open-index/open-wikipedia-markdown huggingface dataset:
PSB-10

**PSB-10** je lek koji deluje kao selektivan inverzni agonist za adenozinski A<sub>3</sub> receptor, sa visokom selektivnošću u odnosu na druga tri tipa adenozinskih receptora. Pokazano je da proizvodi antiinflamatorne efekte u životinjskim studijama.

## Reference

## Vanjske veze
Psilocin

**Psilocin** (*4-OH-DMT*, *psilotsin*) je psihodelični alkaloid iz pečurki. On je prisutan u većini psihodeličnih pečurki zajedno sa svojim fosforisanim ekvivalentom psilocibinom. Psilocin spada u Plan I lekove po Konvenciji o psihotropnim supstancama. Njegovo dejstvo menjanja uma je veoma varijabilno i subjektivno, i donekle podseća na dejstvo LSD-a i meskalina. Efekti tipično traju od tri do osam sati u zavisnosti od određenih promenljivih (kao što su metabolizam, i interakcije sa hranom).

## Reference

## Povezano
* Triptamin
* O-Acetolpsilocin
* Miprocin
* Metocin
* Indol
* Psihodelici

## Vanjske veze

* 4-HO-DMT
PRX-08066

**PRX-08066** je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT<sub>2B</sub> receptoru, sa afinitetom vezivanja (K<sub>i</sub>) na 5-HT2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2C</sub> receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT2B antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT2B agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost.
 On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.

## Reference

## Vanjske veze
PRX-00023

**PRX-00023** je lek iz fenilpiperazinske klase koji je razvijala kompanija EPIX Farmaceutikals za lečenje generalizovanog anksiznog poremećaja i kliničke depresije. On je bio dobro tolerisan u kliničkim ispitivanjima, ali je nije bio uspešan u dostizanju značajne remisije i stoga je razvoj prekinut.

PRX-00023 deluje kao selektivni ligand 5-HT<sub>1A</sub> receptora i agonist σ receptora. Originalno se smatralo da on ima znatnu efikasnost kao agonist 5-HT1A receptora. Kasnije studije su utvrdile da poseduje veoma nisku efikasnost (6-7% relativno na 5-HT) i da se ponaša više kao antagonist, što je verovatan uzrok njegovog neuspeha kao antidepresiv/anksiolitik u kliničkim ispitivanjima.

## Povezano
* Fenilpiperazin

## Reference

## Literatura
* 

## Vanjske veze
Prukaloprid

**Prukaloprid** (*Resolor*) je lek koji deluje kao selektivni agonist visokog afiniteta za 5-HT<sub>4</sub> receptor. On poboljšava umanjeni motilitet creva koji je tipičan za hroničnu konstipaciju, i proizvodi normalnije pražnjenje creva. Prukaloprid je odobren za upotrebu u Evropi 2009 i u Kanadi (*Resotran*) 2011, dok u SAD-u nije odobren. Ovaj lek se ispituje za moguću primenu u tretmanu hronične intestinalne pseudoopstrukcije.

## Reference

## Vanjske veze

* Resolor (prucalopride)- Movetis
PRX-07034

**PRX-07034** je selektivni antagonist 5-HT<sub>6</sub> receptora. On utiče na kogniciju, poboljšava memoriju, i potencijalno umanjuje unos hrane i telesnu težinu kod glodara.

## Reference

## Vanjske veze

* Preclinical Data on Predix Pharmaceuticals' 5-HT6 Antagonist for Obesity and Cognitive...
* Epix’s Experimental Drug PRX-07034 Shows Potential Benefit on Cognition, Obesity
Protriptilin

**Protriptilin** je organsko jedinjenje, koje sadrži 19 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 263,377 Da.
## Osobine

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Protriptyline
Raksibakumab

**Raksibakumab** je ljudsko monoklonalno antitelo namenjeno profilaksnoj primeni i lečenju udahnutog antraksa. Njegova efikasnost je porvđena na zečevima i majmunima.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Raxibacumab
Radijum-223 hlorid

**Radijum-223 hlorid** je izotop radijuma sa 11,4-dana dugim poluživotom, u kontrastu sa uobičajenim izotopom radijum-226, čiji poluživot je 1601 godina. Glavna primena radijuma-223 je kao radiofarmaceutik za tretiranje metastatičkih kancera kostiju. Ovaj oblik primene se bazira na njegovoj hemijskoj sličnosti sa kalcijumom, i kratkim opsegom njegove alfa radijacije.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Radium-223 chloride
Razburikaza

**Razburikaza** (brand imena: **Elitek** u SAD, i **Fasturtec** u Evropi ) je rekombinantna verzija urat oksidaze, enzima koji se javlja kod mnogih sisara ali ne kod ljudi.

## Upotreba

Razburikaza je odobrena za upotrebu od strane FDA (i evropskog ekvivalenta) za prevenciju i tretman tumor liza sindroma (TLS) kod pacijenata koji primaju hemoterapiju za hematološki rak kao što su leukemija i limfom. Takođe se istražuje moguća upotreba ovog enzima za lečenje ozbiljnih hiperuricemija iz drugih izvora (npr. giht i druga reumatološka oboljenja).

Razburikaza katalizuje konverziju urične kiseline u alantoin. Alantoin je neaktivni metabolit purin metabolizma, i pet puta je rastvorljiviji od urične kiseline, tako da je renalna ekskrecija efektivnija. Razburikaza je jedinstvena kao tretman i prevencija gubitka renalne funkcije vezane za TLS u smislu da katalizuje metabolizam postojeće urične kiseline. Druge opcije sprečavaju formiranje mokraćne kiseline.

Razburikaza umanjuje rizik oštećenja bubrega i potrebe za transfuzijom. Smatra se da je transfuzija neophodna u 17 do 25% TLS slučajeva tretiranih sa alopurinolom, i 1.4% slučajeva tretiranih sa razburikazom. Međutim, razburikaza je mnogo skuplja nego konvencionalna terapija.

## Nuspojave

Moguće nuspojave upotrebe razburikaze su anafilaksa i metemoglobinemija.

## Povezano
* Peglotikaza je pegilirana varijanta razburikaze koja se istražuje za lečenje gihta.

## Literatura

## Vanjske veze

* Elitek (Rasburicase)  – Zvanični veb sajt proizvođača
* Elitek (Rasburicase) informacija o propisivanju
Rezikuimod

**Rezikuimod** (*R-848*) je lek koji deluje kao modifikator imunskog odgovora, i ima antivirusno i antitumorsko dejstvo. On se koristi kao topička krema u lečenju povreda kože kao što su one uzrokovane Herpes simpleks virusom. On se koristi kao pomoćno sredstvo za povećanje efikasnosti vakcina. Rezikuimod ima nekoliko mehanizama dejstva. On je agonist TLR 7 i 8 receptora, i ushodni regulator receptora opioidnog faktora rasta.

## Reference

## Povezano
* Imikuimod

## Vanjske veze
Reserpin

**Reserpin** je indolni alkaloid, koji se kao antipsihotični i antihipertenzivni lek koristio za kontrolu visokog krvnog pritiska i olakšavanja psihotičkih simptoma. Usled razvoja boljih lekova za te svrhe i njegovih brojnih nuspojava, on se retko koristi u današnje vreme. Antihipertenzivno dejstvo reserpina je rezultat njegove sposobnosti da iscrpi kateholamine (između ostalih monoaminskih neurotransmitera) iz perifernih simpatetičkih nervnih završetaka. Te supstance normalno učestvuju u kontroli brzine rada srca, snage srčanih kontrakcija i periferne otpornosti.

