Μουπιροσίνη

Η **μουπιροκίνη**, που πωλείται με την επωνυμία **Bactroban** μεταξύ άλλων, είναι τοπικό αντιβιοτικό που είναι χρήσιμο κατά των επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος, όπως το μολυσματικό κηρίο ή η θυλακίτιδα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την αντιμετώπιση του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη *S. aureus* (MRSA,χρυσἰζοντα σταφυλόκοκκου,) όταν υπάρχει στη μύτη χωρίς συμπτώματα. Λόγω ανησυχιών για ανάπτυξη αντοχής, δεν συνιστάται η χρήση για περισσότερο από δέκα ημέρες. Χρησιμοποιείται ως κρέμα ή αλοιφή που εφαρμόζεται στο δέρμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κνησμό και εξάνθημα στο σημείο εφαρμογής, πονοκέφαλο και ναυτία. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ανάπτυξη μυκήτων. Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού φαίνεται να είναι ασφαλής. Η μουπιροσίνη ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων καρβοξυλικού οξέος. Λειτουργεί αποκλείοντας την ικανότητα ενός βακτηρίου να παράγει πρωτεΐνες, το οποίο συνήθως οδηγεί σε βακτηριακό θάνατο.

Η μουπιροκίνη απομονώθηκε αρχικά το 1971 από την *Pseudomonas fluorescens*. Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας Το 2017, ήταν η 186η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 3 εκατομμύρια συνταγές.

## Ιατρικές χρήσεις
left|μικρογραφία|Ένα σωλήναριο Bactroban
Η μουπιροσίνη χρησιμοποιείται ως τοπική θεραπεία σε βακτηριακές δερματικές λοιμώξεις, για παράδειγμα, δοθίηνες, μολυσματικό κυρίο, ανοιχτές πληγές, οι οποίες συνήθως οφείλονται σε μόλυνση από *Staphylococcus aureus* ή *Streptococcus pyogenes*. Είναι επίσης χρήσιμο στη θεραπεία επιφανειακών λοιμώξεων από ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη *Staphylococcus aureus* (MRSA). Η μουπιροκίνη είναι ανενεργή για τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια, μυκοβακτήρια, μυκοπλάσματα, χλαμύδια, ζυμομύκητες και μύκητες.

Η ενδορινική μουπιροκίνη πριν από τη χειρουργική επέμβαση είναι αποτελεσματική για την πρόληψη της μετεγχειρητικής λοίμωξης τραύματος από *Staphylcoccus aureus* και η προληπτική ενδορινική χρήση ή χρήση σε σημείο καθετηριασμού είναι αποτελεσματική για τη μείωση του κινδύνου μόλυνσης της θέσης του καθετήρα σε άτομα που υποβάλλονται σε θεραπεία με χρόνια περιτοναϊκή κάθαρση.

### Αντίσταση
Λίγο μετά την έναρξη της κλινικής χρήσης της μουπιροσίνης, εμφανίστηκαν στελέχη *Staphylococcus aureus* που ήταν ανθεκτικά στη μουπιροκίνη, με ρυθμό κάθαρσης των ρωθώνων μικρότερο από 30%. Απομονώθηκαν δύο ξεχωριστοί πληθυσμοί ανθεκτικών στη μουπιροκίνη *S. aureus*. Ένα στέλεχος είχε αντίσταση χαμηλού επιπέδου, MuL, ( MIC = 8–256&nbsp;mg / L) και μια άλλη είχε υψηλή αντίσταση, MuH, (MIC &#x3E; 256&nbsp;χλστγρ / λίτρο).  Η αντίσταση στα στελέχη MuL οφείλεται πιθανώς σε μεταλλάξεις στη συνθετάση άγριου τύπου ισολευκυλ-tRNA. Στο *[[Εσερίχια κόλι|Ε. Coli]]* IleRS, μια μεμονωμένη μετάλλαξη αμινοξέων αποδείχθηκε ότι μεταβάλλει την αντίσταση στη μουπιροσίνη. Το MuH συνδέεται με την απόκτηση ενός ξεχωριστού γονιδίου συνθετάσης Ile, του MupA. Η μουπιροσίνη δεν είναι βιώσιμο αντιβιοτικό κατά των στελεχών MuH. Άλλοι αντιβιοτικοί παράγοντες, όπως το αζελαϊκό οξύ, η νιτροφουραζόνη, η σουλφαδιαζίνη αργύρου και η ραμοπλανίνη έχουν αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικοί έναντι των στελεχών MuH.

Τα περισσότερα στελέχη *Cutibacterium acnes*, ένας αιτιολογικός παράγοντας στη δερματική νόσο ακμή, είναι φυσικά ανθεκτικά στη μουπιροσίνη.

## Μηχανισμός δράσης
Το ψευδομονικό οξύ αναστέλλει τη συνθετάση ισολευκίνης tRNA σε βακτήρια, οδηγώντας σε εξάντληση του ισολευκυλ-tRNA και συσσώρευση του αντίστοιχου μη φορτισμένου tRNA. Η εξάντληση του ισολευκυλ-tRNA έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Η μη φορτισμένη μορφή του tRNA συνδέεται με τη θέση δέσμευσης αμινοακυλ-tRNA των ριβοσωμάτων, προκαλώντας το σχηματισμό (p) ppGpp, το οποίο με τη σειρά του αναστέλλει τη σύνθεση RNA. Η συνδυασμένη αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης και της σύνθεσης RNA οδηγεί σε βακτηριοστατικότητα. Αυτός ο μηχανισμός δράσης μοιράζεται με τη φουρανομυκίνη, ένα ανάλογο της ισολευκίνης.

## Παραπομπές


Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας
Κατηγορία:Αντιβιοτικά
Κατηγορία:Λιπαρά οξέα
Κατηγορία:Καρβοξυλικοί εστέρες
Κατηγορία:Άρθρα με αλλαγμένο αναγνωριστικό EBI
Κατηγορία:Εποξείδια