Inhibitor ponovnog preuzimanja GABA

[thumb|right|220px|[Gama-aminobuterna kiselina (GABA)]]

**Inhibitor ponovnog preuzimanja GABA** (**GRI**) je tip lijeka koji djeluje kao inhibitor ponovnog preuzimanja za neurotransmiter gama-aminobuternu kiselinu (GABA) blokiranjem djelovanja transportera gama-aminobuterne kiseline (GAT). To zauzvrat dovodi do povećane vanćelijske koncentracije GABA i stoga do povećanja GABAergičke neurotransmisije.
Gama-aminobuterna kiselina (GABA) je aminokiselina koja djeluje kao predominantni inhibitorni neurotransmiter u centralnom nervnom sistemu, imajući ključnu ulogu u modulaciji neuronske aktivnosti u mozgu i kičmenoj moždini. Dok GABA pretežno ispoljava inhibitorna djelovanja u odraslom mozgu, ima ekscitacijsku ulogu tokom razvojnih faza. Kada neuron primi akcijski potencijal, GABA se oslobađa iz presinapsne ćelije u sinapsnu pukotinu. Nakon prenosa akcijskog potencijala, GABA se detektuje na dendritskoj strani, gdje specifični receptori kolektivno doprinose inhibitornom ishodu, olakšavajući preuzimanje GABA transmitera. Olakšan specifičnim enzimima, GABA se veže za postsinapsne receptore, pri čemu GABAergični neuroni imaju ključnu ulogu u regulaciji sistema. Inhibitorni efekti GABA se smanjuju kada presinapsni neuroni reapsorbiraju GABA iz sinapsne pukotine, radi recikliranja putem GABA transportera (GAT). Mehanizam ponovnog preuzimanja je ključan za održavanje nivoa neurotransmitera i sinapsne funkcije. Inhibitori ponovnog preuzimanja gama-aminobuterne kiseline (GRI) ometaju funkcioniranje GAT-ova, sprečavajući reapsorpciju GABA u presinapsnoj ćeliji. To rezultira povećanim nivoima GABA u vanćelijskom okruženju, što dovodi do povišene GABA-posredovane sinapsne aktivnosti u mozgu.

Gama-aminobuterna kiselina (GABA), glavni inhibitorni neurotransmiter u mozgu, igra ključnu ulogu u regulaciji neuronske aktivnosti prigušivanjem neuronske aktivnosti. Poremećaji u GABAergičkoj neurotransmisiji, poput smanjene sinteze, disfunkcije ponovnog preuzimanja ili abnormalnosti receptora, mogu dovesti do različitih patologija u centralnom nervnom sistemu, uključujući epilepsiju, anksiozne poremećaje, Parkinsonovu bolest i poremećaje spavanja. 
Inhibitorni neurotransmiter GABA igra složenu ulogu u modulaciji anksioznosti i stresa, regulisanju sna, cirkadijskih ritmova, raspoloženja, kognitivnih funkcija i percepcije. Niski nivoi GABA povezani su sa emocijskim i poremećajima u ponašanju, uključujući kratkoročni i/ili dugoročni stres, anksiozne poremećaje i poremećaje spavanja.

## Indikacije
GRI se mogu koristiti u kliničkom liječenju napada, konvulzija ili epilepsije kao antikonvulzivi/antiepileptici, depresija,anksiozni poremećaji
Tiagabin je još jedan GRI koji selektivno inhibira djelovanje ponovnog preuzimanja GABA, a njegov mehanizam djelovanja je isti kao i selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI).
### Predoziranje
Pri vrlo visokim dozama koje karakterizira predoziranje, može se pojaviti niz simptoma, uključujući:

* teški kognitivni deficit do tačke akutne retardacije
* anterogradna ili retrogradna amnezija
* slinjenje
* piloerekcija ili "naježenost"
* agitacija ili nemir
* mlataranje rukama i nogama
* bacanje i vrištanje
* nenamjerna ili slučajna povreda
* delirij
* halucinacije
* mioklonus
* distonija
* paraliza
* stupor
* nesvjestica ili gubitak svijesti
* napad ili konvulzije
* status epilepticus
* koma i respiratorni zastoj ili prestanak disanja
* oštećenjem mozga
* smrti

 
## Lista GRI-ova
* CI-966
* Deramciklan (EGIS-3886)
* Gabakulin
* Guvacin (C10149)
* Nipekotinska kiselina
* NNC 05-2090
* NNC-711
* Arekaidin

 
## Također pogledajte
* GABAergici
* Inhibitor ponovnog preuzimanja
 
## Reference
*