Preparasi gonadotropin

**Preparasi gonadotropin** adalah obat yang meniru efek fisiologis gonadotropin, digunakan sebagai terapi terutama sebagai obat kesuburan untuk hiperstimulasi ovarium dan induksi ovulasi. Misalnya, apa yang disebut menotropin terdiri dari LH dan FSH yang diekstraksi dari urin wanita menopause.
## Preparasi FSH dan LH
hMG, FSH, dan LH dibuat dari urin manusia yang dikumpulkan dari wanita pascamenopause. Pertama kali diekstraksi pada tahun 1953. Disuntikkan secara intra-muskular (IM) atau subkutan (SC).

**Generik** 
:menotropin untuk suntikan, USP

**Merek**
:*Menopur, vial 5 mL mengandung 75 IU FSH dan 75 IU LH. 
:*Repronex, botol berisi 75 IU FSH dan 75 IU LH, atau 150 IU FSH dan 150 IU LH.

Efek samping umum dari sediaan yang mengandung FSH dan LH adalah: 
*Kembung ringan
*Nyeri, bengkak, atau iritasi pada tempat suntikan 
*Ruam di tempat suntikan atau bagian tubuh lainnya 
*Sakit perut atau nyeri panggul

## Preparasi FSH
Preparat hormon perangsang folikel (FSH) terutama meliputi preparat yang berasal dari urin wanita menopause, serta preparat rekombinan. Preparat rekombinan lebih murni dan lebih mudah diberikan, tetapi harganya lebih mahal. Preparat urin sama efektifnya dan lebih murah, tetapi tidak semudah pemberiannya karena tersedia dalam bentuk vial dibandingkan dengan pena suntik. Satu studi melaporkan bahwa pengguna preparat FSH urin murni Bravelle mengalami lebih sedikit nyeri di tempat suntikan dibandingkan dengan preparat rekombinan Follistim.

### Preparat urin
:**FSH urin murni** (75 IU FSH dan ≤ 2 IU LH)
::**Generik**
:::Urofolitropin untuk injeksi, murni. 
::**Merek**
:::*Bravelle, AS, (≤ 2 IU LH)
:::*Metrodin, AS dan Kanada, (≤ 1 IU LH)
:::*Fertinorm Hp, (Kanada)
:**FSH urin yang sangat murni** (75 IU FSH dan ≤ 0,1 IU LH/1000 IU FSH)
::**Generik**
:::Urofolitropin untuk injeksi, (sangat) murni.
::**Merek**
:::Fertinex (≤ 0,1 IU LH/1000 IU FSH)

### Preparasi rekombinan
:**Folitropin alfa**
::**Generik**
:::Injeksi folitropin alfa
::**Merek**
:::Gonal-f
:::Cinnal-f
:::Fertilex
:::Ovaleap
:::Bemfola
::**Generik**
:::Kombinasi follitropin alfa / :**lutropin alfa**
::**Merek**
:::Pergoveris
:**Folitropin beta**
::**Generik**
:::Injeksi follitropin beta
::**Merek**
:::Follistim AQ
:::Puregon
:**Folitropin delta**
::**Generik**
:::Injeksi follitropin delta generik
::**Merek**
:::Rekovelle

Sisipan paket untuk Gonal-f menyatakan bahwa berdasarkan uji fisio-kimia dan bioassay, folitropin beta dan folitropin alfa tidak dapat dibedakan. Dua penelitian tidak menunjukkan perbedaan. Namun, penelitian yang lebih baru menunjukkan mungkin ada sedikit perbedaan klinis, dengan bentuk alfa cenderung memiliki tingkat kehamilan yang lebih tinggi dan bentuk beta cenderung memiliki tingkat kehamilan yang lebih rendah, tetapi dengan kadar estradiol (E2) yang jauh lebih tinggi.

Sisipan kemasan untuk Puregon menyatakan bahwa analisis struktural menunjukkan bahwa urutan asam amino follitropin beta identik dengan hormon perangsang folikel manusia (hFSH) alami. Lebih jauh, rantai samping oligosakarida sangat mirip, tetapi tidak sepenuhnya identik dengan hFSH alami.

Gonal-f disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Oktober 1995.

Puregon disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Februari 1996.

Rekovelle disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Desember 2016.

### Biosimilar
Ovaleap disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan September 2013. Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Australia pada bulan Maret 2021.

Bemfola disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Maret 2014.

### Efek samping sediaan FSH
Efek samping sediaan FSH meliputi:
*Iritasi lokal di tempat suntikan
*Perasaan penuh, kembung, dan nyeri di perut bagian bawah karena peningkatan ukuran ovarium.
*Perubahan suasana hati
*Kelelahan

## Analog FSH
### Korifollitropin alfa
Merck menerima persetujuan pada tanggal 15 Februari 2010, dari Komisi Eropa untuk ELONVA (corifollitropin alfa), protein fusi injeksi tunggal tahan lama yang tidak memiliki aktivitas LH. Hanya satu suntikan yang diperlukan untuk tujuh hari pertama, menggantikan tujuh suntikan FSH konvensional setiap hari. Hasil awal menunjukkan tingkat kehamilan yang sama dengan suntikan FSH rekombinan harian.

## Preparasi hCG
Gonadotropin korionik manusia (hCG) dapat diperoleh dari urin wanita hamil atau diproduksi dari DNA rekombinan. Cara kerjanya mirip dengan LH, tetapi pasokan yang lebih besar membuatnya lebih murah; ia juga memiliki waktu paruh yang lebih lama. Dalam kedokteran hewan, gonadotropin korionik equinae (eCG) yang diekstraksi dari serum kuda betina hamil digunakan pada berbagai mamalia, terkadang menimbulkan respons imun pada spesies non-kuda.

Pada pria digunakan untuk mengobati kasus Hipogonadisme Hipogonadotropik tertentu pada pria dewasa. Dalam penggunaan di luar label, beberapa ahli urologi meresepkan hCG dalam dosis rendah yang dikombinasikan dengan penggantian testosteron untuk menjaga kesuburan.

Pada anak laki-laki juga digunakan untuk mengobati kriptorkismus prapubertas yang bukan disebabkan oleh obstruksi anatomi. Terapi biasanya diberikan antara usia 4 hingga 9 tahun.

## Referensi