Պիմոզիդ

**Պիմոզիդ** (դիֆենիլ-բութիլ-պիպերիդին), նեյրոլեպտիկ դեղամիջոց: Բնութագրվում է դեղորայքային բարձր արդյունավետությամբ՝ ի տարբերություն ամինազին (50-70:1 հարաբերակցությամբ) դեղանյութի: Հակափսիխոտիկ (նեյրոլեպտիկ) դեղամիջոց է, որը կիրառվում է Տուրետի համախտանիշի, փսիխոզի, շիզոֆրենիայի, պարանոիդ անձային խանգարման և նյարդային տիկերի կանխարգելման նպատակով: Դեղորայքային ազդեցությամբ այն նույնիսկ ավելի արդյունավետ է, քան հալոպերիդոլը: Կա կարծիք, որ պիմոզիդը ոչ ընտրողաբար արգելափակում է դոֆամինային ընկալիչները՝ կենտրոնական նյարդային համակարգի ինչպես նախա-, այնպես էլ հետսինապտիկ նեյրոններում: Պիմոզիդի հակափսիխոտիկ ազդեցությունը պայմանավորված է դոֆամինային ընկալիչների վրա դրա ավելի յուրահատուկ ընկճող ազդեցությամբ:

## Կիրառումը բժշկության մեջ
Պիմոզիդը դրսևորում է հակախոլիներգիկ և ադրենոլիտիկ ակտիվություն: Հակափսիխոտիկ ազդեցությունը պայմանավորված է նախասինապտիկ և հետսինապտիկ դոֆամինային ընկալիչների հետ ոչ ընտրողական փոխազդեցությամբ: Այն ընկճում է դիսկինետիկ խանգարումները (շարժիչ և ձայնային տիկեր) Տուրետի համախտանիշի ժամանակ։ Պիմոզիդը կենսաքայքայվում է հիմնականում N-դեալկիլացման միջոցով՝ առաջացնելով երկու հիմնական ոչ ակտիվ մետաբոլիտներ: Կլինիկական ազդեցությունը սովորաբար նկատվում է դեղահաբի ընդունումից կես ժամ անց։ Չնայած որ, խորհուրդ տրվող նվազագույն դեղաչափն է՝ 2 մգ օրական մեկ անգամ, և միջին օրական դեղաչափը 5 մգ է (մինչև 8 մգ): Այնուամենայնիվ նոպաների ինտենսիվությունը տարբերվում է, ուստի կախված հիվանդի ընդհանուր վիճակից կամ հարակից հիվանդությունների առկայությունից, դեղաչափը կարող է փոփոխվել։ Արյան մեջ պիմոզիդի առավելագույն կոնցենտրացիան հասնում է 6-8 ժամ հետո, կիսատրոհման պարբերությունը՝ 29 ժամ (19-39 ժամ), իսկ շիզոֆրենիայով հիվանդների մոտ՝ 55 ժամ: Այն մարդու օրգանիզմից արտազատվում է 1 շաբաթվա ընթացքում՝ մեզի (50%) և կղանքի (20%) միջոցով:

## Արդյունավետություն
Պիմոզիդը համարվում էդիֆենիլբութիլպիպերիդինի հակափսիխոտիկ (նեյրոլեպտիկ) ածանցյալ: Տուրետի համախտանիշի դեպքում գործողության ճշգրիտ մեխանիզմը դեռևս բացահայտված չէ: Կա կարծիք, որ պիմոզիդը ոչ ընտրողաբար արգելափակում է դոֆամինային  ընկալիչները կենտրոնական նյարդային համակարգի ինչպես նախա-, այնպես էլ հետսինապտիկ նեյրոններում։ Տուրետի համախտանիշի դեպքում սկզբնական դեղաչափը 1-2 մգ/օր է, անհրաժեշտության և դեղորայքային կայունության դեպքում աստիճանաբար ավելացվում է վերջինիս (յուրաքանչյուր երկրորդ օրը)  առավելագույն օրական դեղաչափը՝ 200 մգ/կգ, բայց ոչ ավելի, քան 10 մգ/օր։

Փսիխոտիկ խանգարումների դեպքում սկզբնական դեղաչափը 2-4 մգ է օրական մեկ անգամ, անհրաժեշտության դեպքում շաբաթական ընդմիջումներով ավելացնելով 2-4 մգ/օր։ Միջին դեղորայքային դեղաչափը 6 մգ/օր է և 20 մգ/օրից ավելի դեղաչափ խորհուրդ չի տրվում։

