齐美利定

齐美利定（INN、BAN名称：），商品名Normud、Zelmid，又名齐美定（）、吉密利定，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）类抗抑郁药，也是全球首个上市销售的SSRI类抗抑郁药。其化学结构与其他抗抑郁药均不同，属于吡啶烯丙胺类。

齐美利定的研发始于瑞典哥德堡大学的阿尔维德·卡尔森教授（2000年度诺贝尔生理学或医学奖获得者）与瑞典阿斯利康公司的子公司Hässle公司化学家汉斯·科罗迪和彼得·伯恩特松的合作。 他们的研究团队从一组已知能弱效抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的非尼拉敏衍生物类抗组胺药入手；在这一系列化合物中，他们通过实验确定了溴苯那敏为其中最强的5-羟色胺再摄取抑制剂，因此被选定为后续合成计划的起始分子。通过对溴苯那敏进行一系列化学修饰，研究团队于1971年得到了代号为H102/09的新化合物，该化合物在体外实验中显示出强效且高选择性的5-羟色胺再摄取抑制作用，这一新化合物后来被命名为齐美利定（Zimelidine），并随后于1982年首次上市销售。

在上市之初，齐美利定的安全性被认为显著优于当时广泛使用的其他抗抑郁药如三环类抗抑郁药，然而，该药上市约一年半后，全球多地报告了与之相关的吉兰-巴雷综合征罕见病例，这直接导致厂商将其全面撤市。尽管它的疗效证实了SSRI这一作用路径的开创性价值，但这一严重且不可预测的神经系统副作用，最终导致临床应用迅速终止。随着齐美利定退出市场，氟西汀（其分子设计源于另一抗组胺药苯海拉明）及后续的氟伏沙明等其他SSRI类药物相继问世且取代了齐美利定，并逐渐成为主流治疗选择。

参考资料

Category:烯烃衍生物
Category:二甲氨基化合物
Category:肝毒素
Category:对溴苯基化合物
Category:3-吡啶基化合物
Category:选择性血清素重摄取抑制剂
Category:撤回药物