Calcitriol

[miniatura|dereita|300 px|Calcitriol ou 1,25-dihidroxicolecalciferol. [Número CAS: 32222-06-3. Nome IUPAC: (1*R*,3*S*)-5-[2-[(1*R*,3a*R*,7a*S*)-1-[(2*R*)-6-hidroxi-6-metil-heptan-2-il]-7a-metil-2,3,3a,5,6,7-hexahidro-1*H*- inden-4-ilideno]etilideno]-4-metilideno-ciclohexano-1,3-diol.]]

O **calcitriol** (DCI) ou **1,25-dihidroxicolecalciferol** ou **1,25-dihidroxivitamina D3**, é a forma hormonalmente activa da vitamina D. É unha molécula de natureza esteroide (secosteroide) que ten tres grupos hidroxilo e pode abreviarse como **1,25-(OH)2D3** ou **1,25(OH)2D**). Como a molécula básica colecalciferol ten xa un grupo OH, só se especifican as posicións dos outros dous grupos OH do calcitriol, situados nas posicións 1 e 25 (por iso se chama tamén 1,25-dihidroxicolecalciferol). Actúa incrementando o nivel de calcio (Ca2+) no sangue de tres xeitos: (1) incrementa a captación de calcio no intestino para que pase ao sangue, (2) diminúe a transferencia de calcio do sangue á urina nos riles, e (3) incrementa a liberación de calcio dos ósos ao sangue.

## Nomes farmacéuticos comerciais 
O calcitriol comercialízase con varios nomes de marca, como os seguintes: **Rocaltrol** (Roche), **Calcijex** (Abbott) e **Decostriol** (Mibe, Jesalis).

## Funcións 
O calcitriol incrementa os niveis de calcio ([Ca2+]) sanguíneos ao promover a absorción do calcio das comidas no tracto gastrointestinal e incrementar a súa reabsorción nos túbulos renais, o que reduce a perda de calcio na urina. O calcitriol tamén estimula a liberación do calcio óseo debido á súa acción sobre as células óseas denominadas osteoblastos, facendo que estas células liberen RANKL (*Receptor Activator for Nuclear Factor κ B Ligand*), o cal á súa vez activa as células destrutoras do tecido óseo, os osteoclastos.

O calcitriol actúa concertadamente coa hormona paratiroide (PTH) en todas as mencionadas accións. Por exemplo, a PTH tamén estimula os osteoclastos. Porén, o principal efecto da PTH é incrementar a rapidez con que os riles excretan o fosfato inorgánico (Pi), o contraión do Ca2+. O descenso resultante da concentración sérica de fosfato causa que o Ca5(PO4)3OH se disolva do óso, polo que se incrementa o calcio no plasma sanguíneo. A PTH tamén estimula a produción de calcitriol, como se explica máis abaixo., unha hormona que reduce o calcio sanguíneo principalmente inhibindo a liberación de calcio do óso.

## Biosíntese e a súa regulación 
miniatura|dereita|Síntese de calcitriol.
O calcitriol prodúceno as células do túbulo proximal dos nefróns dos riles por acción do encima 25-hidroxivitamina D3 1-α-hidroxilase, unha oxixenase mitocondrial e dun encima que cataliza a hidroxilación do 25-hidroxicolecalciferol (calcifediol). A actividade do encima é estimulada pola PTH. A reacción é un importante punto de control na homeostase do Ca2+.
* Tratamento da hipocalcaemia – hipoparatiroidismo, osteomalacia (adultos), raquitismo (nenos), osteodistrofia renal, diálise renal crónica.
* Tratmento da osteoporose.
* Prevención da osteoporose inducida por corticosteroides.

O calcitriol é tamén utilizado ás veces topicamente no tratamento da psoríase, aínda que as probas que avalan a súa eficacia non están ben establecidas. É máis frecuente utilizar o análogo da vitamina D calcipotriol para tratar a psoríase. Fixéronse revisións das investigacións sobre as accións non calcémicas do calcitriol e outros análogos de ligandos do VDR (o receptor) e as súas posibles aplicacións terapéuticas.

O calcitriol adminístrase tamén por vía oral para o tratamento da psoríase e artrite psoriásica.

## Efectos adversos 
O principal efecto secundario adverso asociado coa terapia con calcitriol é a hipercalcaemia, cuxos síntomas iniciais son: náusea, vómito, estrinximento, anorexia, apatía, dor de cabeza, sede, suoración e poliúria. Comparado con outros compostos da vitamina D de uso clínico (colecalciferol, ergocalciferol), o calcitriol ten un maior risco de inducir hipercalcaemia. Porén, tales episodios poden ser máis breves e doados de tratar debido á súa relativamente pequena vida media no corpo.

## Notas 
## Véxase tamén 
* Vitamina D
* Metabolismo do calcio