奥沙尼喹

奥沙尼喹 （INN:oxamniquine），以商品名稱Vansil等於市場上銷售，是一種用於治療因感染而引起血吸蟲病的藥物。但通常的首選治療藥物是吡喹酮（名列世界衛生組織基本藥物標準清單中）。<ref name=Grif2010/

此藥物的給藥途徑為口服，單劑使用。

使用後常見的副作用有嗜睡、頭痛、噁心、腹瀉和尿液呈紅色等。通常不建議個體在懷孕期間使用，以免可能對於胎兒不利。服用後可能會導致癲癇發作，因此建議患有癲癇的人謹慎使用。其作用原理是讓寄生蟲癱瘓。奧沙尼喹被歸於驅蟲藥類別。

奧沙尼喹於1972年首次被核准用於醫療用途，且已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。此藥物並未在美國作商業銷售。其銷售價格高於吡喹酮的。

奧沙尼喹列入世界衛生組織基本藥物標準清單的原因，在用於治療尤其是全球數百萬人受到困擾的曼氏血吸蟲感染。在一線藥物吡喹酮無效，或是無法取得的情況下，仍有奧沙尼喹作為二線治療藥物。世界衛生組織（WHO）將其納入清單，是為確保這種被忽視的熱帶疾病在流行地區能受到有效控制，因為這種感染仍是公共衛生的重大威脅。

醫療用途
奧沙尼喹用於治療血吸蟲病。根據一項系統性回顧，吡喹酮是目前被公認最有效、最常見，且最推薦的治療方法。而奧沙尼喹被認為具有相似的療效。

副作用
患者口服此藥物後的耐受性普遍良好。至少三分之一的患者會出現頭暈或嗜睡，症狀通常在服藥後三小時內開始，並持續最長達六小時。頭痛和腸胃道反應，例如噁心、嘔吐和腹瀉也很常見。

藥物可能引發過敏反應，包括蕁麻疹、瘙癢性皮疹和發燒。部分患者的肝酶值會出現短暫升高（表示肝功能出現短暫異常）。有報導指出可能出現癲癇樣痙攣，尤其是有抽搐性疾病病史的患者。幻覺和興奮反應則罕見。

據報導，使用後尿液會呈紅色，可能是由奧沙尼喹的一種代謝物所致。

此外，不建議在懷孕期間的個體使用此藥物。

藥物動力學
服藥後一至三小時內可達到血漿峰值濃度，而藥物的生物半衰期為1.0至2.5小時

此藥物會被廣泛代謝成無活性的代謝物，主要是6-羧基衍生物，經由尿液排泄。服藥後12小時內，約70%的奧沙尼喹劑量以6-羧基代謝物的形式被排泄。尿液中也可檢測到微量的2-羧基代謝物。

作用機制
奧沙尼喹是一種驅蟲藥，對曼氏血吸蟲具有殺滅活性，但對其他血吸蟲屬並無作用。它是一種用於治療曼氏血吸蟲感染的有效單劑藥物（只服一劑即可），能促使蠕蟲從腸繫膜靜脈轉移至肝臟，並將雄性蠕蟲滯留於此，而雌性蠕蟲會回到腸繫膜，但已無法再釋放蟲卵。

奧沙尼喹是一種半合成的四氫喹啉，其作用可能透過DNA結合，導致蠕蟲收縮和癱瘓，最終從腸繫膜的末梢小靜脈脫落後死亡。其生化機制被推測與抗膽鹼作用有關，而增加寄生蟲的活動力（使其產生不受控制的劇烈運動），同時也抑制寄生蟲核酸合成（寄生蟲因此無法生長、修復細胞或繁殖）。該藥物主要作用於雄性蠕蟲，但也會對一小部分雌性蠕蟲造成輕微改變。它如同吡喹酮，會對蠕蟲的背部皮層造成比腹側表面更嚴重的損傷。該藥物會促使雄性蠕蟲從腸繫膜循環轉移到肝臟，並在宿主細胞反應下最終被清除。雌性身上發生的變化（例如無法再產卵）是雄性被清除後所引起的連鎖反應，而非藥物直接作用在雌性身上的結果。

歷史
奧沙尼喹於1972年首次由在輝瑞製藥工作的兩位研究人員 - 凱伊（A. H. Kaye）和伍爾豪斯（G. Woolhouse）描述為化合物UK 3883（2-異丙基胺基甲基-6-甲基-7-硝基-1,2,3,4-四氫喹啉）的代謝物。該藥物最初是透過菌核麴黴（一種真菌）進行酶促羥化來製備。英國輝瑞製藥因其在桑威治 (肯特郡)工廠開發，名為MANSIL的藥物（即奧沙尼喹）對熱帶醫學有傑出貢獻，而獲頒（之前稱女王企業獎）。

商品名
Vansil：250毫克膠囊、250毫克/5毫升糖漿
Mansil：250毫克錠劑

立體化學
奧沙尼喹含一個立體中心，由兩種對映異構組成，是一種外消旋體，即（R）-型與（S）-型的1:1混合物：
 Enantiomers of oxamniquine class=skin-invert-image|250 px (R)-isomer class=skin-invert-image|250 px (S)-isomer

 參考文獻 

 外部連結