Reserpinom posredovano iscrpljivanje monoaminskih neurotransmitera u sinapsama se često navodi kao dokaz teorije po kojoj iscrpljivanje neurotransmitera uzrokuje naknadnu depresiju kod ljudi (monoaminska hipoteza). Međutim, ove tvrdnje su kontroverzne. Deo naučne zajednice smatra da je reserpinom indukovana depresija mit, dok drugi tvrde da čajevi napravljeni od biljnih korena koji sadrže reserpin imaju umirujuće, sedativno dejstvo koje se može smatrati antidepresivnim. Reserpin je bio prvo jedinjenje za koji je pokazano da je efektivan antidepresant u randomizovanom placebo-kontrolisanom ispitivanju.

## Mehanizam dejstva
Reserpin ireverzibilno blokira vezikularni monoaminski transporter (VMAT). Taj molekul normalno transportuje slobodni norepinefrin, serotonin, i dopamin iz citoplazme presinaptičkih nervnih terminala u vezikule zaliha radi naknadnog otpuštanja u sinaptički otvor ("eksocitoza"). Nezaštićeni neurotransmiteri se metabolišu monoaminskom oksidazom (kao i putem COMT-a) u cotoplazmi i stoga ne dospevaju do sinapse.

Mogu da budu potrebni dani i nedelje dok telo ne obnovi istrošeni VMAT, te je stoga dejstvo reserpina dugotrajno.

## Reference

## Vanjske veze

* NLM Hazardous Substances Databank &ndash; Reserpine
* PubChem Substance Summary: Reserpine
Rauvolscin

**Rauvolscin** (*izojohimbin*, *α-johimbin*, i *korinantidin*) je alkaloid koji je prisutan kod više vrsta biljki iz rodova *[[Rauwolfia]]* i *[[Pausinystalia]]*. On je stereoizomer johimbina. Rauvolscin je stimulant centralnog nervnog sistema, lokalni anestetik i u izvesnoj meri afrodizijak.

Rauvolscin deluje predominantno kao antagonist α<sub>2</sub>-adrenergičnog receptora. On takođe deluje kao parcijalni agonist 5-HT<sub>1A</sub> receptora i antagonist 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2B</sub> receptora.

## Reference

## Povezano
* Ajmalicin
* Korinantin
* Johimbin

## Vanjske veze
RDS-127

**RDS-127** je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao agonist D<sub>2</sub> sličnih receptora, a manifestuje i serotoninske i adrenergičke efekte, kao i antiholinergičko dejstvo. U životinjskim studijama on pokazuje anoreksično dejstvo i stimuliše seksualni nagon.

## Reference

## Povezano
* Bay R 1531
* UH-232

## Vanjske veze
Rescinamin

johimban-16-karboksilat
| image = Rescinnamine.svg
| width = 300
| image2 =
| width2 =

| tradename =  
| pregnancy_category =  
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = oralno

| bioavailability =  
| protein_bound =  
| metabolism =  
| elimination_half-life =

| CASNo_Ref = 
| CAS_number_Ref = 
| CAS_number = 24815-24-5
| ATC_prefix = C02
| ATC_suffix = AA01
| ATC_supplemental =  
| PubChem = 5280954
| IUPHAR_ligand =
| DrugBank_Ref = 
 | DrugBank = DB01180
| ChemSpiderID_Ref = 
| ChemSpiderID = 4444446
| UNII_Ref = 
| UNII = Q6W1F7DJ2D
| KEGG_Ref = 
| KEGG = D00198
| ChEBI_Ref = 
| ChEBI = 28572
| ChEMBL_Ref = 
| ChEMBL = 1668

| C=35 | H=42 | N=2 | O=9 
| molecular_weight = 634,716 g/mol
| smiles = O=C(OC)[C@H]6[C@H]4C[C@@H]3c2nc1cc(OC)ccc1c2CCN3C[C@H]4C[C@@H](OC(=O)\C=C\c5cc(OC)c(OC)c(OC)c5)[C@@H]6OC
| InChI = 1/C35H42N2O9/c1-40-21-8-9-22-23-11-12-37-18-20-15-29(46-30(38)10-7-19-13-27(41-2)33(43-4)28(14-19)42-3)34(44-5)31(35(39)45-6)24(20)17-26(37)32(23)36-25(22)16-21/h7-10,13-14,16,20,24,26,29,31,34,36H,11-12,15,17-18H2,1-6H3/b10-7+/t20-,24+,26-,29-,31+,34+/m1/s1
| InChIKey = SZLZWPPUNLXJEA-QEGASFHIBN
| StdInChI_Ref = 
| StdInChI = 1S/C35H42N2O9/c1-40-21-8-9-22-23-11-12-37-18-20-15-29(46-30(38)10-7-19-13-27(41-2)33(43-4)28(14-19)42-3)34(44-5)31(35(39)45-6)24(20)17-26(37)32(23)36-25(22)16-21/h7-10,13-14,16,20,24,26,29,31,34,36H,11-12,15,17-18H2,1-6H3/b10-7+/t20-,24+,26-,29-,31+,34+/m1/s1
| StdInChIKey_Ref = 
| StdInChIKey = SZLZWPPUNLXJEA-QEGASFHISA-N
| synonyms = metil (1*R*,15*S*,17*R*,18*R*,19*S*,20*S*)-6,18-dimetoksi-17[(2*E*)-3-(3,4,5-trimetoksifenil)prop-2-enoil]oksi3,13-diazapentaciklo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henikosa-2(10),4(9),5,7-tetraen-19-karboksilat
}}
**Rescinnamin** je Inhibitor angiotenzin konvertujućeg enzima koji se koristi kao antihipertenziv.

On je vinka alkaloid koji se dobija iz biljke *[[Rauwolfia serpentina]]* i drugih *[[Rauwolfia]]* vrsta.

On je dostupan pod trgovačkim imenima: *Moderil*, *Cinnasil*, *Anaprel*.

## Reference

## Vanjske veze
Regadenozon

adenozin
| image = Regadenoson structure.svg
| width = 300
| image2 =
| width2 =

| tradename =  
| Drugs.com = 
| licence_US = Regadenoson
| pregnancy_AU = 
| pregnancy_US = C
| pregnancy_category =  
| legal_AU = 
| legal_CA = 
| legal_UK = 
| legal_US = Rx-only
| legal_status =  
| routes_of_administration = Intravenozno

| bioavailability =  
| protein_bound =  
| metabolism =  
| elimination_half-life =  
| excretion =

| CAS_number_Ref = 
| CAS_number = 313348-27-5
| CAS_supplemental = 
| ATC_prefix = C01
| ATC_suffix = EB21
| ATC_supplemental =  
| PubChem = 219024
| IUPHAR_ligand =
| DrugBank_Ref = 
| DrugBank =  
| UNII_Ref = 
| UNII = 7AXV542LZ4
| KEGG_Ref = 
| KEGG = D05711
| ChEMBL_Ref = 
| ChEMBL = 1201750

| chemical_formula =  
| C=15 | H=18 | N=8 | O=5 
| molecular_weight = 390,354 g/mol
| smiles = CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC3=C(C(=N2)N)N=CN3C4C(C(C(O4)CO)O)O
| InChI  =
| InChIKey  =
| StdInChI_Ref = 
|  StdInChI = 1S/C15H18N8O5/c1-17-13(27)6-2-19-23(3-6)15-20-11(16)8-12(21-15)22(5-18-8)14-10(26)9(25)7(4-24)28-14/h2-3,5,7,9-10,14,24-26H,4H2,1H3,(H,17,27)(H2,16,20,21)
| StdInChIKey_Ref = 
|  StdInChIKey = LZPZPHGJDAGEJZ-UHFFFAOYSA-N
| synonyms = 1-[6-amino-9-[(2*R*,3*R*,4*S*,5*R*)-3,4-dihidroksi-5-(hidroksimetil)oksolan-2-il]purin-2-il]- *N*-metilpirazol-4-karboksamid
}}
**Regadenoson** (*CVT-3146*) je agonist A<sub>2A</sub> adenozinskog receptora koji je koronarni vazodilatator. On brzo proizvodi maksimalnu hiperemiju i održava je tokom optimalne dužine dejstva koja je praktična za radionuklidno miokardijalno perfuziono snimanje.

