氫羥腎上腺皮質素

氫羥腎上腺皮質素（INN:hydrocortisone），又稱氫化皮質酮或氫化可體松，是皮質醇作為藥物使用時的名稱。它是一種糖皮質激素，具有抗炎性和免疫抑制作用。可以治療：腎上腺機能不全、腎上腺生殖器綜合症、高血鈣、甲狀腺炎、類風濕性關節炎、皮膚炎、哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病。它是腎上腺功能不全的首選藥物。

給藥方式有口服、局部塗抹的外用、靜脈注射或。長期使用後，若考慮停藥，應緩慢以逐步減量方式進行。 

用藥後副作有情緒變化、感染風險增加和水腫。長期使用後，常見副作用有骨質疏鬆症、胃部不適、身體虛弱、容易瘀傷和念珠菌症。雖然可以在懷孕期使用，但對胎兒是否安全性仍待確認。

氫羥腎上腺皮質素於1936年取得專利，並於1941年獲准用於醫療用途，並名列世界衛生組織基本藥物標準清單。市面上已有通用名藥物。2014年发展中国家每日口服藥物的每日費用約0.27美元。在美國，一个月的治疗费用通常不到 25。2022年，美國的最常用處方藥中排名第202，共開立超過200萬張的處方。

醫療用途
氫羥腎上腺皮質素是皮質醇的藥學名稱，用於口服、靜脈注射或局部（外用藥物）等應用。它用作免疫抑制，通過注射以治療嚴重的過敏反應，如過敏性休克和血管性水腫，對需要類固醇治療但無法口服藥物的患者，取代潑尼松龍，以及在長期類固醇治療的患者圍手術期中使用，以預防（急性腎上腺功能不全）。它也可注射到因痛風等疾病引起的發炎關節中。

局部使用可治療過敏性皮疹、濕疹、乾癬、瘙癢和其他炎症性皮膚病。在大多數國家/地區，不用處方即可購買濃度為0.05%至2.5%（取決於當地法規）的局部氫羥腎上腺皮質素乳膏和軟膏。在英國有一種更強效的乳膏，稱為丁酸氫羥腎上腺皮質素（商品名：Locoid），需憑處方才能取得。

它也有栓劑形式，用來緩解痔瘡的腫脹、瘙癢和不適。

它也有醋酸鹽的形式（醋酸氫羥腎上腺皮質素），但藥物動力學和藥效學略有不同。

藥理學
藥效動力學
氫羥腎上腺皮質素是一種皮質類固醇，具體作用於糖皮質素和礦物皮質素受體，即其同時具有糖皮質素和礦物皮質素的雙重作用。礦物皮質素受體特異性配體的抗炎作用相對較糖皮質素為弱 ，且未發現與明顯的免疫抑制有關聯。

氫羥腎上腺皮質素的藥效較合成皮質類固醇為低。就抗發炎效果而言，潑尼松龍的效力約為氫羥腎上腺皮質素的4倍，地塞米松的則約為氫羥腎上腺皮質素的40倍。潑尼松龍也可用於替代皮質醇，且在替代劑量（而非抗發炎劑量）下，其效力約為皮質醇的8倍。氫羥腎上腺皮質素與其他合成皮質類固醇的等效劑量和相對效力，已有相關研究進行回顧與總結。

內源性皮質醇的產生率約為每天每平方公尺5.7至9.9毫克，相當於口服氫羥腎上腺皮質素劑量約為每天15至20毫克（針對體重70公斤的個體）。一篇評論提出健康志願者的每日皮質醇產生量為10毫克，並說在嚴重壓力情況下（例如手術），每日皮質醇產生量可增加至400毫克。

研究人員已測定各種糖皮質激素效應所需的皮質醇/氫羥腎上腺皮質素總濃度和游離濃度。

藥物動力學
吸收
口服氫羥腎上腺皮質素的生物利用度約為96% ± 20%。氫羥腎上腺皮質素的藥物動力學並非線性。口服氫羥腎上腺皮質素的峰值水平為每1毫克劑量15.3 ± 2.9微克/公升。口服氫羥腎上腺皮質素達到峰值濃度的時間為1.2 ± 0.4小時。 

外用藥氫羥腎上腺皮質素的經皮吸收率差異很大，取決於實驗情況。據不同研究報告，範圍從0.5%到14.9%不等。一些皮膚應用部位，如陰囊和外陰，比其他應用部位（如前臂）更能有效吸收。在一項研究中，根據應用部位的不同， 氫羥腎上腺皮質素的吸收量從0.2%到36.2%不等，其中足底的吸收率最低，陰囊的吸收率最高。在不同的研究和受試者中，外陰對氫羥腎上腺皮質素的吸收率範圍為4.4%到8.1%，而手臂的吸收率則為1.3%到2.8%。

分布
血液中大部分的皮質醇（約96%）都與蛋白質結合，包括 (CBG) 和血清白蛋白。一項藥物動力學評論中指出，92% ± 2%的氫羥腎上腺皮質素與血漿蛋白結合。游離皮質醇很容易穿過細胞膜，進入細胞內部後，與皮質類固醇受體相互作用。

代謝
氫羥腎上腺皮質素由11β-羥基類固醇脫氫酶 (11β-HSDs) 代謝成可體松，一種無活性的代謝物。它還會被5α-、5β-和3α-還原成、、和。

清除
氫羥腎上腺皮質素的生物半衰期約為1.2至2.0小時，平均約為1.5小時，無論是口服還是非腸道給藥均如此。全身性氫羥腎上腺皮質素的作用持續時間為8到12小時。

化學

氫羥腎上腺皮質素又稱為 11β,17α,21-三羥基孕-4-烯-3,20-二酮，是一種天然存在的孕烷類固醇。有多種氫羥腎上腺皮質素酯上市，作醫療用途。

社會與文化
法律地位
歐洲藥品管理局 (EMA)  (CHMP) 與2021年3月採納一項正面意見，建議授予藥物Efmody上市許可，Efmody為治療12歲及以上族群的先天性腎上腺增生症（CAH）之用。藥物的申請者是Diurnal Europe BV Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.。Efmody於2021年5月在歐盟獲准用於醫療用途 Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.。

反競爭行為
根據英國公平競爭及市場管理局 (CMA) 所進行一項針對氫羥腎上腺皮質素藥片供應的調查，發現藥物供應商Auden McKenzie和兩家公司從2008年10月起對10毫克和20毫克的藥片收取"過高且不公平的價格"，並與潛在競爭對手達成協議，向同意不進入氫羥腎上腺皮質素市場的公司支付費用，使得這兩家能夠以"通用名藥物"，而非品牌產品的形式供應，從而逃避價格管制，直到最終其他公司進入市場。這兩家參與違反競爭法的公司被處以總計超過2.55億英鎊的罰款。

研究
COVID-19
研究發現氫羥腎上腺皮質素較其他常規護理或安慰劑， 能有效降低重症COVID-19患者的死亡率。

 參考文獻 

分類:酒精
分類:止癢藥
分類:糖皮質激素
分類:酮
分類:鹽皮質激素
分類:罕用藥
分類:孕烷
分類:世界衛生組織基本藥物
分類:RTT
Category:CYP3A4 inducers