5-羟色胺受体

5-羥色胺受體，也被稱為血清素受體或5-HT受體，是一羣於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。

分類
血清素受體可分為七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四種受體亞型已被發現，包含G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor）和配體門控離子通道(ligand-gated ion channel)。

 5-HT1受體是5-HT受體家族中最龐大的一科，包括5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F五種受體蛋白。沒有5-HT1C受體，因為它被重新分類為5-HT2C受體。

 5-HT2受體亚家族包括5-HT2A、5-HT2B，和5-HT2C三種受體蛋白。

 5-HT3受體

 5-HT4受體

 5-HT5受體亚家族包括5-HT5A、5-HT5B两種受體蛋白。（其中5B受体在人类中为假基因，无受体表达）

 5-HT6受體

 5-HT7受體

總共有十四種受體亞型。

除了5-HT3受体是配体门控离子通道以外，其它的所有血清素受体都是G蛋白偶联受体，激活细胞内的第二信使来产生效应。在2014年，在菜粉蝶基因组中发现了一种新的5-HT受体，被命名为pr5-HT8。它与已知的各类5-HT受体相似度很低，在哺乳动物中没有类似基因。
家族
七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。
 家族  類型  作用機制  類別
     -蛋白偶聯受体  減少cAMP在細胞內的水平  抑制性
   5-HT2  -蛋白偶聯受体  增加細胞內IP3和的水平  興奮性
     配體門控Na+，K+离子通道  使質膜去極化  興奮性
   5-HT4  蛋白偶聯受体  增加細胞內cAMP的水平  興奮性
     -蛋白偶聯受体  減少cAMP在細胞內的水平  抑制性   -蛋白偶聯受体  增加細胞內cAMP的水平  興奮性
     -蛋白偶聯受体  增加細胞內cAMP的水平  興奮性

亞型

血清素受體功能概述 受體 首次克隆 基因 分佈 作用 激動劑 拮抗劑 用途 血管 中樞神經系統 胃腸道 血小板 外周神經系統 平滑肌 1987        成癮
 侵略性
 焦慮
 食慾
 自身受體
 血壓
 心血管功能
 嘔吐
 心率
 Impulsivity
 記憶
 情緒
 噁心
 痛覺
 陰莖勃起
 散瞳
 呼吸
 性方面的舉動
 睡覺
 社交能力
 體溫調節
 血管收縮 
選擇性  
  (Viibryd)
  (research compound, highly potent and selective for 5-HT1A)
  (potent, EC50 = 24 nM)
  (部分激动剂, Ki = 70 nM)
 氟哌啶醇
  (部分激动剂, Ki = 12.1 nM)
 喹硫平
 Trazodone (, selective in the sense that on all other 5-HT receptors it acts as either an antagonist or has no action. Kd = 78nM)
 育亨宾 (unselective 部分激动剂)
 坦度螺酮 (potent and selective 部分激动剂)

非選擇性
  (potent - Ki = 250±50 pM)
 8-OH-DPAT (potent)
 阿立哌唑 (atypical antipsychotic)
  (atypical antipsychotic)
 丁螺環酮Pharmacology Corner > Serotonin (5-HT): receptors, agonists and antagonists  By Flavio Guzmán, M.D. on 9/08/09（部分激动剂）
 Vortioxetine (high-efficacy 部分激动剂)"BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics)." Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013. Revised September 2013.  
 Ziprasidone (部分激动剂, Ki = 3.4 nM) 










  镇痛药 (agonists)
 抗抑郁药 (post-synaptic receptor agonists and pre-synaptic  antagonists serve as antidepressants)
  (antagonist) 1992        成瘾 
 Aggression
 焦虑
 Autoreceptor
 Learning
 Locomotion
 记忆
 情绪
 陰莖勃起
 性行为
 血管收缩 





 Ergotamine



  ()
 佐米曲普坦

 舒马曲坦
 Vortioxetine (部分激动剂, Ki = 33 nM) Alprenolol










 普萘洛尔

 育亨宾 偏頭痛 (e.g. ) 1991        焦虑
 Autoreceptor
 Locomotion
 血管收缩 


 Ergotamine

  ()




 利扎曲坦
 舒马曲坦
 佐米曲普坦
 育亨宾 






 Vortioxetine (Ki = 54 nM)
 Ziprasidone 偏頭痛 (e.g. ) 1992        BRL-54443 None known 1993        Migraine BRL-54443


  None known 1988        成瘾 (potentially modulating)   Bubar MJ, Cunningham KA. Serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors as potential targets for modulation of psychostimulant use and dependence. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85.
 焦虑
 食欲
 Cognition
 Imagination
 Learning
 记忆
 情绪
 Perception
 性行为
 睡眠
 体温调节
 血管收缩  (Full  agonist)
 2C-B
 5-MeO-DMT