## Հակացուցումներ
Պիմոզիդը հակացուցված է այն անձանց, որոնց մոտ առկա է դեղորայքի նկատմամբ գերզգայունություն կամ միաժամանակ օգտագործվում է լյարդի CYP3A4-իզոֆերմենտի հզոր ինհիբիտորներ (կետոկոնազոլ, կլարիթրոմիցին, ռիտոնավիր, լևոդրոպրոպիզին և այլն)։ Հղիության ժամանակ պիմոզիդի օգտագործման վերաբերյալ տվյալները սահմանափակ են։ Առնետների վրա կատարված ուսումնասիրությունները բավարար չեն հղիության, սաղմնային զարգացման, ծննդաբերության և հետագայում երեխայի զարգացման վրա դրա ազդեցությունը գնահատելու համար։ Հետևաբար, հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում, սովորաբար խորհուրդ է տրվում խուսափել հոգեմետ դեղերի կիրառումից։ Հակացուցումների թվին են դասվում՝ սրտի իշեմիկ հիվանդություն, սրտամկանի ինֆարկտ,  միոկարդիտ, դանդաղասրտություն, հիպոկալեմիա, հիպոմագնիսեմիա, լյարդի ֆունկցիոնալ անբավարարություն, սուր երիկամային անբավարարություն և դեղորայքային գերզգայունություն։ Այն նաև հակացուցևած է CYP3A4, CYP1A2 կամ CYP2D6 ինհիբիտորների միաժամանակյա կիրառման դեպքում։

## Կողմնակի ազդեցություններ
Հաճախակի հանդիպող (>10%) կողմնակի ազդեցությունների թվին են դասվում
աջից|frameless|256x256փքս
* հիպոկինեզիա
* թրոմբոցիտոպենիա
* փորլուծություն
* փորկապություն
* սրտխառնոց
* փսխում
* գիտակցության մթագնում
* քսերոստոմիա
* գլխացավ
* գլխապտույտ
* դեպրեսիա
* ցան
* դող
* խոսքի խանգարում

## Գերդոզավորում
Պիմոզիդի դեղաչափի չարաշահումը բնութագրվում է ծանր էքստրապիրամիդալ ախտանիշներով, գերճնշումով, սեդատիվ ազդեցությամբ, փորոքային առիթմիաներով և դանդաղասրտությամբ։ Պիմոզիդի բարձր դեղաչափերի կամ բարձր կոնցենտրացիաների կիրառման դեպքում որևէ հակաթույն գոյություն չունի։ Ծանր դեղորայքային թունավորման դեպքում խորհուրդ է տրվում ինտենսիվ թերապիա՝ ներառյալ շնչուղիների անցանելիություն և օդափոխության բավարար ապահովում, ինչպես նաև սիրտ-անոթային ֆունկցիայի մոնիթորինգ։

## Դեղագիտություն
Պիմոզիդը գործում է որպես դոֆամինային D2, D3 և D4 ընկալիչների, ինչպես նաև 5-HT7 ընկալիչի անտագոնիստ: Ինչպես մյուս տիպիկ հակափսիխոզային դեղամիջոցները, պիմոզիդը նույնպես օժտված է բարձր խնամակցությամբ դոֆամինային D2 ընկալիչի նկատմամբ, ինչը, հավանաբար, բացատրվում է սեռական (պրոլակտինի գերարտազատման պատճառով) և էքստրապիրամիդային կողմնակի ազդեցությունները, ինչպես նաև դրա թերապևտիկ արդյունավետությունը շիզոֆրենիայի ախտանիշների դեմ։

## Պատմություն
Պիմոզիդի կենսասինթեզը կատարվել է 1985 թվականին, որը ընդգրկված է «Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության» հիմնական դեղերի ցանկում։

## Տես նաև
* Ամիզուլպրիդ
* Զիպրազիդոն
* Կարիպրազին
* Պիպամպերոն
* Պենֆլուրիդոլ
* Ֆլուսպիրիլեն

## Նշումներ

## Ծանոթագրություններ

## Արտաքին հղումներ

Կատեգորիա:Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Կատեգորիա:Դեղաբանական գիտություններ
Կատեգորիա:Դեղագիտություն
Կատեգորիա:Դեղագործություն
Կատեգորիա:Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով
Կատեգորիա:Դեղեր
Կատեգորիա:Դեղեր ըստ ազդեցության մեխանիզմի
Կատեգորիա:Հակադեպրեսանտներ
Կատեգորիա:Հոգեմետ դեղեր
Կատեգորիա:Քիմիական միացություններ
Կատեգորիա:Ֆարմակոթերապիա
Կատեգորիա:Քիմիական միացություններ ըստ տարրերի
Կատեգորիա:Ըստ օրգան-համակարգերի վրա ազդեցության դեղեր