玛巴洛沙韦

玛巴洛沙韦黄光亮,何文娟,赵晓娟,等.新型Cap依赖性内切酶抑制剂玛巴洛沙韦治疗流感的临床研究进展[J].中国新药与临床杂志, 2022, 41(11):5.崔文钰,徐勇胜.玛巴洛沙韦抗儿童流感病毒感染的药理及临床研究进展[J].药物评价研究, 2023, 46(12):2683-2688.（INN：baloxavir marboxil，BXMKoszalka P, Tilmanis D, Roe M, Vijaykrishna D, Hurt AC. Baloxavir marboxil susceptibility of influenza viruses from the Asia-Pacific, 2012-2018. Antiviral Res. 2019 Apr;164:91-96. doi: 10.1016/j.antiviral.2019.02.007. Epub 2019 Feb 13. PMID 30771405.）商品名速福达（Xofluza）、紓伏效，是一种用于治疗甲型流感和乙型流感的抗病毒药物。可将流感症状的持续时间缩短大约一天，但很容易筛选出耐药突变体病毒使其失效。

机制
玛巴洛沙韦是前体药物，在人体主要通过作用，在胃肠道、肠上皮细胞和肝脏中水解转化为其活性代谢物——巴洛沙韦王晓君,韩立.巴洛沙韦在临床上的应用[J].中国临床药理学杂志, 2019, 35(16):3.DOI:CNKI:SUN:GLYZ.0.2019-16-026.（INN：baloxavir acid，BXANoshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, Hashimoto T, Ishida K, Kushima Y, Hattori K, Kawai M, Yoshida R, Kobayashi M, Yoshinaga T, Sato A, Okamatsu M, Sakoda Y, Kida H, Shishido T, Naito A. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit. Antiviral Res. 2018 Dec;160:109-117. doi: 10.1016/j.antiviral.2018.10.008. Epub 2018 Oct 11. PMID 30316915.），后者作为酶抑制剂（帽依赖性核酸内切酶抑制剂），靶向作用于流感病毒聚合酶酸性（PA）蛋白（polymerase acidic protein）Ren Y, Chen Y, Cao S. Targeted inhibition of the endonuclease activity of influenza polymerase acidic proteins. Future Med Chem. 2022 Apr;14(8):571-586. doi: 10.4155/fmc-2021-0264. Epub 2022 Feb 25. PMID 35213253.Li J, Jin Y, Wang Y, Shang L, Cao B. New Developments in Influenza Polymerase Inhibitors. J Infect Dis. 2025 Oct 17;232(Supplement_3):S227-S242. doi: 10.1093/infdis/jiaf126. PMID 41102615.Takashita E. Influenza Polymerase Inhibitors: Mechanisms of Action and Resistance. Cold Spring Harb Perspect Med. 2021 May 3;11(5):a038687. doi: 10.1101/cshperspect.a038687. PMID 32122918; PMCID: PMC8091960.的5′端帽依赖性核糖核酸內切酶，并抑制其活性，从而抑制流感病毒复制。因此，其作用机制不同于奥司他韦等神经氨酸酶抑制剂和。该药半衰期较长，全程只需一次服用。

不良反应
玛巴洛沙韦最常见的副作用包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛 。

 历史 
玛巴洛沙韦由日本盐野义制药公司研发，此后瑞士罗氏制药公司与其达成合作，双方共同负责玛巴洛沙韦的研发和商业推广，同时罗氏还负责在除日本与台湾外的世界范围内进行销售。同年，日本和美国批准该药物的临床使用   并作为口服单剂。

2021年4月27日，中国国家药品监督管理局获批了该药物的临床使用，用于治疗12周岁及以上急性无并发症的流感患者，包括存在流感并发症高风险的患者。同年12月，该药物被列入中国医保乙类药物。

2022年10月11日，石藥集團欧意药业仿制药玛巴洛沙韦片在中国获批上市，同月18日，罗氏制药发布声明指控其涉嫌侵犯专利，已提起专利链接诉讼。同时，据《中华人民共和国专利法》第七十五条第五款规定，用于申请上市审批而制造仿制药的不视为侵犯专利权。同年12月16日，罗氏制药删除该则声明。2023年3月，中国批准该药物的适龄人群扩龄至5岁及以上患者。 

参考文献

 外部链接 
 玛巴洛沙韦片中文说明书（2023年3月21日修订版）

Category:罕用药
Category:4-吡啶酮
Category:含硫杂环
Category:前药
Category:吗啉
Category:含氮雜環
Category:日本发明
Category:氟代芳烴
Category:碳酸酯
Category:抗病毒药物
Category:抗RNA病毒药物