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4-아미노살리실산

**4-아미노살리실산**(4-Aminosalicylic acid), **파라-아미노살리실산**(para-aminosalicylic acid, **PAS**)으로도 알려져 있으며 **파서**(Paser) 등의 브랜드 이름으로 판매되는 이 약은 주로 결핵 치료에 사용되는 항생제이다. 특히 다른 항결핵제와 함께 활동성 다제내성 결핵 치료에 사용된다. 또한 궤양성 대장염 및 크론병과 같은 염증성 장질환 환자에게 설파살라진의 2차 약제로 사용되기도 한다. 일반적으로 경구 투여한다.

흔한 부작용으로는 메스꺼움, 복통, 설사 등이 있다. 다른 부작용으로는 간 염증과 알레르기 반응이 있을 수 있다. 말기 신장 질환 환자에게는 권장되지 않는다. 임신 중 사용 시 해로움은 나타나지 않았지만, 이 집단에서는 잘 연구되지 않았다. 4-아미노살리실산은 세균이 엽산을 만드는 능력을 차단하여 작용하는 것으로 여겨진다.

4-아미노살리실산은 1902년에 처음 합성되었으며, 1943년에 의학적으로 사용되기 시작했다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.

## 의료적 사용
4-아미노살리실산의 주요 사용은 결핵 감염의 치료이다.

미국에서는 4-아미노살리실산이 다른 활성 약제와 병용하여 결핵 치료에 사용하도록 허가되어 있다.

유럽 연합에서는 다른 약물과 함께 28일령부터 성인 및 어린이의 다제내성 결핵 치료에 사용되며, 질병이 내성이 있거나 부작용 때문에 이 약물 없이는 병용할 수 없는 경우에 사용된다.

### 결핵
아미노살리실산은 1944년에 임상에 도입되었다. 스트렙토마이신에 이어 결핵 치료에 효과적인 두 번째 항생제였다. PAS는 리팜피신과 피라진아미드가 도입되기 이전에 표준 결핵 치료의 일부를 구성했다.

현재 결핵 치료에 사용되는 5가지 1차 약물(이소니아지드, 리팜피신, 에탐부톨, 피라진아미드, 스트렙토마이신)보다 효능이 낮고 비용이 더 높지만, 다제내성 결핵 치료에 여전히 유용하다. PAS는 항상 다른 항결핵제와 병용하여 사용된다.

결핵 치료 시 용량은 하루 2~4회 분할 투여하며, 성인의 일반적인 용량은 하루 약 2~4그램이다. 미국에서는 야코부스 제약에서 "파서"라는 이름으로 판매되며, 지연 방출 과립 형태의 4g 포장으로 제공된다. 약은 산성 음식이나 음료(오렌지 주스, 사과 주스 또는 토마토 주스)와 함께 복용해야 한다. PAS는 한때 이소니아지드와 함께 파시나 또는 피카미산 33이라는 복합 제형으로도 이용 가능했다.

4-아미노살리실산은 1994년 6월 미국에서, 2014년 4월 유럽 연합에서 의학적 사용을 승인받았다.

### 염증성 장질환
4-아미노살리실산은 염증성 장질환(궤양성 대장염 및 크론병) 치료에도 사용되었지만, 설파살라진 및 메살라진과 같은 다른 약물로 대체되었다.

### 기타
4-아미노살리실산은 망가니즈 킬레이트 요법에 사용하기 위해 연구되었으며, 17년간의 추적 연구에 따르면 EDTA와 같은 다른 킬레이트 요법보다 우수할 수 있음을 보여준다.

## 부작용
위장관 부작용 (메스꺼움, 구토, 설사)이 흔하며, 지연 방출 제형은 이 문제를 극복하는 데 도움이 되도록 고안되었다. 또한 약물 유발성 간염의 원인이 되기도 한다. 포도당 6-인산 탈수소효소 결핍증 환자는 용혈을 유발하므로 아미노살리실산 복용을 피해야 한다. 갑상선 갑상선종도 아미노살리실산이 갑상선 호르몬 합성을 억제하기 때문에 부작용이다.

약물 상호 작용으로는 페니토인 수치 상승이 있다. 리팜피신과 함께 복용하면 리팜피신의 혈중 농도가 약 절반으로 떨어진다.

태아에게 해로운지는 알려져 있지 않다.

## 약리학
열과 함께 4-아미노살리실산은 탈카복실화되어 CO<sub>2</sub>와 3-아미노페놀을 생성한다.

### 작용 방식
4-아미노살리실산은 프로드럭으로 작용하며 디하이드로프테로에이트 합성효소(DHPS)와 디하이드로엽산 합성효소(DHFS)에 의해 엽산 경로에 통합되어 디하이드로엽산 환원효소(DHFR)의 결합 부위에서 디하이드로엽산과 경쟁하는 하이드록실 디하이드로엽산(Hydroxy-H2Pte 및 Hydroxy-H2PteGlu) 항대사 물질을 생성하는 것으로 나타났다. Hydroxy-H2PteGlu가 디하이드로엽산 환원효소에 결합하면 효소 활성이 차단된다.

### 작용 기전
일부 연구에서는 PAS의 주요 항결핵 작용이 엽산 대사의 독성을 통해 일어난다는 것을 보여주었다.

### 내성
처음에는 4-아미노살리실산의 내성이 디하이드로엽산 환원효소(DHFR)에 영향을 미치는 돌연변이에서 비롯된 것으로 생각되었다. 그러나 디하이드로엽산 합성효소(DHFS) 효소 활성에 영향을 미치는 돌연변이에 의해 발생한다는 것이 밝혀졌다. 이소류신 43, 아르기닌 49, 세린 150, 페닐알라닌 152, 글루탐산 153, 그리고 알라닌 183의 돌연변이는 디하이드로엽산 합성효소의 결합 부위에 영향을 미치는 것으로 나타났다. 이는 Hydroxy-H2Pte가 디하이드로엽산 합성효소에 결합하는 능력을 감소시켜 4-아미노살리실산이 엽산 대사를 방해하는 것을 막는다.

## 역사
4-아미노살리실산은 1902년 세이델과 비트너에 의해 처음 합성되었다. 스웨덴의 화학자 요르겐 레만이 결핵균이 살리실산을 왕성하게 대사한다는 보고를 접하고 재발견했다. 레만은 1944년 말 처음으로 PAS를 경구 결핵 치료제로 시도했다. 첫 환자는 극적으로 회복되었다. 이 약은 귀독성이 있고 결핵이 쉽게 내성을 발달시킬 수 있는 스트렙토마이신보다 더 효과적임이 입증되었다. 1948년, 영국의 의학 연구 위원회 연구원들은 스트렙토마이신과 PAS의 병용 치료가 어느 약물 단독 치료보다 우수함을 입증하고 결핵 치료의 병용 요법 원칙을 확립했다.

## 다른 이름
4-아미노살리실산은 파라-아미노살리실산, p-아미노살리실산, 4-ASA, 단순히 P 등 여러 이름으로 불린다.

## 각주

## 더 읽어보기
* 

분류:항생물질
분류:결핵
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:살리실산
분류:항대사 물질
분류:아닐린
그리세오풀빈

**그리세오풀빈**(Griseofulvin)은 여러 종류의 백선을 치료하는 데 사용되는 항진균제이다. 여기에는 손발톱과 두피의 진균 감염뿐만 아니라 항진균 연고가 효과가 없는 경우의 피부 진균 감염도 포함된다. 입으로 복용한다.

흔한 부작용으로는 알레르기 반응, 구역질, 설사, 두통, 수면 장애, 피로감 등이 있다. 간부전이나 포르피린증이 있는 사람에게는 권장되지 않는다. 임신 중 또는 임신 전 몇 달 동안 사용하면 태아에게 해를 끼칠 수 있다. 그리세오풀빈은 곰팡이 세포 분열을 방해하여 작용한다.

그리세오풀빈은 1939년 토양 진균인 페니실리움 그리세오풀붐(Penicillium griseofulvum)에서 발견되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

## 의료적 이용
그리세오풀빈은 피부사상균증 치료에만 경구로 사용된다. 국소적으로는 효과가 없다. 연고를 이용한 국소 치료가 효과적이지 않은 경우에만 사용된다.

테르비나핀은 2~4주간 투여했을 때 트리코피톤 두피 감염 치료에 6~8주간 투여한 그리세오풀빈만큼 효과적이다. 그러나 작은포자균 두피 감염 치료에는 그리세오풀빈이 테르비나핀보다 더 효과적이다.

## 약리학

### 약력학
이 약물은 튜불린에 결합하여 미세소관 기능을 방해하고, 따라서 세포 분열을 억제한다. 케라틴 전구 세포의 케라틴에 결합하여 곰팡이 감염에 저항하게 만든다. 이 약물은 모발이나 피부가 케라틴-그리세오풀빈 복합체로 대체될 때만 작용 부위에 도달한다. 그리세오풀빈은 에너지 의존적 수송 과정을 통해 피부사상균으로 들어가 곰팡이 미세소관에 결합한다. 이는 세포 분열 과정과 곰팡이 세포벽 침착에 대한 기본 정보를 변경시킨다.

## 생합성
곰팡이 페니실리움 그리세오풀붐을 발효시켜 산업적으로 생산된다.

그리세오풀빈이 P. griseofulvin에 의해 생합성되는 첫 단계는 type I 반복성 폴리케티드 합성효소(PKS)에 의해 아실-CoA 스타터 단위에 6개의 말로닐-CoA를 반복적으로 첨가하여 14탄소 폴리-베타-케토 사슬을 합성하는 것이다. 14탄소 폴리-베타-케토 사슬은 사이클레이스/아로마타제를 각각 사용하여 클라이젠 및 알돌 축합을 통해 고리화/방향족화되어 벤조페논 중간체를 형성한다. 벤조페논 중간체는 S-아데노실메티오닌(SAM)에 의해 두 번 메틸화되어 그리세오페논 C를 생성한다. 그리세오페논 C는 왼쪽 방향족 고리의 페놀 그룹에 대해 활성화된 위치 오르토에서 할로겐화되어 그리세오페논 B를 형성한다. 할로겐화된 종은 양쪽 고리에서 단일 페놀 산화를 거쳐 두 개의 산소 디라디칼 종을 형성한다. 오른쪽 산소 라디칼은 공명을 통해 카르보닐 알파로 이동하여 왼쪽 고리의 산소 라디칼에 의한 입체 특이적 라디칼 커플링을 통해 테트라하이드로퓨라논 종을 형성한다. 새로 형성된 스피로 중심을 갖는 그리산 골격은 SAM에 의해 O-메틸화되어 데하이드로그리세오풀빈을 생성한다. 최종적으로, NADPH에 의한 데하이드로그리세오풀빈 상의 올레핀의 입체 선택적 환원은 그리세오풀빈을 생성한다.

## 독성
### 쥐
요코 등(1979)에 의해 그리세오풀빈이 쥐의 담즙 대사를 변화시키는 것으로 밝혀졌다. 동일한 연구팀은 화학적으로 관련이 없는 물질인 3,5-디에톡시카르보닐-1,4-디하이드로콜리딘에 의해 쥐에게 유사한 효과가 있음을 요코 등(1982)과 쓰노 등(1987)에서 추가로 발견했다.

## 각주

분류:항진균제
분류:터펜류
분류:IARC 2B군 발암 물질
분류:돌연변이원
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:방향족 케톤
분류:스피로 화합물
분류:클로로아렌
분류:사이클로헥센
분류:디설피람 유사 약물
페그인터페론 알파

**페그인터페론 알파**(Peginterferon-alfa)는 아래 뜻을 함의한다.
* 페그인터페론 알파-2a
* 페그인터페론 알파-2b

## 같이 보기
* 인터페론
스틸베노이드

[섬네일|오른쪽|[레스베라트롤은 생물학적으로 중요한 스틸베노이드이다.]]
**스틸베노이드**(Stilbenoid)는 스틸벤의 수산화된 유도체이다. 이들은 C6–C2–C6 구조를 가지고 있다. 생화학적으로 이들은 페닐프로파노이드 계열에 속하며 칼콘과 대부분의 생합성 경로를 공유한다. 대부분의 스틸베노이드는 식물에 의해 생산되며, 유일하게 알려진 예외는 그람 음성 세균인 광발광세균에 의해 생합성되는 항균성 스틸베노이드 약물인 타피나로프이다.

## 화학
스틸베노이드는 스틸벤의 수산화된 유도체이며 C6–C2–C6 구조를 가지고 있다. 이들은 페닐프로파노이드 계열에 속하며 칼콘과 대부분의 생합성 경로를 공유한다. 자외선 조사 하에서 스틸벤과 그 유도체는 스틸벤 광환화 반응이라고 불리는 분자 내 고리화를 통해 다이하이드로페난트렌을 형성한다. 올리고머 형태는 올리고스틸베노이드로 알려져 있다.

## 종류
;아글리콘
* 노르웨이 가문비나무 뿌리의 피세아탄놀
* 피노실빈은 소나무과 나무에서 발견되는 곰팡이 감염으로부터 나무를 보호하는 항진균성 물질이다.
* 아몬드, 소나무, 산앵도나무속 열매의 프테로스틸벤
* 포도의 레스베라트롤

;글리코사이드
* 노르웨이 가문비나무 껍질의 아스트린진
* 피세이드는 포도 주스에 들어있는 레스베라트롤 유도체이다.

## 생산
스틸베노이드는 다양한 식물에서 생산된다. 예를 들어 나무의 심재 형성의 2차 산물로 식물 방어 물질로 작용할 수 있다. 또 다른 예로는 포도에서 발견되며 건강상 이점이 있다고 알려진 항진균성 물질인 레스베라트롤이 있다. 암펠롭신 A와 암펠롭신 B는 왕머루에서 생산되는 레스베라트롤 이합체이다.

세균성 스틸베노이드인 (E)-3,5-다이하이드록시-4-아이소프로필-트랜스-스틸벤은 Heterorhabditis라고 불리는 곤충 기생 선충의 세균성 공생체인 광발광세균에 의해 생산된다.

스틸베노이드는 카나비스 사티바에 존재하는 이차 대사산물이다.

