Դիհիդրոէրգոտամին

**Դիհիդրոէրգոտամին,** վաճառվում է նաև *([[Լատիներեն|լատին․]]՝* *Migranal)*  ապրանքանիշի անվան ներքո։ Անգույն, թափանցիկ լուծույթ, որը պատկանում է էրգոտամինների հիդրոգենացված ածանցյալների խմբին և կիրառվում է միգրենի, օրթոստատիկ թերճնշման, արտերիոհիպոտոնիկ գլխացավերի կանխարգելման նպատակով: Այն օգտագործվում է ցողացիրների կամ ներարկման լուծույթի տեսքով և դրսևորում է սումատրիպտանի նման արդյունավետություն: Միգրենի դեպքում խորհուրդ է տրվում 1-3 (մգ) միջմկանային կամ ենթամաշկային ներարկում: Դեղաչափերի միջև ընկած ժամանակահատվածը 30-60 րոպե է՝ առավելագույն դեղաչափը 1(մգ): Ներարկման դեպքում շաբաթական ընդհանուր դեղաչափը չպետք է գերազանցի 6 (մգ)-ը: Դիհիդրոէրգոտամինի երկարատև կիրառման դեպքում, հաճախակի կողմնակի ազդեցությունների թվին են դասվում՝ սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, գլխացավ, գլխապտույտ, քթային դժվարաշնչություն, ցան և երբեմն զգայապատրանք։

Վերջինս դրսևորում է հակասերոտոնինային և ալֆա-ադրեներգիկ արգելափակիչ ազդեցություններ, որոնք խթանում են գլխուղեղի արյունատար անոթներում տեղակայված *5-HT2A և 5-HT1D* ընկալիչները՝ առաջացնելով արտաքին և ներքին քնային զարկերակների պատերի ընտրողական նեղացում։ Այն կանխում է ֆոնոֆոբիան կամ լուսավախությունը, և փոքր-ինչ բարձրացնում է արյան անոթների տոնուսը։ Էրգոտամինի համեմատ՝ դիհիդրոէրգոտամինը ունի ավելի էֆեկտիվ ալֆա-ադրեներգիկ արգելափակող ազդեցություն և ավելի քիչ արտահայտված համակարգային անոթասեղմիչ ազդեցություն՝ *5-HT2A* ընկալիչների վրա ազդեցության պատճառով։ Այն կարող է օգտագործվել սուր կամ անընդհատ գլխացավերի, ինչպես նաև ցավազրկողների երկարատև կիրառման դադարեցումից հետո՝ հանման համախտանիշի բուժման համար։

## Կիրառումը բժշկության մեջ
Դիհիդրոէրգոտամինը կիրառվում է երկարատև գլխացավերի, միգրենի, օրթոստատիկ թերճնշման, ինչպես նաև ակուստիկոֆոբիայի և լուսավախության ժամանակ, որոնք կարող են զարգանալ միգրեն ունեցող հիվանդների մոտ։ Ենթամաշկային և միջմկանային ներարկումները, որպես կանոն, ավելի արդյունավետ են, քան քթի սփրեյները (ցողացիր), որոնց դեպքում հիվանդները նույնպես կարող են ինքնուրույն կիրառել։ Ներերակային ներարկումները համարվում են շատ ավելի արդյունավետ ծանր միգրենի դեպքում: Դիհիդրոէրգոտամինը նաև օգտագործվում է այլ դեղերի չարաշահումից առաջացած գլխացավերի բուժման ժամանակ։

Դեղորայքի չարաշահման դեպքում կարող է զարգանալ՝ լյարդի ախտահարում, ուստի հիվանդներին նախապես զգուշացվում է կողմնակի ազդեցությունների մասին, անգամ երբեմն կարիք է լինում լյարդի ֆունկցիոնալ վիճակի վերահսկման անհրաժեշտություն (մոնիտորինգ)։

## Կողմնակի ազդեցություններ
Կողմնակի ազդեցությունները ի հայտ են գալիս դիհիդրոէրգոտամինի դեղաչափերի սխալ կիրառման հետևանքով, հատկապես տարեց մարդկանց մոտ։ Վերջինիս սխալ դեղաչափերի կիրառման հետևանքով կարող են զարգանալ ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ, ինչպիսիք են՝ անաֆիլաքսիա և ուշացած գերզգայունության ռեակցիաներ, ներառյալ՝ դեղնախտ և դերմատիտ։ Կարող է զարգանալ նաև ծայրամասային նեյրոպաթիա և կենտրոնական նյարդային համակարգի խանգարումներ։ Ներերակային ներարկման դեպքում հաճախակի հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են՝ սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, գլխապտույտ, ամնեզիա։ Դեղորայքային գերդոզավորման դեպքում ախտանիշների թվին են դասվում՝ որովայնային ցավ, շնչարգելություն, միասթենիա, քնկոտություն, ասթենիա, գլխապտույտ, տախիկարդիա։

