Mepindolol

**Mepindolol**  (**betagon**)  je neselektivni beta blokator, koji se upotrebljava za liječenje glaukoma.  Toje  metilni derivat pindolola, sa kardioneselektivnom djelovanjem i unutrašnjom  simpatometičkom aktivnosti. Lijek  ima umjerene efekte  na membranskee stabilizatori i negativnu  inotropnu aktivnost. Kao  pindololov  metilni derivat,  nema kardioselektivnu unutrašnju simpatometsku aktivnost.

## Farmakocinetika
Nakon oralne primjene, mepindolol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 82%, a vršna koncentracija u plazmi se postiže otprilike 1,5-3 sata nakon uzimanja.
 
Stabilno stanje (740 ng / ml)  postiže se korištenjem sistema transdermalnog oslobađanja pod  svakodnevnom kontrolom (20 mg mepindolol / 9,8 cm2), nakon primjene tokom jedne sedmice.

Veza sa proteinima plazme je 49-57%, a poluvijek je 4-4,6 sati. Mepindolol se uglavnom izlučuje u urinu,  nepromijenjen.  Lijek  je u stanju da prođe i kroz placentu u krv I mozak ploda. 

## Toksičnost 
U miša, nivo LD50 je 76 mg/kg,  nakon oralne primjene, a  27 mg/kg nakon intravenske primjene.

## Terapijske indikacije 
Mepindolol je upotrebljiv  kao sulfat u liječenju arterijske hipertenzije I 
i sindroma hiperkinetike (lupanja) srca.

## Terapijske doze 
Mepindolski  sulfat primjenjuje se oralno. U liječenju hipertenzije se daju 5 mg/dan (jedna tableta prije jela) tokom dvije sedmice; zatim, ovisno o odgovoru, doza se  može  udvostručiti (jedan unos ili frakcijski). Kod  angine pektoris se daju 5 mg/dan (jedna tableta), i to samo u posebno otpornim  slučajevima, 5 mg ujutro i uveče,  prije jela.Kod  srčanog  hiperkinetskog sindrom daju se 2,5 mg (1/2 tablete),  ujutro i naveče. U toku su ksperimenti sa kontroliranim oslobađanjem transdermalne formulacije, koja se  izgleda bolje podnosi u odnosu na slične primjene propranolola.

## Nuspojave 
Mepindolol može izazvati vrtoglavicu, umor, poremećaji spavanja, hlađenje  ruku i stopala, osjećaj težine u nogama i grčeve u mišićima. Povremeno može doći do bronhospastičnih  pojava. Transdermalna administracija može izazvati iritaciju kože i  pojavu plikova.

## Kontraindikacije i mjere opreza
Lijek je kontraindiciran kod osoba sa poznatom preosjetljivošću. Upotrebu mepindolola treba izbjegavati u bolesnika sa zatajenjem srca,  dekompenzacijom  srčane provodljivosti i sporim otkucajima srca. 
U ispitanika s bronhijalnom astmom mepindolol može uzrokovati značajno smanjenje FEV1.
Mepindolol se ne preporučuje kod dijabetičara, gdje je bolje posegnuti za selektivnim beta-blokatorima, u  trudnoći i tokom dojenja.  Kod  nekih tretiranih ispitanika uočeno je da  mepindolol može smanjiti pažnju i zbog toga ga  tokom liječenja treba izbjegavati u vožnji  i rukovanju operativnim  mašinama koje zahtijevaju visok nivo pažnje. Terapiju treba prekinuti postepeno.

## Predoziranje 
Predoziranje mepindolol odlikuje  se osjetnom  bradikardijom (usporenim otkucajima srca).
## Interakcije
Mepindolol, slično kao i drugi beta blokatori, može pojačati hipoglikemijski učinak insulina i djelovanje oralnih  antidijabetika.
 
Kao i kod drugi beta-blokatori ima hipotenzivni efekat koji  možr  se pojačati djelovanje lijekova, kao što su  rezerpin,  gvanetidin, fenotiazin, diuretici, opći anesteticialkoholi. Ovi neželjeni efekti mogu se smanjiti adrenalinom.

## Također pogledajte
*Beta blokator
## Reference 
## Vanjski linkovi 
Kategorija:Beta blokatori
Kategorija:Indoli
Kategorija:Fenol eteri
Kategorija:Alkoholi