Σιπροφλοξασίνη

Η **σιπροφλοξασίνη** είναι αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων βακτηριακών λοιμώξεων. Αυτό περιλαμβάνει λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων, ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, ορισμένους τύπους λοιμώδους διάρροιας, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, δερματικές λοιμώξεις, τυφοειδή πυρετό και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Για ορισμένες λοιμώξεις χρησιμοποιείται μαζί με άλλα αντιβιοτικά. Μπορεί να ληφθεί από το στόμα, ως οφθαλμικές ή ωτικές σταγόνες ή ενδοφλεβίως.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια και εξάνθημα. Σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο ρήξης τένοντα, ψευδαισθήσεις και νευρική βλάβη. Σε άτομα με μυασθένεια gravis, υπάρχει επιδείνωση της μυϊκής αδυναμίας. Η συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών φαίνεται να είναι υψηλότερη από ορισμένες ομάδες αντιβιοτικών όπως οι κεφαλοσπορίνες, αλλά χαμηλότερη από άλλα όπως η κλινδαμυκίνη. Μελέτες σε άλλα ζώα εγείρουν ανησυχίες σχετικά με τη χρήση κατά την εγκυμοσύνη. Ωστόσο, δεν εντοπίστηκαν προβλήματα στα παιδιά ενός μικρού αριθμού γυναικών που έλαβαν το φάρμακο. Φαίνεται να είναι ασφαλής κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Είναι μια φθοροκινολόνη δεύτερης γενιάς με ευρύ φάσμα αντιβιοτικής δράσης που συνήθως οδηγεί στο θάνατο των βακτηρίων.

Η σιπροφλοξασίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1980 και εισήχθη το 1987. Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας. Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας κατατάσσει τη σιπροφλοξασίνη ως εξαιρετικά σημαντική για την ιατρική. Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν η 107η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από έξι εκατομμύρια συνταγές.

## Ιατρικές χρήσεις
Η σιπροφλοξασίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας ευρείας ποικιλίας λοιμώξεων, όπως λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων, ενδοκαρδίτιδα, γαστρεντερίτιδα, κακοήθης εξωτερική ωτίτιδα, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, κυτταρίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, προστατίτιδα, άνθρακας και έλκος βαλάνου.

Η σιπροφλοξασίνη διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στις κατευθυντήριες οδηγίες που εκδίδονται από μεγάλες ιατρικές εταιρείες για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, ειδικά εκείνων που ενδέχεται να προκληθούν από αρνητικά κατά Gram βακτήρια, συμπεριλαμβανομένης της *[[Ψευδομονάδα η αεριογόνος|Pseudomonas aeruginosa]]*. Για παράδειγμα, η σιπροφλοξασίνη σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη είναι ένα από τα πολλά σχήματα αντιβιοτικών πρώτης γραμμής που συνιστά η Εταιρεία Λοιμωδών Νοσημάτων της Αμερικής για τη θεραπεία κοιλιακών λοιμώξεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα σε ενήλικες. Περιλαμβάνεται επίσης στις οδηγίες για την οξεία πυελονεφρίτιδα, την επιπλεγμένη ή νοσοκομειακή λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, την οξεία ή χρόνια προστατίτιδα, ορισμένους τύπους ενδοκαρδίτιδας, ορισμένες δερματικές λοιμώξεις, και λοιμώξεις των προσθετικών αρθρώσεων.

Σε άλλες περιπτώσεις, οι οδηγίες θεραπείας είναι πιο περιοριστικές, συνιστώντας στις περισσότερες περιπτώσεις τα παλαιότερα, στενότερου φάσματος αντιβιοτικά να χρησιμοποιούνται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για λιγότερο σοβαρές λοιμώξεις για την ελαχιστοποίηση της ανάπτυξης αντοχής στη φθοροκινολόνη. Για παράδειγμα, η Εταιρεία Λοιμωδών Νοσημάτων της Αμερικής συνιστά τη χρήση σιπροφλοξασίνης και άλλων φθοροκινολονών σε λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος σε περιπτώσεις αποδεδειγμένης ή αναμενόμενης αντοχής σε φάρμακα στενότερου φάσματος όπως η νιτροφουραντοΐνη ή η τριμεθοπρίμη / σουλφαμεθοξαζόλη. Η Ευρωπαϊκή Ένωση Ουρολογίας συνιστά τη σιπροφλοξασίνη ως εναλλακτικό σχήμα για τη θεραπεία μη επιπλεγμένων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, αλλά προειδοποιεί ότι πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα "ανεπιθύμητων ενεργειών".

