Դակարբազին

[մինի|Դակարբազին ([Քիմիական բանաձև|կառուցվածքային բանաձև)]]
**Դակարբազին**, հայտնի է նաև որպես իմիդազոլկարբօքսամիդ։ Այն վաճառվում է *()*  ապրանքանիշի անվան ներքո, հակաուռուցքային դեղամիջոց է, որը նախատեսված է՝ մելանոմայի և Հոջկինի լիմֆոմայի բուժման համար։ Հոջկինի լիմֆոմայի դեպքում, այն ​​հաճախ համակցվում է՝ վինբլաստինի, բլեոմիցինի և դոքսոռուբիցինի հետ։ Այն կիրառվում է ներերակային ներարկման միջոցով։

Հաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են՝ ախորժակի կորուստ, փսխում, որովայնային ցավ, լեյկոպենիա և թրոմբոցիտոպենիա։ Այլ կողմնակի ազդեցություններից են՝ լյարդի հիվանդություններ և ալերգիա։ Հստակ չէ, թե արդյոք հղիության ընթացքում դեղամիջոցի օգտագործումը անվտանգ է երեխայի համար։ Դակարբազինը պատկանում է ալկիլացնող նյութերի և պուրինային անալոգների դասերին։

Դակարբազինի կիրառումը բժշկության մեջ հաստատվել է Ամերիկայի Միացյալ Նահանգներում՝ 1975 թվականին։ Այն ընդգրկված է «Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության» կարևորագույն դեղերի ցանկում։

## Կիրառումը բժշկության մեջ
Սկսած 2006 թվականից՝ դակարբազինը լայնորեն կիրառվում է, որպես մոնոթերապիայի դեղամիջոց՝ մետաստատիկ մելանոմայի բուժման համար։ Բուժման տևողությունը որոշում է բժիշկը անհատապես՝ կախված հիվանդության տեսակից և փուլից, այլ ցիտոստատիկ դեղամիջոցների օգտագործումից, բուժման արդյունավետությունից, դակարբազինի կիրառման հետևանքով առաջացած կողմնակի ազդեցությունների առկայությունից: Պրոգրեսիվող Հոջկինի լիմֆոմայի դեպքում, սովորաբար խորհուրդ է տրվում՝ «ԱԲՎԴ» քիմիաթերապևտիկ կոմբինացիա (ԱՄՆ-ում Հոջկինի լիմֆոմայի բուժման ստանդարտ համակցված թերապիա), որը ներառում է 4 դեղամիջոցներ՝ Ադրիամիցին, Բլեոմիցին, Վինբլաստին և Դակարբազին։ Մետաստատիկ չարորակ մելանոմայի և հյուսվածքային սարկոմայի դեպքում բուժման տևողությունը կախված է դեղամիջոցի արդյունավետությունից և տանելիությունից: Նախքան այս դեղամիջոցի կիրառումը, անհրաժեշտ է ուշադիր կարդալ ցիտոստատիկ դեղամիջոցների հետ աշխատելու կանոնները: Դակարբազինի սրվակները պետք է բացվեն հատուկ պատրաստված անձնակազմի կողմից: Մյուս աշխատակիցները չպետք է շփվեն դեղամիջոցի հետ: Հղիության ընթացքում ցիտոստատիկ դեղամիջոցների հետ շփումը խորհուրդ չի տրվում: Դեղամիջոցի լուծույթի պատրաստումը կատարվում է հատուկ պայմաններում՝ դակարբազինի լուծարումը իրականացվում է հատուկ սկուտեղի կամ միանգամյա օգտագործման պլաստիկ թաղանթի վրա: Դեղամիջոցների լուծույթների պատրաստմանը մասնակցող անձնակազմը պետք է կրի հատուկ համազգեստ, որը պաշտպանում է աչքերը և մաշկը դեղամիջոցի հետ շփումից:

Երեխաների մոտ Հոջկինի լիմֆոմայի բուժման արդյունքները ցույց են տվել, որ դակարբազինը նույնքան արդյունավետ է եղել, որքան պրոկարբազինը՝ նմանատիպ քիմիական կառուցվածք ունեցող մեկ այլ դեղամիջոց, առանց տերատոգեն ազդեցությունների։