## 특성
일부 연구에서는 소나무 시들음병과 같은 일부 나무 질병에 대한 저항성에 식물 방어 물질이 기여하는 것으로 제시되었다.

## 같이 보기
* 콤브레타스타틴 - 대부분 스틸베노이드이다.
* 다이하이드로스틸베노이드 - 다리 부분에 이중 결합이 없다.
* 식품 내 항산화제 목록
* 식품 내 식물화학물질 목록
* 식물화학
* 이차 대사산물
* 스틸베스트롤

## 각주

## 서적
* 
*
카프레오마이신

**카프레오마이신**(Capreomycin)은 다른 항생제와 병용하여 결핵 치료에 사용되는 항생제이다. 특히 활성 내성결핵 치료를 위한 2차 치료제로 사용된다. 이는 정맥주사나 근육주사로 투여된다.

흔한 부작용으로는 신장 문제, 청력 문제, 균형 장애, 주사 부위 통증 등이 있다. 다른 부작용으로는 호흡 불능을 초래하는 마비가 포함된다. 스트렙토마이신이나 전정달팽이신경에 손상을 줄 수 있는 다른 약물과 함께 사용하는 것은 권장되지 않는다. 아기에게 신장 또는 청력 문제를 일으킬 수 있으므로 임신 중에는 권장되지 않는다. 카프레오마이신은 일반적으로 아미노글리코사이드 계열의 약물과 함께 분류된다. 작용 방식은 불분명하다.

카프레오마이신은 1960년 스트렙토미세스 카프레올루스에서 발견되었다. 2019년 WHO 필수 의약품 목록에서 제외되었다.

## 감수성 스펙트럼
카프레오마이신은 결핵균 감염 치료에 가장 일반적으로 사용된다. 결핵균의 성장은 2.5 μg/mL 농도에서 억제되는 것으로 밝혀졌다.

## 부작용

고빈도: 혈뇨, 소변량 또는 소변 빈도 현저히 증가 또는 감소, 식욕 부진 또는 심한 갈증 (저칼륨혈증, 신장 독성).

저빈도: 청력 상실, 이명, 보행 불안정, 현기증, 호흡곤란, 기면, 극심한 허약감 (신경근 차단, 신장 독성, 저칼륨혈증), 구역질 또는 구토.

심각한 신장 독성: 혈중 크레아티닌 증가, 혈중 요소 질소 증가, 크레아티닌 청소율 저하, 단백뇨 (이 약물 사용 중 신장 기능 및 소변 분석에 대한 정기적인 혈액 모니터링 필요).

제8뇌신경 손상. 약물을 2~4개월 사용 후 경미한 청력 손실과 같은 전정 기능 장애가 있을 수 있다.

신경근의 특정 차단 효과.

알레르기 반응을 일으킬 수 있다: 발진, 약열, 얼굴 홍조 또는 창백, 천식, 심계항진, 가슴 압박감, 복통, 아나필락시스 쇼크.

## 상호작용

아미노글리코사이드와 병용 시 이독성, 신독성 및 신경근 차단 가능성이 증가하여 일부 청력 손실을 초래하거나 청력 상실이 지속될 수 있다. 이는 일시적인 증상일 수 있지만 영구적인 경우가 많다. 신경근 차단은 골격근 약화 및 호흡 억제 또는 마비(무호흡)로 이어질 수 있다. 항콜린에스테라제 또는 칼슘염을 사용하면 이 차단을 해제할 수 있다.

암포테리신 B, 반코마이신, 바시트라신, 파로모마이신, 사이클로스포린, 카나마이신, 시스플라틴, 부메타니드, 에토리콕시브, 푸로세미드와 병용 시 이독성 및 신독성 가능성이 증가한다.

항히스타민제, 부클리진, 사이클리진, 메클리진, 페노티아진, 티오케톤, 트리메타민, 카프레오마이신과 병용 시 이명, 현기증 또는 어지럼증 및 기타 이독성 증상을 완화할 수 있다.

항신경근 차단 약물과 병용 시 항신경근 차단 약물의 골격근에 대한 효과를 길항할 수 있다 (따라서 근육 약화 방지 약물의 용량 조절이 필요하다).

에틸 황화 이소니아지드와 병용 시 부작용이 증가할 수 있다.

메톡시플루란 또는 폴리믹신 주사와 병용 시 신장 독성 또는 신경근 차단 효과가 증가할 수 있다.

오피오이드와 병용 시 중추 호흡 억제 효과가 증가하여 호흡 억제 또는 호흡 마비(무호흡)가 장기간 지속될 수 있다.

## 역사

카프레오마이신은 1960년 미국에서 생산된 항염 항생제로 1968년에 임상에 적용되었다. 1979년에 카프레오마이신은 결핵균의 성장을 억제하여 항결핵 분야에 사용되었다.

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:항결핵제
페그인터페론 알파-2a

**페그인터페론 알파-2a**(Peginterferon alfa-2a)는 **페가시스** 등의 상품명으로 판매되는 B형 간염과 C형 간염 치료에 사용되는 약물이다. C형 간염에는 일반적으로 리바비린과 함께 사용되며 치료율은 24%에서 92% 사이다. B형 간염에는 단독으로 사용할 수도 있다. 피하 주사로 투여한다.

부작용은 흔하게 발생한다. 두통, 피로감, 우울증, 수면 장애, 탈모, 구역질, 주사 부위 통증, 발열 등이 나타날 수 있다. 심각한 부작용으로는 정신증, 자가면역 질환, 혈전증, 감염 등이 있다. 임신 중에는 리바비린과 함께 사용하는 것이 권장되지 않는다. 페그인터페론 알파-2a는 알파 인터페론 계열의 약물이다. 분자 분해를 막기 위해 페길화 처리되었다.

페그인터페론 알파-2a는 2002년 미국에서 의약품으로 승인되었다. WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.

## 의료적 이용
이 약물은 만성 C형 간염 (인간면역결핍 바이러스 동반 감염, 간경화증, 정상적인 수준의 ALT를 포함) 치료에 전 세계적으로 승인되었으며 최근 EU, 미국, 중국 및 기타 여러 국가에서 만성 B형 간염 치료제로 승인되었다. 또한 특정 T세포 림프종, 특히 균상식육종 치료에도 사용된다.

페그인터페론 알파-2a는 오래 지속되는 인터페론이다. 인터페론은 바이러스 감염에 반응하여 신체에서 분비되는 단백질이다. 인터페론은 신체의 바이러스 퇴치, 세포 증식 조절, 면역 체계 조절에 중요하다.

### 숙주 유전적 요인
리바비린과 병용한 페그인터페론 알파-2a 또는 페그인터페론 알파-2b로 치료한 유전자형 1형 C형 간염 환자의 경우, 인터페론 람다 3을 코딩하는 인간 IL28B 유전자 근처의 유전적 다형성이 치료 반응에 상당한 차이를 보이는 것으로 나타났다. 원래 네이처에 보고된 이 연구 결과는 IL28B 유전자 근처에 특정 유전 변이 대립유전자를 가진 유전자형 1형 C형 간염 환자가 다른 환자보다 치료 후 지속적인 바이러스 반응을 달성할 가능성이 더 높다는 것을 보여주었다. 네이처의 또 다른 보고서에서는 동일한 유전적 변이가 유전자형 1형 C형 간염 바이러스의 자연 소멸과도 관련이 있음을 입증했다.

## 제조
가지가 달린 40kg/mol PEG 사슬로 페길화 처리되었다.

## 사회 및 문화
### 판매
페그인터페론 알파-2a는 페가시스라는 상품명으로 제조된다. 2021년 로슈 제약은 페가시스의 전 세계 판매 권리(중국 및 일본 제외)를 zr pharma& GmbH (pharma&)에 매각했다. 2022년 5월, 로슈 오스트레일리아는 페가시스의 판매 및 마케팅을 Echo Therapeutics Pty Ltd.에 이전했다.

## 연구
코크란 리뷰에서는 인터페론 알파-2a가 신생혈관성 노인성 황반변성 환자의 치료제로 사용될 수 있는지 여부를 조사했다. 연구 결과, 시력 향상에 대한 증거는 없었으며 잠재적 해가 있는 것으로 나타났다.

## 각주

## 외부 링크

*

분류:항바이러스제
분류:시장에서 철퇴된 약
분류:면역 자극제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:CYP1A2 억제제
딜록사니드

**딜록사니드**(Diloxanide)는 아메바 감염을 치료하는 데 사용되는 약물이다. 감염이 흔하지 않은 지역에서는 증상이 없는 사람에게 파로모마이신 다음으로 2차 치료제로 사용된다. 증상이 있는 사람의 경우 메트로니다졸 또는 티니다졸 치료 후 사용된다. 입으로 복용한다.

딜록사니드는 일반적으로 가벼운 부작용이 있다. 부작용으로는 방귀, 구토, 가려움증 등이 있다. 임신 중에는 임신 초기 이후에 복용하는 것이 권장된다. 장내 아메바 살충제이며, 이는 장 내 감염에만 작용함을 의미한다.

딜록사니드는 1956년에 의료용으로 사용되기 시작했다. 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 2012년 기준으로 선진국의 많은 곳에서는 상업적으로 이용할 수 없다.

## 의료용도
딜록사니드 푸로에이트는 소화관에서만 작용하는 장내 아메바 살충제이다. 감염이 흔하지 않은 곳에서 증상이 없지만 낭종을 배출하는 사람의 아메바 감염에 대한 2차 치료제로 간주된다. 이러한 경우에는 파로모마이신이 1차 치료제로 간주된다.

증상이 있는 사람의 경우 메트로니다졸 또는 티니다졸과 같이 조직을 관통할 수 있는 아메바 살충제로 치료한 후 사용된다. 딜록사니드는 이 용도에서도 2차 치료제로 간주되는 반면, 파로모마이신은 1차 치료제로 간주된다.

## 부작용
부작용으로는 방귀, 가려움증, 두드러기 등이 있다. 일반적으로 딜록사니드의 사용은 독성이 최소화되어 잘 견딘다. 임신 중에 사용해도 명확한 해악의 위험은 없지만, 가능하다면 임신 초기에는 피해야 한다. 

딜록사니드 푸로에이트는 모유 수유 여성과 2세 미만의 어린이에게는 권장되지 않는다.

## 약리학
딜록사니드 푸로에이트는 이질 아메바의 영양형을 파괴하고 아메바 낭종 형성을 방지한다. 딜록사니드의 정확한 작용 기전은 알려져 있지 않다. 딜록사니드는 구조적으로 클로람페니콜과 관련이 있으며 리보솜을 교란하는 유사한 방식으로 작용할 수 있다.

프로드러그인 딜록사니드 푸로에이트는 위장관에서 대사되어 활성 약물인 딜록사니드를 방출한다.

각 용량의 90%는 소변으로 배설되고 나머지 10%는 대변으로 배설된다.

## 사회와 문화
세계보건기구의 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

이 약물은 1956년에 부츠 UK에 의해 발견되어 퓨라마이드로 출시되었으며, 2012년 기준으로 선진국의 많은 곳에서는 이용할 수 없었다.

## 각주

분류:항원충제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:아닐라이드
분류:2-퓨릴 화합물
분류:페닐렌 화합물
글루콘산 나트륨

**글루콘산 나트륨**(Sodium gluconate)은 NaC6H11O7 화학식을 가진 화합물이다. 이것은 글루콘산의 염인 나트륨 염이다. 이것의 E 번호는 E576이다. 이 하얀색의 물에 녹는 분말은 산업 전반에 걸쳐 광범위하게 응용된다. 원래 19세기에 글루콘산에서 파생된 글루콘산 나트륨은 킬레이트 특성으로 알려져 있으며 다양한 공정에서 킬레이트제로 사용된다. 섬유, 금속 표면 처리, 시멘트 등에서 응용된다. 더욱이 비독성 및 생분해성 특성 덕분에 환경 친화적인 관행에도 사용된다.

## 생산
글루콘산 나트륨은 발효 공정이나 화학 합성을 통해 생산될 수 있다. 발효 공정에서 포도당은 특정 미생물, 일반적으로 아스페르길루스 니제르(Aspergillus niger) 또는 슈도모나스(Pseudomonas) 균주에 의해 발효된다. 글루콘산은 이 발효의 주요 생성물이며, 글루콘산 나트륨은 수산화나트륨으로 글루콘산을 중화하여 얻는다.

**글루콘산 공급원**: 글루콘산 나트륨의 생산은 전구체인 글루콘산에서 시작된다. 이 유기산은 종종 발효 공정을 통해 얻는다. 포도당 또는 다른 설탕 공급원은 미생물, 일반적으로 박테리아 또는 곰팡이가 글루콘산을 생산하기 위한 기질 역할을 한다.

**글루콘산 나트륨으로 전환**: 글루콘산이 수확되면 글루콘산 나트륨으로 전환된다. 전환은 주로 글루콘산이 수산화나트륨(NaOH)으로 중화되는 화학 반응을 포함한다. 이 반응으로 글루콘산 나트륨이 형성되며, 나트륨 이온(Na+)이 글루콘산의 수소 이온(H+)을 대체한다.

**정제 및 결정화**: 정제는 종종 여과 및 화학 처리를 포함하여 원하는 순도 수준을 달성한다. 정제 후 용액은 결정화된다.

**건조 및 포장**: 결정화 후에도 글루콘산 나트륨 결정은 잔류 수분을 함유하고 있다. 건조는 공기 건조 또는 스프레이 건조와 같은 공정을 포함할 수 있다.

## 응용
글루콘산 나트륨의 초기 사용은 주로 순하고 비독성 특성 때문에 의학 분야였다. 시간이 지남에 따라 다양한 산업, 식품, 의약품, 건설, 섬유 등에서 다재다능한 특성과 안전성이 널리 인식되면서 응용 분야가 확대되었다.

**식품 산업**: 글루콘산 나트륨은 식품 첨가물로 다양한 목적으로 사용되며, 금속 이온이 식품의 색, 풍미 또는 안정성에 영향을 미치는 것을 방지하기 위한 킬레이트제 역할을 한다.

**건설**: 글루콘산 나트륨은 건설 산업에서 콘크리트 혼화재로 사용된다. 이것은 감수제 및 지연제 역할을 하여 콘크리트의 작업성과 성능을 향상시킨다.

**섬유**: 섬유 염색 및 인쇄에서 이것은 염색 견뢰도를 향상시키기 위한 킬레이트제로 사용된다.

**야금**: 글루콘산 나트륨은 금속 표면 처리 및 세척, 특히 강철 표면에 사용된다.

**세척 제품**: 이것은 유리병용 세척제 및 다양한 세척 제형에서 킬레이트제로 발견될 수 있다.

## 안전 및 규제
글루콘산 나트륨은 미국 식품의약국(FDA)과 같은 규제 당국에 의해 일반적으로 안전한 것으로 인정된다. 이것은 비독성이며 식품 및 의약품에 사용하기에 안전한 것으로 간주된다.

## 환경 영향
글루콘산 나트륨은 생분해성으로 알려져 있으며, 이는 환경에서 자연적으로 분해될 수 있음을 의미한다. 환경 친화적인 것으로 간주된다.

## 각주

분류:글루콘산
분류:유기산 나트륨염
분류:E 번호 첨가제
메글루민안티몬제제

**메글루민안티몬제제**(Meglumine antimoniate)는 리슈만편모충증을 치료하는 데 사용되는 의약품이다. 여기에는 내장, 점막 피부, 피부 리슈만편모충증이 포함된다. 근육 주사 또는 감염 부위에 주사하여 투여한다.

