Beta-blokator

**Beta blokatori**  − poznati i kao  **β-blokatori**, **beta-adrenergični blokirajući  agensi**, **beta antagonisti**, **beta-adrenergični antagonisti**, **beta-adrenoreceptorski antagonisti** ili  **beta adrenergični antagonist receptori** – klasa  su  lijekova  koji se propisuju za uporavljanje srčanim aritmija i zaštitu od drugog srčanog napada  (infarkt miokarda), nakon  prvog napada  (sekundarna prevencija). Također se široko koriste za liječenje hipertenzije, iako više nisu prvi izbor za početno liječenje većine pacijenata prema važećim smjernicama (od 2016. godine).

Beta blokatori su konkurentni antagonisti koji blokiraju receptorska mjesta  za endogeni kateholaminski epinefrin (adrenalin) i norepinefrin (noradrenalin) na beta adrenergičkim receptorima  simpatičkog nervnog sistema, koji posreduje u odgovoru borba ili let (eng. *fight-or-flight response*). Neki blokiraju aktiviranje svih vrsta β-adrenergičkih receptora a drugi, koji su selektivni za jedan od tri poznate vrste beta receptora, označeni su kao  β1, β2 i β3 receptori. β1-adrenergični receptori se pretežno nalaze u srcu i bubrezimaki.

Beta receptori se nalaze na ćelijama srčanog mišića, glatkih mišića, disajnih puteva, arterija, bubrega i drugih tkiva koja su pod kontrolom  simpatičkog nervnog sistema, gdje daju stresni odgovor, pogotovo kada se stimuliraju epinefrinom (adrenalin). Beta blokatori ometaju vezanje za receptor epinefrina i druge hormone stresa i slabe  efekte hormona stresa.

U 1964., Sir James W. Black sintetizirao je prve klinički značajne beta blokatore - propranolol i pronetalol, što re unijelo revoluciju u medicinsko upravljanje anginom pektoris. a mnogi smatraju da je to jedan od najvažnijih doprinosa kliničkoj medicini i farmakologiji 20. stoljeća.

Za liječenje primarne hipertenzije, metaanalitičke studije koje najviše koriste atenolol kao testirani beta-blokator 
pokazalo se da djeluju,  iako su beta-blokatori efikasniji od placeba u prevenciji moždanog udara i ukupnih kardiovaskularnih događaja, nisu toliko efikasni kao diuretici, lijekovi koji inhibiraju renin-angiotenzinski sistem ili blokatore kalcijskih kanala.

## Medicinska upotreba 
Postoje velike razlike u farmakologiji agenasa u okviru ove klase, tako da se  svi beta blokatori ne koriste za sve indikacije navedene u nastavku.

Indikacije za upotrebu  beta blokatora uključuju osobe sa bolestima kao što su: 
* Angina pectoris (kontraindicirana za Prinzmetalovu anginu)
* Atrijska fibrillacija;
* Srčana aritmija;
* Kongestivno zatajenje srca
* Esencijalni tremor
* Glaukom (kao kapi za oči, snižavaju unutaročni pritisak, smanjujući lučenje tečnosti.)
* Hipertenzija (ovdje također nisu preporučljivi za upotrebu).
*Profilaksa migrene 
* Prolaps mitralne valvule
* Infarkt miokarda
* Feohromocitom,  u konjugaciji sa  α-blokatorom
* Sindrom posturalna ortostatska tahikardija
* Simptomatska kontrola (tahikardija, tremor) pri anksioznosti i hipertiroidizmu
* Predoziranja teofilinom 
Beta blokatori se također upotrebljavaju za liječenje:
* Akutne disekcije aorte
* Hipertrofne opstrukcijske kardiomiopatije
* Marfanovog sindroma (treatman sa  propranolol usporava napredovanje  aortne dilatacije i njenih komplikacija)
Prevencije krvarenja kod portne hipertenzije
* Mogućih kretanja hiperhidroze
*Društvenih i drugih anksioznih poremećaja
* Kontroverzno, za redukciju perioperativne smrtnosti

### β1-selektivni agensi
Ovi agensi su poznati i kao kardioselektivni:
*Acebutolol
*Atenolol
*Betaxolol
*Bisoprolol
*Celiprolol
*Esmolol
*Metoprolol
*Nebivolol (također povećava  otpuštanje dušik-oksida za vazodilataciju)

### β2-selektivni agensi
*Butaksamin (slaba  aktivnost α-adrenergičnog agoniste)
*ICI-118,551: Visoko selektivni β2-adrenergični receptorski antagonist, nije poznat u kliničkoj primjeni, ali se upotrebljava u eksperimentima zbog jake specifičnosti receptora.

### β3-selektivni agensi
*SR 59230A (ima dodatnu aktivnost α-blokatora): Upotrebljava se u eksperimentima.

## Uporedne  informacije
### Farmakološke razlike
*Agensi sa unutrašnjom simpatomimetskom aktivnošću (ISA)
**Acebutolol, carteolol, celiprolol, mepindolol, oksprenolol, pindolol
*Agensi sa  velikom rastvorljivosti u vodi  (hidrofilni beta blokatori)
**Atenolol, celiprolol, nadolol, sotalol
*Agensi sa  efektom stabiliziranja membrane
**Acebutolol, propranolol

### Indikacijske razlike
*Agensi sa  specifično  indiciranom srčanom aritmijom
**Esmolol, sotalol, landiolol
*Agensi sa  specifično indiciranom kongestivnim  otkazivanjem srca
**Carvedilol, održivo otpuštajući metoprolol, bisoprolol, 
*Agensi specificčno indiciranog glaukoma
**Betaksolol, karteolol, levobunolol, metipranolol, timolol
*Agensi specifično indicirafonog infarkta miokarda
**Atenolol, metoprolol, propranolol
*Agensi  za specifično indiciranu profilaksu migrene
**Timolol, propranolol

Propranolol je jedini predstavnik indiciran za kontrolu tremora, portne hipertenzije i krvarenje  jednjaka, a koji se koriste u kombinaciji s α-blokatorima pri feohromocitomu.

## Također pogledajte
* Alfa blokator

## Reference
## Vanjski linkovi
*Musicians and beta-blockers by Gerald Klickstein, March 11, 2010 (A blog post that considers "whether beta-blockers are safe, effective, and appropriate for performers to use.")
*Better Playing Through Chemistry by Blair Tindall, *New York Times*, October 17, 2004. (Discusses the use of beta blockers among professional musicians)
*Musicians using beta blockers  by Blair Tindall. Condensed version of above article.
*In Defense of the Beta Blocker by Carl Elliott, *The Atlantic*, August 20, 2008. (Discusses the use of propranolol by a North Korean pistol shooter in the 2008 Olympics)

Kategorija:Beta blokatori
Kategorija:Britanski izumi