## Կողմնակի ազդեցություններ
Ինչպես շատ քիմիաթերապևտիկ դեղամիջոցներ, դակարբազինը նույնպեդ կարող է դրսևորել բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ, քանի որ այն ընկճում է ոչ միայն քաղցկեղային բջիջների կիսումը, այլ նաև չախտահարված բջիջների բնականոն աճը: Առավել վտանգավոր կողմնակի ազդեցություններից են հանդիսանում՝ բուժման ընթացքում, սաղմի կամ նորածնի մոտ բնածին արատները, հնարավոր է՝ անպտղություն կամ իմունոդեֆիցիտ (վարակի կամ հիվանդության դեմ պայքարելու իմունային համակարգի ընկճում): Քիմիաթերապիայի հետևանքով հաճախ առաջանում է սրտխառնոց կամ փսխում, այդ պատճառով հիվանդների մեծամասնությունը նախնական ստանում է դեքսամետազոն և փսխման դեմ դեղամիջոցներ, ինչպիսիք են՝ 5-HT3 անտագոնիստ (օրինակ՝ օնդանսետրոն) կամ NK1 ընկալիչի անտագոնիստ (օրինակ՝ ապրեպիտանտ): Այլ նշանակալի կողմնակի ազդեցություններից են՝ գլխացավ, հոգնածություն, արյունահոսություն, ստոմատիտ, սրտխառնոց, փսխում, անորեքսիա, լյարդային երակների թրոմբոզ, սակավարյունություն, փորլուծություն, ալոպեցիա, այտուցվածություն, ենթամաշկային հյուսվածքի նեկրոզ, ներարկման տեղում սպիի առաջացում:

Շվեդիայի առողջապահության և սոցիալական ապահովագրության ազգային խորհուրդը հրապարակել է «սև արկղ» նախազգուշացում՝ խորհուրդ տալով խուսափել դակարբազինից՝ լյարդի հետ կապված հիվանդությունների առաջացման պատճառով։

## Ազդեցության մեխանիզմ
Դակարբազինը ակտիվանում է լյարդի միկրոսոմային ֆերմենտների միջոցով, բերելով մոնոմեթիլ–տրիազենոիմիդազոլ–կարբօքսամիդի (MTIC) առաջացմանը, որը ալկիլայինմիացություն է։  Այն առաջացնում է ԴՆԹ-ի մեթիլացում, մոդիֆիկացիա և խաչաձև կապ, այդպիսով կանխելով ԴՆԹ-ի, ՌՆԹ-ի և սպիտակուցների սինթեզը։

## Սինթեզ
Ազոտային թթուն ավելացվում է 5-ամինոիմիդազոլ-4-կարբօքսամիդին՝ 5-դիազոիմիդազոլ-4-կարբօքսամիդ սինթեզի համար։ Այն ռեակցիայի մեջ է մտնում դիմեթիլամինի հետ՝ դակարբազին ստանալու համար։

## Պատմություն
մինի|Դակարբազին (դեղորայքային սրվակներ)
1959 թվականին դակարբազինն առաջին անգամ սինթեզվել է Ալաբամայի՝ «Հարավային հետազոտություններ» կոչվող գիտահետազոտական կազմակերպության կողմից։ Հետազոտությունը ֆինանսավորվել է ԱՄՆ դաշնային դրամաշնորհով: Դակարբազինը՝ Միացյալ Նահանգների «Սննդի և դեղերի վարչություն» կողմից հաստատվել է 1975 թվականի մայիսին՝ «Դակարբազին» անվանումով: Դեղամիջոցը ի սկզբանէ վաճառվել է «Bayer» դեղագործական ընկերության կողմից:

## Հասարակություն և մշակույթ
Դակարբազինի դեղահաբերը արտադրվում են (APP, Bedford, Mayne Pharma (Hospira) և Teva) ընկերությունների կողմից։

## Ծանոթագրություններ

## Արտաքին հղումներ

Կատեգորիա:Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Կատեգորիա:Բուժում
Կատեգորիա:Դեղաբանական գիտություններ
Կատեգորիա:Դեղագետներ ըստ երկրի
Կատեգորիա:Դեղագիտություն
Կատեգորիա:Դեղագործական ընկերություններ
Կատեգորիա:Դեղագործություն
Կատեգորիա:Իմիդազոլներ
Կատեգորիա:Ուռուցքաբանություն
Կատեգորիա:Քիմիական միացություններ
Կատեգորիա:Ֆարմակոթերապիա
Կատեգորիա:Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով