长春西汀

长春西汀（ 或 ethyl apovincaminate），中文化学名为乙基阿朴长春胺-22-醋酸乙酯，商品名开文通（）等，是一种吲哚类有机化合物，化学式为C22H26N2O2，属于，存在于小蔓长春花（学名：Vinca minor）的叶中。该化合物属于生物碱类药物，主要用于治疗缺血性中风及其他脑血管疾病，以及在膳食补充剂中广泛作为益智药销售，用于增强认知和记忆。此外，长春西汀也进行了预防和治疗获得性听力损失的前瞻性开放人体II期临床研究。

长春西汀具有多种药理活性，主要包括抗炎、改善认知功能、神经保护、抑制血小板聚集。在大鼠模型中，长春西汀减轻了与注意缺陷多动障碍（ADHD）相关的行为表型。

作用机制
长春西汀被认为具有以下潜在作用：
 阻断钠通道、减少细胞钙内流和抗氧化活性。
 在离体海马体神经末梢中，抑制诱导的谷氨酸释放（IC50=2μM）。
 抑制离体兔主动脉中的，从而提高细胞内cGMP和cAMP水平。
 在体外实验中抑制，阻止降解以及随后NF-κB向细胞核的移位，从而抑制NF-κB活化。
 抑制TNF-α、、、IL-6等促炎介质上调。
 增加大鼠离体纹状体神经末梢中多巴胺代谢分解产物的含量。
 在大鼠脑内，长春西汀是具有一定特异性和选择性的拮抗剂。
 在爪蟾卵母细胞中剂量依赖性抑制NMDA通道（IC50=115μM）。
 在鸡胚胎大脑半球神经元体外实验中协同增强腺苷的作用。
 将细胞周期阻滞在G0/G1期，减弱Akt和STAT3的激活，从而在体内和体外抑制乳腺癌细胞增殖。
 抑制酶CYP2D6、CYP3A4和。

 副作用 
长春西汀的不良反应包括、恶心、头晕、口乾、短暂性低血压或高血压、头痛和胃灼熱。怀孕期间使用长春西汀可能导致流产或损害胚胎发育。

 相互作用 
长春西汀与抗凝血劑或合用可能增加出血风险，与P-糖蛋白底物药物合用可能改变其药代动力学。

参见
 长春胺

参考文献

Category:促智药
Category:血管扩张剂
Category:乙酯
Category:长春花生物碱
Category:CYP2D6抑制剂
Category:CYP3A4抑制剂
Category:鈉離子通道阻滯劑
Category:PDE1抑制剂