부작용으로는 식욕 부진, 메스꺼움, 복통, 기침, 피로감, 근육통, 부정맥, 신부전 등이 있다. 심각한 심장, 간 또는 신장 문제가 있는 사람에게는 사용해서는 안 된다. 모유 수유 중에는 권장되지 않는다. 오가 안티몬제제로 알려진 의약품 그룹에 속한다.

메글루민안티몬제제는 1946년에 의료용으로 사용되기 시작했다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 남유럽과 라틴아메리카에서는 구할 수 있지만 미국에서는 구할 수 없다.

## 같이 보기
* 메글루민

## 각주

분류:항원충제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:안티모니(V) 화합물
아모디아퀸

**아모디아퀸**(Amodiaquine, **ADQ**)은 말라리아 치료에 사용되는 약물로, 합병증이 없는 삼일열 말라리아를 포함한다. 내성 위험을 줄이기 위해 아르테수네이트와 함께 복용할 것을 권장한다. 드물지만 심각한 부작용의 위험이 있기 때문에 일반적으로 말라리아 예방에는 권장되지 않는다. 그러나 세계보건기구 (WHO)는 2013년에 고위험 어린이에게 설파독신/피리메타민과 병용한 계절 예방약으로 사용할 것을 권장했다.

아모디아퀸은 클로로퀸과 관련된 4-아미노퀴놀린 화합물이다. 아모디아퀸의 부작용은 일반적으로 경미하거나 중등도이며, 클로로퀸과 유사하다. 드물게 간 문제나 낮은 혈구 수치가 발생할 수 있다. 과다 복용 시 두통, 시력 장애, 발작, 심정지가 발생할 수 있다. WHO는 임신 중 2, 3분기 및 수유 중인 여성에게 사용할 것을 권장하지만, 1분기 사용에 대한 증거는 아직 불충분하다고 보고한다.

아모디아퀸은 1948년에 처음 만들어졌다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 미국에서는 사용되지 않지만, 아프리카에서는 널리 사용된다.

## 의료 용도
아모디아퀸은 아프리카에서 말라리아 치료를 위한 병용 요법에서 중요한 약물이 되었다. 합병증이 없는 P. 팔시파룸 말라리아에 대한 경구 아르테미시닌 기반 복합 요법 (ACT)으로 아르테수네이트와 함께 자주 사용된다. 아모디아퀸은 클로로퀸 내성 P. 팔시파룸 말라리아 변종에도 효과가 있는 것으로 밝혀졌지만, 클로로퀸 내성 변종에 대한 효과는 지역별로 차이가 있다.

설파독신/피리메타민과 함께 사용되기도 한다.

## 상호작용
지도부딘 또는 에파비렌즈를 복용 중인 후천면역결핍증후군 환자가 아모디아퀸 함유 ACT 요법으로 치료받을 때 간 독성이 증가했다는 보고가 있으므로, 이러한 환자는 아모디아퀸을 피해야 한다.

## 약동학 및 약유전학
아모디아퀸은 사이토크롬 p450 효소 CYP2C8에 의해 주요 대사 산물인 N-데스에틸아모디아퀸으로 간에서 생체 활성화된다. 아모디아퀸 사용자들 사이에서 여러 드물지만 심각한 부작용이 보고되었으며, 이는 CYP2C8 대립유전자 변이와 관련이 있다. CYP2C8*1은 허용 가능한 안전성 프로파일을 보이는 야생형 대립유전자로 특징지어지는 반면, CYP2C8*2, *3, *4는 모두 "대사 불량" 표현형 범위를 나타낸다. 아모디아퀸 대사 불량자는 말라리아에 대한 치료 효과가 낮을 뿐만 아니라 독성이 증가한다. 동아프리카 말라리아 환자들 사이에서 CYP2C8 대립유전자 유병률을 확인하기 위해 여러 연구가 수행되었으며, 해당 변이 대립유전자가 해당 인구 집단에서 상당한 유병률을 보인다는 잠정적인 결과가 나왔다. 연구 대상 인구의 약 3.6%가 아모디아퀸으로 치료받을 때 부작용 또는 치료 결과 감소의 고위험군으로 나타났다. 이 정보는 동아프리카에서 약물 감시 프로그램을 개발하는 데 유용하며, CYP2C8 변이 빈도가 높은 지역에서 항말라리아 약물을 처방하는 데 중요한 임상적 고려 사항을 갖는다.

## 같이 보기
*구조적으로 유사한 것은 FGI-104이다.

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:페놀류
분류:항말라리아제
분류:퀴놀린
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:화이자의 제품
분류:클로로아렌
분류:다이에틸아미노 화합물
파로모마이신

**파로모마이신**(Paromomycin)은 아메바증, 편모충증, 리슈만편모충증, 조충증을 포함한 여러 기생충 감염을 치료하는 데 사용되는 항미생물제이다. 이는 임신 중 아메바증 또는 편모충증에 대한 1차 치료제이다. 그렇지 않은 경우에는 일반적으로 2차 치료 옵션이다. 경구 투여, 피부 도포, 또는 근육 주사로 투여한다.

경구 투여 시 흔한 부작용으로는 식욕 부진, 구토, 복통, 설사가 있다. 피부에 바르면 가려움증, 발적, 물집과 같은 부작용이 나타난다. 주사 투여 시에는 발열, 간 문제, 청각 장애가 있을 수 있다. 모유 수유 중 사용은 안전한 것으로 보인다. 파로모마이신은 아미노글리코사이드 계열의 약물이며 세균 단백질 생성을 막아 미생물을 사멸시킨다.

파로모마이신은 1950년대에 한 종류의 스트렙토미세스속에서 발견되었고 1960년에 의학적으로 사용되었다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 파로모마이신은 제네릭 의약품으로 이용 가능하다.

## 의학적 용도
크립토스포리디움증과 아메바증과 같은 장 기생충 감염 및 리슈만편모충증과 같은 다른 질병을 치료하는 데 사용되는 항미생물제이다.
파로모마이신은 1960년대 소련에서의 임상 연구와 1990년대 초 내장 리슈만편모충증 시험에서 피부 리슈만편모충증에 효과적인 것으로 입증되었다.

투여 경로는 근육 주사 및 캡슐 (약)이다.
겐타마이신 포함 또는 미포함 국소 파로모마이신 크림은 3상 무작위 배정, 이중 맹검, 병렬 그룹 대조 시험 결과에 따르면 궤양성 피부 리슈만편모충증에 효과적인 치료법이다.

### 임신 및 모유 수유
이 약물은 흡수가 잘 되지 않는다. 아기에게 미칠 수 있는 영향은 아직 알려지지 않았다.

모유 수유 중 파로모마이신 복용의 안전성에 대한 제한적인 데이터가 있지만, 약물이 잘 흡수되지 않기 때문에 최소한의 약물만 모유로 분비된다.

### HIV/AIDS

파로모마이신이 HIV와 와포자충속 동시 감염 환자에게 사용될 수 있다는 제한적인 증거가 있다. 몇몇 소규모 시험에서 파로모마이신 치료 후 오ocyst 배출량 감소가 나타났다.

## 부작용
파로모마이신 황산염과 관련된 가장 흔한 부작용은 복부 경련, 설사, 속쓰림, 메스꺼움, 구토이다. 파로모마이신을 장기간 사용하면 세균 또는 진균 감염의 위험이 증가한다. 과증식의 징후로는 구강 내 흰색 반점이 있다. 덜 흔한 부작용으로는 중증 근무력증, 신장 손상, 장염, 흡수 장애 증후군, 호산구 증가증, 두통, 청각 장애, 이명, 가려움증, 심한 어지럼증, 췌장염이 있다.

## 상호작용
파로모마이신은 아미노글리코사이드 약물 계열에 속하므로 신장에 독성을 가지며 귀에도 독성을 가진다. 이러한 독성은 가산적이며 귀와 신장에 독성을 유발하는 다른 약물과 함께 사용할 때 더 많이 발생한다. 포스카르네트와의 동시 사용은 신장 독성의 위험을 증가시킨다. 콜리스티메테이트와 파로모마이신의 동시 사용은 호흡 억제라고 알려진 위험한 호흡 둔화를 유발할 수 있으며, 필요한 경우 극도로 주의해야 한다. 파로모마이신과 같은 전신 항생제와 함께 사용할 때 콜레라 백신은 면역 반응을 유발할 수 있다. 청력에도 해를 끼칠 수 있는 강력한 이뇨제와의 사용은 피해야 한다. 파로모마이신은 마비제인 석시닐콜린과 함께 사용할 때 신경근육 효과를 증가시켜 위험한 반응을 일으킬 수 있다.

파로모마이신과 알려진 음식이나 음료 상호작용은 없다.

## 작용 기전
파로모마이신은 비저항성 세포에서 16S 리보솜 RNA에 결합하여 단백질 합성 억제제로 작용한다. 이 광범위 항생제는 물에 용해되며, 작용이 네오마이신과 매우 유사하다. 대장균과 황색 포도상구균에 대한 파로모마이신의 항균 활성이 입증되었다. 파로모마이신은 리보솜 번역의 오류율을 증가시켜 항생제로 작용한다. 파로모마이신은 RNA 루프에 결합하며, 여기서 A1492 및 A1493 잔기는 일반적으로 쌓여 있으며 이 두 잔기를 방출한다. 이 두 잔기는 코돈과 안티코돈 사이의 올바른 왓슨-크릭 쌍 형성 감지에 관여한다. 올바른 상호작용이 이루어지면 결합은 두 잔기를 방출하기 위한 에너지를 제공한다. 파로모마이신 결합은 잔기 방출에 충분한 에너지를 제공하여 리보솜이 부정확한 아미노산을 생성 펩타이드 사슬에 통합하게 된다. 최근 살아있는 대장균 세포에서 아미노글리코사이드의 단백질 합성에 대한 실시간 측정 결과에 따르면, 파로모마이신의 단백질 합성 간섭은 mRNA의 오독뿐만 아니라 전체 단백질 신장 속도의 상당한 감소 때문이며, 이는 단백질 합성의 보다 포괄적인 억제를 시사한다.

## 약물동태학

### 흡수

위장관 흡수는 미흡하다. 위장 운동을 손상시키는 모든 폐쇄 또는 요인은 소화관에서 약물 흡수를 증가시킬 수 있다. 또한 병변 또는 궤양과 같은 구조적 손상은 약물 흡수를 증가시키는 경향이 있다.

근육 주사(IM) 시 흡수가 빠르다. 파로모마이신은 IM 주사 후 1시간 이내에 최고 혈중 농도에 도달한다. 시험관 내 및 생체 내 활성은 네오마이신과 유사하다.

### 배설

경구 투여량의 거의 100%가 변형되지 않은 상태로 대변을 통해 배설된다. 흡수된 모든 약물은 소변으로 배설된다.

## 역사
파로모마이신은 1950년대에 당시 스트렙토미세스 크레스토무세티쿠스(Streptomyces krestomuceticus)로 알려졌던 다양한 스트렙토미세스 속의 이차 대사산물 중에서 발견되었으며 현재는 스트렙토미세스 리모수스로 알려져 있다. 1960년에 의학적으로 사용되었다.

## 각주

## 외부 링크
* 
* 

분류:아미노글리코사이드
분류:항기생충제
분류:항원충제
분류:희귀약
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:화이자의 제품
아르테메터

**아르테메터**(Artemether)는 말라리아 치료에 사용되는 약물이다. 주사제는 퀴닌보다 중증 말라리아에 특별히 사용된다. 성인에서는 알테수네이트만큼 효과적이지 않을 수 있다. 근육 주사로 투여한다. 또한 루메판트린과 경구 복합제로도 사용할 수 있으며, 이는 아르테메터/루메판트린으로 알려져 있다.

아르테메터는 비교적 부작용이 적다. 드물게 부정맥이 발생할 수 있다. 동물 연구에서는 임신 중 사용이 해로울 수 있다는 증거가 있지만, 인간에서는 우려할 만한 증거가 없다. 따라서 세계보건기구(WHO)는 임신 중 사용을 권장한다. 아르테미시닌 계열의 약물이다.

아르테메터는 적어도 1981년부터 연구되어 왔으며 1987년부터 의료 현장에서 사용되었다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

## 의료적 사용
아르테메터는 열대열원충(및 클로로퀸 내성 열대열원충) 또는 클로로퀸 내성 삼일열원충 기생충에 의한 단순 말라리아 치료를 위한 항말라리아 약물이다. 아르테메터는 중증 말라리아 치료에도 사용할 수 있다.

세계보건기구(WHO)는 아르테미시닌 기반 복합 요법을 이용한 단순 열대열원충 치료를 권장한다. 루메판트린과 함께 투여하면 프리마퀸 14일 요법을 병행하여 삼일열원충 또는 난형열원충 기생충의 재발을 예방하고 완치할 수 있다.

아르테메터는 프라지콴텔과 함께 사용될 때 주혈흡충증과 같은 흡충 감염의 치료 및 예방에도 사용할 수 있다.

아르테메터는 동물 연구에서 아르테미시닌 유도체가 태아 사망 및 기형과 관련성을 보인 연구를 바탕으로 FDA에 의해 카테고리 C로 분류된다. 그러나 일부 연구에서는 해로운 증거를 보이지 않는다.

## 부작용
가능한 부작용에는 서맥 및 QT 간격 연장과 같은 심장 영향이 포함된다. 또한 동물 연구에서 가능한 중추 신경계 독성이 나타났다.

## 약물 상호작용
조합 제품을 로피나비르/리토나비르와 함께 사용했을 때 아르테메터의 혈중 농도가 낮아지는 것이 발견되었다. 에파비렌즈 또는 네비라핀과 동시 사용 시 약물 노출 감소도 나타난다.

아르테메터/루메판트린은 CYP3A4를 억제하는 약물과 함께 사용해서는 안 된다.

