硝呋莫司

硝呋莫司（INN：nifurtimox）商品名 Lampit，是一种硝基呋喃衍生物，临床上广泛应用于锥虫病的治疗（恰加斯病和非洲人類錐蟲病，後者俗稱昏睡病），近来其抗肿瘤作用也逐渐被发现王亚丽, 霍续磊, 陈峰, 李生兰, 郑晓红, 王灿, 李文斌. 硝呋莫司抗肿瘤作用的研究进展[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2022, 27(8): 955-960.。

針對非洲人類錐蟲病，硝呋莫司常與二氟甲基鳥氨酸聯合使用，形成。對於恰加斯病，硝呋莫司是僅次於苯乙咪唑的第二線選擇。

此藥物的給藥方式為口服。

使用後常見的副作用有腹痛、頭痛、噁心和體重減輕。在動物的研究中，顯示它可能會增加罹癌風險，但這項隱憂並未在人體試驗中發現。懷孕期間的個體服用，可能對胎兒不利，有嚴重腎臟、肝臟問題的患者也不建議使用。

硝呋莫司於1965年開始用於醫療用途。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。在加拿大並沒商業販售此藥物。美國於2020年8月核准其用於醫療用途。世界衛生組織（WHO）會在恰加斯病和非洲人類錐蟲病盛行的地區免費提供此藥物。

醫學用途
硝呋莫司被用於治療恰加斯病，每次療程通常為30至60天。然而長期使用硝呋莫司會增加不良事件的發生機率，例如對腸胃和神經系統的副作用。由於人體對其耐受性低且療程完成率不高，對於需要長期治療的患者，現在更傾向使用苯乙咪唑 。

在美國，硝呋莫司適用於治療由引起的恰加斯病（又稱美洲錐蟲病），適用對象為出生至未滿18歲，且體重至少2.5公斤 (5.5磅) 的兒童及青少年。

硝呋莫司也曾被用來治療非洲人類錐蟲病。此藥物在疾病的第二階段（當感染影響到中樞神經系統時）仍具活性。如果單獨使用硝呋莫司，大約有一半的患者會出現復發的情況。而將美拉胂醇和硝呋莫司合併使用，似乎能產生療效。科學家目前正在等待比較美拉胂醇與美拉胂醇/硝呋莫司聯合療法以治療非洲人類錐蟲病的試驗結果。

硝呋莫司與二氟甲基鳥氨酸聯合療法比單獨使用二氟甲基鳥氨酸的療法更安全、更易進行，且效果似乎與單獨使用二氟甲基鳥氨酸一樣好，甚至會更好。這種聯合療法已被推薦作為第二階段非洲人類錐蟲病的首選治療方式。

孕期與哺乳期
由於累積經驗有限，懷孕婦女應避免使用硝呋莫司。目前有數量有限的數據，顯示每天服用硝呋莫司劑量高達15毫克/公斤，可能會對母乳哺育的嬰兒造成不良影響。然而，也有其他學者認為，個體在服用硝呋莫司期間進行哺乳並非禁忌症。

副作用
持續性使用硝呋莫司，會產生副作用，特別是對老年人。主要的毒性反應有：

立即性過敏反應：例如過敏性休克，以及伴隨黃疸與皮膚炎的延遲性過敏反應。
神經系統問題：可能導致中樞神經系統紊亂和周邊神經病變。

常見副作用有:

食慾不振 
體重減輕
噁心
嘔吐
頭痛
暈眩
失憶症

較不常見的副作用有：
皮疹
憂鬱 
焦慮
意識模糊
發燒
喉嚨痛
寒顫
癲癇發作
勃起功能障礙
顫抖
肌肉無力
手腳麻木

禁忌症
硝呋莫司對於患有以下疾病的人屬於禁忌：

嚴重的肝臟或腎臟疾病
有神經或精神障礙病史的人

作用機制
硝呋莫司會形成一種硝基陰離子自由基，這種自由基會與寄生蟲的核酸反應，導致其DNA嚴重分解。它的作用機制與甲硝唑的抗菌作用相似。硝呋莫司經過氧化還原反應後，會產生超氧化物等氧自由基。這些自由基對克魯氏錐蟲具有毒性。然而，哺乳動物細胞因為有過氧化氫酶、麩胱甘肽、過氧化物酶 和超氧化物歧化酶等保護性物質，而能夠抵抗這些自由基。當過氧化氫累積到細胞毒性水平時，就會導致寄生蟲死亡。 

社會與文化
法律地位
硝呋莫司已在阿根廷、美國、土耳其和德國等獲准使用。

研究
硝呋莫司正在進行第二期臨床試驗，用於治療兒童神經母細胞瘤和髓母細胞瘤。. Retrieved on 2009-07-10.

 參考文獻 

 外部連結 


分類:抗原蟲藥
分類:拜耳品牌
分類:腙
分類:硝基呋喃
分類:碸
分類:硫代嗎啉
分類:世界衛生組織基本藥物
分類:RTT
分類:罕用藥
Category:Chagas disease