二肽基肽酶-4抑制剂

二肽基肽酶-4抑制剂戈慧颖,丛丽. 二肽基肽酶-4抑制剂在2型糖尿病治疗中的研究进展[J]. 中国医师进修杂志,2013,36:(31)：73-75.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-4904.2013.31.028（）又称DPP-4 抑制剂（DPP-4 inhibitor）、格列汀中国医师协会内分泌代谢科医师分会.DPP-4抑制剂临床应用专家共识[J].中华内分泌代谢杂志, 2018, 34(11):5.DOI:10.3760/cma.j.issn.1000-6699.2018.11.001.（gliptin），是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ，用来治疗2型糖尿病。

第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀，于2006年通过了美国食品药品监督管理局的审批。

胰高血糖素提高血糖水平，DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素（GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽））的水平，增加胰岛素分泌，减慢胃排空，降低血糖水平。

近期的荟萃分析发现，DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率、心血管疾病死亡率及中风的风险，但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升。

药物列表
 西格列汀 (2006年通过FDA审批，商品名为捷诺维，由默克制药研发和销售。),
 维格列汀 (2007年通过欧盟审批，商品名为佳维乐，由诺华制药研发和销售。),
 沙格列汀 (2009年通过FDA审批，商品名为安立泽，由百时美施贵宝制药研发和销售)
 利格列汀 (2011年通过FDA审批，商品名为欧唐宁，由礼来和勃林格殷格翰研发和销售。
 安奈格列汀 (2012年在日本通过审批，由三和化学研究所有限公司和科瓦股份有限公司研发。)
 替格列汀(2012年在日本通过审批)
 阿格列汀 (2013年通过FDA审批， 商品名为尼欣那，由日本武田藥品工業研发。)
 曲格列汀 (2015年在日本通过审批)
 吉米格列汀 (正由韩国LG研发)
  (正由Phenomix公司研发，已达III期临床试验阶段)"Forest Splits With Phenomix", San Diego Business Journal, Tuesday, April 20, 2010 http://www.sdbj.com/news/2010/apr/20/forest-splits-phenomix/ 
 奥格列汀 (MK-3102)（正由默克制药研发，近期的研究指出此药可以一周给药一次，并且耐受性很好。但是由于安全性不及预期以及价格与销售上的原因已经停止研发。）

其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：
 小檗鹼，一种常见草药的主要成分，也可以抑制二肽基肽酶-4，至少部分解释了它的降糖活性。
 羽扇豆醇，在芒果、红桤木、蒲公英咖啡中都有发现。

引用

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