 蟾毒色胺
 DMT

 Ergonovine

 LSD
 麦司卡林
 Myristicin
 （部分激动剂）
 脱磷酸裸盖菇素
 裸盖菇素
  (部分激动剂 or antagonist) Atypical antipsychotics
 Clozapine
 奥氮平
 喹硫平
 維思通
 Ziprasidone
 阿立哌唑

 阿米替林
 Clomipramine
 Cyproheptadine


 氟哌啶醇
 羟嗪

  (抗高血压药)

 米塞林
 米氮平




 Trazodone
 育亨宾 Atypical antipsychotics (antagonist)
 迷幻药物（部分激动剂）
 去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药s (antidepressants and anxiolytics; they serve as antagonists at this site)
 Treating  (antagonists; e.g. cyproheptadine)
 睡眠ing aid (antagonists; e.g. trazodone) 5-HT2B1992        焦虑
 食欲
 心血管功能
 GI Motility
 睡眠
 血管收缩 BW-723C86
 氟苯丙胺
 MDMA

 （部分激动剂）
  阿戈美拉汀







 育亨宾 偏頭痛 (拮抗剂) 1988        成瘾. (potentially modulating)
 焦虑
 食欲
 GI Motility
  for 去甲肾上腺素 and 多巴胺
 Locomotion
 情绪
 陰莖勃起
 性行为
 睡眠
 体温调节
 血管收缩 

 阿立哌唑
 Ergonovine

  (Full agonist)


 Trazodone (安眠药)
  阿戈美拉汀 (抗抑郁药)
 阿米替林

 Clomipramine
 Clozapine (抗精神病药)
 Cyproheptadine



 氟西汀
 氟哌啶醇

  (抗高血压药)

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 米塞林
 米氮平

 奥氮平
 帕罗西汀
 喹硫平
 維思通

 曲马多
 Trazodone
 Ziprasidone 抗抑郁药 (e.g. 阿戈美拉汀, 氟西汀, 米氮平)
  (e.g. mirtazapine, clozapine and olanzapine; antagonists)
  (Lorcaserin)
 抗精神病药 (Vabicaserin; agonists) 1993 



        成瘾
 焦虑
 Emesis
 GI Motility
 Learning
 记忆
 Nausea 2-Methyl-5-HT



 Several antiemetics

 Ondansetron


 Clozapine
 Memantine
 Metoclopramide
 Mianserin
 Mirtazapine
 Olanzapine
 Quetiapine
 Vortioxetine (Ki = 3.7 nM) Antiemetic 5-HT41995        焦虑
 食欲
 GI Motility
 Learning
 记忆
 情绪
 呼吸 5-MT


  ()

 Metoclopramide
 Mosapride




 Zacopride L-Lysine
  Gastroprokinetics (e.g. Tegaserod) 1994        Autoreceptor
 Locomotion
 睡眠 
 Ergotamine
 Lisuride (部分激动剂) 
 Valerenic Acid（部分激动剂） 




  None thus far 1993       Functions in rodents,pseudogene in humans None thus far 1993        焦虑
 Cognition
 Learning
 记忆
 情绪 
  Amitriptyline
 Aripiprazole

 Clomipramine
 Clozapine


 Haloperidol


 Olanzapine




  Antidepressant (antagonists and agonists)
 Anxiolytic (antagonists and agonist)
 Nootropic (antagonists)
  (antagonists) 1993        焦虑
 自身受體
 记忆
 情绪
 呼吸
 睡眠
 体温调节
 血管收缩 
 8-OH-DPAT
 阿立哌唑 (部分激动剂)Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazole: A Novel Atypical Antipsychotic Drug With a Uniquely Robust Pharmacology. CNS Drug Reviews [Internet]. 2004 [cited 2013 Aug 4];10(4):317–36. Available from: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf 


 RA-7 阿米替林

 Clomipramine
 Clozapine

 氟哌啶醇



 米氮平
 奥氮平

 維思通

 Vortioxetine (Ki = 19 nM) 抗抑郁药 (antagonists)
  (antagonists)
 益智药 (antagonists)

注意没有5-HT1C受体。这是因为在克隆这个受体并进一步分类之后，发现它和5-HT2家族共同点更多，于是就改名成了5-HT2C受体。

对各5-HT受体亚型选择性极弱的激动剂有麦角胺（一种，激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲肾上腺素受体）、LSD（一种合成迷幻药物，可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6）。

参考资料

外部链接




Category:血清素受体