아르테메터/루메판트린과 함께 사용하면 호르몬 피임약의 효과가 떨어질 수 있다.

## 약리학
### 작용 기전
아르테미시닌 약물이 살충 작용을 하는 가능한 기전은 PfATP6를 억제하는 것이다. PfATP6는 세포 칼슘 농도를 조절하는 효소이기 때문에 그 기능 장애는 세포 내 칼슘 축적을 유발하고, 이는 결과적으로 세포 사멸을 초래한다.

### 약동학
음식과 함께 섭취하면 아르테메터의 흡수율이 2~3배 증가한다. 단백질 결합률이 높다(95.4%). 아르테메터의 최고 혈중 농도는 투여 후 2시간 후에 나타난다.

아르테메터는 주로 간 효소 CYP3A4/5에 의해 활성 대사체인 디히드로아르테미시닌으로 대사된다. 원래 약물과 활성 대사체 모두 약 2시간의 반감기를 가지고 체외로 배설된다.

## 화학
아르테메터는 항말라리아 식물인 개똥쑥에서 분리된 과산화물 함유 락톤인 아르테미시닌의 메틸기에터 유도체이다. 디히드로아르테미시닌 메틸 에터로도 알려져 있지만, 국제 순수·응용 화학 연합의 정확한 화학 명명법은 (+)-(3-alpha,5a-beta,6-beta,8a-beta, 9-alpha,12-beta,12aR)-decahydro-10-methoxy-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin이다.
상대적으로 지용성이며 불안정한 약물이며, 원충의 막 수송 시스템에 영향을 미치는 것 외에도 반응성 자유 라디칼을 생성함으로써 작용한다.

## 각주

분류:항말라리아제
분류:유기 과산화물
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:트리옥산
분류:세스퀴터펜
분류:메톡시 화합물
분류:고리가 4개인 헤테로고리 화합물
아르테메터/루메판트린

**아르테메터/루메판트린**(Artemether/lumefantrine)은 상품명 **코아르템** 등으로 판매되며, 아르테메터와 루메판트린 두 가지 약물의 조합이다. 클로로퀸으로 치료할 수 없는 열대열원충에 의해 발생하는 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 일반적으로 말라리아 예방에는 사용되지 않는다. 경구로 복용한다.

일반적인 부작용으로는 근육 및 관절 통증, 발열, 식욕 부진, 두통 등이 있다. 심각한 부작용으로는 긴 QT 증후군이 포함된다. 잘 연구되지는 않았지만, 임신 중 사용에도 안전한 것으로 보인다. 경증 또는 중등도의 신장 또는 간 문제가 있는 경우에도 용량을 변경할 필요가 없다.

이 조합은 1992년에 의학적 사용에 들어갔으며 중국에서 개발되었다. 이 약은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.  이것은 제네릭 의약품으로 이용할 수 없다.

## 의료 용도
이 조합은 효과적이고 잘 견딜 수 있는 말라리아 치료법으로, 다제내성 지역에서도 높은 완치율을 보인다.

## 부작용
코아르템은 아나필락시스 반응을 유발할 수 있다. 이 약은 대부분의 경우 경미하지만 두통, 어지러움 및 거식증을 자주 유발한다. 다른 비교적 흔한 부작용 (환자의 3% 이상)으로는 수면 장애, 귀울림, 떨림, 심계항진, 그리고 현훈, 위장 장애, 가려움증 및 비인두염과 같은 비특이적 반응이 포함된다.

## 상호 작용
음식, 특히 지방은 아르테메터와 루메판트린 모두의 흡수를 향상시키므로, 식사를 할 수 있게 되는 즉시 음식과 함께 정제를 복용하는 것이 권장된다. 코아르템은 QT 연장을 유발할 가능성이 있으므로, 이러한 특성을 가진 다른 약물과의 병용은 불규칙한 심장 박동을 유발할 수 있으며, 잠재적으로 치명적인 심실세동으로 이어질 수 있다. 다른 항말라리아제인 할로판트린과의 병용은 생명을 위협하는 QT 연장을 유발할 수 있다. 자몽 주스를 포함한 간 효소 CYP3A4의 활동에 영향을 미치는 약물 및 기타 물질은 물질의 종류에 따라 아르테메터/루메판트린의 혈중 농도를 높이거나 낮출 수 있다. 이는 더 심각한 부작용이나 효능 감소로 이어질 수 있다.

## 역사
2001년에 세계보건기구(WHO)의 효능, 안전성 및 품질에 대한 사전 자격 기준을 충족하는 최초의 고정 용량 아르테미시닌 기반 복합 요법이 개발되었다. 이 약은 아프리카의 여러 국가뿐만 아니라 스위스 의약품청, 유럽 의약품청(EMA) 및 미국 식품의약국(FDA)을 포함한 전 세계 80개국 이상에서 승인되었다.

## 사회 및 문화
### 치료 접근성
코아르템은 세계 에이즈·결핵·말라리아 퇴치 기금, 미국 대통령 말라리아 이니셔티브 및 기타 기부자의 보조금을 사용하여 개발도상국에 비영리적으로 제공된다. 노바티스는 2001년 이후 코아르템 가격을 50% 인하하여 전 세계 환자들의 접근성을 높였다. 첫 번째 중요한 가격 인하는 2006년에 발생했으며, 코아르템 가격은 평균 1.57 미국 달러에서 1.00 미국 달러로 하락했다. 2006년, 천연 성분인 아르테미시닌의 공급 상황이 개선됨에 따라 노바티스는 2004년 400만 치료제에서 2006년 6200만 치료제로 제약 산업에서 가장 공격적인 제조 규모 확장을 단행할 수 있었다. 노바티스와 파트너들은 중국과 뉴욕 서펀에 있는 시설의 생산 능력을 확장하기 위해 막대한 투자를 했다. 이러한 생산 능력 증가는 코아르템 공급이 수요를 충족하도록 보장했으며, 이는 노바티스가 코아르템 가격을 더욱 인하할 수 있게 했다. 2008년 4월, 노바티스는 코아르템의 공공 부문 가격을 약 20% 더 인하하여 평균 0.80 미국 달러(어린이 치료 팩의 경우 0.37 미국 달러)로 만들었다. 이러한 가격 인하는 생산 효율성 증대를 통해 가능했다.

이 프로그램 이전에 노바티스는 인도에 대해 소송을 제기하여 저렴한 제네릭 의약품의 판매를 금지하려 했다는 비판을 받았다. 인도 법원은 이 사건이 "암 [...] 및 다른 질병으로 고통받는 사람들이 너무 가난하여 비용을 지불할 수 없는 사람들에게 위협"이 된다고 말하며 노바티스에게 불리한 판결을 내렸다.

### 미국에서의 승인
2009년 4월 8일, 미국 식품의약국(FDA)은 코아르템이 최소 5킬로그램(약 11파운드)의 성인 및 어린이의 급성, 비합병증 말라리아 감염 치료에 승인되었음을 발표했으며 이는 미국에서 승인된 최초의 아르테미시닌 기반 복합 요법이다.

### 분산 정제
2009년 1월, 노바티스와 말라리아 치료제 개발 연합(MMV)은 말라리아에 걸린 어린이를 위해 특별히 개발된 아르테미시닌 기반 복합 요법인 코아르템 분산 정제를 출시했다. 코아르템 분산 정제는 코아르템과 동일한 비율의 아르테메터와 루메판트린을 함유하고 있다. 다른 제형과 마찬가지로 효과가 있다. 달콤한 맛의 코아르템 분산 정제는 소량의 물에 빠르게 분산되어 투여를 용이하게 하고 효과적인 용량 조절을 보장한다.

## 각주

분류:항말라리아제
분류:중국의 발명품
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:노바티스의 제품
아르테수네이트/메플로퀸

**아르테수네이트/메플로퀸**(Artesunate/mefloquine)은 말라리아를 치료하는 데 사용되는 약물이다. 아르테수네이트와 메플로퀸의 고정 용량 복합제이다. 특히 비합병증성 열대열 말라리아 치료에 권장된다. 경구 투여한다.

부작용은 각 약물을 단독으로 사용할 때와 유사하다. 단독 사용 시 발생할 수 있는 부작용 가능성을 감소시키므로 복합제 사용이 권장된다. 어린이에게 적합한 제형도 있다.

아르테수네이트/메플로퀸은 2008년에 상용화되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 브라질, 인도, 말레이시아에서 의료용으로 승인되었다. 미국에서는 상용화되지 않았다.

## 의료용
아르테수네이트/메플로퀸은 동남아시아에서 권장되는 치료제이며, 아프리카에서는 종종 아르테수네이트/아모디아퀸, 아르테메터/루메판트린, 아르테수네이트/설파독신/피리메타민이 선호된다.

## 같이 보기
* 디하이드로아르테미시닌/피페라퀸

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:말라리아
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
아르테수네이트/아모디아퀸

**아르테수네이트/아모디아퀸**(Artesunate/amodiaquine)은 **카모퀸**이라는 상표명 등으로 판매되는 말라리아 치료에 사용되는 약물이다. 아르테수네이트와 아모디아퀸의 복합제이다. 특히 단순 급성 열대열원충 말라리아에 권장된다. 경구 복용한다.

흔한 부작용에는 식욕 부진, 구역질, 복통, 졸음, 수면 장애, 기침이 있다. 임신 중 안전성은 명확하지 않지만 다른 약물이 불가능한 경우 사용할 수 있다. 모유 수유 중 사용은 안전하다고 여겨진다. 아르테수네이트와 아모디아퀸은 모두 항말라리아제이지만 작용 기전이 다르다.

아르테수네이트/아모디아퀸은 2007년에 상업적으로 출시되었다. WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 아르테수네이트/아모디아퀸은 제네릭 의약품으로 구할 수 있다. 2014년 현재 미국이나 영국에서는 상업적으로 이용할 수 없다.

## 의학적 용도
초기 임상시험에서는 하루 한 번 복용하는 것이 효과적이라는 것이 입증되었다. 이후 아르테메터/루메판트린만큼 효과적이라는 것이 임상적으로 입증되었지만 하루 두 번 복용하는 아르테메터/루메판트린보다 하루 한 번 복용하는 것이 더 간편하여 실제 사용에서 더 효과적일 가능성이 높다.

## 사회와 문화
아르테수네이트/아모디아퀸은 2007년 소외질병치료제이니셔티브가 사노피-아벤티스와 제휴하여 개발한 말라리아 치료제로 저렴하게 상업적으로 출시되었다. ASAQ는 2015년 5월 MMV 접근 및 제품 관리팀에 인계되었다.

## 각주

## 외부 링크
* 환자 안내서
* 모노그래프 (2010) 

분류:항말라리아제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:화이자의 제품
루메판트린

**루메판트린**(Lumefantrine) 또는 **벤플루메톨**은 항말라리아제이다. 이것은 아르테메테르와의 조합으로만 사용된다. "코-아르테메테르"라는 용어는 때때로 이 조합을 설명하는 데 사용된다. 루메판트린은 아르테메테르에 비해 생물학적 반감기가 훨씬 길어서 (3-6일 대 2시간) 조합 치료 후 남아 있는 잔류 기생충을 제거하는 것으로 생각된다.

## 작용 메커니즘
열대열원충의 적혈구 단계에서 루메판트린이 작용하는 정확한 메커니즘은 알려지지 않았다. 그러나 가능한 두 가지 메커니즘을 통해 작용하는 것으로 나타났다.

* β-헤마틴과 복합체를 형성하여 β-헤마틴 형성 억제
* 핵산 및 단백질 합성 억제

또한, 인간 나트륨-칼륨 ATPase α1 소단위와 상호작용하는 것으로 나타났다.

## 대사
루메판트린은 간에서 사이토크롬 P450 3A4 동효소(CYP3A4)와 2D6 (CYP2D6)에 의해 대사되어 주요 대사물인 desbutyl-루메판트린을 생성한다.

## 부작용
아르테메테르와 병용하여 사용된 루메판트린은 다음과 같은 부작용을 유발하는 것으로 나타났다.

* QT 간격 연장, 특히 동일한 효과를 나타내는 다른 약물과 병용하거나 선천성 QT 간격 연장 환자에서
* 과민 반응
* CYP3A4 및 CYP2D6 유도 또는 억제 약물과의 상호작용
* 불임 (정자 이상 및 임신 어려움)

HIV 치료의 일환으로 에파비렌즈를 복용하는 사람들은 이 항레트로바이러스의 AUC 감소로 인해 치료 중 잠재적인 편차를 주의해야 한다.

## 역사
루메판트린은 피로나리딘 및 나프토퀴닌과 함께 1967년에 시작된 중국 523 프로젝트 항말라리아 약물 연구 노력 중에 합성되었다. 이 화합물들은 모두 조합 항말라리아 치료에 사용된다.

## 연구
루메판트린은 열대열원충 말라리아 치료를 위한 가나플라시드와의 병용 요법의 일부로 연구되고 있다.
섬네일|O-콜린
O-콜린(octadecyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate)과 함께 루메판트린은 막 인지질 합성 억제, 헤모글로빈 소화 및 젖산 대사 표적화를 통해 테일레리아 에퀴와 바베시아 카발리의 생체 내 성장을 억제한다. 또한 시험관 내에서 바베시아 깁소니의 성장을 억제할 수 있다(아르테미시닌 유도체와 시너지 효과).

클로렐라 불가리스, 라피도셀리스 서브카피타타, 렘나 미노르 및 미크로키스티스 아에루기노사에 부작용을 미쳐 수생 생태계에 부정적인 영향을 미칠 수 있다. 또한, FSHB를 감소시키고 프로락틴 분비를 증가시켜 잠재적인 내분비계 장애물질로 분류된다.

루메판트린과 인산 칼슘이 로드된 지질 나노입자 또는 큐보솜은 이 조합의 잠재적인 항혈관신생 및 항염증제 속성으로 인해 폐암의 잠재적인 치료법으로 연구되었다.
섬네일|195x195px|셀레네 함유 루메판트린 유도체의 일반 구조
셀레네 함유 루메판트린 유도체는 크노베나겔 응축(루메판트린 합성에 사용됨)을 통해 합성되었으며 잠재적인 항생제 및 항진균 활성을 나타낸다. 시프로플록사신과 비교하여 대장균의 MurB 효소 – 세포 주기 및 세포벽 합성에 참여하는 효소 –에 더 강력하게 결합하는 것으로 나타났다.