## Հակացուցումներ
Դիհիդրոէրգոտամինը հակացուցված է միաժամանակ կիրառել՝ *CYP3A4*-տեսակի հզոր ինհիբիտորների հետ, ինչպիսիք են՝ մակրոլիդային հակաբիոտիկներ։ Այն հակացուցված է լյարդի կամ երիկամային ծանր հիվանդություններ ունեցող անձանց, ինչպես նաև նյարդահոգեբանական խանգարումներ ունեցող հիվանդներին։

Հակացուցումների թվին են դասվում՝ հղիություն, կրծքով կերակրում, սուր երիկամային կամ լյարդային անբավարարություն, սրտի իշեմիկ հիվանդություն, միոկարդիտ, աթերոսկլերոզ, թրոմբոցիտոպենիա, էրգոտամինի ածանցյալների նկատմամբ գերզգայունություն, սեպսիս և անվերահսկելի հիպերտոնիա։

## Դեղագիտություն
### Ֆարմակոդինամիկա
Դիհիդրոէրգոտամինի միգրենի դեմ ակտիվությունը պայմանավորված է նրա՝ որպես սերոտոնինային ընկալիչների *(օր․՝ 5-HT1B, 5-HT1D և 5-HT1F)* ագոնիստ ազդեցությմաբ։ Այն նաև փոխազդում է ադրեներգիկ և դոֆամինային խմբի ընկալիչների հետ։ Դիհիդրոէրգոտամինը՝ սերոտոնին *5-HT2B* ընկալիչի ագոնիստ է, որը կապված է սրտի փականային հիվանդությունների հետ։

Չնայած սերոտոնինային *5-HT2A ընկալիչի* ագոնիստ լինելուն, դիհիդրոէրգոտամինը նկարագրվում է որպես ոչ հալյուցինոգեն դեղամիջոց։ Նույնը վերաբերում է նաև էրգոտամինի որոշ այլ ածանցյալներին, ինչպիսիք են՝ բրոմոկրիպտին և պերգոլիդ։ Էրիթրոմիցինի, դոքսիցիկլինի, տետրացիկլինի, դոպամինի, նիտրոգլիցերինի, վազոդիլատորների, ալֆա-ադրենոպաշարիչների միաժամանակյա կիրառումը կարող է մեծացնել, իսկ ալֆա-ադրենոմիմետիկների և վազոպրեսինի ընդունումը՝ թուլացնել դիհիդրոէրգոտամինի էֆեկտիվությունը։

### Ֆարմակոկինետիկա
Քթի սփրեյի դեպքում արդյունավետությունը փոփոխական է և դեղորայքի հարաբերական կենսամատչելիությունը կազմում է 32%՝ ի համեմատություն ներերակային կամ միջմկանային ներարկման։

## Պատմություն
Դիհիդրոէրգոտամինի քիմիական բանաձևն է՝ *C33H37N5O5*, որը համարվում է էրգոտամինի կիսասինթետիկ ածանցյալ։ Այս դեղամիջոցի սինթեզը արձանագրվել և հաստատվել է Ամերիկայի Միացյալ Նահանգներում՝ 1946 թվականին։  Անգույն և թափանցիկ լուծույթ, որը պատկանում է ալկալոիդների հիդրոգենացված ածանցյալների խմբին։

## Հասարակություն և մշակույթ
### Իրավական կարգավիճակ
2013 թվականին «Սննդի և դեղերի վարչության» և «Դեղերի եվրոպական գործակալության դեղազգոնության և ռիսկերի գնահատման կոմիտե»ի կողմից, որոշում կայացվեց դադարեցնել էրգոտամինային ածանցյալ պարունակող դեղամիջոցների կիրառումը՝ հիշողության, լուսազգայունության կամ արյան շրջանառության հետ կապված մի շարք հիվանդությունների բուժման կամ միգրենի կանխարգելման նպատակով, քանի որ նշված ցուցումների դեպքում նկատվում էր ֆիբրոզի կամ էրգոտիզմի զարգացման ռիսկի կտրուկ աճ։

### Ապրանքանիշ
Դիհիդրոգոտամինի վաճառքային անվանումներից են՝ Դիերգո, Դիհիդերգոտ, D.H.E. 45, Էրգոնտ, Իկարան, Միգրանալ, Օրստանորմ, Սեգլոր և այլն (*Diergo, Dihydergot, D.H.E. 45, Ergont, Ikaran, Migranal, Orstanorm, Seglor*)։

## Ծանոթագրություններ
Արտաքին հղումներ

Կատեգորիա:Առողջապահության Համաշխարհային Կազմակերպության անհրաժեշտ դեղեր
Կատեգորիա:Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Կատեգորիա:Դեղագետներ
Կատեգորիա:Դեղագիտություն
Կատեգորիա:Դեղագործական ընկերություններ
Կատեգորիա:Դեղագործություն
Կատեգորիա:Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով
Կատեգորիա:Դեղեր
Կատեգորիա:Դեղեր ըստ ազդեցության մեխանիզմի
Կատեգորիա:Դեղեր ըստ երկրի
Կատեգորիա:Լակտամներ
Կատեգորիա:Ցավազրկող դեղամիջոցներ
Կատեգորիա:Քիմիական արդյունաբերություն
Կատեգորիա:Քիմիական միացություններ
Կատեգորիա:Ֆարմակոթերապիա