أوبيبرامول

**أوبيبرامول** ، وهو العقار الذي يباع تحت الاسم التجاري انسيدون. من بين أمور أخرى، هو مضاد للقلق ومضاد للاكتئاب يستخدم في جميع أنحاء أوروبا. على الرغم من كونه كيميائيا وثلاثية الحلقات ثنائي بنزازيبين  مشتق مماثلة ل إيميبرامين، أوبيبرامول ليس المانع مثبطات إعادة امتصاص مثل معظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى، وبدلا من ذلك، بشكل فريد بين مضادات الاكتئاب، ويعمل في المقام الأول باعتباره سيغما مستقبلات ناهض. تم تطويره من قبل شندلر وبلاتنر في عام 1961. 

## الاستخدامات الطبية
يستخدم أوبيبرامول عادة في علاج اضطراب القلق العام واضطرابات الشكل الجسدي.

## موانع

* في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للأوبيبرامول أو أي مكون آخر من مكونات المستحضر.
* الكحول الحاد، المسكنات، المسكنات، والتسمم المضاد للاكتئاب.
* احتباس البول الحاد.
* الهذيان الحاد.
* الزرق ضيق الزاوية غير المعالج.
* تضخم البروستاتا الحميد مع احتباس البول المتبقي.
* العلوص الشللي.
* وجود انسداد أذيني بطيني عالي الدرجة موجود مسبقًا أو اضطرابات توصيل تحفيز فوق البطين أو فوق بطينية منتشرة.
* الدمج مع مثبط أوكسيديز أحادي الأمين.

### الحمل والرضاعة
لم تشر الدراسات التجريبية على الحيوانات إلى الآثار الضارة للأوبيبرامول على النمو الجنيني أو الخصوبة. يجب أن يوصف أوبيبرامول فقط أثناء الحمل، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى، لإعطاء إشارة مقنعة. لا يستخدم أثناء الإرضاع والرضاعة لأنه ينتقل إلى حليب الأم بكميات قليلة.

## آثار جانبية
في كثير من الأحيان (≥1٪ إلى 1]] النوع الفرعي، ولكن أيضا من σ <sub>2</sub> النوع الفرعي مع انخفاض تقارب.  في دراسة واحدة من σ مستقبلات 1 بروابط التي شملت أيضا هالوبيريدول، بنتازوسين، (+) - 3-PPP، ديتوليل جوانيدين، دإكسترومثورفن، SKF-10047 ((±) -الازوسين)، افينبروديل، البروجسترون، وغيرها، وأظهر أوبيبرامول أعلى النسب (K i = 0.2–0.3) لمستقبل 1 لخنزير غينيا لجميع الروابط المختبرة باستثناء هالوبيريدول، والتي كانت متساوية معها تقريبًا.  يُعتقد أن ناهض مستقبلات سيجما للأوبيبرامول مسؤول عن فوائده العلاجية ضد القلق والاكتئاب.  

على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى، لا يمنع أوبيبرامول إعادة امتصاص السيروتونين أو النوربينفرين. ومع ذلك، فإنه يعمل كمضاد تقارب عالي لمستقبلات الهيستامين H <sub>1</sub>، وهو مضاد تقارب منخفض إلى متوسط لمستقبلات الدوبامين D <sub>2</sub>، والسيروتونين 5-HT <sub>2</sub>، ومستقبلات ألفا <sub>1</sub> الأدرينالية.  عداء مستقبلات H 1 مسؤول عن تأثيرات مضادات الهيستامين والآثار الجانبية المهدئة المصاحبة لها.  على النقيض من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى، فإن الأبيبرامول لديه تقارب منخفض جدًا لمستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية ولا يوجد فعليًا تأثيرات مضادة للكولين. 