## 같이 보기
* 아르테메테르/루메판트린
* 할로판트린

## 각주

분류:항말라리아제
분류:플루오렌
분류:이차 알코올
분류:클로로아렌
분류:페닐에탄올아민
분류:CYP2D6 억제제
설파독신/피리메타민

**설파독신/피리메타민**(Sulfadoxine/pyrimethamine)은 **팬시다르**라는 상품명으로 판매되는 복합제로 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 여기에는 설파독신(설폰아마이드)과 피리메타민(항기생충제)이 포함된다. 말라리아 치료에는 일반적으로 아르테수네이트와 같은 다른 항말라리아제와 함께 사용된다. 말라리아 발병률이 중등도 또는 높은 아프리카 지역에서는 임신 2기 및 3기에 3회 투여가 권장된다.

부작용으로는 설사, 발진, 가려움증, 두통, 탈모 등이 있다. 드물게는 심각한 알레르기 반응이나 독성 표피 괴사와 같은 발진이 발생할 수 있다. 설파제 알레르기나 심각한 간질환 또는 신장병이 있는 사람에게는 일반적으로 권장되지 않는다. 이 약은 말라리아의 폴린산 이용 능력을 차단하여 작용한다.

설파독신/피리메타민은 1981년 미국에서 처음으로 의료용으로 승인되었다. 이 약은 WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 미국에서는 상업적으로 이용 가능하지 않다.

## 의료적 이용

### 말라리아
이 약은 미국에서 말라리아 치료 및 예방 목적으로 승인되었다. 이 조합은 P. falciparum에 의한 말라리아 치료에 더 효과적이며, P. vivax에 의한 말라리아는 클로로퀸이 더 효과적이지만, 종별 진단이 없는 경우 설파독신-피리메타민 조합이 적응증이 될 수 있다. 그러나 부작용으로 인해 더 이상 일상적인 예방약으로 권장되지 않으며, 심각한 말라리아 감염 치료 또는 다른 약이 효과가 없는 지역에서 예방 목적으로만 사용된다. 하지만 세계보건기구(WHO)는 아모디아퀸과 병용하여 소아에게 계절성 예방용으로 권장하고 있다.

### 기타
이 약은 또한 톡소플라스마증 및 뉴모시스티스 지로베치(Pneumocystis jiroveci) 폐렴의 치료 및 예방 조치로 사용되었다.

## 부작용
발생률에 따른 부작용은 다음과 같다.

**흔함 (1% 이상):**
* 과민 반응 (예: 가려움증, 접촉성 피부염, 두드러기)
* 골수 억제
* 위장 장애 (예: 메스꺼움, 구토, 설사)
* 두통

**드물게 (1% 미만):**

* 스티븐스-존슨 증후군
* 독성 표피 괴사
* 무과립구증
* 재생 불량성 빈혈
* 조혈 구조 장애
* 약물 유도 호산구 증가증
* 혈소판 감소증
* 간 괴사
* 간염
* 황달
* 간 비대
* 신독성

**빈도 불명:**

* 체중 감소
* 복부 경련
* 탈모
* 광과민성
* 피로
* 발열
* 다발성 신경염
* 위축성 설염
* 위염

* 비정상적인 간 기능 검사 결과 (예: 혈청 ALT, AST, 알칼리 인산분해효소 및 빌리루빈 농도 상승)

### 금기
이 약은 다음과 같은 경우에 금기이다.
* 엽산 결핍으로 인한 거대적아구빈혈
* 피리메타민, 설파제 또는 제형의 모든 성분에 대한 과민증
* 신부전 또는 간부전 환자 또는 혈액 질환 환자에서 반복적인 예방적 (장기간) 사용
* 생후 2개월 미만 영아
* 만삭 임신에서 예방
* 수유부에서 예방
* 급성 포르피린증

## 약리학
설파독신은 엽산 생합성에서 p-아미노벤조산과 경쟁하는 설파제 항생제이다. 피리메타민은 원생동물 다이하이드로폴레이트 환원효소의 선택적 억제제로 작용하여 엽산의 활성 형태인 테트라하이드로폴레이트의 합성을 막는다. 테트라하이드로폴레이트 생합성의 서로 다른 두 단계를 억제하기 때문에 두 약물 간에 상당한 시너지 효과가 발생한다.

## 각주

분류:항말라리아제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
프로구아닐

**프로구아닐**(Proguanil), **클로르구아나이드** 및 **클로로구아나이드**로도 알려져 있으며, 말라리아를 치료하고 예방하는 데 사용되는 의약품이다. 종종 클로로퀸 또는 아토바쿠온과 함께 사용된다. 클로로퀸과 함께 사용하면 경미한 클로로퀸 내성 말라리아를 치료한다. 경구로 복용한다.

부작용으로는 설사, 변비, 피부 발진, 탈모, 가려움증이 있다. 임신 중에는 말라리아가 더 심각한 경향이 있으므로 일반적으로 이점이 위험보다 크다. 임신 중에 사용되는 경우 엽산과 함께 복용해야 한다. 모유 수유 중에도 안전하게 사용할 수 있을 가능성이 높다. 프로구아닐은 간에서 활성 대사 물질인 사이클로구아닐로 전환된다.

이 약은 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 미국과 캐나다에서는 아토바쿠온/프로구아닐 복합제로만 구할 수 있다.

## 역사
진주만 공격으로 태평양 전쟁이 시작되면서 미국은 말라리아 치료제에 큰 관심을 갖게 되었고, 무독성이고 생산하기 쉬운 새로운 유형의 약을 찾기 위한 미국-영국 공동 프로그램에 많은 자금을 지원했다. 임페리얼 케미컬 인더스트리스 (나중에 제네카로 분할)의 메디컬 케미컬 섹션에 소속된 프랭크 로즈가 이끄는 팀이 합류했는데, 이 팀은 이전에 전쟁 전 독일에서만 생산되던 말라리아 치료제인 퀴나크린을 제조하는 방법을 개발했다.

로즈와 그의 동료 프랭크 커드는 비교적 간단하게 합성할 수 있는 피리미딘에 집중하기로 결정했지만, 자문단은 당시 대부분의 말라리아 치료제가 퀴놀린이나 아크리딘이었기 때문에 반대했다. 기본 사슬과 벤젠 부분을 가진 예비적인 2,4-디아미노피리딘 유도체를 하나씩 확인하면서, 그들은 효과적인 아날로그에서 기하학적 패턴을 발견하고 피리미딘 고리가 없는 더 간단한 분자로 흥미로운 생물학적 활성을 재현할 수 있는지 궁금해했다. 그래서 로즈가 이전 설파미드 연구를 통해 익숙했던 바이구아나이드 (당시에는 디구아나이드라고 불림)를 사용해 큰 효과를 거두었다. 이 약은 1945년 ICI에서 출시되었다.

## 의학적 용도
프로구아닐은 성인과 어린이 모두에게 말라리아의 예방 및 치료에 사용되며, 특히 클로로퀸 내성 P. falciparum 말라리아가 보고된 지역에서 사용된다. 일반적으로 다른 말라리아 치료제인 아토바쿠온과 함께 복용한다.

또한 대부분의 다른 다제 내성 P. falciparum 형태의 치료에도 효과적이며, 성공률은 93%를 초과한다.

## 부작용
프로구아닐은 일반적으로 내약성이 좋으며 대부분의 사람이 부작용을 경험하지 않는다. 그러나 일반적인 부작용으로는 복통, 메스꺼움, 두통, 발열 등이 있다. 프로구아닐은 심각한 신장 장애가 있는 사람, 임신부 또는 5&nbsp;kg 미만의 어린이를 모유 수유하는 여성은 복용해서는 안 된다. 간 효소 수치가 증가했다는 보고도 있으며, 이는 치료 완료 후 최대 4주까지 높게 유지될 수 있다.

## 작용 기전
단독으로 사용될 때 프로구아닐은 프로드러그로 작용한다. 활성 대사 물질인 사이클로구아닐은 다이하이드로폴레이트 환원효소(DHFR) 억제제이다. 포유류와 기생충 모두 DHFR을 생산하지만, 사이클로구아닐의 억제 활성은 기생충 DHFR에 특이적이다. 이 효소는 엽산 주기의 중요한 구성 요소이다. DHFR 억제는 기생충이 다이하이드로폴레이트를 테트라하이드로폴산 (THF)으로 재활용하는 것을 방지한다. THF는 DNA 합성, 아미노산 합성 및 메틸화에 필요하므로 DHFR 억제는 이러한 과정을 중단시킨다.

프로구아닐은 말라리아 치료제 아토바쿠온과 함께 사용될 때 협력작용을 나타낸다. 이 작용 메커니즘은 프로구아닐이 단일 제제로 사용될 때와는 다르다. 이 경우 DHFR 억제제로 작용한다고 생각되지 않는다. 프로구아닐을 추가하면 아토바쿠온에 대한 내성이 감소하고 아토바쿠온이 미토콘드리아 아포토시스 캐스케이드를 유발하는 능력이 증가하는 것으로 나타났다. 이것은 일반적으로 "미토콘드리아 막 전위 붕괴"라고 불린다. 프로구아닐은 미토콘드리아 막 투과성을 증가시키는 데 필요한 아토바쿠온의 유효 농도를 낮춘다.

## 각주

분류:항말라리아제
분류:전구약물
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:아스트라제네카의 제품
설파독신

**설파독신**(sulfadoxine, sulphadoxine)은 매우 오래 지속되는 설파제로 피리메타민과 말라리아 치료를 위해 복합적으로 사용된다.

말라리아 예방에도 사용되지만 설파독신-피리메타민 내성 수준이 높기 때문에 이러한 사용은 덜 흔해졌다.

또한 일반적으로 다른 약물과 함께 사용하여 가축의 다양한 감염을 치료하거나 예방하는 데 사용된다.

## 작용 기전
설파독신은 디히드로프테로에이트 합성효소를 경쟁적으로 억제하여 엽산 합성을 방해한다.

## 같이 보기
* 설파독신/피리메타민

## 각주

분류:설폰아마이드 항생제
분류:항말라리아제
분류:피리미딘
분류:에터
분류:다이하이드로프테로에이트 합성효소 억제제
NS컴퍼니

**주식회사 NS컴퍼니**()는 대한민국의 산업플랜트 기업이다.

## 사업
산업플랜트 건설 및 경상정비, 자동차부품제조 부문을 영위하고 있다.

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:대한민국의 건설 기업
분류:대한민국의 제조 기업
분류:충청남도의 기업
분류:천안시의 기업
분류:1994년 설립된 제조 기업
분류:2015년 상장된 기업
설파디아진

**설파디아진**(Sulfadiazine)은 항생제이다. 디히드로엽산 환원효소 억제제인 피리메타민과 함께 사용할 때, 원생동물 기생충에 의해 발생하는 톡소플라스마증의 주요 치료법이다. 이는 가운데귀염, 류마티스열의 예방, 연성하감, 클라미디아 감염증, 헤모필루스 인플루엔자 감염에 대한 2차 치료법이다. 또한 클로로퀸 내성 말라리아와 여러 형태의 세균성 수막염에 대한 보조 치료제로도 사용된다. 경구로 복용한다. 설파디아진은 500mg의 여러 제네릭 정제로 이용 가능하다. 요로감염증의 경우, 보통 하루 4~6그램을 3~6회 분할 투여한다.

흔한 부작용으로는 메스꺼움, 설사, 두통, 발열, 발진, 우울증, 췌장염 등이 있다. 심각한 간 문제, 신장 문제 또는 포르피린증이 있는 사람에게는 사용해서는 안 된다. 임신 중에 사용하면 아기의 핵황달 위험을 높일 수 있다. 제조사는 모유 수유 중 사용을 권장하지 않지만, 아기가 건강하다면 사용해도 안전하다고 여겨진다. 이 약은 설파제 계열 약물에 속한다.

설파디아진은 1941년 미국에서 의학적 사용이 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 설파디아진은 제네릭 의약품으로 이용 가능하다.

## 의학적 사용
이 약은 세균 세포 내에서 엽산염 생산을 막아 감염을 유발하는 세균을 제거하며, 일반적으로 요로감염증 및 화상 치료에 사용된다.

설파디아진과 피리메타민을 병용하여 톡소포자충에 의해 발생하는 질병인 톡소플라스마증을 치료하는 데 사용할 수 있다.

## 기타 용도
설파디아진은 식물 연구에서 유전적으로 조작된 세포를 선택하고 유지하는 데 사용된다.

## 작용 기전
설파디아진은 효소 디히드로프테로에이트 합성효소를 억제하여 작용한다.

## 부작용
설파디아진의 보고된 부작용으로는 구역질, 식욕 부진, 어지럼증, 위장 장애, 발진, 발열 등이 있다.

## 상품명
이 약은 란트리술, 네오트리진, 술파-트리플 #2, 술파디아진, 술파로이드, 술폰아미드 듀플렉스, 술포스, 테르포닐, 트리플 술파, 트리플 술파스, 트리플 술포이드 등의 상품명으로 판매된다.

## 같이 보기
* 실버 설파디아진

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:설폰아마이드 항생제
분류:피리미딘
분류:방향족 아민
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
수라민

**수라민**(Suramin)은 아프리카 수면병과 회선사상충증을 치료하는 데 사용되는 의약품이다. 중추신경계 침범이 없는 수면병에 대한 일차 치료제이다. 정맥 주사로 투여된다.

수라민은 상당수의 부작용을 일으킨다. 흔한 부작용으로는 구역, 구토, 설사, 두통, 피부 저림, 쇠약 등이 있다. 손바닥과 발바닥의 통증, 시력 문제, 발열, 복통도 발생할 수 있다. 심각한 부작용으로는 저혈압, 의식 수준 저하, 신장병, 혈구 수치 감소 등이 있을 수 있다. 모유 수유 중에 안전한지는 불분명하다.

수라민은 적어도 1916년경에 처음 만들어졌다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 미국에서는 미국 질병통제예방센터(CDC)에서 구할 수 있다. 질병이 흔한 지역에서는 세계보건기구(WHO)에서 무료로 수라민을 제공한다.

