Acebutolol

**Acebutolol** – trgovačka imena  **Sectral** i **Prent** – je beta blokator  za liječenje visokog krvnog pritiska i aritmija.

## Farmakologija
Acebutolol je kardioselektivnim beta blokator sa ISA (unutrašnja simpatometska aktivnost; pogledajte članak na pindolol). Stoga je više prikladan nego nekardioselektivni beta blokatori. Ako je pacijent s astmom ili hroničnom opstruktivnom bolesti pluća (KOPB) potrebno je  liječenje beta blokatorima. (Iz tih razloga, može biti izbor  beta-blokatora  u uključivanju polipil – *Polypil* strategije). U dozama nižim od 800&nbsp;mg dnevno, njegovi konstrikcijski  efekati u krvnim sudovima  bronhijskog  sistema i glatkih mišića su samo 10% do 30% onih koji su postignuti pod propranololskim  tretmanom, ali postoje eksperimentalni dokazi da se kardioselektivna svojstva smanjuju pri dozama od 800&nbsp;mg/dan ili više.

Ovaj lijek ima  lipofilna svojstva, a samim tim i prelazi krvno-moždanu barijeru. Acebutolol nema negativan uticaj na serumske lipide (holesterol i trigliceride). Nije uočen pad  HDL. U tom smislu, on se  razlikuje od mnogih drugih beta blokatora koji imaju ova nepovoljna svojstva.

Acebutolol djeluje u hipertoničara s visokom, normalnom ili niskom koncentracijom renina, iako može biti efikasniji kod pacijenata sa visokim ili normalnim koncentracije renina u plazmi. U klinički relevantnim koncentracijama, ne javlja se efekat  na stabilizaciju membrane u mjeri koja ima važnu ulogu.

## Farmakokinetika
Acebutolol  se dobro apsorbira iz probavnog trakta, ali prolazi kroz značajne faze metabolizma u prevomkrugu, što je dovodi do toga da je  bioraspoloživost samo 35% do 50%. Maksimalne koncentracije acebutolola u plazmi se postižu u roku od 2 do 2,5 sata nakon oralne doze. Vrhunac  razine glavnog aktivnog metabolita, diacetolola, dolazi nakon 4 sata. Acebutolol ima poluraspad od 3 do 4 sata, a diacetolol poluživot od 8 do 13 sati.

Acebutolol prolazi kroz opsežnan jetreni metabolizam i prelazi  u desbutil amin acetolol,  koji se lahko pretvara u diacetolol. Diacetolol je aktivan kao acebutolol (ekvipotencija) i čini se da imaju isti farmakološki profil. Gerijatrijski pacijenti imaju tendenciju da  imaju viši nivo plazmi kako acebutololA, tako i diacetololas i nešto produženo izlučivanje. Izlučivanje je značajno produženo u pacijenata sa oštećenjem bubrega, zbog čega  može biti potrebno smanjenje doze. Ciroza jetre izgleda ne mijenja farmakokinetički profil roditeljskog lijeka i metabolita.

## Indikacije
*hipertenzija;
*pretkomorska i komorska  srčana aritmija;
*akutni infarkt miokarda u pacijentima visokog rizika;
*Smith-Magenisov sindrom

## Kontraindikacije i mjere opreza
*Stabilna ili nestabilna  angina (zbog njegovog parcijalnog agonizma ili  ISA activnosti);

Acebutolol ne može biti pogodan kod pacijenata sa  bronhijalnom astmom ili KOPB,  zbog svojih bronhokonstrikcijskih  (β2 antagonističkih) efekata.

## Nuspojave 
Razvoj anti-nuklearnih antitijela (ANA) je pronađen u 10 do 30% pacijenata pod terapijom acebutololom. Sistemska bolest sa  bolom u zglobovima i mijalgija je uočeni su  u oko  1% pacijenata. Eritemski lupus – kao što je sindrom sa osipom na koži i multiformno učešće na različitim organima je još rjeđe. Učestalost i ANA i simptomatske bolesti pod acebutololom je veća nego u  terapiji propranololom. Ženski pacijenti imaju veće šanse da razviju ove simptome od muških.  Zabilježeno je nekoliko slučajeva hepatotoksičnosti sa povećanim enzimima jetre (ALT, AST). Sve u svemu, 5 do 6% svih pacijenata treba  da prekine uzimanje acebutolola zbog neželjenih efekata. Kada je to moguće, liječenje treba prekinuti postepeno kako bi se izbjegao prateći sindrom s povećanom učestalošću angine, pa čak i precipitacije infarkta miokarda.

## Također pogledajte
*Beta blokator

## Reference
## Vanjski linkovi
*AHFS Database

Kategorija:Beta blokatori
Kategorija:Fenol eteri
Kategorija:Anilidi
Kategorija:Aromatski ketoni
Kategorija:Alkoholi