On je odobren od strane FDA 2008. i u prodaji je pod imenom *Leksisken*. On je isto tako odobre u Evropskoj zajednici, gde je u prodaju pod imenom Rapiskan.

## Reference

## Vanjske veze
Repinotan

**Repinotan** (*BAYx3702*) je selektivni pun agonist 5-HT<sub>1A</sub> receptor visoke potentnosti i efikasnosti. On ima neuroprotektivno dejstvo u životinjskim studijama, i bio je u kliničkim ispitivanjima za primenu u redukovanju oštećenja mozga nakon povrede glave. Naknadno je ispitivan u fazi II za tretman moždanog udara. Dok su nuspojave bile blage i sastojale se uglavnom od mučnine, repinotan nije bio dovoljno efikasan da bi se opravdala dalja klinička ispitivanja.

Repinotan se i dalje istražuje za druge moguće primene. Utvrđeno je da je efektivan za tretiranje respiratorne depresije proizvedene morfinom, mada u proizvodi malo umanjenje analgetskog dejstva.

## Reference

## Povezano
* Robalzotan

## Vanjske veze
Revospiron

**Revospiron** (*Bay Vq 7813*) je azapironski lek koji je patentiran kao veterinarsko sredstvo za smirenje, ali nije dospeo na tržište. On deluje kao selektivni parcijalni agonist 5-HT<sub>1A</sub> receptor. Slično drugim azapironima kao što je buspiron, revospiron proizvodi 1-(2-pirimidinil)piperazin (1-PP) kao aktivni metabolit. Rezultat toga je da on takođe u izvesnoj meri deluje kao antagonist α<sub>2</sub>-adrenergičkog receptora.

## Reference

## Literatura
* 

## Povezano
* Azapiron

## Vanjske veze
Renzaprid

**Renzaprid** je gastroprokinetički agens i antiemetik koji deluje kao pun 5-HT<sub>4</sub> pun agonist i 5-HT<sub>3</sub> antagonist. On takođe funkcioniše kao 5-HT<sub>2B</sub> antagonist i ima isti afinitet za 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2C</sub> receptore, mada je malo verovatno da oni doprinose njegovom terapeutskom dejstvu.

## Reference

## Vanjske veze
Rasagilin

**Rasagilin** (*Azilect*, *Azipron*, AGN 1135) je ireverzibilni inhibitor monoaminske oksidaze koji se koristi kao monoterapija za ranu Parkinsonovu bolest, ili kao pomoćna terapija u odmaklim slučajevima. On je više od jednog reda veličine selektivan za MAO tip B u odnosu na tip A.

Inicijalna istraživanja su urađena na Tehnionu, izraelskom institutu za tehnologiju, a razvoj leka je izvelo preduzeće Teva.

## Reference

## Literatura

## Povezano
* Selegilin
* Ladostigil

## Vanjske veze

* Rasagiline bound to proteins in the PDB
Relkovaptan

**Relkovaptan** (*SR-49059*) je nepeptidni inhibitor antidiuretskog hormonskog (vazopresinskog) receptora. On je selektivan za V1a tip receptora. On je pokazao pozitivne inicijalne rezultate u tretmanu Rejnoove bolesti, dismenoreje, i kao tokolitik, mada on još uvek nije odobren za kliničku upotrebu.

## Literatura

## Vanjske veze
Remikiren

**Remikiren** je reninski inhibitor koji je u razvoju za tretman hipertenzije (visokog krvnog pritiska). Ovaj lek je razvilo preduzeće Hofman la Roš 1996. godine.

## Reference

## Vanjske veze
Raltitreksed

**Raltitreksed** je organsko jedinjenje, koje sadrži 21 atom ugljenika i ima molekulsku masu od 458,488 Da.
## Osobine

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Raltitrexed
Ranibizumab

**Ranibizumab** (prodajno ime *Lucentis*) fragment je monoklonalnog antitela (Fab) izveden iz istog mišjeg antitela kao i bevacizumab (Avastin). On je znatno manji od roditeljskog molekula i bio je podvrgnut procesu maturacije afiniteta da bi se pojačalo vezivanje za VEGF-A. On je inhibitor angiogeneze koji je odobren za lečenje "vlažnog" tipa starostne makularne degeneracije (AMD, ARMD), i uobičajeme forme starosnog gubitka vida.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Ranibizumab
Reteplaza

**Reteplaza** (*Retavase*, *Rapilysin*) trombolitički lek je koji se koristi za tretiranje srčanih udara. Ovaj lek deluje putem razlaganja krvnih ugrušaka. Reteplaza je rekombinantna neglikozilovana forma ljudskog aktivatora tkivnog plazminogena, koja je modifikovna tako da sadrži 357 od 527 aminokiselina originalnog proteina.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Reteplase
Risedronska kiselina

**Risedronska kiselina** (INN) ili **natrijum risedronat** (USAN, trgovačko ime: **Actonel**) je bisfosfonate korišćen za ojačavanje kostiju, tretman i prevenciju osteoporoze, i tretman Pagetove bolesti. Njega proizvode i prodaju Warner Chilcott i Sanofi-Aventis.

## Doziranje
Risedronat se uzima oralno, obično 5&nbsp;mg dnevno ili 35&nbsp;mg nedeljno. Poznato je da ako se risedronat zadržava u ezofagusu, da to može da dovede do čira ezofagusa. Iz tog razloga se preporučuje da se risedronat uzima sa telom u uspravnoj poziciji, sa čašom vode. Risedronat je slabo apsorbovan kad se uzima sa hranom, tako da se preporučuje da se hrana i piće osim vode ne uzimaju u toku 2 sata pre i 30 minuta posle uzimanja risedronata. Ovaj lek brže prolazi kroz jednjak, i njegova hemijska struktura takva da dovodi do gastrointestinalnih nuspojava u manjem stepenu nego drugi lekovi u ovoj klasi. Njedove instrukcije za doziranje ukazuju da se risedronat može uzimati sa manje vode nego drugi lekovi iz iste grupe.

Risedronat je isto tako dostupan kao 75&nbsp;mg tableta koja se uzima u dva konsekutivna dana svakog meseca (2CDM) da bi se optimizovala doslednost upotrebe. Ova formulacija je studirana u proizvoljnim, dvostruko-slepim, paralelno grupisanim, multinacionalnim istraživanjima na grupi od 1229 post-menopauznih žena obolelih od osteoporoze.

