天麻素

天麻素（Gastrodin）是一种葡萄糖苷，其苷元为对羟基苯甲醇（又称天麻苷元）。提取自天麻以及山珊瑚的块茎。也可通过一系列更高效的方法制造。

天麻在中药中用来治疗头痛，而中国药典对天麻的标准化规定就是基于天麻素和对羟基苯甲醇的含量。继承这一传统，天麻素和乙酰天麻素在中国是非处方药，用来治疗神经衰弱、头痛、偏头痛。在其他国家，天麻素可作为膳食补充剂销售。

中国科学家的系统综述称，天麻素对一些中枢神经系统问题有益。这个综述是基于其他中国科学家的研究写成。

 来源 
天麻素在天麻中的含量仅0.1%，不足以满足药用需求。现在有以下方式生产天麻素：

 化学合成 

有多种化学合成路线制造天麻素。主流方式是以1980年周俊等人的方法为蓝本，以四乙酰溴代葡萄糖为糖基供体，对羟基苯甲醛为糖基受体制作。前者的合成需要红磷或三溴化磷以及溴。其中乙酰基是保护基，产生的乙酰天麻素（四乙酰天麻素）需要脱乙酰获得天麻素。 (CN1428345A)

2012年，青岛农业大学发明了以全乙酰吡喃葡萄糖为糖基给体，对甲苯酚为受体的方法。

乙酰天麻素制备天麻素（尤其是中国国家药品标准要求的半水合物）的路线仍在被改进。

 生物合成 

天麻可能是通过以下路线生产天麻素：甲苯  对甲酚  对羟基苯甲醇  天麻素。以此为参考，科学家设计了多种使用培养基和生物反应器“发酵”的手段。

白花曼陀罗和紫花曼陀罗都可以通过气升式发酵罐培养，将4-羟基苯甲醛生物转化成天麻素。白花曼陀罗使用悬浮细胞摇瓶也可以培养。人参和紫花曼陀罗的毛状根、水培的小白菜也都可以把4-羟基苯甲醇转化成天麻素。其中小白菜的生长受4-羟基苯甲醇抑制。多种野生型真菌也可以把4-羟基苯甲醇或4-羟基苯甲醛转化为天麻素。

此外目前有两种使用转基因大肠杆菌发酵生产的路线（Bai等和贝芬等）。

2022年，Double Rainbow公司声称第一次在“商业尺度上”生产生物合成天麻素，但没有指明生产方式。

 衍生物 
天麻素有脂溶性差、体内代谢快等问题。科学家通过改造天麻素分子，加入各种化学基团，得到了药代动力学参数更为理想的药物。其中较早合成的是乙酰天麻素，如上所述在中国是非处方药。

参考资料 

Category:天然酚类葡糖苷