Նալոքսոն

**Նալոքսոն** (*Naloxonum*), օփիոիդային ընկալիչների անտագոնիստ, օգտագործվում է որպես հակաթույն օփիոիդների, առաջին հերթին հերոինի գերդոզավորման դեպքում։

Ըստ քիմիական կառուցվածքի նալոքսոնը մոտ է նալորֆինին, ազոտի ատոմի մոտ այն նույնպես պարունակում է ալիլային ռադիկալ և տարբերվում է հիմնականում 14-րդ դիրքում հիդրօքսիլ խմբի (−OH) փոխարեն օքսո (=O) տեղակալիչի առկայությամբ։

Նալոքսոնը ներառված է կենսականորեն անհրաժեշտ և կարևորագույն դեղամիջոցների ցանկում։

Նալոքսոնը ստացվել է Մոզես Լևենշտեյնի և Ջեք Ֆիշմանի կողմից՝ հիմնվելով Հարոլդ Բլումբերգի տեսական աշխատանքների վրա Նյու Յորքի Սլոուն-Քեթերինգ ուռուցքաբանության համալսարանում, և արտոնագրվել է նրանց կողմից 1961 թվականին։ Նույն թվականին ճապոնական Սանկյո դեղագործական ընկերությունը արտոնագրել է նոր միացությունը։ 1971 թվականին նալոքսոնը թույլատրվել է կլինիկական օգտագործման համար ԱՄՆ-ում:

## Ֆարմակոլոգիա
Ֆարմակոլոգիական տեսանկյունից նալոքսոնը տարբերվում է նրանով, որ հանդիսանում է «մաքուր» օփիոիդային անտագոնիստ՝ զուրկ մորֆինանման ակտիվությունից։ Այն գործում է մրցակցային անտագոնիզմի սկզբունքով՝ արգելափակելով ագոնիստների կապումը կամ դուրս մղելով դրանք օփիոիդային ընկալիչներից։ Նալոքսոնն առավելագույն խնամակցություն ունի μ-ընկալիչների հետ և ավելի քիչ՝ κ- և δ-օփիոիդային ընկալիչների հետ։ Մեծ դեղաչափերի դեպքում պրեպարատը կարող է ունենալ փոքր ագոնիստական ազդեցություն, որը, սակայն, գործնական նշանակություն չունի։

## Կիրառում (տեսություն)
### Ախտորոշման մեջ
Նալոքսոնի ներարկումը թմրամոլությամբ տառապողներին առաջացնում է աբստիներզիայի բնորոշ նոպա, ինչն երբեմն օգտագործվում է հիվանդության բացահայտման համար։

Նալոքսոնը որպես «մաքուր» ագոնիստների անտագոնիստ սովորաբար կիրառում են 0․4-0․8 մգ դեղաչափով։ Ագոնիստ-անտագոնիստների (պենտազոցին, նալբուֆին, բուպրենորֆին, բուտորֆանոլ) կիրառման հետ կապված թունավորման երևույթները վերացնելու համար պահանջվում են նալոքսոնի ավելի մեծ դեղաչափեր (մինչև 10-15 մգ)։

Թմրամոլության ախտորոշման համար ներարկում են 0․5 մգ նալոքսոն «մաքուր» ագոնիստների օգտագործման դեպքում և ավելի բարձր դեղաչափեր՝ ագոնիստ-անտագոնիստների օգտագործման դեպքում։

### Թունավորումների կանխում
[մինի|Նալոքսոնային հավաքածու, որը բաժանում են [Բրիտանական Կոլումբիա|Բրիտանական Կոլումբիայում, Կանադա]]
Նալոքսոնային հավաքածու, որը բաժանում են Բրիտանական Կոլումբիայում, Կանադա

Նալոքսոնը հիմնականում կիրառում են թմրեցնող ցավազրկողներով, օրինակ՝ հերոինով, սուր թունավորման դեպքում (այսպես կոչված գերդոզավորում)։ Նալոքսոնը արդյունավետ է և՛ օփիոիդների սուր գերդոզավորման դեպքում, և՛ շնչառության ճնշման կամ գիտակցության մակարդակի նվազման դեպքում, որն առաջացել է օփիոիդների ընդունման հետևանքով։

Այն մտնում է գերդոզավորման դեպքում շտապ օգնության հավաքածուների կազմի մեջ, որոնք Կանադայում, ԱՄՆ-ում և այլ երկրներում բաժանում են օփիոիդներից կախվածություն ունեցող մարդկանց և արտակարգ իրավիճակներին արձագանքող ծառայությունների աշխատակիցներին (ոստիկանություն, հրշեջներ, բուժաշխատողներ)։

