激肽

激肽（Kinin）是一系列结构相关的肽类，例如缓激肽和胰激肽。它们属于自身活性物质家族。激肽是由激肽原经激肽释放酶切割产生的肽。当激肽释放酶在受到刺激时，会激活激肽。

它是激肽-激肽释放酶系统的组成部分。

它们的前体是激肽原。激肽原包含一段由9到11个氨基酸组成的缓激肽序列。

在植物学中，现在被称为细胞分裂素（cytokinin）的植物激素最初也被称为“kinin”，后来为了避免混淆而更改了名称。

 作用 
激肽是短效肽，可引起疼痛感、小动脉扩张、血管通透性增加以及平滑肌收缩。激肽通过G蛋白偶联受体传递其作用。

激肽作用于轴突以阻断神经冲动，导致远端肌肉松弛。它们同时也是强力的神经刺激剂，主要负责产生疼痛（有时也引起瘙痒）。激肽主要作用于血管内皮细胞，引起细胞收缩，从而增加血管通透性。同时，它们诱导局部黏附分子的表达。这些作用共同促进白细胞黏附和渗出。在上述过程中，局部产生的蛋白酶会使激肽迅速失活。Textbook Immunology: a short course, 5th ed, Coico R, Sunshine G, Benjamini E.Wiley-Liss

激肽在局部发挥作用，诱导血管扩张和平滑肌收缩。激肽通过激活免疫系统，充当炎症反应的介质。它们还能通过介导血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）的药理作用来调节心血管和肾脏功能。激肽活性降低可导致高血压、钠潴留和血管收缩。

阿司匹林通过干扰激肽释放酶的形成来抑制激肽原的活化，而激肽释放酶在激肽原活化过程中至关重要。

 产生 
激肽主要在人体的炎症部位、损伤组织以及体液中产生。激肽类肽（如胰激肽和缓激肽）存在于人体的血液和尿液中。

 激肽受体 
激肽受体有两种类型：B1和B2。两者均为G蛋白偶联受体，其中B2在多种组织中表达，而B1则在炎症、组织损伤和压力条件下诱导表达。人体内B2受体的数量多于B1受体。

B1和B2受体本质上是同源基因。两者具有相同的细胞信号通路，但其强度和持续时间有所不同。B1信号通路的持续时间比B2信号通路更长。

 历史 
激肽最初由雅克·埃米尔·阿伯卢斯（J.E. Abelous）和E. Bardier于1909年发现。当时他们正在进行一项实验，将人体体液（例如尿液）注射到狗体内。实验结果表明，尿液会导致血压下降。

 参考文献 

 外部链接 
The kinin-forming system at nic.sav.sk

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