## Kontroverzije
U Januaru 2006 P&G i njihov marketinški partner Sanofi-Aventis su podneli sudsku prijavu zbog neistinitih tvrdnji u oglašavanju Bonive po osnovi Lanhamovog zakona protiv rivalskih proizvođača lekova Roš i GlaksoSmitKlajn. Proizvođači Bonive, rivalskog bisfosfonata, su bili optuženi u prijavi prouzrokovanjem "ozbiljnog javnog rizika po zdravlje“ zbog misreprezentacije naučnih nalaza. U sudskoj odluci od 7. Septembra 2006. U.S. distrikt sudija Paul A. Crotty je odbacio P&G-ov pokušaj sudske zabrane. P&G je kritikovan zbog pokušaja da "očuva svoju tržišnu poziciju putem klevetanja Bonive". Sudija Crotty je napisao da "Roche ima pravo do odgovori sa svojim sopstvenim podacima, pod uslovom da su oni istinosno i precizno prezentirani".

2006. godine P&G je bio suočen sa kontroverzijom vezanu za njihovu upotrebu kliničkih ispitivanja koja su obuhvatala risedronat: vesti i diskusije).

## Nuspojave
Zajedno sa drugim bisfosfonatnim lekovima, risedronat se veruje da je povezan sa retkom nuspojavom osteonekrozom vilice, koju često prethode dentalne procedure što obuhvata traumu kostiju.

## Povezano
* Ričard Eastell

## Reference

## Literatura

## Vanjske veze

* Actonel
* Informacija o leku
Rifapentin

**Rifapentin**,  (INN, prodaje kompanija Sanofi-Aventis pod imenom **Priftin**. Ovaj lek je antibiotik koji se koristi u lečenju tuberkoloze.

## Historija
Rifapentin je sintetisan prvi put 1965 godine u kompaniji koja proizvela rifampin (Lepetit Pharmaceuticals). Ovaj lek je FDA odobrila juna juna 1998 godine.

## Literatura

## Vanjske veze
Rimantadin

**Rimantadin** (INN) (*Flumadin*) je oralni antivirusni lek koji se koristi u retkim slučajevima za sprečavanje Influenza A virusne infekcije. Kad se primenjuje tokom jednog do dva dana od početka razvoja simptoma, rimantadin može da skrati trajanje i ublaži jačinu gripa. Rimantadin i slični lek amantadin su derivati adamantana. FDA je odobrila rimantadin 1994.

Na osnovu podataka Američkog Centra za kontrolu i prevenciju bolesti, 100% sezonskih uzoraka H3N2 i 2009 pandemiske gripe su pokazali rezistenciju na adamantane, te se on više ne preporučuje za lečenje influence. Osim toga, njegova efektivnost kao antiparkinsonski lek je kontroverzna.

## Reference

## Vanjske veze

* U.S. FDA odobrenje rimantadina
* Informacije o rimantadinu
Rilmenidin

**Rilmenidin** je lek koji se koristi za treatiranje hipertenzije. On je u prodaji pod imenima *Hyperium* i *Tenaxum*.

## Tableta
Svaka tableta sadrži 1,544&nbsp;mg rilmenidin dihidrogen fosfata, količinu ekvuivalentnu sa 1,000&nbsp;mg slobodne baze rilmenidina.

## Način dejstva
Rilmenidin je oksazolinsko jedinjenje sa antihipertenzivnim svojstvima. On deluje na medularne i periferno vazomotorne strukture. Rilmenidin ima veću selektivnost za imidazolinske receptore nego za cerebralne alfa2-adrenergičke receptore, po čemu se razlikuje od referentnih alfa-2 agonista.

## Reference

## Vanjske veze
Ritanserin

**Ritanserin** je serotoninski antagonist. On je mogući tretman za više neuroloških poremećajaja.

Kad se primenjuje zajedno sa tipičnim antipsihoticima u lečenju šizofrenije on može da umanji negativne simptome i u izvesnoj meri umanji parkinsonizam.

## Farmakologija
Ritanserin deluje kao antagonist 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2C</sub> receptora, sa većim afinitetom za 5-HT2A receptor.

## Reference

## Povezano
* Ketanserin

## Vanjske veze
Ro04-6790

**Ro04-6790** je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao potentan i selektivan receptorski antagonist za 5-HT<sub>6</sub> serotoninski receptor, sa malim ili odsustvom afiniteta za druge receptore. Poput drugih lekova ove klase, Ro04-6790 ima nootropne efekte na životinjama, i redukuje amneziju proizvedenu lekovima koji ugrožavaju memoriju, kao što je dizocilpin i skopolamin.

## Reference

## Vanjske veze
Rivaniklin

**Rivaniklin** (**TC-2403**, **RJR-2403**, **(E)-metanikotin**) je lek koji deluje kao parcijalni agonist neuronskih nikotinskih acetilholinskih receptora. On je selektivan za α4β2 podtip. Ovaj lek ima nootropno dejstvo i originalno je razvijen kao potencijalni tretman za Alchajmerovu bolest. Drugo dejstvo, koje je naknadno nađeno, je da inhibira produkciju Interleukina 8 i da stoga ima antiinflamatorni efekat, te je takođe razvijen za potencijalnu uptrebu u tretmanu ulcerativnog kolitisa. Rivaniklin takođe deluje kao stimulant i analgetik.

## Reference

## Vanjske veze
Rimkazol

**Rimkazol** je antagonist sigma receptora. Za sigma receptore se smatra da učestvuju u psihozi koja može da bude indukovana lekovima kao što su PCP i kokain. Rimkazol je originalno bio istraživan kao potencijalni antipsihotik sa različitim mehanizmom dejstva od tradicionalnih antipsihotičkih lekova. To nije u dovoljnoj meri potvrđeno kliničkim ispitivanjima tako da se rimkazol ne primenjuje za tu indikaciju.

Za rimkazol je utvrđeno da redukuje dejstvo kokaina, a za analoge rimkazola je pokazano da su veoma efektivni u blokiranju konvulzija uzrokovanih kokainskim predoziranjem u modelima na životinjama.

## Literatura

## Vanjske veze
Ro10-5824

**Ro10-5824** je lek koji deluje kao dopaminski agonist. On je selektivni parcijalni agonist D<sub>4</sub> podtipa. Ro10-5824 deluje kao kognitivni pojačivač u životinjskim studijama.

## Reference

## Vanjske veze
Rifabutin

**Rifabutin** (**Rfb**) je baktericidni antibiotički lek koji se prvenstveno koristi u tretmanu tuberkuloze. Ovaj lek je semisintetički derivat rifamicina S. Njegovo dejstvo je bazirano na blokiranju DNK-zavisne RNK-polimeraze bakterija. On je efektivan protiv Gram-pozitivnih i pojedinih Gram-negativnih bakterija, kao i protiv visoko rezistantnih Mikobakterija, e.g. *[[Mycobacterium tuberculosis]]*, *[[Mycobacterium leprae|M. leprae]]*, i *[[Mycobacterium avium intracellulare|M. avium intracellulare]]*.

