奥沙利铂

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}}奧沙利鉑'''（INN:oxaliplatin），以Eloxatin等品牌名稱於市場上銷售，是一種用於治療大腸癌的抗癌藥物（即）。

此藥物透過靜脈輸注的方式（靜脈注射）給藥。

使用後常見的副作用有麻木、疲勞、噁心、腹瀉和血細胞計數降低（）。其他嚴重的副作用有過敏反應。已知個體在懷孕期間使用會傷害胎兒。奧沙利鉑屬於鉑類抗腫瘤藥物家族。據信它通過阻斷細胞的DNA複製來發揮作用。

奧沙利鉑於1976年在日本獲得專利，並於1996年在歐洲獲准用於醫療用途。它已列入2023年世界衛生組織基本藥物標準清單中。

醫學用途
奧沙利鉑主要用於治療大腸癌，通常會與亞葉酸（又名甲醯四氫葉酸 - leucovorin）和5-氟尿嘧啶併用，此組合療法稱為方案，或者與卡培他濱併用（此組合療法稱為，或是XELOX方案）。）它也可用於治療胰臟癌、胃癌或是食道癌。此外，它可能對乳癌、生殖細胞瘤、卵巢癌和也有療效。

治療晚期大腸癌
單獨使用奧沙利鉑治療晚期大腸癌的效果有限。使用FOLFOX4方案（奧沙利鉑+亞葉酸+5-氟尿嘧啶。FOLFOX是一個總稱，而FOLFOX4則是這個方案家族中的一個特定版本，可能包含有特定的藥物劑量和給藥時間表）比使用法國腫瘤學家Armand de Gramont所創的de Gramont方案（使用亞葉酸+5-氟尿嘧），在總體存活率上沒有顯著提升，但在作為第三期隨機試驗主要終點的方面則有所改善。

不良反應
使用奧沙利鉑治療的潛在副作用有：

神經毒性：會導致，這是一種漸進、持久且通常不可逆的症狀，表現為麻木刺痛、劇烈疼痛以及對寒冷高度敏感，症狀從手腳開始，有時會擴散至手臂和腿部，並常伴隨本體感覺的缺損。這種慢性神經病變進展之前，也可能出現一種短暫的急性神經病變，發生在輸注時，並與電壓門控鈉離子通道的興奮有關。 
疲勞
噁心、嘔吐或腹瀉
嗜中性白血球低下 (白血球數量偏低)
（聽力喪失）
藥物外滲：如果奧沙利鉑從輸注靜脈往外滲漏，可能會對結締組織造成嚴重損傷。
血鉀過低（低血鉀症），女性比男性更為常見
持續性打嗝
橫紋肌溶解症

此外，部分患者可能對含鉑藥物產生過敏反應，此情況在女性中更為常見。

奧沙利鉑導致的耳毒性及神經毒性較順鉑及卡鉑為低。

結構與作用機制
這種化合物的特點是其中心有一個平面正方形分子構型的二價鉑。奧沙利鉑與其他鉑類抗腫瘤藥物，如順鉑和卡鉑不同，它使用雙齒合度配體來取代兩個單齒合度的氨配體。它還含有一種雙齒合度草酸鹽基團。該分子的三維結構已通過X射線晶體學闡明，晶體結構中的偽對稱性（晶體的結構看起來好像具有比實際更高的對稱性）曾導致對分子結構的解讀出現偏差，而造成困惑或錯誤的結論。

根據體內研究，奧沙利鉑透過非靶向的細胞毒性作用來對抗結腸癌。與其他鉑化合物一樣，其細胞毒性作用被認為是源於抑制細胞內的DNA合成。特別是奧沙利鉑在DNA中形成鏈間和鏈內的交聯，這會阻止DNA複製和轉錄，而導致細胞死亡。

歷史
奧沙利鉑於1978年由名古屋市立大學的Yoshinori Kidani（木谷 嘉則）首次合成。之後，它在歐洲被開發，成為比順鉑毒性較低、更有效的替代藥物，並於1996年獲得歐洲批准。並於2002年獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准。此藥物的通用名藥物（學名藥）於2009年8月首次在美國獲准上市。學名藥的生產由於專利糾紛於2010年停止，但在2012年又重新開始。

專利資訊
Eloxatin受到多個專利號碼保護，包括5338874 (已於2013年4月7日到期)、5420319 (已於2016年8月8日到期)、5716988 (已於2015年8月7日到期) 和5290961 (已於2013年1月12日到期) (請參閱FDA發佈的電子版（俗稱橙皮書）中關於Eloxatin的專利資訊) 。. Accessed on: 2007-07-22.獨占權代碼I-441已於2007年11月4日到期。這項獨占權的內容是關於Eloxatin（奧沙利鉑）與靜脈輸注的氟尿嘧啶與亞葉酸聯合使用，作為第三期大腸癌患者的輔助治療（這些患者都已經過原發性腫瘤的完整切除手術）。這項獨占權是基於以下試驗結果：這種聯合療法在四年的追蹤期間，可改善患者的"無病存活期"（disease free survival），但對於"總體存活率"（overall survival）並未顯示出額外的好處。

Eloxatin的生產廠家為賽諾菲，此藥物於2011年的銷售額曾達到12億美元。

 參考文獻 

 延伸閱讀 



 外部連結