مستقبلات سيجما هي مجموعة من البروتينات الموجودة في الشبكة الإندوبلازمية. تلعب مستقبلات σ 1 دورًا رئيسيًا في تقوية تعبئة الكالسيوم داخل الخلايا وبالتالي تعمل كمستشعر أو معدل لإشارات الكالسيوم. يؤدي شغل مستقبلات بيتا 1 بواسطة الناهضات إلى انتقال المستقبل من الشبكة الإندوبلازمية إلى المناطق المحيطية (الأغشية) حيث تتسبب مستقبلات البيتا 1 في إطلاق ناقل عصبي. يقال أن أوبيبرامول له تأثير ثنائي الطور، مع تحسن مبدئي سريع في التوتر والقلق والأرق يليه تحسن الحالة المزاجية لاحقًا. ومن ثم، فهو مزيل القلق مع عنصر مضاد للاكتئاب. بعد العلاج شبه المزمن بالأوبيبرامول، يتم تقليل تنظيم مستقبلات البيتا 2 بشكل كبير ولكن مستقبلات البيتا 1 ليست كذلك.

### الدوائية
وبسرعة وبشكل كامل أوبيبرامول استيعابها من قبل الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للأوبيبرامول يصل إلى 94٪. بعد تناول 50 مرة عن طريق الفم&nbsp;mg، يتم الوصول إلى ذروة تركيز الدواء في البلازما بعد 3.3&nbsp;ساعة وتصل إلى 15.6&nbsp;نانوغرام/مل. بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم 100&nbsp;mg يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 3&nbsp;ساعة وتصل إلى 33.2&nbsp;نانوغرام / مل. تتراوح التركيزات العلاجية للأوبيبرامول من 140 إلى 550&nbsp;نمول / لتر. تصل نسبة ارتباط بروتين البلازما إلى 91٪ تقريبًا ويبلغ حجم التوزيع 10 تقريبًا&nbsp;لتر / كغ. يتم استقلاب أوبيبرامول جزئيًا في الكبد إلى ديهيدروكسي إيثيلوبيبرامول. يحدث التمثيل الغذائي من خلال إنزيم CYP2D6. نصف العمر النهائي لها في البلازما هو 6-11 ساعة. يتخلص من حوالي 70٪ في البول و10٪ دون تغيير. يتخلص من الجزء المتبقي من خلال البراز.

## تاريخ
تم تطوير أوبيبرامول بواسطة نوفارتس.  ظهرت لأول مرة في الأدب عام 1952 وحصلت على براءة اختراع عام 1961.  تم تقديم الدواء لأول مرة للاستخدام في الطب في عام 1961.  كان أوبيبرامول واحدًا من أوائل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات التي تم طرحها، حيث تم تسويق إيميبرامين في الخمسينيات وتم تسويق الأميتريبتيلين في عام 1961. 

## المجتمع والثقافة

### أسماء عامة
**أوبيبرامول** هو اسم في الإنجليزية، الألمانية، الفرنسية، و الإسبانية الاسم العلمي للدواء والتي ، ، و، في حين أوبيبرامول هيدروكلوريد في ، ، و .   اسمه العام  وفي . 

### ماركات
يسوق أوبيبرامول تحت الأسماء التجارية ديبرينل ودينسيدون وإنسيدون وانسومين وانزيتون ونيسايدانا وأوبيبرام وأوبرامول وأوبريمول وبرامولان وسيمبرامول وغيرها.  

## مراجع

تصنيف:مناهضات مستقبلات الدوبامين D2
تصنيف:اكتئاب نفسي
تصنيف:ببرازينات
تصنيف:توتر
تصنيف:ضادات السيروتونين
تصنيف:قلق
تصنيف:كحولات أولية
تصنيف:محصرات ألفا-1
تصنيف:مركبات ثنائي البنزازيبين
تصنيف:مزيلات القلق
تصنيف:مضادات اكتئاب ثنائية الحلقة
تصنيف:مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
تصنيف:مضادات الهستامين
تصنيف:مضادات مستقبلات H1
تصنيف:مهدئات
تصنيف:ناهضات سيغما
تصنيف:Articles with changed CASNo