## 의학적 용도
수라민은 트리파노소마에 의해 발생하는 인간 수면병 치료에 사용된다. 구체적으로, 중추신경계 침범이 없는 트리파노소마 브루세이 로데시엔스(Trypanosoma brucei rhodesiense) 및 트리파노소마 브루세이 감비엔세(Trypanosoma brucei gambiense)에 의한 1단계 아프리카 트리파노소마증 치료에 사용된다. 트리파노소마 브루세이 로데시엔스에 대한 1차 치료제로 간주되며, 조기 단계 트리파노소마 브루세이 감비엔세에 대한 2차 치료제로, 이때는 펜타미딘이 1차 치료제로 권장된다.

회선사상충증 치료에 사용되어왔다.

### 임신과 수유
여성이 수유 중 수라민을 복용하는 것이 아기에게 안전한지는 알려져 있지 않다.

## 부작용
가장 흔한 부작용은 구역, 구토, 설사, 복통, 그리고 전반적인 불편감이다. 또한 피부에서 기어다니는 듯한 느낌이나 저림, 손바닥과 발바닥의 압통, 손, 팔, 다리 또는 발의 마비 등 다양한 감각이 나타나는 것도 흔하다. 다른 피부 반응으로는 피부 발진, 부종, 따끔거리는 느낌 등이 있다. 수라민은 또한 식욕 부진과 과민성을 유발할 수 있다. 수라민은 사용 중 소변에 무해한 변화를 일으키는데, 특히 소변을 탁하게 만든다. 신장병을 악화시킬 수 있다.

덜 흔한 부작용으로는 극심한 피로감, 구강 궤양, 목, 겨드랑이 및 사타구니의 통증성 압통성 림프절이 있다. 수라민은 드물게 눈에 영향을 미쳐 눈물 흘림, 눈 주변 부종, 광선 공포증, 시력 변화 또는 상실을 유발한다.

드문 부작용으로는 호흡 곤란을 유발하는 과민 반응이 있다. 다른 드문 전신 효과로는 혈압 저하, 발열, 빠른 심장 박동, 경련 등이 있다. 다른 드문 부작용으로는 상복부 압통, 눈과 피부의 황달, 비정상적인 출혈 또는 멍과 같은 간 기능 장애 증상이 있다.

수라민은 HIV/AIDS 환자에게 임상적으로 적용되었지만 상당수의 치명적인 사례가 발생하여 이 질환에 대한 이 분자의 적용은 포기되었다.

## 약리학

### 약동학
수라민은 경구 생체 이용률이 낮아 정맥 주사로 투여해야 한다. 근육 주사 및 피하 주사는 국소 조직 염증 또는 괴사를 유발할 수 있다. 수라민은 혈청 단백질에 약 99-98% 결합하며 반감기는 평균 50일로 41~78일이다. 그러나 수라민의 약동학은 환자 개인마다 상당히 다를 수 있다. 수라민은 뇌척수액으로 잘 분포되지 않으며 조직 농도는 혈장 농도보다 낮다. 수라민은 광범위하게 대사되지 않으며 약 80%가 신장을 통해 배설된다.

### 작용 기전
수라민의 작용 기전은 불분명하지만, 기생충이 저밀도 지단백질 및 다른 혈청 단백질에 결합한 약물을 수용체 매개 내포 작용을 통해 선택적으로 흡수할 수 있을 것으로 생각된다. 기생충 내부에서 수라민은 단백질, 특히 트리파노소마 해당 효소와 결합하여 에너지 대사를 억제한다.

## 화학
수라민의 분자식은 C51H40N6O23S6이다. 중앙에 요소 (NH-CO-NH) 작용기가 있는 대칭적인 분자이다. 수라민은 6개의 방향족 시스템(4개의 벤젠 고리와 한 쌍의 나프탈렌 부분)과 4개의 아마이드 작용기(요소 외) 및 6개의 설폰산 그룹을 포함한다. 의약품으로 투여될 때, 일반적으로 수용성인 황산염(salt) 형태로 투여되지만, 공기 중에서는 빠르게 분해된다.

수라민 자체 및 구조유사체의 유기 합성은 해당 아민(아닐린) 및 카복실(염화 아실) 성분으로부터 아미드 결합을 연속적으로 형성함으로써 이루어진다. 요소 형성으로 나프탈렌 구조에서 시작하는 방법 또는 요소에서 시작하여 연속적인 그룹을 부착하는 방법 등 다양한 경로가 개발되었다.

## 역사
수라민은 1916년경 바이엘 AG 연구소의 화학자인 오스카 드레셀, 리차드 코테, 베른하르트 헤이만이 요소 유사 화합물 연구를 통해 처음 만들었다. 이 약은 여전히 바이엘에서 **저마닌**이라는 브랜드 이름으로 판매된다. 수라민의 화학 구조는 상업적, 전략적 이유로 바이엘에 의해 비밀로 유지되었지만, 1924년에 파스퇴르 연구소의 에르네스트 푸르노와 그의 팀에 의해 규명 및 발표되었다.

## 연구
또한 다양한 G 단백질 연결 수용체(GPCR)에서 다양한 효능으로 이종삼량체 G 단백질의 활성화를 억제하는 시약으로도 사용된다. 이는 이종삼량체 G 단백질의 연합을 방지하고 따라서 수용체의 구아닌 교환 기능(GEF)을 차단한다. 이 차단으로 인해 GDP가 Gα 소단위에서 방출되지 않아 GTP로 대체되어 활성화될 수 없다. 이는 로돕신, 아데노신 A1 수용체, 도파민 D2 수용체, P2 수용체, 및 라이언오딘 수용체를 포함한 다양한 GPCR 단백질의 하류 G 단백질 매개 신호 전달을 차단하는 효과가 있다. 수라민은 또한 ABC형 및 P형 ATPase의 억제제로, ATP와 경쟁적으로 작용한다.

수라민은 전립선암의 가능한 치료제로 임상시험에서 연구되었다.

수라민은 자폐 마우스 모델과 소규모 1/2상 인간 임상 시험에서 연구되었다. 무작위 임상 연구 결과에 따르면 수라민 (10mg 또는 20mg 용량)은 중등도에서 중증 자폐 스펙트럼 장애 소년에게 위약 대비 통계적으로 유의미한 효과가 없었다.

수라민은 가역적이고 경쟁적인 단백질 타이로신 포스파타아제(PTPases) 억제제이며, 시르투인, 정제된 토포이소머라아제 II 및 SARS-CoV-2 RNA 의존적 RNA 중합효소(RdRp)의 강력한 억제제이다.

## 각주

## 추가 문헌

* 

## 외부 링크
* Suramin sodium 국립 암 연구소

분류:항원충제
분류:바이엘의 제품
분류:구충제
분류:요소 (화학)
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:1916년 과학
수상구조사

**수상구조사**(水上救助士)는 수상 환경에서 발생할 수 있는 사고로부터 인명 구조 및 응급처치를 수행하는 전문 인력을 말한다. 대한민국에서는「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」제30조의2에 의거하여 **해양경찰청**에서 자격을 부여하는 방식으로 운영되며 국가전문자격증으로 분류된다.

## 개요
**수상구조사**는 수영장, 하천, 워터파크 뿐만 아니라 해양 시설과 같은 **다양한 수상 환경에서 발생하는 안전 사고를 예방**하고, 익수자나 부상자 발생 시 **구조 활동을 수행**한다. 이들은 수상구조, 응급처치 및 심폐소생술(CPR) 등의 기술에 더하여 구조 장비 사용과 긴급 상황 대응 능력 등을 갖춘 전문 요원이다.

## 활동 분야
수상구조사는 다음과 같은 분야에서 활동할 수 있다.

* 수영장 수상안전요원 -『체육시설의 설치·이용에 관한 법률』시행규칙 제23조
* 물놀이시설 안전요원 -『관광진흥법』시행규칙 제39조의2
* 유·도선 인명구조요원 -『유선 및 도선 사업법』시행령 제20조
* 물놀이형 안전요원 -『어린이놀이시설 안전관리법』시행규칙 제16조의2
* 안전 전문인력 -『청소년활동 진흥법』시행규칙 제15조의4
* 인명구조요원 -『마리나항만의 조성 및 관리 등에 관한 법률』시행령 제32조의2
* 낚시어선 안전요원 -『낚시 관리 및 육성법』시행규칙 제18조의2
* 안전교육 전문인력 -『국민 안전교육 진흥 기본법』시행령 제11조
* 사업장, 해수욕장, 수상형 안전관리요원 -『수상레저안전법』시행령 제37조 제1항, 『해수욕장 안전관리에 관한 지침』제11조, 『연안사고예방법』시행규칙 제6조 제4항
* 생존수영 강사 -『교육부, 초등 생존수영실기교육 기획』

## 자격 제도
대한민국에서 수상구조사 자격 제도는「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」(약칭: 수상구조법) 제30조의2에 근거하여 시행되고 자격 취득을 희망하는 경우 교육과 평가 절차를 거쳐야 한다. 시험에 응시하여 합격하는 경우, 해양경찰청장에게 수상구조사 자격을 부여 받게 되며, 현재는 민간 기관에서 교육을 진행하고 해양경찰청에서 시험 및 자격 발급을 총괄하는 방식을 채택하고 있다.

2024년 12월에 수상구조법이 개정되어 2025년 12월 21일부터 개정된 법률이 시행된다. 이에 따라 기존에는 단일 자격으로 존재했던 **수상구조사**가 '**지도사**', '**1급**', **'2급**'으로 분화되어 등급마다 다르게 허용된 역할을 수행하게 된다.

### 자격 요건
수상구조사 자격을 취득하기 위해서는 다음의 요건을 충족해야 한다.
* 기본 수영 능력 보유
* 64시간 사전 교육 이수
* 시험(이론 및 실기) 합격
별도로 나이 제한 규정을 두고 있지 않으며, 최근에는 초등학생(2014년 1월생)이 수상구조사 자격을 취득하여 해당 사실이 기사로 보도되었다.https://www.jemin.com/news/articleView.html?idxno=803011

### 자격 취득 절차

#### 교육
해양경찰청장이 지정한 교육기관에서 총 64시간의 사전 교육을 이수해야 실기시험에 응시할 수 있는 자격이 주어진다. 교육은 이론 16시간과 실습 48시간으로 구성되어 있으며, 구조기술과 응급처치, 관련 이론 등을 학습하게 된다.

수상구조사 양성과정은 **이론 및 실기 교육**으로 구성되며, 주요 교육 내용은 다음과 같다.https://law.go.kr/lsSc.do?section=&menuId=1&subMenuId=15&tabMenuId=81&eventGubun=060101&query=%EC%88%98%EC%83%81%EA%B5%AC%EC%A1%B0%EB%B2%95#J16890627

* 수상구조사의 자세(이론)
* 수난사고의 이해(이론)
* 관련 법령(이론)
* 응급처치(이론 및 실습)
* 구조기술(실습)
* 종합기술(실습)
#### 시험
수상구조사 자격을 취득하기 위해서는 실기 시험에 응시해야 한다.

자격 시험 절차는 다음과 같다.

# 사전 교육
# [1과목] 영법
# [2과목] 수영구조
# [3과목] 장비구조
# [4과목] 종합구조
# [5과목] 기본구조
# [6과목] 응급처치
# [7과목] 구조장비 사용법

### 자격 유지
수상구조사 자격을 취득한 사람은 해양경찰청장이 실시하는 보수교육을 받아야 그 자격을 유지할 수 있다.

**기존**에는 최초로 자격을 취득한 경우 자격증을 발급 받은 날부터 기산하여 **2년이 되는 날부터 6개월 이내**, 최초 취득이 아닌 경우에는 보수교육을 받은 날부터 기산하여 2년이 되는 날부터 6개월 이내에 보수교육을 받아야 했다. 명시된 기간 내에 보수교육을 받지 않은 경우 자격이 취소되어 재취득을 해야 했으나, 수상구조법이 일부 개정되면서 보수교육 기간에 관한 부분이 변경되었다.

이에 따라, **2025년 12월부터**는 최초 취득의 경우 자격증을 발급 받은 날부터 기산하여 **3년이 되는 날이 속하는 해의 1월 1일부터 12월 31일까지** 보수 교육을 받을 수 있게 되었고, 최초 취득이 아닌 경우에는 최초 취득자와 마찬가지로 직전의 보수교육을 받은 날부터 기산하여 3년이 되는 날이 속하는 해의 1월 1일부터 12월 31일까지 보수 교육을 받으면 된다.

## 법령

#### 법령 정보
수상구조사는**「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」제30조의2(수상구조사)**에 정의되어 있으며, 준수사항, 자격유지, 자격의 취소 등과 같은 세부적인 내용이 제30조의2부터 제30조의9까지 차례대로 명시되어 있어 이를 참고하면 된다. 또한「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」(약칭: 수상구조법)에 더하여 다른 법률에서도 수상구조사와 관련된 사항을 명시하여 활동 범위를 설정하고 있다.

#### 관련 법령
수상구조사와 관련된 법령에 대한 정보는 앞서 언급한 **<nowiki/>'활동 분야**' 참고

## 기타 및 논의
해당 자격증은 수상 환경과 연계된 진로에도 활용할 수 있다.

## 각주


분류:자격증
니푸르티목스

**니푸르티목스**(Nifurtimox), 상품명 **람피트**(Lampit)는 샤가스병과 아프리카 수면병 치료에 사용되는 약물이다. 수면병의 경우 에플로르니틴과 함께 니푸르티목스-에플로르니틴 복합 치료에 사용된다. 샤가스병에서는 벤즈니다졸의 2차 선택지이다. 경구 투여된다.

흔한 부작용으로는 복통, 두통, 메스꺼움, 체중 감소가 있다. 동물 연구에서는 암 발생 위험을 높일 수 있다는 우려가 있지만, 인체 임상 시험에서는 이러한 우려가 확인되지 않았다. 니푸르티목스는 임신 중이거나 심각한 콩팥 또는 간 질환이 있는 사람에게는 권장되지 않는다. 니트로푸란의 한 종류이다.

니푸르티목스는 1965년에 의약품으로 사용되기 시작했다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 캐나다에서는 상업적으로 판매되지 않는다. 미국에서는 2020년 8월에 의약품으로 승인되었다. 질병이 흔한 지역에서는 세계보건기구 (WHO)에서 니푸르티목스를 무료로 제공한다.