## Reference

## Vanjske veze

* U.S. Patent 3,150,046 to Achifar .
* Chlamydia Pneumoniae
Rivaroksaban

**Rivaroksaban** je organsko jedinjenje, koje sadrži 19 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 435,881 Da.
## Osobine

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Rivaroxaban
Rituksimab

**Rituksimab** (*Rituxan*, *MabThera*) je himerno monoklonalno antitelo protiv proteina CD20, koji je prvenstveno prisutan na površini imunskih B ćelija. Rituksimab uništava B ćelije i stoga se koristi za lečenje bolesti koji su karakterisane prekomernim brojem B ćelija, preaktivnim B ćelijama, ili disfunkcionim B ćelijama. Time su obuhvaćeni mnogi limfomi, leukemije, odbacivanja transplantata, i autoimunske bolesti.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Rituximab
Rilonacept

**Rilonacept**, takođe poznat kao *IL-1 Trap* i *Arcalyst*, je inhibotor interleukina 1.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Rilonacept
Ro64-6198

**Ro64-6198** je nociceptinski lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao potentan i selektivan agonist nociceptinskog receptora (ORL-1), sa više od sto puta većom selektivnošću za taj receptor nego za druge opioidne receptore. On proizvodi anksiolitičke efekte u životinjskim studijama koji su ekvivalentni sa učinkom benzodiazepinskim lekovima, ali nema antikonvulzivno dejstvo i ne proizvodi bilo kakve uočljive promene ponašanja. Međutim, on utiče na kratkotrajnu memoriju, i sprečava stresom indukovanu anoreksiju. On takođe ima antitusivno dejstvo, i umanjuje nagrađujuće i analgetsko delovanje od morfina, mada ne sprečava razvoj zavisnosti. Bilo je pokazano da redukuje self-administraciju alkohola kod životinja i suzbija povraćaje u životinjskim modelima alkoholizma. ORL-1 agonisti možda mogu da nađu primenu u lečenju alkoholizma.

## Literatura

## Vanjske veze
Ro60-0175

**Ro60-0175** je lek koji je razvila kompanija Hoffmann–La Roche. On se primenjuje u naučnim istraživanjima. Ro60-0175 je potentan i selektivan agonist 5-HT<sub>2B</sub> i 5-HT<sub>2C</sub> serotoninskih receptorskih tipova, sa dobrom selektivnošću u odnosu na srodni 5-HT<sub>2A</sub> tip, i neznatnim afinitetom za druge receptore.

## Povezano
* AL-34662
* AL-38022A
* Ro60-0213
* VER-3323
* YM-348

## Literatura

## Vanjske veze
Ro60-0213

**Ro60-0213** (*Org 35032*) je lek koji je razvila kompanija Hoffmann–La Roche. On je potentan i selektivan agonist 5-HT<sub>2C</sub> serotoninskog receptora, koji je više od 100 sto puta je selektivniji nego za blisko srodne tipove receptora. On ima neznatni afinitet za druge receptore. Ro60-0213 je inicijalno razvijen kao potentan antidepresiv, ali je njegov razvoj prekinut u toku ranih kliničkih ispitivanja zbog toksičnosti. Visoka selektivnost ga čini podesnim oruđem u istraživanjima serotoninskih receptora.

## Povezano
* 5-MeO-AMT
* AL-34662
* AL-38022A
* Ro60-0175
* VER-3323
* YM-348

## Literatura

## Vanjske veze
Roksindol

**Roksindol** (*EMD-49,980*) je dopaminergični i serotonergični lek koji je originalno bio razvijen za lečenje šizofrenije. U kliničkim ispitivanjima njegova antipsihotička efikasnost je bila skromna, ali je neočekivano nađeno da proizvodi potentne i brze antidepresantne i anksiolitičke efekte. Konsekventno, roksindol je dalje istražen za primenu u lečenju depresije. On je takođe istražen kao terapija za Parkinsonovu bolest i lečenje prolaktinoma.

Roksindol deluje kao agonist na sledećim receptorima:

* D<sub>2</sub> receptor (pKi = 8.55)
* D<sub>3</sub> receptor (pKi = 8.93)
* D<sub>4</sub> receptor (pKi = 8.23)
* 5-HT<sub>1A</sub> receptor (pKi = 9.42)

## Reference

## Vanjske veze
Roksatidin

**Roksatidin acetat** je specifični i kompetitivni antagonist H<sub>2</sub> receptora. Antisekretorno dejstvo roksatidin acetata je posredovano njegovim glavnim metabolitom, roksatidinom.

Farmakodinamičke studije su pokazale da je 150&nbsp;mg roksatidin acetata optimalno u suzbijanju sekrecije želudačne kiseline.

## Reference

## Vanjske veze
Romifidin

**Romifidin** je lek koji se koristi u veterini kao sedativ uglavnom za velike životinje kao što su konji, mada se on može koristiti u širokom nizu vrsta. On se ne koristi za ljude, ali je blisko strukturno srodan sa lekom u širokoj upotrebi klonidinom.

Romifidin deluje kao agonist na α2 adrenergičkom receptoru. Nuspojave mogu da obuhavataju bradikardiju i respiratornu depresiju. On se često koristi uporedo sa drugim sedativima ili analgeticima kao što je ketamin ili butorfanol. Johimbin se može koristiti kao antidot za brzo poništanje njegovog dejstva.

## Reference

## Vanjske veze
Rolipram

**Rolipram** je PDE4-inhibitor. Poput većine PDE4-inhibitora, on je antiinflamatorni lek. Rolipram je studiran kao mogući antidepresiv. Nedavne studije su pokazale da rolipram manifestuje antipsihotičke efekte. Drugi korisni efekti roliprama identifikovani u eksperimentima na životinjama su:
* Poboljšana dugotrajna memorija
* Povećana budnost
* Povišena neuroprotekcija

Ispitivanja su takođe pokazala da rolipram može da bude koristan u tretmanu Alchajmerove bolesti, Parkinsonove bolesti kao i u regeneraciji presečenih aksonskih tela kičmene moždane.

## Reference

## Povezano
* Racetami

## Vanjske veze
Rolofilin

**Rolofilin** (*KW-3902*) je eksperimentalni diuretik koji deluje kao selektivni antagonist adenozinskog A1 receptora.

## Reference

## Vanjske veze
Robalzotan

**Robalzotan** (*NAD-299*, *AZD-7371*) je selektivni antagonist 5-HT<sub>1A</sub> receptora. Pokazano je u studijama na glodarima da robalzotan kompletno preokreće autoreceptorom posredovanu inhibiciju otpuštanja serotonina indukovanu administracijom selektivnih inhibitora serotoninskog preuzimanja poput citaloprama. On je naknadno istraživan kao potencijalni antidepresiv ali su ta istraživanja poput mnogih drugih 5-HT1A agonista prekinuta. On je isto tako istraživan za druge indikacije kao što je sindrom iritabilnih creva.

## Reference

## Povezano
* Ebalzotan

## Vanjske veze
Ropinirol

**Ropinirol** (INN) (*Requip*, *Ropark*, *Adartrel*) je dopaminski agonist. Ovaj lek proizvode kompanije GlaksoSmitKlajn (GSK), Cipla i Sun farmaceutikal. On se koristi u tretmanu Parkinsonove bolesti. Ropinirol je jedan od tri leka koje je FDA odobrila za lečenje sindroma nemirnih nogu. Druga dva su pramipeksol (Mirapeks) i gabapentin enakarbil (Horizant). Otkriće da je ovaj lek primenljiv u lečenju sindroma nemirnih nogu je korišćeno kao primer uspešne promene namene leka.

