Metoprolol

**Metoprolol**, pod  trgovačkim imenom  **Lopressor**, između ostalog, lijek je  koji se upotrebljava kao selektivni β1blokator receptora. Koristi se za liječenje visokog krvnog pritiska, boli u grudima zbog lošeg protoka krvi u srce  i niz drugih promjena  koje uključuju abnormalno brz rad srca. Također se koristi se za sprečavanje daljnjih srčanih problema nakon infarkta miokarda i za sprečavanje glavobolje kod onih sa migrenom.

## Način upotrebe
Metoprolol dolazi u formulacijama koje se mogu uzeti oralno ili intravenski. Liječenje se obično  dozira  dvba puta dnevno 
Postoji  formulacija sa produženim djelovanjem, koja se uzima jednom dnevno. Metoprolol može se kombinirati  sa jedinstvenom  tabletom  hidrohlorotiazida Risk in pregnancy has not been ruled out. It appears to be safe in breastfeeding. Greater care is required with use in those with liver problems or asthma. Nalazi se na listi esencijalnih lijekova Svjetske zdfravstvene organizacije – najznačajnijih lijekova potrebnih u osnovnom  zdravstvenom sistemu. Raspoloživ je kao  generički lijek.

## Medicinska upotreba 
Metoprolol  se koristi za niz promjena, uključujući i hipertenziju, anginu, akutni infarkt miokarda, supraventrikularnu tahikardiju, ventrikulsku tahikardiju, kongestivno zatajenje srca  i prevenciju migrenskih glavobolja.

* Liječenje  zatajenja srca
* Vazovagusna sinkopa
* Dodatak u tretmana hipertireoze
* Sindrom dugog QT, posebno za bolesnika s astmom, jer se  metoprolol  β1  kao selektivan uglavnom  slabije miješa sa lijekovima za astmu, koji su često β2-adrenergični agonistički receptorski  lijekovi.
* Prevencija relapsa u arterijskoj fibrilaciji (u formi sa kontroliranim otpuštanjem / produljenim otpuštanjem).
Zbog svoje selektivnosti i blokiranja  beta1 receptora u srcu, metoprolol se propisuje  za  korištenje uz druge lijekove i performanse anksioznosti , socijslni anksiozni poremećaj i druge anksiozne portemećaje.

## Neželjeni efekti
Nuspojave, posebno s većim dozama, uključuju vrtoglavicu, pospanost, umor, proljev, neobične snove, ataksiju, probleme sa spavanjem, depresiju i probleme sa vidom. Takođe može smanjiti dotok krvi u ruke i noge, zbog čega  utrnu i zebu.  Pušenje može pogoršati ovaj efekt. Zbog visoke penetracije preko krvno-moždane barijere, lipofilni beta blokatori, kao što su propranolol i metoprolol češće od drugih manje lipofilnih beta blokatora uzrokuju  poremećaje sna, kao što su nesanica, živopisan snovi i noćne more.
Ozbiljne nuspojave, za koje se preporučuje da se odmah prijave,  uključuju simptome bradikardije (u mirovanju otkucaji srca sporiji od 60 u minuti), uporni simptomi vrtoglavice, nesvestica i neobičan umor, plavkaste diskoloracije prstiju na rukama i nogama, utrnulost / peckanje / oticanje ruke ili noge, seksualna disfunkcija, disfunkcija erekcije (impotencija), gubitak kose, mentalne promjene raspoloženja, depresija, problemi sa disanjem, kašalj, dislipidemija i povećana žeđ . Uzimanje  sa alkoholom može izazvati blagi osip tijela, što  se ne preporučuje.

Ovaj lijek može uzrokovati promjene u nivou šećera u krvi ili prikriti znakove niskog šećera u krvi, kao što je ubrzan puls.

## Farmakologija 
* beta-1 selektivan;
* umjereni  lipofil
* bez unutrašnjih simpatomimetskih aktivnosti; 
*sa slabom stabilizirajućom  aktivnosti  membrane;
*snižavanje srčane stope, kontradiktorno,  minutnog volumena, čime se smanjuju krvni pritisak.

### Farmakokinetika
Metoprolol ima kratko poluvrijeme poluraspadanja,  od 3 do 7 sati, i zato se uzima najmanje dva puta dnevno ili kao sporo otpuštajući preparat.

To proizilazi iz alfa-hidroksilacije i O-demetilacije kao supstrata citohroma – enzima jetre  CYP2D6 i mali procenat putem CYP3A4, dovodeći do pojaveneaktivnih metabolita.

## Hemija 
Metoprolol ima vrlo nisku tačku topljenja; oko 120oC za tartarat, a oko 136oC za sukcinat. Zbog toga, metoprolol se uvijek proizvodi u otopini koja je bazirana na solima, jer je  lijek sa niskom tačkom topljenja teško praviti u proizvodnom okruženju. U slobodnoj bazi postoji kao voskasta bijela čvrsta tvar, a tartaratna  so je finiju kristalni materijal.

Aktivna supstanca metoprolola djeluje  ili kao metoprolol-sukcinat ili kao metoprolol-tartarat (gdje je 100&nbsp;mg metoprolol-tartarat odgovara 95&nbsp;mg metoprolol-sukcinata).  Tartarat je formulacija  koja se odmah oslobađa, a sukcinatna  formulacija  ima produženo djelovanje.

### Stereohemija 
Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, odnosno mješavina (*R*) - 1: 1 i (*S*) -forma:

### Brendovi 
thumb|80px|Toprol XL, 50 mg
Meprolol  se prodaje pod brendom *Lopressor* kompanije Novartis i Toprol-XL (u SAD-a), Selokeen (u Holandiji), kao Minax firme Alphapharm i Metrol u Arrow Pharmaceuticals (u Australiji), te kao Betaloc (AstraZeneca), kao Bloxan (Krka (kompanija) (u Sloveniji), kao Neobloc (Unipharm) (u Izraelu ), Presolol (Hemofarm) (u Srbiji)i Corvitol prema (Berlin-Chemie), u Njemačkoj). U Indiji, ovaj lijek je dostupan pod imenima Met-XL, Metolar, Starpress, i Restopress. Dostupan je i jedan broj generičkih proizvoda.

## Također pogledajte
*Beta blokator

## Reference 
## Vanjski linkovi 
* Xl.com/index.aspx Ajanta pharma's page for Toprol-XL
* Novartis's page for Lopressor  (PDF)
* U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Metoprolol

Kategorija:Alkoholi
Kategorija:Beta blokatori
Kategorija:Hemijske supstance za hitno liječenje
Kategorija:Eteri
Kategorija:Fenol eteri
Kategorija:RTT
Kategorija:Esencijalni lijekovi Svjetske zdravstvene organizacije