Παρόλο που έχει εγκριθεί από ρυθμιστικές αρχές για τη θεραπεία αναπνευστικών λοιμώξεων, η σιπροφλοξασίνη δεν συνιστάται για αναπνευστικές λοιμώξεις από τις περισσότερες κατευθυντήριες γραμμές θεραπείας λόγω εν μέρει της μέτριας δραστηριότητάς της κατά του κοινού αναπνευστικού παθογόνου *[[στρεπτόκοκκος πνευμονίας|Streptococcus pneumoniae]]*. Οι «αναπνευστικές κινολόνες» όπως η λεβοφλοξασίνη, που έχουν μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι αυτού του παθογόνου, συνιστώνται ως παράγοντες πρώτης γραμμής για τη θεραπεία της πνευμονίας της κοινότητας σε ασθενείς με σημαντικές συννοσηρότητες και σε ασθενείς που χρειάζονται νοσηλεία (Infectious Diseases Society of America 2007). Ομοίως, η σιπροφλοξασίνη δεν συνιστάται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για οξεία ιγμορίτιδα.

Η σιπροφλοξασίνη έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της γονόρροιας σε πολλές χώρες, αλλά αυτή η σύσταση θεωρείται ευρέως παρωχημένη λόγω της ανάπτυξης αντοχής.

### Παιδιά
Η από του στόματος και η ενδοφλέβια σιπροφλοξασίνη εγκρίνεται από το FDA για χρήση σε παιδιά μόνο για δύο ενδείξεις λόγω του κινδύνου μόνιμης βλάβης στο μυοσκελετικό σύστημα:

1) Αναπνευστικός άνθρακας (μετά την έκθεση)

2) Επιπλοκές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και πυελονεφρίτιδα λόγω *[[Escherichia coli]]*, αλλά ποτέ ως αγωγή πρώτης γραμμής. Η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής σημειώνει ότι η συστηματική χρήση της σιπροφλοξασίνης σε παιδιά πρέπει να περιορίζεται σε λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα ανθεκτικά σε πολλαπλά φάρμακα ή όταν δεν υπάρχουν ασφαλείς ή αποτελεσματικές εναλλακτικές λύσεις.

### Φάσμα δραστηριότητας
Το φάσμα δραστηριότητάς της περιλαμβάνει τα περισσότερα στελέχη βακτηριακών παθογόνων που είναι υπεύθυνα για πνευμονίες, βρογχίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και γαστρεντερίτιδα. Η σιπροφλοξασίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων (όπως *[[Εσερίχια κόλι|Escherichia coli]]*, *[[Haemophilus influenzae]]*, *[[κλεμπσιέλλα πνευμονίας|Klebsiella pneumoniae]]*, *Legionella pneumophila*, *Moraxella catarrhalis*, *[[Proteus mirabilis]]* και *[[Ψευδομονάδα η αεριογόνος|Pseudomonas aeruginosa]]* ), αλλά είναι λιγότερο αποτελεσματική κατά των θετικών κατά Gram βακτηρίων (όπως ευαίσθητος στη μεθικιλίνη *[[Staphylococcus aureus]]*, *[[πνευμονιόκοκκος|Streptococcus pneumoniae]]* και *[[Enterococcus faecalis]]* ) από τις νεότερες φθοροκινολόνες.