Patent na ropinirol je istekao maja 2008, te je ovaj lek dostupan u generičkom obliku.

## Farmakologija
Ropinirol deluje kao agonist D<sub>2</sub>, D<sub>3</sub>, i D<sub>4</sub> dopaminskih receptora sa visokim afinitetom za D2. On je u manjoj meri aktivan na 5-HT<sub>2</sub>, i α<sub>2</sub> receptorima. On nema afiniteta za 5-HT<sub>1</sub>, benzodiazepinski, GABA, muskarinski, α<sub>1</sub>, i β-adrenoreceptore.

Ropinirol metabolizuje prvenstveno citohrom P450 CYP1A2, čime se formiraju dva metabolita; SK&F-104557 i SK&F-89124, oba od kojih se renalno uklanjaju. Pri dozama većim od kliničkih, on je takođe supstrat za CYP3A4, dok ori dozama većim od 24&nbsp;mg, CYP2D6 može da bude inhibiran.

## Izvori

## Povezano
* Piribedil
* Pramipeksol
* Rotigotin

## Vanjske veze

* Ropinirol zs sindrom nemirnih nogu 
* Ropinirol za Parkinsonovu bolest
Rotigotin

**Rotigotin** (*Neupro*) je neergolinski dopaminski agonist koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu (RLS) u Evropi i SAD-u. On se formuliše kao jednodnevni transdermalni flaster koji omogućava spor i konstantan unos leka tokom 24 časovnog perioda.

Poput drugih dopaminskih agonista, za rotigotin je pokazano da poseduje antidepresivne efekte i da može da bude koristan u lečenju depresije.

## Hemija
Rotigotin je analogan sa 7-OH-DPAT i UH-232. Sva tri jedinjenja su derivati aminotetralina. Ova jedinjenja imaju sličnu strukturu sa dopaminom, što uslovljava njihovu farmakologiju.

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:
:

## Farmakologija
Rotigotin poseduje slediće *[[in vitro]]* profile vezivanja za receptore:

 
* D<sub>1</sub> receptor (Ki = 83 nM)
* D<sub>2</sub> receptor (Ki = 13.5 nM)
* D<sub>3</sub> receptor (Ki = 0.71 nM)
* D<sub>4.2</sub> receptor (Ki = 3.9 nM)
* D<sub>4.4</sub> receptor (Ki = 15 nM)
* D<sub>4.7</sub> receptor (Ki = 5.9 nM)
* D<sub>5</sub> receptor (Ki = 5.4 nM)
* α<sub>1A</sub>-adrenergički receptor (Ki = 176 nM)
* α<sub>1B</sub>-adrenergički receptor (Ki = 273 nM)
* α<sub>2A</sub>-adrenergički receptor (Ki = 338 nM)
* α<sub>2B</sub>-adrenergički receptor (Ki = 27 nM)
* α<sub>2C</sub>-adrenergički receptor (Ki = 135 nM)
* 5-HT<sub>1A</sub> receptor (Ki = 30 nM)
* 5-HT<sub>7</sub> receptor (Ki = 86 nM)
* H<sub>1</sub> receptor (Ki = 330 nM)

## Reference

## Povezano
* Piribedil
* Pramipeksol
* Ropinirol

## Vanjske veze

* Rotigotin (SPM-962) 
-
RS-127,445

**RS-127,445** je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT<sub>2B</sub> receptor, sa oko 1000x selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2C</sub> receptore. Uloga 5-HT2B receptora u telu još uvek nije dovoljno razjašnjena, i RS-127,445 je bio korisno oruđe u raščlanjavanju funkcija različitih sistema u kojima je ovaj receptor izražen.

## References

## Vanjske veze
RS-67333

**RS-67,333** je psihoaktivni lek i istraživačka hemikalija koja se ispituje kao potencijalni brzo delujući antidepresiv, nootropik, i tretman za Alchajmerovu bolest. On ima parcijalni agonist visokog afiniteta za 5-HT<sub>4</sub> receptor, kao i ligand za sigma receptor sa preferencijom za σ<sub>1</sub> tip.

## Reference

## Vanjske veze
Ropivakain

**Ropivakain** je organsko jedinjenje, koje sadrži 17 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 274,401 Da.
## Osobine

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Ropivacaine
RS-102,221

**RS-102,221** je lek koji je bio jedno od prvih otkrivenih jedinjenja koja deluju kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT<sub>2C</sub> receptoru, sa selektivnošću od oko 100x u odnosu na blisko srodne 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2B</sub> receptore. On je pokazao anksiolitičke efekte u životinjskim studijama, povećanje efektivnosti SSRI antidepresiva, i ima kompleksne interakcije sa kokainom, tako što povećava neke i snižava druge efekte, što odražava ulogu 5-HT2C receptora i regulaciji dopaminske signalizacije u mozgu.

## Reference

## Povezano
* CEPC
* SB-242,084

## Vanjske veze
Romiplostim

**Romiplostim** (rINN, USAN) je fuzioni proteinski analog trombopoietina, hormona koji reguliše produkciju trombocita. Ovaj leki je razvilo preduzeće Amgen i u prodaji je pod imenom *Nplate*.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Romiplostim
Saredutant

**Saredutant** (*SR-48,968*) je lek koji deluje kao antagonist NK<sub>2</sub> receptora. Njega je razvio Sanofi-Aventis kao novi antidepresant i anksiolitik. Lek je dosped do faze III kliničkih ispitivanja. Međutim, maja 2009, Sanofi-Aventis je objavio svoje tromesečne rezultate i najavio prestanak rada na 14 projekata u razvoju, među kojima je bio saredutant za tretman kliničke depresije..

## Povezano
* Ibodutant
* GR-159,897
* Tahikininski receptor 2

## Literatura

## Vanjske veze
Salvinorin A

**Salvinorin A** je glavni aktivni psihotropni molekul u meksičkoj biljci *[[Salvia divinorum]]*, koja ima dugu istoriju upotrebe kao enteogen među autohtonim mazatečkim šamanima. Salvinorin A je halucinogeno jedinjenje sa psihodeličnim/disocijativnim efektima.

On je strukturno različit od drugih prirodnih halucinogena (kao što su DMT, psilocibin, i meskalin) zato što sadrži atome azota, i stoga nije alkaloid.

Salvinorin A može da proizvede psihoaktivne doživljaje kod ljudi sa tipičnim trajanjem od nekoliko minuta od jednog sata, u zavisnosti od metoda unosa.

Salvinorin A je nađen sa nekoliko drugih strukturno-srodnih salvinorina. Salvinorin je *trans*-neoklerodan diterpenoid. On deluje kao agonist kapa opioidnog receptora. Salvinorin A je bio prvo jedinjenje za koje se znalo da deluje na ovaj receptor koje nije alkaloid. Njega je izolovao Alfredo Otega u Meksiku 1982, a njegov farmakološki mehanizam je ispitan u laboratoriji Brajana L. Rota.

## Salvinorini A - F, J

Salvinorin A je jedan od nekoliko strukturno srodnih salvinorina nađenih u biljci *Salvia divinorum*. Salvinorin A se može sintetisati iz neaktivnog salvinorina B acetilacijom. De-acetilisani analog salvinorina B nije aktivan. Salvinorin A je jedino aktivno jedinjenje među prirodnim salvinorinima.

Novootrkiveni *salvinorin J* strukturno najsrodniji sa *salvinorinom E*, sa C-17 sekondarnim alkoholom umesto ketonske grupe.

