抗生素

抗生素（）又名抗菌素，是微生物（例如：放线菌）的代谢产物或人工合成的类似物，其主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用），在定義上是一較廣的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素；但臨床實務中，抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。

 用途 
缩略图|抗生素機理
 抗生素最主要用於醫療方面，可以用來殺死細菌。
 對抗在人或動物體內的致病菌等病原體，可治療大多數細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導致的疾病。
 對於病毒、朊毒體等結構簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
 除了抗細菌性的感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用於腫瘤的化學治療。
 有些抗生素還具有免疫抑制作用。
 抗生素除用於醫療，還應用於生物科學研究、農業、畜牧業和食品工業等方面。
 在畜牧業和農業中非治療用途的抗生素，稱為抗生素生長促進劑。

 医疗用途 
抗生素用于治疗或预防细菌感染，有时也用于治疗原虫感染（如甲硝唑对多种寄生虫病有效）。当怀疑感染导致疾病但未确定病原体时，会采用经验性疗法，即根据症状使用广谱抗生素，并在等待实验室结果期间开始治疗（结果可能需要数天）。

当病原微生物已知时，可启动确定性治疗，通常选用窄谱抗生素，选择时亦考虑成本。明确病原体至关重要，可降低治疗成本与毒性，并减少抗菌药物耐药性风险。对于非复杂性急性阑尾炎，抗生素可替代手术治疗。

抗生素可作为预防性医疗措施，通常限于高危人群：如免疫功能低下者（尤其HIV患者预防肺炎）、服用免疫抑制剂者、癌症患者及手术患者。其在手术中用于预防切口感染，在牙科抗生素预防中可防止菌血症及后续感染性心内膜炎。抗生素亦用于预防中性粒细胞减少症（尤其是癌症相关）患者的感染。

当前科学证据不支持抗生素用于冠心病的二级预防，且可能增加心血管死亡率、全因死亡率及中风发生率。

 给药途径 
抗生素有多种给药途径。通常采用口服，严重系统性感染时则通过静脉注射或注射给药。感染部位易触及时，可采用局部给药：如结膜炎用眼药水，耳部感染或急性外耳炎用滴耳剂。局部用药也是痤疮和蜂窝织炎等皮肤病的治疗选项。局部给药的优势包括：感染部位抗生素浓度高且持久；降低全身吸收和毒性风险；减少总用药量，从而降低抗生素滥用风险。据报道，特定类型手术伤口局部使用抗生素可降低手术部位感染风险。但局部给药需注意：可能存在全身吸收；剂量难以精确控制；可能引发局部超敏反应或接触性皮炎。建议在危及生命的感染中尽早给药，许多急诊科为此常备抗生素。

 全球消耗量 
各国抗生素消耗量差异显著。世卫组织2018年发布的抗生素消耗监测报告分析了65国2015年数据（以每日每千人定义日剂量计）。蒙古消耗量最高（64.4），布隆迪最低（4.4）。阿莫西林和阿莫西林/克拉维酸是最常使用的抗生素。

 副作用 
抗生素在临床批准前均经过不良反应筛查，通常被认为安全且耐受性良好。然而，某些抗生素可能引发从轻微到严重的不同程度副作用，具体取决于抗生素种类、目标微生物及患者个体差异。副作用可能反映抗生素的药理或毒理特性，也可能涉及超敏反应或过敏反应。不良反应范围包括从发热、恶心到严重过敏反应（如光敏性皮炎和过敏性休克）。

口服抗生素常见副作用包括腹泻，这是由于肠道菌群组成被破坏导致致病菌（如艰难梭菌）过度生长所致。在抗生素治疗期间服用益生菌有助于预防此类腹泻。抗生素也可能影响阴道菌群，导致外阴阴道区域念珠菌属酵母菌过度繁殖。其他副作用可能源于药物相互作用，例如喹诺酮类抗生素与全身性糖皮质激素联用可能造成肌腱损伤。

某些抗生素可能损害线粒体——这是一种存在于真核生物（包括人类细胞）中源自细菌的细胞器。线粒体损伤会引发细胞氧化应激，这被认为是氟喹诺酮类药物副作用的作用机制之一。此外，抗生素也被证实会影响植物细胞中的叶绿体功能。
 药物相互作用 

 避孕药 
关于抗生素是否会增加口服避孕药失败风险的高质量对照研究较少。多数研究表明抗生素不影响复合口服避孕药效果，如临床研究显示抗生素导致避孕失败率极低（约1%）。可能增加失败风险的情况包括：用药依从性差（漏服）、呕吐或腹泻等胃肠道问题，这些因素可能影响炔雌醇在血液中的血药浓度。月经不规律的女性失败风险更高，建议在抗生素治疗期间及结束后一周使用后备避孕法。若患者存在特定风险因素可能导致口服避孕药失效，则推荐采用后备避孕措施。

对于可能影响避孕药效的抗生素（如广谱抗生素利福平），其机制可能是增强肝脏酶活性，加速药物活性成分分解。另有假说认为抗生素改变肠道菌群导致雌激素在结肠吸收减少，但该观点尚未定论且存在争议。临床医师建议在使用可能干扰口服避孕药的抗生素时，采取额外避孕措施。未来需开展更多关于抗生素与避孕药相互作用的研究，并在排除后备避孕需求前，仔细评估患者个体避孕失败风险因素。

