盐皮质激素受体拮抗剂

盐皮质激素受体拮抗剂刘莉,叶鹏,Takahashi,等.盐皮质激素受体拮抗剂对高血压合并糖尿病患者的影响:一项系统回顾和荟萃分析[J].中华高血压杂志, 2016.DOI:CNKI:SUN:ZGGZ.0.2016-10-030.李航. 2型糖尿病合并慢性肾脏疾病治疗新突破：非甾体类高选择性盐皮质激素受体拮抗剂[J]. 中华内科杂志,2021,60(01)：5-8.DOI:10.3760/cma.j.cn112138-20201118-00949(mineralocorticoid receptor antagonist，MRA，MCRA）或醛固酮拮抗剂（aldosterone antagonist）是一種利尿劑能竞争性拮抗醛固酮在鹽皮質激素受體的作用。其作用于肾远曲小管和集合管，阻断钠-钾和钠-氢交换，导致水钠排泄增多。代表药物为螺内酯。

盐皮质激素受体拮抗剂常用作輔助治療，配合其它藥物治療慢性心臟衰竭。螺內酯為該類群的第一種藥品，也可用於醛固酮增多症的治療，包括康恩綜合徵（Conn's syndrome）及女性多毛症。

作用機制
醛固酮拮抗劑，正如其名稱所暗示的，指在鹽皮質激素受體的受体拮抗剂。作为醛固酮的竞争性抑制剂，属于为保钾排钠类利尿药，主要作用于腎的腎元之集合管及远曲小管，阻断 Na+-K+ 与 Na+-H+ 交换，导致 Na+、Cl- 和水排泄增多，而 K+、Mg2+ 和 H+ 排泄减少，但对于 Ca2+ 和 P3- 的作用不确定Rossi S, editor.  2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.。由于仅作用于集合管及远曲小管，对肾小管其它各段无作用，因而利尿作用很弱。

此类拮抗剂主要与其余利尿剂配合使用，用于治疗充血性心臟衰竭的水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，降低水肿及心臟的工作負荷，并且可用于诊断和治疗原发性醛固酮增多症，以及作为辅助药物治疗高血压申庆荣,李刚.螺内酯治疗难治性高血压的研究进展[J].中国医院药学杂志,2016,36(23):2126-2131.，还可以与噻嗪类利尿剂配合使用增强利尿效应和预防低钾血症。

範例
此類群在臨床使用中的藥品包括：
 螺内酯（spironolactone）（安體舒通/螺旋內酯甾酮/螺甾内酯）
 依普利酮（eplerenone）在治療目標上比螺内酯更具體
 坎利酮（canrenone） （坎利酸钾）
 丙利酮（prorenone）（環丙睾酮丙酸鉀）
 非奈利酮（finerenone）
 美克西酮（mexrenone）（孕甲酯丙酸鉀）

參見
 保鉀利尿劑(Potassium-sparing diuretic)
 盐皮质激素
 皮質類固醇
 抗糖皮質激素(Antiglucocorticoid/抗腎上腺皮質激素)

註釋

外部連結


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