## Reference

## Dodatna literatura

* 
* .
* 

## Vanjske veze

* ''Salvia divinorum'' istraživanje i informacioni centar
* Erowid - ''Salvia divinorum''
* Salvinorin A 
* Triptamind salvinorin A
Salvinorin B metoksimetil etar

**Salvinorin B metoksimetil etar** (*2-Metoksimetil salvinorin B*) je semi-sintetički analog prirodnog proizvoda salvinorina A. Ovo jedinjenje koristi se u naučnim istraživanjima. On ima duže trajanje od oko 2–3 sata, u poređenju sa manje od 30 minuta salvinorina A, i povišeni afinitet i efikasnost za κ-opioidni receptor. Poput srodnog jedinjenja herkinorina, 2-metoksimetil salvinorin B se pravi od salvinorina B, koji nastaje deacetilacijom salvinorina A. Dok su oba jedinjenja, salvinorin A i salvinorin B, nađena u biljci *[[Salvia divinorum]]*, salvinorin A je prisutan u većim količinama.

Salvinorin B metoksimetil etar ima Ki od 0.60 nM na κ opioidnom receptoru, i oko 5x je potentniji od salvinorina A u životinjskim studijama, mada je još uvek upola manje potentatan nego jači homolog 2-etoksimetil salvinorin B.

## Povezano
* 2-Etoksimetil salvinorin B
* Herkinorin
* Salvinorin A

## Literatura

## Vanjske veze
Salvinorin B etoksimetil etar

**Salvinorin B etoksimetil etar** (*2-Etoksimetil salvinorin B*, *2-EtOMe-Sal B*) je semi-sintetički analog prirodnog proizvoda salvinorina A. Njegova dužina trajanja je oko 3 sata, dok je dužina trajanja salvinorina A 30 minuta. On ima povišeni afinitet i unutrašnju aktivnost na κ-opioidnom receptoru. Poput srodnog jedinjenja herkinorina, 2-etoksimetil salvinorina B je formiran iz salvinorina B, koji nastaje deacetilacijom salvinorina A. Dok su oba jedinjenja, salvinorin A i salvinorin B, nađena u biljci *[[Salvia divinorum]]*, salvinorin A je prisutan u većim količinama.

Salvinorin B etoksimetil etar ima ''Ki'' od 0.32 nM na κ opioidnom receptoru, i oko 3,000 puta je selektivniji nego za μ- i δ-opioidni receptore, što ga čini jednim od najpotentnijih i selektivnijih kapa agonista dosad otkrivenih. U životinjskim studijama on potpuno zamenjuje salvinorin A i sintetički kapa agonist U-69593, i aktivan je u niskim dozama kao što je 0.005&nbsp;mg/kg. U humani biotestovima je utvrđeno da ovo jedinjenje ima aktivnost od 50&nbsp;μg.

## Povezano
* 2-Metoksimetil salvinorin B‎‎
* Herkinorin
* Salvinorin A

## Literatura

## Vanjske veze
RWJ-394,674

**RWJ-394674** je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je potentan, oralno aktivan analgetik, koji uzrokuje neznatnu hipoventilaciju. RWJ-394674 je potentan i selektivan agonist δ-opioidnih receptora, sa Ki vrednošću od 0.24 nM na δ i 72 nM na μ. U telu se RWJ-394674 dealkilira do monodesetil metabolita RWJ-413216, koji je potentan agonist μ-opioidnog receptora i koji ima manji afinitet za δ (Ki 0.26 nM na μ, 46.7 nM na δ). RWJ-394674 *in vivo* proizvodi potentne agonistske efekte na oba, μ i δ, receptore putem kombinovanog dejstva leka i njegovog aktivnog metabolita, pri čemu δ-agonistni efekti suzbijaju hipoventilacione μ-opioidne efekte, i jedina značajna nuspojava je sedacija.

## Literatura

## Vanjske veze
Sabkomelin

**Sabkomelin** (*Memrik*, *SB-202,026*) je selektivni parcijalni agonist M<sub>1</sub> receptora. On je bio u razvoju za lečenje Alchajmerove bolesti. Sabkomelin je dospeo do faze III kliničkih ispitivanja, ali su dalja ispitivanja prekinuta zbog loših rezultata.

## Reference

## Povezano
* Alvamelin
* Milamelin
* Tazomelin
* Ksanomelin

## Vanjske veze
S-18986

**S-18986** je ampakinski lek koji je srodan sa ciklotiazidom. On ima nootropne i neuroprotektivne efekte u životinjskim studijama. S-18986 indukuje pojavu BDNF i AMPA posredovanog otpuštanja noradrenalina i acetilholina u hipokampusu i frontalnom korteksu mozga.

## Reference

## Povezano
* IDRA-21

## Vanjske veze
RU-24,969

**RU-24,969** je lek i istraživačka hemikalija. On je selektivan agonist 5-HT<sub>1A</sub> i 5-HT<sub>1B</sub> receptora. Kao i kod drugih 5-HT1B agonista, kao što je CP-94,253, za RU-24,969 je nađeno da pojačava dejstvo kokaina, što sugestira da 5-HT1B receptori učestvuju u kokainskoj adikciji.

## Reference

## Povezano
* RU-28306

## Vanjske veze
S-15,535

**S-15535** je fenilpiperazinski lek koji je potentan i visoko selektivan ligand 5-HT<sub>1A</sub> receptor. On je agonist i antagonist (slab parcijalni agonist) na presinaptičkim i postsinaptičkim 5-HT1A receptorima, respektivno. On ima anksiolitička svojstva.

## Reference

## Povezano
* Fenilpiperazin

## Vanjske veze
S-14,671

tiofen-2-karboksamid
| image = S-14671-structure.png
| width =
| image2 =
| width2 =

| tradename =  
| pregnancy_category =  
| legal_status =  
| routes_of_administration =

| bioavailability =  
| metabolism =  
| elimination_half-life =  
| excretion =

| CAS_number_Ref = 
| CAS_number = 135722-27-9
| ATC_prefix = none
| ATC_suffix =  
| PubChem = 131907
| IUPHAR_ligand =
| ChEMBL_Ref =
| ChEMBL =
| DrugBank_Ref =
| DrugBank =
| ChemSpiderID = 116529

| C=22 | H=25 | N=3 | O=2 | S=1 
| molecular_weight = 395,52 g/mol
| smiles = COC1=CC2=C(C=CC=C2N3CCN(CC3)CCNC(=O)C4=CC=CS4)C=C1
| InChI  = 
| InChIKey  =
| StdInChI_Ref = 
| StdInChI = 1S/C22H25N3O2S/c1-27-18-8-7-17-4-2-5-20(19(17)16-18)25-13-11-24(12-14-25)10-9-23-22(26)21-6-3-15-28-21/h2-8,15-16H,9-14H2,1H3,(H,23,26)
| StdInChIKey_Ref = 
| StdInChIKey = YFNZHCXOYLKDGU-UHFFFAOYSA-N
}}

**S-14,671** je naftilpiperazinski derivat koji deluje kao agonist 5-HT<sub>1A</sub> receptora (pKi = 9.3) sa visokom efikasnošću i izuzetnom *[[in vivo]]* potencijom. On je isto tako antagonist 5-HT<sub>2A</sub> i 5-HT<sub>2C</sub> receptor (oba imaju pKi = 7.8). On pokazuje samo nizak afinitet za 5-HT<sub>1B</sub> i 5-HT<sub>3</sub> receptore.