 酒精 
酒精与特定抗生素可能发生相互作用，导致副作用及降低疗效。虽然适量饮酒通常不影响多数常见抗生素，但某些特定抗生素与酒精同服可引发严重不良反应。因此，副作用风险与疗效变化取决于抗生素种类。

甲硝唑、替硝唑、头孢孟多、拉氧头孢、头孢哌酮、头孢甲肟及呋喃唑酮等抗生素会抑制乙醛脱氢酶对酒精的代谢，引发类似双硫仑的化学反应，可能导致呕吐、恶心和呼吸困难。此外，饮酒可能降低多西环素和琥乙红霉素的疗效。酒精对抗生素活性的其他影响还包括改变肝脏代谢抗生素的酶活性。
 歷史 
人类所认识的第一种抗生素——青黴素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

 来源与製造方法 
缩略图|治癒肺結核的吡嗪醯胺化學式
抗生素的主要製造方法為发酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。

 分类 
作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：
 β-内酰胺类抗生素 
 青黴素类
天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
半合成青霉素
耐酸青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗铜绿假单胞菌青霉素类
抗革兰阴性菌青霉素类
 头孢菌素
第一代
第二代
第三代
第四代
 其他β-内酰胺类抗生素
头霉素
氧头孢烯类
碳青霉烯类
单环β-内酰胺类
β-内酰胺酶抑制剂
 大环内酯类抗生素
天然大环内酯类抗生素：红霉素
半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
 四环素类抗生素
天然：四环素、土霉素
半合成：多西环素、米诺环素
 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
其他类抗生素：
林可霉素类抗生素
多肽类抗生素：
万古霉素
多粘菌素类
人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
喹诺酮类抗菌药
第一代：萘啶酸
第二代：吡哌酸
第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
磺胺类药
甲氧苄啶（黄安增效剂）
硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）
 次溴酸

