吡斯的明

吡斯的明（INN:pyridostigmine）是一種用於治療重症肌無力與膀胱收縮無力的藥物。它也常與阿托品併用，以終止非去極化型神經肌肉阻滯藥（肌肉鬆弛劑）的藥效。此外，此藥物也被仿單標示外使用，用於治療某些類型的姿勢性心博過速症候群（POTS）。

此藥物通常經由口服給藥，但也可透過注射方式（含靜脈注射及肌肉注射 ）使用。藥效通常在攝入45分鐘內開始作用，持續時間可達4小時。

使用後常見的副作用有噁心、腹瀉、頻尿、出汗以及腹痛。更嚴重的副作用則有低血壓、虛弱感以及過敏反應。目前尚不清楚孕婦使用該藥物對於胎兒是否安全。吡斯的明屬於中的。其作用機制是透過阻斷乙醯膽鹼酯酶的活性，進而增加使用者體內乙醯膽鹼的濃度。

吡斯的明於1945年取得專利，並於1955年投入醫療使用。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。目前市面上已有吡斯的明的通用名藥物（學名藥）供應。

醫療用途 
吡斯的明可用於治療重症肌無力，或是各類患者的肌肉無力症狀，並可用於對抗箭毒類藥物中毒的影響。此外，吡斯的明溴化物已獲得美國食品藥物管理局（FDA）核准用於軍事用途 - 作為暴露於神經毒劑梭曼之前的預防性投藥，以提高人員的存活率。由於此藥物在波斯灣戰爭中被廣泛使用，其溴化物形式的製劑被認為是導致參戰人員中出現（又稱慢性多症狀疾病）的可能因素之一。

由於吡斯的明被歸類為一種，它可用於治療膀胱收縮無力。

吡斯的明有時也被用於治療直立性低血壓。此外，它對於慢性可能也有療效。

目前醫師也會開立此藥作為仿單標示外用途，用於治療姿勢性正坐心搏過速症候群（POTS），以及由埃勒斯-當洛二氏症候群（俗稱鬆皮症、皮膚彈力過度症）所引起的併發症.

禁忌症 
吡斯的明溴化物禁用於機械性腸阻塞或尿路阻塞之患者。此外，氣喘患者應慎用此藥。Mestinon | Home Mestinon Official FDA information, side effects and uses 

副作用 
常見副作用包括：

出汗
腹瀉
噁心
嘔吐
腹部痙攣（腹痛）
唾液分泌增加（流口水）
流淚
支氣管分泌物增加
瞳孔縮小（瞳孔固定）
因血管擴張導致的面部潮紅
勃起功能障礙

其他副作用有:

肌肉抽搐
肌肉痙攣與虛弱感

作用機轉 
吡斯的明是一種乙醯膽鹼酯酶抑制劑。它能抑制間隙中的乙醯膽鹼酯酶，而減緩乙醯膽鹼的水解速度。它是一種四級胺基甲酸酯類膽鹼酯酶抑制劑，無法通過血腦屏障，與其前代藥物新斯的明相似。它會使約30%的周邊膽鹼酯酶發生氨基甲醯化。這些被氨基甲醯化的酶最終會透過自然水解而再生，此時過量的乙醯膽鹼（ACh）濃度便會回復至正常水平。

乙醯膽鹼會擴散穿過化學突觸間隙，並與突觸後膜上的受體結合，引發鈉離子大量流入，進而導致去極化。若此去極化程度足夠大，便會產生動作電位。為防止乙醯膽鹼釋放後造成持續性的刺激，一種稱為乙醯膽鹼酯酶的酶存在於終板膜上（靠近突觸後膜的受體處），能迅速水解乙醯膽鹼。

藥物名稱
吡斯的明溴化物以"美定隆"（Mestinon，出品）、"Regonol"以及"Gravitor"（太陽製藥出品）等商品稱於市場上銷售。

參考文獻

外部連結


分類:乙醯膽鹼酯酶抑制劑
分類:氨基甲酸芳香酯
分類:二甲氨基化合物
分類:吡啶鎓鹽
分類:世界衛生組織基本藥物
分類:RTT
Category:Peripherally selective drugs