葡萄糖酸銻鈉

葡萄糖酸銻鈉（Sodium stibogluconate），流通商用藥品名有Pentostam等名稱，係為治療利什曼病的藥物。這種疾病主要分為皮膚、黏膜及內臟三種，通常基於耐藥性的考量，有些藥方會併用米替福新、巴龙霉素和兩性黴素B等藥物；給藥方式為注射。

服用此藥往往伴隨著副作用，患者會喪失食慾、噁心、肌肉痠痛、頭痛以及出現疲倦感，嚴重的副作用可能會罹患心律不整或胰腺炎。對懷孕中的患者來說，葡萄糖酸銻鈉此種藥物，相對安全性較低；如果患者正在親自餵奶，並無證據顯示會引起任何問題。葡萄糖酸銻鈉隸屬於類藥物。

早在 1937 年，葡萄糖酸銻鈉就經過檢視研究，並在 1940 年代用於醫藥用途。此藥收錄於世界衛生組織基本藥物標準清單，在基本醫療系統中列為最重要的必需藥物。在發展中國家的批發價約為單劑 9.66 美元，單次療程的價格約在 12 到 56 美元之譜。在美國，美國疾病控制與預防中心可以取得此藥。

 副作用 
葡萄糖酸銻鈉對靜脈毒性极大。 一個實際問題是，在幾劑之後，很難找到注射藥物的靜脈。 插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 (PICC) 並不能預防問題，反而會加劇問題：沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管線的整個靜脈可能會發炎並形成血栓。 大劑量的葡萄糖酸銻鈉通常以稀釋溶液的形式給藥。

胰腺炎是藥物的常見不良反應，應每週監測血清澱粉酶或脂肪酶兩次； 如果澱粉酶保持在正常上限的四倍以下，則無需停止治療； 如果澱粉酶升高超過臨界值，則應中斷治療，直至澱粉酶降至正常上限的兩倍以下，然後才能恢復治療。 心臟傳導障礙不太常見，但建議在註射藥物時進行心電圖 (ECG) 監測，並且在藥物停止或輸注速度降低後變化迅速逆轉。

該藥物可以肌肉內給藥，但通過這種途徑給藥時會非常疼痛。 在治療皮膚利甚曼病()時，也可以在病灶內給予（即直接注射到感染皮膚的區域），同樣，這是非常痛苦的，並且不會產生優於靜脈內給藥的結果。

葡萄糖酸銻鈉還可導致食慾下降、口中有金屬味、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛、疲倦、關節痛、肌肉酸痛、頭暈和過敏性休克。

 化學結構 
葡萄糖酸銻鈉的化學結構有些模糊，上面顯示的結構是理想化的。 它的溶液可能含有多種銻化合物，儘管這種異質性可能並不重要。 據推測，活性物質僅包含一個銻中心。

 藥代動力學 
葡萄糖酸銻鈉似乎不會在體內積聚，而是由腎臟排出。

 作用機制 
葡萄糖酸銻鈉的機制知之甚少，但被認為是通過減少可用的 ATP 和 GTP 來抑制大分子合成，可能繼發於檸檬酸循環和糖酵解的抑制。 伯曼等人研究了葡萄糖酸銻鈉對中美洲墨西哥利什曼原蟲(Leishmaniasis mexicana)的影響，並證明了標記摻入嘌呤核苷三磷酸（ATP 和 GTP）的減少 56-65%，以及標記摻入嘌呤核苷單磷酸和二磷酸的增加 34-60% （AMP、GMP、ADP 和 GDP），在暴露於葡萄糖酸銻鈉4小時後。

參考資料

參考文獻

British National Formulary 
The Merck Index, 12th Edition. 742

外部連結

Category:罕用药
Category:抗原虫药
Category:世界卫生组织基本药物
Category:五价锑化合物
Category:有机酸钠盐
Category:葡萄糖酸盐