Bromokriptin

**Bromokriptin**, prvobitno prodavani kao **Parlodel**, a potom pod mnogim robnim markama, je derivat ergolina i agonist dopamina koji se koristi u liječenju tumora hipofize, Parkinsonove bolesti, hiperprolaktinemije, neuroleptičnog malignog sindroma i, kao dodatak, dijabetesa tipa 2.
## Medicinska upotreba
Bromokriptin se koristi za liječenje akromegalije i stanja povezanih s hiperprolaktinemijom poput amenoreje, neplodnosti, hipogonadizma i adenom akoji luče prolaktin. Također se koristi za sprječavanje sindroma hiperstimulacije jajnika i za liječenje Parkinsonove bolesti.
 
Od kasnih 1980-ih koristi se, van odobrenih indikacija, za smanjenje simptoma odvikavanja od kokaina, ali dokazi za ovu upotrebu su slabi. Bromokriptin se uspješno koristi u slučajevima galaktoreje uzrokovane antagonistima dopamina poput risperidona.

Formulacija bromokriptina s brzim oslobađanjem, Cycloset, također se koristi za liječenje dijabetesa tipa 2. Kada se primijeni unutar dva sata nakon buđenja, povećava nivo dopamina u hipotalamusu. To rezultira značajnim gubitkom težine, kao i smanjenjem nivoa glukoze u krvi, proizvodnje glukoze u jetri i insulinske rezistencije. Stoga djeluje kao dodatak prehrani i vježbanju kako bi se poboljšala kontrola glikemije i smanjio rizik od kardiovaskularnih bolesti.

## Nuspojave
Najčešće nuspojave su mučnina, ortostatska hipotenzija,glavobolja i povraćanje usljed stimulacije centra za povraćanje u moždanom stablu. Vazospazmi sa ozbiljnim posljedicama poput infarkta miokarda i moždanog udara, koji su prijavljeni u vezi sa puerperijumom, čine se izuzetno rijetkim događajima.  Periferni vazospazam (prstiju na rukama ili nogama) može uzrokovati Raynaudov fenomen.
Upotreba bromokriptina je anegdotski povezana s izazivanjem ili pogoršanjem psihotičnih simptoma (njegov mehanizam djelovanja je suprotan većini antipsihotika, čiji mehanizmi uglavnom blokiraju dopaminske receptore). Međutim, treba shvatiti da bromokriptin i mnogi slični antiparkinsonici imaju veći afinitet prema D2S receptoru (za koji se smatra da je uglavnom prisutan na inhibitornim lokacijama D2 autoreceptora) u odnosu na D2L oblik, dovoljno niska parcijalna agonistička aktivnost (tj. gdje molekula koja se veže za receptor izaziva ograničene efekte, dok sprječava vezivanje jačeg liganda poput dopamina), i, moguće, funkcionalna selektivnost određenog lijeka može generirati antidopaminergične efekte koji su po prirodi sličniji nego opozicijskim antipsihoticima.
Plućna fibroza zabilježena je kada se bromokriptin koristio u visokim dozama za liječenje Parkinsonove bolesti.
 
Upotreba za suzbijanje proizvodnje mlijeka nakon porođaja pregledana je 2014. godine i zaključeno je da se u tom kontekstu ne može isključiti uzročna povezanost s ozbiljnim kardiovaskularnim, neurološkim ili psihijatrijskim događajima, s ukupnom incidencijom procijenjenom na između 0,005% i 0,04%. Na osnovu podataka predložene su dodatne sigurnosne mjere i stroža pravila propisivanja.  To je inhibitor pumpe za izbacivanje žučnih soli.
Nakon dugotrajne upotrebe agonista dopamina, tokom smanjenja doze ili prekida uzimanja može se javiti sindrom odvikavanja sa sljedećim mogućim nuspojavama: anksioznost, napadi panike, disforija, depresija, agitacija, razdražljivost, suicidalne ideje, umor, ortostatska hipotenzija, mučnina, povraćanje, znojenje, generalizirani bol i žudnja za drogom. Kod nekih osoba, ovi simptomi odvikavanja su kratkotrajni i one se potpuno oporavljaju, dok se kod drugih može javiti protrahirani sindrom odvikavanja sa simptomima odvikavanja koji traju mjesecima ili godinama.

## Farmakologija
### Farmakodinamika
thumb| Bromokriptin u konformaciji vezanoj za dopaminski receptor.
 
Bromokriptin je djelimični agonist dopamin skog D2 receptora.| Također stupa u interakciju s drugim dopaminskim receptorima i s raznim serotoninskim i adrenergičkim receptorima.
Uprkos tome što djeluje kao serotonin ski 5-HT2A receptor agonist, bromokriptin se opisuje kao ne-halucinogeni.
Kao tihi antagonist serotoninskog 5-HT2B receptora, Ovo je u suprotnosti s drugim ergolinima koji djeluju kao agonisti 5-HT2B receptora, kao što su kabergolin i pergolid, ali je slično lisuridu koji također djeluje kao antagonist 5-HT2B receptora. U svakom slučaju, čini se da bromokriptin ima manji rizik od nekih drugih lijekova.
400px|thumb|Sinteza bromokriptina
 
## Historija
Bromokriptin su otkrili naučnici u Sandozu 1965. godine, a prvi put je objavljen 1968. godine; prvi put je pušten u promet pod robnom markom Parlodel.
 
FDA je odobrila formulaciju bromokriptina s brzim oslobađanjem 2009.
 
## Društvo i kultura
### Nazivi brendova
Od jula 2017. godine, bromokriptin se prodavao pod mnogim brendovima širom svijeta, uključujući Abergin, Barlolin, Brameston, Brocriptin, Brom, Broma-Del, Bromergocryptine, Bromergon, Bromicon, Bromocorn, Bromocriptin, Bromocriptina, Bromocriptine, Bromocriptine mesilat, Bromocriptine methanesulfonat, Bromocriptini mesilas, Bromocriptinmesilat, Bromodel, Bromokriptin, Bromolac, Bromotine, Bromtine, Brotin, Butin, Corpadel, Cripsa, Criptine, Criten, Cycloset, Degala, Demil, Deparo, Deprolac, Diacriptin, Dopagon, Erenant, Grifocriptina, Gynodel, kirim, Kriptonal, Lactodel, Medocriptine, Melen, Padoparine, Palolactin, Parlodel, Pravidel, Proctinal, Ronalin, Semi-Brom, Serocriptin, Serocryptin, Suplac, Syntocriptine, Umprel, Unew, Updopa, Upnol B i Volbro.
Od jula 2017. godine, također se prodavao kao kombinirani lijek s metforminom pod nazivom Diacriptin-M, te kao veterinarski lijek pod brendom Pseudogravin.
 
## Reference
## Vanjski linkovi
* 
 

Kategorija:5-HT2B agonisti
Kategorija:5-HT2C agonisti
Kategorija:Lijekovi protiv migrene
Kategorija:Bromareni
Kategorija:Kardiotoksini
Kategorija:Agonisti dopamina
Kategorija:Ergopeptini
Kategorija:Izopropilni spojevi
Kategorija:Nehalucinogeni agonisti 5-HT2A receptora
Kategorija:Oksazolopirolopirazini
Kategorija:Inhibitori prolaktina
Kategorija:Respiratorni toksini
Kategorija:Agonisti serotoninskih receptora