti alkohola; potreban je oprez pri primeni ovog leka kod pacijenata sa gastrointestinalnim, renalnim ili kardiološkim poremećajima.

Zbog hepatotoksičnosti, zabranjena je istovremena primena nimesulida sa drugim potencijalno hepatotoksičnim lekovima. Takođe je zabranjena primena nimesulida duže od 15 dana. Kod pacijenata kod kojih se ustanovi oštećenje jetre tokom primene ovog leka, terapija nimesulidom se odmah prekida i ne sme se ponovo uvoditi.

## Farmakokinetika
Primenjen oralno, nimesulid se brzo resorbuje, u visokom procentu (99%) se vezuje za proteine plazme, a terapijsku koncentraciju u plazmi postiže za 1-3č. Metaboliše se skoro u potpunosti dajući aktivne metabolite. Nepromenjeni lek i metaboliti se izlučuju urinom.

## Izvori

## Literatura
* 

## Vanjske veze

* Zvaničan sajt 
* Istorija i marketing leka 
* Studija o nimezulidu i njegovoj vezi sa anginom