## 의학적 사용
니푸르티목스는 샤가스병 치료에 30일에서 60일 동안 사용된다. 그러나 니푸르티목스의 장기 사용은 위창자길 및 신경과 부작용과 같은 이상 반응의 가능성을 증가시킨다. 니푸르티목스의 낮은 내약성과 치료 완료율 때문에, 샤가스병이 있고 장기 치료가 필요한 사람에게는 벤즈니다졸이 더 고려된다.

미국에서 니푸르티목스는 트립파노소마 크루지에 의한 샤가스병(미국 트리파노소마증) 치료를 위해 소아 및 청소년(출생부터 18세 미만, 최소  체중)에게 적응증으로 허가되었다.

니푸르티목스는 아프리카 수면병 치료에도 사용되며, 질병의 2단계 (중추신경계 침범)에서 활동성이 있다. 니푸르티목스를 단독으로 투여하면 환자의 절반 가량이 재발하지만, 니푸르티목스와 멜라르소프롤 병용 요법은 효과적인 것으로 보인다. 아프리카 수면병에 대해 멜라르소프롤/니푸르티목스와 멜라르소프롤 단독 요법을 비교하는 임상 시험이 기다려지고 있다.

에플로르니틴과 니푸르티목스 병용 요법은 에플로르니틴 단독 요법보다 안전하고 간편하며, 동등하거나 더 효과적인 것으로 보인다. 2단계 아프리카 트리파노소마증의 1차 치료법으로 권장되고 있다.

### 임신 및 수유
니푸르티목스의 사용이 제한적이므로 임산부의 사용은 피해야 한다. 니푸르티목스 15&nbsp;mg/kg까지의 일일 용량이 모유 수유 영아에게 이상 반응을 일으킬 수 있다는 제한적인 데이터가 있다. 다른 저자들은 니푸르티목스 사용 중 모유 수유가 금기 사항이 아니라고 간주한다.

## 부작용
만성 투여 후, 특히 노인에서 부작용이 발생한다.
주요 독성으로는 과민증과 같은 즉시형 과민반응과 황달, 피부염을 포함하는 지연형 과민반응이 있다. 중추신경계 장애와 말초 신경병증도 발생할 수 있다.

가장 흔한 부작용
* 식욕 부진
* 체중 감소
* 메스꺼움
* 구토
* 두통
* 어지럼증
* 기억 상실
덜 흔한 부작용
* 발진
* 우울증
* 불안
* 혼란
* 발열
* 인후통
* 오한
* 발작
* 발기 부전
* 떨림
* 근력 약화
* 손이나 발의 저림

### 금기
니푸르티목스는 심각한 간 또는 콩팥 질환이 있는 사람, 신경학적 또는 정신과적 질환의 과거력이 있는 사람에게는 금기이다.

## 작용 메커니즘
니푸르티목스는 니트로-음이온 라디칼 대사 산물을 형성하여 기생생물의 핵산과 반응하여 DNA를 크게 파괴한다. 그 메커니즘은 항균 작용을 하는 메트로니다졸과 유사하다. 니푸르티목스는 환원되어 초과산화물과 같은 산소 라디칼을 생성한다. 이 라디칼은 T. cruzi에 독성이 있다. 포유류 세포는 카탈레이스, 글루타티온, 과산화효소 및 초과산화물 불균등화효소의 존재로 보호된다. 세포 독성 수준까지 과산화수소가 축적되면 기생생물이 죽는다.

## 사회 및 문화
섬네일|니푸르티목스 병

### 법적 지위
니푸르티목스는 아르헨티나, 미국, 터키, 독일 등에서 사용 허가를 받았다. 미국에서는 2020년 8월에 의약품으로 승인되었다.

### 이름
## 연구
니푸르티목스는 소아 신경아세포종 및 속질모세포종 치료를 위한 2상 임상 시험 중이다.

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:항원충제
분류:바이엘의 제품
분류:희귀약
분류:설폰
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
폴린산

**폴린산**(Folinic acid) 또는 **류코보린**(leucovorin)은 메토트렉세이트와 피리메타민의 독성 효과를 줄이기 위해 사용되는 약물이다. 또한 대장암과 췌장암을 치료하기 위해 플루오로유라실과 함께 사용되기도 하며, 빈혈을 유발하는 엽산 결핍 및 메탄올 중독 치료에 사용될 수 있다. 경구, 근육 주사, 또는 정맥 주사로 투여된다.

부작용으로는 수면 장애, 과민반응, 또는 열이 포함될 수 있다. 임신 또는 모유 수유 중 사용은 일반적으로 안전한 것으로 간주된다. 빈혈 치료에 사용할 때는 먼저 악성 빈혈의 원인을 배제하는 것이 권장된다. 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소에 의한 활성화 없이도 신체에 유용한 엽산의 한 형태이다.

폴린산은 1945년에 처음 만들어졌다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

## 의료적 용도
class=skin-invert-image|섬네일|레보폴린산
폴린산은 경구로 알약 형태로 복용하거나 정맥(정맥 주사) 또는 근육(근육 주사)에 주사할 수 있다.

### 메토트렉세이트 효과 감소
폴린산은 메토트렉세이트 투여 후 전체 화학요법 계획의 일부로 투여되며, 이는 골수 억제 또는 위장관 점막 염증을 예방할 수 있다. 기존의 메토트렉세이트 유발 신장 독성에는 명백한 효과가 보이지 않는다.

폴린산은 메토트렉세이트의 특이적 해독제는 아니지만, 급성 메토트렉세이트 과다 복용 치료에도 유용할 수 있다. 다양한 용량 프로토콜이 사용되지만, 메토트렉세이트 수치가 5 x 10−8 M 미만이 될 때까지 폴린산을 다시 투여해야 한다.

또한, 폴린산은 류마티스 관절염 환자에게 메토트렉세이트의 부작용을 줄이기 위해 때때로 사용된다. 여기에는 메스꺼움, 복통, 간 기능 검사 이상, 구내염 감소가 포함된다.

### 다른 용도 또는 적응증
폴린산은 또한 대장암 치료에 화학요법 제제인 플루오로유라실과 함께 사용된다. 이 경우 폴린산은 "구제" 목적으로 사용되는 것이 아니라, 티미딜레이트 합성효소를 억제함으로써 플루오로유라실의 효과를 강화한다.

폴린산은 트리메토프림 및 피리메타민과 같은 고용량 항미생물제 다이하이드로폴산 환원효소 억제제의 독성 효과를 예방하기 위해 때때로 사용되지만, 이 적응증에 대한 그 가치는 명확히 입증되지 않았다. 톡소플라스마증 망막염 치료에 피리메타민과 설파디아진과 같은 엽산 길항제와 함께 처방될 수 있다.

폴린산은 뇌 엽산 결핍 치료에도 사용된다. 뇌 엽산 결핍은 엽산 사용이 뇌척수액 내 5-MTHF 수치를 정상화할 수 없는 증후군이다.

피리독신 의존성 간질에서는 피리독신 또는 피리독살 인산이 발작을 완전히 조절하지 못하는 경우 추가 요법으로 폴린산을 사용할 수 있다.

## 부작용
폴린산은 뇌척수액에 투여하면 안 된다. 이는 심각한 부작용 또는 사망을 초래할 수 있다. 척수강 내 메토트렉세이트 투여에 대한 치료로 척수강 내 폴린산을 투여한 후 심각한 신경 독성은 급성 림프모구 백혈병 치료 중인 11세 소년에게서 처음 관찰되었다.

암 환자의 경우 폴린산에 대한 드문 과민반응이 보고된 바 있다.

## 약물 상호작용
* 플루오로유라실: 폴린산은 플루오로유라실과 함께 투여될 경우 플루오로유라실과 관련된 독성을 증가시킬 수 있다. 특히 고령 환자에게서 발생한 일부 부작용으로는 심각한 장염, 설사 및 탈수가 있다.
* 설파메톡사졸-트리메토프림: 설파메톡사졸-트리메토프림과 폴린산을 동시에 사용할 경우 잠재적인 약물 상호작용이 존재한다. 폴린산은 AIDS 환자의 흔한 폐렴 원인인 뉴모시스티스 지로베치 (이전 이름: Pneumocystis carinii) 치료에서 설파메톡사졸-트리메토프림의 효능을 감소시키는 것으로 나타났다.

## 작용 기전
폴린산은 테트라하이드로폴산의 5-포르밀 유도체이다. 다른 환원된 엽산 유도체(예: 5,10-메틸렌테트라하이드로폴산, 5-메틸테트라하이드로폴산)로 쉽게 전환되어 엽산과 동등한 비타민 활성을 갖는다. 전환에 다이하이드로폴산 환원효소 작용이 필요 없기 때문에, 비타민으로서의 기능은 메토트렉세이트와 같은 약물에 의한 이 효소의 억제에 영향을 받지 않는다. 이것이 폴린산 구제 요법의 고전적인 견해이다. 그러나 1980년대에는 폴린산이 메토트렉세이트가 존재하더라도 다이하이드로폴산 환원효소 자체를 재활성화시킨다는 것이 발견되었다.

기전은 명확하지 않지만, 악성 세포에서 메토트렉세이트와 다이하이드로폴산의 폴리글루타밀화가 정상 세포에서 폴린산에 의한 다이하이드로폴산 환원효소의 선택적 재활성화에 중요한 역할을 하는 것으로 생각된다.

따라서 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소 억제가 있는 상황에서도 일부 퓨린/피리미딘 합성이 일어나도록 하여 일부 정상적인 DNA 복제 과정이 진행될 수 있도록 한다.

폴린산은 덱스트로- 및 레보- 형태의 이성질체를 가지고 있다. 레보류코보린(레보 형태 이성질체)과 라세믹 폴린산(두 이성질체의 혼합물) 모두 유사한 효능과 내약성을 가지고 있다. 레보류코보린은 2008년에 FDA 승인을 받았다.

## 역사
폴린산은 1948년 자우버리히와 바우만에 의해 세균 류코노스톡 시트로보룸에 필요한 성장 인자로 발견되었다. 이로 인해 "시트로보룸 인자"라고 불리게 되었으며, 이는 시트로보룸 성장 인자를 의미한다. 그 구조는 알려지지 않았지만, L. citrovorum의 성장을 지원하려면 간에서 대사되어야 하는 엽산의 유도체임이 밝혀졌다. 적절한 농도의 아스코르브산 존재 하에 배양된 간세포에 의해 시트로보룸 인자의 합성이 결국 이루어졌다. 그러한 시스템에 동시에 나트륨 포르메이트를 첨가하면 세포 유리 상등액에서 시트로보룸 인자 활성이 증가했으며(현재는 5-포르밀 유도체를 생성하는 것으로 알려져 있음), 이 방법으로 많은 양의 인자를 제조함으로써 결국 레보-폴린산(5-포르밀 테트라하이드로폴산)으로서 그 구조가 추론되었다.

## 이름
폴린산은 엽산(비타민 B9)과 구분해야 한다. 그러나 폴린산은 엽산의 바이타머이며 이 비타민의 완전한 비타민 활성을 가지고 있다. 레보폴린산과 그 염은 분자의 2S 형태이다. 이들은 생물학적으로 활성이 있는 것으로 알려진 분자의 유일한 형태이다.

일반적으로 칼슘 또는 나트륨 염(칼슘 폴리네이트(INN), 나트륨 폴리네이트, 류코보린 칼슘, 류코보린 나트륨)으로 투여된다.

## 각주

## 외부 링크
* 

분류:폴산
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
파비안 휘르첼러

**파비안 마르크 휘르첼러**(Fabian Marc Hürzeler, 1993년 2월 26일 ~ )는 독일의 축구 감독이자 전 축구 선수이다. 현재 브라이턴 & 호브 앨비언 FC의 감독을 맡고 있다. 그는 만 31세의 나이로 프리미어리그 역사상 최연소 상임 감독이다.
## 선수 경력
휘르첼러는 10세의 나이에 바이에른 뮌헨 유소년팀에 입단하여 구단의 모든 유소년 팀을 거쳤다. 그는 독일 청소년 축구 국가대표팀에서도 여러 연령대에서 활약하며 총 21경기에 출전했다. 그의 프로 선수 경력은 주로 독일 하부 리그에서 이루어졌으며, FC 바이에른 뮌헨 II, TSG 1899 호펜하임 II, TSV 1860 뮌헨 II 등에서 뛰었다. 22세의 나이에 사실상 프로 선수 경력을 마감했으나, 이후 FC 피핀스리트와 Eimsbütteler TV에서 아마추어 선수로 활동을 이어갔다.

## 지도자 경력
### 초기 경력
2016년, 휘르첼러는 오랜 기간 지도자 전향을 준비해왔으며, FC 바이에른 뮌헨 II 시절 동료였던 엠레 찬으로부터 “훌륭한 지도자 경력을 쌓을 것”이라는 평가를 받았다. 그는 독일 하부리그의 아마추어 구단인 FC 피핀스리트에 선수 겸 감독으로 합류하며 본격적으로 지도자 경력을 시작했다.
2018년, 휘르첼러는 독일 U-20 축구 국가대표팀과 독일 U-18 축구 국가대표팀의 수석 코치(코치진)로도 활동했다.
휘르첼러는 FC 피핀스리트를 이끌고 독일 5부 리그인 바이에른리가 주드(Bayernliga Süd)에서 4부 리그인 레기오날리가 바이에른(Regionalliga Bayern)으로 승격시켰다. 피핀스리드는 첫 시즌에는 강등을 피했으나, 다음 시즌에는 다시 바이에른리가로 강등됐다. 휘르첼러는 이후 1년 더 피핀스리트에 남아 팀을 이끌었다.

### FC 장크트파울리
2020년, 휘르첼러는 FC 장크트파울리의 수석코치로 선임되어 티모 슐츠 감독과 함께 일했다.
이와 함께 함부르크 지역 6부 리그 구단인 Eimsbütteler TV에도 합류하여, 2022년 팀을 5부 리그인 오버리가 함부르크(Oberliga Hamburg)로 승격시켰다.

2022년 12월 6일, 슐츠 감독의 경질 이후 휘르첼러는 장크트파울리의 감독 대행으로 임명되었고,
2주 뒤인 12월 23일, 좋은 성적을 바탕으로 정식 감독으로 선임되어 29세의 나이로 2. 분데스리가 최연소 감독이 되었다.
휘르첼러는 팀을 강등권 위기에서 구해내며, 2023년 4월까지 리그 10연승을 기록하는 등 장크트파울리를 승격권에 근접시켰다.