Այն նաև կիրառվում է դեքստրոմետորֆանի և բուտիրատի գերդոզավորման դեպքում։

Նալոքսոնը ներարկում են միջմկանային, ներերակային կամ ինտրանազալ եղանակով. բերանով ընդունման դեպքում քիչ արդյունավետ է, քանի որ արագ մետաբոլիզացվում է լյարդում։ Պարենտերալ ներարկման դեպքում արագ է գործում (1-3 րոպեի ընթացքում), բայց համեմատաբար կարճատև (0․5-ից մինչև 3-4 ժամ)՝ կախված դեղաչափից և կիրառման եղանակից։ Հնարավոր է, որ անհրաժեշտ լինի մի քանի դեղաչափի ներարկում, քանի որ մեծամասնություն օփիոիդների ազդեցության տևողությունն ավելի երկար է, քան նալոքսոնի ազդեցության տևողությունը։

### Թմրանյութերից կախվածության բուժում
Նալոքսոնի ազդեցության կարճատևությունը սահմանափակում է թմրամոլության թերապիայի համար դրա կիրառման հնարավորությունը։

### Այլ կիրառումներ
Նալոքսոնը արդյունավետ է նաև ալկոհոլային կոմայի և շոկի տարբեր տեսակների դեպքում, ինչը կապված է, ըստ երևույթի, շոկի և սթրեսի որոշ ձևերի ժամանակ էնդոգեն օփիոիդային համակարգի ակտիվացման, ինչպես նաև նալոքսոնի՝ հիպոտենզիան նվազեցնելու ունակության հետ։ 2003 թվականի մետա-վերլուծության մեջ եզրակացվում է, որ առկա կլինիկական հետազոտությունների տվյալները թույլ չեն տալիս գնահատել նալոքսոնի օգտակարությունը որպես շոկի ստանդարտ թերապիա, և որ վերջնական եզրակացությունների համար անհրաժեշտ են ավելի որակյալ փորձարկումներ։

### Կողմնակի ազդեցություններ
Սրտի զարկերի հաճախականության ավելացում, զարկերակային ճնշման բարձրացում, թոքերի այտուց։

Նալոքսոնի ներարկմամբ առաջացած թմրանյութային դեպրեսիայի վիճակի կտրուկ ընդհատումը կարող է ուղեկցվել սրտխառնոցով, փսխումով, ուժեղացած քրտնարտադրությամբ, տախիկարդիայով, ճնշման բարձրացմամբ, դողով, ցնցումներով, սրտի գործունեության կանգով։ Նաև օփիոիդների ազդեցությունը կասեցնելու համար նալոքսոն ստացած հիվանդների մոտ կարող է զարգանալ հիպոթերմիա և կարող է կտրուկ (երկու-երեք անգամ) աճել թթվածնի սպառումը և թոքերի րոպեական օդափոխությունը, ինչը հանգեցնում է սրտանոթային համակարգի լարվածության՝ սրտի արտամղման ավելացման հաշվին։

Երկարատև հիպօքսիայով ասպիրացիոն համախտանիշով հիվանդներին նալոքսոնի ներարկման դեպքում կարող է զարգանալ անցանկալի էֆեկտ հոգեշարժողական գրգռվածության և թոքերի այտուցի տեսքով 30-60 րոպե անց։
մինի|Սփրեյ «Narcan»

## Գործածում
### ԱՄՆ
ԱՄՆ-ում հասարակական կազմակերպությունների հաշվետվությունները ցույց են տվել, որ նալոքսոնի կիրառումը թույլ է տալիս էականորեն նվազեցնել հերոինի գերդոզավորումից մահացությունը։

2023 թվականին սփրեյները (4 մգ և 3 մգ նալոքսոն) հաստատվել են որպես դեղատոմսի պահանջ չունեցող վաճառքի համար նախատեսված դեղամիջոցներ։

## Արտաքին հղումներ
* «Պայքար կյանքի համար. ինչու է ՌԴ-ում արգելակվում նալոքսոնային ծրագիրը»

## Ծանոթագրություններ


Կատեգորիա:Ալկեններ
Կատեգորիա:Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Կատեգորիա:Ափիոնատիպ նյութեր
Կատեգորիա:Դեղամիջոցներ
Կատեգորիա:Կետոններ
Կատեգորիա:Հակաթույներ
Կատեգորիա:Պիպերիդիններ
Կատեգորիա:Սպիրտներ
Կատեգորիա:Ցավազրկող դեղամիջոցներ