+抗生素 中文名称 英文名称 廠牌名稱  应用  副作用氨基糖苷类抗生素阿米卡星 amikacin  Amikin  革兰氏阴性菌感染，如大肠杆菌、克雷伯氏菌、绿脓杆菌 听力损害
 眩晕
 肾毒性庆大霉素 GentamycinGaramycin卡那霉素KanamycinKantrex新霉素Neomycin奈替米星NetilmicinNetromycin链霉素Streptomycin妥布霉素Tobramycin  Nebcin巴龙霉素Paromomycin  Humatin安莎霉素类格尔德霉素Geldanamycin   用於抗腫瘤，處於實驗階段 除莠霉素Herbimycin   碳头孢烯氯碳头孢 Loracarbef  Lorabid   碳青霉烯厄他培南Ertapenem      亚胺培南Imipenem/Cilastatin  Primaxin美罗培南Meropenem 第一代頭孢菌素头孢羟氨苄Cefadroxil  Duricef  消化道不適及腹瀉
噁心（若與酒精同服）
過敏反應头孢唑啉Cefazolin  Ancef頭孢氨苄Cefalexin  Keflex头孢硫脒Cefathiamidine  头孢拉定Cefradine  头孢替唑钠Ceftezole Sodium  头孢羟氨苄Cefadroxil  第二代頭孢菌素头孢克洛Cefaclor  Ceclor    消化道不適及腹瀉
 噁心（若與酒精同服）
 過敏反應頭孢孟多 Cefamandole Mandole頭孢西丁Cefoxitin  Mefoxin头孢丙烯Cefprozil  Cefzil頭孢呋辛酯Cefuroxime Axetil  Ceftin头孢美唑Cefmetazole  头孢替安Cefotiam  头孢尼西Cedonicid 头孢孟多酯Cefamandole Nafate 第三代頭孢菌素头孢克肟Cefixime     消化道不適及腹瀉
 噁心（若與酒精同服）
 過敏反應头孢地尼 Cefdinir  Omnicef头孢妥仑 Cefditoren 头孢哌酮 Cefoperazone Cefobid头孢唑肟 Cefotaxime  Claforan头孢泊肟 Cefpodoxime 头孢他啶 Ceftazidime  Fortum头孢布烯 Ceftibuten 头孢唑肟 Ceftizoxime 头孢曲松 Ceftriaxone  Rocephin头孢噻肟钠Cefotaxime头孢地秦 Cefodizime 头孢甲肟 Cefmenoxime 头孢匹胺钠 Cefpiramide Sodium 头孢布宗 Cefbuperazone Sodium 头孢磺啶 Cefsulodine Sodium 头孢唑南钠 Cefuzonam Sodium 头孢替坦 Cefotetan 拉氧头孢 Latamoxef 氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium 头孢米诺钠 Cefminox Sodium 头孢咪唑 Cefpimizole 头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil 头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil 头孢托仑酯 Cefditoren Pivoxil 头孢特仑匹酯 Cefteram Pivoxil 第四代頭孢菌素头孢吡肟Cefepime  Maxipime    消化道不適及腹瀉
 噁心（若與酒精同服）
過敏反應头孢匹羅 Cefpirome  Cefrom头孢克定 Cefclidin 头孢噻利 Cefoselis 糖肽类抗生素Teicoplanin     万古霉素Vancomycin  Vancocin大环内酯类抗生素阿奇霉素Azithromycin  Zithromax、Sumamed、Zitrocin  治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病 噁心、嘔吐及腹瀉（大劑量使用時尤其常見）
黄疸克拉霉素Clarithromycin  Biaxin地红霉素Dirithromycin红霉素Erythromycin 罗红霉素Roxithromycin 醋竹桃霉素Troleandomycin 单内酰环类安曲南Aztreonam     青霉素類阿莫西林Amoxicillin  Novamox  广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病  胃肠道不适及腹泻
 严重过敏
 脑和肾脏毒性（很少发生）安比西林Ampicillin阿洛西林Azlocillin 羧苄西林Carbenicillin 鄰氯西林Cloxacillin 雙氯西林 Dicloxacillin 氟氯西林Flucloxacillin  美洛西林Mezlocillin 乙氧萘西林Nafcillinum 青霉素（盘尼西林） Penicillin 哌拉西林 Piperacillin 替卡西林Ticarcillin 多肽類抗生素杆菌肽Bacitracin    眼、耳和膀胱感染（直接用于眼或肺部吸入，很少用于注射）  肾脏和神经损害（注射用）粘杆菌素Colistin 多黏菌素BpolymyxinB四環素類抗生素地美环素Demeclocycline   梅毒、支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病  胃肠道不适
 畏光
 四环素牙
 妊娠期母婴潜在毒性强力霉素doxycycline Vibramycin米诺环素Minocycline Minocin土霉素Oxytetracycline 四環素Tetracycline Sumycin 其他胂凡纳明Arsphenamine Salvarsan 螺旋体感染（已淘汰）  氯霉素 Chloromycetin    各种敏感菌（已基本不用）氯潔霉素（克林霉素）Clinmycin Cleocin  革兰氏阳性菌  乙胺丁醇Ethambutol    结核杆菌  磷霉素Fosfomycin    革兰阴性菌  夫西地酸Fusidic acid    革兰氏阳性球菌、葡萄球菌（皮肤感染） 呋喃唑酮Furazolidone    革兰氏阴性菌和阳性菌（兽用） 异烟肼Isoniazid    结核杆菌 雷奈佐利Linezolid  Zyvox  革兰氏阳性菌的严重感染 甲硝唑Metronidazole  Flagyl  各种厌氧菌感染 莫匹罗星 Mupirocin   革兰氏阳性球菌（外用皮肤感染） 呋喃妥因Nitrofurantoin  Macrodantin、Macrobid  革兰阳性菌及阴性菌 平板霉素Platensimycin    革兰氏阳性菌（实验中） 吡嗪酰胺 Pyrazinamide    结核杆菌 奎奴普丁/达福普汀Quinupristin/Dalfopristin  Syncercid  革兰阳性菌 利福平 Rifampin    结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 大观霉素Spectinomycin    淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染 替利霉素Telithromycin Ketek肺炎 
 视力损害

+人工合成抗菌藥喹诺酮 中文名称 英文名称 廠牌名稱  应用  副作用环丙沙星Ciprofloxacin  Ciproxin, Ciplox 尿路感染，细菌性前列腺炎、细菌性腹泻、淋病 恶心（很少发生）
 肌腱退化（很少发生）伊诺沙星Enoxacin 加替沙星Gatifloxacin  Tequin左氧氟沙星Levofloxacin  Levaquin洛美沙星Lomefloxacin 莫西沙星Moxifloxacin  Avelox诺氟沙星Norfloxacin 氧氟沙星Ofloxacin  Ocuflox曲氟沙星Trovafloxacin  Trovan磺胺類磺胺米隆 Mafenide    尿路感染（磺胺醋酰和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用于烧伤  恶心、呕吐、 腹泻
 过敏皮疹
 尿结晶
 肾衰竭
 白细胞计数降低
 畏光百浪多息Prontosil (archaic) 磺胺醋酰Sulfacetamide 磺胺甲二唑Sulfamethizole 磺胺二甲异恶唑Sulfanilimide (archaic) 柳氮磺吡啶Sulfasalazine 磺胺异恶唑Sulfisoxazole 甲氧苄定Trimethoprim 复方增效磺胺Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)  Bactrim

 作用机理 
抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理：
 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）。

 抗藥性 


 分級 
   種類 第一線  巨環類、頭孢子菌類、胺基配糖體、青黴素類、四環素類、其他 第二線  青黴素類、胺基配糖體、頭孢子菌類 第三線  頭孢子菌類、恩菎類藥、青黴素類、其他 第四線  頭孢子菌類、β-丙醯胺抗生素類、四環素類-胺基乙醯、其他

参考文献

 参见 
 分类药物列表
 合成药物列表
 药物列表
 抗生素滥用
 抗病毒药物

 外部链接 
 抗生物分子 
 正確使用抗生素 

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