乙胺丁醇

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}}乙胺丁醇'''（INN：ethambutol，EMBWang T, Jiao WW, Shen AD. Progress on mechanism of ethambutol resistance in Mycobacterium Tuberculosis. Yi Chuan. 2016 Oct 20;38(10):910-917. doi: 10.16288/j.yczz.16-111. PMID: 27806932.）是一种合成的抗生素，作为一线抑菌药物，主要用於治療結核病，可能通过阻碍RNA合成而抑制结核分枝杆菌的生长，属于目前敏感结核病治疗方案的核心药物。

乙胺丁醇通常與其他治療結核病藥物，例如異煙肼、利福平和吡嗪醯胺合併使用（例如組成複方藥乙胺丁醇/異煙肼/吡嗪醯胺/利福平）。此藥也可用於治療和的感染（最常見的症狀是肺部感染），均經由口服方式給藥。

使用後常見的副作用有視力問題、關節痛、噁心、頭痛和疲倦感。其他副作用有肝臟問題和過敏反應。不建議患有、嚴重腎臟問題或五歲以下的個體使用。尚未發現個體於懷孕時使用對於胎兒，或是母乳哺育期間使用對於嬰兒會造成傷害。美國食品藥物管理局（FDA）已對個體於懷孕期間使用，對胎兒眼睛的可能影響表示擔憂。乙胺丁醇被認為是透過干擾病原細菌的代謝來發揮作用。

乙胺丁醇於1961年由美國氰胺公司（於2009年併入輝瑞製藥旗下）的來得里實驗室（Lederle Laboratories）發現。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中，市面上有其通用名藥物流通。

醫療用途
乙胺丁醇與其他藥物一起用於治療多種感染，包括有：結核病菌、鳥分枝桿菌複合體和堪薩斯分枝桿菌。

不良影響
視神經炎（因此六歲以下兒童禁用）
紅綠色盲服用乙胺丁醇的人應監測其視力和顏色辨別力的變化。
關節痛
高尿酸血症
垂直眼球震顫
皮疹

作用機轉
乙胺丁醇對活躍生長的結核桿菌具有抑菌作用。作用機轉為阻礙細胞壁形成。附著在D-阿拉伯糖殘基的5'-羥基上，並在細胞壁中形成分枝菌基-阿拉伯半乳聚醣-肽聚醣複合物。它透過抑制來破壞阿拉伯半乳聚醣的合成。阿拉伯半乳聚醣合成遭破壞後，此複合物的形成受到抑制，導致細胞壁通透性增加。

藥物動力學
口服乙胺丁醇鹽酸鹽後，約75-80%的藥物會迅速經由消化道吸收。同時攝入食物不會顯著影響藥物吸收。可迅速（2-4小時）分布至身體各部位的組織和體液。乙胺丁醇的50%以原形藥物經尿液排出，8-15%以無活性代謝物形式排出。20-22%的劑量以原形藥物經糞便排出。

 性状 
乙胺丁醇的常见形式是其盐酸盐，为白色结晶性粉末。

 手性和生物活性 
乙胺丁醇在其結構中包含兩個結構對稱的手性中心，並以三種立體異構形式存在，即兩種對映異構 - (+)-(S,S)-乙胺丁醇和(−)-(R ,R)-乙胺丁醇，以及稱為內消旋化合物的非手性立體異構體形式。 (S,S)-(+)-乙胺丁醇是強效、選擇性抗結核藥物。這是一種以單手性形式引入臨床老藥的典型例子。此對映體的效力分別比 (−)-(R,R)-乙胺丁醇和內消旋形式強500倍和12倍。而在另一方面，就藥物的主要副作用——視神經炎方面，所有三種異構體的效力相同。藥物毒性與治療劑量和持續時間有關聯。鑑於(S,S)-對映異構體具有更佳的藥理活性與選擇性，它在治療中的風險效益比遠優於其他異構體，因此受到青睞。

參見

 手性

 立體化學

參考文獻

外部連結



分類:抗結核藥物
分類:二胺
分類:二醇
分類:仲胺
分類:世界衛生組織基本藥物
分類:RTT
分類:1960年代發現的物質