塞浦西他啶

塞浦西他啶（Cyproheptadine），或名賽庚啶 ，是第一代抗組織胺藥，具有抗乙醯膽鹼和局部麻醉的功能，也是兒童抗過敏藥水希普利敏的主要成分。

它於1959年獲得專利，並於1961年用於醫療使用。

醫療使用
仿單核准適應症使用

主要用於治療過敏反應（特別是過敏性鼻炎） 用於此目的證實有效，但是第二代抗組織胺藥像是酮替酚與氯雷他定也有相同的結果，且副作用較少。

它也被用作偏頭痛的預防性治療。在2013年的一項研究中，開始治療後7至10天內，患者的偏頭痛發生率顯著降低。這些患者在服藥前偏頭痛發作的平均頻率為每月8.7次，開始治療後3個月降至每月3.1次。 在英國和其他一些國家/地區，藥品仿單上有此用法。

仿單核准適應症外之使用
嬰兒的治療。這種用途的唯一證據來自回顧性研究。
改善服用抗精神病藥物的患者的静坐不能。
治療各種皮膚病，包括|、藥物誘發的多汗症（出汗過多），以及預防的水皰形成。
在美國，該藥物於消瘦的兒童以及囊腫性纖維化患者中可改善食慾，進而增加體重增加。
治療中度至重度血清素综合症，與使用藥物有關的複雜症狀：像是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SRRI）與单胺氧化酶抑制剂（MAOI），以及在血清素產生的類癌腫瘤導致血液中5-羥色胺升高的案例。

副作用
副作用包括：

 鎮靜和困倦（通常是短暫的）Sedation and sleepiness (often transient)
 頭暈 Dizziness
 協調不佳 Disturbed coordination
 混亂 Confusion
 躁動不安 Restlessness
 兴奋 Excitation
 緊張 Nervousness
 震顫 Tremor
 易怒 Irritability
 失眠 Insomnia
 感覺異常 Paresthesias
 神經炎 Neuritis
 抽搐 Convulsions
 欣快感 Euphoria
 幻覺 Hallucinations
 歇斯底里 Hysteria
 模糊 Faintness
 皮疹和水腫的過敏表現 Allergic manifestation of rash and edema
 發汗 Diaphoresis
 蕁麻疹 Urticaria
 對光敏感 Photosensitivity
 急性迷路炎 Acute labyrinthitis
 複視（雙眼） Diplopia (seeing double)
 眩暈 Vertigo
 耳鳴 Tinnitus
 低血壓 Hypotension (low blood pressure)
 心悸 Palpitation
 期前收缩 Extrasystoles
 過敏性休克 Anaphylactic shock
 溶血性貧血 Hemolytic anemia
 諸如白细胞减少症，粒細胞缺乏症和血小板減少症等血液異常 Blood dyscrasias such as leukopenia, agranulocytosis and thrombocytopenia
 膽汁淤積 Cholestasis
 對肝臟的影響：
 肝炎 Hepatitis
 黄疸 Jaundice
 肝功能衰竭 Hepatic failure
 肝功能異常 Hepatic function abnormality
 上腹窘迫 Epigastric distress
 食欲不振 Anorexia
 噁心 Nausea
 嘔吐 Vomiting
 腹瀉 Diarrhea
 抗胆碱能副作用:
 視力模糊 Blurred vision
 便秘 Constipation
 口腔乾燥症（口乾） Xerostomia (dry mouth)
 心動過速（高心率）Tachycardia (high heart rate)
 尿瀦留 Urinary retention
 排尿困难 Difficulty passing urine
 鼻塞 Nasal congestion
 鼻或喉嚨乾燥 Nasal or throat dryness
 頻尿 Urinary frequency
 早期月經 Early menses
 支氣管分泌物增厚 Thickening of bronchial secretions
 胸悶氣喘 Tightness of chest and wheezing
 疲勞 Fatigue
 寒意 Chills
 頭痛 Headache
 食慾增加 Increased appetite
 體重增加 Weight gain

用藥過量
過量使用時，有時建議使用活性炭進行洗胃。這些症狀通常表明中樞神經系統抑制（或在某些情況下相反地刺激中樞神經系統）和過度的抗膽鹼能副作用。小鼠的半數致死量(LD50)為 123 mg/kg，，大鼠的半數致死量為 295 mg/kg 。

藥理

藥效學
塞浦西他啶对此表列出的所有受体均表现为拮抗剂或逆向激动剂。

+ 塞浦西他啶 Site Ki (nM) Action Species Ref. H1 0.06  ↓  Human  H2       H3 >10,000    Human  H4 202    Human  M1 12  ↓  Human  M2 7  ↓  Human  M3 12  ↓  Human  M4 8  ↓  Human  M5 11.8  ↓  Human  5-HT1A 59    Human  5-HT2A 1.67  ↓  Human  5-HT2B  1.54  ↓  Human  5-HT2C 2.23  ↓  Human  5-HT3 228    Mouse  5-HT6 142    Human  5-HT7 123    Human  D1 117    Human  D2  112  ↓  Human  D3 8    Human    4,100    Rat    290    Rat          

塞浦西他啶是一种非常有效的抗组胺药或H1受体的拮抗剂。它在较高浓度下还具有抗胆碱能、抗血清素能和抗多巴胺能活性。它是5-HT2受体的强效拮抗剂，这是其治疗血清素综合症的基础。

塞浦西他啶具有较弱的的抗雄激素活性。

藥物代謝動力學
塞浦西他啶口服後吸收良好，血漿濃度峰值出現在1至3小時後。口服塞浦西他啶的生物半衰期約為8小時。

化學
塞浦西他啶是，與和酮替酚以及三環抗抑鬱藥密切相關。

研究
在一項規模較小的精神分裂症患者中，輔助使用塞浦西他啶作為輔助治療，該患者的病情穩定且正在接受其他藥物治療。雖然注意力和口語流利性似乎有所改善，但這項研究規模太小，不足以概括。在另兩項針對精神分裂症患者的試驗中，也已對其進行了佐劑研究，總共約有50人，並且似乎沒有效果。

已經進行了一些試驗，以觀察塞浦西他啶是否可以減輕SSRI和抗精神病藥引起的性功能障礙。

塞浦西他啶已被研究用於創傷後壓力症候群（PTSD）。

獸醫用途
塞浦西他啶使用在貓的
，也可作為哮喘的輔助治療劑。 Retrieved on October 26, 2008.
可能的副作用包括刺激和攻擊行為。 Retrieved on October 26, 2008.它在貓的生物半衰期為 12 小時。

塞浦西他啶也用在馬的的二線治療。

參考資料

Category:抗雄激素物质
Category:抗组胺药物
Category:抗精神病药
Category:多巴胺拮抗药
Category:局部麻醉药
Category:蕈毒碱性受体拮抗剂
Category:哌啶
Category:血清素拮抗剂