膦甲酸

Foscarnet （膦甲酸），商品名Foscavir，是一种抗病毒药物，主要用于治療疱疹病毒科的病毒感染，屬於焦磷酸類似物DNA聚合酶抑制劑。 膦甲酸是化学式HO2CPO3H2 （膦酰甲酸三钠）的化合物的共軛鹼。  

膦甲酸于1991年經核准用於醫療用途。

 醫療用途 
膦甲酸鈉鹽商品名为 Foscavir，可用於治療疱疹病毒感染，包括抗藥性巨细胞病毒(CMV) 和 第1 型與第 2 型单纯疱疹病毒（HSV-1 和 HSV- 2），尤其是使用於治療巨細胞病毒導致的視網膜炎。也可嘗試治療曾接受過多種治療的人類免疫缺陷病毒患者。   

 作用機轉 
膦甲酸是焦磷酸鹽陰離子的結構類似物，在未達影響人類DNA 聚合酶的濃度下，即可抑制病毒毒 DNA 聚合酶上的焦磷酸鹽結合處。 

在接受阿昔洛韦或更昔洛韦這類 DNA 聚合酶抑制劑治療的病人，HSV 或 CMV 等病毒的蛋白激酶（分别是胸苷激酶或 UL97 蛋白激酶）可能發生突變而對這類抗病毒藥物產生抗藥性。  然而，與阿昔洛韦和更昔洛韦不同之處，膦甲酸作用過程中不須被病毒的蛋白激酶活化，因此可用于治療對阿昔洛韦或更昔洛韦發生抗藥性 HSV 和 CMV 感染。 

然而，因病毒 DNA 聚合酶突變而對阿昔洛韦或更昔洛韦產生抗藥性的病毒品系，也可能對本藥有抗藥性。  

 給藥途徑 
膦甲酸經由静脈輸注或直接注射於眼球玻璃體内。 

 副作用 

 腎毒性：可能導致病人血清肌酸酐濃度升高以及腎損傷。  使用期間發生腎小管壞死機率高達45％。應避免同時使用其他具腎毒性之藥物；腎毒性通常是可逆的，調整劑量與充足給水可降低之。 
 電解質異常：可能發生低钙血症和低镁血症  ，應定期監測血中電解質以避免临床毒性。  
 生殖器溃疡：不常見的副作用，多發生於男性，通常在剛開始使用膦甲酸時發生。 很可能是是由於尿液中高濃度的膦甲酸導致的接触性皮膚炎。停藥後通常迅速消退。 
 中樞神經系統：較不常見的副作用，包括口腔周圍感覺異常、易怒、心智狀態改變等等。 

 参考資料 

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