### Βακτηριακή αντοχή
Ως αποτέλεσμα της ευρείας χρήσης της για τη θεραπεία ελάσσονων λοιμώξεων που μπορούν να αντιμετωπιστούν εύκολα με παλαιότερα, στενότερου φάσματος αντιβιοτικά, πολλά βακτήρια έχουν αναπτύξει αντοχή σε αυτό το φάρμακο τα τελευταία χρόνια, αφήνοντάς το σημαντικά λιγότερο αποτελεσματικό από ότι θα ήταν διαφορετικά.

Η αντοχή στη σιπροφλοξασίνη και σε άλλες φθοροκινολόνες μπορεί να αναπτυχθεί γρήγορα, ακόμη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Πολλά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένων των εντερόκοκκων, του *Streptococcus pyogenes* και της *Klebsiella pneumoniae* (ανθεκτικών στην κινολόνη) παρουσιάζουν πλέον αντοχή. Η εκτεταμένη κτηνιατρική χρήση των φθοροκινολονών, ιδιαίτερα στην Ευρώπη, έχει κατηγορηθεί για την ανάπτυξη αντοχής. Εν τω μεταξύ, ορισμένα στελέχη *Burkholderia cepacia*, *Clostridium unfacuum* και *Enterococcus faecium* έχουν αναπτύξει αντοχή στην σιπροφλοξασίνη σε διάφορους βαθμούς.

Οι φθοροκινολόνες είχαν γίνει η κατηγορία των αντιβιοτικών που συνταγογραφήθηκαν περισσότερο σε ενήλικες το 2002. Σχεδόν οι μισές (42%) αυτών των συνταγών στις ΗΠΑ αφορούσαν καταστάσεις που δεν είχαν εγκριθεί από το FDA, όπως οξεία βρογχίτιδα, μέση ωτίτιδα και οξεία λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, σύμφωνα με μελέτη που υποστηρίχθηκε εν μέρει από τον Οργανισμό Έρευνας για την Υγεία και Ποιότητα. Επιπλέον, συνήθως συνταγογραφήθηκαν για ιατρικές παθήσεις που δεν ήταν καν αρχικά βακτηριακές, όπως ιογενείς λοιμώξεις ή για τις οποίες δεν υπήρχε αποδεδειγμένο όφελος.

## Παρενέργειες
Οι παρενέργειες μπορεί να αφορούν τους τένοντες, τους μύες, τις αρθρώσεις, τα νεύρα και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Τα ποσοστά παρενεργειών φαίνεται να είναι υψηλότερα από ό, τι με ορισμένες ομάδες αντιβιοτικών όπως οι κεφαλοσπορίνες, αλλά χαμηλότερα από ό, τι με άλλα όπως η κλινδαμυκίνη. Σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά, ορισμένες μελέτες βρίσκουν υψηλότερο ποσοστό παρενεργειών ενώ άλλες δεν βρίσκουν διαφορά.

Σε κλινικές δοκιμές οι περισσότερες από τις παρενέργειες περιγράφηκαν ως ήπιες ή μέτριες σε σοβαρότητα, μειώθηκαν αμέσως μετά τη διακοπή του φαρμάκου και δεν απαιτούσαν θεραπεία. Ορισμένες παρενέργειες μπορεί να είναι μόνιμες. Η σιπροφλοξασίνη διεκόπη λόγω παρενεργειών στο 1% των ατόμων που έλαβαν το φάρμακο από το στόμα. Τα πιο συχνά αναφερόμενα περιστατικά που σχετίζονται με τα ναρκωτικά, από δοκιμές όλων των σκευασμάτων, όλων των δόσεων, όλων των χρόνων θεραπείας με φάρμακα και για όλες τις ενδείξεις, ήταν ναυτία (2,5%), διάρροια (1,6%), μη φυσιολογικές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας (1,3%), έμετος (1%) και εξάνθημα (1%). Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες σημειώθηκαν σε ποσοστό 

Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας
Κατηγορία:Αντιβιοτικά
Κατηγορία:Οργανικές ενώσεις φθορίου
Κατηγορία:Πιπεραζίνες
Κατηγορία:Καρβονικά οξέα
Κατηγορία:Αρωματικές κετόνες
Κατηγορία:Κυκλοπροπάνια
Κατηγορία:Κινολόνες