特异性药物

特异性药物（specific drug），即结构特异性药物，为能与机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列生理、生化效应的药物。大部分药物都属于特异性药物，其生物活性与结构特征关系紧密。特异性药物大部分作用于蛋白靶点，靶点可分为受体、离子通道、酶、载体等。一些特殊类型药物的蛋白靶点包括结构蛋白和细胞内蛋白。化疗药物的靶点包括DNA、细胞壁组分等。李端 殷明. 药理学. 第六版. 人民卫生出版社. 18-20. ISBN 978-7-117-08905-0

 作用机制 
 对受体的激动或拮抗 
胰岛素激活胰岛素受体；阿托品阻断副交感神经末梢的M胆碱受体等。

 影响递质释放或激素分泌 
间羟胺促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素；溴苄胺抑制去甲肾上腺素释放；麻黄碱直接作用于肾上腺素受体，同时促进肾上腺素能神经末梢释放递质。

 影响自身活性物质 
乙酰水杨酸类解热镇痛药能抑制体内前列腺素的合成，从而降低发热患者的体温，但对体温正常的健康者无降低体温的效果。

 影响酶活性 
大部分药物都是通过干扰、阻断或参与代谢过程而发挥药理效应。

磺胺类药物的结构与氨基苯甲酸相似，二者竞争性的与二氢蝶酸合成酶结合，阻碍敏感菌合成叶酸，从而起到抑菌作用。碘解磷定可恢复已被有机磷酸酯失活的胆碱酯酶的活性。

 影响离子通道 
局部麻醉药抑制Na+通道，从而阻断神经冲动的传导。抗心律失常药可分别影响K+、Na+、Ca2+通道，从而纠正心率失常。

 靶点类型 
特异性药物大部分作用于蛋白靶点，靶点可分为受体、离子通道、酶、载体等。
 药物作用的靶点类型 靶点类型 作用物 靶点类型 作用物 靶点类型 作用物 离子通道 阻滞剂 调节剂 酶 抑制剂 伪底物 受体 激动剂 拮抗剂 电压门控Na+通道 局部麻醉药 veratridine乙酰胆碱酯酶 新斯的明N乙酰胆碱受体 乙酰胆碱 筒箭毒碱 tetrodotoxin 有机磷酸酯类 烟碱 α-金环蛇毒素 肾小管Na+通道 阿米洛利 醛固酮 胆碱乙酰化转移酶 hemicholinium β肾上腺素受体 去甲肾上腺素 普萘洛尔 电压门控Ca2+通道 二价阳离子 二氢吡啶 环氧化酶 阿司匹林 异丙肾上腺素 电压门控K+通道 4-氨基吡啶 黄嘌呤氧化酶 别嘌呤 组胺H1受体 组胺 mepyramine ATP-敏感的K+通道 ATP cromokalim 血管紧张素转换酶 卡托普利  组胺H2受体 英普咪定 雷尼替丁 sulfonylureas 碳酸酐酶 乙酰唑胺 阿片（μ受体） 吗啡 纳洛酮 GABA门控Cl-通道 印防己毒素 benzodiazepines HMG-CoA还原酶 辛伐他汀 5-HT2受体 5-HT 酮色林 谷氨酸门控通道（NMDA） 地佐环平、Mg2+ 甘氨酸 多巴脱羧酶 甲基多巴多巴胺（D2受体） 多巴胺 氯丙嗪 阳离子通道 氯胺酮 单胺氧化酶-A 异烟肼 溴隐亭 载体 抑制剂 伪底物 单胺氧化酶-B 司来吉兰 胰岛素受体 胰岛素 胆碱载体（神经末梢） hemicholinium 二氢叶酸还原酶 甲氧苄啶 雌激素受体 炔雌醇 他莫昔酚 去甲肾上腺素摄取1 三环类抗抑郁药物 甲氨蝶呤 孕激素受体 炔诺酮 达那唑 可卡因 DNA多聚酶 阿糖胞苷 阿糖胞苷 苯丙胺 DNA合成酶 硫唑嘌呤 甲基多巴 凝血酶 肝素 去甲肾上腺素摄取1（血管） 利舍平 HIV蛋白酶 沙奎那韦 弱酸载体（肾小管） 丙磺舒逆转录酶 去羟肌苷 Na+/K+/2Cl-共同转运 袢利尿药 齐多夫定 Na+/K+泵 强心苷类 质子泵（胃黏膜） 奥美拉唑

 参考文献 

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