2023년 4월에는 만 30세의 나이로 UEFA 프로 라이선스를 취득했다.2024년 3월에는 장크트파울리와의 계약을 연장했으며,2024년 5월 12일에는 장크트파울리를 분데스리가로 승격시키는 데 성공했다.

## 각주

분류:1993년 출생
분류:살아있는 사람
분류:휴스턴 출신
분류:독일의 남자 축구 선수
분류:독일의 축구 감독
분류:미국의 남자 축구 선수
분류:미국의 축구 감독
분류:스위스계 독일인
분류:독일계 미국인
분류:스위스계 미국인
분류:남자 축구 미드필더
분류:FC 바이에른 뮌헨 II의 축구 선수
분류:TSG 1899 호펜하임 II의 축구 선수
분류:TSV 1860 뮌헨 II의 축구 선수
분류:FC 장크트파울리의 축구 감독
분류:브라이턴 & 호브 앨비언 FC의 축구 감독
분류:2. 분데스리가의 축구 감독
분류:프리미어리그의 축구 감독
분류:독일 남자 청소년 축구 국가대표팀 선수
분류:영국에 거주한 독일인
클로람부실

**클로람부실**(Chlorambucil)은 **류케란** 등의 상품명으로 판매되는 화학요법 약물로 만성 림프구성 백혈병(CLL), 호지킨 림프종, 비호지킨 림프종 치료에 사용된다. CLL의 경우 선호되는 치료법이다. 경구 복용한다.

흔한 부작용으로는 골수 억제가 있다. 다른 심각한 부작용으로는 장기적으로 다른 암 발생 위험 증가, 불임, 알레르기 반응이 있다. 임신 중에 사용하면 아기에게 해를 끼치는 경우가 많다. 클로람부실은 알킬화제 계열의 약물이다. DNA와 RNA의 생성을 차단하여 작용한다.

클로람부실은 1957년에 미국에서 의료용으로 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 원래 질소 머스터드에서 만들어졌다.

## 의료용도
클로람부실은 대부분의 환자에게 잘 견디기 때문에 주로 만성 림프구성 백혈병에 사용되지만, 젊은 환자의 1차 치료에서는 플루다라빈으로 상당 부분 대체되었다. 일부 유형의 비호지킨 림프종, 발덴스트롬 거대글로불린혈증, 진성적혈구증가증, 영양막 종양, 난소암 치료에 사용할 수 있다. 또한 신증후군과 같은 다양한 자가면역 및 염증성 질환에 대한 면역억제제로도 사용되었다.

## 부작용
가장 흔하게 발생하는 부작용은 골수 억제이다(빈혈, 호중구 감소증, 혈소판 감소증). 약물을 중단하면 일반적으로 가역적이다. 많은 알킬화제와 마찬가지로 클로람부실은 다른 형태의 암 발병과 관련이 있다.

덜 흔하게 발생하는 부작용은 다음과 같다.
* 위장 장애(구역질, 구토, 설사 및 구강 구강 궤양).
* 중추 신경계: 발작, 떨림, 근육 떨림, 혼돈, 초조, 운동실조 및 환각.
* 피부 반응
* 간독성
* 불임
* 탈모

## 약리학
### 작용 기전
클로람부실은 세포 내 DNA 복제를 방해하고 DNA를 손상시켜 항암 효과를 나타낸다. DNA 손상은 세포 주기 정지를 유도하고 세포질 p53의 축적 및 후속적으로 세포사멸 촉진제인 Bcl-2 관련 X 단백질의 활성화를 통해 세포사멸을 유도한다.

클로람부실은 세포 주기의 모든 단계에서 DNA를 알킬화하고 가교 결합하여 이중 나선 DNA와의 공유 결합 부가물 생성의 세 가지 다른 방법을 통해 DNA 손상을 유도한다.
# DNA 염기에 알킬기가 부착되어 DNA 합성 및 전사를 방해하며, 손상된 DNA는 복구 효소에 의해 절편화된다.
# DNA 가교 결합 형성을 통한 DNA 손상으로 인해 합성 또는 전사를 위한 DNA 분리가 방해된다.
# 뉴클레오타이드의 잘못된 쌍 형성을 유도하여 돌연변이가 발생한다.
클로람부실이 종양 세포를 죽이는 정확한 메커니즘은 아직 완전히 밝혀지지 않았다.

### 생체 이용률 한계
최근 연구에 따르면 클로람부실은 인간 글루타티온 전이효소 파이(GST P1-1)에 의해 해독되는 것으로 나타났으며, 이 효소는 종양 조직에서 과발현되는 경우가 많다.

이는 클로람부실이 친전자체로서 글루타티온과의 결합에 의해 반응성이 떨어져 세포에 덜 독성으로 작용하기 때문에 중요하다.

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위 그림은 클로람부실이 hGSTA 1-1에 의해 촉매되어 글루타티온과 반응하여 클로람부실의 모노글루타티오닐 유도체가 형성되는 것을 보여준다.

## 화학
클로람부실은 약간의 냄새가 나는 백색에서 연한 베이지색의 결정성 또는 입자성 분말이다. 분해 온도로 가열하면 매우 유독한 염화수소와 질소 산화물 연기가 발생한다.

## 역사
질소 머스터드는 제1차 세계 대전 중 황 머스터드 가스에 노출된 군인들이 백혈구 수가 감소하는 것이 관찰된 후 황 머스터드 가스를 유도체화하여 개발되었다. 황 머스터드 가스는 인간에게 사용하기에는 너무 독성이 강했기 때문에, 길먼은 전자가 풍부한 그룹에 대해 매우 화학적으로 반응성이 높은 물질의 친전자성을 감소시킴으로써 독성이 덜한 약물을 얻을 수 있다고 가설을 세웠다. 이를 위해 그는 황을 질소로 교환하여 덜 친전자성을 갖는 유사체를 만들어 질소 머스터드를 개발했다.

인간에게 허용 가능한 치료 지수를 갖는 질소 머스터드는 1946년에 처음으로 임상에 도입되었다. 오늘날에도 임상에서 사용되는 메클로레타민 하이드로클로라이드(머스틴 하이드로클로라이드)와 같은 지방족 머스터드가 먼저 개발되었다.

1950년대에는 클로람부실과 같은 방향족 머스터드가 지방족 질소 머스터드보다 독성이 덜한 알킬화제로 도입되었으며, 이는 덜 친전자성을 나타내고 DNA와 더 느리게 반응하는 것으로 입증되었다. 또한, 이들 약물은 경구 투여가 가능하며, 이는 상당한 이점이다.

클로람부실은 에버렛 등이 처음 합성했다.

## 각주

## 외부 링크
* 류케란 (제조사 웹사이트)
* 

분류:카복실산
분류:IARC 1군 발암 물질
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:질소 머스터드
분류:아닐린
분류:클로로에틸 화합물
이포스파마이드

**이포스파마이드**(Ifosfamide)는 **이펙스**(Ifex) 등의 상품명으로 판매되는 항암 화학요법 약물로, 다양한 유형의 암을 치료하는 데 사용된다. 여기에는 고환암, 연조직 육종, 골육종, 방광암, 소세포폐암, 자궁경부암, 난소암 등이 포함된다. 정맥 주사로 투여된다.

흔한 부작용으로는 탈모, 구토, 혈뇨, 감염, 콩팥 문제 등이 있다. 다른 심각한 부작용으로는 골수 억제와 의식 저하가 포함된다. 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼칠 가능성이 높다. 이포스파마이드는 알킬화제 및 질소 머스터드 계열 약물이다. 이는 DNA 복제와 RNA 생성을 방해하여 작용한다.

이포스파마이드는 1987년 미국에서 의학적으로 사용이 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

## 의학적 사용
다양한 암의 치료에 사용된다.
* 고환암
* 유방암
* 림프종 (호지킨 림프종 및 비호지킨 림프종)
* 연조직 육종
* 골육종 또는 골종양
* 폐암
* 자궁경부암
* 난소암

### 투여
이는 흰색 분말이며, 화학요법에 사용하기 위해 준비될 때 투명하고 무색의 액체가 된다. 투여는 정맥 주사이다.

이포스파마이드는 종종 메스나와 함께 사용하여 환자의 내출혈, 특히 출혈성 방광염을 방지한다.

이포스파마이드는 신속하게 투여되며, 경우에 따라 1시간 이내에 투여될 수도 있다.

## 작용 기전
이포스파마이드는 시클로포스파미드와 같은 계열의 항암 화학요법 약물인 DNA 손상 알킬화제이다. 이는 프로드러그이며, CYP450에 의해 주요 활성 대사물인 (아이소)포스포르아미드 머스터드로 전환되어야 함을 의미한다. 이러한 대사물은 주로 구아닌 N-7 위치에서 DNA 교차 결합을 형성한다.

## 부작용
메스나와 함께 투여할 때 출혈성 방광염은 드물다. 흔하고 용량 제한적인 부작용은 뇌증 (뇌 기능 장애)이다. 이 약물을 투여받는 사람의 최대 50%에서 어떤 형태로든 발생한다. 이 반응은 이포스파마이드 분해 산물 중 하나인 클로로아세트알데하이드에 의해 매개되는 것으로 추정되며, 이는 아세트알데하이드 및 클로랄 하이드레이트와 유사한 화학적 특성을 가진다. 이포스파마이드 뇌증의 증상은 경미한 경우 (집중력 저하, 피로)부터 중등도 (섬망, 정신증), 중증 (비경련성 간질 지속 상태 또는 혼수상태)까지 다양하다. 어린이의 경우 신경학적 발달에 지장을 줄 수 있다. 뇌 외에도 이포스파마이드는 말초 신경에도 영향을 미칠 수 있다. 반응의 심각도는 미국 국립암연구소 또는 메인웰 기준 (1-4등급)에 따라 분류될 수 있다. 이전 뇌 문제와 혈액 내 알부민 수치가 낮은 경우 이포스파마이드 뇌증 발생 가능성이 높아진다. 대부분의 경우 반응은 72시간 이내에 자연적으로 해결된다. 약물 투여 중 발생하면 투여를 중단하는 것이 권장된다. 중증 (3-4등급) 뇌증의 가장 효과적인 치료법은 정맥 주사 메틸렌 블루 용액이며, 이는 뇌증 기간을 단축시키는 것으로 보인다. 메틸렌 블루의 정확한 작용 기전은 불분명하다. 일부 경우 메틸렌 블루는 이포스파마이드 추가 투여 전 예방 목적으로 사용될 수 있다. 다른 치료법으로는 알부민과 티아민이 있으며, 구조 요법으로 인공투석이 있다.

이포스파마이드는 또한 정상 음이온 간격 산증, 특히 요세관성 산증 제2형을 유발할 수 있다.

## 각주

분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:질소 머스터드
분류:클로로에틸 화합물
메스나

**메스나**(Mesna)는 상품명 **메스넥스(Mesnex)** 등으로 판매되는 의약품으로, 시클로포스파미드나 이포스파마이드를 복용하는 사람에게 방광 출혈의 위험을 줄이기 위해 사용된다. 경구 투여 또는 정맥 주입으로 사용된다.

흔한 부작용으로는 두통, 구토, 졸음, 식욕 부진, 기침, 발진, 관절통 등이 있다. 심각한 부작용으로는 알레르기 반응이 있다. 임신 중 사용은 아기에게 안전한 것으로 보이지만, 이에 대한 연구는 충분하지 않다. 메스나는 유기황 화합물이다. 소변에 있는 시클로포스파미드와 이포스파마이드의 분해 산물을 변형시켜 독성을 줄이는 방식으로 작용한다.

메스나는 1988년에 미국에서 의료용으로 승인되었다. 이는 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

## 의학적 용도

### 화학요법 보조제

메스나는 환자가 암 화학요법을 위해 이포스파마이드 또는 시클로포스파미드를 투여받을 때 출혈성 방광염 및 혈뇨의 발생률을 줄이기 위해 치료 목적으로 사용된다. 이 두 가지 항암제는 생체 내에서 아크롤레인과 같은 비뇨기 독성 대사물질로 전환될 수 있다.

메스나는 설프하이드릴 기가 아크롤레인과 같은 α,β-불포화 카보닐 함유 화합물과 반응하여 이러한 대사물질을 해독하는 데 도움을 준다. 이 반응은 마이클 첨가 반응으로 알려져 있다. 메스나는 또한 시스테인의 소변 배출을 증가시킨다.

### 기타

북미 이외 지역에서는 메스나가 아세틸시스테인과 동일한 방식으로 작용하는 점액 용해제로도 사용된다. 이 효능으로 미스타브론(Mistabron) 및 미스타브론코(Mistabronco)라는 상품명으로 판매된다.

## 투여

정맥 주사 또는 경구 투여(입으로)된다. 정맥 주사 메스나 주입은 정맥 주사 이포스파마이드와 함께 투여되며, 경구 메스나는 경구 시클로포스파미드와 함께 투여된다. 생체 이용률 문제 때문에 경구 투여량은 정맥 주사(IV) 메스나 용량의 두 배여야 한다. 경구 제제는 환자가 모든 정맥 주사 메스나 주입을 위해 4~5일 동안 병원에 머무르는 대신 더 빨리 퇴원할 수 있게 해준다.

## 작용 기전

메스나는 화학요법 투여 후 형성될 수 있는 비뇨기 독성 화합물의 독성을 감소시킨다. 메스나는 항산화 특성이 있는 수용성 화합물이며, 화학요법제 시클로포스파미드 및 이포스파마이드와 함께 투여된다. 메스나는 화학요법 투여 후 아크롤레인이 축적되는 방광에 집중되며, 마이클 첨가 반응을 통해 아크롤레인 및 기타 비뇨기 독성 대사물질과 접합체를 형성한다. 이 접합 반응은 비뇨기 독성 화합물을 무해한 대사물질로 불활성화시킨다. 그런 다음 대사물질은 소변으로 배출된다.

## 명칭
백스터에서 유로미텍산(Uromitexan)과 메스넥스(Mesnex)라는 상품명으로 판매한다. 물질의 이름은 2-**m**ercapto**e**thane **s**ulfonate **Na**의 약어이다(Na는 나트륨의 화학 기호).

## 같이 보기
* 조효소 M - 메탄 생성 세균이 사용하는 동일한 구조의 조효소

## 각주

## 외부 링크
* BC Cancer Agency
* NIH/MedlinePlus 환자 정보
* 

분류:싸이올
분류:거담제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:설폰산염
분류:유기산 나트륨염