## Reference

## Povezano
* CSP-2503
* Naftilpiperazin

## Vanjske veze
S-23 (lek)

**S-23 (lek)** je organsko jedinjenje, koje sadrži 18 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 416,754 Da.
## Osobine

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* S-23 (drug)
Sargramostim

**Sargramostim** (*Leukine*) ljudski rekombinantni je GM-CSF, koji se proizvodi pomoću ćelija kvasca. On je glikoprotein sa 127 aminokiselina. Razlikuje se od prirodnog proteina po supstituciji ostatka Leu23.

## Reference

## Literatura

* 
* 

## Vanjske veze

* Sargramostim
Semagacestat

**Semagacestat** je kandidat leka za terapiju protiv Alchajmerove bolesti. Ovaj kandidat je od 2008. godine u Fazi III kliničkog testiranja u okviru studije pod imenom IDENTITET, koja uključuje 1500 pacijenata iz 22 zemlje. Testiranje izvode kompanije Ilaj Lili end kompani i Elan (USA).

## Mehanizam akcije

β-amiloid je peptid sa 39 do 43 amino kiselina. Izoforme sa 40 i 42 amino kiseline (Aβ40/42) su glavni konstituenti amiloidnog plaka u moždanoj masi ljudi ugroženih Alchajmerovom bolešću. β-amiloid se formira proteolizom amiloid prekurzor proteina (APP). Istraživanjem na laboratorijskim pacovima se došlo do zaključka da je rastvorljivi oblik ovog peptida mogući uzročnik razvoja Alchajmerove bolesti.

Semagacestat blokira enzim γ-sekretazu, koji je (zajedno sa β-sekretazom) odgovoran za APP proteolizu.

## Otvorena pitanja
* Studije faza I i II su demonstrirale smanjenje koncentracije Aβ40/42 u krvnoj plazmi tri sata nakon doziranja semagacestata, ali 300% povećanje 15 časova nakon doziranja. Smanjenje koncentracije nije utvrđeno u cerebrospinalnoj tečnosti. Iz toj razloga, studije faze III se sprovode sa znatno većim dozama.
* γ-sekretaza ima druge supstrate, na primer Notch receptor. Nije poznato dali to može da prouzrokuje dugoročne nepoželjne efekte.
* U nedavnim studijama ustanovljeno je da je jedna eksperimentalna vakcina odstranila amiloidne plakove kod pacijenata, ali da to nije imalo značajnog efekata na demenciju, što dovodi u sumnju korisnost postupka snižavanja β-amiloidnog nivoa.

## Reference

## Literatura
* 

## Vanjske veze

* Datoteka bolesti
* Inhibitor γ-sekretaze za Alchajmerovu bolest
SCH-530348

__NOTC__

**SCH-530,348** je antagonist trombinskog receptora (PAR-1). On je baziran na prirodnom proizvodu himbacinu. Razvila ga je kompanija Šering-Plau (). SCH-530,348 je potentan lek za akutni koronarni sindrom, bol u prsima uzrokovan koronarnom bolešću arterija.

Ovaj lek je prešao u vlasništvo kompanije Merk (). On je poznat pod imenom Vorapaxar.

## Literatura

## Vanjske veze

* C&EN
* ChemSpider
SB-334,867

**SB-334,867** je lek koji je bio prvi ne-peptidni selektivni antagonist oreksinskog receptora, tip OX<sub>1</sub>. On je oko 50 puta selektivniji za OX1 nego OX<sub>2</sub> receptor. Bilo je pokazano da proizvodi sedativne i anoreksične efekte kod životinja, i bio je koristan za karakterizaciju oreksinske regulacije moždanih sistema za apetit i san, kao i drugih fizioloških procesesa. Oreksinski antagonisti imaju više mogućih kliničkih primena, kao što je tretman zavisnosti od droga, insomnije, gojaznosti i dijabetesa.

## Literatura

## Vanjske veze
SB-408,124

**SB-408,124** je lek koji je ne-peptidni selektivni antagonist oreksinskog receptora, tipa OX<sub>1</sub>. On je oko 70 puta selektivniji za OX1 nego OX<sub>2</sub> receptor, ima poboljšanu oralnu biodostupnost u poređenju sa starijim OX1 antagonistom SB-334,867. On se koristi u naučnim istraživanjima funkcije oreksinergičkih neurona u telu.

## Literatura

## Vanjske veze
SB-612,111

**SB-612,111** je ligand opioidnog receptora. On je potentan i selektivan antagonist za nociceptinskog receptora (ORL-1). Ovaj ligand je nekoliko puta potentniji od starijeg leka J-113,397. On ne proizvodi analgetičke efekte, nego sprečava razvoj hiperalgezije. Pokazano je da ima antidepresivno dejstvo u studijama na životinjama.

## Povezano
* JTC-801
* J-113,397

## Reference

## Vanjske veze
SB-649,868

**SB-649,868** je antagonist oreksinskog receptora u razvoju od strane kompanije GlaksoSmitKlajn. Ovaj lek je u fazi 2 kliničkih ispitivanja za poremećaje spavanja.

Ovaj lek je sličan ACT-078573, koji je razio Aktelion. GlaksoSmitKlajn je prekinuo dalja klinička ispitivanja almoreksanta zbog nuspojava.

## Reference

## Vanjske veze
Satavaptan

**Satavaptan** (INN; *SR121463*, *Aquilda*) je antagonist vazopresin-2 receptora koji se ispituje za potencijalnu primenu u lečenju hiponatremije. On se takođe ispituje za premenu u tretmanima ascita. Ovaj lek je razvila kompanija Sanofi-Aventis.

## Literatura

## Vanjske veze
SB-277011-A

hinolin-4-karboksamid
| image = SB277011A.png
| width = 260
| image2 =
| width2 =

| tradename =  
| legal_status =  
| routes_of_administration =

| metabolism =  
| elimination_half-life =  
| excretion =

| CAS_number_Ref = 
| CAS_number =  
| ATC_prefix =
| ATC_suffix =
| PubChem = 5311096
| IUPHAR_ligand = 143
| DrugBank_Ref = 
| DrugBank =
| ChEMBL_Ref = 
| ChEMBL = 85606

| C=28 | H=30 | N=4 | O=1 
| molecular_weight = 438,563 g/mol
| smiles = c4cccc1c4nccc1C(=O)NC3CCC(CC3)CCN(CCc2c5)Cc2ccc5C#N
| InChI  =
| InChIKey  =
| StdInChI_Ref = 
|  StdInChI = 1S/C28H30N4O/c29-18-21-5-8-23-19-32(16-13-22(23)17-21)15-12-20-6-9-24(10-7-20)31-28(33)26-11-14-30-27-4-2-1-3-25(26)27/h1-5,8,11,14,17,20,24H,6-7,9-10,12-13,15-16,19H2,(H,31,33)
| StdInChIKey_Ref = 
|  StdInChIKey = OLWRVVHPJFLNPW-UHFFFAOYSA-N
}}

**SB-277,011A** je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist dopaminkog D<sub>3</sub> receptor receptora. On je oko 80-100 puta selektivniji za D3 u odnosu na D2. On nije parcijalni agonist.

SB-277,011A se koristi za studiranje adikcije na stimulišuće droge poput nikotina i kokaina.

## Reference

## Vanjske veze