Amoksicilin

**Amoksicilin** je beta-laktamski antibiotik srednje-širokog spektra dejstva koji se koristi u lečenju infekcija izazvanih podložnim mikroorganizmima. Spada u peniciline (proširenog spektra), i u toj grupi je najčešći izbor kada je reč o oralnoj primeni, jer je stabilan u kiseloj sredini, dobro apsorbuje u poređenju sa drugim sličnim antibioticima, i generalno dobro podnosi. Osetljiv je na dejstvo beta-laktamaza pa se u preparatima često kombinuje sa inhibitorom istih, najčešće klavulanskom kiselinom.

## Mehanizam dejstva

Amoksicilin, kao i svi penicilini, inhibira sintezu ćelijskog zida bakterija. Vezuje se za enzime transpeptidaze, uz otvaranje laktamskog prstena, i time sprečava formiranje postojanih peptidnih veza između lanaca peptidoglikana. Ovo smanjuje integritet i modifikuje permeabilnost ćelijskog zida, pa se smatra da amoksicilin deluje baktericidno.

## Hemija
Amoksicilin je derivat benzilpenicilina, odnosno α-aminobenzilpenicilin. Uvođenjem amino grupe u bočnu reziduu, povećava se polarnost molekule pa i u izvesnoj meri proširuje spektar dejstva na Gram-negativne bakterije. Amino grupa uslovljava i relativnu stabinost u kiseloj sredini; uvođenjem dodatnog baznog centra u molekulu konkurentno se štiti beta-laktam od otvaranja u kiseloj sredini. Podložan je degradaciji u prisustvu nukleofila i beta-laktamaza. Amoksicilin je strukturno sličan ampicilinu, sa jedinom razlikom u vidu fenolne grupe. Oralno primenjen, amoksicilin se značajno bolje apsorbuje od ampicilina, mada razlozi za ovo nisu poznati.

### Dostupni oblici
Amoksicilin je primarno prilagođen oralnoj primeni, i dostupan je u vidu tableta, kapsula i sirupa najčešće u obliku amoksicilin-trihidrata (Amoksicilin®, Sinacilin®...). 95% unete količine se apsorbuje iz digestivnog trakta i oko 30% metaboliše u jetri. Metaboliti i lek u neizmenjenom obliku izlučuju se gotovo isključivo putem urina. Osim oralne, natrijumova so amoksicilina primenjuje se i intravenski. Terapijske doze kod odraslih variraju između 750 i 1500&nbsp;mg dnevno.

Dostupan je prolek amoksicilina — pivampicilin (pivaloiloksimetilestar amoskicilina) — koji ima bolju bioraspoloživost kod *per os* primene.

## Primena
Upotreba amoksicilina indikovana je kod infekcija gornjih respiratornih organa i uha izazvanih podložnim vrstama pneumokoka, stafilokoka i hemofilusa, zatim, kod infekcija urinarnog trakta, streptokoknih infekcija donjeg respiratornog trakta i gonoreje. Efikasan je primarno kod gram-pozitivnih bakterija.

Preparat sa dodatkom klavulanske kiseline (Amoksiklav®, Panklav®...) može se primenjivati kod sojeva koji luče beta-laktamazu, ali je neophodno prethodno uraditi antibiogram.

## Neželjena dejstva
Osim reakcija preosetljivosti koje se mogu javiti kod primene penicilina u kom slučaju je upotreba kontraindikovana, amoksicilin se dobro podnosi. Mogu se javiti lakše alergijske reakcije u vidu promena na koži. Pojava osipa uglavnom zahteva prekid terapije. Drugi neželjeni efekti su ograničeni na lakše stomačne tegobe. Kod primene preparata sa klavulanskom kiselinom mogu se javiti i drugi neželjeni efekti, uglavnom holestatična žutica ili hepatitis samoograničavajućeg karaktera.

## Reference

## Literatura
* 
* British National Formulary *45* March 2003