普拉佐米星

普拉佐米星 (INN:plazomicin，或譯普拉米星)，商品名稱為"Zemdri"，是一種胺基醣苷類抗生素，用於治療複雜性尿路感染。截至2019年，此藥物僅被建議用於無其他替代選擇的病患。

普拉佐米星的給藥途徑為靜脈注射。

使用後常見的副作用有：腎臟問題、腹瀉、噁心和血壓變化。其他嚴重的副作用有：聽力損失、艱難擬梭菌感染腹瀉、過敏性休克和肌肉無力。個體在懷孕期間使用可能會對胎兒造成傷害。普拉佐米星的作用機制是降低細菌製造蛋白質的能力。

普拉佐米星於2018年在美國獲准用於醫療用途。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。

醫療用途
普拉佐米星已獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准，用於治療複雜性尿路感染（包括），病原體為大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌 、或所引起，且病患的治療選擇有限或是沒替代方案時。"Zemdri"透過靜脈輸注給藥，每天注射一次。FDA曾拒絕批准其用於治療血流感染，原因是缺乏經證實的療效。然而缺乏經證實的療效並非完全是抗生素本身的問題，更多是因為少有研究將普拉佐米星納入。而使用小鼠模型進行的研究卻顯示出使用此藥物有高存活率。

普拉佐米星據報導展現出體外協同活性：

當與達托黴素或頭孢比普結合使用時，對抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和。
當與、、亞胺培南或哌拉西林/他唑巴坦結合使用時，對抗綠膿桿菌。

它還針對鮑氏不動桿菌展現出強效的體外活性。研究發現普拉佐米星在療效上不低於美羅培南的。 

歷史
這款藥物由一家名為Achaogen的生物技術公司所開發。FDA於2012年授予普拉佐米星，以加速其開發和監管審查。FDA於2018年給予普拉佐米星核准，用於治療選擇有限或沒替代方案的複雜性尿路感染成人病患。雖然Achaogen公司取得藥物核准，但未能找到穩健的市場以供銷售，而在數月後根據美國破產法第十一章宣告破產 。而普拉佐米星的權利被出售給Cipla美國公司（一家總部設於印度孟買的跨國製藥和生物科技公司），此公司目前負責"ZEMDRI"的銷售。目前在美國市場上並無普拉佐米星的通用名藥物（學名藥）販售。

合成
普拉佐米星從衍生而來：它在第1位接上一個羥基胺基丁酸 (hydroxy-aminobutyric acid) 取代基，並在第6'位接上一個羥乙基 (hydroxyethyl) 取代基。後者（羥乙基取代基）使其能夠抵抗氨基糖苷乙酰轉移酶6'-N-型Ib (Aminoglycoside Acetyltransferase 6'-N- Type Ib, 簡稱AAC(6')-Ib) 的乙酰化作用（致使氨基糖苷類抗生素失去活性，細菌的蛋白質合成因此無法繼續）。AAC(6')-Ib是最普遍存在的AAC酶，經過修飾的普拉佐米星衍生物能抵抗AAC酶的作用，是該藥物具備克服廣泛細菌抗藥性的關鍵優勢。

 名稱
Plazomicin是此藥物的國際非專有藥名 (INN)。

參考文獻

延伸閱讀




分類:氨基糖苷類抗生素
分類:世界衛生組織基本藥物
分類:RTT