甲基多巴

甲基多巴（INN:methyldopa），又稱α-甲基-L-DOPA，以Aldomet等品牌名稱於市場上販售，是一種用於治療高血壓的藥物。它是治療的首選治療藥物之一。對於其他類型的高血壓，例如出現的極高血壓，則通常會優先使用其他藥物。

給藥途徑有口服或是靜脈注射。藥效約在攝入5小時內開始發揮作用，並持續約一天。

使用後常見的副作用有嗜睡。更嚴重的副作用則有溶血反應、肝臟問題和過敏反應。甲基多巴屬類藥物。它的作用原理是刺激大腦，以降低交感神經系統的活性。

甲基多巴於1960年被發現。它已列名於世界衛生組織基本藥物標準清單中。

醫療用途
甲基多巴在臨床上用於治療以下疾病：

高血壓
懷孕期高血壓和子癇前症

副作用
甲基多巴可能會引起多種不良副作用，嚴重程度從輕微到嚴重不等。不過當劑量維持在每日小於1公克時，副作用通常會較為輕微。

副作用有：

心理方面的
 憂鬱 

 惡夢
 冷漠、失樂, 或煩躁
 焦慮, 特別是 社交焦慮症
 警覺、認識, 及覺醒降低
 注意力機制及專注力受損
 疲勞
 不適
 昏睡

 認知缺陷
 失實症或人格解體, 及輕微 精神病
 性功能障礙 包括性衝動, 性慾受損

 身體方面的
 頭暈、頭重腳輕, 或眩暈

 口乾
 胃腸炎（出現腹瀉或便秘
 頭痛 或 偏頭痛
 肌肉痛、關節痛，或感覺異常 (針刺感)
 不寧腿症候群 (RLS)
 帕金森氏病症狀，如 震顫、肌肉僵直、運動功能減退症, 或平衡障礙
 靜坐不能、共濟失調、, 甚至是遲發性運動不能或肌張力障礙
 貝爾氏麻痹症
 性功能障礙

 男性乳腺發育 、閉經
 心跳過緩
 低血壓
 直立性低血壓
 肝炎, 肝毒性
 胰腺炎

 骨髓抑制，可能導致血小板減少症或白血球減少症 
 過敏反應 (例如、心肌炎，或心包炎)
 藥物誘導性
 蒼白

戒斷反應
有報導指出在突然停用甲基多巴後，由於耐受性（指身體對甲基多巴這種藥物產生適應性），可能會出現反彈性高血壓。Methyldopa (PIM 342) 

作用機轉
甲基多巴的作用機制尚未被完全了解。它可能透過抑制中樞神經系統和周圍神經系統中的和血清素能傳導，並間接影響正腎上腺素的合成，方式是抑制多巴胺的合成。甲基多巴作用於，這些受體存在於突觸前神經末梢。而會抑制正腎上腺素從突觸前神經元釋放。

甲基多巴的S-對映異構體是芳香族L-胺基酸脫羧酶（LAAD）的競爭性抑制劑，LAAD負責將L-多巴轉化為多巴胺。L-多巴可穿過血腦屏障，因此甲基多巴可能具有類似的作用。LAAD將其轉化為，這是一種正腎上腺素的"假性前體"，進而減少囊泡中正腎上腺素的合成。多巴胺β羥化酶（DBH）將α-甲基多巴胺轉化為α-甲基正腎上腺素，後者是突觸前α2-腎上腺素受體的激動劑，導致神經傳導物質的釋放受到抑制。

研究發現甲基多巴是一種（在體內會導致單胺類神經傳導物質減少。這種單胺耗竭作用是甲基多巴發揮其降血壓作用的機制之一）。

藥物動力學
個體的血壓在口服給藥後的4–6小時內達到最大降幅。甲基多巴的生物半衰期為105分鐘。甲基多巴在胃腸道的吸收存在變異性。它在人體的肝臟和腸道中代謝，並經由尿液排出人體。

歷史
甲基多巴剛推出時是降血壓治療的主力藥物，但由於其副作用相對嚴重，加上有其他更安全、耐受性更好的藥物（如、β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑）問世，其使用量已有所下降。此外在臨床試驗中，甲基多巴尚未被證實能減少心肌梗塞和中風等心血管不良事件，也未能降低整體全因死亡率。甲基多巴通常被認為是管理懷孕期高血壓的安全有效藥物。雖然它是一種長期使用的治療選擇，但像拉貝洛爾和硝苯地平這樣的新型藥物也普遍使用，並提供相似的療效和安全性。一項比較甲基多巴與美托洛爾的敏感性分析顯示，甲基多巴並沒有增加出生缺陷、早期胎兒流失或生長受限的風險，但確實發現與早產可能存在潛在關聯。

 參見 
 甲基多巴
 D-多巴 (dextrodopa)
 L-多巴 (levodopa，品牌名稱Sinemet、Pharmacopa、Atamet、Stalevo、Madopar、 Prolopa等)
 (droxidopa)
 多巴胺 (品牌名稱Intropan、Inovan、Revivan、Rivimine、Dopastat、Dynatra等)
 正腎上腺素 (去甲基腎上腺素，品牌名稱有Levophed等)
 腎上腺素 (又稱adrenaline，品牌名稱有Adrenalin, EpiPed, Twinject等)
 MK-872  HCl salt: [55943-64-1]



 參考文獻 

 外部連結 

分類:兒茶酚胺
分類:α-1腎上腺素能受體激動劑
分類:α-2腎上腺素能受體激動劑
分類:抗高血壓藥物
分類:β-腎上腺素激動藥
分類:肝毒素
分類:世界衛生組織基本藥物
分類:RTT
Category:Aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitors